説明

5HT2/D3モジュレーターとしてのベンゾイル−ピペリジン誘導体

本発明は、CNS障害に対して有用である5−HT2a及びDレセプターの二重調整剤としての一般式(I)の化合物(A、R、R、n、p、q、及びrは明細書に定義したとおりである)に関する。


Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298

【特許請求の範囲】
【請求項1】
式(I):
【化1】


{式中:
Aは、場合により、シアノ、ハロ、C1−6−アルキル、C1−6−ハロアルキル、C1−6−アルキルスルホニル、又はC1−6−アルコキシからなる群より選択される1〜5個の置換基で置換されている、アリール又は5員〜6員ヘテロアリールであり;
nは、1、2、3又は4であり;
pは、1、2、3又は4であり;
qは、0又は1であり;
rは、0、1、2又は3であり;
は、アリールで置換されている、C2−6−アルケニルもしくはC2−6−アルキニルであるか、又は場合により:
ハロ、
ヒドロキシ、
1−6−アルキル、
1−6−ハロアルキル、
−CO(O)−C1−6−アルキル、
3−10−シクロアルキル、
場合により、1個、2個もしくは3個のハロで置換されているか、又はアリールで置換されているC1−6−アルコキシ、
場合によりハロ又はC1−6−アルコキシで置換されているアリール、
場合によりC1−6−アルキルで置換されている5員〜10員ヘテロアリール、及び
フェノキシル
からなる群より選択される1〜5個の置換基で置換されているC1−6−アルキルであるか、又は
1−6−アルコキシであるか、又は
場合により1個以上のRで置換されているC3−10−シクロアルキルであるか、又は
場合により1個以上のRで置換されている4員〜10員ヘテロシクロアルキルであるか、又は
場合により1個以上のRで置換されているアリールであるか、又は
場合により1個以上のRで置換されている5員〜10員ヘテロアリールであるか、又は
−NR(ここで、Rは、H又はC1−6−アルキルであり、そしてRは、H、C1−6−アルキルであるか、又は場合により1個以上のRで置換されているアリールである)であり、
ここで、Rは:
ハロ、
シアノ、
オキソ、
ヒドロキシ、
ハロベンゼンスルホニル、
1−6−アルキル(場合により、5員〜10員ヘテロシクロアルキル、及び
ハロによるか又はC1−6−アルコキシにより置換されているアリール
からなる群より選択される1個、2個又は3個の置換基で置換されている)、
1−6−ハロアルキル、
1−6−ハロアルコキシ、
1−6−アルコキシ[場合により、アリール又は5員〜10員ヘテロアリール(これは、場合によりC1−6−アルキルで置換されている)で置換されている]、
アリールオキシ、
−NH(CO)−C1−6−アルキル、
−O(CO)−C1−6−アルキル、
1−6−アルキルスルホニル、
アリール、
4員〜10員ヘテロシクロアルキル(場合により、ヒドロキシ、C1−6−アルキルもしくはオキソで置換されている)、
5員〜10員ヘテロアリール(場合により、C1−6−アルキルもしくはオキソで置換されている)、及び
ジ(C1−6)アルキルアミノ
から選択され;
は、H、OH、C1−6−アルキル又はハロである}
で示される化合物、ならびに薬学的に許容されるその塩。
【請求項2】
Aが、場合により、ハロ、C1−6−アルキル、又はC1−6−アルコキシで置換されている、アリール又は5員〜6員ヘテロアリールであり;
nが、2、3又は4であり;
pが、1、2又は3であり;
qが、0又は1であり;
rが、0又は1であり;
が、C1−6−アルキル[場合により、1個以上のハロ、C1−6−アルコキシ、又はアリール(場合によりハロで置換されている)で置換されている]であるか、又は
場合により1個以上のRで置換されているC3−10−シクロアルキルであるか、又は
場合により1個以上のRで置換されている5員〜10員ヘテロシクロアルキルであるか、又は
場合により1個以上のRで置換されているアリールであるか、又は
場合により1個以上のRで置換されている5員〜10員ヘテロアリールであるか、又は
−NR(ここで、Rは、H又はC1−6−アルキルであり、そしてRは、場合により1個以上のRで置換されているアリールである)であり、
ここで、Rが:
ハロ、
シアノ、
オキソ、
ハロベンゼンスルホニル、
1−6−アルキル(場合により、ハロで置換されているアリールで置換されている)、
1−6−ハロアルキル、
1−6−ハロアルコキシ、
1−6−アルコキシ[場合により、5員〜6員ヘテロアリール(これは、場合によりC1−6−アルキルで置換されている)で置換されている]、
−NH(CO)−C1−6−アルキル、
5員〜6員ヘテロシクロアルキル、及び
5員〜6員ヘテロアリール(場合により、C1−6−アルキル又はオキソで置換されている)
から選択され;
が、H、OH又はハロである、
請求項1記載の式(I)の化合物、ならびに薬学的に許容されるその塩。
【請求項3】
請求項1記載の式(Ia):
【化2】


[式中、A、R及びRは、請求項1又は2と同義である]
で示される化合物。
【請求項4】
Aが、場合により、ハロ又はC1−6−アルコキシからなる群より選択される1〜5個の置換基で置換されている、アリール又は5員〜6員ヘテロアリールであり;
が、アリールで置換されているC2−6−アルキニルであるか、又は場合により:
ハロ、
ヒドロキシ、
−CO(O)−C1−6−アルキル、
3−10−シクロアルキル、
場合によりアリールで置換されているC1−6−アルコキシ、
場合によりハロ又はC1−6−アルコキシで置換されているアリール、
場合によりC1−6−アルキルで置換されている5員〜10員ヘテロアリール、及び
フェノキシ
からなる群より選択される1〜5個の置換基で置換されているC1−6−アルキルであるか、又は
1−6−アルコキシであるか、又は
場合により1個以上のRで置換されているC3−10−シクロアルキル(ここで、Rは、1個、2個又は3個の、C1−6−アルキル、ヒドロキシ、C1−6−アルコキシ、オキソ、C1−6−ハロアルキル及びハロからなる群より選択される)であるか、又は
場合により1個以上のRで置換されている4員〜10員ヘテロシクロアルキル(ここで、Rは、1個、2個又は3個の、フェニル、フェノキシ及びC1−6−アルキルからなる群より選択される)であるか、又は
場合により1個以上のRで置換されているアリール{ここで、Rは:
シアノ、
1−6−アルキル(場合により5員〜6員ヘテロシクロアルキルで置換されている)、
ハロ、
1−6−ハロアルキル、
1−6−ハロアルコキシ、
1−6−アルコキシ[場合により、5員〜6員ヘテロアリール(これは、場合によりC1−6−アルキルで置換されている)で置換されている]、
5員〜10員ヘテロアリール(場合によりC1−6−アルキルで置換されている)、
4員〜10員ヘテロシクロアルキル(場合によりヒドロキシによるか、オキソによるか、又はC1−6−アルキルにより置換されている)、
−NH(CO)−C1−6−アルキル、
ハロベンゼンスルホニル、
フェニル、及び
ジ(C1−6)アルキルアミノからなる群より選択される}であるか;又は
場合により1個以上のRで置換されている5員〜10員ヘテロアリール[ここで、Rは:
ハロ、
1−6−アルキル(場合により、ハロで置換されているアリールで置換されている)、
1−6−アルコキシ、
オキソ、
1−6−ハロアルコキシ、
1−6−アルキルスルホニル、
5員〜6員ヘテロシクロアルキル(場合によりC1−6−アルキルで置換されている)、及び
アリールからなる群より選択される]であるか;又は
−NR(ここで、Rは、H又はC1−6−アルキルであり、そしてRは、H、C1−6−アルキルであるか、又は場合により1個以上のRで置換されているアリールであり、そしてRは、ハロ、C1−6−アルキル及びC1−6−アルコキシからなる群より選択される)であり;
が、H、OH、C1−6−アルキル又はハロである、
請求項3記載の式(Ia)の化合物、ならびに薬学的に許容されるその塩。
【請求項5】
が、場合により1個以上のRで置換されている5員〜10員ヘテロアリールである、請求項4記載の式(Ia)の化合物。
【請求項6】
化合物が:
2−メチル−2H−インダゾール−3−カルボン酸trans−(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−アミド;
6−クロロ−2−メチル−キノリン−3−カルボン酸trans−(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−アミド;
5−クロロ−1−(3,4−ジクロロ−ベンジル)−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−カルボン酸trans(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−アミド;
N−trans−(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−6−メチル−ニコチンアミド;
[1,8]ナフチリジン−4−カルボン酸trans−(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−アミド;
5−フルオロ−1H−インドール−2−カルボン酸(trans−4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−アミド;
5−トリフルオロメトキシ−1H−インドール−2−カルボン酸(trans−4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−アミド;
5−メトキシ−1H−インドール−2−カルボン酸trans(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−アミド;
チオフェン−2−カルボン酸trans(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−アミド;
3H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−6−カルボン酸trans(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−アミド;
5−メタンスルホニル−チオフェン−2−カルボン酸trans(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−アミド;
6−フルオロ−N−trans(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−ニコチンアミド;
N−trans(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−6−モルホリン−4−イル−ニコチンアミド;
3−メチル−クロマン−3−カルボン酸(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−アミド;
2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−5−カルボン酸(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−アミド;
6−モルホリン−4−イル−ピリダジン−3−カルボン酸trans(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−アミド;
5−モルホリン−4−イル−ピラジン−2−カルボン酸trans(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−アミド;
ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−カルボン酸trans(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−アミド;
3−メチル−イソオキサゾール−5−カルボン酸trans(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−アミド;
transN−(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−2−メトキシ−イソニコチンアミド;
N−trans(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−6−モルホリン−4−イル−ニコチンアミド;
2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシン−2−カルボン酸trans(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−アミド;
5−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ピリジン−2−カルボン酸trans(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−アミド;
5−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−カルボン酸trans(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−アミド;
5−フェニル−ピリジン−2−カルボン酸trans(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−アミド;
キノリン−4−カルボン酸trans−(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−アミド;
キノリン−4−カルボン酸trans−(4−{2−[4−(4−メトキシ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−アミド;
キノリン−4−カルボン酸trans−{4−[2−(4−ベンゾイル−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−イル)−エチル]−シクロヘキシル}−アミド;
キノリン−4−カルボン酸trans−{4−[2−(4−ベンゾイル−4−フルオロ−ピペリジン−1−イル)−エチル]−シクロヘキシル}−アミド;
キノリン−4−カルボン酸trans−(4−{2−[4−(3,4−ジクロロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−アミド;
2,3−ジヒドロ−インドール−1−カルボン酸trans(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−アミド;
6−トリフルオロメチル−2,3−ジヒドロ−インドール−1−カルボン酸trans(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−アミド;
1,3−ジヒドロ−イソインドール−2−カルボン酸trans(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−アミド;
3,4−ジヒドロ−1H−イソキノリン−2−カルボン酸trans(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−アミド;
キノリン−4−カルボン酸trans−(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−アミド;
5−メタンスルホニル−チオフェン−2−カルボン酸(4−{2−[4−(2,4−ジフルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−アミド;
クロマン−3−カルボン酸(4−{2−[4−(2,4−ジフルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−アミド;
(R)−クロマン−3−カルボン酸(4−{2−[4−(2,4−ジフルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−アミド;
(S)−クロマン−3−カルボン酸(4−{2−[4−(2,4−ジフルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−アミド;
N−trans(4−{2−[4−(2,4−ジフルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−6−モルホリン−4−イル−ニコチンアミド;
2,3−ジヒドロ−インドール−1−カルボン酸(4−{2−[4−(2,4−ジフルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−アミド;
キノリン−4−カルボン酸trans(4−{2−[4−(3,4−ジフルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−アミド;
5−メタンスルホニル−チオフェン−2−カルボン酸(4−{2−[4−(3,4−ジフルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−アミド;
クロマン−3−カルボン酸(4−{2−[4−(3,4−ジフルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−アミド;
5−メタンスルホニル−チオフェン−2−カルボン酸(4−{2−[4−(2−クロロ−4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−アミド;
キノリン−4−カルボン酸(4−{2−[4−(2−クロロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−アミド;
クロマン−3−カルボン酸(trans−4−{2−[4−(4−クロロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−アミド;
クロマン−3−カルボン酸(trans−4−{2−[4−(3−クロロ−チオフェン−2−カルボニル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−アミド;及び
ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−カルボン酸(trans−4−{2−[4−(5−クロロ−チオフェン−2−カルボニル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−アミド
からなる群より選択される、請求項5記載の式(Ia)の化合物。
【請求項7】
が、−NRであり、Rが、H又はC1−6−アルキルであり、そしてRが、H、C1−6−アルキルであるか、又は場合により1個以上のRで置換されているアリールである、請求項4記載の式(Ia)の化合物。
【請求項8】
化合物が:
trans1−(2,4−ジクロロ−フェニル)−3−(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−ウレア;
trans1−(4−クロロ−フェニル)−3−(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−ウレア;
trans1−(4−エトキシ−フェニル)−3−(4−{2−[4−フルオロ−4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−ウレア;
trans1−(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−3−p−トリル−ウレア;
trans1−(4−クロロ−フェニル)−3−(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−1−メチル−ウレア;
trans−3−(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−1,1−ジメチル−ウレア;
trans1−(4−クロロ−フェニル)−3−(4−{2−[4−フルオロ−4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−ウレア;
trans1−(4−クロロ−フェニル)−3−(4−{2−[4−(2,4−ジフルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−ウレア;及び
trans1−(4−{2−[4−(2,4−ジフルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−3−(4−エトキシ−フェニル)−ウレア
からなる群より選択される、請求項7記載の式(Ia)の化合物。
【請求項9】
が、場合により1個以上のRで置換されているアリールである、請求項4記載の式(Ia)の化合物。
【請求項10】
化合物が:
4−クロロ−N−trans(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−ベンズアミド;
4−(3,5−ジメチル−イソオキサゾール−4−イルメトキシ)−N−trans−(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−ベンズアミド;
N−trans−(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−4−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
N−trans−(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−4−モルホリン−4−イル−ベンズアミド;
N−trans−(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−3−(5−メチル−[1,2,4]オキサジアゾール−3−イル)−ベンズアミド;
N−trans−(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−4−ピロール−1−イル−ベンズアミド;
4−エトキシ−N−trans−(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−ベンズアミド;
4−アセチルアミノ−N−trans−(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−ベンズアミド;
N−trans−(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−4−(3−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラゾール−1−イル)−ベンズアミド;
4−シアノ−N−trans−(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−ベンズアミド;
N−trans−(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−4−ピラゾール−1−イル−ベンズアミド;
2,4−ジクロロ−N−trans−(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−ベンズアミド;
4−(4−クロロ−ベンゼンスルホニル)−N−trans−(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−ベンズアミド;
N−trans−(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−4−トリフルオロメトキシ−ベンズアミド;
N−trans−(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−4−(1,1,2,2−テトラフルオロ−エトキシ)−ベンズアミド;
N−trans(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−4−ピリジン−3−イル−ベンズアミド;
N−trans(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−4−ピリジン−4−イル−ベンズアミド;
N−trans(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−4−ピリジン−2−イル−ベンズアミド;
N−trans(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンズアミド;
N−trans(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−4−フタラジン−1−イル−ベンズアミド;
N−trans(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−3−メトキシ−4−ピリジン−2−イル−ベンズアミド;
ビフェニル−4−カルボン酸(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−アミド;
2−フルオロ−N−trans(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−4−モルホリン−4−イル−ベンズアミド;
4−(3,3−ジメチル−2−オキソ−アゼチジン−1−イル)−N−trans(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−ベンズアミド;
N−trans(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−4−モルホリン−4−イルメチル−ベンズアミド;
4−tert−ブトキシ−N−trans(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−ベンズアミド;
4−ジメチルアミノ−N−trans(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−ベンズアミド;
4−(1,1−ジオキソ−6−チオモルホリン−4−イル)−N−trans(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−ベンズアミド;
3−フルオロ−N−trans(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−4−モルホリン−4−イル−ベンズアミド;
N−trans(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−4−(3−ヒドロキシ−ピロリジン−1−イル)−ベンズアミド;
N−trans(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−4−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−イル)−ベンズアミド;
N−trans(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−4−チオモルホリン−4−イル−ベンズアミド;
N−trans(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−4−ピペリジン−1−イル−ベンズアミド;
N−trans(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−2−モルホリン−4−イル−ベンズアミド;
N−trans(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−3−(5−メチル−[1,2,4]オキサジアゾール−3−イル)−ベンズアミド;
N−trans(4−{2−[4−(2,4−ジフルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−4−エトキシ−ベンズアミド;
N−trans(4−{2−[4−(2,4−ジフルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−3−(5−メチル−[1,2,4]オキサジアゾール−3−イル)−ベンズアミド;
4−クロロ−N−(4−{2−[4−(2,4−ジフルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−ベンズアミド;
ビフェニル−4−カルボン酸(4−{2−[4−(2,4−ジフルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−アミド;
N−(4−{2−[4−(2,4−ジフルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−4−モルホリン−4−イル−ベンズアミド;
4−シアノ−N−trans(4−{2−[4−(3,4−ジフルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−ベンズアミド;
N−trans(4−{2−[4−(3,4−ジフルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−4−ピロール−1−イル−ベンズアミド;
N−trans(4−{2−[4−(3,4−ジフルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−4−モルホリン−4−イル−ベンズアミド;
N−trans(4−{2−[4−(2−クロロ−4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−4−モルホリン−4−イル−ベンズアミド;
4−クロロ−N−trans(4−{2−[4−(2−クロロ−4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−ベンズアミド;
N−trans(4−{2−[4−(2,4−ジクロロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−4−モルホリン−4−イル−ベンズアミド;及び
N−(trans−4−{2−[4−(4−クロロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−4−モルホリン−4−イル−ベンズアミド
からなる群より選択される、請求項9記載の式(Ia)の化合物。
【請求項11】
が、場合により1個以上のRで置換されているC3−10−シクロアルキルである、請求項4記載の式(Ia)の化合物。
【請求項12】
化合物が:
シクロプロパンカルボン酸trans(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−アミド;
シクロヘキサンカルボン酸trans(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−アミド;
アダマンタン−1−カルボン酸trans(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−アミド;
2−シクロプロピル−N−trans(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−アセトアミド;
2−メチル−シクロプロパンカルボン酸trans(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−アミド;
4−メトキシ−シクロヘキサンカルボン酸trans(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−アミド;
4−ヒドロキシ−シクロヘキサンカルボン酸trans(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−アミド;
(1S,4R)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボン酸trans(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−アミド;
(1R,4R)−7,7−ジメチル−2−オキソ−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−1−カルボン酸trans(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−アミド;
4−トリフルオロメチル−シクロヘキサンカルボン酸trans(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−アミド;
1−メチル−シクロヘキサンカルボン酸trans(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−アミド;
4−メチル−シクロヘキサンカルボン酸trans(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−アミド;
6−ヒドロキシ−ビシクロ[2.2.2]オクタン−2−カルボン酸trans(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−アミド;
1−トリフルオロメチル−シクロプロパンカルボン酸trans(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−アミド;
3−クロロ−シクロブタンカルボン酸trans(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−アミド;
1−ヒドロキシ−シクロプロパンカルボン酸(trans−4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−アミド;
シクロブタンカルボン酸trans(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−アミド;
4−ヒドロキシ−シクロヘキサンカルボン酸trans(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−アミド;
2,2−ジフルオロ−シクロプロパンカルボン酸trans(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−アミド;
シクロプロパンカルボン酸(4−{2−[4−(2,4−ジフルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−アミド;
シクロブタンカルボン酸(4−{2−[4−(2,4−ジフルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−アミド;
4−トリフルオロメチル−シクロヘキサンカルボン酸trans(4−{2−[4−(2,4−ジフルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−アミド;
シクロプロパンカルボン酸(4−{2−[4−(3,4−ジフルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−アミド;
2,2−ジフルオロ−シクロプロパンカルボン酸(4−{2−[4−(3,4−ジフルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−アミド;及び
シクロプロパンカルボン酸trans(4−{2−[4−(2−クロロ−4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−アミド
からなる群より選択される、請求項11記載の式(Ia)の化合物。
【請求項13】
が、場合により1個以上のRで置換されている5員〜10員ヘテロシクロアルキルである、請求項4記載の式(Ia)の化合物。
【請求項14】
化合物が:
テトラヒドロ−ピラン−4−カルボン酸trans−(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−アミド;
テトラヒドロ−フラン−3−カルボン酸trans−(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−アミド;
モルホリン−4−カルボン酸trans−(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−アミド;
3−フェノキシ−ピロリジン−1−カルボン酸trans(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−アミド;
1,1−ジオキソ−チオモルホリン−4−カルボン酸trans(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−アミド;
テトラヒドロ−フラン−3−カルボン酸trans−(4−{2−[4−フルオロ−4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−アミド;
テトラヒドロ−フラン−3−カルボン酸trans−(4−{2−[4−(2,4−ジフルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−アミド;
(S)−テトラヒドロ−フラン−3−カルボン酸(4−{2−[4−(2,4−ジフルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−アミド;
(R)−テトラヒドロ−フラン−3−カルボン酸(4−{2−[4−(2,4−ジフルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−アミド;
4−フェニル−ピペラジン−1−カルボン酸trans(4−{2−[4−(2,4−ジフルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−アミド;
モルホリン−4−カルボン酸(4−{2−[4−(2,4−ジフルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−アミド;
ピロリジン−1−カルボン酸(4−{2−[4−(2,4−ジフルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−アミド;
テトラヒドロ−フラン−3−カルボン酸trans(4−{2−[4−(3,4−ジフルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−アミド;
テトラヒドロ−ピラン−4−カルボン酸(4−{2−[4−(3,4−ジフルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−アミド;
テトラヒドロ−フラン−3−カルボン酸trans(4−{2−[4−(2−クロロ−4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−アミド;
テトラヒドロ−ピラン−4−カルボン酸(4−{2−[4−(2−クロロ−4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−アミド;及び
テトラヒドロ−ピラン−4−カルボン酸(trans−4−{2−[4−(4−クロロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−アミド
からなる群より選択される、請求項13記載の式(Ia)の化合物。
【請求項15】
が、場合により下記:
ハロ、
ヒドロキシ、
1−6−アルキル、
−CO(O)−C1−6−アルキル、
3−10−シクロアルキル、
場合により、1個、2個もしくは3個のハロで置換されているか、又はアリールで置換されているC1−6−アルコキシ、
場合により、ハロ又はC1−6−アルコキシで置換されているアリール
場合によりC1−6−アルキルで置換されている5員〜10員ヘテロアリール、及び
フェノキシル
からなる群より選択される1〜5個の置換基で置換されているC1−6−アルキルである、請求項4記載の式(Ia)の化合物。
【請求項16】
化合物が、
N−trans(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−3−メトキシ−プロピオンアミド;
2−(4−クロロ−フェニル)−N−trans−(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−イソブチルアミド;
3−エトキシ−N−trans−(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−プロピオンアミド;
3,3,3−トリフルオロ−N−trans−(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−プロピオンアミド;
N−trans(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−プロピオンアミド;
2,2,2−トリフルオロ−N−(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−アセトアミド;
N−trans(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−ブチルアミド;
N−trans(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−3−メトキシ−ブチルアミド;
N−(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−3−フェノキシ−プロピオンアミド;
N−(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−3−ヒドロキシ−2,2−ジメチル−プロピオンアミド;
2−ベンゾ[d]イソオキサゾール−3−イル−N−(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−アセトアミド;
N−trans(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−2−(3−メチル−イソオキサゾール−5−イル)−アセトアミド;
2−(3,5−ジメトキシ−フェニル)−N−trans(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−アセトアミド;
2−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル−N−trans(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−アセトアミド;
酢酸trans(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシルカルバモイル)−メチルエステル;
N−trans−(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−アセトアミド;
N−trans(4−{2−[4−フルオロ−4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−アセトアミド;
N−trans(4−{2−[4−フルオロ−4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−3−メトキシ−プロピオンアミド;
transN−(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−4−メチル−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−アセトアミド;
N−trans(4−{2−[4−(2,4−ジフルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−3−メトキシ−プロピオンアミド;
Ntrans−(4−{2−[4−(2,4−ジフルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−プロピオンアミド;
N−trans(4−{2−[4−(2,4−ジフルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−アセトアミド;
N−trans(4−{2−[4−(2,4−ジフルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−2−(3−メチル−イソオキサゾール−5−イル)−アセトアミド;
N−(4−{2−[4−(2,4−ジフルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−2−ヒドロキシ−アセトアミド;
(R)−N−trans(4−{2−[4−(2,4−ジフルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−2−メトキシ−プロピオンアミド;
2−ベンジルオキシ−N−trans(4−{2−[4−(2,4−ジフルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−アセトアミド;
N−trans(4−{2−[4−(3,4−ジフルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−ブチルアミド;
2−シクロプロピル−N−(4−{2−[4−(3,4−ジフルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−アセトアミド;
N−trans(4−{2−[4−(3,4−ジフルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−2−(3−メチル−イソオキサゾール−5−イル)−アセトアミド;
2−ベンジルオキシ−N−trans(4−{2−[4−(2−クロロ−4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−アセトアミド;
N−trans(4−{2−[4−(2−クロロ−4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−ブチルアミド;
N−trans(4−{2−[4−(2−クロロ−4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−2−シクロプロピル−アセトアミド;
N−trans(4−{2−[4−(2−クロロ−4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−プロピオンアミド;
N−trans(4−{2−[4−(2−クロロ−4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−3−メトキシ−プロピオンアミド;
N−trans(4−{2−[4−(2−クロロ−4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−アセトアミド;
N−trans(4−{2−[4−(2−クロロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−アセトアミド;
N−trans(4−{2−[4−(2,4−ジクロロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−アセトアミド;
N−trans(4−{2−[4−(2,5−ジクロロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−アセトアミド;
N−trans(4−{2−[4−(4−フルオロ−2−メチル−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−アセトアミド;
N−{trans−4−[2−(4−ベンゾイル−ピペリジン−1−イル)−エチル]−シクロヘキシル}−アセトアミド;
N−(trans−4−{2−[4−(3−クロロ−チオフェン−2−カルボニル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−アセトアミド;
N−(trans−4−{2−[4−(5−クロロ−チオフェン−2−カルボニル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−アセトアミド;
N−(trans−4−{2−[4−(5−フルオロ−チオフェン−2−カルボニル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−アセトアミド
からなる群より選択される、請求項15記載の式(Ia)の化合物。
【請求項17】
が、C1−6−アルコキシである、請求項4記載の式(Ia)の化合物。
【請求項18】
化合物が:
trans(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−カルバミン酸メチルエステル;及び
4−エトキシ−N−trans(4−{2−[4−フルオロ−4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−ベンズアミド
からなる群より選択される、請求項17記載の式(Ia)の化合物。
【請求項19】
が、C2−6−アルキニルであるか、又はアリールで置換されているC2−6−アルキニルである、請求項4記載の式(Ia)の化合物。
【請求項20】
化合物が、3−フェニル−プロピン酸(4−{2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−エチル}−シクロヘキシル)−アミドである、請求項19記載の式(Ia)の化合物。
【請求項21】
請求項1記載の式(Ib):
【化3】


[式中、A、R及びRは、請求項1又は2の式(I)と同義である]
で示される化合物。
【請求項22】
化合物が:
2−(4−クロロ−フェニル)−N−{(1S,2S)−2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イルメチル]−シクロブチルメチル}−イソブチルアミド;
N−{trans−2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イルメチル]−シクロブチルメチル}−3−(5−メチル−[1,2,4]オキサジアゾール−3−イル)−ベンズアミド;及び
1−(4−クロロ−フェニル)−3−{trans−2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イルメチル]−シクロブチルメチル}−ウレア
からなる群より選択される、請求項21記載の式(Ib)の化合物。
【請求項23】
請求項1記載の式(Ic):
【化4】


[式中、A、R及びRは、請求項1又は2の式(I)と同義である]
で示される化合物。
【請求項24】
化合物が:
N−{trans−2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イルメチル]−シクロプロピルメチル}−3−(5−メチル−[1,2,4]オキサジアゾール−3−イル)−ベンズアミド;
1−(4−クロロ−フェニル)−3−{trans−2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イルメチル]−シクロプロピルメチル}−ウレア;
2−(4−クロロ−フェニル)−N−{trans−2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イルメチル]−シクロプロピルメチル}−イソブチルアミド;及び
4−クロロ−N−{trans−2−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イルメチル]−シクロプロピルメチル}−ベンズアミド
からなる群より選択される、請求項23記載の式(Ic)の化合物。
【請求項25】
請求項1記載の式(Id):
【化5】


[式中、A、R及びRは、請求項1又は2の式(I)と同義である]
で示される化合物。
【請求項26】
化合物が:
4−エトキシ−N−4−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−ブチル}−ベンズアミド;
N−{4−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−ブチル}−3−(5−メチル−[1,2,4]オキサジアゾール−3−イル)−ベンズアミド;
テトラヒドロ−フラン−3−カルボン酸{4−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−ブチル}−アミド;
1−(4−クロロ−フェニル)−3{4−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−ブチル}−ウレア;及び
1−(4−エトキシ−フェニル)−3−{4−[4−(4−フルオロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−ブチル}−ウレア
からなる群より選択される、請求項25記載の式(Id)の化合物。
【請求項27】
認知障害、薬物中毒、うつ病、不安、薬物依存症、認知症、記憶障害、精神病性障害(統合失調症、統合失調性感情障害、双極性疾患、躁病、精神病性うつ病、ならびにパラノイア及び妄想を含む精神病を含む)の治療及び/又は予防のための、請求項1〜26のいずれか一項記載の一つ以上の化合物ならびに薬学的に許容される賦形剤を含む医薬。
【請求項28】
認知障害、薬物中毒、うつ病、不安、薬物依存症、認知症、記憶障害、精神病性障害(統合失調症、統合失調性感情障害、双極性疾患、躁病、精神病性うつ病、ならびにパラノイア及び妄想を含む精神病を含む)の治療又は予防における使用のための、請求項1〜26のいずれか一項記載の化合物、ならびにその薬学的に許容される塩。
【請求項29】
認知障害、薬物中毒、うつ病、不安、薬物依存症、認知症、記憶障害、精神病性障害(統合失調症、統合失調性感情障害、双極性疾患、躁病、精神病性うつ病、ならびにパラノイア及び妄想を含む精神病を含む)の治療及び/又は予防用医薬の製造のための、請求項1〜26のいずれか一項記載の化合物、ならびにその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項30】
本明細書に記載の発明。

【公表番号】特表2009−526807(P2009−526807A)
【公表日】平成21年7月23日(2009.7.23)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2008−554738(P2008−554738)
【出願日】平成19年2月7日(2007.2.7)
【国際出願番号】PCT/EP2007/051160
【国際公開番号】WO2007/093540
【国際公開日】平成19年8月23日(2007.8.23)
【出願人】(591003013)エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲー (1,754)
【氏名又は名称原語表記】F. HOFFMANN−LA ROCHE AKTIENGESELLSCHAFT
【Fターム(参考)】