７員環化合物並びにその製造法および医薬用途
【課題】キマーゼが関与する各種疾患の予防または治療に用いる医薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：
で表される７員複素環化合物を含む化合物。例えば、化合物が６−（５−クロロ−２−メトキシベンジル）−４−［（４−クロロフェニル）スルホニル］−１，４−ジアゼパン−２，５−ジオン、４−［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］−６−（５−クロロ−２−メトキシベンジル）−１，４−ジアゼパン−２，５−ジオンである化合物もしくはその塩またはそれらの溶媒和物である。
【解決手段】式（Ｉ）：
で表される７員複素環化合物を含む化合物。例えば、化合物が６−（５−クロロ−２−メトキシベンジル）−４−［（４−クロロフェニル）スルホニル］−１，４−ジアゼパン−２，５−ジオン、４−［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］−６−（５−クロロ−２−メトキシベンジル）−１，４−ジアゼパン−２，５−ジオンである化合物もしくはその塩またはそれらの溶媒和物である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
｛式中、Ａｒは（１）Ｃ6〜Ｃ14芳香族炭化水素基、（２）炭素原子以外に窒素原子、硫黄原子および酸素原子から選ばれる１〜４個のヘテロ原子を含む５〜８員の芳香族複素環基または（３）上記の芳香族複素環とＣ6〜Ｃ14芳香族炭化水素環とが縮合して形成された２環性または３環性の縮合多環基を示し、
ここで、前記Ａｒの基（１）〜（３）は、任意に（i）ハロゲン原子、（ii）ニトロ、（iii）シアノ、（iv）１〜３個のハロゲン原子で置換された、または非置換の、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、（v）１〜３個のハロゲン原子で置換された、または非置換の、Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、（vi）１〜３個のハロゲン原子で置換された、または非置換の、Ｃ2〜Ｃ6アルキニル、（vii）Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル、（viii）ヒドロキシル、（ix）ハロゲン原子、モノ−もしくはジ−Ｃ1〜Ｃ6アルキルアミノ、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、モノ−もしくはジ−Ｃ1〜Ｃ6アルキルカルバモイル、モノ−もしくはジ−Ｃ7〜Ｃ16アラルキルカルバモイル、モノ−もしくはジ−Ｃ1〜Ｃ10ヘテロアリール−Ｃ1〜Ｃ6アルキルカルバモイル、カルボキシルおよびＣ1〜Ｃ6アルコキシ−カルボニルから選ばれる１〜３個の基で置換された、または非置換の、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、（x）Ｃ1〜Ｃ5アルキレンジオキシ、（xi）ハロゲン原子、モノ−もしくはジ−Ｃ1〜Ｃ6アルキルアミノ、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、モノ−もしくはジ−Ｃ1〜Ｃ6アルキルカルバモイル、モノ−もしくはジ−Ｃ7〜Ｃ16アラルキルカルバモイル、モノ−もしくはジ−Ｃ1〜Ｃ10ヘテロアリール−Ｃ1〜Ｃ6アルキルカルバモイル、カルボキシルおよびＣ1〜Ｃ6アルコキシ−カルボニルから選ばれる１〜３個の基で置換された、または非置換の、Ｃ1〜Ｃ6アルキルチオ、（xii）アミノ、（xiii）モノ−Ｃ1〜Ｃ6アルキルアミノ、（xiv）ジ−Ｃ1〜Ｃ6アルキルアミノ、（xv）５〜６員環状アミノ、（xvi）Ｃ1〜Ｃ6アルキル−カルボニル、（xvii）カルボキシル、（xviii）Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ−カルボニル、（xix）カルバモイル、（xx）チオカルバモイル、（xxi）モノ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル−カルバモイル、（xxii）ジ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル−カルバモイル、（xxiii）５〜６員環状アミノカルボニル、（xxiv）スルホ、（xxv）Ｃ1〜Ｃ6アルキルスルホニル、（xxvi）Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ−カルボニル−アミノ、（xxvii）Ｃ1〜Ｃ6アルキル−カルボニル−アミノ、（xxviii）モノ−またはジ−Ｃ1〜Ｃ6アルキルアミノ−カルボニル−アミノ、（xxix）アミノスルホニルおよび（xxx）モノ−またはジ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル−アミノスルホニルから成る群から選ばれる１〜５個の基で置換されていてもよく、
Ｗは（１）水素原子、（２）Ｃ6〜Ｃ14芳香族炭化水素基、（３）炭素原子以外に窒素原子、硫黄原子および酸素原子から選ばれる１〜４個のヘテロ原子を含む５〜８員の芳香族複素環基、（４）上記の芳香族複素環とＣ6〜Ｃ14芳香族炭化水素環とが縮合して形成された２環性または３環性の縮合多環基、（５）Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたは（６）オキソおよびフェニルから選ばれる1〜3個の基で置換された、または非置換の、5〜７員のヘテロシクロアルキル基を示し、
ここで、前記Ｗの基（２）〜（４）は、任意に（i）ハロゲン原子、（ii）ニトロ、（iii）シアノ、（iv）ハロゲン原子、アミノ、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシカルボニル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシカルボニルアミノおよびカルボキシルから選ばれる１〜３個の基で置換された、または非置換の、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、（v）１〜３個のハロゲン原子で置換された、または非置換の、Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、（vi）１〜３個のハロゲン原子で置換された、または非置換の、Ｃ2〜Ｃ6アルキニル、（vii）Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル、（viii）ヒドロキシル、（ix）ハロゲン原子、ヒドロキシル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、アミノおよびモノ−もしくはジ−Ｃ1〜Ｃ6アルキルアミノから選ばれる１〜３個の基で置換された、または非置換の、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、（x）Ｃ1〜Ｃ5アルキレンジオキシ、（xi）ハロゲン原子、ヒドロキシル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、アミノおよびモノ−もしくはジ−Ｃ1〜Ｃ6アルキルアミノから選ばれる１〜３個の基で置換された、または非置換の、Ｃ1〜Ｃ6アルキルチオ、（xii）アミノ、（xiii）モノ−Ｃ1〜Ｃ6アルキルアミノ、（xiv）ジ−Ｃ1〜Ｃ6アルキルアミノ、（xv）５〜６員環状アミノ、（xvi）Ｃ1〜Ｃ6アルキル−カルボニル、（xvii）カルボキシル、（xviii）ハロゲン原子で置換された、または非置換の、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ−カルボニル、（xix）ハロゲン原子で置換された、または非置換の、Ｃ7〜Ｃ16アラルキルオキシ−カルボニル、（xx）カルバモイル、（xxi）ハロゲン原子、ヒドロキシル、カルボキシル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、アミノおよびモノ−もしくはジ−Ｃ1〜Ｃ6アルキルアミノから選ばれる１〜３個の基で置換された、または非置換の、モノ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル−カルバモイル、（xxii）ヒドロキシルで置換された、または非置換の、ジ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル−カルバモイル、（xxiii）Ｃ1〜Ｃ6アルコキシカルボニルで置換された、または非置換の、５〜６員環状アミノカルボニル、（xxiv）Ｃ6-10アリール−カルバモイル、（xxv）Ｃ1〜Ｃ10ヘテロアリールカルバモイル、（xxvi）Ｃ7〜Ｃ16アラルキル−カルバモイル、（xxvii）Ｃ1〜Ｃ10ヘテロアリール−Ｃ1〜Ｃ6アルキルカルバモイル、（xxviii）N−Ｃ1〜Ｃ6アルキル−Ｎ−Ｃ6〜Ｃ12アリール−カルバモイル、（xxix）Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル−カルバモイル、（xxx）スルホ、（xxxi）Ｃ1〜Ｃ6アルキルスルホニル、（xxxii）Ｃ1〜Ｃ6アルキルスルホニルアミノ、（xxxiii）Ｃ1〜Ｃ6アルキルで置換された、または非置換の、Ｃ6〜Ｃ12アリールスルホニルアミノ、（xxxiv）Ｃ1〜Ｃ10ヘテロアリールスルホニルアミノ、（xxxv）Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ−カルボニル−アミノ、（xxxvi）Ｃ1〜Ｃ6アルキル−カルボニル−アミノ、（xxxvii）モノ−もしくはジ−Ｃ1〜Ｃ6アルキルアミノ−カルボニル−アミノ、（xxxviii）Ｃ6〜Ｃ12アリール、（xxxix）Ｃ1〜Ｃ10ヘテロアリール、（xl）Ｃ6-10アリールオキシ、（xli）Ｃ1〜Ｃ10ヘテロアリールオキシ、（xlii）Ｃ7〜Ｃ16アラルキルオキシ、（xliii）Ｃ1〜Ｃ10ヘテロアリール−Ｃ1〜Ｃ6アルキルオキシ、（xliv）アミノスルホニル、（xlv）モノ−もしくはジ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル−アミノスルホニル、（xlvi）Ｃ7〜Ｃ16アラルキルオキシ−カルバモイルおよび（xlvii）Ｃ1〜Ｃ10ヘテロアリール−Ｃ1〜Ｃ6アルキルオキシ−カルバモイルから成る群から選ばれる１〜５個の基で置換されていてもよく、
Ｘは（１）結合手、（２）直鎖状または分枝状Ｃ1〜Ｃ6アルキレン、（３）酸素原子、（４）ＮＲ13［ここで、Ｒ13は水素原子またはＣ1〜Ｃ6アルキル基を示す］または（５）−Ｓ（Ｏ）m−［ここで、mは０〜２の整数を表す］を示し、Ｙは（１）−Ｓ（Ｏ）n−［ここで、nは1または２の整数を表す］、（２）−Ｓ（Ｏ）nNH−［ここで、nは1または２の整数を表す］、（３）−Ｃ（＝Ｏ）−、（４）−Ｃ（＝Ｏ）NH−または（５）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14−［ここで、Ｒ14はＣ1〜Ｃ6アルキル基を示す］を示し、
Ｚは（１）結合手または（２）ＣＲ7Ｒ8［ここで、Ｒ7およびＲ8は、それぞれ独立に、
（Ａ）水素原子、
（Ｂ）（i）カルボキシル、（ii）Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ−カルボニル、（iii）フェニル、（iv）ヒドロキシル、（v）Ｃ1〜Ｃ6アルコキシおよび（vi）ハロゲン原子から成る群から選ばれる１〜５個の基で置換された、または非置換の、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、
（C）（i）ハロゲン原子および（ii）１〜３個のハロゲン原子で置換された、または非置換の、アルキル基から成る群から選ばれる１〜５個の基で置換された、または非置換の、Ｃ6〜Ｃ12アリールまたはＣ1〜Ｃ10ヘテロアリール
（D）（i）ハロゲン原子および（ii）１〜３個のハロゲン原子で置換された、または非置換の、アルキル基から成る群から選ばれる１〜５個の基で置換された、または非置換の、Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル
（E）−ＣＯＯＲ9（ここで、Ｒ9は水素原子またはＣ1〜Ｃ6アルキルを示す）または
（F）ＣＯＮＲ10Ｒ11（ここで、Ｒ10およびＲ11は、それぞれ独立に、
（ａ）水素原子、
（ｂ）（i）ハロゲン原子、（ii）Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル、（iii）カルボキシル、（iv）Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ−カルボニル、（v）Ｃ1〜Ｃ6アルキル−カルボニル、（vi）カルバモイル、（vii）モノ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル−カルバモイル、（viii）ジ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル−カルバモイル（ix）Ｃ6〜Ｃ12アリールおよび（x）Ｃ1〜Ｃ10ヘテロアリールから成る群から選ばれる基で１〜３個置換された、または非置換の、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、 （ｃ）ＯＲ12（ここで、Ｒ12は水素原子またはＣ1〜Ｃ6アルキルを示す）または
（ｄ）（１）Ｃ6〜Ｃ14芳香族炭化水素基、（２）炭素原子以外に窒素原子、硫黄原子および酸素原子から選ばれる１〜４個のヘテロ原子を含む５〜８員の芳香族複素環基または（３）上記の芳香族複素環とＣ6〜Ｃ14芳香族炭化水素環とが縮合して形成された２環性または３環性の縮合多環基を示し、
ここで、前記基（１）〜（３）は、任意に（i）ハロゲン原子、（ii）ニトロ、（iii）シアノ、（iv）１〜３個のハロゲン原子で置換された、または非置換の、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、（v）１〜３個のハロゲン原子で置換された、または非置換の、Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、（vi）１〜３個のハロゲン原子で置換された、または非置換の、Ｃ2〜Ｃ6アルキニル、（vii）Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル、（viii）ヒドロキシル、（ix）１〜３個のハロゲン原子で置換された、または非置換の、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、（x）Ｃ1〜Ｃ5アルキレンジオキシ、（xi）１〜３個のハロゲン原子で置換された、または非置換の、Ｃ1〜Ｃ6アルキルチオ、（xii）アミノ、（xiii）モノ−Ｃ1〜Ｃ6アルキルアミノ、（xiv）ジ−Ｃ1〜Ｃ6アルキルアミノ、（xv）５〜６員環状アミノ、（xvi）Ｃ1〜Ｃ6アルキル−カルボニル、（xvii）カルボキシル、（xviii）Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ−カルボニル、（xix）カルバモイル、（xx）チオカルバモイル、（xxi）モノ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル−カルバモイル、（xxii）ジ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル−カルバモイル、（xxiii）Ｃ6-10アリール−カルバモイル、（xxiv）Ｃ1〜Ｃ10ヘテロアリール−カルバモイル、（xxv）スルホ、（xxvi）Ｃ1〜Ｃ6アルキルスルホニル、（xxvii）アミノスルホニルおよび（xxviii）モノ−またはジ−Ｃ1〜Ｃ6アルキルアミノスルホニルから成る群から選ばれる１〜５個の基で置換されていてもよい）］を示し、
Ｒ1は（１）水素原子、（２）ハロゲン原子もしくは（３）Ｃ1〜Ｃ6アルキルを示し、またはＲ1はＸと共に−ＣＨ＝を形成していてもよく、
Ｒ2およびＲ3は、それぞれ独立に、（１）水素原子、（２）ハロゲン原子または（３）Ｃ1〜Ｃ6アルキルを示し、
Ｒ5およびＲ6は、それぞれ独立に、（１）水素原子または（２）（i）カルボキシル、（ii）Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、（iii）Ｃ1〜Ｃ6アルコキシカルボニル、（iv）Ｃ6〜Ｃ12アリールオキシカルボニル、（ｖ）Ｃ1〜Ｃ10ヘテロアリールオキシカルボニルおよび（ｖi）アミノから成る群から選ばれる基で置換された、または非置換の、Ｃ1〜Ｃ6アルキルを示し、
Ｒ2とＲ3並びにＲ5とＲ6は、それぞれ独立に、３〜８員の環を形成していてもよく、
Ｒ4は（１）水素原子、（２）Ｃ1〜Ｃ6アルキルカルバモイルまたは（３）（i）カルバモイル、（ii）モノ−もしくはジ−Ｃ1〜Ｃ6アルキルカルバモイル、（iii）モノ−もしくはジ−Ｃ6〜Ｃ12アリールカルバモイル、（iv）モノ−もしくはジ−Ｃ1〜Ｃ10ヘテロアリールカルバモイル、（v）Ｎ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル−Ｎ−Ｃ6〜Ｃ12アリール−カルバモイル、（vi）Ｎ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル−Ｎ−Ｃ1〜Ｃ10ヘテロアリール−カルバモイル、（vii）モノ−またはジ−Ｃ7〜Ｃ16アラルキルカルバモイル、（viii）モノ−またはジ−Ｃ1〜Ｃ10ヘテロアリール−Ｃ1〜Ｃ6アルキルカルバモイル、（ix）カルボキシルおよび（x）Ｃ1〜Ｃ6アルコキシカルボニルから成る群から選ばれる１〜３個の基で置換された、または非置換の、Ｃ1〜Ｃ6アルキルを示す｝
で表される化合物もしくはその塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項２】
前記式（Ｉ）において、Xが直鎖状または分枝状Ｃ1〜Ｃ6アルキレンであり、Ｒ1は（１）水素原子、（２）ハロゲン原子もしくは（３）Ｃ1〜Ｃ6アルキルを示し、またはＲ1はＸと共に−ＣＨ＝を形成していてもよく、
Ｙが−ＳＯ2−または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−である請求項１に記載の化合物もしくはその塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項３】
前記式（Ｉ）において、ＡｒがＣ6〜Ｃ14芳香族炭化水素基である請求項１または２に記載の化合物もしくはその塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項４】
前記式（Ｉ）において、Ａｒがフェニル基であり、当該Ar基は、任意に（i）ハロゲン原子、（ii）ニトロ、（iii）シアノ、（iv）１〜３個のハロゲン原子で置換された、または非置換の、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、（v）ヒドロキシルおよび（vi）１〜３個のハロゲン原子で置換された、または非置換の、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシから成る群から選ばれる１〜５個の基で置換されていてもよく、
Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5およびＲ6はすべて水素原子である請求項３に記載の化合物もしくはその塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項５】
前記式（Ｉ）において、Ｗが（１）Ｃ6〜Ｃ14芳香族炭化水素基または（２）炭素原子以外に窒素原子、硫黄原子および酸素原子から選ばれる１〜４個のヘテロ原子を含む５〜８員の芳香族複素環基である請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物もしくはその塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項６】
前記式（Ｉ）において、Ｚが（１）結合手または（２）ＣＲ7Ｒ8
［ここで、Ｒ7およびＲ8は、それぞれ独立に、
（Ａ）水素原子、
（Ｂ）（i）カルボキシル、（ii）Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ−カルボニル、（iii）フェニル、（iv）ヒドロキシル、（v）Ｃ1〜Ｃ6アルコキシおよび（vi）ハロゲン原子から成る群から選ばれる１〜５個の基で置換された、または非置換の、Ｃ1〜Ｃ6アルキル］である請求項５に記載の化合物もしくはその塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項７】
前記式（Ｉ）において、Ｗが水素原子である請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物もしくはその塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項８】
前記式（Ｉ）において、ＺがＣＲ7Ｒ8
［ここで、Ｒ7およびＲ8は、それぞれ独立に、
（Ａ）水素原子、
（Ｂ）（i）カルボキシル、（ii）Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ−カルボニル、（iii）フェニル、（iv）ヒドロキシル、（v）Ｃ1〜Ｃ6アルコキシおよび（vi）ハロゲン原子から成る群から選ばれる１〜５個の基で置換された、または非置換の、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、
（E）−ＣＯＯＲ9（ここで、Ｒ9は水素原子またはＣ1〜Ｃ6アルキルを示す）
または、
（F）ＣＯＮＲ10Ｒ11（ここで、Ｒ10およびＲ11は、それぞれ独立に、
（ａ）水素原子、
（ｂ）（i）ハロゲン原子、（ii）Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル、（iii）カルボキシル、（iv）Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ−カルボニル、（v）Ｃ1〜Ｃ6アルキル−カルボニル、（vi）カルバモイル、（vii）モノ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル−カルバモイル、（viii）ジ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル−カルバモイル、（ix）Ｃ6〜Ｃ12アリールおよび（x）Ｃ1〜Ｃ10ヘテロアリールから成る群から選ばれる基で１〜３個置換された、または非置換の、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、
（ｃ）ＯＲ12（ここで、Ｒ12は水素原子またはＣ1〜Ｃ6アルキルを示す）または
（ｄ）（１）Ｃ6〜Ｃ14芳香族炭化水素基、（２）炭素原子以外に窒素原子、硫黄原子および酸素原子から選ばれる１〜４個のヘテロ原子を含む５〜８員の芳香族複素環基または（３）上記の芳香族複素環とＣ6〜Ｃ14芳香族炭化水素環とが縮合して形成された２環性または３環性の縮合多環基を示し、
ここで、前記基（１）〜（３）は、任意に（i）ハロゲン原子、（ii）ニトロ、（iii）シアノ、（iv）１〜３個のハロゲン原子で置換された、または非置換の、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、（v）１〜３個のハロゲン原子で置換された、または非置換の、Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、（vi）１〜３個のハロゲン原子で置換された、または非置換の、Ｃ2〜Ｃ6アルキニル、（vii）Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル、（viii）ヒドロキシル、（ix）１〜３個のハロゲン原子で置換された、または非置換の、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、（x）Ｃ1〜Ｃ5アルキレンジオキシ、（xi）１〜３個のハロゲン原子で置換された、または非置換の、Ｃ1〜Ｃ6アルキルチオ、（xii）アミノ、（xiii）モノ−Ｃ1〜Ｃ6アルキルアミノ、（xiv）ジ−Ｃ1〜Ｃ6アルキルアミノ、（xv）５〜６員環状アミノ、（xvi）Ｃ1〜Ｃ6アルキル−カルボニル、（xvii）カルボキシル、（xviii）Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ−カルボニル、（xix）カルバモイル、（xx）チオカルバモイル、（xxi）モノ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル−カルバモイル、（xxii）ジ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル−カルバモイル、（xxiii）Ｃ6〜Ｃ10アリール−カルバモイル、（xxiv）Ｃ1〜Ｃ10ヘテロアリール−カルバモイル、（xxv）スルホ、（xxvi）Ｃ1〜Ｃ6アルキルスルホニル、（xxvii）アミノスルホニルおよび（xxviii）モノ−またはジ−Ｃ1〜Ｃ6アルキルアミノスルホニルから成る群から選ばれる１〜５個の基で置換されていてもよい）］
である請求項７に記載の化合物もしくはその塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項９】
化合物が３−［（１Ｒ）−１−（｛［（６Ｒ）−６−（５−クロロ−２−メトキシベンジル）−３，７−ジオキソ−１，４−ジアゼパン−１−イル］カルボニル｝アミノ）プロピル］安息香酸である請求項１に記載の化合物もしくはその塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項１０】
化合物が２−アミノ−４−［（１Ｒ）−１−（｛［（６Ｒ）−６−（５−クロロ−２−メトキシベンジル）−３，７−ジオキソ−１，４−ジアゼパン−１−イル］カルボニル｝アミノ）プロピル］安息香酸である請求項１に記載の化合物もしくはその塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項１１】
化合物が２−アミノ−４−［（１Ｒ）−１−（｛［（６Ｓ）−６−（５−クロロ−２−メトキシベンジル）−３，７−ジオキソ−１，４−ジアゼパン−１−イル］カルボニル｝アミノ）プロピル］安息香酸である請求項１に記載の化合物もしくはその塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項１２】
化合物が６−（５−クロロ−２−メトキシベンジル）−４−［（４−クロロフェニル）スルホニル］−１，４−ジアゼパン−２，５−ジオンである請求項１に記載の化合物もしくはその塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項１３】
化合物が４−［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］−６−（５−クロロ−２−メトキシベンジル）−１，４−ジアゼパン−２，５−ジオンである請求項１に記載の化合物もしくはその塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項１４】
前記式（Ｉ）の化合物またはその塩と、水、メタノール、エタノール、１−プロパノール、２−プロパノール、１−ブタノール、２−ブタノール、２−メチル−１−プロパノール、１−ペンタノール、３−メチル−１−ブタノール、２−メトキシエタノール、２−エトキシエタノール、ギ酸、ギ酸エチル、酢酸、酢酸メチル、酢酸エチル、酢酸プロピル、酢酸イソブチル、アセトン、メチルエチルケトンおよびメチルイソブチルケトンからなる群から選ばれた少なくとも１種の溶媒との溶媒和物である請求項１〜１３のいずれか１項に記載の溶媒和物。
【請求項１５】
請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物もしくはその薬理学的に許容される塩またはそれらの溶媒和物を含む医薬組成物。
【請求項１６】
気管支喘息、じん麻疹、アトピー性皮膚炎、アレルギー性結膜炎、鼻炎、関節リューマチ、マストサイトーシス、強皮症、心不全、心肥大、うっ血性心疾患、高血圧、アテローム動脈硬化、心筋虚血、心筋梗塞、経皮的冠動脈形成術後再狭窄、バイパスグラフト術後再狭窄、虚血性末梢循環障害、高アルドステロン症、糖尿病性網膜症、糖尿病性腎症、腎炎、糸球体硬化症、腎不全、乾癬、固形腫瘍、手術後癒着、緑内障および高眼圧症からなる群から選ばれる、キマーゼが関与する疾患の予防または治療に用いる請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
気管支喘息、アトピー性皮膚炎、関節リューマチ、強皮症、心不全、心筋梗塞、経皮的冠動脈形成術後再狭窄、バイパスグラフト術後再狭窄、腎不全、手術後癒着または緑内障の予防または治療に用いる請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
アトピー性皮膚炎の予防または治療に用いる請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物もしくはその塩またはそれらの溶媒和物を含むキマーゼ阻害剤。
【請求項２０】
気管支喘息、じん麻疹、アトピー性皮膚炎、アレルギー性結膜炎、鼻炎、関節リューマチ、マストサイトーシス、強皮症、心不全、心肥大、うっ血性心疾患、高血圧、アテローム動脈硬化、心筋虚血、心筋梗塞、経皮的冠動脈形成術後再狭窄、バイパスグラフト術後再狭窄、虚血性末梢循環障害、高アルドステロン症、糖尿病性網膜症、糖尿病性腎症、腎炎、糸球体硬化症、腎不全、乾癬、固形腫瘍、手術後癒着、緑内障および高眼圧症からなる群から選ばれる、キマーゼが関与する疾患の予防または治療剤を製造するための請求項１記載の化合物もしくはその薬理学的に許容される塩またはそれらの溶媒和物の使用。
【請求項２１】
キマーゼ阻害剤を製造するための請求項１に記載の化合物もしくはその塩またはそれらの溶媒和物の使用。
【請求項２２】
（II）：
【化２】
｛式中、Ａｒ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5およびＲ6は請求項１で定義した通りであり、
Ｑ1はハロゲン原子、１〜３個のハロゲン原子で置換された、または非置換の、Ｃ6〜Ｃ10アリールスルホニルオキシ基または１〜３個のハロゲン原子で置換された、または非置換の、Ｃ1〜Ｃ4アルキルスルホニルオキシ基を示す｝
で表される化合物またはその塩を、縮環反応させることを特徴とする請求項１に記載の化合物もしくはその塩またはそれらの溶媒和物の製造法。
【請求項２３】
式（III ）：
【化３】
｛式中、Ａｒ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ5およびＲ6は請求項１で定義した通りであり、
Ｐは（１）アリル、（２）アリルオキシカルボニル、（３）９−フルオレニルメチルカルボニル、（４）１〜３個のハロゲン原子で置換された、または非置換の、Ｃ1〜Ｃ6アルキルオキシカルボニル、（５）１〜３個のハロゲン原子で置換された、または非置換の、Ｃ1〜Ｃ6アルキルカルボニル、（６）（i）ハロゲン原子、（ii）Ｃ1〜Ｃ6アルキル、（iii）Ｃ1〜Ｃ6アルコキシおよび（iv）ニトロから選ばれる１〜３個の基で置換された、または非置換の、Ｃ7〜Ｃ16アラルキル、（７）（i）ハロゲン原子、（ii）Ｃ1〜Ｃ6アルキル、（iii）Ｃ1〜Ｃ6アルコキシおよび（iv）ニトロから選ばれる１〜３個の基で置換された、または非置換の、Ｃ5〜Ｃ16アリールカルボニル、（８）（i）ハロゲン原子、（ii）Ｃ1〜Ｃ6アルキル、（iii）Ｃ1〜Ｃ6アルコキシおよび（iv）ニトロから選ばれる１〜３個の基で置換された、または非置換の、Ｃ7〜Ｃ16アラルキルオキシカルボニルまたは（９）（i）ハロゲン原子、（ii）Ｃ1〜Ｃ6アルキル、（iii）Ｃ1〜Ｃ6アルコキシおよび（iv）ニトロから選ばれる１〜３個の基で置換された、または非置換の、Ｃ5〜Ｃ16アリールスルホニルで表される保護基またはＲ4（ここで、Ｒ4は請求項１で定義した通りである）を示す｝で表される化合物もしくはその塩と式：
【化４】
｛式中、Ｑ2およびＱ3は、それぞれ独立に、ニトロもしくは１〜３個のハロゲン原子で置換された、または非置換の、Ｃ6〜Ｃ10アリールオキシ基またはハロゲン原子を示し、Ｙ’は−Ｓ（Ｏ）n−［ここで、nは1または２の整数を表す］またはＣ（＝Ｏ）を示す｝で表される化合物（IV）またはその塩と式：
【化５】
｛式中、ＷおよびＺは請求項１で定義した通りである｝で表される化合物（Ｖ）またはその塩を反応させ、必要により脱保護することを特徴とする、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物のうち、Ｙが−Ｓ（Ｏ）nＮＨ−［ここで、nは1または２の整数を表す］または−Ｃ（＝Ｏ）NH−である化合物もしくはその塩またはそれらの溶媒和物の製造法。
【請求項２４】
式（Vａ）：
【化６】
｛式中、Ｗ’は（１）６員の芳香族炭化水素基または（２）炭素原子以外に窒素原子、硫黄原子および酸素原子から選ばれる１〜４個のヘテロ原子を含む６員の芳香族複素環基を示し、
ここで前記Ｗ’の（１）および（２）の基は、任意に（i）ハロゲン原子、（ii）ニトロ、（iii）シアノ、（iv）ハロゲン原子、アミノ、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシカルボニル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシカルボニルアミノおよびカルボキシルから選ばれる１〜３個の基で置換された、または非置換の、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、（v）１〜３個のハロゲン原子で置換された、または非置換の、Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、（vi）１〜３個のハロゲン原子で置換された、または非置換の、Ｃ2〜Ｃ6アルキニル、（vii）Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル、（viii）ヒドロキシル、（ix）ハロゲン原子、ヒドロキシル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、アミノ、および、モノ−もしくはジ−Ｃ1〜Ｃ6アルキルアミノから選ばれる１〜３個の基で置換された、または非置換の、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、（x）Ｃ1〜Ｃ5アルキレンジオキシ、（xi）ハロゲン原子、ヒドロキシル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、アミノ、および、モノ−もしくはジ−Ｃ1〜Ｃ6アルキルアミノから選ばれる１〜３個の基で置換された、または非置換の、Ｃ1〜Ｃ6アルキルチオ、（xii）アミノ、（xiii）モノ−Ｃ1〜Ｃ6アルキルアミノ、（xiv）ジ−Ｃ1〜Ｃ6アルキルアミノ、（xv）５〜６員環状アミノ、（xvi）Ｃ1〜Ｃ6アルキル−カルボニル、（xvii）カルボキシル、（xviii）Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ−カルボニル、（xix）Ｃ7〜Ｃ16アラルキルオキシ−カルボニル、（xx）カルバモイル、（xxi）ハロゲン原子、ヒドロキシル、カルボキシル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、アミノおよびモノ−もしくはジ−Ｃ1〜Ｃ6アルキルアミノから選ばれる１〜３個の基で置換された、または非置換の、モノ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル−カルバモイル、（xxii）ヒドロキシルで置換された、または非置換の、ジ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル−カルバモイル、（xxiii）Ｃ1〜Ｃ6アルコキシカルボニルで置換された、または非置換の、５〜６員環状アミノカルボニル、（xxiv）Ｃ6-10アリール−カルバモイル、（xxv）Ｃ1〜Ｃ10ヘテロアリールカルバモイル、（xxvi）Ｃ7〜Ｃ16アラルキル−カルバモイル、（xxvii）Ｃ1〜Ｃ10ヘテロアリール−Ｃ1〜Ｃ6アルキルカルバモイル、（xxviii）N−Ｃ1〜Ｃ6アルキル−Ｎ−Ｃ6〜Ｃ12アリール−カルバモイル、（xxix）Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル−カルバモイル、（xxx）スルホ、（xxxi）Ｃ1〜Ｃ6アルキルスルホニル、（xxxii）Ｃ1〜Ｃ6アルキルスルホニルアミノ、（xxxiii）Ｃ1〜Ｃ6アルキルで置換された、または非置換の、Ｃ6〜Ｃ12アリールスルホニルアミノ、（xxxiv）Ｃ1〜Ｃ10ヘテロアリールスルホニルアミノ、（xxxv）Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ−カルボニル−アミノ、（xxxvi）Ｃ1〜Ｃ6アルキル−カルボニル−アミノ、（xxxvii）モノ−もしくはジ−Ｃ1〜Ｃ6アルキルアミノ−カルボニル−アミノ、（xxxviii）Ｃ6〜Ｃ12アリール、（xxxix）Ｃ1〜Ｃ10ヘテロアリール、（xl）Ｃ6-10アリールオキシ、（xli）Ｃ1〜Ｃ10ヘテロアリールオキシ、（xlii）Ｃ7〜Ｃ16アラルキルオキシ、（xliii）Ｃ1〜Ｃ10ヘテロアリール−Ｃ1〜Ｃ6アルキルオキシ、（xliv）アミノスルホニル、（xlv）モノ−もしくはジ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル−アミノスルホニル、（xlvi）Ｃ7〜Ｃ16アラルキルオキシ−カルバモイルおよび（xlvii）Ｃ1〜Ｃ10ヘテロアリール−Ｃ1〜Ｃ6アルキルオキシ−カルバモイルから成る群から選ばれる１〜４個の基で置換されていてもよく、
Ｒ18は１〜３個のハロゲン原子で置換された、または非置換の、Ｃ2-4アルキル基を示し、Ｒ19は水素原子、１〜３個のハロゲン原子で置換された、または非置換の、Ｃ1〜Ｃ6アルキル基または１〜３個のハロゲン原子で置換された、または非置換の、Ｃ7〜Ｃ16アラルキル基を示す｝で表される化合物もしくはその塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項２５】
式(VIａ)：
【化７】
｛式中、Ｒ1、Ｒ2、およびＲ3は請求項１で、Ｐは請求項２３で定義した通りであり、
Ｘ’はメチレンを示し、またはＸ’はＲ1と共に−ＣＨ＝を形成していてもよく、
Ｐ’は（１）アリル、（２）アリルオキシカルボニル、（３）９−フルオレニルメチルカルボニル、（４）１〜３個のハロゲン原子で置換された、または非置換の、直鎖状または分枝状のＣ1〜Ｃ6アルキルオキシカルボニル、（５）１〜３個のハロゲン原子で置換された、または非置換の、直鎖状または分枝状のＣ1〜Ｃ6アルキルカルボニル、（６）１〜３個の（i）ハロゲン原子、（ii）Ｃ1〜Ｃ6アルキル、（iii）Ｃ1〜Ｃ6アルコキシまたは（iv）ニトロで置換された、または非置換の、Ｃ7〜Ｃ16アラルキル、（７）１〜３個の（i）ハロゲン原子、（ii）Ｃ1〜Ｃ6アルキル、（iii）Ｃ1〜Ｃ6アルコキシまたは（iv）ニトロで置換された、または非置換の、Ｃ5〜Ｃ16アリールカルボニル、（８）１〜３個の（i）ハロゲン原子、（ii）Ｃ1〜Ｃ6アルキル、（iii）Ｃ1〜Ｃ6アルコキシまたは（iv）ニトロで置換された、または非置換の、Ｃ7〜Ｃ16アラルキルオキシカルボニル、（９）１〜３個の（i）ハロゲン原子、（ii）Ｃ1〜Ｃ6アルキル、（iii）Ｃ1〜Ｃ6アルコキシまたは（iv）ニトロで置換された、または非置換の、Ｃ5〜Ｃ16アリールスルホニルで表される保護基または水素原子を示し、
Ｒ20は（１）ハロゲン原子、（２）ニトロ、（３）シアノ、（４）１〜３個のハロゲン原子で置換された、または非置換の、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、（５）ヒドロキシル、（６）ハロゲン原子、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、カルボキシルおよびＣ1〜Ｃ6アルコキシ−カルボニルから選ばれる１〜３個の基で置換された、または非置換の、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシを示し、
Ｒ21, Ｒ22, Ｒ23,およびＲ24はそれぞれ独立に（１）ハロゲン原子、（２）ニトロ、（３）シアノ、（４）１〜３個のハロゲン原子で置換された、または非置換の、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、（５）ヒドロキシル、（６）ハロゲン原子、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、カルボキシルおよびＣ1〜Ｃ6アルコキシ−カルボニルから選ばれる１〜３個の基で置換された、または非置換の、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、または水素原子を示す｝
で表される化合物
｛但し次の化合物は除く
（１）Ｒ20およびＲ24が塩素原子であり、Ｒ21、Ｒ22およびＲ23が水素原子である化合物、
（２）Ｒ20、Ｒ22およびＲ24がメチルでありＲ21およびＲ23が水素原子である化合物、および
（３）Ｒ20が塩素原子または臭素原子であり、Ｒ21、Ｒ22、Ｒ23およびＲ24が水素原子である化合物｝
もしくはその塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
｛式中、Ａｒは（１）Ｃ6〜Ｃ14芳香族炭化水素基、（２）炭素原子以外に窒素原子、硫黄原子および酸素原子から選ばれる１〜４個のヘテロ原子を含む５〜８員の芳香族複素環基または（３）上記の芳香族複素環とＣ6〜Ｃ14芳香族炭化水素環とが縮合して形成された２環性または３環性の縮合多環基を示し、
ここで、前記Ａｒの基（１）〜（３）は、任意に（i）ハロゲン原子、（ii）ニトロ、（iii）シアノ、（iv）１〜３個のハロゲン原子で置換された、または非置換の、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、（v）１〜３個のハロゲン原子で置換された、または非置換の、Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、（vi）１〜３個のハロゲン原子で置換された、または非置換の、Ｃ2〜Ｃ6アルキニル、（vii）Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル、（viii）ヒドロキシル、（ix）ハロゲン原子、モノ−もしくはジ−Ｃ1〜Ｃ6アルキルアミノ、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、モノ−もしくはジ−Ｃ1〜Ｃ6アルキルカルバモイル、モノ−もしくはジ−Ｃ7〜Ｃ16アラルキルカルバモイル、モノ−もしくはジ−Ｃ1〜Ｃ10ヘテロアリール−Ｃ1〜Ｃ6アルキルカルバモイル、カルボキシルおよびＣ1〜Ｃ6アルコキシ−カルボニルから選ばれる１〜３個の基で置換された、または非置換の、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、（x）Ｃ1〜Ｃ5アルキレンジオキシ、（xi）ハロゲン原子、モノ−もしくはジ−Ｃ1〜Ｃ6アルキルアミノ、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、モノ−もしくはジ−Ｃ1〜Ｃ6アルキルカルバモイル、モノ−もしくはジ−Ｃ7〜Ｃ16アラルキルカルバモイル、モノ−もしくはジ−Ｃ1〜Ｃ10ヘテロアリール−Ｃ1〜Ｃ6アルキルカルバモイル、カルボキシルおよびＣ1〜Ｃ6アルコキシ−カルボニルから選ばれる１〜３個の基で置換された、または非置換の、Ｃ1〜Ｃ6アルキルチオ、（xii）アミノ、（xiii）モノ−Ｃ1〜Ｃ6アルキルアミノ、（xiv）ジ−Ｃ1〜Ｃ6アルキルアミノ、（xv）５〜６員環状アミノ、（xvi）Ｃ1〜Ｃ6アルキル−カルボニル、（xvii）カルボキシル、（xviii）Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ−カルボニル、（xix）カルバモイル、（xx）チオカルバモイル、（xxi）モノ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル−カルバモイル、（xxii）ジ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル−カルバモイル、（xxiii）５〜６員環状アミノカルボニル、（xxiv）スルホ、（xxv）Ｃ1〜Ｃ6アルキルスルホニル、（xxvi）Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ−カルボニル−アミノ、（xxvii）Ｃ1〜Ｃ6アルキル−カルボニル−アミノ、（xxviii）モノ−またはジ−Ｃ1〜Ｃ6アルキルアミノ−カルボニル−アミノ、（xxix）アミノスルホニルおよび（xxx）モノ−またはジ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル−アミノスルホニルから成る群から選ばれる１〜５個の基で置換されていてもよく、
Ｗは（１）水素原子、（２）Ｃ6〜Ｃ14芳香族炭化水素基、（３）炭素原子以外に窒素原子、硫黄原子および酸素原子から選ばれる１〜４個のヘテロ原子を含む５〜８員の芳香族複素環基、（４）上記の芳香族複素環とＣ6〜Ｃ14芳香族炭化水素環とが縮合して形成された２環性または３環性の縮合多環基、（５）Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたは（６）オキソおよびフェニルから選ばれる1〜3個の基で置換された、または非置換の、5〜７員のヘテロシクロアルキル基を示し、
ここで、前記Ｗの基（２）〜（４）は、任意に（i）ハロゲン原子、（ii）ニトロ、（iii）シアノ、（iv）ハロゲン原子、アミノ、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシカルボニル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシカルボニルアミノおよびカルボキシルから選ばれる１〜３個の基で置換された、または非置換の、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、（v）１〜３個のハロゲン原子で置換された、または非置換の、Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、（vi）１〜３個のハロゲン原子で置換された、または非置換の、Ｃ2〜Ｃ6アルキニル、（vii）Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル、（viii）ヒドロキシル、（ix）ハロゲン原子、ヒドロキシル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、アミノおよびモノ−もしくはジ−Ｃ1〜Ｃ6アルキルアミノから選ばれる１〜３個の基で置換された、または非置換の、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、（x）Ｃ1〜Ｃ5アルキレンジオキシ、（xi）ハロゲン原子、ヒドロキシル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、アミノおよびモノ−もしくはジ−Ｃ1〜Ｃ6アルキルアミノから選ばれる１〜３個の基で置換された、または非置換の、Ｃ1〜Ｃ6アルキルチオ、（xii）アミノ、（xiii）モノ−Ｃ1〜Ｃ6アルキルアミノ、（xiv）ジ−Ｃ1〜Ｃ6アルキルアミノ、（xv）５〜６員環状アミノ、（xvi）Ｃ1〜Ｃ6アルキル−カルボニル、（xvii）カルボキシル、（xviii）ハロゲン原子で置換された、または非置換の、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ−カルボニル、（xix）ハロゲン原子で置換された、または非置換の、Ｃ7〜Ｃ16アラルキルオキシ−カルボニル、（xx）カルバモイル、（xxi）ハロゲン原子、ヒドロキシル、カルボキシル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、アミノおよびモノ−もしくはジ−Ｃ1〜Ｃ6アルキルアミノから選ばれる１〜３個の基で置換された、または非置換の、モノ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル−カルバモイル、（xxii）ヒドロキシルで置換された、または非置換の、ジ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル−カルバモイル、（xxiii）Ｃ1〜Ｃ6アルコキシカルボニルで置換された、または非置換の、５〜６員環状アミノカルボニル、（xxiv）Ｃ6-10アリール−カルバモイル、（xxv）Ｃ1〜Ｃ10ヘテロアリールカルバモイル、（xxvi）Ｃ7〜Ｃ16アラルキル−カルバモイル、（xxvii）Ｃ1〜Ｃ10ヘテロアリール−Ｃ1〜Ｃ6アルキルカルバモイル、（xxviii）N−Ｃ1〜Ｃ6アルキル−Ｎ−Ｃ6〜Ｃ12アリール−カルバモイル、（xxix）Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル−カルバモイル、（xxx）スルホ、（xxxi）Ｃ1〜Ｃ6アルキルスルホニル、（xxxii）Ｃ1〜Ｃ6アルキルスルホニルアミノ、（xxxiii）Ｃ1〜Ｃ6アルキルで置換された、または非置換の、Ｃ6〜Ｃ12アリールスルホニルアミノ、（xxxiv）Ｃ1〜Ｃ10ヘテロアリールスルホニルアミノ、（xxxv）Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ−カルボニル−アミノ、（xxxvi）Ｃ1〜Ｃ6アルキル−カルボニル−アミノ、（xxxvii）モノ−もしくはジ−Ｃ1〜Ｃ6アルキルアミノ−カルボニル−アミノ、（xxxviii）Ｃ6〜Ｃ12アリール、（xxxix）Ｃ1〜Ｃ10ヘテロアリール、（xl）Ｃ6-10アリールオキシ、（xli）Ｃ1〜Ｃ10ヘテロアリールオキシ、（xlii）Ｃ7〜Ｃ16アラルキルオキシ、（xliii）Ｃ1〜Ｃ10ヘテロアリール−Ｃ1〜Ｃ6アルキルオキシ、（xliv）アミノスルホニル、（xlv）モノ−もしくはジ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル−アミノスルホニル、（xlvi）Ｃ7〜Ｃ16アラルキルオキシ−カルバモイルおよび（xlvii）Ｃ1〜Ｃ10ヘテロアリール−Ｃ1〜Ｃ6アルキルオキシ−カルバモイルから成る群から選ばれる１〜５個の基で置換されていてもよく、
Ｘは（１）結合手、（２）直鎖状または分枝状Ｃ1〜Ｃ6アルキレン、（３）酸素原子、（４）ＮＲ13［ここで、Ｒ13は水素原子またはＣ1〜Ｃ6アルキル基を示す］または（５）−Ｓ（Ｏ）m−［ここで、mは０〜２の整数を表す］を示し、Ｙは（１）−Ｓ（Ｏ）n−［ここで、nは1または２の整数を表す］、（２）−Ｓ（Ｏ）nNH−［ここで、nは1または２の整数を表す］、（３）−Ｃ（＝Ｏ）−、（４）−Ｃ（＝Ｏ）NH−または（５）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ14−［ここで、Ｒ14はＣ1〜Ｃ6アルキル基を示す］を示し、
Ｚは（１）結合手または（２）ＣＲ7Ｒ8［ここで、Ｒ7およびＲ8は、それぞれ独立に、
（Ａ）水素原子、
（Ｂ）（i）カルボキシル、（ii）Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ−カルボニル、（iii）フェニル、（iv）ヒドロキシル、（v）Ｃ1〜Ｃ6アルコキシおよび（vi）ハロゲン原子から成る群から選ばれる１〜５個の基で置換された、または非置換の、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、
（C）（i）ハロゲン原子および（ii）１〜３個のハロゲン原子で置換された、または非置換の、アルキル基から成る群から選ばれる１〜５個の基で置換された、または非置換の、Ｃ6〜Ｃ12アリールまたはＣ1〜Ｃ10ヘテロアリール
（D）（i）ハロゲン原子および（ii）１〜３個のハロゲン原子で置換された、または非置換の、アルキル基から成る群から選ばれる１〜５個の基で置換された、または非置換の、Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル
（E）−ＣＯＯＲ9（ここで、Ｒ9は水素原子またはＣ1〜Ｃ6アルキルを示す）または
（F）ＣＯＮＲ10Ｒ11（ここで、Ｒ10およびＲ11は、それぞれ独立に、
（ａ）水素原子、
（ｂ）（i）ハロゲン原子、（ii）Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル、（iii）カルボキシル、（iv）Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ−カルボニル、（v）Ｃ1〜Ｃ6アルキル−カルボニル、（vi）カルバモイル、（vii）モノ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル−カルバモイル、（viii）ジ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル−カルバモイル（ix）Ｃ6〜Ｃ12アリールおよび（x）Ｃ1〜Ｃ10ヘテロアリールから成る群から選ばれる基で１〜３個置換された、または非置換の、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、 （ｃ）ＯＲ12（ここで、Ｒ12は水素原子またはＣ1〜Ｃ6アルキルを示す）または
（ｄ）（１）Ｃ6〜Ｃ14芳香族炭化水素基、（２）炭素原子以外に窒素原子、硫黄原子および酸素原子から選ばれる１〜４個のヘテロ原子を含む５〜８員の芳香族複素環基または（３）上記の芳香族複素環とＣ6〜Ｃ14芳香族炭化水素環とが縮合して形成された２環性または３環性の縮合多環基を示し、
ここで、前記基（１）〜（３）は、任意に（i）ハロゲン原子、（ii）ニトロ、（iii）シアノ、（iv）１〜３個のハロゲン原子で置換された、または非置換の、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、（v）１〜３個のハロゲン原子で置換された、または非置換の、Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、（vi）１〜３個のハロゲン原子で置換された、または非置換の、Ｃ2〜Ｃ6アルキニル、（vii）Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル、（viii）ヒドロキシル、（ix）１〜３個のハロゲン原子で置換された、または非置換の、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、（x）Ｃ1〜Ｃ5アルキレンジオキシ、（xi）１〜３個のハロゲン原子で置換された、または非置換の、Ｃ1〜Ｃ6アルキルチオ、（xii）アミノ、（xiii）モノ−Ｃ1〜Ｃ6アルキルアミノ、（xiv）ジ−Ｃ1〜Ｃ6アルキルアミノ、（xv）５〜６員環状アミノ、（xvi）Ｃ1〜Ｃ6アルキル−カルボニル、（xvii）カルボキシル、（xviii）Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ−カルボニル、（xix）カルバモイル、（xx）チオカルバモイル、（xxi）モノ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル−カルバモイル、（xxii）ジ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル−カルバモイル、（xxiii）Ｃ6-10アリール−カルバモイル、（xxiv）Ｃ1〜Ｃ10ヘテロアリール−カルバモイル、（xxv）スルホ、（xxvi）Ｃ1〜Ｃ6アルキルスルホニル、（xxvii）アミノスルホニルおよび（xxviii）モノ−またはジ−Ｃ1〜Ｃ6アルキルアミノスルホニルから成る群から選ばれる１〜５個の基で置換されていてもよい）］を示し、
Ｒ1は（１）水素原子、（２）ハロゲン原子もしくは（３）Ｃ1〜Ｃ6アルキルを示し、またはＲ1はＸと共に−ＣＨ＝を形成していてもよく、
Ｒ2およびＲ3は、それぞれ独立に、（１）水素原子、（２）ハロゲン原子または（３）Ｃ1〜Ｃ6アルキルを示し、
Ｒ5およびＲ6は、それぞれ独立に、（１）水素原子または（２）（i）カルボキシル、（ii）Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、（iii）Ｃ1〜Ｃ6アルコキシカルボニル、（iv）Ｃ6〜Ｃ12アリールオキシカルボニル、（ｖ）Ｃ1〜Ｃ10ヘテロアリールオキシカルボニルおよび（ｖi）アミノから成る群から選ばれる基で置換された、または非置換の、Ｃ1〜Ｃ6アルキルを示し、
Ｒ2とＲ3並びにＲ5とＲ6は、それぞれ独立に、３〜８員の環を形成していてもよく、
Ｒ4は（１）水素原子、（２）Ｃ1〜Ｃ6アルキルカルバモイルまたは（３）（i）カルバモイル、（ii）モノ−もしくはジ−Ｃ1〜Ｃ6アルキルカルバモイル、（iii）モノ−もしくはジ−Ｃ6〜Ｃ12アリールカルバモイル、（iv）モノ−もしくはジ−Ｃ1〜Ｃ10ヘテロアリールカルバモイル、（v）Ｎ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル−Ｎ−Ｃ6〜Ｃ12アリール−カルバモイル、（vi）Ｎ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル−Ｎ−Ｃ1〜Ｃ10ヘテロアリール−カルバモイル、（vii）モノ−またはジ−Ｃ7〜Ｃ16アラルキルカルバモイル、（viii）モノ−またはジ−Ｃ1〜Ｃ10ヘテロアリール−Ｃ1〜Ｃ6アルキルカルバモイル、（ix）カルボキシルおよび（x）Ｃ1〜Ｃ6アルコキシカルボニルから成る群から選ばれる１〜３個の基で置換された、または非置換の、Ｃ1〜Ｃ6アルキルを示す｝
で表される化合物もしくはその塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項２】
前記式（Ｉ）において、Xが直鎖状または分枝状Ｃ1〜Ｃ6アルキレンであり、Ｒ1は（１）水素原子、（２）ハロゲン原子もしくは（３）Ｃ1〜Ｃ6アルキルを示し、またはＲ1はＸと共に−ＣＨ＝を形成していてもよく、
Ｙが−ＳＯ2−または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−である請求項１に記載の化合物もしくはその塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項３】
前記式（Ｉ）において、ＡｒがＣ6〜Ｃ14芳香族炭化水素基である請求項１または２に記載の化合物もしくはその塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項４】
前記式（Ｉ）において、Ａｒがフェニル基であり、当該Ar基は、任意に（i）ハロゲン原子、（ii）ニトロ、（iii）シアノ、（iv）１〜３個のハロゲン原子で置換された、または非置換の、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、（v）ヒドロキシルおよび（vi）１〜３個のハロゲン原子で置換された、または非置換の、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシから成る群から選ばれる１〜５個の基で置換されていてもよく、
Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5およびＲ6はすべて水素原子である請求項３に記載の化合物もしくはその塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項５】
前記式（Ｉ）において、Ｗが（１）Ｃ6〜Ｃ14芳香族炭化水素基または（２）炭素原子以外に窒素原子、硫黄原子および酸素原子から選ばれる１〜４個のヘテロ原子を含む５〜８員の芳香族複素環基である請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物もしくはその塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項６】
前記式（Ｉ）において、Ｚが（１）結合手または（２）ＣＲ7Ｒ8
［ここで、Ｒ7およびＲ8は、それぞれ独立に、
（Ａ）水素原子、
（Ｂ）（i）カルボキシル、（ii）Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ−カルボニル、（iii）フェニル、（iv）ヒドロキシル、（v）Ｃ1〜Ｃ6アルコキシおよび（vi）ハロゲン原子から成る群から選ばれる１〜５個の基で置換された、または非置換の、Ｃ1〜Ｃ6アルキル］である請求項５に記載の化合物もしくはその塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項７】
前記式（Ｉ）において、Ｗが水素原子である請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物もしくはその塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項８】
前記式（Ｉ）において、ＺがＣＲ7Ｒ8
［ここで、Ｒ7およびＲ8は、それぞれ独立に、
（Ａ）水素原子、
（Ｂ）（i）カルボキシル、（ii）Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ−カルボニル、（iii）フェニル、（iv）ヒドロキシル、（v）Ｃ1〜Ｃ6アルコキシおよび（vi）ハロゲン原子から成る群から選ばれる１〜５個の基で置換された、または非置換の、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、
（E）−ＣＯＯＲ9（ここで、Ｒ9は水素原子またはＣ1〜Ｃ6アルキルを示す）
または、
（F）ＣＯＮＲ10Ｒ11（ここで、Ｒ10およびＲ11は、それぞれ独立に、
（ａ）水素原子、
（ｂ）（i）ハロゲン原子、（ii）Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル、（iii）カルボキシル、（iv）Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ−カルボニル、（v）Ｃ1〜Ｃ6アルキル−カルボニル、（vi）カルバモイル、（vii）モノ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル−カルバモイル、（viii）ジ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル−カルバモイル、（ix）Ｃ6〜Ｃ12アリールおよび（x）Ｃ1〜Ｃ10ヘテロアリールから成る群から選ばれる基で１〜３個置換された、または非置換の、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、
（ｃ）ＯＲ12（ここで、Ｒ12は水素原子またはＣ1〜Ｃ6アルキルを示す）または
（ｄ）（１）Ｃ6〜Ｃ14芳香族炭化水素基、（２）炭素原子以外に窒素原子、硫黄原子および酸素原子から選ばれる１〜４個のヘテロ原子を含む５〜８員の芳香族複素環基または（３）上記の芳香族複素環とＣ6〜Ｃ14芳香族炭化水素環とが縮合して形成された２環性または３環性の縮合多環基を示し、
ここで、前記基（１）〜（３）は、任意に（i）ハロゲン原子、（ii）ニトロ、（iii）シアノ、（iv）１〜３個のハロゲン原子で置換された、または非置換の、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、（v）１〜３個のハロゲン原子で置換された、または非置換の、Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、（vi）１〜３個のハロゲン原子で置換された、または非置換の、Ｃ2〜Ｃ6アルキニル、（vii）Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル、（viii）ヒドロキシル、（ix）１〜３個のハロゲン原子で置換された、または非置換の、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、（x）Ｃ1〜Ｃ5アルキレンジオキシ、（xi）１〜３個のハロゲン原子で置換された、または非置換の、Ｃ1〜Ｃ6アルキルチオ、（xii）アミノ、（xiii）モノ−Ｃ1〜Ｃ6アルキルアミノ、（xiv）ジ−Ｃ1〜Ｃ6アルキルアミノ、（xv）５〜６員環状アミノ、（xvi）Ｃ1〜Ｃ6アルキル−カルボニル、（xvii）カルボキシル、（xviii）Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ−カルボニル、（xix）カルバモイル、（xx）チオカルバモイル、（xxi）モノ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル−カルバモイル、（xxii）ジ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル−カルバモイル、（xxiii）Ｃ6〜Ｃ10アリール−カルバモイル、（xxiv）Ｃ1〜Ｃ10ヘテロアリール−カルバモイル、（xxv）スルホ、（xxvi）Ｃ1〜Ｃ6アルキルスルホニル、（xxvii）アミノスルホニルおよび（xxviii）モノ−またはジ−Ｃ1〜Ｃ6アルキルアミノスルホニルから成る群から選ばれる１〜５個の基で置換されていてもよい）］
である請求項７に記載の化合物もしくはその塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項９】
化合物が３−［（１Ｒ）−１−（｛［（６Ｒ）−６−（５−クロロ−２−メトキシベンジル）−３，７−ジオキソ−１，４−ジアゼパン−１−イル］カルボニル｝アミノ）プロピル］安息香酸である請求項１に記載の化合物もしくはその塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項１０】
化合物が２−アミノ−４−［（１Ｒ）−１−（｛［（６Ｒ）−６−（５−クロロ−２−メトキシベンジル）−３，７−ジオキソ−１，４−ジアゼパン−１−イル］カルボニル｝アミノ）プロピル］安息香酸である請求項１に記載の化合物もしくはその塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項１１】
化合物が２−アミノ−４−［（１Ｒ）−１−（｛［（６Ｓ）−６−（５−クロロ−２−メトキシベンジル）−３，７−ジオキソ−１，４−ジアゼパン−１−イル］カルボニル｝アミノ）プロピル］安息香酸である請求項１に記載の化合物もしくはその塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項１２】
化合物が６−（５−クロロ−２−メトキシベンジル）−４−［（４−クロロフェニル）スルホニル］−１，４−ジアゼパン−２，５−ジオンである請求項１に記載の化合物もしくはその塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項１３】
化合物が４−［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］−６−（５−クロロ−２−メトキシベンジル）−１，４−ジアゼパン−２，５−ジオンである請求項１に記載の化合物もしくはその塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項１４】
前記式（Ｉ）の化合物またはその塩と、水、メタノール、エタノール、１−プロパノール、２−プロパノール、１−ブタノール、２−ブタノール、２−メチル−１−プロパノール、１−ペンタノール、３−メチル−１−ブタノール、２−メトキシエタノール、２−エトキシエタノール、ギ酸、ギ酸エチル、酢酸、酢酸メチル、酢酸エチル、酢酸プロピル、酢酸イソブチル、アセトン、メチルエチルケトンおよびメチルイソブチルケトンからなる群から選ばれた少なくとも１種の溶媒との溶媒和物である請求項１〜１３のいずれか１項に記載の溶媒和物。
【請求項１５】
請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物もしくはその薬理学的に許容される塩またはそれらの溶媒和物を含む医薬組成物。
【請求項１６】
気管支喘息、じん麻疹、アトピー性皮膚炎、アレルギー性結膜炎、鼻炎、関節リューマチ、マストサイトーシス、強皮症、心不全、心肥大、うっ血性心疾患、高血圧、アテローム動脈硬化、心筋虚血、心筋梗塞、経皮的冠動脈形成術後再狭窄、バイパスグラフト術後再狭窄、虚血性末梢循環障害、高アルドステロン症、糖尿病性網膜症、糖尿病性腎症、腎炎、糸球体硬化症、腎不全、乾癬、固形腫瘍、手術後癒着、緑内障および高眼圧症からなる群から選ばれる、キマーゼが関与する疾患の予防または治療に用いる請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
気管支喘息、アトピー性皮膚炎、関節リューマチ、強皮症、心不全、心筋梗塞、経皮的冠動脈形成術後再狭窄、バイパスグラフト術後再狭窄、腎不全、手術後癒着または緑内障の予防または治療に用いる請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
アトピー性皮膚炎の予防または治療に用いる請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物もしくはその塩またはそれらの溶媒和物を含むキマーゼ阻害剤。
【請求項２０】
気管支喘息、じん麻疹、アトピー性皮膚炎、アレルギー性結膜炎、鼻炎、関節リューマチ、マストサイトーシス、強皮症、心不全、心肥大、うっ血性心疾患、高血圧、アテローム動脈硬化、心筋虚血、心筋梗塞、経皮的冠動脈形成術後再狭窄、バイパスグラフト術後再狭窄、虚血性末梢循環障害、高アルドステロン症、糖尿病性網膜症、糖尿病性腎症、腎炎、糸球体硬化症、腎不全、乾癬、固形腫瘍、手術後癒着、緑内障および高眼圧症からなる群から選ばれる、キマーゼが関与する疾患の予防または治療剤を製造するための請求項１記載の化合物もしくはその薬理学的に許容される塩またはそれらの溶媒和物の使用。
【請求項２１】
キマーゼ阻害剤を製造するための請求項１に記載の化合物もしくはその塩またはそれらの溶媒和物の使用。
【請求項２２】
（II）：
【化２】
｛式中、Ａｒ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5およびＲ6は請求項１で定義した通りであり、
Ｑ1はハロゲン原子、１〜３個のハロゲン原子で置換された、または非置換の、Ｃ6〜Ｃ10アリールスルホニルオキシ基または１〜３個のハロゲン原子で置換された、または非置換の、Ｃ1〜Ｃ4アルキルスルホニルオキシ基を示す｝
で表される化合物またはその塩を、縮環反応させることを特徴とする請求項１に記載の化合物もしくはその塩またはそれらの溶媒和物の製造法。
【請求項２３】
式（III ）：
【化３】
｛式中、Ａｒ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ5およびＲ6は請求項１で定義した通りであり、
Ｐは（１）アリル、（２）アリルオキシカルボニル、（３）９−フルオレニルメチルカルボニル、（４）１〜３個のハロゲン原子で置換された、または非置換の、Ｃ1〜Ｃ6アルキルオキシカルボニル、（５）１〜３個のハロゲン原子で置換された、または非置換の、Ｃ1〜Ｃ6アルキルカルボニル、（６）（i）ハロゲン原子、（ii）Ｃ1〜Ｃ6アルキル、（iii）Ｃ1〜Ｃ6アルコキシおよび（iv）ニトロから選ばれる１〜３個の基で置換された、または非置換の、Ｃ7〜Ｃ16アラルキル、（７）（i）ハロゲン原子、（ii）Ｃ1〜Ｃ6アルキル、（iii）Ｃ1〜Ｃ6アルコキシおよび（iv）ニトロから選ばれる１〜３個の基で置換された、または非置換の、Ｃ5〜Ｃ16アリールカルボニル、（８）（i）ハロゲン原子、（ii）Ｃ1〜Ｃ6アルキル、（iii）Ｃ1〜Ｃ6アルコキシおよび（iv）ニトロから選ばれる１〜３個の基で置換された、または非置換の、Ｃ7〜Ｃ16アラルキルオキシカルボニルまたは（９）（i）ハロゲン原子、（ii）Ｃ1〜Ｃ6アルキル、（iii）Ｃ1〜Ｃ6アルコキシおよび（iv）ニトロから選ばれる１〜３個の基で置換された、または非置換の、Ｃ5〜Ｃ16アリールスルホニルで表される保護基またはＲ4（ここで、Ｒ4は請求項１で定義した通りである）を示す｝で表される化合物もしくはその塩と式：
【化４】
｛式中、Ｑ2およびＱ3は、それぞれ独立に、ニトロもしくは１〜３個のハロゲン原子で置換された、または非置換の、Ｃ6〜Ｃ10アリールオキシ基またはハロゲン原子を示し、Ｙ’は−Ｓ（Ｏ）n−［ここで、nは1または２の整数を表す］またはＣ（＝Ｏ）を示す｝で表される化合物（IV）またはその塩と式：
【化５】
｛式中、ＷおよびＺは請求項１で定義した通りである｝で表される化合物（Ｖ）またはその塩を反応させ、必要により脱保護することを特徴とする、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物のうち、Ｙが−Ｓ（Ｏ）nＮＨ−［ここで、nは1または２の整数を表す］または−Ｃ（＝Ｏ）NH−である化合物もしくはその塩またはそれらの溶媒和物の製造法。
【請求項２４】
式（Vａ）：
【化６】
｛式中、Ｗ’は（１）６員の芳香族炭化水素基または（２）炭素原子以外に窒素原子、硫黄原子および酸素原子から選ばれる１〜４個のヘテロ原子を含む６員の芳香族複素環基を示し、
ここで前記Ｗ’の（１）および（２）の基は、任意に（i）ハロゲン原子、（ii）ニトロ、（iii）シアノ、（iv）ハロゲン原子、アミノ、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシカルボニル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシカルボニルアミノおよびカルボキシルから選ばれる１〜３個の基で置換された、または非置換の、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、（v）１〜３個のハロゲン原子で置換された、または非置換の、Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、（vi）１〜３個のハロゲン原子で置換された、または非置換の、Ｃ2〜Ｃ6アルキニル、（vii）Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル、（viii）ヒドロキシル、（ix）ハロゲン原子、ヒドロキシル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、アミノ、および、モノ−もしくはジ−Ｃ1〜Ｃ6アルキルアミノから選ばれる１〜３個の基で置換された、または非置換の、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、（x）Ｃ1〜Ｃ5アルキレンジオキシ、（xi）ハロゲン原子、ヒドロキシル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、アミノ、および、モノ−もしくはジ−Ｃ1〜Ｃ6アルキルアミノから選ばれる１〜３個の基で置換された、または非置換の、Ｃ1〜Ｃ6アルキルチオ、（xii）アミノ、（xiii）モノ−Ｃ1〜Ｃ6アルキルアミノ、（xiv）ジ−Ｃ1〜Ｃ6アルキルアミノ、（xv）５〜６員環状アミノ、（xvi）Ｃ1〜Ｃ6アルキル−カルボニル、（xvii）カルボキシル、（xviii）Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ−カルボニル、（xix）Ｃ7〜Ｃ16アラルキルオキシ−カルボニル、（xx）カルバモイル、（xxi）ハロゲン原子、ヒドロキシル、カルボキシル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、アミノおよびモノ−もしくはジ−Ｃ1〜Ｃ6アルキルアミノから選ばれる１〜３個の基で置換された、または非置換の、モノ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル−カルバモイル、（xxii）ヒドロキシルで置換された、または非置換の、ジ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル−カルバモイル、（xxiii）Ｃ1〜Ｃ6アルコキシカルボニルで置換された、または非置換の、５〜６員環状アミノカルボニル、（xxiv）Ｃ6-10アリール−カルバモイル、（xxv）Ｃ1〜Ｃ10ヘテロアリールカルバモイル、（xxvi）Ｃ7〜Ｃ16アラルキル−カルバモイル、（xxvii）Ｃ1〜Ｃ10ヘテロアリール−Ｃ1〜Ｃ6アルキルカルバモイル、（xxviii）N−Ｃ1〜Ｃ6アルキル−Ｎ−Ｃ6〜Ｃ12アリール−カルバモイル、（xxix）Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル−カルバモイル、（xxx）スルホ、（xxxi）Ｃ1〜Ｃ6アルキルスルホニル、（xxxii）Ｃ1〜Ｃ6アルキルスルホニルアミノ、（xxxiii）Ｃ1〜Ｃ6アルキルで置換された、または非置換の、Ｃ6〜Ｃ12アリールスルホニルアミノ、（xxxiv）Ｃ1〜Ｃ10ヘテロアリールスルホニルアミノ、（xxxv）Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ−カルボニル−アミノ、（xxxvi）Ｃ1〜Ｃ6アルキル−カルボニル−アミノ、（xxxvii）モノ−もしくはジ−Ｃ1〜Ｃ6アルキルアミノ−カルボニル−アミノ、（xxxviii）Ｃ6〜Ｃ12アリール、（xxxix）Ｃ1〜Ｃ10ヘテロアリール、（xl）Ｃ6-10アリールオキシ、（xli）Ｃ1〜Ｃ10ヘテロアリールオキシ、（xlii）Ｃ7〜Ｃ16アラルキルオキシ、（xliii）Ｃ1〜Ｃ10ヘテロアリール−Ｃ1〜Ｃ6アルキルオキシ、（xliv）アミノスルホニル、（xlv）モノ−もしくはジ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル−アミノスルホニル、（xlvi）Ｃ7〜Ｃ16アラルキルオキシ−カルバモイルおよび（xlvii）Ｃ1〜Ｃ10ヘテロアリール−Ｃ1〜Ｃ6アルキルオキシ−カルバモイルから成る群から選ばれる１〜４個の基で置換されていてもよく、
Ｒ18は１〜３個のハロゲン原子で置換された、または非置換の、Ｃ2-4アルキル基を示し、Ｒ19は水素原子、１〜３個のハロゲン原子で置換された、または非置換の、Ｃ1〜Ｃ6アルキル基または１〜３個のハロゲン原子で置換された、または非置換の、Ｃ7〜Ｃ16アラルキル基を示す｝で表される化合物もしくはその塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項２５】
式(VIａ)：
【化７】
｛式中、Ｒ1、Ｒ2、およびＲ3は請求項１で、Ｐは請求項２３で定義した通りであり、
Ｘ’はメチレンを示し、またはＸ’はＲ1と共に−ＣＨ＝を形成していてもよく、
Ｐ’は（１）アリル、（２）アリルオキシカルボニル、（３）９−フルオレニルメチルカルボニル、（４）１〜３個のハロゲン原子で置換された、または非置換の、直鎖状または分枝状のＣ1〜Ｃ6アルキルオキシカルボニル、（５）１〜３個のハロゲン原子で置換された、または非置換の、直鎖状または分枝状のＣ1〜Ｃ6アルキルカルボニル、（６）１〜３個の（i）ハロゲン原子、（ii）Ｃ1〜Ｃ6アルキル、（iii）Ｃ1〜Ｃ6アルコキシまたは（iv）ニトロで置換された、または非置換の、Ｃ7〜Ｃ16アラルキル、（７）１〜３個の（i）ハロゲン原子、（ii）Ｃ1〜Ｃ6アルキル、（iii）Ｃ1〜Ｃ6アルコキシまたは（iv）ニトロで置換された、または非置換の、Ｃ5〜Ｃ16アリールカルボニル、（８）１〜３個の（i）ハロゲン原子、（ii）Ｃ1〜Ｃ6アルキル、（iii）Ｃ1〜Ｃ6アルコキシまたは（iv）ニトロで置換された、または非置換の、Ｃ7〜Ｃ16アラルキルオキシカルボニル、（９）１〜３個の（i）ハロゲン原子、（ii）Ｃ1〜Ｃ6アルキル、（iii）Ｃ1〜Ｃ6アルコキシまたは（iv）ニトロで置換された、または非置換の、Ｃ5〜Ｃ16アリールスルホニルで表される保護基または水素原子を示し、
Ｒ20は（１）ハロゲン原子、（２）ニトロ、（３）シアノ、（４）１〜３個のハロゲン原子で置換された、または非置換の、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、（５）ヒドロキシル、（６）ハロゲン原子、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、カルボキシルおよびＣ1〜Ｃ6アルコキシ−カルボニルから選ばれる１〜３個の基で置換された、または非置換の、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシを示し、
Ｒ21, Ｒ22, Ｒ23,およびＲ24はそれぞれ独立に（１）ハロゲン原子、（２）ニトロ、（３）シアノ、（４）１〜３個のハロゲン原子で置換された、または非置換の、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、（５）ヒドロキシル、（６）ハロゲン原子、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、カルボキシルおよびＣ1〜Ｃ6アルコキシ−カルボニルから選ばれる１〜３個の基で置換された、または非置換の、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、または水素原子を示す｝
で表される化合物
｛但し次の化合物は除く
（１）Ｒ20およびＲ24が塩素原子であり、Ｒ21、Ｒ22およびＲ23が水素原子である化合物、
（２）Ｒ20、Ｒ22およびＲ24がメチルでありＲ21およびＲ23が水素原子である化合物、および
（３）Ｒ20が塩素原子または臭素原子であり、Ｒ21、Ｒ22、Ｒ23およびＲ24が水素原子である化合物｝
もしくはその塩またはそれらの溶媒和物。
【公開番号】特開２０１２−１２１８９８（Ｐ２０１２−１２１８９８Ａ）
【公開日】平成２４年６月２８日（２０１２．６．２８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−１５８７７（Ｐ２０１２−１５８７７）
【出願日】平成２４年１月２７日（２０１２．１．２７）
【分割の表示】特願２００６−５４６７６１（Ｐ２００６−５４６７６１）の分割
【原出願日】平成１７年１２月１日（２００５．１２．１）
【出願人】（３０７０１０１６６）第一三共株式会社 (196)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２４年６月２８日（２０１２．６．２８）
【国際特許分類】
【出願日】平成２４年１月２７日（２０１２．１．２７）
【分割の表示】特願２００６−５４６７６１（Ｐ２００６−５４６７６１）の分割
【原出願日】平成１７年１２月１日（２００５．１２．１）
【出願人】（３０７０１０１６６）第一三共株式会社 (196)
【Ｆターム（参考）】
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