８−アザビシクロ［３．２．１］オクタンエーテル誘導体及びニューロキニン受容体アンタゴニストとしてのその使用
本発明は、式（Ｉ）の化合物
【化１６５】
（式中、Ｘは水素、必要に応じて水酸基、メトキシ基又はベンジルオキシ基で置換されていてもよいＣ１−４アルキル、又はＣＯ２（Ｃ１−２アルキル）を表し；Ｚは−ＣＲ９Ｒ１０ＣＨ２−、又は、−ＣＨ２Ｒ９Ｒ１０−；及びＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は本明細書で定義されているとおりである。）に関する。本化合物は、うつ病、不安、疼痛、炎症、片頭痛、嘔吐又はヘルペス後神経痛の治療又は予防に特に役立つ。
【化１６５】
（式中、Ｘは水素、必要に応じて水酸基、メトキシ基又はベンジルオキシ基で置換されていてもよいＣ１−４アルキル、又はＣＯ２（Ｃ１−２アルキル）を表し；Ｚは−ＣＲ９Ｒ１０ＣＨ２−、又は、−ＣＨ２Ｒ９Ｒ１０−；及びＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は本明細書で定義されているとおりである。）に関する。本化合物は、うつ病、不安、疼痛、炎症、片頭痛、嘔吐又はヘルペス後神経痛の治療又は予防に特に役立つ。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物又は医薬的に許容されるその塩又はそのＮ−オキシド。
【化１】
（式中、Ｘは水素、必要に応じてヒドロキシ、メトキシ又はベンジルオキシ基で置換されているＣ１−４アルキルを表し、又はＣＯ２（Ｃ１−２アルキル）を表し；
Ｚは、−ＣＲ９Ｒ１０ＣＨ２−又は−ＣＨ２ＣＲ９Ｒ１０−であり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、フルオロＣ１−６アルキル、フルオロＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−４アルキル、ＮＯ２、ＣＮ、ＳＲａ、ＳＯＲａ、ＳＯ２Ｒａ、ＣＯ２Ｒａ、ＣＯＮＲａＲｂ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニルであり、又はＣ１−４アルコキシで置換されているＣ１−４アルキルであり、Ｒａ及びＲｂは、各々独立に水素又はＣ１−４アルキルを表し；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、フルオロＣ１−６アルキルであり、又はＣ１−４アルコキシで置換されているＣ１−６アルコキシであり；
Ｒ３は、水素、ハロゲン又はフルオロＣ１−６アルキルであり；
Ｒ４は、水素、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＯ２、ＣＮ、ＳＲａ、ＳＯＲａ、ＳＯ２Ｒａ、ＣＯ２Ｒａ、ＣＯＮＲａＲｂ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニルを表し、又はＣ１−４アルコキシで置換されているＣ１−４アルキルを表し、Ｒａ及びＲｂは前に定義するとおりであり；
Ｒ５は、水素、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、ＣＦ３を表し、又はＣ１−４アルコキシで置換されているＣ１−６アルコキシを表し；
Ｒ６は、水素、ヒドロキシ、ＣＯＲａ、ＣＯ２Ｒａ、ＣＯＣＯＮＲａＲｂ、ＣＯＣＯ２Ｒａ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルを表し、又は［ＣＯ２Ｒａ、ＣＯＮＲａＲｂ、ヒドロキシ、ＣＮ、ＣＯＲａ、ＮＲａＲｂ、Ｃ（ＮＯＨ）ＮＲａＲｂ、ＣＯＮＨフェニル（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＣＯ２Ｒａ、ＣＯＮＨＮＲａＲｂ、Ｃ（Ｓ）ＮＲａＲｂ、ＣＯＮＲａＣ１−６アルキルＲ１４、ＣＯＮＲ１１Ｃ２−６アルケニル、ＣＯＮＲ１１Ｃ２−６アルキニル、ＣＯＣＯＮＲａＲｂ、ＣＯＮＲａＣ（ＮＲｂ）ＮＲａＲｂ、ＣＯＮＲａヘテロアリール及び（Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロゲン及びトリフルオロメチルから選択される１、２若しくは３個の置換基で必要に応じて置換されている）フェニルから選択される基により置換されている］Ｃ１−６アルキルを表し；
又は、Ｒ６は、式、−ＣＨ２Ｃ≡ＣＣＨ２ＮＲ７Ｒ８の基を表し（式中、Ｒ７及びＲ８は、下記のように定義される。）；
又は、Ｒ６は、必要に応じてオキソで置換されており、＝Ｏ又は＝Ｓで必要に応じて置換される１、２、又は３個の窒素原子を含有する５員又は６員複素環により置換されており、必要に応じて式Ｙ−ＮＲ７Ｒ８の基で置換されているＣ１−６アルキルを表し；
Ｙは、Ｃ１−６アルキレン又はＣ３−６シクロアルキルであり；
Ｒ７は、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−４アルキルを表し、又はＣ１−４アルコキシ若しくはヒドロキシルで置換されているＣ２−４アルキルを表し；
Ｒ８は、水素又はＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−４アルキル、フェニルを表し、又はＣ１−４アルコキシ、ヒドロキシル、ＣＯ２Ｒａ、ＮＲａＲｂ、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール若しくはＮ、Ｏ及びＳから選択される１個若しくは２個のヘテロ原子を含有する４、５若しくは６員の複素環式脂肪族環から選択される基で置換されているＣ１−４アルキルを表し；
又は、Ｒ７、Ｒ８及びそれらが結合している窒素原子は、４個から７個の環原子を有する複素環式脂肪族環を形成し、該環は、メチル、ヒドロキシ、ＣＯ２（Ｃ１−２アルキル）、フェニル、ベンジル又は（Ｃ１−４アルコキシ若しくはヒドロキシル基で必要に応じて置換されている）Ｃ１−４アルコキシから選択される１個又は２個の基で必要に応じて置換されており、必要に応じて二重結合を含み、酸素又は硫黄環原子、Ｓ（Ｏ）若しくはＳ（Ｏ）２基、又は、ＮＨ若しくはＮＲＣ部分（ここでＲＣはＣ１−４アルキル、ヒドロキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、フェニル又はベンジルである。）の一部となり得る第２の窒素原子を必要に応じて含んでもよく；
又は、Ｒ７、Ｒ８及びそれらが結合している窒素原子は、６−１２環原子の非芳香族のアザビシクロ環系を形成し；
又は、Ｙ、Ｒ７及びそれらが結合している窒素原子は、必要に応じて酸素環原子を含有していてもよい４−７環原子の複素環式脂肪族環を形成し；
Ｒ９は、水素、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−４アルキル、フルオロＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、フルオロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−４アルコキシ、フルオロＣ１−６アルコキシＣ１−４アルキル、Ｃ２−６アルケニルオキシ、Ｃ２−６アルキニルオキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−４アルコキシ、アリール、アリール（ＣＨ２）、アリールオキシ、アリール（ＣＨ２）オキシ、シアノ、ハロゲン、ＮＲ７Ｒ８、ＣＨ２ＮＲ７Ｒ８、ＳＲ１２、ＳＯＲ１２、ＳＯ２Ｒ１２、ＯＳＯ２Ｒ１２、ＮＲａＣＯＲ１２、ＣＨ（ＯＨ）Ｒ１２、ＣＯＲ１２、ＣＯ２Ｒ１２、ＣＯＮＲ７Ｒ８、ＣＯＮＨＮＨ２、ＣＨ２ＯＲ１３、ヘテロアリール又はヘテロアリールＣ１−４アルキル（式中、Ｒａは、前に定義するとおりである。）を表し；
Ｒ１０は、水素、ハロゲン又はヒドロキシを表し；
Ｒ１１は、水素又はＣ１−６アルキルを表し；
Ｒ１２は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、フルオロＣ１−６アルキルを表し、又はＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロゲン又はトリフルオロメチルから選択される１、２又は３個の置換基で必要に応じて置換されているフェニルを表し；
Ｒ１３は、ヒドロキシ、ＣＯＲａ、ＣＯ２Ｒａ、ＣＯＮＲａＲｂ及びヘテロアリールから選択される基（ここで、Ｒａは前に定義するとおりである。）により置換されているＣ１−４アルキルを表し；
Ｒ１４は、ＯＲａ、ＣＯＮＲａＲｂ又はヘテロアリールを表す。）
【請求項２】
Ｒ１が水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン又はＣＦ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ２が水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン又はＣＦ３である、請求項１又は請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ３が水素、フッ素、塩素又はＣＦ３である、請求項１から３の何れか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ４が水素又はフッ素である、請求項１から４の何れか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ５が水素である、請求項１から５の何れか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ６が水素又はＣ１−６アルキルであり、又は、請求項１で定義するように２個又は３個の窒素原子を含有する５員複素環で置換されているＣ１−３アルキル基である、請求項１から６の何れか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｚが−ＣＲ９Ｒ１０ＣＨ２−である、請求項１から７の何れか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ９が水素、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−４アルキル、ヒドロキシＣ１−４アルキル、シアノ、ＮＲ７Ｒ８、ＣＨ２ＮＲ７Ｒ８、ＳＯ２Ｒｄ、ＣＨ（ＯＨ）Ｒ１２、ＣＯＲ１２、ＣＯ２Ｒ１２、ＣＯＮＲ７Ｒ８、フェニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールＣ１−４アルキル又はＣＨ２ＯＲ１３であり、前記フェニルが必要に応じてＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン又はトリフルオロメチルから選択される１個又は２個の置換基で置換されている、請求項１から８の何れか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１０が水素、フッ素又はヒドロキシである、請求項１から９の何れか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｘが水素、メチル又はヒドロキシメチルである、請求項１から１０の何れか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
式（Ｉａ）：
【化２】
（式中、Ｒ１、Ｒ３及びＲ４は、請求項１で定義されるとおりであり、Ｚは−ＣＲ９Ｒ１０ＣＨ２−である。）の化合物、又はそれらの医薬的に許容される塩。
【請求項１３】
１−２−、及び５−位の立体化学が、式（Ｉｂ）：
【化３】
で示される、請求項１から１１の何れか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
治療において使用するための、請求項１から１３の何れか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
少なくとも１つの医薬的に許容される担体又は賦形剤とともに、請求項１から１３の何れか一項に記載の化合物を含有する医薬組成物。
【請求項１６】
過剰なタキキニンを伴う生理的障害の治療又は予防を必要とする患者に、請求項１に記載の化合物のタキキニンを減少させる量を投与することを含む、過剰なタキキニンが関与して起こる生理的障害を治療又は予防するための方法。
【請求項１７】
疼痛若しくは炎症、片頭痛、嘔吐、ヘルペス後神経痛、うつ病又は不安を治療もしくは予防するための、請求項１６に記載の方法。
【請求項１８】
過剰なタキキニンを伴う生理的障害の治療又は予防用医薬を製造するための、請求項１から１３の何れか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１９】
疼痛若しくは炎症、片頭痛、嘔吐、ヘルペス後神経痛、うつ病又は不安の治療又は予防用医薬を製造するための、請求項１から１３の何れか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物又は医薬的に許容されるその塩又はそのＮ−オキシド。
【化１】
（式中、Ｘは水素、必要に応じてヒドロキシ、メトキシ又はベンジルオキシ基で置換されているＣ１−４アルキルを表し、又はＣＯ２（Ｃ１−２アルキル）を表し；
Ｚは、−ＣＲ９Ｒ１０ＣＨ２−又は−ＣＨ２ＣＲ９Ｒ１０−であり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、フルオロＣ１−６アルキル、フルオロＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−４アルキル、ＮＯ２、ＣＮ、ＳＲａ、ＳＯＲａ、ＳＯ２Ｒａ、ＣＯ２Ｒａ、ＣＯＮＲａＲｂ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニルであり、又はＣ１−４アルコキシで置換されているＣ１−４アルキルであり、Ｒａ及びＲｂは、各々独立に水素又はＣ１−４アルキルを表し；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、フルオロＣ１−６アルキルであり、又はＣ１−４アルコキシで置換されているＣ１−６アルコキシであり；
Ｒ３は、水素、ハロゲン又はフルオロＣ１−６アルキルであり；
Ｒ４は、水素、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＯ２、ＣＮ、ＳＲａ、ＳＯＲａ、ＳＯ２Ｒａ、ＣＯ２Ｒａ、ＣＯＮＲａＲｂ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニルを表し、又はＣ１−４アルコキシで置換されているＣ１−４アルキルを表し、Ｒａ及びＲｂは前に定義するとおりであり；
Ｒ５は、水素、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、ＣＦ３を表し、又はＣ１−４アルコキシで置換されているＣ１−６アルコキシを表し；
Ｒ６は、水素、ヒドロキシ、ＣＯＲａ、ＣＯ２Ｒａ、ＣＯＣＯＮＲａＲｂ、ＣＯＣＯ２Ｒａ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルを表し、又は［ＣＯ２Ｒａ、ＣＯＮＲａＲｂ、ヒドロキシ、ＣＮ、ＣＯＲａ、ＮＲａＲｂ、Ｃ（ＮＯＨ）ＮＲａＲｂ、ＣＯＮＨフェニル（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＣＯ２Ｒａ、ＣＯＮＨＮＲａＲｂ、Ｃ（Ｓ）ＮＲａＲｂ、ＣＯＮＲａＣ１−６アルキルＲ１４、ＣＯＮＲ１１Ｃ２−６アルケニル、ＣＯＮＲ１１Ｃ２−６アルキニル、ＣＯＣＯＮＲａＲｂ、ＣＯＮＲａＣ（ＮＲｂ）ＮＲａＲｂ、ＣＯＮＲａヘテロアリール及び（Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロゲン及びトリフルオロメチルから選択される１、２若しくは３個の置換基で必要に応じて置換されている）フェニルから選択される基により置換されている］Ｃ１−６アルキルを表し；
又は、Ｒ６は、式、−ＣＨ２Ｃ≡ＣＣＨ２ＮＲ７Ｒ８の基を表し（式中、Ｒ７及びＲ８は、下記のように定義される。）；
又は、Ｒ６は、必要に応じてオキソで置換されており、＝Ｏ又は＝Ｓで必要に応じて置換される１、２、又は３個の窒素原子を含有する５員又は６員複素環により置換されており、必要に応じて式Ｙ−ＮＲ７Ｒ８の基で置換されているＣ１−６アルキルを表し；
Ｙは、Ｃ１−６アルキレン又はＣ３−６シクロアルキルであり；
Ｒ７は、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−４アルキルを表し、又はＣ１−４アルコキシ若しくはヒドロキシルで置換されているＣ２−４アルキルを表し；
Ｒ８は、水素又はＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−４アルキル、フェニルを表し、又はＣ１−４アルコキシ、ヒドロキシル、ＣＯ２Ｒａ、ＮＲａＲｂ、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール若しくはＮ、Ｏ及びＳから選択される１個若しくは２個のヘテロ原子を含有する４、５若しくは６員の複素環式脂肪族環から選択される基で置換されているＣ１−４アルキルを表し；
又は、Ｒ７、Ｒ８及びそれらが結合している窒素原子は、４個から７個の環原子を有する複素環式脂肪族環を形成し、該環は、メチル、ヒドロキシ、ＣＯ２（Ｃ１−２アルキル）、フェニル、ベンジル又は（Ｃ１−４アルコキシ若しくはヒドロキシル基で必要に応じて置換されている）Ｃ１−４アルコキシから選択される１個又は２個の基で必要に応じて置換されており、必要に応じて二重結合を含み、酸素又は硫黄環原子、Ｓ（Ｏ）若しくはＳ（Ｏ）２基、又は、ＮＨ若しくはＮＲＣ部分（ここでＲＣはＣ１−４アルキル、ヒドロキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、フェニル又はベンジルである。）の一部となり得る第２の窒素原子を必要に応じて含んでもよく；
又は、Ｒ７、Ｒ８及びそれらが結合している窒素原子は、６−１２環原子の非芳香族のアザビシクロ環系を形成し；
又は、Ｙ、Ｒ７及びそれらが結合している窒素原子は、必要に応じて酸素環原子を含有していてもよい４−７環原子の複素環式脂肪族環を形成し；
Ｒ９は、水素、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−４アルキル、フルオロＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、フルオロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−４アルコキシ、フルオロＣ１−６アルコキシＣ１−４アルキル、Ｃ２−６アルケニルオキシ、Ｃ２−６アルキニルオキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−４アルコキシ、アリール、アリール（ＣＨ２）、アリールオキシ、アリール（ＣＨ２）オキシ、シアノ、ハロゲン、ＮＲ７Ｒ８、ＣＨ２ＮＲ７Ｒ８、ＳＲ１２、ＳＯＲ１２、ＳＯ２Ｒ１２、ＯＳＯ２Ｒ１２、ＮＲａＣＯＲ１２、ＣＨ（ＯＨ）Ｒ１２、ＣＯＲ１２、ＣＯ２Ｒ１２、ＣＯＮＲ７Ｒ８、ＣＯＮＨＮＨ２、ＣＨ２ＯＲ１３、ヘテロアリール又はヘテロアリールＣ１−４アルキル（式中、Ｒａは、前に定義するとおりである。）を表し；
Ｒ１０は、水素、ハロゲン又はヒドロキシを表し；
Ｒ１１は、水素又はＣ１−６アルキルを表し；
Ｒ１２は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、フルオロＣ１−６アルキルを表し、又はＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロゲン又はトリフルオロメチルから選択される１、２又は３個の置換基で必要に応じて置換されているフェニルを表し；
Ｒ１３は、ヒドロキシ、ＣＯＲａ、ＣＯ２Ｒａ、ＣＯＮＲａＲｂ及びヘテロアリールから選択される基（ここで、Ｒａは前に定義するとおりである。）により置換されているＣ１−４アルキルを表し；
Ｒ１４は、ＯＲａ、ＣＯＮＲａＲｂ又はヘテロアリールを表す。）
【請求項２】
Ｒ１が水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン又はＣＦ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ２が水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン又はＣＦ３である、請求項１又は請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ３が水素、フッ素、塩素又はＣＦ３である、請求項１から３の何れか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ４が水素又はフッ素である、請求項１から４の何れか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ５が水素である、請求項１から５の何れか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ６が水素又はＣ１−６アルキルであり、又は、請求項１で定義するように２個又は３個の窒素原子を含有する５員複素環で置換されているＣ１−３アルキル基である、請求項１から６の何れか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｚが−ＣＲ９Ｒ１０ＣＨ２−である、請求項１から７の何れか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ９が水素、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−４アルキル、ヒドロキシＣ１−４アルキル、シアノ、ＮＲ７Ｒ８、ＣＨ２ＮＲ７Ｒ８、ＳＯ２Ｒｄ、ＣＨ（ＯＨ）Ｒ１２、ＣＯＲ１２、ＣＯ２Ｒ１２、ＣＯＮＲ７Ｒ８、フェニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールＣ１−４アルキル又はＣＨ２ＯＲ１３であり、前記フェニルが必要に応じてＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン又はトリフルオロメチルから選択される１個又は２個の置換基で置換されている、請求項１から８の何れか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１０が水素、フッ素又はヒドロキシである、請求項１から９の何れか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｘが水素、メチル又はヒドロキシメチルである、請求項１から１０の何れか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
式（Ｉａ）：
【化２】
（式中、Ｒ１、Ｒ３及びＲ４は、請求項１で定義されるとおりであり、Ｚは−ＣＲ９Ｒ１０ＣＨ２−である。）の化合物、又はそれらの医薬的に許容される塩。
【請求項１３】
１−２−、及び５−位の立体化学が、式（Ｉｂ）：
【化３】
で示される、請求項１から１１の何れか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
治療において使用するための、請求項１から１３の何れか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
少なくとも１つの医薬的に許容される担体又は賦形剤とともに、請求項１から１３の何れか一項に記載の化合物を含有する医薬組成物。
【請求項１６】
過剰なタキキニンを伴う生理的障害の治療又は予防を必要とする患者に、請求項１に記載の化合物のタキキニンを減少させる量を投与することを含む、過剰なタキキニンが関与して起こる生理的障害を治療又は予防するための方法。
【請求項１７】
疼痛若しくは炎症、片頭痛、嘔吐、ヘルペス後神経痛、うつ病又は不安を治療もしくは予防するための、請求項１６に記載の方法。
【請求項１８】
過剰なタキキニンを伴う生理的障害の治療又は予防用医薬を製造するための、請求項１から１３の何れか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１９】
疼痛若しくは炎症、片頭痛、嘔吐、ヘルペス後神経痛、うつ病又は不安の治療又は予防用医薬を製造するための、請求項１から１３の何れか一項に記載の化合物の使用。
【公表番号】特表２００６−５０８０７０（Ｐ２００６−５０８０７０Ａ）
【公表日】平成１８年３月９日（２００６．３．９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００４−５４０９０８（Ｐ２００４−５４０９０８）
【出願日】平成１４年１０月４日（２００２．１０．４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００２／００４４９１
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０３１１８５
【国際公開日】平成１６年４月１５日（２００４．４．１５）
【出願人】（３９００３５４８２）メルク シャープ エンド ドーム リミテッド (81)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１８年３月９日（２００６．３．９）
【国際特許分類】
【出願日】平成１４年１０月４日（２００２．１０．４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００２／００４４９１
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０３１１８５
【国際公開日】平成１６年４月１５日（２００４．４．１５）
【出願人】（３９００３５４８２）メルク シャープ エンド ドーム リミテッド (81)
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]