【課題】細胞外アデノシンの局所的増大による調節を受け得る疾患の処置に関する。
【解決手段】アデノシンの細胞外レベルを増大する際に有用な５-アミノ-１-β-Ｄ-リボフラノシルイミダゾール-４-カルボキシアミド(ＡＩＣＡリボシド)の類縁体を提供する。

【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】


［式中、Ｘは−ＣＨ_２−を表し；
Ｒ_１は水素、アミノ、ヒドロカルビルアミノ、またはジヒドロカルビルアミノアルキレンイミノを表し；
Ｒ_２は(窒素原子に結合している)アミド水素の１つが任意にアルキル、シクロアルキル、またはアリールもしくはアラルキル(任意に、ハロゲン、アルキル、アリール、ニトロ、アミノ、ヒドロカルビルアミノ、スルフヒドリル、ヒドロカルビルチオ、ヒドロキシ、ヒドロカルビルオキシ、トリフルオロメチル、またはスルホンアミドから独立に選択される１ないし３個の置換基で置換されていてもよい)で置換されていてもよいカルボキサミドを表すか、もしくはＲ_２は両アミド水素がアルキルで置換されたカルボキサミドを表すか、もしくは両アミド水素が共に１つのアルキレンまたはアルアルキレン基で置換されて環を形成しているカルボキサミドを表すか、もしくはＲ_２は−Ｃ(Ｏ)−Ｓ−Ｒ_７(Ｒ_７はアルキル、シクロアルキル、あるいはアリールまたはアラルキル(任意にハロゲン、アルキル、アリール、ニトロ、アミノ、ヒドロカルビルアミノ、スルフヒドリル、ヒドロカルビルチオ、ヒドロキシ、ヒドロカルビルオキシ、トリフルオロメチル、またはスルホンアミドから独立に選択される１ないし３個の置換基で置換されていてもよい)を表す)を表すか、もしくはＲ_２は、式：
【化２】


（式中、ａｌｋは２ないし８炭素原子のアルキレンを表す）
で表される基であり；
Ｒ_３は水素、ヒドロカルビル、アミノ、ヒドロカルビルアミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロカルビルオキシ、スルフヒドリル、またはヒドロカルビルチオを表し；
Ｒ_４およびＲ_５は独立に水素、(１ないし約１８炭素原子の)ヒドロカルビル、アシルまたはヒドロカルビルオキシカルボニルを表し；そして、
Ｒ_６は水素、ヒドロカルビル、ヒドロカルビルオキシ、スルフヒドリル、ヒドロカルビルチオ、スルファミルオキシ、アミノ、ヒドロカルビルアミノ、アジド、アシルオキシ、ヒドロカルビルオキシカルボキシまたはリン酸エステルもしくはその塩を表す；
ただし、
（１）−Ｘ−が−ＣＨ_２−を表し、Ｒ_１がアミノを表し、Ｒ_２が非置換カルボキサミドを表し、Ｒ_３が水素を表し、そしてＲ_４およびＲ_５が独立に水素、アシルまたはヒドロカルビルオキシカルボニルを表す場合、
Ｒ_６はヒドロカルビル、ヒドロカルビルオキシ、スルフヒドリル、ヒドロカルビルチオ、スルファミルオキシ、アミノ、ヒドロカルビルアミノ、アジド、またはリン酸エステルもしくはその塩を表す；
（２）Ｒ_４およびＲ_５が共に水素を表す場合、
Ｒ_６は水素、ヒドロカルビル、ヒドロカルビルオキシ、スルフヒドリル、ヒドロカルビルチオ、スルファミルオキシ、アミノ、ヒドロカルビルアミノ、アジド、アシルオキシ、またはヒドロカルビルオキシカルボキシを表す；
（３）Ｒ_４およびＲ_５が共にアセチルを表す場合、
Ｒ_６はスルファミルオキシ、ヒドロカルビルアミノ、アジド、アシルオキシ、ヒドロカルビルオキシカルボキシまたはリン酸エステルもしくはその塩を表す；および
（４）Ｒ_２が−ＣＯＮＨ_２を表し、Ｒ_３が水素を表す場合、
Ｒ_６は水素、ヒドロカルビル、ヒドロカルビルオキシ、スルフヒドリル、ヒドロカルビルチオ、スルファミルオキシ、ヒドロカルビルアミノ、アシルオキシ、ヒドロカルビルオキシカルボキシまたはリン酸エステルもしくはその塩を表す］
で表されるＡＩＣＡリボシドの置換イミダゾール類縁体からなる化合物。

【図１】

【図２】

【図３】

【図４】

【図５】

【公開番号】特開２００９−１０２３６６（Ｐ２００９−１０２３６６Ａ）
【公開日】平成２１年５月１４日（２００９．５．１４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−３２７９６１（Ｐ２００８−３２７９６１）
【出願日】平成２０年１２月２４日（２００８．１２．２４）
【分割の表示】特願２００４−２７５６９９（Ｐ２００４−２７５６９９）の分割
【原出願日】平成３年８月９日（１９９１．８．９）
【出願人】（３９９１２４１７４）メタバシス・セラピューティクス・インコーポレイテッド (19)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＴＡＢＡＳＩＳ　ＴＨＥＲＡＰＥＵＴＩＣＳ，　ＩＮＣ．
【Ｆターム（参考）】