ＡＫＴおよびＰ７０Ｓ６キナーゼ阻害剤
本発明は、式
のＡＫＴおよびｐ７０ Ｓ６キナーゼ阻害剤を提供する。本発明はまた、式Ｉの化合物を含む医薬組成物、式Ｉの化合物の使用および式Ｉの化合物を使用する方法を提供する。
のＡＫＴおよびｐ７０ Ｓ６キナーゼ阻害剤を提供する。本発明はまた、式Ｉの化合物を含む医薬組成物、式Ｉの化合物の使用および式Ｉの化合物を使用する方法を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式の化合物
【化１】
（式中、
ＸはＦ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＣＮまたはＨであり、
ＹはＦ、ＨまたはＣｌであり、
Ｒ１およびＲ２は独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはＣＨ２ＣＨ２ＯＨであるか、あるいは、
Ｒ１およびＲ２は、それらが結合される窒素原子と一緒に、２位においてヒドロキシメチル、もしくは３位においてヒドロキシで任意に置換されているピロリジン環、または３位においてヒドロキシで置換されているアゼチジン環を形成し、
Ｒ３はＨまたはＯＨであり、
Ｒ６はＨであるか、またはＲ６およびＲ２は、Ｒ２が結合される窒素原子と一緒に、ピペリジン環を形成し、
Ｒ７およびＲ８は独立して、ＨまたはＣＨ３であるか、あるいはＲ７およびＲ１は、Ｒ１が結合される窒素原子と一緒に、ピロリジン環を形成し、
ＷはＣＲ４Ｒ５、ＮＲ１０、Ｃ＝ＯまたはＣ＝ＣＨ−Ｒ９であり、
Ｒ４およびＲ５は独立して、Ｈ、ＣＨ３、またはＣＨ２ＣＨ３であり、Ｒ４およびＲ５は、それらが結合される炭素原子と一緒に、シクロペンタン環を形成するか、あるいはＲ４またはＲ５のうちの１つはベンジルであり、他方はＨであり、
Ｒ９は２−チアゾリル、４−ピリジル、２−メチル−４−チアゾリル、２−イミダゾリル、５−チアゾリル、または４−イミダゾリルであり、
Ｒ１０はＨまたはＣ１−Ｃ３アルキルである）
またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２】
ＹはＦである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項３】
ＸはＣｌ、ＣＦ３またはＦである、請求項１または請求項２に記載の化合物、あるいはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項４】
ＷはＣＲ４Ｒ５である、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項５】
Ｒ４およびＲ５は独立して、ＨまたはＣＨ３であるか、あるいはＲ４およびＲ５はそれらが結合される炭素原子と一緒に、シクロペンタン環を形成する、請求項４に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項６】
ＷはＮＲ１０である、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項７】
ＷはＣ＝ＣＨ−Ｒ９である、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項８】
Ｒ９は５−チアゾリルである、請求項７に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項９】
Ｒ１およびＲ２は独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキルもしくはＣＨ２ＣＨ２ＯＨであるか、またはＲ１およびＲ２は、それらが結合される窒素原子と一緒に、２位においてヒドロキシメチル、または３位においてヒドロキシで任意に置換されているピロリジン環を形成する、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１０】
Ｒ３はＨである、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１１】
４−｛４−［１−（２−ジメチルアミノ−エチル）−４−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］ピペリジン−１−イル｝−５，７−ジヒドロ−ピロロ［２，３−ｄ］−ピリミジン−６−オンである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１２】
請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、および薬学的に許容可能な担体、希釈剤または賦形剤を含む医薬製剤。
【請求項１３】
治療に使用するための、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１４】
多形性膠芽腫の治療に使用するための、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１５】
哺乳動物における多形性膠芽腫を治療するための方法であって、そのような治療を必要とする哺乳動物に、請求項１〜１１のいずれか一項に化合物、またはその薬学的に許容可能な塩の有効量を投与する工程を含む、方法。
【請求項１６】
請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩を含む、治療に使用するための医薬組成物。
【請求項１７】
請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩を含む、多形性膠芽腫を治療するための医薬組成物。
【請求項１】
以下の式の化合物
【化１】
（式中、
ＸはＦ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＣＮまたはＨであり、
ＹはＦ、ＨまたはＣｌであり、
Ｒ１およびＲ２は独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはＣＨ２ＣＨ２ＯＨであるか、あるいは、
Ｒ１およびＲ２は、それらが結合される窒素原子と一緒に、２位においてヒドロキシメチル、もしくは３位においてヒドロキシで任意に置換されているピロリジン環、または３位においてヒドロキシで置換されているアゼチジン環を形成し、
Ｒ３はＨまたはＯＨであり、
Ｒ６はＨであるか、またはＲ６およびＲ２は、Ｒ２が結合される窒素原子と一緒に、ピペリジン環を形成し、
Ｒ７およびＲ８は独立して、ＨまたはＣＨ３であるか、あるいはＲ７およびＲ１は、Ｒ１が結合される窒素原子と一緒に、ピロリジン環を形成し、
ＷはＣＲ４Ｒ５、ＮＲ１０、Ｃ＝ＯまたはＣ＝ＣＨ−Ｒ９であり、
Ｒ４およびＲ５は独立して、Ｈ、ＣＨ３、またはＣＨ２ＣＨ３であり、Ｒ４およびＲ５は、それらが結合される炭素原子と一緒に、シクロペンタン環を形成するか、あるいはＲ４またはＲ５のうちの１つはベンジルであり、他方はＨであり、
Ｒ９は２−チアゾリル、４−ピリジル、２−メチル−４−チアゾリル、２−イミダゾリル、５−チアゾリル、または４−イミダゾリルであり、
Ｒ１０はＨまたはＣ１−Ｃ３アルキルである）
またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２】
ＹはＦである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項３】
ＸはＣｌ、ＣＦ３またはＦである、請求項１または請求項２に記載の化合物、あるいはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項４】
ＷはＣＲ４Ｒ５である、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項５】
Ｒ４およびＲ５は独立して、ＨまたはＣＨ３であるか、あるいはＲ４およびＲ５はそれらが結合される炭素原子と一緒に、シクロペンタン環を形成する、請求項４に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項６】
ＷはＮＲ１０である、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項７】
ＷはＣ＝ＣＨ−Ｒ９である、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項８】
Ｒ９は５−チアゾリルである、請求項７に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項９】
Ｒ１およびＲ２は独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキルもしくはＣＨ２ＣＨ２ＯＨであるか、またはＲ１およびＲ２は、それらが結合される窒素原子と一緒に、２位においてヒドロキシメチル、または３位においてヒドロキシで任意に置換されているピロリジン環を形成する、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１０】
Ｒ３はＨである、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１１】
４−｛４−［１−（２−ジメチルアミノ−エチル）−４−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］ピペリジン−１−イル｝−５，７−ジヒドロ−ピロロ［２，３−ｄ］−ピリミジン−６−オンである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１２】
請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、および薬学的に許容可能な担体、希釈剤または賦形剤を含む医薬製剤。
【請求項１３】
治療に使用するための、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１４】
多形性膠芽腫の治療に使用するための、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１５】
哺乳動物における多形性膠芽腫を治療するための方法であって、そのような治療を必要とする哺乳動物に、請求項１〜１１のいずれか一項に化合物、またはその薬学的に許容可能な塩の有効量を投与する工程を含む、方法。
【請求項１６】
請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩を含む、治療に使用するための医薬組成物。
【請求項１７】
請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩を含む、多形性膠芽腫を治療するための医薬組成物。
【公表番号】特表２０１２−５０８２７４（Ｐ２０１２−５０８２７４Ａ）
【公表日】平成２４年４月５日（２０１２．４．５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５３６３８３（Ｐ２０１１−５３６３８３）
【出願日】平成２１年１１月３日（２００９．１１．３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０６３０２０
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０５６５６３
【国際公開日】平成２２年５月２０日（２０１０．５．２０）
【出願人】（５９４１９７８７２）イーライ リリー アンド カンパニー (301)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年４月５日（２０１２．４．５）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年１１月３日（２００９．１１．３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０６３０２０
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０５６５６３
【国際公開日】平成２２年５月２０日（２０１０．５．２０）
【出願人】（５９４１９７８７２）イーライ リリー アンド カンパニー (301)
【Ｆターム（参考）】
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