ＡＫＴ活性の阻害剤
本発明は、Ａｋｔ、セリン／トレオニン蛋白キナーゼの活性を阻害する置換ピリジン部分を含有する化合物に関する。本発明はさらに、本発明の化合物を含有する化学療法組成物および本発明の化合物の投与を含む、癌を治療する方法に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ａ：
【化１】
（式中：
ａは、０または１であり；ｂは、０または１であり；ｍは、０、１または２であり；ｎは、０、１、２または３であり；ｐは、０、１または２であり；ｑは、０、１、２または３であり；ｒは、０または１であり；ｓは、０または１であり；ｔは、２、３、４、５または６であり；
【化２】
は、ヘテロシクリルであり；
Ｑは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＮＲ６Ｒ７、アリールおよびヘテロシクリルから選択され、前記アルキル、アリールおよびヘテロシクリルは、１つから３つのＲｚにより場合によっては置換されており；
Ｒ１は、１）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ１〜Ｃ１０アルキル、２）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂアリール、３）Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、４）Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、５）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂヘテロシクリル、６）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、７）ＣＯ２Ｈ、８）ハロ、９）ＣＮ、１０）ＯＨ、１１）ＯｂＣ１〜Ｃ６ペルフルオロアルキル、１２）Ｏａ（Ｃ＝Ｏ）ｂＮＲ６Ｒ７、１３）ＮＲｃ（Ｃ＝Ｏ）ｂＮＲ６Ｒ７、１４）Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、１５）Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、１６）ＮＲｃＳ（Ｏ）ｍＲａ、１７）オキソ、１８）ＣＨＯ、１９）ＮＯ２、２０）ＮＲｃ（Ｃ＝Ｏ）ＯｂＲａ、２１）Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯｂＣ１〜Ｃ１０アルキル、２２）Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯｂＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、２３）Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｏｂアリール、２４）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（Ｃ＝ＮＲｂ）Ｎ（Ｒｂ）２、２５）Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｏｂ−複素環、２６）Ｏａ−Ｐ＝Ｏ（ＯＨ）２および２７）−Ｎ＝ＣＨＮ（Ｒｂ）２から独立して選択され、前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリル、およびシクロアルキルは、Ｒｚから選択される１つ以上の置換基により場合によっては置換されており；
Ｒ２は、１）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ１〜Ｃ１０アルキル、２）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂアリール、３）Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、４）Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、５）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂヘテロシクリル、６）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、７）ＣＯ２Ｈ、８）ハロ、９）ＣＮ、１０）ＯＨ、１１）ＯｂＣ１〜Ｃ６ペルフルオロアルキル、１２）Ｏａ（Ｃ＝Ｏ）ｂＮＲ６Ｒ７、１３）ＮＲｃ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、１４）Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、１５）Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、１６）ＮＲｃＳ（Ｏ）ｍＲａ、１７）ＣＨＯ、１８）ＮＯ２、１９）ＮＲｃ（Ｃ＝Ｏ）ＯｂＲａ、２０）Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯｂＣ１〜Ｃ１０アルキル、２１）Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯｂＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、２２）Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｏｂアリール、２３）Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｏｂ−複素環、および２４）Ｏａ−Ｐ＝Ｏ（ＯＨ）２から独立して選択され、前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリル、およびシクロアルキルは、Ｒｚから選択される１つ、２つまたは３つの置換基により場合によっては置換されており；
Ｒ３およびＲ４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ１〜Ｃ６ペルフルオロアルキルから独立して選択されるか、または
Ｒ３とＲ４は組み合わされて、−（ＣＨ２）ｔ−を形成し、ここで炭素原子の１つは、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｍ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）−、および−Ｎ（ＣＯＲａ）−から選択される部分により場合によっては入替されており；
Ｒ５は、１）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ１〜Ｃ１０アルキル、２）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂアリール、３）Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、４）Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、５）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂヘテロシクリル、６）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、７）ＣＯ２Ｈ、８）ハロ、９）ＣＮ、１０）ＯＨ、１１）ＯｂＣ１〜Ｃ６ペルフルオロアルキル、１２）Ｏａ（Ｃ＝Ｏ）ｂＮＲ６Ｒ７、１３）ＮＲｃ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、１４）Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、１５）Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、１６）ＮＲｃＳ（Ｏ）ｍＲａ、１７）オキソ、１８）ＣＨＯ、１９）ＮＯ２、２０）Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯｂＣ１〜Ｃ１０アルキル、２１）Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯｂＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、および２２）Ｏａ−Ｐ＝Ｏ（ＯＨ）２から独立して選択され、前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリル、およびシクロアルキルは、Ｒｚから選択される１つ以上の置換基により場合によっては置換されており；
Ｒ６およびＲ７は、１）Ｈ、２）（Ｃ＝Ｏ）ＯｂＲａ、３）Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、４）アリール、５）Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、６）Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、７）ヘテロシクリル、８）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、９）ＳＯ２Ｒａ、１０）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲｂ２、１１）ＯＨ、および１２）Ｏａ−Ｐ＝Ｏ（ＯＨ）２から独立して選択され、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アルケニル、およびアルキニルは、Ｒｚから選択される１つ以上の置換基により場合によっては置換されており；または
Ｒ６とＲ７は、それらが結合している窒素と一緒になって、各環が４〜７員環で、前記窒素に加えて、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１個以上のヘテロ原子を場合によっては含有する単環式または二環式複素環を形成することができ、前記単環式または二環式複素環は、Ｒｚから選択される１つ以上の置換基により場合によっては置換されており；
Ｒｚは、１）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、２）Ｏｒ（Ｃ１〜Ｃ３）ペルフルオロアルキル、３）（Ｃ０〜Ｃ６）アルキレン−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、４）オキソ、５）ＯＨ、６）ハロ、７）ＣＮ、８）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ２〜Ｃ１０）アルケニル、９）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ２〜Ｃ１０）アルキニル、１０）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、１１）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ０〜Ｃ６）アルキレン−アリール、１２）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ０〜Ｃ６）アルキレン−ヘテロシクリル、１３）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ０〜Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒｂ）２、１４）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、１５）（Ｃ０〜Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｒａ、１６）Ｃ（Ｏ）Ｈ、１７）（Ｃ０〜Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｈ、１８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、１９）Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、２０）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｂ）２、２１）ＮＲｃ（Ｃ＝Ｏ）ＯｂＲａ、２２）Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯｂＣ１〜Ｃ１０アルキル、２３）Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯｂＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、２４）Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｏｂアリール、２５）Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｏｂ複素環、および２６）Ｏａ−Ｐ＝Ｏ（ＯＨ）２から独立して選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、およびヘテロシクリルは、Ｒｂ、ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、オキソ、Ｎ（Ｒｂ）２およびＯａ−Ｐ＝Ｏ（ＯＨ）２から選択される３つまでの置換基により場合によっては置換されており；
Ｒａは、置換または非置換（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、置換または非置換（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、置換または非置換（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、置換または非置換（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、置換または非置換アリール、（Ｃ１〜Ｃ６）ペルフルオロアルキル、２，２，２−トリフルオロエチル、または置換または非置換ヘテロシクリルであり；
Ｒｂは、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換ベンジル、置換または非置換ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＳ（Ｏ）２Ｒａであり；
Ｒｃは、１）Ｈ、２）Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、３）アリール、４）Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、５）Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、６）ヘテロシクリル、７）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、および８）Ｃ１〜Ｃ６ペルフルオロアルキルから選択され、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アルケニル、およびアルキニルは、Ｒｚから選択される１つ以上の置換基により場合によっては置換されている）
の化合物または製薬的に許容できるその塩もしくはその立体異性体。
【請求項２】
式Ｂ：
【化３】
の請求項１に記載の化合物または製薬的に許容できるその塩もしくはその立体異性体。
【請求項３】
Ｑは、−ＮＲ６Ｒ７、１つから３つのＲｚにより場合によっては置換されているフェニルおよびヘテロシクリルから選択され；
Ｒａは、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、アリール、またはヘテロシクリルであり；
Ｒｂは、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＳ（Ｏ）２Ｒａである、
請求項２に記載の化合物または製薬的に許容できるその塩もしくはその立体異性体。
【請求項４】
ｑは、０であり；
Ｒ２は、１）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、２）アリール、３）ヘテロシクリル、４）ＣＯ２Ｈ、５）ハロ、６）ＣＮ、７）ＯＨ、８）Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、および９）Ｏａ−Ｐ＝Ｏ（ＯＨ）２から独立して選択され、前記アルキル、アリール、およびヘテロシクリルは、Ｒｚから選択される１つ、２つまたは３つの置換基により場合によっては置換されている、
請求項３に記載の化合物または製薬的に許容できるその塩もしくはその立体異性体。
【請求項５】
式Ｃ：
【化４】
（式中：
ｎは、０、１または２であり；
Ｑは、１つから３つのＲｚにより場合によっては置換されているヘテロシクリルから選択される）
の請求項４に記載の化合物または製薬的に許容できるその塩もしくはその立体異性体。
【請求項６】
６−（４−｛［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチノニトリル；
６−（４−｛［４−（２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチノニトリル；
６−（４−｛［４−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチノニトリル；
６−（４−｛［４−（６−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチノニトリル；
６−（４−｛［４−（６−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチノニトリル；
６−（４−｛［４−（２−オキソ−４−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチノニトリル；
６−（４−｛［４−（ベンジルアミノ）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチノニトリル；
６−｛４−［（４−イソキノリン−１−イルピペラジン−１−イル）メチル］フェニル｝−５−フェニルニコチノニトリル；
６−（４−｛［４−（４−メチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピペラジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチノニトリル；
６−（４−｛［４−（１，２−ベンゾイソチアゾール−３−イル）ピペラジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチノニトリル；
６−（４−｛［５−（４−フルオロフェニル）−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチノニトリル；
６−（４−｛［４−（２−オキソ−３，４−ジヒドロキノリン−１（２Ｈ）−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチノニトリル；
５−フェニル−６−｛４−［（４−フェニルピペリジン−１−イル）メチル］フェニル｝ニコチノニトリル；
６−｛４−［（４−フルオロピペリジン−１−イル）メチル］フェニル｝−５−フェニルニコチノニトリル；
６−｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル］フェニル｝−５−フェニルニコチノニトリル；
６−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］−５−フェニルニコチノニトリル；
６−（４−｛［４−（２−オキソ−２Ｈ−３，１−ベンゾオキサジン−１（４Ｈ）−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチノニトリル；
４−クロロ−Ｎ−｛１−［４−（５−シアノ−３−フェニルピリジン−２−イル）ベンジル］ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−シクロプロピルベンゼンスルホンアミド；
５−フェニル−６−（４−｛［４−（３−ピリジン−３−イル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ニコチノニトリル；
１−（１−｛４−［３−フェニル−５−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ピリジン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
６−（４−｛［４−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチノニトリル；
１−（１−｛４−［３−フェニル−５−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ピリジン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−メチル−１−（１−｛４−［３−フェニル−５−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ピリジン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−（１−｛４−［３−フェニル−５−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ピリジン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
５−メチル−２−（１−｛４−［３−フェニル−５−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ピリジン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
５−フルオロ−２−（１−｛４−［３−フェニル−５−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ピリジン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
Ｎ−ベンジル−１−｛４−［３−フェニル−５−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ピリジン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−アミン；
Ｎ−｛（３Ｒ）−１−［４−（５−シアノ−３−フェニルピリジン−２−イル）ベンジル］ピロリジン−３−イル｝−Ｎ’−エチル尿素；
Ｎ−エチル−Ｎ’−（（３Ｒ）−１−｛４−［３−フェニル−５−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）ピリジン−２−イル］ベンジル｝ピロリジン−３−イル）尿素；
６−（４−｛［４−（６−アミノ−９Ｈ−プリン−９−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチノニトリル；
９−（１−｛４−［３−フェニル−５−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ピリジン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−９Ｈ−プリン−６−アミン；
５−フェニル−６−（４−｛［４−（５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ニコチノニトリル；
Ｎ−｛（３Ｒ）−１−［４−（５−シアノ−３−フェニルピリジン−２−イル）ベンジル］ピロリジン−３−イル｝−Ｎ’−ピリジン−４−イル尿素；
６−（４−｛［４−（４−ヒドロキシ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチノニトリル；
６−（４−｛［４−（４−アミノ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチノニトリル；
５−フェニル−６−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ニコチノニトリル；
５−フェニル−６−（４−｛［４−（４−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ニコチノニトリル；
２−クロロ−６−（４−｛［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル］−５−フェニルニコチノニトリル；
２−クロロ−６−（４−｛［４−（６−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチノニトリル；
６−（４−｛［４−（６−アミノ−９Ｈ−プリン−９−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−２−クロロ−５−フェニルニコチノニトリル；
２−クロロ−６−（４−｛［４−（２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチノニトリル；
２−クロロ−６−（４−｛［４−（４−オキシド−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチノニトリル；
２−クロロ−５−フェニル−６−（４−｛［４−（５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ニコチノニトリル；
６−（４−｛［４−（４−アミノ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−２−クロロ−５−フェニルニコチノニトリル；
２−フルオロ−６−（４−｛［４−（６−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチノニトリル；
６−（４−｛［４−（６−アミノ−９Ｈ−プリン−９−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−２−クロロ−５−フェニルニコチンアミド
２−クロロ−６−（４−｛［４−（６−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチンアミド；
２−クロロ−６−（４−｛［４−（２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチンアミド；
６−フルオロ−２−（１−｛４−［５−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−３−フェニルピリジン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
６−フルオロ−２−（１−｛４−［５−（５−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−３−フェニルピリジン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
｛２−［６−（４−｛［４−（６−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルピリジン−３−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝メタノール；
２−［６−（４−｛［４−（６−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルピリジン−３−イル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−５−カルボキサミド；
２−クロロ−６−（４−｛［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルピリジン−３−カルボキシイミドアミド；
１−（１−｛４−［６−クロロ−５−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−３−フェニルピリジン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
６−（４−｛［４−（６−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−５−フェニルピリジン−２−カルボニトリル；
６−フルオロ−２−（１−｛４−［６−フルオロ−５−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−３−フェニルピリジン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
１−（１−｛４−［５−（５−アミノ−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）−３−フェニルピリジン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
５−［５−フェニル−６−（４−｛［４−（５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリジン−３−イル］−１，３，４−チアジアゾール−２−アミン；
５−［６−（４−｛［４−（６−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルピリジン−３−イル］−１，３，４−チアジアゾール−２−アミン；
５−［５−フェニル−６−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリジン−３−イル］−１，３，４−チアジアゾール−２−アミン；
５−［５−フェニル−６−（４−｛［４−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリジン−３−イル］−１，３，４−チアジアゾール−２−アミン；
５−［５−フェニル−６−（４−｛［４−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリジン−３−イル］−１，３，４−チアジアゾール−２−アミン；
５−［５−フェニル−６−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリジン−３−イル］−１，３，４−チアジアゾール−２−アミン；
５−［５−フェニル−６−（４−｛［４−（４−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリジン−３−イル］−１，３，４−チアジアゾール−２−アミン；
５−［５−フェニル−６−（４−｛［４−（４−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリジン−３−イル］−１，３，４−チアジアゾール−２−アミン；
５−［５−フェニル−６−（４−｛［４−（４−ピラジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリジン−３−イル］−１，３，４−チアジアゾール−２−アミン；
５−｛５−フェニル−６−［４−（｛４−［４−（１，３−チアゾール−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピペリジン−１−イル｝メチル）フェニル］ピリジン−３−イル｝−１，３，４−チアジアゾール−２−アミン；
１−（１−｛４−［５−（５−アミノ−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）−３−フェニルピリジン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−オン；
５−（１−｛４−［５−（５−アミノ−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）−３−フェニルピリジン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−１，３，４−チアジアゾール−２−アミン；
Ｎ−（（３Ｒ）−１−｛４−［５−（５−アミノ−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）−３−フェニルピリジン−２−イル］ベンジル｝ピロリジン−３−イル）−Ｎ’−ピリジン−４−イル尿素；
Ｎ−エチル−Ｎ’−｛５−［５−フェニル−６−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリジン−３−イル］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝尿素；
２−［２−（ジメチルアミノ）エトキシ］−６−（４−｛［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチノニトリル；
２−メトキシ−６−（４−｛［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチノニトリル；
２−エトキシ−６−（４−｛［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチノニトリル；
２−（２−モルホリン−４−イルエトキシ）−６−（４−｛［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチノニトリル；
２−（メチルアミノ）−６−（４−｛［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチノニトリル；
２−（ジメチルアミノ）−６−（４−｛［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチノニトリル；
２−アミノ−６−（４−｛［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチノニトリル；
２−［（２−モルホリン−４−イルエチル）アミノ］−６−（４−｛［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチノニトリル；
２−｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］アミノ｝−６−（４−｛［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチノニトリル；
２−［４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル］−６−（４−｛［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチノニトリル；
２−［（４−メトキシベンジル）アミノ］−６−（４−｛［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチノニトリル；
Ｎ−［３−シアノ−６−（４−｛［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルピリジン−２−イル］−Ｎ’−エチル尿素；
Ｎ−［３−シアノ−６−（４−｛［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルピリジン−２−イル］アセトアミド；
Ｎ’−［３−シアノ−６−（４−｛［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルピリジン−２−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルイミドホルムアミド；
６−フルオロ−２−（１−｛４−［３−フェニル−５−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）ピリジン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
９−（１−｛４−［６−クロロ−３−フェニル−５−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）ピリジン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−９Ｈ−プリン−６−アミン；
１−（１−｛４−［５−（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−３−フェニルピリジン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
１−（１−｛４−［３−フェニル−５−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル）ピリジン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
１−｛１−［４−（３−フェニル−５−ピリミジン−２−イルピリジン−２−イル）ベンジル］ピペリジン−４−イル｝−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
１−｛１−［４−（５’−フェニル−２，３’−ビピリジン−６’−イル）ベンジル］ピペリジン−４−イル｝−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；および
５−［２−（｛４−［２−（メチルチオ）−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］ベンジル｝アミノ）エチル］−１，３，４−チアジアゾール−２−アミン；
から選択される、化合物または製薬的に許容できるその塩もしくはその立体異性体。
【請求項７】
６−（４−｛［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチノニトリル（ＴＦＡ）；
６−（４−｛［４−（２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチノニトリル（ＴＦＡ）；
６−（４−｛［４−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチノニトリル（ＴＦＡ）；
６−（４−｛［４−（６−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチノニトリル（ＴＦＡ）；
６−（４−｛［４−（６−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチノニトリル（ＴＦＡ）；
６−（４−｛［４−（２−オキソ−４−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチノニトリル（ＴＦＡ）；
６−（４−｛［４−（ベンジルアミノ）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチノニトリル（ＴＦＡ）；
６−｛４−［（４−イソキノリン−１−イルピペラジン−１−イル）メチル］フェニル｝−５−フェニルニコチノニトリル（ＴＦＡ）；
６−（４−｛［４−（４−メチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピペラジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチノニトリル（ＴＦＡ）；
６−（４−｛［４−（１，２−ベンゾイソチアゾール−３−イル）ピペラジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチノニトリル（ＴＦＡ）；
６−（４−｛［５−（４−フルオロフェニル）−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチノニトリル（ＴＦＡ）；
６−（４−｛［４−（２−オキソ−３，４−ジヒドロキノリン−１（２Ｈ）−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチノニトリル（ＴＦＡ）；
５−フェニル−６−｛４−［（４−フェニルピペリジン−１−イル）メチル］フェニル｝ニコチノニトリル（ＴＦＡ）；
６−｛４−［（４−フルオロピペリジン−１−イル）メチル］フェニル｝−５−フェニルニコチノニトリル（ＴＦＡ）；
６−｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル］フェニル｝−５−フェニルニコチノニトリル（ＴＦＡ）；
６−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］−５−フェニルニコチノニトリル（ＴＦＡ）；
６−（４−｛［４−（２−オキソ−２Ｈ−３，１−ベンゾオキサジン−１（４Ｈ）−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチノニトリル（ＴＦＡ）；
４−クロロ−Ｎ−｛１−［４−（５−シアノ−３−フェニルピリジン−２−イル）ベンジル］ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−シクロプロピルベンゼンスルホンアミド（ＴＦＡ）；
５−フェニル−６−（４−｛［４−（３−ピリジン−３−イル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ニコチノニトリル（ＴＦＡ）；
１−（１−｛４−［３−フェニル−５−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ピリジン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン（ＴＦＡ）；
６−（４−｛［４−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチノニトリル（ＴＦＡ）；
１−（１−｛４−［３−フェニル−５−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ピリジン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール（ＴＦＡ）；
２−メチル−１−（１−｛４−［３−フェニル−５−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ピリジン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール（ＴＦＡ）；
２−（１−｛４−［３−フェニル−５−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ピリジン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール（ＴＦＡ）；
５−メチル−２−（１−｛４−［３−フェニル−５−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ピリジン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール（ＴＦＡ）；
５−フルオロ−２−（１−｛４−［３−フェニル−５−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ピリジン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール（ＴＦＡ）；
Ｎ−ベンジル−１−｛４−［３−フェニル−５−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ピリジン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−アミン（ＴＦＡ）；
Ｎ−エチル−Ｎ’−（（３Ｒ）−１−｛４−［３−フェニル−５−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）ピリジン−２−イル］ベンジル｝ピロリジン−３−イル）尿素（ＴＦＡ）；
９−（１−｛４−［３−フェニル−５−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ピリジン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−９Ｈ−プリン−６−アミン（ＴＦＡ）；
６−（４−｛［４−（４−ヒドロキシ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチノニトリル（ＨＣｌ）；
６−フルオロ−２−（１−｛４−［５−（５−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−３−フェニルピリジン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール（ＴＦＡ）；
｛２−［６−（４−｛［４−（６−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルピリジン−３−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝メタノール（ＴＦＡ）；
２−［６−（４−｛［４−（６−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルピリジン−３−イル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−５−カルボキサミド（ＴＦＡ）；
５−［５−フェニル−６−（４−｛［４−（５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリジン−３−イル］−１，３，４−チアジアゾール−２−アミン（ＴＦＡ）；
５−［５−フェニル−６−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリジン−３−イル］−１，３，４−チアジアゾール−２−アミン（ＴＦＡ）；
５−［５−フェニル−６−（４−｛［４−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリジン−３−イル］−１，３，４−チアジアゾール−２−アミン（ＴＦＡ）；
５−［５−フェニル−６−（４−｛［４−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリジン−３−イル］−１，３，４−チアジアゾール−２−アミン（ＴＦＡ）；
５−［５−フェニル−６−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリジン−３−イル］−１，３，４−チアジアゾール−２−アミン（ＴＦＡ）；
５−［５−フェニル−６−（４−｛［４−（４−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリジン−３−イル］−１，３，４−チアジアゾール−２−アミン（ＴＦＡ）；
５−［５−フェニル−６−（４−｛［４−（４−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリジン−３−イル］−１，３，４−チアジアゾール−２−アミン（ＴＦＡ）；
５−［５−フェニル−６−（４−｛［４−（４−ピラジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリジン−３−イル］−１，３，４−チアジアゾール−２−アミン（ＴＦＡ）；
５−｛５−フェニル−６−［４−（｛４−［４−（１，３−チアゾール−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピペリジン−１−イル｝メチル）フェニル］ピリジン−３−イル｝−１，３，４−チアジアゾール−２−アミン（ＴＦＡ）；
１−（１−｛４−［５−（５−アミノ−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）−３−フェニルピリジン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−オン（ＴＦＡ）；
５−（１−｛４−［５−（５−アミノ−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）−３−フェニルピリジン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−１，３，４−チアジアゾール−２−アミン（ＴＦＡ）；
Ｎ−（（３Ｒ）−１−｛４−［５−（５−アミノ−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）−３−フェニルピリジン−２−イル］ベンジル｝ピロリジン−３−イル）−Ｎ’−ピリジン−４−イル尿素（ＴＦＡ）；
Ｎ−エチル−Ｎ’−｛５−［５−フェニル−６−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリジン−３−イル］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝尿素（ＴＦＡ）；
１−（１−｛４−［５−（５−アミノ−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）−３−フェニルピリジン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン（ＴＦＡ）；
２−［２−（ジメチルアミノ）エトキシ］−６−（４−｛［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチノニトリル（ＴＦＡ）；
２−エトキシ−６−（４−｛［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチノニトリル（ＴＦＡ）；
２−（２−モルホリン−４−イルエトキシ）−６−（４−｛［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチノニトリル（ＴＦＡ）；
２−（メチルアミノ）−６−（４−｛［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチノニトリル（ＴＦＡ）；
２−（ジメチルアミノ）−６−（４−｛［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチノニトリル（ＴＦＡ）；
２−［（２−モルホリン−４−イルエチル）アミノ］−６−（４−｛［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチノニトリル（ＴＥＡ）；
２−｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］アミノ｝−６−（４−｛［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチノニトリル（ＴＦＡ）；
２−［４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル］−６−（４−｛［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチノニトリル（ＴＦＡ）；
６−フルオロ−２−（１−｛４−［３−フェニル−５−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）ピリジン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール（ＴＦＡ）；
９−（１−｛４−［６−クロロ−３−フェニル−５−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）ピリジン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−９Ｈ−プリン−６−アミン（ＴＦＡ）；
１−（１−｛４−［５−（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−３−フェニルピリジン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン（ＴＦＡ）；
１−（１−｛４−［３−フェニル−５−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル）ピリジン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン（ＴＦＡ）；
１−｛１−［４−（３−フェニル−５−ピリミジン−２−イルピリジン−２−イル）ベンジル］ピペリジン−４−イル｝−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン（ＴＦＡ、１０−５）；
１−｛１−［４−（５’−フェニル−２，３’−ビピリジン−６’−イル）ベンジル］ピペリジン−４−イル｝−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン（ＴＦＡ、１０−６）；および
５−［２−（｛４−［２−（メチルチオ）−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］ベンジル｝アミノ）エチル］−１，３，４−チアジアゾール−２−アミン（ＴＦＡ、１０−７）；
である請求項１に記載の化合物の塩またはその立体異性体。
【請求項８】
１−（１−｛４−［３−フェニル−５−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ピリジン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン：
【化５】
である請求項６に記載の化合物または製薬的に許容できるその塩もしくはその立体異性体。
【請求項９】
６−フルオロ−２−（１−｛４−［５−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−３−フェニルピリジン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール：
【化６】
である請求項６に記載の化合物または製薬的に許容できるその塩もしくはその立体異性体。
【請求項１０】
５−［５−フェニル−６−（４−｛［４−（５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリジン−３−イル］−１，３，４−チアジアゾール−２−アミン：
【化７】
である請求項６に記載の化合物または製薬的に許容できるその塩もしくはその立体異性体。
【請求項１１】
１−（１−｛４−［５−（５−アミノ−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）−３−フェニルピリジン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン：
【化８】
である請求項６に記載の化合物または製薬的に許容できるその塩もしくはその立体異性体。
【請求項１２】
６−フルオロ−２−（１−｛４−［３−フェニル−５−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）ピリジン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール：
【化９】
である請求項６に記載の化合物または製薬的に許容できるその塩もしくはその立体異性体。
【請求項１３】
１−（１−｛４−［５−（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−３−フェニルピリジン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン：
【化１０】
である請求項６に記載の化合物または製薬的に許容できるその塩もしくはその立体異性体。
【請求項１４】
１−｛１−［４−（３−フェニル−５−ピリミジン−２−イルピリジン−２−イル）ベンジル］ピペリジン−４−イル｝−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン：
【化１１】
である請求項６に記載の化合物または製薬的に許容できるその塩もしくはその立体異性体。
【請求項１５】
製薬用担体、およびそれに分散された請求項１に記載の化合物の治療有効量を含む製薬組成物。
【請求項１６】
製薬用担体、およびそれに分散された請求項６に記載の化合物の治療有効量を含む製薬組成物。
【請求項１７】
癌の治療を必要とする哺乳動物に、請求項１に記載の化合物の治療有効量を投与することを含む癌を治療する方法。
【請求項１８】
癌の治療を必要とする哺乳動物に、請求項６に記載の化合物の治療有効量を投与することを含む癌を治療する方法。
【請求項１９】
１）エストロゲン受容体モジュレーター、２）アンドロゲン受容体モジュレーター、３）レチノイド受容体モジュレーター、４）細胞毒性剤／細胞増殖抑制剤、５）抗増殖剤、６）プレニル蛋白トランスフェラーゼ阻害剤、７）ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、８）ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤、９）逆転写酵素阻害剤、１０）血管新生阻害剤、１１）ＰＰＡＲ−γアゴニスト、１２）ＰＰＡＲ−δアゴニスト、１３）細胞増殖および生存シグナル伝達の阻害剤、および１４）細胞周期チェックポイントに干渉する薬剤から選択される第２の化合物をさらに含む請求項１５に記載の組成物。
【請求項２０】
放射線療法と組み合わせて請求項１に記載の化合物の治療有効量を投与することを含む癌を治療する方法。
【請求項１】
式Ａ：
【化１】
（式中：
ａは、０または１であり；ｂは、０または１であり；ｍは、０、１または２であり；ｎは、０、１、２または３であり；ｐは、０、１または２であり；ｑは、０、１、２または３であり；ｒは、０または１であり；ｓは、０または１であり；ｔは、２、３、４、５または６であり；
【化２】
は、ヘテロシクリルであり；
Ｑは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＮＲ６Ｒ７、アリールおよびヘテロシクリルから選択され、前記アルキル、アリールおよびヘテロシクリルは、１つから３つのＲｚにより場合によっては置換されており；
Ｒ１は、１）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ１〜Ｃ１０アルキル、２）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂアリール、３）Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、４）Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、５）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂヘテロシクリル、６）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、７）ＣＯ２Ｈ、８）ハロ、９）ＣＮ、１０）ＯＨ、１１）ＯｂＣ１〜Ｃ６ペルフルオロアルキル、１２）Ｏａ（Ｃ＝Ｏ）ｂＮＲ６Ｒ７、１３）ＮＲｃ（Ｃ＝Ｏ）ｂＮＲ６Ｒ７、１４）Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、１５）Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、１６）ＮＲｃＳ（Ｏ）ｍＲａ、１７）オキソ、１８）ＣＨＯ、１９）ＮＯ２、２０）ＮＲｃ（Ｃ＝Ｏ）ＯｂＲａ、２１）Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯｂＣ１〜Ｃ１０アルキル、２２）Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯｂＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、２３）Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｏｂアリール、２４）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（Ｃ＝ＮＲｂ）Ｎ（Ｒｂ）２、２５）Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｏｂ−複素環、２６）Ｏａ−Ｐ＝Ｏ（ＯＨ）２および２７）−Ｎ＝ＣＨＮ（Ｒｂ）２から独立して選択され、前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリル、およびシクロアルキルは、Ｒｚから選択される１つ以上の置換基により場合によっては置換されており；
Ｒ２は、１）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ１〜Ｃ１０アルキル、２）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂアリール、３）Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、４）Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、５）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂヘテロシクリル、６）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、７）ＣＯ２Ｈ、８）ハロ、９）ＣＮ、１０）ＯＨ、１１）ＯｂＣ１〜Ｃ６ペルフルオロアルキル、１２）Ｏａ（Ｃ＝Ｏ）ｂＮＲ６Ｒ７、１３）ＮＲｃ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、１４）Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、１５）Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、１６）ＮＲｃＳ（Ｏ）ｍＲａ、１７）ＣＨＯ、１８）ＮＯ２、１９）ＮＲｃ（Ｃ＝Ｏ）ＯｂＲａ、２０）Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯｂＣ１〜Ｃ１０アルキル、２１）Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯｂＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、２２）Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｏｂアリール、２３）Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｏｂ−複素環、および２４）Ｏａ−Ｐ＝Ｏ（ＯＨ）２から独立して選択され、前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリル、およびシクロアルキルは、Ｒｚから選択される１つ、２つまたは３つの置換基により場合によっては置換されており；
Ｒ３およびＲ４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ１〜Ｃ６ペルフルオロアルキルから独立して選択されるか、または
Ｒ３とＲ４は組み合わされて、−（ＣＨ２）ｔ−を形成し、ここで炭素原子の１つは、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｍ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）−、および−Ｎ（ＣＯＲａ）−から選択される部分により場合によっては入替されており；
Ｒ５は、１）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ１〜Ｃ１０アルキル、２）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂアリール、３）Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、４）Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、５）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂヘテロシクリル、６）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、７）ＣＯ２Ｈ、８）ハロ、９）ＣＮ、１０）ＯＨ、１１）ＯｂＣ１〜Ｃ６ペルフルオロアルキル、１２）Ｏａ（Ｃ＝Ｏ）ｂＮＲ６Ｒ７、１３）ＮＲｃ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、１４）Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、１５）Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、１６）ＮＲｃＳ（Ｏ）ｍＲａ、１７）オキソ、１８）ＣＨＯ、１９）ＮＯ２、２０）Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯｂＣ１〜Ｃ１０アルキル、２１）Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯｂＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、および２２）Ｏａ−Ｐ＝Ｏ（ＯＨ）２から独立して選択され、前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリル、およびシクロアルキルは、Ｒｚから選択される１つ以上の置換基により場合によっては置換されており；
Ｒ６およびＲ７は、１）Ｈ、２）（Ｃ＝Ｏ）ＯｂＲａ、３）Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、４）アリール、５）Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、６）Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、７）ヘテロシクリル、８）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、９）ＳＯ２Ｒａ、１０）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲｂ２、１１）ＯＨ、および１２）Ｏａ−Ｐ＝Ｏ（ＯＨ）２から独立して選択され、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アルケニル、およびアルキニルは、Ｒｚから選択される１つ以上の置換基により場合によっては置換されており；または
Ｒ６とＲ７は、それらが結合している窒素と一緒になって、各環が４〜７員環で、前記窒素に加えて、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１個以上のヘテロ原子を場合によっては含有する単環式または二環式複素環を形成することができ、前記単環式または二環式複素環は、Ｒｚから選択される１つ以上の置換基により場合によっては置換されており；
Ｒｚは、１）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、２）Ｏｒ（Ｃ１〜Ｃ３）ペルフルオロアルキル、３）（Ｃ０〜Ｃ６）アルキレン−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、４）オキソ、５）ＯＨ、６）ハロ、７）ＣＮ、８）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ２〜Ｃ１０）アルケニル、９）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ２〜Ｃ１０）アルキニル、１０）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、１１）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ０〜Ｃ６）アルキレン−アリール、１２）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ０〜Ｃ６）アルキレン−ヘテロシクリル、１３）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ０〜Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒｂ）２、１４）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、１５）（Ｃ０〜Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｒａ、１６）Ｃ（Ｏ）Ｈ、１７）（Ｃ０〜Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｈ、１８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、１９）Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、２０）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｂ）２、２１）ＮＲｃ（Ｃ＝Ｏ）ＯｂＲａ、２２）Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯｂＣ１〜Ｃ１０アルキル、２３）Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯｂＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、２４）Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｏｂアリール、２５）Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｏｂ複素環、および２６）Ｏａ−Ｐ＝Ｏ（ＯＨ）２から独立して選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、およびヘテロシクリルは、Ｒｂ、ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、オキソ、Ｎ（Ｒｂ）２およびＯａ−Ｐ＝Ｏ（ＯＨ）２から選択される３つまでの置換基により場合によっては置換されており；
Ｒａは、置換または非置換（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、置換または非置換（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、置換または非置換（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、置換または非置換（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、置換または非置換アリール、（Ｃ１〜Ｃ６）ペルフルオロアルキル、２，２，２−トリフルオロエチル、または置換または非置換ヘテロシクリルであり；
Ｒｂは、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換ベンジル、置換または非置換ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＳ（Ｏ）２Ｒａであり；
Ｒｃは、１）Ｈ、２）Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、３）アリール、４）Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、５）Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、６）ヘテロシクリル、７）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、および８）Ｃ１〜Ｃ６ペルフルオロアルキルから選択され、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アルケニル、およびアルキニルは、Ｒｚから選択される１つ以上の置換基により場合によっては置換されている）
の化合物または製薬的に許容できるその塩もしくはその立体異性体。
【請求項２】
式Ｂ：
【化３】
の請求項１に記載の化合物または製薬的に許容できるその塩もしくはその立体異性体。
【請求項３】
Ｑは、−ＮＲ６Ｒ７、１つから３つのＲｚにより場合によっては置換されているフェニルおよびヘテロシクリルから選択され；
Ｒａは、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、アリール、またはヘテロシクリルであり；
Ｒｂは、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＳ（Ｏ）２Ｒａである、
請求項２に記載の化合物または製薬的に許容できるその塩もしくはその立体異性体。
【請求項４】
ｑは、０であり；
Ｒ２は、１）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、２）アリール、３）ヘテロシクリル、４）ＣＯ２Ｈ、５）ハロ、６）ＣＮ、７）ＯＨ、８）Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、および９）Ｏａ−Ｐ＝Ｏ（ＯＨ）２から独立して選択され、前記アルキル、アリール、およびヘテロシクリルは、Ｒｚから選択される１つ、２つまたは３つの置換基により場合によっては置換されている、
請求項３に記載の化合物または製薬的に許容できるその塩もしくはその立体異性体。
【請求項５】
式Ｃ：
【化４】
（式中：
ｎは、０、１または２であり；
Ｑは、１つから３つのＲｚにより場合によっては置換されているヘテロシクリルから選択される）
の請求項４に記載の化合物または製薬的に許容できるその塩もしくはその立体異性体。
【請求項６】
６−（４−｛［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチノニトリル；
６−（４−｛［４−（２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチノニトリル；
６−（４−｛［４−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチノニトリル；
６−（４−｛［４−（６−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチノニトリル；
６−（４−｛［４−（６−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチノニトリル；
６−（４−｛［４−（２−オキソ−４−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチノニトリル；
６−（４−｛［４−（ベンジルアミノ）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチノニトリル；
６−｛４−［（４−イソキノリン−１−イルピペラジン−１−イル）メチル］フェニル｝−５−フェニルニコチノニトリル；
６−（４−｛［４−（４−メチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピペラジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチノニトリル；
６−（４−｛［４−（１，２−ベンゾイソチアゾール−３−イル）ピペラジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチノニトリル；
６−（４−｛［５−（４−フルオロフェニル）−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチノニトリル；
６−（４−｛［４−（２−オキソ−３，４−ジヒドロキノリン−１（２Ｈ）−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチノニトリル；
５−フェニル−６−｛４−［（４−フェニルピペリジン−１−イル）メチル］フェニル｝ニコチノニトリル；
６−｛４−［（４−フルオロピペリジン−１−イル）メチル］フェニル｝−５−フェニルニコチノニトリル；
６−｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル］フェニル｝−５−フェニルニコチノニトリル；
６−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］−５−フェニルニコチノニトリル；
６−（４−｛［４−（２−オキソ−２Ｈ−３，１−ベンゾオキサジン−１（４Ｈ）−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチノニトリル；
４−クロロ−Ｎ−｛１−［４−（５−シアノ−３−フェニルピリジン−２−イル）ベンジル］ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−シクロプロピルベンゼンスルホンアミド；
５−フェニル−６−（４−｛［４−（３−ピリジン−３−イル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ニコチノニトリル；
１−（１−｛４−［３−フェニル−５−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ピリジン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
６−（４−｛［４−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチノニトリル；
１−（１−｛４−［３−フェニル−５−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ピリジン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−メチル−１−（１−｛４−［３−フェニル−５−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ピリジン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−（１−｛４−［３−フェニル−５−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ピリジン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
５−メチル−２−（１−｛４−［３−フェニル−５−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ピリジン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
５−フルオロ−２−（１−｛４−［３−フェニル−５−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ピリジン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
Ｎ−ベンジル−１−｛４−［３−フェニル−５−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ピリジン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−アミン；
Ｎ−｛（３Ｒ）−１−［４−（５−シアノ−３−フェニルピリジン−２−イル）ベンジル］ピロリジン−３−イル｝−Ｎ’−エチル尿素；
Ｎ−エチル−Ｎ’−（（３Ｒ）−１−｛４−［３−フェニル−５−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）ピリジン−２−イル］ベンジル｝ピロリジン−３−イル）尿素；
６−（４−｛［４−（６−アミノ−９Ｈ−プリン−９−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチノニトリル；
９−（１−｛４−［３−フェニル−５−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ピリジン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−９Ｈ−プリン−６−アミン；
５−フェニル−６−（４−｛［４−（５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ニコチノニトリル；
Ｎ−｛（３Ｒ）−１−［４−（５−シアノ−３−フェニルピリジン−２−イル）ベンジル］ピロリジン−３−イル｝−Ｎ’−ピリジン−４−イル尿素；
６−（４−｛［４−（４−ヒドロキシ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチノニトリル；
６−（４−｛［４−（４−アミノ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチノニトリル；
５−フェニル−６−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ニコチノニトリル；
５−フェニル−６−（４−｛［４−（４−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ニコチノニトリル；
２−クロロ−６−（４−｛［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル］−５−フェニルニコチノニトリル；
２−クロロ−６−（４−｛［４−（６−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチノニトリル；
６−（４−｛［４−（６−アミノ−９Ｈ−プリン−９−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−２−クロロ−５−フェニルニコチノニトリル；
２−クロロ−６−（４−｛［４−（２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチノニトリル；
２−クロロ−６−（４−｛［４−（４−オキシド−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチノニトリル；
２−クロロ−５−フェニル−６−（４−｛［４−（５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ニコチノニトリル；
６−（４−｛［４−（４−アミノ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−２−クロロ−５−フェニルニコチノニトリル；
２−フルオロ−６−（４−｛［４−（６−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチノニトリル；
６−（４−｛［４−（６−アミノ−９Ｈ−プリン−９−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−２−クロロ−５−フェニルニコチンアミド
２−クロロ−６−（４−｛［４−（６−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチンアミド；
２−クロロ−６−（４−｛［４−（２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチンアミド；
６−フルオロ−２−（１−｛４−［５−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−３−フェニルピリジン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
６−フルオロ−２−（１−｛４−［５−（５−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−３−フェニルピリジン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
｛２−［６−（４−｛［４−（６−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルピリジン−３−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝メタノール；
２−［６−（４−｛［４−（６−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルピリジン−３−イル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−５−カルボキサミド；
２−クロロ−６−（４−｛［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルピリジン−３−カルボキシイミドアミド；
１−（１−｛４−［６−クロロ−５−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−３−フェニルピリジン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
６−（４−｛［４−（６−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−５−フェニルピリジン−２−カルボニトリル；
６−フルオロ−２−（１−｛４−［６−フルオロ−５−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−３−フェニルピリジン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
１−（１−｛４−［５−（５−アミノ−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）−３−フェニルピリジン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
５−［５−フェニル−６−（４−｛［４−（５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリジン−３−イル］−１，３，４−チアジアゾール−２−アミン；
５−［６−（４−｛［４−（６−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルピリジン−３−イル］−１，３，４−チアジアゾール−２−アミン；
５−［５−フェニル−６−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリジン−３−イル］−１，３，４−チアジアゾール−２−アミン；
５−［５−フェニル−６−（４−｛［４−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリジン−３−イル］−１，３，４−チアジアゾール−２−アミン；
５−［５−フェニル−６−（４−｛［４−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリジン−３−イル］−１，３，４−チアジアゾール−２−アミン；
５−［５−フェニル−６−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリジン−３−イル］−１，３，４−チアジアゾール−２−アミン；
５−［５−フェニル−６−（４−｛［４−（４−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリジン−３−イル］−１，３，４−チアジアゾール−２−アミン；
５−［５−フェニル−６−（４−｛［４−（４−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリジン−３−イル］−１，３，４−チアジアゾール−２−アミン；
５−［５−フェニル−６−（４−｛［４−（４−ピラジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリジン−３−イル］−１，３，４−チアジアゾール−２−アミン；
５−｛５−フェニル−６−［４−（｛４−［４−（１，３−チアゾール−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピペリジン−１−イル｝メチル）フェニル］ピリジン−３−イル｝−１，３，４−チアジアゾール−２−アミン；
１−（１−｛４−［５−（５−アミノ−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）−３−フェニルピリジン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−オン；
５−（１−｛４−［５−（５−アミノ−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）−３−フェニルピリジン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−１，３，４−チアジアゾール−２−アミン；
Ｎ−（（３Ｒ）−１−｛４−［５−（５−アミノ−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）−３−フェニルピリジン−２−イル］ベンジル｝ピロリジン−３−イル）−Ｎ’−ピリジン−４−イル尿素；
Ｎ−エチル−Ｎ’−｛５−［５−フェニル−６−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリジン−３−イル］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝尿素；
２−［２−（ジメチルアミノ）エトキシ］−６−（４−｛［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチノニトリル；
２−メトキシ−６−（４−｛［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチノニトリル；
２−エトキシ−６−（４−｛［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチノニトリル；
２−（２−モルホリン−４−イルエトキシ）−６−（４−｛［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチノニトリル；
２−（メチルアミノ）−６−（４−｛［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチノニトリル；
２−（ジメチルアミノ）−６−（４−｛［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチノニトリル；
２−アミノ−６−（４−｛［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチノニトリル；
２−［（２−モルホリン−４−イルエチル）アミノ］−６−（４−｛［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチノニトリル；
２−｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］アミノ｝−６−（４−｛［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチノニトリル；
２−［４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル］−６−（４−｛［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチノニトリル；
２−［（４−メトキシベンジル）アミノ］−６−（４−｛［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチノニトリル；
Ｎ−［３−シアノ−６−（４−｛［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルピリジン−２−イル］−Ｎ’−エチル尿素；
Ｎ−［３−シアノ−６−（４−｛［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルピリジン−２−イル］アセトアミド；
Ｎ’−［３−シアノ−６−（４−｛［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルピリジン−２−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルイミドホルムアミド；
６−フルオロ−２−（１−｛４−［３−フェニル−５−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）ピリジン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
９−（１−｛４−［６−クロロ−３−フェニル−５−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）ピリジン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−９Ｈ−プリン−６−アミン；
１−（１−｛４−［５−（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−３−フェニルピリジン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
１−（１−｛４−［３−フェニル−５−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル）ピリジン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
１−｛１−［４−（３−フェニル−５−ピリミジン−２−イルピリジン−２−イル）ベンジル］ピペリジン−４−イル｝−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
１−｛１−［４−（５’−フェニル−２，３’−ビピリジン−６’−イル）ベンジル］ピペリジン−４−イル｝−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；および
５−［２−（｛４−［２−（メチルチオ）−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］ベンジル｝アミノ）エチル］−１，３，４−チアジアゾール−２−アミン；
から選択される、化合物または製薬的に許容できるその塩もしくはその立体異性体。
【請求項７】
６−（４−｛［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチノニトリル（ＴＦＡ）；
６−（４−｛［４−（２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチノニトリル（ＴＦＡ）；
６−（４−｛［４−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチノニトリル（ＴＦＡ）；
６−（４−｛［４−（６−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチノニトリル（ＴＦＡ）；
６−（４−｛［４−（６−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチノニトリル（ＴＦＡ）；
６−（４−｛［４−（２−オキソ−４−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチノニトリル（ＴＦＡ）；
６−（４−｛［４−（ベンジルアミノ）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチノニトリル（ＴＦＡ）；
６−｛４−［（４−イソキノリン−１−イルピペラジン−１−イル）メチル］フェニル｝−５−フェニルニコチノニトリル（ＴＦＡ）；
６−（４−｛［４−（４−メチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピペラジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチノニトリル（ＴＦＡ）；
６−（４−｛［４−（１，２−ベンゾイソチアゾール−３−イル）ピペラジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチノニトリル（ＴＦＡ）；
６−（４−｛［５−（４−フルオロフェニル）−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチノニトリル（ＴＦＡ）；
６−（４−｛［４−（２−オキソ−３，４−ジヒドロキノリン−１（２Ｈ）−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチノニトリル（ＴＦＡ）；
５−フェニル−６−｛４−［（４−フェニルピペリジン−１−イル）メチル］フェニル｝ニコチノニトリル（ＴＦＡ）；
６−｛４−［（４−フルオロピペリジン−１−イル）メチル］フェニル｝−５−フェニルニコチノニトリル（ＴＦＡ）；
６−｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル］フェニル｝−５−フェニルニコチノニトリル（ＴＦＡ）；
６−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］−５−フェニルニコチノニトリル（ＴＦＡ）；
６−（４−｛［４−（２−オキソ−２Ｈ−３，１−ベンゾオキサジン−１（４Ｈ）−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチノニトリル（ＴＦＡ）；
４−クロロ−Ｎ−｛１−［４−（５−シアノ−３−フェニルピリジン−２−イル）ベンジル］ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−シクロプロピルベンゼンスルホンアミド（ＴＦＡ）；
５−フェニル−６−（４−｛［４−（３−ピリジン−３−イル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ニコチノニトリル（ＴＦＡ）；
１−（１−｛４−［３−フェニル−５−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ピリジン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン（ＴＦＡ）；
６−（４−｛［４−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチノニトリル（ＴＦＡ）；
１−（１−｛４−［３−フェニル−５−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ピリジン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール（ＴＦＡ）；
２−メチル−１−（１−｛４−［３−フェニル−５−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ピリジン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール（ＴＦＡ）；
２−（１−｛４−［３−フェニル−５−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ピリジン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール（ＴＦＡ）；
５−メチル−２−（１−｛４−［３−フェニル−５−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ピリジン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール（ＴＦＡ）；
５−フルオロ−２−（１−｛４−［３−フェニル−５−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ピリジン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール（ＴＦＡ）；
Ｎ−ベンジル−１−｛４−［３−フェニル−５−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ピリジン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−アミン（ＴＦＡ）；
Ｎ−エチル−Ｎ’−（（３Ｒ）−１−｛４−［３−フェニル−５−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）ピリジン−２−イル］ベンジル｝ピロリジン−３−イル）尿素（ＴＦＡ）；
９−（１−｛４−［３−フェニル−５−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ピリジン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−９Ｈ−プリン−６−アミン（ＴＦＡ）；
６−（４−｛［４−（４−ヒドロキシ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチノニトリル（ＨＣｌ）；
６−フルオロ−２−（１−｛４−［５−（５−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−３−フェニルピリジン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール（ＴＦＡ）；
｛２−［６−（４−｛［４−（６−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルピリジン−３−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝メタノール（ＴＦＡ）；
２−［６−（４−｛［４−（６−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルピリジン−３−イル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−５−カルボキサミド（ＴＦＡ）；
５−［５−フェニル−６−（４−｛［４−（５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリジン−３−イル］−１，３，４−チアジアゾール−２−アミン（ＴＦＡ）；
５−［５−フェニル−６−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリジン−３−イル］−１，３，４−チアジアゾール−２−アミン（ＴＦＡ）；
５−［５−フェニル−６−（４−｛［４−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリジン−３−イル］−１，３，４−チアジアゾール−２−アミン（ＴＦＡ）；
５−［５−フェニル−６−（４−｛［４−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリジン−３−イル］−１，３，４−チアジアゾール−２−アミン（ＴＦＡ）；
５−［５−フェニル−６−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリジン−３−イル］−１，３，４−チアジアゾール−２−アミン（ＴＦＡ）；
５−［５−フェニル−６−（４−｛［４−（４−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリジン−３−イル］−１，３，４−チアジアゾール−２−アミン（ＴＦＡ）；
５−［５−フェニル−６−（４−｛［４−（４−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリジン−３−イル］−１，３，４−チアジアゾール−２−アミン（ＴＦＡ）；
５−［５−フェニル−６−（４−｛［４−（４−ピラジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリジン−３−イル］−１，３，４−チアジアゾール−２−アミン（ＴＦＡ）；
５−｛５−フェニル−６−［４−（｛４−［４−（１，３−チアゾール−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピペリジン−１−イル｝メチル）フェニル］ピリジン−３−イル｝−１，３，４−チアジアゾール−２−アミン（ＴＦＡ）；
１−（１−｛４−［５−（５−アミノ−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）−３−フェニルピリジン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−オン（ＴＦＡ）；
５−（１−｛４−［５−（５−アミノ−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）−３−フェニルピリジン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−１，３，４−チアジアゾール−２−アミン（ＴＦＡ）；
Ｎ−（（３Ｒ）−１−｛４−［５−（５−アミノ−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）−３−フェニルピリジン−２−イル］ベンジル｝ピロリジン−３−イル）−Ｎ’−ピリジン−４−イル尿素（ＴＦＡ）；
Ｎ−エチル−Ｎ’−｛５−［５−フェニル−６−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリジン−３−イル］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝尿素（ＴＦＡ）；
１−（１−｛４−［５−（５−アミノ−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）−３−フェニルピリジン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン（ＴＦＡ）；
２−［２−（ジメチルアミノ）エトキシ］−６−（４−｛［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチノニトリル（ＴＦＡ）；
２−エトキシ−６−（４−｛［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチノニトリル（ＴＦＡ）；
２−（２−モルホリン−４−イルエトキシ）−６−（４−｛［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチノニトリル（ＴＦＡ）；
２−（メチルアミノ）−６−（４−｛［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチノニトリル（ＴＦＡ）；
２−（ジメチルアミノ）−６−（４−｛［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチノニトリル（ＴＦＡ）；
２−［（２−モルホリン−４−イルエチル）アミノ］−６−（４−｛［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチノニトリル（ＴＥＡ）；
２−｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］アミノ｝−６−（４−｛［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチノニトリル（ＴＦＡ）；
２−［４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル］−６−（４−｛［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−５−フェニルニコチノニトリル（ＴＦＡ）；
６−フルオロ−２−（１−｛４−［３−フェニル−５−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）ピリジン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール（ＴＦＡ）；
９−（１−｛４−［６−クロロ−３−フェニル−５−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）ピリジン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−９Ｈ−プリン−６−アミン（ＴＦＡ）；
１−（１−｛４−［５−（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−３−フェニルピリジン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン（ＴＦＡ）；
１−（１−｛４−［３−フェニル−５−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル）ピリジン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン（ＴＦＡ）；
１−｛１−［４−（３−フェニル−５−ピリミジン−２−イルピリジン−２−イル）ベンジル］ピペリジン−４−イル｝−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン（ＴＦＡ、１０−５）；
１−｛１−［４−（５’−フェニル−２，３’−ビピリジン−６’−イル）ベンジル］ピペリジン−４−イル｝−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン（ＴＦＡ、１０−６）；および
５−［２−（｛４−［２−（メチルチオ）−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］ベンジル｝アミノ）エチル］−１，３，４−チアジアゾール−２−アミン（ＴＦＡ、１０−７）；
である請求項１に記載の化合物の塩またはその立体異性体。
【請求項８】
１−（１−｛４−［３−フェニル−５−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ピリジン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン：
【化５】
である請求項６に記載の化合物または製薬的に許容できるその塩もしくはその立体異性体。
【請求項９】
６−フルオロ−２−（１−｛４−［５−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−３−フェニルピリジン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール：
【化６】
である請求項６に記載の化合物または製薬的に許容できるその塩もしくはその立体異性体。
【請求項１０】
５−［５−フェニル−６−（４−｛［４−（５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリジン−３−イル］−１，３，４−チアジアゾール−２−アミン：
【化７】
である請求項６に記載の化合物または製薬的に許容できるその塩もしくはその立体異性体。
【請求項１１】
１−（１−｛４−［５−（５−アミノ−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）−３−フェニルピリジン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン：
【化８】
である請求項６に記載の化合物または製薬的に許容できるその塩もしくはその立体異性体。
【請求項１２】
６−フルオロ−２−（１−｛４−［３−フェニル−５−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）ピリジン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール：
【化９】
である請求項６に記載の化合物または製薬的に許容できるその塩もしくはその立体異性体。
【請求項１３】
１−（１−｛４−［５−（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−３−フェニルピリジン−２−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン：
【化１０】
である請求項６に記載の化合物または製薬的に許容できるその塩もしくはその立体異性体。
【請求項１４】
１−｛１−［４−（３−フェニル−５−ピリミジン−２−イルピリジン−２−イル）ベンジル］ピペリジン−４−イル｝−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン：
【化１１】
である請求項６に記載の化合物または製薬的に許容できるその塩もしくはその立体異性体。
【請求項１５】
製薬用担体、およびそれに分散された請求項１に記載の化合物の治療有効量を含む製薬組成物。
【請求項１６】
製薬用担体、およびそれに分散された請求項６に記載の化合物の治療有効量を含む製薬組成物。
【請求項１７】
癌の治療を必要とする哺乳動物に、請求項１に記載の化合物の治療有効量を投与することを含む癌を治療する方法。
【請求項１８】
癌の治療を必要とする哺乳動物に、請求項６に記載の化合物の治療有効量を投与することを含む癌を治療する方法。
【請求項１９】
１）エストロゲン受容体モジュレーター、２）アンドロゲン受容体モジュレーター、３）レチノイド受容体モジュレーター、４）細胞毒性剤／細胞増殖抑制剤、５）抗増殖剤、６）プレニル蛋白トランスフェラーゼ阻害剤、７）ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、８）ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤、９）逆転写酵素阻害剤、１０）血管新生阻害剤、１１）ＰＰＡＲ−γアゴニスト、１２）ＰＰＡＲ−δアゴニスト、１３）細胞増殖および生存シグナル伝達の阻害剤、および１４）細胞周期チェックポイントに干渉する薬剤から選択される第２の化合物をさらに含む請求項１５に記載の組成物。
【請求項２０】
放射線療法と組み合わせて請求項１に記載の化合物の治療有効量を投与することを含む癌を治療する方法。
【公表番号】特表２００６−５２４６９６（Ｐ２００６−５２４６９６Ａ）
【公表日】平成１８年１１月２日（２００６．１１．２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５１３１６０（Ｐ２００６−５１３１６０）
【出願日】平成１６年４月２０日（２００４．４．２０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０１２１８８
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０９６１３１
【国際公開日】平成１６年１１月１１日（２００４．１１．１１）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド (924)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＲＣＫ ＆ ＣＯＭＰＡＮＹ ＩＮＣＯＰＯＲＡＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１８年１１月２日（２００６．１１．２）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年４月２０日（２００４．４．２０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０１２１８８
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０９６１３１
【国際公開日】平成１６年１１月１１日（２００４．１１．１１）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド (924)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＲＣＫ ＆ ＣＯＭＰＡＮＹ ＩＮＣＯＰＯＲＡＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
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