ＡＫＴ活性の阻害剤
本発明は、Ａｋｔ活性を阻害する置換ナフチリジン化合物を提供する。特に、開示された化合物は、１又は２種のＡｋｔアイソフォームを選択的に阻害する。本発明はまた、かかる阻害化合物を含んでなる組成物、及び、当該化合物を癌の治療を必要とする患者に投与することによりＡｋｔ活性を阻害する方法も提供する。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ａ：
【化１】
［式中、
Ｅ、Ｆ、Ｇ、Ｈ、Ｉ、Ｊ、Ｋ、Ｌ、及びＭは、独立して、Ｃ又はＮから選択され、ここで、各Ｅ、Ｆ、Ｇ、Ｈ、Ｉ、Ｊ、Ｋ、Ｌ、及びＭは、Ｒ１で置換されていてもよく；
ａは、０又は１であり；ｂは、０又は１であり；ｍは、０、１、又は２であり；ｐは、独立して、０、１、２、３、４、又は５であり；
環Ｙは、（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルであり、前記シクロアルキルは、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、及びＮＨ２から選択される、１個以上の置換基で置換されていてもよく；
環Ｚは、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、及びヘテロシクリルから選択され；
Ｒ１は、Ｈ、オキソ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＯＨ、Ｏｂ（Ｃ１−Ｃ６）パーフルオロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＮＲ７Ｒ８、ＣＮ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ７Ｒ８、ＳＨ、Ｓ（Ｏ）ｍ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、及び（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−ヘテロシクリルから選択され、前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、及びヘテロシクリルは、Ｒ６から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ２は、独立して、オキソ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＯＨ、Ｏｂ（Ｃ１−Ｃ６）パーフルオロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＮＲ７Ｒ８、ＣＮ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、ＳＨ、Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ７Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ｍ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、及び（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−ヘテロシクリルから選択され、前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、及びヘテロシクリルは、Ｒ６から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ６は、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ１−Ｃ１０アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂアリール、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂヘテロシクリル、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、ＯｂＣ１−Ｃ６パーフルオロアルキル、Ｏａ（Ｃ＝Ｏ）ｂＮＲ７Ｒ８、オキソ、ＣＨＯ、（Ｎ＝Ｏ）Ｒ７Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ７Ｒ８、ＳＨ、Ｓ（Ｏ）ｍ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、又は（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリル、及びシクロアルキルは、Ｒ６ａから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ６ａは、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、Ｏａ（Ｃ１−Ｃ３）パーフルオロアルキル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、ＳＨ、オキソ、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−アリール、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ヘテロシクリル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒｂ）２、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｒａ、Ｃ（Ｏ）Ｈ、及び（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｈから選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロシクリルは、Ｒｂ、ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、Ｏａ（Ｃ＝Ｏ）ｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、オキソ、及びＮ（Ｒｂ）２から選択される、３個までの置換基で置換されていてもよく；
Ｒ７及びＲ８は、独立して、Ｈ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−ヘテロシクリル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ＳＨ、ＳＯ２Ｒａ、及び（Ｃ＝Ｏ）ａＮＲｂ２から選択され、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アルケニル、及びアルキニルは、Ｒ６ａから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、或いは、Ｒ７及びＲ８は、それらが結合している窒素と一緒になって、各環が３員ないし７員の、かつ該窒素に加えて、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１個又は２個のさらなるヘテロ原子を含有していてもよい、単環式又は二環式のヘテロ環を形成し、前記単環式又は二環式のヘテロ環は、Ｒ６ａから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒａは、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、アリール、又はヘテロシクリルであり；かつ
Ｒｂは、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、又はＳ（Ｏ）ｍＲａである］の化合物、又はその薬学的に許容される塩若しくは立体異性体。
【請求項２】
式Ａ：
［式中、
【化２】
は、
【化３】
から選択され、
かつ、全ての他の置換基及び変数は、請求項１において定義された通りである］
の化合物、又はその薬学的に許容される塩若しくは立体異性体。
【請求項３】
式Ｂ：
【化４】
［式中、
ｐは、０、１、又は２であり；
Ｒ２は、独立して、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＯＨ、及びＮＨ２から選択され；
かつ、全ての他の置換基及び変数は、請求項２において定義された通りである］
の化合物、又はその薬学的に許容される塩若しくは立体異性体。
【請求項４】
式Ｃ：
【化５】
［式中、
ａは、０又は１であり；ｂは、０又は１であり；ｍは、０、１、又は２であり；ｐは、０、１、又は２であり；
Ｒ２は、独立して、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＯＨ、及びＮＨ２から選択され；
環Ｙは、（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルであり；
Ｒ１は、Ｈ、オキソ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＯＨ、Ｏｂ（Ｃ１−Ｃ６）パーフルオロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＮＲ７Ｒ８、ＣＮ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ７Ｒ８、ＳＨ、Ｓ（Ｏ）ｍ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、及び（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−ヘテロシクリルから選択され、前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、及びヘテロシクリルは、Ｒ６から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ６は、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ１−Ｃ１０アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂアリール、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂヘテロシクリル、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、ＯｂＣ１−Ｃ６パーフルオロアルキル、Ｏａ（Ｃ＝Ｏ）ｂＮＲ７Ｒ８、オキソ、ＣＨＯ、（Ｎ＝Ｏ）Ｒ７Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ７Ｒ８、ＳＨ、Ｓ（Ｏ）ｍ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、又は（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリル、及びシクロアルキルは、Ｒ６ａから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ６ａは、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、Ｏａ（Ｃ１−Ｃ３）パーフルオロアルキル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、ＳＨ、オキソ、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−アリール、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ヘテロシクリル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒｂ）２、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｒａ、Ｃ（Ｏ）Ｈ、及び（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｈから選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロシクリルは、Ｒｂ、ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、Ｏａ（Ｃ＝Ｏ）ｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、オキソ、及びＮ（Ｒｂ）２から選択される、３個までの置換基で置換されていてもよく；
Ｒ７及びＲ８は、独立して、Ｈ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−ヘテロシクリル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ＳＨ、ＳＯ２Ｒａ、及び（Ｃ＝Ｏ）ａＮＲｂ２から選択され、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アルケニル、及びアルキニルは、Ｒ６ａから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、或いは、Ｒ７及びＲ８は、それらが結合している窒素と一緒になって、各環が３員ないし７員の、かつ該窒素に加えて、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１個又は２個のさらなるヘテロ原子を含有していてもよい、単環式又は二環式のヘテロ環を形成し、前記単環式又は二環式のヘテロ環は、Ｒ６ａから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒａは、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、アリール、又はヘテロシクリルであり；かつ
Ｒｂは、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、又はＳ（Ｏ）ｍＲａである］、の化合物、又はその薬学的に許容される塩若しくは立体異性体。
【請求項５】
式Ｄ：
【化６】
［式中、
ａは、０又は１であり；ｂは、０又は１であり；ｍは、０、１、又は２であり；ｐは、０、１、又は２であり；
Ｒ２は、独立して、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＯＨ、及びＮＨ２から選択され；
環Ｙは、（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルであり；
Ｒ１は、Ｈ、オキソ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＯＨ、Ｏｂ（Ｃ１−Ｃ６）パーフルオロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＮＲ７Ｒ８、ＣＮ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ７Ｒ８、ＳＨ、Ｓ（Ｏ）ｍ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、及び（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−ヘテロシクリルから選択され、前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、及びヘテロシクリルは、Ｒ６から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ６は、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ１−Ｃ１０アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂアリール、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂヘテロシクリル、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、ＯｂＣ１−Ｃ６パーフルオロアルキル、Ｏａ（Ｃ＝Ｏ）ｂＮＲ７Ｒ８、オキソ、ＣＨＯ、（Ｎ＝Ｏ）Ｒ７Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ７Ｒ８、ＳＨ、Ｓ（Ｏ）ｍ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、又は（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリル、及びシクロアルキルは、Ｒ６ａから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ６ａは、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、Ｏａ（Ｃ１−Ｃ３）パーフルオロアルキル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、ＳＨ、オキソ、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−アリール、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ヘテロシクリル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒｂ）２、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｒａ、Ｃ（Ｏ）Ｈ、及び（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｈから選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロシクリルは、Ｒｂ、ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、Ｏａ（Ｃ＝Ｏ）ｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、オキソ、及びＮ（Ｒｂ）２から選択される、３個までの置換基で置換されていてもよく；
Ｒ７及びＲ８は、独立して、Ｈ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−ヘテロシクリル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ＳＨ、ＳＯ２Ｒａ、及び（Ｃ＝Ｏ）ａＮＲｂ２から選択され、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アルケニル、及びアルキニルは、Ｒ６ａから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、或いは、Ｒ７及びＲ８は、それらが結合している窒素と一緒になって、各環が３員ないし７員の、かつ該窒素に加えて、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１個又は２個のさらなるヘテロ原子を含有していてもよい、単環式又は二環式のヘテロ環を形成し、前記単環式又は二環式のヘテロ環は、Ｒ６ａから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒａは、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、アリール、又はヘテロシクリルであり；かつ
Ｒｂは、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、又はＳ（Ｏ）ｍＲａである］、の化合物、又はその薬学的に許容される塩若しくは立体異性体。
【請求項６】
式Ｂ：
【化７】
［式中、
【化８】
は、
【化９】
であり、
ａは、０又は１であり；ｂは、０又は１であり；ｍは、０、１、又は２であり；ｐは、０、１、又は２であり；
Ｒ２は、独立して、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＯＨ、及びＮＨ２から選択され；
環Ｙは、（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルであり；
Ｘは、Ｏ又はＮＲ９であり；
Ｒ１は、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＯＨ、Ｏｂ（Ｃ１−Ｃ６）パーフルオロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＮＲ７Ｒ８、ＣＮ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８、ＳＨ、Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、及び（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−ヘテロシクリルから選択され、前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、及びヘテロシクリルは、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、Ｏａ（Ｃ１−Ｃ３）パーフルオロアルキル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、ＳＨ、オキソ、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−アリール、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ヘテロシクリル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒｂ）２、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｒａ、Ｃ（Ｏ）Ｈ、及び（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｈで置換されていてもよく；
Ｒ７及びＲ８は、独立して、Ｈ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−ヘテロシクリル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ＳＨ、ＳＯ２Ｒａ、及び（Ｃ＝Ｏ）ａＮＲｂ２から選択され、
Ｒ９は、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ＯＨ、Ｏｂ（Ｃ１−Ｃ６）パーフルオロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＮＲ７Ｒ８、ＣＮ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８、Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、及び（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−ヘテロシクリルから選択され、前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、及びヘテロシクリルは、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、Ｏａ（Ｃ１−Ｃ３）パーフルオロアルキル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、ＳＨ、オキソ、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−アリール、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ヘテロシクリル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒｂ）２、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｒａ、Ｃ（Ｏ）Ｈ、及び（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｈで置換されていてもよく；
Ｒａは、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、アリール、又はヘテロシクリルであり；かつ
Ｒｂは、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、又はＳ（Ｏ）ｍＲａである］、
の化合物、又はその薬学的に許容される塩若しくは立体異性体。
【請求項７】
式Ｅ：
【化１０】
［式中、
【化１１】
は、
【化１２】
であり、
環Ｙは、シクロブチルであり；
Ｒ１は、Ｈ、ピリミジル、ＯＨ、メチル、又はシクロプロピルである］、
の化合物、又はその薬学的に許容される塩若しくは立体異性体。
【請求項８】
以下の化合物：
１−｛４−［３−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
１−［４−（９−フェニル−３−ピリミジン−２−イル−［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル）フェニル］シクロブタンアミン；
１−［４−（９−フェニル−３−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル）フェニル］シクロブタンアミン；
１−［４−（９−フェニル−３−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−イル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル）フェニル］シクロブタンアミン；
１−［４−（３−イミダゾ［２，１−ｂ］［１，３］チアゾール−６−イル−９−フェニル）［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル］シクロブタンアミン；
１−｛４−［９−フェニル−３−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
１−［４−（９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル）フェニル］シクロブタンアミン；
８−［４−（１−アミノシクロブチル）フェニル］−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−３−オール；
１−［４−（３−メチル−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル）フェニル］シクロブタンアミン；
１−｛４−［３−（ジフルオロメチル）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
｛８−［４−（１−アミノシクロブチル）フェニル］−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−３−イル｝メタノール；
１−｛４−［３−（メトキシメチル）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
１−｛８−［４−（１−アミノシクロブチル）フェニル］−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−３−イル｝エタノール；
２−｛８−［４−（１−アミノシクロブチル）フェニル］−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−３−イル｝プロパン−２−オール；
１−［４−（３−シクロプロピル−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル）フェニル］シクロブタンアミン；
１−［４−（３−シクロヘキシル−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル）フェニル］シクロブタンアミン；
１−｛４−［９−フェニル−３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル）［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
１−｛４−［３−（４−メチルモルホリン−２−イル）−９−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
１−｛４−［３−（２−メチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル）−９−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
１−｛４−［９−フェニル−３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
１−｛４−［９−フェニル−３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
１−［４−（３−イミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−２−イル−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル）フェニル］シクロブタンアミン；
１−｛４−［３−（１−メチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
１−［４−（３−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イル−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル）フェニル］シクロブタンアミン；
１−｛４−［９−フェニル−３−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
１−［４−（９−フェニル−３−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル）フェニル］シクロブタンアミン；
１−（４−｛３−［（２−ヒドロキシエチル）カルバモイル］−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル｝フェニル）シクロブタンアミン；
１−｛４−［３−（４−ヒドロキシフェニル）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
１−（４−｛３−［４−（ヒドロキシメチル）フェニル］−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル｝フェニル）シクロブタンアミン；
１−［４−（９−フェニル−３−ピリジン−３−イル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル）フェニル］シクロブタンアミン；
１−［４−（９−フェニル−３−ピリジン−４−イル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル）フェニル］シクロブタンアミン；
１−［４−（９−フェニル−３−ピリダジン−３−イル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル）フェニル］シクロブタンアミン；
１−［４−（９−フェニル−３−ピリミジン−５−イル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル）フェニル］シクロブタンアミン；
１−［４−（９−フェニル−３−ピラジン−２−イル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル）フェニル］シクロブタンアミン；
３−｛８−［４−（１−アミノシクロブチル）フェニル］−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−３−イル｝−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール；
１−｛４−［３−（６−ヒドロキシピリジン−２−イル）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
１−｛４−［３−（２−ヒドロキシフェニル）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
１−｛４−［３−（６−モルホリン−４−イルピリジン−３−イル）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
１−｛４−［３−（３−ヒドロキシピリジン−２−イル）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
１−｛４−［３−（６−ヒドロキシピリジン−３−イル）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
１−（４−｛３−［５−（メトキシカルボニル）ピリジン−２−イル］−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル｝フェニル）シクロブタンアミン；
１−｛４−［３−（５−ヒドロキシピラジン−２−イル）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
１−｛４−［３−（４−ヒドロキシピリミジン−５−イル）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
１−［４−（３−カルバモイル−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル）フェニル］シクロブタンアミン；
４−（｛８−［４−（１−アンモニオシクロブチル）フェニル］−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−３−イル｝メチル）モルホリン；
８−［４−（１−アンモニオシクロブチル）フェニル］−９−フェニル−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イルメチル）［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン；
８−［４−（１−アンモニオシクロブチル）フェニル］−９−フェニル−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン；
８−［４−（１−アンモニオシクロブチル）フェニル］−９−フェニル−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イルメチル）［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン；
１−｛４−［３−（アゼチジン−１−イルメチル）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
１−［４−（３−｛［エチル（メチル）アミノ］メチル｝−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル）フェニル］シクロブタンアミン；
１−｛４−［９−フェニル−３−（ピロリジン−１−イルメチル）［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
１−（４−｛３−［（ジエチルアミノ）メチル］−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル｝フェニル）シクロブタンアミン；
２−［（｛８−［４−（１−アミノシクロブチル）フェニル］−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−３−イル｝メチル）（メチル）アミノ］エタノール；
１−｛４−［９−フェニル−３−（ピペリジン−１−イルメチル）［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
１−｛４−［９−フェニル−３−（ピペラジン−１−イルメチル）［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（３Ｒ）−１−（｛８−［４−（１−アミノシクロブチル）フェニル］−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−３−イル｝メチル）ピロリジン−３−オール；
（３Ｓ）−１−（｛８−［４−（１−アミノシクロブチル）フェニル］−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−３−イル｝メチル）ピロリジン−３−オール；
１−［４−（３−｛［（２−メトキシエチル）（メチル）アミノ］メチル｝−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル）フェニル］シクロブタンアミン；
２，２’−［（｛８−［４−（１−アミノシクロブチル）フェニル］−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−３−イル｝メチル）イミノ］ジアセトニトリル；
４−（｛８−［４−（１−アミノシクロブチル）フェニル］−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−３−イル｝メチル）ピペラジン−２−オン；
１−（｛８−［４−（１−アミノシクロブチル）フェニル］−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−３−イル｝メチル）ピペリジン−３−オール；
１−（４−｛３−［（４−フルオロピペリジン−１−イル）メチル］−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル｝フェニル）シクロブタンアミン；
２−［（｛８−［４−（１−アミノシクロブチル）フェニル］−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−３−イル｝メチル）（プロピル）アミノ］エタノール；
（３Ｒ）−１−（｛８−［４−（１−アミノシクロブチル）フェニル］−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−３−イル｝メチル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルピロリジン−３−アミン；
［１−（｛８−［４−（１−アミノシクロブチル）フェニル］−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−３−イル｝メチル）ピペリジン−２−イル］メタノール；
［１−（｛８−［４−（１−アミノシクロブチル）フェニル］−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−３−イル｝メチル）ピペリジン−３−イル］メタノール；
１−［４−（３−｛［（２Ｒ）−２−（メトキシメチル）ピロリジン−１−イル］メチル｝−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル）フェニル］シクロブタンアミン；
［１−（｛８−［４−（１−アミノシクロブチル）フェニル］−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−３−イル｝メチル）ピペリジン−４−イル］メタノール；
２−［（｛８−［４−（１−アミノシクロブチル）フェニル］−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−３−イル｝メチル）（ブチル）アミノ］エタノール；
１−（｛８−［４−（１−アミノシクロブチル）フェニル］−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−３−イル｝メチル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
１−（４−｛３−［（４−アセチルピペラジン−１−イル）メチル］−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル｝フェニル）シクロブタンアミン；
２−［１−（｛８−［４−（１−アミノシクロブチル）フェニル］−９フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−３−イル｝メチル）ピペリジン−４−イル］エタノール；
１−｛４−［３−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イルメチル）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
１−［４−（３−｛［メチル（２−フェニルエチル）アミノ］メチル｝−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル）フェニル］シクロブタンアミン；
１−（４−｛９−フェニル−３−［（プロピルアミノ）メチル］［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル｝フェニル）シクロブタンアミン；
１−（４−｛３−［（ベンジルアミノ）メチル］−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル｝フェニル）シクロブタンアミン；
１−（４−｛３−［（メチルアミノ）メチル］−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル｝フェニル）シクロブタンアミン；
１−｛４−［９−フェニル−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
１−｛４−［３−（５−ヒドロキシピリジン−２−イル）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
１−｛４−［３−（アンモニオメチル）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
８−［４−（１−アンモニオシクロブチル）フェニル］−３−［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メチル］−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン；
１−［４−（９−フェニル−３−ピリジン−２−イル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル）フェニル］シクロブタンアミン；
１−［４−（９−フェニル−３−ピリミジン−４−イル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル）フェニル］シクロブタンアミン；
１−｛４−［３−（３−ヒドロキシフェニル）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
１−（４−｛３−［ヒドロキシ（メトキシ）メチル］−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル｝フェニル）シクロブタンアミン；
１−［４−（３，９−ジフェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル）フェニル］シクロブタンアミン；
１−［４−（３−シクロブチル−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル）フェニル］シクロブタンアミン；
１−｛４−［３−（シクロプロピルメチル）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
２−｛８−［４−（１−アンモニオシクロブチル）フェニル］−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−３−イル｝ピペリジン；
１−［４−（９−フェニル−３−プロピル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル）フェニル］シクロブタンアミン；
１−［４−（３−エチル−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル）フェニル］シクロブタンアミン；
１−［４−（３−エトキシ−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル）フェニル］シクロブタンアミン；
１−（｛８−［４−（１−アンモニオシクロブチル）フェニル］−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−３−イル｝メチル）−４−ヒドロキシピペリジン；
１−［４−（３−イソブチル−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル）フェニル］シクロブタンアミン；
１−｛４−［３−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
１−｛４−［３−（１−ヒドロキシプロピル）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
１−｛４−［９−フェニル−３−（１Ｈ−ピラゾール−５−イル）［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
１−｛４−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
１−｛４−［３−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
１−｛４−［９−フェニル−３−（４−ピリダジニル）［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
１−｛４−［３−（３−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
１−｛４−［３−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
１−｛４−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
１−｛４−［９−フェニル−３−（１，４，５，６−テトラヒドロシクロペンタ［ｃ］ピラゾール−４−イル）［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
１−｛４−［３−（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
１−｛４−［３−（１−ベンゾチエン−２−イル）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
１−｛４−［３−（１Ｈ−インドール−２−イル）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
１−｛４−［３−（１Ｈ−インドール−３−イル）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
１−｛４−［３−（５−メチル−４−イソオキサゾリル）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
１−｛４−［３−（２−メチル−３−フリル）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
１−｛４−［３−（１，３−オキサゾール−４−イル）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
１−｛４−［９−フェニル−３−（３−チエニル）［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
４−｛８−［４−（１−アミノシクロブチル）フェニル］−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−３−イル｝−１Ｈ−ピラゾール−３−アミン；
１−｛４−［３−（１Ｈ−インダゾール−３−イル）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
１−｛４−［３−（５−メチル−３−イソオキサゾリル）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
１−｛４−［３−（５−メチル−１，２，３−チアジアゾール−４−イル）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
１−｛４−［９−フェニル−３−（１，２，５−チアジアゾール−３−イル）［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
１−｛４−［３−（１，２，５−オキサジアゾール−３−イル）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
１−｛４−［３−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−９−（４−フルオロフェニル）［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
１−｛４−［３−メチル−９−（４−フルオロフェニル）［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
１−｛４−［３−（エチルアミノ）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
１−［２−（｛８−［４−（１−アミノシクロブチル）フェニル］−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−３−イル｝アミノ）エチル］−１−メチルピペリジン；
８−［４−（１−アミノシクロブチル）フェニル］−Ｎ−シクロヘキシル−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−３−アミン；
８−［４−（１−アミノシクロブチル）フェニル］−Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブチル）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−３−アミン；
Ｎ’−｛８−［４−（１−アミノシクロブチル）フェニル］−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−３−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチルプロパン−１，３−ジアミン；
１−｛４−［３−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロペンタンアミン；
１−｛４−［３−メチル−９−（４−フルオロフェニル）［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロペンタンアミン；
１−｛４−［３−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロヘキサンアミン；
１−｛４−［３−メチル−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロヘキサンアミン；
８−［４−（１−アミノシクロヘキシル）フェニル］−Ｎ−エチル−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−３−アミン；
１−［４−（２−フェニル−９−ピリジン−４−イル［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル）フェニル］シクロブタンアミン；
１−［４−（２−フェニル−９−ピリジン−３−イル［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル）フェニル］シクロブタンアミン；
１−［４−（２−フェニル−９−ピラジン−２−イル［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル）フェニル］シクロブタンアミン；及び
１−［４−（２−フェニル−９−プロピル［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル）フェニル］シクロブタンアミン；
から選択される化合物、
又は、その薬学的に許容される塩若しくは立体異性体。
【請求項９】
１−［４−（９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル）フェニル］シクロブタンアミンである化合物、
又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
１−［４−（９−フェニル−３−ピリミジン−２−イル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル）フェニル］シクロブタンアミンである化合物、
又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
８−［４−（１−アミノシクロブチル）フェニル］−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−３（２Ｈ）−オンである化合物、
又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
１−［４−（３−メチル−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル）フェニル］シクロブタンアミンである化合物、
又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
１−［４−（３−シクロプロピル−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル）フェニル］シクロブタンアミンである化合物、
又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
１−［４−（２−フェニル−９−ピラジン−２−イル［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル）フェニル］シクロブタンアミンである化合物物、
又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
薬学的担体と、それに分散された治療有効量の請求項１に記載の化合物、とを含んでなる医薬組成物。
【請求項１６】
請求項１に記載の化合物の、その治療を必要とする哺乳類における癌の治療又は予防において有用な、医薬の調製のための使用。
【請求項１】
式Ａ：
【化１】
［式中、
Ｅ、Ｆ、Ｇ、Ｈ、Ｉ、Ｊ、Ｋ、Ｌ、及びＭは、独立して、Ｃ又はＮから選択され、ここで、各Ｅ、Ｆ、Ｇ、Ｈ、Ｉ、Ｊ、Ｋ、Ｌ、及びＭは、Ｒ１で置換されていてもよく；
ａは、０又は１であり；ｂは、０又は１であり；ｍは、０、１、又は２であり；ｐは、独立して、０、１、２、３、４、又は５であり；
環Ｙは、（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルであり、前記シクロアルキルは、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、及びＮＨ２から選択される、１個以上の置換基で置換されていてもよく；
環Ｚは、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、及びヘテロシクリルから選択され；
Ｒ１は、Ｈ、オキソ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＯＨ、Ｏｂ（Ｃ１−Ｃ６）パーフルオロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＮＲ７Ｒ８、ＣＮ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ７Ｒ８、ＳＨ、Ｓ（Ｏ）ｍ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、及び（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−ヘテロシクリルから選択され、前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、及びヘテロシクリルは、Ｒ６から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ２は、独立して、オキソ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＯＨ、Ｏｂ（Ｃ１−Ｃ６）パーフルオロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＮＲ７Ｒ８、ＣＮ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、ＳＨ、Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ７Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ｍ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、及び（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−ヘテロシクリルから選択され、前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、及びヘテロシクリルは、Ｒ６から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ６は、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ１−Ｃ１０アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂアリール、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂヘテロシクリル、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、ＯｂＣ１−Ｃ６パーフルオロアルキル、Ｏａ（Ｃ＝Ｏ）ｂＮＲ７Ｒ８、オキソ、ＣＨＯ、（Ｎ＝Ｏ）Ｒ７Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ７Ｒ８、ＳＨ、Ｓ（Ｏ）ｍ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、又は（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリル、及びシクロアルキルは、Ｒ６ａから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ６ａは、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、Ｏａ（Ｃ１−Ｃ３）パーフルオロアルキル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、ＳＨ、オキソ、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−アリール、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ヘテロシクリル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒｂ）２、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｒａ、Ｃ（Ｏ）Ｈ、及び（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｈから選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロシクリルは、Ｒｂ、ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、Ｏａ（Ｃ＝Ｏ）ｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、オキソ、及びＮ（Ｒｂ）２から選択される、３個までの置換基で置換されていてもよく；
Ｒ７及びＲ８は、独立して、Ｈ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−ヘテロシクリル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ＳＨ、ＳＯ２Ｒａ、及び（Ｃ＝Ｏ）ａＮＲｂ２から選択され、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アルケニル、及びアルキニルは、Ｒ６ａから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、或いは、Ｒ７及びＲ８は、それらが結合している窒素と一緒になって、各環が３員ないし７員の、かつ該窒素に加えて、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１個又は２個のさらなるヘテロ原子を含有していてもよい、単環式又は二環式のヘテロ環を形成し、前記単環式又は二環式のヘテロ環は、Ｒ６ａから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒａは、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、アリール、又はヘテロシクリルであり；かつ
Ｒｂは、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、又はＳ（Ｏ）ｍＲａである］の化合物、又はその薬学的に許容される塩若しくは立体異性体。
【請求項２】
式Ａ：
［式中、
【化２】
は、
【化３】
から選択され、
かつ、全ての他の置換基及び変数は、請求項１において定義された通りである］
の化合物、又はその薬学的に許容される塩若しくは立体異性体。
【請求項３】
式Ｂ：
【化４】
［式中、
ｐは、０、１、又は２であり；
Ｒ２は、独立して、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＯＨ、及びＮＨ２から選択され；
かつ、全ての他の置換基及び変数は、請求項２において定義された通りである］
の化合物、又はその薬学的に許容される塩若しくは立体異性体。
【請求項４】
式Ｃ：
【化５】
［式中、
ａは、０又は１であり；ｂは、０又は１であり；ｍは、０、１、又は２であり；ｐは、０、１、又は２であり；
Ｒ２は、独立して、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＯＨ、及びＮＨ２から選択され；
環Ｙは、（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルであり；
Ｒ１は、Ｈ、オキソ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＯＨ、Ｏｂ（Ｃ１−Ｃ６）パーフルオロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＮＲ７Ｒ８、ＣＮ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ７Ｒ８、ＳＨ、Ｓ（Ｏ）ｍ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、及び（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−ヘテロシクリルから選択され、前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、及びヘテロシクリルは、Ｒ６から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ６は、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ１−Ｃ１０アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂアリール、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂヘテロシクリル、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、ＯｂＣ１−Ｃ６パーフルオロアルキル、Ｏａ（Ｃ＝Ｏ）ｂＮＲ７Ｒ８、オキソ、ＣＨＯ、（Ｎ＝Ｏ）Ｒ７Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ７Ｒ８、ＳＨ、Ｓ（Ｏ）ｍ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、又は（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリル、及びシクロアルキルは、Ｒ６ａから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ６ａは、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、Ｏａ（Ｃ１−Ｃ３）パーフルオロアルキル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、ＳＨ、オキソ、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−アリール、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ヘテロシクリル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒｂ）２、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｒａ、Ｃ（Ｏ）Ｈ、及び（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｈから選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロシクリルは、Ｒｂ、ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、Ｏａ（Ｃ＝Ｏ）ｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、オキソ、及びＮ（Ｒｂ）２から選択される、３個までの置換基で置換されていてもよく；
Ｒ７及びＲ８は、独立して、Ｈ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−ヘテロシクリル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ＳＨ、ＳＯ２Ｒａ、及び（Ｃ＝Ｏ）ａＮＲｂ２から選択され、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アルケニル、及びアルキニルは、Ｒ６ａから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、或いは、Ｒ７及びＲ８は、それらが結合している窒素と一緒になって、各環が３員ないし７員の、かつ該窒素に加えて、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１個又は２個のさらなるヘテロ原子を含有していてもよい、単環式又は二環式のヘテロ環を形成し、前記単環式又は二環式のヘテロ環は、Ｒ６ａから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒａは、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、アリール、又はヘテロシクリルであり；かつ
Ｒｂは、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、又はＳ（Ｏ）ｍＲａである］、の化合物、又はその薬学的に許容される塩若しくは立体異性体。
【請求項５】
式Ｄ：
【化６】
［式中、
ａは、０又は１であり；ｂは、０又は１であり；ｍは、０、１、又は２であり；ｐは、０、１、又は２であり；
Ｒ２は、独立して、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＯＨ、及びＮＨ２から選択され；
環Ｙは、（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルであり；
Ｒ１は、Ｈ、オキソ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＯＨ、Ｏｂ（Ｃ１−Ｃ６）パーフルオロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＮＲ７Ｒ８、ＣＮ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ７Ｒ８、ＳＨ、Ｓ（Ｏ）ｍ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、及び（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−ヘテロシクリルから選択され、前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、及びヘテロシクリルは、Ｒ６から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ６は、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ１−Ｃ１０アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂアリール、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂヘテロシクリル、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、ＯｂＣ１−Ｃ６パーフルオロアルキル、Ｏａ（Ｃ＝Ｏ）ｂＮＲ７Ｒ８、オキソ、ＣＨＯ、（Ｎ＝Ｏ）Ｒ７Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ７Ｒ８、ＳＨ、Ｓ（Ｏ）ｍ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、又は（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリル、及びシクロアルキルは、Ｒ６ａから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ６ａは、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、Ｏａ（Ｃ１−Ｃ３）パーフルオロアルキル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、ＳＨ、オキソ、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−アリール、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ヘテロシクリル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒｂ）２、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｒａ、Ｃ（Ｏ）Ｈ、及び（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｈから選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロシクリルは、Ｒｂ、ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、Ｏａ（Ｃ＝Ｏ）ｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、オキソ、及びＮ（Ｒｂ）２から選択される、３個までの置換基で置換されていてもよく；
Ｒ７及びＲ８は、独立して、Ｈ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−ヘテロシクリル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ＳＨ、ＳＯ２Ｒａ、及び（Ｃ＝Ｏ）ａＮＲｂ２から選択され、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アルケニル、及びアルキニルは、Ｒ６ａから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、或いは、Ｒ７及びＲ８は、それらが結合している窒素と一緒になって、各環が３員ないし７員の、かつ該窒素に加えて、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１個又は２個のさらなるヘテロ原子を含有していてもよい、単環式又は二環式のヘテロ環を形成し、前記単環式又は二環式のヘテロ環は、Ｒ６ａから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒａは、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、アリール、又はヘテロシクリルであり；かつ
Ｒｂは、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、又はＳ（Ｏ）ｍＲａである］、の化合物、又はその薬学的に許容される塩若しくは立体異性体。
【請求項６】
式Ｂ：
【化７】
［式中、
【化８】
は、
【化９】
であり、
ａは、０又は１であり；ｂは、０又は１であり；ｍは、０、１、又は２であり；ｐは、０、１、又は２であり；
Ｒ２は、独立して、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＯＨ、及びＮＨ２から選択され；
環Ｙは、（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルであり；
Ｘは、Ｏ又はＮＲ９であり；
Ｒ１は、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＯＨ、Ｏｂ（Ｃ１−Ｃ６）パーフルオロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＮＲ７Ｒ８、ＣＮ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８、ＳＨ、Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、及び（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−ヘテロシクリルから選択され、前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、及びヘテロシクリルは、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、Ｏａ（Ｃ１−Ｃ３）パーフルオロアルキル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、ＳＨ、オキソ、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−アリール、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ヘテロシクリル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒｂ）２、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｒａ、Ｃ（Ｏ）Ｈ、及び（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｈで置換されていてもよく；
Ｒ７及びＲ８は、独立して、Ｈ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−ヘテロシクリル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ＳＨ、ＳＯ２Ｒａ、及び（Ｃ＝Ｏ）ａＮＲｂ２から選択され、
Ｒ９は、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ＯＨ、Ｏｂ（Ｃ１−Ｃ６）パーフルオロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＮＲ７Ｒ８、ＣＮ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８、Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、及び（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−ヘテロシクリルから選択され、前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、及びヘテロシクリルは、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、Ｏａ（Ｃ１−Ｃ３）パーフルオロアルキル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、ＳＨ、オキソ、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−アリール、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ヘテロシクリル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒｂ）２、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｒａ、Ｃ（Ｏ）Ｈ、及び（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｈで置換されていてもよく；
Ｒａは、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、アリール、又はヘテロシクリルであり；かつ
Ｒｂは、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、又はＳ（Ｏ）ｍＲａである］、
の化合物、又はその薬学的に許容される塩若しくは立体異性体。
【請求項７】
式Ｅ：
【化１０】
［式中、
【化１１】
は、
【化１２】
であり、
環Ｙは、シクロブチルであり；
Ｒ１は、Ｈ、ピリミジル、ＯＨ、メチル、又はシクロプロピルである］、
の化合物、又はその薬学的に許容される塩若しくは立体異性体。
【請求項８】
以下の化合物：
１−｛４−［３−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
１−［４−（９−フェニル−３−ピリミジン−２−イル−［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル）フェニル］シクロブタンアミン；
１−［４−（９−フェニル−３−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル）フェニル］シクロブタンアミン；
１−［４−（９−フェニル−３−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−イル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル）フェニル］シクロブタンアミン；
１−［４−（３−イミダゾ［２，１−ｂ］［１，３］チアゾール−６−イル−９−フェニル）［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル］シクロブタンアミン；
１−｛４−［９−フェニル−３−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
１−［４−（９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル）フェニル］シクロブタンアミン；
８−［４−（１−アミノシクロブチル）フェニル］−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−３−オール；
１−［４−（３−メチル−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル）フェニル］シクロブタンアミン；
１−｛４−［３−（ジフルオロメチル）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
｛８−［４−（１−アミノシクロブチル）フェニル］−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−３−イル｝メタノール；
１−｛４−［３−（メトキシメチル）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
１−｛８−［４−（１−アミノシクロブチル）フェニル］−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−３−イル｝エタノール；
２−｛８−［４−（１−アミノシクロブチル）フェニル］−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−３−イル｝プロパン−２−オール；
１−［４−（３−シクロプロピル−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル）フェニル］シクロブタンアミン；
１−［４−（３−シクロヘキシル−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル）フェニル］シクロブタンアミン；
１−｛４−［９−フェニル−３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル）［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
１−｛４−［３−（４−メチルモルホリン−２−イル）−９−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
１−｛４−［３−（２−メチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル）−９−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
１−｛４−［９−フェニル−３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
１−｛４−［９−フェニル−３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
１−［４−（３−イミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−２−イル−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル）フェニル］シクロブタンアミン；
１−｛４−［３−（１−メチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
１−［４−（３−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イル−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル）フェニル］シクロブタンアミン；
１−｛４−［９−フェニル−３−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
１−［４−（９−フェニル−３−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル）フェニル］シクロブタンアミン；
１−（４−｛３−［（２−ヒドロキシエチル）カルバモイル］−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル｝フェニル）シクロブタンアミン；
１−｛４−［３−（４−ヒドロキシフェニル）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
１−（４−｛３−［４−（ヒドロキシメチル）フェニル］−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル｝フェニル）シクロブタンアミン；
１−［４−（９−フェニル−３−ピリジン−３−イル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル）フェニル］シクロブタンアミン；
１−［４−（９−フェニル−３−ピリジン−４−イル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル）フェニル］シクロブタンアミン；
１−［４−（９−フェニル−３−ピリダジン−３−イル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル）フェニル］シクロブタンアミン；
１−［４−（９−フェニル−３−ピリミジン−５−イル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル）フェニル］シクロブタンアミン；
１−［４−（９−フェニル−３−ピラジン−２−イル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル）フェニル］シクロブタンアミン；
３−｛８−［４−（１−アミノシクロブチル）フェニル］−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−３−イル｝−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール；
１−｛４−［３−（６−ヒドロキシピリジン−２−イル）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
１−｛４−［３−（２−ヒドロキシフェニル）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
１−｛４−［３−（６−モルホリン−４−イルピリジン−３−イル）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
１−｛４−［３−（３−ヒドロキシピリジン−２−イル）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
１−｛４−［３−（６−ヒドロキシピリジン−３−イル）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
１−（４−｛３−［５−（メトキシカルボニル）ピリジン−２−イル］−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル｝フェニル）シクロブタンアミン；
１−｛４−［３−（５−ヒドロキシピラジン−２−イル）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
１−｛４−［３−（４−ヒドロキシピリミジン−５−イル）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
１−［４−（３−カルバモイル−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル）フェニル］シクロブタンアミン；
４−（｛８−［４−（１−アンモニオシクロブチル）フェニル］−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−３−イル｝メチル）モルホリン；
８−［４−（１−アンモニオシクロブチル）フェニル］−９−フェニル−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イルメチル）［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン；
８−［４−（１−アンモニオシクロブチル）フェニル］−９−フェニル−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン；
８−［４−（１−アンモニオシクロブチル）フェニル］−９−フェニル−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イルメチル）［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン；
１−｛４−［３−（アゼチジン−１−イルメチル）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
１−［４−（３−｛［エチル（メチル）アミノ］メチル｝−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル）フェニル］シクロブタンアミン；
１−｛４−［９−フェニル−３−（ピロリジン−１−イルメチル）［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
１−（４−｛３−［（ジエチルアミノ）メチル］−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル｝フェニル）シクロブタンアミン；
２−［（｛８−［４−（１−アミノシクロブチル）フェニル］−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−３−イル｝メチル）（メチル）アミノ］エタノール；
１−｛４−［９−フェニル−３−（ピペリジン−１−イルメチル）［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
１−｛４−［９−フェニル−３−（ピペラジン−１−イルメチル）［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（３Ｒ）−１−（｛８−［４−（１−アミノシクロブチル）フェニル］−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−３−イル｝メチル）ピロリジン−３−オール；
（３Ｓ）−１−（｛８−［４−（１−アミノシクロブチル）フェニル］−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−３−イル｝メチル）ピロリジン−３−オール；
１−［４−（３−｛［（２−メトキシエチル）（メチル）アミノ］メチル｝−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル）フェニル］シクロブタンアミン；
２，２’−［（｛８−［４−（１−アミノシクロブチル）フェニル］−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−３−イル｝メチル）イミノ］ジアセトニトリル；
４−（｛８−［４−（１−アミノシクロブチル）フェニル］−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−３−イル｝メチル）ピペラジン−２−オン；
１−（｛８−［４−（１−アミノシクロブチル）フェニル］−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−３−イル｝メチル）ピペリジン−３−オール；
１−（４−｛３−［（４−フルオロピペリジン−１−イル）メチル］−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル｝フェニル）シクロブタンアミン；
２−［（｛８−［４−（１−アミノシクロブチル）フェニル］−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−３−イル｝メチル）（プロピル）アミノ］エタノール；
（３Ｒ）−１−（｛８−［４−（１−アミノシクロブチル）フェニル］−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−３−イル｝メチル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルピロリジン−３−アミン；
［１−（｛８−［４−（１−アミノシクロブチル）フェニル］−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−３−イル｝メチル）ピペリジン−２−イル］メタノール；
［１−（｛８−［４−（１−アミノシクロブチル）フェニル］−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−３−イル｝メチル）ピペリジン−３−イル］メタノール；
１−［４−（３−｛［（２Ｒ）−２−（メトキシメチル）ピロリジン−１−イル］メチル｝−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル）フェニル］シクロブタンアミン；
［１−（｛８−［４−（１−アミノシクロブチル）フェニル］−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−３−イル｝メチル）ピペリジン−４−イル］メタノール；
２−［（｛８−［４−（１−アミノシクロブチル）フェニル］−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−３−イル｝メチル）（ブチル）アミノ］エタノール；
１−（｛８−［４−（１−アミノシクロブチル）フェニル］−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−３−イル｝メチル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
１−（４−｛３−［（４−アセチルピペラジン−１−イル）メチル］−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル｝フェニル）シクロブタンアミン；
２−［１−（｛８−［４−（１−アミノシクロブチル）フェニル］−９フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−３−イル｝メチル）ピペリジン−４−イル］エタノール；
１−｛４−［３−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イルメチル）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
１−［４−（３−｛［メチル（２−フェニルエチル）アミノ］メチル｝−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル）フェニル］シクロブタンアミン；
１−（４−｛９−フェニル−３−［（プロピルアミノ）メチル］［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル｝フェニル）シクロブタンアミン；
１−（４−｛３−［（ベンジルアミノ）メチル］−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル｝フェニル）シクロブタンアミン；
１−（４−｛３−［（メチルアミノ）メチル］−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル｝フェニル）シクロブタンアミン；
１−｛４−［９−フェニル−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
１−｛４−［３−（５−ヒドロキシピリジン−２−イル）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
１−｛４−［３−（アンモニオメチル）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
８−［４−（１−アンモニオシクロブチル）フェニル］−３−［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メチル］−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン；
１−［４−（９−フェニル−３−ピリジン−２−イル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル）フェニル］シクロブタンアミン；
１−［４−（９−フェニル−３−ピリミジン−４−イル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル）フェニル］シクロブタンアミン；
１−｛４−［３−（３−ヒドロキシフェニル）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
１−（４−｛３−［ヒドロキシ（メトキシ）メチル］−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル｝フェニル）シクロブタンアミン；
１−［４−（３，９−ジフェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル）フェニル］シクロブタンアミン；
１−［４−（３−シクロブチル−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル）フェニル］シクロブタンアミン；
１−｛４−［３−（シクロプロピルメチル）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
２−｛８−［４−（１−アンモニオシクロブチル）フェニル］−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−３−イル｝ピペリジン；
１−［４−（９−フェニル−３−プロピル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル）フェニル］シクロブタンアミン；
１−［４−（３−エチル−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル）フェニル］シクロブタンアミン；
１−［４−（３−エトキシ−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル）フェニル］シクロブタンアミン；
１−（｛８−［４−（１−アンモニオシクロブチル）フェニル］−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−３−イル｝メチル）−４−ヒドロキシピペリジン；
１−［４−（３−イソブチル−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル）フェニル］シクロブタンアミン；
１−｛４−［３−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
１−｛４−［３−（１−ヒドロキシプロピル）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
１−｛４−［９−フェニル−３−（１Ｈ−ピラゾール−５−イル）［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
１−｛４−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
１−｛４−［３−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
１−｛４−［９−フェニル−３−（４−ピリダジニル）［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
１−｛４−［３−（３−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
１−｛４−［３−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
１−｛４−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
１−｛４−［９−フェニル−３−（１，４，５，６−テトラヒドロシクロペンタ［ｃ］ピラゾール−４−イル）［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
１−｛４−［３−（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
１−｛４−［３−（１−ベンゾチエン−２−イル）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
１−｛４−［３−（１Ｈ−インドール−２−イル）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
１−｛４−［３−（１Ｈ−インドール−３−イル）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
１−｛４−［３−（５−メチル−４−イソオキサゾリル）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
１−｛４−［３−（２−メチル−３−フリル）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
１−｛４−［３−（１，３−オキサゾール−４−イル）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
１−｛４−［９−フェニル−３−（３−チエニル）［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
４−｛８−［４−（１−アミノシクロブチル）フェニル］−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−３−イル｝−１Ｈ−ピラゾール−３−アミン；
１−｛４−［３−（１Ｈ−インダゾール−３−イル）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
１−｛４−［３−（５−メチル−３−イソオキサゾリル）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
１−｛４−［３−（５−メチル−１，２，３−チアジアゾール−４−イル）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
１−｛４−［９−フェニル−３−（１，２，５−チアジアゾール−３−イル）［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
１−｛４−［３−（１，２，５−オキサジアゾール−３−イル）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
１−｛４−［３−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−９−（４−フルオロフェニル）［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
１−｛４−［３−メチル−９−（４−フルオロフェニル）［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
１−｛４−［３−（エチルアミノ）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
１−［２−（｛８−［４−（１−アミノシクロブチル）フェニル］−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−３−イル｝アミノ）エチル］−１−メチルピペリジン；
８−［４−（１−アミノシクロブチル）フェニル］−Ｎ−シクロヘキシル−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−３−アミン；
８−［４−（１−アミノシクロブチル）フェニル］−Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブチル）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−３−アミン；
Ｎ’−｛８−［４−（１−アミノシクロブチル）フェニル］−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−３−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチルプロパン−１，３−ジアミン；
１−｛４−［３−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロペンタンアミン；
１−｛４−［３−メチル−９−（４−フルオロフェニル）［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロペンタンアミン；
１−｛４−［３−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロヘキサンアミン；
１−｛４−［３−メチル−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロヘキサンアミン；
８−［４−（１−アミノシクロヘキシル）フェニル］−Ｎ−エチル−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−３−アミン；
１−［４−（２−フェニル−９−ピリジン−４−イル［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル）フェニル］シクロブタンアミン；
１−［４−（２−フェニル−９−ピリジン−３−イル［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル）フェニル］シクロブタンアミン；
１−［４−（２−フェニル−９−ピラジン−２−イル［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル）フェニル］シクロブタンアミン；及び
１−［４−（２−フェニル−９−プロピル［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル）フェニル］シクロブタンアミン；
から選択される化合物、
又は、その薬学的に許容される塩若しくは立体異性体。
【請求項９】
１−［４−（９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル）フェニル］シクロブタンアミンである化合物、
又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
１−［４−（９−フェニル−３−ピリミジン−２−イル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル）フェニル］シクロブタンアミンである化合物、
又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
８−［４−（１−アミノシクロブチル）フェニル］−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−３（２Ｈ）−オンである化合物、
又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
１−［４−（３−メチル−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル）フェニル］シクロブタンアミンである化合物、
又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
１−［４−（３−シクロプロピル−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル）フェニル］シクロブタンアミンである化合物、
又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
１−［４−（２−フェニル−９−ピラジン−２−イル［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル）フェニル］シクロブタンアミンである化合物物、
又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
薬学的担体と、それに分散された治療有効量の請求項１に記載の化合物、とを含んでなる医薬組成物。
【請求項１６】
請求項１に記載の化合物の、その治療を必要とする哺乳類における癌の治療又は予防において有用な、医薬の調製のための使用。
【公表番号】特表２０１０−５１１７０３（Ｐ２０１０−５１１７０３Ａ）
【公表日】平成２２年４月１５日（２０１０．４．１５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５４０２４３（Ｐ２００９−５４０２４３）
【出願日】平成１９年１２月３日（２００７．１２．３）
【特許番号】特許第４４３１６３６号（Ｐ４４３１６３６）
【特許公報発行日】平成２２年３月１７日（２０１０．３．１７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０２４７２２
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０７００１６
【国際公開日】平成２０年６月１２日（２００８．６．１２）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド (924)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＲＣＫ ＆ ＣＯＭＰＡＮＹ ＩＮＣＯＰＯＲＡＴＥＤ
【出願人】（０００００５０７２）萬有製薬株式会社 (51)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年４月１５日（２０１０．４．１５）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年１２月３日（２００７．１２．３）
【特許番号】特許第４４３１６３６号（Ｐ４４３１６３６）
【特許公報発行日】平成２２年３月１７日（２０１０．３．１７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０２４７２２
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０７００１６
【国際公開日】平成２０年６月１２日（２００８．６．１２）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド (924)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＲＣＫ ＆ ＣＯＭＰＡＮＹ ＩＮＣＯＰＯＲＡＴＥＤ
【出願人】（０００００５０７２）萬有製薬株式会社 (51)
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]