ＡＫＴ活性の阻害剤
本発明は、Ａｋｔ活性を阻害する置換［１，２，４］トリアゾロ［４，３-ａ］−１，５−ナフチリジン化合物を提供する。特に、開示された化合物は、１又は２種のＡｋｔアイソフォームを選択的に阻害する。本発明はまた、かかる阻害化合物を含んでなる組成物、及び、当該化合物を癌の治療を必要とする患者に投与することによりＡｋｔ活性を阻害する方法も提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ａ：
【化１】
［式中
ａは、０又は１であり；ｂは、０又は１であり；ｍは、０、１、又は２であり；ｐは、独立して、０、１、２、３、４、又は５であり；
環Ｚは、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、及びヘテロシクリルから選択され；
Ｒ１は、Ｈ、オキソ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＯＨ、Ｏｂ（Ｃ１−Ｃ６）ペルフルオロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＮＲ７Ｒ８、ＣＮ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ７Ｒ８、ＳＨ、Ｓ（Ｏ）ｍ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、及び（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−ヘテロシクリルから選択され、当該アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、及びヘテロシクリルは、Ｒ６から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ２は、独立して、オキソ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＯＨ、Ｏｂ（Ｃ１−Ｃ６）ペルフルオロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＮＲ７Ｒ８、ＣＮ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、ＳＨ、Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ７Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ｍ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、及び（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−ヘテロシクリルから選択され、当該アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、及びヘテロシクリルは、Ｒ６から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ６は、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂアリール、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂヘテロシクリル、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｏｂ（Ｃ１−Ｃ６）ペルフルオロアルキル、Ｏａ（Ｃ＝Ｏ）ｂＮＲ７Ｒ８、オキソ、ＣＨＯ、（Ｎ＝Ｏ）Ｒ７Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ７Ｒ８、ＳＨ、Ｓ（Ｏ）ｍ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、又は（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキルであり、当該アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリル、及びシクロアルキルは、Ｒ６ａから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ６ａは、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、Ｏａ（Ｃ１−Ｃ３）ペルフルオロアルキル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、ＳＨ、オキソ、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−アリール、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ヘテロシクリル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒｂ）２、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｒａ、Ｃ（Ｏ）Ｈ、及び（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｈから選択され、当該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロシクリルは、Ｒｂ、ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、Ｏａ（Ｃ＝Ｏ）ｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、オキソ、及びＮ（Ｒｂ）２から選択される最大３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ７及びＲ８は、独立して、Ｈ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−ヘテロシクリル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ＳＨ、ＳＯ２Ｒａ、及び（Ｃ＝Ｏ）ａＮＲｂ２から選択され、当該アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アルケニル、及びアルキニルは、Ｒ６ａから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、あるいは、Ｒ７及びＲ８は、それらが結合する窒素と一緒になって、各環が３員ないし７員の、かつ該窒素に加えて、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１個又は２個のさらなるヘテロ原子を含んでよい単環式又は二環式のヘテロ環を形成してもよく、当該単環式又は二環式ヘテロ環は、Ｒ６ａから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒａは、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、アリール、又はヘテロシクリルであり、当該アルキル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロシクリルは、Ｒｃから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｂは、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、又はＳ（Ｏ）ｍＲａであり、当該アルキル、アリール、ヘテロシクリル、及びシクロアルキルは、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＯＨ、ハロ、及びＣＮから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｃは、独立して、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＯＨ、ハロ、又はＣＮであり、当該アルキル、アリール、ヘテロシクリル、及びシクロアルキルは、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＯＨ、ハロ、及びＣＮから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｘ及びＲｙは、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルケニル、及び（Ｃ１−Ｃ６）アルキニルから選択され、ここで、当該アルキルは、ＯＨ及びハロから選択される最大３個の置換基で置換されていてもよく；あるいは、Ｒｘ及びＲｙは一緒になって、各環が３員ないし７員の単環式又は二環式炭素環又はヘテロ環を形成してもよく、当該ヘテロ環は、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１個以上のヘテロ原子を含有し、当該炭素環又はヘテロ環は、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、及びＮＲ７Ｒ８から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、当該アルキル、シクロアルキル、及びアルコキシは、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、及びＮＲ７Ｒ８から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
結合
【化２】
は、単結合又は二重結合であり、ただし、Ｒ１がオキソである場合には、当該結合は、単結合であり、かつ、隣接するＮは、Ｈを有する］
の化合物、又はその薬学的に許容される塩若しくは立体異性体。
【請求項２】
式Ｂ：
【化３】
［式中、
ａは、０又は１であり；ｂは、０又は１であり；ｍは、０、１、又は２であり；ｐは、０、１、又は２であり；
Ｒ２は、独立して、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＯＨ、及びＮＨ２から選択され；
環Ｙは、（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルであり、当該シクロアルキルは、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、及びＮＲ７Ｒ８から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、当該アルキル、シクロアルキル、及びアルコキシは、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、及びＮＲ７Ｒ８から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１は、Ｈ、オキソ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＯＨ、Ｏｂ（Ｃ１−Ｃ６）ペルフルオロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＮＲ７Ｒ８、ＣＮ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ７Ｒ８、ＳＨ、Ｓ（Ｏ）ｍ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、及び（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−ヘテロシクリルから選択され、当該アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、及びヘテロシクリルは、Ｒ６から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ６は、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂアリール、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂヘテロシクリル、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｏｂ（Ｃ１−Ｃ６）ペルフルオロアルキル、Ｏａ（Ｃ＝Ｏ）ｂＮＲ７Ｒ８、オキソ、ＣＨＯ、（Ｎ＝Ｏ）Ｒ７Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ７Ｒ８、ＳＨ、Ｓ（Ｏ）ｍ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、又は（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキルであり、当該アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリル、及びシクロアルキルは、Ｒ６ａから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ６ａは、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、Ｏａ（Ｃ１−Ｃ３）ペルフルオロアルキル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、ＳＨ、オキソ、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−アリール、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ヘテロシクリル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒｂ）２、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｒａ、Ｃ（Ｏ）Ｈ、及び（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｈから選択され、当該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロシクリルは、Ｒｂ、ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、Ｏａ（Ｃ＝Ｏ）ｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、オキソ、及びＮ（Ｒｂ）２から選択される最大３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ７及びＲ８は、独立して、Ｈ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−ヘテロシクリル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ＳＨ、ＳＯ２Ｒａ、及び（Ｃ＝Ｏ）ａＮＲｂ２から選択され、当該アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アルケニル、及びアルキニルは、Ｒ６ａから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、あるいは、Ｒ７及びＲ８は、それらが結合する窒素と一緒になって、各環が３員ないし７員の、かつ該窒素に加えて、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１個又は２個のさらなるヘテロ原子を含んでよい単環式又は二環式ヘテロ環を形成してもよく、当該単環式又は二環式ヘテロ環は、Ｒ６ａから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒａは、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、アリール、又はヘテロシクリルであり、当該アルキル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロシクリルは、Ｒｃから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｂは、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、又はＳ（Ｏ）ｍＲａであり、当該アルキル、アリール、ヘテロシクリル、及びシクロアルキルは、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＯＨ、ハロ、及びＣＮから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｃは、独立して、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＯＨ、ハロ、又はＣＮであり、当該アルキル、アリール、ヘテロシクリル、及びシクロアルキルは、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＯＨ、ハロ、及びＣＮから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
結合：
【化４】
は、単結合又は二重結合であり、ただし、Ｒ１がオキソである場合には、当該結合は、単結合であり、かつ、隣接するＮは、Ｈを有する］
の化合物、又はその薬学的に許容される塩若しくは立体異性体。
【請求項３】
式Ｃ：
【化５】
［式中、
ａは、０又は１であり；
Ｒ１は、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＯＨ、（Ｃ＝Ｏ）ａＮＲ７Ｒ８、フェニル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、又はピリダジニルであり、当該アルキル、フェニル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、及びピリダジニルは、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ、及びＯＨから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、当該アルキルは、ハロ及びＯＨから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
環Ｙは、シクロブチルであり、当該シクロブチルは、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、及びＮＲ７Ｒ８から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、当該アルキル、シクロアルキル、及びアルコキシは、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、及びＮＲ７Ｒ８から選択される１個以上の置換基から選択されていてもよく；
Ｒ７及びＲ８は、独立して、Ｈ及び（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから選択され；
結合：
【化６】
は、単結合又は二重結合であり、ただし、Ｒ１がオキソである場合には、当該結合は、単結合であり、かつ、隣接するＮは、Ｈを有する］
の化合物、又はその薬学的に許容される塩若しくは立体異性体。
【請求項４】
（１）７−［４−（１−アミノシクロブチル）フェニル］−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−１−オール；
（２）Ｎ−｛１−［４−（１−ヒドロキシ−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル）フェニル］シクロブチル｝−２−（３−ピリジニル）アセトアミド；
（３）Ｎ−｛１−［４−（１−ヒドロキシ−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル）フェニル］シクロブチル｝−２−（４−モルホリニル）−５−ピリミジンカルボキサミド；
（４）Ｎ−｛１−［４−（１−ヒドロキシ−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル）フェニル］シクロブチル｝−２−（４−オキソ−３（４Ｈ）−キナゾリニル）アセトアミド；
（５）Ｎ−｛１−［４−（１−ヒドロキシ−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル）フェニル］シクロブチル｝−１Ｈ−ベンズイミダゾール−５−カルボキサミド；
（６）メチル｛１−［４−（１−ヒドロキシ−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル）フェニル］シクロブチル｝カルバメート；
（７）Ｎ−｛１−［４−（１−ヒドロキシ−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル）フェニル］シクロブチル｝−２−ピリジンスルホンアミド；
（８）２−（６−クロロ−３−ピリジニル）−Ｎ−｛１−［４−（１−ヒドロキシ−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル）フェニル］シクロブチル｝アセトアミド；
（９）４−シアノ−Ｎ−｛１−［４−（１−ヒドロキシ−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル）フェニル］シクロブチル｝ベンズアミド；
（１０）２−シアノ−Ｎ−｛１−［４−（１−ヒドロキシ−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル）フェニル］シクロブチル｝アセトアミド；
（１１）２−フルオロ−Ｎ−｛１−［４−（１−ヒドロキシ−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル）フェニル］シクロブチル｝イソニコチンアミド；
（１２）６−クロロ−Ｎ−｛１−［４−（１−ヒドロキシ−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル）フェニル］シクロブチル｝−３−ピリジンスルホンアミド；
（１３）２，２，２−トリフルオロ−Ｎ−｛１−［４−（１−ヒドロキシ−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル）フェニル］シクロブチル｝アセトアミド；
（１４）Ｎ−｛１−［４−（１−ヒドロキシ−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル）フェニル］シクロブチル｝メタンスルホンアミド；
（１５）４−シアノ−Ｎ−｛１−［４−（１−ヒドロキシ−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル）フェニル］シクロブチル｝ベンゼンスルホンアミド；
（１６）Ｎ−ベンジル−Ｎ’−｛１−［４−（１−ヒドロキシ−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル）フェニル］シクロブチル｝尿素；
（１７）Ｎ−｛１−［４−（１−ヒドロキシ−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル）フェニル］シクロブチル｝−３−（３−ピリジニル）プロパンアミド；
（１８）６−シアノ−Ｎ−｛１−［４−（１−ヒドロキシ−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル）フェニル］シクロブチル｝ニコチンアミド；
（１９）２−クロロベンジル｛１−［４−（１−ヒドロキシ−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル）フェニル］シクロブチル｝カルバメート；
（２０）Ｎ−｛１−［４−（１−ヒドロキシ−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル）フェニル］シクロブチル｝−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−カルボキサミド；
（２１）３−ヒドロキシ−Ｎ−｛１−［４−（１−ヒドロキシ−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル）フェニル］シクロブチル｝−２，２−ジメチルプロパンアミド；
（２２）Ｎ−｛１−［４−（１−ヒドロキシ−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル）フェニル］シクロブチル｝シクロプロパンカルボキサミド；
（２３）Ｎ−｛１−［４−（１−ヒドロキシ−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル）フェニル］シクロブチル｝−Ｎ’−３−ピリジニル尿素；
（２４）Ｎ−｛１−［４−（１−ヒドロキシ−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル）フェニル］シクロブチル｝−Ｎ’−イソプロピル尿素；
（２５）Ｎ−｛１−［４−（１−ヒドロキシ−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル）フェニル］シクロブチル｝−Ｎ’−フェニル尿素；
（２６）５−クロロ−Ｎ−｛１−［４−（１−ヒドロキシ−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル）フェニル］シクロブチル｝−２−ピリジンカルボキサミド；
（２７）１−（４−シアノフェニル）−Ｎ−｛１−［４−（１−ヒドロキシ−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル）フェニル］シクロブチル｝メタンスルホンアミド；
（２８）１−［４−（１，８−ジフェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル）フェニル］シクロブタンアミン；
（２９）１−｛４−［８−フェニル−１−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（３０）１−｛４−［８−フェニル−１−（２−ピラジニル）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（３１）１−｛４−［１−（５−メチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（３２）１−｛４−［８−フェニル−１−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（３３）１−｛４−［１−（５−メチル−２−ピラジニル）−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（３４）１−｛４−［８−フェニル−１−（３−ピリジニル）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（３５）１−｛４−［８−フェニル−１−（４−ピリジニル）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（３６）１−｛４−［８−フェニル−１−［２−（３−ピリジニル）エチル］［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（３７）１−｛４−［８−フェニル−１−（４−ピリダジニル）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（３８）１−｛４−［８−フェニル−１−（５−ピリミジニル）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（３９）１−｛４−［８−フェニル−１−［３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（４０）１−｛４−［８−フェニル−１−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（４１）１−｛４−［１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（４２）５−｛７−［４−（１−アミノシクロブチル）フェニル］−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−１−イル｝−３−ピリジノール；
（４３）２−｛７−［４−（１−アミノシクロブチル）フェニル］−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−１−イル｝−６−フルオロフェノール；
（４４）５−｛７−［４−（１−アミノシクロブチル）フェニル］−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−１−イル｝−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−オン；
（４５）４−｛７−［４−（１−アミノシクロブチル）フェニル］−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−１−イル｝−２−フルオロフェノール；
（４６）｛７−［４−（１−アミノシクロブチル）フェニル］−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−１−イル｝メタノール；
（４７）６−｛７−［４−（１−アミノシクロブチル）フェニル］−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−１−イル｝−３（２Ｈ）−ピラジノン；
（４８）１−｛４−［８−フェニル−１−（２−ピリジニル）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（４９）２−｛７−［４−（１−アミノシクロブチル）フェニル］−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−１−イル｝−５−フルオロフェノール；
（５０）６−｛７−［４−（１−アミノシクロブチル）フェニル］−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−１−イル｝−２−ピリジノール；
（５１）１−｛４−［１−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（５２）１−［４−（１−エチル−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル）フェニル］シクロブタンアミン；
（５３）１−［４−（１−イソブチル−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル）フェニル］シクロブタンアミン；
（５４）１−｛４−［１−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（５５）１−［４−（１−シクロプロピル−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル）フェニル］シクロブタンアミン；
（５６）１−｛４−［１−（１−オキシド−４−ピリジニル）−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（５７）１−｛４−［８−フェニル−１−（２−ピリミジニル）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（５８）１−｛４−［８−フェニル−１−（１Ｈ−ピラゾール−５−イル）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（５９）７−［４−（１−アミノシクロブチル）フェニル］−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−１−カルボキサミド；
（６０）１−｛４−［８−フェニル−１−（トリフルオロメチル）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（６１）１−｛４−［１−（４−メチル−２−ピリジニル）−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（６２）１−｛４−［１−（５−メチル−３−ピリジニル）−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（６３）１−｛４−［１−（２−メトキシ−４−ピリジニル）−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（６４）１−｛４−［１−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（６５）１−｛４−［８−フェニル−１−（２−ピラジニルメチル）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（６６）１−｛４−［１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イルメチル）−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（６７）１−｛４−［８−フェニル−１−（２−ピリジニルメチル）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（６８）１−｛４−［１−（１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（６９）１−｛４−［１−（３−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（７０）１−｛４−［１−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（７１）１−｛４−［１−（３−メチル−２−ピリジニル）−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（７２）１−［４−（１−ベンジル−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル）フェニル］シクロブタンアミン；
（７３）１−｛４−［８−フェニル−１−（１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（７４）１−｛４−［１−（１−イソプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（７５）１−｛４−［１−（２−メトキシ−３−ピリジニル）−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（７６）１−｛４−［８−フェニル−１−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（７７）７−［４−（１−アミノシクロブチル）フェニル］−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−１−アミン；
（７８）１−［４−（１−メチル−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル）フェニル］シクロブタンアミン；
（７９）１−［４−（１，８−ジフェニル［１，２，４］トリアゾール［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル）フェニル］−３，３−ジフルオロシクロブタンアミン；
（８０）３，３−ジフルオロ−１−｛４−［８−フェニル−１−（２−ピラジニル）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（８１）３，３−ジフルオロ−１−｛４−［８−フェニル−１−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（８２）３，３−ジフルオロ−１−｛４−［８−フェニル−１−（３−ピリジニル）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（８３）５−｛７−［４−（１−アミノ−３，３−ジフルオロシクロブチル）フェニル］−８−フェニル−１−（３−ピリジニル）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−１−イル｝−３−ピリジノール；
（８４）３，３−ジフルオロ−１−｛４−［１−（１−メチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（８５）７−［４−（１−アミノ−３，３−ジフルオロシクロブチル）フェニル］−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−１−カルボキサミド；
（８６）３，３−ジフルオロ−１−｛４−［８−フェニル−１−（５−ピリミジニル）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（８７）７−［４−（１−アミノ−３，３−ジフルオロシクロブチル）フェニル］−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−１−オール；
（８８）７−［４−（１−アミノ−３，３−ジフルオロシクロブチル）フェニル］−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−１−アミン；
（８９）７−［４−（１−アミノシクロブチル）フェニル］−Ｎ−エチル−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−１−アミン；
（９０）Ｎ’−｛７−［４−（１−アミノシクロブチル）フェニル］−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−１−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−１，３−プロパンジアミン；
（９１）トランス−３−アミノ−１−シクロプロピル−３−［４−（１−エチル−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル）フェニル］シクロブタノール；
（９２）１−［４−（８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル）フェニル］シクロブタンアミン；
（９３）３，３−ジフルオロ−１−｛４−［８−フェニル−１−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（９４）トランス−３−アミノ−１−シクロプロピル−３−｛４−［８−フェニル−１−（トリフルオロメチル）−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタノール；
（９５）トランス−３−アミノ−１−シクロプロピル−３−｛４−［８−フェニル−１−（３，３，３−トリフルオロプロピル）−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタノール；
（９６）７−［４−（トランス−１−アミノ−３−シクロプロピル−３−ヒドロキシシクロブチル）フェニル］−８−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−１−カルボニトリル；
（９７）７−［４−（トランス−１−アミノ−３−シクロプロピル−３−ヒドロキシシクロブチル）フェニル］−８−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−１−カルボキサミド；
（９８）トランス−３−アミノ−１−シクロプロピル−３−［４−（８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタノール；
（９９）トランス−３−アミノ−１−シクロプロピル−３−［４−（１−メチル−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタノール；
（１００）トランス−３−アミノ−１−シクロプロピル−３−｛４−［１−（モルホリン−４−イル）−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタノール；
（１０１）１−（４−｛７−［４−（トランス−１−アミノ−３−シクロプロピル−３−ヒドロキシシクロブチル）フェニル］−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−１−イル｝ピペリジン−１−イル）エタノン；
（１０２）トランス−３−アミノ−３−［４−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル）フェニル］−１−シクロプロピルシクロブタノール；
（１０３）（２ｓ，４ｒ）−２−［４−（１−エチル−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル）フェニル］−５−オキサスピロ［３．４］オクタン−２−アミン；
（１０４）トランス−３−アミノ−１−メチル−３−｛４−［８−フェニル−１−（トリフルオロメチル）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタノール；
（１０５）トランス−３−アミノ−３−［４−（１−エチル−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル）フェニル］−１−メチルシクロブタノール；
（１０６）トランス−３−アミノ−３−［４−（１−エチル−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル）フェニル］−１−プロピルシクロブタノール；
（１０７）７−［４−（シス−１−アミノ−３−シクロプロピル−３−ヒドロキシシクロブチル）フェニル］−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−１−カルボニトリル；
（１０８）トランス−３−アミノ−３−｛４−［１−（ジフルオロメチル）−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル］フェニル｝−１−メチルシクロブタノール；
（１０９）トランス−３−アミノ−１−シクロプロピル−３−｛４−［１−（ジフルオロメチル）−８−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタノール；
（１１０）シス−３−アミノ−３−｛４−［１−（ジフルオロメチル）−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］［１，５］ナフチリジン−７−イル］フェニル｝−１−メチルシクロブタノール；
（１１１）３−｛７−［４−（トランス−１−アミノ−３−ヒドロキシ−３−メチルシクロブチル）フェニル］−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］［１，５］ナフチリジン−１−イル｝フェノール；
（１１２）シス−３−アミノ−１−メチル−３−｛４−［８−フェニル−１−（４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］［１，５］ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタノール；
（１１３）７−［４−（トランス−１−アミノ−３−ヒドロキシ−３−メチルシクロブチル）フェニル］−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］［１，５］ナフチリジン−１（２Ｈ）−オン；
（１１４）トランス−３−アミノ−１−メチル−３−｛４−［８−フェニル−１−（４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］［１，５］ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタノール；
（１１５）３−｛７−［４−（１−アミノシクロブチル）フェニル］−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］［１，５］ナフチリジン−１−イル｝フェノール；
（１１６）４−｛７−［４−（１−アミノシクロブチル）フェニル］−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］［１，５］ナフチリジン−１−イル｝フェノール；
（１１７）２−｛７−［４−（１−アミノシクロブチル）フェニル］−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］［１，５］ナフチリジン−１−イル｝フェノール；
（１１８）５−｛７−［４−（１−アミノシクロブチル）フェニル］−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］［１，５］ナフチリジン−１−イル｝−２−フルオロフェノール；
（１１９）３−｛７−［４−（１−アミノシクロブチル）フェニル］−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］［１，５］ナフチリジン−１−イル｝ピリジン−２−オール；
（１２０）３−｛７−［４−（１−アミノシクロブチル）フェニル］−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］［１，５］ナフチリジン−１−イル｝ピリジン−２−アミン；
（１２１）１−｛４−［１−（１−オキシドピリジン−３−イル）−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］［１，５］ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（１２２）５−｛７−［４−（１−アミノシクロブチル）フェニル］−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］［１，５］ナフチリジン−１−イル｝−２−クロロフェノール；
（１２３）１−｛４−［１−（４−フルオロフェニル）−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］［１，５］ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（１２４）１−｛４−［１−（４−クロロフェニル）−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］［１，５］ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（１２５）４−｛７−［４−（１−アミノシクロブチル）フェニル］−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］［１，５］ナフチリジン−１−イル｝ベンゾニトリル；
（１２６）１−（４−｛８−フェニル−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］［１，５］ナフチリジン−７−イル｝フェニル）シクロブタンアミン；
（１２７）１−｛４−［１−（４−メトキシフェニル）−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］［１，５］ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；及び
（１２８）１−｛４−［１−（ジフルオロメチル）−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］［１，５］ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタンアミン
から選択される化合物、又はその薬学的に許容される塩若しくは立体異性体。
【請求項５】
医薬担体と、それに分散された、治療上有効な量の請求項１に記載の化合物とを含んでなる医薬組成物。
【請求項６】
癌の治療を必要とする哺乳類における、癌の治療又は予防において有用である医薬の調製のための、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項１】
式Ａ：
【化１】
［式中
ａは、０又は１であり；ｂは、０又は１であり；ｍは、０、１、又は２であり；ｐは、独立して、０、１、２、３、４、又は５であり；
環Ｚは、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、及びヘテロシクリルから選択され；
Ｒ１は、Ｈ、オキソ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＯＨ、Ｏｂ（Ｃ１−Ｃ６）ペルフルオロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＮＲ７Ｒ８、ＣＮ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ７Ｒ８、ＳＨ、Ｓ（Ｏ）ｍ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、及び（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−ヘテロシクリルから選択され、当該アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、及びヘテロシクリルは、Ｒ６から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ２は、独立して、オキソ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＯＨ、Ｏｂ（Ｃ１−Ｃ６）ペルフルオロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＮＲ７Ｒ８、ＣＮ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、ＳＨ、Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ７Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ｍ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、及び（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−ヘテロシクリルから選択され、当該アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、及びヘテロシクリルは、Ｒ６から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ６は、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂアリール、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂヘテロシクリル、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｏｂ（Ｃ１−Ｃ６）ペルフルオロアルキル、Ｏａ（Ｃ＝Ｏ）ｂＮＲ７Ｒ８、オキソ、ＣＨＯ、（Ｎ＝Ｏ）Ｒ７Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ７Ｒ８、ＳＨ、Ｓ（Ｏ）ｍ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、又は（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキルであり、当該アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリル、及びシクロアルキルは、Ｒ６ａから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ６ａは、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、Ｏａ（Ｃ１−Ｃ３）ペルフルオロアルキル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、ＳＨ、オキソ、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−アリール、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ヘテロシクリル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒｂ）２、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｒａ、Ｃ（Ｏ）Ｈ、及び（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｈから選択され、当該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロシクリルは、Ｒｂ、ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、Ｏａ（Ｃ＝Ｏ）ｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、オキソ、及びＮ（Ｒｂ）２から選択される最大３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ７及びＲ８は、独立して、Ｈ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−ヘテロシクリル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ＳＨ、ＳＯ２Ｒａ、及び（Ｃ＝Ｏ）ａＮＲｂ２から選択され、当該アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アルケニル、及びアルキニルは、Ｒ６ａから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、あるいは、Ｒ７及びＲ８は、それらが結合する窒素と一緒になって、各環が３員ないし７員の、かつ該窒素に加えて、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１個又は２個のさらなるヘテロ原子を含んでよい単環式又は二環式のヘテロ環を形成してもよく、当該単環式又は二環式ヘテロ環は、Ｒ６ａから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒａは、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、アリール、又はヘテロシクリルであり、当該アルキル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロシクリルは、Ｒｃから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｂは、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、又はＳ（Ｏ）ｍＲａであり、当該アルキル、アリール、ヘテロシクリル、及びシクロアルキルは、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＯＨ、ハロ、及びＣＮから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｃは、独立して、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＯＨ、ハロ、又はＣＮであり、当該アルキル、アリール、ヘテロシクリル、及びシクロアルキルは、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＯＨ、ハロ、及びＣＮから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｘ及びＲｙは、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルケニル、及び（Ｃ１−Ｃ６）アルキニルから選択され、ここで、当該アルキルは、ＯＨ及びハロから選択される最大３個の置換基で置換されていてもよく；あるいは、Ｒｘ及びＲｙは一緒になって、各環が３員ないし７員の単環式又は二環式炭素環又はヘテロ環を形成してもよく、当該ヘテロ環は、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１個以上のヘテロ原子を含有し、当該炭素環又はヘテロ環は、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、及びＮＲ７Ｒ８から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、当該アルキル、シクロアルキル、及びアルコキシは、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、及びＮＲ７Ｒ８から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
結合
【化２】
は、単結合又は二重結合であり、ただし、Ｒ１がオキソである場合には、当該結合は、単結合であり、かつ、隣接するＮは、Ｈを有する］
の化合物、又はその薬学的に許容される塩若しくは立体異性体。
【請求項２】
式Ｂ：
【化３】
［式中、
ａは、０又は１であり；ｂは、０又は１であり；ｍは、０、１、又は２であり；ｐは、０、１、又は２であり；
Ｒ２は、独立して、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＯＨ、及びＮＨ２から選択され；
環Ｙは、（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルであり、当該シクロアルキルは、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、及びＮＲ７Ｒ８から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、当該アルキル、シクロアルキル、及びアルコキシは、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、及びＮＲ７Ｒ８から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１は、Ｈ、オキソ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＯＨ、Ｏｂ（Ｃ１−Ｃ６）ペルフルオロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＮＲ７Ｒ８、ＣＮ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ７Ｒ８、ＳＨ、Ｓ（Ｏ）ｍ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、及び（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−ヘテロシクリルから選択され、当該アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、及びヘテロシクリルは、Ｒ６から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ６は、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂアリール、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂヘテロシクリル、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｏｂ（Ｃ１−Ｃ６）ペルフルオロアルキル、Ｏａ（Ｃ＝Ｏ）ｂＮＲ７Ｒ８、オキソ、ＣＨＯ、（Ｎ＝Ｏ）Ｒ７Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ７Ｒ８、ＳＨ、Ｓ（Ｏ）ｍ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、又は（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキルであり、当該アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリル、及びシクロアルキルは、Ｒ６ａから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ６ａは、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、Ｏａ（Ｃ１−Ｃ３）ペルフルオロアルキル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、ＳＨ、オキソ、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−アリール、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ヘテロシクリル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒｂ）２、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｒａ、Ｃ（Ｏ）Ｈ、及び（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｈから選択され、当該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロシクリルは、Ｒｂ、ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、Ｏａ（Ｃ＝Ｏ）ｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、オキソ、及びＮ（Ｒｂ）２から選択される最大３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ７及びＲ８は、独立して、Ｈ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−ヘテロシクリル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ＳＨ、ＳＯ２Ｒａ、及び（Ｃ＝Ｏ）ａＮＲｂ２から選択され、当該アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アルケニル、及びアルキニルは、Ｒ６ａから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、あるいは、Ｒ７及びＲ８は、それらが結合する窒素と一緒になって、各環が３員ないし７員の、かつ該窒素に加えて、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１個又は２個のさらなるヘテロ原子を含んでよい単環式又は二環式ヘテロ環を形成してもよく、当該単環式又は二環式ヘテロ環は、Ｒ６ａから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒａは、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、アリール、又はヘテロシクリルであり、当該アルキル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロシクリルは、Ｒｃから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｂは、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、又はＳ（Ｏ）ｍＲａであり、当該アルキル、アリール、ヘテロシクリル、及びシクロアルキルは、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＯＨ、ハロ、及びＣＮから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｃは、独立して、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＯＨ、ハロ、又はＣＮであり、当該アルキル、アリール、ヘテロシクリル、及びシクロアルキルは、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＯＨ、ハロ、及びＣＮから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
結合：
【化４】
は、単結合又は二重結合であり、ただし、Ｒ１がオキソである場合には、当該結合は、単結合であり、かつ、隣接するＮは、Ｈを有する］
の化合物、又はその薬学的に許容される塩若しくは立体異性体。
【請求項３】
式Ｃ：
【化５】
［式中、
ａは、０又は１であり；
Ｒ１は、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＯＨ、（Ｃ＝Ｏ）ａＮＲ７Ｒ８、フェニル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、又はピリダジニルであり、当該アルキル、フェニル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、及びピリダジニルは、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ、及びＯＨから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、当該アルキルは、ハロ及びＯＨから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
環Ｙは、シクロブチルであり、当該シクロブチルは、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、及びＮＲ７Ｒ８から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、当該アルキル、シクロアルキル、及びアルコキシは、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、及びＮＲ７Ｒ８から選択される１個以上の置換基から選択されていてもよく；
Ｒ７及びＲ８は、独立して、Ｈ及び（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから選択され；
結合：
【化６】
は、単結合又は二重結合であり、ただし、Ｒ１がオキソである場合には、当該結合は、単結合であり、かつ、隣接するＮは、Ｈを有する］
の化合物、又はその薬学的に許容される塩若しくは立体異性体。
【請求項４】
（１）７−［４−（１−アミノシクロブチル）フェニル］−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−１−オール；
（２）Ｎ−｛１−［４−（１−ヒドロキシ−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル）フェニル］シクロブチル｝−２−（３−ピリジニル）アセトアミド；
（３）Ｎ−｛１−［４−（１−ヒドロキシ−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル）フェニル］シクロブチル｝−２−（４−モルホリニル）−５−ピリミジンカルボキサミド；
（４）Ｎ−｛１−［４−（１−ヒドロキシ−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル）フェニル］シクロブチル｝−２−（４−オキソ−３（４Ｈ）−キナゾリニル）アセトアミド；
（５）Ｎ−｛１−［４−（１−ヒドロキシ−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル）フェニル］シクロブチル｝−１Ｈ−ベンズイミダゾール−５−カルボキサミド；
（６）メチル｛１−［４−（１−ヒドロキシ−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル）フェニル］シクロブチル｝カルバメート；
（７）Ｎ−｛１−［４−（１−ヒドロキシ−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル）フェニル］シクロブチル｝−２−ピリジンスルホンアミド；
（８）２−（６−クロロ−３−ピリジニル）−Ｎ−｛１−［４−（１−ヒドロキシ−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル）フェニル］シクロブチル｝アセトアミド；
（９）４−シアノ−Ｎ−｛１−［４−（１−ヒドロキシ−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル）フェニル］シクロブチル｝ベンズアミド；
（１０）２−シアノ−Ｎ−｛１−［４−（１−ヒドロキシ−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル）フェニル］シクロブチル｝アセトアミド；
（１１）２−フルオロ−Ｎ−｛１−［４−（１−ヒドロキシ−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル）フェニル］シクロブチル｝イソニコチンアミド；
（１２）６−クロロ−Ｎ−｛１−［４−（１−ヒドロキシ−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル）フェニル］シクロブチル｝−３−ピリジンスルホンアミド；
（１３）２，２，２−トリフルオロ−Ｎ−｛１−［４−（１−ヒドロキシ−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル）フェニル］シクロブチル｝アセトアミド；
（１４）Ｎ−｛１−［４−（１−ヒドロキシ−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル）フェニル］シクロブチル｝メタンスルホンアミド；
（１５）４−シアノ−Ｎ−｛１−［４−（１−ヒドロキシ−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル）フェニル］シクロブチル｝ベンゼンスルホンアミド；
（１６）Ｎ−ベンジル−Ｎ’−｛１−［４−（１−ヒドロキシ−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル）フェニル］シクロブチル｝尿素；
（１７）Ｎ−｛１−［４−（１−ヒドロキシ−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル）フェニル］シクロブチル｝−３−（３−ピリジニル）プロパンアミド；
（１８）６−シアノ−Ｎ−｛１−［４−（１−ヒドロキシ−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル）フェニル］シクロブチル｝ニコチンアミド；
（１９）２−クロロベンジル｛１−［４−（１−ヒドロキシ−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル）フェニル］シクロブチル｝カルバメート；
（２０）Ｎ−｛１−［４−（１−ヒドロキシ−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル）フェニル］シクロブチル｝−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−カルボキサミド；
（２１）３−ヒドロキシ−Ｎ−｛１−［４−（１−ヒドロキシ−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル）フェニル］シクロブチル｝−２，２−ジメチルプロパンアミド；
（２２）Ｎ−｛１−［４−（１−ヒドロキシ−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル）フェニル］シクロブチル｝シクロプロパンカルボキサミド；
（２３）Ｎ−｛１−［４−（１−ヒドロキシ−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル）フェニル］シクロブチル｝−Ｎ’−３−ピリジニル尿素；
（２４）Ｎ−｛１−［４−（１−ヒドロキシ−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル）フェニル］シクロブチル｝−Ｎ’−イソプロピル尿素；
（２５）Ｎ−｛１−［４−（１−ヒドロキシ−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル）フェニル］シクロブチル｝−Ｎ’−フェニル尿素；
（２６）５−クロロ−Ｎ−｛１−［４−（１−ヒドロキシ−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル）フェニル］シクロブチル｝−２−ピリジンカルボキサミド；
（２７）１−（４−シアノフェニル）−Ｎ−｛１−［４−（１−ヒドロキシ−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル）フェニル］シクロブチル｝メタンスルホンアミド；
（２８）１−［４−（１，８−ジフェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル）フェニル］シクロブタンアミン；
（２９）１−｛４−［８−フェニル−１−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（３０）１−｛４−［８−フェニル−１−（２−ピラジニル）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（３１）１−｛４−［１−（５−メチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（３２）１−｛４−［８−フェニル−１−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（３３）１−｛４−［１−（５−メチル−２−ピラジニル）−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（３４）１−｛４−［８−フェニル−１−（３−ピリジニル）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（３５）１−｛４−［８−フェニル−１−（４−ピリジニル）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（３６）１−｛４−［８−フェニル−１−［２−（３−ピリジニル）エチル］［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（３７）１−｛４−［８−フェニル−１−（４−ピリダジニル）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（３８）１−｛４−［８−フェニル−１−（５−ピリミジニル）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（３９）１−｛４−［８−フェニル−１−［３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（４０）１−｛４−［８−フェニル−１−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（４１）１−｛４−［１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（４２）５−｛７−［４−（１−アミノシクロブチル）フェニル］−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−１−イル｝−３−ピリジノール；
（４３）２−｛７−［４−（１−アミノシクロブチル）フェニル］−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−１−イル｝−６−フルオロフェノール；
（４４）５−｛７−［４−（１−アミノシクロブチル）フェニル］−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−１−イル｝−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−オン；
（４５）４−｛７−［４−（１−アミノシクロブチル）フェニル］−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−１−イル｝−２−フルオロフェノール；
（４６）｛７−［４−（１−アミノシクロブチル）フェニル］−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−１−イル｝メタノール；
（４７）６−｛７−［４−（１−アミノシクロブチル）フェニル］−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−１−イル｝−３（２Ｈ）−ピラジノン；
（４８）１−｛４−［８−フェニル−１−（２−ピリジニル）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（４９）２−｛７−［４−（１−アミノシクロブチル）フェニル］−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−１−イル｝−５−フルオロフェノール；
（５０）６−｛７−［４−（１−アミノシクロブチル）フェニル］−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−１−イル｝−２−ピリジノール；
（５１）１−｛４−［１−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（５２）１−［４−（１−エチル−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル）フェニル］シクロブタンアミン；
（５３）１−［４−（１−イソブチル−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル）フェニル］シクロブタンアミン；
（５４）１−｛４−［１−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（５５）１−［４−（１−シクロプロピル−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル）フェニル］シクロブタンアミン；
（５６）１−｛４−［１−（１−オキシド−４−ピリジニル）−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（５７）１−｛４−［８−フェニル−１−（２−ピリミジニル）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（５８）１−｛４−［８−フェニル−１−（１Ｈ−ピラゾール−５−イル）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（５９）７−［４−（１−アミノシクロブチル）フェニル］−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−１−カルボキサミド；
（６０）１−｛４−［８−フェニル−１−（トリフルオロメチル）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（６１）１−｛４−［１−（４−メチル−２−ピリジニル）−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（６２）１−｛４−［１−（５−メチル−３−ピリジニル）−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（６３）１−｛４−［１−（２−メトキシ−４−ピリジニル）−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（６４）１−｛４−［１−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（６５）１−｛４−［８−フェニル−１−（２−ピラジニルメチル）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（６６）１−｛４−［１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イルメチル）−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（６７）１−｛４−［８−フェニル−１−（２−ピリジニルメチル）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（６８）１−｛４−［１−（１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（６９）１−｛４−［１−（３−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（７０）１−｛４−［１−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（７１）１−｛４−［１−（３−メチル−２−ピリジニル）−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（７２）１−［４−（１−ベンジル−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル）フェニル］シクロブタンアミン；
（７３）１−｛４−［８−フェニル−１−（１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（７４）１−｛４−［１−（１−イソプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（７５）１−｛４−［１−（２−メトキシ−３−ピリジニル）−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（７６）１−｛４−［８−フェニル−１−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（７７）７−［４−（１−アミノシクロブチル）フェニル］−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−１−アミン；
（７８）１−［４−（１−メチル−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル）フェニル］シクロブタンアミン；
（７９）１−［４−（１，８−ジフェニル［１，２，４］トリアゾール［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル）フェニル］−３，３−ジフルオロシクロブタンアミン；
（８０）３，３−ジフルオロ−１−｛４−［８−フェニル−１−（２−ピラジニル）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（８１）３，３−ジフルオロ−１−｛４−［８−フェニル−１−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（８２）３，３−ジフルオロ−１−｛４−［８−フェニル−１−（３−ピリジニル）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（８３）５−｛７−［４−（１−アミノ−３，３−ジフルオロシクロブチル）フェニル］−８−フェニル−１−（３−ピリジニル）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−１−イル｝−３−ピリジノール；
（８４）３，３−ジフルオロ−１−｛４−［１−（１−メチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（８５）７−［４−（１−アミノ−３，３−ジフルオロシクロブチル）フェニル］−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−１−カルボキサミド；
（８６）３，３−ジフルオロ−１−｛４−［８−フェニル−１−（５−ピリミジニル）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（８７）７−［４−（１−アミノ−３，３−ジフルオロシクロブチル）フェニル］−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−１−オール；
（８８）７−［４−（１−アミノ−３，３−ジフルオロシクロブチル）フェニル］−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−１−アミン；
（８９）７−［４−（１−アミノシクロブチル）フェニル］−Ｎ−エチル−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−１−アミン；
（９０）Ｎ’−｛７−［４−（１−アミノシクロブチル）フェニル］−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−１−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−１，３−プロパンジアミン；
（９１）トランス−３−アミノ−１−シクロプロピル−３−［４−（１−エチル−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル）フェニル］シクロブタノール；
（９２）１−［４−（８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル）フェニル］シクロブタンアミン；
（９３）３，３−ジフルオロ−１−｛４−［８−フェニル−１−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（９４）トランス−３−アミノ−１−シクロプロピル−３−｛４−［８−フェニル−１−（トリフルオロメチル）−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタノール；
（９５）トランス−３−アミノ−１−シクロプロピル−３−｛４−［８−フェニル−１−（３，３，３−トリフルオロプロピル）−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタノール；
（９６）７−［４−（トランス−１−アミノ−３−シクロプロピル−３−ヒドロキシシクロブチル）フェニル］−８−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−１−カルボニトリル；
（９７）７−［４−（トランス−１−アミノ−３−シクロプロピル−３−ヒドロキシシクロブチル）フェニル］−８−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−１−カルボキサミド；
（９８）トランス−３−アミノ−１−シクロプロピル−３−［４−（８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタノール；
（９９）トランス−３−アミノ−１−シクロプロピル−３−［４−（１−メチル−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタノール；
（１００）トランス−３−アミノ−１−シクロプロピル−３−｛４−［１−（モルホリン−４−イル）−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタノール；
（１０１）１−（４−｛７−［４−（トランス−１−アミノ−３−シクロプロピル−３−ヒドロキシシクロブチル）フェニル］−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−１−イル｝ピペリジン−１−イル）エタノン；
（１０２）トランス−３−アミノ−３−［４−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル）フェニル］−１−シクロプロピルシクロブタノール；
（１０３）（２ｓ，４ｒ）−２−［４−（１−エチル−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル）フェニル］−５−オキサスピロ［３．４］オクタン−２−アミン；
（１０４）トランス−３−アミノ−１−メチル−３−｛４−［８−フェニル−１−（トリフルオロメチル）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタノール；
（１０５）トランス−３−アミノ−３−［４−（１−エチル−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル）フェニル］−１−メチルシクロブタノール；
（１０６）トランス−３−アミノ−３−［４−（１−エチル−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル）フェニル］−１−プロピルシクロブタノール；
（１０７）７−［４−（シス−１−アミノ−３−シクロプロピル−３−ヒドロキシシクロブチル）フェニル］−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−１−カルボニトリル；
（１０８）トランス−３−アミノ−３−｛４−［１−（ジフルオロメチル）−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル］フェニル｝−１−メチルシクロブタノール；
（１０９）トランス−３−アミノ−１−シクロプロピル−３−｛４−［１−（ジフルオロメチル）−８−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−１，５−ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタノール；
（１１０）シス−３−アミノ−３−｛４−［１−（ジフルオロメチル）−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］［１，５］ナフチリジン−７−イル］フェニル｝−１−メチルシクロブタノール；
（１１１）３−｛７−［４−（トランス−１−アミノ−３−ヒドロキシ−３−メチルシクロブチル）フェニル］−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］［１，５］ナフチリジン−１−イル｝フェノール；
（１１２）シス−３−アミノ−１−メチル−３−｛４−［８−フェニル−１−（４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］［１，５］ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタノール；
（１１３）７−［４−（トランス−１−アミノ−３−ヒドロキシ−３−メチルシクロブチル）フェニル］−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］［１，５］ナフチリジン−１（２Ｈ）−オン；
（１１４）トランス−３−アミノ−１−メチル−３−｛４−［８−フェニル−１−（４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］［１，５］ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタノール；
（１１５）３−｛７−［４−（１−アミノシクロブチル）フェニル］−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］［１，５］ナフチリジン−１−イル｝フェノール；
（１１６）４−｛７−［４−（１−アミノシクロブチル）フェニル］−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］［１，５］ナフチリジン−１−イル｝フェノール；
（１１７）２−｛７−［４−（１−アミノシクロブチル）フェニル］−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］［１，５］ナフチリジン−１−イル｝フェノール；
（１１８）５−｛７−［４−（１−アミノシクロブチル）フェニル］−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］［１，５］ナフチリジン−１−イル｝−２−フルオロフェノール；
（１１９）３−｛７−［４−（１−アミノシクロブチル）フェニル］−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］［１，５］ナフチリジン−１−イル｝ピリジン−２−オール；
（１２０）３−｛７−［４−（１−アミノシクロブチル）フェニル］−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］［１，５］ナフチリジン−１−イル｝ピリジン−２−アミン；
（１２１）１−｛４−［１−（１−オキシドピリジン−３−イル）−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］［１，５］ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（１２２）５−｛７−［４−（１−アミノシクロブチル）フェニル］−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］［１，５］ナフチリジン−１−イル｝−２−クロロフェノール；
（１２３）１−｛４−［１−（４−フルオロフェニル）−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］［１，５］ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（１２４）１−｛４−［１−（４−クロロフェニル）−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］［１，５］ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（１２５）４−｛７−［４−（１−アミノシクロブチル）フェニル］−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］［１，５］ナフチリジン−１−イル｝ベンゾニトリル；
（１２６）１−（４−｛８−フェニル−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］［１，５］ナフチリジン−７−イル｝フェニル）シクロブタンアミン；
（１２７）１−｛４−［１−（４−メトキシフェニル）−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］［１，５］ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；及び
（１２８）１−｛４−［１−（ジフルオロメチル）−８−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］［１，５］ナフチリジン−７−イル］フェニル｝シクロブタンアミン
から選択される化合物、又はその薬学的に許容される塩若しくは立体異性体。
【請求項５】
医薬担体と、それに分散された、治療上有効な量の請求項１に記載の化合物とを含んでなる医薬組成物。
【請求項６】
癌の治療を必要とする哺乳類における、癌の治療又は予防において有用である医薬の調製のための、請求項１に記載の化合物の使用。
【公表番号】特表２０１１−５２２０４７（Ｐ２０１１−５２２０４７Ａ）
【公表日】平成２３年７月２８日（２０１１．７．２８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５１２５２９（Ｐ２０１１−５１２５２９）
【出願日】平成２１年５月２７日（２００９．５．２７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０４５２１３
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１４８８８７
【国際公開日】平成２１年１２月１０日（２００９．１２．１０）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイション (924)
【出願人】（５９５１５２７５９）ＭＳＤ株式会社 (22)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年７月２８日（２０１１．７．２８）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年５月２７日（２００９．５．２７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０４５２１３
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１４８８８７
【国際公開日】平成２１年１２月１０日（２００９．１２．１０）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイション (924)
【出願人】（５９５１５２７５９）ＭＳＤ株式会社 (22)
【Ｆターム（参考）】
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