ＡＴＲキナーゼのインヒビターとして有用なピラジン誘導体
本発明は、ＡＴＲプロテインキナーゼのインヒビターとして有用なピラジン化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的に許容され得る組成物、本発明の化合物を使用した種々の疾患、障害、および容態の処置方法、本発明の化合物の調製プロセス、本発明の化合物の調製のための中間体、ならびにｉｎ ｖｉｔｒｏ適用（生物学的現象および病理学的現象におけるキナーゼの研究、かかるキナーゼによって媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究、および新規なキナーゼインヒビターの比較評価など）における化合物の使用方法に関する。本発明の化合物は、式Ｉ：
を有し、式中、変数は、本明細書中に定義の通りである。
を有し、式中、変数は、本明細書中に定義の通りである。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式ＩＡ：
【化３００】
（式中、
Ｙは、Ｃ１〜Ｃ１０脂肪族鎖であり、前記脂肪族鎖の３個までのメチレン単位はＯ、ＮＲ０、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、またはＳ（Ｏ）２で任意に置き換えられ、
環Ａは、
【化３０１】
から選択される５員のヘテロアリール環であり、
Ｊ３は、Ｈ、またはＣ１〜４アルキルであり、前記アルキル基の１個のメチレン単位をＯ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）、またはＳで任意に置き換えることができ、かつ１〜３個のハロで任意に置換することができ、
Ｑは、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を含む５〜６員の単環式芳香環、または窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜６個のヘテロ原子を含む８〜１０員の二環式芳香環であり、
Ｒ５は、Ｈであるか、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を含む３〜７員の単環式の完全飽和環、部分不飽和環、もしくは芳香環であるか、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される０〜６個のヘテロ原子を含む８〜１０員の二環式の完全飽和環、部分不飽和環、もしくは芳香環であり、Ｒ５は、１〜５個のＪ５基で任意に置換され、
Ｌは、Ｃ１〜４アルキル鎖であり、前記アルキル鎖の２個までのメチレン単位はＯ、ＮＲ６、Ｓ、−Ｃ（Ｏ）−、−ＳＯ−、または−ＳＯ２−で任意に置き換えられ、
Ｒ０は、Ｈ、またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、前記アルキル鎖の１個のメチレン単位を、Ｏ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）、またはＳで任意に置き換えることができ、
Ｒ１はＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、もしくは−（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−Ｚであるか、または０〜２個の窒素原子を含む４〜８員の環式の環であり、前記環は炭素原子を介して結合され、かつ１個の存在するＪＺで任意に置換されるか、
Ｒ１およびＲ２は、これらが結合する原子と共に酸素、窒素、または硫黄から選択される１〜２個のヘテロ原子を含む４〜８員の複素環を形成し、前記複素環は１個の存在するＪＺ１で任意に置換され、
ＪＺ１は、ハロ、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ８脂肪族、−（Ｘ）ｔ−ＣＮ、または−（Ｘ）ｒ−Ｚであり、前記Ｃ１〜Ｃ８脂肪族の２個までのメチレン単位をＯ、ＮＲ、Ｓ、Ｐ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、またはＳ（Ｏ）２で任意に置き換えることができ、前記Ｃ１〜Ｃ８脂肪族はハロ、ＣＮ、またはＮＯ２で任意に置換され、
ＸはＣ１〜Ｃ４アルキルであり、
各ｔ、ｒ、およびｍは、独立して、０または１であり、
Ｚは−ＮＲ３Ｒ４であり、
Ｒ３はＨまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり、
Ｒ４はＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであるか、
Ｒ３およびＲ４は、これらが結合する原子と共に酸素、窒素、または硫黄から選択される１〜２個のヘテロ原子を含む４〜８員の複素環を形成し、前記環は１個の存在するＪＺで任意に置換され、
Ｒ６は、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
ＪＺは、独立して、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ハロゲン、Ｃ１〜４脂肪族、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｏ（ハロＣ１〜４脂肪族）、またはハロＣ１〜４脂肪族であり、
Ｊ５は、ハロ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｘ１−Ｒ、または−（Ｘ１）ｐ−Ｑ４であり、
Ｘ１はＣ１〜１０脂肪族であり、前記Ｃ１〜１０脂肪族の１〜３個のメチレン単位は、−ＮＲ’−、−Ｏ−、−Ｓ−、Ｃ（＝ＮＲ’）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、またはＳ（Ｏ）で任意に置き換えられ、Ｘ１は、１〜４個の存在するＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ハロゲン、Ｃ１〜４脂肪族、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ＳＯ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＳＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜４脂肪族）で任意にかつ独立して置換され、前記Ｃ１〜４脂肪族は、１〜３個の存在するハロで任意に置換され、
Ｑ４は、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３〜８員の飽和または不飽和の単環、または窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜６個のヘテロ原子を有する８〜１０員の飽和または不飽和の二環であり、各Ｑ４は１〜５個のＪＱ４で任意に置換され、
ＪＱ４は、ハロもしくはＣＮであるか、または２個までのメチレン単位がＯ、ＮＲ＊、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、もしくはＳ（Ｏ）２で任意に置き換えられたＣ１〜４アルキルであり、
Ｒは、Ｈ、またはＣ１〜４アルキルであり、前記Ｃ１〜４アルキルは、１〜４個のハロで任意に置換され、
Ｊ２は、ハロもしくはＣＮであるか、または酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される０〜３個のヘテロ原子を有する５〜６員の芳香族もしくは非芳香族の単環、または２個までのメチレン単位がＯ、ＮＲ’’、Ｃ（Ｏ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、もしくはＳ（Ｏ）２で任意に置き換えられたＣ１〜１０脂肪族基であり、前記Ｃ１〜１０脂肪族基は、１〜３個のハロまたはＣＮで任意に置換され、前記単環は、１〜３個の存在するハロ、ＣＮ、Ｃ３〜６シクロアルキル、または酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される０〜２個のヘテロ原子を含む３〜７員のヘテロシクリル、またはアルキル鎖の１個までのメチレン単位がＯ、ＮＲ’’、もしくはＳで任意に置き換えられたＣ１〜４アルキルで任意に置換され、前記Ｃ１〜４アルキルは、１〜３個のハロで任意に置換され、
ｑは、０、１、または２であり、
ｐは０または１であり、
Ｒ’、Ｒ’’、およびＲ＊は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキルであるか存在せず、前記Ｃ１〜４アルキルは、１〜４個のハロで任意に置換される）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項２】
Ｙは、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族鎖であり、前記アルキル鎖の１個のメチレン単位はＣ（Ｏ）または−ＮＲ０−で任意に置き換えられ、
Ｒ５は、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を含む３〜７員の単環式の完全飽和環、部分不飽和環、または芳香環、または窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜６個のヘテロ原子を含む８〜１０員の二環式の完全飽和環、部分不飽和環、または芳香環であり、Ｒ５は、１〜５個のＪ５基で任意に置換され、
ＪＺ１は、−（Ｘ）ｔ−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−（Ｘ）ｒ−Ｚであり、
Ｘ１はＣ１〜１０脂肪族であり、前記Ｃ１〜１０脂肪族の１〜３個のメチレン単位は、−ＮＲ’−、−Ｏ−、−Ｓ−、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、またはＳ（Ｏ）で任意に置き換えられ、Ｘ１は、１〜４個の存在するＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ハロゲン、Ｃ１〜４脂肪族、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ＳＯ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＳＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜４脂肪族）で任意にかつ独立して置換され、前記Ｃ１〜４脂肪族は、１〜３個の存在するハロで任意に置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｊ３はＨである、請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
環Ａは
【化３０２】
である、請求項１から３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
環Ａは
【化３０３】
である、請求項１から３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
ＹはＮＨであり、
Ｒ５は、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する５〜６員の単環式のアリール環またはヘテロアリール環であり、Ｒ５は、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される０〜２個のヘテロ原子を含む５〜６員の芳香環に任意に縮合し、各Ｒ５は、１〜５個のＪ５基で任意に置換され、
Ｌは−Ｃ（Ｏ）−または−ＳＯ２−であり、
Ｒ１はＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２は、−（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−Ｚであるか、または０〜２個の窒素原子を含む４〜８員の環式の環であり、前記環は炭素原子を介して結合され、かつ１個の存在するＪＺで任意に置換されるか、
Ｒ１およびＲ２は、これらが結合する原子と共に１〜２個の窒素原子を含む４〜８員の複素環を形成し、前記複素環は１個の存在するＪＺ１で任意に置換され、
ＪＺ１は、−（Ｘ）ｔ−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−（Ｘ）ｒ−Ｚであり、
Ｒ３はＨまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり、
Ｒ４はＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであるか、
Ｒ３およびＲ４は、これらが結合する原子と共に酸素、窒素、または硫黄から選択される１〜２個のヘテロ原子を含む４〜８員の複素環を形成し、前記環は１個の存在するＪＺで任意に置換され、
Ｊ５は、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、Ｏ（ハロＣ１〜４脂肪族）、ハロＣ１〜４脂肪族、または２個までのメチレン単位がＣ（Ｏ）、Ｏ、もしくはＮＲ’で任意に置き換えられたＣ１〜６脂肪族基であり、
Ｊ２は、ハロ、または１〜３個のフルオロで任意に置換されたＣ１〜Ｃ２アルキル、またはＣＮである、請求項１から５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｌは−Ｃ（Ｏ）−であり、ｍは０であり、Ｒ１およびＲ２は、これらが結合する原子と共に１〜２個の窒素原子を含む４〜８員の複素環を形成する、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
前記ヘテロシクリルは、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、アゼパニル、または１，４−ジアゼパニルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
ｍは０であり、ｑは０であり、−Ｌ−ＮＲ１Ｒ２は、Ｃ（Ｏ）ピロリジニル、Ｃ（Ｏ）ピペリジニル、Ｃ（Ｏ）ピペラジニル、Ｃ（Ｏ）アゼパニル、Ｃ（Ｏ）１，４−ジアゼパニル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ピペリジニル、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２−ピロリジニル、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２−ピペリジニル、ＣＯＮ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２であり、前記ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、アゼパニル、または１，４−ジアゼパニルは、Ｃ１〜４アルキルまたはＮ（Ｃ１〜４アルキル）２で任意に置換される、請求項１から６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｊ２は、ハロ、ＣＮ、フェニル、オキサゾリル、または２個までのメチレン単位がＯ、ＮＲ’’、Ｃ（Ｏ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、もしくはＳ（Ｏ）２で任意に置き換えられたＣ１〜６脂肪族基であり、前記Ｃ１〜６脂肪族基は、１〜３個のフルオロまたはＣＮで任意に置換される、請求項１から９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
式ＩＩＡ：
【化３０４】
（式中、
環Ａは、
【化３０５】
から選択される５員のヘテロアリール環であり、
Ｙは、Ｃ１〜Ｃ４アルキル鎖であり、前記アルキル鎖の１個のメチレン単位は−ＮＲ０−で任意に置き換えられ、
Ｑは、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を含む５〜６員の単環式芳香環、または窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜６個のヘテロ原子を含む８〜１０員の二環式芳香環であり、
Ｒ５は、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する５〜６員の単環式のアリール環またはヘテロアリール環であり、Ｒ５は、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される０〜２個のヘテロ原子を含む５〜６員の芳香環に任意に縮合し、各Ｒ５は、１〜５個のＪ５基で任意に置換され、
Ｌは−Ｃ（Ｏ）−または−ＳＯ２−であり、
Ｒ１はＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ０はＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、もしくは−（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−Ｚであるか、または０〜２個の窒素原子を含む４〜８員の環式の環であり、前記環は炭素原子を介して結合され、かつ１つの存在するＪＺで任意に置換されるか、
Ｒ１およびＲ２は、これらが結合する原子と共に窒素、硫黄、または酸素から選択される１〜２個のヘテロ原子を含む４〜８員の複素環を形成し、前記複素環は１個の存在するＪＺ１で任意に置換され、
ＪＺ１は、（Ｘ）ｔ−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−（Ｘ）ｒ−Ｚであり、
ＸはＣ１〜Ｃ４アルキルであり、
各ｔ、ｒ、およびｍは、独立して、０または１であり、
Ｚは−ＮＲ３Ｒ４であり、
Ｒ３はＨまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり、
Ｒ４はＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであるか、
Ｒ３およびＲ４は、これらが結合する原子と共に酸素、窒素、または硫黄から選択される１〜２個のヘテロ原子を含む４〜８員の複素環を形成し、前記環は１個の存在するＪＺで任意に置換され、
ＪＺは、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ハロゲン、Ｃ１〜４脂肪族、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｏ（ハロＣ１〜４脂肪族）、またはハロＣ１〜４脂肪族であり、
Ｊ５は、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、Ｏ（ハロＣ１〜４脂肪族）、ハロＣ１〜４脂肪族、またはＣ１〜６脂肪族基であり、２個までのメチレン単位はＣ（Ｏ）、Ｏ、またはＮＲ’で任意に置き換えられ、
Ｊ２は、ハロ、ＣＮ、フェニル、オキサゾリル、または２個までのメチレン単位がＯ、ＮＲ’’、Ｃ（Ｏ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、もしくはＳ（Ｏ）２で任意に置き換えられたＣ１〜６脂肪族基であり、前記Ｃ１〜６脂肪族基は、１〜３個のフルオロまたはＣＮで任意に置換され、
Ｒ’およびＲ’’は、それぞれ独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり、
ｑは０、１、または２であり、
ｐは０または１である）を有する、請求項３に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｑはフェニルまたはピリジルである、請求項１から１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
以下：
【化３０６】
から選択される、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１４】
以下：
【化３０７】
【化３０８】
から選択される、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１５】
式ＩＡ’：
【化３０９】
（式中、
Ｙは、Ｃ１〜Ｃ４アルキル鎖であり、前記アルキル鎖の１個のメチレン単位は−ＮＲ０−で任意に置き換えられ、
ＧはＯまたはＳであり、
Ｑは、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を含む５〜６員の単環式芳香環、または窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜６個のヘテロ原子を含む８〜１０員の二環式芳香環であり、
Ｒ５は、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を含む３〜７員の単環式の完全飽和環、部分不飽和環、または芳香環、または窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜６個のヘテロ原子を含む８〜１０員の二環式の完全飽和環、部分不飽和環、または芳香環であり、Ｒ５は、１〜５個のＪ５基で任意に置換され、
ＬはＣ１〜４アルキル鎖であり、前記アルキル鎖の２個までのメチレン単位はＯ、ＮＲ６、Ｓ、−Ｃ（Ｏ）−、−ＳＯ−、または−ＳＯ２−で任意に置き換えられ、
Ｒ０はＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１はＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、もしくは−（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−Ｚであるか、または０〜２個の窒素原子を含む４〜８員の環式の環であり、前記環は炭素原子を介して結合され、かつ１個の存在するＪＺで任意に置換されるか、
Ｒ１およびＲ２は、これらが結合する原子と共に窒素、硫黄、または酸素から選択される１〜２個のヘテロ原子を含む４〜８員の複素環を形成し、前記複素環は１個の存在するＪＺ１で任意に置換され、
ＪＺ１は、−（Ｘ）ｔ−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−（Ｘ）ｒ−Ｚであり、
ＸはＣ１〜Ｃ４アルキルであり、
各ｔ、ｒ、およびｍは、独立して、０または１であり、
Ｚは−ＮＲ３Ｒ４であり、
Ｒ３はＨまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり、
Ｒ４はＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであるか、
Ｒ３およびＲ４は、これらが結合する原子と共に酸素、窒素、または硫黄から選択される１〜２個のヘテロ原子を含む４〜８員の複素環を形成し、前記環は１個の存在するＪＺで任意に置換され、
Ｒ６はＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
ＪＺは、独立して、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ハロゲン、Ｃ１〜４脂肪族、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｏ（ハロＣ１〜４脂肪族）、またはハロＣ１〜４脂肪族であり、
Ｊ５は、ハロ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｘ１−Ｒ、または−（Ｘ１）ｐ−Ｑ４であり、
Ｘ１はＣ１〜１０脂肪族であり、前記Ｃ１〜１０脂肪族の１〜３個のメチレン単位は、−ＮＲ’−、−Ｏ−、−Ｓ−、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、またはＳ（Ｏ）で任意に置き換えられ、Ｘ１は、１〜４個の存在するＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ハロゲン、Ｃ１〜４脂肪族、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ＳＯ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＳＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜４脂肪族）で任意にかつ独立して置換され、前記Ｃ１〜４脂肪族は、１〜３個の存在するハロで任意に置換され、
Ｑ４は、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３〜８員の飽和または不飽和の単環、または窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜６個のヘテロ原子を有する８〜１０員の飽和または不飽和の二環であり、各Ｑ４は１〜５個のＪＱ４で任意に置換され、
ＪＱ４は、ハロもしくはＣＮであるか、または２個までのメチレン単位がＯ、ＮＲ＊、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、もしくはＳ（Ｏ）２で任意に置換されたＣ１〜４アルキルであり、
Ｒは、Ｈ、またはＣ１〜４アルキルであり、前記Ｃ１〜４アルキルは１〜４個のハロで任意に置換され、
Ｊ２は、ハロもしくはＣＮであるか、または酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される０〜３個のヘテロ原子を有する５〜６員の芳香族もしくは非芳香族の単環、または２個までのメチレン単位がＯ、ＮＲ’’、Ｃ（Ｏ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、もしくはＳ（Ｏ）２で任意に置き換えられたＣ１〜１０脂肪族基であり、前記Ｃ１〜１０脂肪族基は１〜３個のハロまたはＣＮで任意に置換され、前記単環は１〜３個のハロ、ＣＮ、Ｃ３〜６シクロアルキル、または酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される０〜２個のヘテロ原子を含む３〜７員のヘテロシクリル、またはＣ１〜４アルキルで任意に置換され、前記アルキル鎖の１個までのメチレン単位はＯ、ＮＲ’’、またはＳで任意に置き換えられ；
ｑは０、１、または２であり、
ｐは０または１であり、
Ｒ’、Ｒ’’、およびＲ＊は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキルであるか存在せず、前記Ｃ１〜４アルキルは１〜４個のハロで任意に置換される）を有する、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項１６】
Ｊ５は、ハロ、ＣＮ、フェニル、もしくはオキサゾリルであるか、または２個までのメチレン単位がＯ、ＮＲ’、Ｃ（Ｏ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、もしくはＳ（Ｏ）２で任意に置き換えられたＣ１〜６脂肪族基であり、前記Ｃ１〜６脂肪族基は、１〜３個のフルオロまたはＣＮで任意に置換される、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
ｐは０である、請求項１から１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｑは、フェニル、インドリル、ピリジル、ナフチルまたはベンゾチエニル、またはキノリニルである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｑはフェニルまたはピリジルである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｊ２は、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、またはピペラジニルである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｑは、オルト位、パラ位、またはオルト位とパラ位の両方で置換される、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｑはパラ位で、Ｊ２で置換され、Ｊ２は環Ｑに結合したメチレン基が−ＳＯ２−で置き換えられたＣ１〜６脂肪族基である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２３】
前記３〜６員のヘテロシクリルは、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、アゼチジニル、ピロリジニル、またはピペリジニルである、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｃ１〜６脂肪族基の少なくともあと１個のメチレン単位はＯ、ＮＲ’’、およびＳからなる群から選択されるヘテロ原子で置き換えられる、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｑは、パラ位で、−ＳＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１〜４アルキル）Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、Ｃ（Ｏ）（１，４−ジアゼパニル）、ＣＯ（アゼパニル）、Ｃ（Ｏ）（ピペラジニル）、またはＣ（Ｏ）（ピペリジニル）で置換される、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｃ１〜６脂肪族基の少なくともあと１個のメチレン単位はＯ、ＮＲ’’、およびＳからなる群から選択されるヘテロ原子で任意に置き換えられる、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｑはフェニルである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｑは、オルト位で、１個のＪ２で任意に置換され、Ｊ２は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＨ２ＣＮ、ＣＮ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＨＦ２、−ＣＨ＝ＣＨＦ、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＳＣＨ３、Ｓ（Ｏ）ＣＨ３、Ｓ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、ＳＯ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ≡ＣＨ２、オキサゾリル、またはフェニルである、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｑは、オルト位で、Ｊ２で置換され、Ｊ２は、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨＦ２、Ｓ（Ｏ）ＣＨ３、またはＳ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３である、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｑは、オルト位で、Ｊ２で任意に置換され、Ｊ２は、Ｃ１〜４アルキル、−Ｃ≡Ｃ−（Ｃ１〜４アルキル）、ＣＨ＝ＣＨ２、ＣＨ＝ＣＨＦ、Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−（Ｃ１〜４アルキル）ＯＨ、−（Ｃ１〜４アルキル）Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−（Ｃ１〜４アルキル）ＮＨ２、−（Ｃ１〜４アルキル）ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−（Ｃ１〜４アルキル）Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−（Ｃ１〜４アルキル）ＣＮ、ＣＯ（Ｃ１〜４アルキル）、ＣＯＮ（Ｃ１〜４アルキル）２、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、Ｓ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｓ−（Ｃ１〜４アルキル）ＮＨ２、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜４アルキル）ＮＨ２、Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜４アルキル）ＯＨ、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜４アルキル）ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（ｔ−ブチル）、ＮＨＳ（Ｏ）２（Ｃ１〜４アルキル）、ハロ、またはＣＮである、請求項１９または２７に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｊ２は、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＳＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ≡ＣＣＨ３、ハロ、ＣＮ、ＣＯＮ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＮ、Ｓ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、ＳＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、Ｓ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＢＯＣ、Ｎ（ＣＨ３）２、ＮＨＳＯ２ＣＨ３、ＣＨ＝ＣＨＦ、ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＨ＝ＣＨ２、ＳＣＨ２ＣＨ３、または−ＣＨ＝ＣＨである、請求項１９または請求項２７に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｑは、パラ位で、Ｊ２で任意に置換され、Ｊ２は、−ＳＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ３〜６シクロアルキル）、−ＳＯ２（３〜６員のヘテロシクリル）、−ＳＯ２（Ｃ１〜４アルキル）Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜４アルキル）、−（Ｃ１〜４アルキル）Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、または−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜４アルキル）である、請求項１９または請求項２７に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｑは、メタ位で、Ｊ２で任意に置換され、Ｊ２は、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、ハロ、ハロＣ１〜４アルキル、ハロＣ１〜４アルコキシル、ＣＮ、ＳＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜４アルキル）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜４アルキル）、−（Ｃ１〜４アルキル）−ＯＨ、−（Ｃ１〜４アルキル）−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−（Ｃ１〜４アルキル）−ＮＨ２、−（Ｃ１〜４アルキル）−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、または−（Ｃ１〜４アルキル）ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）である、請求項１９または請求項２７に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｑはナフチルまたはベンゾチエニルである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｑはピリジルである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｑは、オルト位で、１個のＪ２で置換され、Ｊ２はＣＮである、請求項１９または３５に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｑは１個または２個のＪ２で置換され、Ｊ２は、２個までのメチレン単位がＯまたはＮＲ’’で任意に置き換えられたＣ１〜６脂肪族基である、請求項１９または３５に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｊ２は、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、またはピペラジニルである、請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
ｐは１である、請求項１から１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｑは、フェニル、ピリジル、またはナフチルである、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｑはフェニルである、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
前記ピリジルは３−ピリジルまたは４−ピリジルである、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｑは、式ＩＡ−ｉに示すようにＱ１および任意にＱ２を含み、Ｑ１は６員環であり、−ＬＮＲ１Ｒ２は、以下：
【化３１０】
に示すように、パラ位で置換される、請求項１５に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｊ５は、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、Ｏ（ハロＣ１〜４脂肪族）、もしくはハロＣ１〜４脂肪族であるか、または２個までのメチレン単位がＣ（Ｏ）、Ｏ、もしくはＮＲ’で任意に置き換えられたＣ１〜６脂肪族基である、請求項１５および４３に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｌは−Ｃ（Ｏ）−または−ＳＯ２−である、請求項３９から４３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ１およびＲ２は、これらが結合する原子と共に窒素、硫黄、または酸素から選択される１〜２個のヘテロ原子を含む４〜８員の複素環を形成する、請求項３９から４５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４７】
前記複素環は、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、１，４−ジアゼパニル、または１，４−オキサゼパニルから選択される、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
前記複素環は、ハロ、ＣＮ、Ｃ１〜６脂肪族、ハロＣ１〜６脂肪族、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６脂肪族）、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、Ｐ（Ｏ）（ＯＣ１〜４アルキル）２、ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、またはＮ（Ｃ１〜６脂肪族）２で任意に置換される、請求項４７に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ１はＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項４３に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ２はＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項４３または４９に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ２は−（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−Ｚである、請求項４３または４９に記載の化合物。
【請求項５２】
ｍは０であり、Ｒ５は、チエニル、チアゾリル、フラニル、ピロリジニル、アゼチジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ピリジノニル、ピリジル、テトラヒドロピリジニル、テトラヒドロイソキノリニル、１，４−ジアゼパニル、アザビシクロ［２．２．１ ］ヘプタニル、またはフェニルである、請求項１１または請求項１５に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ５は、フェニル、ピペリジニル、またはチエニルである、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｑは、パラ位で、−ＳＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１〜４アルキル）Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、Ｃ（Ｏ）（１，４−ジアゼパニル）、Ｃ（Ｏ）（ピペラジニル）、またはＣ（Ｏ）（ピペリジニル）で任意に置換される、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ５はフェニルである、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ５は１〜２個のＪ５基で任意に置換され、Ｊ５は、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｘ１−Ｒ、または−（Ｘ１）ｐ−Ｑ４から選択され、ｐは０〜１であり、Ｘ１は、Ｃ１〜１０脂肪族であり、前記Ｃ１〜６脂肪族の１〜３個のメチレン単位は−ＮＲ’−、−Ｏ−、−Ｓ−、Ｃ（＝ＮＨ）−、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、またはＳ（Ｏ）で任意に置き換えられ、ＲはＨであり、Ｑ４はＯまたはＮから選択される０〜２個のヘテロ原子を含む３〜６員の単環であり、Ｘ１は、１〜３個の存在するハロまたはＣＮで任意に置換される、請求項５２から５５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｊ５は、Ｘ１の１〜２個のメチレン単位が−Ｏ−または−ＮＲ’−で置き換えられたＣ１〜１０脂肪族鎖である、請求項５５または５６に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｒ５は、ＮＨ２または−（Ｃ１〜４アルキル）ＮＨ２で任意に置換されたピペリジニルである、請求項５３または５４に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｒ５は、ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、−（Ｃ１〜４アルキル）ＮＨ２、−（Ｃ１〜４アルキル）ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−（Ｃ１〜４アルキル）Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、ピロリジニルで任意に置換されたチエニルであり、前記アルキルは１〜３個のハロで任意に置換される、請求項５２に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｑ４は、任意に置換された３〜６員のシクロアルキル環である、請求項５３に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｑ４は、ピロリジニル、アゼチジニル、またはチエニルから選択される任意に置換された３〜６員の複素環である、請求項５３に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｊ５は、ハロ、Ｃ１〜６アルキル、ＮＯ２、ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、−ＣＨ＝ＣＨ２、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ（ＣＨ３）２、ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＣＨ３、Ｃ（ＣＨ３）２ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＮＨＣＨ３、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２、ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ３）３、ＣＨ２ＮＨＣ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨＦ２、ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、ＣＨ２ＮＨＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−シクロプロピル、ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）３、ＣＨ２ＮＨＣＨ３、ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＮＨ−シクロプロピル、ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、アゼチジニル、ピロリジニル、ＣＦ３、Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ（ＣＨ３）、チエニル、ＣＨ２ＮＨ−シクロプロピル、ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２ＯＨ）３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３、ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ３）３、またはＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３である、請求項５３に記載の化合物。
【請求項６３】
ｍは１である、請求項１１、１５、または４３に記載の化合物。
【請求項６４】
Ｒ５はＨである、請求項６３に記載の化合物。
【請求項６５】
Ｙは、−ＮＨ−、−ＮＨＣＨ２−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２、Ｃ（Ｏ）、−ＮＨＣＨ（ＣＨ３）−、または−Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２−であり、Ｒ５はフェニルである、請求項６３に記載の化合物。
【請求項６６】
Ｒ５は、ハロ、または１個までのメチレン単位がＯ、ＮＲ’、もしくはＳで任意に置き換えられたＣ１〜４アルキルで任意に置換される、請求項６５に記載の化合物。
【請求項６７】
式ＩＡ−ｉｉ：
【化３１１】
（式中、
ＹはＮＨであり、
環Ａは、
【化３１２】
から選択される５員のヘテロアリール環であり、
Ｒ５は、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する５〜６員の単環式のアリール環またはヘテロアリール環であり、Ｒ５は、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される０〜２個のヘテロ原子を含む５〜６員の芳香環に任意に縮合し、各Ｒ５は、１〜５個のＪ５基で任意に置換され、
Ｌは−Ｃ（Ｏ）−または−ＳＯ２−であり、
Ｒ１はＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２は、−（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−Ｚであるか、または０〜２個の窒素原子を含む４〜８員の環式の環であり、前記環は炭素原子を介して結合され、かつ１個の存在するＪＺで任意に置換されるか、
Ｒ１およびＲ２は、これらが結合する原子と共に１〜２個の窒素原子を含む４〜８員の複素環を形成し、前記複素環は１個の存在するＪＺ１で任意に置換され、
ＪＺ１は、−（Ｘ）ｔ−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−（Ｘ）ｒ−Ｚであり、
ＸはＣ１〜Ｃ４アルキルであり、
各ｔ、ｒ、およびｍは、独立して、０または１であり、
Ｚは−ＮＲ３Ｒ４であり、
Ｒ３はＨまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり、
Ｒ４はＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであるか、
Ｒ３およびＲ４は、これらが結合する原子と共に１〜２個の窒素原子を含む４〜８員の複素環を形成し、前記環は１個の存在するＪＺで任意に置換され、
各ＪＺおよびＪ５は、独立して、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ハロゲン、Ｃ１〜４脂肪族、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｏ（ハロＣ１〜４脂肪族）、またはハロＣ１〜４脂肪族であり、
Ｊ２は、ハロ、または１〜３個のフルオロで任意に置換されたＣ１〜Ｃ２アルキル、またはＣＮであり、
ｑは０、１、または２である）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項６８】
環Ａは、
【化３１３】
である、請求項６７に記載の化合物。
【請求項６９】
ｍは０である、請求項６７または６８に記載の化合物。
【請求項７０】
ｑは０である、請求項６７または６８に記載の化合物。
【請求項７１】
Ｌは−Ｃ（Ｏ）−である、請求項６７から７０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７２】
Ｒ１およびＲ２は、これらが結合する原子と共に１〜２個の窒素原子を含む４〜８員の複素環を形成する、請求項７１に記載の化合物。
【請求項７３】
ｔは１である、請求項７１または７２に記載の化合物。
【請求項７４】
ｔは０である、請求項７１または７２に記載の化合物。
【請求項７５】
Ｒ１およびＲ２は、これらが結合する原子と共にピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、アゼパニル、または１，４−ジアゼパニルから選択されるヘテロシクリルを形成する、請求項７３または７４に記載の化合物。
【請求項７６】
前記ヘテロシクリルは、
【化３１４】
である、請求項７５に記載の化合物。
【請求項７７】
ＪＺ１は（Ｘ）ｒ−Ｚである、請求項７５に記載の化合物。
【請求項７８】
ＪＺ１はＣ１〜４アルキルまたはＮ（Ｃ１〜４アルキル）２である、請求項７５に記載の化合物。
【請求項７９】
Ｒ１はＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ２は−（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−Ｚである、請求項６８に記載の化合物。
【請求項８０】
Ｒ３およびＲ４は両方ともＣ１〜Ｃ２アルキルである、請求項７９に記載の化合物。
【請求項８１】
Ｒ３およびＲ４は、これらが結合する原子と共にピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、アゼパニル、または１，４−ジアゼパニルから選択される環を形成する、請求項７３または７４に記載の化合物。
【請求項８２】
前記環は、ピロリジニルまたはピペリジニルである、請求項８１に記載の化合物。
【請求項８３】
ｍは０であり、ｑは０であり、−Ｌ−ＮＲ１Ｒ２は、Ｃ（Ｏ）ピロリジニル、Ｃ（Ｏ）ピペリジニル、Ｃ（Ｏ）ピペラジニル、Ｃ（Ｏ）アゼパニル、Ｃ（Ｏ）１，４−ジアゼパニル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ピペリジニル、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２−ピロリジニル、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２−ピペリジニル、ＣＯＮ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２であり、前記ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、アゼパニル、または１，４−ジアゼパニルは、Ｃ１〜４アルキルまたはＮ（Ｃ１〜４アルキル）２で任意に置換される、請求項６７または請求項６８に記載の化合物。
【請求項８４】
式ＩＡ−ｉｉｉ：
【化３１５】
（式中、
環Ａは、
【化３１６】
であり、
Ｊ５ｏは、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ１〜４脂肪族、Ｏ（Ｃ１〜３脂肪族）、またはＯＨであり、
Ｊ５ｐは
【化３１７】
であり、
Ｊ５ｐ１は、Ｈ、Ｃ１〜４脂肪族、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニルであり、Ｊ５ｐ１は、１〜２個の存在するＯＨまたはハロで任意に置換され、
Ｊ５ｐ２は、Ｈ、メチル、エチル、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ３、またはＣＨ２ＯＨであり、
Ｊ２ｏは、Ｈ、ＣＮ、またはＳＯ２ＣＨ３であり、
Ｊ２ｍは、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、またはメチルであり、
Ｊ２ｐは、−ＳＯ２（Ｃ１〜６アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ３〜６シクロアルキル）、−ＳＯ２（４〜６員のヘテロシクリル）、−ＳＯ２（Ｃ１〜４アルキル）Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、または−ＳＯ２（Ｃ１〜４アルキル）−（４〜６員のヘテロシクリル）であり、前記ヘテロシクリルは、酸素、窒素、または硫黄から選択される１個のヘテロ原子を含み、前記Ｊ２ｐは、１〜３個の存在するハロ、ＯＨ、またはＯ（Ｃ１〜４アルキル）で任意に置換される）を有する、請求項１から３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８５】
環Ａは
【化３１８】
である、請求項８４に記載の化合物。
【請求項８６】
環Ａは
【化３１９】
である、請求項８４に記載の化合物。
【請求項８７】
以下：
【化３２０】
【化３２１】
【化３２２】
【化３２３】
【化３２４】
【化３２５】
【化３２６】
から選択される化合物。
【請求項８８】
以下：
【化３２７】
【化３２８】
【化３２９】
【化３３０】
【化３３１】
【化３３２】
【化３３３】
【化３３４】
【化３３５】
【化３３６】
【化３３７】
【化３３８】
【化３３９】
【化３４０】
【化３４１】
【化３４２】
【化３４３】
【化３４４】
【化３４５】
【化３４６】
【化３４７】
【化３４８】
【化３４９】
【化３５０】
【化３５１】
【化３５２】
【化３５３】
【化３５４】
【化３５５】
【化３５６】
【化３５７】
から選択される化合物。
【請求項８９】
以下：
【化３５８】
から選択される化合物。
【請求項９０】
以下：
【化３５９】
【化３６０】
【化３６１】
【化３６２】
【化３６３】
【化３６４】
【化３６５】
【化３６６】
【化３６７】
【化３６８】
【化３６９】
【化３７０】
【化３７１】
から選択される化合物。
【請求項９１】
式ＩＩＩＡ：
【化３７２】
（式中、
Ｙは、Ｃ１〜Ｃ４アルキル鎖であり、前記アルキル鎖の１個のメチレン単位は−ＮＲ０−で任意に置き換えられ、
Ｑはフェニルまたはピリジルであり、
Ｒ５は、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する５〜６員の単環式のアリール環またはヘテロアリール環であり、Ｒ５は、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される０〜２個のヘテロ原子を含む５〜６員の芳香環に任意に縮合し、各Ｒ５は、１〜５個のＪ５基で任意に置換され、
Ｌは−Ｃ（Ｏ）−または−ＳＯ２−であり、
Ｒ１はＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ０はＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、もしくは−（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−Ｚであるか、または０〜２個の窒素原子を含む４〜８員の環式の環であり、前記環は炭素原子を介して結合され、かつ１つの存在するＪＺで任意に置換されるか、
Ｒ１およびＲ２は、これらが結合する原子と共に窒素、硫黄、または酸素から選択される１〜２個のヘテロ原子を含む４〜８員の複素環を形成し、前記複素環は１個の存在するＪＺ１で任意に置換され、
ＪＺ１は、−（Ｘ）ｔ−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−（Ｘ）ｒ−Ｚであり、
ＸはＣ１〜Ｃ４アルキルであり、
各ｔ、ｒ、およびｍは、独立して、０または１であり、
Ｚは−ＮＲ３Ｒ４であり、
Ｒ３はＨまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり、
Ｒ４はＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであるか、
Ｒ３およびＲ４は、これらが結合する原子と共に酸素、窒素、または硫黄から選択される１〜２個のヘテロ原子を含む４〜８員の複素環を形成し、前記環は１個の存在するＪＺで任意に置換され、
ＪＺは、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ハロゲン、Ｃ１〜４脂肪族、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｏ（ハロＣ１〜４脂肪族）、またはハロＣ１〜４脂肪族であり、
Ｊ５は、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、Ｏ（ハロＣ１〜４脂肪族）、ハロＣ１〜４脂肪族、またはＣ１〜６脂肪族基であり、２個までのメチレン単位がＣ（Ｏ）、Ｏ、またはＮＲ’で任意に置き換えられ、
Ｊ２は、ハロ、ＣＮ、フェニル、もしくオキサゾリルであるか、または２個までのメチレン単位がＯ、ＮＲ’’、Ｃ（Ｏ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、もしくはＳ（Ｏ）２で任意に置き換えられたＣ１〜６脂肪族基であり、前記Ｃ１〜６脂肪族基は、１〜３個のフルオロまたはＣＮで任意に置換され、
Ｒ’およびＲ’’は、それぞれ独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり、
ｑは０、１、または２であり、
ｐは０または１である）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項９２】
ｐは０である、請求項９１に記載の化合物。
【請求項９３】
Ｑはピリジルである、請求項９１または請求項９２に記載の化合物。
【請求項９４】
ｍは０である、請求項９１から９３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９５】
Ｒ５はフェニルまたはチエニルである、請求項９１から９４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９６】
Ｒ５は、１個の存在するＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、またはＣＨ２ＮＨ２で任意に置換されたフェニルである、請求項９４または９５に記載の化合物。
【請求項９７】
以下：
【化３７３】
から選択される、請求項９１に記載の化合物。
【請求項９８】
式ＩＩ：
【化３７４】
（式中、
環Ａは、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する５〜６員の単環式のアリール環またはヘテロアリール環であり、前記単環式のアリール環またはヘテロアリール環は別の環に任意に縮合して窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する８〜１０員の二環式のアリール環またはヘテロアリール環を形成し、
Ｌは−Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｒ１はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２は、−（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−Ｚであるか、または０〜２個の窒素原子を含む４〜８員の環式の環であり、前記環は炭素原子を介して結合され、かつ１個の存在するＪＺで任意に置換されるか、
Ｒ１およびＲ２は、これらが結合する原子と共に１〜２個の窒素原子を含む４〜８員の複素環を形成し、前記複素環は１個の存在するＪＺ１で任意に置換され、
ＪＺ１は−（Ｘ）ｔ−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたは−（Ｘ）ｒ−Ｚであり、
ＸはＣ１〜Ｃ４アルキルであり、
各ｔ、ｐ、およびｒは、独立して、０または１であり、
Ｚは−ＮＲ３Ｒ４であり、
Ｒ３はＨまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり、
Ｒ４はＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであるか、
Ｒ３およびＲ４は、これらが結合する原子と共に１〜２個の窒素原子を含む４〜８員の複素環を形成し、前記環は１個の存在するＪＺで任意に置換され、
各ＪＺおよびＪ１は、独立して、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ハロゲン、Ｃ１〜４脂肪族、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｏ（ハロＣ１〜４脂肪族）、またはハロＣ１〜４脂肪族であり、
Ｊ２は、ハロ、または１〜３個のフルオロで任意に置換されたＣ１〜Ｃ２アルキル、またはＣＮであり、
ｑは、０、１、または２であり、
但し、環Ａが
【化３７５】
であり、かつＲ１はＨである場合、Ｒ２は
【化３７６】
ではない）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項９９】
環Ａは、別の環に縮合していない６員環である、請求項９８に記載の化合物。
【請求項１００】
環Ａは、フェニル、ピリジル、またはピリミジルである、請求項９９に記載の化合物。
【請求項１０１】
環Ａはフェニルである、請求項１００に記載の化合物。
【請求項１０２】
Ｒ１およびＲ２は、これらが結合する原子と共に１〜２個の窒素原子を含む４〜８員の複素環を形成する、請求項９８から１０１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０３】
ｔは１である、請求項１０２に記載の化合物。
【請求項１０４】
ｔは０である、請求項１０２に記載の化合物。
【請求項１０５】
Ｒ１およびＲ２によって形成された複素環は、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、アゼパニル、または１，４−ジアゼパニルである、請求項１０３または請求項１０４に記載の化合物。
【請求項１０６】
Ｒ１およびＲ２によって形成された複素環は、
【化３７７】
である、請求項１０５に記載の化合物。
【請求項１０７】
Ｒ１およびＲ２によって形成された環は、ＣＨ２ピロリジニル、Ｃ１〜４アルキル、Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、またはＣＨ２ＣＨ２ＣＮで任意に置換される、請求項１０６に記載の化合物。
【請求項１０８】
Ｒ２は−（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−Ｚである、請求項９８から１０１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０９】
Ｒ３およびＲ４は両方ともＣ１〜Ｃ２アルキルである、請求項１０７または１０８に記載の化合物。
【請求項１１０】
Ｒ３およびＲ４は、これらが結合する原子と共にピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、アゼパニル、または１，４−ジアゼパニルから選択される環を形成する、請求項１０７または１０８に記載の化合物。
【請求項１１１】
前記環はピロリジニルまたはピペリジニルである、請求項１１０に記載の化合物。
【請求項１１２】
ｐは０であり、ｑは０であり、−Ｌ−ＮＲ１Ｒ２は、Ｃ（Ｏ）ピロリジニル、Ｃ（Ｏ）ピペリジニル、Ｃ（Ｏ）ピペラジニル、Ｃ（Ｏ）アゼパニル、Ｃ（Ｏ）１，４−ジアゼパニル、ＣＯＮ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２であり、前記ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、アゼパニル、または１，４−ジアゼパニルは、ＣＨ２ピロリジニル、Ｃ１〜４アルキル、Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、またはＣＨ２ＣＨ２ＣＮで任意に置換される、請求項９８に記載の化合物。
【請求項１１３】
以下：
【化３７８】
【化３７９】
から選択される化合物。
【請求項１１４】
請求項９８から１１３のいずれか１項に記載の化合物および薬学的に許容され得るキャリアを含む薬学的組成物。
【請求項１１５】
式ＩＩＩ：
【化３８０】
（式中、
Ｌは、−Ｃ（Ｏ）−または−ＳＯ２−であり、
Ｒ１は、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２は、−（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−Ｚであるか、または０〜２個の窒素原子を含む４〜８員の複素環であり、前記環は炭素原子を介して結合され、かつ１個の存在するＪＺで任意に置換されるか、
Ｒ１およびＲ２は、これらが結合する原子と共に１〜２個の窒素原子を含む４〜８員の複素環を形成し、前記複素環は１個の存在するＪＺ１で任意に置換され、
ＪＺ１は、−（Ｘ）ｔ−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−（Ｘ）ｔ−Ｚであり、
ＸはＣ１〜Ｃ４アルキルであり、
各ｔ、ｐ、およびｒは、独立して、０または１であり、
Ｚは−ＮＲ３Ｒ４であり、
Ｒ３はＨまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり、
Ｒ４はＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであるか、
Ｒ３およびＲ４は、これらが結合する原子と共に１〜２個の窒素原子を含む４〜８員の複素環を形成し、前記環は１個の存在するＪＺで任意に置換され、
各ＪＺおよびＪ１は、独立して、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ハロゲン、Ｃ１〜４脂肪族、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｏ（ハロＣ１〜４脂肪族）、またはハロＣ１〜４脂肪族であり、
Ｊ２は、ハロ、または１〜３個のフルオロで任意に置換されたＣ１〜Ｃ２アルキル、またはＣＮであり、
ｑは、０、１、または２であり、
但し、以下の式ＩＩＩ−ｉ：
【化３８１】
（式中、
Ｊ１ａはＨであり、
Ｊ１ｂはＨまたはＦであり、
Ｒ１はＨであり、Ｒ２は−（Ｃ１〜４アルキル）−Ｎ（ＣＨ３）２であるか、
Ｒ１とＲ２とは、一緒になって
【化３８２】
となる）の化合物を除外する）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項１１６】
Ｌは−Ｃ（Ｏ）−である、請求項１１５に記載の化合物。
【請求項１１７】
Ｒ１およびＲ２は、これらが結合する原子と共に１〜２個の窒素原子を含む４〜８員の複素環を形成する、請求項１１５または１１６に記載の化合物。
【請求項１１８】
ｔは１である、請求項１１５から１１７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１９】
ｔは０である、請求項１１５から１１７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２０】
Ｒ１およびＲ２によって形成された複素環は、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、アゼパニル、または１，４−ジアゼパニルから選択される、請求項１１８または請求項１１９に記載の化合物。
【請求項１２１】
前記ヘテロシクリルは、
【化３８３】
である、請求項１２０に記載の化合物。
【請求項１２２】
ＪＺは、Ｃ１〜４アルキルまたはＮ（Ｃ１〜４アルキル）２である、請求項１２０または請求項１２１に記載の化合物。
【請求項１２３】
Ｒ１はＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ２は−（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−Ｚである、請求項１１６に記載の化合物。
【請求項１２４】
Ｒ３およびＲ４は両方ともＣ１〜Ｃ２アルキルである、請求項１１５から１２３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２５】
Ｒ３およびＲ４は、これらが結合する原子と共にピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、アゼパニル、または１，４−ジアゼパニルから選択される環を形成する、請求項１１５から１２３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２６】
前記環はピロリジニルまたはピペリジニルである、請求項１２５に記載の化合物。
【請求項１２７】
ｐは０であり、ｑは０であり、−Ｌ−ＮＲ１Ｒ２は、Ｃ（Ｏ）ピロリジニル、Ｃ（Ｏ）ピペリジニル、Ｃ（Ｏ）ピペラジニル、Ｃ（Ｏ）アゼパニル、Ｃ（Ｏ）１，４−ジアゼパニル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ピペリジニル、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２−ピロリジニル、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２−ピペリジニル、ＣＯＮ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２であり、前記ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、アゼパニル、または１，４−ジアゼパニルは、Ｃ１〜４アルキルまたはＮ（Ｃ１〜４アルキル）２で任意に置換される、請求項１１５に記載の化合物。
【請求項１２８】
以下：
【化３８４】
から選択される化合物。
【請求項１２９】
以下：
【化３８５】
【化３８６】
【化３８７】
【化３８８】
から選択される化合物。
【請求項１３０】
式Ｖ：
【化３８９】
（式中、
環Ａは、酸素、窒素、および硫黄からなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子を有する８〜９員の二環式のヘテロアリール環であり、
Ｑは、窒素、酸素、および硫黄からなる群から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を含む５〜６員の単環式の芳香環であり、
Ｌは、Ｃ１〜４アルキル鎖であり、前記アルキル鎖の２個までのメチレン単位はＯ、ＮＲ６、Ｓ、−Ｃ（Ｏ）−、−ＳＯ−、または−ＳＯ２−で任意に置き換えられ、
Ｒ１は、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、もしくは−（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−Ｚであるか、または０〜２個の窒素原子を含む３〜８員の環式の環であり、前記環は炭素原子を介して結合され、かつ１個の存在するＪＺで任意に置換されるか、
Ｒ１およびＲ２は、これらが結合する原子と共に酸素、窒素、および硫黄からなる群から選択される１〜２個のヘテロ原子を含む３〜８員の単環式または８〜９員の二環式の複素環を形成し、前記複素環は１個の存在するＪＺ１で任意に置換され、
ＪＺ１は、−（Ｘ）ｔ−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−（Ｘ）ｒ−Ｚ１であり、
ＸはＣ１〜４アルキルであり、
Ｚは−ＮＲ３Ｒ４であり、
Ｒ３はＨまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり、
Ｒ４はＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであるか、
Ｒ３およびＲ４は、これらが結合する原子と共に１〜２個の窒素原子を含む４〜８員の複素環を形成し、前記環は１個の存在するＪＺで任意に置換され、
Ｚ１は−ＮＲ５Ｒ６であり、
Ｒ５はＨまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり、
Ｒ６はＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであるか、
Ｒ５およびＲ６は、これらが結合する原子と共に１〜２個の窒素原子を含む４〜８員の複素環を形成し、前記環は、１個の存在するＪＺ１で任意に置換され、
Ｊ１は、ハロもしくはＣＮであるか、または２個までのメチレン単位がＯ、ＮＲ’’、Ｃ（Ｏ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、もしくはＳ（Ｏ）２で任意に置き換えられたＣ１〜６脂肪族基であり、前記Ｃ１〜６脂肪族基は、１〜３個のフルオロまたはＣＮで任意に置換され、
Ｊ２は、ハロもしくはＣＮであるか、または２個までのメチレン単位がＯ、ＮＲ’’、Ｃ（Ｏ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、もしくはＳ（Ｏ）２で任意に置き換えられたＣ１〜６脂肪族基であり、前記Ｃ１〜６脂肪族基は、１〜３個のフルオロまたはＣＮで任意に置換され、
各ＪＺおよびＪＺ１は、独立して、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ハロゲン、Ｃ１〜４脂肪族、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｏ（ハロＣ１〜４脂肪族）、またはハロＣ１〜４脂肪族であり、
各ｑおよびｍは、独立して、０、１、または２であり、
各ｔ、ｐ、およびｒは、独立して、０または１である）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項１３１】
環Ａは９員環である、請求項１３０に記載の化合物。
【請求項１３２】
環Ａは５〜６員の二環系である、請求項１３０に記載の化合物。
【請求項１３３】
環Ａは１〜２個のヘテロ原子を有する、請求項１３０から１３２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３４】
環Ａは、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、インドリル、ベンゾトリアゾリル、またはアザインドリルである、請求項１３３に記載の化合物。
【請求項１３５】
環Ｑはフェニルまたはピリジルである、請求項１３０から１３４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３６】
Ｑはフェニルである、請求項１３５に記載の化合物。
【請求項１３７】
ｐは１であり、環Ｑは、パラ位で、式Ｉ−ａ：
【化３９０】
に示すようにＬ−ＮＲ１Ｒ２で置換される、請求項１３６に記載の化合物。
【請求項１３８】
ＬはＣ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）２である、請求項１３７に記載の化合物。
【請求項１３９】
Ｒ１およびＲ２は両方ともＣ１〜４アルキルである、請求項１３７または１３８に記載の化合物。
【請求項１４０】
Ｒ１およびＲ２は、これらが結合する原子と共に１〜２個の窒素原子を含む４〜７員の複素環を形成する、請求項１３７または１３８に記載の化合物。
【請求項１４１】
前記複素環は、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、アゼパニル、および１，４−ジアゼパニルからなる群から選択される、請求項１４０に記載の化合物。
【請求項１４２】
前記ヘテロシクリルは１，４−ジアゼパニルである、請求項１４１に記載の化合物。
【請求項１４３】
Ｑはピリジルである、請求項１３５に記載の化合物。
【請求項１４４】
ｐは０である、請求項１４３に記載の化合物。
【請求項１４５】
ｍは１であり、Ｊ２はＣＮである、請求項１４３または１４４に記載の化合物。
【請求項１４６】
以下：
【化３９１】
【化３９２】
から選択される化合物。
【請求項１４７】
以下の化合物：
【化３９３】
【化３９４】
【化３９５】
の１つから選択される化合物。
【請求項１４８】
式ＶＩ：
【化３９６】
（式中、
Ｑは、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を含む５〜６員の単環式芳香環、または窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜６個のヘテロ原子を含む８〜１０員の二環式芳香環であり、
Ｌは、−Ｃ（Ｏ）−または−ＳＯ２−であり、
Ｇは、ＳまたはＯであり、
Ｒ１は、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２は、−（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−Ｚであるか、または０〜２個の窒素原子を含む４〜８員の複素環であり、前記環は炭素原子を介して結合され、かつ１個の存在するＪＺで任意に置換されるか、
Ｒ１およびＲ２は、これらが結合する原子と共に１〜２個の窒素原子を含む４〜８員の複素環を形成し、前記複素環は１個の存在するＪＺ１で任意に置換され、
ＪＺ１は、−（Ｘ）ｔ−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−（Ｘ）ｔ−Ｚであり、
ＸはＣ１〜Ｃ４アルキルであり、
各ｔ、ｐ、およびｒは、独立して、０または１であり、
Ｚは−ＮＲ３Ｒ４であり、
Ｒ３はＨまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり、
Ｒ４はＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであるか、
Ｒ３およびＲ４は、これらが結合する原子と共に１〜２個の窒素原子を含む４〜８員の複素環を形成し、前記環は１個の存在するＪＺで任意に置換され、
各ＪＺおよびＪ１は、独立して、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ハロゲン、Ｃ１〜４脂肪族、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｏ（ハロＣ１〜４脂肪族）、またはハロＣ１〜４脂肪族であり、
Ｊ２は、ハロ、または１〜３個のフルオロで任意に置換されたＣ１〜Ｃ２アルキル、またはＣＮであり、
ｑは、０、１、または２であり、
ｐは０または１である）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項１４９】
ｐは１である、請求項１４８に記載の化合物。
【請求項１５０】
Ｑはフェニルである、請求項１４８または１４９に記載の化合物。
【請求項１５１】
Ｌは−Ｃ（Ｏ）−である、請求項１４８から１５０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５２】
Ｒ１およびＲ２は、これらが結合する原子と共に１〜２個の窒素原子を含む４〜８員の複素環を形成する、請求項１４８から１５１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５３】
Ｒ１およびＲ２によって形成された複素環は、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、アゼパニル、または１，４−ジアゼパニルから選択される、請求項１５２に記載の化合物。
【請求項１５４】
前記ヘテロシクリルは、
【化３９７】
である、請求項１５３に記載の化合物。
【請求項１５５】
ｐは０であり、ｑは０であり、−Ｌ−ＮＲ１Ｒ２はＣ（Ｏ）１，４−ジアゼパニルである、請求項１４８に記載の化合物。
【請求項１５６】
以下：
【化３９８】
から選択される化合物。
【請求項１５７】
式ＶＩＩ：
【化３９９】
（式中、
環Ａは、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する５〜６員の単環式のアリール環またはヘテロアリール環であり、前記環はＪ１で任意に置換され、
Ｒ１はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｊ１は、１〜２個のメチレン単位がＯ、ＮＲ＊、Ｓ、またはＣ（Ｏ）で任意に置き換えられたＣ１〜６アルキル鎖であり、Ｊ１は１〜３個の存在するハロで任意に置換され、
Ｒ＊はＨまたはＣ１〜４アルキルであり、
Ｊ２は、ハロ、または１〜３個のフルオロで任意に置換されたＣ１〜Ｃ２アルキル、またはＣＮであり、
各ｐおよびｑは、独立して、０、１、または２である）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項１５８】
環Ａは、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５〜６員のヘテロアリールである、請求項１５７に記載の化合物。
【請求項１５９】
環Ａは、ピリジニル、ピリミジル、ピラジニル、トリアジニル、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、チエニル、チアゾリル、チアジアゾリル、フラニル、オキサゾリル、またはオキサジアゾリルである、請求項１５８に記載の化合物。
【請求項１６０】
環Ａは、環ＡがハロまたはＣ１〜４アルキルで任意に置換されたピリジニル、ピラゾリル、チアジアゾリル、またはチアゾリルである、請求項１６１に記載の化合物。
【請求項１６１】
環Ａはフェニルである、請求項１５７に記載の化合物。
【請求項１６２】
前記フェニルは１個の存在するＪ１で置換される、請求項１５７から１６１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６３】
Ｊ１は、１個のメチレン単位がＮまたはＯで置き換えられたＣ１〜６アルキル鎖である、請求項１６２に記載の化合物。
【請求項１６４】
Ｊ１はＯ（Ｃ１〜４アルキル）または−（Ｃ１〜４アルキル）ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）である、請求項１６３に記載の化合物。
【請求項１６５】
Ｊ１は−（Ｃ１〜４アルキル）ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）である、請求項１６４に記載の化合物。
【請求項１６６】
以下：
【化４００】
【化４０１】
【化４０２】
ら選択される化合物。
【請求項１６７】
以下：
【化４０３】
【化４０４】
【化４０５】
【化４０６】
【化４０７】
【化４０８】
【化４０９】
【化４１０】
【化４１１】
【化４１２】
【化４１３】
から選択される化合物。
【請求項１６８】
請求項１から１６７のいずれか１項に記載の化合物および薬学的に許容され得るキャリアを含む薬学的組成物。
【請求項１６９】
請求項１から１６６のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る誘導体を投与する工程を含む、患者の癌を処置する方法。
【請求項１７０】
ＤＮＡ損傷因子から選択される、さらなる治療薬を前記患者に投与する工程をさらに含み、前記さらなる治療薬が処置される疾患に適切であり、前記さらなる治療薬が、単回投薬形態として前記化合物と共に投与されるか、複数回投薬形態の一部として前記化合物とは別に投与される、請求項１６９に記載の方法。
【請求項１７１】
前記ＤＮＡ損傷因子は、選択された化学療法または放射線処置である、請求項１７０に記載の方法。
【請求項１７２】
前記ＤＮＡ損傷因子は、電離放射線、放射線様ネオカルチノスタチン、白金製剤、トポＩインヒビター、トポＩＩインヒビター、代謝拮抗物質、アルキル化剤、スルホン酸アルキル、代謝拮抗物質、または抗生物質から選択される、請求項１７０に記載の方法。
【請求項１７３】
前記ＤＮＡ損傷因子は、電離放射線、白金製剤、トポＩインヒビター、トポＩＩインヒビター、または抗生物質から選択される、請求項１７２に記載の方法。
【請求項１７４】
前記白金製剤は、シスプラチン、オキサリプラチン、カルボプラチン、ネダプラチン、ロバプラチン、トリプラチン四硝酸塩、ピコプラチン、サトラプラチン、プロリンダク、およびアロプラチンから選択され、前記トポＩインヒビターは、カンプトセシン、トポテカン、イリノテカン／ＳＮ３８、ルビテカン、およびベロテカンから選択され、前記トポＩＩインヒビターは、エトポシド、ダウノルビシン、ドキソルビシン、アクラルビシン、エピルビシン、イダルビシン、アムルビシン、ピラルビシン、バルルビシン、ゾルビシン、およびテニポシドから選択され、前記代謝拮抗物質は、アミノプテリン、メトトレキサート、ペメトレキセド、ラルチトレキセド、ペントスタチン、クラドリビン、クロファラビン、フルダラビン、チオグアニン、メルカプトプリン、フルオロウラシル、カペシタビン、テガフール、カルモフール、フロクスウリジン、シタラビン、ゲムシタビン、アザシチジン、およびヒドロキシ尿素から選択され、前記アルキル化剤は、メクロレタミン、シクロホスファミド、イフォスファミド、トロホスファミド、クロラムブシル、メルファラン、プレドニムスチン、ベンダムスチン、ウラムスチン、エストラムスチン、カルムスチン、ロムスチン、セムスチン、ホテムスチン、ニムスチン、ラニムスチン、ストレプトゾシン、ブスルファン、マンノスルファン、トレオスルファン、カルボコン、チオテパ、トリアジコン、トリエチレンメラミン、プロカルバジン、ダカルバジン、テモゾロミド、アルトレタミン、ミトブロニトール、アクチノマイシン、ブレオマイシン、マイトマイシン、およびプリカマイシンから選択される、請求項１７３に記載の方法。
【請求項１７５】
前記白金製剤は、シスプラチン、オキサリプラチン、カルボプラチン、ネダプラチン、またはサトラプラチンから選択され、前記トポＩインヒビターは、カンプトセシン、トポテカン、イリノテカン／ＳＮ３８、ルビテカンから選択され、前記トポＩＩインヒビターは、エトポシドから選択され、前記代謝拮抗物質は、メトトレキサート、ペメトレキセド、チオグアニン、フルダラビン、クラドリビン、シタラビン、ゲムシタビン、６−メルカプトプリン、または５−フルオロウラシルから選択され、前記アルキル化剤は、ナイトロジェンマスタード、ニトロソ尿素、トリアゼン、スルホン酸アルキル、プロカルバジン、またはアジリジンから選択され、前記抗生物質は、ヒドロキシ尿素、アントラサイクリン、アントラセンジオン、またはストレストミセス科から選択される、請求項１７４に記載の方法。
【請求項１７６】
前記ＤＮＡ損傷因子は、白金製剤または電離放射線である、請求項１７３に記載の方法。
【請求項１７７】
前記癌は、以下の癌：口部：口腔前庭、唇、舌、口、咽頭；心臓：肉腫（血管肉腫、線維肉腫、横紋筋肉腫、脂肪肉腫）、粘液腫、横紋筋腫、線維腫、脂肪腫、および奇形腫；肺：気管支癌腫（扁平細胞または類表皮、未分化小細胞、未分化大細胞、腺癌腫）、肺胞（細気管支）癌腫、気管支腺腫、肉腫、リンパ腫、軟骨性過誤腫、中皮腫；胃腸：食道（扁平上皮癌腫、喉頭、腺癌腫、平滑筋肉腫、リンパ腫）、胃（癌腫、リンパ腫、平滑筋肉腫）、膵臓（導管腺癌腫、インスリノーマ、グルカゴノーマ、ガストリノーマ、カルチノイド腫瘍、ビポーマ）、小腸（ｓｍａｌｌ ｂｏｗｅｌ）または小腸（ｓｍａｌｌ ｉｎｔｅｓｔｉｎｅ）（腺癌腫、リンパ腫、カルチノイド腫瘍、カポジ肉腫、平滑筋腫、血管腫、脂肪腫、神経線維腫、線維腫）、大腸（ｌａｒｇｅ ｂｏｗｅｌ）または大腸（ｌａｒｇｅ ｉｎｔｅｓｔｉｎｅ）（腺癌腫、管状腺腫、絨毛腺腫、過誤腫、平滑筋腫）、結腸、結腸−直腸、結腸直腸；直腸、尿生殖路：腎臓（腺癌腫、ウィルムス腫瘍（腎芽腫）、リンパ腫）、膀胱および尿道（扁平上皮癌腫、移行上皮癌腫、腺癌腫）、前立腺（腺癌腫、肉腫）、精巣（セミノーマ、奇形腫、胎児性癌腫、奇形癌腫、絨毛癌腫、肉腫、間質細胞癌腫、線維腫、線維腺腫、類腺腫瘍、脂肪腫）；肝臓：肝細胞癌（肝細胞癌腫）、肝内胆管癌腫、肝芽腫、血管肉腫、肝細胞腺腫、血管腫、胆汁道；骨：骨原性肉腫（骨肉腫）、線維肉腫、悪性線維性組織球腫、軟骨肉腫、ユーイング肉腫、悪性リンパ腫（細網肉腫）、多発性骨髄腫、悪性巨細胞腫、脊索腫、骨軟骨腫（ｏｓｔｅｏｃｈｒｏｎｆｒｏｍａ）（骨軟骨性外骨腫）、良性軟骨腫、軟骨芽腫、軟骨粘液線維腫、類骨骨腫、および巨細胞腫；神経系：頭蓋（骨腫、血管腫、肉芽腫、キサントーマ、変形性骨炎）、髄膜（髄膜腫、髄膜肉腫、神経膠腫症）、脳（星状細胞腫、髄芽腫、神経膠腫、上衣腫、胚細胞腫（松果体腫）、多形性膠芽細胞腫、乏突起膠腫、シュワン細胞腫、網膜芽細胞腫、先天性腫瘍）、脊髄神経線維腫、髄膜腫、神経膠腫、肉腫）；婦人科学：子宮（子宮内膜癌腫）、子宮頸部（子宮頸癌腫、前腫瘍性子宮頸部異形成）、卵巣（卵巣癌腫（漿液性嚢胞腺癌腫、粘液性嚢胞腺癌腫、未分類癌腫）、顆粒膜−莢膜細胞腫瘍、セルトリ・ライディッヒ細胞腫、未分化胚細胞腫、悪性奇形腫）、外陰（扁平上皮癌腫、上皮内癌腫、腺癌腫、線維肉腫、黒色腫）、膣（明細胞癌腫、扁平上皮癌腫、ブドウ状肉腫（胎児性横紋筋肉腫）、ファロピウス管（癌腫）、乳房；皮膚：悪性黒色腫、基底細胞癌腫、扁平上皮癌腫、カポジ肉腫、ケラトアカントーマ、異形成母斑、脂肪腫、血管腫、皮膚線維腫、ケロイド、乾癬、甲状腺：甲状腺乳頭癌腫、濾胞性甲状腺癌腫；甲状腺髄様癌腫、多発性内分泌線腫２Ａ型、多発性内分泌線腫２Ｂ型、家族性甲状腺髄様癌、クロム親和性細胞腫、傍神経節腫；および副腎：神経芽細胞腫から選択される固形腫瘍である、請求項１６９から１７６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１７８】
前記癌は、肺癌、頭頸部癌、膵臓癌、胃癌、および脳腫瘍から選択される、請求項１７７に記載の方法。
【請求項１７９】
請求項１から１６６のいずれか１項に記載の化合物を患者に投与する工程を含む、癌細胞の細胞死を促進する方法。
【請求項１８０】
請求項１から１６６のいずれか１項に記載の化合物を患者に投与する工程を含む、ＤＮＡ損傷からの細胞修復を防止する方法。
【請求項１８１】
請求項１から１６６のいずれか１項に記載の化合物を生物学的サンプルと接触させる工程を含む、生物学的サンプル中でＡＴＲを阻害する方法。
【請求項１８２】
前記生物学的サンプルは細胞である、請求項１８１に記載の方法。
【請求項１８３】
請求項１から１６６のいずれか１項に記載の化合物を患者に投与する工程を含む、細胞のＤＮＡ損傷因子に対する感受性を増加させる方法。
【請求項１８４】
前記細胞は、ＡＴＭシグナル伝達カスケードが欠損した癌細胞である、請求項１６９から１８３のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１８５】
前記欠損が、以下：ＡＴＭ、ｐ５３、ＣＨＫ２、ＭＲＥ１１、ＲＡＤ５０、ＮＢＳ１、５３ＢＰ１、ＭＤＣ１、またはＨ２ＡＸのうちの１つまたは複数の発現または活性の変化である、請求項１８４に記載の方法。
【請求項１８６】
前記細胞がＤＮＡ損傷癌遺伝子を発現する癌細胞である、請求項１６９から１８３のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１８７】
前記癌細胞は、以下：Ｋ−Ｒａｓ、Ｎ−Ｒａｓ、Ｈ−Ｒａｓ、Ｒａｆ、Ｍｙｃ、Ｍｏｓ、Ｅ２Ｆ、Ｃｄｃ２５Ａ、ＣＤＣ４、ＣＤＫ２、サイクリンＥ、サイクリンＡ、およびＲｂのうちの１つまた複数の発現または活性の変化を有する、請求項１８６に記載の方法。
【請求項１８８】
放射線増感剤または化学物質増感剤としての請求項１から１６６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１８９】
癌処置のための単剤（単剤療法）としての請求項１から１６６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１９０】
ＤＮＡ損傷応答（ＤＤＲ）が欠損した癌を有する患者の処置のための請求項１から１６６のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１９１】
前記欠損が、ＡＴＭ、ｐ５３、ＣＨＫ２、ＭＲＥ１１、ＲＡＤ５０、ＮＢＳ１、５３ＢＰ１、ＭＤＣ１、またはＨ２ＡＸの変異または喪失である、請求項１９０に記載の使用。
【請求項１９２】
式Ｉ：
【化４１４】
（式中、
Ｒ１は、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員の単環式のアリール環またはヘテロアリール環であり、前記単環式のアリール環またはヘテロアリール環は別の環に任意に縮合して窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜６個のヘテロ原子を有する８〜１０員の二環式のアリール環またはヘテロアリール環を形成し、各Ｒ１は１〜５個のＪ１基で任意に置換され、
Ｒ２は、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する５〜６員の単環式のアリール環またはヘテロアリール環であり、前記単環式のアリール環またはヘテロアリール環は別の環に任意に縮合して窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する８〜１０員の二環式のアリール環またはヘテロアリール環を形成し、各Ｒ２は１〜５個のＪ２基で任意に置換され、
Ｌは−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）−であり、
ｎは０または１であり、
各Ｊ１およびＪ２は、独立して、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｖ１−Ｒ、または−（Ｖ２）ｍ−Ｑであり、
Ｖ１は、０〜３個のメチレン単位がＯ、ＮＲ’’、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、またはＳ（Ｏ）２で任意にかつ独立して置き換えられたＣ１〜１０脂肪族鎖であり、Ｖ１は、１〜６個の存在するＪＶ１で任意に置換され、
Ｖ２は、０〜３個のメチレン単位がＯ、ＮＲ’’、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、またはＳ（Ｏ）２で任意にかつ独立して置き換えられたＣ１〜１０脂肪族鎖であり、Ｖ２は、１〜６個の存在するＪＶ２で任意に置換され、
ｍは０または１であり、
Ｑは、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３〜８員の飽和または不飽和の単環、または窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜６個のヘテロ原子を有する９〜１０員の飽和または不飽和の二環であり、各Ｑは、０〜５個のＪＱで任意に置換され、
各ＪＶ１またはＪＶ２は、独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＯ２、Ｃ１〜４脂肪族、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ＮＨＣＯ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）ＣＯ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＳＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、またはＮ（Ｃ１〜４脂肪族）ＳＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）であり、前記Ｃ１〜４脂肪族はハロで任意に置換され、
Ｒは、ＨまたはＣ１〜６脂肪族であり、前記Ｃ１〜６脂肪族は１〜４個の存在するＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ハロゲン、Ｃ１〜４脂肪族、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、ＣＯ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｏ（ハロＣ１〜４脂肪族）、またはハロＣ１〜４脂肪族で任意に置換され、
各ＪＱは、独立して、ハロ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｘ−Ｒ、または−（Ｘ）ｐ−Ｑ４であり、
ｐは０または１であり、
ＸはＣ１〜１０脂肪族であり、前記Ｃ１〜６脂肪族の１〜３個のメチレン単位は、−ＮＲ、−Ｏ−、−Ｓ−、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、またはＳ（Ｏ）で任意に置き換えられ、Ｘは、１〜４個の存在するＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ハロゲン、Ｃ１〜４脂肪族、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ＳＯ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＳＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜４脂肪族）で任意にかつ独立して置換され、前記Ｃ１〜４脂肪族は、１〜３個の存在するハロで任意に置換され、
Ｑ４は、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３〜８員の飽和または不飽和の単環、または窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜６個のヘテロ原子を有する８〜１０員の飽和または不飽和の二環であり、各Ｑ４は１〜５個のＪＱ４で任意に置換され、
ＪＱ４は、ハロもしくはＣＮであるか、または２個までのメチレン単位がＯ、ＮＲ＊、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、もしくはＳ（Ｏ）２で任意に置き換えられたＣ１〜４アルキルであり、
Ｒは、Ｈ、またはＣ１〜４アルキルであり、前記Ｃ１〜４アルキルは１〜４個のハロで任意に置換され、
Ｒ’、Ｒ’’、およびＲ＊は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキルであるか存在せず、前記Ｃ１〜４アルキルは１〜４個のハロで任意に置換される）の化合物を投与する工程を含む、患者におけるＡＴＲの阻害方法。
【請求項１９３】
Ｒ１は、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する５〜６員の単環式のアリール環またはヘテロアリール環であり、前記単環式のアリール環またはヘテロアリール環は別の環に任意に縮合して窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する８〜１０員の二環式のアリール環またはヘテロアリール環を形成し、各Ｒ１は１〜５個のＪ１基で任意に置換され、
Ｒ２は、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する５〜６員の単環式のアリール環またはヘテロアリール環であり、前記単環式のアリール環またはヘテロアリール環は別の環に任意に縮合して窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する８〜１０員の二環式のアリール環またはヘテロアリール環を形成し、各Ｒ２は１〜５個のＪ２基で任意に置換され、
各ＪＶ１またはＪＶ２は、独立して、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ハロゲン、Ｃ１〜４脂肪族、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、ＣＯ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｏ（ハロＣ１〜４脂肪族）、またはハロＣ１〜４脂肪族であり、
各ＪＱは、独立して、ハロゲン、ＮＯ２、もしくはＣＮであるか、または１個までのメチレン単位がＮＲ’、Ｏ、Ｓ、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＮＲ’、ＳＯ、ＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ’、ＯＣＯ、ＮＲ’ＣＯ、ＮＲ’ＣＯＯ、ＮＲ’ＳＯ、ＮＲ’ＳＯ２、ＮＲ’ＳＯ２ＮＲ’、ＯＣＯＮＲ’、もしくはＮＲ’ＣＯＮＲ’で任意に置き換えられたＣ１〜６脂肪族であり、前記Ｃ１〜６脂肪族は、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ハロゲン、Ｃ１〜４脂肪族、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、ＣＯ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｏ（ハロＣ１〜４脂肪族）、またはハロＣ１〜４脂肪族から選択される１〜４個の置換基で任意に置換される、請求項１９２に記載の方法。
【請求項１９４】
Ｒ２が１個または２個の存在するＪ２で置換される、請求項１９２または１９３に記載の方法。
【請求項１９５】
Ｒ２が１個の存在するＪ２で置換される、請求項１９４に記載の方法。
【請求項１９６】
Ｊ２は−（Ｖ２）ｍ−ＱまたはＶ１−Ｒであり、
各Ｖ１およびＶ２は、独立して、０〜３個のメチレン単位がＯ、ＮＲ’、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、またはＳ（Ｏ）２で任意に置き換えられたＣ１〜６脂肪族鎖であり、結合点から離れた第１または第２のメチレン基がＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、またはＳ（Ｏ）２、ＳまたはＯで置き換えられ、
ｍは１であり、
ＲはＨであり、
Ｑは、酸素、窒素、または硫黄から選択される０〜２個のヘテロ原子を含む５〜７員の単環であり、前記Ｑは、１〜３個の存在するハロ、Ｃ１〜３アルキル、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜３アルキル）、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜３アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜３アルキル）２、またはＣＯ（Ｃ１〜３アルキル）で任意に置換される、請求項１９２から１９５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１９７】
Ｑは５〜６員環である、請求項１９６に記載の方法。
【請求項１９８】
ｎは０であり、Ｒ１は、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員の単環式の芳香環、または窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される１〜６個のヘテロ原子を有する９〜１０員の二環式の芳香環であり、各Ｒ１は１〜５個のＪ１基で任意に置換される、請求項１９６に記載の方法。
【請求項１９９】
Ｒ１は、ベンゾチアゾール、オキサジアゾール、ベンゾオキサゾール、トリアゾール、チアジアゾール、またはイソオキサゾールである、請求項１９８に記載の方法。
【請求項２００】
Ｊ１は、ＮＨ２、Ｃ１〜４アルキル、チオフェン、またはＣＨ２ＮＨ２で任意に置換されたフェニルである、請求項１９９に記載の方法。
【請求項２０１】
Ｒ２はフェニルまたはピリジルである、請求項１９２から２００のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２０２】
Ｊ２はＳＯ２（Ｃ１〜４アルキル）である、請求項２０１に記載の方法。
【請求項２０３】
Ｒ１は、ベンズイミダゾール、ベンゾチアゾール、オキサジアゾール、イソオキサゾール、またはトリアゾールである、請求項１９８に記載の方法。
【請求項２０４】
Ｒ１はベンズイミダゾールである、請求項２０３に記載の方法。
【請求項２０５】
Ｊ１は、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、または−Ｖ１−Ｒである、請求項２０３または２０４に記載の方法。
【請求項２０６】
Ｊ１は、ハロ、ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、ＯＲ、ＳＲ、ＮＲ’’Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ’’Ｒ、Ｓ（Ｏ）２Ｒ、またはＳ（Ｏ）Ｒである、請求項２０５に記載の方法。
【請求項２０７】
Ｒ２は５〜６員の単環である、請求項２０４に記載の方法。
【請求項２０８】
Ｒ２は６員環である、請求項２０７に記載の方法。
【請求項２０９】
Ｒ２はフェニルまたはピリジルである、請求項２０８に記載の方法。
【請求項２１０】
Ｊ２は−（Ｖ２）ｍ−Ｑまたは−Ｖ１−Ｒであり、Ｖ１およびＶ２は、Ｏ、ＮＲ’’、−ＣＯ−、または−ＳＯ２−であり、Ｑは、ＮまたはＯから選択される１〜２個のヘテロ原子を含む５〜６員の複素環であり、ＪＶ１およびＪＶ２はハロである、請求項２０７から２０９のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２１１】
Ｊ２は、ＳＯ２ＣＨ３、モルホリニル、ＣＨ２ＯＨ、Ｃ（Ｏ）−（モルホリニル）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）ＯＨ、ピペラジニル、ＣＮ、ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、ハロ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）ピロリジニル、またはＳＯ２（ピロリジニル）である、請求項２１０に記載の方法。
【請求項２１２】
ｎは０であり、
Ｒ１は、ベンズイミダゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾオキサゾール、オキサジアゾール、イソオキサゾール、チアジアゾール、またはトリアゾールであり、
Ｊ１は、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、または−Ｖ１−Ｒであり、
Ｒ２はフェニルまたはピリジルであり、
Ｊ２は−（Ｖ２）ｍ−Ｑまたは−Ｖ１−Ｒであり、
ｍは１であり、
Ｖ１およびＶ２は、−ＳＯ２−、−Ｏ−、−ＮＲ−、または−ＣＯ−であり、
Ｑは、窒素または酸素から選択される１〜２個のヘテロ原子を含む５〜６員の複素環であり、
Ｒは、Ｈ、またはＣ１〜６アルキルであり、前記Ｃ１〜６アルキルは１〜４個のハロで任意に置換される、請求項１９８に記載の方法。
【請求項２１３】
Ｒ１は、ベンズイミダゾール、ベンゾチアゾール、オキサジアゾール、イソオキサゾール、またはトリアゾールである、請求項２１２に記載の方法。
【請求項２１４】
ｎは１である、請求項１９２に記載の方法。
【請求項２１５】
Ｒ１は、フェニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピペロニル、インドリル、ベンゾイミダゾリル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサゾリル、ピロロピリミジニル、ピロロピリジニル、アザインダゾリル、またはアザインドリルである、請求項２１４に記載の方法。
【請求項２１６】
Ｒ１は、フェニル、ピリジル、ピリミジル、ピペロニル、またはインドールである、請求項２１５に記載の方法。
【請求項２１７】
Ｒ１はフェニルである、請求項２１６に記載の方法。
【請求項２１８】
Ｊ１は、Ｃ１〜６アルキル、ＣＮ、ハロ、ＯＲ、ＮＲ’’Ｒ、ＳＲ、ＣＯＲ、ＣＯ２Ｒ、ＣＯＮＲ’’Ｒ、ＳＯＲ、ＳＯ２Ｒ、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ’’Ｒ、ＯＣＯＲ、ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、ＮＲＣＯＯＲ、ＮＲＳＯＲ、ＮＲＳＯ２Ｒ、ＮＲＳＯ２ＮＲ’’Ｒ、ＯＣＯＮＲ’’Ｒ、もしくはＮＲＣＯＮＲ’’Ｒであるか、または酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される０〜２個のヘテロ原子を含む４〜６員の完全飽和の単環式の環である、請求項２１４から２１７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２１９】
Ｊ１は、Ｃ１〜６アルキル、ＣＮ、ハロ、ＯＲ、ＮＨ２、ＣＯＮＨ２、Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、ＮＣ（Ｏ）Ｒ、またはピロリジニルである、請求項２１８に記載の方法。
【請求項２２０】
Ｒ２は、フェニル、ピリジル、インドール、フラニル、ピラゾール、チオフェン、テトラヒドロピラン、またはインダゾールである、請求項２１３から２１９のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２２１】
Ｊ２は、ハロ、ＣＮ、ＮＨ２、Ｃ１〜６アルキル、ＯＲ、ＳＯ２Ｒ、ＮＨＳＯ２Ｒ、ＣＯＯＲ、ＣＯＮＨ２、モルホリニル、−Ｖ１−Ｒ、または−（Ｖ２）ｍ−Ｑであり、
Ｖ１およびＶ２は、ＣＯ、−ＣＯＮＲ−、−ＣＯＮＲ−（Ｃ１〜４アルキル）−、−ＣＯＮＲ−（Ｃ１〜４アルキル）−ＯＣＨ２−、−ＣＯＮＲ−（Ｃ１〜４アルキル）−Ｎ（ＣＨ３）−であり、
ＲはＨまたはＣ１〜４アルキルであり、
Ｑは、１，４−ジアゼパニル；ＯＭｅで任意に置換されたアゼチジニル；Ｃ１〜４アルキル、４−ＣＨ２ＯＨ、ＣＯＮＨ２、ピロリジニル、ＯＨ、またはＣＨ２−ピロリジニルで任意に置換されたピペリジニル；ＣＨ２ＣＨ２ＣＮ、ＣＨ３、ＣＯＣＨ３で任意に置換されたピペラジニル；ジメチルアミノ、テトラヒドロピランで任意に置換されたピロリジニル；またはＯＨで任意に置換されたＣ３〜１０シクロアルキル（ｃｙｃｌｏｌｋｙｌ）である、請求項２２０に記載の方法。
【請求項２２２】
Ｊ２は、ＳＯ２ＣＨ３、ＮＨＳＯ２ＣＨ３、ＣＮ、ＯＨ、ＯＣＨ３、Ｆ、Ｎ（ＣＨ３）２、ＮＨＳＯ２ＣＨ３、ＣＦ３、Ｃ１〜６アルキル、ＣＯ（１，４−ジアゼパニル）、ＣＯＯＨ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮ（ＣＨ３）２、ＣＯ（アゼチジニル）、ＣＯＮ（ＣＨ３）（Ｃ１〜４アルキル）ＯＣＨ３、ＣＯＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）ピペラジニル、ＣＯＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）ピペリジニル、ＣＯＮＨ−テトラヒドロピラン、ＣＯＮ（メチルピペリジニル）、ＣＯ（ピペリジニル）、ＣＯＮＨ−シクロプロピル、ＣＯ（モルホリニル）、ＣＯＮ（ＣＨ３）−（Ｃ１〜４アルキル）−Ｎ（ＣＨ３）２、ＣＯ（ピペラジニル）、ＣＯＮＨ−（Ｃ１〜４アルキル）−ピロリジニル、ＣＯＮＨ−（Ｃ１〜４アルキル）−ピペリジニル、ＣＯＮＨ−（Ｃ１〜４アルキル）−テトラヒドロピラニル、モルホリニル、ＣＯ（ピロリジニル）、ＣＯ（ピペリジニル）、ＣＯ（ピロリジニル）、ＣＨ２−ピロリジニル、またはＣＯＮＨ（シクロヘキシル）であり、前記Ｊ２は、Ｃ１〜４アルキル、ＣＯＮＨ２、ピロリジニル、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−（Ｃ１〜４アルキル）−ＣＮ、−（Ｃ１〜４アルキル）−ＯＨ、−（Ｃ１〜４アルキル）−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、またはＣＯ（Ｃ１〜４アルキル）で任意に置換される、請求項２２０または請求項２２１に記載の方法。
【請求項２２３】
Ｒ１はフェニルであり、
Ｒ２は、フェニル、ピリジル、インドール、フラニル、ピラゾール、チオフェン、テトラヒドロピラン、またはインダゾールであり、
Ｊ２は、ハロ、ＣＮ、ＮＨ２、Ｃ１〜６アルキル、ＯＲ、ＳＯ２Ｒ、ＮＨＳＯ２Ｒ、ＣＯＯＲ、ＣＯＮＨ２、モルホリニル、−Ｖ１−Ｒ、または−（Ｖ２）ｍ−Ｑであり、
Ｖ１およびＶ２は、ＣＯ、−ＣＯＮＲ−、−ＣＯＮＲ−（Ｃ１〜４アルキル）−、−ＣＯＮＲ−（Ｃ１〜４アルキル）−ＯＣＨ２−、−ＣＯＮＲ−（Ｃ１〜４アルキル）−Ｎ（ＣＨ３）−であり、
ＲはＨまたはＣ１〜４アルキルであり、
Ｑは、１，４−ジアゼパニル；ＯＭｅで任意に置換されたアゼチジニル；Ｃ１〜４アルキル、４−ＣＨ２ＯＨ、ＣＯＮＨ２、ピロリジニル、ＯＨ、またはＣＨ２−ピロリジニルで任意に置換されたピペリジニル；ＣＨ２ＣＨ２ＣＮ、ＣＨ３、ＣＯＣＨ３で任意に置換されたピペラジニル；ジメチルアミノ、テトラヒドロピランで任意に置換されたピロリジニル；ＯＨで任意に置換されたＣ３〜１０シクロアルキル（ｃｙｃｌｏｌｋｙｌ）であり、
Ｊ１は、Ｃ１〜６アルキル、ＣＮ、ハロ、ＯＲ、ＮＨ２、ＳＲ、ＣＯＲ、ＣＯ２Ｒ、ＣＯＮＨ２、ＳＯＲ、ＳＯ２Ｒ、Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、ＯＣＯＲ、ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、ＮＲＣＯＯＲ、ＮＲＳＯＲ、ＮＲＳＯ２Ｒ、ＮＲＳＯ２ＮＨ２、ＯＣＯＮＨ２、もしくはＮＲＣＯＮＨ２であるか、または酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される０〜２個のヘテロ原子を含む４〜６員の完全飽和の単環式の環である、請求項２１３に記載の方法。
【請求項２２４】
請求項１６７に記載の化合物を投与する工程を含む、患者におけるＡＴＲの阻害方法。
【請求項２２５】
前記方法を使用して癌を処置する、請求項１９２から２２４のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２２６】
ＤＮＡ損傷因子から選択される、さらなる治療薬を前記患者に投与する工程を含み、前記さらなる治療薬が処置される疾患に適切であり、前記さらなる治療薬が、単回投薬形態として前記化合物と共に投与されるか、複数回投薬形態の一部として前記化合物とは別に投与される、請求項２２５に記載の方法。
【請求項２２７】
前記ＤＮＡ損傷因子は、選択された化学療法または放射線処置である、請求項２２６に記載の方法。
【請求項２２８】
前記ＤＮＡ損傷因子は、電離放射線、放射線様ネオカルチノスタチン、白金製剤、トポＩインヒビター、トポＩＩインヒビター、代謝拮抗物質、アルキル化剤、スルホン酸アルキル、代謝拮抗物質、または抗生物質から選択される、請求項２２６に記載の方法。
【請求項２２９】
前記ＤＮＡ損傷因子は、電離放射線、白金製剤、トポＩインヒビター、トポＩＩインヒビター、または抗生物質から選択される、請求項２２８に記載の方法。
【請求項２３０】
前記白金製剤は、シスプラチン、オキサリプラチン、カルボプラチン、ネダプラチン、またはサトラプラチンから選択され、前記トポＩインヒビターは、カンプトセシン、トポテカン、イリノテカン／ＳＮ３８、ルビテカンから選択され、前記トポＩＩインヒビターは、エトポシドから選択され、前記代謝拮抗物質は、メトトレキサート、ペメトレキセド、チオグアニン、フルダラビン、クラドリビン、シタラビン、ゲムシタビン、６−メルカプトプリン、または５−フルオロウラシルから選択され、前記アルキル化剤は、ナイトロジェンマスタード、ニトロソ尿素、トリアゼン、スルホン酸アルキル、プロカルバジン、またはアジリジンから選択され、前記抗生物質は、ヒドロキシ尿素、アントラサイクリン、アントラセンジオン、またはストレストミセス科から選択される、請求項２２９に記載の方法。
【請求項２３１】
前記癌は、肺癌、頭頸部癌、膵臓癌、および脳腫瘍から選択される、請求項２２５に記載の方法。
【請求項２３２】
式Ｉの化合物を患者に投与する工程を含み、変数は請求項１９２から２２４のいずれか１項に定義の通りである、癌細胞の細胞死を促進する方法。
【請求項２３３】
式Ｉの化合物を患者に投与する工程を含み、変数は請求項１９２から２２４のいずれか１項に定義の通りである、ＤＮＡ損傷からの細胞修復を防止する方法。
【請求項２３４】
式Ｉの化合物を生物学的サンプルと接触させる工程を含む、生物学的サンプル中でＡＴＲを阻害する方法。
【請求項２３５】
前記生物学的サンプルは細胞である、請求項２３４に記載の方法。
【請求項２３６】
式Ｉの化合物を患者に投与する工程を含み、変数は請求項１９２から２２４のいずれか１項に定義の通りである、細胞のＤＮＡ損傷因子に対する感受性を増加させる方法。
【請求項２３７】
放射線増感剤または化学物質増感剤としての式Ｉの化合物の使用。
【請求項２３８】
前記細胞が、ＡＴＭシグナル伝達カスケードが欠損した癌細胞である、請求項２３２から２３６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２３９】
前記欠損が、以下：ＡＴＭ、ｐ５３、ＣＨＫ２、ＭＲＥ１１、ＲＡＤ５０、ＮＢＳ１、５３ＢＰ１、ＭＤＣ１、またはＨ２ＡＸのうちの１つまたは複数の発現または活性の変化である、請求項２３８に記載の方法。
【請求項２４０】
前記細胞がＤＮＡ損傷癌遺伝子を発現する癌細胞である、請求項２３２から２３６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２４１】
前記癌細胞は、以下：Ｋ−Ｒａｓ、Ｎ−Ｒａｓ、Ｈ−Ｒａｓ、Ｒａｆ、Ｍｙｃ、Ｍｏｓ、Ｅ２Ｆ、Ｃｄｃ２５Ａ、ＣＤＣ４、ＣＤＫ２、サイクリンＥ、サイクリンＡ、およびＲｂの発現または活性のうちの１つまた複数の変化を有する、請求項２３８に記載の方法。
【請求項２４２】
癌処置のための単剤（単剤療法）としての式Ｉの化合物の使用。
【請求項２４３】
ＤＮＡ損傷応答（ＤＤＲ）が欠損した癌を有する患者の処置のための式Ｉの化合物の使用。
【請求項２４４】
前記欠損が、ＡＴＭ、ｐ５３、ＣＨＫ２、ＭＲＥ１１、ＲＡＤ５０、ＮＢＳ１、５３ＢＰ１、ＭＤＣ１、またはＨ２ＡＸの変異または喪失である、請求項２４３に記載の使用。
【請求項１】
式ＩＡ：
【化３００】
（式中、
Ｙは、Ｃ１〜Ｃ１０脂肪族鎖であり、前記脂肪族鎖の３個までのメチレン単位はＯ、ＮＲ０、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、またはＳ（Ｏ）２で任意に置き換えられ、
環Ａは、
【化３０１】
から選択される５員のヘテロアリール環であり、
Ｊ３は、Ｈ、またはＣ１〜４アルキルであり、前記アルキル基の１個のメチレン単位をＯ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）、またはＳで任意に置き換えることができ、かつ１〜３個のハロで任意に置換することができ、
Ｑは、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を含む５〜６員の単環式芳香環、または窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜６個のヘテロ原子を含む８〜１０員の二環式芳香環であり、
Ｒ５は、Ｈであるか、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を含む３〜７員の単環式の完全飽和環、部分不飽和環、もしくは芳香環であるか、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される０〜６個のヘテロ原子を含む８〜１０員の二環式の完全飽和環、部分不飽和環、もしくは芳香環であり、Ｒ５は、１〜５個のＪ５基で任意に置換され、
Ｌは、Ｃ１〜４アルキル鎖であり、前記アルキル鎖の２個までのメチレン単位はＯ、ＮＲ６、Ｓ、−Ｃ（Ｏ）−、−ＳＯ−、または−ＳＯ２−で任意に置き換えられ、
Ｒ０は、Ｈ、またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、前記アルキル鎖の１個のメチレン単位を、Ｏ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）、またはＳで任意に置き換えることができ、
Ｒ１はＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、もしくは−（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−Ｚであるか、または０〜２個の窒素原子を含む４〜８員の環式の環であり、前記環は炭素原子を介して結合され、かつ１個の存在するＪＺで任意に置換されるか、
Ｒ１およびＲ２は、これらが結合する原子と共に酸素、窒素、または硫黄から選択される１〜２個のヘテロ原子を含む４〜８員の複素環を形成し、前記複素環は１個の存在するＪＺ１で任意に置換され、
ＪＺ１は、ハロ、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ８脂肪族、−（Ｘ）ｔ−ＣＮ、または−（Ｘ）ｒ−Ｚであり、前記Ｃ１〜Ｃ８脂肪族の２個までのメチレン単位をＯ、ＮＲ、Ｓ、Ｐ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、またはＳ（Ｏ）２で任意に置き換えることができ、前記Ｃ１〜Ｃ８脂肪族はハロ、ＣＮ、またはＮＯ２で任意に置換され、
ＸはＣ１〜Ｃ４アルキルであり、
各ｔ、ｒ、およびｍは、独立して、０または１であり、
Ｚは−ＮＲ３Ｒ４であり、
Ｒ３はＨまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり、
Ｒ４はＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであるか、
Ｒ３およびＲ４は、これらが結合する原子と共に酸素、窒素、または硫黄から選択される１〜２個のヘテロ原子を含む４〜８員の複素環を形成し、前記環は１個の存在するＪＺで任意に置換され、
Ｒ６は、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
ＪＺは、独立して、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ハロゲン、Ｃ１〜４脂肪族、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｏ（ハロＣ１〜４脂肪族）、またはハロＣ１〜４脂肪族であり、
Ｊ５は、ハロ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｘ１−Ｒ、または−（Ｘ１）ｐ−Ｑ４であり、
Ｘ１はＣ１〜１０脂肪族であり、前記Ｃ１〜１０脂肪族の１〜３個のメチレン単位は、−ＮＲ’−、−Ｏ−、−Ｓ−、Ｃ（＝ＮＲ’）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、またはＳ（Ｏ）で任意に置き換えられ、Ｘ１は、１〜４個の存在するＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ハロゲン、Ｃ１〜４脂肪族、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ＳＯ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＳＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜４脂肪族）で任意にかつ独立して置換され、前記Ｃ１〜４脂肪族は、１〜３個の存在するハロで任意に置換され、
Ｑ４は、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３〜８員の飽和または不飽和の単環、または窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜６個のヘテロ原子を有する８〜１０員の飽和または不飽和の二環であり、各Ｑ４は１〜５個のＪＱ４で任意に置換され、
ＪＱ４は、ハロもしくはＣＮであるか、または２個までのメチレン単位がＯ、ＮＲ＊、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、もしくはＳ（Ｏ）２で任意に置き換えられたＣ１〜４アルキルであり、
Ｒは、Ｈ、またはＣ１〜４アルキルであり、前記Ｃ１〜４アルキルは、１〜４個のハロで任意に置換され、
Ｊ２は、ハロもしくはＣＮであるか、または酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される０〜３個のヘテロ原子を有する５〜６員の芳香族もしくは非芳香族の単環、または２個までのメチレン単位がＯ、ＮＲ’’、Ｃ（Ｏ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、もしくはＳ（Ｏ）２で任意に置き換えられたＣ１〜１０脂肪族基であり、前記Ｃ１〜１０脂肪族基は、１〜３個のハロまたはＣＮで任意に置換され、前記単環は、１〜３個の存在するハロ、ＣＮ、Ｃ３〜６シクロアルキル、または酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される０〜２個のヘテロ原子を含む３〜７員のヘテロシクリル、またはアルキル鎖の１個までのメチレン単位がＯ、ＮＲ’’、もしくはＳで任意に置き換えられたＣ１〜４アルキルで任意に置換され、前記Ｃ１〜４アルキルは、１〜３個のハロで任意に置換され、
ｑは、０、１、または２であり、
ｐは０または１であり、
Ｒ’、Ｒ’’、およびＲ＊は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキルであるか存在せず、前記Ｃ１〜４アルキルは、１〜４個のハロで任意に置換される）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項２】
Ｙは、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族鎖であり、前記アルキル鎖の１個のメチレン単位はＣ（Ｏ）または−ＮＲ０−で任意に置き換えられ、
Ｒ５は、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を含む３〜７員の単環式の完全飽和環、部分不飽和環、または芳香環、または窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜６個のヘテロ原子を含む８〜１０員の二環式の完全飽和環、部分不飽和環、または芳香環であり、Ｒ５は、１〜５個のＪ５基で任意に置換され、
ＪＺ１は、−（Ｘ）ｔ−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−（Ｘ）ｒ−Ｚであり、
Ｘ１はＣ１〜１０脂肪族であり、前記Ｃ１〜１０脂肪族の１〜３個のメチレン単位は、−ＮＲ’−、−Ｏ−、−Ｓ−、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、またはＳ（Ｏ）で任意に置き換えられ、Ｘ１は、１〜４個の存在するＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ハロゲン、Ｃ１〜４脂肪族、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ＳＯ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＳＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜４脂肪族）で任意にかつ独立して置換され、前記Ｃ１〜４脂肪族は、１〜３個の存在するハロで任意に置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｊ３はＨである、請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
環Ａは
【化３０２】
である、請求項１から３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
環Ａは
【化３０３】
である、請求項１から３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
ＹはＮＨであり、
Ｒ５は、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する５〜６員の単環式のアリール環またはヘテロアリール環であり、Ｒ５は、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される０〜２個のヘテロ原子を含む５〜６員の芳香環に任意に縮合し、各Ｒ５は、１〜５個のＪ５基で任意に置換され、
Ｌは−Ｃ（Ｏ）−または−ＳＯ２−であり、
Ｒ１はＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２は、−（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−Ｚであるか、または０〜２個の窒素原子を含む４〜８員の環式の環であり、前記環は炭素原子を介して結合され、かつ１個の存在するＪＺで任意に置換されるか、
Ｒ１およびＲ２は、これらが結合する原子と共に１〜２個の窒素原子を含む４〜８員の複素環を形成し、前記複素環は１個の存在するＪＺ１で任意に置換され、
ＪＺ１は、−（Ｘ）ｔ−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−（Ｘ）ｒ−Ｚであり、
Ｒ３はＨまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり、
Ｒ４はＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであるか、
Ｒ３およびＲ４は、これらが結合する原子と共に酸素、窒素、または硫黄から選択される１〜２個のヘテロ原子を含む４〜８員の複素環を形成し、前記環は１個の存在するＪＺで任意に置換され、
Ｊ５は、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、Ｏ（ハロＣ１〜４脂肪族）、ハロＣ１〜４脂肪族、または２個までのメチレン単位がＣ（Ｏ）、Ｏ、もしくはＮＲ’で任意に置き換えられたＣ１〜６脂肪族基であり、
Ｊ２は、ハロ、または１〜３個のフルオロで任意に置換されたＣ１〜Ｃ２アルキル、またはＣＮである、請求項１から５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｌは−Ｃ（Ｏ）−であり、ｍは０であり、Ｒ１およびＲ２は、これらが結合する原子と共に１〜２個の窒素原子を含む４〜８員の複素環を形成する、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
前記ヘテロシクリルは、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、アゼパニル、または１，４−ジアゼパニルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
ｍは０であり、ｑは０であり、−Ｌ−ＮＲ１Ｒ２は、Ｃ（Ｏ）ピロリジニル、Ｃ（Ｏ）ピペリジニル、Ｃ（Ｏ）ピペラジニル、Ｃ（Ｏ）アゼパニル、Ｃ（Ｏ）１，４−ジアゼパニル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ピペリジニル、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２−ピロリジニル、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２−ピペリジニル、ＣＯＮ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２であり、前記ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、アゼパニル、または１，４−ジアゼパニルは、Ｃ１〜４アルキルまたはＮ（Ｃ１〜４アルキル）２で任意に置換される、請求項１から６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｊ２は、ハロ、ＣＮ、フェニル、オキサゾリル、または２個までのメチレン単位がＯ、ＮＲ’’、Ｃ（Ｏ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、もしくはＳ（Ｏ）２で任意に置き換えられたＣ１〜６脂肪族基であり、前記Ｃ１〜６脂肪族基は、１〜３個のフルオロまたはＣＮで任意に置換される、請求項１から９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
式ＩＩＡ：
【化３０４】
（式中、
環Ａは、
【化３０５】
から選択される５員のヘテロアリール環であり、
Ｙは、Ｃ１〜Ｃ４アルキル鎖であり、前記アルキル鎖の１個のメチレン単位は−ＮＲ０−で任意に置き換えられ、
Ｑは、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を含む５〜６員の単環式芳香環、または窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜６個のヘテロ原子を含む８〜１０員の二環式芳香環であり、
Ｒ５は、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する５〜６員の単環式のアリール環またはヘテロアリール環であり、Ｒ５は、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される０〜２個のヘテロ原子を含む５〜６員の芳香環に任意に縮合し、各Ｒ５は、１〜５個のＪ５基で任意に置換され、
Ｌは−Ｃ（Ｏ）−または−ＳＯ２−であり、
Ｒ１はＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ０はＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、もしくは−（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−Ｚであるか、または０〜２個の窒素原子を含む４〜８員の環式の環であり、前記環は炭素原子を介して結合され、かつ１つの存在するＪＺで任意に置換されるか、
Ｒ１およびＲ２は、これらが結合する原子と共に窒素、硫黄、または酸素から選択される１〜２個のヘテロ原子を含む４〜８員の複素環を形成し、前記複素環は１個の存在するＪＺ１で任意に置換され、
ＪＺ１は、（Ｘ）ｔ−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−（Ｘ）ｒ−Ｚであり、
ＸはＣ１〜Ｃ４アルキルであり、
各ｔ、ｒ、およびｍは、独立して、０または１であり、
Ｚは−ＮＲ３Ｒ４であり、
Ｒ３はＨまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり、
Ｒ４はＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであるか、
Ｒ３およびＲ４は、これらが結合する原子と共に酸素、窒素、または硫黄から選択される１〜２個のヘテロ原子を含む４〜８員の複素環を形成し、前記環は１個の存在するＪＺで任意に置換され、
ＪＺは、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ハロゲン、Ｃ１〜４脂肪族、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｏ（ハロＣ１〜４脂肪族）、またはハロＣ１〜４脂肪族であり、
Ｊ５は、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、Ｏ（ハロＣ１〜４脂肪族）、ハロＣ１〜４脂肪族、またはＣ１〜６脂肪族基であり、２個までのメチレン単位はＣ（Ｏ）、Ｏ、またはＮＲ’で任意に置き換えられ、
Ｊ２は、ハロ、ＣＮ、フェニル、オキサゾリル、または２個までのメチレン単位がＯ、ＮＲ’’、Ｃ（Ｏ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、もしくはＳ（Ｏ）２で任意に置き換えられたＣ１〜６脂肪族基であり、前記Ｃ１〜６脂肪族基は、１〜３個のフルオロまたはＣＮで任意に置換され、
Ｒ’およびＲ’’は、それぞれ独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり、
ｑは０、１、または２であり、
ｐは０または１である）を有する、請求項３に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｑはフェニルまたはピリジルである、請求項１から１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
以下：
【化３０６】
から選択される、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１４】
以下：
【化３０７】
【化３０８】
から選択される、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１５】
式ＩＡ’：
【化３０９】
（式中、
Ｙは、Ｃ１〜Ｃ４アルキル鎖であり、前記アルキル鎖の１個のメチレン単位は−ＮＲ０−で任意に置き換えられ、
ＧはＯまたはＳであり、
Ｑは、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を含む５〜６員の単環式芳香環、または窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜６個のヘテロ原子を含む８〜１０員の二環式芳香環であり、
Ｒ５は、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を含む３〜７員の単環式の完全飽和環、部分不飽和環、または芳香環、または窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜６個のヘテロ原子を含む８〜１０員の二環式の完全飽和環、部分不飽和環、または芳香環であり、Ｒ５は、１〜５個のＪ５基で任意に置換され、
ＬはＣ１〜４アルキル鎖であり、前記アルキル鎖の２個までのメチレン単位はＯ、ＮＲ６、Ｓ、−Ｃ（Ｏ）−、−ＳＯ−、または−ＳＯ２−で任意に置き換えられ、
Ｒ０はＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１はＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、もしくは−（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−Ｚであるか、または０〜２個の窒素原子を含む４〜８員の環式の環であり、前記環は炭素原子を介して結合され、かつ１個の存在するＪＺで任意に置換されるか、
Ｒ１およびＲ２は、これらが結合する原子と共に窒素、硫黄、または酸素から選択される１〜２個のヘテロ原子を含む４〜８員の複素環を形成し、前記複素環は１個の存在するＪＺ１で任意に置換され、
ＪＺ１は、−（Ｘ）ｔ−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−（Ｘ）ｒ−Ｚであり、
ＸはＣ１〜Ｃ４アルキルであり、
各ｔ、ｒ、およびｍは、独立して、０または１であり、
Ｚは−ＮＲ３Ｒ４であり、
Ｒ３はＨまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり、
Ｒ４はＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであるか、
Ｒ３およびＲ４は、これらが結合する原子と共に酸素、窒素、または硫黄から選択される１〜２個のヘテロ原子を含む４〜８員の複素環を形成し、前記環は１個の存在するＪＺで任意に置換され、
Ｒ６はＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
ＪＺは、独立して、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ハロゲン、Ｃ１〜４脂肪族、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｏ（ハロＣ１〜４脂肪族）、またはハロＣ１〜４脂肪族であり、
Ｊ５は、ハロ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｘ１−Ｒ、または−（Ｘ１）ｐ−Ｑ４であり、
Ｘ１はＣ１〜１０脂肪族であり、前記Ｃ１〜１０脂肪族の１〜３個のメチレン単位は、−ＮＲ’−、−Ｏ−、−Ｓ−、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、またはＳ（Ｏ）で任意に置き換えられ、Ｘ１は、１〜４個の存在するＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ハロゲン、Ｃ１〜４脂肪族、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ＳＯ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＳＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜４脂肪族）で任意にかつ独立して置換され、前記Ｃ１〜４脂肪族は、１〜３個の存在するハロで任意に置換され、
Ｑ４は、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３〜８員の飽和または不飽和の単環、または窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜６個のヘテロ原子を有する８〜１０員の飽和または不飽和の二環であり、各Ｑ４は１〜５個のＪＱ４で任意に置換され、
ＪＱ４は、ハロもしくはＣＮであるか、または２個までのメチレン単位がＯ、ＮＲ＊、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、もしくはＳ（Ｏ）２で任意に置換されたＣ１〜４アルキルであり、
Ｒは、Ｈ、またはＣ１〜４アルキルであり、前記Ｃ１〜４アルキルは１〜４個のハロで任意に置換され、
Ｊ２は、ハロもしくはＣＮであるか、または酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される０〜３個のヘテロ原子を有する５〜６員の芳香族もしくは非芳香族の単環、または２個までのメチレン単位がＯ、ＮＲ’’、Ｃ（Ｏ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、もしくはＳ（Ｏ）２で任意に置き換えられたＣ１〜１０脂肪族基であり、前記Ｃ１〜１０脂肪族基は１〜３個のハロまたはＣＮで任意に置換され、前記単環は１〜３個のハロ、ＣＮ、Ｃ３〜６シクロアルキル、または酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される０〜２個のヘテロ原子を含む３〜７員のヘテロシクリル、またはＣ１〜４アルキルで任意に置換され、前記アルキル鎖の１個までのメチレン単位はＯ、ＮＲ’’、またはＳで任意に置き換えられ；
ｑは０、１、または２であり、
ｐは０または１であり、
Ｒ’、Ｒ’’、およびＲ＊は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキルであるか存在せず、前記Ｃ１〜４アルキルは１〜４個のハロで任意に置換される）を有する、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項１６】
Ｊ５は、ハロ、ＣＮ、フェニル、もしくはオキサゾリルであるか、または２個までのメチレン単位がＯ、ＮＲ’、Ｃ（Ｏ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、もしくはＳ（Ｏ）２で任意に置き換えられたＣ１〜６脂肪族基であり、前記Ｃ１〜６脂肪族基は、１〜３個のフルオロまたはＣＮで任意に置換される、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
ｐは０である、請求項１から１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｑは、フェニル、インドリル、ピリジル、ナフチルまたはベンゾチエニル、またはキノリニルである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｑはフェニルまたはピリジルである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｊ２は、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、またはピペラジニルである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｑは、オルト位、パラ位、またはオルト位とパラ位の両方で置換される、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｑはパラ位で、Ｊ２で置換され、Ｊ２は環Ｑに結合したメチレン基が−ＳＯ２−で置き換えられたＣ１〜６脂肪族基である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２３】
前記３〜６員のヘテロシクリルは、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、アゼチジニル、ピロリジニル、またはピペリジニルである、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｃ１〜６脂肪族基の少なくともあと１個のメチレン単位はＯ、ＮＲ’’、およびＳからなる群から選択されるヘテロ原子で置き換えられる、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｑは、パラ位で、−ＳＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１〜４アルキル）Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、Ｃ（Ｏ）（１，４−ジアゼパニル）、ＣＯ（アゼパニル）、Ｃ（Ｏ）（ピペラジニル）、またはＣ（Ｏ）（ピペリジニル）で置換される、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｃ１〜６脂肪族基の少なくともあと１個のメチレン単位はＯ、ＮＲ’’、およびＳからなる群から選択されるヘテロ原子で任意に置き換えられる、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｑはフェニルである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｑは、オルト位で、１個のＪ２で任意に置換され、Ｊ２は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＨ２ＣＮ、ＣＮ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＨＦ２、−ＣＨ＝ＣＨＦ、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＳＣＨ３、Ｓ（Ｏ）ＣＨ３、Ｓ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、ＳＯ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ≡ＣＨ２、オキサゾリル、またはフェニルである、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｑは、オルト位で、Ｊ２で置換され、Ｊ２は、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨＦ２、Ｓ（Ｏ）ＣＨ３、またはＳ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３である、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｑは、オルト位で、Ｊ２で任意に置換され、Ｊ２は、Ｃ１〜４アルキル、−Ｃ≡Ｃ−（Ｃ１〜４アルキル）、ＣＨ＝ＣＨ２、ＣＨ＝ＣＨＦ、Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−（Ｃ１〜４アルキル）ＯＨ、−（Ｃ１〜４アルキル）Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−（Ｃ１〜４アルキル）ＮＨ２、−（Ｃ１〜４アルキル）ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−（Ｃ１〜４アルキル）Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−（Ｃ１〜４アルキル）ＣＮ、ＣＯ（Ｃ１〜４アルキル）、ＣＯＮ（Ｃ１〜４アルキル）２、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、Ｓ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｓ−（Ｃ１〜４アルキル）ＮＨ２、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜４アルキル）ＮＨ２、Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜４アルキル）ＯＨ、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜４アルキル）ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（ｔ−ブチル）、ＮＨＳ（Ｏ）２（Ｃ１〜４アルキル）、ハロ、またはＣＮである、請求項１９または２７に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｊ２は、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＳＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ≡ＣＣＨ３、ハロ、ＣＮ、ＣＯＮ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＮ、Ｓ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、ＳＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、Ｓ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＢＯＣ、Ｎ（ＣＨ３）２、ＮＨＳＯ２ＣＨ３、ＣＨ＝ＣＨＦ、ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＨ＝ＣＨ２、ＳＣＨ２ＣＨ３、または−ＣＨ＝ＣＨである、請求項１９または請求項２７に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｑは、パラ位で、Ｊ２で任意に置換され、Ｊ２は、−ＳＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ３〜６シクロアルキル）、−ＳＯ２（３〜６員のヘテロシクリル）、−ＳＯ２（Ｃ１〜４アルキル）Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜４アルキル）、−（Ｃ１〜４アルキル）Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、または−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜４アルキル）である、請求項１９または請求項２７に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｑは、メタ位で、Ｊ２で任意に置換され、Ｊ２は、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、ハロ、ハロＣ１〜４アルキル、ハロＣ１〜４アルコキシル、ＣＮ、ＳＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜４アルキル）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜４アルキル）、−（Ｃ１〜４アルキル）−ＯＨ、−（Ｃ１〜４アルキル）−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−（Ｃ１〜４アルキル）−ＮＨ２、−（Ｃ１〜４アルキル）−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、または−（Ｃ１〜４アルキル）ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）である、請求項１９または請求項２７に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｑはナフチルまたはベンゾチエニルである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｑはピリジルである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｑは、オルト位で、１個のＪ２で置換され、Ｊ２はＣＮである、請求項１９または３５に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｑは１個または２個のＪ２で置換され、Ｊ２は、２個までのメチレン単位がＯまたはＮＲ’’で任意に置き換えられたＣ１〜６脂肪族基である、請求項１９または３５に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｊ２は、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、またはピペラジニルである、請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
ｐは１である、請求項１から１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｑは、フェニル、ピリジル、またはナフチルである、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｑはフェニルである、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
前記ピリジルは３−ピリジルまたは４−ピリジルである、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｑは、式ＩＡ−ｉに示すようにＱ１および任意にＱ２を含み、Ｑ１は６員環であり、−ＬＮＲ１Ｒ２は、以下：
【化３１０】
に示すように、パラ位で置換される、請求項１５に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｊ５は、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、Ｏ（ハロＣ１〜４脂肪族）、もしくはハロＣ１〜４脂肪族であるか、または２個までのメチレン単位がＣ（Ｏ）、Ｏ、もしくはＮＲ’で任意に置き換えられたＣ１〜６脂肪族基である、請求項１５および４３に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｌは−Ｃ（Ｏ）−または−ＳＯ２−である、請求項３９から４３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ１およびＲ２は、これらが結合する原子と共に窒素、硫黄、または酸素から選択される１〜２個のヘテロ原子を含む４〜８員の複素環を形成する、請求項３９から４５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４７】
前記複素環は、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、１，４−ジアゼパニル、または１，４−オキサゼパニルから選択される、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
前記複素環は、ハロ、ＣＮ、Ｃ１〜６脂肪族、ハロＣ１〜６脂肪族、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６脂肪族）、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、Ｐ（Ｏ）（ＯＣ１〜４アルキル）２、ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、またはＮ（Ｃ１〜６脂肪族）２で任意に置換される、請求項４７に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ１はＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項４３に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ２はＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項４３または４９に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ２は−（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−Ｚである、請求項４３または４９に記載の化合物。
【請求項５２】
ｍは０であり、Ｒ５は、チエニル、チアゾリル、フラニル、ピロリジニル、アゼチジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ピリジノニル、ピリジル、テトラヒドロピリジニル、テトラヒドロイソキノリニル、１，４−ジアゼパニル、アザビシクロ［２．２．１ ］ヘプタニル、またはフェニルである、請求項１１または請求項１５に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ５は、フェニル、ピペリジニル、またはチエニルである、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｑは、パラ位で、−ＳＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１〜４アルキル）Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、Ｃ（Ｏ）（１，４−ジアゼパニル）、Ｃ（Ｏ）（ピペラジニル）、またはＣ（Ｏ）（ピペリジニル）で任意に置換される、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ５はフェニルである、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ５は１〜２個のＪ５基で任意に置換され、Ｊ５は、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｘ１−Ｒ、または−（Ｘ１）ｐ−Ｑ４から選択され、ｐは０〜１であり、Ｘ１は、Ｃ１〜１０脂肪族であり、前記Ｃ１〜６脂肪族の１〜３個のメチレン単位は−ＮＲ’−、−Ｏ−、−Ｓ−、Ｃ（＝ＮＨ）−、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、またはＳ（Ｏ）で任意に置き換えられ、ＲはＨであり、Ｑ４はＯまたはＮから選択される０〜２個のヘテロ原子を含む３〜６員の単環であり、Ｘ１は、１〜３個の存在するハロまたはＣＮで任意に置換される、請求項５２から５５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｊ５は、Ｘ１の１〜２個のメチレン単位が−Ｏ−または−ＮＲ’−で置き換えられたＣ１〜１０脂肪族鎖である、請求項５５または５６に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｒ５は、ＮＨ２または−（Ｃ１〜４アルキル）ＮＨ２で任意に置換されたピペリジニルである、請求項５３または５４に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｒ５は、ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、−（Ｃ１〜４アルキル）ＮＨ２、−（Ｃ１〜４アルキル）ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−（Ｃ１〜４アルキル）Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、ピロリジニルで任意に置換されたチエニルであり、前記アルキルは１〜３個のハロで任意に置換される、請求項５２に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｑ４は、任意に置換された３〜６員のシクロアルキル環である、請求項５３に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｑ４は、ピロリジニル、アゼチジニル、またはチエニルから選択される任意に置換された３〜６員の複素環である、請求項５３に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｊ５は、ハロ、Ｃ１〜６アルキル、ＮＯ２、ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、−ＣＨ＝ＣＨ２、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ（ＣＨ３）２、ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＣＨ３、Ｃ（ＣＨ３）２ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＮＨＣＨ３、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２、ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ３）３、ＣＨ２ＮＨＣ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨＦ２、ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、ＣＨ２ＮＨＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−シクロプロピル、ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）３、ＣＨ２ＮＨＣＨ３、ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＮＨ−シクロプロピル、ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、アゼチジニル、ピロリジニル、ＣＦ３、Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ（ＣＨ３）、チエニル、ＣＨ２ＮＨ−シクロプロピル、ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２ＯＨ）３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３、ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ３）３、またはＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３である、請求項５３に記載の化合物。
【請求項６３】
ｍは１である、請求項１１、１５、または４３に記載の化合物。
【請求項６４】
Ｒ５はＨである、請求項６３に記載の化合物。
【請求項６５】
Ｙは、−ＮＨ−、−ＮＨＣＨ２−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２、Ｃ（Ｏ）、−ＮＨＣＨ（ＣＨ３）−、または−Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２−であり、Ｒ５はフェニルである、請求項６３に記載の化合物。
【請求項６６】
Ｒ５は、ハロ、または１個までのメチレン単位がＯ、ＮＲ’、もしくはＳで任意に置き換えられたＣ１〜４アルキルで任意に置換される、請求項６５に記載の化合物。
【請求項６７】
式ＩＡ−ｉｉ：
【化３１１】
（式中、
ＹはＮＨであり、
環Ａは、
【化３１２】
から選択される５員のヘテロアリール環であり、
Ｒ５は、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する５〜６員の単環式のアリール環またはヘテロアリール環であり、Ｒ５は、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される０〜２個のヘテロ原子を含む５〜６員の芳香環に任意に縮合し、各Ｒ５は、１〜５個のＪ５基で任意に置換され、
Ｌは−Ｃ（Ｏ）−または−ＳＯ２−であり、
Ｒ１はＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２は、−（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−Ｚであるか、または０〜２個の窒素原子を含む４〜８員の環式の環であり、前記環は炭素原子を介して結合され、かつ１個の存在するＪＺで任意に置換されるか、
Ｒ１およびＲ２は、これらが結合する原子と共に１〜２個の窒素原子を含む４〜８員の複素環を形成し、前記複素環は１個の存在するＪＺ１で任意に置換され、
ＪＺ１は、−（Ｘ）ｔ−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−（Ｘ）ｒ−Ｚであり、
ＸはＣ１〜Ｃ４アルキルであり、
各ｔ、ｒ、およびｍは、独立して、０または１であり、
Ｚは−ＮＲ３Ｒ４であり、
Ｒ３はＨまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり、
Ｒ４はＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであるか、
Ｒ３およびＲ４は、これらが結合する原子と共に１〜２個の窒素原子を含む４〜８員の複素環を形成し、前記環は１個の存在するＪＺで任意に置換され、
各ＪＺおよびＪ５は、独立して、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ハロゲン、Ｃ１〜４脂肪族、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｏ（ハロＣ１〜４脂肪族）、またはハロＣ１〜４脂肪族であり、
Ｊ２は、ハロ、または１〜３個のフルオロで任意に置換されたＣ１〜Ｃ２アルキル、またはＣＮであり、
ｑは０、１、または２である）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項６８】
環Ａは、
【化３１３】
である、請求項６７に記載の化合物。
【請求項６９】
ｍは０である、請求項６７または６８に記載の化合物。
【請求項７０】
ｑは０である、請求項６７または６８に記載の化合物。
【請求項７１】
Ｌは−Ｃ（Ｏ）−である、請求項６７から７０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７２】
Ｒ１およびＲ２は、これらが結合する原子と共に１〜２個の窒素原子を含む４〜８員の複素環を形成する、請求項７１に記載の化合物。
【請求項７３】
ｔは１である、請求項７１または７２に記載の化合物。
【請求項７４】
ｔは０である、請求項７１または７２に記載の化合物。
【請求項７５】
Ｒ１およびＲ２は、これらが結合する原子と共にピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、アゼパニル、または１，４−ジアゼパニルから選択されるヘテロシクリルを形成する、請求項７３または７４に記載の化合物。
【請求項７６】
前記ヘテロシクリルは、
【化３１４】
である、請求項７５に記載の化合物。
【請求項７７】
ＪＺ１は（Ｘ）ｒ−Ｚである、請求項７５に記載の化合物。
【請求項７８】
ＪＺ１はＣ１〜４アルキルまたはＮ（Ｃ１〜４アルキル）２である、請求項７５に記載の化合物。
【請求項７９】
Ｒ１はＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ２は−（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−Ｚである、請求項６８に記載の化合物。
【請求項８０】
Ｒ３およびＲ４は両方ともＣ１〜Ｃ２アルキルである、請求項７９に記載の化合物。
【請求項８１】
Ｒ３およびＲ４は、これらが結合する原子と共にピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、アゼパニル、または１，４−ジアゼパニルから選択される環を形成する、請求項７３または７４に記載の化合物。
【請求項８２】
前記環は、ピロリジニルまたはピペリジニルである、請求項８１に記載の化合物。
【請求項８３】
ｍは０であり、ｑは０であり、−Ｌ−ＮＲ１Ｒ２は、Ｃ（Ｏ）ピロリジニル、Ｃ（Ｏ）ピペリジニル、Ｃ（Ｏ）ピペラジニル、Ｃ（Ｏ）アゼパニル、Ｃ（Ｏ）１，４−ジアゼパニル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ピペリジニル、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２−ピロリジニル、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２−ピペリジニル、ＣＯＮ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２であり、前記ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、アゼパニル、または１，４−ジアゼパニルは、Ｃ１〜４アルキルまたはＮ（Ｃ１〜４アルキル）２で任意に置換される、請求項６７または請求項６８に記載の化合物。
【請求項８４】
式ＩＡ−ｉｉｉ：
【化３１５】
（式中、
環Ａは、
【化３１６】
であり、
Ｊ５ｏは、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ１〜４脂肪族、Ｏ（Ｃ１〜３脂肪族）、またはＯＨであり、
Ｊ５ｐは
【化３１７】
であり、
Ｊ５ｐ１は、Ｈ、Ｃ１〜４脂肪族、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニルであり、Ｊ５ｐ１は、１〜２個の存在するＯＨまたはハロで任意に置換され、
Ｊ５ｐ２は、Ｈ、メチル、エチル、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ３、またはＣＨ２ＯＨであり、
Ｊ２ｏは、Ｈ、ＣＮ、またはＳＯ２ＣＨ３であり、
Ｊ２ｍは、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、またはメチルであり、
Ｊ２ｐは、−ＳＯ２（Ｃ１〜６アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ３〜６シクロアルキル）、−ＳＯ２（４〜６員のヘテロシクリル）、−ＳＯ２（Ｃ１〜４アルキル）Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、または−ＳＯ２（Ｃ１〜４アルキル）−（４〜６員のヘテロシクリル）であり、前記ヘテロシクリルは、酸素、窒素、または硫黄から選択される１個のヘテロ原子を含み、前記Ｊ２ｐは、１〜３個の存在するハロ、ＯＨ、またはＯ（Ｃ１〜４アルキル）で任意に置換される）を有する、請求項１から３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８５】
環Ａは
【化３１８】
である、請求項８４に記載の化合物。
【請求項８６】
環Ａは
【化３１９】
である、請求項８４に記載の化合物。
【請求項８７】
以下：
【化３２０】
【化３２１】
【化３２２】
【化３２３】
【化３２４】
【化３２５】
【化３２６】
から選択される化合物。
【請求項８８】
以下：
【化３２７】
【化３２８】
【化３２９】
【化３３０】
【化３３１】
【化３３２】
【化３３３】
【化３３４】
【化３３５】
【化３３６】
【化３３７】
【化３３８】
【化３３９】
【化３４０】
【化３４１】
【化３４２】
【化３４３】
【化３４４】
【化３４５】
【化３４６】
【化３４７】
【化３４８】
【化３４９】
【化３５０】
【化３５１】
【化３５２】
【化３５３】
【化３５４】
【化３５５】
【化３５６】
【化３５７】
から選択される化合物。
【請求項８９】
以下：
【化３５８】
から選択される化合物。
【請求項９０】
以下：
【化３５９】
【化３６０】
【化３６１】
【化３６２】
【化３６３】
【化３６４】
【化３６５】
【化３６６】
【化３６７】
【化３６８】
【化３６９】
【化３７０】
【化３７１】
から選択される化合物。
【請求項９１】
式ＩＩＩＡ：
【化３７２】
（式中、
Ｙは、Ｃ１〜Ｃ４アルキル鎖であり、前記アルキル鎖の１個のメチレン単位は−ＮＲ０−で任意に置き換えられ、
Ｑはフェニルまたはピリジルであり、
Ｒ５は、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する５〜６員の単環式のアリール環またはヘテロアリール環であり、Ｒ５は、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される０〜２個のヘテロ原子を含む５〜６員の芳香環に任意に縮合し、各Ｒ５は、１〜５個のＪ５基で任意に置換され、
Ｌは−Ｃ（Ｏ）−または−ＳＯ２−であり、
Ｒ１はＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ０はＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、もしくは−（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−Ｚであるか、または０〜２個の窒素原子を含む４〜８員の環式の環であり、前記環は炭素原子を介して結合され、かつ１つの存在するＪＺで任意に置換されるか、
Ｒ１およびＲ２は、これらが結合する原子と共に窒素、硫黄、または酸素から選択される１〜２個のヘテロ原子を含む４〜８員の複素環を形成し、前記複素環は１個の存在するＪＺ１で任意に置換され、
ＪＺ１は、−（Ｘ）ｔ−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−（Ｘ）ｒ−Ｚであり、
ＸはＣ１〜Ｃ４アルキルであり、
各ｔ、ｒ、およびｍは、独立して、０または１であり、
Ｚは−ＮＲ３Ｒ４であり、
Ｒ３はＨまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり、
Ｒ４はＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであるか、
Ｒ３およびＲ４は、これらが結合する原子と共に酸素、窒素、または硫黄から選択される１〜２個のヘテロ原子を含む４〜８員の複素環を形成し、前記環は１個の存在するＪＺで任意に置換され、
ＪＺは、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ハロゲン、Ｃ１〜４脂肪族、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｏ（ハロＣ１〜４脂肪族）、またはハロＣ１〜４脂肪族であり、
Ｊ５は、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、Ｏ（ハロＣ１〜４脂肪族）、ハロＣ１〜４脂肪族、またはＣ１〜６脂肪族基であり、２個までのメチレン単位がＣ（Ｏ）、Ｏ、またはＮＲ’で任意に置き換えられ、
Ｊ２は、ハロ、ＣＮ、フェニル、もしくオキサゾリルであるか、または２個までのメチレン単位がＯ、ＮＲ’’、Ｃ（Ｏ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、もしくはＳ（Ｏ）２で任意に置き換えられたＣ１〜６脂肪族基であり、前記Ｃ１〜６脂肪族基は、１〜３個のフルオロまたはＣＮで任意に置換され、
Ｒ’およびＲ’’は、それぞれ独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり、
ｑは０、１、または２であり、
ｐは０または１である）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項９２】
ｐは０である、請求項９１に記載の化合物。
【請求項９３】
Ｑはピリジルである、請求項９１または請求項９２に記載の化合物。
【請求項９４】
ｍは０である、請求項９１から９３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９５】
Ｒ５はフェニルまたはチエニルである、請求項９１から９４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９６】
Ｒ５は、１個の存在するＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、またはＣＨ２ＮＨ２で任意に置換されたフェニルである、請求項９４または９５に記載の化合物。
【請求項９７】
以下：
【化３７３】
から選択される、請求項９１に記載の化合物。
【請求項９８】
式ＩＩ：
【化３７４】
（式中、
環Ａは、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する５〜６員の単環式のアリール環またはヘテロアリール環であり、前記単環式のアリール環またはヘテロアリール環は別の環に任意に縮合して窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する８〜１０員の二環式のアリール環またはヘテロアリール環を形成し、
Ｌは−Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｒ１はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２は、−（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−Ｚであるか、または０〜２個の窒素原子を含む４〜８員の環式の環であり、前記環は炭素原子を介して結合され、かつ１個の存在するＪＺで任意に置換されるか、
Ｒ１およびＲ２は、これらが結合する原子と共に１〜２個の窒素原子を含む４〜８員の複素環を形成し、前記複素環は１個の存在するＪＺ１で任意に置換され、
ＪＺ１は−（Ｘ）ｔ−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたは−（Ｘ）ｒ−Ｚであり、
ＸはＣ１〜Ｃ４アルキルであり、
各ｔ、ｐ、およびｒは、独立して、０または１であり、
Ｚは−ＮＲ３Ｒ４であり、
Ｒ３はＨまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり、
Ｒ４はＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであるか、
Ｒ３およびＲ４は、これらが結合する原子と共に１〜２個の窒素原子を含む４〜８員の複素環を形成し、前記環は１個の存在するＪＺで任意に置換され、
各ＪＺおよびＪ１は、独立して、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ハロゲン、Ｃ１〜４脂肪族、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｏ（ハロＣ１〜４脂肪族）、またはハロＣ１〜４脂肪族であり、
Ｊ２は、ハロ、または１〜３個のフルオロで任意に置換されたＣ１〜Ｃ２アルキル、またはＣＮであり、
ｑは、０、１、または２であり、
但し、環Ａが
【化３７５】
であり、かつＲ１はＨである場合、Ｒ２は
【化３７６】
ではない）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項９９】
環Ａは、別の環に縮合していない６員環である、請求項９８に記載の化合物。
【請求項１００】
環Ａは、フェニル、ピリジル、またはピリミジルである、請求項９９に記載の化合物。
【請求項１０１】
環Ａはフェニルである、請求項１００に記載の化合物。
【請求項１０２】
Ｒ１およびＲ２は、これらが結合する原子と共に１〜２個の窒素原子を含む４〜８員の複素環を形成する、請求項９８から１０１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０３】
ｔは１である、請求項１０２に記載の化合物。
【請求項１０４】
ｔは０である、請求項１０２に記載の化合物。
【請求項１０５】
Ｒ１およびＲ２によって形成された複素環は、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、アゼパニル、または１，４−ジアゼパニルである、請求項１０３または請求項１０４に記載の化合物。
【請求項１０６】
Ｒ１およびＲ２によって形成された複素環は、
【化３７７】
である、請求項１０５に記載の化合物。
【請求項１０７】
Ｒ１およびＲ２によって形成された環は、ＣＨ２ピロリジニル、Ｃ１〜４アルキル、Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、またはＣＨ２ＣＨ２ＣＮで任意に置換される、請求項１０６に記載の化合物。
【請求項１０８】
Ｒ２は−（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−Ｚである、請求項９８から１０１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０９】
Ｒ３およびＲ４は両方ともＣ１〜Ｃ２アルキルである、請求項１０７または１０８に記載の化合物。
【請求項１１０】
Ｒ３およびＲ４は、これらが結合する原子と共にピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、アゼパニル、または１，４−ジアゼパニルから選択される環を形成する、請求項１０７または１０８に記載の化合物。
【請求項１１１】
前記環はピロリジニルまたはピペリジニルである、請求項１１０に記載の化合物。
【請求項１１２】
ｐは０であり、ｑは０であり、−Ｌ−ＮＲ１Ｒ２は、Ｃ（Ｏ）ピロリジニル、Ｃ（Ｏ）ピペリジニル、Ｃ（Ｏ）ピペラジニル、Ｃ（Ｏ）アゼパニル、Ｃ（Ｏ）１，４−ジアゼパニル、ＣＯＮ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２であり、前記ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、アゼパニル、または１，４−ジアゼパニルは、ＣＨ２ピロリジニル、Ｃ１〜４アルキル、Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、またはＣＨ２ＣＨ２ＣＮで任意に置換される、請求項９８に記載の化合物。
【請求項１１３】
以下：
【化３７８】
【化３７９】
から選択される化合物。
【請求項１１４】
請求項９８から１１３のいずれか１項に記載の化合物および薬学的に許容され得るキャリアを含む薬学的組成物。
【請求項１１５】
式ＩＩＩ：
【化３８０】
（式中、
Ｌは、−Ｃ（Ｏ）−または−ＳＯ２−であり、
Ｒ１は、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２は、−（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−Ｚであるか、または０〜２個の窒素原子を含む４〜８員の複素環であり、前記環は炭素原子を介して結合され、かつ１個の存在するＪＺで任意に置換されるか、
Ｒ１およびＲ２は、これらが結合する原子と共に１〜２個の窒素原子を含む４〜８員の複素環を形成し、前記複素環は１個の存在するＪＺ１で任意に置換され、
ＪＺ１は、−（Ｘ）ｔ−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−（Ｘ）ｔ−Ｚであり、
ＸはＣ１〜Ｃ４アルキルであり、
各ｔ、ｐ、およびｒは、独立して、０または１であり、
Ｚは−ＮＲ３Ｒ４であり、
Ｒ３はＨまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり、
Ｒ４はＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであるか、
Ｒ３およびＲ４は、これらが結合する原子と共に１〜２個の窒素原子を含む４〜８員の複素環を形成し、前記環は１個の存在するＪＺで任意に置換され、
各ＪＺおよびＪ１は、独立して、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ハロゲン、Ｃ１〜４脂肪族、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｏ（ハロＣ１〜４脂肪族）、またはハロＣ１〜４脂肪族であり、
Ｊ２は、ハロ、または１〜３個のフルオロで任意に置換されたＣ１〜Ｃ２アルキル、またはＣＮであり、
ｑは、０、１、または２であり、
但し、以下の式ＩＩＩ−ｉ：
【化３８１】
（式中、
Ｊ１ａはＨであり、
Ｊ１ｂはＨまたはＦであり、
Ｒ１はＨであり、Ｒ２は−（Ｃ１〜４アルキル）−Ｎ（ＣＨ３）２であるか、
Ｒ１とＲ２とは、一緒になって
【化３８２】
となる）の化合物を除外する）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項１１６】
Ｌは−Ｃ（Ｏ）−である、請求項１１５に記載の化合物。
【請求項１１７】
Ｒ１およびＲ２は、これらが結合する原子と共に１〜２個の窒素原子を含む４〜８員の複素環を形成する、請求項１１５または１１６に記載の化合物。
【請求項１１８】
ｔは１である、請求項１１５から１１７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１９】
ｔは０である、請求項１１５から１１７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２０】
Ｒ１およびＲ２によって形成された複素環は、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、アゼパニル、または１，４−ジアゼパニルから選択される、請求項１１８または請求項１１９に記載の化合物。
【請求項１２１】
前記ヘテロシクリルは、
【化３８３】
である、請求項１２０に記載の化合物。
【請求項１２２】
ＪＺは、Ｃ１〜４アルキルまたはＮ（Ｃ１〜４アルキル）２である、請求項１２０または請求項１２１に記載の化合物。
【請求項１２３】
Ｒ１はＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ２は−（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−Ｚである、請求項１１６に記載の化合物。
【請求項１２４】
Ｒ３およびＲ４は両方ともＣ１〜Ｃ２アルキルである、請求項１１５から１２３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２５】
Ｒ３およびＲ４は、これらが結合する原子と共にピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、アゼパニル、または１，４−ジアゼパニルから選択される環を形成する、請求項１１５から１２３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２６】
前記環はピロリジニルまたはピペリジニルである、請求項１２５に記載の化合物。
【請求項１２７】
ｐは０であり、ｑは０であり、−Ｌ−ＮＲ１Ｒ２は、Ｃ（Ｏ）ピロリジニル、Ｃ（Ｏ）ピペリジニル、Ｃ（Ｏ）ピペラジニル、Ｃ（Ｏ）アゼパニル、Ｃ（Ｏ）１，４−ジアゼパニル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ピペリジニル、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２−ピロリジニル、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２−ピペリジニル、ＣＯＮ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２であり、前記ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、アゼパニル、または１，４−ジアゼパニルは、Ｃ１〜４アルキルまたはＮ（Ｃ１〜４アルキル）２で任意に置換される、請求項１１５に記載の化合物。
【請求項１２８】
以下：
【化３８４】
から選択される化合物。
【請求項１２９】
以下：
【化３８５】
【化３８６】
【化３８７】
【化３８８】
から選択される化合物。
【請求項１３０】
式Ｖ：
【化３８９】
（式中、
環Ａは、酸素、窒素、および硫黄からなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子を有する８〜９員の二環式のヘテロアリール環であり、
Ｑは、窒素、酸素、および硫黄からなる群から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を含む５〜６員の単環式の芳香環であり、
Ｌは、Ｃ１〜４アルキル鎖であり、前記アルキル鎖の２個までのメチレン単位はＯ、ＮＲ６、Ｓ、−Ｃ（Ｏ）−、−ＳＯ−、または−ＳＯ２−で任意に置き換えられ、
Ｒ１は、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、もしくは−（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−Ｚであるか、または０〜２個の窒素原子を含む３〜８員の環式の環であり、前記環は炭素原子を介して結合され、かつ１個の存在するＪＺで任意に置換されるか、
Ｒ１およびＲ２は、これらが結合する原子と共に酸素、窒素、および硫黄からなる群から選択される１〜２個のヘテロ原子を含む３〜８員の単環式または８〜９員の二環式の複素環を形成し、前記複素環は１個の存在するＪＺ１で任意に置換され、
ＪＺ１は、−（Ｘ）ｔ−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−（Ｘ）ｒ−Ｚ１であり、
ＸはＣ１〜４アルキルであり、
Ｚは−ＮＲ３Ｒ４であり、
Ｒ３はＨまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり、
Ｒ４はＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであるか、
Ｒ３およびＲ４は、これらが結合する原子と共に１〜２個の窒素原子を含む４〜８員の複素環を形成し、前記環は１個の存在するＪＺで任意に置換され、
Ｚ１は−ＮＲ５Ｒ６であり、
Ｒ５はＨまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり、
Ｒ６はＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであるか、
Ｒ５およびＲ６は、これらが結合する原子と共に１〜２個の窒素原子を含む４〜８員の複素環を形成し、前記環は、１個の存在するＪＺ１で任意に置換され、
Ｊ１は、ハロもしくはＣＮであるか、または２個までのメチレン単位がＯ、ＮＲ’’、Ｃ（Ｏ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、もしくはＳ（Ｏ）２で任意に置き換えられたＣ１〜６脂肪族基であり、前記Ｃ１〜６脂肪族基は、１〜３個のフルオロまたはＣＮで任意に置換され、
Ｊ２は、ハロもしくはＣＮであるか、または２個までのメチレン単位がＯ、ＮＲ’’、Ｃ（Ｏ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、もしくはＳ（Ｏ）２で任意に置き換えられたＣ１〜６脂肪族基であり、前記Ｃ１〜６脂肪族基は、１〜３個のフルオロまたはＣＮで任意に置換され、
各ＪＺおよびＪＺ１は、独立して、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ハロゲン、Ｃ１〜４脂肪族、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｏ（ハロＣ１〜４脂肪族）、またはハロＣ１〜４脂肪族であり、
各ｑおよびｍは、独立して、０、１、または２であり、
各ｔ、ｐ、およびｒは、独立して、０または１である）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項１３１】
環Ａは９員環である、請求項１３０に記載の化合物。
【請求項１３２】
環Ａは５〜６員の二環系である、請求項１３０に記載の化合物。
【請求項１３３】
環Ａは１〜２個のヘテロ原子を有する、請求項１３０から１３２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３４】
環Ａは、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、インドリル、ベンゾトリアゾリル、またはアザインドリルである、請求項１３３に記載の化合物。
【請求項１３５】
環Ｑはフェニルまたはピリジルである、請求項１３０から１３４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３６】
Ｑはフェニルである、請求項１３５に記載の化合物。
【請求項１３７】
ｐは１であり、環Ｑは、パラ位で、式Ｉ−ａ：
【化３９０】
に示すようにＬ−ＮＲ１Ｒ２で置換される、請求項１３６に記載の化合物。
【請求項１３８】
ＬはＣ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）２である、請求項１３７に記載の化合物。
【請求項１３９】
Ｒ１およびＲ２は両方ともＣ１〜４アルキルである、請求項１３７または１３８に記載の化合物。
【請求項１４０】
Ｒ１およびＲ２は、これらが結合する原子と共に１〜２個の窒素原子を含む４〜７員の複素環を形成する、請求項１３７または１３８に記載の化合物。
【請求項１４１】
前記複素環は、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、アゼパニル、および１，４−ジアゼパニルからなる群から選択される、請求項１４０に記載の化合物。
【請求項１４２】
前記ヘテロシクリルは１，４−ジアゼパニルである、請求項１４１に記載の化合物。
【請求項１４３】
Ｑはピリジルである、請求項１３５に記載の化合物。
【請求項１４４】
ｐは０である、請求項１４３に記載の化合物。
【請求項１４５】
ｍは１であり、Ｊ２はＣＮである、請求項１４３または１４４に記載の化合物。
【請求項１４６】
以下：
【化３９１】
【化３９２】
から選択される化合物。
【請求項１４７】
以下の化合物：
【化３９３】
【化３９４】
【化３９５】
の１つから選択される化合物。
【請求項１４８】
式ＶＩ：
【化３９６】
（式中、
Ｑは、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を含む５〜６員の単環式芳香環、または窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜６個のヘテロ原子を含む８〜１０員の二環式芳香環であり、
Ｌは、−Ｃ（Ｏ）−または−ＳＯ２−であり、
Ｇは、ＳまたはＯであり、
Ｒ１は、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２は、−（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）−Ｚであるか、または０〜２個の窒素原子を含む４〜８員の複素環であり、前記環は炭素原子を介して結合され、かつ１個の存在するＪＺで任意に置換されるか、
Ｒ１およびＲ２は、これらが結合する原子と共に１〜２個の窒素原子を含む４〜８員の複素環を形成し、前記複素環は１個の存在するＪＺ１で任意に置換され、
ＪＺ１は、−（Ｘ）ｔ−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または−（Ｘ）ｔ−Ｚであり、
ＸはＣ１〜Ｃ４アルキルであり、
各ｔ、ｐ、およびｒは、独立して、０または１であり、
Ｚは−ＮＲ３Ｒ４であり、
Ｒ３はＨまたはＣ１〜Ｃ２アルキルであり、
Ｒ４はＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであるか、
Ｒ３およびＲ４は、これらが結合する原子と共に１〜２個の窒素原子を含む４〜８員の複素環を形成し、前記環は１個の存在するＪＺで任意に置換され、
各ＪＺおよびＪ１は、独立して、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ハロゲン、Ｃ１〜４脂肪族、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｏ（ハロＣ１〜４脂肪族）、またはハロＣ１〜４脂肪族であり、
Ｊ２は、ハロ、または１〜３個のフルオロで任意に置換されたＣ１〜Ｃ２アルキル、またはＣＮであり、
ｑは、０、１、または２であり、
ｐは０または１である）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項１４９】
ｐは１である、請求項１４８に記載の化合物。
【請求項１５０】
Ｑはフェニルである、請求項１４８または１４９に記載の化合物。
【請求項１５１】
Ｌは−Ｃ（Ｏ）−である、請求項１４８から１５０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５２】
Ｒ１およびＲ２は、これらが結合する原子と共に１〜２個の窒素原子を含む４〜８員の複素環を形成する、請求項１４８から１５１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５３】
Ｒ１およびＲ２によって形成された複素環は、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、アゼパニル、または１，４−ジアゼパニルから選択される、請求項１５２に記載の化合物。
【請求項１５４】
前記ヘテロシクリルは、
【化３９７】
である、請求項１５３に記載の化合物。
【請求項１５５】
ｐは０であり、ｑは０であり、−Ｌ−ＮＲ１Ｒ２はＣ（Ｏ）１，４−ジアゼパニルである、請求項１４８に記載の化合物。
【請求項１５６】
以下：
【化３９８】
から選択される化合物。
【請求項１５７】
式ＶＩＩ：
【化３９９】
（式中、
環Ａは、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する５〜６員の単環式のアリール環またはヘテロアリール環であり、前記環はＪ１で任意に置換され、
Ｒ１はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｊ１は、１〜２個のメチレン単位がＯ、ＮＲ＊、Ｓ、またはＣ（Ｏ）で任意に置き換えられたＣ１〜６アルキル鎖であり、Ｊ１は１〜３個の存在するハロで任意に置換され、
Ｒ＊はＨまたはＣ１〜４アルキルであり、
Ｊ２は、ハロ、または１〜３個のフルオロで任意に置換されたＣ１〜Ｃ２アルキル、またはＣＮであり、
各ｐおよびｑは、独立して、０、１、または２である）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項１５８】
環Ａは、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５〜６員のヘテロアリールである、請求項１５７に記載の化合物。
【請求項１５９】
環Ａは、ピリジニル、ピリミジル、ピラジニル、トリアジニル、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、チエニル、チアゾリル、チアジアゾリル、フラニル、オキサゾリル、またはオキサジアゾリルである、請求項１５８に記載の化合物。
【請求項１６０】
環Ａは、環ＡがハロまたはＣ１〜４アルキルで任意に置換されたピリジニル、ピラゾリル、チアジアゾリル、またはチアゾリルである、請求項１６１に記載の化合物。
【請求項１６１】
環Ａはフェニルである、請求項１５７に記載の化合物。
【請求項１６２】
前記フェニルは１個の存在するＪ１で置換される、請求項１５７から１６１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６３】
Ｊ１は、１個のメチレン単位がＮまたはＯで置き換えられたＣ１〜６アルキル鎖である、請求項１６２に記載の化合物。
【請求項１６４】
Ｊ１はＯ（Ｃ１〜４アルキル）または−（Ｃ１〜４アルキル）ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）である、請求項１６３に記載の化合物。
【請求項１６５】
Ｊ１は−（Ｃ１〜４アルキル）ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）である、請求項１６４に記載の化合物。
【請求項１６６】
以下：
【化４００】
【化４０１】
【化４０２】
ら選択される化合物。
【請求項１６７】
以下：
【化４０３】
【化４０４】
【化４０５】
【化４０６】
【化４０７】
【化４０８】
【化４０９】
【化４１０】
【化４１１】
【化４１２】
【化４１３】
から選択される化合物。
【請求項１６８】
請求項１から１６７のいずれか１項に記載の化合物および薬学的に許容され得るキャリアを含む薬学的組成物。
【請求項１６９】
請求項１から１６６のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る誘導体を投与する工程を含む、患者の癌を処置する方法。
【請求項１７０】
ＤＮＡ損傷因子から選択される、さらなる治療薬を前記患者に投与する工程をさらに含み、前記さらなる治療薬が処置される疾患に適切であり、前記さらなる治療薬が、単回投薬形態として前記化合物と共に投与されるか、複数回投薬形態の一部として前記化合物とは別に投与される、請求項１６９に記載の方法。
【請求項１７１】
前記ＤＮＡ損傷因子は、選択された化学療法または放射線処置である、請求項１７０に記載の方法。
【請求項１７２】
前記ＤＮＡ損傷因子は、電離放射線、放射線様ネオカルチノスタチン、白金製剤、トポＩインヒビター、トポＩＩインヒビター、代謝拮抗物質、アルキル化剤、スルホン酸アルキル、代謝拮抗物質、または抗生物質から選択される、請求項１７０に記載の方法。
【請求項１７３】
前記ＤＮＡ損傷因子は、電離放射線、白金製剤、トポＩインヒビター、トポＩＩインヒビター、または抗生物質から選択される、請求項１７２に記載の方法。
【請求項１７４】
前記白金製剤は、シスプラチン、オキサリプラチン、カルボプラチン、ネダプラチン、ロバプラチン、トリプラチン四硝酸塩、ピコプラチン、サトラプラチン、プロリンダク、およびアロプラチンから選択され、前記トポＩインヒビターは、カンプトセシン、トポテカン、イリノテカン／ＳＮ３８、ルビテカン、およびベロテカンから選択され、前記トポＩＩインヒビターは、エトポシド、ダウノルビシン、ドキソルビシン、アクラルビシン、エピルビシン、イダルビシン、アムルビシン、ピラルビシン、バルルビシン、ゾルビシン、およびテニポシドから選択され、前記代謝拮抗物質は、アミノプテリン、メトトレキサート、ペメトレキセド、ラルチトレキセド、ペントスタチン、クラドリビン、クロファラビン、フルダラビン、チオグアニン、メルカプトプリン、フルオロウラシル、カペシタビン、テガフール、カルモフール、フロクスウリジン、シタラビン、ゲムシタビン、アザシチジン、およびヒドロキシ尿素から選択され、前記アルキル化剤は、メクロレタミン、シクロホスファミド、イフォスファミド、トロホスファミド、クロラムブシル、メルファラン、プレドニムスチン、ベンダムスチン、ウラムスチン、エストラムスチン、カルムスチン、ロムスチン、セムスチン、ホテムスチン、ニムスチン、ラニムスチン、ストレプトゾシン、ブスルファン、マンノスルファン、トレオスルファン、カルボコン、チオテパ、トリアジコン、トリエチレンメラミン、プロカルバジン、ダカルバジン、テモゾロミド、アルトレタミン、ミトブロニトール、アクチノマイシン、ブレオマイシン、マイトマイシン、およびプリカマイシンから選択される、請求項１７３に記載の方法。
【請求項１７５】
前記白金製剤は、シスプラチン、オキサリプラチン、カルボプラチン、ネダプラチン、またはサトラプラチンから選択され、前記トポＩインヒビターは、カンプトセシン、トポテカン、イリノテカン／ＳＮ３８、ルビテカンから選択され、前記トポＩＩインヒビターは、エトポシドから選択され、前記代謝拮抗物質は、メトトレキサート、ペメトレキセド、チオグアニン、フルダラビン、クラドリビン、シタラビン、ゲムシタビン、６−メルカプトプリン、または５−フルオロウラシルから選択され、前記アルキル化剤は、ナイトロジェンマスタード、ニトロソ尿素、トリアゼン、スルホン酸アルキル、プロカルバジン、またはアジリジンから選択され、前記抗生物質は、ヒドロキシ尿素、アントラサイクリン、アントラセンジオン、またはストレストミセス科から選択される、請求項１７４に記載の方法。
【請求項１７６】
前記ＤＮＡ損傷因子は、白金製剤または電離放射線である、請求項１７３に記載の方法。
【請求項１７７】
前記癌は、以下の癌：口部：口腔前庭、唇、舌、口、咽頭；心臓：肉腫（血管肉腫、線維肉腫、横紋筋肉腫、脂肪肉腫）、粘液腫、横紋筋腫、線維腫、脂肪腫、および奇形腫；肺：気管支癌腫（扁平細胞または類表皮、未分化小細胞、未分化大細胞、腺癌腫）、肺胞（細気管支）癌腫、気管支腺腫、肉腫、リンパ腫、軟骨性過誤腫、中皮腫；胃腸：食道（扁平上皮癌腫、喉頭、腺癌腫、平滑筋肉腫、リンパ腫）、胃（癌腫、リンパ腫、平滑筋肉腫）、膵臓（導管腺癌腫、インスリノーマ、グルカゴノーマ、ガストリノーマ、カルチノイド腫瘍、ビポーマ）、小腸（ｓｍａｌｌ ｂｏｗｅｌ）または小腸（ｓｍａｌｌ ｉｎｔｅｓｔｉｎｅ）（腺癌腫、リンパ腫、カルチノイド腫瘍、カポジ肉腫、平滑筋腫、血管腫、脂肪腫、神経線維腫、線維腫）、大腸（ｌａｒｇｅ ｂｏｗｅｌ）または大腸（ｌａｒｇｅ ｉｎｔｅｓｔｉｎｅ）（腺癌腫、管状腺腫、絨毛腺腫、過誤腫、平滑筋腫）、結腸、結腸−直腸、結腸直腸；直腸、尿生殖路：腎臓（腺癌腫、ウィルムス腫瘍（腎芽腫）、リンパ腫）、膀胱および尿道（扁平上皮癌腫、移行上皮癌腫、腺癌腫）、前立腺（腺癌腫、肉腫）、精巣（セミノーマ、奇形腫、胎児性癌腫、奇形癌腫、絨毛癌腫、肉腫、間質細胞癌腫、線維腫、線維腺腫、類腺腫瘍、脂肪腫）；肝臓：肝細胞癌（肝細胞癌腫）、肝内胆管癌腫、肝芽腫、血管肉腫、肝細胞腺腫、血管腫、胆汁道；骨：骨原性肉腫（骨肉腫）、線維肉腫、悪性線維性組織球腫、軟骨肉腫、ユーイング肉腫、悪性リンパ腫（細網肉腫）、多発性骨髄腫、悪性巨細胞腫、脊索腫、骨軟骨腫（ｏｓｔｅｏｃｈｒｏｎｆｒｏｍａ）（骨軟骨性外骨腫）、良性軟骨腫、軟骨芽腫、軟骨粘液線維腫、類骨骨腫、および巨細胞腫；神経系：頭蓋（骨腫、血管腫、肉芽腫、キサントーマ、変形性骨炎）、髄膜（髄膜腫、髄膜肉腫、神経膠腫症）、脳（星状細胞腫、髄芽腫、神経膠腫、上衣腫、胚細胞腫（松果体腫）、多形性膠芽細胞腫、乏突起膠腫、シュワン細胞腫、網膜芽細胞腫、先天性腫瘍）、脊髄神経線維腫、髄膜腫、神経膠腫、肉腫）；婦人科学：子宮（子宮内膜癌腫）、子宮頸部（子宮頸癌腫、前腫瘍性子宮頸部異形成）、卵巣（卵巣癌腫（漿液性嚢胞腺癌腫、粘液性嚢胞腺癌腫、未分類癌腫）、顆粒膜−莢膜細胞腫瘍、セルトリ・ライディッヒ細胞腫、未分化胚細胞腫、悪性奇形腫）、外陰（扁平上皮癌腫、上皮内癌腫、腺癌腫、線維肉腫、黒色腫）、膣（明細胞癌腫、扁平上皮癌腫、ブドウ状肉腫（胎児性横紋筋肉腫）、ファロピウス管（癌腫）、乳房；皮膚：悪性黒色腫、基底細胞癌腫、扁平上皮癌腫、カポジ肉腫、ケラトアカントーマ、異形成母斑、脂肪腫、血管腫、皮膚線維腫、ケロイド、乾癬、甲状腺：甲状腺乳頭癌腫、濾胞性甲状腺癌腫；甲状腺髄様癌腫、多発性内分泌線腫２Ａ型、多発性内分泌線腫２Ｂ型、家族性甲状腺髄様癌、クロム親和性細胞腫、傍神経節腫；および副腎：神経芽細胞腫から選択される固形腫瘍である、請求項１６９から１７６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１７８】
前記癌は、肺癌、頭頸部癌、膵臓癌、胃癌、および脳腫瘍から選択される、請求項１７７に記載の方法。
【請求項１７９】
請求項１から１６６のいずれか１項に記載の化合物を患者に投与する工程を含む、癌細胞の細胞死を促進する方法。
【請求項１８０】
請求項１から１６６のいずれか１項に記載の化合物を患者に投与する工程を含む、ＤＮＡ損傷からの細胞修復を防止する方法。
【請求項１８１】
請求項１から１６６のいずれか１項に記載の化合物を生物学的サンプルと接触させる工程を含む、生物学的サンプル中でＡＴＲを阻害する方法。
【請求項１８２】
前記生物学的サンプルは細胞である、請求項１８１に記載の方法。
【請求項１８３】
請求項１から１６６のいずれか１項に記載の化合物を患者に投与する工程を含む、細胞のＤＮＡ損傷因子に対する感受性を増加させる方法。
【請求項１８４】
前記細胞は、ＡＴＭシグナル伝達カスケードが欠損した癌細胞である、請求項１６９から１８３のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１８５】
前記欠損が、以下：ＡＴＭ、ｐ５３、ＣＨＫ２、ＭＲＥ１１、ＲＡＤ５０、ＮＢＳ１、５３ＢＰ１、ＭＤＣ１、またはＨ２ＡＸのうちの１つまたは複数の発現または活性の変化である、請求項１８４に記載の方法。
【請求項１８６】
前記細胞がＤＮＡ損傷癌遺伝子を発現する癌細胞である、請求項１６９から１８３のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１８７】
前記癌細胞は、以下：Ｋ−Ｒａｓ、Ｎ−Ｒａｓ、Ｈ−Ｒａｓ、Ｒａｆ、Ｍｙｃ、Ｍｏｓ、Ｅ２Ｆ、Ｃｄｃ２５Ａ、ＣＤＣ４、ＣＤＫ２、サイクリンＥ、サイクリンＡ、およびＲｂのうちの１つまた複数の発現または活性の変化を有する、請求項１８６に記載の方法。
【請求項１８８】
放射線増感剤または化学物質増感剤としての請求項１から１６６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１８９】
癌処置のための単剤（単剤療法）としての請求項１から１６６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１９０】
ＤＮＡ損傷応答（ＤＤＲ）が欠損した癌を有する患者の処置のための請求項１から１６６のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１９１】
前記欠損が、ＡＴＭ、ｐ５３、ＣＨＫ２、ＭＲＥ１１、ＲＡＤ５０、ＮＢＳ１、５３ＢＰ１、ＭＤＣ１、またはＨ２ＡＸの変異または喪失である、請求項１９０に記載の使用。
【請求項１９２】
式Ｉ：
【化４１４】
（式中、
Ｒ１は、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員の単環式のアリール環またはヘテロアリール環であり、前記単環式のアリール環またはヘテロアリール環は別の環に任意に縮合して窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜６個のヘテロ原子を有する８〜１０員の二環式のアリール環またはヘテロアリール環を形成し、各Ｒ１は１〜５個のＪ１基で任意に置換され、
Ｒ２は、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する５〜６員の単環式のアリール環またはヘテロアリール環であり、前記単環式のアリール環またはヘテロアリール環は別の環に任意に縮合して窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する８〜１０員の二環式のアリール環またはヘテロアリール環を形成し、各Ｒ２は１〜５個のＪ２基で任意に置換され、
Ｌは−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）−であり、
ｎは０または１であり、
各Ｊ１およびＪ２は、独立して、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｖ１−Ｒ、または−（Ｖ２）ｍ−Ｑであり、
Ｖ１は、０〜３個のメチレン単位がＯ、ＮＲ’’、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、またはＳ（Ｏ）２で任意にかつ独立して置き換えられたＣ１〜１０脂肪族鎖であり、Ｖ１は、１〜６個の存在するＪＶ１で任意に置換され、
Ｖ２は、０〜３個のメチレン単位がＯ、ＮＲ’’、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、またはＳ（Ｏ）２で任意にかつ独立して置き換えられたＣ１〜１０脂肪族鎖であり、Ｖ２は、１〜６個の存在するＪＶ２で任意に置換され、
ｍは０または１であり、
Ｑは、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３〜８員の飽和または不飽和の単環、または窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜６個のヘテロ原子を有する９〜１０員の飽和または不飽和の二環であり、各Ｑは、０〜５個のＪＱで任意に置換され、
各ＪＶ１またはＪＶ２は、独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＯ２、Ｃ１〜４脂肪族、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ＮＨＣＯ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）ＣＯ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＳＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、またはＮ（Ｃ１〜４脂肪族）ＳＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）であり、前記Ｃ１〜４脂肪族はハロで任意に置換され、
Ｒは、ＨまたはＣ１〜６脂肪族であり、前記Ｃ１〜６脂肪族は１〜４個の存在するＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ハロゲン、Ｃ１〜４脂肪族、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、ＣＯ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｏ（ハロＣ１〜４脂肪族）、またはハロＣ１〜４脂肪族で任意に置換され、
各ＪＱは、独立して、ハロ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｘ−Ｒ、または−（Ｘ）ｐ−Ｑ４であり、
ｐは０または１であり、
ＸはＣ１〜１０脂肪族であり、前記Ｃ１〜６脂肪族の１〜３個のメチレン単位は、−ＮＲ、−Ｏ−、−Ｓ−、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、またはＳ（Ｏ）で任意に置き換えられ、Ｘは、１〜４個の存在するＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ハロゲン、Ｃ１〜４脂肪族、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ＳＯ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＳＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜４脂肪族）で任意にかつ独立して置換され、前記Ｃ１〜４脂肪族は、１〜３個の存在するハロで任意に置換され、
Ｑ４は、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３〜８員の飽和または不飽和の単環、または窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜６個のヘテロ原子を有する８〜１０員の飽和または不飽和の二環であり、各Ｑ４は１〜５個のＪＱ４で任意に置換され、
ＪＱ４は、ハロもしくはＣＮであるか、または２個までのメチレン単位がＯ、ＮＲ＊、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、もしくはＳ（Ｏ）２で任意に置き換えられたＣ１〜４アルキルであり、
Ｒは、Ｈ、またはＣ１〜４アルキルであり、前記Ｃ１〜４アルキルは１〜４個のハロで任意に置換され、
Ｒ’、Ｒ’’、およびＲ＊は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキルであるか存在せず、前記Ｃ１〜４アルキルは１〜４個のハロで任意に置換される）の化合物を投与する工程を含む、患者におけるＡＴＲの阻害方法。
【請求項１９３】
Ｒ１は、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する５〜６員の単環式のアリール環またはヘテロアリール環であり、前記単環式のアリール環またはヘテロアリール環は別の環に任意に縮合して窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する８〜１０員の二環式のアリール環またはヘテロアリール環を形成し、各Ｒ１は１〜５個のＪ１基で任意に置換され、
Ｒ２は、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する５〜６員の単環式のアリール環またはヘテロアリール環であり、前記単環式のアリール環またはヘテロアリール環は別の環に任意に縮合して窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する８〜１０員の二環式のアリール環またはヘテロアリール環を形成し、各Ｒ２は１〜５個のＪ２基で任意に置換され、
各ＪＶ１またはＪＶ２は、独立して、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ハロゲン、Ｃ１〜４脂肪族、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、ＣＯ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｏ（ハロＣ１〜４脂肪族）、またはハロＣ１〜４脂肪族であり、
各ＪＱは、独立して、ハロゲン、ＮＯ２、もしくはＣＮであるか、または１個までのメチレン単位がＮＲ’、Ｏ、Ｓ、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＮＲ’、ＳＯ、ＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ’、ＯＣＯ、ＮＲ’ＣＯ、ＮＲ’ＣＯＯ、ＮＲ’ＳＯ、ＮＲ’ＳＯ２、ＮＲ’ＳＯ２ＮＲ’、ＯＣＯＮＲ’、もしくはＮＲ’ＣＯＮＲ’で任意に置き換えられたＣ１〜６脂肪族であり、前記Ｃ１〜６脂肪族は、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ハロゲン、Ｃ１〜４脂肪族、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、ＣＯ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｏ（ハロＣ１〜４脂肪族）、またはハロＣ１〜４脂肪族から選択される１〜４個の置換基で任意に置換される、請求項１９２に記載の方法。
【請求項１９４】
Ｒ２が１個または２個の存在するＪ２で置換される、請求項１９２または１９３に記載の方法。
【請求項１９５】
Ｒ２が１個の存在するＪ２で置換される、請求項１９４に記載の方法。
【請求項１９６】
Ｊ２は−（Ｖ２）ｍ−ＱまたはＶ１−Ｒであり、
各Ｖ１およびＶ２は、独立して、０〜３個のメチレン単位がＯ、ＮＲ’、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、またはＳ（Ｏ）２で任意に置き換えられたＣ１〜６脂肪族鎖であり、結合点から離れた第１または第２のメチレン基がＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、またはＳ（Ｏ）２、ＳまたはＯで置き換えられ、
ｍは１であり、
ＲはＨであり、
Ｑは、酸素、窒素、または硫黄から選択される０〜２個のヘテロ原子を含む５〜７員の単環であり、前記Ｑは、１〜３個の存在するハロ、Ｃ１〜３アルキル、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜３アルキル）、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜３アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜３アルキル）２、またはＣＯ（Ｃ１〜３アルキル）で任意に置換される、請求項１９２から１９５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１９７】
Ｑは５〜６員環である、請求項１９６に記載の方法。
【請求項１９８】
ｎは０であり、Ｒ１は、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員の単環式の芳香環、または窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される１〜６個のヘテロ原子を有する９〜１０員の二環式の芳香環であり、各Ｒ１は１〜５個のＪ１基で任意に置換される、請求項１９６に記載の方法。
【請求項１９９】
Ｒ１は、ベンゾチアゾール、オキサジアゾール、ベンゾオキサゾール、トリアゾール、チアジアゾール、またはイソオキサゾールである、請求項１９８に記載の方法。
【請求項２００】
Ｊ１は、ＮＨ２、Ｃ１〜４アルキル、チオフェン、またはＣＨ２ＮＨ２で任意に置換されたフェニルである、請求項１９９に記載の方法。
【請求項２０１】
Ｒ２はフェニルまたはピリジルである、請求項１９２から２００のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２０２】
Ｊ２はＳＯ２（Ｃ１〜４アルキル）である、請求項２０１に記載の方法。
【請求項２０３】
Ｒ１は、ベンズイミダゾール、ベンゾチアゾール、オキサジアゾール、イソオキサゾール、またはトリアゾールである、請求項１９８に記載の方法。
【請求項２０４】
Ｒ１はベンズイミダゾールである、請求項２０３に記載の方法。
【請求項２０５】
Ｊ１は、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、または−Ｖ１−Ｒである、請求項２０３または２０４に記載の方法。
【請求項２０６】
Ｊ１は、ハロ、ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、ＯＲ、ＳＲ、ＮＲ’’Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ’’Ｒ、Ｓ（Ｏ）２Ｒ、またはＳ（Ｏ）Ｒである、請求項２０５に記載の方法。
【請求項２０７】
Ｒ２は５〜６員の単環である、請求項２０４に記載の方法。
【請求項２０８】
Ｒ２は６員環である、請求項２０７に記載の方法。
【請求項２０９】
Ｒ２はフェニルまたはピリジルである、請求項２０８に記載の方法。
【請求項２１０】
Ｊ２は−（Ｖ２）ｍ−Ｑまたは−Ｖ１−Ｒであり、Ｖ１およびＶ２は、Ｏ、ＮＲ’’、−ＣＯ−、または−ＳＯ２−であり、Ｑは、ＮまたはＯから選択される１〜２個のヘテロ原子を含む５〜６員の複素環であり、ＪＶ１およびＪＶ２はハロである、請求項２０７から２０９のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２１１】
Ｊ２は、ＳＯ２ＣＨ３、モルホリニル、ＣＨ２ＯＨ、Ｃ（Ｏ）−（モルホリニル）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）ＯＨ、ピペラジニル、ＣＮ、ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、ハロ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）ピロリジニル、またはＳＯ２（ピロリジニル）である、請求項２１０に記載の方法。
【請求項２１２】
ｎは０であり、
Ｒ１は、ベンズイミダゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾオキサゾール、オキサジアゾール、イソオキサゾール、チアジアゾール、またはトリアゾールであり、
Ｊ１は、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、または−Ｖ１−Ｒであり、
Ｒ２はフェニルまたはピリジルであり、
Ｊ２は−（Ｖ２）ｍ−Ｑまたは−Ｖ１−Ｒであり、
ｍは１であり、
Ｖ１およびＶ２は、−ＳＯ２−、−Ｏ−、−ＮＲ−、または−ＣＯ−であり、
Ｑは、窒素または酸素から選択される１〜２個のヘテロ原子を含む５〜６員の複素環であり、
Ｒは、Ｈ、またはＣ１〜６アルキルであり、前記Ｃ１〜６アルキルは１〜４個のハロで任意に置換される、請求項１９８に記載の方法。
【請求項２１３】
Ｒ１は、ベンズイミダゾール、ベンゾチアゾール、オキサジアゾール、イソオキサゾール、またはトリアゾールである、請求項２１２に記載の方法。
【請求項２１４】
ｎは１である、請求項１９２に記載の方法。
【請求項２１５】
Ｒ１は、フェニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピペロニル、インドリル、ベンゾイミダゾリル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサゾリル、ピロロピリミジニル、ピロロピリジニル、アザインダゾリル、またはアザインドリルである、請求項２１４に記載の方法。
【請求項２１６】
Ｒ１は、フェニル、ピリジル、ピリミジル、ピペロニル、またはインドールである、請求項２１５に記載の方法。
【請求項２１７】
Ｒ１はフェニルである、請求項２１６に記載の方法。
【請求項２１８】
Ｊ１は、Ｃ１〜６アルキル、ＣＮ、ハロ、ＯＲ、ＮＲ’’Ｒ、ＳＲ、ＣＯＲ、ＣＯ２Ｒ、ＣＯＮＲ’’Ｒ、ＳＯＲ、ＳＯ２Ｒ、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ’’Ｒ、ＯＣＯＲ、ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、ＮＲＣＯＯＲ、ＮＲＳＯＲ、ＮＲＳＯ２Ｒ、ＮＲＳＯ２ＮＲ’’Ｒ、ＯＣＯＮＲ’’Ｒ、もしくはＮＲＣＯＮＲ’’Ｒであるか、または酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される０〜２個のヘテロ原子を含む４〜６員の完全飽和の単環式の環である、請求項２１４から２１７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２１９】
Ｊ１は、Ｃ１〜６アルキル、ＣＮ、ハロ、ＯＲ、ＮＨ２、ＣＯＮＨ２、Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、ＮＣ（Ｏ）Ｒ、またはピロリジニルである、請求項２１８に記載の方法。
【請求項２２０】
Ｒ２は、フェニル、ピリジル、インドール、フラニル、ピラゾール、チオフェン、テトラヒドロピラン、またはインダゾールである、請求項２１３から２１９のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２２１】
Ｊ２は、ハロ、ＣＮ、ＮＨ２、Ｃ１〜６アルキル、ＯＲ、ＳＯ２Ｒ、ＮＨＳＯ２Ｒ、ＣＯＯＲ、ＣＯＮＨ２、モルホリニル、−Ｖ１−Ｒ、または−（Ｖ２）ｍ−Ｑであり、
Ｖ１およびＶ２は、ＣＯ、−ＣＯＮＲ−、−ＣＯＮＲ−（Ｃ１〜４アルキル）−、−ＣＯＮＲ−（Ｃ１〜４アルキル）−ＯＣＨ２−、−ＣＯＮＲ−（Ｃ１〜４アルキル）−Ｎ（ＣＨ３）−であり、
ＲはＨまたはＣ１〜４アルキルであり、
Ｑは、１，４−ジアゼパニル；ＯＭｅで任意に置換されたアゼチジニル；Ｃ１〜４アルキル、４−ＣＨ２ＯＨ、ＣＯＮＨ２、ピロリジニル、ＯＨ、またはＣＨ２−ピロリジニルで任意に置換されたピペリジニル；ＣＨ２ＣＨ２ＣＮ、ＣＨ３、ＣＯＣＨ３で任意に置換されたピペラジニル；ジメチルアミノ、テトラヒドロピランで任意に置換されたピロリジニル；またはＯＨで任意に置換されたＣ３〜１０シクロアルキル（ｃｙｃｌｏｌｋｙｌ）である、請求項２２０に記載の方法。
【請求項２２２】
Ｊ２は、ＳＯ２ＣＨ３、ＮＨＳＯ２ＣＨ３、ＣＮ、ＯＨ、ＯＣＨ３、Ｆ、Ｎ（ＣＨ３）２、ＮＨＳＯ２ＣＨ３、ＣＦ３、Ｃ１〜６アルキル、ＣＯ（１，４−ジアゼパニル）、ＣＯＯＨ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮ（ＣＨ３）２、ＣＯ（アゼチジニル）、ＣＯＮ（ＣＨ３）（Ｃ１〜４アルキル）ＯＣＨ３、ＣＯＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）ピペラジニル、ＣＯＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）ピペリジニル、ＣＯＮＨ−テトラヒドロピラン、ＣＯＮ（メチルピペリジニル）、ＣＯ（ピペリジニル）、ＣＯＮＨ−シクロプロピル、ＣＯ（モルホリニル）、ＣＯＮ（ＣＨ３）−（Ｃ１〜４アルキル）−Ｎ（ＣＨ３）２、ＣＯ（ピペラジニル）、ＣＯＮＨ−（Ｃ１〜４アルキル）−ピロリジニル、ＣＯＮＨ−（Ｃ１〜４アルキル）−ピペリジニル、ＣＯＮＨ−（Ｃ１〜４アルキル）−テトラヒドロピラニル、モルホリニル、ＣＯ（ピロリジニル）、ＣＯ（ピペリジニル）、ＣＯ（ピロリジニル）、ＣＨ２−ピロリジニル、またはＣＯＮＨ（シクロヘキシル）であり、前記Ｊ２は、Ｃ１〜４アルキル、ＣＯＮＨ２、ピロリジニル、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−（Ｃ１〜４アルキル）−ＣＮ、−（Ｃ１〜４アルキル）−ＯＨ、−（Ｃ１〜４アルキル）−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、またはＣＯ（Ｃ１〜４アルキル）で任意に置換される、請求項２２０または請求項２２１に記載の方法。
【請求項２２３】
Ｒ１はフェニルであり、
Ｒ２は、フェニル、ピリジル、インドール、フラニル、ピラゾール、チオフェン、テトラヒドロピラン、またはインダゾールであり、
Ｊ２は、ハロ、ＣＮ、ＮＨ２、Ｃ１〜６アルキル、ＯＲ、ＳＯ２Ｒ、ＮＨＳＯ２Ｒ、ＣＯＯＲ、ＣＯＮＨ２、モルホリニル、−Ｖ１−Ｒ、または−（Ｖ２）ｍ−Ｑであり、
Ｖ１およびＶ２は、ＣＯ、−ＣＯＮＲ−、−ＣＯＮＲ−（Ｃ１〜４アルキル）−、−ＣＯＮＲ−（Ｃ１〜４アルキル）−ＯＣＨ２−、−ＣＯＮＲ−（Ｃ１〜４アルキル）−Ｎ（ＣＨ３）−であり、
ＲはＨまたはＣ１〜４アルキルであり、
Ｑは、１，４−ジアゼパニル；ＯＭｅで任意に置換されたアゼチジニル；Ｃ１〜４アルキル、４−ＣＨ２ＯＨ、ＣＯＮＨ２、ピロリジニル、ＯＨ、またはＣＨ２−ピロリジニルで任意に置換されたピペリジニル；ＣＨ２ＣＨ２ＣＮ、ＣＨ３、ＣＯＣＨ３で任意に置換されたピペラジニル；ジメチルアミノ、テトラヒドロピランで任意に置換されたピロリジニル；ＯＨで任意に置換されたＣ３〜１０シクロアルキル（ｃｙｃｌｏｌｋｙｌ）であり、
Ｊ１は、Ｃ１〜６アルキル、ＣＮ、ハロ、ＯＲ、ＮＨ２、ＳＲ、ＣＯＲ、ＣＯ２Ｒ、ＣＯＮＨ２、ＳＯＲ、ＳＯ２Ｒ、Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、ＯＣＯＲ、ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、ＮＲＣＯＯＲ、ＮＲＳＯＲ、ＮＲＳＯ２Ｒ、ＮＲＳＯ２ＮＨ２、ＯＣＯＮＨ２、もしくはＮＲＣＯＮＨ２であるか、または酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される０〜２個のヘテロ原子を含む４〜６員の完全飽和の単環式の環である、請求項２１３に記載の方法。
【請求項２２４】
請求項１６７に記載の化合物を投与する工程を含む、患者におけるＡＴＲの阻害方法。
【請求項２２５】
前記方法を使用して癌を処置する、請求項１９２から２２４のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２２６】
ＤＮＡ損傷因子から選択される、さらなる治療薬を前記患者に投与する工程を含み、前記さらなる治療薬が処置される疾患に適切であり、前記さらなる治療薬が、単回投薬形態として前記化合物と共に投与されるか、複数回投薬形態の一部として前記化合物とは別に投与される、請求項２２５に記載の方法。
【請求項２２７】
前記ＤＮＡ損傷因子は、選択された化学療法または放射線処置である、請求項２２６に記載の方法。
【請求項２２８】
前記ＤＮＡ損傷因子は、電離放射線、放射線様ネオカルチノスタチン、白金製剤、トポＩインヒビター、トポＩＩインヒビター、代謝拮抗物質、アルキル化剤、スルホン酸アルキル、代謝拮抗物質、または抗生物質から選択される、請求項２２６に記載の方法。
【請求項２２９】
前記ＤＮＡ損傷因子は、電離放射線、白金製剤、トポＩインヒビター、トポＩＩインヒビター、または抗生物質から選択される、請求項２２８に記載の方法。
【請求項２３０】
前記白金製剤は、シスプラチン、オキサリプラチン、カルボプラチン、ネダプラチン、またはサトラプラチンから選択され、前記トポＩインヒビターは、カンプトセシン、トポテカン、イリノテカン／ＳＮ３８、ルビテカンから選択され、前記トポＩＩインヒビターは、エトポシドから選択され、前記代謝拮抗物質は、メトトレキサート、ペメトレキセド、チオグアニン、フルダラビン、クラドリビン、シタラビン、ゲムシタビン、６−メルカプトプリン、または５−フルオロウラシルから選択され、前記アルキル化剤は、ナイトロジェンマスタード、ニトロソ尿素、トリアゼン、スルホン酸アルキル、プロカルバジン、またはアジリジンから選択され、前記抗生物質は、ヒドロキシ尿素、アントラサイクリン、アントラセンジオン、またはストレストミセス科から選択される、請求項２２９に記載の方法。
【請求項２３１】
前記癌は、肺癌、頭頸部癌、膵臓癌、および脳腫瘍から選択される、請求項２２５に記載の方法。
【請求項２３２】
式Ｉの化合物を患者に投与する工程を含み、変数は請求項１９２から２２４のいずれか１項に定義の通りである、癌細胞の細胞死を促進する方法。
【請求項２３３】
式Ｉの化合物を患者に投与する工程を含み、変数は請求項１９２から２２４のいずれか１項に定義の通りである、ＤＮＡ損傷からの細胞修復を防止する方法。
【請求項２３４】
式Ｉの化合物を生物学的サンプルと接触させる工程を含む、生物学的サンプル中でＡＴＲを阻害する方法。
【請求項２３５】
前記生物学的サンプルは細胞である、請求項２３４に記載の方法。
【請求項２３６】
式Ｉの化合物を患者に投与する工程を含み、変数は請求項１９２から２２４のいずれか１項に定義の通りである、細胞のＤＮＡ損傷因子に対する感受性を増加させる方法。
【請求項２３７】
放射線増感剤または化学物質増感剤としての式Ｉの化合物の使用。
【請求項２３８】
前記細胞が、ＡＴＭシグナル伝達カスケードが欠損した癌細胞である、請求項２３２から２３６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２３９】
前記欠損が、以下：ＡＴＭ、ｐ５３、ＣＨＫ２、ＭＲＥ１１、ＲＡＤ５０、ＮＢＳ１、５３ＢＰ１、ＭＤＣ１、またはＨ２ＡＸのうちの１つまたは複数の発現または活性の変化である、請求項２３８に記載の方法。
【請求項２４０】
前記細胞がＤＮＡ損傷癌遺伝子を発現する癌細胞である、請求項２３２から２３６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２４１】
前記癌細胞は、以下：Ｋ−Ｒａｓ、Ｎ−Ｒａｓ、Ｈ−Ｒａｓ、Ｒａｆ、Ｍｙｃ、Ｍｏｓ、Ｅ２Ｆ、Ｃｄｃ２５Ａ、ＣＤＣ４、ＣＤＫ２、サイクリンＥ、サイクリンＡ、およびＲｂの発現または活性のうちの１つまた複数の変化を有する、請求項２３８に記載の方法。
【請求項２４２】
癌処置のための単剤（単剤療法）としての式Ｉの化合物の使用。
【請求項２４３】
ＤＮＡ損傷応答（ＤＤＲ）が欠損した癌を有する患者の処置のための式Ｉの化合物の使用。
【請求項２４４】
前記欠損が、ＡＴＭ、ｐ５３、ＣＨＫ２、ＭＲＥ１１、ＲＡＤ５０、ＮＢＳ１、５３ＢＰ１、ＭＤＣ１、またはＨ２ＡＸの変異または喪失である、請求項２４３に記載の使用。
【公表番号】特表２０１２−５１２９０６（Ｐ２０１２−５１２９０６Ａ）
【公表日】平成２４年６月７日（２０１２．６．７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５４２５０６（Ｐ２０１１−５４２５０６）
【出願日】平成２１年１２月１８日（２００９．１２．１８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０６８８２７
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０７１８３７
【国際公開日】平成２２年６月２４日（２０１０．６．２４）
【出願人】（５９８０３２１０６）バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド (414)
【氏名又は名称原語表記】ＶＥＲＴＥＸ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ ＩＮＣＯＲＰＯＲＡＴＥＤ
【住所又は居所原語表記】１３０ Ｗａｖｅｒｌｙ Ｓｔｒｅｅｔ， Ｃａｍｒｉｄｇｅ， Ｍａｓｓａｃｈｕｓｅｔｔｓ ０２１３９−４２４２， Ｕ．Ｓ．Ａ．
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年６月７日（２０１２．６．７）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年１２月１８日（２００９．１２．１８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０６８８２７
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０７１８３７
【国際公開日】平成２２年６月２４日（２０１０．６．２４）
【出願人】（５９８０３２１０６）バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド (414)
【氏名又は名称原語表記】ＶＥＲＴＥＸ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ ＩＮＣＯＲＰＯＲＡＴＥＤ
【住所又は居所原語表記】１３０ Ｗａｖｅｒｌｙ Ｓｔｒｅｅｔ， Ｃａｍｒｉｄｇｅ， Ｍａｓｓａｃｈｕｓｅｔｔｓ ０２１３９−４２４２， Ｕ．Ｓ．Ａ．
【Ｆターム（参考）】
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