Ａｋｔ活性阻害剤
本発明は、新規チオフェン化合物、かかる化合物の蛋白質キナーゼＢ活性阻害剤としての使用および癌および関節炎の治療における使用に関する。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
［式中：
Ｖは、ＣＨおよびＮからなる群から選択され；
Ｚは、ＣＲ７およびＮからなる群から選択され、ここに、Ｒ７は、水素、−ＣＯ２Ｒ２０およびＣ１−３アルキルから選択され、ここに、Ｒ２０は、水素およびＣ１−３アルキルから選択され；
Ｗ、ＸおよびＹは、ＣＲ５、ＣＲ１０およびＮからなる群から選択され、ここに、Ｒ５は、水素、Ｃ１−３アルキル、アリール、ヘテロアリール、−ＣＯ２Ｒ８、−ＣＮおよび−ＣＯＲ８から選択され、Ｒ１０は、式（Ｘ）：
【化２】
（式中：
Ｒ１およびＲ２８は、独立して、水素、ハロゲン、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、Ｃ１−３アルキル、−ＮＲ１４Ｒ１５、シアノおよび−ＯＲ３０から選択され、
Ｌ１は、−ＮＲ６ＣＯ−、−ＣＯＮＲ６−、−ＮＲ６ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ６−、−ＮＲ６ＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＲ６−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＦ＝ＣＨ−および−ＣＨ＝ＣＦ−から選択され、
Ｒ２は、水素、−（ＣＨ２）ｍ−アリール、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−３アルキル、置換−（ＣＨ２）ｍ−アリール、置換−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ３−７シクロアルキルおよび置換Ｃ１−３アルキルから選択され、ここに、ｍは０〜４であり、
Ｒ２５は水素であるか、あるいはＲ２５は、Ｒ３またはＲ４と一緒になって、１個のさらなるヘテロ原子を含有していてもよい４〜７員の炭素環を形成し、
Ｒ３およびＲ４は、独立して、水素およびＣ１−５アルキルから選択されるか、あるいはＲ３およびＲ４は、それらが結合している窒素と一緒になって、１または２個のさらなるヘテロ原子を含有していてもよい４〜６員の炭素環を形成するか、あるいはＲ３またはＲ４は、Ｒ２５と一緒になって、１個のさらなるヘテロ原子を含有していてもよい４〜７員の炭素環を形成し、
Ｑは、−（ＣＨ２）ｐアリール（ＣＨ２）ｐ−、置換−（ＣＨ２）ｐアリール（ＣＨ２）ｐ−および−（ＣＨ２）ｎ−から選択され、ここに、ｐは０〜４であり、ｎは０〜４であり、ｎが０以外である場合、−（ＣＨ２）ｎ−基はオキソにより置換されていてもよく、
ここに、Ｒ６は、水素およびＣ１−３アルキルからなる群から選択され、
Ｒ３０は、水素、−（ＣＨ２）ｑＮＲ２６Ｒ２７およびＣ１−３アルキルからなる群から選択され、ここに、ｑは０〜４であり、Ｒ２６およびＲ２７は、水素およびＣ１−５アルキルから選択されるか、あるいはＲ２６およびＲ２７は、それらが結合している窒素と一緒になって、１または２個のさらなるヘテロ原子を含有していてもよい４〜６員の炭素環を形成し、
Ｒ１４およびＲ１５は、独立して、水素およびＣ１−３アルキルから選択される）
で示される置換基であり；
ここに、Ｒ８は、水素およびＣ１−３アルキルから選択さる：
ただし、Ｗ、ＸおよびＹの１つはＣＲ１０であり；Ｖ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの３個までがＮである］
で示される化合物。
【請求項２】
請求項１記載の式（Ｉ）で示される化合物の医薬上許容される塩、水和物、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項３】
式（Ｉａ）：
【化３】
［式中：
ＺはＣＲ７であり、ここに、Ｒ７は、水素および−ＣＯ２Ｒ２０から選択され、ここに、Ｒ２０は、水素およびＣ１−３アルキルから選択され；
Ｗ、ＸおよびＹは、ＣＲ５、ＣＲ１０およびＮからなる群から選択され、ここに、Ｒ５は、水素、Ｃ１−３アルキル、アリール、ヘテロアリール、−ＣＯ２Ｒ８、−ＣＮおよび−ＣＯＲ８から選択され、Ｒ１０は、式（Ｘ）：
【化４】
（式中：
Ｒ１は、水素、ハロゲン、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、Ｃ１−３アルキル、−ＮＲ１４Ｒ１５、シアノおよび−ＯＲ６から選択され、
Ｌ１は、−ＮＲ６ＣＯ−、−ＣＯＮＲ６−、−ＮＲ６ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ６−、−ＮＲ６ＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＲ６−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＦ＝ＣＨ−および−ＣＨ＝ＣＦ−から選択され、
Ｒ２は、水素、−（ＣＨ２）ｍ−アリール、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−３アルキル、置換−（ＣＨ２）ｍ−アリール、置換−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ３−７シクロアルキルおよび置換Ｃ１−３アルキルから選択され、ここに、ｍは０〜４であり、
Ｒ２５は水素であるか、あるいは、Ｒ２５は、Ｒ３またはＲ４と一緒になって、４〜７員の炭素環を形成し、
Ｒ３およびＲ４は、独立して、水素およびＣ１−５アルキルから選択されるか、あるいはＲ３およびＲ４は、それらが結合している窒素と一緒になって、１または２個のさらなるヘテロ原子を含有していてもよい４〜６員の炭素環を形成するか、あるいはＲ３またはＲ４は、Ｒ２５と一緒になって、４〜７員の炭素環を形成し、
Ｑは、−（ＣＨ２）ｐアリール（ＣＨ２）ｐ−、置換−（ＣＨ２）ｐアリール（ＣＨ２）ｐ−および−（ＣＨ２）ｎ−から選択され、ここに、ｐは０〜４であり、ｎは０〜４であり、ｎが０以外である場合、−（ＣＨ２）ｎ−器は、オキソにより置換されていてもよく、
ここに、Ｒ６は、水素およびＣ１−３アルキルからなる群から選択され、
Ｒ３０は、水素、−（ＣＨ２）ｑＮＲ２６Ｒ２７およびＣ１−３アルキルからなる群から選択され、ここに、ｑは０〜４であり、Ｒ２６およびＲ２７は、水素およびＣ１−５アルキルから選択されるか、あるいはＲ２６およびＲ２７は、それらが結合している窒素と一緒になって、１または２個のさらなるヘテロ原子を含有していてもよい４〜６員の炭素環を形成し、
Ｒ１４およびＲ１５は、独立して、水素およびＣ１−３アルキルから選択される）
で示される置換基であり、
ここに、Ｒ８は、水素およびＣ１−３アルキルから選択される：
ただし、Ｗ、ＸおよびＹの１つはＣＲ１０であり；Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの３個まではＮである］
で示される請求項１記載の化合物。
【請求項４】
請求項３記載の式（Ｉａ）で示される化合物の医薬上許容される塩、水和物、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項５】
ＺがＣＲ７であり、ここにＲ７は、水素および−ＣＯ２Ｒ２０から選択され、ここに、Ｒ２０は、水素およびＣ１−３アルキルから選択され；
Ｗ、ＸおよびＹが、ＣＲ５およびＣＲ１０からなる群から選択され、ここに、Ｒ５は水素であり、Ｒ１０は、式（Ｘ）：
【化５】
（式中：
Ｒ１は、水素、ハロゲン、アリール、ヘテロアリールおよびシアノから選択され、
Ｌ１は、−ＮＲ６ＣＯ−および−ＣＯＮＲ６−から選択され、
Ｒ２は、水素、−（ＣＨ２）ｍ−アリール、置換−（ＣＨ２）ｍ−アリールから選択され、ここに、ｍは０〜４であり、
Ｒ２５は水素であるか、あるいはＲ２５は、Ｒ３またはＲ４と一緒になって、４〜７員の炭素環を形成し、
Ｒ３およびＲ４は、独立して、水素およびＣ１−５アルキルから選択されるか、あるいはＲ３およびＲ４は、それらが結合している窒素と一緒になって、１または２個のさらなるヘテロ原子を含有していてもよい４〜６員の炭素環を形成するか、あるいはＲ３またはＲ４は、Ｒ２５と一緒になって、４〜７員の炭素環を形成し、
Ｑは、−（ＣＨ２）ｐアリール（ＣＨ２）ｐ−および−（ＣＨ２）ｎ−から選択され、ここに、ｐは０〜４であり、ｎは０〜４であり、ｎが０以外である場合、−（ＣＨ２）ｎ−基は置換されていてもよい）
で示される置換基であり、
ここに、Ｒ６は、水素およびＣ１−３アルキルからなる群から選択される：
ただし、Ｗ、ＸおよびＹの１つはＣＲ１０である、
請求項３記載の化合物。
【請求項６】
請求項５記載の式（Ｉａ）で示される化合物の医薬上許容される塩、水和物、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項７】
３−アミノ−２−フェニル−Ｎ−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−２−チエニル］プロパンアミド；
３−アミノ−２−フェニル−Ｎ−［５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−２−チエニル］プロパンアミド；
４−アミノ−２−フェニル−Ｎ−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−２−チエニル］ブタンアミド；
４−アミノ−２−フェニル−Ｎ−［５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−２−チエニル］ブタンアミド；
３−アミノ−２−フェニル−Ｎ−［５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チエニル］プロパンアミド；
４−アミノ−２−フェニル−Ｎ−［５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チエニル］ブタンアミド；
Ｎ−（２−アミノ−１−フェニルエチル）−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノ−１−フェニルエチル）−４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノ−１−フェニルエチル）−４−ブロモ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
４−ブロモ−Ｎ−［２−（メチルアミノ）−１−フェニルエチル］−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノ−１−フェニルエチル）−４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノ−１−フェニルエチル）−４−ブロモ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノ−１−フェニルエチル）−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノ−１−フェニルエチル）−４−ブロモ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−（３−アミノ−１−フェニルプロピル）−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−（３−アミノ−１−フェニルプロピル）−４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−（３−アミノ−１−フェニルプロピル）−４−ブロモ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−（３−アミノ−１−フェニルプロピル）−４−ブロモ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−（４−アミノ−１−フェニルブチル）−４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−（４−アミノ−１−フェニルブチル）−４−ブロモ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
３−アミノ−２−フェニル−Ｎ−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チエニル］プロパンアミド；
４−アミノ−２−フェニル−Ｎ−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チエニル］ブタンアミド；
Ｎ−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チエニル］フェニルアラニンアミド；
２−アミノ−２−フェニル−Ｎ−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チエニル］アセトアミド；
Ｎ−［５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チエニル］フェニルアラニンアミド；
３−アミノ−２−（フェニルメチル）−Ｎ−［５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チエニル］プロパンアミド；
３−アミノ−Ｎ−［４−ブロモ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チエニル］−２−フェニルプロパンアミド；
３−アミノ−２−フェニル−Ｎ−［５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−３−チエニル］プロパンアミド；
４−［５−（｛［２−（ジメチルアミノ）−１−フェニルエチル］アミノ｝カルボニル）−２−チエニル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−カルボン酸エチル；
Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）−１−フェニルエチル］−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
４−フェニル−Ｎ−［５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チエニル］−４−ピペリジンカルボキサミド；
Ｎ−｛［５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チエニル］カルボニル｝チロシンアミド；
Ｎ−［２−（４−モルホリニル）−１−フェニルエチル］−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−［２−フェニル−２−（１−ピロリジニル）エチル］−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−［（２−アミノフェニル）メチル］−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−［（３−アミノフェニル）メチル］−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノエチル）−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノ−１−フェニルエチル）−４−（３−ピリジニル）−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノ−１−フェニルエチル）−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノ−１−フェニルエチル）−４−エテニル−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノ−１−フェニルエチル）−４−シクロプロピル−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
３−アミノ−Ｎ−［４−ブロモ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−２−チエニル］−２−フェニルプロパンアミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−２−アミノ−１−（フェニルメチル）エチル］−４−ブロモ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−［（１Ｒ）−２−アミノ−１−（フェニルメチル）エチル］−４−ブロモ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−２−アミノ−１−（フェニルメチル）エチル］−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−［（１Ｒ）−２−アミノ−１−（フェニルメチル）エチル］−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−［２−アミノ−１−（フェニルメチル）エチル］−５−（３−フェニル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−［２−アミノ−１−（フェニルメチル）エチル］−４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
３−アミノ−Ｎ−［５−（３−フラニル）−４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−２−チエニル］−２−（フェニルメチル）プロパンアミド；
３−アミノ−２−（フェニルメチル）−Ｎ−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−２−チエニル］プロパンアミド；
Ｎ−［２−アミノ−１−（フェニルメチル）エチル］−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−フランカルボキサミド；
Ｎ−［２−アミノ−１−（フェニルメチル）エチル］−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−２−フランカルボキサミド；
３−アミノ−Ｎ−［５−（３−フラニル）−４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−２−チエニル］−２−フェニルプロパンアミド；
Ｎ−［（１Ｒ）−２−アミノ−１−（フェニルメチル）エチル］−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−フランカルボキサミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−２−アミノ−１−（フェニルメチル）エチル］−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−フランカルボキサミド；
Ｎ−［（１Ｒ）−２−アミノ−１−（フェニルメチル）エチル］−４−ブロモ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−フランカルボキサミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−２−アミノ−１−（フェニルメチル）エチル］−４−ブロモ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−フランカルボキサミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−２−アミノ−１−フェニルエチル］−４−ブロモ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−［（１Ｒ）−２−アミノ−１−フェニルエチル］−４−ブロモ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノ−１−フェニルエチル）−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−３−フランカルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノ−１−フェニルエチル）−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−３−フランカルボキサミド；
Ｎ−［２−アミノ−１−（フェニルメチル）エチル］−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−３−フランカルボキサミド；
Ｎ−［２−アミノ−１−（フェニルメチル）エチル］−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−３−フランカルボキサミド；
（２−アミノ−１−フェニルエチル）｛［５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チエニル］メチル｝アミン；
Ｎ−（２−アミノ−１−フェニルエチル）−４−フェニル−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノ−１−フェニルエチル）−４−メチル−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−４−ブロモ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
（３−アミノ−２−フェニルプロピル）［５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チエニル］アミン；
３−アミノ−３−フェニル−Ｎ−［５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チエニル］プロパンアミド；
４−アミノ−３−フェニル−Ｎ−［５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チエニル］ブタンアミド；
Ｎ−（２−アミノ−１−フェニルエチル）−４−ブロモ−５−（３−フェニル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
４−アミノ−４−フェニル−Ｎ−［５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チエニル］ブタンアミド；
４−ブロモ−Ｎ−［２−（メチルアミノ）−１−（フェニルメチル）エチル］−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−［２−アミノ−１−（フェニルメチル）エチル］−４−ブロモ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−［２−アミノ−１−（フェニルメチル）エチル］−４−ブロモ−３−（メチルオキシ）−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
３−［（２−アミノエチル）オキシ］−Ｎ−［２−アミノ−１−（フェニルメチル）エチル］−４−ブロモ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−［２−アミノ−１−（フェニルメチル）エチル］−４−クロロ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノエチル）−４−ブロモ−Ｎ−（フェニルメチル）−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノエチル）−４−ブロモ−Ｎ−フェニル−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−［２−アミノ−１−（フェニルメチル）エチル］−４−ブロモ−３−フルオロ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
４−ブロモ−Ｎ−［２−［（１−メチルエチル）アミノ］−１−（フェニルメチル）エチル］−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
４−ブロモ−Ｎ−［２−（エチルアミノ）−１−（フェニルメチル）エチル］−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
３−｛［２−アミノ−１−（フェニルメチル）エチル］オキシ｝−４−ブロモ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−［２−アミノ−１−（フェニルメチル）エチル］−４−ブロモ−Ｎ−メチル−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−［２−アミノ−１−（フェニルメチル）エチル］−５−（６−アミノ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
３−［（２−アミノエチル）オキシ］−Ｎ−［２−アミノ−１−（フェニルメチル）エチル］−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−［２−アミノ−１−（フェニルメチル）エチル］−５−（３−アミノ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−｛４−［５−（｛［２−アミノ−１−（フェニルメチル）エチル］アミノ｝カルボニル）−２−チエニル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル｝−３−フランカルボキサミド；
３−アミノ−Ｎ−［４−（２−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−２−チエニル］−２−フェニルプロパンアミド；
Ｎ−（２−アミノ−１−フェニルエチル）−４−［２−（３−フラニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］−２−チオフェンカルボキサミド；
４−アミノ−Ｎ−［５−（３−フラニル）−４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−２−チエニル］−２−フェニルブタンアミド；
３−アミノ−２−（フェニルメチル）−Ｎ−［５−フェニル−４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−２−チエニル］プロパンアミド；
Ｎ−［２−アミノ−１−（フェニルメチル）エチル］−５−（３−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノ−１−フェニルエチル）−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−３−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノ−１−フェニルエチル）−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−３−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−［２−アミノ−１−（フェニルメチル）エチル］−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−３−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−［２−アミノ−１−（フェニルメチル）エチル］−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−３−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−２−アミノ−１−（シクロヘキシルメチル）エチル］−４−ブロモ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−２−アミノ−１−（シクロヘキシルメチル）エチル］−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−［２−アミノ−１−（フェニルメチル）エチル］−５−（３−フラニル）−４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
３−アミノ−Ｎ−［５−（３−フラニル）−４−（２−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−２−チエニル］−２−（フェニルメチル）プロパンアミド；
３−アミノ−２−（フェニルメチル）−Ｎ−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チエニル］プロパンアミド；
Ｎ−［２−アミノ−１−（フェニルメチル）エチル］−３，４−ジブロモ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−［２−アミノ−１−（フェニルメチル）エチル］−３−（４−メチルフェニル）−４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−［２−アミノ−１−（フェニルメチル）エチル］−３−（メチルオキシ）−４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
３−アミノ−Ｎ−［４−ブロモ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チエニル］−２−（フェニルメチル）プロパンアミド；
Ｎ−［２−アミノ−１−（フェニルメチル）エチル］−５−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
２−アミノ−１−（フェニルメチル）エチル［４−ブロモ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チエニル］カルバメート；
４−［５−（｛［２−アミノ−１−（フェニルメチル）エチル］アミノ｝カルボニル）−２−チエニル］−Ｎ−（２−フラニルメチル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［２−アミノ−１−（フェニルメチル）エチル］−５−［２−（３−フラニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−［２−アミノ−１−（フェニルメチル）エチル］−４−ブロモ−Ｎ−ヒドロキシ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド
Ｎ−［２−アミノ−１−（フェニルメチル）エチル］−Ｎ−ヒドロキシ−４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−［２−アミノ−１−（フェニルメチル）エチル］−Ｎ−ヒドロキシ−３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−［２−アミノ−１−（フェニルメチル）エチル］−Ｎ−［（フェニルメチル）オキシ］−４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−［２−アミノ−１−（フェニルメチル）エチル］−Ｎ’−ヒドロキシ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキシイミダミド；
Ｎ−［２−アミノ−１−（フェニルメチル）エチル］−Ｎ’−ヒドロキシ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキシイミダミド；
３−アミノ−２−（フェニルメチル）−Ｎ−［５−（３−ピリジニル）−４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−２−チエニル］プロパンアミド；
３−アミノ−Ｎ−［５−（１，３−オキサゾール−２−イル）−４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−２−チエニル］−２−（フェニルメチル）プロパンアミド；
Ｎ−｛２−アミノ−１−［２−（メチルオキシ）フェニル］エチル｝−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−｛２−アミノ−１−［３−（メチルオキシ）フェニル］エチル｝−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−｛２−アミノ−１−［４−（メチルオキシ）フェニル］エチル｝−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−｛２−アミノ−１−［２−（メチルオキシ）フェニル］エチル｝−４−ブロモ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−｛２−アミノ−１−［３−（メチルオキシ）フェニル］エチル｝−４−ブロモ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−｛２−アミノ−１−［４−（メチルオキシ）フェニル］エチル｝−４−ブロモ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｒ）−２−アミノ−１−［（４−フルオロフェニル）メチル］エチル｝−４−ブロモ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−２−アミノ−１−［（４−フルオロフェニル）メチル］エチル｝−４−ブロモ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド
Ｎ−［１−（アミノメチル）−３−フェニルプロピル］−４−ブロモ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−２−アミノ−１−｛［４−（メチルオキシ）フェニル］メチル｝エチル）−４−ブロモ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−２−アミノ−１−｛［４−（メチルオキシ）フェニル］メチル｝エチル）−４−ブロモ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−２−アミノ−１−［（４−フルオロフェニル）メチル］エチル｝−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−２−アミノ−１−｛［４−（メチルオキシ）フェニル］メチル｝エチル）−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−２−アミノ−１−｛［４−（メチルオキシ）フェニル］メチル｝エチル）−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｒ）−２−アミノ−１−［（４−フルオロフェニル）メチル］エチル｝−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−２−アミノ−１−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝エチル）−４−ブロモ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−２−アミノ−１−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝エチル）−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
３−［（２−アミノエチル）オキシ］−Ｎ−（フェニルメチル）−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
３−［（２−アミノエチル）オキシ］−Ｎ−（３−フェニルプロピル）−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
３−［（２−アミノエチル）オキシ］−Ｎ−（２−フェニルエチル）−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−２−アミノ−１−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝エチル）−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−フランカルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−２−アミノ−１−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝エチル）−４−ブロモ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−フランカルボキサミド；
３−［（２−アミノエチル）オキシ］−４−ブロモ−Ｎ−（フェニルメチル）−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
３−［（２−アミノエチル）オキシ］−４−ブロモ−Ｎ−（３−フェニルプロピル）−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
３−［（２−アミノエチル）オキシ］−４−ブロモ−Ｎ−（２−フェニルエチル）−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−｛２−アミノ−１−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−｛２−アミノ−１−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝−４−ブロモ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
４−ブロモ−Ｎ−［（１Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−（フェニルメチル）エチル］−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−（フェニルメチル）エチル］−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−｛２−アミノ−１−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−｛２−アミノ−１−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝−４−ブロモ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
３−［（２−アミノエチル）オキシ］−Ｎ−（（１Ｓ）−２−アミノ−１−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝エチル）−４−ブロモ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−２−アミノ−１−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝エチル）−４−ブロモ−３−（メチルオキシ）−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−２−アミノ−１−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝エチル）−３−（メチルオキシ）−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−［２−アミノ−１−（フェニルメチル）エチル］−４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−［２−アミノ−１−（フェニルメチル）エチル］−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−［（２Ｓ）−２−アミノ−３−フェニルプロピル］−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−［（２Ｒ）−２−アミノ−３−フェニルプロピル］−４−ブロモ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−［（２Ｓ）−２−アミノ−３−フェニルプロピル］−４−ブロモ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−［（２Ｒ）−２−アミノ−３−フェニルプロピル］−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−（３−アミノ−１−フェニルプロピル）−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−［２−アミノ−１−（４−フルオロフェニル）エチル］−４−ブロモ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−［２−アミノ−１−（４−フルオロフェニル）エチル］−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−［２−アミノ−１−（２−フルオロフェニル）エチル］−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−［２−アミノ−１−（２−フルオロフェニル）エチル］−４−ブロモ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−［２−アミノ−１−（３−フルオロフェニル）エチル］−４−ブロモ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−［２−アミノ−１−（３−フルオロフェニル）エチル］−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−［（２Ｒ）−２−アミノ−３−（３−フルオロフェニル）プロピル］−４−ブロモ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド
Ｎ−｛（１Ｒ）−２−アミノ−１−［（２−フルオロフェニル）メチル］エチル｝−４−ブロモ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｒ）−２−アミノ−１−［（３−フルオロフェニル）メチル］エチル｝−４−ブロモ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｒ）−２−アミノ−１−［（３−フルオロフェニル）メチル］エチル｝−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−２−アミノ−１−［（３−フルオロフェニル）メチル］エチル｝−４−ブロモ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−２−アミノ−１−［（３−フルオロフェニル）メチル］エチル｝−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−２−アミノ−１−［（２−フルオロフェニル）メチル］エチル｝−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｒ）−２−アミノ−１−［（２−フルオロフェニル）メチル］エチル｝−４−ブロモ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｒ）−２−アミノ−１−［（２−フルオロフェニル）メチル］エチル｝−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−［２−アミノ−１−（フェニルメチル）エチル］−３−［（３−アミノプロピル）オキシ］−４−ブロモ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−｛２−アミノ−１−［（２，６−ジフルオロフェニル）メチル］エチル｝−４−ブロモ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−２−アミノ−１−［（３，５−ジフルオロフェニル）メチル］エチル｝−４−ブロモ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−｛２−アミノ−１−［（３，５−ジフルオロフェニル）メチル］エチル｝−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−２−アミノ−１−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝エチル）−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−２−アミノ−１−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝エチル）−４−ブロモ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−２−アミノ−１−｛［２−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝エチル）−４−ブロモ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−２−アミノ−１−｛［２−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝エチル）−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−｛２−アミノ−１−［（２，６−ジフルオロフェニル）メチル］エチル｝−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−２−アミノ−１−（４−ピリジニルメチル）エチル］−４−ブロモ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−２−アミノ−１−（４−ピリジニルメチル）エチル］−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−２−アミノ−１−｛［２−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝エチル）−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−フランカルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−２−アミノ−１−｛［２−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝エチル）−４−ブロモ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−フランカルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−２−アミノ−１−｛［２−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝エチル）−４−ブロモ−３−（メチルオキシ）−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−フランカルボキサミド；
３−［（２−アミノエチル）オキシ］−Ｎ−（（１Ｓ）−２−アミノ−１−｛［２−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝エチル）−４−ブロモ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−フランカルボキサミド；および
３−［（２−アミノエチル）オキシ］−Ｎ−（（１Ｓ）−２−アミノ−１−｛［２−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝エチル）−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−フランカルボキサミド、
から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項８】
請求項７記載の化合物の医薬上許容される塩、水和物、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項９】
請求項１記載の化合物および／またはその医薬上許容される塩、水和物、溶媒和物またはプロドラッグおよび医薬上許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１０】
医薬上許容される担体または希釈剤および有効量の請求項１記載の式（Ｉ）で示される化合物および／またはその医薬上許容される塩、水和物、溶媒和物またはプロドラッグを含む医薬組成物の製造方法であって、式（Ｉ）で示される化合物および／またはその医薬上許容される塩、水和物、溶媒和物またはプロドラッグを医薬上許容される担体または希釈剤と一緒にすることを含む方法。
【請求項１１】
治療または軽減を必要とする哺乳動物における癌および関節炎から選択される疾患または症状を治療するまたはその重度を軽減する方法であって、該哺乳動物に、治療的に有効な量の請求項１記載の式Ｉで示される化合物および／またはその医薬上許容される塩、水和物、溶媒和物またはプロドラッグを投与することを含む方法。
【請求項１２】
哺乳動物がヒトである請求項１１記載の方法。
【請求項１３】
治療または軽減を必要とする哺乳動物における癌および関節炎から選択される疾患または症状を治療するまたはその重度を軽減する方法であって、該哺乳動物に、治療的に有効な量の請求項３記載の式Ｉで示される化合物および／またはその医薬上許容される塩、水和物、溶媒和物またはプロドラッグを投与することを含む方法。
【請求項１４】
哺乳動物がヒトである請求項１３記載の方法。
【請求項１５】
脳腫瘍（神経膠腫）、グリア芽腫、Ｂａｎｎａｙａｎ−Ｚｏｎａｎａ症候群、コーデン病、Ｌｈｅｒｍｉｔｔｅ−Ｄｕｃｌｏｓ病、乳癌、結腸癌、頭部癌および頸部癌、腎臓癌、肺癌、肝臓癌、黒色腫、卵巣癌、膵臓癌、前立腺癌、肉腫および甲状腺癌から選択される、請求項１１記載の方法。
【請求項１６】
脳腫瘍（神経膠腫）、グリア芽腫、Ｂａｎｎａｙａｎ−Ｚｏｎａｎａ症候群、コーデン病、Ｌｈｅｒｍｉｔｔｅ−Ｄｕｃｌｏｓ病、乳癌、結腸癌、頭部癌および頸部癌、腎臓癌、肺癌、肝臓癌、黒色腫、卵巣癌、膵臓癌、前立腺癌、肉腫および甲状腺癌から選択される、請求項１３記載の方法。
【請求項１７】
癌および関節炎から選択される疾患または症状を治療するまたはその重度を軽減するために用いられる医薬の製造における、請求項１記載の式（Ｉ）で示される化合物および／またはその医薬上許容される塩、水和物、溶媒和物またはプロドラッグの使用。
【請求項１８】
阻害を必要とする哺乳動物における、Ａｋｔ活性の阻害方法であって、該哺乳動物に、治療的に有効な量の請求項１記載の式Ｉで示される化合物および／またはその医薬上許容される塩、水和物、溶媒和物またはプロドラッグを投与することを含む方法。
【請求項１９】
哺乳動物がヒトである請求項１８記載の方法。
【請求項２０】
治療を必要とする哺乳動物における癌の治療方法であって、治療的に有効な量の
ａ）請求項１記載の式Ｉで示される化合物および／またはその医薬上許容される塩、水和物、溶媒和物またはプロドラッグ；および
ｂ）少なくとも１つの抗腫瘍剤、
を投与することを含む方法。
【請求項２１】
少なくとも１つの抗腫瘍剤が、本質的に、抗微小管剤、白金配位複合体、アルキル化剤、抗生物質、トポイソメラーゼＩＩ阻害剤、代謝拮抗剤、トポイソメラーゼＩ阻害剤、ホルモンおよびｈホルモンアナログ、シグナル伝達経路阻害剤；非受容体チロシンキナーゼ血管形成阻害剤；免疫療法剤；アポトーシス促進剤；および細胞周期シグナリング阻害剤からなる群から選択される、請求項１９記載の方法。
【請求項２２】
少なくとも１つの抗腫瘍剤が、ジテルペノイドおよびビンカアルカロイドから選択される抗微小管剤である、請求項２０記載の方法。
【請求項２３】
少なくとも１つの抗腫瘍剤がジテルペノイドである、請求項２０記載の方法。
【請求項２４】
少なくとも１つの抗腫瘍剤がビンカアルカロイドである、請求項２０記載の方法。
【請求項２５】
少なくとも１つの抗腫瘍剤が白金配位複合体である、請求項２０記載の方法。
【請求項２６】
少なくとも１つの抗腫瘍剤が、パクリタキセル、カルボプラチンまたは酒石酸ビノレルビンである、請求項２０記載の方法。
【請求項２７】
少なくとも１つの抗腫瘍剤がパクリタキセルである、請求項２０記載の方法。
【請求項２８】
少なくとも１つの抗腫瘍剤がカルボプラチンである、請求項２０記載の方法。
【請求項２９】
少なくとも１つの抗腫瘍剤が酒石酸ビノレルビンである、請求項２０記載の方法。
【請求項３０】
少なくとも１つの抗腫瘍剤がシグナル伝達経路阻害剤である、請求項２０記載の方法。
【請求項３１】
シグナル伝達経路阻害剤が、ＶＥＧＦＲ２、ＴＩＥ２、ＰＤＧＦＲ、ＢＴＫ、ＩＧＦＲ−１、ＴｒｋＡ、ＴｒｋＢ、ＴｒｋＣ、およびｃ−ｆｍｓからなる群から選択される成長因子受容体キナーゼの阻害剤である、請求項３０記載の方法。
【請求項３２】
シグナル伝達経路阻害剤が、ｒａｆｋ、ａｋｔ、およびＰＫＣ−ｚｅｔａから選択されるセリン／スレオニンキナーゼ阻害剤である、請求項３０記載の方法。
【請求項３３】
シグナル伝達経路阻害剤が、キナーゼのｓｒｃファミリーから選択されるセリン／スレオニンキナーゼ阻害剤である、請求項３０記載の方法。
【請求項３４】
シグナル伝達経路阻害剤がｃ−ｓｒｃの阻害剤である、請求項３３記載の方法。
【請求項３５】
シグナル伝達経路阻害剤が、ファルネシルトランスフェラーゼおよびゲラニルゲラニルトランスフェラーゼの阻害剤から選択されるＲａｓ癌遺伝子の阻害剤である、請求項３０記載の方法。
【請求項３６】
シグナル伝達経路阻害剤が、ＰＩ３Ｋからなる群から選択されるセリン／スレオニンキナーゼの阻害剤である、請求項３０記載の方法。
【請求項３７】
少なくとも１つの抗腫瘍剤が細胞周期シグナリング阻害剤である、請求項１９記載の方法。
【請求項３８】
細胞周期シグナリング阻害剤が、ＣＤＫ２、ＣＤＫ４およびＣＤＫ６の阻害剤から選択される、請求項３７記載の方法。
【請求項３９】
治療において用いるための請求項１９に記載の医薬組み合わせ。
【請求項４０】
癌の治療に有用な医薬の製造における請求項１９に記載の医薬組み合わせの使用。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
［式中：
Ｖは、ＣＨおよびＮからなる群から選択され；
Ｚは、ＣＲ７およびＮからなる群から選択され、ここに、Ｒ７は、水素、−ＣＯ２Ｒ２０およびＣ１−３アルキルから選択され、ここに、Ｒ２０は、水素およびＣ１−３アルキルから選択され；
Ｗ、ＸおよびＹは、ＣＲ５、ＣＲ１０およびＮからなる群から選択され、ここに、Ｒ５は、水素、Ｃ１−３アルキル、アリール、ヘテロアリール、−ＣＯ２Ｒ８、−ＣＮおよび−ＣＯＲ８から選択され、Ｒ１０は、式（Ｘ）：
【化２】
（式中：
Ｒ１およびＲ２８は、独立して、水素、ハロゲン、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、Ｃ１−３アルキル、−ＮＲ１４Ｒ１５、シアノおよび−ＯＲ３０から選択され、
Ｌ１は、−ＮＲ６ＣＯ−、−ＣＯＮＲ６−、−ＮＲ６ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ６−、−ＮＲ６ＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＲ６−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＦ＝ＣＨ−および−ＣＨ＝ＣＦ−から選択され、
Ｒ２は、水素、−（ＣＨ２）ｍ−アリール、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−３アルキル、置換−（ＣＨ２）ｍ−アリール、置換−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ３−７シクロアルキルおよび置換Ｃ１−３アルキルから選択され、ここに、ｍは０〜４であり、
Ｒ２５は水素であるか、あるいはＲ２５は、Ｒ３またはＲ４と一緒になって、１個のさらなるヘテロ原子を含有していてもよい４〜７員の炭素環を形成し、
Ｒ３およびＲ４は、独立して、水素およびＣ１−５アルキルから選択されるか、あるいはＲ３およびＲ４は、それらが結合している窒素と一緒になって、１または２個のさらなるヘテロ原子を含有していてもよい４〜６員の炭素環を形成するか、あるいはＲ３またはＲ４は、Ｒ２５と一緒になって、１個のさらなるヘテロ原子を含有していてもよい４〜７員の炭素環を形成し、
Ｑは、−（ＣＨ２）ｐアリール（ＣＨ２）ｐ−、置換−（ＣＨ２）ｐアリール（ＣＨ２）ｐ−および−（ＣＨ２）ｎ−から選択され、ここに、ｐは０〜４であり、ｎは０〜４であり、ｎが０以外である場合、−（ＣＨ２）ｎ−基はオキソにより置換されていてもよく、
ここに、Ｒ６は、水素およびＣ１−３アルキルからなる群から選択され、
Ｒ３０は、水素、−（ＣＨ２）ｑＮＲ２６Ｒ２７およびＣ１−３アルキルからなる群から選択され、ここに、ｑは０〜４であり、Ｒ２６およびＲ２７は、水素およびＣ１−５アルキルから選択されるか、あるいはＲ２６およびＲ２７は、それらが結合している窒素と一緒になって、１または２個のさらなるヘテロ原子を含有していてもよい４〜６員の炭素環を形成し、
Ｒ１４およびＲ１５は、独立して、水素およびＣ１−３アルキルから選択される）
で示される置換基であり；
ここに、Ｒ８は、水素およびＣ１−３アルキルから選択さる：
ただし、Ｗ、ＸおよびＹの１つはＣＲ１０であり；Ｖ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの３個までがＮである］
で示される化合物。
【請求項２】
請求項１記載の式（Ｉ）で示される化合物の医薬上許容される塩、水和物、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項３】
式（Ｉａ）：
【化３】
［式中：
ＺはＣＲ７であり、ここに、Ｒ７は、水素および−ＣＯ２Ｒ２０から選択され、ここに、Ｒ２０は、水素およびＣ１−３アルキルから選択され；
Ｗ、ＸおよびＹは、ＣＲ５、ＣＲ１０およびＮからなる群から選択され、ここに、Ｒ５は、水素、Ｃ１−３アルキル、アリール、ヘテロアリール、−ＣＯ２Ｒ８、−ＣＮおよび−ＣＯＲ８から選択され、Ｒ１０は、式（Ｘ）：
【化４】
（式中：
Ｒ１は、水素、ハロゲン、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、Ｃ１−３アルキル、−ＮＲ１４Ｒ１５、シアノおよび−ＯＲ６から選択され、
Ｌ１は、−ＮＲ６ＣＯ−、−ＣＯＮＲ６−、−ＮＲ６ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ６−、−ＮＲ６ＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＲ６−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＦ＝ＣＨ−および−ＣＨ＝ＣＦ−から選択され、
Ｒ２は、水素、−（ＣＨ２）ｍ−アリール、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−３アルキル、置換−（ＣＨ２）ｍ−アリール、置換−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ３−７シクロアルキルおよび置換Ｃ１−３アルキルから選択され、ここに、ｍは０〜４であり、
Ｒ２５は水素であるか、あるいは、Ｒ２５は、Ｒ３またはＲ４と一緒になって、４〜７員の炭素環を形成し、
Ｒ３およびＲ４は、独立して、水素およびＣ１−５アルキルから選択されるか、あるいはＲ３およびＲ４は、それらが結合している窒素と一緒になって、１または２個のさらなるヘテロ原子を含有していてもよい４〜６員の炭素環を形成するか、あるいはＲ３またはＲ４は、Ｒ２５と一緒になって、４〜７員の炭素環を形成し、
Ｑは、−（ＣＨ２）ｐアリール（ＣＨ２）ｐ−、置換−（ＣＨ２）ｐアリール（ＣＨ２）ｐ−および−（ＣＨ２）ｎ−から選択され、ここに、ｐは０〜４であり、ｎは０〜４であり、ｎが０以外である場合、−（ＣＨ２）ｎ−器は、オキソにより置換されていてもよく、
ここに、Ｒ６は、水素およびＣ１−３アルキルからなる群から選択され、
Ｒ３０は、水素、−（ＣＨ２）ｑＮＲ２６Ｒ２７およびＣ１−３アルキルからなる群から選択され、ここに、ｑは０〜４であり、Ｒ２６およびＲ２７は、水素およびＣ１−５アルキルから選択されるか、あるいはＲ２６およびＲ２７は、それらが結合している窒素と一緒になって、１または２個のさらなるヘテロ原子を含有していてもよい４〜６員の炭素環を形成し、
Ｒ１４およびＲ１５は、独立して、水素およびＣ１−３アルキルから選択される）
で示される置換基であり、
ここに、Ｒ８は、水素およびＣ１−３アルキルから選択される：
ただし、Ｗ、ＸおよびＹの１つはＣＲ１０であり；Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの３個まではＮである］
で示される請求項１記載の化合物。
【請求項４】
請求項３記載の式（Ｉａ）で示される化合物の医薬上許容される塩、水和物、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項５】
ＺがＣＲ７であり、ここにＲ７は、水素および−ＣＯ２Ｒ２０から選択され、ここに、Ｒ２０は、水素およびＣ１−３アルキルから選択され；
Ｗ、ＸおよびＹが、ＣＲ５およびＣＲ１０からなる群から選択され、ここに、Ｒ５は水素であり、Ｒ１０は、式（Ｘ）：
【化５】
（式中：
Ｒ１は、水素、ハロゲン、アリール、ヘテロアリールおよびシアノから選択され、
Ｌ１は、−ＮＲ６ＣＯ−および−ＣＯＮＲ６−から選択され、
Ｒ２は、水素、−（ＣＨ２）ｍ−アリール、置換−（ＣＨ２）ｍ−アリールから選択され、ここに、ｍは０〜４であり、
Ｒ２５は水素であるか、あるいはＲ２５は、Ｒ３またはＲ４と一緒になって、４〜７員の炭素環を形成し、
Ｒ３およびＲ４は、独立して、水素およびＣ１−５アルキルから選択されるか、あるいはＲ３およびＲ４は、それらが結合している窒素と一緒になって、１または２個のさらなるヘテロ原子を含有していてもよい４〜６員の炭素環を形成するか、あるいはＲ３またはＲ４は、Ｒ２５と一緒になって、４〜７員の炭素環を形成し、
Ｑは、−（ＣＨ２）ｐアリール（ＣＨ２）ｐ−および−（ＣＨ２）ｎ−から選択され、ここに、ｐは０〜４であり、ｎは０〜４であり、ｎが０以外である場合、−（ＣＨ２）ｎ−基は置換されていてもよい）
で示される置換基であり、
ここに、Ｒ６は、水素およびＣ１−３アルキルからなる群から選択される：
ただし、Ｗ、ＸおよびＹの１つはＣＲ１０である、
請求項３記載の化合物。
【請求項６】
請求項５記載の式（Ｉａ）で示される化合物の医薬上許容される塩、水和物、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項７】
３−アミノ−２−フェニル−Ｎ−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−２−チエニル］プロパンアミド；
３−アミノ−２−フェニル−Ｎ−［５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−２−チエニル］プロパンアミド；
４−アミノ−２−フェニル−Ｎ−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−２−チエニル］ブタンアミド；
４−アミノ−２−フェニル−Ｎ−［５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−２−チエニル］ブタンアミド；
３−アミノ−２−フェニル−Ｎ−［５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チエニル］プロパンアミド；
４−アミノ−２−フェニル−Ｎ−［５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チエニル］ブタンアミド；
Ｎ−（２−アミノ−１−フェニルエチル）−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノ−１−フェニルエチル）−４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノ−１−フェニルエチル）−４−ブロモ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
４−ブロモ−Ｎ−［２−（メチルアミノ）−１−フェニルエチル］−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノ−１−フェニルエチル）−４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノ−１−フェニルエチル）−４−ブロモ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノ−１−フェニルエチル）−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノ−１−フェニルエチル）−４−ブロモ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−（３−アミノ−１−フェニルプロピル）−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−（３−アミノ−１−フェニルプロピル）−４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−（３−アミノ−１−フェニルプロピル）−４−ブロモ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−（３−アミノ−１−フェニルプロピル）−４−ブロモ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−（４−アミノ−１−フェニルブチル）−４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−（４−アミノ−１−フェニルブチル）−４−ブロモ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
３−アミノ−２−フェニル−Ｎ−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チエニル］プロパンアミド；
４−アミノ−２−フェニル−Ｎ−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チエニル］ブタンアミド；
Ｎ−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チエニル］フェニルアラニンアミド；
２−アミノ−２−フェニル−Ｎ−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チエニル］アセトアミド；
Ｎ−［５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チエニル］フェニルアラニンアミド；
３−アミノ−２−（フェニルメチル）−Ｎ−［５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チエニル］プロパンアミド；
３−アミノ−Ｎ−［４−ブロモ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チエニル］−２−フェニルプロパンアミド；
３−アミノ−２−フェニル−Ｎ−［５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−３−チエニル］プロパンアミド；
４−［５−（｛［２−（ジメチルアミノ）−１−フェニルエチル］アミノ｝カルボニル）−２−チエニル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−カルボン酸エチル；
Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）−１−フェニルエチル］−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
４−フェニル−Ｎ−［５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チエニル］−４−ピペリジンカルボキサミド；
Ｎ−｛［５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チエニル］カルボニル｝チロシンアミド；
Ｎ−［２−（４−モルホリニル）−１−フェニルエチル］−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−［２−フェニル−２−（１−ピロリジニル）エチル］−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−［（２−アミノフェニル）メチル］−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−［（３−アミノフェニル）メチル］−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノエチル）−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノ−１−フェニルエチル）−４−（３−ピリジニル）−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノ−１−フェニルエチル）−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノ−１−フェニルエチル）−４−エテニル−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノ−１−フェニルエチル）−４−シクロプロピル−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
３−アミノ−Ｎ−［４−ブロモ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−２−チエニル］−２−フェニルプロパンアミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−２−アミノ−１−（フェニルメチル）エチル］−４−ブロモ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−［（１Ｒ）−２−アミノ−１−（フェニルメチル）エチル］−４−ブロモ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−２−アミノ−１−（フェニルメチル）エチル］−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−［（１Ｒ）−２−アミノ−１−（フェニルメチル）エチル］−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−［２−アミノ−１−（フェニルメチル）エチル］−５−（３−フェニル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−［２−アミノ−１−（フェニルメチル）エチル］−４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
３−アミノ−Ｎ−［５−（３−フラニル）−４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−２−チエニル］−２−（フェニルメチル）プロパンアミド；
３−アミノ−２−（フェニルメチル）−Ｎ−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−２−チエニル］プロパンアミド；
Ｎ−［２−アミノ−１−（フェニルメチル）エチル］−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−フランカルボキサミド；
Ｎ−［２−アミノ−１−（フェニルメチル）エチル］−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−２−フランカルボキサミド；
３−アミノ−Ｎ−［５−（３−フラニル）−４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−２−チエニル］−２−フェニルプロパンアミド；
Ｎ−［（１Ｒ）−２−アミノ−１−（フェニルメチル）エチル］−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−フランカルボキサミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−２−アミノ−１−（フェニルメチル）エチル］−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−フランカルボキサミド；
Ｎ−［（１Ｒ）−２−アミノ−１−（フェニルメチル）エチル］−４−ブロモ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−フランカルボキサミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−２−アミノ−１−（フェニルメチル）エチル］−４−ブロモ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−フランカルボキサミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−２−アミノ−１−フェニルエチル］−４−ブロモ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−［（１Ｒ）−２−アミノ−１−フェニルエチル］−４−ブロモ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノ−１−フェニルエチル）−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−３−フランカルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノ−１−フェニルエチル）−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−３−フランカルボキサミド；
Ｎ−［２−アミノ−１−（フェニルメチル）エチル］−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−３−フランカルボキサミド；
Ｎ−［２−アミノ−１−（フェニルメチル）エチル］−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−３−フランカルボキサミド；
（２−アミノ−１−フェニルエチル）｛［５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チエニル］メチル｝アミン；
Ｎ−（２−アミノ−１−フェニルエチル）−４−フェニル−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノ−１−フェニルエチル）−４−メチル−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−４−ブロモ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
（３−アミノ−２−フェニルプロピル）［５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チエニル］アミン；
３−アミノ−３−フェニル−Ｎ−［５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チエニル］プロパンアミド；
４−アミノ−３−フェニル−Ｎ−［５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チエニル］ブタンアミド；
Ｎ−（２−アミノ−１−フェニルエチル）−４−ブロモ−５−（３−フェニル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
４−アミノ−４−フェニル−Ｎ−［５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チエニル］ブタンアミド；
４−ブロモ−Ｎ−［２−（メチルアミノ）−１−（フェニルメチル）エチル］−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−［２−アミノ−１−（フェニルメチル）エチル］−４−ブロモ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−［２−アミノ−１−（フェニルメチル）エチル］−４−ブロモ−３−（メチルオキシ）−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
３−［（２−アミノエチル）オキシ］−Ｎ−［２−アミノ−１−（フェニルメチル）エチル］−４−ブロモ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−［２−アミノ−１−（フェニルメチル）エチル］−４−クロロ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノエチル）−４−ブロモ−Ｎ−（フェニルメチル）−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノエチル）−４−ブロモ−Ｎ−フェニル−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−［２−アミノ−１−（フェニルメチル）エチル］−４−ブロモ−３−フルオロ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
４−ブロモ−Ｎ−［２−［（１−メチルエチル）アミノ］−１−（フェニルメチル）エチル］−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
４−ブロモ−Ｎ−［２−（エチルアミノ）−１−（フェニルメチル）エチル］−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
３−｛［２−アミノ−１−（フェニルメチル）エチル］オキシ｝−４−ブロモ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−［２−アミノ−１−（フェニルメチル）エチル］−４−ブロモ−Ｎ−メチル−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−［２−アミノ−１−（フェニルメチル）エチル］−５−（６−アミノ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
３−［（２−アミノエチル）オキシ］−Ｎ−［２−アミノ−１−（フェニルメチル）エチル］−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−［２−アミノ−１−（フェニルメチル）エチル］−５−（３−アミノ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−｛４−［５−（｛［２−アミノ−１−（フェニルメチル）エチル］アミノ｝カルボニル）−２−チエニル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル｝−３−フランカルボキサミド；
３−アミノ−Ｎ−［４−（２−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−２−チエニル］−２−フェニルプロパンアミド；
Ｎ−（２−アミノ−１−フェニルエチル）−４−［２−（３−フラニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］−２−チオフェンカルボキサミド；
４−アミノ−Ｎ−［５−（３−フラニル）−４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−２−チエニル］−２−フェニルブタンアミド；
３−アミノ−２−（フェニルメチル）−Ｎ−［５−フェニル−４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−２−チエニル］プロパンアミド；
Ｎ−［２−アミノ−１−（フェニルメチル）エチル］−５−（３−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノ−１−フェニルエチル）−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−３−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノ−１−フェニルエチル）−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−３−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−［２−アミノ−１−（フェニルメチル）エチル］−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−３−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−［２−アミノ−１−（フェニルメチル）エチル］−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−３−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−２−アミノ−１−（シクロヘキシルメチル）エチル］−４−ブロモ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−２−アミノ−１−（シクロヘキシルメチル）エチル］−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−［２−アミノ−１−（フェニルメチル）エチル］−５−（３−フラニル）−４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
３−アミノ−Ｎ−［５−（３−フラニル）−４−（２−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−２−チエニル］−２−（フェニルメチル）プロパンアミド；
３−アミノ−２−（フェニルメチル）−Ｎ−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チエニル］プロパンアミド；
Ｎ−［２−アミノ−１−（フェニルメチル）エチル］−３，４−ジブロモ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−［２−アミノ−１−（フェニルメチル）エチル］−３−（４−メチルフェニル）−４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−［２−アミノ−１−（フェニルメチル）エチル］−３−（メチルオキシ）−４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
３−アミノ−Ｎ−［４−ブロモ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チエニル］−２−（フェニルメチル）プロパンアミド；
Ｎ−［２−アミノ−１−（フェニルメチル）エチル］−５−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
２−アミノ−１−（フェニルメチル）エチル［４−ブロモ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チエニル］カルバメート；
４−［５−（｛［２−アミノ−１−（フェニルメチル）エチル］アミノ｝カルボニル）−２−チエニル］−Ｎ−（２−フラニルメチル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［２−アミノ−１−（フェニルメチル）エチル］−５−［２−（３−フラニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−［２−アミノ−１−（フェニルメチル）エチル］−４−ブロモ−Ｎ−ヒドロキシ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド
Ｎ−［２−アミノ−１−（フェニルメチル）エチル］−Ｎ−ヒドロキシ−４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−［２−アミノ−１−（フェニルメチル）エチル］−Ｎ−ヒドロキシ−３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−［２−アミノ−１−（フェニルメチル）エチル］−Ｎ−［（フェニルメチル）オキシ］−４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−［２−アミノ−１−（フェニルメチル）エチル］−Ｎ’−ヒドロキシ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキシイミダミド；
Ｎ−［２−アミノ−１−（フェニルメチル）エチル］−Ｎ’−ヒドロキシ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキシイミダミド；
３−アミノ−２−（フェニルメチル）−Ｎ−［５−（３−ピリジニル）−４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−２−チエニル］プロパンアミド；
３−アミノ−Ｎ−［５−（１，３−オキサゾール−２−イル）−４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−２−チエニル］−２−（フェニルメチル）プロパンアミド；
Ｎ−｛２−アミノ−１−［２−（メチルオキシ）フェニル］エチル｝−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−｛２−アミノ−１−［３−（メチルオキシ）フェニル］エチル｝−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−｛２−アミノ−１−［４−（メチルオキシ）フェニル］エチル｝−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−｛２−アミノ−１−［２−（メチルオキシ）フェニル］エチル｝−４−ブロモ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−｛２−アミノ−１−［３−（メチルオキシ）フェニル］エチル｝−４−ブロモ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−｛２−アミノ−１−［４−（メチルオキシ）フェニル］エチル｝−４−ブロモ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｒ）−２−アミノ−１−［（４−フルオロフェニル）メチル］エチル｝−４−ブロモ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−２−アミノ−１−［（４−フルオロフェニル）メチル］エチル｝−４−ブロモ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド
Ｎ−［１−（アミノメチル）−３−フェニルプロピル］−４−ブロモ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−２−アミノ−１−｛［４−（メチルオキシ）フェニル］メチル｝エチル）−４−ブロモ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−２−アミノ−１−｛［４−（メチルオキシ）フェニル］メチル｝エチル）−４−ブロモ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−２−アミノ−１−［（４−フルオロフェニル）メチル］エチル｝−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−２−アミノ−１−｛［４−（メチルオキシ）フェニル］メチル｝エチル）−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−２−アミノ−１−｛［４−（メチルオキシ）フェニル］メチル｝エチル）−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｒ）−２−アミノ−１−［（４−フルオロフェニル）メチル］エチル｝−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−２−アミノ−１−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝エチル）−４−ブロモ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−２−アミノ−１−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝エチル）−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
３−［（２−アミノエチル）オキシ］−Ｎ−（フェニルメチル）−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
３−［（２−アミノエチル）オキシ］−Ｎ−（３−フェニルプロピル）−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
３−［（２−アミノエチル）オキシ］−Ｎ−（２−フェニルエチル）−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−２−アミノ−１−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝エチル）−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−フランカルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−２−アミノ−１−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝エチル）−４−ブロモ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−フランカルボキサミド；
３−［（２−アミノエチル）オキシ］−４−ブロモ−Ｎ−（フェニルメチル）−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
３−［（２−アミノエチル）オキシ］−４−ブロモ−Ｎ−（３−フェニルプロピル）−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
３−［（２−アミノエチル）オキシ］−４−ブロモ−Ｎ−（２−フェニルエチル）−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−｛２−アミノ−１−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−｛２−アミノ−１−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝−４−ブロモ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
４−ブロモ−Ｎ−［（１Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−（フェニルメチル）エチル］−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−（フェニルメチル）エチル］−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−｛２−アミノ−１−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−｛２−アミノ−１−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝−４−ブロモ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
３−［（２−アミノエチル）オキシ］−Ｎ−（（１Ｓ）−２−アミノ−１−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝エチル）−４−ブロモ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−２−アミノ−１−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝エチル）−４−ブロモ−３−（メチルオキシ）−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−２−アミノ−１−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝エチル）−３−（メチルオキシ）−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−［２−アミノ−１−（フェニルメチル）エチル］−４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−［２−アミノ−１−（フェニルメチル）エチル］−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−［（２Ｓ）−２−アミノ−３−フェニルプロピル］−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−［（２Ｒ）−２−アミノ−３−フェニルプロピル］−４−ブロモ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−［（２Ｓ）−２−アミノ−３−フェニルプロピル］−４−ブロモ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−［（２Ｒ）−２−アミノ−３−フェニルプロピル］−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−（３−アミノ−１−フェニルプロピル）−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−［２−アミノ−１−（４−フルオロフェニル）エチル］−４−ブロモ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−［２−アミノ−１−（４−フルオロフェニル）エチル］−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−［２−アミノ−１−（２−フルオロフェニル）エチル］−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−［２−アミノ−１−（２−フルオロフェニル）エチル］−４−ブロモ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−［２−アミノ−１−（３−フルオロフェニル）エチル］−４−ブロモ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−［２−アミノ−１−（３−フルオロフェニル）エチル］−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−［（２Ｒ）−２−アミノ−３−（３−フルオロフェニル）プロピル］−４−ブロモ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド
Ｎ−｛（１Ｒ）−２−アミノ−１−［（２−フルオロフェニル）メチル］エチル｝−４−ブロモ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｒ）−２−アミノ−１−［（３−フルオロフェニル）メチル］エチル｝−４−ブロモ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｒ）−２−アミノ−１−［（３−フルオロフェニル）メチル］エチル｝−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−２−アミノ−１−［（３−フルオロフェニル）メチル］エチル｝−４−ブロモ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−２−アミノ−１−［（３−フルオロフェニル）メチル］エチル｝−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−２−アミノ−１−［（２−フルオロフェニル）メチル］エチル｝−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｒ）−２−アミノ−１−［（２−フルオロフェニル）メチル］エチル｝−４−ブロモ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｒ）−２−アミノ−１−［（２−フルオロフェニル）メチル］エチル｝−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−［２−アミノ−１−（フェニルメチル）エチル］−３−［（３−アミノプロピル）オキシ］−４−ブロモ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−｛２−アミノ−１−［（２，６−ジフルオロフェニル）メチル］エチル｝−４−ブロモ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−２−アミノ−１−［（３，５−ジフルオロフェニル）メチル］エチル｝−４−ブロモ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−｛２−アミノ−１−［（３，５−ジフルオロフェニル）メチル］エチル｝−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−２−アミノ−１−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝エチル）−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−２−アミノ−１−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝エチル）−４−ブロモ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−２−アミノ−１−｛［２−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝エチル）−４−ブロモ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−２−アミノ−１−｛［２−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝エチル）−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−｛２−アミノ−１−［（２，６−ジフルオロフェニル）メチル］エチル｝−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−２−アミノ−１−（４−ピリジニルメチル）エチル］−４−ブロモ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−２−アミノ−１−（４−ピリジニルメチル）エチル］−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−チオフェンカルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−２−アミノ−１−｛［２−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝エチル）−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−フランカルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−２−アミノ−１−｛［２−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝エチル）−４−ブロモ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−フランカルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−２−アミノ−１−｛［２−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝エチル）−４−ブロモ−３−（メチルオキシ）−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−フランカルボキサミド；
３−［（２−アミノエチル）オキシ］−Ｎ−（（１Ｓ）−２−アミノ−１−｛［２−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝エチル）−４−ブロモ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−フランカルボキサミド；および
３−［（２−アミノエチル）オキシ］−Ｎ−（（１Ｓ）−２−アミノ−１−｛［２−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝エチル）−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−２−フランカルボキサミド、
から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項８】
請求項７記載の化合物の医薬上許容される塩、水和物、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項９】
請求項１記載の化合物および／またはその医薬上許容される塩、水和物、溶媒和物またはプロドラッグおよび医薬上許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１０】
医薬上許容される担体または希釈剤および有効量の請求項１記載の式（Ｉ）で示される化合物および／またはその医薬上許容される塩、水和物、溶媒和物またはプロドラッグを含む医薬組成物の製造方法であって、式（Ｉ）で示される化合物および／またはその医薬上許容される塩、水和物、溶媒和物またはプロドラッグを医薬上許容される担体または希釈剤と一緒にすることを含む方法。
【請求項１１】
治療または軽減を必要とする哺乳動物における癌および関節炎から選択される疾患または症状を治療するまたはその重度を軽減する方法であって、該哺乳動物に、治療的に有効な量の請求項１記載の式Ｉで示される化合物および／またはその医薬上許容される塩、水和物、溶媒和物またはプロドラッグを投与することを含む方法。
【請求項１２】
哺乳動物がヒトである請求項１１記載の方法。
【請求項１３】
治療または軽減を必要とする哺乳動物における癌および関節炎から選択される疾患または症状を治療するまたはその重度を軽減する方法であって、該哺乳動物に、治療的に有効な量の請求項３記載の式Ｉで示される化合物および／またはその医薬上許容される塩、水和物、溶媒和物またはプロドラッグを投与することを含む方法。
【請求項１４】
哺乳動物がヒトである請求項１３記載の方法。
【請求項１５】
脳腫瘍（神経膠腫）、グリア芽腫、Ｂａｎｎａｙａｎ−Ｚｏｎａｎａ症候群、コーデン病、Ｌｈｅｒｍｉｔｔｅ−Ｄｕｃｌｏｓ病、乳癌、結腸癌、頭部癌および頸部癌、腎臓癌、肺癌、肝臓癌、黒色腫、卵巣癌、膵臓癌、前立腺癌、肉腫および甲状腺癌から選択される、請求項１１記載の方法。
【請求項１６】
脳腫瘍（神経膠腫）、グリア芽腫、Ｂａｎｎａｙａｎ−Ｚｏｎａｎａ症候群、コーデン病、Ｌｈｅｒｍｉｔｔｅ−Ｄｕｃｌｏｓ病、乳癌、結腸癌、頭部癌および頸部癌、腎臓癌、肺癌、肝臓癌、黒色腫、卵巣癌、膵臓癌、前立腺癌、肉腫および甲状腺癌から選択される、請求項１３記載の方法。
【請求項１７】
癌および関節炎から選択される疾患または症状を治療するまたはその重度を軽減するために用いられる医薬の製造における、請求項１記載の式（Ｉ）で示される化合物および／またはその医薬上許容される塩、水和物、溶媒和物またはプロドラッグの使用。
【請求項１８】
阻害を必要とする哺乳動物における、Ａｋｔ活性の阻害方法であって、該哺乳動物に、治療的に有効な量の請求項１記載の式Ｉで示される化合物および／またはその医薬上許容される塩、水和物、溶媒和物またはプロドラッグを投与することを含む方法。
【請求項１９】
哺乳動物がヒトである請求項１８記載の方法。
【請求項２０】
治療を必要とする哺乳動物における癌の治療方法であって、治療的に有効な量の
ａ）請求項１記載の式Ｉで示される化合物および／またはその医薬上許容される塩、水和物、溶媒和物またはプロドラッグ；および
ｂ）少なくとも１つの抗腫瘍剤、
を投与することを含む方法。
【請求項２１】
少なくとも１つの抗腫瘍剤が、本質的に、抗微小管剤、白金配位複合体、アルキル化剤、抗生物質、トポイソメラーゼＩＩ阻害剤、代謝拮抗剤、トポイソメラーゼＩ阻害剤、ホルモンおよびｈホルモンアナログ、シグナル伝達経路阻害剤；非受容体チロシンキナーゼ血管形成阻害剤；免疫療法剤；アポトーシス促進剤；および細胞周期シグナリング阻害剤からなる群から選択される、請求項１９記載の方法。
【請求項２２】
少なくとも１つの抗腫瘍剤が、ジテルペノイドおよびビンカアルカロイドから選択される抗微小管剤である、請求項２０記載の方法。
【請求項２３】
少なくとも１つの抗腫瘍剤がジテルペノイドである、請求項２０記載の方法。
【請求項２４】
少なくとも１つの抗腫瘍剤がビンカアルカロイドである、請求項２０記載の方法。
【請求項２５】
少なくとも１つの抗腫瘍剤が白金配位複合体である、請求項２０記載の方法。
【請求項２６】
少なくとも１つの抗腫瘍剤が、パクリタキセル、カルボプラチンまたは酒石酸ビノレルビンである、請求項２０記載の方法。
【請求項２７】
少なくとも１つの抗腫瘍剤がパクリタキセルである、請求項２０記載の方法。
【請求項２８】
少なくとも１つの抗腫瘍剤がカルボプラチンである、請求項２０記載の方法。
【請求項２９】
少なくとも１つの抗腫瘍剤が酒石酸ビノレルビンである、請求項２０記載の方法。
【請求項３０】
少なくとも１つの抗腫瘍剤がシグナル伝達経路阻害剤である、請求項２０記載の方法。
【請求項３１】
シグナル伝達経路阻害剤が、ＶＥＧＦＲ２、ＴＩＥ２、ＰＤＧＦＲ、ＢＴＫ、ＩＧＦＲ−１、ＴｒｋＡ、ＴｒｋＢ、ＴｒｋＣ、およびｃ−ｆｍｓからなる群から選択される成長因子受容体キナーゼの阻害剤である、請求項３０記載の方法。
【請求項３２】
シグナル伝達経路阻害剤が、ｒａｆｋ、ａｋｔ、およびＰＫＣ−ｚｅｔａから選択されるセリン／スレオニンキナーゼ阻害剤である、請求項３０記載の方法。
【請求項３３】
シグナル伝達経路阻害剤が、キナーゼのｓｒｃファミリーから選択されるセリン／スレオニンキナーゼ阻害剤である、請求項３０記載の方法。
【請求項３４】
シグナル伝達経路阻害剤がｃ−ｓｒｃの阻害剤である、請求項３３記載の方法。
【請求項３５】
シグナル伝達経路阻害剤が、ファルネシルトランスフェラーゼおよびゲラニルゲラニルトランスフェラーゼの阻害剤から選択されるＲａｓ癌遺伝子の阻害剤である、請求項３０記載の方法。
【請求項３６】
シグナル伝達経路阻害剤が、ＰＩ３Ｋからなる群から選択されるセリン／スレオニンキナーゼの阻害剤である、請求項３０記載の方法。
【請求項３７】
少なくとも１つの抗腫瘍剤が細胞周期シグナリング阻害剤である、請求項１９記載の方法。
【請求項３８】
細胞周期シグナリング阻害剤が、ＣＤＫ２、ＣＤＫ４およびＣＤＫ６の阻害剤から選択される、請求項３７記載の方法。
【請求項３９】
治療において用いるための請求項１９に記載の医薬組み合わせ。
【請求項４０】
癌の治療に有用な医薬の製造における請求項１９に記載の医薬組み合わせの使用。
【公表番号】特表２００９−５２１５０４（Ｐ２００９−５２１５０４Ａ）
【公表日】平成２１年６月４日（２００９．６．４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５４７７６３（Ｐ２００８−５４７７６３）
【出願日】平成１８年１２月２１日（２００６．１２．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０６２４５３
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０７６４２３
【国際公開日】平成１９年７月５日（２００７．７．５）
【出願人】（５９１００２９５７）スミスクライン・ビーチャム・コーポレイション (341)
【氏名又は名称原語表記】ＳＭＩＴＨＫＬＩＮＥ ＢＥＥＣＨＡＭ ＣＯＲＰＯＲＡＴＩＯＮ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年６月４日（２００９．６．４）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年１２月２１日（２００６．１２．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０６２４５３
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０７６４２３
【国際公開日】平成１９年７月５日（２００７．７．５）
【出願人】（５９１００２９５７）スミスクライン・ビーチャム・コーポレイション (341)
【氏名又は名称原語表記】ＳＭＩＴＨＫＬＩＮＥ ＢＥＥＣＨＡＭ ＣＯＲＰＯＲＡＴＩＯＮ
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]