ＢＡＣＥ２インヒビターとしての使用のためのジヒドロピリミジノン
この発明は、式（Ｉ）（式中、Ｘ及びＲ１からＲ７は本明細書及び請求項に定義されたとおりである）示されるジヒドロピリミジノンならびにその薬学的に許容しうる塩に関する。これらの化合物はＢＡＣＥ２のインヒビターであり、糖尿病などの疾患を治療又は予防するために医薬として使用しえる。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１４３】
［式中、
Ｘは、ＣＨ又はＮであり；
Ｒ１は、水素、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ１−７−アルキル及びベンジルからなる群より選択され；
Ｒ２は、水素又はＣ１−７−アルキルであり；
Ｒ３は、水素、Ｃ１−７−アルキル、ヒドロキシ及びベンジルオキシからなる群より選択されるか；
あるいは、Ｒ２及びＲ３は、それらが結合しているＣ原子と一緒になって、Ｃ３−７−シクロアルキル環を形成し；
Ｒ４は、Ｃ１−７−アルキル又はＣ３−７−シクロアルキルであり；
Ｒ５は、水素、Ｃ１−７−アルキル、ハロゲン、シアノ及びＣ１−７−アルコキシからなる群より選択されるか；
あるいは、Ｒ４及びＲ５は一緒になってｎが２又は３である−（ＣＨ２）ｎ−であり、かくして環を形成し；
Ｒ６は、アリール又はヘテロアリールであり、前記アリール又はヘテロアリールは、非置換であるか又はＣ１−７−アルキル、ハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲン−Ｃ１−７−アルコキシ、シアノ、ヒドロキシ−Ｃ１−７−アルキル、オキソ、Ｃ３−７−シクロアルキル、イミダゾリル、フェニルスルファニル及びフェニルからなる群より選択される１、２もしくは３個の基によって置換されており、前記フェニルは、非置換であるか又はハロゲンによって置換されており；
Ｒ７は、水素又はハロゲンである］で示される化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項２】
Ｘが、ＣＨである、請求項１記載の式（Ｉ）で示される化合物。
【請求項３】
Ｘが、Ｎである、請求項１記載の式（Ｉ）で示される化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、Ｃ１−７−アルキルである、請求項１〜３のいずれか一項記載の式（Ｉ）で示される化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、メチルである、請求項１〜４のいずれか一項記載の式（Ｉ）で示される化合物。
【請求項６】
Ｒ２及びＲ３が、水素である、請求項１〜５のいずれか一項記載の式（Ｉ）で示される化合物。
【請求項７】
Ｒ２及びＲ３が、メチルである、請求項１〜５のいずれか一項記載の式（Ｉ）で示される化合物。
【請求項８】
Ｒ４が、メチル又はエチルである、請求項１〜７のいずれか一項記載の式（Ｉ）で示される化合物。
【請求項９】
Ｒ５が、水素又はハロゲンである、請求項１〜８のいずれか一項記載の式（Ｉ）で示される化合物。
【請求項１０】
Ｒ５が、フルオロである、請求項１〜９のいずれか一項記載の式（Ｉ）で示される化合物。
【請求項１１】
Ｒ６が、ヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールが、非置換であるか又はＣ１−７−アルキル、ハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲン−Ｃ１−７−アルコキシ、シアノ、ヒドロキシ−Ｃ１−７−アルキル、オキソ、Ｃ３−７−シクロアルキル、イミダゾリル、フェニルスルファニル及びフェニルからなる群より選択される１、２もしくは３個の基によって置換されており、前記フェニルが、非置換であるか又はハロゲンによって置換されている、請求項１〜１０のいずれか一項記載の式（Ｉ）で示される化合物。
【請求項１２】
Ｒ６が、チエニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジニル、５−オキソ−４，５−ジヒドロピラジニル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジル、ベンゾ［ｂ］チエニル、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジニル、チエノ［３，２−ｂ］ピリジル、チエノ［２，３−ｃ］ピリジル、キノリニル及びイソキノリニルからなる群より選択されるヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールが、非置換であるか又はＣ１−７−アルキル、ハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲン−Ｃ１−７−アルコキシ、シアノ、ヒドロキシ−Ｃ１−７−アルキル、オキソ、Ｃ３−７−シクロアルキル、イミダゾリル、フェニルスルファニル及びフェニルからなる群より選択される１、２もしくは３個の基によって置換されており、前記フェニルが、非置換であるか又はハロゲンによって置換されている、請求項１〜１１のいずれか一項記載の式（Ｉ）で示される化合物。
【請求項１３】
Ｒ６が、チエニル、オキサゾリル、ピリジル、ピリミジニル及びピラジニルからなる群より選択されるヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールが、非置換であるか又はＣ１−７−アルキル、ハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲン−Ｃ１−７−アルコキシ、シアノ、ヒドロキシ−Ｃ１−７−アルキル、オキソ、Ｃ３−７−シクロアルキル、イミダゾリル、フェニルスルファニル及びフェニルからなる群より選択される１，２もしくは３個の基によって置換されており、前記フェニルが、非置換であるか又はハロゲンによって置換されている、請求項１〜１２のいずれか一項記載の式（Ｉ）で示される化合物。
【請求項１４】
Ｒ６が、フェニルであり、前記フェニルが、非置換であるか又はＣ１−７−アルキル、ハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲン−Ｃ１−７−アルコキシ、シアノ、ヒドロキシ−Ｃ１−７−アルキル、オキソ及びフェニルからなる群より選択される１、２もしくは３個の基によって置換されている、請求項１〜１０のいずれか一項記載の式（Ｉ）で示される化合物。
【請求項１５】
Ｒ７が、水素である、請求項１〜１４のいずれか一項記載の式（Ｉ）で示される化合物。
【請求項１６】
Ｘが、ＣＨ又はＮであり；
Ｒ１が、 水素、Ｃ１−７−アルキル及びベンジルからなる群より選択され；
Ｒ２が、水素又はＣ１−７−アルキルであり；
Ｒ３が、水素又はＣ１−７−アルキルであるか；
あるいは、Ｒ２及びＲ３が、それらが結合しているＣ原子と一緒になって、Ｃ３−７−シクロアルキル環を形成し；
Ｒ４が、Ｃ１−７−アルキル又はＣ３−７−シクロアルキルであり；
Ｒ５が、水素、Ｃ１−７−アルキル、ハロゲン、シアノ及びＣ１−７−アルコキシからなる群より選択され；
Ｒ６が、アリール又はヘテロアリールであり、前記アリール又はヘテロアリールが、非置換であるか又はＣ１−７−アルキル、ハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲン−Ｃ１−７−アルコキシ、シアノ、ヒドロキシ−Ｃ１−７−アルキル、オキソ及びフェニルからなる群より選択される１、２もしくは３個の基によって置換されており；そして
Ｒ７が、水素である、
請求項１記載の式（Ｉ）で示される化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１７】
以下：
（５−メチル−チオフェン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
５−クロロ−チオフェン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
２，５−ジメチル−チオフェン−３−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
２，５−ジメチル−オキサゾール−４−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
２，４−ジメチル−オキサゾール−５−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
３−メチル−イソオキサゾール−５−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
２，５−ジメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
５−クロロ−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
５−メチル−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
５−メトキシ−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
５−シアノ−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
５−ヒドロキシメチル−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
Ｎ−［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−４−メチル−ベンズアミド、
Ｎ−［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−４−クロロ−ベンズアミド、
Ｎ−［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−６−クロロ−ニコチンアミド、
５−クロロ−ピリミジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリダジン−３−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
５−メチル−ピラジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリダジン−３−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
６−メチル−ピラジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
５−クロロ−ピラジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
Ｎ−［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−イソニコチンアミド、
５−フルオロ−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
３−クロロ−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
４−クロロ−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
４−メチル−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
６−クロロ−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
Ｎ−［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−ニコチンアミド、
Ｎ−［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−ベンズアミド；ギ酸との塩、
２−メチル−ピリミジン−５−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
５−オキソ−４，５−ジヒドロ−ピラジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
３−フェニル−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
２−メチル−オキサゾール−４−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
５−クロロ−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−４−エチル−１−メチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−４−エチル−１−メチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
５−クロロ−チオフェン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−４−エチル−１−メチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
６−クロロ−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−４−エチル−１−メチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
３−クロロ−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−４−エチル−１−メチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
５−クロロ−ピリミジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−４−エチル−１−メチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
５−クロロ−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−４−フルオロ−フェニル］−アミド、
５−クロロ−ピリミジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−４−フルオロ−フェニル］−アミド、
ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−４−フルオロ−フェニル］−アミド、
５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−４−フルオロ−フェニル］−アミド、
５−クロロ−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１−エチル−４−メチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
５−クロロ−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１−ベンジル−４−メチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
５−クロロ−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−４−メチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
５−クロロ−ピリジン−２−カルボン酸［５−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−ピリジン−３−イル］−アミド、
５−クロロ−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４，５，５−テトラメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−４−フルオロ−フェニル］−アミド、
３，６−ジクロロ−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
３−プロポキシ−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
イソキノリン−１−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
イソキノリン−３−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
キノリン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
３−フェニルスルファニル−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
５−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
３，５−ジクロロ−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
３−メトキシ−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
２−トリフルオロメチル−チアゾール−４−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
３−クロロ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
２−フェニル−オキサゾール−４−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
６−クロロ−３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
１−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
３−エトキシ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
５−クロロ−３−メチル−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
５−（３−トリフルオロメチル−ピラゾール−１−イル）−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
２−シクロプロピル−５−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
Ｎ−［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−２−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ベンズアミド、
イソオキサゾール−３−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
５−メチル−イソオキサゾール−３−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
５−エチル−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
４−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
５−フルオロ−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−４−エチル−１−メチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−４−エチル−１−メチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
５−クロロ−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１−メチル−６−オキソ−４−プロピル−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１−メチル−６−オキソ−４−プロピル−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１−メチル−６−オキソ−４−プロピル−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
２−メチル−オキサゾール−４−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１−メチル−６−オキソ−４−プロピル−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
５−クロロ−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（４Ｓ，５Ｒ）−２−アミノ−１，４，５−トリメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
５−クロロ−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（４Ｓ，５Ｒ）−２−アミノ−５−エチル−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
３−メトキシ−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｒ）−２−アミノ−１，４，５，５−テトラメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
５−クロロ−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｒ）−２−アミノ−１，４，５，５−テトラメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
５−クロロ−３−メチル−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｒ）−２−アミノ−１，４，５，５−テトラメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−カルボン酸［３−（（Ｒ）−２−アミノ−１，４，５，５−テトラメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
３−（２−クロロ−フェニル）−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｒ）−２−アミノ−１，４，５，５−テトラメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４，５，５−テトラメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−４−フルオロ−フェニル］−アミド、
５−クロロ−３−メチル−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４，５，５−テトラメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−４−フルオロ−フェニル］−アミド、
ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４，５，５−テトラメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−４−フルオロ−フェニル］−アミド、
２−メチル−オキサゾール−４−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４，５，５−テトラメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−４−フルオロ−フェニル］−アミド、
５−メチル−チオフェン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４，５，５−テトラメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−４−フルオロ−フェニル］−アミド、
５−ジフルオロメトキシ−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４，５，５−テトラメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−４−フルオロ−フェニル］−アミド、
３−メトキシ−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４，５，５−テトラメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−４−フルオロ−フェニル］−アミド、
３−メチル−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４，５，５−テトラメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−４−フルオロ−フェニル］−アミド、
５−クロロ−ピリミジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４，５，５−テトラメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−４−フルオロ−フェニル］−アミド、
５−クロロ−ピラジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４，５，５−テトラメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−４−フルオロ−フェニル］−アミド、
３−フルオロ−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４，５，５−テトラメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−４−フルオロ−フェニル］−アミド、
５−フェニル−オキサゾール−４−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４，５，５−テトラメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−４−フルオロ−フェニル］−アミド、
５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４，５，５−テトラメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−４−フルオロ−フェニル］−アミド、
１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４，５，５−テトラメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−４−フルオロ−フェニル］−アミド、
１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４，５，５−テトラメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−４−フルオロ−フェニル］−アミド、
５−メトキシ−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４，５，５−テトラメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−４−フルオロ−フェニル］−アミド、
５−フルオロ−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４，５，５−テトラメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−４−フルオロ−フェニル］−アミド、
５−シアノ−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４，５，５−テトラメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−４−フルオロ−フェニル］−アミド、
５−メチル−イソオキサゾール−３−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４，５，５−テトラメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−４−フルオロ−フェニル］−アミド、
オキサゾール−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４，５，５−テトラメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−４−フルオロ−フェニル］−アミド、
３−クロロ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４，５，５−テトラメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−４−フルオロ−フェニル］−アミド、
６−クロロ−３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４，５，５−テトラメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−４−フルオロ−フェニル］−アミド、
６−クロロ−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４，５，５−テトラメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−４−フルオロ−フェニル］−アミド、
１−ジフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４，５，５−テトラメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−４−フルオロ−フェニル］−アミド、
５−クロロ−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｒ）−２−アミノ−５−ベンジルオキシ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−４−フルオロ−フェニル］−アミド、
ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｒ）−２−アミノ−５−ヒドロキシ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−４−フルオロ−フェニル］−アミド、
５−クロロ−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１−シクロプロピルメチル−４−メチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
５−クロロ−ピリジン−２−カルボン酸［５−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−２−フルオロ−フェニル］−アミド、
５−クロロ−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４，５，５−テトラメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−４−クロロ−フェニル］−アミド、
Ｎ−［（１Ｓ）−２’−アミノ−１’−メチル−６’−オキソ−２，３，５’，６’−テトラヒドロ−１’Ｈ−スピロ［インデン−１，４’−ピリミジン］−６−イル］−５−クロロピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［（１Ｓ）−２’−アミノ−１’−メチル−６’−オキソ−２，３，５’，６’−テトラヒドロ−１’Ｈ−スピロ［インデン−１，４’−ピリミジン］−６−イル］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［（１Ｓ）−２’−アミノ−１’−メチル−６’−オキソ−２，３，５’，６’−テトラヒドロ−１’Ｈ−スピロ［インデン−１，４’−ピリミジン］−６−イル］−５−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−ピリジン−２−カルボキサミド、及び
Ｎ−［（１Ｓ）−２’−アミノ−１’−メチル−６’−オキソ−２，３，５’，６’−テトラヒドロ−１’Ｈ−スピロ［インデン−１，４’−ピリミジン］−６−イル］−３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−カルボキサミドからなる群より選択される、請求項１記載の式（Ｉ）で示される化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１８】
請求項１で定義したとおりの式（Ｉ）で示される化合物の製造のための方法であって、
ａ）式（II）：
【化１４４】
［式中、Ｘ、Ｒ１〜Ｒ５及びＲ７は、請求項１で定義したとおりであり、そしてＢｏｃは、保護基tert−ブチルオキシカルボニルである］で示されるアミンを、塩基性条件下、カップリング試薬の存在下で、式（III）：
【化１４５】
［式中、Ｒ６は、請求項１で定義したとおりである］で示されるカルボン酸と反応させて、式（IV）：
【化１４６】
で示される化合物を得ること、及び鉱酸の作用により式（IV）で示される該化合物を脱保護して、式（Ｉ）：
【化１４７】
［式中、Ｘ及びＲ１〜Ｒ７は、請求項１で定義したとおりである］で示される化合物を得ることを含む、方法。
【請求項１９】
請求項１〜１７のいずれか一項記載の式（Ｉ）で示される化合物ならびに薬学的に許容しうる担体及び／又は佐剤を含む、医薬組成物。
【請求項２０】
医薬としての使用のための、請求項１〜１７のいずれか一項記載の式（Ｉ）で示される化合物。
【請求項２１】
ＢＡＣＥ２活性の抑制と関係している疾患の治療又は予防のための医薬としての使用のための、請求項２０記載の式（Ｉ）で示される化合物。
【請求項２２】
糖尿病、特に２型糖尿病の治療又は予防のための医薬としての使用のための、請求項１８記載の式（Ｉ）で示される化合物。
【請求項２３】
ＢＡＣＥ２活性の抑制と関係している疾患の処置のための、特に２型糖尿病の処置のための方法であって、
治療有効量の請求項１〜１７のいずれか一項記載の式（Ｉ）で示される化合物をヒト又は動物に投与することを含む、方法。
【請求項２４】
ＢＡＣＥ２活性の抑制と関係している疾患の治療又は予防のための医薬の調製のための、請求項１〜１７のいずれか一項記載の式（Ｉ）で示される化合物の使用。
【請求項２５】
糖尿病、特に２型糖尿病の治療又は予防のための医薬の調製のための、請求項２４記載の使用。
【請求項２６】
本明細書で先に定義したとおりの発明。
【請求項１】
式：
【化１４３】
［式中、
Ｘは、ＣＨ又はＮであり；
Ｒ１は、水素、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ１−７−アルキル及びベンジルからなる群より選択され；
Ｒ２は、水素又はＣ１−７−アルキルであり；
Ｒ３は、水素、Ｃ１−７−アルキル、ヒドロキシ及びベンジルオキシからなる群より選択されるか；
あるいは、Ｒ２及びＲ３は、それらが結合しているＣ原子と一緒になって、Ｃ３−７−シクロアルキル環を形成し；
Ｒ４は、Ｃ１−７−アルキル又はＣ３−７−シクロアルキルであり；
Ｒ５は、水素、Ｃ１−７−アルキル、ハロゲン、シアノ及びＣ１−７−アルコキシからなる群より選択されるか；
あるいは、Ｒ４及びＲ５は一緒になってｎが２又は３である−（ＣＨ２）ｎ−であり、かくして環を形成し；
Ｒ６は、アリール又はヘテロアリールであり、前記アリール又はヘテロアリールは、非置換であるか又はＣ１−７−アルキル、ハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲン−Ｃ１−７−アルコキシ、シアノ、ヒドロキシ−Ｃ１−７−アルキル、オキソ、Ｃ３−７−シクロアルキル、イミダゾリル、フェニルスルファニル及びフェニルからなる群より選択される１、２もしくは３個の基によって置換されており、前記フェニルは、非置換であるか又はハロゲンによって置換されており；
Ｒ７は、水素又はハロゲンである］で示される化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項２】
Ｘが、ＣＨである、請求項１記載の式（Ｉ）で示される化合物。
【請求項３】
Ｘが、Ｎである、請求項１記載の式（Ｉ）で示される化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、Ｃ１−７−アルキルである、請求項１〜３のいずれか一項記載の式（Ｉ）で示される化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、メチルである、請求項１〜４のいずれか一項記載の式（Ｉ）で示される化合物。
【請求項６】
Ｒ２及びＲ３が、水素である、請求項１〜５のいずれか一項記載の式（Ｉ）で示される化合物。
【請求項７】
Ｒ２及びＲ３が、メチルである、請求項１〜５のいずれか一項記載の式（Ｉ）で示される化合物。
【請求項８】
Ｒ４が、メチル又はエチルである、請求項１〜７のいずれか一項記載の式（Ｉ）で示される化合物。
【請求項９】
Ｒ５が、水素又はハロゲンである、請求項１〜８のいずれか一項記載の式（Ｉ）で示される化合物。
【請求項１０】
Ｒ５が、フルオロである、請求項１〜９のいずれか一項記載の式（Ｉ）で示される化合物。
【請求項１１】
Ｒ６が、ヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールが、非置換であるか又はＣ１−７−アルキル、ハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲン−Ｃ１−７−アルコキシ、シアノ、ヒドロキシ−Ｃ１−７−アルキル、オキソ、Ｃ３−７−シクロアルキル、イミダゾリル、フェニルスルファニル及びフェニルからなる群より選択される１、２もしくは３個の基によって置換されており、前記フェニルが、非置換であるか又はハロゲンによって置換されている、請求項１〜１０のいずれか一項記載の式（Ｉ）で示される化合物。
【請求項１２】
Ｒ６が、チエニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジニル、５−オキソ−４，５−ジヒドロピラジニル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジル、ベンゾ［ｂ］チエニル、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジニル、チエノ［３，２−ｂ］ピリジル、チエノ［２，３−ｃ］ピリジル、キノリニル及びイソキノリニルからなる群より選択されるヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールが、非置換であるか又はＣ１−７−アルキル、ハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲン−Ｃ１−７−アルコキシ、シアノ、ヒドロキシ−Ｃ１−７−アルキル、オキソ、Ｃ３−７−シクロアルキル、イミダゾリル、フェニルスルファニル及びフェニルからなる群より選択される１、２もしくは３個の基によって置換されており、前記フェニルが、非置換であるか又はハロゲンによって置換されている、請求項１〜１１のいずれか一項記載の式（Ｉ）で示される化合物。
【請求項１３】
Ｒ６が、チエニル、オキサゾリル、ピリジル、ピリミジニル及びピラジニルからなる群より選択されるヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールが、非置換であるか又はＣ１−７−アルキル、ハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲン−Ｃ１−７−アルコキシ、シアノ、ヒドロキシ−Ｃ１−７−アルキル、オキソ、Ｃ３−７−シクロアルキル、イミダゾリル、フェニルスルファニル及びフェニルからなる群より選択される１，２もしくは３個の基によって置換されており、前記フェニルが、非置換であるか又はハロゲンによって置換されている、請求項１〜１２のいずれか一項記載の式（Ｉ）で示される化合物。
【請求項１４】
Ｒ６が、フェニルであり、前記フェニルが、非置換であるか又はＣ１−７−アルキル、ハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲン−Ｃ１−７−アルコキシ、シアノ、ヒドロキシ−Ｃ１−７−アルキル、オキソ及びフェニルからなる群より選択される１、２もしくは３個の基によって置換されている、請求項１〜１０のいずれか一項記載の式（Ｉ）で示される化合物。
【請求項１５】
Ｒ７が、水素である、請求項１〜１４のいずれか一項記載の式（Ｉ）で示される化合物。
【請求項１６】
Ｘが、ＣＨ又はＮであり；
Ｒ１が、 水素、Ｃ１−７−アルキル及びベンジルからなる群より選択され；
Ｒ２が、水素又はＣ１−７−アルキルであり；
Ｒ３が、水素又はＣ１−７−アルキルであるか；
あるいは、Ｒ２及びＲ３が、それらが結合しているＣ原子と一緒になって、Ｃ３−７−シクロアルキル環を形成し；
Ｒ４が、Ｃ１−７−アルキル又はＣ３−７−シクロアルキルであり；
Ｒ５が、水素、Ｃ１−７−アルキル、ハロゲン、シアノ及びＣ１−７−アルコキシからなる群より選択され；
Ｒ６が、アリール又はヘテロアリールであり、前記アリール又はヘテロアリールが、非置換であるか又はＣ１−７−アルキル、ハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲン−Ｃ１−７−アルコキシ、シアノ、ヒドロキシ−Ｃ１−７−アルキル、オキソ及びフェニルからなる群より選択される１、２もしくは３個の基によって置換されており；そして
Ｒ７が、水素である、
請求項１記載の式（Ｉ）で示される化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１７】
以下：
（５−メチル−チオフェン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
５−クロロ−チオフェン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
２，５−ジメチル−チオフェン−３−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
２，５−ジメチル−オキサゾール−４−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
２，４−ジメチル−オキサゾール−５−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
３−メチル−イソオキサゾール−５−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
２，５−ジメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
５−クロロ−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
５−メチル−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
５−メトキシ−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
５−シアノ−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
５−ヒドロキシメチル−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
Ｎ−［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−４−メチル−ベンズアミド、
Ｎ−［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−４−クロロ−ベンズアミド、
Ｎ−［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−６−クロロ−ニコチンアミド、
５−クロロ−ピリミジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリダジン−３−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
５−メチル−ピラジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリダジン−３−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
６−メチル−ピラジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
５−クロロ−ピラジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
Ｎ−［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−イソニコチンアミド、
５−フルオロ−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
３−クロロ−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
４−クロロ−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
４−メチル−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
６−クロロ−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
Ｎ−［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−ニコチンアミド、
Ｎ−［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−ベンズアミド；ギ酸との塩、
２−メチル−ピリミジン−５−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
５−オキソ−４，５−ジヒドロ−ピラジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
３−フェニル−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
２−メチル−オキサゾール−４−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
５−クロロ−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−４−エチル−１−メチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−４−エチル−１−メチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
５−クロロ−チオフェン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−４−エチル−１−メチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
６−クロロ−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−４−エチル−１−メチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
３−クロロ−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−４−エチル−１−メチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
５−クロロ−ピリミジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−４−エチル−１−メチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
５−クロロ−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−４−フルオロ−フェニル］−アミド、
５−クロロ−ピリミジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−４−フルオロ−フェニル］−アミド、
ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−４−フルオロ−フェニル］−アミド、
５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−４−フルオロ−フェニル］−アミド、
５−クロロ−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１−エチル−４−メチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
５−クロロ−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１−ベンジル−４−メチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
５−クロロ−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−４−メチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
５−クロロ−ピリジン−２−カルボン酸［５−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−ピリジン−３−イル］−アミド、
５−クロロ−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４，５，５−テトラメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−４−フルオロ−フェニル］−アミド、
３，６−ジクロロ−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
３−プロポキシ−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
イソキノリン−１−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
イソキノリン−３−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
キノリン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
３−フェニルスルファニル−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
５−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
３，５−ジクロロ−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
３−メトキシ−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
２−トリフルオロメチル−チアゾール−４−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
２−メチル−チアゾール−４−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
３−クロロ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
２−フェニル−オキサゾール−４−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
６−クロロ−３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
１−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
３−エトキシ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
５−クロロ−３−メチル−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
５−（３−トリフルオロメチル−ピラゾール−１−イル）−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
２−シクロプロピル−５−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
Ｎ−［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−２−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ベンズアミド、
イソオキサゾール−３−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
５−メチル−イソオキサゾール−３−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
５−エチル−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
４−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
５−フルオロ−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−４−エチル−１−メチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−４−エチル−１−メチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
５−クロロ−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１−メチル−６−オキソ−４−プロピル−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１−メチル−６−オキソ−４−プロピル−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１−メチル−６−オキソ−４−プロピル−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
２−メチル−オキサゾール−４−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１−メチル−６−オキソ−４−プロピル−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
５−クロロ−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（４Ｓ，５Ｒ）−２−アミノ−１，４，５−トリメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
５−クロロ−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（４Ｓ，５Ｒ）−２−アミノ−５−エチル−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
３−メトキシ−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｒ）−２−アミノ−１，４，５，５−テトラメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
５−クロロ−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｒ）−２−アミノ−１，４，５，５−テトラメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
５−クロロ−３−メチル−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｒ）−２−アミノ−１，４，５，５−テトラメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−カルボン酸［３−（（Ｒ）−２−アミノ−１，４，５，５−テトラメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
３−（２−クロロ−フェニル）−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｒ）−２−アミノ−１，４，５，５−テトラメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４，５，５−テトラメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−４−フルオロ−フェニル］−アミド、
５−クロロ−３−メチル−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４，５，５−テトラメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−４−フルオロ−フェニル］−アミド、
ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４，５，５−テトラメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−４−フルオロ−フェニル］−アミド、
２−メチル−オキサゾール−４−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４，５，５−テトラメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−４−フルオロ−フェニル］−アミド、
５−メチル−チオフェン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４，５，５−テトラメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−４−フルオロ−フェニル］−アミド、
５−ジフルオロメトキシ−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４，５，５−テトラメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−４−フルオロ−フェニル］−アミド、
３−メトキシ−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４，５，５−テトラメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−４−フルオロ−フェニル］−アミド、
３−メチル−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４，５，５−テトラメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−４−フルオロ−フェニル］−アミド、
５−クロロ−ピリミジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４，５，５−テトラメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−４−フルオロ−フェニル］−アミド、
５−クロロ−ピラジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４，５，５−テトラメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−４−フルオロ−フェニル］−アミド、
３−フルオロ−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４，５，５−テトラメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−４−フルオロ−フェニル］−アミド、
５−フェニル−オキサゾール−４−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４，５，５−テトラメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−４−フルオロ−フェニル］−アミド、
５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４，５，５−テトラメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−４−フルオロ−フェニル］−アミド、
１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４，５，５−テトラメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−４−フルオロ−フェニル］−アミド、
１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４，５，５−テトラメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−４−フルオロ−フェニル］−アミド、
５−メトキシ−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４，５，５−テトラメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−４−フルオロ−フェニル］−アミド、
５−フルオロ−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４，５，５−テトラメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−４−フルオロ−フェニル］−アミド、
５−シアノ−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４，５，５−テトラメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−４−フルオロ−フェニル］−アミド、
５−メチル−イソオキサゾール−３−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４，５，５−テトラメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−４−フルオロ−フェニル］−アミド、
オキサゾール−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４，５，５−テトラメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−４−フルオロ−フェニル］−アミド、
３−クロロ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４，５，５−テトラメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−４−フルオロ−フェニル］−アミド、
６−クロロ−３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４，５，５−テトラメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−４−フルオロ−フェニル］−アミド、
６−クロロ−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４，５，５−テトラメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−４−フルオロ−フェニル］−アミド、
１−ジフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４，５，５−テトラメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−４−フルオロ−フェニル］−アミド、
５−クロロ−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｒ）−２−アミノ−５−ベンジルオキシ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−４−フルオロ−フェニル］−アミド、
ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｒ）−２−アミノ−５−ヒドロキシ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−４−フルオロ−フェニル］−アミド、
５−クロロ−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１−シクロプロピルメチル−４−メチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−フェニル］−アミド、
５−クロロ−ピリジン−２−カルボン酸［５−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−２−フルオロ−フェニル］−アミド、
５−クロロ−ピリジン−２−カルボン酸［３−（（Ｓ）−２−アミノ−１，４，５，５−テトラメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−４−クロロ−フェニル］−アミド、
Ｎ−［（１Ｓ）−２’−アミノ−１’−メチル−６’−オキソ−２，３，５’，６’−テトラヒドロ−１’Ｈ−スピロ［インデン−１，４’−ピリミジン］−６−イル］−５−クロロピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［（１Ｓ）−２’−アミノ−１’−メチル−６’−オキソ−２，３，５’，６’−テトラヒドロ−１’Ｈ−スピロ［インデン−１，４’−ピリミジン］−６−イル］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［（１Ｓ）−２’−アミノ−１’−メチル−６’−オキソ−２，３，５’，６’−テトラヒドロ−１’Ｈ−スピロ［インデン−１，４’−ピリミジン］−６−イル］−５−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−ピリジン−２−カルボキサミド、及び
Ｎ−［（１Ｓ）−２’−アミノ−１’−メチル−６’−オキソ−２，３，５’，６’−テトラヒドロ−１’Ｈ−スピロ［インデン−１，４’−ピリミジン］−６−イル］−３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−カルボキサミドからなる群より選択される、請求項１記載の式（Ｉ）で示される化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１８】
請求項１で定義したとおりの式（Ｉ）で示される化合物の製造のための方法であって、
ａ）式（II）：
【化１４４】
［式中、Ｘ、Ｒ１〜Ｒ５及びＲ７は、請求項１で定義したとおりであり、そしてＢｏｃは、保護基tert−ブチルオキシカルボニルである］で示されるアミンを、塩基性条件下、カップリング試薬の存在下で、式（III）：
【化１４５】
［式中、Ｒ６は、請求項１で定義したとおりである］で示されるカルボン酸と反応させて、式（IV）：
【化１４６】
で示される化合物を得ること、及び鉱酸の作用により式（IV）で示される該化合物を脱保護して、式（Ｉ）：
【化１４７】
［式中、Ｘ及びＲ１〜Ｒ７は、請求項１で定義したとおりである］で示される化合物を得ることを含む、方法。
【請求項１９】
請求項１〜１７のいずれか一項記載の式（Ｉ）で示される化合物ならびに薬学的に許容しうる担体及び／又は佐剤を含む、医薬組成物。
【請求項２０】
医薬としての使用のための、請求項１〜１７のいずれか一項記載の式（Ｉ）で示される化合物。
【請求項２１】
ＢＡＣＥ２活性の抑制と関係している疾患の治療又は予防のための医薬としての使用のための、請求項２０記載の式（Ｉ）で示される化合物。
【請求項２２】
糖尿病、特に２型糖尿病の治療又は予防のための医薬としての使用のための、請求項１８記載の式（Ｉ）で示される化合物。
【請求項２３】
ＢＡＣＥ２活性の抑制と関係している疾患の処置のための、特に２型糖尿病の処置のための方法であって、
治療有効量の請求項１〜１７のいずれか一項記載の式（Ｉ）で示される化合物をヒト又は動物に投与することを含む、方法。
【請求項２４】
ＢＡＣＥ２活性の抑制と関係している疾患の治療又は予防のための医薬の調製のための、請求項１〜１７のいずれか一項記載の式（Ｉ）で示される化合物の使用。
【請求項２５】
糖尿病、特に２型糖尿病の治療又は予防のための医薬の調製のための、請求項２４記載の使用。
【請求項２６】
本明細書で先に定義したとおりの発明。
【公表番号】特表２０１２−５２６０７６（Ｐ２０１２−５２６０７６Ａ）
【公表日】平成２４年１０月２５日（２０１２．１０．２５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５０９０１８（Ｐ２０１２−５０９０１８）
【出願日】平成２２年５月５日（２０１０．５．５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２０１０／０５６０５５
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／１２８０５８
【国際公開日】平成２２年１１月１１日（２０１０．１１．１１）
【出願人】（５９１００３０１３）エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー (1,754)
【氏名又は名称原語表記】Ｆ． ＨＯＦＦＭＡＮＮ−ＬＡ ＲＯＣＨＥ ＡＫＴＩＥＮＧＥＳＥＬＬＳＣＨＡＦＴ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年１０月２５日（２０１２．１０．２５）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年５月５日（２０１０．５．５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２０１０／０５６０５５
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／１２８０５８
【国際公開日】平成２２年１１月１１日（２０１０．１１．１１）
【出願人】（５９１００３０１３）エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー (1,754)
【氏名又は名称原語表記】Ｆ． ＨＯＦＦＭＡＮＮ−ＬＡ ＲＯＣＨＥ ＡＫＴＩＥＮＧＥＳＥＬＬＳＣＨＡＦＴ
【Ｆターム（参考）】
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