ＢＩＲドメイン結合化合物
本発明は、式（Ｉ）（ここで、置換基Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ２、Ｒ２ａ、Ｒ３、ＡおよびＱは、本明細書に規定されるとおりである）で表されるピロリジン化合物の異性体、鏡像異性体、ジアステレオ異性体または互変異性体、あるいはそのプロドラッグまたはその塩に関し、これらはＩＡＰ ＢＩＲドメインに結合する。特に、該化合物は、癌などの増殖性疾患の治療において有用である。本発明はまた、対象における増殖性疾患を治療するための医薬組成物であって、治療有効量の上記化合物またはその塩と、医薬的に許容しうる担体、希釈剤または賦形剤とを含む医薬組成物を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉで表される化合物の異性体、鏡像異性体、ジアステレオ異性体または互変異性体、あるいはそのプロドラッグまたは塩であるか；もしくは検出可能なラベルまたは親和性タグで標識されている化合物であって：
【化１】
ここで、
ｎは、０または１であり；
ｍは、０、１または２であり；
ｐは、１または２であり；
Ｙは、ＮＨ、ＯまたはＳであり；
Ｒ１およびＲ１ａは、それぞれ独立して、
１）Ｈ、または
２）必要に応じて１個以上のＲ６置換基で置換されているＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２およびＲ２ａは、それぞれ独立して、
１）Ｈ、または
２）必要に応じて１個以上のＲ６置換基で置換されているＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ３およびＲ３ａは、
１）Ｈ、または
２）必要に応じて１個以上のＲ６置換基で置換されているＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ａは、
１）−ＣＨ２−、
２）−ＣＨ２ＣＨ２−、
３）−Ｃ（ＣＨ３）２−、
４）−ＣＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−、
５）−ＣＨ（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）−、
６）−Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルまたは
７）−ＣＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）−であり；
Ｑは、
１）ＮＲ４Ｒ５、
２）ＯＲ１１、または
３）Ｓ（Ｏ）ｍＲ１１であるか；あるいは
Ｑは、
【化２】
（ここで、Ｇは、必要に応じてＳ、ＮまたはＯから選択される１個以上のヘテロ原子が挿入された５、６または７員環であって、必要に応じて、１個以上のＲ１２置換基で置換されている環である）であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、
１）Ｈ、
２）ハロアルキル、
３）←Ｃ１−Ｃ６アルキル、
４）←Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
５）←Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
６）←Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
７）←Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
８）←アリール、
９）←ヘテロアリール、
１０）←ヘテロシクリル、
１１）←ヘテロビシクリル、
１２）←Ｃ（Ｏ）（Ｏ）ｎ−Ｒ１１、
１３）←Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ８Ｒ９、または
１４）←Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１１、
（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニルは、必要に応じて、１個以上のＲ６置換基で置換され；およびアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヘテロビシクリルは、必要に応じて、１個以上のＲ１０置換基で置換されている）であり；
Ｒ６は、
１）ハロゲン、
２）ＮＯ２、
３）ＣＮ、
４）ハロアルキル、
５）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
６）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
７）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
８）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
９）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
１０）アリール、
１１）ヘテロアリール、
１２）ヘテロシクリル、
１３）ヘテロビシクリル、
１４）ＯＲ７、
１５）Ｓ（Ｏ）ｍＲ７、
１６）ＮＲ８Ｒ９、
１７）ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、
１８）ＣＯＲ７、
１９）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、
２０）ＣＯＮＲ８Ｒ９、
２１）Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、
２２）ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、
２３）ＯＣ（Ｏ）Ｙ−Ｒ１１、
２４）ＳＣ（Ｏ）Ｒ７、または
２５）ＮＣ（Ｙ）ＮＲ８Ｒ９、
（ここで、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヘテロビシクリルは、必要に応じて、１個以上のＲ１０置換基で置換されている）であり；
Ｒ７は、
１）Ｈ、
２）ハロアルキル、
３）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
４）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
５）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
６）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
７）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
８）アリール、
９）ヘテロアリール、
１０）ヘテロシクリル、
１１）ヘテロビシクリル、
１３）Ｒ８Ｒ９ＮＣ（＝Ｙ）、または
１４）Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ２−Ｃ４アルケニル、または
１５）Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニルは、必要に応じて、１個以上のＲ６置換基で置換され；アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヘテロビシクリルは、必要に応じて、１個以上のＲ１０置換基で置換されている）であり；
Ｒ８およびＲ９は、それぞれ独立して、
１）Ｈ、
２）ハロアルキル、
３）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
４）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
５）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
６）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
７）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
８）アリール、
９）ヘテロアリール、
１０）ヘテロシクリル、
１１）ヘテロビシクリル、
１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、
１３）Ｃ（Ｏ）Ｙ−Ｒ１１、または
１４）Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１１、
（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニルは、必要に応じて、１個以上のＲ６置換基で置換され；アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヘテロビシクリルは、必要に応じて、１個以上のＲ１０置換基で置換されている）であり；または
Ｒ８およびＲ９は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて１個以上のＲ６置換基で置換されている、５、６または７員へテロシクロ環を形成し；
Ｒ１０は、
１）ハロゲン、
２）ＮＯ２、
３）ＣＮ、
４）Ｂ（ＯＲ１３）（ＯＲ１４）、
５）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
６）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
７）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
８）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
９）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
１０）ハロアルキル、
１１）ＯＲ７、
１２）ＮＲ８Ｒ９、
１３）ＳＲ７、
１４）ＣＯＲ７、
１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、
１６）Ｓ（Ｏ）ｍＲ７、
１７）ＣＯＮＲ８Ｒ９、
１８）Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、
１９）アリール、
２０）ヘテロアリール、
２１）ヘテロシクリルまたは、
２２）ヘテロビシクリル、
（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルおよびシクロアルケニルは、必要に応じて、１個以上のＲ６置換基で置換されている）であり；
Ｒ１１は、
１）ハロアルキル、
２）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
３）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
４）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
５）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
６）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
７）アリール、
８）ヘテロアリール、
９）ヘテロシクリル、または
１０）ヘテロビシクリル、
（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニルは、必要に応じて、１個以上のＲ６置換基で置換され；アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヘテロビシクリルは、必要に応じて、１個以上のＲ１０置換基で置換されている）であり；
Ｒ１２は、
１）ハロアルキル、
２）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
３）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
４）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
５）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
６）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
７）アリール、
８）ヘテロアリール、
９）ヘテロシクリル、
１０）ヘテロビシクリル、
１１）Ｃ（Ｏ）（Ｏ）ｎ−Ｒ１１、
１２）Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、
１３）Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｒ１１、または
１４）Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ８Ｒ９、
（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニルは、必要に応じて、１個以上のＲ６置換基で置換され；アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヘテロビシクリルは、必要に応じて、１個以上のＲ１０置換基で置換されている）であり；
Ｒ１３およびＲ１４は、それぞれ独立して、
１）Ｈ、または
２）Ｃ１−Ｃ６アルキル；または
Ｒ１３およびＲ１４は、組み合わさって、へテロシクロ環またはヘテロビシクロ環を形成する、化合物。
【請求項２】
前記塩は、医薬的に許容しうる塩である請求項１記載の化合物。
【請求項３】
ｎは、０または１であり；
ｍは、０、１または２であり；
Ｙは、ＮＨ、ＯまたはＳであり；
Ｒ１およびＲ１ａは、それぞれ独立して、
１）Ｈ、または
２）必要に応じて１個以上のＲ６置換基で置換されているＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２およびＲ２ａは、それぞれ独立して、
１）Ｈ、または
２）必要に応じて１個以上のＲ６置換基置換されているＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ３およびＲ３ａは、
１）Ｈ、または
２）必要に応じて１個以上のＲ６置換基で置換されているＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ａは−ＣＨ２−であり；
Ｑは、
１）ＮＲ４Ｒ５、
２）ＯＲ１１、または
３）Ｓ（Ｏ）ｍＲ１１であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、
１）Ｈ、
２）ハロアルキル、
３）←Ｃ１−Ｃ６アルキル、
４）←Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
５）←Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
６）←Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
７）←Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
８）←アリール、
９）←ヘテロアリール、
１０）←ヘテロシクリル、
１１）←ヘテロビシクリル、
１２）←Ｃ（Ｏ）（Ｏ）ｎ−Ｒ１１、
１３）←Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ８Ｒ９、または
１４）←Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１１、
（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニルは、必要に応じて、１個以上のＲ６置換基で置換さ；アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヘテロビシクリルは、必要に応じて、１個以上のＲ１０置換基で置換されている）であり；
Ｒ６は、
１）ハロゲン、
２）ＮＯ２、
３）ＣＮ、
４）ハロアルキル、
５）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
６）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
７）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
８）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
９）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
１０）アリール、
１１）ヘテロアリール、
１２）ヘテロシクリル、
１３）ヘテロビシクリル、
１４）ＯＲ７、
１５）Ｓ（Ｏ）ｍＲ７、
１６）ＮＲ８Ｒ９、
１７）ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、
１８）ＣＯＲ７、
１９）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、
２０）ＣＯＮＲ８Ｒ９、
２１）Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、
２２）ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、
２３）ＯＣ（Ｏ）Ｙ−Ｒ１１、
２４）ＳＣ（Ｏ）Ｒ７、または
２５）ＮＣ（Ｙ）ＮＲ８Ｒ９、
（ここで、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヘテロビシクリルは、必要に応じて、１個以上のＲ１０置換基で置換されている）であり；
Ｒ７は、
１）Ｈ、
２）ハロアルキル、
３）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
４）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
５）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
６）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
６）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
７）アリール、
８）ヘテロアリール、
９）ヘテロシクリル、
１０）ヘテロビシクリル、
１１）Ｒ８Ｒ９ＮＣ（＝Ｙ）、
１２）Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ２−Ｃ４アルケニル、または
１３）Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニルは、必要に応じて、１個以上のＲ６置換基で置換され；アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヘテロビシクリルは、必要に応じて、１個以上のＲ１０置換基で置換されている）であり；
Ｒ８およびＲ９は、それぞれ独立して、
１）Ｈ、
２）ハロアルキル、
３）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
４）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
５）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
６）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
７）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
８）アリール、
９）ヘテロアリール、
１０）ヘテロシクリル、
１１）ヘテロビシクリル、
１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、
１３）Ｃ（Ｏ）Ｙ−Ｒ１１、または
１４）Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１１、
（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニルは、必要に応じて、１個以上のＲ６置換基で置換され；アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヘテロビシクリルは、必要に応じて、１個以上のＲ１０置換基で置換されている）であり；あるいは
Ｒ８およびＲ９は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて１個以上のＲ６置換基で置換されている５、６または７員へテロシクロ環を形成し；
Ｒ１０は、
１）ハロゲン、
２）ＮＯ２、
３）ＣＮ、
４）Ｂ（ＯＲ１３）（ＯＲ１４）、
５）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
６）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
７）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
８）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
９）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
１０）ハロアルキル、
１１）ＯＲ７、
１２）ＮＲ８Ｒ９、
１３）ＳＲ７、
１４）ＣＯＲ７、
１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、
１６）Ｓ（Ｏ）ｍＲ７、
１７）ＣＯＮＲ８Ｒ９、
１８）Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、
１９）アリール、
２０）ヘテロアリール、
２１）ヘテロシクリル、または
２２）ヘテロビシクリル、
（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルおよびシクロアルケニルは、必要に応じて、１個以上のＲ６置換基で置換されている）であり；
Ｒ１１は、
１）ハロアルキル、
２）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
３）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
４）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
５）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
６）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
７）アリール、
８）ヘテロアリール、
９）ヘテロシクリル、または
１０）ヘテロビシクリル、
（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニルは、必要に応じて、１個以上のＲ６置換基で置換され；アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヘテロビシクリルは、必要に応じて、１個以上のＲ１０置換基で置換されている）であり；
Ｒ１３およびＲ１４は、それぞれ独立して、
１）Ｈ、または
２）Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；または
Ｒ１３およびＲ１４は、組合わせて、へテロシクロ環またはヘテロビシクロ環を形成する；
請求項１記載の化合物、またはその塩。
【請求項４】
式１．１で表される請求項１記載の化合物、またはその塩であって：
【化３】
ここで、
ｎは０または１であり；
ｍは、０、１または２であり；
Ｙは、ＮＨ、ＯまたはＳであり；
Ｒ１およびＲ１ａは、それぞれ独立して、
１）Ｈ、または
２）必要に応じて１個以上のＲ６置換基で置換されているＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２は、
１）Ｈ、または
２）必要に応じて１個以上のＲ６置換基で置換されているＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ３は、
１）Ｈ、または
２）必要に応じて１個以上のＲ６置換基で置換されているＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ａは−ＣＨ２−であり；
Ｑは、
１）ＮＲ４Ｒ５、
２）ＯＲ１１、または
３）Ｓ（Ｏ）ｍＲ１１であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、
１）Ｈ、
２）ハロアルキル、
３）←Ｃ１−Ｃ６アルキル、
４）←Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
５）←Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
６）←Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
７）←Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
８）←アリール、
９）←ヘテロアリール、
１０）←ヘテロシクリル、
１１）←ヘテロビシクリル、
１２）←Ｃ（Ｏ）（Ｏ）ｎ−Ｒ１１、
１３）←Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ８Ｒ９、または
１４）←Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１１
（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニルは、必要に応じて、１個以上のＲ６置換基で置換され；アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヘテロビシクリルは、必要に応じて、１個以上のＲ１０置換基で置換されている）であり；
Ｒ６は、
１）ハロゲン、
２）ＮＯ２、
３）ＣＮ、
４）ハロアルキル、
５）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
６）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
７）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
８）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
９）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
１０）アリール、
１１）ヘテロアリール、
１２）ヘテロシクリル、
１３）ヘテロビシクリル、
１４）ＯＲ７、
１５）Ｓ（Ｏ）ｍＲ７、
１６）ＮＲ８Ｒ９、
１７）ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、
１８）ＣＯＲ７、
１９）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、
２０）ＣＯＮＲ８Ｒ９、
２１）Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、
２２）ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、
２３）ＯＣ（Ｏ）Ｙ−Ｒ１１、
２４）ＳＣ（Ｏ）Ｒ７、または
２５）ＮＣ（Ｙ）ＮＲ８Ｒ９、
（ここで、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヘテロビシクリルは、必要に応じて、１個以上のＲ１０置換基で置換されている）であり；
Ｒ７は、
１）Ｈ、
２）ハロアルキル、
３）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
４）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
５）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
６）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
６）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
７）アリール、
８）ヘテロアリール、
９）ヘテロシクリル、
１０）ヘテロビシクリル、
１１）Ｒ８Ｒ９ＮＣ（＝Ｙ）、
１２）Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ２−Ｃ４アルケニル、または
１３）Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニルは、必要に応じて、１個以上のＲ６置換基で置換され；アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヘテロビシクリルは、必要に応じて、１個以上のＲ１０置換基で置換されている）であり；
Ｒ８およびＲ９は、それぞれ独立して、
１）Ｈ、
２）ハロアルキル、
３）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
４）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
５）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
６）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
７）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
８）アリール、
９）ヘテロアリール、
１０）ヘテロシクリル、
１１）ヘテロビシクリル、
１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、
１３）Ｃ（Ｏ）Ｙ−Ｒ１１、または
１４）Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１１、
（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニルは、必要に応じて、１個以上のＲ６置換基で置換され；アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヘテロビシクリルは、必要に応じて、１個以上のＲ１０置換基で置換されている）であり；または
Ｒ８およびＲ９は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて１個以上のＲ６置換基で置換される５、６または７員へテロシクロ環であり；
Ｒ１０は、
１）ハロゲン、
２）ＮＯ２、
３）ＣＮ、
４）Ｂ（ＯＲ１３）（ＯＲ１４）、
５）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
６）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
７）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
８）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
９）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
１０）ハロアルキル、
１１）ＯＲ７、
１２）ＮＲ８Ｒ９、
１３）ＳＲ７、
１４）ＣＯＲ７、
１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、
１６）Ｓ（Ｏ）ｍＲ７、
１７）ＣＯＮＲ８Ｒ９、
１８）Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、
１９）アリール，
２０）ヘテロアリール、
２１）ヘテロシクリル、または
２２）ヘテロビシクリル、
（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルおよびシクロアルケニルは、必要に応じて、１個以上のＲ６置換基で置換される）であり；
Ｒ１１は、
１）ハロアルキル、
２）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
３）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
４）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
５）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
６）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
７）アリール、
８）ヘテロアリール、
９）ヘテロシクリル、または
１０）ヘテロビシクリル、
（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニルは、必要に応じて、１個以上のＲ６置換基で置換され；アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヘテロビシクリルは、必要に応じて、１個以上のＲ１０置換基で置換されている）であり；
Ｒ１３およびＲ１４は、それぞれ独立して、
１）Ｈ、または
２）Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；または
Ｒ１３およびＲ１４は、組合わせて、へテロシクロ環またはヘテロビシクロ環を形成する、化合物。
【請求項５】
式１．２で表される請求項１記載の化合物、またはその塩であって：
【化４】
ここで、
ｎは、０または１であり；
ｍは、０、１または２であり；
Ｙは、ＮＨ、ＯまたはＳであり；
Ｒ１およびＲ１ａは、それぞれ独立して、
１）Ｈ、または
２）必要に応じて１個のＲ６置換基で置換されているＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ２は
１）Ｈ、または
２）必要に応じて１個のＲ６置換基で置換されているＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ３は、必要に応じて１個のＲ６置換基で置換されているＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ａは−ＣＨ２−であり；
Ｑは、
１）ＮＲ４Ｒ５、
２）ＯＲ１１、または
３）Ｓ（Ｏ）ｍＲ１１であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、
１）Ｈ、
２）ハロアルキル、
３）←Ｃ１−Ｃ６アルキル、
４）←Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
５）←Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
６）←Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
７）←Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
８）←アリール、
９）←ヘテロアリール、
１０）←ヘテロシクリル、
１１）←ヘテロビシクリル、
１２）←Ｃ（Ｏ）（Ｏ）ｎ−Ｒ１１、
１３）←Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ８Ｒ９、または
１４）←Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１１、
（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニルは、必要に応じて、１個以上のＲ６置換基で置換され；アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヘテロビシクリルは、必要に応じて、１個以上のＲ１０置換基で置換されている）であり；
Ｒ６は、
１）ハロゲン、
２）ＮＯ２、
３）ＣＮ、
４）ハロアルキル、
５）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
６）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
７）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
８）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
９）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
１０）アリール、
１１）ヘテロアリール、
１２）ヘテロシクリル、
１３）ヘテロビシクリル、
１４）ＯＲ７、
１５）Ｓ（Ｏ）ｍＲ７、
１６）ＮＲ８Ｒ９、
１７）ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、
１８）ＣＯＲ７、
１９）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、
２０）ＣＯＮＲ８Ｒ９、
２１）Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、
２２）ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、
２３）ＯＣ（Ｏ）Ｙ−Ｒ１１、
２４）ＳＣ（Ｏ）Ｒ７、または
２５）ＮＣ（Ｙ）ＮＲ８Ｒ９、
（ここで、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヘテロビシクリルは、必要に応じて、１個以上のＲ１０置換基で置換されている）であり；
Ｒ７は、
１）Ｈ、
２）ハロアルキル、
３）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
４）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
５）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
６）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
６）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
７）アリール、
８）ヘテロアリール、
９）ヘテロシクリル、
１０）ヘテロビシクリル、
１１）Ｒ８Ｒ９ＮＣ（＝Ｙ）、または
１２）Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ２−Ｃ４アルケニルまたは
１３）Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニルは、必要に応じて、１個以上のＲ６置換基で置換され；アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヘテロビシクリルは、必要に応じて、１個以上のＲ１０置換基で置換されている）であり；
Ｒ８およびＲ９はそれぞれ独立して、
１）Ｈ、
２）ハロアルキル、
３）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
４）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
５）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
６）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
７）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
８）アリール、
９）ヘテロアリール、
１０）ヘテロシクリル、
１１）ヘテロビシクリル、
１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、
１３）Ｃ（Ｏ）Ｙ−Ｒ１１、または
１４）Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１１、
（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニルは、必要に応じて、１個以上のＲ６置換基で置換され；アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヘテロビシクリルは、必要に応じて、１個以上のＲ１０置換基で置換されている）であり；または
Ｒ８およびＲ９は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて、１個以上のＲ６置換基で置換された５、６または７員へテロシクロ環を形成し；
Ｒ１０は、
１）ハロゲン、
２）ＮＯ２、
３）ＣＮ、
４）Ｂ（ＯＲ１３）（ＯＲ１４）、
５）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
６）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
７）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
８）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
９）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
１０）ハロアルキル、
１１）ＯＲ７、
１２）ＮＲ８Ｒ９、
１３）ＳＲ７、
１４）ＣＯＲ７、
１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、
１６）Ｓ（Ｏ）ｍＲ７、
１７）ＣＯＮＲ８Ｒ９、
１８）Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、
１９）アリール、
２０）ヘテロアリール、
２１）ヘテロシクリル、または
２２）ヘテロビシクリル、
（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルおよびシクロアルケニルは、必要に応じて、１個以上のＲ６置換基で置換される）であり；
Ｒ１１は、
１）ハロアルキル、
２）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
３）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
４）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
５）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
６）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
７）アリール、
８）ヘテロアリール、
９）ヘテロシクリル、または
１０）ヘテロビシクリル、
（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニルは、必要に応じて、１個以上のＲ６置換基で置換され；アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヘテロビシクリルは、必要に応じて、１個以上のＲ１０置換基で置換されている）であり；
Ｒ１３およびＲ１４は、それぞれ独立して、
１）Ｈ、または
２）Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；または
Ｒ１３およびＲ１４は、組合わせて、へテロシクロ環またはヘテロビシクロ環を形成する、化合物。
【請求項６】
式１．２ａで表される請求項１記載の化合物、またはその塩であって：
【化５】
ここで、
ｎは、０または１であり；
ｍは、０、１または２であり；
Ｙは、ＮＨ、ＯまたはＳであり；
Ｒ１およびＲ１ａは、それぞれ独立して、
１）Ｈ、または
２）必要に応じて１個のＲ６置換基で置換されているＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２は、
１）Ｈ、または
２）必要に応じて１個のＲ６置換基で置換されているＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ３は、
１）Ｈ、または
２）必要に応じて１個のＲ６置換基で置換されているＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、
１）Ｈ、
２）ハロアルキル、
３）←Ｃ１−Ｃ６アルキル、
４）←Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
５）←Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
６）←Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
７）←Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
８）←アリール、
９）←ヘテロアリール、
１０）←ヘテロシクリル、
１１）←ヘテロビシクリル、
１２）←Ｃ（Ｏ）（Ｏ）ｎ−Ｒ１１、
１３）←Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ８Ｒ９、または
１４）←Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１１、
（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニルは、必要に応じて、１個以上のＲ６置換基で置換され；アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヘテロビシクリルは、必要に応じて、１個以上のＲ１０置換基で置換されている）であり；
Ｒ６は、
１）ハロゲン、
２）ＮＯ２、
３）ＣＮ、
４）ハロアルキル、
５）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
６）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
７）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
８）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
９）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
１０）アリール、
１１）ヘテロアリール、
１２）ヘテロシクリル、
１３）ヘテロビシクリル、
１４）ＯＲ７、
１５）Ｓ（Ｏ）ｍＲ７、
１６）ＮＲ８Ｒ９、
１７）ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、
１８）ＣＯＲ７、
１９）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、
２０）ＣＯＮＲ８Ｒ９、
２１）Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、
２２）ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、
２３）ＯＣ（Ｏ）Ｙ−Ｒ１１、
２４）ＳＣ（Ｏ）Ｒ７、または
２５）ＮＣ（Ｙ）ＮＲ８Ｒ９、
（ここで、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヘテロビシクリルは、必要に応じて、１個以上のＲ１０置換基で置換されている）であり；
Ｒ７は
１）Ｈ、
２）ハロアルキル、
３）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
４）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
５）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
６）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
６）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
７）アリール、
８）ヘテロアリール、
９）ヘテロシクリル、
１０）ヘテロビシクリル、
１１）Ｒ８Ｒ９ＮＣ（＝Ｙ）、または
１２）Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ２−Ｃ４アルケニル、または
１３）Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニルは、必要に応じて、１個以上のＲ６置換基で置換され；アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヘテロビシクリルは、必要に応じて、１個以上のＲ１０置換基で置換されている）であり；
Ｒ８およびＲ９は、それぞれ独立して、
１）Ｈ、
２）ハロアルキル、
３）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
４）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
５）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
６）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
７）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
８）アリール、
９）ヘテロアリール、
１０）ヘテロシクリル、
１１）ヘテロビシクリル、
１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、
１３）Ｃ（Ｏ）Ｙ−Ｒ１１、または
５）Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１１、
（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニルは、必要に応じて、１個以上のＲ６置換基で置換され；アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヘテロビシクリルは、必要に応じて、１個以上のＲ１０置換基で置換されている）であり；または
Ｒ８およびＲ９は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて１個以上のＲ６置換基で置換された５、６または７員へテロシクロ環を形成し；
Ｒ１０は
１）ハロゲン、
２）ＮＯ２、
３）ＣＮ、
４）Ｂ（ＯＲ１３）（ＯＲ１４）、
５）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
６）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
７）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
８）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
９）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
１０）ハロアルキル、
１１）ＯＲ７、
１２）ＮＲ８Ｒ９、
１３）ＳＲ７、
１４）ＣＯＲ７、
１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、
１６）Ｓ（Ｏ）ｍＲ７、
１７）ＣＯＮＲ８Ｒ９、
１８）Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、
１９）アリール、
２０）ヘテロアリール、
２１）ヘテロシクリル、または
２２）ヘテロビシクリル、
（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルおよびシクロアルケニルは、必要に応じて、１個以上のＲ６置換基で置換される）であり；
Ｒ１１は、
１）ハロアルキル、
２）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
３）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
４）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
５）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
６）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
７）アリール、
８）ヘテロアリール、
９）ヘテロシクリル、または
１０）ヘテロビシクリル、
（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニルは、必要に応じて、１個以上のＲ６置換基で置換され；アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヘテロビシクリルは、必要に応じて、１個以上のＲ１０置換基で置換されている）であり；
Ｒ１３およびＲ１４は、それぞれ独立して、
１）Ｈ、または
２）Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；または
Ｒ１３およびＲ１４は、組合わせて、へテロシクロ環またはヘテロビシクロ環を形成する、化合物。
【請求項７】
式１．２ｂで表される請求項１記載の化合物、またはその塩であって：
【化６】
ここで、
ｎは０または１であり；
ｍは、０、１または２であり；
Ｙは、ＮＨ、ＯまたはＳであり；
Ｒ１およびＲ１ａは、両方ともＨであり；
Ｒ２はＣＨ３であり；
Ｒ３は、ＣＨ（ＣＨ３）２であり；
Ｒ６は、
１）ハロゲン、
２）ＮＯ２、
３）ＣＮ、
４）ハロアルキル、
５）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
６）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
７）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
８）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
９）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
１０）アリール、
１１）ヘテロアリール、
１２）ヘテロシクリル、
１３）ヘテロビシクリル、
１４）ＯＲ７、
１５）Ｓ（Ｏ）ｍＲ７、
１６）ＮＲ８Ｒ９、
１７）ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、
１８）ＣＯＲ７、
１９）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、
２０）ＣＯＮＲ８Ｒ９、
２１）Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、
２２）ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、
２３）ＯＣ（Ｏ）Ｙ−Ｒ１１、
２４）ＳＣ（Ｏ）Ｒ７、または
２５）ＮＣ（Ｙ）ＮＲ８Ｒ９、
（ここで、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヘテロビシクリルは、必要に応じて、１個以上のＲ１０置換基で置換されている）であり；
Ｒ７は、
１）Ｈ、
２）ハロアルキル、
３）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
４）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
５）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
６）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
６）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
７）アリール、
８）ヘテロアリール、
９）ヘテロシクリル、
１０）ヘテロビシクリル、
１１）Ｒ８Ｒ９ＮＣ（＝Ｙ）、
１２）Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ２−Ｃ４アルケニル、または
１３）Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニルは、必要に応じて、１個以上のＲ６置換基で置換され；アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヘテロビシクリルは、必要に応じて、１個以上のＲ１０置換基で置換されている）であり；
Ｒ８およびＲ９は、それぞれ独立して、
１）Ｈ、
２）ハロアルキル、
３）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
４）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
５）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
６）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
７）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
８）アリール、
９）ヘテロアリール、
１０）ヘテロシクリル、
１１）ヘテロビシクリル、
１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、
１３）Ｃ（Ｏ）Ｙ−Ｒ１１、または
１４）Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１１、
（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニルは、必要に応じて、１個以上のＲ６置換基で置換され；アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヘテロビシクリルは、必要に応じて、１個以上のＲ１０置換基で置換されている）であり；または
Ｒ８およびＲ９は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて、１個以上のＲ６置換基で置換された５、６または７員へテロシクロ環を形成し；
Ｒ１０は、
１）ハロゲン、
２）ＮＯ２、
３）ＣＮ、
４）Ｂ（ＯＲ１３）（ＯＲ１４）、
５）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
６）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
７）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
８）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
９）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
１０）ハロアルキル、
１１）ＯＲ７、
１２）ＮＲ８Ｒ９、
１３）ＳＲ７、
１４）ＣＯＲ７、
１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、
１６）Ｓ（Ｏ）ｍＲ７、
１７）ＣＯＮＲ８Ｒ９、
１８）Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、
１９）アリール、
２０）ヘテロアリール、
２１）ヘテロシクリル、または
２２）ヘテロビシクリル、
（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルおよびシクロアルケニルは、必要に応じて、１個以上のＲ６置換基で置換される）であり；
Ｒ１１は、
１）ハロアルキル、
２）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
３）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
４）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
５）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
６）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
７）アリール、
８）ヘテロアリール、
９）ヘテロシクリル、または
１０）ヘテロビシクリル、
（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニルは、必要に応じて、１個以上のＲ６置換基で置換され；アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヘテロビシクリルは、必要に応じて、１個以上のＲ１０置換基で置換されている）であり；
Ｒ１３およびＲ１４は、それぞれ独立して、
１）Ｈ、または
２）Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；または
Ｒ１３およびＲ１４は、組合わせて、へテロシクロ環またはヘテロビシクロ環を形成する、化合物。
【請求項８】
式１．２ｃで表される請求項１記載の化合物、またはその塩であって：
【化７】
ここで、
ｎは、０または１であり；
ｍは、０、１または２であり；
Ｙは、ＮＨ、ＯまたはＳであり；
Ｒ１およびＲ１ａは、両方ともＨであり；
Ｒ２はＣＨ３であり；
Ｒ３はＣＨ（ＣＨ３）２であり；
Ｒ６は、
１）ハロゲン、
２）ＮＯ２、
３）ＣＮ、
４）ハロアルキル、
５）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
６）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
７）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
８）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
９）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
１０）アリール、
１１）ヘテロアリール、
１２）ヘテロシクリル、
１３）ヘテロビシクリル、
１４）ＯＲ７、
１５）Ｓ（Ｏ）ｍＲ７、
１６）ＮＲ８Ｒ９、
１７）ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、
１８）ＣＯＲ７、
１９）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、
２０）ＣＯＮＲ８Ｒ９、
２１）Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、
２２）ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、
２３）ＯＣ（Ｏ）Ｙ−Ｒ１１、
２４）ＳＣ（Ｏ）Ｒ７、または
２５）ＮＣ（Ｙ）ＮＲ８Ｒ９、
（ここで、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヘテロビシクリルは、必要に応じて、１個以上のＲ１０置換基で置換されている）であり；
Ｒ７は、
１）Ｈ、
２）ハロアルキル、
３）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
４）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
５）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
６）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
６）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
７）アリール、
８）ヘテロアリール、
９）ヘテロシクリル、
１０）ヘテロビシクリル、
１１）Ｒ８Ｒ９ＮＣ（＝Ｙ）、
１２）Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ２−Ｃ４アルケニル、または
１３）Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニルは、必要に応じて、１個以上のＲ６置換基で置換され；アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヘテロビシクリルは、必要に応じて、１個以上のＲ１０置換基で置換されている）であり；
Ｒ８およびＲ９は、それぞれ独立して、
１）Ｈ１、
２）ハロアルキル、
３）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
４）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
５）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
６）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
７）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
８）アリール、
９）ヘテロアリール、
１０）ヘテロシクリル、
１１）ヘテロビシクリル、
１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、
１３）Ｃ（Ｏ）Ｙ−Ｒ１１、または
６）Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１１、
（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニルは、必要に応じて、１個以上のＲ６置換基で置換され；アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヘテロビシクリルは、必要に応じて、１個以上のＲ１０置換基で置換されている）であり；または
Ｒ８およびＲ９は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて１個以上のＲ６置換基で置換された５、６または７員へテロシクロ環を形成し；
Ｒ１０は、
１）ハロゲン、
２）ＮＯ２、
３）ＣＮ、
４）Ｂ（ＯＲ１３）（ＯＲ１４）、
５）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
６）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
７）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
８）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
９）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
１０）ハロアルキル、
１１）ＯＲ７、
１２）ＮＲ８Ｒ９、
１３）ＳＲ７、
１４）ＣＯＲ７、
１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、
１６）Ｓ（Ｏ）ｍＲ７、
１７）ＣＯＮＲ８Ｒ９、
１８）Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、
１９）アリール、
２０）ヘテロアリール、
２１）ヘテロシクリル、または
２２）ヘテロビシクリル、
（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルおよびシクロアルケニルは、必要に応じて、１個以上のＲ６置換基で置換される）であり；
Ｒ１１は、
１）ハロアルキル、
２）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
３）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
４）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
５）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
６）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
７）アリール、
８）ヘテロアリール、
９）ヘテロシクリル、または
１０）ヘテロビシクリル、
（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニルは、必要に応じて、１個以上のＲ６置換基で置換され；アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヘテロビシクリルは、必要に応じて、１個以上のＲ１０置換基で置換されている）であり；
Ｒ１３およびＲ１４は、それぞれ独立して、
１）Ｈ、または
２）Ｃ１−Ｃ６アルキル；または
Ｒ１３およびＲ１４は、組合わせて、へテロシクロ環またはヘテロビシクロ環を形成する、化合物。
【請求項９】
式１．２ｄで表される請求項１記載の化合物、またはその塩であって、
【化８】
ここで、
ｎは、０または１であり；
ｍは、０、１または２であり；
Ｙは、ＮＨ、ＯまたはＳであり；
Ｒ１およびＲ１ａは、両方ともＨであり；
Ｒ２はＣＨ３であり；
Ｒ３は、ＣＨ（ＣＨ３）２またはＣ（ＣＨ３）２であり；
Ｒ６は、
１）ハロゲン、
２）ＮＯ２、
３）ＣＮ、
４）ハロアルキル、
５）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
６）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
７）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
８）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
９）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
１０）アリール、
１１）ヘテロアリール、
１２）ヘテロシクリル、
１３）ヘテロビシクリル、
１４）ＯＲ７、
１５）Ｓ（Ｏ）ｍＲ７、
１６）ＮＲ８Ｒ９、
１７）ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、
１８）ＣＯＲ７、
１９）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、
２０）ＣＯＮＲ８Ｒ９、
２１）Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９
２２）ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、
２３）ＯＣ（Ｏ）Ｙ−Ｒ１１、
２４）ＳＣ（Ｏ）Ｒ７、または
２５）ＮＣ（Ｙ）ＮＲ８Ｒ９、
（ここで、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヘテロビシクリルは、必要に応じて、１個以上のＲ１０置換基で置換されている）であり；
Ｒ７は、
１）Ｈ、
２）ハロアルキル、
３）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
４）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
５）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
６）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
７）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
８）アリール、
９）ヘテロアリール、
１０）ヘテロシクリル、
１１）ヘテロビシクリル、
１２）Ｒ８Ｒ９ＮＣ（＝Ｙ）、または
１３）Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ２−Ｃ４アルケニル、または
１４）Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニルは、必要に応じて、１個以上のＲ６置換基で置換され；アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヘテロビシクリルは、必要に応じて、１個以上のＲ１０置換基で置換されている）であり；
Ｒ８およびＲ９は、それぞれ独立して、
１）Ｈ、
２）ハロアルキル、
３）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
４）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
５）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
６）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
７）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
８）アリール、
９）ヘテロアリール、
１０）ヘテロシクリル、
１１）ヘテロビシクリル、
１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、
１３）Ｃ（Ｏ）Ｙ−Ｒ１１、または
１４）Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１１、
（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニルは、必要に応じて、１個以上のＲ６置換基で置換され；アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヘテロビシクリルは、必要に応じて、１個以上のＲ１０置換基で置換されている）であり；または
Ｒ８およびＲ９は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて１個以上のＲ６置換基で置換された５、６または７員へテロシクロ環を形成し；
Ｒ１０は、
１）ハロゲン、
２）ＮＯ２、
３）ＣＮ、
４）Ｂ（ＯＲ１３）（ＯＲ１４）、
５）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
６）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
７）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
８）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
９）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
１０）ハロアルキル、
１１）ＯＲ７、
１２）ＮＲ８Ｒ９、
１３）ＳＲ７、
１４）ＣＯＲ７、
１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、
１６）Ｓ（Ｏ）ｍＲ７、
１７）ＣＯＮＲ８Ｒ９、
１８）Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、
１９）アリール、
２０）ヘテロアリール、
２１）ヘテロシクリル、または
２２）ヘテロビシクリル、
（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルおよびシクロアルケニルは、必要に応じて、１個以上のＲ６置換基で置換されている）であり；
Ｒ１１は、
１）ハロアルキル、
２）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
３）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
４）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
５）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
６）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
７）アリール、
８）ヘテロアリール、
９）ヘテロシクリル、または
１０）ヘテロビシクリル、
（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニルは、必要に応じて、１個以上のＲ６置換基で置換され；アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヘテロビシクリルは、必要に応じて、１個以上のＲ１０置換基で置換されている）であり；
Ｒ１３およびＲ１４は、それぞれ独立して、
１）Ｈ、または
２）Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；または
Ｒ１３およびＲ１４は、組合わせて、へテロシクロ環またはヘテロビシクロ環を形成する化合物。
【請求項１０】
Ｒ１およびＲ１ａは、それぞれ独立して、
１）Ｈ、または
２）必要に応じて１個のＲ６置換基で置換されているＣ１−Ｃ３アルキルである請求項１記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１およびＲ１ａは、両方ともＨである請求項１０記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１はＨである、Ｒ１ａはＣＨ３である請求項１０記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ２およびＲ２ａは、それぞれ独立して、
１）Ｈ、または
２）必要に応じて１個のＲ６置換基で置換されているＣ１−Ｃ３アルキルである請求項１記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ２ａはＨであり、Ｒ２はＣ１−Ｃ２アルキルである請求項１３記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ３およびＲ３ａは、それぞれ独立して、
１）Ｈ、または
２）必要に応じて１個以上のＲ６置換基で置換されているＣ１−Ｃ６アルキルである請求項１記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ３ａはＨであり、Ｒ３は、必要に応じて１個以上のＲ６置換基で置換されているＣ１−Ｃ６アルキルである請求項１５記載の化合物。
【請求項１７】
Ａは−ＣＨ２−である請求項１記載の化合物。
【請求項１８】
Ｑは、ＮＲ４Ｒ５であり、
ここで、Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、
１）Ｈ、
２）ハロアルキル、
３）←Ｃ１−Ｃ６アルキル、
４）←Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
５）←Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
６）←Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
７）←Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
８）←アリール、
９）←ヘテロアリール、
１０）←ヘテロシクリル、
１１）←ヘテロビシクリル、
１２）←Ｃ（Ｏ）（Ｏ）ｎ−Ｒ１１、
１３）←Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ８Ｒ９、または
１４）←Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１１、
（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニルは、必要に応じて、１個以上のＲ６置換基で置換され；アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヘテロビシクリルは、必要に応じて、１個以上のＲ１０置換基で置換されている）である請求項１記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、
１）Ｈ、
２）←Ｃ１−Ｃ６アルキル、
３）←アリール、
４）←ヘテロアリール、
５）←Ｃ（Ｏ）（Ｏ）ｎ−Ｒ１１，
６）←Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ８Ｒ９、または
７）←Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１１、
（ここで、アルキルは、必要に応じて、１個以上のＲ６置換基で置換され；アリールおよびヘテロアリールは、１個以上のＲ１０置換基で置換されている）である請求項１８記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ４は、←Ｃ（Ｏ）（Ｏ）ｎ−Ｒ１１であり、Ｒ５は、Ｒ６置換基で置換された←Ｃ１−Ｃ６アルキルである請求項１８記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ４は、←Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ８Ｒ９であり、Ｒ５は、Ｒ６置換基で置換された←Ｃ１−Ｃ６アルキルである請求項１８記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ４は、←Ｃ（Ｏ）（Ｏ）ｎ−Ｒ１１であり、Ｒ５は←アリールである請求項１８記載の化合物。
【請求項２３】
以下：
【化９】
【化１０】
【化１１】
【化１２】
【化１３】
【化１４】
【化１５】
【化１６】
【化１７】
【化１８】
【化１９】
【化２０】
【化２１】
【化２２】
【化２３】
【化２４】
【化２５】
【化２６】
【化２７】
【化２８】
【化２９】
【化３０】
【化３１】
【化３２】
【化３３】
【化３４】
【化３５】
【化３６】
【化３７】
【化３８】
【化３９】
【化４０】
からなる群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項２４】
式１−ｖ：
【化４１】
（ここで、ＰＧ３およびＰＧ５は、保護基であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ５は請求項１に規定されるとおりである。）
で表される中間体化合物。
【請求項２５】
式２−ｉ：
【化４２】
（ここで、ＰＧ５は保護基であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ５は、請求項１に規定される通りである。）
で表される中間体化合物。
【請求項２６】
式４−ｉ：
【化４３】
（ここで、ＰＧ３は保護基であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ５は、請求項１に規定される通りである。）
で表される中間体化合物。
【請求項２７】
式５−ｉｉ：
【化４４】
（ここで、ＰＧ６は保護基であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５およびＲ７は、請求項１に規定される通りである。）
で表される中間体化合物。
【請求項２８】
式６−ｉ：
【化４５】
（ここで、ＰＧ３は保護基であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５およびＲ７は、請求項１に規定される通りである。）
で表される中間体化合物。
【請求項２９】
式７−ｉｘまたは式７−ｘ：
【化４６】
（ここで、ＰＧ３は保護基であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ１１およびｎは、請求項１に規定される通りである。）
で表される中間体化合物。
【請求項３０】
請求項１記載の、式Ｉで表される化合物を製造する方法であって、溶剤中で、式１−ｖ：
【化４７】
（ここで、ＰＧ３およびＰＧ５は保護基であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ５は、請求項１に規定される通りである）の中間体を、式Ｉの化合物を製造するように、１つまたは２つの脱保護を行うステップを含む方法。
【請求項３１】
請求項１記載の、式Ｉで表される化合物を製造する方法であって、
ａ）式４−ｉ：
【化４８】
で表される中間体と、ＬＧ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１またはＬＧ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１１とを、溶剤中、室温でカップリングするステップと、
ｂ）式１の化合物を形成するように、保護基を脱離するステップとを含み、
ＰＧ３は保護基であり、ＬＧは脱離基であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ５は、請求項１に規定される通りである方法。
【請求項３２】
請求項１記載の、式１で表される化合物を製造する方法であって、溶剤中で、式５−ｉｉ：
【化４９】
（ここで、ＰＧ６は保護基であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５およびＲ７は、請求項１に規定される通りである）の中間体を、式Ｉの化合物を製造するように、脱保護するステップを含む方法。
【請求項３３】
請求項１記載の、式Ｉで表される化合物を製造する方法であって、
ａ）式６−ｉ：
【化５０】
で表される中間体と、ＬＧ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１、ＬＧ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１１またはＲ１１ＮＣＯとを、溶剤中、室温でカップリングするステップと；
ｂ）式１の化合物を形成するように、保護基を脱離するステップとを含み、
ＰＧ３は保護基であり、ＬＧは脱離基であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５およびＲ７は、請求項１に規定される通りである方法。
【請求項３４】
請求項１記載の、式Ｉで表される化合物を製造する方法であって、溶剤中で、式７−ｉｘまたは式７−ｘ：
【化５１】
（ＰＧ３は保護基であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ１１およびｎは、請求項１に規定される通りである）の中間体を、式Ｉの化合物を製造するように、脱保護するステップを含む方法。
【請求項３５】
請求項１記載の式Ｉの化合物またはその塩と、医薬的に許容しうる担体、希釈剤または賦形剤とを含む医薬組成物。
【請求項３６】
対象における増殖性疾患を治療するための薬剤として投与するのに適した医薬組成物であって、治療有効量の請求項１に記載の化合物またはその塩と、医薬的に許容しうる担体、希釈剤または賦形剤とを含む医薬組成物。
【請求項３７】
請求項３５記載の医薬組成物を製造する方法であって、式Ｉの化合物またはその塩と、医薬的に許容しうる担体、希釈剤または賦形剤とを混合するステップを含む方法。
【請求項３８】
不十分なアポトーシスで特徴付けられる疾病状態を治療する方法であって、該疾病状態を治療するように、治療を必要とする対象に、請求項３５記載の医薬組成物を、治療有効量投与するステップを含む方法。
【請求項３９】
ＩＡＰ機能を調節する方法であって、ＢＩＲ結合タンパク質のＩＡＰ ＢＩＲドメインへの結合を阻害するために、細胞を、請求項１記載の化合物またはその塩に接触させ、該ＩＡＰ機能を調節するステップを含む方法。
【請求項４０】
増殖性疾患を治療する方法であって、該増殖性疾患を治療するように、治療を必要とする対象に、請求項３５記載の医薬組成物を治療有効量投与するステップを含む方法。
【請求項４１】
増殖性疾患を治療する方法であって、該増殖性疾患を治療するように、死受容体アゴニストと組合わせて、治療を必要とする対象に、請求項３５記載の医薬組成物を治療有効量投与するステップを含む方法。
【請求項４２】
前記死受容体アゴニストがＴＲＡＩＬである請求項４１記載の方法。
【請求項４３】
癌を治療する方法であって、癌を治療するように、治療を必要とする対象に、請求項３５記載の医薬組成物を治療有効量投与するステップを含む方法。
【請求項４４】
癌を治療する方法であって、癌を治療するように、
ａ）エストロゲン受容体調節剤、
ｂ）アンドロゲン受容体調節剤、
ｃ）レチノイド受容体調節剤、
ｄ）細胞毒性剤、
ｅ）抗増殖剤、
ｆ）プレニルタンパク質転移酵素阻害剤、
ｇ）ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤、
ｈ）ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤、
ｉ）逆転写酵素阻害剤、
ｋ）血管新生阻害剤、
Ｉ）ＰＰＡＲ−γアゴニスト、
ｍ）ＰＰＡＲ−δアゴニスト、
ｎ）固有の多剤耐性阻害剤、
ｏ）制吐剤、
ｐ）貧血の治療に有用な薬剤、
ｑ）好中球減少症の治療に有用な薬剤、
ｒ）免疫増強剤、
ｓ）プロテアソーム阻害剤、
ｔ）ＨＤＡＣ阻害剤、
ｕ）プロテアソームにおけるキモトリプシン様活性阻害剤、または
ｖ）Ｅ３リガーゼ阻害剤、
から選択される薬剤と組合わせてまたは順番に、あるいは放射線治療と組合わせてまたは順番に、治療を必要とする対象に、請求項３５記載の医薬組成物を治療有効量投与するステップを含む方法。
【請求項４５】
請求項１に記載される、式Ｉの化合物であるプローブであって、該化合物は、検出可能なラベルまたは親和性タグで標識されているプローブ。
【請求項４６】
ＩＡＰ ＢＩＲドメインに結合する化合物を同定する方法であって、
ａ）ＩＡＰ ＢＩＲドメインを、請求項４５記載のプローブに接触させ、プローブ：ＢＩＲドメイン複合体を形成させるステップであって、該プローブは、試験化合物によって置換え可能である、ステップと；
ｂ）基準レベルを確立するように、プローブから信号を測定するステップと；
ｃ）該プローブ：ＢＩＲドメイン複合体を該試験化合物と一緒にインキュベートするステップと；
ｄ）該プローブからの該信号を測定するステップと；
ｅ）ステップｄ）の信号を、該基準レベルと比較する（ここで、該信号の変調は、該試験化合物が該ＢＩＲドメインに結合するという指標である）ステップと；を含み、
該プローブは、検出可能なラベルまたは親和性タグで標識されている式Ｉの化合物である方法。
【請求項４７】
ＩＡＰ ＢＩＲドメインに結合する化合物を同定する方法であって、
ａ）ＩＡＰ ＢＩＲドメインを、請求項１に記載の式Ｉの化合物またはプローブに接触させ、プローブ：ＢＩＲドメイン複合体または化合物：ＢＩＲドメイン複合体のいずれかを形成するステップと；
ｂ）該ＢＩＲドメインに結合する該プローブまたは該化合物の量を測定するステップとを含む方法。
【請求項４８】
ＩＡＰタンパク質のＢＩＲ結合化合物への結合を測定する方法であって、
ａ）ＩＡＰ ＢＩＲドメインを、プローブに接触させ、プローブ：ＢＩＲドメイン複合体を形成するステップと；
ｂ）結合していないタンパク質を洗浄するステップと；
ｃ）プローブからの結合タンパク質を、試験化合物または溶離液のいずれかで抽出するステップとを含み、
該プローブは、親和性タグで標識されている、請求項１記載の式Ｉの化合物である方法。
【請求項４９】
ＢＩＲドメインを含むタンパク質に結合する化合物を同定する方法であって、
ａ）ＩＡＰタンパク質またはそのフラグメントを、ＩＡＰ結合タンパク質に接触させ、ＩＡＰタンパク質：ＢＩＲドメイン複合体を形成するステップを含み、該ＩＡＰタンパク質は、試験化合物によって置換え可能である方法。
【請求項５０】
式５−ｉ：
【化５２】
（ここで、ＰＧ３およびＰＧ６は、保護基であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５およびＲ７は、請求項１に規定される通りである。）
で表される中間体化合物。
【請求項５１】
前記式Ｉで表される化合物を製造する方法であって、式１の化合物を製造するように、溶剤中で、式５−ｉ：
【化５３】
（Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５およびＲ７は、請求項１に規定される通りである）の中間体を脱保護するステップを含む方法。
【請求項５２】
対象において増殖性疾患を治療する医薬品を製造するための、請求項１に記載の式Ｉで表される化合物の異性体、鏡像異性体、ジアステレオ異性体または互変異性体、またはその塩の使用。
【請求項５３】
対象において癌を治療する医薬品を製造するための、請求項１に記載の式Ｉで表される化合物の異性体、鏡像異性体、ジアステレオ異性体または互変異性体、あるいはその塩の使用。
【請求項５４】
対象において増殖性疾患を治療する医薬品を製造するための、請求項３５記載の医薬組成物の使用。
【請求項５５】
対象において癌を治療する医薬品を製造するための、請求項３５記載の医薬組成物の使用。
【請求項５６】
対象において癌を治療する医薬品を製造するための、請求項３５記載の医薬組成物の使用であって、該医薬組成物は、
ａ）エストロゲン受容体調節剤、
ｂ）アンドロゲン受容体調節剤、
ｃ）レチノイド受容体調節剤、
ｄ）細胞毒性剤、
ｅ）抗増殖剤、
ｆ）プレニルタンパク質転移酵素阻害剤、
ｇ）ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤、
ｈ）ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤、
ｉ）逆転写酵素阻害剤、
ｋ）血管新生阻害剤、
Ｉ）ＰＰＡＲ−γアゴニスト、
ｍ）ＰＰＡＲ−δアゴニスト、
ｎ）固有の多剤耐性阻害剤、
ｏ）制吐剤、
ｐ）貧血の治療に有用な薬剤、
ｑ）好中球減少症の治療に有用な薬剤、
ｒ）免疫増強剤、
ｓ）プロテアソーム阻害剤、
ｔ）ＨＤＡＣ阻害剤、
ｕ）プロテアソームにおけるキモトリプシン様活性阻害剤、または
ｖ）Ｅ３リガーゼ阻害剤；
から選択される薬剤と組合わせて、または順番に、あるいは放射線治療と組合わせてまたは順番に適用される、使用。
本発明の他の態様では、対象において増殖性疾患を治療する医薬品を製造するための、式Ｉで表される化合物の異性体、鏡像異性体、ジアステレオ異性体または互変異性体、あるいはその塩の用途を提供する。
【請求項５７】
対象において癌を治療するための、請求項１に記載の式Ｉで表される化合物の異性体、鏡像異性体、ジアステレオ異性体または互変異性体、またはその塩の使用。
【請求項５８】
対象において増殖性疾患を治療するための、請求項３５記載の医薬組成物の使用。
【請求項５９】
対象において癌を治療するための、請求項３５記載の医薬組成物の使用。
【請求項６０】
対象において癌を治療するための、請求項３５記載の医薬組成物の使用であって、該医薬組成物は、
ａ）エストロゲン受容体調節剤、
ｂ）アンドロゲン受容体調節剤、
ｃ）レチノイド受容体調節剤、
ｄ）細胞毒性剤、
ｅ）抗増殖剤、
ｆ）プレニルタンパク質転移酵素阻害剤、
ｇ）ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤、
ｈ）ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤、
ｉ）逆転写酵素阻害剤、
ｋ）血管新生阻害剤、
Ｉ）ＰＰＡＲ−γアゴニスト、
ｍ）ＰＰＡＲ−δアゴニスト、
ｎ）固有の多剤耐性阻害剤、
ｏ）制吐剤、
ｐ）貧血の治療に有用な薬剤、
ｑ）好中球減少症の治療に有用な薬剤、
ｒ）免疫増強剤、
ｓ）プロテアソーム阻害剤、
ｔ）ＨＤＡＣ阻害剤、
ｕ）プロテアソームにおけるキモトリプシン様活性阻害剤、または
ｖ）Ｅ３リガーゼ阻害剤、
から選択される薬剤と組合わせてまたは順番に、あるいは放射線治療と組合わせてまたは順番に適用される、使用。
【請求項１】
式Ｉで表される化合物の異性体、鏡像異性体、ジアステレオ異性体または互変異性体、あるいはそのプロドラッグまたは塩であるか；もしくは検出可能なラベルまたは親和性タグで標識されている化合物であって：
【化１】
ここで、
ｎは、０または１であり；
ｍは、０、１または２であり；
ｐは、１または２であり；
Ｙは、ＮＨ、ＯまたはＳであり；
Ｒ１およびＲ１ａは、それぞれ独立して、
１）Ｈ、または
２）必要に応じて１個以上のＲ６置換基で置換されているＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２およびＲ２ａは、それぞれ独立して、
１）Ｈ、または
２）必要に応じて１個以上のＲ６置換基で置換されているＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ３およびＲ３ａは、
１）Ｈ、または
２）必要に応じて１個以上のＲ６置換基で置換されているＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ａは、
１）−ＣＨ２−、
２）−ＣＨ２ＣＨ２−、
３）−Ｃ（ＣＨ３）２−、
４）−ＣＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−、
５）−ＣＨ（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）−、
６）−Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルまたは
７）−ＣＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）−であり；
Ｑは、
１）ＮＲ４Ｒ５、
２）ＯＲ１１、または
３）Ｓ（Ｏ）ｍＲ１１であるか；あるいは
Ｑは、
【化２】
（ここで、Ｇは、必要に応じてＳ、ＮまたはＯから選択される１個以上のヘテロ原子が挿入された５、６または７員環であって、必要に応じて、１個以上のＲ１２置換基で置換されている環である）であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、
１）Ｈ、
２）ハロアルキル、
３）←Ｃ１−Ｃ６アルキル、
４）←Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
５）←Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
６）←Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
７）←Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
８）←アリール、
９）←ヘテロアリール、
１０）←ヘテロシクリル、
１１）←ヘテロビシクリル、
１２）←Ｃ（Ｏ）（Ｏ）ｎ−Ｒ１１、
１３）←Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ８Ｒ９、または
１４）←Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１１、
（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニルは、必要に応じて、１個以上のＲ６置換基で置換され；およびアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヘテロビシクリルは、必要に応じて、１個以上のＲ１０置換基で置換されている）であり；
Ｒ６は、
１）ハロゲン、
２）ＮＯ２、
３）ＣＮ、
４）ハロアルキル、
５）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
６）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
７）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
８）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
９）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
１０）アリール、
１１）ヘテロアリール、
１２）ヘテロシクリル、
１３）ヘテロビシクリル、
１４）ＯＲ７、
１５）Ｓ（Ｏ）ｍＲ７、
１６）ＮＲ８Ｒ９、
１７）ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、
１８）ＣＯＲ７、
１９）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、
２０）ＣＯＮＲ８Ｒ９、
２１）Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、
２２）ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、
２３）ＯＣ（Ｏ）Ｙ−Ｒ１１、
２４）ＳＣ（Ｏ）Ｒ７、または
２５）ＮＣ（Ｙ）ＮＲ８Ｒ９、
（ここで、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヘテロビシクリルは、必要に応じて、１個以上のＲ１０置換基で置換されている）であり；
Ｒ７は、
１）Ｈ、
２）ハロアルキル、
３）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
４）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
５）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
６）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
７）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
８）アリール、
９）ヘテロアリール、
１０）ヘテロシクリル、
１１）ヘテロビシクリル、
１３）Ｒ８Ｒ９ＮＣ（＝Ｙ）、または
１４）Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ２−Ｃ４アルケニル、または
１５）Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニルは、必要に応じて、１個以上のＲ６置換基で置換され；アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヘテロビシクリルは、必要に応じて、１個以上のＲ１０置換基で置換されている）であり；
Ｒ８およびＲ９は、それぞれ独立して、
１）Ｈ、
２）ハロアルキル、
３）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
４）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
５）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
６）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
７）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
８）アリール、
９）ヘテロアリール、
１０）ヘテロシクリル、
１１）ヘテロビシクリル、
１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、
１３）Ｃ（Ｏ）Ｙ−Ｒ１１、または
１４）Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１１、
（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニルは、必要に応じて、１個以上のＲ６置換基で置換され；アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヘテロビシクリルは、必要に応じて、１個以上のＲ１０置換基で置換されている）であり；または
Ｒ８およびＲ９は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて１個以上のＲ６置換基で置換されている、５、６または７員へテロシクロ環を形成し；
Ｒ１０は、
１）ハロゲン、
２）ＮＯ２、
３）ＣＮ、
４）Ｂ（ＯＲ１３）（ＯＲ１４）、
５）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
６）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
７）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
８）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
９）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
１０）ハロアルキル、
１１）ＯＲ７、
１２）ＮＲ８Ｒ９、
１３）ＳＲ７、
１４）ＣＯＲ７、
１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、
１６）Ｓ（Ｏ）ｍＲ７、
１７）ＣＯＮＲ８Ｒ９、
１８）Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、
１９）アリール、
２０）ヘテロアリール、
２１）ヘテロシクリルまたは、
２２）ヘテロビシクリル、
（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルおよびシクロアルケニルは、必要に応じて、１個以上のＲ６置換基で置換されている）であり；
Ｒ１１は、
１）ハロアルキル、
２）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
３）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
４）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
５）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
６）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
７）アリール、
８）ヘテロアリール、
９）ヘテロシクリル、または
１０）ヘテロビシクリル、
（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニルは、必要に応じて、１個以上のＲ６置換基で置換され；アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヘテロビシクリルは、必要に応じて、１個以上のＲ１０置換基で置換されている）であり；
Ｒ１２は、
１）ハロアルキル、
２）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
３）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
４）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
５）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
６）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
７）アリール、
８）ヘテロアリール、
９）ヘテロシクリル、
１０）ヘテロビシクリル、
１１）Ｃ（Ｏ）（Ｏ）ｎ−Ｒ１１、
１２）Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、
１３）Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｒ１１、または
１４）Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ８Ｒ９、
（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニルは、必要に応じて、１個以上のＲ６置換基で置換され；アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヘテロビシクリルは、必要に応じて、１個以上のＲ１０置換基で置換されている）であり；
Ｒ１３およびＲ１４は、それぞれ独立して、
１）Ｈ、または
２）Ｃ１−Ｃ６アルキル；または
Ｒ１３およびＲ１４は、組み合わさって、へテロシクロ環またはヘテロビシクロ環を形成する、化合物。
【請求項２】
前記塩は、医薬的に許容しうる塩である請求項１記載の化合物。
【請求項３】
ｎは、０または１であり；
ｍは、０、１または２であり；
Ｙは、ＮＨ、ＯまたはＳであり；
Ｒ１およびＲ１ａは、それぞれ独立して、
１）Ｈ、または
２）必要に応じて１個以上のＲ６置換基で置換されているＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２およびＲ２ａは、それぞれ独立して、
１）Ｈ、または
２）必要に応じて１個以上のＲ６置換基置換されているＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ３およびＲ３ａは、
１）Ｈ、または
２）必要に応じて１個以上のＲ６置換基で置換されているＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ａは−ＣＨ２−であり；
Ｑは、
１）ＮＲ４Ｒ５、
２）ＯＲ１１、または
３）Ｓ（Ｏ）ｍＲ１１であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、
１）Ｈ、
２）ハロアルキル、
３）←Ｃ１−Ｃ６アルキル、
４）←Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
５）←Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
６）←Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
７）←Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
８）←アリール、
９）←ヘテロアリール、
１０）←ヘテロシクリル、
１１）←ヘテロビシクリル、
１２）←Ｃ（Ｏ）（Ｏ）ｎ−Ｒ１１、
１３）←Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ８Ｒ９、または
１４）←Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１１、
（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニルは、必要に応じて、１個以上のＲ６置換基で置換さ；アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヘテロビシクリルは、必要に応じて、１個以上のＲ１０置換基で置換されている）であり；
Ｒ６は、
１）ハロゲン、
２）ＮＯ２、
３）ＣＮ、
４）ハロアルキル、
５）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
６）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
７）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
８）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
９）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
１０）アリール、
１１）ヘテロアリール、
１２）ヘテロシクリル、
１３）ヘテロビシクリル、
１４）ＯＲ７、
１５）Ｓ（Ｏ）ｍＲ７、
１６）ＮＲ８Ｒ９、
１７）ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、
１８）ＣＯＲ７、
１９）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、
２０）ＣＯＮＲ８Ｒ９、
２１）Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、
２２）ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、
２３）ＯＣ（Ｏ）Ｙ−Ｒ１１、
２４）ＳＣ（Ｏ）Ｒ７、または
２５）ＮＣ（Ｙ）ＮＲ８Ｒ９、
（ここで、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヘテロビシクリルは、必要に応じて、１個以上のＲ１０置換基で置換されている）であり；
Ｒ７は、
１）Ｈ、
２）ハロアルキル、
３）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
４）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
５）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
６）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
６）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
７）アリール、
８）ヘテロアリール、
９）ヘテロシクリル、
１０）ヘテロビシクリル、
１１）Ｒ８Ｒ９ＮＣ（＝Ｙ）、
１２）Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ２−Ｃ４アルケニル、または
１３）Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニルは、必要に応じて、１個以上のＲ６置換基で置換され；アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヘテロビシクリルは、必要に応じて、１個以上のＲ１０置換基で置換されている）であり；
Ｒ８およびＲ９は、それぞれ独立して、
１）Ｈ、
２）ハロアルキル、
３）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
４）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
５）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
６）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
７）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
８）アリール、
９）ヘテロアリール、
１０）ヘテロシクリル、
１１）ヘテロビシクリル、
１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、
１３）Ｃ（Ｏ）Ｙ−Ｒ１１、または
１４）Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１１、
（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニルは、必要に応じて、１個以上のＲ６置換基で置換され；アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヘテロビシクリルは、必要に応じて、１個以上のＲ１０置換基で置換されている）であり；あるいは
Ｒ８およびＲ９は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて１個以上のＲ６置換基で置換されている５、６または７員へテロシクロ環を形成し；
Ｒ１０は、
１）ハロゲン、
２）ＮＯ２、
３）ＣＮ、
４）Ｂ（ＯＲ１３）（ＯＲ１４）、
５）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
６）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
７）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
８）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
９）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
１０）ハロアルキル、
１１）ＯＲ７、
１２）ＮＲ８Ｒ９、
１３）ＳＲ７、
１４）ＣＯＲ７、
１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、
１６）Ｓ（Ｏ）ｍＲ７、
１７）ＣＯＮＲ８Ｒ９、
１８）Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、
１９）アリール、
２０）ヘテロアリール、
２１）ヘテロシクリル、または
２２）ヘテロビシクリル、
（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルおよびシクロアルケニルは、必要に応じて、１個以上のＲ６置換基で置換されている）であり；
Ｒ１１は、
１）ハロアルキル、
２）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
３）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
４）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
５）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
６）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
７）アリール、
８）ヘテロアリール、
９）ヘテロシクリル、または
１０）ヘテロビシクリル、
（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニルは、必要に応じて、１個以上のＲ６置換基で置換され；アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヘテロビシクリルは、必要に応じて、１個以上のＲ１０置換基で置換されている）であり；
Ｒ１３およびＲ１４は、それぞれ独立して、
１）Ｈ、または
２）Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；または
Ｒ１３およびＲ１４は、組合わせて、へテロシクロ環またはヘテロビシクロ環を形成する；
請求項１記載の化合物、またはその塩。
【請求項４】
式１．１で表される請求項１記載の化合物、またはその塩であって：
【化３】
ここで、
ｎは０または１であり；
ｍは、０、１または２であり；
Ｙは、ＮＨ、ＯまたはＳであり；
Ｒ１およびＲ１ａは、それぞれ独立して、
１）Ｈ、または
２）必要に応じて１個以上のＲ６置換基で置換されているＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２は、
１）Ｈ、または
２）必要に応じて１個以上のＲ６置換基で置換されているＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ３は、
１）Ｈ、または
２）必要に応じて１個以上のＲ６置換基で置換されているＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ａは−ＣＨ２−であり；
Ｑは、
１）ＮＲ４Ｒ５、
２）ＯＲ１１、または
３）Ｓ（Ｏ）ｍＲ１１であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、
１）Ｈ、
２）ハロアルキル、
３）←Ｃ１−Ｃ６アルキル、
４）←Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
５）←Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
６）←Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
７）←Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
８）←アリール、
９）←ヘテロアリール、
１０）←ヘテロシクリル、
１１）←ヘテロビシクリル、
１２）←Ｃ（Ｏ）（Ｏ）ｎ−Ｒ１１、
１３）←Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ８Ｒ９、または
１４）←Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１１
（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニルは、必要に応じて、１個以上のＲ６置換基で置換され；アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヘテロビシクリルは、必要に応じて、１個以上のＲ１０置換基で置換されている）であり；
Ｒ６は、
１）ハロゲン、
２）ＮＯ２、
３）ＣＮ、
４）ハロアルキル、
５）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
６）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
７）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
８）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
９）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
１０）アリール、
１１）ヘテロアリール、
１２）ヘテロシクリル、
１３）ヘテロビシクリル、
１４）ＯＲ７、
１５）Ｓ（Ｏ）ｍＲ７、
１６）ＮＲ８Ｒ９、
１７）ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、
１８）ＣＯＲ７、
１９）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、
２０）ＣＯＮＲ８Ｒ９、
２１）Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、
２２）ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、
２３）ＯＣ（Ｏ）Ｙ−Ｒ１１、
２４）ＳＣ（Ｏ）Ｒ７、または
２５）ＮＣ（Ｙ）ＮＲ８Ｒ９、
（ここで、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヘテロビシクリルは、必要に応じて、１個以上のＲ１０置換基で置換されている）であり；
Ｒ７は、
１）Ｈ、
２）ハロアルキル、
３）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
４）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
５）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
６）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
６）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
７）アリール、
８）ヘテロアリール、
９）ヘテロシクリル、
１０）ヘテロビシクリル、
１１）Ｒ８Ｒ９ＮＣ（＝Ｙ）、
１２）Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ２−Ｃ４アルケニル、または
１３）Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニルは、必要に応じて、１個以上のＲ６置換基で置換され；アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヘテロビシクリルは、必要に応じて、１個以上のＲ１０置換基で置換されている）であり；
Ｒ８およびＲ９は、それぞれ独立して、
１）Ｈ、
２）ハロアルキル、
３）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
４）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
５）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
６）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
７）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
８）アリール、
９）ヘテロアリール、
１０）ヘテロシクリル、
１１）ヘテロビシクリル、
１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、
１３）Ｃ（Ｏ）Ｙ−Ｒ１１、または
１４）Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１１、
（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニルは、必要に応じて、１個以上のＲ６置換基で置換され；アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヘテロビシクリルは、必要に応じて、１個以上のＲ１０置換基で置換されている）であり；または
Ｒ８およびＲ９は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて１個以上のＲ６置換基で置換される５、６または７員へテロシクロ環であり；
Ｒ１０は、
１）ハロゲン、
２）ＮＯ２、
３）ＣＮ、
４）Ｂ（ＯＲ１３）（ＯＲ１４）、
５）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
６）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
７）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
８）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
９）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
１０）ハロアルキル、
１１）ＯＲ７、
１２）ＮＲ８Ｒ９、
１３）ＳＲ７、
１４）ＣＯＲ７、
１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、
１６）Ｓ（Ｏ）ｍＲ７、
１７）ＣＯＮＲ８Ｒ９、
１８）Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、
１９）アリール，
２０）ヘテロアリール、
２１）ヘテロシクリル、または
２２）ヘテロビシクリル、
（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルおよびシクロアルケニルは、必要に応じて、１個以上のＲ６置換基で置換される）であり；
Ｒ１１は、
１）ハロアルキル、
２）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
３）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
４）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
５）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
６）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
７）アリール、
８）ヘテロアリール、
９）ヘテロシクリル、または
１０）ヘテロビシクリル、
（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニルは、必要に応じて、１個以上のＲ６置換基で置換され；アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヘテロビシクリルは、必要に応じて、１個以上のＲ１０置換基で置換されている）であり；
Ｒ１３およびＲ１４は、それぞれ独立して、
１）Ｈ、または
２）Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；または
Ｒ１３およびＲ１４は、組合わせて、へテロシクロ環またはヘテロビシクロ環を形成する、化合物。
【請求項５】
式１．２で表される請求項１記載の化合物、またはその塩であって：
【化４】
ここで、
ｎは、０または１であり；
ｍは、０、１または２であり；
Ｙは、ＮＨ、ＯまたはＳであり；
Ｒ１およびＲ１ａは、それぞれ独立して、
１）Ｈ、または
２）必要に応じて１個のＲ６置換基で置換されているＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ２は
１）Ｈ、または
２）必要に応じて１個のＲ６置換基で置換されているＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ３は、必要に応じて１個のＲ６置換基で置換されているＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ａは−ＣＨ２−であり；
Ｑは、
１）ＮＲ４Ｒ５、
２）ＯＲ１１、または
３）Ｓ（Ｏ）ｍＲ１１であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、
１）Ｈ、
２）ハロアルキル、
３）←Ｃ１−Ｃ６アルキル、
４）←Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
５）←Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
６）←Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
７）←Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
８）←アリール、
９）←ヘテロアリール、
１０）←ヘテロシクリル、
１１）←ヘテロビシクリル、
１２）←Ｃ（Ｏ）（Ｏ）ｎ−Ｒ１１、
１３）←Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ８Ｒ９、または
１４）←Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１１、
（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニルは、必要に応じて、１個以上のＲ６置換基で置換され；アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヘテロビシクリルは、必要に応じて、１個以上のＲ１０置換基で置換されている）であり；
Ｒ６は、
１）ハロゲン、
２）ＮＯ２、
３）ＣＮ、
４）ハロアルキル、
５）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
６）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
７）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
８）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
９）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
１０）アリール、
１１）ヘテロアリール、
１２）ヘテロシクリル、
１３）ヘテロビシクリル、
１４）ＯＲ７、
１５）Ｓ（Ｏ）ｍＲ７、
１６）ＮＲ８Ｒ９、
１７）ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、
１８）ＣＯＲ７、
１９）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、
２０）ＣＯＮＲ８Ｒ９、
２１）Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、
２２）ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、
２３）ＯＣ（Ｏ）Ｙ−Ｒ１１、
２４）ＳＣ（Ｏ）Ｒ７、または
２５）ＮＣ（Ｙ）ＮＲ８Ｒ９、
（ここで、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヘテロビシクリルは、必要に応じて、１個以上のＲ１０置換基で置換されている）であり；
Ｒ７は、
１）Ｈ、
２）ハロアルキル、
３）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
４）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
５）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
６）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
６）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
７）アリール、
８）ヘテロアリール、
９）ヘテロシクリル、
１０）ヘテロビシクリル、
１１）Ｒ８Ｒ９ＮＣ（＝Ｙ）、または
１２）Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ２−Ｃ４アルケニルまたは
１３）Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニルは、必要に応じて、１個以上のＲ６置換基で置換され；アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヘテロビシクリルは、必要に応じて、１個以上のＲ１０置換基で置換されている）であり；
Ｒ８およびＲ９はそれぞれ独立して、
１）Ｈ、
２）ハロアルキル、
３）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
４）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
５）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
６）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
７）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
８）アリール、
９）ヘテロアリール、
１０）ヘテロシクリル、
１１）ヘテロビシクリル、
１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、
１３）Ｃ（Ｏ）Ｙ−Ｒ１１、または
１４）Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１１、
（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニルは、必要に応じて、１個以上のＲ６置換基で置換され；アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヘテロビシクリルは、必要に応じて、１個以上のＲ１０置換基で置換されている）であり；または
Ｒ８およびＲ９は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて、１個以上のＲ６置換基で置換された５、６または７員へテロシクロ環を形成し；
Ｒ１０は、
１）ハロゲン、
２）ＮＯ２、
３）ＣＮ、
４）Ｂ（ＯＲ１３）（ＯＲ１４）、
５）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
６）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
７）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
８）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
９）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
１０）ハロアルキル、
１１）ＯＲ７、
１２）ＮＲ８Ｒ９、
１３）ＳＲ７、
１４）ＣＯＲ７、
１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、
１６）Ｓ（Ｏ）ｍＲ７、
１７）ＣＯＮＲ８Ｒ９、
１８）Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、
１９）アリール、
２０）ヘテロアリール、
２１）ヘテロシクリル、または
２２）ヘテロビシクリル、
（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルおよびシクロアルケニルは、必要に応じて、１個以上のＲ６置換基で置換される）であり；
Ｒ１１は、
１）ハロアルキル、
２）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
３）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
４）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
５）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
６）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
７）アリール、
８）ヘテロアリール、
９）ヘテロシクリル、または
１０）ヘテロビシクリル、
（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニルは、必要に応じて、１個以上のＲ６置換基で置換され；アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヘテロビシクリルは、必要に応じて、１個以上のＲ１０置換基で置換されている）であり；
Ｒ１３およびＲ１４は、それぞれ独立して、
１）Ｈ、または
２）Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；または
Ｒ１３およびＲ１４は、組合わせて、へテロシクロ環またはヘテロビシクロ環を形成する、化合物。
【請求項６】
式１．２ａで表される請求項１記載の化合物、またはその塩であって：
【化５】
ここで、
ｎは、０または１であり；
ｍは、０、１または２であり；
Ｙは、ＮＨ、ＯまたはＳであり；
Ｒ１およびＲ１ａは、それぞれ独立して、
１）Ｈ、または
２）必要に応じて１個のＲ６置換基で置換されているＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２は、
１）Ｈ、または
２）必要に応じて１個のＲ６置換基で置換されているＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ３は、
１）Ｈ、または
２）必要に応じて１個のＲ６置換基で置換されているＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、
１）Ｈ、
２）ハロアルキル、
３）←Ｃ１−Ｃ６アルキル、
４）←Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
５）←Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
６）←Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
７）←Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
８）←アリール、
９）←ヘテロアリール、
１０）←ヘテロシクリル、
１１）←ヘテロビシクリル、
１２）←Ｃ（Ｏ）（Ｏ）ｎ−Ｒ１１、
１３）←Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ８Ｒ９、または
１４）←Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１１、
（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニルは、必要に応じて、１個以上のＲ６置換基で置換され；アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヘテロビシクリルは、必要に応じて、１個以上のＲ１０置換基で置換されている）であり；
Ｒ６は、
１）ハロゲン、
２）ＮＯ２、
３）ＣＮ、
４）ハロアルキル、
５）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
６）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
７）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
８）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
９）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
１０）アリール、
１１）ヘテロアリール、
１２）ヘテロシクリル、
１３）ヘテロビシクリル、
１４）ＯＲ７、
１５）Ｓ（Ｏ）ｍＲ７、
１６）ＮＲ８Ｒ９、
１７）ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、
１８）ＣＯＲ７、
１９）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、
２０）ＣＯＮＲ８Ｒ９、
２１）Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、
２２）ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、
２３）ＯＣ（Ｏ）Ｙ−Ｒ１１、
２４）ＳＣ（Ｏ）Ｒ７、または
２５）ＮＣ（Ｙ）ＮＲ８Ｒ９、
（ここで、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヘテロビシクリルは、必要に応じて、１個以上のＲ１０置換基で置換されている）であり；
Ｒ７は
１）Ｈ、
２）ハロアルキル、
３）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
４）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
５）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
６）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
６）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
７）アリール、
８）ヘテロアリール、
９）ヘテロシクリル、
１０）ヘテロビシクリル、
１１）Ｒ８Ｒ９ＮＣ（＝Ｙ）、または
１２）Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ２−Ｃ４アルケニル、または
１３）Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニルは、必要に応じて、１個以上のＲ６置換基で置換され；アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヘテロビシクリルは、必要に応じて、１個以上のＲ１０置換基で置換されている）であり；
Ｒ８およびＲ９は、それぞれ独立して、
１）Ｈ、
２）ハロアルキル、
３）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
４）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
５）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
６）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
７）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
８）アリール、
９）ヘテロアリール、
１０）ヘテロシクリル、
１１）ヘテロビシクリル、
１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、
１３）Ｃ（Ｏ）Ｙ−Ｒ１１、または
５）Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１１、
（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニルは、必要に応じて、１個以上のＲ６置換基で置換され；アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヘテロビシクリルは、必要に応じて、１個以上のＲ１０置換基で置換されている）であり；または
Ｒ８およびＲ９は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて１個以上のＲ６置換基で置換された５、６または７員へテロシクロ環を形成し；
Ｒ１０は
１）ハロゲン、
２）ＮＯ２、
３）ＣＮ、
４）Ｂ（ＯＲ１３）（ＯＲ１４）、
５）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
６）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
７）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
８）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
９）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
１０）ハロアルキル、
１１）ＯＲ７、
１２）ＮＲ８Ｒ９、
１３）ＳＲ７、
１４）ＣＯＲ７、
１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、
１６）Ｓ（Ｏ）ｍＲ７、
１７）ＣＯＮＲ８Ｒ９、
１８）Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、
１９）アリール、
２０）ヘテロアリール、
２１）ヘテロシクリル、または
２２）ヘテロビシクリル、
（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルおよびシクロアルケニルは、必要に応じて、１個以上のＲ６置換基で置換される）であり；
Ｒ１１は、
１）ハロアルキル、
２）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
３）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
４）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
５）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
６）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
７）アリール、
８）ヘテロアリール、
９）ヘテロシクリル、または
１０）ヘテロビシクリル、
（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニルは、必要に応じて、１個以上のＲ６置換基で置換され；アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヘテロビシクリルは、必要に応じて、１個以上のＲ１０置換基で置換されている）であり；
Ｒ１３およびＲ１４は、それぞれ独立して、
１）Ｈ、または
２）Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；または
Ｒ１３およびＲ１４は、組合わせて、へテロシクロ環またはヘテロビシクロ環を形成する、化合物。
【請求項７】
式１．２ｂで表される請求項１記載の化合物、またはその塩であって：
【化６】
ここで、
ｎは０または１であり；
ｍは、０、１または２であり；
Ｙは、ＮＨ、ＯまたはＳであり；
Ｒ１およびＲ１ａは、両方ともＨであり；
Ｒ２はＣＨ３であり；
Ｒ３は、ＣＨ（ＣＨ３）２であり；
Ｒ６は、
１）ハロゲン、
２）ＮＯ２、
３）ＣＮ、
４）ハロアルキル、
５）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
６）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
７）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
８）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
９）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
１０）アリール、
１１）ヘテロアリール、
１２）ヘテロシクリル、
１３）ヘテロビシクリル、
１４）ＯＲ７、
１５）Ｓ（Ｏ）ｍＲ７、
１６）ＮＲ８Ｒ９、
１７）ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、
１８）ＣＯＲ７、
１９）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、
２０）ＣＯＮＲ８Ｒ９、
２１）Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、
２２）ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、
２３）ＯＣ（Ｏ）Ｙ−Ｒ１１、
２４）ＳＣ（Ｏ）Ｒ７、または
２５）ＮＣ（Ｙ）ＮＲ８Ｒ９、
（ここで、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヘテロビシクリルは、必要に応じて、１個以上のＲ１０置換基で置換されている）であり；
Ｒ７は、
１）Ｈ、
２）ハロアルキル、
３）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
４）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
５）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
６）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
６）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
７）アリール、
８）ヘテロアリール、
９）ヘテロシクリル、
１０）ヘテロビシクリル、
１１）Ｒ８Ｒ９ＮＣ（＝Ｙ）、
１２）Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ２−Ｃ４アルケニル、または
１３）Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニルは、必要に応じて、１個以上のＲ６置換基で置換され；アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヘテロビシクリルは、必要に応じて、１個以上のＲ１０置換基で置換されている）であり；
Ｒ８およびＲ９は、それぞれ独立して、
１）Ｈ、
２）ハロアルキル、
３）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
４）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
５）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
６）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
７）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
８）アリール、
９）ヘテロアリール、
１０）ヘテロシクリル、
１１）ヘテロビシクリル、
１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、
１３）Ｃ（Ｏ）Ｙ−Ｒ１１、または
１４）Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１１、
（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニルは、必要に応じて、１個以上のＲ６置換基で置換され；アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヘテロビシクリルは、必要に応じて、１個以上のＲ１０置換基で置換されている）であり；または
Ｒ８およびＲ９は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて、１個以上のＲ６置換基で置換された５、６または７員へテロシクロ環を形成し；
Ｒ１０は、
１）ハロゲン、
２）ＮＯ２、
３）ＣＮ、
４）Ｂ（ＯＲ１３）（ＯＲ１４）、
５）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
６）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
７）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
８）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
９）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
１０）ハロアルキル、
１１）ＯＲ７、
１２）ＮＲ８Ｒ９、
１３）ＳＲ７、
１４）ＣＯＲ７、
１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、
１６）Ｓ（Ｏ）ｍＲ７、
１７）ＣＯＮＲ８Ｒ９、
１８）Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、
１９）アリール、
２０）ヘテロアリール、
２１）ヘテロシクリル、または
２２）ヘテロビシクリル、
（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルおよびシクロアルケニルは、必要に応じて、１個以上のＲ６置換基で置換される）であり；
Ｒ１１は、
１）ハロアルキル、
２）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
３）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
４）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
５）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
６）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
７）アリール、
８）ヘテロアリール、
９）ヘテロシクリル、または
１０）ヘテロビシクリル、
（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニルは、必要に応じて、１個以上のＲ６置換基で置換され；アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヘテロビシクリルは、必要に応じて、１個以上のＲ１０置換基で置換されている）であり；
Ｒ１３およびＲ１４は、それぞれ独立して、
１）Ｈ、または
２）Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；または
Ｒ１３およびＲ１４は、組合わせて、へテロシクロ環またはヘテロビシクロ環を形成する、化合物。
【請求項８】
式１．２ｃで表される請求項１記載の化合物、またはその塩であって：
【化７】
ここで、
ｎは、０または１であり；
ｍは、０、１または２であり；
Ｙは、ＮＨ、ＯまたはＳであり；
Ｒ１およびＲ１ａは、両方ともＨであり；
Ｒ２はＣＨ３であり；
Ｒ３はＣＨ（ＣＨ３）２であり；
Ｒ６は、
１）ハロゲン、
２）ＮＯ２、
３）ＣＮ、
４）ハロアルキル、
５）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
６）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
７）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
８）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
９）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
１０）アリール、
１１）ヘテロアリール、
１２）ヘテロシクリル、
１３）ヘテロビシクリル、
１４）ＯＲ７、
１５）Ｓ（Ｏ）ｍＲ７、
１６）ＮＲ８Ｒ９、
１７）ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、
１８）ＣＯＲ７、
１９）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、
２０）ＣＯＮＲ８Ｒ９、
２１）Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、
２２）ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、
２３）ＯＣ（Ｏ）Ｙ−Ｒ１１、
２４）ＳＣ（Ｏ）Ｒ７、または
２５）ＮＣ（Ｙ）ＮＲ８Ｒ９、
（ここで、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヘテロビシクリルは、必要に応じて、１個以上のＲ１０置換基で置換されている）であり；
Ｒ７は、
１）Ｈ、
２）ハロアルキル、
３）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
４）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
５）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
６）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
６）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
７）アリール、
８）ヘテロアリール、
９）ヘテロシクリル、
１０）ヘテロビシクリル、
１１）Ｒ８Ｒ９ＮＣ（＝Ｙ）、
１２）Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ２−Ｃ４アルケニル、または
１３）Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニルは、必要に応じて、１個以上のＲ６置換基で置換され；アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヘテロビシクリルは、必要に応じて、１個以上のＲ１０置換基で置換されている）であり；
Ｒ８およびＲ９は、それぞれ独立して、
１）Ｈ１、
２）ハロアルキル、
３）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
４）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
５）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
６）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
７）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
８）アリール、
９）ヘテロアリール、
１０）ヘテロシクリル、
１１）ヘテロビシクリル、
１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、
１３）Ｃ（Ｏ）Ｙ−Ｒ１１、または
６）Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１１、
（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニルは、必要に応じて、１個以上のＲ６置換基で置換され；アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヘテロビシクリルは、必要に応じて、１個以上のＲ１０置換基で置換されている）であり；または
Ｒ８およびＲ９は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて１個以上のＲ６置換基で置換された５、６または７員へテロシクロ環を形成し；
Ｒ１０は、
１）ハロゲン、
２）ＮＯ２、
３）ＣＮ、
４）Ｂ（ＯＲ１３）（ＯＲ１４）、
５）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
６）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
７）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
８）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
９）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
１０）ハロアルキル、
１１）ＯＲ７、
１２）ＮＲ８Ｒ９、
１３）ＳＲ７、
１４）ＣＯＲ７、
１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、
１６）Ｓ（Ｏ）ｍＲ７、
１７）ＣＯＮＲ８Ｒ９、
１８）Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、
１９）アリール、
２０）ヘテロアリール、
２１）ヘテロシクリル、または
２２）ヘテロビシクリル、
（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルおよびシクロアルケニルは、必要に応じて、１個以上のＲ６置換基で置換される）であり；
Ｒ１１は、
１）ハロアルキル、
２）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
３）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
４）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
５）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
６）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
７）アリール、
８）ヘテロアリール、
９）ヘテロシクリル、または
１０）ヘテロビシクリル、
（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニルは、必要に応じて、１個以上のＲ６置換基で置換され；アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヘテロビシクリルは、必要に応じて、１個以上のＲ１０置換基で置換されている）であり；
Ｒ１３およびＲ１４は、それぞれ独立して、
１）Ｈ、または
２）Ｃ１−Ｃ６アルキル；または
Ｒ１３およびＲ１４は、組合わせて、へテロシクロ環またはヘテロビシクロ環を形成する、化合物。
【請求項９】
式１．２ｄで表される請求項１記載の化合物、またはその塩であって、
【化８】
ここで、
ｎは、０または１であり；
ｍは、０、１または２であり；
Ｙは、ＮＨ、ＯまたはＳであり；
Ｒ１およびＲ１ａは、両方ともＨであり；
Ｒ２はＣＨ３であり；
Ｒ３は、ＣＨ（ＣＨ３）２またはＣ（ＣＨ３）２であり；
Ｒ６は、
１）ハロゲン、
２）ＮＯ２、
３）ＣＮ、
４）ハロアルキル、
５）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
６）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
７）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
８）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
９）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
１０）アリール、
１１）ヘテロアリール、
１２）ヘテロシクリル、
１３）ヘテロビシクリル、
１４）ＯＲ７、
１５）Ｓ（Ｏ）ｍＲ７、
１６）ＮＲ８Ｒ９、
１７）ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、
１８）ＣＯＲ７、
１９）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、
２０）ＣＯＮＲ８Ｒ９、
２１）Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９
２２）ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、
２３）ＯＣ（Ｏ）Ｙ−Ｒ１１、
２４）ＳＣ（Ｏ）Ｒ７、または
２５）ＮＣ（Ｙ）ＮＲ８Ｒ９、
（ここで、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヘテロビシクリルは、必要に応じて、１個以上のＲ１０置換基で置換されている）であり；
Ｒ７は、
１）Ｈ、
２）ハロアルキル、
３）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
４）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
５）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
６）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
７）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
８）アリール、
９）ヘテロアリール、
１０）ヘテロシクリル、
１１）ヘテロビシクリル、
１２）Ｒ８Ｒ９ＮＣ（＝Ｙ）、または
１３）Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ２−Ｃ４アルケニル、または
１４）Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニルは、必要に応じて、１個以上のＲ６置換基で置換され；アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヘテロビシクリルは、必要に応じて、１個以上のＲ１０置換基で置換されている）であり；
Ｒ８およびＲ９は、それぞれ独立して、
１）Ｈ、
２）ハロアルキル、
３）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
４）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
５）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
６）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
７）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
８）アリール、
９）ヘテロアリール、
１０）ヘテロシクリル、
１１）ヘテロビシクリル、
１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、
１３）Ｃ（Ｏ）Ｙ−Ｒ１１、または
１４）Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１１、
（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニルは、必要に応じて、１個以上のＲ６置換基で置換され；アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヘテロビシクリルは、必要に応じて、１個以上のＲ１０置換基で置換されている）であり；または
Ｒ８およびＲ９は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて１個以上のＲ６置換基で置換された５、６または７員へテロシクロ環を形成し；
Ｒ１０は、
１）ハロゲン、
２）ＮＯ２、
３）ＣＮ、
４）Ｂ（ＯＲ１３）（ＯＲ１４）、
５）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
６）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
７）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
８）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
９）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
１０）ハロアルキル、
１１）ＯＲ７、
１２）ＮＲ８Ｒ９、
１３）ＳＲ７、
１４）ＣＯＲ７、
１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、
１６）Ｓ（Ｏ）ｍＲ７、
１７）ＣＯＮＲ８Ｒ９、
１８）Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、
１９）アリール、
２０）ヘテロアリール、
２１）ヘテロシクリル、または
２２）ヘテロビシクリル、
（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルおよびシクロアルケニルは、必要に応じて、１個以上のＲ６置換基で置換されている）であり；
Ｒ１１は、
１）ハロアルキル、
２）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
３）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
４）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
５）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
６）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
７）アリール、
８）ヘテロアリール、
９）ヘテロシクリル、または
１０）ヘテロビシクリル、
（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニルは、必要に応じて、１個以上のＲ６置換基で置換され；アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヘテロビシクリルは、必要に応じて、１個以上のＲ１０置換基で置換されている）であり；
Ｒ１３およびＲ１４は、それぞれ独立して、
１）Ｈ、または
２）Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；または
Ｒ１３およびＲ１４は、組合わせて、へテロシクロ環またはヘテロビシクロ環を形成する化合物。
【請求項１０】
Ｒ１およびＲ１ａは、それぞれ独立して、
１）Ｈ、または
２）必要に応じて１個のＲ６置換基で置換されているＣ１−Ｃ３アルキルである請求項１記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１およびＲ１ａは、両方ともＨである請求項１０記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１はＨである、Ｒ１ａはＣＨ３である請求項１０記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ２およびＲ２ａは、それぞれ独立して、
１）Ｈ、または
２）必要に応じて１個のＲ６置換基で置換されているＣ１−Ｃ３アルキルである請求項１記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ２ａはＨであり、Ｒ２はＣ１−Ｃ２アルキルである請求項１３記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ３およびＲ３ａは、それぞれ独立して、
１）Ｈ、または
２）必要に応じて１個以上のＲ６置換基で置換されているＣ１−Ｃ６アルキルである請求項１記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ３ａはＨであり、Ｒ３は、必要に応じて１個以上のＲ６置換基で置換されているＣ１−Ｃ６アルキルである請求項１５記載の化合物。
【請求項１７】
Ａは−ＣＨ２−である請求項１記載の化合物。
【請求項１８】
Ｑは、ＮＲ４Ｒ５であり、
ここで、Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、
１）Ｈ、
２）ハロアルキル、
３）←Ｃ１−Ｃ６アルキル、
４）←Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
５）←Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
６）←Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
７）←Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
８）←アリール、
９）←ヘテロアリール、
１０）←ヘテロシクリル、
１１）←ヘテロビシクリル、
１２）←Ｃ（Ｏ）（Ｏ）ｎ−Ｒ１１、
１３）←Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ８Ｒ９、または
１４）←Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１１、
（ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニルは、必要に応じて、１個以上のＲ６置換基で置換され；アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヘテロビシクリルは、必要に応じて、１個以上のＲ１０置換基で置換されている）である請求項１記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、
１）Ｈ、
２）←Ｃ１−Ｃ６アルキル、
３）←アリール、
４）←ヘテロアリール、
５）←Ｃ（Ｏ）（Ｏ）ｎ−Ｒ１１，
６）←Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ８Ｒ９、または
７）←Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１１、
（ここで、アルキルは、必要に応じて、１個以上のＲ６置換基で置換され；アリールおよびヘテロアリールは、１個以上のＲ１０置換基で置換されている）である請求項１８記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ４は、←Ｃ（Ｏ）（Ｏ）ｎ−Ｒ１１であり、Ｒ５は、Ｒ６置換基で置換された←Ｃ１−Ｃ６アルキルである請求項１８記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ４は、←Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ８Ｒ９であり、Ｒ５は、Ｒ６置換基で置換された←Ｃ１−Ｃ６アルキルである請求項１８記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ４は、←Ｃ（Ｏ）（Ｏ）ｎ−Ｒ１１であり、Ｒ５は←アリールである請求項１８記載の化合物。
【請求項２３】
以下：
【化９】
【化１０】
【化１１】
【化１２】
【化１３】
【化１４】
【化１５】
【化１６】
【化１７】
【化１８】
【化１９】
【化２０】
【化２１】
【化２２】
【化２３】
【化２４】
【化２５】
【化２６】
【化２７】
【化２８】
【化２９】
【化３０】
【化３１】
【化３２】
【化３３】
【化３４】
【化３５】
【化３６】
【化３７】
【化３８】
【化３９】
【化４０】
からなる群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項２４】
式１−ｖ：
【化４１】
（ここで、ＰＧ３およびＰＧ５は、保護基であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ５は請求項１に規定されるとおりである。）
で表される中間体化合物。
【請求項２５】
式２−ｉ：
【化４２】
（ここで、ＰＧ５は保護基であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ５は、請求項１に規定される通りである。）
で表される中間体化合物。
【請求項２６】
式４−ｉ：
【化４３】
（ここで、ＰＧ３は保護基であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ５は、請求項１に規定される通りである。）
で表される中間体化合物。
【請求項２７】
式５−ｉｉ：
【化４４】
（ここで、ＰＧ６は保護基であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５およびＲ７は、請求項１に規定される通りである。）
で表される中間体化合物。
【請求項２８】
式６−ｉ：
【化４５】
（ここで、ＰＧ３は保護基であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５およびＲ７は、請求項１に規定される通りである。）
で表される中間体化合物。
【請求項２９】
式７−ｉｘまたは式７−ｘ：
【化４６】
（ここで、ＰＧ３は保護基であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ１１およびｎは、請求項１に規定される通りである。）
で表される中間体化合物。
【請求項３０】
請求項１記載の、式Ｉで表される化合物を製造する方法であって、溶剤中で、式１−ｖ：
【化４７】
（ここで、ＰＧ３およびＰＧ５は保護基であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ５は、請求項１に規定される通りである）の中間体を、式Ｉの化合物を製造するように、１つまたは２つの脱保護を行うステップを含む方法。
【請求項３１】
請求項１記載の、式Ｉで表される化合物を製造する方法であって、
ａ）式４−ｉ：
【化４８】
で表される中間体と、ＬＧ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１またはＬＧ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１１とを、溶剤中、室温でカップリングするステップと、
ｂ）式１の化合物を形成するように、保護基を脱離するステップとを含み、
ＰＧ３は保護基であり、ＬＧは脱離基であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ５は、請求項１に規定される通りである方法。
【請求項３２】
請求項１記載の、式１で表される化合物を製造する方法であって、溶剤中で、式５−ｉｉ：
【化４９】
（ここで、ＰＧ６は保護基であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５およびＲ７は、請求項１に規定される通りである）の中間体を、式Ｉの化合物を製造するように、脱保護するステップを含む方法。
【請求項３３】
請求項１記載の、式Ｉで表される化合物を製造する方法であって、
ａ）式６−ｉ：
【化５０】
で表される中間体と、ＬＧ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１、ＬＧ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１１またはＲ１１ＮＣＯとを、溶剤中、室温でカップリングするステップと；
ｂ）式１の化合物を形成するように、保護基を脱離するステップとを含み、
ＰＧ３は保護基であり、ＬＧは脱離基であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５およびＲ７は、請求項１に規定される通りである方法。
【請求項３４】
請求項１記載の、式Ｉで表される化合物を製造する方法であって、溶剤中で、式７−ｉｘまたは式７−ｘ：
【化５１】
（ＰＧ３は保護基であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ１１およびｎは、請求項１に規定される通りである）の中間体を、式Ｉの化合物を製造するように、脱保護するステップを含む方法。
【請求項３５】
請求項１記載の式Ｉの化合物またはその塩と、医薬的に許容しうる担体、希釈剤または賦形剤とを含む医薬組成物。
【請求項３６】
対象における増殖性疾患を治療するための薬剤として投与するのに適した医薬組成物であって、治療有効量の請求項１に記載の化合物またはその塩と、医薬的に許容しうる担体、希釈剤または賦形剤とを含む医薬組成物。
【請求項３７】
請求項３５記載の医薬組成物を製造する方法であって、式Ｉの化合物またはその塩と、医薬的に許容しうる担体、希釈剤または賦形剤とを混合するステップを含む方法。
【請求項３８】
不十分なアポトーシスで特徴付けられる疾病状態を治療する方法であって、該疾病状態を治療するように、治療を必要とする対象に、請求項３５記載の医薬組成物を、治療有効量投与するステップを含む方法。
【請求項３９】
ＩＡＰ機能を調節する方法であって、ＢＩＲ結合タンパク質のＩＡＰ ＢＩＲドメインへの結合を阻害するために、細胞を、請求項１記載の化合物またはその塩に接触させ、該ＩＡＰ機能を調節するステップを含む方法。
【請求項４０】
増殖性疾患を治療する方法であって、該増殖性疾患を治療するように、治療を必要とする対象に、請求項３５記載の医薬組成物を治療有効量投与するステップを含む方法。
【請求項４１】
増殖性疾患を治療する方法であって、該増殖性疾患を治療するように、死受容体アゴニストと組合わせて、治療を必要とする対象に、請求項３５記載の医薬組成物を治療有効量投与するステップを含む方法。
【請求項４２】
前記死受容体アゴニストがＴＲＡＩＬである請求項４１記載の方法。
【請求項４３】
癌を治療する方法であって、癌を治療するように、治療を必要とする対象に、請求項３５記載の医薬組成物を治療有効量投与するステップを含む方法。
【請求項４４】
癌を治療する方法であって、癌を治療するように、
ａ）エストロゲン受容体調節剤、
ｂ）アンドロゲン受容体調節剤、
ｃ）レチノイド受容体調節剤、
ｄ）細胞毒性剤、
ｅ）抗増殖剤、
ｆ）プレニルタンパク質転移酵素阻害剤、
ｇ）ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤、
ｈ）ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤、
ｉ）逆転写酵素阻害剤、
ｋ）血管新生阻害剤、
Ｉ）ＰＰＡＲ−γアゴニスト、
ｍ）ＰＰＡＲ−δアゴニスト、
ｎ）固有の多剤耐性阻害剤、
ｏ）制吐剤、
ｐ）貧血の治療に有用な薬剤、
ｑ）好中球減少症の治療に有用な薬剤、
ｒ）免疫増強剤、
ｓ）プロテアソーム阻害剤、
ｔ）ＨＤＡＣ阻害剤、
ｕ）プロテアソームにおけるキモトリプシン様活性阻害剤、または
ｖ）Ｅ３リガーゼ阻害剤、
から選択される薬剤と組合わせてまたは順番に、あるいは放射線治療と組合わせてまたは順番に、治療を必要とする対象に、請求項３５記載の医薬組成物を治療有効量投与するステップを含む方法。
【請求項４５】
請求項１に記載される、式Ｉの化合物であるプローブであって、該化合物は、検出可能なラベルまたは親和性タグで標識されているプローブ。
【請求項４６】
ＩＡＰ ＢＩＲドメインに結合する化合物を同定する方法であって、
ａ）ＩＡＰ ＢＩＲドメインを、請求項４５記載のプローブに接触させ、プローブ：ＢＩＲドメイン複合体を形成させるステップであって、該プローブは、試験化合物によって置換え可能である、ステップと；
ｂ）基準レベルを確立するように、プローブから信号を測定するステップと；
ｃ）該プローブ：ＢＩＲドメイン複合体を該試験化合物と一緒にインキュベートするステップと；
ｄ）該プローブからの該信号を測定するステップと；
ｅ）ステップｄ）の信号を、該基準レベルと比較する（ここで、該信号の変調は、該試験化合物が該ＢＩＲドメインに結合するという指標である）ステップと；を含み、
該プローブは、検出可能なラベルまたは親和性タグで標識されている式Ｉの化合物である方法。
【請求項４７】
ＩＡＰ ＢＩＲドメインに結合する化合物を同定する方法であって、
ａ）ＩＡＰ ＢＩＲドメインを、請求項１に記載の式Ｉの化合物またはプローブに接触させ、プローブ：ＢＩＲドメイン複合体または化合物：ＢＩＲドメイン複合体のいずれかを形成するステップと；
ｂ）該ＢＩＲドメインに結合する該プローブまたは該化合物の量を測定するステップとを含む方法。
【請求項４８】
ＩＡＰタンパク質のＢＩＲ結合化合物への結合を測定する方法であって、
ａ）ＩＡＰ ＢＩＲドメインを、プローブに接触させ、プローブ：ＢＩＲドメイン複合体を形成するステップと；
ｂ）結合していないタンパク質を洗浄するステップと；
ｃ）プローブからの結合タンパク質を、試験化合物または溶離液のいずれかで抽出するステップとを含み、
該プローブは、親和性タグで標識されている、請求項１記載の式Ｉの化合物である方法。
【請求項４９】
ＢＩＲドメインを含むタンパク質に結合する化合物を同定する方法であって、
ａ）ＩＡＰタンパク質またはそのフラグメントを、ＩＡＰ結合タンパク質に接触させ、ＩＡＰタンパク質：ＢＩＲドメイン複合体を形成するステップを含み、該ＩＡＰタンパク質は、試験化合物によって置換え可能である方法。
【請求項５０】
式５−ｉ：
【化５２】
（ここで、ＰＧ３およびＰＧ６は、保護基であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５およびＲ７は、請求項１に規定される通りである。）
で表される中間体化合物。
【請求項５１】
前記式Ｉで表される化合物を製造する方法であって、式１の化合物を製造するように、溶剤中で、式５−ｉ：
【化５３】
（Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５およびＲ７は、請求項１に規定される通りである）の中間体を脱保護するステップを含む方法。
【請求項５２】
対象において増殖性疾患を治療する医薬品を製造するための、請求項１に記載の式Ｉで表される化合物の異性体、鏡像異性体、ジアステレオ異性体または互変異性体、またはその塩の使用。
【請求項５３】
対象において癌を治療する医薬品を製造するための、請求項１に記載の式Ｉで表される化合物の異性体、鏡像異性体、ジアステレオ異性体または互変異性体、あるいはその塩の使用。
【請求項５４】
対象において増殖性疾患を治療する医薬品を製造するための、請求項３５記載の医薬組成物の使用。
【請求項５５】
対象において癌を治療する医薬品を製造するための、請求項３５記載の医薬組成物の使用。
【請求項５６】
対象において癌を治療する医薬品を製造するための、請求項３５記載の医薬組成物の使用であって、該医薬組成物は、
ａ）エストロゲン受容体調節剤、
ｂ）アンドロゲン受容体調節剤、
ｃ）レチノイド受容体調節剤、
ｄ）細胞毒性剤、
ｅ）抗増殖剤、
ｆ）プレニルタンパク質転移酵素阻害剤、
ｇ）ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤、
ｈ）ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤、
ｉ）逆転写酵素阻害剤、
ｋ）血管新生阻害剤、
Ｉ）ＰＰＡＲ−γアゴニスト、
ｍ）ＰＰＡＲ−δアゴニスト、
ｎ）固有の多剤耐性阻害剤、
ｏ）制吐剤、
ｐ）貧血の治療に有用な薬剤、
ｑ）好中球減少症の治療に有用な薬剤、
ｒ）免疫増強剤、
ｓ）プロテアソーム阻害剤、
ｔ）ＨＤＡＣ阻害剤、
ｕ）プロテアソームにおけるキモトリプシン様活性阻害剤、または
ｖ）Ｅ３リガーゼ阻害剤；
から選択される薬剤と組合わせて、または順番に、あるいは放射線治療と組合わせてまたは順番に適用される、使用。
本発明の他の態様では、対象において増殖性疾患を治療する医薬品を製造するための、式Ｉで表される化合物の異性体、鏡像異性体、ジアステレオ異性体または互変異性体、あるいはその塩の用途を提供する。
【請求項５７】
対象において癌を治療するための、請求項１に記載の式Ｉで表される化合物の異性体、鏡像異性体、ジアステレオ異性体または互変異性体、またはその塩の使用。
【請求項５８】
対象において増殖性疾患を治療するための、請求項３５記載の医薬組成物の使用。
【請求項５９】
対象において癌を治療するための、請求項３５記載の医薬組成物の使用。
【請求項６０】
対象において癌を治療するための、請求項３５記載の医薬組成物の使用であって、該医薬組成物は、
ａ）エストロゲン受容体調節剤、
ｂ）アンドロゲン受容体調節剤、
ｃ）レチノイド受容体調節剤、
ｄ）細胞毒性剤、
ｅ）抗増殖剤、
ｆ）プレニルタンパク質転移酵素阻害剤、
ｇ）ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤、
ｈ）ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤、
ｉ）逆転写酵素阻害剤、
ｋ）血管新生阻害剤、
Ｉ）ＰＰＡＲ−γアゴニスト、
ｍ）ＰＰＡＲ−δアゴニスト、
ｎ）固有の多剤耐性阻害剤、
ｏ）制吐剤、
ｐ）貧血の治療に有用な薬剤、
ｑ）好中球減少症の治療に有用な薬剤、
ｒ）免疫増強剤、
ｓ）プロテアソーム阻害剤、
ｔ）ＨＤＡＣ阻害剤、
ｕ）プロテアソームにおけるキモトリプシン様活性阻害剤、または
ｖ）Ｅ３リガーゼ阻害剤、
から選択される薬剤と組合わせてまたは順番に、あるいは放射線治療と組合わせてまたは順番に適用される、使用。
【公表番号】特表２００８−５４５６２９（Ｐ２００８−５４５６２９Ａ）
【公表日】平成２０年１２月１８日（２００８．１２．１８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５１１５１７（Ｐ２００８−５１１５１７）
【出願日】平成１８年５月１６日（２００６．５．１６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＣＡ２００６／０００７９７
【国際公開番号】ＷＯ２００６／１２２４０８
【国際公開日】平成１８年１１月２３日（２００６．１１．２３）
【出願人】（５０７３８０４８１）アエゲラ セラピューティクス インコーポレイテッド (4)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年１２月１８日（２００８．１２．１８）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年５月１６日（２００６．５．１６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＣＡ２００６／０００７９７
【国際公開番号】ＷＯ２００６／１２２４０８
【国際公開日】平成１８年１１月２３日（２００６．１１．２３）
【出願人】（５０７３８０４８１）アエゲラ セラピューティクス インコーポレイテッド (4)
【Ｆターム（参考）】
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