Ｃ型肝炎を治療するためのウラシルまたはチミン誘導体
【課題】Ｃ型肝炎（ＨＣＶ）感染を治療するのに有用な化合物の提供。
【解決手段】上記化合物は、ウラシルまたはチミン誘導体が、フェニレンを介して縮合２環環式系（Ｒ６）に結合され、または代替的にさらなる２原子リンカ（Ｌ）を介して５−６員単環（Ｒ６）に結合されている。２つの具体的な化合物、すなわちＮ−（６（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミドおよび（Ｅ）−Ｎ−（４（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３）４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）２−メトキシ−スチリル−フェニル）メタンスルホンアミドの多形体および擬多形体である。
【解決手段】上記化合物は、ウラシルまたはチミン誘導体が、フェニレンを介して縮合２環環式系（Ｒ６）に結合され、または代替的にさらなる２原子リンカ（Ｌ）を介して５−６員単環（Ｒ６）に結合されている。２つの具体的な化合物、すなわちＮ−（６（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミドおよび（Ｅ）−Ｎ−（４（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３）４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）２−メトキシ−スチリル−フェニル）メタンスルホンアミドの多形体および擬多形体である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造において、式Ｉに対応する化合物またはその塩
【化１】
［式中、
【化２】
は、炭素−炭素単結合および炭素−炭素二重結合からなる群から選択され；
Ｒ１は、水素、メチルおよび窒素保護基からなる群から選択され；
Ｒ２は、水素、ハロ、ヒドロキシ、メチル、シクロプロピルおよびシクロブチルからなる群から選択され；
Ｒ３は、水素、ハロ、オキソおよびメチルからなる群から選択され；
Ｒ４は、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ニトロ、シアノ、アジド、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アミノ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、ここで
（ａ）アミノ、アミノカルボニルおよびアミノスルホニルは、
（１）独立に、アルキル、アルケニル、アルキニルおよびアルキルスルホニルからなる群から選択される１つまたは２つの置換基、または
（２）アミノ窒素と一緒になって単環ヘテロシクリルを形成する２つの置換基
で置換されていてもよく、
（ｂ）アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシおよびアルキルスルホニルは、独立に、ハロ、オキソ、ニトロ、シアノ、アジド、ヒドロキシ、アミノ、アルキルオキシ、トリメチルシリル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルからなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく、ここで
アミノは、
（１）独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アルキルオキシカルボニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、カルボシクリルアルキルおよびヘテロシクリルアルキルからなる群から選択される１つまたは２つの置換基、または
（２）アミノ窒素と一緒になって単環ヘテロシクリルを形成する２つの置換基
で置換されていてもよく、
（ｃ）カルボシクリルおよびヘテロシクリルは、独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、オキソ、ニトロ、シアノ、アジド、ヒドロキシ、アミノ、アルキルオキシ、トリメチルシリル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルからなる群から選択される３つまでの置換基で置換されていてもよく、ここで
アミノは、
（１）独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アルキルオキシカルボニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、カルボシクリルアルキルおよびヘテロシクリルアルキルからなる群から選択される１つまたは２つの置換基、または
（２）アミノ窒素と一緒になって単環ヘテロシクリルを形成する２つの置換基
で置換されていてもよく；
Ｒ５は、水素、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アルキルスルホニルオキシ、カルボシクリルスルホニルオキシ、ハロアルキルスルホニルオキシおよびハロからなる群から選択され；
ＬおよびＲ６に関して、
Ｌは結合であり、ならびにＲ６は、縮合２環カルボシクリルおよび縮合２環ヘテロシクリルからなる群から選択され、各当該置換基は、独立に、ＲＥ、ＲＦ、ＲＧ、ＲＨ、ＲＩ、ＲＪおよびＲＫからなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく、または
Ｌは、Ｃ（ＲＡ）＝Ｃ（ＲＢ）、Ｃ≡Ｃ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＣ）、Ｎ（ＲＤ）Ｃ（Ｏ）、Ｃ１−Ｃ２−アルキレン、Ｃ（Ｈ）２Ｏ、ＯＣ（Ｈ）２、シクロプロピル−１，２−エン、Ｃ（Ｈ）２Ｎ（ＲＬ）、Ｎ（ＲＭ）Ｃ（Ｈ）２、Ｃ（Ｏ）ＣＨ２およびＣＨ２Ｃ（Ｏ）からなる群から選択され、ならびにＲ６は、Ｃ５−Ｃ６−カルボシクリルおよび５−６員ヘテロシクリルからなる群から選択され、各当該置換基は、独立に、ＲＥ、ＲＦ、ＲＧ、ＲＨ、ＲＩ、ＲＪおよびＲＫからなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく；
ＲＡ、ＲＢ、ＲＬおよびＲＭは、独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルオキシ、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキルおよびハロからなる群から選択され；
Ｃ１−Ｃ６−アルキルは、独立に、カルボキシ、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、シアノ、アルキルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルオキシ、カルボシクリルおよびヘテロシクリルからなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく；
ＲＣは、水素およびアルキルからなる群から選択され；
ＲＤは、水素およびアルキルからなる群から選択され；
各ＲＥは、独立に、ハロ、ニトロ、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、アミノ、イミノ、アジドおよびアルデヒドからなる群から選択され；ここで
アミノは、独立に、アルキル、アルケニルおよびアルキニルからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で置換されていてもよく；
各ＲＦは、独立に、アルキル、アルケニルおよびアルキニルからなる群から選択され；ここで
各当該置換基は、独立に、カルボキシ、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、イミノ、ニトロ、アジド、オキソ、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アルキルオキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルケニルカルボニルオキシ、アルキニルカルボニルオキシ、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、シアノおよびアミノカルボニルからなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく、ここで
アミノ、イミノ、アミノスルホニル、アミノカルボニル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルは、独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルスルホニル、アルケニルスルホニル、アルキニルスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、ヒドロキシおよびアルキルオキシからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で置換されていてもよく、
アルキルスルホニルアミノのアミノ部分は、アルキル、アルケニルおよびアルキニルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよく；
各ＲＧは、独立に、カルボシクリルおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、
各当該置換基は、独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボキシ、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、ニトロ、アジド、オキソ、アミノスルホニル、アルキルオキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルケニルカルボニルオキシ、アルキニルカルボニルオキシ、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、シアノおよびアミノカルボニルからなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく、ここで
アミノ、アミノスルホニルおよびアミノカルボニルは、独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルスルホニル、アルケニルスルホニルおよびアルキニルスルホニルからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で置換されていてもよく；
各ＲＨは、独立に、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アルキルスルホニルオキシ、アルケニルスルホニルオキシおよびアルキニルスルホニルオキシからなる群から選択され、ここで
各当該置換基は、独立に、カルボキシ、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、ニトロ、アジド、オキソ、アミノスルホニル、アルキルオキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルケニルカルボニルオキシ、アルキニルカルボニルオキシ、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、シアノおよびアミノカルボニルからなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく、ここで
アミノ、アミノスルホニルおよびアミノカルボニルは、独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルスルホニル、アルケニルスルホニルおよびアルキニルスルホニルからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で置換されていてもよく；
各ＲＩは、独立に、アルキルカルボニル、アルケニルカルボニル、アルキニルカルボニル、アミノカルボニル、アルキルオキシカルボニル、カルボシクリルカルボニルおよびヘテロシクリルカルボニルからなる群から選択され、ここで
（ａ）アルキルカルボニル、アルケニルカルボニルおよびアルキニルカルボニルは、独立に、カルボキシ、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、ニトロ、アジド、オキソ、アミノスルホニル、アルキルオキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルケニルカルボニルオキシ、アルキニルカルボニルオキシ、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、シアノおよびアミノカルボニルからなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく、ならびに
（ｂ）アミノカルボニルは、独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルオキシアルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アルキルスルホニルおよびアルキルスルホニルアミノからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で置換されていてもよく、ここで
カルボシクリルおよびヘテロシクリルは、独立に、ハロ、アルキルおよびオキソからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で置換されていてもよく；
各ＲＪは、独立に、カルボシクリルスルホニルアミノ、ヘテロシクリルスルホニルアミノ、アルキルカルボニルアミノ、アルケニルカルボニルアミノ、アルキニルカルボニルアミノ、アルキルオキシカルボニルアミノ、アルケニルオキシカルボニルアミノ、アルキニルオキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アルケニルスルホニルアミノ、アルキニルスルホニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、アルキルオキシカルボニルアミノイミノ、アルキルスルホニルアミノイミノ、アルケニルスルホニルアミノイミノおよびアルキニルスルホニルアミノイミノからなる群から選択され、ここで
（ａ）当該置換基のアミノ部分は、独立に、カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アルキルカルボニルオキシ、アミノカルボニルアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルカルボニル、アルケニルカルボニル、アルキニルカルボニル、アルキルオキシカルボニル、アルキルオキシアルキルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシアルキルおよびアルキルスルホニルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよく、ここで
（１）カルボシクリルアルキルのカルボシクリル部分およびヘテロシクリルアルキルのヘテロシクリル部分は、独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボキシ、ヒドロキシ、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、アジド、オキソおよびアミノからなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく、ならびに
（２）アミノカルボニルアルキルのアミノ部分は、独立に、アルキル、アルケニルおよびアルキニルからなる群から選択される１つまたは２つの置換基
で置換されていてもよく、
（ｂ）当該置換基のアルキル、アルケニルおよびアルキニル部分は、独立に、カルボキシ、ハロ、オキソ、アミノ、アルキルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、ヒドロキシ、アルキルオキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリルおよびシアノからなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく、ここで
アミノは、独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルオキシ、アルケニルオキシおよびアルキニルオキシからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で置換されていてもよく、ここで
アルキルは、１つ以上のヒドロキシで置換されていてもよく、
（ｃ）当該置換基のカルボシクリルおよびヘテロシクリル部分は、独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボキシ、ヒドロキシ、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、アジドおよびアミノからなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく、ここで
アミノは、独立に、アルキル、アルケニルおよびアルキニルからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で置換されていてもよく；ならびに
各ＲＫは、独立に、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アルケニルスルホニルおよびアルキニルスルホニルからなる群から選択され、ここで
（ａ）アルキルスルホニル、アルケニルスルホニルおよびアルキニルスルホニルは、独立に、カルボキシ、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、ニトロ、アジド、オキソ、アミノスルホニル、アルキルオキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルケニルカルボニルオキシ、アルキニルカルボニルオキシ、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、シアノおよびアミノカルボニルからなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく、ここで
アミノ、アミノスルホニルおよびアミノカルボニルは、独立に、アルキル、アルケニルおよびアルキニルからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で置換されていてもよく；ならびに
（ｂ）アミノスルホニルは、独立に、アルキル、アルケニルおよびアルキニルからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で置換されていてもよい。］。
【請求項２】
Ｒ１が、水素およびメチルからなる群から選択され；
Ｒ２が、水素およびハロからなる群から選択され；
Ｒ３が、水素およびハロからなる群から選択され；
Ｒ４が、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−カルボシクリルおよび５−６員ヘテロシクリルからなる群から選択され、ここで
（ａ）Ｃ１−Ｃ４−アルキルが、独立に、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルキルオキシおよびトリメチルシリルからなる群から選択される３つまでの置換基で置換されていてもよく、ならびに
（ｂ）Ｃ３−Ｃ６−カルボシクリルおよび５−６員ヘテロシクリルが、独立に、アルキル、ハロおよびアルキルスルホニルアミノからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で置換されていてもよく；
Ｒ５が、水素、ヒドロキシ、アルキルオキシおよびハロからなる群から選択され；
ＬおよびＲ６に関して、
Ｌが結合であり、ならびにＲ６が、縮合２環カルボシクリルおよび縮合２環ヘテロシクリルからなる群から選択され、各当該置換基が、独立に、ＲＥ、ＲＦ、ＲＧ、ＲＨ、ＲＩ、ＲＪおよびＲＫからなる群から選択される１つ、２つまたは３つの置換基で置換されており、または
Ｌが、Ｃ（ＲＡ）＝Ｃ（ＲＢ）、Ｃ≡Ｃ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＣ）、Ｎ（ＲＤ）Ｃ（Ｏ）、Ｃ１−Ｃ２−アルキレン、Ｃ（Ｈ）２Ｏ、ＯＣ（Ｈ）２、シクロプロピル−１，２−エン、Ｃ（Ｈ）２Ｎ（ＲＬ）、Ｎ（ＲＭ）Ｃ（Ｈ）２、Ｃ（Ｏ）ＣＨ２およびＣＨ２Ｃ（Ｏ）からなる群から選択され、ならびにＲ６が、Ｃ５−Ｃ６−カルボシクリルおよび５−６員ヘテロシクリルからなる群から選択され、各当該置換基は、独立に、ＲＥ、ＲＦ、ＲＧ、ＲＨ、ＲＩ、ＲＪおよびＲＫからなる群から選択される１つ、２つまたは３つの置換基で置換されており；
ＲＡおよびＲＢの一方が水素であり、ならびに他方が、水素、メチル、メトキシおよびハロからなる群から選択され；
ＲＣが、水素およびメチルからなる群から選択され；
ＲＤが、水素およびメチルからなる群から選択され；
各ＲＥが、独立に、クロロ、フルオロ、ニトロ、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、アミノ、イミノ、アルデヒドおよびアルキルアミノからなる群から選択され；
各ＲＦが、カルボキシ、ハロ、アミノ、イミノおよびアミノスルホニルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよい、独立に選択されたアルキルであり、ここで
アミノ、イミノおよびアミノスルホニルが、独立に、アルキル、アルキルスルホニルおよびアルキルスルホニルアミノからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で置換されていてもよく；
各ＲＩが、独立に、アルキルカルボニルおよびアミノカルボニルからなる群から選択され、ここで
アミノカルボニルが、アルキル、アルキルオキシアルキル、アルキルスルホニルおよびアルキルスルホニルアミノからなる群から選択される置換基で置換されていてもよく；
各ＲＪが、独立に、アルキルスルホニルアミノ、アルケニルスルホニルアミノ、アルキニルスルホニルアミノおよびアルキルスルホニルアミノイミノからなる群から選択され、ここで
（ａ）当該置換基のアミノ部分が、独立に、カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アルキルカルボニルオキシ、アミノカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルオキシカルボニル、アルキルオキシアルキルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシアルキルおよびアルキルスルホニルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよく、ここで
（１）カルボシクリルアルキルのカルボシクリル部分およびヘテロシクリルアルキルのヘテロシクリル部分が、独立に、アルキル、カルボキシ、ヒドロキシ、アルキルオキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、オキソおよびアミノからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で置換されていてもよく、ならびに
（２）アミノカルボニルアルキルのアミノ部分が、独立に、アルキル、アルケニルおよびアルキニルからなる群から選択される１つまたは２つの置換基
で置換されていてもよく、
（ｂ）当該置換基のアルキル、アルケニルおよびアルキニル部分が、独立に、カルボキシ、ハロ、オキソ、アミノ、アルキルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、ヒドロキシ、アルキルオキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリルおよびシアノからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で置換されていてもよく、ここで
アミノが、独立に、アルキルおよびアルキルオキシからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で置換されていてもよく、ここで
アルキルが、１つ以上のヒドロキシで置換されていてもよく；
各ＲＫが、独立に、アミノスルホニルおよびアルキルスルホニルからなる群から選択され、ここで
（ａ）アルキルスルホニルが、独立に、カルボキシ、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、ニトロ、オキソ、アミノスルホニル、アルキルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルオキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、シアノおよびアミノカルボニルからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で置換されていてもよく、ならびに
（ｂ）アミノスルホニルが、独立に選択されたアルキルの１つまたは２つの置換基で置換されていてもよく；
ＲＬが水素であり；ならびに
ＲＭが水素である、
請求項１の化合物またはその塩。
【請求項３】
Ｒ１が水素であり；
Ｒ２が、水素およびハロからなる群から選択され；
Ｒ３が水素であり；
Ｒ４がｔｅｒｔ−ブチルであり；
Ｒ５が、ヒドロキシおよびメトキシからなる群から選択され；
ＲＡが水素であり；
ＲＢが水素であり；
ＲＣが水素であり；ならびに
ＲＤが水素である、
請求項１または２の化合物またはその塩。
【請求項４】
Ｌが結合であり；ならびに
Ｒ６が、縮合２環ヘテロシクリルおよび縮合２環カルボシクリルからなる群から選択され、各当該置換基が、独立に、ＲＥ、ＲＦおよびＲＪからなる群から選択される１つ、２つまたは３つの置換基で置換されている、
請求項１から３のいずれか一項の化合物またはその塩。
【請求項５】
Ｒ６が、縮合２環ヘテロシクリルおよび縮合２環カルボシクリルからなる群から選択され、各当該置換基が、ＲＦおよびＲＪからなる群から選択される置換基で置換されており；
ＲＦがアルキルスルホニルアミノアルキルであり；ならびに
ＲＪがアルキルスルホニルアミノである、
請求項１から４のいずれか一項の化合物またはその塩。
【請求項６】
置換された縮合２環カルボシクリルが、ナフタレニル、ジヒドロナフタレニル、テトラヒドロナフタレニル、ヘキサヒドロナフタレニル、オクタヒドロナフタレニル、デカヒドロナフタレニル、インデニル、ジヒドロインデニル、ヘキサヒドロインデニル、オクタヒドロインデニル、ペンタレニル、オクタヒドロペンタレニルおよびヘキサヒドロペンタレニルからなる群から選択される、請求項１から５のいずれか一項の化合物またはその塩。
【請求項７】
置換された縮合２環ヘテロシクリルが、
【化３】
からなる群から選択され；
Ｘ５、Ｘ６およびＸ７が、独立に、ＮおよびＣ（Ｈ）からなる群から選択され；
Ｘ８が、Ｎ（Ｈ）、ＯおよびＳからなる群から選択され；
Ｘ１９、Ｘ２０およびＸ２１の１つ以上がＮであり、ならびに残りがＣ（Ｈ）であり；
Ｘ２２、Ｘ２３、Ｘ２４およびＸ２５の１つ以上がＮであり、ならびに残りがＣ（Ｈ）であり；
Ｘ４０、Ｘ４１およびＸ４２が、独立に、ＮおよびＣ（Ｈ）からなる群から選択され；
Ｘ４３、Ｘ４４およびＸ４５の１つがＮ（Ｈ）、ＯおよびＳからなる群から選択され、ならびに残りの２つがＣ（Ｈ）２であり；
Ｘ５６、Ｘ５７およびＸ５８は、独立に、ＮおよびＣ（Ｈ）からなる群から選択され；
Ｘ７３、Ｘ７４、Ｘ７５およびＸ７６の１つ以上がＮであり、ならびに残りがＣ（Ｈ）であり；
Ｘ７７およびＸ７８の一方がＮ（Ｈ）であり、ならびに残りがＣ（Ｈ）２である、請求項１から５のいずれか一項の化合物またはその塩。
【請求項８】
Ｌが、Ｃ（ＲＡ）＝Ｃ（ＲＢ）、エチレンおよびシクロプロピル−１，２−エンからなる群から選択され；ならびに
Ｒ６が、Ｃ５−Ｃ６−カルボシクリルおよび５−６員ヘテロシクリルからなる群から選択され、各当該置換基が、独立に、ＲＥ、ＲＦおよびＲＪからなる群から選択される１つ、２つまたは３つの置換基で置換されている、
請求項１から３のいずれか一項の化合物またはその塩。
【請求項９】
Ｌが、Ｃ≡Ｃ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＣ）、Ｎ（ＲＤ）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｈ）２Ｏ、ＯＣ（Ｈ）２、Ｃ（Ｈ）２Ｎ（ＲＬ）、Ｎ（ＲＭ）Ｃ（Ｈ）２、Ｃ（Ｏ）ＣＨ２およびＣＨ２Ｃ（Ｏ）からなる群から選択され、ならびに
Ｒ６が、Ｃ５−Ｃ６−カルボシクリルおよび５−６員ヘテロシクリルからなる群から選択され、各当該置換基は、独立に、ＲＥ、ＲＦおよびＲＪからなる群から選択される１つ、２つまたは３つの置換基で置換されている、
請求項１から３のいずれか一項の化合物またはその塩。
【請求項１０】
ＬがＣ≡Ｃである、請求項１から３および９のいずれか一項の化合物またはその塩。
【請求項１１】
Ｒ６が、ＲＦおよびＲＪからなる群から選択される置換基で置換されたフェニルであり；
ＲＦがアルキルスルホニルアミノアルキルであり；ならびに
ＲＪがアルキルスルホニルアミノである、
請求項１から３および８から１０のいずれか一項の化合物またはその塩。
【請求項１２】
実施例１−１４０に示されている化合物の群から選択される化合物またはその塩。
【請求項１３】
８．３±０．２、９．７±０．２、１０．６±０．２、１３．６±０．２、１７．２±０．２、１９．２±０．２、２２．７±０．２、２６．９±０．２および２９．４±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミドエタノール溶媒和物；
８．３±０．２、９．７±０．２、１０．０±０．２、１０．６±０．２、１３．６±０．２、１７．２±０．２、１７．５±０．２、１９．２±０．２、１９．４±０．２、２２．７±０．２、２６．９±０．２および２９．４±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミドエタノール溶媒和物；
実質的に図１に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミドエタノール溶媒和物；
５．３±０．２、８．３±０．２、９．７±０．２、１０．５±０．２、１３．８±０．２、１７．２±０．２、１９．１±０．２および１９．５±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミドアセトニトリル溶媒和物；
５．３±０．２、８．３±０．２、９．７±０．２、１０．５±０．２、１３．８±０．２、１７．２±０．２、１７．７±０．２、１９．１±０．２、１９．５±０．２、２２．０±０．２、２２．８±０．２および２７．２±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミドアセトニトリル溶媒和物；
実質的に図３に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミドアセトニトリル溶媒和物；
７．９±０．２、９．３±０．２、９．７±０．２、１０．６±０．２、１８．７±０．２、３８．５±０．２および４４．７±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミドエチルアセテート溶媒和物；
７．９±０．２、９．３±０．２、９．７±０．２、１０．６±０．２、１３．７±０．２、１７．４±０．２、１８．７±０．２、２１．７±０．２、２２．０±０．２、２８．２±０．２、３８．５±０．２および４４．７±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミドエチルアセテート溶媒和物；
実質的に図４に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミドエチルアセテート；
８．２±０．２、９．３±０．２、１０．１±０．２、１６．３±０．２、１８．１±０．２、１８．６±０．２、１９．４±０．２、２１．６±０．２および２２．５±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド２−プロパノール溶媒和物；
８．２±０．２、９．３±０．２、１０．１±０．２、１６．３±０．２、１８．１±０．２、１８．６±０．２、１９．４±０．２、２１．６±０．２、２２．５±０．２、２３．８±０．２、２６．０±０．２および２８．０±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド２−プロパノール溶媒和物；
実質的に図５に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド２−プロパノール溶媒和物；
８．４±０．２、９．７±０．２、１０．１±０．２、１３．８±０．２、１７．４±０．２、１９．３±０．２および１９．６±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミドメタノール溶媒和物；
８．４±０．２、９．７±０．２、１０．１±０．２、１３．５±０．２、１３．８±０．２、１７．４±０．２、１９．３±０．２、１９．６±０．２および２７．１±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミドメタノール溶媒和物；
実質的に図６に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミドメタノール溶媒和物；
８．２±０．２、９．３±０．２、１０．１±０．２、１５．７±０．２、１６．２±０．２、１８．４±０．２、１９．３±０．２、２１．６±０．２および２２．８±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド１−プロパノール溶媒和物；
８．２±０．２、９．３±０．２、１０．１±０．２、１０．５±０．２、１５．７±０．２、１６．２±０．２、１８．４±０．２、１８．６±０．２、１９．３±０．２、２１．０±０．２、２１．６±０．２および２２．８±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド１−プロパノール溶媒和物；
実質的に図７に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド１−プロパノール溶媒和物；
６．２±０．２、７．９±０．２、９．９±０．２、１６．２±０．２および１８．３±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶無溶媒Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド；
６．２±０．２、７．９±０．２、９．９±０．２、１０．１±０．２、１４．９±０．２、１６．２±０．２、１８．３±０．２、１９．８±０．２および２６．５±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶無溶媒Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシ−フェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド；
実質的に図８に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶無溶媒Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシ−フェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド；
６．４±０．２、１２．９±０．２、１７．９±０．２および１８．９±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド水和物；
６．４±０．２、１２．９±０．２、１７．５±０．２、１７．９±０．２、１８．９±０．２および２４．４±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド水和物；
６．４±０．２、１２．７±０．２、１２．９±０．２、１４．１±０．２、１５．７±０．２、１７．２±０．２、１７．５±０．２、１７．９±０．２、１８．９±０．２、２１．２±０．２、２４．４±０．２および２５．０±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド水和物；
実質的に図９に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド水和物；
４．６±０．２、１０．４±０．２、１２．０±０．２、１５．６±０．２、１８．６±０．２、２２．８±０．２および２３．９±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＡ Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド一ナトリウム塩；
４．６±０．２、１０．４±０．２、１２．０±０．２、１５．６±０．２、１８．６±０．２、２２．８±０．２、２３．３±０．２および２３．９±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＡ Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド一ナトリウム塩；
４．６±０．２、１０．４±０．２、１２．０±０．２、１５．６±０．２、１６．０±０．２、１８．６±０．２、２２．８±０．２、２３．３±０．２、２３．９±０．２および２８．３±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＡ Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド一ナトリウム塩；
実質的に図１０に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＡ Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド一ナトリウム塩；
５．４±０．２、１０．８±０．２、１４．４±０．２、１６．３±０．２、１７．０±０．２、２１．６±０．２、２２．１±０．２および２３．７±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＢ Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド一ナトリウム塩；
５．４±０．２、１０．８±０．２、１４．４±０．２、１６．３±０．２、１７．０±０．２、１８．８±０．２、１９．２±０．２、１９．６±０．２、２１．６±０．２、２２．１±０．２、２３．７±０．２、２８．８±０．２、２９．１±０．２および３１．８±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＢ Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド一ナトリウム塩；
５．４±０．２、１０．８±０．２、１６．３±０．２、２２．１±０．２および２３．７±０．２度２θからなる群から選択される３つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＢ Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド一ナトリウム塩；
５．４±０．２、１０．８±０．２、１６．３±０．２および２２．１±０．２度２θのピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＢ Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド一ナトリウム塩；
５．０±０．２、１２．０±０．２、１７．５±０．２、１８．８±０．２および２２．７±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＣ Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド一ナトリウム塩；
５．０±０．２、１２．０±０．２、１７．５±０．２、１７．８±０．２、１８．８±０．２および２２．７±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＣ Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド一ナトリウム塩；
実質的に図１４に示されるＸ線粉末回折パターンを有するパターンＣ一ナトリウム塩を有する結晶パターンＣ Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド一ナトリウム塩；
４．８±０．２、９．６±０．２、１０．５±０．２、１３．０±０．２、１４．６±０．２、１５．４±０．２、１６．８±０．２および２３．０±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド二ナトリウム塩；
４．８±０．２、９．６±０．２、１０．５±０．２、１３．０±０．２、１４．６±０．２、１５．４±０．２、１６．８±０．２、２２．７±０．２、２３．０±０．２および２３．３±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド二ナトリウム塩；
実質的に図１５に示されるＸ線粉末回折パターンを有する二ナトリウム塩を有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド二ナトリウム塩；
５．０±０．２、９．９±０．２、１１．３±０．２、１３．３±０．２、１６．９±０．２、１８．１±０．２、１９．１±０．２、２０．０±０．２、２１．１±０．２、２３．５±０．２、２４．８±０．２および２５．７±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド一カリウム塩；
５．０±０．２、９．９±０．２、１１．３±０．２、１３．３±０．２、１６．９±０．２、１８．１±０．２、１９．１±０．２、２０．０±０．２、２１．１±０．２、２１．５±０．２、２３．５±０．２、２４．８±０．２および２５．７±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有するパターンＣ一ナトリウム塩を有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド一カリウム塩；
実質的に図１７に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド一カリウム塩；
１０．９±０．２、１２．１±０．２、１３．４±０．２、１５．５±０．２、１７．０±０．２、１７．８±０．２、１８．３±０．２、１９．５±０．２および２１．９±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＡ Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミドモノコリン塩；
１０．９±０．２、１２．１±０．２、１３．０±０．２、１３．４±０．２、１３．６±０．２、１５．５±０．２、１７．０±０．２、１７．８±０．２、１８．３±０．２、１９．５±０．２、１９．７±０．２および２１．９±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＡ Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミドモノコリン塩；
実質的に図１９に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＡ Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミドモノコリン塩；
８．０±０．２、９．４±０．２、１１．０±０．２、１３．０±０．２、１３．７±０．２、１５．９±０．２、１７．０±０．２、１８．３±０．２、１８．９±０．２、１９．８±０．２および２２．１±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＢ Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミドモノコリン塩；
８．０±０．２、９．４±０．２、１１．０±０．２、１３．０±０．２、１３．３±０．２、１３．７±０．２、１５．９±０．２、１７．０±０．２、１７．４±０．２、１８．３±０．２、１８．９±０．２、１９．８±０．２、２１．８±０．２および２２．１±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＢ Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミドモノコリン塩；
実質的に図２１に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＢ Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミドモノコリン塩；
８．６±０．２、１１．０±０．２、１２．９±０．２、１７．０±０．２、１７．５±０．２、１８．９±０．２、１９．８±０．２および２１．９±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミドジコリン塩；
８．６±０．２、１１．０±０．２、１２．９±０．２、１７．０±０．２、１７．５±０．２、１８．９±０．２、１９．８±０．２、２１．９±０．２および２２．１±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミドジコリン塩；および
実質的に図２３に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミドジコリン塩
からなる群から選択されるＮ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド結晶形。
【請求項１４】
４．３±０．２、１０．４±０．２、１０．９±０．２、１１．６±０．２、１２．９±０．２、１４．７±０．２、１６．４±０．２、１７．８±０．２、１９．４±０．２、１９．８±０．２、２０．８±０．２、２１．９±０．２および２３．５±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド二ナトリウム塩九水和物；
４．３±０．２、１０．４±０．２、１０．９±０．２、１１．６±０．２、１２．９±０．２、１４．７±０．２、１４．９±０．２、１６．４±０．２、１７．８±０．２、１９．４±０．２、１９．７±０．２、１９．８±０．２、２０．８±０．２、２０．９±０．２、２１．９±０．２、２２．１±０．２および２３．５±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド二ナトリウム塩九水和物；
実質的に図２４に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド二ナトリウム塩九水和物；
ａが８．９Åであり、ｂが９．４Åであり、ｃが２０．７Åであるセル単位パラメータを有する結晶（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド九水和物二ナトリウム塩；
４．８±０．２、１２．１±０．２、１４．０±０．２、１７．０±０．２、１７．５±０．２、２０．９±０．２、２１．６±０．２、２５．０±０．２および２９．５±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド二ナトリウム塩四水和物；
４．８±０．２、１２．１±０．２、１４．０±０．２、１４．４±０．２、１７．０±０．２、１７．５±０．２、２０．９±０．２、２１．６±０．２、２５．０±０．２、２９．５±０．２および３４．２±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド二ナトリウム塩四水和物；
実質的に図２５に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド二ナトリウム塩四水和物；
５．０±０．２、１１．９±０．２、１２．４±０．２、１３．７±０．２、１５．０±０．２、１６．５±０．２、１７．１±０．２、２０．８±０．２、２１．３±０．２、２２．２±０．２、２４．０±０．２、２６．４±０．２および２９．３±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド二カリウム塩四水和物；
５．０±０．２、１１．９±０．２、１２．４±０．２、１２．６±０．２、１３．７±０．２、１５．０±０．２、１６．５±０．２、１６．７±０．２、１７．１±０．２、２０．７±０．２、２０．８±０．２、２１．３±０．２、２２．２±０．２、２２．４±０．２、２４．０±０．２、２６．４±０．２および２９．３±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド二カリウム塩四水和物；
実質的に図２７に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド二カリウム塩四水和物；
ａが１４．５Åであり、ｂが１０．８Åであり、ｃが３５．８Åであるセル単位パラメータを有する結晶（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド二カリウム塩四水和物；
４．８±０．２、１０．８±０．２、１１．３±０．２、１３．４±０．２、１５．３±０．２、１６．９±０．２、２１．２±０．２、２１．７±０．２、２２．１±０．２、２２．５±０．２および２３．０±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド一カリウム塩三水和物；
４．８±０．２、１０．８±０．２、１１．３±０．２、１３．４±０．２、１３．６±０．２、１５．３±０．２、１６．９±０．２、２１．２±０．２、２１．７±０．２、２１．７±０．２、２２．１±０．２、２２．５±０．２、２２．６±０．２および２３．０±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド一カリウム塩三水和物；
４．８±０．２、１０．８±０．２、１１．３±０．２、１３．４±０．２、１５．３±０．２、１６．９±０．２、２１．２±０．２、２１．７±０．２、２２．１±０．２、２２．５±０．２および２３．０±０．２度２θからなる群から選択される５つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド一カリウム塩三水和物；
ａが９．０Åであり、ｂが８．３Åであり、ｃが１８．６Åであるセル単位パラメータを有する結晶（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド一カリウム塩三水和物；
７．７±０．２、８．８±０．２、１６．１±０．２および１９．７±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド一カリウム塩二水和物；
７．７±０．２、８．８±０．２、１２．４±０．２、１４．０±０．２、１６．１±０．２、１７．７±０．２、１９．２±０．２、１９．７±０．２、２３．１±０．２および２９．２±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド一カリウム塩二水和物；
実質的に図２９に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド一カリウム塩二水和物；
７．７±０．２、８．３±０．２、１０．１±０．２、１０．６±０．２、１１．４±０．２、１２．０±０．２、１３．４±０．２、１５．６±０．２、１６．３±０．２、１６．７±０．２、１７．２±０．２、１８．３±０．２、１８．８±０．２、１９．４±０．２、１９．９±０．２、２０．２±０．２、２０．５±０．２、２１．２±０．２、２２．１±０．２および２２．９±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド１／７カリウム塩；
７．７±０．２、８．３±０．２、１０．１±０．２、１０．６±０．２、１１．４±０．２、１２．０±０．２、１３．４±０．２、１５．６±０．２、１６．３±０．２、１６．７±０．２、１７．２±０．２、１８．３±０．２、１８．８±０．２、１９．４±０．２、１９．９±０．２、２０．２±０．２、２０．５±０．２、２０．８±０．２、２１．２±０．２、２２．１±０．２、２２．９±０．２、２４．３±０．２、２４．９±０．２および２５．１±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド１／７カリウム塩；
実質的に図３１に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド１／７カリウム塩；
９．５±０．２、１０．０±０．２、１１．８±０．２、１２．１±０．２、１４．４±０．２、１６．８±０．２、１７．６±０．２、１９．８±０．２、２０．８±０．２、２１．４±０．２、２１．８±０．２および２９．８±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミドモノジエチルアミン塩四水和物；
９．５±０．２、１０．０±０．２、１１．８±０．２、１２．１±０．２、１４．４±０．２、１６．８±０．２、１７．６±０．２、１９．４±０．２、１９．８±０．２、２０．８±０．２、２１．４±０．２、２１．８±０．２、２１．９±０．２および２９．８±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミドモノジエチルアミン塩四水和物；
実質的に図３２に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミドモノジエチルアミン塩四水和物；
５．８±０．２、９．９±０．２、１１．８±０．２、１２．４±０．２、１４．５±０．２、１８．８±０．２、２２．７±０．２および２９．２±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＡ （Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド；
５．８±０．２、９．９±０．２、１１．８±０．２、１２．４±０．２、１４．０±０．２、１４．５±０．２、１５．３±０．２、１８．５±０．２、１８．８±０．２、２２．２±０．２、２２．７±０．２、２３．８±０．２、２６．０±０．２および２９．２±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＡ （Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド；
実質的に図３４に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＡ （Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド；
１１．５±０．２、１３．３±０．２、１５．４±０．２、１６．４±０．２、１７．１±０．２、１８．６±０．２、１９．４±０．２、２０．４±０．２、２１．６±０．２、２２．４±０．２、２４．０±０．２、２６．８±０．２および２９．０±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＢ （Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド；
実質的に図３６に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＢ （Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド；
７．７±０．２、１０．１±０．２、１０．６±０．２、１２．０±０．２、１３．４±０．２、１６．２±０．２、１９．４±０．２、２０．５±０．２、２１．４±０．２、２２．０±０．２、２２．６±０．２、２４．３±０．２および２７．６±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＣ （Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド；
実質的に図３７に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＣ （Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド；
５．８±０．２、１０．７±０．２、１１．２±０．２、１５．２±０．２、１６．１±０．２、１６．９±０．２、１９．９±０．２、２２．１±０．２、２４．７±０．２および２６．０±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＤ （Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド；
５．８±０．２、１０．７±０．２、１１．２±０．２、１５．２±０．２、１６．１±０．２、１６．９±０．２、１７．１±０．２、１９．９±０．２、２０．１±０．２、２２．１±０．２、２４．７±０．２および２６．０±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＤ （Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド；
実質的に図３８に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＤ （Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド；
５．１±０．２、７．９±０．２、９．５±０．２、１０．３±０．２、１３．７±０．２、１６．５±０．２、１７．１±０．２、１７．５±０．２、１８．８±０．２、１９．２±０．２、２０．７±０．２、２１．３±０．２、２１．６±０．２、２５．８±０．２、２６．８±０．２および２８．４±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＡ （Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド水和物；
実質的に図３９に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＡ （Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド水和物；
６．３±０．２、７．７±０．２、１０．４±０．２、１２．７±０．２、１３．３±０．２、１４．９±０．２、１５．４±０．２、１６．４±０．２、１８．６±０．２、１８．９±０．２、１９．４±０．２、２２．５±０．２、２３．５±０．２、２４．０±０．２、２６．８±０．２および２９．０±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＡ （Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド水和物；
６．３±０．２、７．７±０．２、１０．４±０．２、１２．７±０．２、１３．３±０．２、１３．５±０．２、１４．９±０．２、１５．４±０．２、１６．４±０．２、１８．５±０．２、１８．６±０．２、１８．９±０．２、１９．４±０．２、２２．５±０．２、２３．５±０．２、２４．０±０．２、２６．８±０．２および２９．０±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＢ （Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド水和物；
実質的に図４１に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＢ （Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド水和物；
１０．５±０．２、１３．３±０．２、１４．９±０．２、１５．４±０．２、１６．４±０．２、１８．６±０．２、１９．０±０．２、１９．４±０．２、２２．５±０．２、２３．５±０．２、２６．９±０．２および２９．０±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＣ （Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド水和物；
１０．５±０．２、１３．３±０．２、１３．５±０．２、１４．９±０．２、１５．４±０．２、１６．４±０．２、１８．６±０．２、１９．０±０．２、１９．４±０．２、２２．５±０．２、２３．５±０．２、２６．９±０．２および２９．０±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＣ （Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド水和物；
実質的に図４３に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＣ （Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド水和物；
６．６±０．２、１０．０±０．２、１０．５±０．２、１１．１±０．２、１１．６±０．２、１２．２±０．２、１４．２±０．２、１６．６±０．２、１７．１±０．２、１７．７±０．２、１８．５±０．２、１８．８±０．２、１９．３±０．２、２１．４±０．２、２２．７±０．２、２３．１±０．２、２３．６±０．２、２４．６±０．２、２５．２±０．２、２７．２±０．２、２９．１±０．２および３１．０±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＤ （Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド水和物；
６．６±０．２、１０．０±０．２、１０．５±０．２、１１．１±０．２、１１．６±０．２、１２．２±０．２、１２．５±０．２、１４．２±０．２、１６．６±０．２、１７．１±０．２、１７．７±０．２、１８．５±０．２、１８．８±０．２、１９．３±０．２、２１．４±０．２、２２．７±０．２、２２．８±０．２、２３．１±０．２、２３．６±０．２、２４．６±０．２、２４．９±０．２、２５．２±０．２、２７．２±０．２、２９．１±０．２および３１．０±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＤ （Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド水和物；
実質的に図４５に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＤ （Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド水和物；
ａが１７．８Åであり、ｂが９．６Åであり、ｃが２７．０Åであるセル単位パラメータを有する結晶パターンＤ （Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド水和物；
６．２±０．２、７．８±０．２、１０．２±０．２、１０．７±０．２、１２．１±０．２、１６．３±０．２、１９．７±０．２、２０．９±０．２、２１．８±０．２、２４．５±０．２および２８．０±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＥ（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド水和物；
６．２±０．２、７．８±０．２、１０．２±０．２、１０．４±０．２、１０．７±０．２、１２．１±０．２、１６．３±０．２、１９．７±０．２、２０．９±０．２、２１．８±０．２、２４．５±０．２および２８．０±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＥ（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド水和物；
実質的に図４６に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＥ（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド水和物；および
ａが９．５Åであり、ｂが１４．５Åであり、ｃが１７．３Åであるセル単位パラメータを有する結晶パターンＥ（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド水和物
からなる群から選択される（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド結晶形。
【請求項１５】
（ａ）請求項１から１２のいずれか一項に記載の１つ以上の化合物および／または塩、または請求項１３または１４に記載の１つ以上の結晶形；（ｂ）１つ以上の賦形剤；ならびに任意選択によって（ｃ）１つ以上のさらなる治療薬を含む組成物。
【請求項１６】
リボ核酸（ＲＮＡ）ウイルスを、請求項１から１２のいずれか一項に記載の１つ以上の化合物および／または塩または請求項１３または１４に記載の１つ以上の結晶形に曝露することを含む、リボ核酸（ＲＮＡ）ウイルスの複製を阻害するための方法。
【請求項１７】
請求項１から１２のいずれか一項に記載の１つ以上の化合物および／または塩、または請求項１３または１４に記載の１つ以上の結晶形、ならびに任意選択によって１つ以上のさらなる治療薬を哺乳動物に投与することを含む、Ｃ型肝炎の治療を必要とする該哺乳動物におけるＣ型肝炎を治療するため方法。
【請求項１８】
構造において、式ＩＩに対応する式ＩＩの化合物またはその塩
【化４】
［式中、
【化５】
、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、請求項１に定義されている通りであり；
Ｘ２はハロである。］。
【請求項１９】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５が、請求項３に定義されている通りであり；
Ｘ２が、クロロ、ブロモおよびヨードからなる群から選択される、請求項１８の化合物またはその塩。
【請求項２０】
式ＩＩＩ（Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、請求項１８に定義されている通りである。）の化合物と式ＩＶ（Ｒ４、Ｒ５およびＸ２は、請求項１８に定義されている通りであり；Ｘ１はハロである。）の化合物とを、（ｉ）銅（Ｉ）塩触媒および（ｉｉ）窒素含有ヘテロアリールリガンドの存在下で反応させることを含む、請求項１８の化合物またはその塩を調製するための方法。
【化６】
【請求項２１】
Ｘ１が、クロロ、ブロモおよびヨードからなる群から選択される、請求項２０の方法。
【請求項２２】
塩基の存在下で実施される、請求項２０および２１のいずれか一項の方法。
【請求項２３】
塩基が、カリウム塩、ナトリウム塩およびセシウム塩からなる群から選択される、請求項２２に記載の方法。
【請求項２４】
窒素含有ヘテロアリールリガンドが、構造において、式Ｖに対応するピコリンアミド化合物を含む、請求項２０から２３のいずれか一項の方法。
【化７】
［Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は、独立に、水素、Ｃ１−４−ペルフルオロアルキル、Ｃ１−４−アルキルオキシ、Ｃ１−４−ハロアルキル、クロロおよびシアノからなる群から選択される。］。
【請求項２５】
窒素含有ヘテロアリールリガンドが、８−ヒドロキシキノリン、２−（２−ピリジル）ベンズイミダゾール、Ｎ−（４−シアノ−フェニル）ピコリンアミドおよびＮ−（２−シアノフェニル）ピコリンアミドからなる群から選択される、請求項２０から２４のいずれか一項の方法。
【請求項１】
構造において、式Ｉに対応する化合物またはその塩
【化１】
［式中、
【化２】
は、炭素−炭素単結合および炭素−炭素二重結合からなる群から選択され；
Ｒ１は、水素、メチルおよび窒素保護基からなる群から選択され；
Ｒ２は、水素、ハロ、ヒドロキシ、メチル、シクロプロピルおよびシクロブチルからなる群から選択され；
Ｒ３は、水素、ハロ、オキソおよびメチルからなる群から選択され；
Ｒ４は、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ニトロ、シアノ、アジド、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アミノ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、ここで
（ａ）アミノ、アミノカルボニルおよびアミノスルホニルは、
（１）独立に、アルキル、アルケニル、アルキニルおよびアルキルスルホニルからなる群から選択される１つまたは２つの置換基、または
（２）アミノ窒素と一緒になって単環ヘテロシクリルを形成する２つの置換基
で置換されていてもよく、
（ｂ）アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシおよびアルキルスルホニルは、独立に、ハロ、オキソ、ニトロ、シアノ、アジド、ヒドロキシ、アミノ、アルキルオキシ、トリメチルシリル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルからなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく、ここで
アミノは、
（１）独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アルキルオキシカルボニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、カルボシクリルアルキルおよびヘテロシクリルアルキルからなる群から選択される１つまたは２つの置換基、または
（２）アミノ窒素と一緒になって単環ヘテロシクリルを形成する２つの置換基
で置換されていてもよく、
（ｃ）カルボシクリルおよびヘテロシクリルは、独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、オキソ、ニトロ、シアノ、アジド、ヒドロキシ、アミノ、アルキルオキシ、トリメチルシリル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルからなる群から選択される３つまでの置換基で置換されていてもよく、ここで
アミノは、
（１）独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アルキルオキシカルボニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、カルボシクリルアルキルおよびヘテロシクリルアルキルからなる群から選択される１つまたは２つの置換基、または
（２）アミノ窒素と一緒になって単環ヘテロシクリルを形成する２つの置換基
で置換されていてもよく；
Ｒ５は、水素、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アルキルスルホニルオキシ、カルボシクリルスルホニルオキシ、ハロアルキルスルホニルオキシおよびハロからなる群から選択され；
ＬおよびＲ６に関して、
Ｌは結合であり、ならびにＲ６は、縮合２環カルボシクリルおよび縮合２環ヘテロシクリルからなる群から選択され、各当該置換基は、独立に、ＲＥ、ＲＦ、ＲＧ、ＲＨ、ＲＩ、ＲＪおよびＲＫからなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく、または
Ｌは、Ｃ（ＲＡ）＝Ｃ（ＲＢ）、Ｃ≡Ｃ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＣ）、Ｎ（ＲＤ）Ｃ（Ｏ）、Ｃ１−Ｃ２−アルキレン、Ｃ（Ｈ）２Ｏ、ＯＣ（Ｈ）２、シクロプロピル−１，２−エン、Ｃ（Ｈ）２Ｎ（ＲＬ）、Ｎ（ＲＭ）Ｃ（Ｈ）２、Ｃ（Ｏ）ＣＨ２およびＣＨ２Ｃ（Ｏ）からなる群から選択され、ならびにＲ６は、Ｃ５−Ｃ６−カルボシクリルおよび５−６員ヘテロシクリルからなる群から選択され、各当該置換基は、独立に、ＲＥ、ＲＦ、ＲＧ、ＲＨ、ＲＩ、ＲＪおよびＲＫからなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく；
ＲＡ、ＲＢ、ＲＬおよびＲＭは、独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルオキシ、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキルおよびハロからなる群から選択され；
Ｃ１−Ｃ６−アルキルは、独立に、カルボキシ、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、シアノ、アルキルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルオキシ、カルボシクリルおよびヘテロシクリルからなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく；
ＲＣは、水素およびアルキルからなる群から選択され；
ＲＤは、水素およびアルキルからなる群から選択され；
各ＲＥは、独立に、ハロ、ニトロ、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、アミノ、イミノ、アジドおよびアルデヒドからなる群から選択され；ここで
アミノは、独立に、アルキル、アルケニルおよびアルキニルからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で置換されていてもよく；
各ＲＦは、独立に、アルキル、アルケニルおよびアルキニルからなる群から選択され；ここで
各当該置換基は、独立に、カルボキシ、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、イミノ、ニトロ、アジド、オキソ、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アルキルオキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルケニルカルボニルオキシ、アルキニルカルボニルオキシ、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、シアノおよびアミノカルボニルからなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく、ここで
アミノ、イミノ、アミノスルホニル、アミノカルボニル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルは、独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルスルホニル、アルケニルスルホニル、アルキニルスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、ヒドロキシおよびアルキルオキシからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で置換されていてもよく、
アルキルスルホニルアミノのアミノ部分は、アルキル、アルケニルおよびアルキニルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよく；
各ＲＧは、独立に、カルボシクリルおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、
各当該置換基は、独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボキシ、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、ニトロ、アジド、オキソ、アミノスルホニル、アルキルオキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルケニルカルボニルオキシ、アルキニルカルボニルオキシ、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、シアノおよびアミノカルボニルからなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく、ここで
アミノ、アミノスルホニルおよびアミノカルボニルは、独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルスルホニル、アルケニルスルホニルおよびアルキニルスルホニルからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で置換されていてもよく；
各ＲＨは、独立に、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アルキルスルホニルオキシ、アルケニルスルホニルオキシおよびアルキニルスルホニルオキシからなる群から選択され、ここで
各当該置換基は、独立に、カルボキシ、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、ニトロ、アジド、オキソ、アミノスルホニル、アルキルオキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルケニルカルボニルオキシ、アルキニルカルボニルオキシ、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、シアノおよびアミノカルボニルからなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく、ここで
アミノ、アミノスルホニルおよびアミノカルボニルは、独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルスルホニル、アルケニルスルホニルおよびアルキニルスルホニルからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で置換されていてもよく；
各ＲＩは、独立に、アルキルカルボニル、アルケニルカルボニル、アルキニルカルボニル、アミノカルボニル、アルキルオキシカルボニル、カルボシクリルカルボニルおよびヘテロシクリルカルボニルからなる群から選択され、ここで
（ａ）アルキルカルボニル、アルケニルカルボニルおよびアルキニルカルボニルは、独立に、カルボキシ、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、ニトロ、アジド、オキソ、アミノスルホニル、アルキルオキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルケニルカルボニルオキシ、アルキニルカルボニルオキシ、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、シアノおよびアミノカルボニルからなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく、ならびに
（ｂ）アミノカルボニルは、独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルオキシアルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アルキルスルホニルおよびアルキルスルホニルアミノからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で置換されていてもよく、ここで
カルボシクリルおよびヘテロシクリルは、独立に、ハロ、アルキルおよびオキソからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で置換されていてもよく；
各ＲＪは、独立に、カルボシクリルスルホニルアミノ、ヘテロシクリルスルホニルアミノ、アルキルカルボニルアミノ、アルケニルカルボニルアミノ、アルキニルカルボニルアミノ、アルキルオキシカルボニルアミノ、アルケニルオキシカルボニルアミノ、アルキニルオキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アルケニルスルホニルアミノ、アルキニルスルホニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、アルキルオキシカルボニルアミノイミノ、アルキルスルホニルアミノイミノ、アルケニルスルホニルアミノイミノおよびアルキニルスルホニルアミノイミノからなる群から選択され、ここで
（ａ）当該置換基のアミノ部分は、独立に、カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アルキルカルボニルオキシ、アミノカルボニルアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルカルボニル、アルケニルカルボニル、アルキニルカルボニル、アルキルオキシカルボニル、アルキルオキシアルキルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシアルキルおよびアルキルスルホニルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよく、ここで
（１）カルボシクリルアルキルのカルボシクリル部分およびヘテロシクリルアルキルのヘテロシクリル部分は、独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボキシ、ヒドロキシ、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、アジド、オキソおよびアミノからなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく、ならびに
（２）アミノカルボニルアルキルのアミノ部分は、独立に、アルキル、アルケニルおよびアルキニルからなる群から選択される１つまたは２つの置換基
で置換されていてもよく、
（ｂ）当該置換基のアルキル、アルケニルおよびアルキニル部分は、独立に、カルボキシ、ハロ、オキソ、アミノ、アルキルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、ヒドロキシ、アルキルオキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリルおよびシアノからなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく、ここで
アミノは、独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルオキシ、アルケニルオキシおよびアルキニルオキシからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で置換されていてもよく、ここで
アルキルは、１つ以上のヒドロキシで置換されていてもよく、
（ｃ）当該置換基のカルボシクリルおよびヘテロシクリル部分は、独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボキシ、ヒドロキシ、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、アジドおよびアミノからなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく、ここで
アミノは、独立に、アルキル、アルケニルおよびアルキニルからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で置換されていてもよく；ならびに
各ＲＫは、独立に、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アルケニルスルホニルおよびアルキニルスルホニルからなる群から選択され、ここで
（ａ）アルキルスルホニル、アルケニルスルホニルおよびアルキニルスルホニルは、独立に、カルボキシ、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、ニトロ、アジド、オキソ、アミノスルホニル、アルキルオキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルケニルカルボニルオキシ、アルキニルカルボニルオキシ、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、シアノおよびアミノカルボニルからなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく、ここで
アミノ、アミノスルホニルおよびアミノカルボニルは、独立に、アルキル、アルケニルおよびアルキニルからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で置換されていてもよく；ならびに
（ｂ）アミノスルホニルは、独立に、アルキル、アルケニルおよびアルキニルからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で置換されていてもよい。］。
【請求項２】
Ｒ１が、水素およびメチルからなる群から選択され；
Ｒ２が、水素およびハロからなる群から選択され；
Ｒ３が、水素およびハロからなる群から選択され；
Ｒ４が、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−カルボシクリルおよび５−６員ヘテロシクリルからなる群から選択され、ここで
（ａ）Ｃ１−Ｃ４−アルキルが、独立に、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルキルオキシおよびトリメチルシリルからなる群から選択される３つまでの置換基で置換されていてもよく、ならびに
（ｂ）Ｃ３−Ｃ６−カルボシクリルおよび５−６員ヘテロシクリルが、独立に、アルキル、ハロおよびアルキルスルホニルアミノからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で置換されていてもよく；
Ｒ５が、水素、ヒドロキシ、アルキルオキシおよびハロからなる群から選択され；
ＬおよびＲ６に関して、
Ｌが結合であり、ならびにＲ６が、縮合２環カルボシクリルおよび縮合２環ヘテロシクリルからなる群から選択され、各当該置換基が、独立に、ＲＥ、ＲＦ、ＲＧ、ＲＨ、ＲＩ、ＲＪおよびＲＫからなる群から選択される１つ、２つまたは３つの置換基で置換されており、または
Ｌが、Ｃ（ＲＡ）＝Ｃ（ＲＢ）、Ｃ≡Ｃ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＣ）、Ｎ（ＲＤ）Ｃ（Ｏ）、Ｃ１−Ｃ２−アルキレン、Ｃ（Ｈ）２Ｏ、ＯＣ（Ｈ）２、シクロプロピル−１，２−エン、Ｃ（Ｈ）２Ｎ（ＲＬ）、Ｎ（ＲＭ）Ｃ（Ｈ）２、Ｃ（Ｏ）ＣＨ２およびＣＨ２Ｃ（Ｏ）からなる群から選択され、ならびにＲ６が、Ｃ５−Ｃ６−カルボシクリルおよび５−６員ヘテロシクリルからなる群から選択され、各当該置換基は、独立に、ＲＥ、ＲＦ、ＲＧ、ＲＨ、ＲＩ、ＲＪおよびＲＫからなる群から選択される１つ、２つまたは３つの置換基で置換されており；
ＲＡおよびＲＢの一方が水素であり、ならびに他方が、水素、メチル、メトキシおよびハロからなる群から選択され；
ＲＣが、水素およびメチルからなる群から選択され；
ＲＤが、水素およびメチルからなる群から選択され；
各ＲＥが、独立に、クロロ、フルオロ、ニトロ、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、アミノ、イミノ、アルデヒドおよびアルキルアミノからなる群から選択され；
各ＲＦが、カルボキシ、ハロ、アミノ、イミノおよびアミノスルホニルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよい、独立に選択されたアルキルであり、ここで
アミノ、イミノおよびアミノスルホニルが、独立に、アルキル、アルキルスルホニルおよびアルキルスルホニルアミノからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で置換されていてもよく；
各ＲＩが、独立に、アルキルカルボニルおよびアミノカルボニルからなる群から選択され、ここで
アミノカルボニルが、アルキル、アルキルオキシアルキル、アルキルスルホニルおよびアルキルスルホニルアミノからなる群から選択される置換基で置換されていてもよく；
各ＲＪが、独立に、アルキルスルホニルアミノ、アルケニルスルホニルアミノ、アルキニルスルホニルアミノおよびアルキルスルホニルアミノイミノからなる群から選択され、ここで
（ａ）当該置換基のアミノ部分が、独立に、カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アルキルカルボニルオキシ、アミノカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルオキシカルボニル、アルキルオキシアルキルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシアルキルおよびアルキルスルホニルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよく、ここで
（１）カルボシクリルアルキルのカルボシクリル部分およびヘテロシクリルアルキルのヘテロシクリル部分が、独立に、アルキル、カルボキシ、ヒドロキシ、アルキルオキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、オキソおよびアミノからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で置換されていてもよく、ならびに
（２）アミノカルボニルアルキルのアミノ部分が、独立に、アルキル、アルケニルおよびアルキニルからなる群から選択される１つまたは２つの置換基
で置換されていてもよく、
（ｂ）当該置換基のアルキル、アルケニルおよびアルキニル部分が、独立に、カルボキシ、ハロ、オキソ、アミノ、アルキルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、ヒドロキシ、アルキルオキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリルおよびシアノからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で置換されていてもよく、ここで
アミノが、独立に、アルキルおよびアルキルオキシからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で置換されていてもよく、ここで
アルキルが、１つ以上のヒドロキシで置換されていてもよく；
各ＲＫが、独立に、アミノスルホニルおよびアルキルスルホニルからなる群から選択され、ここで
（ａ）アルキルスルホニルが、独立に、カルボキシ、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、ニトロ、オキソ、アミノスルホニル、アルキルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルオキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、シアノおよびアミノカルボニルからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で置換されていてもよく、ならびに
（ｂ）アミノスルホニルが、独立に選択されたアルキルの１つまたは２つの置換基で置換されていてもよく；
ＲＬが水素であり；ならびに
ＲＭが水素である、
請求項１の化合物またはその塩。
【請求項３】
Ｒ１が水素であり；
Ｒ２が、水素およびハロからなる群から選択され；
Ｒ３が水素であり；
Ｒ４がｔｅｒｔ−ブチルであり；
Ｒ５が、ヒドロキシおよびメトキシからなる群から選択され；
ＲＡが水素であり；
ＲＢが水素であり；
ＲＣが水素であり；ならびに
ＲＤが水素である、
請求項１または２の化合物またはその塩。
【請求項４】
Ｌが結合であり；ならびに
Ｒ６が、縮合２環ヘテロシクリルおよび縮合２環カルボシクリルからなる群から選択され、各当該置換基が、独立に、ＲＥ、ＲＦおよびＲＪからなる群から選択される１つ、２つまたは３つの置換基で置換されている、
請求項１から３のいずれか一項の化合物またはその塩。
【請求項５】
Ｒ６が、縮合２環ヘテロシクリルおよび縮合２環カルボシクリルからなる群から選択され、各当該置換基が、ＲＦおよびＲＪからなる群から選択される置換基で置換されており；
ＲＦがアルキルスルホニルアミノアルキルであり；ならびに
ＲＪがアルキルスルホニルアミノである、
請求項１から４のいずれか一項の化合物またはその塩。
【請求項６】
置換された縮合２環カルボシクリルが、ナフタレニル、ジヒドロナフタレニル、テトラヒドロナフタレニル、ヘキサヒドロナフタレニル、オクタヒドロナフタレニル、デカヒドロナフタレニル、インデニル、ジヒドロインデニル、ヘキサヒドロインデニル、オクタヒドロインデニル、ペンタレニル、オクタヒドロペンタレニルおよびヘキサヒドロペンタレニルからなる群から選択される、請求項１から５のいずれか一項の化合物またはその塩。
【請求項７】
置換された縮合２環ヘテロシクリルが、
【化３】
からなる群から選択され；
Ｘ５、Ｘ６およびＸ７が、独立に、ＮおよびＣ（Ｈ）からなる群から選択され；
Ｘ８が、Ｎ（Ｈ）、ＯおよびＳからなる群から選択され；
Ｘ１９、Ｘ２０およびＸ２１の１つ以上がＮであり、ならびに残りがＣ（Ｈ）であり；
Ｘ２２、Ｘ２３、Ｘ２４およびＸ２５の１つ以上がＮであり、ならびに残りがＣ（Ｈ）であり；
Ｘ４０、Ｘ４１およびＸ４２が、独立に、ＮおよびＣ（Ｈ）からなる群から選択され；
Ｘ４３、Ｘ４４およびＸ４５の１つがＮ（Ｈ）、ＯおよびＳからなる群から選択され、ならびに残りの２つがＣ（Ｈ）２であり；
Ｘ５６、Ｘ５７およびＸ５８は、独立に、ＮおよびＣ（Ｈ）からなる群から選択され；
Ｘ７３、Ｘ７４、Ｘ７５およびＸ７６の１つ以上がＮであり、ならびに残りがＣ（Ｈ）であり；
Ｘ７７およびＸ７８の一方がＮ（Ｈ）であり、ならびに残りがＣ（Ｈ）２である、請求項１から５のいずれか一項の化合物またはその塩。
【請求項８】
Ｌが、Ｃ（ＲＡ）＝Ｃ（ＲＢ）、エチレンおよびシクロプロピル−１，２−エンからなる群から選択され；ならびに
Ｒ６が、Ｃ５−Ｃ６−カルボシクリルおよび５−６員ヘテロシクリルからなる群から選択され、各当該置換基が、独立に、ＲＥ、ＲＦおよびＲＪからなる群から選択される１つ、２つまたは３つの置換基で置換されている、
請求項１から３のいずれか一項の化合物またはその塩。
【請求項９】
Ｌが、Ｃ≡Ｃ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＣ）、Ｎ（ＲＤ）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｈ）２Ｏ、ＯＣ（Ｈ）２、Ｃ（Ｈ）２Ｎ（ＲＬ）、Ｎ（ＲＭ）Ｃ（Ｈ）２、Ｃ（Ｏ）ＣＨ２およびＣＨ２Ｃ（Ｏ）からなる群から選択され、ならびに
Ｒ６が、Ｃ５−Ｃ６−カルボシクリルおよび５−６員ヘテロシクリルからなる群から選択され、各当該置換基は、独立に、ＲＥ、ＲＦおよびＲＪからなる群から選択される１つ、２つまたは３つの置換基で置換されている、
請求項１から３のいずれか一項の化合物またはその塩。
【請求項１０】
ＬがＣ≡Ｃである、請求項１から３および９のいずれか一項の化合物またはその塩。
【請求項１１】
Ｒ６が、ＲＦおよびＲＪからなる群から選択される置換基で置換されたフェニルであり；
ＲＦがアルキルスルホニルアミノアルキルであり；ならびに
ＲＪがアルキルスルホニルアミノである、
請求項１から３および８から１０のいずれか一項の化合物またはその塩。
【請求項１２】
実施例１−１４０に示されている化合物の群から選択される化合物またはその塩。
【請求項１３】
８．３±０．２、９．７±０．２、１０．６±０．２、１３．６±０．２、１７．２±０．２、１９．２±０．２、２２．７±０．２、２６．９±０．２および２９．４±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミドエタノール溶媒和物；
８．３±０．２、９．７±０．２、１０．０±０．２、１０．６±０．２、１３．６±０．２、１７．２±０．２、１７．５±０．２、１９．２±０．２、１９．４±０．２、２２．７±０．２、２６．９±０．２および２９．４±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミドエタノール溶媒和物；
実質的に図１に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミドエタノール溶媒和物；
５．３±０．２、８．３±０．２、９．７±０．２、１０．５±０．２、１３．８±０．２、１７．２±０．２、１９．１±０．２および１９．５±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミドアセトニトリル溶媒和物；
５．３±０．２、８．３±０．２、９．７±０．２、１０．５±０．２、１３．８±０．２、１７．２±０．２、１７．７±０．２、１９．１±０．２、１９．５±０．２、２２．０±０．２、２２．８±０．２および２７．２±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミドアセトニトリル溶媒和物；
実質的に図３に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミドアセトニトリル溶媒和物；
７．９±０．２、９．３±０．２、９．７±０．２、１０．６±０．２、１８．７±０．２、３８．５±０．２および４４．７±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミドエチルアセテート溶媒和物；
７．９±０．２、９．３±０．２、９．７±０．２、１０．６±０．２、１３．７±０．２、１７．４±０．２、１８．７±０．２、２１．７±０．２、２２．０±０．２、２８．２±０．２、３８．５±０．２および４４．７±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミドエチルアセテート溶媒和物；
実質的に図４に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミドエチルアセテート；
８．２±０．２、９．３±０．２、１０．１±０．２、１６．３±０．２、１８．１±０．２、１８．６±０．２、１９．４±０．２、２１．６±０．２および２２．５±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド２−プロパノール溶媒和物；
８．２±０．２、９．３±０．２、１０．１±０．２、１６．３±０．２、１８．１±０．２、１８．６±０．２、１９．４±０．２、２１．６±０．２、２２．５±０．２、２３．８±０．２、２６．０±０．２および２８．０±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド２−プロパノール溶媒和物；
実質的に図５に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド２−プロパノール溶媒和物；
８．４±０．２、９．７±０．２、１０．１±０．２、１３．８±０．２、１７．４±０．２、１９．３±０．２および１９．６±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミドメタノール溶媒和物；
８．４±０．２、９．７±０．２、１０．１±０．２、１３．５±０．２、１３．８±０．２、１７．４±０．２、１９．３±０．２、１９．６±０．２および２７．１±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミドメタノール溶媒和物；
実質的に図６に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミドメタノール溶媒和物；
８．２±０．２、９．３±０．２、１０．１±０．２、１５．７±０．２、１６．２±０．２、１８．４±０．２、１９．３±０．２、２１．６±０．２および２２．８±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド１−プロパノール溶媒和物；
８．２±０．２、９．３±０．２、１０．１±０．２、１０．５±０．２、１５．７±０．２、１６．２±０．２、１８．４±０．２、１８．６±０．２、１９．３±０．２、２１．０±０．２、２１．６±０．２および２２．８±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド１−プロパノール溶媒和物；
実質的に図７に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド１−プロパノール溶媒和物；
６．２±０．２、７．９±０．２、９．９±０．２、１６．２±０．２および１８．３±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶無溶媒Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド；
６．２±０．２、７．９±０．２、９．９±０．２、１０．１±０．２、１４．９±０．２、１６．２±０．２、１８．３±０．２、１９．８±０．２および２６．５±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶無溶媒Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシ−フェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド；
実質的に図８に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶無溶媒Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシ−フェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド；
６．４±０．２、１２．９±０．２、１７．９±０．２および１８．９±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド水和物；
６．４±０．２、１２．９±０．２、１７．５±０．２、１７．９±０．２、１８．９±０．２および２４．４±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド水和物；
６．４±０．２、１２．７±０．２、１２．９±０．２、１４．１±０．２、１５．７±０．２、１７．２±０．２、１７．５±０．２、１７．９±０．２、１８．９±０．２、２１．２±０．２、２４．４±０．２および２５．０±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド水和物；
実質的に図９に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド水和物；
４．６±０．２、１０．４±０．２、１２．０±０．２、１５．６±０．２、１８．６±０．２、２２．８±０．２および２３．９±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＡ Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド一ナトリウム塩；
４．６±０．２、１０．４±０．２、１２．０±０．２、１５．６±０．２、１８．６±０．２、２２．８±０．２、２３．３±０．２および２３．９±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＡ Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド一ナトリウム塩；
４．６±０．２、１０．４±０．２、１２．０±０．２、１５．６±０．２、１６．０±０．２、１８．６±０．２、２２．８±０．２、２３．３±０．２、２３．９±０．２および２８．３±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＡ Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド一ナトリウム塩；
実質的に図１０に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＡ Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド一ナトリウム塩；
５．４±０．２、１０．８±０．２、１４．４±０．２、１６．３±０．２、１７．０±０．２、２１．６±０．２、２２．１±０．２および２３．７±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＢ Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド一ナトリウム塩；
５．４±０．２、１０．８±０．２、１４．４±０．２、１６．３±０．２、１７．０±０．２、１８．８±０．２、１９．２±０．２、１９．６±０．２、２１．６±０．２、２２．１±０．２、２３．７±０．２、２８．８±０．２、２９．１±０．２および３１．８±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＢ Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド一ナトリウム塩；
５．４±０．２、１０．８±０．２、１６．３±０．２、２２．１±０．２および２３．７±０．２度２θからなる群から選択される３つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＢ Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド一ナトリウム塩；
５．４±０．２、１０．８±０．２、１６．３±０．２および２２．１±０．２度２θのピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＢ Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド一ナトリウム塩；
５．０±０．２、１２．０±０．２、１７．５±０．２、１８．８±０．２および２２．７±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＣ Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド一ナトリウム塩；
５．０±０．２、１２．０±０．２、１７．５±０．２、１７．８±０．２、１８．８±０．２および２２．７±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＣ Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド一ナトリウム塩；
実質的に図１４に示されるＸ線粉末回折パターンを有するパターンＣ一ナトリウム塩を有する結晶パターンＣ Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド一ナトリウム塩；
４．８±０．２、９．６±０．２、１０．５±０．２、１３．０±０．２、１４．６±０．２、１５．４±０．２、１６．８±０．２および２３．０±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド二ナトリウム塩；
４．８±０．２、９．６±０．２、１０．５±０．２、１３．０±０．２、１４．６±０．２、１５．４±０．２、１６．８±０．２、２２．７±０．２、２３．０±０．２および２３．３±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド二ナトリウム塩；
実質的に図１５に示されるＸ線粉末回折パターンを有する二ナトリウム塩を有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド二ナトリウム塩；
５．０±０．２、９．９±０．２、１１．３±０．２、１３．３±０．２、１６．９±０．２、１８．１±０．２、１９．１±０．２、２０．０±０．２、２１．１±０．２、２３．５±０．２、２４．８±０．２および２５．７±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド一カリウム塩；
５．０±０．２、９．９±０．２、１１．３±０．２、１３．３±０．２、１６．９±０．２、１８．１±０．２、１９．１±０．２、２０．０±０．２、２１．１±０．２、２１．５±０．２、２３．５±０．２、２４．８±０．２および２５．７±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有するパターンＣ一ナトリウム塩を有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド一カリウム塩；
実質的に図１７に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド一カリウム塩；
１０．９±０．２、１２．１±０．２、１３．４±０．２、１５．５±０．２、１７．０±０．２、１７．８±０．２、１８．３±０．２、１９．５±０．２および２１．９±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＡ Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミドモノコリン塩；
１０．９±０．２、１２．１±０．２、１３．０±０．２、１３．４±０．２、１３．６±０．２、１５．５±０．２、１７．０±０．２、１７．８±０．２、１８．３±０．２、１９．５±０．２、１９．７±０．２および２１．９±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＡ Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミドモノコリン塩；
実質的に図１９に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＡ Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミドモノコリン塩；
８．０±０．２、９．４±０．２、１１．０±０．２、１３．０±０．２、１３．７±０．２、１５．９±０．２、１７．０±０．２、１８．３±０．２、１８．９±０．２、１９．８±０．２および２２．１±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＢ Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミドモノコリン塩；
８．０±０．２、９．４±０．２、１１．０±０．２、１３．０±０．２、１３．３±０．２、１３．７±０．２、１５．９±０．２、１７．０±０．２、１７．４±０．２、１８．３±０．２、１８．９±０．２、１９．８±０．２、２１．８±０．２および２２．１±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＢ Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミドモノコリン塩；
実質的に図２１に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＢ Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミドモノコリン塩；
８．６±０．２、１１．０±０．２、１２．９±０．２、１７．０±０．２、１７．５±０．２、１８．９±０．２、１９．８±０．２および２１．９±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミドジコリン塩；
８．６±０．２、１１．０±０．２、１２．９±０．２、１７．０±０．２、１７．５±０．２、１８．９±０．２、１９．８±０．２、２１．９±０．２および２２．１±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミドジコリン塩；および
実質的に図２３に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶Ｎ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミドジコリン塩
からなる群から選択されるＮ−（６−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミド結晶形。
【請求項１４】
４．３±０．２、１０．４±０．２、１０．９±０．２、１１．６±０．２、１２．９±０．２、１４．７±０．２、１６．４±０．２、１７．８±０．２、１９．４±０．２、１９．８±０．２、２０．８±０．２、２１．９±０．２および２３．５±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド二ナトリウム塩九水和物；
４．３±０．２、１０．４±０．２、１０．９±０．２、１１．６±０．２、１２．９±０．２、１４．７±０．２、１４．９±０．２、１６．４±０．２、１７．８±０．２、１９．４±０．２、１９．７±０．２、１９．８±０．２、２０．８±０．２、２０．９±０．２、２１．９±０．２、２２．１±０．２および２３．５±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド二ナトリウム塩九水和物；
実質的に図２４に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド二ナトリウム塩九水和物；
ａが８．９Åであり、ｂが９．４Åであり、ｃが２０．７Åであるセル単位パラメータを有する結晶（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド九水和物二ナトリウム塩；
４．８±０．２、１２．１±０．２、１４．０±０．２、１７．０±０．２、１７．５±０．２、２０．９±０．２、２１．６±０．２、２５．０±０．２および２９．５±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド二ナトリウム塩四水和物；
４．８±０．２、１２．１±０．２、１４．０±０．２、１４．４±０．２、１７．０±０．２、１７．５±０．２、２０．９±０．２、２１．６±０．２、２５．０±０．２、２９．５±０．２および３４．２±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド二ナトリウム塩四水和物；
実質的に図２５に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド二ナトリウム塩四水和物；
５．０±０．２、１１．９±０．２、１２．４±０．２、１３．７±０．２、１５．０±０．２、１６．５±０．２、１７．１±０．２、２０．８±０．２、２１．３±０．２、２２．２±０．２、２４．０±０．２、２６．４±０．２および２９．３±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド二カリウム塩四水和物；
５．０±０．２、１１．９±０．２、１２．４±０．２、１２．６±０．２、１３．７±０．２、１５．０±０．２、１６．５±０．２、１６．７±０．２、１７．１±０．２、２０．７±０．２、２０．８±０．２、２１．３±０．２、２２．２±０．２、２２．４±０．２、２４．０±０．２、２６．４±０．２および２９．３±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド二カリウム塩四水和物；
実質的に図２７に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド二カリウム塩四水和物；
ａが１４．５Åであり、ｂが１０．８Åであり、ｃが３５．８Åであるセル単位パラメータを有する結晶（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド二カリウム塩四水和物；
４．８±０．２、１０．８±０．２、１１．３±０．２、１３．４±０．２、１５．３±０．２、１６．９±０．２、２１．２±０．２、２１．７±０．２、２２．１±０．２、２２．５±０．２および２３．０±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド一カリウム塩三水和物；
４．８±０．２、１０．８±０．２、１１．３±０．２、１３．４±０．２、１３．６±０．２、１５．３±０．２、１６．９±０．２、２１．２±０．２、２１．７±０．２、２１．７±０．２、２２．１±０．２、２２．５±０．２、２２．６±０．２および２３．０±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド一カリウム塩三水和物；
４．８±０．２、１０．８±０．２、１１．３±０．２、１３．４±０．２、１５．３±０．２、１６．９±０．２、２１．２±０．２、２１．７±０．２、２２．１±０．２、２２．５±０．２および２３．０±０．２度２θからなる群から選択される５つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド一カリウム塩三水和物；
ａが９．０Åであり、ｂが８．３Åであり、ｃが１８．６Åであるセル単位パラメータを有する結晶（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド一カリウム塩三水和物；
７．７±０．２、８．８±０．２、１６．１±０．２および１９．７±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド一カリウム塩二水和物；
７．７±０．２、８．８±０．２、１２．４±０．２、１４．０±０．２、１６．１±０．２、１７．７±０．２、１９．２±０．２、１９．７±０．２、２３．１±０．２および２９．２±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド一カリウム塩二水和物；
実質的に図２９に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド一カリウム塩二水和物；
７．７±０．２、８．３±０．２、１０．１±０．２、１０．６±０．２、１１．４±０．２、１２．０±０．２、１３．４±０．２、１５．６±０．２、１６．３±０．２、１６．７±０．２、１７．２±０．２、１８．３±０．２、１８．８±０．２、１９．４±０．２、１９．９±０．２、２０．２±０．２、２０．５±０．２、２１．２±０．２、２２．１±０．２および２２．９±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド１／７カリウム塩；
７．７±０．２、８．３±０．２、１０．１±０．２、１０．６±０．２、１１．４±０．２、１２．０±０．２、１３．４±０．２、１５．６±０．２、１６．３±０．２、１６．７±０．２、１７．２±０．２、１８．３±０．２、１８．８±０．２、１９．４±０．２、１９．９±０．２、２０．２±０．２、２０．５±０．２、２０．８±０．２、２１．２±０．２、２２．１±０．２、２２．９±０．２、２４．３±０．２、２４．９±０．２および２５．１±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド１／７カリウム塩；
実質的に図３１に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド１／７カリウム塩；
９．５±０．２、１０．０±０．２、１１．８±０．２、１２．１±０．２、１４．４±０．２、１６．８±０．２、１７．６±０．２、１９．８±０．２、２０．８±０．２、２１．４±０．２、２１．８±０．２および２９．８±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミドモノジエチルアミン塩四水和物；
９．５±０．２、１０．０±０．２、１１．８±０．２、１２．１±０．２、１４．４±０．２、１６．８±０．２、１７．６±０．２、１９．４±０．２、１９．８±０．２、２０．８±０．２、２１．４±０．２、２１．８±０．２、２１．９±０．２および２９．８±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミドモノジエチルアミン塩四水和物；
実質的に図３２に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミドモノジエチルアミン塩四水和物；
５．８±０．２、９．９±０．２、１１．８±０．２、１２．４±０．２、１４．５±０．２、１８．８±０．２、２２．７±０．２および２９．２±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＡ （Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド；
５．８±０．２、９．９±０．２、１１．８±０．２、１２．４±０．２、１４．０±０．２、１４．５±０．２、１５．３±０．２、１８．５±０．２、１８．８±０．２、２２．２±０．２、２２．７±０．２、２３．８±０．２、２６．０±０．２および２９．２±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＡ （Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド；
実質的に図３４に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＡ （Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド；
１１．５±０．２、１３．３±０．２、１５．４±０．２、１６．４±０．２、１７．１±０．２、１８．６±０．２、１９．４±０．２、２０．４±０．２、２１．６±０．２、２２．４±０．２、２４．０±０．２、２６．８±０．２および２９．０±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＢ （Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド；
実質的に図３６に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＢ （Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド；
７．７±０．２、１０．１±０．２、１０．６±０．２、１２．０±０．２、１３．４±０．２、１６．２±０．２、１９．４±０．２、２０．５±０．２、２１．４±０．２、２２．０±０．２、２２．６±０．２、２４．３±０．２および２７．６±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＣ （Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド；
実質的に図３７に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＣ （Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド；
５．８±０．２、１０．７±０．２、１１．２±０．２、１５．２±０．２、１６．１±０．２、１６．９±０．２、１９．９±０．２、２２．１±０．２、２４．７±０．２および２６．０±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＤ （Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド；
５．８±０．２、１０．７±０．２、１１．２±０．２、１５．２±０．２、１６．１±０．２、１６．９±０．２、１７．１±０．２、１９．９±０．２、２０．１±０．２、２２．１±０．２、２４．７±０．２および２６．０±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＤ （Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド；
実質的に図３８に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＤ （Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド；
５．１±０．２、７．９±０．２、９．５±０．２、１０．３±０．２、１３．７±０．２、１６．５±０．２、１７．１±０．２、１７．５±０．２、１８．８±０．２、１９．２±０．２、２０．７±０．２、２１．３±０．２、２１．６±０．２、２５．８±０．２、２６．８±０．２および２８．４±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＡ （Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド水和物；
実質的に図３９に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＡ （Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド水和物；
６．３±０．２、７．７±０．２、１０．４±０．２、１２．７±０．２、１３．３±０．２、１４．９±０．２、１５．４±０．２、１６．４±０．２、１８．６±０．２、１８．９±０．２、１９．４±０．２、２２．５±０．２、２３．５±０．２、２４．０±０．２、２６．８±０．２および２９．０±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＡ （Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド水和物；
６．３±０．２、７．７±０．２、１０．４±０．２、１２．７±０．２、１３．３±０．２、１３．５±０．２、１４．９±０．２、１５．４±０．２、１６．４±０．２、１８．５±０．２、１８．６±０．２、１８．９±０．２、１９．４±０．２、２２．５±０．２、２３．５±０．２、２４．０±０．２、２６．８±０．２および２９．０±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＢ （Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド水和物；
実質的に図４１に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＢ （Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド水和物；
１０．５±０．２、１３．３±０．２、１４．９±０．２、１５．４±０．２、１６．４±０．２、１８．６±０．２、１９．０±０．２、１９．４±０．２、２２．５±０．２、２３．５±０．２、２６．９±０．２および２９．０±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＣ （Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド水和物；
１０．５±０．２、１３．３±０．２、１３．５±０．２、１４．９±０．２、１５．４±０．２、１６．４±０．２、１８．６±０．２、１９．０±０．２、１９．４±０．２、２２．５±０．２、２３．５±０．２、２６．９±０．２および２９．０±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＣ （Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド水和物；
実質的に図４３に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＣ （Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド水和物；
６．６±０．２、１０．０±０．２、１０．５±０．２、１１．１±０．２、１１．６±０．２、１２．２±０．２、１４．２±０．２、１６．６±０．２、１７．１±０．２、１７．７±０．２、１８．５±０．２、１８．８±０．２、１９．３±０．２、２１．４±０．２、２２．７±０．２、２３．１±０．２、２３．６±０．２、２４．６±０．２、２５．２±０．２、２７．２±０．２、２９．１±０．２および３１．０±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＤ （Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド水和物；
６．６±０．２、１０．０±０．２、１０．５±０．２、１１．１±０．２、１１．６±０．２、１２．２±０．２、１２．５±０．２、１４．２±０．２、１６．６±０．２、１７．１±０．２、１７．７±０．２、１８．５±０．２、１８．８±０．２、１９．３±０．２、２１．４±０．２、２２．７±０．２、２２．８±０．２、２３．１±０．２、２３．６±０．２、２４．６±０．２、２４．９±０．２、２５．２±０．２、２７．２±０．２、２９．１±０．２および３１．０±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＤ （Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド水和物；
実質的に図４５に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＤ （Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド水和物；
ａが１７．８Åであり、ｂが９．６Åであり、ｃが２７．０Åであるセル単位パラメータを有する結晶パターンＤ （Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド水和物；
６．２±０．２、７．８±０．２、１０．２±０．２、１０．７±０．２、１２．１±０．２、１６．３±０．２、１９．７±０．２、２０．９±０．２、２１．８±０．２、２４．５±０．２および２８．０±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＥ（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド水和物；
６．２±０．２、７．８±０．２、１０．２±０．２、１０．４±０．２、１０．７±０．２、１２．１±０．２、１６．３±０．２、１９．７±０．２、２０．９±０．２、２１．８±０．２、２４．５±０．２および２８．０±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＥ（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド水和物；
実質的に図４６に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＥ（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド水和物；および
ａが９．５Åであり、ｂが１４．５Åであり、ｃが１７．３Åであるセル単位パラメータを有する結晶パターンＥ（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド水和物
からなる群から選択される（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド結晶形。
【請求項１５】
（ａ）請求項１から１２のいずれか一項に記載の１つ以上の化合物および／または塩、または請求項１３または１４に記載の１つ以上の結晶形；（ｂ）１つ以上の賦形剤；ならびに任意選択によって（ｃ）１つ以上のさらなる治療薬を含む組成物。
【請求項１６】
リボ核酸（ＲＮＡ）ウイルスを、請求項１から１２のいずれか一項に記載の１つ以上の化合物および／または塩または請求項１３または１４に記載の１つ以上の結晶形に曝露することを含む、リボ核酸（ＲＮＡ）ウイルスの複製を阻害するための方法。
【請求項１７】
請求項１から１２のいずれか一項に記載の１つ以上の化合物および／または塩、または請求項１３または１４に記載の１つ以上の結晶形、ならびに任意選択によって１つ以上のさらなる治療薬を哺乳動物に投与することを含む、Ｃ型肝炎の治療を必要とする該哺乳動物におけるＣ型肝炎を治療するため方法。
【請求項１８】
構造において、式ＩＩに対応する式ＩＩの化合物またはその塩
【化４】
［式中、
【化５】
、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、請求項１に定義されている通りであり；
Ｘ２はハロである。］。
【請求項１９】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５が、請求項３に定義されている通りであり；
Ｘ２が、クロロ、ブロモおよびヨードからなる群から選択される、請求項１８の化合物またはその塩。
【請求項２０】
式ＩＩＩ（Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、請求項１８に定義されている通りである。）の化合物と式ＩＶ（Ｒ４、Ｒ５およびＸ２は、請求項１８に定義されている通りであり；Ｘ１はハロである。）の化合物とを、（ｉ）銅（Ｉ）塩触媒および（ｉｉ）窒素含有ヘテロアリールリガンドの存在下で反応させることを含む、請求項１８の化合物またはその塩を調製するための方法。
【化６】
【請求項２１】
Ｘ１が、クロロ、ブロモおよびヨードからなる群から選択される、請求項２０の方法。
【請求項２２】
塩基の存在下で実施される、請求項２０および２１のいずれか一項の方法。
【請求項２３】
塩基が、カリウム塩、ナトリウム塩およびセシウム塩からなる群から選択される、請求項２２に記載の方法。
【請求項２４】
窒素含有ヘテロアリールリガンドが、構造において、式Ｖに対応するピコリンアミド化合物を含む、請求項２０から２３のいずれか一項の方法。
【化７】
［Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は、独立に、水素、Ｃ１−４−ペルフルオロアルキル、Ｃ１−４−アルキルオキシ、Ｃ１−４−ハロアルキル、クロロおよびシアノからなる群から選択される。］。
【請求項２５】
窒素含有ヘテロアリールリガンドが、８−ヒドロキシキノリン、２−（２−ピリジル）ベンズイミダゾール、Ｎ−（４−シアノ−フェニル）ピコリンアミドおよびＮ−（２−シアノフェニル）ピコリンアミドからなる群から選択される、請求項２０から２４のいずれか一項の方法。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図１３】
【図１４】
【図１５】
【図１６】
【図１７】
【図１８】
【図１９】
【図２０】
【図２１】
【図２２】
【図２３】
【図２４】
【図２５】
【図２６】
【図２７】
【図２８】
【図２９】
【図３０】
【図３１】
【図３２】
【図３３】
【図３４】
【図３５】
【図３６】
【図３７】
【図３８】
【図３９】
【図４０】
【図４１】
【図４２】
【図４３】
【図４４】
【図４５】
【図４６】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図１３】
【図１４】
【図１５】
【図１６】
【図１７】
【図１８】
【図１９】
【図２０】
【図２１】
【図２２】
【図２３】
【図２４】
【図２５】
【図２６】
【図２７】
【図２８】
【図２９】
【図３０】
【図３１】
【図３２】
【図３３】
【図３４】
【図３５】
【図３６】
【図３７】
【図３８】
【図３９】
【図４０】
【図４１】
【図４２】
【図４３】
【図４４】
【図４５】
【図４６】
【公開番号】特開２０１３−４９６８１（Ｐ２０１３−４９６８１Ａ）
【公開日】平成２５年３月１４日（２０１３．３．１４）
【国際特許分類】
【外国語出願】
【出願番号】特願２０１２−２２５８７５（Ｐ２０１２−２２５８７５）
【出願日】平成２４年１０月１１日（２０１２．１０．１１）
【分割の表示】特願２０１０−５２５１０２（Ｐ２０１０−５２５１０２）の分割
【原出願日】平成２０年９月１７日（２００８．９．１７）
【出願人】（３９１００８７８８）アボット・ラボラトリーズ (650)
【氏名又は名称原語表記】ＡＢＢＯＴＴ ＬＡＢＯＲＡＴＯＲＩＥＳ
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２５年３月１４日（２０１３．３．１４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−２２５８７５（Ｐ２０１２−２２５８７５）
【出願日】平成２４年１０月１１日（２０１２．１０．１１）
【分割の表示】特願２０１０−５２５１０２（Ｐ２０１０−５２５１０２）の分割
【原出願日】平成２０年９月１７日（２００８．９．１７）
【出願人】（３９１００８７８８）アボット・ラボラトリーズ (650)
【氏名又は名称原語表記】ＡＢＢＯＴＴ ＬＡＢＯＲＡＴＯＲＩＥＳ
【Ｆターム（参考）】
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