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C型肝炎ウイルスプロテアーゼの阻害剤並びにそれを用いた組成物及び治療
説明

C型肝炎ウイルスプロテアーゼの阻害剤並びにそれを用いた組成物及び治療

本発明はC型肝炎ウイルス(HCV)プロテアーゼ酵素の阻害剤として有用であり、そしてまたヒトを含むHCV感染哺乳動物におけるHCV感染の治療に有用である式I、II若しくはIVの化合物又は医薬上許容しうる塩及び溶媒和物を提供する。また、本発明は、式I、II又はIVの化合物、その医薬上許容しうる塩及び溶媒和物を含んでなる医薬組成物を提供する。さらにまた、本発明は式I、II及びIVの化合物の製造における中間化合物及び有用な方法を提供する。
【化1】



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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式IV:
【化1】

の化合物又はその医薬上許容しうる塩若しくは溶媒和物。
式中、
R1は、C1-C10アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、-OR5、-C(O)R5、-C(O)OR5、-C(O)NR5R6、-SO2NR5R6、ヘテロアリール、-(CR7R8)t(C6-C10アリール)、-(CR7R8)t(4-10員複素環)、C3-C10シクロアルコキシ、及びC3-C10シクロアルキルから選ばれ、ここにおいて上記R1基のヘテロアリール、-(CR7R8)t(C6-C10アリール)、-(CR7R8)t(4-10員複素環)、C3-C10シクロアルコキシ、及びC3-C10シクロアルキル部分は、それぞれ少なくとも1つのR4基で場合により置換されており;
R1Aは、C1-C10アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、-OR5、-C(O)R5、-C(O)OR5、-OC(O)R5、-NR5C(O)R6、-NR5C(O)NR6、-C(O)NR5R6、-NR5R6、-NR5OR6、-SO2NR5R6、-NR5SO2R6、ヘテロアリール、-(CR7R8)t(C6-C10アリール)、-(CR7R8)t(4-10員複素環)、C3-C10シクロアルコキシ、及びC3-C10シクロアルキルから選ばれ、ここにおいて上記R1A基のヘテロアリール、-(CR7R8)t(C6-C10アリール)、-(CR7R8)t(4-10員複素環)、C3-C10シクロアルコキシ、及びC3-C10シクロアルキル部分は、それぞれ少なくとも1つのR4基で場合により置換されており;
R2は、H、ハロ、シアノ、ニトロ、アジド、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、-C(O)NR5R6、-OR5、-C(O)R5、-C(O)OR5、-OC(O)R5、-NR5C(O)R6、-NR5C(O)NR6、-NR5R6、-NR5OR6、-SO2NR5R6、-NR5SO2R6、-(CR7R8)t(C6-C10アリール)、-(CR7R8)t(4-10員複素環)、ヘテロアリール、及びC3-C10シクロアルキルから選ばれ、ここにおいて上記R2の-(CR7R8)t(C6-C10アリール)、-(CR7R8)t(4-10員複素環)、及びC3-C10シクロアルキル部分は、それぞれ少なくとも1つのR4基で場合により置換されており;
R3は、H、ハロ、シアノ、ニトロ、アジド、C1-C10アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、-OR5、-C(O)R5、-C(O)OR5、-OC(O)R5、-NR5C(O)R6、-NR5C(O)NR6、-C(O)NR5R6、-NR5R6、-NR5OR6、-SO2NR5R6、-NR5SO2R6、ヘテロアリール、-(CR7R8)t(C6-C10アリール)、-(CR7R8)t(4-10員複素環)、及びC3-C10シクロアルキルから選ばれ、ここにおいて上記R3基のヘテロアリール、-(CR7R8)t(C6-C10アリール)、-(CR7R8)t(4-10員複素環)、及びC3-C10シクロアルキル部分は、それぞれ少なくとも1つのR4基で場合により置換されており;
R4は、それぞれC1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、ハロ、ニトロ、-OR5、-NR5R6、-CF3、-SO2R5R6、-C(O)NR5R6、-C(O)R5、-NR5C(O)R6、-NR5C(O)NR6、及び-CNから独立して選ばれ、ここにおいて上記R4基のC1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、及びC2-C6アルキニル部分は、少なくとも1つのNR5、O又はSで場合により置換されており;
R5及びR6は、それぞれ同じか又は異なっていてもよく、H、C1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10シクロアルコキシ、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、-(CR7R8)t(C6-C10アリール)、及び-(CR7R8)t(4-10員複素環)から独立して選ばれ;
R7及びR8は、それぞれ同じか又は異なっていてもよく、H及びC1-C6アルキルから独立して選ばれ;
tは、それぞれ0、1、2、3、4、及び5から独立して選ばれ;
Xは、CH又はNであり;そして
Y1及びY2は、それぞれCH、CR1、O、S、及びNR2から独立して選ばれる。
【請求項2】
式IV:
【化2】


の化合物又はその医薬上許容しうる塩若しくは溶媒和物。
式中、
R1は、C1-C10アルキル、-OR5、-C(O)R5、-C(O)OR5、-(CR7R8)t(C6-C10アリール)、-(CR7R8)t(4-10員複素環)、C3-C10シクロアルコキシ、及びC3-C10シクロアルキルから選ばれ、ここにおいて上記R1基のC6-C10アリール、4-10員複素環、C3-C10シクロアルコキシ、及びC3-C10シクロアルキル部分は、それぞれ少なくとも1つのR4基で場合により置換されており;
R1Aは、C1-C10アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、-OR5、-C(O)R5、-C(O)OR5、-OC(O)R5、-NR5C(O)R6、-NR5C(O)NR6、-C(O)NR5R6、-NR5R6、-NR5OR6、-SO2NR5R6、-NR5SO2R6、-(CR7R8)t(C6-C10アリール)、-(CR7R8)t(4-10員複素環)、C3-C10シクロアルコキシ、及びC3-C10シクロアルキルから選ばれ、ここにおいて上記R1Aの-(CR7R8)t(C6-C10アリール)、-(CR7R8)t(4-10員複素環)、C3-C10シクロアルコキシ、及びC3-C10シクロアルキル部分は、それぞれ少なくと も1つのR4基で場合により置換されており;
R2は、H、ハロ、シアノ、ニトロ、アジド、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、-C(O)NR5R6、-OR5、-C(O)R5、-C(O)OR5、-OC(O)R5、-NR5C(O)R6、-NR5C(O)NR6、-NR5R6、-NR5OR6、-SO2NR5R6、-NR5SO2R6、-(CR7R8)t(C6-C10アリール)、-(CR7R8)t(4-10員複素環)、ヘテロアリール、及びC3-C10シクロアルキルから選ばれ、ここにおいて上記R2基の-(CR7R8)t(C6-C10アリール)、-(CR7R8)t(4-10員複素環)、及びC3-C10シクロアルキル部分は、それぞれ少なくとも1つのR4基で場合により置換されており;
R3は、H、ハロ、シアノ、ニトロ、アジド、C1-C10アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、-OR5、-C(O)R5、-C(O)OR5、-OC(O)R5、-NR5C(O)R6、-NR5C(O)NR6、-C(O)NR5R6、-NR5R6、-NR5OR6、-SO2NR5R6、-NR5SO2R6、-(CR7R8)t(C6-C10アリール)、-(CR7R8)t(4-10員複素環)、及びC3-C10シクロアルキルから選ばれ、ここにおいて上記R3基の-(CR7R8)t(C6-C10アリール)、-(CR7R8)t(4-10員複素環)、及びC3-C10シクロアルキル部分は、それぞれ少なくとも1つのR4基で場合により置換されており;
R4は、それぞれC1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、ハロ、ニトロ、-OR5、-NR5R6、-CF3、-SO2R5R6、-C(O)NR5R6、-C(O)R5、-NR5C(O)R6、-NR5C(O)NR6、及び-CNから独立して選ばれ、ここにおいて上記R4基のC1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、及びC2-C6アルキニル部分は、少なくとも1つのNR5、O又はSで場合により置換されており;
R5及びR6は、それぞれ同じか又は異なっていてもよく、H、C1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、-(CR7R8)t(C6-C10アリール)、及び-(CR7R8)t(4-10員複素環)から独立して選ばれ;
R7及びR8は、それぞれ同じか又は異なっていてもよく、H及びC1-C6アルキルから独立して選ばれ;
tは、それぞれ0、1、2、3、4、及び5から独立して選ばれ;
Xは、CH又はNであり;
Y1及びY2は、それぞれCH、CR1、O、S、及びNR2から独立して選ばれる。
【請求項3】
式IV:
【化3】

の化合物又はその医薬上許容しうる塩若しくは溶媒和物。
式中、R1はC1-C10アルキル、-OR5、C3-C10シクロアルコキシ、及びC3-C10シクロアルキルから選ばれ、ここにおいて上記R1基のC1-C10アルキル、C3-C10シクロアルコキシ、及びC3-C10シクロアルキル部分は、それぞれ少なくとも1つのR4基で場合により置換されており、そしてここにおいて上記R1基のC1-C10アルキル、C3-C10シクロアルコキシ、及びC3-C10シクロアルキル部分のそれぞれにおける少なくとも1つの炭素は-NH-、O又はSによって場合により置き換えられているが、但し、該C1-C10アルキル、C3-C10シクロアルコキシ、及びC3-C10シクロアルキル部分は、O-O又はS-S結合を有することはなく;
R1Aは、C1-C10アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、-OR5、-C(O)R5、-C(O)OR5、-OC(O)R5、-NR5C(O)R6、-NR5C(O)NR6、-C(O)NR5R6、-NR5R6、-NR5OR6、-SO2NR5R6、-NR5SO2R6、-(CR7R8)t(C6-C10アリール)、-(CR7R8)t(4-10員複素環)、C3-C10シクロアルコキシ、及びC3-C10シクロアルキルから選ばれ、ここにおいて該R1A基の-(CR7R8)t(C6-C10アリール)、-(CR7R8)t(4-10員複素環)、C3-C10シクロアルコキシ、及びC3-C10シクロアルキル部分は、それぞれ少なくとも1つのR4基で場合により置換されており;
R2はH、ハロ、シアノ、ニトロ、アジド、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、-C(O)NR5R6、-OR5、-C(O)R5、-C(O)OR5、-OC(O)R5、-NR5C(O)R6、-NR5C(O)NR6、-NR5R6、-NR5OR6、-SO2NR5R6、-NR5SO2R6、-(CR7R8)t(C6-C10アリール)、-(CR7R8)t(4-10員複素環)、ヘテロアリール、及びC3-C10シクロアルキルから選ばれ、ここにおいて上記R2基の-(CR7R8)t(C6-C10アリール)、-(CR7R8)t(4-10員複素環)、及びC3-C10シクロアルキル部分は、それぞれ少なくとも1つのR4基で場合により置換されており;
R3は、H、ハロ、シアノ、ニトロ、アジド、C1-C10アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、-OR5、-C(O)R5、-C(O)OR5、-OC(O)R5、-NR5C(O)R6、-NR5C(O)NR6、-C(O)NR5R6、-NR5R6、-NR5OR6、-SO2NR5R6、-NR5SO2R6、-(CR7R8)t(C6-C10アリール)、-(CR7R8)t(4-10員複素環)、及びC3-C10シクロアルキルから選ばれ、ここにおいて上記R3基の-(CR7R8)t(C6-C10アリール)、-(CR7R8)t(4-10員複素環)、及びC3-C10シクロアルキル部分はそれぞれ少なくとも1つのR4基で場合により置換され;
R4は、それぞれC1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、ハロ、ニトロ、-OR5、-NR5R6、-CF3、-SO2R5R6、-C(O)NR5R6、-C(O)R5、-NR5C(O)R6、-NR5C(O)NR6、及び-CNから独立して選ばれ、ここにおいて上記R4基のC1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、及び
C2-C6アルキニル部分は、少なくとも1つのNR5、O又はSで場合により置換され;
R5及びR6はそれぞれ同じか又は異なっていてもよく、H、C1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、-(CR7R8)t(C6-C10アリール)、及び-(CR7R8)t(4-10員複素環)から独立して選ばれ;
R7及びR8は、それぞれ同じか又は異なっていてもよく、H及びC1-C6アルキルから独立して選ばれ;
tは、それぞれ0、1、2、3、4、及び5から独立して選ばれ;
Xは、CH又はNであり;
Y1及びY2は、それぞれCH、CR1、O、S、及びNR2から独立して選ばれる。
【請求項4】
式IV:
【化4】

の化合物又はその医薬上許容しうる塩若しくは溶媒和物。
式中、R1は、
【化5】

であり;
R1Aは、C1-C10アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、-OR5、-C(O)R5、-C(O)OR5、-OC(O)R5、-NR5C(O)R6、-NR5C(O)NR6、-C(O)NR5R6、-NR5R6、-NR5OR6、-SO2NR5R6、-NR5SO2R6、-(CR7R8)t(C6-C10アリール)、-(CR7R8)t(4-10員複素環)、C3-C10シクロアルコキシ、及びC3-C10シクロアルキルから選ばれ、ここにおいて上記R1A基の-(CR7R8)t(C6-C10アリール)、-(CR7R8)t(4-10員複素環)、C3-C10シクロアルコキシ、及びC3-C10シクロアルキル部分は、それぞれ少なくとも1つのR4基で場合により置換されており;
R2は、H、ハロ、シアノ、ニトロ、アジド、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、-C(O)NR5R6、-OR5、-C(O)R5、-C(O)OR5、-OC(O)R5、-NR5C(O)R6、-NR5C(O)NR6、-NR5R6、-NR5OR6、-SO2NR5R6、-NR5SO2R6、-(CR7R8)t(C6-C10アリール)、-(CR7R8)t(4-10員複素環)、ヘテロアリール、及びC3-C10シクロアルキルから選ばれ、ここにおいて上記R2基の-(CR7R8)t(C6-C10アリール)、-(CR7R8)t(4-10員複素環)、及びC3-C10シクロアルキル部分は、それぞれ少なくとも1つのR4基で場合により置換されており;
R3は、H、ハロ、シアノ、ニトロ、アジド、C1-C10アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、-OR5、-C(O)R5、-C(O)OR5、-OC(O)R5、-NR5C(O)R6、-NR5C(O)NR6、-C(O)NR5R6、-NR5R6、-NR5OR6、-SO2NR5R6、-NR5SO2R6、-(CR7R8)t(C6-C10アリール)、-(CR7R8)t(4-10員複素環)、及びC3-C10シクロアルキルから選ばれ、ここにおいて上記R3基の-(CR7R8)t(C6-C10アリール)、-(CR7R8)t(4-10員複素環)、及びC3-C10シクロアルキル部分は、それぞれ少なくとも1つのR4基で場合により置換されており;
R4は、それぞれC1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、ハロ、ニトロ、-OR5、-NR5R6、-CF3、-SO2R5R6、-C(O)NR5R6、-C(O)R5、-NR5C(O)R6、-NR5C(O)NR6、及び-CNから独立して選ばれ、ここにおいて上記R4基のC1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、及びC2-C6アルキニル部分は、少なくとも1つのNR5、O又はSで場合により置換されており;
R5及びR6は、それぞれ同じか又は異なっていてもよく、H、C1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、-(CR7R8)t(C6-C10アリール)、及び-(CR7R8)t(4-10員複素環)から独立して選ばれ;
R7及びR8は、それぞれ同じか又は異なっていてもよく、H及びC1-C6アルキルから独立して選ばれ;
tは、それぞれ0、1、2、3、4、及び5から独立して選ばれ;
Xは、CH又はNであり;
Y1及びY2は、それぞれCH、CR1、O、S、及びNR2から独立して選ばれる。
【請求項5】
式I:
【化6】


の化合物又はその医薬上許容しうる塩若しくは溶媒和物。
式中、R1は、C1-C10アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、-OR5、-C(O)R5、-C(O)OR5、-C(O)NR5R6、-SO2NR5R6、ヘテロアリール、-(CR7R8)t(C6-C10アリール)、-(CR7R8)t(4-10員複素環)、C3-C10シクロアルコキシ、及びC3-C10シクロアルキルから選ばれ、ここにおいて上記R1基のヘテロアリール、-(CR7R8)t(C6-C10アリール)、-(CR7R8)t(4-10員複素環)、C3-C10シクロアルコキシ、及びC3-C10シクロアルキル部分は、それぞれ少なくとも1つのR4基で場合により置換されており;
R1Aは、C1-C10アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、-OR5、-C(O)R5、-C(O)OR5、-OC(O)R5、-NR5C(O)R6、-NR5C(O)NR6、-C(O)NR5R6、-NR5R6、-NR5OR6、-SO2NR5R6、-NR5SO2R6、ヘテロアリール、-(CR7R8)t(C6-C10アリール)、-(CR7R8)t(4-10員複素環)、C3-C10シクロアルコキシ、及びC3-C10シクロアルキルから選ばれ、ここにおいて上記R1A基のヘテロアリール、-(CR7R8)t(C6-C10アリール)、-(CR7R8)t(4-10員複素環)、C3-C10シクロアルコキシ、及びC3-C10シクロアルキル部分は、それぞれ少なくとも1つのR4基で場合により置換されており;
R2及びR2Aは、同じか又は異なっていてもよく、それぞれH、ハロ、シアノ、ニトロ、アジド、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、-C(O)NR5R6、-OR5、-C(O)R5、-C(O)OR5、-OC(O)R5、-NR5C(O)R6、-NR5C(O)NR6、-NR5R6、-NR5OR6、-SO2NR5R6、-NR5SO2R6、-(CR7R8)t(C6-C10アリール)、-(CR7R8)t(4-10員複素環)、ヘテロアリール、及びC3-C10シクロアルキルから独立して選ばれ、ここにおいて上記R2基の-(CR7R8)t(C6-C10アリール)、-(CR7R8)t(4-10員複素環)、及びC3-C10シクロアルキル部分は、それぞれ少なくとも1つのR4基で場合により置換されており;
R3は、H、ハロ、シアノ、ニトロ、アジド、C1-C10アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、-C(O)R5、-OR5、-C(O)OR5、-OC(O)R5、-NR5C(O)R6、-NR5C(O)NR6、-C(O)NR5R6、-NR5R6、-NR5OR6、-SO2NR5R6、-NR5SO2R6、ヘテロアリール、-(CR7R8)t(C6-C10アリール)、-(CR7R8)t(4-10員複素環)、及びC3-C10シクロアルキルから選ばれ、ここにおいて上記R3基のヘテロアリール、-(CR7R8)t(C6-C10アリール)、-(CR7R8)t(4-10員複素環)、及びC3-C10シクロアルキル部分は、それぞれ少なくとも1つのR4基で場合により置換されており;
R4は、それぞれC1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、ハロ、ニトロ、-OR5、-NR5R6、-CF3、-SO2R5R6、-C(O)NR5R6、-C(O)R5、-NR5C(O)R6、-NR5C(O)NR6、及び-CNから独立して選ばれ、ここにおいて上記R4基のC1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、及びC2-C6アルキニル部分は、少なくとも1つのNR5、O又はSで場合により置換されており;
R5及びR6は、それぞれ同じか又は異なっていてもよく、H、C1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、-(CR7R8)t(C6-C10アリール)、及び-(CR7R8)t(4-10員複素環)から独立して選ばれ;
R7及びR8は、それぞれ同じか又は異なっていてもよく、H及びC1-C6アルキルから独立して選ばれ;
tは、それぞれ0、1、2、3、4、及び5から独立して選ばれ;そして
Xは、CH又はNである。
【請求項6】
式I:
【化7】

の化合物又はその医薬上許容しうる塩若しくは溶媒和物。
式中、R1は、C1-C10アルキル、-OR5、-C(O)R5、-C(O)OR5、-(CR7R8)t(C6-C10アリール)、-(CR7R8)t(4-10員複素環)、C3-C10シクロアルコキシ、及びC3-C10シクロアルキルから選ばれ、ここにおいて上記R1基の-(CR7R8)t(C6-C10アリール)、-(CR7R8)t(4-10員複素環)、C3-C10シクロアルコキシ、及びC3-C10シクロアルキル部分は、それぞれ少なくとも1つのR4基で場合により置換されており;
R1Aは、C1-C10アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、-OR5、-C(O)R5、-C(O)OR5、-OC(O)R5、-NR5C(O)R6、-NR5C(O)NR6、-C(O)NR5R6、-NR5R6、-NR5OR6、-SO2NR5R6、-NR5SO2R6、-(CR7R8)t(C6-C10アリール)、-(CR7R8)t(4-10員複素環)、C3-C10シクロアルコキシ、及びC3-C10シクロアルキルから選ばれ、ここにおいて上記R1A基の-(CR7R8)t(C6-C10アリール)、-(CR7R8)t(4-10員複素環)、C3-C10シクロアルコキシ、及びC3-C10シクロアルキル部分は、それぞれ少なくとも1つのR4基で場合により置換されており;
R2及びR2Aは、同じか又は異なっていてもよく、それぞれH、-C(O)NR5R6、-OR5、-C(O)R5、-C(O)OR5、-NR5C(O)R6、-NR5C(O)NR6、-NR5R6、-NR5OR6、-(CR7R8)t(C6-C10アリール)、及びヘテロアリールから独立して選ばれ、ここにおいて該-(CR7R8)t(C6-C10アリール)及びヘテロアリールは、少なくとも1つのR4基で場合により置換されており;
R3は、H、ハロ、シアノ、ニトロ、アジド、C1-C10アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、-C(O)R5、-OR5、-C(O)OR5、-OC(O)R5、-NR5C(O)R6、-NR5C(O)NR6、-C(O)NR5R6、-NR5R6、-NR5OR6、-SO2NR5R6、-NR5SO2R6、-(CR7R8)t(C6-C10アリール)、-(CR7R8)t(4-10員複素環)、及びC3-C10シクロアルキルから選ばれ、ここにおいて上記R3基の-(CR7R8)t(C6-C10アリール)、-(CR7R8)t(4-10員複素環)、及びC3-C10シクロアルキル部分は、それぞれ少なくとも1つのR4基で場合により置換されており;
R4は、それぞれC1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、ハロ、ニトロ、-OR5、-NR5R6、-CF3、-SO2R5R6、-C(O)NR5R6、-C(O)R5、-NR5C(O)R6、-NR5C(O)NR6、及び-CNから独立して選ばれ、ここにおいて上記R4基のC1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、及びC2-C6アルキニル部分は、少なくとも1つのNR5、O又はSで場合により置換されており;
R5及びR6は、それぞれ同じか又は異なっていてもよく、H、C1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、-(CR7R8)t(C6-C10アリール)、及び-(CR7R8)t(4-10員複素環)から独立して選ばれ;
R7及びR8は、それぞれ同じか又は異なっていてもよく、H及びC1-C6アルキルから独立して選ばれ;
tは、それぞれ0、1、2、3、4、及び5から独立して選ばれ;そして
Xは、CH又はNである。
【請求項7】
式I:
【化8】


の化合物又はその医薬上許容しうる塩若しくは溶媒和物。
式中、R1は、C1-C10アルキル、-OR5、C3-C10シクロアルコキシ、及びC3-C10シクロアルキルから選ばれ、ここにおいて上記R1基のC1-C10アルキル、C3-C10シクロアルコキシ、及びC3-C10シクロアルキル部分は、それぞれ少なくとも1つのR4基で場合により置換され、そしてここにおいて上記R1基のC1-C10アルキル、C3-C10シクロアルコキシ、及びC3-C10シクロアルキル部分のそれぞれにおける少なくとも1つの炭素は、-NH-、O又はSによって場合により置き換えられているが、但し、該C1-C10アルキル、C3-C10シクロアルコキシ、及びC3-C10シクロアルキル部分は、O-O又はS-S結合を有することはなく;
R1Aは、C1-C10アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、-OR5、-C(O)R5、-C(O)OR5、-OC(O)R5、-NR5C(O)R6、-NR5C(O)NR6、-C(O)NR5R6、-NR5R6、-NR5OR6、-SO2NR5R6、-NR5SO2R6、-(CR7R8)t(C6-C10アリール)、-(CR7R8)t(4-10員複素環)、C3-C10シクロアルコ
キシ、及びC3-C10シクロアルキルから選ばれ、ここにおいて上記R1A基の-(CR7R8)t(C6-C10アリール)、-(CR7R8)t(4-10員複素環)、C3-C10シクロアルコキシ、及びC3-C10シクロアルキル部分は、それぞれ少なくとも1つのR4基で場合により置換されており;
R2及びR2Aは、同じか又は異なっていてもよく、それぞれH、-C(O)NR5R6、-OR5、-C(O)R5、-C(O)OR5、-NR5C(O)R6、-NR5C(O)NR6、-NR5R6、-NR5OR6、-(CR7R8)t(C6-C10アリール)、及びヘテロアリールから独立して選ばれ、ここにおいて該-(CR7R8)t(C6-C10アリール)及びヘテロアリールは、少なくとも1つのR4基で場合により置換されており;
R3は、H、ハロ、シアノ、ニトロ、アジド、C1-C10アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、-C(O)R5、-OR5、-C(O)OR5、-OC(O)R5、-NR5C(O)R6、-NR5C(O)NR6、-C(O)NR5R6、-NR5R6、-NR5OR6、-SO2NR5R6、-NR5SO2R6、-(CR7R8)t(C6-C10アリール)、-(CR7R8)t(4-10員複素環)、及びC3-C10シクロアルキルから選ばれ、ここにおいて上記R3基の-(CR7R8)t(C6-C10アリール)、-(CR7R8)t(4-10員複素環)、及びC3-C10シクロアルキル部分は、それぞれ少なくとも1つのR4基で場合により置換されており;
R4は、それぞれC1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、ハロ、ニトロ、-OR5、-NR5R6、-CF3、-SO2R5R6、-C(O)NR5R6、-C(O)R5、-NR5C(O)R6、-NR5C(O)NR6、及び-CNから独立して選ばれ、ここにおいて上記R4基のC1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、及びC2-C6アルキニル部分は、少なくとも1つのNR5、O又はSで場合により置換されており;
R5及びR6は、それぞれ同じか又は異なっていてもよく、H、C1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、-(CR7R8)t(C6-C10アリール)、及び-(CR7R8)t(4-10員複素環)から独立して選ばれ;
R7及びR8は、それぞれ同じか又は異なっていてもよく、H及びC1-C6アルキルから独立して選ばれ;
tは、それぞれ0、1、2、3、4、及び5から独立して選ばれ;そして
Xは、CH又はNである。
【請求項8】
式I:
【化9】

の化合物又はその医薬上許容しうる塩若しくは溶媒和物。
式中、R1は、
【化10】

であり;
R1Aは、C1-C10アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、-OR5、-C(O)R5、-C(O)OR5、-OC(O)R5、-NR5C(O)R6、-NR5C(O)NR6、-C(O)NR5R6、-NR5R6、-NR5OR6、-SO2NR5R6、-NR5SO2R6、-(CR7R8)t(C6-C10アリール)、-(CR7R8)t(4-10員複素環)、C3-C10シクロアルコキシ、及びC3-C10シクロアルキルから選ばれ、ここにおいて上記R1A基の-(CR7R8)t(C6-C10アリール)、-(CR7R8)t(4-10員複素環)、C3-C10シクロアルコキシ、及びC3-C10シクロアルキル部分は、それぞれ少なくとも1つのR4基で場合により置換されており;
R2及びR2Aは、同じか又は異なっていてもよく、それぞれH、-C(O)NR5R6、-OR5、-C(O)R5、-C(O)OR5、-NR5C(O)R6、-NR5C(O)NR6、-NR5R6、-NR5OR6、-(CR7R8)t(C6-C10アリール)、及びヘテロアリールから独立して選ばれ、ここにおいて該-(CR7R8)t(C6-C10アリール)及びヘテロアリールは、少なくとも1つのR4基で場合により置換されており;
R3は、H、ハロ、シアノ、ニトロ、アジド、C1-C10アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、-C(O)R5、-OR5、-C(O)OR5、-OC(O)R5、-NR5C(O)R6、-NR5C(O)NR6、-C(O)NR5R6、-NR5R6、-NR5OR6、-SO2NR5R6、-NR5SO2R6、-(CR7R8)t(C6-C10アリール)、-(CR7R8)t(4-10員複素環)、及びC3-C10シクロアルキルから選ばれ、ここにおいて上記R3基の-(CR7R8)t(C6-C10アリール)、-(CR7R8)t(4-10員複素環)、及びC3-C10シクロアルキル部分は、それぞれ少なくとも1つのR4基で場合により置換されており;
R4は、それぞれC1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、ハロ、ニトロ、-OR5、-NR5R6、-CF3、-SO2R5R6、-C(O)NR5R6、-C(O)R5、-NR5C(O)R6、-NR5C(O)NR6、及び-CNから独立して選ばれ、ここにおいて上記R4基のC1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、及びC2-C6アルキニル部分は、少なくとも1つのNR5、O又はSで場合により置換されており;
R5及びR6は、それぞれ同じか又は異なっていてもよく、それぞれH、C1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、-(CR7R8)t(C6-C10アリール)、及び-(CR7R8)t(4-10員複素環)から独立して選ばれ;
R7及びR8は、それぞれ同じか又は異なっていてもよく、H及びC1-C6アルキルから独立して選ばれ;
tは、それぞれ0、1、2、3、4、及び5から独立して選ばれ;そして
Xは、CH又はNである。
【請求項9】
式II:
【化11】

の化合物又はその医薬上許容しうる塩若しくは溶媒和物。
式中、R1は、C1-C10アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、-OR5、-C(O)R5、-C(O)OR5、-C(O)NR5R6、-SO2NR5R6、ヘテロアリール、-(CR7R8)t(C6-C10アリール)、-(CR7R8)t(4-10員複素環)、C3-C10シクロアルコキシ、及びC3-C10シクロアルキルから選ばれ、ここにおいて上記R1基のヘテロアリール、-(CR7R8)t(C6-C10アリール)、-(CR7R8)t(4-10員複素環)、C3-C10シクロアルコキシ、及びC3-C10シクロアルキル部分は、それぞれ少なくとも1つのR4基で場合により置換されており;
R1Aは、C1-C10アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、-OR5、-C(O)R5、-C(O)OR5、-OC(O)R5、-NR5C(O)R6、-NR5C(O)NR6、-C(O)NR5R6、-NR5R6、-NR5OR6、-SO2NR5R6、-NR5SO2R6、ヘテロアリール、-(CR7R8)t(C6-C10アリール)、-(CR7R8)t(4-10員複素環)、C3-C10シクロアルコキシ、及びC3-C10シクロアルキルから選ばれ、ここにおいて上記R1A基のヘテロアリール、-(CR7R8)t(C6-C10アリール)、-(CR7R8)t(4-10員複素環)、C3-C10シクロアルコキシ、及びC3-C10シクロアルキル部分は、それぞれ少なくとも1つのR4基で場合により置換されており;
R2及びR2Aは、同じか又は異なっていてもよく、それぞれH、ハロ、シアノ、ニトロ、アジド、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、-C(O)NR5R6、-OR5、-C(O)R5、-C(O)OR5、-NR5C(O)R6、-NR5C(O)NR6、-NR5R6、-NR5OR6、-(CR7R8)t(C6-C10アリール)、及びヘテロアリールから独立して選ばれ、ここにおいて上記R2及びR2A基の-(CR7R8)t(C6-C10アリール)及びヘテロアリール部分は、それぞれ少なくとも1つのR4基で場合により置換されており;
R3は、H、ハロ、シアノ、ニトロ、アジド、C1-C10アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、-C(O)R5、-OR5、-C(O)OR5、-OC(O)R5、-NR5C(O)R6、-NR5C(O)NR6、-C(O)NR5R6、-NR5R6、-NR5OR6、-SO2NR5R6、-NR5SO2R6、-(CR7R8)t(C6-C10アリール)、-(CR7R8)t(4-10員複素環)、及びC3-C10シクロアルキルから選ばれ、ここにおいて上記R3基の-(CR7R8)t(C6-C10アリール)、-(CR7R8)t(4-10員複素環)、及びC3-C10シクロアルキル部分は、それぞれ少なくとも1つのR4基で場合により置換されており;
R4は、それぞれC1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、ハロ、ニトロ、-OR5、-NR5R6、-CF3、-SO2R5R6、-C(O)NR5R6、-C(O)R5、-NR5C(O)R6、-NR5C(O)NR6、及び-CNから独立して選ばれ、ここにおいて上記R4基のC1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、及びC2-C6アルキニル部分は少なくとも1つのNR5、O又はSで場合により置換されており;
R5及びR6は、それぞれ同じか又は異なっていてもよく、H、C1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、-(CR7R8)t(C6-C10アリール)、及び-(CR7R8)t(4-10員複素環)から独立して選ばれ;
R7及びR8は、それぞれ同じか又は異なっていてもよく、H及びC1-C6アルキルから独立して選ばれ;
tは、それぞれ0、1、2、3、4、及び5から独立して選ばれ;そして
Xは、CH又はNである。
【請求項10】
式II:
【化12】

の化合物又はその医薬上許容しうる塩若しくは溶媒和物。
式中、R1は、C1-C10アルキル、-OR5、-C(O)R5、-C(O)OR5、-(CR7R8)t(C6-C10アリール)、-(CR7R8)t(4-10員複素環)、C3-C10シクロアルコキシ、及びC3-C10シクロアルキルから選ばれ、ここにおいて上記R1基の-(CR7R8)t(C6-C10アリール)、-(CR7R8)t(4-10員複素環)、C3-C10シクロアルコキシ、及びC3-C10シクロアルキル部分は、それぞれ少なくとも1つのR4基で場合により置換されており;
R1Aは、C1-C10アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、-OR5、-C(O)R5、-C(O)OR5、-OC(O)R5、-NR5C(O)R6、-NR5C(O)NR6、-C(O)NR5R6、-NR5R6、-NR5OR6、-SO2NR5R6、-NR5SO2R6、-(CR7R8)t(C6-C10アリール)、-(CR7R8)t(4-10員複素環)、C3-C10シクロアルコキシ、及びC3-C10シクロアルキルから選ばれ、ここにおいて上記R1A基の-(CR7R8)t(C6-C10アリール)、-(CR7R8)t(4-10員複素環)、C3-C10シクロアルコキシ、及びC3-C10シクロアルキル部分は、それぞれ少なくとも1つのR4基で場合により置換されており;
R2及びR2A、これらは同じか又は異なっていてもよく、それぞれH、-C(O)NR5R6、-OR5、-C(O)R5、-C(O)OR5、-NR5C(O)R6、-NR5C(O)NR6、-NR5R6、-NR5OR6、-(CR7R8)t(C6-C10アリール)、及びヘテロアリールから独立して選ばれ、ここにおいて上記-(CR7R8)t(C6-C10アリール)及びヘテロアリールは少なくとも1つのR4基で場合により置換されており;
R3は、H、ハロ、シアノ、ニトロ、アジド、C1-C10アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、-C(O)R5、-OR5、-C(O)OR5、-OC(O)R5、-NR5C(O)R6、-NR5C(O)NR6、-C(O)NR5R6、-NR5R6、-NR5OR6、-SO2NR5R6、-NR5SO2R6、-(CR7R8)t(C6-C10アリール)、-(CR7R8)t(4-10員複素環)、及びC3-C10シクロアルキルから選ばれ、ここにおいて上記R3基の-(CR7R8)t(C6-C10アリール)、-(CR7R8)t(4-10員複素環)、及びC3-C10シクロアルキル部分は、それぞれ少なくとも1つのR4基で場合により置換されており;
R4は、それぞれC1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、ハロ、ニトロ、-OR5、-NR5R6、-CF3、-SO2R5R6、-C(O)NR5R6、-C(O)R5、-NR5C(O)R6、-NR5C(O)NR6、及び-CNから独立して選ばれ、ここにおいて上記R4基のC1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、及びC2-C6アルキニル部分は少なくとも1つのNR5、O又はSで場合により置換されており;
R5及びR6は、それぞれ同じか又は異なっていてもよく、H、C1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、-(CR7R8)t(C6-C10アリール)、及び-(CR7R8)t(4-10員複素環)から独立して選ばれ;
R7及びR8は、それぞれ同じか又は異なっていてもよく、H及びC1-C6アルキルから独立して選ばれ;
tは、それぞれ0、1、2、3、4、及び5から独立して選ばれ;そして
Xは、CH又はNである。
【請求項11】
式II:
【化13】

の化合物又はその医薬上許容しうる塩若しくは溶媒和物。
式中、R1は、C1-C10アルキル、-OR5、C3-C10シクロアルコキシ、及びC3-C10シクロアルキルから選ばれ、ここにおいて上記R1基のC1-C10アルキル、C3-C10シクロアルコキシ、及びC3-C10シクロアルキル部分は、それぞれ少なくとも1つのR4基で場合により置換されており、そしてここにおいて上記R1基のC1-C10アルキル、C3-C10シクロアルコキシ、及びC3-C10シクロアルキル部分のそれぞれにおける少なくとも1つの炭素は、-NH-、O又はSによって場合により置き換えられているが、但し、該C1-C10アルキル、C3-C10シクロアルコキシ、及びC3-C10シクロアルキル部分は、O-O又はS-S結合を有することはなく;
R1Aは、C1-C10アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、-OR5、-C(O)R5、-C(O)OR5、-OC(O)R5、-NR5C(O)R6、-NR5C(O)NR6、-C(O)NR5R6、-NR5R6、-NR5OR6、-SO2NR5R6、-NR5SO2R6、-(CR7R8)t(C6-C10アリール)、-(CR7R8)t(4-10員複素環)、C3-C10シクロアルコキシ、及びC3-C10シクロアルキルから選ばれ、ここにおいて上記R1A基のC6-C10アリール、4-10員複素環、C3-C10シクロアルコキシ、及びC3-C10シクロアルキル部分は、それぞれ少なくとも1つのR4基で場合により置換されており;
R2及びR2Aは同じか又は異なっていてもよく、それぞれH、-C(O)NR5R6、-OR5、-C(O)R5、-C(O)OR5、-NR5C(O)R6、-NR5C(O)NR6、-NR5R6、-NR5OR6、-(CR7R8)t(C6-C10アリール)、及びヘテロアリールから独立して選ばれ、ここにおいて上記-(CR7R8)t(C6-C10アリール)及びヘテロアリールは、少なくとも1つのR4基で場合により置換されており;
R3は、H、ハロ、シアノ、ニトロ、アジド、C1-C10アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、-C(O)R5、-OR5、-C(O)OR5、-OC(O)R5、-NR5C(O)R6、-NR5C(O)NR6、-C(O)NR5R6、-NR5R6、-NR5OR6、-SO2NR5R6、-NR5SO2R6、-(CR7R8)t(C6-C10アリール)、-(CR7R8)t(4-10員複素環)、及びC3-C10シクロアルキルから選ばれ、ここにおいて上記R3基の-(CR7R8)t(C6-C10アリール)、-(CR7R8)t(4-10員複素環)、及びC3-C10シクロアルキル部分は、それぞれ少なくとも1つのR4基で場合により置換されており;
R4は、それぞれC1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、ハロ、ニトロ、-OR5、-NR5R6、-CF3、-SO2R5R6、-C(O)NR5R6、-C(O)R5、-NR5C(O)R6、-NR5C(O)NR6、及び-CNから独立して選ばれ、ここにおいて上記R4基のC1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、及びC2-C6アルキニル部分は、少なくとも1つのNR5、O又はSで場合により置換されており;
R5及びR6は、それぞれ同じか又は異なっていてもよく、H、C1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、-(CR7R8)t(C6-C10アリール)、及び-(CR7R8)t(4-10員複素環)から独立して選ばれ;
R7及びR8は、それぞれ同じか又は異なっていてもよく、H及びC1-C6アルキルから独立して選ばれ;
tは、それぞれ0、1、2、3、4、及び5から独立して選ばれ;そして
Xは、CH又はNである。
【請求項12】
式II:
【化14】

の化合物又はその医薬上許容しうる塩若しくは溶媒和物。
式中、R1は、
【化15】

であり;
R1Aは、C1-C10アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、-OR5、-C(O)R5、-C(O)OR5、-OC(O)R5、-NR5C(O)R6、-NR5C(O)NR6、-C(O)NR5R6、-NR5R6、-NR5OR6、-SO2NR5R6、-NR5SO2R6、-(CR7R8)t(C6-C10アリール)、-(CR7R8)t(4-10員複素環)、C3-C10シクロアルコキシ、及びC3-C10シクロアルキルから選ばれ、ここにおいて上記R1A基の-(CR7R8)t(C6-C10アリール)、-(CR7R8)t(4-10員複素環)、C3-C10シクロアルコキシ、及びC3-C10シクロアルキル部分は、それぞれ少なくとも1つのR4基で場合により置換されており;
R2及びR2Aは同じか又は異なっていてもよく、それぞれH、ハロ、シアノ、ニトロ、アジド、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、-C(O)NR5R6、-OR5、-C(O)R5、-C(O)OR5、-NR5C(O)R6、-NR5C(O)NR6、-NR5R6、-NR5OR6、-(CR7R8)t(C6-C10アリール)、及びヘテロアリールから独立して選ばれ、ここにおいて上記R2及びR2A基の-(CR7R8)t(C6-C10アリール)及びヘテロアリール部分は、それぞれ少なくとも1つのR4基で場合により置換され;
R3は、H、ハロ、シアノ、ニトロ、アジド、C1-C10アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、-C(O)R5、-OR5、-C(O)OR5、-OC(O)R5、-NR5C(O)R6、-NR5C(O)NR6、-C(O)NR5R6、-NR5R6、-NR5OR6、-SO2NR5R6、-NR5SO2R6、-(CR7R8)t(C6-C10アリール)、-(CR7R8)t(4-10員複素環)、及びC3-C10シクロアルキルから選ばれ、ここにおいて上記R3基の-(CR7R8)t(C6-C10アリール)、-(CR7R8)t(4-10員複素環)、及びC3-C10シクロアルキル部分は、それぞれ少なくとも1つのR4基で場合により置換されており;
R4は、それぞれC1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、ハロ、ニトロ、-OR5、-NR5R6、-CF3、-SO2R5R6、-C(O)NR5R6、-C(O)R5、-NR5C(O)R6、-NR5C(O)NR6、及び-CNから独立して選ばれ、ここにおいて上記R4基のC1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、及びC2-C6アルキニル部分は、少なくとも1つのNR5、O又はSで場合により置換されており;
R5及びR6は、それぞれ同じか又は異なっていてもよく、H、C1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、-(CR7R8)t(C6-C10アリール)、及び-(CR7R8)t(4-10員複素環)から独立して選ばれ;
R7及びR8は、それぞれ同じか又は異なっていてもよく、H及びC1-C6アルキルから独立して選ばれ;
tは、それぞれ0、1、2、3、4、及び5から独立して選ばれ;そして
Xは、CH又はNである。
【請求項13】
下記式:
【化16】

【化17】

【化18】

【化19】

から選ばれる化合物又はその医薬上許容しうる塩若しくは溶媒和物。
【請求項14】
下記式:
【化20】

から選ばれる化合物又はその医薬上許容しうる塩若しくは溶媒和物。
【請求項15】
感染した哺乳動物においてC型肝炎ウイルスの治療に有効な量の請求項1〜14のいずれか1項に記載の化合物、及び医薬上許容しうる担体を含む医薬組成物。

【公表番号】特表2008−517896(P2008−517896A)
【公表日】平成20年5月29日(2008.5.29)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2007−537408(P2007−537408)
【出願日】平成17年10月10日(2005.10.10)
【国際出願番号】PCT/IB2005/003085
【国際公開番号】WO2006/043145
【国際公開日】平成18年4月27日(2006.4.27)
【出願人】(593141953)ファイザー・インク (302)
【Fターム(参考)】