Ｃ型肝炎ウイルス複製の新規大環状阻害剤
【課題】C型肝炎ウイルス(HCV)感染症を治療するための化合物、その合成プロセス、組成物および方法を提供する。
【解決手段】Ｃ型肝炎ウイルス複製阻害作用を有する一般式（Ｉａ），（Ｉｂ）等の大環状化合物類、および対象化合物を含む、医薬組成物を含めた組成物。さらに、有効量の対象化合物または組成物をそれを必要としている個体に投与することを一般に含む、C型肝炎ウイルス感染症の治療方法および肝線維症の治療方法を含めた治療方法。
［式中、Ｒ１，Ｒ３，Ｒ４はＨ等。Ｒ２はＯＨ等。Ｒ５はフェニル等。］
【解決手段】Ｃ型肝炎ウイルス複製阻害作用を有する一般式（Ｉａ），（Ｉｂ）等の大環状化合物類、および対象化合物を含む、医薬組成物を含めた組成物。さらに、有効量の対象化合物または組成物をそれを必要としている個体に投与することを一般に含む、C型肝炎ウイルス感染症の治療方法および肝線維症の治療方法を含めた治療方法。
［式中、Ｒ１，Ｒ３，Ｒ４はＨ等。Ｒ２はＯＨ等。Ｒ５はフェニル等。］
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記一般式(Ia)または(Ib)の化合物、または医薬として許容されるその塩、プロドラッグ、もしくはエステル：
【化１】
[前記式中：
R1は、HまたはOC(=O)-R1aであり、R1aは、ヘテロアリール系中にNを含む、任意選択で置換されていてもよいヘテロアリールであり；
R2は、ヒドロキシルまたはNHR5であり；
R3は、H、CH2R6、COR6CO2R7、CSNH2、任意選択で置換されていてもよい2-チアゾール、および
【化２】
からなる群から選択され；
R4は、水素またはシクロプロピルメチルであり；
R5は、フェニル、CH2C(CF3)2OH、C3〜C7アルキル、シクロプロピルカルボニル、SO2R8、CN、および
【化３】
からなる群から選択され；
R6は、R9、任意選択で置換されていてもよいフェニル、シクロプロピル、シクロブチル、任意選択で置換されていてもよいフラニル、フッ化アルキル、およびヒドロキシル化アルキルからなる群から選択され；
R7は、シクロペンチルまたはC1〜C6アルキルであり；
R8は、NR11R12、tert-ブチル、クロロピリジニル、
【化４】
からなる群から選択され；
R9は、tert-ブチル、トリフルオロメチル、トリフルオロエチル、およびメチルトリフルオロメチルからなる群から選択され；
R10は、H、C1〜C3アルキル、3-プロペニル、メチルメトキシル、およびベンジルからなる群から選択され；
R11は、H、メチル、C1〜4アルキル、またはC1〜4フッ化アルキルであり、
R12は、C1〜C3アルキル、3-プロペニル、フェニル、
【化５】
、クロロフェニル、ジクロロフェニル、ベンジル、ピリジニル、CH2R13、CH2R16R17、およびフッ化アルキルからなる群から選択されるか、
または、R11およびR12は一緒になって、2個のフッ素で任意選択で置換されていてもよい4もしくは5員環を形成することができ；
R13は、ピリジニルまたはR14であり；
R14は、ピリジニル、クロロフェニル、ナフチル、およびアニソリルからなる群から選択され；
R15は、NR11R12またはアルキルまたはシクロアルキルであり；
R16は、ピリジニルであり；
R17は、Hまたはメチルであり、
R18およびR19は、それぞれ独立して、H、ハロゲン、メチル、またはCF3である] 。
【請求項２】
下記式(Ic)または(Id)の化合物、またはその医薬として許容される塩、プロドラッグ、もしくはエステル：
【化６】
[前記式中：
R1は、HまたはOC(=O)-R1aであり、R1aは、ヘテロアリール系中にNを含む、任意選択で置換されていてもよいヘテロアリールであり；
R2は、ヒドロキシルまたはNHR5であり；
R3は、H、CH2R6、COR6CO2R7、CSNH2、任意選択で置換されていてもよい2-チアゾール、および
【化７】
からなる群から選択され；
R4は、水素またはシクロプロピルメチルであり；
R5は、フェニル、CH2C(CF3)2OH、C3アルキル、シクロプロピルカルボニル、SO2R8、CN、および
【化８】
からなる群から選択され；
R6は、R9、任意選択で置換されていてもよいフェニル、シクロプロピル、シクロブチル、任意選択で置換されていてもよいフラニル、フッ化アルキル、およびヒドロキシル化アルキルからなる群から選択され；
R7は、シクロペンチルまたはC1〜C6アルキルであり；
R8は、NR11R12、tert-ブチル、クロロピリジニル、
【化９】
からなる群から選択され；
R9は、tert-ブチル、トリフルオロメチル、およびメチルトリフルオロメチルからなる群から選択され；
R10は、H、C1〜C3アルキル、3-プロペニル、メチルメトキシル、およびベンジルからなる群から選択され；
R11は、H、メチル、C1〜4アルキル、またはC1〜4フッ化アルキルであり；
R12は、C1〜C3アルキル、3-プロペニル、フェニル、
【化１０】
、クロロフェニル、ジクロロフェニル、ベンジル、ピリジニル、CH2R13、CH2R16R17、およびフッ化アルキルからなる群から選択されるか、
または、R11およびR12は一緒になって、2個のフッ素で任意選択で置換されていてもよい4もしくは5員環を形成することができ；
R13は、ピリジニルまたはCH2R14であり；
R14は、ピリジニル、クロロフェニル、ナフチル、およびアニソリルからなる群から選択され；
R15は、NR11R12またはアルキルまたはシクロアルキルであり；
R16は、ピリジニルであり；
R17は、Hまたはメチルであり；
R18およびR19は、独立して、H、ハロゲン、メチル、またはCF3である]。
【請求項３】
R1がHである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
R1が
【化１１】
であり、
R18が、H、フルオロ、またはトリフルオロメチルであり；
pが、1または2であり；
pが1である場合はR19がHであり；
pが2である場合はR19がメトキシメチルである、
請求項１または２に記載の化合物。
【請求項５】
R1が
【化１２】
である、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
下記一般式(II)の化合物、またはその医薬として許容される塩、プロドラッグ、もしくはエステル：
【化１３】
[前記式中：
R3は、H、CH2R6、COR6、CO2R7、および任意選択で置換されていてもよい2-チアゾールからなる群から選択され；
R5は、シクロプロピルメチルまたはSO2R8からなる群から選択され；
R6は、R9、任意選択で置換されていてもよいフェニル、シクロプロピル、シクロブチル、任意選択で置換されていてもよいフラニル、フッ化アルキル、およびヒドロキシル化アルキルからなる群から選択され；
R7は、シクロペンチルまたはC1〜C6アルキルであり；
R8は、NR11R12、任意選択で置換されていてもよいフェニル、および
【化１４】
からなる群から選択され；
R10は、H、C1〜C3アルキル、3-プロペニル、メチルメトキシル、およびベンジルからなる群から選択され；
R11は、H、メチル、C1〜4アルキル、またはC1〜4フッ化アルキルであり；
R12は、C1〜C3アルキル、3-プロペニル、フェニル、
【化１５】
、クロロフェニル、ジクロロフェニル、ベンジル、ピリジニル、CH2R13、CH2R16R17、およびフッ化アルキルからなる群から選択されるか、
または、R11およびR12は一緒になって、2個のフッ素で任意選択で置換されていてもよい4もしくは5員環を形成することができ；
R17は、Hまたはメチルであり；
R18およびR19は、独立して、H、ハロゲン、メチル、またはCF3であり；
Wは、以下の基：
【化１６】
から選択され；
R20は、H、CH3、アルキル、フッ化アルキル、またはSO2Arであり；
12-13の結合は単結合または二重結合である]。
【請求項７】
以下の構造：
【化１７】
を有する請求項６に記載の化合物、または医薬として許容されるその塩、プロドラッグ、もしくはエステル。
【請求項８】
R2がNHR5である、請求項１、２、６、または７に記載の化合物。
【請求項９】
R5がSO2R8である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
R8がNR11R12である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
R8が
【化１８】
である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１２】
R3がCO2R7である、請求項１、２、６、または７に記載の化合物。
【請求項１３】
R3がCH2R6である、請求項１、２、６、または７に記載の化合物。
【請求項１４】
R3がHである、請求項１、２、６、または７に記載の化合物。
【請求項１５】
R3が一般構造：
【化１９】
の置換チアゾールである、請求項１、２、６、または７に記載の化合物。
【請求項１６】
[前記式中：
R19は、独立して、H、ハロゲン、メチル、またはCF3であり；
R20は、独立して、Hまたは任意選択で置換されていてもよいフェニル環である]。
【請求項１７】
下記式IIIを有する化合物、または医薬として許容されるその塩、プロドラッグ、もしくはエステル：
【化２０】
[前記式中：
B環は、
【化２１】
から選択され；
Zは、単結合、O、またはSであり；
R1は、H、C1〜7アルキル、C3〜7シクロアルキル、ピリダル、チオアゾロ、ナフチル、縮合複素環、フェニル、置換フェニル、ベンジルオキシ、または置換ベンジルオキシであり；
Wは、水素、ハロゲン、OCH3、SR3、NHR3、CH(R3)2、または
【化２２】
から選択され；
R3は、H、C1〜8アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C1〜6アルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C7〜10アリールアルキル、またはC6〜12ヘテロアリールアルキルであり；
R4およびR5は、それぞれ独立して、H、C1〜6アルキル、C(O)R8、C(O)OR8、C3〜7シクロアルキル、アルキル-C4〜10シクロアルキル、フェニル、ベンジル、C(O)NR8R8、C(S)NR8R8、S(O)2R8、または(CO)CHR21NH(CO)R22から選択された、置換されたまたは置換されていない基であり；
R8は、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、アルキル-C3〜7シクロアルキル、C6または10アリール、アルキル-C6または10アリール、C6アリールもしくはC6アリール複素環に縮合したC3〜7シクロアルキル、テトラヒドロフラン環、テトラピラニル環、ベンジル、またはフェニルから選択された、置換されたまたは置換されていない基であり；
R21は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、フェニル、C6〜10アリール、ピリダル、ピリミダル、ピラジニル、チエニル、フラニル、チアゾリル、オキサゾリル、フェノキシ、またはチオフェノキシから選択された、置換されたまたは置換されていない基であり；
R22は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、またはフェニルから選択された、置換されたまたは置換されていない基であり；
Yは、-C(O)NHS(O)2R1a、-C(O)NHS(O)2NR1aR1b、-C(O)NHR1a、-C(O)R1a、-C(O)NHC(O)R1a、-C(O)NHS(O)2R1a、-C(O)NHS(O)R1a、または-C(O)OHから選択される式を有し；
R1aおよびR1bは、それぞれ独立して、H、CN、CF3、C1〜6アルキル、C1〜6アルケニル、C1〜6アルキニル、C3〜7シクロアルキル、アルキル-C3〜10シクロアルキル、C6または10アリール、アルキル-C6または10アリール、アルケニル-C6または10アリール、複素環、芳香族複素環、またはアルキル-ヘテロアリール、アルキル-複素環から選択された、置換されたまたは置換されていない基であるか、
あるいは、NR1aR1bは、置換されたもしくは置換されていない3〜6員のアルキル環状二級アミンを形成するか、または、NR1aR1bは、
【化２３】
からなる群から選択されるヘテロアリールであり、
R1cは、H、ハロ、C1〜6アルキル、C3〜6シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、C3〜6シクロアルコキシ、NO2、N(R1d)2、NH(CO)R1d、もしくはNH(CO)NHR1dであり、それぞれのR1dは、独立して、H、C1〜6アルキル、もしくはC3〜6シクロアルキルであり、
あるいは、R1cはNH(CO)OR1eであり、R1eは、C1〜6アルキルもしくはC3〜6シクロアルキルであり；
破線は任意選択の二重結合を表す]。
【請求項１８】
Wが、水素、OCH3、SR3、NHR3、CH(R3)2、または
【化２４】
から選択され；
R3が、HまたはC1〜3アルキルであり；
R4およびR5が、それぞれ独立して、H、C1〜6アルキル、C(O)R8、C(O)OR8、C3〜7シクロアルキル、アルキル-C4〜10シクロアルキル、フェニル、またはベンジルから選択された、置換されたまたは置換されていない基であり；
R8が、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、アルキル-C3〜7シクロアルキル、C6または10アリール、またはアルキル-C6または10アリールから選択された、置換されたまたは置換されていない基であり；
R1aおよびR1bが、それぞれ独立して、H、CN、CF3、C1〜6アルキル、C1〜6アルケニル、C1〜6アルキニル、C3〜7シクロアルキル、アルキル-C3〜10シクロアルキル、C6または10アリール、アルキル-C6または10アリール、アルケニル-C6または10アリール、複素環、またはアルキル-複素環から選択された、置換されたまたは置換されていない基であるか、
あるいは、NR1aR1bが、置換されたもしくは置換されていない3〜7員環を形成する、
請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
下記式IVを有する化合物、または医薬として許容されるその塩、プロドラッグ、もしくはエステル：
【化２５】
[前記式中：
Wは、水素、OCH3、SR3、NHR3、CH(R3)2、または
【化２６】
から選択され；
R3は、HまたはC1〜3アルキルであり；
R4およびR5は、独立して、H、C1〜6アルキル、C(O)R8、C(O)OR8、C3〜7シクロアルキル、アルキル-C4〜10シクロアルキル、フェニル、またはベンジルから選択された、置換されたまたは置換されていない基であり；
R8は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、アルキル-C3〜7シクロアルキル、C6または10アリール、またはアルキル-C6または10アリールから選択された、置換されたまたは置換されていない基であり；
Yは、-C(O)NHS(O)2R1a、-C(O)NHS(O)2NR1aR1b、-C(O)NHR1a、-C(O)R1a、-C(O)NHC(O)R1a、-C(O)NHS(O)2R1a、-C(O)NHS(O)R1a、または-C(O)OHから選択される式を有し；
R1aおよびR1bは、それぞれ独立して、H、CN、CF3、C1〜6アルキル、C1〜6アルケニル、C1〜6アルキニル、C3〜7シクロアルキル、アルキル-C3〜10シクロアルキル、C6または10アリール、アルキル-C6または10アリール、アルケニル-C6または10アリール、複素環、またはアルキル-複素環から選択された、置換されたまたは置換されていない基であるか、
あるいは、NR1aR1bは、置換されたもしくは置換されていない3〜7員環を形成し、
破線は任意選択の二重結合を表す]。
【請求項２０】
下記式Vを有する化合物、または医薬として許容されるその塩、プロドラッグ、もしくはエステル：
【化２７】
[前記式中：
R1は、H、C1〜7アルキル、C3〜7シクロアルキル、ピリダル、チオアゾロ、ナフチル、縮合複素環、フェニル、置換フェニル、ベンジルオキシ、または置換ベンジルオキシであり；
R2は、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、フェニル、置換フェニル、C1〜6アルコキシ、または置換C1〜6アルコキシであり；
R3は、H、C1〜6アルキル、C(O)R5、C(O)OR5、C(O)NR5R6、C(S)NR5R6、またはS(O)2R5であり；
R5およびR6は、それぞれ独立して、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C6アリールもしくはC6アリール複素環に縮合したC3〜7シクロアルキル、ベンジル、フェニル、または置換フェニルから選択され；
Yは、式-C(O)NHS(O)2R4のスルホンイミドまたは式-C(O)OHのカルボン酸であり、
R4は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C6アリール、または置換C6アリールであり；
Zは、単結合、O、またはSであり；
破線は任意選択の二重結合を表す]。
【請求項２１】
R1が、ハロ、C1〜3アルキル、3個までのフルオロで置換された置換C1〜3アルキル、C1〜3アルコキシ、3個までのフルオロで置換された置換C1〜3アルコキシ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、NH2、NHR2、またはNR2R3で置換されたフェニルである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
R1が、ハロ、C1〜3アルキル、3個までのフルオロを有する置換C1〜3アルキル、C1〜3アルコキシ、3個までのフルオロで置換された置換C1〜3アルコキシ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、NH2、NHR2、またはNR2R3で置換されたベンジルオキシである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２３】
R2が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、C1〜6アルキル、5個までのフルオロで置換された置換C1〜6アルキル、C1〜6アルコキシ、または5個までのフルオロで置換された置換C1〜6アルコキシで置換されたフェニルである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２４】
R5およびR6が、個別に、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、C1〜6アルキル、5個までのフルオロで置換された置換C1〜6アルキル、C1〜6アルコキシ、または5個までのフルオロで置換された置換C1〜6アルコキシで置換されたフェニルである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２５】
R4が、3個までのハロで置換されたC6アリールである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２６】
下記式VIを有する化合物、または医薬として許容されるその塩、プロドラッグ、もしくはエステル：
【化２８】
[前記式中：
Wは、ハロゲン、OCH3、SR15、NHR15、またはCHR3R15から選択され、
R15は、H、C1〜8アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C1〜6アルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C7〜10アリールアルキル、または6〜12ヘテロアリールアルキルから選択された、置換されたまたは置換されていない基であり；
R3は、HまたはC1〜3アルキルであり；
R4は、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、置換されたもしくは置換されていないフェニル、または置換されたもしくは置換されていないベンジルであり；
R5は、H、C1〜6アルキル、C(O)NR6R7、C(S)NR6R7、C(O)R8、C(O)OR8、S(O)2R8、または(CO)CHR21NH(CO)R22であり；
R6およびR7は、それぞれ独立して、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、または置換されたもしくは置換されていないフェニルであるか、あるいは、R6およびR7は、それらが結合している窒素と一緒になって、インドリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、またはモルホリニルを形成し；
R8は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C6または10アリール、テトラヒドロフラン環、またはテトラピラニル環から選択された、置換されたまたは置換されていない基であり；
Yは、式-C(O)NHR9のアミドであり、R9は、C1〜6アルキル、フェニル、シアノ、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C5〜10アリールアルキル、もしくはヘテロアリールアルキルから選択された、置換されたもしくは置換されていない基であるか、
または、Yは、式-C(O)NHS(O)2R9のアシルスルホンアミドもしくは式-C(O)NHS(O)R9のアシルスルホンイミドであり、R9は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C5〜10アリールアルキル、C6または10アリール、もしくは芳香族複素環から選択された、置換されたまたは置換されていない基であるか、
または、Yは、式-C(O)NHS(O)2NR1aR1bのアシルスルファミドであり、
R1aおよびR1bは、それぞれ独立して、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、およびC6または10アリール、または複素環から選択された、置換されたまたは置換されていない基であるか、
あるいは、NR1aR1bは、置換されたもしくは置換されていない3〜6員のアルキル環状二級アミンを形成するか、あるいは、NR1aR1bは、
【化２９】
からなる群から選択されるヘテロアリールであり、
R1cは、H、ハロ、C1〜6アルキル、C3〜6シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、C3〜6シクロアルコキシ、NO2、N(R1d)2、NH(CO)R1d、もしくはNH(CO)NHR1dであり、それぞれのR1dは、独立して、H、C1〜6アルキル、もしくはC3〜6シクロアルキルであるか、
または、R1cはNH(CO)OR1eであり、R1eは、C1〜6アルキルもしくはC3〜6シクロアルキルであり；
破線は任意選択の二重結合を表し；
R21は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、フェニル、C6または10アリール、ピリダル、ピリミダル、ピラジニル、チエニル、フラニル、チアゾリル、オキサゾリル、フェノキシ、またはチオフェノキシから選択された、置換されたまたは置換されていない基であり；
R22は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、またはフェニルから選択された、置換されたまたは置換されていない基である]。
【請求項２７】
R15が3個までのハロゲンまたはアルキル基で置換されている、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
R4およびR5の定義でフェニル基およびベンジル基のうちの少なくとも1つが、3個までの、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシル-C1〜6アルキル、任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルキル、または任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルコキシで置換されている、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２９】
R8が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、フェニル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C2〜6アルケニル、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、C1〜6アルキル、5個までのフルオロで置換された置換C1〜6アルキル、C1〜6アルコキシ、または5個までのフルオロで置換された置換C1〜6アルコキシで置換されている、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３０】
R8が、テトラヒドロフラン環のC3もしくはC4位を介して連結されたテトラヒドロフラン環であるか、または、R8が、テトラピラニル環のC4位を介して連結されたテトラピラニル環である、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３１】
R9が、アルキル、トリフルオロメチル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルコキシ、カルボン酸、カルボン酸エステル、カルボキシアミド、フェニル、シクロアルキル、シクロアルキル-アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、5個までのフルオロを有する置換C1〜6アルキル、または5個までのフルオロを有する置換C1〜6アルコキシで置換されている、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３２】
R21が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルコキシ、任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルキル、フェニル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C2〜6アルケニル、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、5個までのフルオロで置換された置換C1〜6アルキル、または5個までのフルオロで置換された置換C1〜6アルコキシで置換されている、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３３】
R22が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルキルまたはフェニルで置換されている、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３４】
式VIaの構造を有する、請求項２６に記載の化合物：
【化３０】
[前記式中、破線は、任意選択のシス二重結合を表す]。
【請求項３５】
Yが式-C(O)NHR9のアミドであり、R9が、CH2-C3〜6シクロアルキル、CH(CH3)C6〜10シクロアルキル、CH2C6〜10アリール、CH(CH3)C6〜10アリールCH2C6〜10ヘテロアリール、CH(CH3)C6〜10ヘテロアリール（これらはすべて、アルキル、トリフルオロメチル、ハロ、シアノまたはC1〜3アルコキシで1〜2回、任意選択で置換されていてもよい）からなる群から選択される、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
Yが式-C(O)NHS(O)2R9のアシルスルホンアミドまたは式-C(O)NHS(O)R9のアシルスルホンイミドであり、R9が、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、もしくはC4〜10シクロアルキル-アルキル、C5〜10アリールアルキル（これらはすべて、アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、もしくはC1〜6アルコキシで1〜2回任意選択で置換されていてもよい）であるか、または、R9が、アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C2〜6アルケニル、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、もしくは任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルキル、任意選択で3個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルコキシで2回まで任意選択で置換されていてもよいC6または10アリールである、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３７】
Yが式-C(O)NHS(O)2NR1aR1bのスルホンイミドであり、R1aおよびR1bが、それぞれ独立して、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、もしくはC4〜10シクロアルキル-アルキル（すべてハロ、シアノ、ニトロ、C1〜6アルコキシ、アミド、もしくはフェニルで1〜2回任意選択で置換されていてもよい）であるか、または、R1aおよびR1bが、それぞれ独立して、H、および、3個までの、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルキル、もしくは任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルコキシで、任意選択で置換されていてもよいC6または10アリールである、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３８】
下記式VIIを有する化合物、または医薬として許容されるその塩、プロドラッグ、もしくはエステル：
【化３１】
[前記式中：
Qは、置換されていないもしくは置換された核環：
【化３２】
であり、pは0もしくは1であるか、または、QはR1-R2であり、R1は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、フェニル、ピリジン、ピラジン、ピリミジン、ピリダジン、ピロール、フラン、チオフェン、チアゾール、オキサゾール、イミダゾール、イソオキサゾール、ピラゾール、イソチアゾール、ナフチル、キノリン、イソキノリン、キノキサリン、ベンゾチアゾール、ベンゾチオフェン、ベンゾフラン、インドール、もしくはベンズイミダゾールから選択された、置換されたもしくは置換されていない基であり；R2は、H、フェニル、ピリジン、ピラジン、ピリミジン、ピリダジン、ピロール、フラン、チオフェン、チアゾール、オキサゾール、イミダゾール、イソオキサゾール、ピラゾール、イソチアゾール、ナフチル、キノリン、イソキノリン、キノキサリン、ベンゾチアゾール、ベンゾチオフェン、ベンゾフラン、インドール、もしくはベンズイミダゾールから選択された、置換されたもしくは置換されていない基であり；
R4は、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、置換されたもしくは置換されていないフェニル、または置換されたもしくは置換されていないベンジルから選択され；
R5は、H、C1〜6アルキル、C(O)NR6R7、C(S)NR6R7、C(O)R8、C(O)OR8、S(O)2R8、または(CO)CHR21NH(CO)R22であり；
R6およびR7は、それぞれ独立して、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、または置換されたもしくは置換されていないフェニルであるか、あるいは、R6およびR7は、それらが結合している窒素と一緒になって、インドリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、またはモルホリニルを形成し；
R8は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、フェニル、C6または10アリール、C1〜6アルコキシ、C1〜6アルキル、テトラヒドロフラン環、またはテトラピラニル環から選択された、置換されたまたは置換されていない基であり；
Vは、O、S、またはNHから選択され；
Wは、O、NH、またはCH2から選択され；
Yは、式-C(O)NHR9のアミドであり、R9は、C1〜6アルキル、フェニル、シアノ、C3〜7シクロアルキル、もしくはC4〜10シクロアルキル-アルキル、C5〜10アリールアルキル、またはヘテロアリールアルキルから選択された、置換されたまたは置換されていない基であるか；
あるいは、Yは、式-C(O)NHS(O)R9のアシルスルホンイミドであり、R9は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C5〜10アリールアルキル、C6または10アリール、または芳香族複素環から選択された、置換されたまたは置換されていない基であり；
破線は任意選択の二重結合を表し；
R21は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、フェニル、C6または10アリール、ピリダル、ピリミダル、ピラジニル、チエニル、フラニル、チアゾリル、オキサゾリル、フェノキシ、またはチオフェノキシから選択された、置換されたまたは置換されていない基であり；
R22は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、またはフェニルから選択された、置換されたまたは置換されていない基である]。
【請求項３９】
前記核環が、H、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、C1〜6アルキル、置換C1〜6アルキル、C1〜6アルコキシ、置換C1〜6アルコキシ、C6または10アリール、ピリダル、ピリミダル、チエニル、フラニル、チアゾリル、オキサゾリル、フェノキシ、チオフェノキシ、スルホンアミド、尿素、チオ尿素、アミド、ケト、カルボキシル、カルバミル、スルフィド、スルホキシド、スルホン、アミノ、アルコキシアミノ、アルキオキシ複素環、アルキルアミノ、アルキルカルボキシ、カルボニル、スピロ環状シクロプロピル、スピロ環状シクロブチル、スピロ環状シクロペンチル、またはスピロ環状シクロヘキシルで置換されている、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
R1またはR2が、NR6R7、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルキル、または任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルコキシで置換されている、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４１】
フェニル基またはベンジル基が、3個までのハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルキル、または任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルコキシで置換されている、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４２】
R8が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、フェニル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C2〜6アルケニル、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、C1〜6アルキル、5個までのフルオロを有する置換C1〜6アルキル、C1〜6アルコキシ、または5個までのフルオロを有する置換C1〜6アルコキシで置換されている、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４３】
R8がテトラヒドロフラン環のC3もしくはC4位を介して連結されたテトラヒドロフラン環であるか；または、R8がテトラピラニル環のC4位を介して連結されたテトラピラニル環である、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４４】
R9が、アルキル、トリフルオロメチル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルコキシ、カルボン酸、カルボン酸エステル、カルボキシアミド、フェニル、シクロアルキル、シクロアルキル-アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、5個までのフルオロを有する置換C1〜6アルキル、5個までのフルオロを有する置換C1〜6アルコキシで置換されている、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４５】
R21が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルコキシ、任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルキル、フェニル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C2〜6アルケニル、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、5個までのフルオロで置換された置換C1〜6アルキル、または5個までのフルオロで置換された置換C1〜6アルコキシで置換されている、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４６】
R22が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルキル、またはフェニルで置換されている、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４７】
VがOまたはSである場合、WはO、NH、またはCH2から選択される、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４８】
VがNHである場合、WはNHまたはCH2から選択される、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４９】
下記式VIIaの構造を有する、請求項３８に記載の化合物：
【化３３】
[前記式中、位置13および14の間の破線は任意選択のシス二重結合を表す]。
【請求項５０】
Yが、式-C(O)NHR9のアミドであり、R9が、CH2-C3〜6シクロアルキル、CH(CH3)C6〜10シクロアルキル、CH2C6〜10アリール、CH(CH3)C6〜10アリールCH2C6〜10ヘテロアリール、CH(CH3)C6〜10ヘテロアリール（これらはすべてアルキル、トリフロウルメチル、ハロ、シアノまたはC1〜3アルコキシで1〜2回、任意選択で置換されていてもよい）からなる群から選択される、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５１】
Yが、式-C(O)NHS(O)R9のアシルスルホキシドであり、R9が、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、もしくはC4〜10シクロアルキル-アルキル、C5〜10アリールアルキル（これらはすべてアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、もしくはC1〜6アルコキシで1〜2回任意選択で置換されていてもよい）であるか、または、R9が、アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C2〜6アルケニル、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、もしくは任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルキル、任意選択で3個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって2回まで任意選択で置換されていてもよいC6または10アリールである、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５２】
Qが、2個までの、NR6R7、ハロ、シアノ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、または任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルキル、任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルコキシで、任意選択で置換されていてもよい
【化３４】
から選択される核環である、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５３】
下記式VIIIの構造を有する化合物、または医薬として許容されるその塩、プロドラッグ、もしくはエステル：
【化３５】
[前記式中：
Qは、
【化３６】
から選択された、置換されていないもしくは置換された核環であり、pは0もしくは1であるか、または、QはR1-R2であり、R1は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、フェニル、ピリジン、ピラジン、ピリミジン、ピリダジン、ピロール、フラン、チオフェン、チアゾール、オキサゾール、イミダゾール、イソオキサゾール、ピラゾール、イソチアゾール、ナフチル、キノリン、イソキノリン、キノキサリン、ベンゾチアゾール、ベンゾチオフェン、ベンゾフラン、インドール、もしくはベンズイミダゾールから選択された、置換されたもしくは置換されていない基であり；R2は、H、フェニル、ピリジン、ピラジン、ピリミジン、ピリダジン、ピロール、フラン、チオフェン、チアゾール、オキサゾール、イミダゾール、イソオキサゾール、ピラゾール、イソチアゾール、ナフチル、キノリン、イソキノリン、キノキサリン、ベンゾチアゾール、ベンゾチオフェン、ベンゾフラン、インドール、もしくはベンズイミダゾールから選択された、置換されたもしくは置換されていない基であり；
Zは、O、S、またはNR6R7から選択された1個または2個のヘテロ原子を含むC5〜7飽和または不飽和鎖であり；
R4は、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、置換されたもしくは置換されていないフェニル、または置換されたもしくは置換されていないベンジルであり；
R5は、H、C1〜6アルキル、C(O)NR6R7、C(O)NHR8、C(S)NR6R7、C(O)R8、C(O)OR8、S(O)2R8、または(CO)CHR21NH(CO)R22であり；
R6およびR7は、それぞれ独立して、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、または置換されたもしくは置換されていないフェニルであるか；あるいは、R6およびR7は、それらが結合している窒素と一緒になって、インドリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、またはモルホリニルを形成し；
R8は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、フェニル、C6または10アリール、C1〜6アルキル、テトラヒドロフラン環、テトラピラニル環から選択された、置換されたまたは置換されていない基であり；
Yは、式-C(O)NHS(O)2R9のスルホンイミドであり、R9は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、もしくはC4〜10シクロアルキル-アルキル、C6または10アリール、C1〜6アルキル、NR6R7、NR1aR1b、または芳香族複素環から選択された、置換されたまたは置換されていない基であるか、
あるいは、Yは、カルボン酸または医薬として許容されるその塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグであり；
R1aおよびR1bは、それぞれ独立して、H、またはC1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C6または10アリールから選択された、置換されたもしくは置換されていない基であるか、
あるいは、R1aおよびR1bは、それぞれ独立して、H、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される1〜4個のヘテロ原子を含む、5、6、または7員環の、飽和または不飽和複素環分子である複素環であるか、
あるいは、NR1aR1bは、3〜6員の、任意選択で置換されていてもよいアルキル環状二級アミンであるか、
あるいは、NR1aR1bは、
【化３７】
からなる群から選択されるヘテロアリールであり、
R1cは、H、ハロ、C1〜6アルキル、C3〜6シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、C3〜6シクロアルコキシ、NO2、N(R1d)2、NH(CO)R1d、もしくはNH(CO)NHR1dであり、それぞれのR1dは、独立して、H、C1〜6アルキル、もしくはC3〜6シクロアルキルであるか、
または、R1cはNH(CO)OR1eであり、R1eは、C1〜6アルキルもしくはC3〜6シクロアルキルであり；
p=0または1であり；
Vは、O、S、またはNHから選択され；
Wは、O、NR15、またはCR15から選択され、R15は、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、または置換されたもしくは置換されていないC1〜6アルキルであり；
破線は任意選択の二重結合を表し；
R21は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、フェニル、C6または10アリール、ピリダル、ピリミダル、ピラジニル、チエニル、フラニル、チアゾリル、オキサゾリル、フェノキシ、またはチオフェノキシから選択された、置換されたまたは置換されていない基であり；
R22は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、もしくはC4〜10シクロアルキル-アルキル、またはフェニルから選択された、置換されたまたは置換されていない基である]。
【請求項５４】
前記核環が、H、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、C1〜6アルキル、置換C1〜6アルキル、C1〜6アルコキシ、置換C1〜6アルコキシ、C6または10アリール、ピリダル、ピリミダル、チエニル、フラニル、チアゾリル、オキサゾリル、フェノキシ、チオフェノキシ、スルホンアミド、尿素、チオ尿素、アミド、ケト、カルボキシル、カルバミル、スルフィド、スルホキシド、スルホン、アミノ、アルコキシアミノ、アルキオキシ複素環、アルキルアミノ、アルキルカルボキシ、カルボニル、スピロ環状シクロプロピル、スピロ環状シクロブチル、スピロ環状シクロペンチル、またはスピロ環状シクロヘキシルで置換されている、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５５】
R1またはR2が、NR6R7、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルキル、または任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルコキシで置換されている、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５６】
フェニル基またはベンジル基が、3個までのハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルキル、または任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルコキシで置換されている、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５７】
R8が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、フェニル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C2〜6アルケニル、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、C1〜6アルキル、5個までのフルオロを有する置換C1〜6アルキル、C1〜6アルコキシ、または5個までのフルオロを有する置換C1〜6アルコキシで置換されている、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５８】
R8がテトラヒドロフラン環のC3もしくはC4位を介して連結されたテトラヒドロフラン環であるか；または、R8がテトラピラニル環のC4位を介して連結されたテトラピラニル環である、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５９】
R9が、アルキル、トリフルオロメチル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルコキシ、カルボン酸、カルボン酸エステル、カルボキシアミド、フェニル、シクロアルキル、シクロアルキル-アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、5個までのフルオロで置換された置換C1〜6アルキル、または5個までのフルオロで置換された置換C1〜6アルコキシで置換されている、請求項５３に記載の化合物。
【請求項６０】
R21が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルコキシ、任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルキル、フェニル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C2〜6アルケニル、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、5個までのフルオロを有する置換C1〜6アルキル、または5個までのフルオロを有する置換C1〜6アルコキシで置換されている、請求項５３に記載の化合物。
【請求項６１】
R22が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルキル、またはフェニルで置換されている、請求項５３に記載の化合物。
【請求項６２】
VがOまたはSである場合、WはO、NH、またはCH2から選択される、請求項５３に記載の化合物。
【請求項６３】
VがNHである場合、WはNHまたはCH2から選択される、請求項５３に記載の化合物。
【請求項６４】
R1aまたはR1bが、ハロ、シアノ、ニトロ、C1〜6アルコキシ、アミド、フェニル、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C2〜6アルケニル、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、5個までのフルオロを有する置換C1〜6アルキル、または5個までのフルオロを有する置換C1〜6アルコキシで置換されている、請求項５３に記載の化合物。
【請求項６５】
NR1aR1bが、ハロ、シアノ、ニトロ、C1〜6アルコキシ、アミド、またはフェニルで置換された3〜6員のアルキル環状二級アミンである、請求項５３に記載の化合物。
【請求項６６】
一般式VIIIaを有する化合物、または医薬として許容されるその塩、プロドラッグ、もしくはエステル：
【化３８】
[前記式中：
R1およびR2は、それぞれ独立して、H、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、C1〜3アルキル、またはC1〜3アルコキシであり；
R5は、H、C(O)OR8またはC(O)NHR8であり；
R8は、C1〜6アルキル、C5〜6シクロアルキル、または3-テトラヒドロフリルであり；
R9は、2個までのハロ、シアノ、ヒドロキシ、C1〜3アルキル、C1〜3アルコキシで任意選択で置換されていてもよい、C1〜3アルキル、C3〜4シクロアルキル、またはフェニルであり；
R10およびR11は、それぞれ独立して、H、C1〜3アルキルであるか、または、R10およびR11は、それらが結合している炭素と一緒になって、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、もしくはシクロヘキシルを形成し；
Wは、OまたはNHから選択され；
破線は任意選択の二重結合を表し；
Zは、O、S、またはNR6R7から選択された1個または2個のヘテロ原子を含むC5〜7飽和または不飽和鎖である]。
【請求項６７】
一般式VIIIbを有する化合物、または医薬として許容されるその塩、プロドラッグ、もしくはエステル：
【化３９】
[前記式中：
R1およびR2は、それぞれ独立して、H、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、C1〜3アルキル、またはC1〜3アルコキシであり；
R5は、H、C(O)OR8またはC(O)NHR8であり；
R8は、C1〜6アルキル、C5〜6シクロアルキル、または3-テトラヒドロフリルであり；
R9は、2個までのハロ、シアノ、ヒドロキシ、C1〜3アルキル、またはC1〜3アルコキシによって任意選択で置換されていてもよい、C1〜3アルキル、C3〜5シクロアルキル、またはフェニルであり；
R10およびR11は、それぞれ独立して、H、C1〜3アルキル、またはC4〜5シクロアルキルであり；
Wは、OまたはNHから選択され；
破線は任意選択の二重結合を表し；
Zは、O、S、またはNR6R7から選択された1個または2個のヘテロ原子を含むC5〜7飽和または不飽和鎖である]。
【請求項６８】
Zが、
【化４０】
から選択される鎖であり、破線が任意選択の二重結合を表す、請求項６７に記載の化合物。
【請求項６９】
式VIIIcを有する化合物、または医薬として許容されるその塩、プロドラッグ、もしくはエステル：
【化４１】
[前記式中：
R1aおよびR1bは、それぞれ独立して、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、またはC4〜10シクロアルキル-アルキル（これらはすべて、ハロ、シアノ、ニトロ、C1〜6アルコキシ、アミド、またはフェニルで1〜3回、任意選択で置換されていてもよい）であるか；
あるいは、R1aおよびR1bは、それぞれ独立して、H、および、3個までの、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルキル、または任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよい、C6または10アリールであるか；
あるいは、R1aおよびR1bは、それぞれ独立して、H、または窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される1〜4個のヘテロ原子を含む、5、6、もしくは7員環の、飽和もしくは不飽和複素環分子である、任意選択で置換されていてもよい複素環であるか；
あるいは、NR1aR1bは、環中に組み込まれた1〜3個のヘテロ原子を任意選択で有し、かつハロ、シアノ、ニトロ、C1〜6アルコキシ、アミド、またはフェニルで1〜3回、任意選択で置換されていてもよい、3〜6員の任意選択で置換されていてもよいアルキル環状二級アミンであるか；
あるいは、NR1aR1bは、
【化４２】
からなる群から選択されるヘテロアリールであり、
R1cは、H、ハロ、C1〜6アルキル、C3〜6シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、C3〜6シクロアルコキシ、NO2、N(R1d)2、NH(CO)R1d、もしくはNH(CO)NHR1dであり、それぞれのR1dは、独立して、H、C1〜6アルキル、もしくはC3〜6シクロアルキルであるか；
または、R1cは、NH(CO)OR1eであり、R1eは、C1〜6アルキル、もしくはC3〜6シクロアルキルであり；
Wは、OまたはNHであり；
Vは、O、S、またはNHから選択され；
VがOまたはSである場合、WはO、NR15、またはCR15から選択され；VがNHである場合、WはNR15またはCR15から選択され、R15は、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、または任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルキルであり；
Qは、以下の構造：
【化４３】
を有する二環式二級アミンであり：
R21およびR22は、それぞれ独立して、H、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルキル、任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルコキシ、C6または10アリール、ピリダル、ピリミダル、チエニル、フラニル、チアゾリル、オキサゾリル、フェノキシ、チオフェノキシ、S(O)2NR6R7、NHC(O)NR6R7、NHC(S)NR6R7、C(O)NR6R7、NR6R7、C(O)R8、C(O)OR8、NHC(O)R8、NHC(O)OR8、SOmR8（m=0、1もしくは2）、またはNHS(O)2R8であり；R21およびR22の定義中の前記チエニル、ピリミダル、フラニル、チアゾリルおよびオキサゾリルは、2個までの、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルキル、または任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく；R21およびR22の定義中の前記C6または10アリール、ピリダル、フェノキシおよびチオフェノキシは、3個までの、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルキル、または任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく；
R10およびR11は、それぞれ独立して、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C6または10アリールヒドロキシ-C1〜6アルキル、任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルキル、(CH2)nNR6R7、または(CH2)nC(O)OR14であり、R14は、すべてハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルコキシ、もしくはフェニルで1〜3回、任意選択で置換されていてもよい、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、もしくはC4〜10シクロアルキル-アルキルであるか；または、R14は、3個までの、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルキル、もしくは任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよい、C6または10アリールであり；R12およびR13の定義中の前記C6または10アリールは、3個までの、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルキル、または任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく；あるいは、R10およびR11は、それらが結合している炭素と一緒になって、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、またはシクロヘキシルを形成するか；あるいは、R10およびR11は、一緒になってOであり；
p=0または1であり；
R12およびR13は、それぞれ独立して、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C6または10アリール、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルキル、(CH2)nNR6R7、(CH2)nC(O)OR14であり、R14は、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、もしくはC4〜10シクロアルキル-アルキル（これらはすべてハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルコキシ、もしくはフェニルで1〜3回、任意選択で置換されていてもよい）であるか；または、R14は、3個までの、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルキル、もしくは任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよい、C6または10アリールであり；R12およびR13の定義中の前記C6または10アリールは、3個までの、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシル-C1〜6アルキル、任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルキル、もしくは任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく；または、R12およびR13は、それらが結合している炭素と一緒になってシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、もしくはシクロヘキシルを形成し；
R20は、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C6または10アリール、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルキル、(CH2)nNR6R7、または(CH2)nC(O)OR14であり、R14は、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、もしくはC4〜10シクロアルキル-アルキル（これらはすべて、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルコキシ、もしくはフェニルで1〜3回、任意選択で置換されていてもよい）であるか；または、R14は、3個までの、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルキル、もしくは任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよい、C6または10アリールであり；R12およびR13の定義中の前記C6または10アリールは、3個までの、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルキル、または任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく；
n=0〜4であり；
R6およびR7は、それぞれ独立して、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、もしくはフェニルであり、前記フェニルは、3個までの、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C2〜6アルケニル、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルキル、もしくは任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく；または、R6およびR7は、それらが結合している窒素と一緒になって、インドリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、もしくはモルホリニルを形成し；
Zは、O、S、またはNR6R7から選択された1個または2個のヘテロ原子を含むC5〜7飽和または不飽和鎖であり、
R4は、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、またはフェニルであり、前記フェニルは、3個までの、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルキル、または任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく；
R5は、H、C1〜6アルキル、C(O)NR6R7、C(S)NR6R7、C(O)R8、C(O)OR8、またはS(O)2R8であり；
R8は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、もしくはC4〜10シクロアルキル-アルキル（これらはすべて、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルコキシ、もしくはフェニルで1〜3回、任意選択で置換されていてもよい）であるか；または、R8は、3個までの、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルキル、もしくは任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよい、C6または10アリールであり；
破線は任意選択の二重結合を表す]。
【請求項７０】
下記式VIIIdを有する化合物、または医薬として許容されるその塩、プロドラッグ、もしくはエステル：
【化４４】
[前記式中：
（a）R1aおよびR1bは、それぞれ独立して、すべてハロ、シアノ、ニトロ、C1〜6アルコキシ、アミド、もしくはフェニルで1〜3回、任意選択で置換されていてもよい、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、もしくはC4〜10シクロアルキル-アルキルであるか；
または、R1aおよびR1bは、それぞれ独立して、Hもしくは
【化４５】
からなる群から選択されるヘテロアリールであり、
R1cは、H、ハロ、C1〜6アルキル、C3〜6シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、C3〜6シクロアルコキシ、NO2、N(R1d)2、NH(CO)R1d、もしくはNH(CO)NHR1dであり、それぞれのR1dは、独立して、H、C1〜6アルキル、もしくはC3〜6シクロアルキルであるか；
または、NR1aR1bは、環中に組み込まれた1〜3個のヘテロ原子を任意選択で有していてもよく、かつハロ、シアノ、ニトロ、C1〜6アルコキシ、アミド、もしくはフェニルで1〜3回、任意選択で置換されていてもよい、3〜6員のアルキル環状二級アミンであり；
（b）R21およびR22は、それぞれ独立して、H、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、C1〜3アルキル、またはC1〜3アルコキシであり；
（c）R5は、H、C(O)NR6R7、C(O)R8、またはC(O)OR8であり；
（d）R6およびR7は、それぞれ独立して、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、またはフェニルであり；
（e）R8は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、または3-テトラヒドロフリルであり；
（f）破線は任意選択の二重結合を表す]。
【請求項７１】
Zが、
【化４６】
から選択される鎖であり、かつ、破線が任意選択の二重結合を表す、請求項７０に記載の化合物。
【請求項７２】
下記式VIIIeを有する化合物、または医薬として許容されるその塩、プロドラッグ、もしくはエステル：
【化４７】
[前記式中：
R1は、それぞれが、3個までの、NR5R6、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルキル、または任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルコキシで任意選択で置換されていてもよい、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、フェニル、ピリジン、ピラジン、ピリミジン、ピリダジン、ピロール、フラン、チオフェン、チアゾール、オキサゾール、イミダゾール、イソオキサゾール、ピラゾール、イソチアゾール、ナフチル、キノリン、イソキノリン、キノキサリン、ベンゾチアゾール、ベンゾチオフェン、ベンゾフラン、インドール、またはベンズイミダゾールであり；
R2は、それぞれが、3個までの、NR5R6、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルキル、または任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルコキシで、任意選択で置換されていてもよい、H、フェニル、ピリジン、ピラジン、ピリミジン、ピリダジン、ピロール、フラン、チオフェン、チアゾール、オキサゾール、イミダゾール、イソオキサゾール、ピラゾール、イソチアゾール、ナフチル、キノリン、イソキノリン、キノキサリン、ベンゾチアゾール、ベンゾチオフェン、ベンゾフラン、インドール、またはベンズイミダゾールであり；
R3は、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、またはフェニルであり、前記フェニルは、3個までの、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルキル、または任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく；
Zは、O、S、またはNR6R7から選択された1個または2個のヘテロ原子を含むC5〜7飽和または不飽和鎖であり；
R4は、C1〜6アルキル、C(O)NR5R6、C(S)NR5R6、C(O)R7、C(O)OR7、またはS(O)2R7であり；
R5およびR6は、それぞれ独立して、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキルもしくはフェニルであり、前記フェニルは、3個までの、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C2〜6アルケニル、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、もしくは任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルキル、任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよいか；または、R5およびR6は、それらが結合している窒素と一緒になって、インドリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、もしくはモルホリニルを形成し；
R7は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル（これらはすべて、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルコキシ、もしくはフェニルで1〜3回、任意選択で置換されていてもよい）であるか；または、R7は、3個までの、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルキル、もしくは任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよい、C6または10アリールであり；
R8は、2個までのハロ、シアノ、ヒドロキシ、C1〜3アルキル、またはC1〜3アルコキシによって任意選択で置換されていてもよい、C1〜3アルキル、C3〜4シクロアルキル、またはフェニルであり；
破線は任意選択の二重結合を表す]。
【請求項７３】
R1が、それぞれが、1〜2個までの、NR5R6、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜2アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルキル、または任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルコキシで、任意選択で置換されていてもよい、フェニル、ベンゾチアゾール、ベンゾチオフェン、ベンゾフラン、またはベンズイミダゾールであり；
R2が、それぞれが、1〜2個までの、NR5R6、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルキル、または任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルコキシで任意選択で置換されていてもよい、H、フェニル、ピリジン、ピリミジン、チアゾール、オキサゾール、イソオキサゾール、またはピラゾールであり；
R3がHであり；
R4が、C1〜6アルキル、C(O)NR5R6、C(S)NR5R6、C(O)R7、C(O)OR7、またはS(O)2R7であり；
R5およびR6が、それぞれ独立して、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、またはフェニルであり、前記フェニルは、2個までの、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C2〜6アルケニル、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、もしくは任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルキル、または任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルコキシ、によって任意選択で置換されていてもよく；あるいは、R5およびR6が、それらが結合している窒素と一緒になって、インドリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、またはモルホリニルを形成し；
R7が、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、もしくはC4〜10シクロアルキル-アルキル（これらはすべてハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルコキシ、もしくはフェニルで1〜3回、任意選択で置換されていてもよい）であるか；または、R7が、3個までの、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルキル、もしくは任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよい、C6または10アリールであり；
R8が、2個までのハロ、シアノ、ヒドロキシ、C1〜3アルキル、またはC1〜3アルコキシによって任意選択で置換されていてもよい、C1〜3アルキル、C3〜4シクロアルキル、またはフェニルであり；
破線が任意選択の二重結合を表す、
請求項７２に記載の化合物。
【請求項７４】
R1が、それぞれが、1〜2個までの、ハロ、ヒドロキシ、C1〜2アルキル、任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルキル、または任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルコキシで任意選択で置換されていてもよい、フェニル、ベンゾチアゾール、またはベンゾチオフェンであり；
R2が、Hであるか、または1〜2個までの、ハロ、ヒドロキシ、C1〜3アルキル、アルキル、もしくは任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜3アルキル、または任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルコキシで任意選択で置換されていてもよいフェニルであり；
R3がHであり；
R4が、C1〜6アルキル、C(O)NR5R6、C(O)R7、またはC(O)OR7であり；
R5がHであり、R6が、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、またはフェニルであり、前記フェニルは、2個までの、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C2〜6アルケニル、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルキル、または任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく；
R7が、C1〜6アルキルまたはC3〜7シクロアルキル（これらはすべてハロまたはフェニルで1〜3回、任意選択で置換されていてもよい）であるか；あるいは、R7が、1個までの、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、もしくは任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルキル、もしくは任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよいC6または10アリールであり；
R8が、2個までのハロ、シアノ、ヒドロキシ、C1〜3アルキル、またはC1〜3アルコキシによって任意選択で置換されていてもよい、C1〜3アルキル、C3〜4シクロアルキル、またはフェニルであり；
破線が任意選択の二重結合を表す、
請求項７２に記載の化合物。
【請求項７５】
Zが、
【化４８】
から選択される鎖であり、かつ破線が任意選択の二重結合を表す、請求項７２に記載の化合物。
【請求項７６】
下記式(IX)の化合物、または医薬として許容されるその塩、プロドラッグ、もしくはエステル：
【化４９】
[前記式中：
（a）Zは、NS3プロテアーゼのHis57イミダゾール部分に水素結合し、NS3プロテアーゼのGly137窒素原子に水素結合するように構成した基であり；
（b）P1'は、Lys136、Gly137、Ser139、His57、Gly58、Gln41、Ser42、およびPhe43からなる群から選択される少なくとも1つのNS3プロテアーゼS1'ポケット部分と非極性相互作用を形成するように構成した基であり；
（c）Lは、炭素、酸素、窒素、水素、および硫黄からなる群から選択される1〜5個の原子からなる連結基であり；
（d）P2は、非置換のアリール、置換アリール、非置換のヘテロアリール、置換ヘテロアリール、非置換の複素環式および置換複素環式からなる群から選択され；P2は、His57、Arg155、Val78、Asp79、Gln80およびAsp81からなる群から選択される少なくとも1つのNS3プロテアーゼS2ポケット部分と非極性相互作用を形成するように、Lによって配置され；
（e）R5は、H、C(O)NR6R7およびC(O)OR8からなる群から選択され；
（f）R6およびR7は、それぞれ独立して、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、もしくはフェニルであり、前記フェニルは、3個までの、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルキル、任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく；または、R6およびR7は、それらが結合している窒素と一緒になって、インドリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、もしくはモルホリニルを形成し；
（g）R8は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル（これらはすべて、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルコキシ、もしくはフェニルで1〜3回、任意選択で置換されていてもよい）であるか；または、R8は、3個までの、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルキル、任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよい、C6または10アリールであるか；または、R8は、任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルキル基であるか；または、R8は、テトラヒドロフラン環のC3もしくはC4位を介して連結されたテトラヒドロフラン環であるか；または、R8は、テトラピラニル環のC4位を介して連結されたテトラピラニル環であり；
（h）Yは、O、S、またはNR9R10から選択される1個または2個のヘテロ原子を含むC5〜7飽和または不飽和鎖であり；
（i）R9およびR10は、それぞれ独立して、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、または置換されたもしくは置換されていないフェニルであるか；または、R9およびR10は、それらが結合している窒素と一緒になって、インドリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、もしくはモルホリニルを形成する]。
【請求項７７】
以下の式を有する、請求項７６に記載の化合物。
【化５０】
【請求項７８】
以下の式を有する、請求項７６に記載の化合物。
【化５１】
【請求項７９】
Lが2〜5個の原子からなる、請求項７６から７８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８０】
Lが-W-C(=V)-基を含み、VおよびWが、O、SまたはNHから個別に選択される、請求項７６から７８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８１】
Lが、エステル、アミド、カルバメート、チオエステル、およびチオアミドからなる群から選択される、請求項７６から７８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８２】
P2が、His57、Arg155、Val78、Asp79、Gln80およびAsp81からなる群から選択される少なくとも1つのNS3プロテアーゼS2ポケット部分と水素結合を形成するように、Lによってさらに配置されている、請求項７６から７８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８３】
P2が
【化５２】
である、請求項７６から７８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８４】
Yが、
【化５３】
から選択される鎖であり、かつ破線が任意選択の二重結合を表す、請求項７６から８３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８５】
本願明細書中に記載した表1〜8の化合物、ならびに100、701〜706、801、922、927、2001〜2011、2101〜2154、2201〜2252、2301〜2322、2401〜2404、2501〜2502、および2601〜2604と番号づけた化合物、からなる群から選択された式を有する化合物。
【請求項８６】
塩である、請求項１から８５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８７】
プロドラッグである、請求項１から８６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８８】
医薬として許容される賦形剤および請求項１から８７のいずれかに一項に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項８９】
NS3／NS4プロテアーゼを、請求項１から８７のいずれか一項に記載の化合物または請求項８８に記載の組成物と接触させるステップを含む、NS3／NS4プロテアーゼ活性の阻害方法。
【請求項９０】
前記接触をin vivoで実施する、請求項８９に記載の方法。
【請求項９１】
C型肝炎感染症に罹患している対象を同定するステップと、前記化合物または組成物を感染症の治療に有効な量で前記対象に投与するステップとをさらに含む、請求項８９に記載の方法。
【請求項９２】
前記接触をex vivoで実施する、請求項８９に記載の方法。
【請求項９３】
請求項１から８７のいずれか一項に記載の化合物を含む組成物を、C型肝炎ウイルス感染症、肝線維症、および肝機能不全からなる群から選択される少なくとも1つの状態の治療に有効な量で個体に投与するステップを含む、個体を治療する方法。
【請求項９４】
持続ウイルス応答が達成される、請求項９３に記載の方法。
【請求項９５】
前記個体に有効量のヌクレオシド類似体を投与するステップをさらに含む、請求項９３に記載の方法。
【請求項９６】
前記ヌクレオシド類似体が、リバビリン、レボビリン、ビラミジン、L-ヌクレオシド、およびイサトリビンから選択される、請求項９５に記載の方法。
【請求項９７】
前記個体に、ピルフェニドンまたはピルフェニドン類似体を経口投与で毎日、約400mg〜約3600mgの量で投与するステップをさらに含む、請求項９３に記載の方法。
【請求項９８】
前記個体に、有効量のNS5B RNA依存性RNAポリメラーゼ阻害剤を投与するステップをさらに含む、請求項９３に記載の方法。
【請求項９９】
前記個体に、エタネルセプト、インフリキシマブ、およびアダリムマブからなる群から選択される有効量の腫瘍壊死因子拮抗剤を投与するステップをさらに含む、請求項９３に記載の方法。
【請求項１００】
前記個体に有効量のチモシン-aを投与するステップをさらに含む、請求項９３に記載の方法。
【請求項１０１】
チモシン-aを週に2回、約1.0mg〜約1.6mgの量で皮下投与する、請求項１００に記載の方法。
【請求項１０２】
前記個体に有効量のインターフェロン-γ(IFN-?)投与するステップをさらに含む、請求項９３に記載の方法。
【請求項１０３】
IFN-?を約10μg〜約300μgの量で皮下投与する、請求項１０２に記載の方法。
【請求項１０４】
前記個体に有効量のインターフェロン-α(IFN-a)を投与するステップをさらに含む、請求項９３に記載の方法。
【請求項１０５】
前記IFN-aがmonoPEG（30kD、直鎖状）化コンセンサスIFN-aであり、8日ごと〜14日ごとの投薬間隔で投与する、請求項１０４に記載の方法。
【請求項１０６】
前記IFN-aがmonoPEG（30kD、直鎖状）化コンセンサスIFN-aであり、7日ごとに1回の投薬間隔で投与する、請求項１０６に記載の方法。
【請求項１０７】
前記IFN-a INFERGENコンセンサスIFN-aである、請求項１０６に記載の方法。
【請求項１０８】
3'-アジドチミジン、2',3'-ジデオキシイノシン、2',3'-ジデオキシシチジン、2-,3-ジデヒドロ-2',3'-ジデオキシチミジン、コンビビル、アバカビル、アデフォビルジポキシル、シドフォビル、リトナビル、およびイノシン一リン酸デヒドロゲナーゼ阻害剤から選択される有効量の薬剤を投与するステップをさらに含む、請求項９３に記載の方法。
【請求項１０９】
インターフェロン、別のNS3プロテアーゼ阻害剤、NS5bポリメラーゼ阻害剤、またはNS3ヘリカーゼ阻害剤を投与するステップをさらに含む、請求項９３に記載の方法。
【請求項１１０】
前記の別のNS3プロテアーゼ阻害剤が、
【化５４】
から選択される、請求項１０９に記載の方法。
【請求項１１１】
下記式(1)を有する化合物。
【化５５】
【請求項１１２】
化合物(1a)をTBTUおよびDIEAと混合するステップを含む、請求項１１１に記載の化合物の製造方法。
【化５６】
【請求項１１３】
下記(2)の化合物をナトリウムメタノレートおよび水と混合するステップを含む、下記式(3)の化合物の製造方法。
【化５７】
【請求項１１４】
約12当量の水を用いる、請求項１１３に記載の方法。
【請求項１１５】
下記式(4)の化合物を下記式(5)の化合物および下記式(6)の化合物と混合するステップを含む、下記式(7)の化合物の製造方法。
【化５８】
【請求項１１６】
下記式(6)の化合物を下記式(5)の化合物および下記式(8)の化合物と混合するステップを含む、下記式(7)の化合物の製造方法。
【化５９】
【請求項１１７】
下記式(7)の化合物を下記式(8)の化合物および下記式(9)の化合物と混合するステップと、その生成物を塩酸で処理するステップとを含む、下記式(7)の化合物の精製方法。
【化６０】
【請求項１１８】
(E)-1,4-ジブロモブタ-2-エン、メタノール、およびマロン酸ジメチルを混合するステップと；
その生成物を酸で加水分解するステップと；
加水分解生成物をアンモニアと反応させるステップと
を含む、下記式(11)の化合物の製造方法。
【化６１】
【請求項１１９】
下記式(11)の化合物、下記式(12)の化合物、下記式(13)の化合物、およびメタノールを混合するステップを含む、下記式(14)の化合物の製造方法。
【化６２】
【請求項１２０】
下記式(14)の化合物、N,N-ジメチルピリジン-4-アミン、およびboc無水物を混合するステップを含む、下記式(15)の化合物の製造方法。
【化６３】
【請求項１２１】
下記式(11)のアミドを下記式(14)のカルバメートに変換するステップ：
【化６４】
と、boc官能基を下記カルバメート(14)に付加して下記式(15)の化合物を得るステップ：
【化６５】
とを含む、式(15)の化合物の製造方法。
【請求項１２２】
ジハロブテンおよび下記式(18)の化合物を混合するステップ：
【化６６】
[前記式中、Xはハロゲンである]
を含む、式(19)の化合物の製造方法。
【請求項１２３】
前記ジハロブテンが1,4-ジクロロ-2-ブテンである、請求項１２２に記載の方法。
【請求項１２４】
リチウムヘキサメチルジシラジドおよび化合物(19)を混合するステップ：
【化６７】
[前記式中、Xはハロゲンである]
を含む、式(20)の化合物の製造方法。
【請求項１２５】
下記式(21)：
【化６８】
の化合物の製造方法であって、
式(20)の化合物および酸を混合するステップ：
【化６９】
と、生じた生成物をboc無水物で処理するステップとを含む方法。
【請求項１２６】
下記式(21)の化合物とヨードエタンと塩基を混合するステップ：
【化７０】
を含む、式(22)の化合物の製造方法。
【請求項１２７】
ジハロブテンおよび下記式(18)の化合物を混合して下記式(19)の化合物を形成するステップ：
【化７１】
と、リチウムヘキサメチルジシラジドと式(19)の化合物とを混合して下記式(20)の化合物を形成するステップ：
【化７２】
と、前記の式(20)の化合物と酸とを混合し、生じた生成物をboc無水物で処理して下記式(21)の化合物を形成するステップ：
【化７３】
と、前記の式(21)の化合物とヨードエタンと塩基とを混合して下記式(22)の化合物を形成するステップ：
【化７４】
[前記式中、Xはハロゲンである]
とを含む、式(22)の化合物の製造方法。
【請求項１２８】
7-ブロモ-1-ヘプテンおよび下記式(18)の化合物を混合するステップ：
【化７５】
を含む、式(23)の化合物の製造方法。
【請求項１２９】
酸と下記式(23)の化合物とを混合するステップと、生じた生成物をboc無水物で処理するステップとを含む、下記式(24)の化合物の製造方法。
【化７６】
【請求項１３０】
7-ブロモ-1-ヘプテンと下記式(18)の化合物とを混合して下記式(23)の化合物を形成するステップ：
【化７７】
と、酸と式(23)の化合物とを混合し、生じた生成物をboc無水物で処理して下記式(24)の化合物を形成するステップ：
【化７８】
とを含む、式(24)の化合物の製造方法。
【請求項１】
下記一般式(Ia)または(Ib)の化合物、または医薬として許容されるその塩、プロドラッグ、もしくはエステル：
【化１】
[前記式中：
R1は、HまたはOC(=O)-R1aであり、R1aは、ヘテロアリール系中にNを含む、任意選択で置換されていてもよいヘテロアリールであり；
R2は、ヒドロキシルまたはNHR5であり；
R3は、H、CH2R6、COR6CO2R7、CSNH2、任意選択で置換されていてもよい2-チアゾール、および
【化２】
からなる群から選択され；
R4は、水素またはシクロプロピルメチルであり；
R5は、フェニル、CH2C(CF3)2OH、C3〜C7アルキル、シクロプロピルカルボニル、SO2R8、CN、および
【化３】
からなる群から選択され；
R6は、R9、任意選択で置換されていてもよいフェニル、シクロプロピル、シクロブチル、任意選択で置換されていてもよいフラニル、フッ化アルキル、およびヒドロキシル化アルキルからなる群から選択され；
R7は、シクロペンチルまたはC1〜C6アルキルであり；
R8は、NR11R12、tert-ブチル、クロロピリジニル、
【化４】
からなる群から選択され；
R9は、tert-ブチル、トリフルオロメチル、トリフルオロエチル、およびメチルトリフルオロメチルからなる群から選択され；
R10は、H、C1〜C3アルキル、3-プロペニル、メチルメトキシル、およびベンジルからなる群から選択され；
R11は、H、メチル、C1〜4アルキル、またはC1〜4フッ化アルキルであり、
R12は、C1〜C3アルキル、3-プロペニル、フェニル、
【化５】
、クロロフェニル、ジクロロフェニル、ベンジル、ピリジニル、CH2R13、CH2R16R17、およびフッ化アルキルからなる群から選択されるか、
または、R11およびR12は一緒になって、2個のフッ素で任意選択で置換されていてもよい4もしくは5員環を形成することができ；
R13は、ピリジニルまたはR14であり；
R14は、ピリジニル、クロロフェニル、ナフチル、およびアニソリルからなる群から選択され；
R15は、NR11R12またはアルキルまたはシクロアルキルであり；
R16は、ピリジニルであり；
R17は、Hまたはメチルであり、
R18およびR19は、それぞれ独立して、H、ハロゲン、メチル、またはCF3である] 。
【請求項２】
下記式(Ic)または(Id)の化合物、またはその医薬として許容される塩、プロドラッグ、もしくはエステル：
【化６】
[前記式中：
R1は、HまたはOC(=O)-R1aであり、R1aは、ヘテロアリール系中にNを含む、任意選択で置換されていてもよいヘテロアリールであり；
R2は、ヒドロキシルまたはNHR5であり；
R3は、H、CH2R6、COR6CO2R7、CSNH2、任意選択で置換されていてもよい2-チアゾール、および
【化７】
からなる群から選択され；
R4は、水素またはシクロプロピルメチルであり；
R5は、フェニル、CH2C(CF3)2OH、C3アルキル、シクロプロピルカルボニル、SO2R8、CN、および
【化８】
からなる群から選択され；
R6は、R9、任意選択で置換されていてもよいフェニル、シクロプロピル、シクロブチル、任意選択で置換されていてもよいフラニル、フッ化アルキル、およびヒドロキシル化アルキルからなる群から選択され；
R7は、シクロペンチルまたはC1〜C6アルキルであり；
R8は、NR11R12、tert-ブチル、クロロピリジニル、
【化９】
からなる群から選択され；
R9は、tert-ブチル、トリフルオロメチル、およびメチルトリフルオロメチルからなる群から選択され；
R10は、H、C1〜C3アルキル、3-プロペニル、メチルメトキシル、およびベンジルからなる群から選択され；
R11は、H、メチル、C1〜4アルキル、またはC1〜4フッ化アルキルであり；
R12は、C1〜C3アルキル、3-プロペニル、フェニル、
【化１０】
、クロロフェニル、ジクロロフェニル、ベンジル、ピリジニル、CH2R13、CH2R16R17、およびフッ化アルキルからなる群から選択されるか、
または、R11およびR12は一緒になって、2個のフッ素で任意選択で置換されていてもよい4もしくは5員環を形成することができ；
R13は、ピリジニルまたはCH2R14であり；
R14は、ピリジニル、クロロフェニル、ナフチル、およびアニソリルからなる群から選択され；
R15は、NR11R12またはアルキルまたはシクロアルキルであり；
R16は、ピリジニルであり；
R17は、Hまたはメチルであり；
R18およびR19は、独立して、H、ハロゲン、メチル、またはCF3である]。
【請求項３】
R1がHである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
R1が
【化１１】
であり、
R18が、H、フルオロ、またはトリフルオロメチルであり；
pが、1または2であり；
pが1である場合はR19がHであり；
pが2である場合はR19がメトキシメチルである、
請求項１または２に記載の化合物。
【請求項５】
R1が
【化１２】
である、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
下記一般式(II)の化合物、またはその医薬として許容される塩、プロドラッグ、もしくはエステル：
【化１３】
[前記式中：
R3は、H、CH2R6、COR6、CO2R7、および任意選択で置換されていてもよい2-チアゾールからなる群から選択され；
R5は、シクロプロピルメチルまたはSO2R8からなる群から選択され；
R6は、R9、任意選択で置換されていてもよいフェニル、シクロプロピル、シクロブチル、任意選択で置換されていてもよいフラニル、フッ化アルキル、およびヒドロキシル化アルキルからなる群から選択され；
R7は、シクロペンチルまたはC1〜C6アルキルであり；
R8は、NR11R12、任意選択で置換されていてもよいフェニル、および
【化１４】
からなる群から選択され；
R10は、H、C1〜C3アルキル、3-プロペニル、メチルメトキシル、およびベンジルからなる群から選択され；
R11は、H、メチル、C1〜4アルキル、またはC1〜4フッ化アルキルであり；
R12は、C1〜C3アルキル、3-プロペニル、フェニル、
【化１５】
、クロロフェニル、ジクロロフェニル、ベンジル、ピリジニル、CH2R13、CH2R16R17、およびフッ化アルキルからなる群から選択されるか、
または、R11およびR12は一緒になって、2個のフッ素で任意選択で置換されていてもよい4もしくは5員環を形成することができ；
R17は、Hまたはメチルであり；
R18およびR19は、独立して、H、ハロゲン、メチル、またはCF3であり；
Wは、以下の基：
【化１６】
から選択され；
R20は、H、CH3、アルキル、フッ化アルキル、またはSO2Arであり；
12-13の結合は単結合または二重結合である]。
【請求項７】
以下の構造：
【化１７】
を有する請求項６に記載の化合物、または医薬として許容されるその塩、プロドラッグ、もしくはエステル。
【請求項８】
R2がNHR5である、請求項１、２、６、または７に記載の化合物。
【請求項９】
R5がSO2R8である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
R8がNR11R12である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
R8が
【化１８】
である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１２】
R3がCO2R7である、請求項１、２、６、または７に記載の化合物。
【請求項１３】
R3がCH2R6である、請求項１、２、６、または７に記載の化合物。
【請求項１４】
R3がHである、請求項１、２、６、または７に記載の化合物。
【請求項１５】
R3が一般構造：
【化１９】
の置換チアゾールである、請求項１、２、６、または７に記載の化合物。
【請求項１６】
[前記式中：
R19は、独立して、H、ハロゲン、メチル、またはCF3であり；
R20は、独立して、Hまたは任意選択で置換されていてもよいフェニル環である]。
【請求項１７】
下記式IIIを有する化合物、または医薬として許容されるその塩、プロドラッグ、もしくはエステル：
【化２０】
[前記式中：
B環は、
【化２１】
から選択され；
Zは、単結合、O、またはSであり；
R1は、H、C1〜7アルキル、C3〜7シクロアルキル、ピリダル、チオアゾロ、ナフチル、縮合複素環、フェニル、置換フェニル、ベンジルオキシ、または置換ベンジルオキシであり；
Wは、水素、ハロゲン、OCH3、SR3、NHR3、CH(R3)2、または
【化２２】
から選択され；
R3は、H、C1〜8アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C1〜6アルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C7〜10アリールアルキル、またはC6〜12ヘテロアリールアルキルであり；
R4およびR5は、それぞれ独立して、H、C1〜6アルキル、C(O)R8、C(O)OR8、C3〜7シクロアルキル、アルキル-C4〜10シクロアルキル、フェニル、ベンジル、C(O)NR8R8、C(S)NR8R8、S(O)2R8、または(CO)CHR21NH(CO)R22から選択された、置換されたまたは置換されていない基であり；
R8は、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、アルキル-C3〜7シクロアルキル、C6または10アリール、アルキル-C6または10アリール、C6アリールもしくはC6アリール複素環に縮合したC3〜7シクロアルキル、テトラヒドロフラン環、テトラピラニル環、ベンジル、またはフェニルから選択された、置換されたまたは置換されていない基であり；
R21は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、フェニル、C6〜10アリール、ピリダル、ピリミダル、ピラジニル、チエニル、フラニル、チアゾリル、オキサゾリル、フェノキシ、またはチオフェノキシから選択された、置換されたまたは置換されていない基であり；
R22は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、またはフェニルから選択された、置換されたまたは置換されていない基であり；
Yは、-C(O)NHS(O)2R1a、-C(O)NHS(O)2NR1aR1b、-C(O)NHR1a、-C(O)R1a、-C(O)NHC(O)R1a、-C(O)NHS(O)2R1a、-C(O)NHS(O)R1a、または-C(O)OHから選択される式を有し；
R1aおよびR1bは、それぞれ独立して、H、CN、CF3、C1〜6アルキル、C1〜6アルケニル、C1〜6アルキニル、C3〜7シクロアルキル、アルキル-C3〜10シクロアルキル、C6または10アリール、アルキル-C6または10アリール、アルケニル-C6または10アリール、複素環、芳香族複素環、またはアルキル-ヘテロアリール、アルキル-複素環から選択された、置換されたまたは置換されていない基であるか、
あるいは、NR1aR1bは、置換されたもしくは置換されていない3〜6員のアルキル環状二級アミンを形成するか、または、NR1aR1bは、
【化２３】
からなる群から選択されるヘテロアリールであり、
R1cは、H、ハロ、C1〜6アルキル、C3〜6シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、C3〜6シクロアルコキシ、NO2、N(R1d)2、NH(CO)R1d、もしくはNH(CO)NHR1dであり、それぞれのR1dは、独立して、H、C1〜6アルキル、もしくはC3〜6シクロアルキルであり、
あるいは、R1cはNH(CO)OR1eであり、R1eは、C1〜6アルキルもしくはC3〜6シクロアルキルであり；
破線は任意選択の二重結合を表す]。
【請求項１８】
Wが、水素、OCH3、SR3、NHR3、CH(R3)2、または
【化２４】
から選択され；
R3が、HまたはC1〜3アルキルであり；
R4およびR5が、それぞれ独立して、H、C1〜6アルキル、C(O)R8、C(O)OR8、C3〜7シクロアルキル、アルキル-C4〜10シクロアルキル、フェニル、またはベンジルから選択された、置換されたまたは置換されていない基であり；
R8が、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、アルキル-C3〜7シクロアルキル、C6または10アリール、またはアルキル-C6または10アリールから選択された、置換されたまたは置換されていない基であり；
R1aおよびR1bが、それぞれ独立して、H、CN、CF3、C1〜6アルキル、C1〜6アルケニル、C1〜6アルキニル、C3〜7シクロアルキル、アルキル-C3〜10シクロアルキル、C6または10アリール、アルキル-C6または10アリール、アルケニル-C6または10アリール、複素環、またはアルキル-複素環から選択された、置換されたまたは置換されていない基であるか、
あるいは、NR1aR1bが、置換されたもしくは置換されていない3〜7員環を形成する、
請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
下記式IVを有する化合物、または医薬として許容されるその塩、プロドラッグ、もしくはエステル：
【化２５】
[前記式中：
Wは、水素、OCH3、SR3、NHR3、CH(R3)2、または
【化２６】
から選択され；
R3は、HまたはC1〜3アルキルであり；
R4およびR5は、独立して、H、C1〜6アルキル、C(O)R8、C(O)OR8、C3〜7シクロアルキル、アルキル-C4〜10シクロアルキル、フェニル、またはベンジルから選択された、置換されたまたは置換されていない基であり；
R8は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、アルキル-C3〜7シクロアルキル、C6または10アリール、またはアルキル-C6または10アリールから選択された、置換されたまたは置換されていない基であり；
Yは、-C(O)NHS(O)2R1a、-C(O)NHS(O)2NR1aR1b、-C(O)NHR1a、-C(O)R1a、-C(O)NHC(O)R1a、-C(O)NHS(O)2R1a、-C(O)NHS(O)R1a、または-C(O)OHから選択される式を有し；
R1aおよびR1bは、それぞれ独立して、H、CN、CF3、C1〜6アルキル、C1〜6アルケニル、C1〜6アルキニル、C3〜7シクロアルキル、アルキル-C3〜10シクロアルキル、C6または10アリール、アルキル-C6または10アリール、アルケニル-C6または10アリール、複素環、またはアルキル-複素環から選択された、置換されたまたは置換されていない基であるか、
あるいは、NR1aR1bは、置換されたもしくは置換されていない3〜7員環を形成し、
破線は任意選択の二重結合を表す]。
【請求項２０】
下記式Vを有する化合物、または医薬として許容されるその塩、プロドラッグ、もしくはエステル：
【化２７】
[前記式中：
R1は、H、C1〜7アルキル、C3〜7シクロアルキル、ピリダル、チオアゾロ、ナフチル、縮合複素環、フェニル、置換フェニル、ベンジルオキシ、または置換ベンジルオキシであり；
R2は、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、フェニル、置換フェニル、C1〜6アルコキシ、または置換C1〜6アルコキシであり；
R3は、H、C1〜6アルキル、C(O)R5、C(O)OR5、C(O)NR5R6、C(S)NR5R6、またはS(O)2R5であり；
R5およびR6は、それぞれ独立して、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C6アリールもしくはC6アリール複素環に縮合したC3〜7シクロアルキル、ベンジル、フェニル、または置換フェニルから選択され；
Yは、式-C(O)NHS(O)2R4のスルホンイミドまたは式-C(O)OHのカルボン酸であり、
R4は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C6アリール、または置換C6アリールであり；
Zは、単結合、O、またはSであり；
破線は任意選択の二重結合を表す]。
【請求項２１】
R1が、ハロ、C1〜3アルキル、3個までのフルオロで置換された置換C1〜3アルキル、C1〜3アルコキシ、3個までのフルオロで置換された置換C1〜3アルコキシ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、NH2、NHR2、またはNR2R3で置換されたフェニルである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
R1が、ハロ、C1〜3アルキル、3個までのフルオロを有する置換C1〜3アルキル、C1〜3アルコキシ、3個までのフルオロで置換された置換C1〜3アルコキシ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、NH2、NHR2、またはNR2R3で置換されたベンジルオキシである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２３】
R2が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、C1〜6アルキル、5個までのフルオロで置換された置換C1〜6アルキル、C1〜6アルコキシ、または5個までのフルオロで置換された置換C1〜6アルコキシで置換されたフェニルである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２４】
R5およびR6が、個別に、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、C1〜6アルキル、5個までのフルオロで置換された置換C1〜6アルキル、C1〜6アルコキシ、または5個までのフルオロで置換された置換C1〜6アルコキシで置換されたフェニルである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２５】
R4が、3個までのハロで置換されたC6アリールである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２６】
下記式VIを有する化合物、または医薬として許容されるその塩、プロドラッグ、もしくはエステル：
【化２８】
[前記式中：
Wは、ハロゲン、OCH3、SR15、NHR15、またはCHR3R15から選択され、
R15は、H、C1〜8アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C1〜6アルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C7〜10アリールアルキル、または6〜12ヘテロアリールアルキルから選択された、置換されたまたは置換されていない基であり；
R3は、HまたはC1〜3アルキルであり；
R4は、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、置換されたもしくは置換されていないフェニル、または置換されたもしくは置換されていないベンジルであり；
R5は、H、C1〜6アルキル、C(O)NR6R7、C(S)NR6R7、C(O)R8、C(O)OR8、S(O)2R8、または(CO)CHR21NH(CO)R22であり；
R6およびR7は、それぞれ独立して、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、または置換されたもしくは置換されていないフェニルであるか、あるいは、R6およびR7は、それらが結合している窒素と一緒になって、インドリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、またはモルホリニルを形成し；
R8は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C6または10アリール、テトラヒドロフラン環、またはテトラピラニル環から選択された、置換されたまたは置換されていない基であり；
Yは、式-C(O)NHR9のアミドであり、R9は、C1〜6アルキル、フェニル、シアノ、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C5〜10アリールアルキル、もしくはヘテロアリールアルキルから選択された、置換されたもしくは置換されていない基であるか、
または、Yは、式-C(O)NHS(O)2R9のアシルスルホンアミドもしくは式-C(O)NHS(O)R9のアシルスルホンイミドであり、R9は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C5〜10アリールアルキル、C6または10アリール、もしくは芳香族複素環から選択された、置換されたまたは置換されていない基であるか、
または、Yは、式-C(O)NHS(O)2NR1aR1bのアシルスルファミドであり、
R1aおよびR1bは、それぞれ独立して、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、およびC6または10アリール、または複素環から選択された、置換されたまたは置換されていない基であるか、
あるいは、NR1aR1bは、置換されたもしくは置換されていない3〜6員のアルキル環状二級アミンを形成するか、あるいは、NR1aR1bは、
【化２９】
からなる群から選択されるヘテロアリールであり、
R1cは、H、ハロ、C1〜6アルキル、C3〜6シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、C3〜6シクロアルコキシ、NO2、N(R1d)2、NH(CO)R1d、もしくはNH(CO)NHR1dであり、それぞれのR1dは、独立して、H、C1〜6アルキル、もしくはC3〜6シクロアルキルであるか、
または、R1cはNH(CO)OR1eであり、R1eは、C1〜6アルキルもしくはC3〜6シクロアルキルであり；
破線は任意選択の二重結合を表し；
R21は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、フェニル、C6または10アリール、ピリダル、ピリミダル、ピラジニル、チエニル、フラニル、チアゾリル、オキサゾリル、フェノキシ、またはチオフェノキシから選択された、置換されたまたは置換されていない基であり；
R22は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、またはフェニルから選択された、置換されたまたは置換されていない基である]。
【請求項２７】
R15が3個までのハロゲンまたはアルキル基で置換されている、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
R4およびR5の定義でフェニル基およびベンジル基のうちの少なくとも1つが、3個までの、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシル-C1〜6アルキル、任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルキル、または任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルコキシで置換されている、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２９】
R8が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、フェニル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C2〜6アルケニル、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、C1〜6アルキル、5個までのフルオロで置換された置換C1〜6アルキル、C1〜6アルコキシ、または5個までのフルオロで置換された置換C1〜6アルコキシで置換されている、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３０】
R8が、テトラヒドロフラン環のC3もしくはC4位を介して連結されたテトラヒドロフラン環であるか、または、R8が、テトラピラニル環のC4位を介して連結されたテトラピラニル環である、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３１】
R9が、アルキル、トリフルオロメチル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルコキシ、カルボン酸、カルボン酸エステル、カルボキシアミド、フェニル、シクロアルキル、シクロアルキル-アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、5個までのフルオロを有する置換C1〜6アルキル、または5個までのフルオロを有する置換C1〜6アルコキシで置換されている、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３２】
R21が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルコキシ、任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルキル、フェニル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C2〜6アルケニル、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、5個までのフルオロで置換された置換C1〜6アルキル、または5個までのフルオロで置換された置換C1〜6アルコキシで置換されている、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３３】
R22が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルキルまたはフェニルで置換されている、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３４】
式VIaの構造を有する、請求項２６に記載の化合物：
【化３０】
[前記式中、破線は、任意選択のシス二重結合を表す]。
【請求項３５】
Yが式-C(O)NHR9のアミドであり、R9が、CH2-C3〜6シクロアルキル、CH(CH3)C6〜10シクロアルキル、CH2C6〜10アリール、CH(CH3)C6〜10アリールCH2C6〜10ヘテロアリール、CH(CH3)C6〜10ヘテロアリール（これらはすべて、アルキル、トリフルオロメチル、ハロ、シアノまたはC1〜3アルコキシで1〜2回、任意選択で置換されていてもよい）からなる群から選択される、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
Yが式-C(O)NHS(O)2R9のアシルスルホンアミドまたは式-C(O)NHS(O)R9のアシルスルホンイミドであり、R9が、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、もしくはC4〜10シクロアルキル-アルキル、C5〜10アリールアルキル（これらはすべて、アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、もしくはC1〜6アルコキシで1〜2回任意選択で置換されていてもよい）であるか、または、R9が、アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C2〜6アルケニル、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、もしくは任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルキル、任意選択で3個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルコキシで2回まで任意選択で置換されていてもよいC6または10アリールである、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３７】
Yが式-C(O)NHS(O)2NR1aR1bのスルホンイミドであり、R1aおよびR1bが、それぞれ独立して、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、もしくはC4〜10シクロアルキル-アルキル（すべてハロ、シアノ、ニトロ、C1〜6アルコキシ、アミド、もしくはフェニルで1〜2回任意選択で置換されていてもよい）であるか、または、R1aおよびR1bが、それぞれ独立して、H、および、3個までの、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルキル、もしくは任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルコキシで、任意選択で置換されていてもよいC6または10アリールである、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３８】
下記式VIIを有する化合物、または医薬として許容されるその塩、プロドラッグ、もしくはエステル：
【化３１】
[前記式中：
Qは、置換されていないもしくは置換された核環：
【化３２】
であり、pは0もしくは1であるか、または、QはR1-R2であり、R1は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、フェニル、ピリジン、ピラジン、ピリミジン、ピリダジン、ピロール、フラン、チオフェン、チアゾール、オキサゾール、イミダゾール、イソオキサゾール、ピラゾール、イソチアゾール、ナフチル、キノリン、イソキノリン、キノキサリン、ベンゾチアゾール、ベンゾチオフェン、ベンゾフラン、インドール、もしくはベンズイミダゾールから選択された、置換されたもしくは置換されていない基であり；R2は、H、フェニル、ピリジン、ピラジン、ピリミジン、ピリダジン、ピロール、フラン、チオフェン、チアゾール、オキサゾール、イミダゾール、イソオキサゾール、ピラゾール、イソチアゾール、ナフチル、キノリン、イソキノリン、キノキサリン、ベンゾチアゾール、ベンゾチオフェン、ベンゾフラン、インドール、もしくはベンズイミダゾールから選択された、置換されたもしくは置換されていない基であり；
R4は、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、置換されたもしくは置換されていないフェニル、または置換されたもしくは置換されていないベンジルから選択され；
R5は、H、C1〜6アルキル、C(O)NR6R7、C(S)NR6R7、C(O)R8、C(O)OR8、S(O)2R8、または(CO)CHR21NH(CO)R22であり；
R6およびR7は、それぞれ独立して、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、または置換されたもしくは置換されていないフェニルであるか、あるいは、R6およびR7は、それらが結合している窒素と一緒になって、インドリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、またはモルホリニルを形成し；
R8は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、フェニル、C6または10アリール、C1〜6アルコキシ、C1〜6アルキル、テトラヒドロフラン環、またはテトラピラニル環から選択された、置換されたまたは置換されていない基であり；
Vは、O、S、またはNHから選択され；
Wは、O、NH、またはCH2から選択され；
Yは、式-C(O)NHR9のアミドであり、R9は、C1〜6アルキル、フェニル、シアノ、C3〜7シクロアルキル、もしくはC4〜10シクロアルキル-アルキル、C5〜10アリールアルキル、またはヘテロアリールアルキルから選択された、置換されたまたは置換されていない基であるか；
あるいは、Yは、式-C(O)NHS(O)R9のアシルスルホンイミドであり、R9は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C5〜10アリールアルキル、C6または10アリール、または芳香族複素環から選択された、置換されたまたは置換されていない基であり；
破線は任意選択の二重結合を表し；
R21は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、フェニル、C6または10アリール、ピリダル、ピリミダル、ピラジニル、チエニル、フラニル、チアゾリル、オキサゾリル、フェノキシ、またはチオフェノキシから選択された、置換されたまたは置換されていない基であり；
R22は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、またはフェニルから選択された、置換されたまたは置換されていない基である]。
【請求項３９】
前記核環が、H、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、C1〜6アルキル、置換C1〜6アルキル、C1〜6アルコキシ、置換C1〜6アルコキシ、C6または10アリール、ピリダル、ピリミダル、チエニル、フラニル、チアゾリル、オキサゾリル、フェノキシ、チオフェノキシ、スルホンアミド、尿素、チオ尿素、アミド、ケト、カルボキシル、カルバミル、スルフィド、スルホキシド、スルホン、アミノ、アルコキシアミノ、アルキオキシ複素環、アルキルアミノ、アルキルカルボキシ、カルボニル、スピロ環状シクロプロピル、スピロ環状シクロブチル、スピロ環状シクロペンチル、またはスピロ環状シクロヘキシルで置換されている、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
R1またはR2が、NR6R7、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルキル、または任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルコキシで置換されている、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４１】
フェニル基またはベンジル基が、3個までのハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルキル、または任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルコキシで置換されている、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４２】
R8が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、フェニル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C2〜6アルケニル、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、C1〜6アルキル、5個までのフルオロを有する置換C1〜6アルキル、C1〜6アルコキシ、または5個までのフルオロを有する置換C1〜6アルコキシで置換されている、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４３】
R8がテトラヒドロフラン環のC3もしくはC4位を介して連結されたテトラヒドロフラン環であるか；または、R8がテトラピラニル環のC4位を介して連結されたテトラピラニル環である、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４４】
R9が、アルキル、トリフルオロメチル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルコキシ、カルボン酸、カルボン酸エステル、カルボキシアミド、フェニル、シクロアルキル、シクロアルキル-アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、5個までのフルオロを有する置換C1〜6アルキル、5個までのフルオロを有する置換C1〜6アルコキシで置換されている、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４５】
R21が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルコキシ、任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルキル、フェニル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C2〜6アルケニル、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、5個までのフルオロで置換された置換C1〜6アルキル、または5個までのフルオロで置換された置換C1〜6アルコキシで置換されている、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４６】
R22が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルキル、またはフェニルで置換されている、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４７】
VがOまたはSである場合、WはO、NH、またはCH2から選択される、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４８】
VがNHである場合、WはNHまたはCH2から選択される、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４９】
下記式VIIaの構造を有する、請求項３８に記載の化合物：
【化３３】
[前記式中、位置13および14の間の破線は任意選択のシス二重結合を表す]。
【請求項５０】
Yが、式-C(O)NHR9のアミドであり、R9が、CH2-C3〜6シクロアルキル、CH(CH3)C6〜10シクロアルキル、CH2C6〜10アリール、CH(CH3)C6〜10アリールCH2C6〜10ヘテロアリール、CH(CH3)C6〜10ヘテロアリール（これらはすべてアルキル、トリフロウルメチル、ハロ、シアノまたはC1〜3アルコキシで1〜2回、任意選択で置換されていてもよい）からなる群から選択される、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５１】
Yが、式-C(O)NHS(O)R9のアシルスルホキシドであり、R9が、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、もしくはC4〜10シクロアルキル-アルキル、C5〜10アリールアルキル（これらはすべてアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、もしくはC1〜6アルコキシで1〜2回任意選択で置換されていてもよい）であるか、または、R9が、アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C2〜6アルケニル、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、もしくは任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルキル、任意選択で3個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって2回まで任意選択で置換されていてもよいC6または10アリールである、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５２】
Qが、2個までの、NR6R7、ハロ、シアノ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、または任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルキル、任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルコキシで、任意選択で置換されていてもよい
【化３４】
から選択される核環である、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５３】
下記式VIIIの構造を有する化合物、または医薬として許容されるその塩、プロドラッグ、もしくはエステル：
【化３５】
[前記式中：
Qは、
【化３６】
から選択された、置換されていないもしくは置換された核環であり、pは0もしくは1であるか、または、QはR1-R2であり、R1は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、フェニル、ピリジン、ピラジン、ピリミジン、ピリダジン、ピロール、フラン、チオフェン、チアゾール、オキサゾール、イミダゾール、イソオキサゾール、ピラゾール、イソチアゾール、ナフチル、キノリン、イソキノリン、キノキサリン、ベンゾチアゾール、ベンゾチオフェン、ベンゾフラン、インドール、もしくはベンズイミダゾールから選択された、置換されたもしくは置換されていない基であり；R2は、H、フェニル、ピリジン、ピラジン、ピリミジン、ピリダジン、ピロール、フラン、チオフェン、チアゾール、オキサゾール、イミダゾール、イソオキサゾール、ピラゾール、イソチアゾール、ナフチル、キノリン、イソキノリン、キノキサリン、ベンゾチアゾール、ベンゾチオフェン、ベンゾフラン、インドール、もしくはベンズイミダゾールから選択された、置換されたもしくは置換されていない基であり；
Zは、O、S、またはNR6R7から選択された1個または2個のヘテロ原子を含むC5〜7飽和または不飽和鎖であり；
R4は、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、置換されたもしくは置換されていないフェニル、または置換されたもしくは置換されていないベンジルであり；
R5は、H、C1〜6アルキル、C(O)NR6R7、C(O)NHR8、C(S)NR6R7、C(O)R8、C(O)OR8、S(O)2R8、または(CO)CHR21NH(CO)R22であり；
R6およびR7は、それぞれ独立して、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、または置換されたもしくは置換されていないフェニルであるか；あるいは、R6およびR7は、それらが結合している窒素と一緒になって、インドリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、またはモルホリニルを形成し；
R8は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、フェニル、C6または10アリール、C1〜6アルキル、テトラヒドロフラン環、テトラピラニル環から選択された、置換されたまたは置換されていない基であり；
Yは、式-C(O)NHS(O)2R9のスルホンイミドであり、R9は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、もしくはC4〜10シクロアルキル-アルキル、C6または10アリール、C1〜6アルキル、NR6R7、NR1aR1b、または芳香族複素環から選択された、置換されたまたは置換されていない基であるか、
あるいは、Yは、カルボン酸または医薬として許容されるその塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグであり；
R1aおよびR1bは、それぞれ独立して、H、またはC1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C6または10アリールから選択された、置換されたもしくは置換されていない基であるか、
あるいは、R1aおよびR1bは、それぞれ独立して、H、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される1〜4個のヘテロ原子を含む、5、6、または7員環の、飽和または不飽和複素環分子である複素環であるか、
あるいは、NR1aR1bは、3〜6員の、任意選択で置換されていてもよいアルキル環状二級アミンであるか、
あるいは、NR1aR1bは、
【化３７】
からなる群から選択されるヘテロアリールであり、
R1cは、H、ハロ、C1〜6アルキル、C3〜6シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、C3〜6シクロアルコキシ、NO2、N(R1d)2、NH(CO)R1d、もしくはNH(CO)NHR1dであり、それぞれのR1dは、独立して、H、C1〜6アルキル、もしくはC3〜6シクロアルキルであるか、
または、R1cはNH(CO)OR1eであり、R1eは、C1〜6アルキルもしくはC3〜6シクロアルキルであり；
p=0または1であり；
Vは、O、S、またはNHから選択され；
Wは、O、NR15、またはCR15から選択され、R15は、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、または置換されたもしくは置換されていないC1〜6アルキルであり；
破線は任意選択の二重結合を表し；
R21は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、フェニル、C6または10アリール、ピリダル、ピリミダル、ピラジニル、チエニル、フラニル、チアゾリル、オキサゾリル、フェノキシ、またはチオフェノキシから選択された、置換されたまたは置換されていない基であり；
R22は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、もしくはC4〜10シクロアルキル-アルキル、またはフェニルから選択された、置換されたまたは置換されていない基である]。
【請求項５４】
前記核環が、H、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、C1〜6アルキル、置換C1〜6アルキル、C1〜6アルコキシ、置換C1〜6アルコキシ、C6または10アリール、ピリダル、ピリミダル、チエニル、フラニル、チアゾリル、オキサゾリル、フェノキシ、チオフェノキシ、スルホンアミド、尿素、チオ尿素、アミド、ケト、カルボキシル、カルバミル、スルフィド、スルホキシド、スルホン、アミノ、アルコキシアミノ、アルキオキシ複素環、アルキルアミノ、アルキルカルボキシ、カルボニル、スピロ環状シクロプロピル、スピロ環状シクロブチル、スピロ環状シクロペンチル、またはスピロ環状シクロヘキシルで置換されている、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５５】
R1またはR2が、NR6R7、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルキル、または任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルコキシで置換されている、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５６】
フェニル基またはベンジル基が、3個までのハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルキル、または任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルコキシで置換されている、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５７】
R8が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、フェニル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C2〜6アルケニル、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、C1〜6アルキル、5個までのフルオロを有する置換C1〜6アルキル、C1〜6アルコキシ、または5個までのフルオロを有する置換C1〜6アルコキシで置換されている、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５８】
R8がテトラヒドロフラン環のC3もしくはC4位を介して連結されたテトラヒドロフラン環であるか；または、R8がテトラピラニル環のC4位を介して連結されたテトラピラニル環である、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５９】
R9が、アルキル、トリフルオロメチル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルコキシ、カルボン酸、カルボン酸エステル、カルボキシアミド、フェニル、シクロアルキル、シクロアルキル-アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、5個までのフルオロで置換された置換C1〜6アルキル、または5個までのフルオロで置換された置換C1〜6アルコキシで置換されている、請求項５３に記載の化合物。
【請求項６０】
R21が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルコキシ、任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルキル、フェニル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C2〜6アルケニル、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、5個までのフルオロを有する置換C1〜6アルキル、または5個までのフルオロを有する置換C1〜6アルコキシで置換されている、請求項５３に記載の化合物。
【請求項６１】
R22が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルキル、またはフェニルで置換されている、請求項５３に記載の化合物。
【請求項６２】
VがOまたはSである場合、WはO、NH、またはCH2から選択される、請求項５３に記載の化合物。
【請求項６３】
VがNHである場合、WはNHまたはCH2から選択される、請求項５３に記載の化合物。
【請求項６４】
R1aまたはR1bが、ハロ、シアノ、ニトロ、C1〜6アルコキシ、アミド、フェニル、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C2〜6アルケニル、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、5個までのフルオロを有する置換C1〜6アルキル、または5個までのフルオロを有する置換C1〜6アルコキシで置換されている、請求項５３に記載の化合物。
【請求項６５】
NR1aR1bが、ハロ、シアノ、ニトロ、C1〜6アルコキシ、アミド、またはフェニルで置換された3〜6員のアルキル環状二級アミンである、請求項５３に記載の化合物。
【請求項６６】
一般式VIIIaを有する化合物、または医薬として許容されるその塩、プロドラッグ、もしくはエステル：
【化３８】
[前記式中：
R1およびR2は、それぞれ独立して、H、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、C1〜3アルキル、またはC1〜3アルコキシであり；
R5は、H、C(O)OR8またはC(O)NHR8であり；
R8は、C1〜6アルキル、C5〜6シクロアルキル、または3-テトラヒドロフリルであり；
R9は、2個までのハロ、シアノ、ヒドロキシ、C1〜3アルキル、C1〜3アルコキシで任意選択で置換されていてもよい、C1〜3アルキル、C3〜4シクロアルキル、またはフェニルであり；
R10およびR11は、それぞれ独立して、H、C1〜3アルキルであるか、または、R10およびR11は、それらが結合している炭素と一緒になって、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、もしくはシクロヘキシルを形成し；
Wは、OまたはNHから選択され；
破線は任意選択の二重結合を表し；
Zは、O、S、またはNR6R7から選択された1個または2個のヘテロ原子を含むC5〜7飽和または不飽和鎖である]。
【請求項６７】
一般式VIIIbを有する化合物、または医薬として許容されるその塩、プロドラッグ、もしくはエステル：
【化３９】
[前記式中：
R1およびR2は、それぞれ独立して、H、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、C1〜3アルキル、またはC1〜3アルコキシであり；
R5は、H、C(O)OR8またはC(O)NHR8であり；
R8は、C1〜6アルキル、C5〜6シクロアルキル、または3-テトラヒドロフリルであり；
R9は、2個までのハロ、シアノ、ヒドロキシ、C1〜3アルキル、またはC1〜3アルコキシによって任意選択で置換されていてもよい、C1〜3アルキル、C3〜5シクロアルキル、またはフェニルであり；
R10およびR11は、それぞれ独立して、H、C1〜3アルキル、またはC4〜5シクロアルキルであり；
Wは、OまたはNHから選択され；
破線は任意選択の二重結合を表し；
Zは、O、S、またはNR6R7から選択された1個または2個のヘテロ原子を含むC5〜7飽和または不飽和鎖である]。
【請求項６８】
Zが、
【化４０】
から選択される鎖であり、破線が任意選択の二重結合を表す、請求項６７に記載の化合物。
【請求項６９】
式VIIIcを有する化合物、または医薬として許容されるその塩、プロドラッグ、もしくはエステル：
【化４１】
[前記式中：
R1aおよびR1bは、それぞれ独立して、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、またはC4〜10シクロアルキル-アルキル（これらはすべて、ハロ、シアノ、ニトロ、C1〜6アルコキシ、アミド、またはフェニルで1〜3回、任意選択で置換されていてもよい）であるか；
あるいは、R1aおよびR1bは、それぞれ独立して、H、および、3個までの、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルキル、または任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよい、C6または10アリールであるか；
あるいは、R1aおよびR1bは、それぞれ独立して、H、または窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される1〜4個のヘテロ原子を含む、5、6、もしくは7員環の、飽和もしくは不飽和複素環分子である、任意選択で置換されていてもよい複素環であるか；
あるいは、NR1aR1bは、環中に組み込まれた1〜3個のヘテロ原子を任意選択で有し、かつハロ、シアノ、ニトロ、C1〜6アルコキシ、アミド、またはフェニルで1〜3回、任意選択で置換されていてもよい、3〜6員の任意選択で置換されていてもよいアルキル環状二級アミンであるか；
あるいは、NR1aR1bは、
【化４２】
からなる群から選択されるヘテロアリールであり、
R1cは、H、ハロ、C1〜6アルキル、C3〜6シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、C3〜6シクロアルコキシ、NO2、N(R1d)2、NH(CO)R1d、もしくはNH(CO)NHR1dであり、それぞれのR1dは、独立して、H、C1〜6アルキル、もしくはC3〜6シクロアルキルであるか；
または、R1cは、NH(CO)OR1eであり、R1eは、C1〜6アルキル、もしくはC3〜6シクロアルキルであり；
Wは、OまたはNHであり；
Vは、O、S、またはNHから選択され；
VがOまたはSである場合、WはO、NR15、またはCR15から選択され；VがNHである場合、WはNR15またはCR15から選択され、R15は、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、または任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルキルであり；
Qは、以下の構造：
【化４３】
を有する二環式二級アミンであり：
R21およびR22は、それぞれ独立して、H、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルキル、任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルコキシ、C6または10アリール、ピリダル、ピリミダル、チエニル、フラニル、チアゾリル、オキサゾリル、フェノキシ、チオフェノキシ、S(O)2NR6R7、NHC(O)NR6R7、NHC(S)NR6R7、C(O)NR6R7、NR6R7、C(O)R8、C(O)OR8、NHC(O)R8、NHC(O)OR8、SOmR8（m=0、1もしくは2）、またはNHS(O)2R8であり；R21およびR22の定義中の前記チエニル、ピリミダル、フラニル、チアゾリルおよびオキサゾリルは、2個までの、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルキル、または任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく；R21およびR22の定義中の前記C6または10アリール、ピリダル、フェノキシおよびチオフェノキシは、3個までの、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルキル、または任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく；
R10およびR11は、それぞれ独立して、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C6または10アリールヒドロキシ-C1〜6アルキル、任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルキル、(CH2)nNR6R7、または(CH2)nC(O)OR14であり、R14は、すべてハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルコキシ、もしくはフェニルで1〜3回、任意選択で置換されていてもよい、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、もしくはC4〜10シクロアルキル-アルキルであるか；または、R14は、3個までの、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルキル、もしくは任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよい、C6または10アリールであり；R12およびR13の定義中の前記C6または10アリールは、3個までの、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルキル、または任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく；あるいは、R10およびR11は、それらが結合している炭素と一緒になって、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、またはシクロヘキシルを形成するか；あるいは、R10およびR11は、一緒になってOであり；
p=0または1であり；
R12およびR13は、それぞれ独立して、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C6または10アリール、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルキル、(CH2)nNR6R7、(CH2)nC(O)OR14であり、R14は、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、もしくはC4〜10シクロアルキル-アルキル（これらはすべてハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルコキシ、もしくはフェニルで1〜3回、任意選択で置換されていてもよい）であるか；または、R14は、3個までの、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルキル、もしくは任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよい、C6または10アリールであり；R12およびR13の定義中の前記C6または10アリールは、3個までの、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシル-C1〜6アルキル、任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルキル、もしくは任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく；または、R12およびR13は、それらが結合している炭素と一緒になってシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、もしくはシクロヘキシルを形成し；
R20は、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C6または10アリール、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルキル、(CH2)nNR6R7、または(CH2)nC(O)OR14であり、R14は、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、もしくはC4〜10シクロアルキル-アルキル（これらはすべて、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルコキシ、もしくはフェニルで1〜3回、任意選択で置換されていてもよい）であるか；または、R14は、3個までの、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルキル、もしくは任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよい、C6または10アリールであり；R12およびR13の定義中の前記C6または10アリールは、3個までの、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルキル、または任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく；
n=0〜4であり；
R6およびR7は、それぞれ独立して、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、もしくはフェニルであり、前記フェニルは、3個までの、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C2〜6アルケニル、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルキル、もしくは任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく；または、R6およびR7は、それらが結合している窒素と一緒になって、インドリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、もしくはモルホリニルを形成し；
Zは、O、S、またはNR6R7から選択された1個または2個のヘテロ原子を含むC5〜7飽和または不飽和鎖であり、
R4は、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、またはフェニルであり、前記フェニルは、3個までの、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルキル、または任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく；
R5は、H、C1〜6アルキル、C(O)NR6R7、C(S)NR6R7、C(O)R8、C(O)OR8、またはS(O)2R8であり；
R8は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、もしくはC4〜10シクロアルキル-アルキル（これらはすべて、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルコキシ、もしくはフェニルで1〜3回、任意選択で置換されていてもよい）であるか；または、R8は、3個までの、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルキル、もしくは任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよい、C6または10アリールであり；
破線は任意選択の二重結合を表す]。
【請求項７０】
下記式VIIIdを有する化合物、または医薬として許容されるその塩、プロドラッグ、もしくはエステル：
【化４４】
[前記式中：
（a）R1aおよびR1bは、それぞれ独立して、すべてハロ、シアノ、ニトロ、C1〜6アルコキシ、アミド、もしくはフェニルで1〜3回、任意選択で置換されていてもよい、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、もしくはC4〜10シクロアルキル-アルキルであるか；
または、R1aおよびR1bは、それぞれ独立して、Hもしくは
【化４５】
からなる群から選択されるヘテロアリールであり、
R1cは、H、ハロ、C1〜6アルキル、C3〜6シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、C3〜6シクロアルコキシ、NO2、N(R1d)2、NH(CO)R1d、もしくはNH(CO)NHR1dであり、それぞれのR1dは、独立して、H、C1〜6アルキル、もしくはC3〜6シクロアルキルであるか；
または、NR1aR1bは、環中に組み込まれた1〜3個のヘテロ原子を任意選択で有していてもよく、かつハロ、シアノ、ニトロ、C1〜6アルコキシ、アミド、もしくはフェニルで1〜3回、任意選択で置換されていてもよい、3〜6員のアルキル環状二級アミンであり；
（b）R21およびR22は、それぞれ独立して、H、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、C1〜3アルキル、またはC1〜3アルコキシであり；
（c）R5は、H、C(O)NR6R7、C(O)R8、またはC(O)OR8であり；
（d）R6およびR7は、それぞれ独立して、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、またはフェニルであり；
（e）R8は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、または3-テトラヒドロフリルであり；
（f）破線は任意選択の二重結合を表す]。
【請求項７１】
Zが、
【化４６】
から選択される鎖であり、かつ、破線が任意選択の二重結合を表す、請求項７０に記載の化合物。
【請求項７２】
下記式VIIIeを有する化合物、または医薬として許容されるその塩、プロドラッグ、もしくはエステル：
【化４７】
[前記式中：
R1は、それぞれが、3個までの、NR5R6、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルキル、または任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルコキシで任意選択で置換されていてもよい、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、フェニル、ピリジン、ピラジン、ピリミジン、ピリダジン、ピロール、フラン、チオフェン、チアゾール、オキサゾール、イミダゾール、イソオキサゾール、ピラゾール、イソチアゾール、ナフチル、キノリン、イソキノリン、キノキサリン、ベンゾチアゾール、ベンゾチオフェン、ベンゾフラン、インドール、またはベンズイミダゾールであり；
R2は、それぞれが、3個までの、NR5R6、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルキル、または任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルコキシで、任意選択で置換されていてもよい、H、フェニル、ピリジン、ピラジン、ピリミジン、ピリダジン、ピロール、フラン、チオフェン、チアゾール、オキサゾール、イミダゾール、イソオキサゾール、ピラゾール、イソチアゾール、ナフチル、キノリン、イソキノリン、キノキサリン、ベンゾチアゾール、ベンゾチオフェン、ベンゾフラン、インドール、またはベンズイミダゾールであり；
R3は、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、またはフェニルであり、前記フェニルは、3個までの、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルキル、または任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく；
Zは、O、S、またはNR6R7から選択された1個または2個のヘテロ原子を含むC5〜7飽和または不飽和鎖であり；
R4は、C1〜6アルキル、C(O)NR5R6、C(S)NR5R6、C(O)R7、C(O)OR7、またはS(O)2R7であり；
R5およびR6は、それぞれ独立して、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキルもしくはフェニルであり、前記フェニルは、3個までの、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C2〜6アルケニル、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、もしくは任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルキル、任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよいか；または、R5およびR6は、それらが結合している窒素と一緒になって、インドリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、もしくはモルホリニルを形成し；
R7は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル（これらはすべて、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルコキシ、もしくはフェニルで1〜3回、任意選択で置換されていてもよい）であるか；または、R7は、3個までの、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルキル、もしくは任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよい、C6または10アリールであり；
R8は、2個までのハロ、シアノ、ヒドロキシ、C1〜3アルキル、またはC1〜3アルコキシによって任意選択で置換されていてもよい、C1〜3アルキル、C3〜4シクロアルキル、またはフェニルであり；
破線は任意選択の二重結合を表す]。
【請求項７３】
R1が、それぞれが、1〜2個までの、NR5R6、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜2アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルキル、または任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルコキシで、任意選択で置換されていてもよい、フェニル、ベンゾチアゾール、ベンゾチオフェン、ベンゾフラン、またはベンズイミダゾールであり；
R2が、それぞれが、1〜2個までの、NR5R6、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルキル、または任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルコキシで任意選択で置換されていてもよい、H、フェニル、ピリジン、ピリミジン、チアゾール、オキサゾール、イソオキサゾール、またはピラゾールであり；
R3がHであり；
R4が、C1〜6アルキル、C(O)NR5R6、C(S)NR5R6、C(O)R7、C(O)OR7、またはS(O)2R7であり；
R5およびR6が、それぞれ独立して、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、またはフェニルであり、前記フェニルは、2個までの、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C2〜6アルケニル、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、もしくは任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルキル、または任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルコキシ、によって任意選択で置換されていてもよく；あるいは、R5およびR6が、それらが結合している窒素と一緒になって、インドリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、またはモルホリニルを形成し；
R7が、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、もしくはC4〜10シクロアルキル-アルキル（これらはすべてハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルコキシ、もしくはフェニルで1〜3回、任意選択で置換されていてもよい）であるか；または、R7が、3個までの、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルキル、もしくは任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよい、C6または10アリールであり；
R8が、2個までのハロ、シアノ、ヒドロキシ、C1〜3アルキル、またはC1〜3アルコキシによって任意選択で置換されていてもよい、C1〜3アルキル、C3〜4シクロアルキル、またはフェニルであり；
破線が任意選択の二重結合を表す、
請求項７２に記載の化合物。
【請求項７４】
R1が、それぞれが、1〜2個までの、ハロ、ヒドロキシ、C1〜2アルキル、任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルキル、または任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルコキシで任意選択で置換されていてもよい、フェニル、ベンゾチアゾール、またはベンゾチオフェンであり；
R2が、Hであるか、または1〜2個までの、ハロ、ヒドロキシ、C1〜3アルキル、アルキル、もしくは任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜3アルキル、または任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルコキシで任意選択で置換されていてもよいフェニルであり；
R3がHであり；
R4が、C1〜6アルキル、C(O)NR5R6、C(O)R7、またはC(O)OR7であり；
R5がHであり、R6が、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、またはフェニルであり、前記フェニルは、2個までの、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C2〜6アルケニル、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルキル、または任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく；
R7が、C1〜6アルキルまたはC3〜7シクロアルキル（これらはすべてハロまたはフェニルで1〜3回、任意選択で置換されていてもよい）であるか；あるいは、R7が、1個までの、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、もしくは任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルキル、もしくは任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよいC6または10アリールであり；
R8が、2個までのハロ、シアノ、ヒドロキシ、C1〜3アルキル、またはC1〜3アルコキシによって任意選択で置換されていてもよい、C1〜3アルキル、C3〜4シクロアルキル、またはフェニルであり；
破線が任意選択の二重結合を表す、
請求項７２に記載の化合物。
【請求項７５】
Zが、
【化４８】
から選択される鎖であり、かつ破線が任意選択の二重結合を表す、請求項７２に記載の化合物。
【請求項７６】
下記式(IX)の化合物、または医薬として許容されるその塩、プロドラッグ、もしくはエステル：
【化４９】
[前記式中：
（a）Zは、NS3プロテアーゼのHis57イミダゾール部分に水素結合し、NS3プロテアーゼのGly137窒素原子に水素結合するように構成した基であり；
（b）P1'は、Lys136、Gly137、Ser139、His57、Gly58、Gln41、Ser42、およびPhe43からなる群から選択される少なくとも1つのNS3プロテアーゼS1'ポケット部分と非極性相互作用を形成するように構成した基であり；
（c）Lは、炭素、酸素、窒素、水素、および硫黄からなる群から選択される1〜5個の原子からなる連結基であり；
（d）P2は、非置換のアリール、置換アリール、非置換のヘテロアリール、置換ヘテロアリール、非置換の複素環式および置換複素環式からなる群から選択され；P2は、His57、Arg155、Val78、Asp79、Gln80およびAsp81からなる群から選択される少なくとも1つのNS3プロテアーゼS2ポケット部分と非極性相互作用を形成するように、Lによって配置され；
（e）R5は、H、C(O)NR6R7およびC(O)OR8からなる群から選択され；
（f）R6およびR7は、それぞれ独立して、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、もしくはフェニルであり、前記フェニルは、3個までの、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルキル、任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく；または、R6およびR7は、それらが結合している窒素と一緒になって、インドリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、もしくはモルホリニルを形成し；
（g）R8は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル（これらはすべて、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルコキシ、もしくはフェニルで1〜3回、任意選択で置換されていてもよい）であるか；または、R8は、3個までの、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルキル、任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよい、C6または10アリールであるか；または、R8は、任意選択で5個までのフルオロで置換されていてもよいC1〜6アルキル基であるか；または、R8は、テトラヒドロフラン環のC3もしくはC4位を介して連結されたテトラヒドロフラン環であるか；または、R8は、テトラピラニル環のC4位を介して連結されたテトラピラニル環であり；
（h）Yは、O、S、またはNR9R10から選択される1個または2個のヘテロ原子を含むC5〜7飽和または不飽和鎖であり；
（i）R9およびR10は、それぞれ独立して、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10シクロアルキル-アルキル、または置換されたもしくは置換されていないフェニルであるか；または、R9およびR10は、それらが結合している窒素と一緒になって、インドリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、もしくはモルホリニルを形成する]。
【請求項７７】
以下の式を有する、請求項７６に記載の化合物。
【化５０】
【請求項７８】
以下の式を有する、請求項７６に記載の化合物。
【化５１】
【請求項７９】
Lが2〜5個の原子からなる、請求項７６から７８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８０】
Lが-W-C(=V)-基を含み、VおよびWが、O、SまたはNHから個別に選択される、請求項７６から７８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８１】
Lが、エステル、アミド、カルバメート、チオエステル、およびチオアミドからなる群から選択される、請求項７６から７８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８２】
P2が、His57、Arg155、Val78、Asp79、Gln80およびAsp81からなる群から選択される少なくとも1つのNS3プロテアーゼS2ポケット部分と水素結合を形成するように、Lによってさらに配置されている、請求項７６から７８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８３】
P2が
【化５２】
である、請求項７６から７８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８４】
Yが、
【化５３】
から選択される鎖であり、かつ破線が任意選択の二重結合を表す、請求項７６から８３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８５】
本願明細書中に記載した表1〜8の化合物、ならびに100、701〜706、801、922、927、2001〜2011、2101〜2154、2201〜2252、2301〜2322、2401〜2404、2501〜2502、および2601〜2604と番号づけた化合物、からなる群から選択された式を有する化合物。
【請求項８６】
塩である、請求項１から８５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８７】
プロドラッグである、請求項１から８６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８８】
医薬として許容される賦形剤および請求項１から８７のいずれかに一項に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項８９】
NS3／NS4プロテアーゼを、請求項１から８７のいずれか一項に記載の化合物または請求項８８に記載の組成物と接触させるステップを含む、NS3／NS4プロテアーゼ活性の阻害方法。
【請求項９０】
前記接触をin vivoで実施する、請求項８９に記載の方法。
【請求項９１】
C型肝炎感染症に罹患している対象を同定するステップと、前記化合物または組成物を感染症の治療に有効な量で前記対象に投与するステップとをさらに含む、請求項８９に記載の方法。
【請求項９２】
前記接触をex vivoで実施する、請求項８９に記載の方法。
【請求項９３】
請求項１から８７のいずれか一項に記載の化合物を含む組成物を、C型肝炎ウイルス感染症、肝線維症、および肝機能不全からなる群から選択される少なくとも1つの状態の治療に有効な量で個体に投与するステップを含む、個体を治療する方法。
【請求項９４】
持続ウイルス応答が達成される、請求項９３に記載の方法。
【請求項９５】
前記個体に有効量のヌクレオシド類似体を投与するステップをさらに含む、請求項９３に記載の方法。
【請求項９６】
前記ヌクレオシド類似体が、リバビリン、レボビリン、ビラミジン、L-ヌクレオシド、およびイサトリビンから選択される、請求項９５に記載の方法。
【請求項９７】
前記個体に、ピルフェニドンまたはピルフェニドン類似体を経口投与で毎日、約400mg〜約3600mgの量で投与するステップをさらに含む、請求項９３に記載の方法。
【請求項９８】
前記個体に、有効量のNS5B RNA依存性RNAポリメラーゼ阻害剤を投与するステップをさらに含む、請求項９３に記載の方法。
【請求項９９】
前記個体に、エタネルセプト、インフリキシマブ、およびアダリムマブからなる群から選択される有効量の腫瘍壊死因子拮抗剤を投与するステップをさらに含む、請求項９３に記載の方法。
【請求項１００】
前記個体に有効量のチモシン-aを投与するステップをさらに含む、請求項９３に記載の方法。
【請求項１０１】
チモシン-aを週に2回、約1.0mg〜約1.6mgの量で皮下投与する、請求項１００に記載の方法。
【請求項１０２】
前記個体に有効量のインターフェロン-γ(IFN-?)投与するステップをさらに含む、請求項９３に記載の方法。
【請求項１０３】
IFN-?を約10μg〜約300μgの量で皮下投与する、請求項１０２に記載の方法。
【請求項１０４】
前記個体に有効量のインターフェロン-α(IFN-a)を投与するステップをさらに含む、請求項９３に記載の方法。
【請求項１０５】
前記IFN-aがmonoPEG（30kD、直鎖状）化コンセンサスIFN-aであり、8日ごと〜14日ごとの投薬間隔で投与する、請求項１０４に記載の方法。
【請求項１０６】
前記IFN-aがmonoPEG（30kD、直鎖状）化コンセンサスIFN-aであり、7日ごとに1回の投薬間隔で投与する、請求項１０６に記載の方法。
【請求項１０７】
前記IFN-a INFERGENコンセンサスIFN-aである、請求項１０６に記載の方法。
【請求項１０８】
3'-アジドチミジン、2',3'-ジデオキシイノシン、2',3'-ジデオキシシチジン、2-,3-ジデヒドロ-2',3'-ジデオキシチミジン、コンビビル、アバカビル、アデフォビルジポキシル、シドフォビル、リトナビル、およびイノシン一リン酸デヒドロゲナーゼ阻害剤から選択される有効量の薬剤を投与するステップをさらに含む、請求項９３に記載の方法。
【請求項１０９】
インターフェロン、別のNS3プロテアーゼ阻害剤、NS5bポリメラーゼ阻害剤、またはNS3ヘリカーゼ阻害剤を投与するステップをさらに含む、請求項９３に記載の方法。
【請求項１１０】
前記の別のNS3プロテアーゼ阻害剤が、
【化５４】
から選択される、請求項１０９に記載の方法。
【請求項１１１】
下記式(1)を有する化合物。
【化５５】
【請求項１１２】
化合物(1a)をTBTUおよびDIEAと混合するステップを含む、請求項１１１に記載の化合物の製造方法。
【化５６】
【請求項１１３】
下記(2)の化合物をナトリウムメタノレートおよび水と混合するステップを含む、下記式(3)の化合物の製造方法。
【化５７】
【請求項１１４】
約12当量の水を用いる、請求項１１３に記載の方法。
【請求項１１５】
下記式(4)の化合物を下記式(5)の化合物および下記式(6)の化合物と混合するステップを含む、下記式(7)の化合物の製造方法。
【化５８】
【請求項１１６】
下記式(6)の化合物を下記式(5)の化合物および下記式(8)の化合物と混合するステップを含む、下記式(7)の化合物の製造方法。
【化５９】
【請求項１１７】
下記式(7)の化合物を下記式(8)の化合物および下記式(9)の化合物と混合するステップと、その生成物を塩酸で処理するステップとを含む、下記式(7)の化合物の精製方法。
【化６０】
【請求項１１８】
(E)-1,4-ジブロモブタ-2-エン、メタノール、およびマロン酸ジメチルを混合するステップと；
その生成物を酸で加水分解するステップと；
加水分解生成物をアンモニアと反応させるステップと
を含む、下記式(11)の化合物の製造方法。
【化６１】
【請求項１１９】
下記式(11)の化合物、下記式(12)の化合物、下記式(13)の化合物、およびメタノールを混合するステップを含む、下記式(14)の化合物の製造方法。
【化６２】
【請求項１２０】
下記式(14)の化合物、N,N-ジメチルピリジン-4-アミン、およびboc無水物を混合するステップを含む、下記式(15)の化合物の製造方法。
【化６３】
【請求項１２１】
下記式(11)のアミドを下記式(14)のカルバメートに変換するステップ：
【化６４】
と、boc官能基を下記カルバメート(14)に付加して下記式(15)の化合物を得るステップ：
【化６５】
とを含む、式(15)の化合物の製造方法。
【請求項１２２】
ジハロブテンおよび下記式(18)の化合物を混合するステップ：
【化６６】
[前記式中、Xはハロゲンである]
を含む、式(19)の化合物の製造方法。
【請求項１２３】
前記ジハロブテンが1,4-ジクロロ-2-ブテンである、請求項１２２に記載の方法。
【請求項１２４】
リチウムヘキサメチルジシラジドおよび化合物(19)を混合するステップ：
【化６７】
[前記式中、Xはハロゲンである]
を含む、式(20)の化合物の製造方法。
【請求項１２５】
下記式(21)：
【化６８】
の化合物の製造方法であって、
式(20)の化合物および酸を混合するステップ：
【化６９】
と、生じた生成物をboc無水物で処理するステップとを含む方法。
【請求項１２６】
下記式(21)の化合物とヨードエタンと塩基を混合するステップ：
【化７０】
を含む、式(22)の化合物の製造方法。
【請求項１２７】
ジハロブテンおよび下記式(18)の化合物を混合して下記式(19)の化合物を形成するステップ：
【化７１】
と、リチウムヘキサメチルジシラジドと式(19)の化合物とを混合して下記式(20)の化合物を形成するステップ：
【化７２】
と、前記の式(20)の化合物と酸とを混合し、生じた生成物をboc無水物で処理して下記式(21)の化合物を形成するステップ：
【化７３】
と、前記の式(21)の化合物とヨードエタンと塩基とを混合して下記式(22)の化合物を形成するステップ：
【化７４】
[前記式中、Xはハロゲンである]
とを含む、式(22)の化合物の製造方法。
【請求項１２８】
7-ブロモ-1-ヘプテンおよび下記式(18)の化合物を混合するステップ：
【化７５】
を含む、式(23)の化合物の製造方法。
【請求項１２９】
酸と下記式(23)の化合物とを混合するステップと、生じた生成物をboc無水物で処理するステップとを含む、下記式(24)の化合物の製造方法。
【化７６】
【請求項１３０】
7-ブロモ-1-ヘプテンと下記式(18)の化合物とを混合して下記式(23)の化合物を形成するステップ：
【化７７】
と、酸と式(23)の化合物とを混合し、生じた生成物をboc無水物で処理して下記式(24)の化合物を形成するステップ：
【化７８】
とを含む、式(24)の化合物の製造方法。
【公開番号】特開２０１２−２１４４７６（Ｐ２０１２−２１４４７６Ａ）
【公開日】平成２４年１１月８日（２０１２．１１．８）
【国際特許分類】
【外国語出願】
【出願番号】特願２０１２−１１６５２８（Ｐ２０１２−１１６５２８）
【出願日】平成２４年５月２２日（２０１２．５．２２）
【分割の表示】特願２００８−５２３９４９（Ｐ２００８−５２３９４９）の分割
【原出願日】平成１８年７月１７日（２００６．７．１７）
【出願人】（５０６１２５９６０）インターミューン・インコーポレーテッド (15)
【出願人】（５０６１２５９７１）アレイ・バイオファーマ・インコーポレーテッド (10)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２４年１１月８日（２０１２．１１．８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−１１６５２８（Ｐ２０１２−１１６５２８）
【出願日】平成２４年５月２２日（２０１２．５．２２）
【分割の表示】特願２００８−５２３９４９（Ｐ２００８−５２３９４９）の分割
【原出願日】平成１８年７月１７日（２００６．７．１７）
【出願人】（５０６１２５９６０）インターミューン・インコーポレーテッド (15)
【出願人】（５０６１２５９７１）アレイ・バイオファーマ・インコーポレーテッド (10)
【Ｆターム（参考）】
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