本発明は、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ５Ａの阻害剤として有用な式（Ｉ）の化合物、かかる化合物の合成、及び、ＨＣＶ ＮＳ５Ａ活性を阻害するため、ＨＣＶ感染症を治療又は予防するため、及びＨＣＶウイルス複製及び／又はウイルス産生を細胞ベースの系において阻害するための、かかる化合物の使用に関する。
【化１】

【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造式（Ｉ）：
【化１】

［式中、
【化２】

は、独立してＮ、Ｏ、及びＳからなる群より選択される０ないし４個のヘテロ原子を含有し、かつｕ個の置換基Ｒ^１によりＣ又はＮ原子上で置換される、９員の二環式アリール環系からなる群より選択され、
各Ｒ^１は、独立して、水素、ハロゲン、−ＯＲ^３ａ、−ＣＮ、−（ＣＨ_２）_０−６Ｃ（Ｏ）Ｒ^３、−ＣＯ_２Ｒ^３ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^３ａ）_２、−ＳＲ^３ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^３ａ、−Ｓ（Ｏ_２）Ｒ^３ａ、−（ＣＨ_２）_０−６Ｎ（Ｒ^３ａ）_２、−Ｎ（Ｒ^３ａ）ＳＯ_２Ｒ^３ａ、−Ｎ（Ｒ^３ａ）ＣＯ_２Ｒ^３ａ、−Ｎ（Ｒ^３ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^３、−Ｎ（Ｒ^３ａ）ＣＯＲ^３ａ、−Ｎ（Ｒ^３ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^３ａ）、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−８炭素環（これは、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される０ないし３個のヘテロ原子を含有する）、及びフェニルからなる群より選択され、かつＣ_１−６アルキル、Ｃ_３−８炭素環、及びフェニルは、独立して水素、ハロゲン、−ＯＲ^３ａ、−ＣＮ、−ＣＯ_２Ｒ^３ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^３ａ）_２、−Ｎ（Ｒ^３ａ）_２、−Ｎ（Ｒ^３ａ）ＣＯ_２Ｒ^３ａ、−ＳＲ^３ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^３ａ、−Ｓ（Ｏ_２）Ｒ^３ａ、−Ｎ（Ｒ^３ａ）ＳＯ_２Ｒ^３ａ、−Ｎ（Ｒ^３ａ）ＣＯ_２Ｒ^３ａ、−Ｎ（Ｒ^３ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^３ａ）、Ｃ_１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル、−Ｓ−Ｃ_１−６アルキル、及びＣ_３−８シクロアルキルからなる群より選択される０ないし３個の置換基で置換され、
ｕは、０ないし４であり、
各Ｒ^３は、独立して、水素、Ｃ_１−６アルキル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル、及びＣ_３−８シクロアルキルからなる群より選択され、かつ
各Ｒ^３ａは、独立して、水素、Ｃ_１−６アルキル、及びＣ_３−８シクロアルキルからなる群より選択され；
【化３】

は、以下からなる群より選択される基であり：
（ａ）−Ｃ≡Ｃ−、及び
（ｂ）以下からなる群より選択されるアリール環系Ｂ’：
（ｉ）５ないし７員の単環式環系、及び
（ｉｉ）８ないし１０員の二環式環系、
かつ、該アリール環系Ｂ’は、独立してＮ、Ｏ、及びＳからなる群より選択される０ないし４個のヘテロ原子を含有し、かつｖ個の置換基Ｒ^２によりＣ又はＮ原子上で置換され、
各Ｒ^２は、独立して、水素、ハロゲン、−ＯＲ^４ａ、−ＣＮ、−ＣＯ_２Ｒ^４ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４ａ）_２、−Ｎ（Ｒ^４ａ）_２、−Ｎ（Ｒ^４ａ）ＣＯＲ^４、−Ｎ（Ｒ^４ａ）ＣＯ_２Ｒ^４ａ、−Ｎ（Ｒ^４ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４ａ）、−Ｎ（Ｒ^４ａ）ＳＯ_２Ｒ^４ａ、−ＳＲ^４ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^４ａ、−Ｓ（Ｏ_２）Ｒ^４ａ、Ｃ_１−６アルキル（これは、０ないし４個のＲ^４で置換される）、及びＣ_３−８シクロアルキル（これは、０ないし４個のＲ^４で置換される）からなる群より選択され、
ｖは、０ないし４であり、
各Ｒ^４は、独立して、水素、−ＯＨ、Ｃ_１−６アルキル、及びＣ_３−８シクロアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^４ａは、独立して、水素、Ｃ_１−６アルキル、及びＣ_３−８シクロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^１及びＲ^２は、
【化４】

と一緒になって、独立してＮ、Ｏ、及びＳからなる群より選択される１又は２個のヘテロ原子を含有する５ないし９員の炭素環式環を形成してもよく；
各Ｄは、独立して、以下からなる群より選択される基であり：
（ａ）単結合、
（ｂ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^５）−、
（ｃ）−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）−、及び
（ｄ）５ないし６員のアリール環系Ｄ’（これは、独立してＮ、Ｏ、及びＳからなる群より選択される０ないし４個のヘテロ原子を含有し、かつ０ないし２個の置換基Ｒ^５によりＣ又はＮ原子上で置換される）、
各Ｒ^５は、独立して、水素、ハロゲン、−ＯＲ^６、−ＣＮ、−ＣＯ_２Ｒ^６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）_２、−Ｎ（Ｒ^６）_２、−Ｎ（Ｒ^６）ＣＯＲ^６、−ＳＲ^６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^６、−Ｓ（Ｏ_２）Ｒ^６、−Ｎ（Ｒ^６）ＳＯ_２Ｒ^６、−ＮＣＯ_２Ｒ^６、−ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）_２、Ｃ_１−６アルキル（これは、０ないし３個のＲ^６で置換される）、及びＣ_３−８シクロアルキル（これは、０ないし３個のＲ^６で置換される）からなる群より選択され、かつ
各Ｒ^６は、独立して、水素、Ｃ_１−６アルキル、及びＣ_３−８シクロアルキルからなる群より選択され；
各Ｅは、独立して以下からなる群より選択される基であり：
（ａ）単結合、
（ｂ）−（Ｃ（Ｒ^７）_２）_０−２ＮＲ^７Ｃ（Ｏ）Ｏ_０−１−、及び
（ｃ）以下からなる群より選択されるピロリジニル誘導体：
【化５】

Ｉは、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ_２−、及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）−から選択される二価基であり、
Ｊは、３ないし７員の炭素環、及び５若しくは６員のアリール環（これらは、独立してＮ、Ｏ、及びＳからなる群より選択される０ないし４個のヘテロ原子を含有し、かつ置換基Ｒ^９によりＣ若しくはＮ原子上で置換される）から選択される縮合環系であり、
各Ｒ^８ａは、独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＣ_１−６アルキル、及びＣ_１−６アルキルからなる群より選択されるか、又は、２つのＲ^８ａが一緒になって、オキソを形成してもよく、
各Ｒ^８ｂは、独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＣ_１−６アルキル、及びＣ_１−６アルキルからなる群より選択されるか、又は、２つのＲ^８ｂが一緒になって、オキソを形成してもよく、
Ｒ^８ｃは、独立して、水素及びＣ_１−６アルキルからなる群より選択され、
或いは、Ｒ^８ａ、Ｒ^８ｂ、及びＲ^８ｃから選択される任意の２つの基が一緒になって、スピロ二環式又は架橋二環式の環を形成してもよく；
各Ｒ^９は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル、−Ｓ−Ｃ_１−６アルキル、−ＮＨ−Ｃ_１−６アルキル、及び−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｃ_１−６アルキルからなる群より選択され、
各Ｒ^７は、独立して、水素、Ｃ_１−６アルキル、及びフェニルからなる群より選択され、かつＣ_１−６アルキル及びフェニルは、独立して水素、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル、及び−Ｓ−Ｃ_１−６アルキルからなる群より選択される０ないし３個の置換基で置換され；かつ
各Ｇは、独立して、以下からなる群より選択され：
（ａ）水素、
（ｂ）−ＯＲ^１０ａ、
（ｃ）−ＣＮ、
（ｄ）−ＣＯ_２Ｒ^１０ａ、
（ｅ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１０）_２、
（ｆ）−ＳＲ^１０ａ、
（ｇ）−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１０ａ、
（ｈ）−Ｓ（Ｏ_２）Ｒ^１０ａ、
（ｉ）−Ｎ（Ｒ^１０）_２、
（ｊ）−Ｎ（Ｒ^１０）ＳＯ_２Ｒ^１０ａ、
（ｋ）−ＮＣＯ_２Ｒ^１０ａ、
（ｌ）−ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１０）_２、
（ｍ）０ないし４個の置換基Ｒ^１１を有するＣ_１−６アルキル、
各Ｒ^１１は、独立して、以下からなる群より選択され：
（ｉ） −ＯＨ、
（ｉｉ） −Ｎ（Ｒ^１０）_２、
（ｉｉｉ） ＝ＮＲ^１０、
（ｉｖ） −Ｏ−Ｃ_１−６アルキル、
（ｖ） −Ｃ（Ｏ）Ｒ^１０、
（ｖｉ） −Ｓ−Ｃ_１−６アルキル、
（ｖｉｉ） −ＳＯ_２−Ｃ_１−６アルキル、
（ｖｉｉｉ）３ないし８員の炭素環［これは、独立してＮ、Ｏ、及びＳからなる群より選択される０ないし３個のヘテロ原子を含有し、かつ０ないし３個の置換基Ｒ^１２をＮ若しくはＣ原子上に有し、かつ各Ｒ^１２は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル（これは、Ｒ^１０から選択される０ないし３個の置換基を有する）、−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル、−Ｓ−Ｃ_１−６アルキル、−ＯＲ^１０ａ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１０、−ＣＯ_２Ｒ^１０ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１０）_２、−ＳＲ^１０ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１０ａ、−Ｓ（Ｏ_２）Ｒ^１０ａ、−Ｎ（Ｒ^１０）ＳＯ_２Ｒ^１０ａ、−ＮＣＯ_２Ｒ^１０ａ、−ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１０）_２、及び−Ｎ（Ｒ^１０）_２からなる群より選択されるか、又は２つのＲ^１２が一緒になってオキソを形成する］、及び
（ｉｘ）５又は６員のアリール［これは、独立してＮ、Ｏ、及びＳからなる群より選択される０ないし３個のヘテロ原子を含有し、かつ０ないし３個の置換基Ｒ^１３をＮ若しくはＣ原子上に有し、かつ各Ｒ^１３は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル、及び３ないし８員の炭素環（これは、独立してＮ、Ｏ、及びＳからなる群より選択される０ないし３個のヘテロ原子を含有する）からなる群より選択される］、
（ｎ）３ないし８員の炭素環（これは、独立してＮ、Ｏ、及びＳからなる群より選択される０ないし３個のヘテロ原子を含有し、かつ０ないし３個の置換基Ｒ^１０をＮ若しくはＣ原子上に有する）；及び
（ｏ）以下からなる群より選択されるアリール環系Ｇ’であり：
（ｉ）５ないし７員の単環式環系、及び
（ｉｉ）８ないし１０員の二環式環系、
かつ、該アリール環系Ｇ’は、独立してＮ、Ｏ、及びＳからなる群より選択される０ないし４個のヘテロ原子を含有し、かつ０ないし３個の置換基Ｒ^１０によりＣ又はＮ原子上で置換され、
各Ｒ^１０は、独立して、以下からなる群より選択され：
（ｉ） 水素、
（ｉｉ） −ＣＮ、
（ｉｉｉ） Ｃ_１−６アルキル、
（ｉｖ） −Ｏ−Ｃ_０−６アルキル、
（ｖ） −Ｓ−Ｃ_０−６アルキル、
（ｖｉ） Ｃ_１−６アルキル−Ｏ−Ｒ^１４、
（ｖｉｉ） −Ｃ（Ｏ）Ｒ^１４、
（ｖｉｉｉ）−ＣＯ_２Ｒ^１４、
（ｉｘ） −ＳＯ_２Ｒ^１４、
（ｘ） −Ｎ（Ｒ^１４）_２、
（ｘｉ） −Ｎ（Ｒ^１４）ＳＯ_２Ｒ^１４、
（ｘｉｉ） −ＮＣＯ_２Ｒ^１４、
（ｘｉｉｉ）−ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）_２、及び
（ｘｉｖ） ３ないし８員の炭素環（これは、独立してＮ、Ｏ、及びＳからなる群より選択される０ないし３個のヘテロ原子を含有する）、
或いは、２つのＲ^１０が、一緒になって、オキソを形成してもよく；
各Ｒ^１０ａは、独立して、以下からなる群より選択され：
（ｉ） 水素、
（ｉｉ） −ＣＮ、
（ｉｉｉ） Ｃ_１−６アルキル、
（ｉｖ） Ｃ_１−６アルキル−Ｏ−Ｒ^１４、
（ｖ） −Ｃ（Ｏ）Ｒ^１４、
（ｖｉ） −ＣＯ_２Ｒ^１４、
（ｖｉｉ） −ＳＯ_２Ｒ^１４、
（ｘ） −Ｎ（Ｒ^１４）_２、
（ｘｉ） −Ｎ（Ｒ^１４）ＳＯ_２Ｒ^１４、
（ｘｉｉ） −ＮＣＯ_２Ｒ^１４、
（ｘｉｉｉ）−ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）_２、及び
（ｘｉｖ） ３ないし８員の炭素環（これは、独立してＮ、Ｏ、及びＳからなる群より選択される０ないし３個のヘテロ原子を含有する）、
また、２つのＲ^１０又はＲ^１０ａ基は、それらが結合するＮと一緒になって環を形成してもよく、該環は、０ないし３個の置換基Ｒ^１４で置換されていてもよく；かつ
各Ｒ^１４は、独立して、水素、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、−（ＣＨ_２）_０−３Ｃ_３−８シクロアルキル及びフェニルからなる群より選択される］
を有する化合物、及び／又はその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
構造式（Ｉ）：
【化６】

［式中、
【化７】

は、独立してＮ、Ｏ、及びＳからなる群より選択される０ないし４個のヘテロ原子を含有し、かつｕ個の置換基Ｒ^１によりＣ又はＮ原子上で置換される、９員の二環式アリール環系からなる群より選択され、
各Ｒ^１は、独立して、水素、ハロゲン、−ＯＲ^３ａ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３、−ＣＯ_２Ｒ^３ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^３ａ）_２、−ＳＲ^３ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^３ａ、−Ｓ（Ｏ_２）Ｒ^３ａ、−（ＣＨ_２）_０−６Ｎ（Ｒ^３ａ）_２、−Ｎ（Ｒ^３ａ）ＳＯ_２Ｒ^３ａ、−Ｎ（Ｒ^３ａ）ＣＯ_２Ｒ^３ａ、−Ｎ（Ｒ^３ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^３、−Ｎ（Ｒ^３ａ）ＣＯＲ^３ａ、−Ｎ（Ｒ^３ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^３ａ）、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−８炭素環（これは、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される０ないし３個のヘテロ原子を含有する）、及びフェニルからなる群より選択され、かつ
Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−８炭素環、及びフェニルは、独立して水素、ハロゲン、−ＯＲ^３ａ、−ＣＮ、−ＣＯ_２Ｒ^３ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^３ａ）_２、−Ｎ（Ｒ^３ａ）_２、−Ｎ（Ｒ^３ａ）ＣＯ_２Ｒ^３ａ、−ＳＲ^３ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^３ａ、−Ｓ（Ｏ_２）Ｒ^３ａ、−Ｎ（Ｒ^３ａ）ＳＯ_２Ｒ^３ａ、−Ｎ（Ｒ^３ａ）ＣＯ_２Ｒ^３ａ、−Ｎ（Ｒ^３ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^３ａ）、Ｃ_１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル、−Ｓ−Ｃ_１−６アルキルからなる群より選択される０ないし３個の置換基で置換され、
ｕは、０ないし４であり、
各Ｒ^３は、独立して、水素、Ｃ_１−６アルキル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル、及びＣ_３−８シクロアルキルからなる群より選択され、かつ
各Ｒ^３ａは、独立して、水素、Ｃ_１−６アルキル、及びＣ_３−８シクロアルキルからなる群より選択され；
【化８】

は、以下からなる群より選択される基であり：
（ａ）−Ｃ≡Ｃ−及び
（ｂ）以下の群より選択されるアリール環系Ｂ’：
（ｉ）５ないし７員の単環式環系、及び
（ｉｉ）８ないし１０員の二環式環系、
かつ、該アリール環系Ｂ’は、独立してＮ、Ｏ、及びＳからなる群より選択される０ないし４個のヘテロ原子を含有し、かつｖ個の置換基Ｒ^２によりＣ又はＮ原子上で置換され、
各Ｒ^２は、独立して、水素、ハロゲン、−ＯＲ^４ａ、−ＣＮ、−ＣＯ_２Ｒ^４ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４ａ）_２、−Ｎ（Ｒ^４ａ）_２、−Ｎ（Ｒ^４ａ）ＣＯＲ^４、−Ｎ（Ｒ^４ａ）ＣＯ_２Ｒ^４ａ、−Ｎ（Ｒ^４ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４ａ）、−Ｎ（Ｒ^４ａ）ＳＯ_２Ｒ^４ａ、−ＳＲ^４ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^４ａ、−Ｓ（Ｏ_２）Ｒ^４ａ、Ｃ_１−６アルキル（これは、０ないし４個のＲ^４で置換される）、及びＣ_３−８シクロアルキル（これは、０ないし４個のＲ^４で置換される）からなる群より選択され、
ｖは、０ないし４であり、
各Ｒ^４は、独立して、水素、−ＯＨ、Ｃ_１−６アルキル、及びＣ_３−８シクロアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^４ａは、独立して、水素、Ｃ_１−６アルキル、及びＣ_３−８シクロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^１及びＲ^２は、
【化９】

と一緒になって、独立してＮ、Ｏ、及びＳからなる群より選択される１又は２個のヘテロ原子を含有する５ないし９員の炭素環式環を形成してもよく；
各Ｄは、独立して、以下からなる群より選択される基であり：
（ａ）単結合、
（ｂ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^５）−、
（ｃ）−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）−、及び
（ｄ）５ないし６員のアリール環系Ｄ’（これは、独立してＮ、Ｏ、及びＳからなる群より選択される０ないし４個のヘテロ原子を含有し、かつ０ないし２個の置換基Ｒ^５によりＣ又はＮ原子上で置換される）、
各Ｒ^５は、独立して、水素、ハロゲン、−ＯＲ^６、−ＣＮ、−ＣＯ_２Ｒ^６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）_２、−Ｎ（Ｒ^６）_２、−Ｎ（Ｒ^６）ＣＯＲ^６、−ＳＲ^６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^６、−Ｓ（Ｏ_２）Ｒ^６、−Ｎ（Ｒ^６）ＳＯ_２Ｒ^６、−ＮＣＯ_２Ｒ^６、−ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）_２、Ｃ_１−６アルキル（これは、０ないし３個のＲ^６で置換される）、及びＣ_３−８シクロアルキル（これは、０ないし３個のＲ^６で置換される）からなる群より選択され、かつ
各Ｒ^６は、独立して、水素、Ｃ_１−６アルキル、及びＣ_３−８シクロアルキルからなる群より選択され；
各Ｅは、独立して以下からなる群より選択される基であり：
（ａ）単結合、
（ｂ）−（Ｃ（Ｒ^７）_２）_０−２ＮＲ^７Ｃ（Ｏ）Ｏ_０−１−、及び
（ｃ）以下からなる群より選択されるピロリジニル誘導体：
【化１０】

Ｉは、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ_２−、及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）−から選択される二価基であり、
Ｊは、３ないし７員の炭素環、及び５若しくは６員のアリール環（これらは、独立してＮ、Ｏ、及びＳからなる群より選択される０ないし４個のヘテロ原子を含有し、かつ置換基Ｒ^９によりＣ若しくはＮ原子上で置換される）から選択される縮合環系であり、
各Ｒ^８ａは、独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＣ_１−６アルキル、及びＣ_１−６アルキルからなる群より選択されるか、又は、２つのＲ^８ａが一緒になって、オキソを形成してもよく、
各Ｒ^８ｂは、独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＣ_１−６アルキル、及びＣ_１−６アルキルからなる群より選択されるか、又は、２つのＲ^８ｂが一緒になって、オキソを形成してもよく、
Ｒ^８ｃは、独立して、水素及びＣ_１−６アルキルからなる群より選択され、
或いは、Ｒ^８ａ、Ｒ^８ｂ、及びＲ^８ｃから選択される任意の２つの基が一緒になって、スピロ二環式又は架橋二環式の環を形成してもよく；
各Ｒ^９は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル、−Ｓ−Ｃ_１−６アルキル、−ＮＨ−Ｃ_１−６アルキル、及び−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｃ_１−６アルキルからなる群より選択され、
各Ｒ^７は、独立して、水素、Ｃ_１−６アルキル、及びフェニルからなる群より選択され、かつＣ_１−６アルキル及びフェニルは、独立して水素、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル、及び−Ｓ−Ｃ_１−６アルキルからなる群より選択される０ないし３個の置換基で置換され；かつ
各Ｇは、独立して以下からなる群より選択され：
（ａ）水素、
（ｂ）−ＯＲ^１０ａ、
（ｃ）−ＣＮ、
（ｄ）−ＣＯ_２Ｒ^１０ａ、
（ｅ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１０）_２、
（ｆ）−ＳＲ^１０ａ、
（ｇ）−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１０ａ、
（ｈ）−Ｓ（Ｏ_２）Ｒ^１０ａ、
（ｉ）−Ｎ（Ｒ^１０）_２、
（ｊ）−Ｎ（Ｒ^１０）ＳＯ_２Ｒ^１０ａ、
（ｋ）−ＮＣＯ_２Ｒ^１０ａ、
（ｌ）−ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１０）_２、
（ｍ）０ないし４個の置換基Ｒ^１１を有するＣ_１−６アルキル、
各Ｒ^１１は、独立して、以下からなる群より選択され：
（ｉ） −ＯＨ、
（ｉｉ） −Ｎ（Ｒ^１０）_２、
（ｉｉｉ） ＝ＮＲ^１０、
（ｉｖ） −Ｏ−Ｃ_１−６アルキル、
（ｖ） −Ｃ（Ｏ）Ｒ^１０、
（ｖｉ） −Ｓ−Ｃ_１−６アルキル、
（ｖｉｉ） −ＳＯ_２−Ｃ_１−６アルキル、
（ｖｉｉｉ）３ないし８員の炭素環［これは、独立してＮ、Ｏ、及びＳからなる群より選択される０ないし３個のヘテロ原子を含有し、かつ０ないし３個の置換基Ｒ^１２をＮ若しくはＣ原子上に有し、かつ各Ｒ^１２は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル（これは、Ｒ^１０から選択される０ないし３個の置換基を有する）、−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル、−Ｓ−Ｃ_１−６アルキル、−ＯＲ^１０ａ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１０、−ＣＯ_２Ｒ^１０ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１０）_２、−ＳＲ^１０ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１０ａ、−Ｓ（Ｏ_２）Ｒ^１０ａ、−Ｎ（Ｒ^１０）ＳＯ_２Ｒ^１０ａ、−ＮＣＯ_２Ｒ^１０ａ、−ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１０）_２、及び−Ｎ（Ｒ^１０）_２からなる群より選択されるか、又は２つのＲ^１２が一緒になってオキソを形成する］、及び
（ｉｘ）５又は６員のアリール［これは、独立してＮ、Ｏ、及びＳからなる群より選択される０ないし３個のヘテロ原子を含有し、かつ０ないし３個の置換基Ｒ^１３をＮ若しくはＣ原子上に有し、かつ各Ｒ^１３は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル、及び３ないし８員の炭素環（これは、独立してＮ、Ｏ、及びＳからなる群より選択される０ないし３個のヘテロ原子を含有する）からなる群より選択される］、
（ｎ）３ないし８員の炭素環（これは、独立してＮ、Ｏ、及びＳからなる群より選択される０ないし３個のヘテロ原子を含有し、かつ０ないし３個の置換基Ｒ^１０をＮ若しくはＣ原子上に有する）；及び
（ｏ）以下からなる群より選択されるアリール環系Ｇ’であり：
（ｉ）５ないし７員の単環式環系、及び
（ｉｉ）８ないし１０員の二環式環系、
かつ、該アリール環系Ｇ’は、独立してＮ、Ｏ、及びＳからなる群より選択される０ないし４個のヘテロ原子を含有し、かつ０ないし３個の置換基Ｒ^１０によりＣ又はＮ原子上で置換され、
各Ｒ^１０は、独立して、以下からなる群より選択され：
（ｉ） 水素、
（ｉｉ） −ＣＮ、
（ｉｉｉ） Ｃ_１−６アルキル、
（ｉｖ） −Ｏ−Ｃ_０−６アルキル、
（ｖ） −Ｓ−Ｃ_０−６アルキル、
（ｖｉ） Ｃ_１−６アルキル−Ｏ−Ｒ^１４、
（ｖｉｉ） −Ｃ（Ｏ）Ｒ^１４、
（ｖｉｉｉ）−ＣＯ_２Ｒ^１４、
（ｉｘ） −ＳＯ_２Ｒ^１４、
（ｘ） −Ｎ（Ｒ^１４）_２、
（ｘｉ） −Ｎ（Ｒ^１４）ＳＯ_２Ｒ^１４、
（ｘｉｉ） −ＮＣＯ_２Ｒ^１４、
（ｘｉｉｉ）−ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）_２、及び
（ｘｉｖ） ３ないし８員の炭素環（これは、独立してＮ、Ｏ、及びＳからなる群より選択される０ないし３個のヘテロ原子を含有する）、
或いは、２つのＲ^１０が、一緒になって、オキソを形成してもよく；
各Ｒ^１０ａは、独立して以下からなる群より選択され：
（ｉ） 水素、
（ｉｉ） −ＣＮ、
（ｉｉｉ） Ｃ_１−６アルキル、
（ｉｖ） Ｃ_１−６アルキル−Ｏ−Ｒ^１４、
（ｖ） −Ｃ（Ｏ）Ｒ^１４、
（ｖｉ） −ＣＯ_２Ｒ^１４、
（ｖｉｉ） −ＳＯ_２Ｒ^１４、
（ｘ） −Ｎ（Ｒ^１４）_２、
（ｘｉ） −Ｎ（Ｒ^１４）ＳＯ_２Ｒ^１４、
（ｘｉｉ） −ＮＣＯ_２Ｒ^１４、
（ｘｉｉｉ）−ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）_２、及び
（ｘｉｖ） ３ないし８員の炭素環（これは、独立してＮ、Ｏ、及びＳからなる群より選択される０ないし３個のヘテロ原子を含有する）、
また、２つのＲ^１０及びＲ^１０ａ基は、それらが結合するＮと一緒になって環を形成してもよく、該環は、０ないし３個の置換基Ｒ^１４で置換されていてもよく；かつ
各Ｒ^１４は、独立して、水素、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、−（ＣＨ_２）_０−３Ｃ_３−８シクロアルキル及びフェニルからなる群より選択される］
を有する化合物、及び／又はその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
前記の
【化１１】

が、
【化１２】

からなる群より選択され、ここで、各Ｘが、独立して、ＣＲ^１及びＮからなる群より選択され、
【化１３】

が、
【化１４】

からなる群より選択され、
各Ｒ^１が、独立して、水素、ハロゲン、−ＯＲ^３ａ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３、−ＣＯ_２Ｒ^３ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^３ａ）_２、−ＳＲ^３ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^３ａ、−Ｓ（Ｏ_２）Ｒ^３ａ、−（ＣＨ_２）_０−６Ｎ（Ｒ^３ａ）_２、−Ｎ（Ｒ^３ａ）ＳＯ_２Ｒ^３ａ、−Ｎ（Ｒ^３ａ）ＣＯ_２Ｒ^３ａ、−Ｎ（Ｒ^３ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^３、−Ｎ（Ｒ^３ａ）ＣＯＲ^３ａ、−Ｎ（Ｒ^３ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^３ａ）、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−８炭素環（これは、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される０ないし３個のヘテロ原子を含有する）、及びフェニルからなる群より選択され、かつ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−８炭素環、及びフェニルが、独立して水素、ハロゲン、−ＯＲ^３ａ、−ＣＮ、−ＣＯ_２Ｒ^３ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^３ａ）_２、−Ｎ（Ｒ^３ａ）_２、−Ｎ（Ｒ^３ａ）ＣＯ_２Ｒ^３ａ、−ＳＲ^３ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^３ａ、−Ｓ（Ｏ_２）Ｒ^３ａ、−Ｎ（Ｒ^３ａ）ＳＯ_２Ｒ^３ａ、−Ｎ（Ｒ^３ａ）ＣＯ_２Ｒ^３、−Ｎ（Ｒ^３ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^３ａ）、Ｃ_１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル、及び−Ｓ−Ｃ_１−６アルキルからなる群より選択される０ないし３個の置換基で置換され、
各Ｒ^３が、独立して、水素、Ｃ_１−６アルキル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル、及びＣ_３−８シクロアルキルからなる群より選択され、かつ
各Ｒ^３ａが、独立して、水素、Ｃ_１−６アルキル、及びＣ_３−８シクロアルキルからなる群より選択される、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
前記の
【化１５】

が、
【化１６】

からなる群より選択され、ここで、前記の
【化１７】

が、０ないし３個のさらなるＲ^１で置換される、請求項１ないし３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
前記の
【化１８】

が、
【化１９】

からなる群より選択され、ここで、前記の
【化２０】

が、０ないし３個のさらなるＲ^１で置換される、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
前記の
【化２１】

が、
【化２２】

からなる群より選択され、ここで、前記の
【化２３】

が、０ないし３個のさらなるＲ^１で置換される、請求項４に記載の化合物。
【請求項７】
各Ｒ^１が、水素、ハロゲン、−ＣＮ、及びＣ_１−６アルキルからなる群より選択される、請求項１ないし６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
各Ｒ^１が、水素、フッ素、及び−ＣＮからなる群より選択される、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
前記の
【化２４】

が、−Ｃ≡Ｃ−、フェニル、ピリジニル、ピラジニル、ピリミジル、１，２，４−トリアジニル、ピリダジニル、チアジル、及び、９員の二環式環系（これは、独立してＮ、Ｏ、及びＳからなる群より選択される１ないし３個のヘテロ原子を含有する）からなる群より選択され、
ｖが、０ないし４であり、
各Ｒ^２が、独立して、水素、ハロゲン、−ＯＲ^４ａ、−ＣＮ、−ＣＯ_２Ｒ^４ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４ａ）_２、−Ｎ（Ｒ^４ａ）_２、−Ｎ（Ｒ^４ａ）ＣＯ_２Ｒ^４ａ、−ＳＲ^４ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^４ａ、−Ｓ（Ｏ_２）Ｒ^４ａ、−Ｎ（Ｒ^４ａ）ＳＯ_２Ｒ^４ａ、−Ｎ（Ｒ^４ａ）ＣＯ_２Ｒ^４ａ、−Ｎ（Ｒ^４ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４ａ）、Ｃ_１−６アルキル（これは、０ないし４個のＲ^４で置換される）、及びＣ_３−８シクロアルキル（これは、０ないし４個のＲ^４で置換される）からなる群より選択され、
各Ｒ^４が、独立して、水素、−ＯＨ、Ｃ_１−６アルキル、及びＣ_３−８シクロアルキルからなる群より選択され、かつ
各Ｒ^４ａが、独立して、水素、Ｃ_１−６アルキル、及びＣ_３−８シクロアルキルからなる群より選択される、請求項１ないし８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
前記の
【化２５】

が、フェニルであり、
ｖが、０ないし２であり、かつ
各Ｒ^２が、独立して、フッ素、塩素、−ＯＨ、−ＣＨ_３、−ＯＣＨ_３、及び−ＣＮからなる群より選択される、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
構造式（Ｉ）：
【化２６】

［式中、
【化２７】

は、独立してＮ、Ｏ、及びＳからなる群より選択される０ないし４個のヘテロ原子を含有し、かつｕ個の置換基Ｒ^１によりＣ又はＮ原子上で置換される、９員の二環式アリール環系からなる群より選択され、
各Ｒ^１は、独立して、水素、ハロゲン、−ＯＲ^３ａ、−ＣＮ、−（ＣＨ_２）_０−６Ｃ（Ｏ）Ｒ^３、−ＣＯ_２Ｒ^３ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^３ａ）_２、−ＳＲ^３ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^３ａ、−Ｓ（Ｏ_２）Ｒ^３ａ、−（ＣＨ_２）_０−６Ｎ（Ｒ^３ａ）_２、−Ｎ（Ｒ^３ａ）ＳＯ_２Ｒ^３ａ、−Ｎ（Ｒ^３ａ）ＣＯ_２Ｒ^３ａ、−Ｎ（Ｒ^３ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^３、−Ｎ（Ｒ^３ａ）ＣＯＲ^３ａ、−Ｎ（Ｒ^３ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^３ａ）、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−８炭素環（これは、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される０ないし３個のヘテロ原子を含有する）、及びフェニルからなる群より選択され、かつＣ_１−６アルキル、Ｃ_３−８炭素環、及びフェニルは、独立して水素、ハロゲン、−ＯＲ^３ａ、−ＣＮ、−ＣＯ_２Ｒ^３ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^３ａ）_２、−Ｎ（Ｒ^３ａ）_２、−Ｎ（Ｒ^３ａ）ＣＯ_２Ｒ^３ａ、−ＳＲ^３ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^３ａ、−Ｓ（Ｏ_２）Ｒ^３ａ、−Ｎ（Ｒ^３ａ）ＳＯ_２Ｒ^３ａ、−Ｎ（Ｒ^３ａ）ＣＯ_２Ｒ^３ａ、−Ｎ（Ｒ^３ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^３ａ）、Ｃ_１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル、−Ｓ−Ｃ_１−６アルキル、及びＣ_３−８シクロアルキルからなる群より選択される０ないし３個の置換基で置換され、
ｕは、０ないし４であり、
各Ｒ^３は、独立して、水素、Ｃ_１−６アルキル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル、及びＣ_３−８シクロアルキルからなる群より選択され、かつ
各Ｒ^３ａは、独立して、水素、Ｃ_１−６アルキル、及びＣ_３−８シクロアルキルからなる群より選択され；
【化２８】

は、以下からなる群より選択される基であり：
（ａ）−Ｃ≡Ｃ−、及び
（ｂ）以下からなる群より選択されるアリール環系Ｂ’：
（ｉ）５ないし７員の単環式環系、及び
（ｉｉ）８ないし１０員の二環式環系、
かつ、該アリール環系Ｂ’は、独立してＮ、Ｏ、及びＳからなる群より選択される０ないし４個のヘテロ原子を含有し、かつｖ個の置換基Ｒ^２によりＣ又はＮ原子上で置換され、
各Ｒ^２は、独立して、水素、ハロゲン、−ＯＲ^４ａ、−ＣＮ、−ＣＯ_２Ｒ^４ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４ａ）_２、−Ｎ（Ｒ^４ａ）_２、−Ｎ（Ｒ^４ａ）ＣＯＲ^４、−Ｎ（Ｒ^４ａ）ＣＯ_２Ｒ^４ａ、−Ｎ（Ｒ^４ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４ａ）、−Ｎ（Ｒ^４ａ）ＳＯ_２Ｒ^４ａ、−ＳＲ^４ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^４ａ、−Ｓ（Ｏ_２）Ｒ^４ａ、Ｃ_１−６アルキル（これは、０ないし４個のＲ^４で置換される）、及びＣ_３−８シクロアルキル（これは、０ないし４個のＲ^４で置換される）からなる群より選択され、
ｖは、０ないし４であり、
各Ｒ^４は、独立して、水素、−ＯＨ、Ｃ_１−６アルキル、及びＣ_３−８シクロアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^４ａは、独立して、水素、Ｃ_１−６アルキル、及びＣ_３−８シクロアルキルからなる群より選択され；
ここで、前記の
【化２９】

は、
１つの前記置換基Ｒ^１及び１つの前記置換基Ｒ^２と一緒になって：
【化３０】

からなる群より選択される基によって表わされる、独立してＮ、Ｏ、及びＳからなる群より選択される１又は２個のヘテロ原子を含有する５ないし９員の炭素環式環を形成し、
ここで、Ｗは、−（ＣＨ_２）_１−３−、−（ＣＨ_２）_０−２ＮＨ（ＣＨ_２）_０−２−、−（ＣＨ_２）_０−２Ｎ（Ｃ_１−６アルキル）（ＣＨ_２）_０−２−、−（ＣＨ_２）_０−２Ｏ（ＣＨ_２）_０−２−、及び−（ＣＨ_２）_０−２Ｃ（Ｏ）（ＣＨ_２）_０−２−からなる群より選択され、ここで、Ｗは、０ないし４個のＲ^Ｗで置換され、ここで、各Ｒ^Ｗは、独立して、Ｃ_１−６アルキル及びＣ_３−８シクロアルキルからなる群より選択され；
Ｖは、−Ｃ（Ｏ）−及び−ＣＨ_２−からなる群より選択され、かつ、Ｖが、−ＣＨ_２−である場合、Ｖは、０ないし２個のＲ^ｖで置換され、ここで、各Ｒ^ｖは、独立して、Ｃ_１−６アルキル及びＣ_３−８シクロアルキルからなる群より選択され；
各Ｄは、独立して、以下からなる群より選択される基であり：
（ａ）単結合、
（ｂ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^５）−、
（ｃ）−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）−、及び
（ｄ）５ないし６員のアリール環系Ｄ’（これは、独立してＮ、Ｏ、及びＳからなる群より選択される０ないし４個のヘテロ原子を含有し、かつ０ないし２個の置換基Ｒ^５によりＣ又はＮ原子上で置換される）、
各Ｒ^５は、独立して、水素、ハロゲン、−ＯＲ^６、−ＣＮ、−ＣＯ_２Ｒ^６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）_２、−Ｎ（Ｒ^６）_２、−Ｎ（Ｒ^６）ＣＯＲ^６、−ＳＲ^６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^６、−Ｓ（Ｏ_２）Ｒ^６、−Ｎ（Ｒ^６）ＳＯ_２Ｒ^６、−ＮＣＯ_２Ｒ^６、−ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）_２、Ｃ_１−６アルキル（これは、０ないし３個のＲ^６で置換される）、及びＣ_３−８シクロアルキル（これは、０ないし３個のＲ^６で置換される）からなる群より選択され、かつ
各Ｒ^６は、独立して、水素、Ｃ_１−６アルキル、及びＣ_３−８シクロアルキルからなる群より選択され；
各Ｅは、独立して以下からなる群より選択される基であり：
（ａ）単結合、
（ｂ）−（Ｃ（Ｒ^７）_２）_０−２ＮＲ^７Ｃ（Ｏ）Ｏ_０−１−、及び
（ｃ）以下からなる群より選択されるピロリジニル誘導体：
【化３１】

Ｉは、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ_２−、及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）−から選択される二価基であり、
Ｊは、３ないし７員の炭素環、及び５若しくは６員のアリール環（これらは、独立してＮ、Ｏ、及びＳからなる群より選択される０ないし４個のヘテロ原子を含有し、かつ置換基Ｒ^９によりＣ若しくはＮ原子上で置換される）から選択される縮合環系であり、
各Ｒ^８ａは、独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＣ_１−６アルキル、及びＣ_１−６アルキルからなる群より選択されるか、又は、２つのＲ^８ａが一緒になって、オキソを形成してもよく、
各Ｒ^８ｂは、独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＣ_１−６アルキル、及びＣ_１−６アルキルからなる群より選択されるか、又は、２つのＲ^８ｂが一緒になって、オキソを形成してもよく、
Ｒ^８ｃは、独立して、水素及びＣ_１−６アルキルからなる群より選択され、
或いは、Ｒ^８ａ、Ｒ^８ｂ、及びＲ^８ｃから選択される任意の２つの基が一緒になって、スピロ二環式又は架橋二環式の環を形成してもよく；
各Ｒ^９は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル、−Ｓ−Ｃ_１−６アルキル、−ＮＨ−Ｃ_１−６アルキル、及び−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｃ_１−６アルキルからなる群より選択され、
各Ｒ^７は、独立して、水素、Ｃ_１−６アルキル、及びフェニルからなる群より選択され、かつＣ_１−６アルキル及びフェニルは、独立して水素、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル、及び−Ｓ−Ｃ_１−６アルキルからなる群より選択される０ないし３個の置換基で置換され；かつ
各Ｇは、独立して、以下からなる群より選択され：
（ａ）水素、
（ｂ）−ＯＲ^１０ａ、
（ｃ）−ＣＮ、
（ｄ）−ＣＯ_２Ｒ^１０ａ、
（ｅ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１０）_２、
（ｆ）−ＳＲ^１０ａ、
（ｇ）−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１０ａ、
（ｈ）−Ｓ（Ｏ_２）Ｒ^１０ａ、
（ｉ）−Ｎ（Ｒ^１０）_２、
（ｊ）−Ｎ（Ｒ^１０）ＳＯ_２Ｒ^１０ａ、
（ｋ）−ＮＣＯ_２Ｒ^１０ａ、
（ｌ）−ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１０）_２、
（ｍ）０ないし４個の置換基Ｒ^１１を有するＣ_１−６アルキル、
各Ｒ^１１は、独立して、以下からなる群より選択され：
（ｉ） −ＯＨ、
（ｉｉ） −Ｎ（Ｒ^１０）_２、
（ｉｉｉ） ＝ＮＲ^１０、
（ｉｖ） −Ｏ−Ｃ_１−６アルキル、
（ｖ） −Ｃ（Ｏ）Ｒ^１０、
（ｖｉ） −Ｓ−Ｃ_１−６アルキル、
（ｖｉｉ） −ＳＯ_２−Ｃ_１−６アルキル、
（ｖｉｉｉ）３ないし８員の炭素環［これは、独立してＮ、Ｏ、及びＳからなる群より選択される０ないし３個のヘテロ原子を含有し、かつ０ないし３個の置換基Ｒ^１２をＮ若しくはＣ原子上に有し、かつ各Ｒ^１２は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル（これは、Ｒ^１０から選択される０ないし３個の置換基を有する）、−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル、−Ｓ−Ｃ_１−６アルキル、−ＯＲ^１０ａ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１０、−ＣＯ_２Ｒ^１０ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１０）_２、−ＳＲ^１０ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１０ａ、−Ｓ（Ｏ_２）Ｒ^１０ａ、−Ｎ（Ｒ^１０）ＳＯ_２Ｒ^１０ａ、−ＮＣＯ_２Ｒ^１０ａ、−ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１０）_２、及び−Ｎ（Ｒ^１０）_２からなる群より選択されるか、又は２つのＲ^１２が一緒になってオキソを形成する］、及び
（ｉｘ）５又は６員のアリール［これは、独立してＮ、Ｏ、及びＳからなる群より選択される０ないし３個のヘテロ原子を含有し、かつ０ないし３個の置換基Ｒ^１３をＮ若しくはＣ原子上に有し、かつ各Ｒ^１３は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル、及び３ないし８員の炭素環（これは、独立してＮ、Ｏ、及びＳからなる群より選択される０ないし３個のヘテロ原子を含有する）からなる群より選択される］、
（ｎ）３ないし８員の炭素環（これは、独立してＮ、Ｏ、及びＳからなる群より選択される０ないし３個のヘテロ原子を含有し、かつ０ないし３個の置換基Ｒ^１０をＮ若しくはＣ原子上に有する）；及び
（ｏ）以下からなる群より選択されるアリール環系Ｇ’であって：
（ｉ）５ないし７員の単環式環系、及び
（ｉｉ）８ないし１０員の二環式環系、
かつ、該アリール環系Ｇ’は、独立してＮ、Ｏ、及びＳからなる群より選択される０ないし４個のヘテロ原子を含有し、かつ０ないし３個の置換基Ｒ^１０によりＣ又はＮ原子上で置換され、
各Ｒ^１０は、独立して、以下からなる群より選択され：
（ｉ） 水素、
（ｉｉ） −ＣＮ、
（ｉｉｉ） Ｃ_１−６アルキル、
（ｉｖ） −Ｏ−Ｃ_０−６アルキル、
（ｖ） −Ｓ−Ｃ_０−６アルキル、
（ｖｉ） Ｃ_１−６アルキル−Ｏ−Ｒ^１４、
（ｖｉｉ） −Ｃ（Ｏ）Ｒ^１４、
（ｖｉｉｉ）−ＣＯ_２Ｒ^１４、
（ｉｘ） −ＳＯ_２Ｒ^１４、
（ｘ） −Ｎ（Ｒ^１４）_２、
（ｘｉ） −Ｎ（Ｒ^１４）ＳＯ_２Ｒ^１４、
（ｘｉｉ） −ＮＣＯ_２Ｒ^１４、
（ｘｉｉｉ）−ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）_２、及び
（ｘｉｖ） ３ないし８員の炭素環（これは、独立してＮ、Ｏ、及びＳからなる群より選択される０ないし３個のヘテロ原子を含有する）、
或いは、２つのＲ^１０が、一緒になって、オキソを形成してもよく；
各Ｒ^１０ａは、独立して、以下からなる群より選択され：
（ｉ） 水素、
（ｉｉ） −ＣＮ、
（ｉｉｉ） Ｃ_１−６アルキル、
（ｉｖ） Ｃ_１−６アルキル−Ｏ−Ｒ^１４、
（ｖ） −Ｃ（Ｏ）Ｒ^１４、
（ｖｉ） −ＣＯ_２Ｒ^１４、
（ｖｉｉ） −ＳＯ_２Ｒ^１４、
（ｘ） −Ｎ（Ｒ^１４）_２、
（ｘｉ） −Ｎ（Ｒ^１４）ＳＯ_２Ｒ^１４、
（ｘｉｉ） −ＮＣＯ_２Ｒ^１４、
（ｘｉｉｉ）−ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）_２、及び
（ｘｉｖ） ３ないし８員の炭素環（これは、独立してＮ、Ｏ、及びＳからなる群より選択される０ないし３個のヘテロ原子を含有する）、
また、２つのＲ^１０又はＲ^１０ａ基は、それらが結合するＮと一緒になって環を形成してもよく、該環は、０ないし３個の置換基Ｒ^１４で置換されていてもよく；かつ
各Ｒ^１４は、独立して、水素、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、−（ＣＨ_２）_０−３Ｃ_３−８シクロアルキル及びフェニルからなる群より選択される］
を有する化合物、及び／又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
前記の
【化３２】

が、１つの前記置換基Ｒ^１及び１つの前記置換基Ｒ^２と一緒になって：
【化３３】

からなる群より選択される基によって表わされる、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｗが、−ＣＨ_２−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ_１−６アルキル）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ_２ＮＨ−、−ＣＨ_２Ｎ（Ｃ_１−６アルキル）−、−ＣＨ_２ＣＨ_２−、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２−、−ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ_２Ｏ−、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２−、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２ＣＨ_２−、−ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２−、−ＣＨ_２ＯＣＨ_２−、−ＣＨ_２ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ_２ＣＨ_２Ｏ−、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＮＨ−、−ＣＨ_２ＣＨ_２Ｎ（Ｃ_１−６アルキル）−、−ＣＨ_２ＮＨＣＨ_２−、−ＣＨ_２Ｎ（Ｃ_１−６アルキル）ＣＨ_２−、−ＮＨＣＨ_２ＣＨ_２−、及び−Ｎ（Ｃ_１−６アルキル）ＣＨ_２ＣＨ_２−からなる群より選択される、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
各Ｄが、独立して、単結合、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^５）−、−ＮＲ^５Ｃ（Ｏ）−、
【化３４】

からなる群より選択され、ここで、Ｒ^５が、独立して、水素、ハロゲン、−ＯＲ^６、−ＣＮ、−ＣＯ_２Ｒ^６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）_２、−Ｎ（Ｒ^６）_２、−Ｎ（Ｒ^６）ＣＯＲ^６、−ＳＲ^６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^６、−Ｓ（Ｏ_２）Ｒ^６、−Ｎ（Ｒ^６）ＳＯ_２Ｒ^６、−ＮＣＯ_２Ｒ^６、−ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）_２、Ｃ_１−６アルキル（これは、０ないし３個の置換基Ｒ^６で置換される）、及びＣ_３−８シクロアルキル（これは、０ないし３個の置換基Ｒ^６で置換される）からなる群より選択され、かつ
各Ｒ^６が、独立して、水素、Ｃ_１−６アルキル、及びＣ_３−８シクロアルキルからなる群より選択される、請求項１ないし１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
各Ｄが、独立して、
【化３５】

からなる群より選択される、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
各Ｅが、独立して、単結合、−ＣＨ_２ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＣＨ_２Ｎ（ＣＨ_３）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（ＣＨ_３）ＨＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（ＣＨ_３）ＨＮ（ＣＨ_３）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（ＣＨ_３）_２ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（ＣＨ_３）_２Ｎ（ＣＨ_３）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ_２ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＣＨ_２Ｎ（ＣＨ_３）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（ＣＨ_３）ＨＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（ＣＨ_３）ＨＮ（ＣＨ_３）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（ＣＨ_３）_２ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（ＣＨ_３）_２Ｎ（ＣＨ_３）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、
【化３６】

からなる群より選択され、ここで、Ｒ^８ａ及びＲ^８ｂの１つが、−ＯＨ又はフッ素である、請求項１ないし１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
各Ｅが、独立して、単結合、
【化３７】

からなる群より選択され、ここで、Ｒ^８ａ及びＲ^８ｂの１つが、−ＯＨ又はフッ素である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
各Ｇが、独立して以下からなる群より選択され：
（ａ）０ないし４個の置換基Ｒ^１１を有するＣ_１−６アルキル、
（ｂ）３ないし８員の炭素環（これは、独立してＮ、Ｏ、及びＳからなる群より選択される０ないし３個のヘテロ原子を含有し、かつ０ないし３個の置換基Ｒ^１０をＮ若しくはＣ原子上に有する）；及び
（ｃ）以下からなる群より選択されるアリール環系Ｇ’：
（ｉ）５ないし７員の単環式環系、及び
（ｉｉ）８ないし１０員の二環式環系、
かつ、該アリール環系Ｇ’が、独立してＮ、Ｏ、及びＳからなる群より選択される０ないし４個のヘテロ原子を含有し、かつ０ないし３個の置換基Ｒ^１０によりＣ又はＮ原子上で置換される、
請求項１ないし１７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
各Ｇが、独立して：
（ａ）水素、
（ｂ）−ＣＮ、
（ｃ）１ないし３個の置換基Ｒ^１１を有するＣ_１−５アルキルであり、
各Ｒ^１１は、独立して、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＮＣＨ_３Ｈ、−Ｎ（ＣＨ_３）_２、−Ｎ（ＣＨ_２ＣＨ_３）_２、＝ＮＨ、＝ＮＣＨ_３、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ_３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ_３、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ_３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ_３、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピラニル、ピロリジニル、ピペリジニル、オキサシクロペンチル、及びオキサシクロヘキシル、フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、及びピロリルからなる群より選択され、ここで、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピラニル、ピロリジニル、ピペリジニル、オキサシクロペンチル、及びオキサシクロヘキシルは、０ないし２個の置換基Ｒ^１２によりＮ又はＣ原子上で置換され、かつ各Ｒ^１２は、独立して、水素、ハロゲン、カルボキシ、Ｃ_１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル、及び−Ｓ−Ｃ_１−６アルキルからなる群より選択され；かつ
フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、及びピロリルは、０ないし３個の置換基Ｒ^１３によりＮ又はＣ原子上で置換され、かつ各Ｒ^１３は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、及び３ないし８員のシクロアルキル（これは、独立してＮ、Ｏ、及びＳからなる群より選択される０ないし３個のヘテロ原子を含有する）からなる群より選択され、
（ｄ）シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピラニル、ピロリジニル、ピペリジニル、オキサシクロペンチル、及びオキサシクロヘキシル（これは、０ないし３個の置換基Ｒ^１０をＮ又はＣ原子上に有し、前記Ｒ^１０は、独立して、水素、ハロゲン、カルボキシ、Ｃ_１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル、及び−Ｓ−Ｃ_１−６アルキル、フェニル、及びベンジルからなる群より選択される）、及び
（ｅ）アリール環系Ｇ’［これは、フェニル、ピリジニル、及び９員の二環式環系（これは、独立してＮ及びＯからなる群より選択される０ないし２個のヘテロ原子を含有する）からなる群より選択される］
からなる群より選択される、請求項１ないし１７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
各Ｇが、独立して、１ないし２個の置換基Ｒ^１１を有するＣ_１−４アルキルからなる群より選択され、ここで、Ｒ^１１が、それぞれ独立して、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＮＣＨ_３Ｈ、−Ｎ（ＣＨ_３）_２、−Ｎ（ＣＨ_２ＣＨ_３）_２、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ_３、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピラニル、ピロリジニル、ピペリジニル、オキサシクロペンチル、オキサシクロヘキシル、フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、及びピロリルからなる群より選択される、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
前記の、
【化３８】

が、
【化３９】

からなる群より選択され、ここで、
各Ｘが、独立して、ＣＲ^１及びＮからなる群より選択され、
【化４０】

が、
【化４１】

からなる群より選択され、
各Ｒ^１が、独立して、水素、ハロゲン、−ＯＲ^３ａ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３、−ＣＯ_２Ｒ^３ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^３ａ）_２、−ＳＲ^３ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^３ａ、−Ｓ（Ｏ_２）Ｒ^３ａ、−（ＣＨ_２）_０−６Ｎ（Ｒ^３ａ）_２、−Ｎ（Ｒ^３ａ）ＳＯ_２Ｒ^３ａ、−Ｎ（Ｒ^３ａ）ＣＯ_２Ｒ^３ａ、−Ｎ（Ｒ^３ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^３、−Ｎ（Ｒ^３ａ）ＣＯＲ^３ａ、−Ｎ（Ｒ^３ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^３ａ）、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−８炭素環（これは、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される０ないし３個のヘテロ原子を含有する）、及びフェニルからなる群より選択され、かつ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−８炭素環、及びフェニルは、独立して水素、ハロゲン、−ＯＲ^３ａ、−ＣＮ、−ＣＯ_２Ｒ^３ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^３ａ）_２、−Ｎ（Ｒ^３ａ）_２、−Ｎ（Ｒ^３ａ）ＣＯ_２Ｒ^３ａ、−ＳＲ^３ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^３ａ、−Ｓ（Ｏ_２）Ｒ^３ａ、−Ｎ（Ｒ^３ａ）ＳＯ_２Ｒ^３ａ、−Ｎ（Ｒ^３ａ）ＣＯ_２Ｒ^３、−Ｎ（Ｒ^３ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^３ａ）、Ｃ_１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル、−Ｓ−Ｃ_１−６アルキルからなる群より選択される０ないし３個の置換基で置換され、
各Ｒ^３が、独立して、水素、Ｃ_１−６アルキル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル、及びＣ_３−８シクロアルキルからなる群より選択され、かつ
各Ｒ^３ａが、独立して、水素、Ｃ_１−６アルキル、及びＣ_３−８シクロアルキルからなる群より選択され；
前記の
【化４２】

が、−Ｃ≡Ｃ−、フェニル、ピリジニル、ピラジニル、ピリミジル、１，２，４−トリアジニル、ピリダジニル、チアジル、及び、９員の二環式環系（これは独立してＮ、Ｏ、及びＳからなる群より選択される１ないし３個のヘテロ原子を含有する）からなる群より選択され、
ｖが、０ないし４であり、
各Ｒ^２が、独立して、水素、ハロゲン、−ＯＲ^４ａ、−ＣＮ、−ＣＯ_２Ｒ^４ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４ａ）_２、−Ｎ（Ｒ^４ａ）_２、−Ｎ（Ｒ^４ａ）ＣＯ_２Ｒ^４ａ、−ＳＲ^４ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^４ａ、−Ｓ（Ｏ_２）Ｒ^４ａ、−Ｎ（Ｒ^４ａ）ＳＯ_２Ｒ^４ａ、−Ｎ（Ｒ^４ａ）ＣＯ_２Ｒ^４ａ、−Ｎ（Ｒ^４ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４ａ）、Ｃ_１−６アルキル（これは、０ないし４個のＲ^４で置換される）、及びＣ_３−８シクロアルキル（これは、０ないし４個のＲ^４で置換される）からなる群より選択され、
各Ｒ^４が、独立して、水素、−ＯＨ、Ｃ_１−６アルキル、及びＣ_３−８シクロアルキルからなる群より選択され、かつ
各Ｒ^４ａが、独立して、水素、Ｃ_１−６アルキル、及びＣ_３−８シクロアルキルからなる群より選択され；
ここで、各Ｄが、独立して、単結合、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^５）−、−ＮＲ^５Ｃ（Ｏ）−、
【化４３】

からなる群より選択され、ここで、
Ｒ^５が、独立して、水素、ハロゲン、−ＯＲ^６、−ＣＮ、−ＣＯ_２Ｒ^６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）_２、−Ｎ（Ｒ^６）_２、−Ｎ（Ｒ^６）ＣＯＲ^６、−ＳＲ^６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^６、−Ｓ（Ｏ_２）Ｒ^６、−Ｎ（Ｒ^６）ＳＯ_２Ｒ^６、−ＮＣＯ_２Ｒ^６、−ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）_２、Ｃ_１−６アルキル（これは、０ないし３個の置換基Ｒ^６で置換される）、及びＣ_３−８シクロアルキル（これは、０ないし３個の置換基Ｒ^６で置換される）からなる群より選択され、かつ
各Ｒ^６が、独立して、水素、Ｃ_１−６アルキル、及びＣ_３−８シクロアルキルからなる群より選択され；
各Ｅが、独立して、単結合、−ＣＨ_２ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＣＨ_２Ｎ（ＣＨ_３）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（ＣＨ_３）ＨＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（ＣＨ_３）ＨＮ（ＣＨ_３）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（ＣＨ_３）_２ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（ＣＨ_３）_２Ｎ（ＣＨ_３）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ_２ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＣＨ_２Ｎ（ＣＨ_３）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（ＣＨ_３）ＨＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（ＣＨ_３）ＨＮ（ＣＨ_３）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（ＣＨ_３）_２ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（ＣＨ_３）_２Ｎ（ＣＨ_３）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、
【化４４】

からなる群より選択され、ここで、Ｒ^８ａ及びＲ^８ｂの１つが、−ＯＨ又はフッ素であり；
ここで各Ｇが、独立して以下からなる群より選択され：
（ａ）水素、
（ｂ）−ＣＮ、
（ｃ）１ないし３個の置換基Ｒ^１１を有するＣ_１−５アルキル、
各Ｒ^１１が、独立して、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＮＣＨ_３Ｈ、−Ｎ（ＣＨ_３）_２、−Ｎ（ＣＨ_２ＣＨ_３）_２、＝ＮＨ、＝ＮＣＨ_３、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ_３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ_３、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ_３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ_３、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピラニル、ピロリジニル、ピペリジニル、オキサシクロペンチル、及びオキサシクロヘキシル、フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、及びピロリルからなる群より選択され、ここで、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピラニル、ピロリジニル、ピペリジニル、オキサシクロペンチル、及びオキサシクロヘキシルが、０ないし２個の置換基Ｒ^１２によりＮ又はＣ原子上で置換され、かつ各Ｒ^１２が、独立して、水素、ハロゲン、カルボキシ、Ｃ_１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル、及び−Ｓ−Ｃ_１−６アルキルからなる群より選択され；かつ
フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、及びピロリルが、０ないし３個の置換基Ｒ^１３によりＮ又はＣ原子上で置換され、かつ各Ｒ^１３が、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、及び３ないし８員のシクロアルキル（これは、独立してＮ、Ｏ、及びＳからなる群より選択される０ないし３個のヘテロ原子を含有する）からなる群より選択され、
（ｄ）シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピラニル、ピロリジニル、ピペリジニル、オキサシクロペンチル、及びオキサシクロヘキシル（これらは、０ないし３個の置換基Ｒ^１０をＮ又はＣ原子上に有し、前記Ｒ^１０が、独立して、水素、ハロゲン、カルボキシ、Ｃ_１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル、及び−Ｓ−Ｃ_１−６アルキル、フェニル、及びベンジルからなる群より選択される）、及び
（ｅ）アリール環系Ｇ’［これは、フェニル、ピリジニル、及び９員の二環式環系（独立してＮ及びＯからなる群より選択される０ないし２個のヘテロ原子を含有する）からなる群より選択される］
からなる群より選択される、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項２２】
前記の
【化４５】

が、
【化４６】

からなる群より選択され、ここで、前記の
【化４７】

が、０ないし３個のさらなるＲ^１により置換され；
前記の
【化４８】

が、フェニルであり；
ｖが、０ないし２であり；
各Ｒ^２が、独立して、フッ素、塩素、−ＯＨ、−ＣＨ_３、−ＯＣＨ_３、及び−ＣＮからなる群より選択され；
各Ｄが、独立して、
【化４９】

からなる群より選択され；
各Ｅが、独立して、単結合、
【化５０】

からなる群より選択され、ここで、Ｒ^８ａ及びＲ^８ｂの１つが、−ＯＨ又はフッ素であり；
かつ、
各Ｇが、独立して、１ないし２個の置換基Ｒ^１１を有するＣ_１−４アルキルからなる群より選択され、ここで、各Ｒ^１１が、独立して、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＮＣＨ_３Ｈ、−Ｎ（ＣＨ_３）_２、−Ｎ（ＣＨ_２ＣＨ_３）_２、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ_３、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピラニル、ピロリジニル、ピペリジニル、オキサシクロペンチル、及びオキサシクロヘキシル、フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、及びピロリルからなる群より選択される、
請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項２３】
構造式（Ｉ）を有する化合物が、構造式（Ｉａ）：
【化５１】

を有する化合物、又はその薬学的に許容される塩であり、ここで、前記の
【化５２】

が、ｕ個の置換基Ｒ^１により置換され、かつＹが、Ｏ及びＮＲ^１からなる群より選択される、請求項１ないし２２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４】
構造式（Ｉａ）を有する化合物が、構造式（Ｉｂ）：
【化５３】

を有する化合物、又はその薬学的に許容される塩であり、ここで、前記の
【化５４】

が、ｕ個の置換基Ｒ^１により置換され、かつＹが、Ｏ及びＮＲ^１からなる群より選択される、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
前記の
【化５５】

が、ｕ個の置換基Ｒ^１により置換され、Ｙが、Ｏであり、かつＧの例が共に、
【化５６】

である、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
構造式（Ｉａ）を有する化合物が、構造式（Ｉｂ）：
【化５７】

を有する化合物、又はその薬学的に許容される塩であり、ここで、前記の
【化５８】

が、ｕ個の置換基Ｒ^１により置換され、ＹがＯであり、かつＧの例が共に、
【化５９】

である、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項２７】
構造式（Ｉａ）を有する化合物が、構造式（Ｉｂ）：
【化６０】

を有する化合物、又はその薬学的に許容される塩であり、ここで、前記の
【化６１】

が、ｕ個の置換基Ｒ^１により置換され、かつ、前記の
【化６２】

及び前記の
【化６３】

が、１つの前記置換基Ｒ^１及び１つの前記置換基Ｒ^２と一緒になって、
【化６４】

からなる群より選択される基によって表わされる、請求項１ないし２３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２８】
前記の
【化６５】

及び前記の
【化６６】

が、１つの前記置換基Ｒ^１及び１つの前記置換基Ｒ^２と一緒になって、
【化６７】

によって表わされ、ここで、Ｖが、−ＣＨ_２−であり、Ｗが、−（ＣＨ_２）_０−２Ｏ（ＣＨ_２）_０−２−であり、Ｒ^１が、フッ素であり、かつＧの例が共に、
【化６８】

である、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
構造式（Ｉａ）を有する化合物が、構造式（Ｉｂ）：
【化６９】

を有する化合物、又はその薬学的に許容される塩であり、ここで、前記の
【化７０】

及び前記の
【化７１】

が、１つの前記置換基Ｒ^１及び１つの前記置換基Ｒ^２と一緒になって：
【化７２】

によって表わされ、
ここで、Ｖが、−ＣＨ_２−であり、Ｗが、−（ＣＨ_２）_０−２Ｏ（ＣＨ_２）_０−２−であり、Ｒ^１が、フッ素であり、かつＧの例が共に、
【化７３】

である、請求項１ないし１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３０】
前記の
【化７４】

及び前記の
【化７５】

が、１つの前記置換基Ｒ^１及び１つの前記置換基Ｒ^２と一緒になって：
【化７６】

からなる群より選択される基によって表わされ、
Ｗが、−（ＣＨ_２）_１−３−、−（ＣＨ_２）_０−２ＮＨ（ＣＨ_２）_０−２−、−（ＣＨ_２）_０−２Ｎ（Ｃ_１−６アルキル）（ＣＨ_２）_０−２−、−（ＣＨ_２）_０−２Ｏ（ＣＨ_２）_０−２−、及び−（ＣＨ_２）_０−２Ｃ（Ｏ）（ＣＨ_２）_０−２−からなる群より選択され、ここで、Ｗが、０ないし４個のＲ^Ｗで置換され、ここで、各Ｒ^Ｗが、独立して、Ｃ_１−６アルキル及びＣ_３−３シクロアルキルから選択され；かつ
Ｖが、−Ｃ（Ｏ）−及び−ＣＨ_２−からなる群より選択され、かつ、Ｖが、−ＣＨ_２−である場合、Ｖは、０ないし２個のＲ^ｖで置換され、ここで、各Ｒ^ｖが、独立して、Ｃ_１−６アルキル及びＣ_３−８シクロアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^１が、独立して、水素、ハロゲン、−ＯＲ^３、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３、−ＣＯ_２Ｒ^３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^３ａ）_２、−ＳＲ^３、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^３、−Ｓ（Ｏ_２）Ｒ^３、−Ｎ（Ｒ^３ａ）_２、−（ＣＨ_２）_０−６Ｎ（Ｒ^３ａ）_２、−Ｎ（Ｒ^３ａ）ＳＯ_２Ｒ^３、−Ｎ（Ｒ^３ａ）ＣＯ_２Ｒ^３、−Ｎ（Ｒ^３ａ）ＣＯＲ^３、−Ｎ（Ｒ^３ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^３ａ）、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−８炭素環（これは、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される０ないし３個のヘテロ原子を含有する）、及びフェニルからなる群より選択され、かつＣ_１−６アルキル、Ｃ_３−８炭素環、及びフェニルが、独立して水素、ハロゲン、−ＯＲ^３ａ、−ＣＮ、−ＣＯ_２Ｒ^３ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^３ａ）_２、−Ｎ（Ｒ^３ａ）_２、−Ｎ（Ｒ^３ａ）ＣＯ_２Ｒ^３ａ、−ＳＲ^３ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^３ａ、−Ｓ（Ｏ_２）Ｒ^３ａ、−Ｎ（Ｒ^３ａ）ＳＯ_２Ｒ^３ａ、−Ｎ（Ｒ^３ａ）ＣＯ_２Ｒ^３ａ、−Ｎ（Ｒ^３ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^３ａ）、Ｃ_１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル、及び−Ｓ−Ｃ_１−６アルキルからなる群より選択される０ないし３個の置換基で置換され、
各Ｒ^３が、独立して、水素、Ｃ_１−６アルキル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル、及びＣ_３−８シクロアルキルからなる群より選択され、かつ
各Ｒ^３ａが、独立して、水素、Ｃ_１−６アルキル、及びＣ_３−８シクロアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^２が、独立して、水素、ハロゲン、−ＯＲ^４ａ、−ＣＮ、−ＣＯ_２Ｒ^４ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４ａ）_２、−Ｎ（Ｒ^４ａ）_２、−Ｎ（Ｒ^４ａ）ＣＯ_２Ｒ^４ａ、−ＳＲ^４ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^４ａ、−Ｓ（Ｏ_２）Ｒ^４ａ、−Ｎ（Ｒ^４ａ）ＳＯ_２Ｒ^４ａ、−Ｎ（Ｒ^４ａ）ＣＯ_２Ｒ^４ａ、−Ｎ（Ｒ^４ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４ａ）、Ｃ_１−６アルキル（これは、０ないし４個のＲ^４で置換される）、及びＣ_３−８シクロアルキル（これは、０ないし４個のＲ^４で置換される）からなる群より選択され、
各Ｒ^４が、独立して、水素、−ＯＨ、Ｃ_１−６アルキル、及びＣ_３−８シクロアルキルからなる群より選択され、かつ
各Ｒ^４ａが、独立して、水素、Ｃ_１−６アルキル、及びＣ_３−８シクロアルキルからなる群より選択され；
ここで、各Ｄが、独立して、単結合、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^５）−、−ＮＲ^５Ｃ（Ｏ）−、
【化７７】

からなる群より選択され、ここで、
Ｒ^５が、独立して、水素、ハロゲン、−ＯＲ^６、−ＣＮ、−ＣＯ_２Ｒ^６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）_２、−Ｎ（Ｒ^６）_２、−Ｎ（Ｒ^６）ＣＯＲ^６、−ＳＲ^６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^６、−Ｓ（Ｏ_２）Ｒ^６、−Ｎ（Ｒ^６）ＳＯ_２Ｒ^６、−ＮＣＯ_２Ｒ^６、−ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）_２、Ｃ_１−６アルキル（これは、０ないし３個の置換基Ｒ^６で置換される）、及びＣ_３−８シクロアルキル（これは、０ないし３個の置換基Ｒ^６で置換される）からなる群より選択され、かつ
各Ｒ^６が、独立して、水素、Ｃ_１−６アルキル、及びＣ_３−８シクロアルキルからなる群より選択され；
ここで、各Ｅが、独立して、単結合、−ＣＨ_２ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＣＨ_２Ｎ（ＣＨ_３）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（ＣＨ_３）ＨＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（ＣＨ_３）ＨＮ（ＣＨ_３）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（ＣＨ_３）_２ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（ＣＨ_３）_２Ｎ（ＣＨ_３）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ_２ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＣＨ_２Ｎ（ＣＨ_３）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（ＣＨ_３）ＨＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（ＣＨ_３）ＨＮ（ＣＨ_３）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（ＣＨ_３）_２ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（ＣＨ_３）_２Ｎ（ＣＨ_３）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、
【化７８】

からなる群より選択され、ここで、Ｒ^８ａ及びＲ^８ｂの１つが、−ＯＨ又はフッ素であり；
ここで各Ｇが、独立して：
（ａ）水素、
（ｂ）−ＣＮ、
（ｃ）１ないし３個の置換基Ｒ^１１を有するＣ_１−５アルキル、
各Ｒ^１１が、独立して、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＮＣＨ_３Ｈ、−Ｎ（ＣＨ_３）_２、−Ｎ（ＣＨ_２ＣＨ_３）_２、＝ＮＨ、＝ＮＣＨ_３、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ_３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ_３、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ_３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ_３、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピラニル、ピロリジニル、ピペリジニル、オキサシクロペンチル、及びオキサシクロヘキシル、フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、及びピロリルからなる群より選択され、ここで、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピラニル、ピロリジニル、ピペリジニル、オキサシクロペンチル、及びオキサシクロヘキシルが、０ないし２個の置換基Ｒ^１２によりＮ又はＣ原子上で置換され、かつ各Ｒ^１２が、独立して、水素、ハロゲン、カルボキシ、Ｃ_１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル、及び−Ｓ−Ｃ_１−６アルキルからなる群より選択され；かつ
フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、及びピロリルが、０ないし３個の置換基Ｒ^１３によりＮ又はＣ原子上で置換され、かつ各Ｒ^１３が、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、及び３ないし８員のシクロアルキル（これは、独立してＮ、Ｏ、及びＳからなる群より選択される０ないし３個のヘテロ原子を含有する）からなる群より選択され、
（ｄ）シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピラニル、ピロリジニル、ピペリジニル、オキサシクロペンチル、及びオキサシクロヘキシル（これらは、０ないし３個の置換基Ｒ^１０をＮ又はＣ原子上に有し、前記Ｒ^１０が、独立して、水素、ハロゲン、カルボキシ、Ｃ_１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル、及び−Ｓ−Ｃ_１−６アルキル、フェニル、及びベンジルからなる群より選択される）、及び
（ｅ）アリール環系Ｇ’［これは、フェニル、ピリジニル、及び９員の二環式環系（独立してＮ及びＯからなる群より選択される０ないし２個のヘテロ原子を含有する）からなる群より選択される］
からなる群より選択される、請求項１又は請求項１１に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｎ−｛４−［５−（アセチルアミノ）−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−２−イル］フェニル｝−１−（フェニルアセチル）−Ｌ−プロリンアミド；
（２Ｓ）−１−（フェニルアセチル）−Ｎ−｛２−［４−（｛［（２Ｓ）−１−（フェニルアセチル）ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−５−イル｝ピロリジン−２−カルボキサミド；
ベンジル（２Ｓ）−２−［（２−｛４−［（｛（２Ｓ）−１−［（ベンジルオキシ）カルボニル］ピロリジン−２−イル｝カルボニル）アミノ］フェニル｝−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−５−イル）カルバモイル］ピロリジン−１−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル｛（１Ｓ）−２−［（２Ｓ）−２−｛［４−（５−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−２−イル）フェニル］カルバモイル｝ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝カルバマート；
（２Ｓ）−Ｎ−｛３−クロロ−２−［４−（｛［（２Ｓ）−１−（フェニルアセチル）ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−イル｝−１−（フェニルアセチル）ピロリジン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛３−クロロ−２−［４−（｛［（２Ｓ）−１−（フェニルアセチル）ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル｝−１−（フェニルアセチル）ピロリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（３−オキソ−７−｛２−オキソ−２−［（２Ｓ）−１−（フェニルアセチル）ピロリジン−２−イル］エチル｝−３，７−ジヒドロイミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−２−イル）フェニル］−１−（フェニルアセチル）−Ｌ−プロリンアミド；
（２Ｓ）−１−（シクロブチルカルボニル）−Ｎ−｛２−［４−（｛［（２Ｓ）−１−（ピリジン−３−イルカルボニル）ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル｝ピロリジン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ）−１−（フェニルカルボニル）−Ｎ−｛４−［５−（｛［（２Ｓ）−１−（フェニルカルボニル）ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］フェニル｝ピロリジン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ）−１−［（４Ｚ，５Ｚ）−４−エチリデンヘプタ−５−エノイル］−Ｎ−｛２−［４−（｛［（２Ｓ）−１−（３−フェニルプロパノイル）ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル｝ピロリジン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ）−１−［（４Ｚ，５Ｚ）−４−エチリデンヘプタ−５−エノイル］−Ｎ−｛２−［３−（｛［（２Ｓ）−１−（３−フェニルプロパノイル）ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル｝ピロリジン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−フェニルアセチル］−Ｎ−（４−｛５−［（｛（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−フェニルアセチル］ピロリジン−２−イル｝カルボニル）アミノ］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝フェニル）ピロリジン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ）−１−（フェニルアセチル）−Ｎ−｛４−［５−（｛［（２Ｓ）−１−（フェニルアセチル）ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］フェニル｝ピロリジン−２−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル｛（１Ｓ）−２−［（２Ｓ）−２−（｛４−［５−（｛［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−２−フェニルアセチル｝ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］フェニル｝カルバモイル）ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝カルバマート；
ｔｅｒｔ−ブチル｛（１Ｒ）−２−［（２Ｓ）−２−（｛４−［５−（｛［（２Ｓ）−１−｛（２Ｒ）−２−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−２−フェニルアセチル｝ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］フェニル｝カルバモイル）ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝カルバマート；
ベンジル（２Ｓ）−２−｛［４−（４−｛［（４−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）フェニル］カルバモイル｝ピロリジン−１−カルボキシラート；
（２Ｓ）−１−（３−フェニルプロパノイル）−Ｎ−｛４−［５−（｛［（２Ｓ）−１−（３−フェニルプロパノイル）ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル］フェニル｝ピロリジン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ）−１−（３−フェニルプロパノイル）−Ｎ−｛４−［５−（｛［（２Ｓ）−１−（３−フェニルプロパノイル）ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−１−ベンゾフラン−２−イル］フェニル｝ピロリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−［４−（アセチルアミノ）フェニル］−１−ベンゾフラン−５−イル｝−１−｛（２Ｒ）−２−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−２−フェニルアセチル｝−Ｌ−プロリンアミド；
（２Ｓ）−１−（フェニルアセチル）−Ｎ−｛４−［５−（｛［（２Ｓ）−１−（フェニルアセチル）ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−１−ベンゾフラン−２−イル］フェニル｝ピロリジン−２−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル｛（１Ｓ）−２−［（２Ｓ）−２−（｛４−［５−（｛［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−２−フェニルアセチル｝ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−１−ベンゾフラン−２−イル］フェニル｝カルバモイル）ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝カルバマート；
ｔｅｒｔ−ブチル｛（１Ｒ）−２−［（２Ｓ）−２−（｛４−［５−（｛［（２Ｓ）−１−｛（２Ｒ）−２−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−２−フェニルアセチル｝ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−１−ベンゾフラン−２−イル］フェニル｝カルバモイル）ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝カルバマート；
プロパン−２−イル［（１Ｒ）−２−オキソ−１−フェニル−２−｛（２Ｓ）−２−［（４−｛５−［（｛（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−フェニル−２−｛［（プロパン−２−イルオキシ）カルボニル］アミノ｝アセチル］ピロリジン−２−イル｝カルボニル）アミノ］−１−ベンゾフラン−２−イル｝フェニル）カルバモイル］ピロリジン−１−イル｝エチル］カルバマート；
メチル｛（１Ｒ）−２−［（２Ｓ）−２−（｛４−［５−（｛［（２Ｓ）−１−｛（２Ｒ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−２−フェニルアセチル｝ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−１−ベンゾフラン−２−イル］フェニル｝カルバモイル）ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝カルバマート；
（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−２−フェニルアセチル］−Ｎ−（４−｛５−［（｛（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−２−フェニルアセチル］ピロリジン−２−イル｝カルボニル）アミノ］−１−ベンゾフラン−２−イル｝フェニル）ピロリジン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−（ジエチルアミノ）−２−フェニルアセチル］−Ｎ−（４−｛５−［（｛（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−（ジエチルアミノ）−２−フェニルアセチル］ピロリジン−２−イル｝カルボニル）アミノ］−１−ベンゾフラン−２−イル｝フェニル）ピロリジン−２−カルボキサミド；
プロパン−２−イル［（１Ｒ）−２−｛（２Ｓ）−２−［（４−｛５−［（｛（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−２−フェニルアセチル］ピロリジン−２−イル｝カルボニル）アミノ］−１−ベンゾフラン−２−イル｝フェニル）カルバモイル］ピロリジン−１−イル｝−２−オキソ−１−フェニルエチル］カルバマート；
Ｎ−［２−（４−アミノフェニル）−１−ベンゾフラン−５−イル］−１−［（２Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−２−フェニルアセチル］−Ｌ−プロリンアミド；
（２Ｓ）−１−｛（２Ｒ）−２−［メチル（３−メチルブチル）アミノ］−２−フェニルアセチル｝−Ｎ−｛４−［５−（｛［（２Ｓ）−１−｛（２Ｒ）−２−［メチル（３−メチルブチル）アミノ］−２−フェニルアセチル｝ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−１−ベンゾフラン−２−イル］フェニル｝ピロリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−［４−（アセチルアミノ）フェニル］−１−ベンゾフラン−５−イル｝−１−［（２Ｒ）−２−（ジエチルアミノ）−２−フェニルアセチル］−Ｌ−プロリンアミド；
（２Ｓ）−１−アセチル−Ｎ−（２−｛４−［（｛（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−（ジエチルアミノ）−２−フェニルアセチル］ピロリジン−２−イル｝カルボニル）アミノ］フェニル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）ピロリジン−２−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル｛（１Ｒ）−２−［（２Ｓ）−２−（｛４−［５−（｛［（２Ｓ）−１−アセチルピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−１Ｈ−ベンゾフラン−２−イル］フェニル｝カルバモイル）ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝カルバマート；
（２Ｓ）−１−アセチル−Ｎ−（２−｛４−［（｛（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−２−フェニルアセチル］ピロリジン−２−イル｝カルボニル）アミノ］フェニル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）ピロリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［５−（アセチルアミノ）−１−ベンゾフラン−２−イル］フェニル｝−１−｛（２Ｒ）−２−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−２−フェニルアセチル｝−Ｌ−プロリンアミド；
メチル｛（１Ｒ）−２−［（２Ｓ）−２−（｛４−［５−（｛［（２Ｓ）−１−｛（２Ｒ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−２−フェニルアセチル｝ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−７−メチル−１−ベンゾフラン−２−イル］フェニル｝カルバモイル）ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝カルバマート；
（２Ｓ）−１−｛（２Ｒ）−２−［エチル（プロピル）アミノ］−２−フェニルアセチル｝−Ｎ−｛４−［５−（｛［（２Ｓ）−１−｛（２Ｒ）−２−［エチル（プロピル）アミノ］−２−フェニルアセチル｝ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−１−ベンゾフラン−２−イル］フェニル｝ピロリジン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ）−１−（フェニルアセチル）−Ｎ−｛４−［６−（｛［（２Ｓ）−１−（フェニルアセチル）ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−２−イル］フェニル｝ピロリジン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ）−１−（フェニルアセチル）−Ｎ−｛４−［６−（｛［（２Ｓ）−１−（フェニルアセチル）ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イル］フェニル｝ピロリジン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，２’Ｓ）−Ｎ，Ｎ’−１Ｈ，１’Ｈ−２，２’−ビインドール−５，５’−ジイルビス［１−（フェニルアセチル）ピロリジン−２−カルボキサミド］；
ジ−ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｈ，１’Ｈ−２，２’−ビインドール−５，５’−ジイルビス｛カルバモイル（２Ｓ）ピロリジン−２，１−ジイル［（１Ｒ）−２−オキソ−１−フェニルエタン−２，１−ジイル］｝）ビスカルバマート；
ｔｅｒｔ−ブチル｛（１Ｒ）−２−オキソ−１−フェニル−２−［（２Ｓ）−２−（｛２−［４−（｛［（２Ｓ）−１−（フェニルアセチル）ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］−１Ｈ−インドール−５−イル｝カルバモイル）ピロリジン−１−イル］エチル｝カルバマート；
（２Ｓ）−１−（フェニルアセチル）−Ｎ−｛２−［５−（｛［（２Ｓ）−１−（フェニルアセチル）ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−１Ｈ−インドール−２−イル］ピリミジン−５−イル｝ピロリジン−２−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル｛（１Ｒ）−２−［（２Ｓ）−２−（｛４−［５−（｛［（２Ｓ）−１−｛（２Ｒ）−２−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−２−フェニルアセチル｝ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−１Ｈ−インドール−２−イル］フェ二ル｝カルバモイル）ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝カルバマート；
メチル｛（１Ｒ）−２−［（２Ｓ）−２−（｛４−［５−（｛［（２Ｓ）−１−｛（２Ｒ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−２−フェニルアセチル｝ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−１Ｈ−インドール−２−イル］フェ二ル｝カルバモイル）ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝カルバマート；
（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−フェニル−２−（ピロリジン−１−イル）アセチル］−Ｎ−（４−｛５−［（｛（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−フェニル−２−（ピロリジン−１−イル）アセチル］ピロリジン−２−イル｝カルボニル）アミノ］−１Ｈ−インドール−２−イル｝フェニル）ピロリジン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ）−１−｛（２Ｒ）−２−［（シクロプロピルアセチル）アミノ］−２−フェニルアセチル｝−Ｎ−｛４−［５−（｛［（２Ｓ）−１−｛（２Ｒ）−２−［（シクロプロピルアセチル）アミノ］−２−フェニルアセチル｝ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−１Ｈ−インドール−２−イル］フェニル｝ピロリジン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ）−１−｛（２Ｒ）−２−［（３−メチルブタノイル）アミノ］−２−フェニルアセチル｝−Ｎ−｛４−［５−（｛［（２Ｓ）−１−｛（２Ｒ）−２−［（３−メチルブタノイル）アミノ］−２−フェニルアセチル｝ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−１Ｈ−インドール−２−イル］フェニル｝ピロリジン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−（モルホリン−４−イル）−２−フェニルアセチル］−Ｎ−（４−｛５−［（｛（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−（モルホリン−４−イル）−２−フェニルアセチル］ピロリジン−２−イル｝カルボニル）アミノ］−１Ｈ−インドール−２−イル｝フェニル）ピロリジン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ）−１−（２，３−ジフェニルプロパノイル）−Ｎ−｛４−［５（｛［（２Ｓ）−１−（２，３−ジフェニルプロパノイル）ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−１Ｈ−インドール−２−イル］フェニル｝ピロリジン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−｛［（４−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−２−フェニルアセチル］−Ｎ−（４−｛５−［（｛（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−｛［（４−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−２−フェニルアセチル］ピロリジン−２−イル｝カルボニル）アミノ］−１Ｈ−インドール−２−イル｝フェニル）ピロリジン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ）−１−｛（２Ｒ）−２−［（シクロヘキシルカルボニル）アミノ］−２−フェニルアセチル｝−Ｎ−｛４−［５−（｛［（２Ｓ）−１−｛（２Ｒ）−２−［（シクロヘキシルカルボニル）アミノ］−２−フェニルアセチル｝ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−１Ｈ−インドール−２−イル］フェニル｝ピロリジン−２−カルボキサミド；
メチル｛（１Ｒ）−２−［（２Ｓ）−２−（｛２−［４−（アセチルアミノ）フェニル］−１Ｈ−インドール−５−イル｝カルバモイル）ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝カルバマート；
ｔｅｒｔ−ブチル｛（１Ｒ）−２−［（２Ｓ）−２−（｛４−［５−（アセチルアミノ）−１Ｈ−インドール−２−イル］フェニル｝カルバモイル）ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝カルバマート；
Ｎ−｛２−［４−（アセチルアミノ）フェニル］−１Ｈ−インドール−５−イル｝−１−［（２Ｒ）−２−（モルホリン−４−イル）−２−フェニルアセチル］−Ｌ−プロリンアミド；
プロパン−２−イル｛（１Ｒ）−２−［（２Ｓ）−２−（｛２−［４−（アセチルアミノ）フェニル］−１Ｈ−インドール−５−イル｝カルバモイル）ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝カルバマート；
（２Ｓ）−１−｛（２Ｒ）−２−［（シクロペンチルカルバモイル）アミノ］−２−フェニルアセチル｝−Ｎ−（４−｛５−［（｛（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−２−フェニルアセチル］ピロリジン−２−イル｝カルボニル）アミノ］−１Ｈ−インドール−２−イル｝フェニル）ピロリジン−２−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル｛（２Ｒ）−１−［（２Ｓ）−２−（｛４−［５−（｛［（２Ｓ）−１−｛（２Ｒ）−２−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−３−メチルブタノイル｝ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−１Ｈ−インドール−２−イル］フェニル｝カルバモイル）ピロリジン−１−イル］−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル｝カルバマート；
Ｎ−｛２−［４−（アセチルアミノ）フェニル］−１Ｈ−インドール−５−イル｝−１−［（２Ｒ）−２−フェニル−２−（ピロリジン−１−イル）アセチル］−Ｌ−プロリンアミド；
（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−４−メチルペンタノイル］−Ｎ−（４−｛５−［（｛（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−４−メチルペンタノイル］ピロリジン−２−イル｝カルボニル）アミノ］−１Ｈ−インドール−２−イル｝フェニル）ピロリジン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−フェニル−２−（ピペリジン−１−イル）アセチル］−Ｎ−（４−｛５−［（｛（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−フェニル−２−（ピペリジン−１−イル）アセチル］ピロリジン−２−イル｝カルボニル）アミノ］−１Ｈ−インドール−２−イル｝フェニル）ピロリジン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−２−フェニルアセチル］−Ｎ−（４−｛５−［（｛（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−２−フェニルアセチル］ピロリジン−２−イル｝カルボニル）アミノ］−１Ｈ−インドール−２−イル｝フェニル）ピロリジン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−（ジエチルアミノ）−２−フェニルアセチル］−Ｎ−（４−｛５−［（｛（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−（ジエチルアミノ）−２−フェニルアセチル］ピロリジン−２−イル｝カルボニル）アミノ］−１Ｈ−インドール−２−イル｝フェニル）ピロリジン−２−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル｛（１Ｓ）−２−［（２Ｓ）−２−（｛４−［５−（｛［（２Ｓ）−１−アセチルピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−１Ｈ−インドール−２−イル］フェニル｝カルバモイル）ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝カルバマート；
ｔｅｒｔ−ブチル｛（１Ｒ）−２−［（２Ｓ）−２−（｛４−［５−（｛［（２Ｓ）−１−アセチルピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−１Ｈ−インドール−２−イル］フェニル｝カルバモイル）ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝カルバマート；
ｔｅｒｔ−ブチル｛（１Ｒ）−２−オキソ−１−フェニル−２−［（２Ｓ）−２−（｛２−［４−（｛［（２Ｓ）−１−（プロパン−２−イル）ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］１Ｈ−インドール−５−イル｝カルバモイル）ピロリジン−１−イル］エチル｝カルバマート；
Ｎ−｛２−［４−（アセチルアミノ）フェニル］−１Ｈ−インドール−５−イル｝−１−［（２Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−２−フェニルアセチル］−Ｌ−プロリンアミド；
Ｎ−｛２−［４−（アセチルアミノ）フェニル］−１Ｈ−インドール−５−イル｝−１−［（２Ｒ）−２−フェニル−２−（ピペリジン−１−イル）アセチル］−Ｌ−プロリンアミド；
ｔｅｒｔ−ブチル［（１Ｒ）−２−｛（２Ｓ）−２−［（２−｛４−［（｛（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−２−フェニルアセチル］ピロリジン−２−イル｝カルボニル）アミノ］フェニル｝−１Ｈ−インドール−５−イル）カルバモイル］ピロリジン−１−イル｝−２−オキソ−１−フェニルエチル］カルバマート；
ｔｅｒｔ−ブチル［（１Ｒ）−２−｛（２Ｓ）−２−［（４−｛５−［（｛（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−２−フェニルアセチル］ピロリジン−２−イル｝カルボニル）アミノ］−１Ｈ−インドール−２−イル｝フェニル）カルバモイル］ピロリジン−１−イル｝−２−オキソ−１−フェニルエチル］カルバマート；
（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−２−フェニルアセチル］−Ｎ−｛４−［５−（｛［（２Ｓ）−１−｛（２Ｒ）−２−［（３，３−ジメチルブタノイル）アミノ］−２−フェニルアセチル｝ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−１Ｈ−インドール−２−イル］フェニル｝ピロリジン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ）−１−（シクロプロピルアセチル）−Ｎ−（４−｛５−［（｛（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−２−フェニルアセチル］ピロリジン−２−イル｝カルボニル）アミノ］−１Ｈ−インドール−２−イル｝フェニル）ピロリジン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−２−フェニルアセチル］−Ｎ−（２−｛４−［（｛（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピロリジン−２−イル｝カルボニル）アミノ］フェニル｝−１Ｈ−インドール−５−イル）ピロリジン−２−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル［（１Ｒ）−２−｛（２Ｓ）−２−［（４−｛５−［（｛（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−２−（４−フルオロフェニル）アセチル］ピロリジン−２−イル｝カルボニル）アミノ］−１Ｈ−インドール−２−イル｝フェニル）カルバモイル］ピロリジン−１−イル｝−１−（４−フルオロフェニル）−２−オキソエチル］カルバマート；
（２Ｓ）−１−｛（２Ｒ）−２−［メチル（３−メチルブチル）アミノ］−２−フェニルアセチル｝−Ｎ−｛４−［５−（｛［（２Ｓ）−１−｛（２Ｒ）−２−［メチル（３−メチルブチル）アミノ］−２−フェニルアセチル｝ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−１Ｈ−インドール−２−イル］フェニル｝ピロリジン２−カルボキサミド；
（２Ｓ）−１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］−Ｎ−（４−｛５−［（｛（２Ｓ）−１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピロリジン−２−イル｝カルボニル）アミノ］−１Ｈ−インドール−２−イル｝フェニル）ピロリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−Ｄ−バリル−Ｎ−｛４−［５−（｛１−［（２Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−２−フェニルアセチル］−Ｌ−プロリル｝アミノ）−１Ｈ−インドール−２−イル］フェニル｝−Ｌ−プロリンアミド；
（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−２−フェニルアセチル］−Ｎ−｛２−［４−（｛［（２Ｓ）−１−（１，３−オキサゾール−２−イルカルボニル）ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］−１Ｈ−インドール−５−イル｝ピロリジン−２−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル［（１Ｒ）−２−｛（２Ｓ）−１−（｛４−［５−（｛（２Ｓ）−２−［｛（２Ｒ）−２−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−２−フェニルアセチル｝（メチル）アミノ］プロパノイル｝アミノ）−１Ｈ−インドール−２−イル］フェニル｝アミノ）−１−オキソプロパン−２−イル｝（メチル）アミノ｝−２−オキソ−１−フェニルエチル］カルバマート；
ｔｅｒｔ−ブチル｛（１Ｒ）−２−［（２Ｓ）−２−（｛２−［４−（メチルアミノ）フェニル］−１Ｈ−インドール−５−イル｝カルバモイル）ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝カルバマート；
（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−２−フェニルアセチル］−Ｎ−｛２−［４−（｛［（２Ｓ）−１−（フェニルアセチル）ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］−１Ｈ−インドール−５−イル｝ピロリジン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ）−１−｛［（３Ｒ）−１−ベンジルピロリジン−３−イル］カルボニル｝−Ｎ−（４−｛５−［（｛（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−２−フェニルアセチル］ピロリジン−２−イル｝カルボニル）アミノ］−１Ｈ−インドール−２−イル｝フェニル）ピロリジン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ）−１−｛［（３Ｓ）−１−ベンジルピロリジン−３−イル］カルボニル｝−Ｎ−（４−｛５−［（｛（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−２−フェニルアセチル］ピロリジン−２−イル｝カルボニル）アミノ］−１Ｈ−インドール−２−イル｝フェニル）ピロリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｄ−ロイシル−Ｎ−｛４−［５−（｛１−［（２Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−２−フェニルアセチル］−Ｌ−プロリル｝アミノ）−１Ｈ−インドール−２−イル］フェニル｝−Ｌ−プロリンアミド；
Ｎ−（２−｛４−［（シクロペンチルカルボニル）アミノ］フェニル｝−１Ｈ−インドール−５−イル）−１−［（２Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−２−フェニルアセチル］−Ｌ−プロリンアミド；
ｔｅｒｔ−ブチル［（２Ｓ）−１−（｛４−［５−（｛１−［（２Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−２−フェニルアセチル］−Ｌ−プロリル｝アミノ）−１Ｈ−インドール−２−イル］フェニル｝アミノ）−１−オキソプロパン−２−イル］カルバマート；
ｔｅｒｔ−ブチル［（１Ｓ）−２−（｛４−［５−（｛１−［（２Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−２−フェニルアセチル］−Ｌ−プロリル｝アミノ）−１Ｈ−インドール−２−イル］フェニル｝アミノ）−２−オキソ−１−フェニルエチル］カルバマート；
ｔｅｒｔ−ブチル［（２Ｒ）−１−（｛４−［５−（｛１−［（２Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−２−フェニルアセチル］−Ｌ−プロリル｝アミノ）−１Ｈ−インドール−２−イル］フェニル｝アミノ）−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル］カルバマート；
（２Ｓ，２’Ｓ）−Ｎ，Ｎ’−５，６，７，１２−テトラヒドロベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｂ］インドール−３，９−ジイルビス［１−（フェニルアセチル）ピロリジン−２−カルボキサミド］
（２Ｓ，２’Ｓ）−Ｎ，Ｎ’−６，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ａ］カルバゾール−３，８−ジイルビス［１−（フェニルアセチル）ピロリジン−２−カルボキサミド］；
ジベンジル（２Ｓ，２’Ｓ）−２，２’−（６，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ａ］カルバゾール−３，８−ジヒドロカルバモイル）ジピロリジン−１−カルボキシラート；
Ｎ−（８−ブロモ−６，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ａ］カルバゾール−３−イル）−１−（フェニルアセチル）−Ｌ−プロリンアミド；
ジ−ｔｅｒｔ−ブチル（６，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ａ］カルバゾール−３，８−ジイルビス｛カルバモイル（２Ｓ）ピロリジン−２，１−ジイル［（１Ｓ）−２−オキソ−１−フェニルエタン−２，１−ジイル］｝）ビスカルバマート；
ｔｅｒｔ−ブチル［（１Ｓ）−２−｛（２Ｓ）−２−［（８−ブロモ−６，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ａ］カルバゾール−３−イル）カルバモイル］ピロリジン−１−イル｝−２−オキソ−１−フェニルエチル］カルバマート；
（２Ｓ，２’Ｓ）−Ｎ，Ｎ’−６，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ａ］カルバゾール−３，８−ジイルビス｛１−［（２Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−２−フェニルアセチル］ピロリジン−２−カルボキサミド｝；
（２Ｓ，２’Ｓ）−Ｎ，Ｎ’−５，６，７，１２−テトラヒドロベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｂ］インドール−３，９−ジイルビス｛１−［（２Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−２−フェニルアセチル］ピロリジン−２−カルボキサミド｝；
Ｎ−（６，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ａ］カルバゾール−３−イル）−１−｛（２Ｓ）−２−［（３，３−ジメチルブタノイル）アミノ］−２−フェニルアセチル｝−Ｌ−プロリンアミド；
ｔｅｒｔ−ブチル｛（１Ｒ）−２−［（２Ｓ）−２−（６，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ａ］カルバゾール−３−イルカルバモイル）ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝カルバマート；
ジ−ｔｅｒｔ−ブチル（５，６，７，１２−テトラヒドロベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｂ］インドール−３，９−ジイルビス｛カルバモイル（２Ｓ）ピロリジン−２，１−ジイル［（１Ｒ）−２−オキソ−１−フェニルエタン−２，１−ジイル］｝）ビスカルバマート；
ｔｅｒｔ−ブチル｛（１Ｒ）−２−［（２Ｓ）−２−（５−｛４−［５−（｛［（２Ｓ）−１−｛（２Ｒ）−２−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−２−フェニルアセチル｝ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−１Ｈ−インドール−２−イル］フェニル｝−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝カルバマート；
ベンジル（２Ｓ）−２−［５−（４−｛５−［（１−｛（２Ｒ）−２−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−２−フェニルアセチル｝−Ｌ−プロリル）アミノ］１Ｈ−インドール−２−イル｝フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］ピロリジン−１−カルボキシラート；
１−［（２Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−２−フェニルアセチル］−Ｎ−｛２−［４−（２−｛（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−２−フェニルアセチル］ピロリジン−２−イル｝−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）フェニル］−１Ｈ−インドール−５−イル｝−Ｌ−プロリンアミド；
ｔｅｒｔ−ブチル｛（１Ｒ）−２−［（２Ｓ）−２−（｛２−［４−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）フェニル］−１Ｈ−インドール−５−イル｝カルバモイル）ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝カルバマート；
１−［（２Ｓ）−２−（ジメチルアミノ）−２−フェニルアセチル］−Ｎ−｛２−［４−（２−｛（２Ｓ）−１−［（２Ｓ）−２−（ジメチルアミノ）−２−フェニルアセチル］ピロリジン−２−イル｝−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）フェニル］−１Ｈ−インドール−５−イル｝−Ｌ−プロリンアミド；
ｔｅｒｔ−ブチル｛（１Ｒ）−２−オキソ−１−フェニル−２−［（２Ｓ）−２−｛［２−（４−｛２−［（２Ｓ）−１−（フェニルアセチル）ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝フェニル）−１Ｈ−インドール−５−イル］カルバモイル｝ピロリジン−１−イル］エチル｝カルバマート；
ｔｅｒｔ−ブチル｛（１Ｒ）−２−［（２Ｓ）−２−｛［２−（４−｛２−［（２Ｓ）−１−アセチルピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝フェニル）−１Ｈ−インドール−５−イル］カルバモイル｝ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝カルバマート；
ベンジル（２Ｓ）−２−（５−｛４−［５−（｛１−［（２Ｒ）−２−フェニル−２−｛［（プロパン−２−イルオキシ）カルボニル］アミノ｝アセチル］−Ｌ−プロリル｝アミノ）−１Ｈ−インドール−２−イル］フェニル｝−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル｛（１Ｒ）−２−［（２Ｓ）−２−（｛２−［４−（２−｛（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−２−フェニルアセチル］ピロリジン−２−イル｝−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）フェニル］−１Ｈ−インドール−５−イル｝カルバモイル）ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝カルバマート；
プロパン−２−イル［（１Ｒ）−２−｛（２Ｓ）−２−［１−メチル−４−（４−｛５−［（｛（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−フェニル−２−｛［（プロパン−２−イルオキシ）カルボニル］アミノ｝アセチル］ピロリジン−２−イル｝カルボニル）アミノ］−１Ｈ−インドール−２−イル｝フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］ピロリジン−１−イル｝−２−オキソ−１−フェニルエチル］カルバマート；
プロパン−２−イル｛（１Ｒ）−２−［（２Ｓ）−２−｛［２−（４−｛２−［（２Ｓ）−１−アセチルピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝フェニル）−１Ｈ−インドール−５−イル］カルバモイル｝ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝カルバマート；
プロパン−２−イル｛（１Ｒ）−２−オキソ−１−フェニル−２−［（２Ｓ）−２−｛［２−（４−｛２−［（２Ｓ）−ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝フェニル）−１Ｈ−インドール−５−イル］カルバモイル｝ピロリジン−１−イル］エチル｝カルバマート；
プロパン−２−イル｛（１Ｒ）−２−［（２Ｓ）−２−｛５−［４−（１Ｈ−インドール−２−イル）フェニル］−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝カルバマート；
（２Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−１−［（２Ｓ）−２−｛５−［４−（１Ｈ−インドール−２−イル）フェニル］−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝ピロリジン−１−イル］−２−フェニルエタノン；
プロパン−２−イル［（１Ｒ）−２−オキソ−１−フェニル−２−｛（２Ｓ）−２−［５−（４−｛５−［（｛（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−フェニル−２−｛［（プロパン−２−イルオキシ）カルボニル］アミノ｝アセチル］ピロリジン−２−イル｝カルボニル）アミノ］−１Ｈ−インドール−２−イル｝フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］ピロリジン−１−イル｝エチル］カルバマート；
プロパン−２−イル｛（１Ｒ）−２−［（２Ｓ）−２−（｛２−［４−（２−｛（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−２−フェニルアセチル］ピロリジン−２−イル｝−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）フェニル］−１Ｈ−インドール−５−イル｝カルバモイル）ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝カルバマート；
プロパン−２−イル｛（１Ｒ）−２−［（２Ｓ）−２−｛４−［４−（３−クロロ−１Ｈ−インドール−２−イル）フェニル］−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝カルバマート；
Ｎ−（メトキシカルボニル）−Ｌ−バリル−Ｎ−｛２−［４−（２−｛（２Ｓ）−１−［Ｎ−（「メトキシカルボニル」−Ｌ−バリル］ピロリジン−２−イル｝−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）フェニル］−１Ｈ−インドール−５−イル｝−Ｌ−プロリンアミド；
プロパン−２−イル［（１Ｒ）−２−オキソ−１−フェニル−２−｛（２Ｓ）−２−［３−（４−｛５−［（｛（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−フェニル−２−｛［（プロパン−２−イルオキシ）カルボニル］アミノ｝アセチル］ピロリジン−２−イル｝カルボニル）アミノ］−１Ｈ−インドール−２−イル｝フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］ピロリジン−１−イル｝エチル］カルバマート；
プロパン−２−イル［（１Ｒ）−２−オキソ−１−フェニル−２−｛（２Ｓ）−２−［５−（４−｛５−［（｛（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−フェニル−２−｛［（プロパン−２−イルオキシ）カルボニル］アミノ｝アセチル］ピロリジン−２−イル｝カルボニル）アミノ］−１Ｈ−インドール−２−イル｝フェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］ピロリジン−１−イル｝エチル］カルバマート；
プロパン−２−イル［（１Ｒ）−２−オキソ−１−フェニル−２−｛（２Ｓ）−２−［２−（４−｛５−［（｛（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−フェニル−２−｛［（プロパン−２−イルオキシ）カルボニル］アミノ｝アセチル］ピロリジン−２−イル｝カルボニル）アミノ］−１Ｈ−インドール−２−イル｝フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピロリジン−１−イル｝エチル］カルバマート；
１−［（２Ｒ）−２−フェニル−２−｛［（プロパン−２−イルオキシ）カルボニル］アミノ｝アセチル］−Ｎ−｛４−［５−（２−｛（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−フェニル−２−｛［（プロパン−２−イルオキシ）カルボニル］アミノ｝アセチル］ピロリジン−２−イル｝−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１−ベンゾフラン−２−イル］フェニル｝−Ｌ−プロリンアミド；
プロパン−２−イル｛（１Ｒ）−２−［（２Ｓ）−２−（５−｛２−［４−（アセチルアミノ）フェニル］−１Ｈ−インドール−５−イル｝−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝カルバマート；
（２Ｓ）−１−（フェニルアセチル）−Ｎ−｛３−［５−（｛［（２Ｓ）−１−（フェニルアセチル）ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−１Ｈ−インドール−２−イル］フェニル｝ピロリジン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ）−１−（フェニルアセチル）−Ｎ−｛４−［６−（｛［（２Ｓ）−１−（フェニルアセチル）ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−１Ｈ−インドール−２−イル］フェニル｝ピロリジン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ）−１−（フェニルアセチル）−Ｎ−｛３−［６−（｛［（２Ｓ）−１−（フェニルアセチル）ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−１Ｈ−インドール−２−イル］フェニル｝ピロリジン−２−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル［（１Ｒ）−２−｛（２Ｓ）−２−［（２−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｒ）−２−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−２−フェニルアセチル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル｝−１Ｈ−インドール−５−イル）カルバモイル］ピロリジン−１−イル｝−２−オキソ−１−フェニルエチル］カルバマート；
（２Ｓ）−Ｎ−｛４−［３−ブロモ−５−（｛［（２Ｓ）−１−（フェニルアセチル）ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−１Ｈ−インドール−２−イル］フェニル｝−１−（フェニルアセチル）ピロリジン−２−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル｛（１Ｓ）−２−［（２Ｓ）−２−（｛２−［４−（アセチルアミノ）フェニル］−３−フルオロ−１Ｈ−インドール−５−イル｝カルバモイル）ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝カルバマート；
（２Ｓ）−Ｎ−｛４−［３−クロロ−５−（｛［（２Ｓ）−１−（フェニルアセチル）ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−１Ｈ−インドール−２−イル］フェニル｝−１−（フェニルアセチル）ピロリジン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛４−［３−フルオロ−５−（｛［（２Ｓ）−１−（フェニルアセチル）ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−１Ｈ−インドール−２−イル］フェニル｝−１−（フェニルアセチル）ピロリジン−２−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル｛（１Ｓ）−２−［（２Ｓ）−２−（｛４−［５−（｛［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−２−フェニルアセチル｝ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−３−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル］フェニル｝カルバモイル）ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝カルバマート；
ｔｅｒｔ−ブチル｛（１Ｓ）−２−［（２Ｓ）−２−（｛２−［４−（アセチルアミノ）フェニル］−３−クロロ−１Ｈ−インドール−５−イル｝カルバモイル）ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝カルバマート；
（２Ｓ）−Ｎ−｛４−［３−ヨード−５−（｛［（２Ｓ）−１−（フェニルアセチル）ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−１Ｈ−インドール−２−イル］フェニル｝−１−（フェニルアセチル）ピロリジン−２−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル｛（１Ｓ）−２−［（２Ｓ）−２−（｛２−［４−（｛［（２Ｓ）−１−アセチルピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］−３−フルオロ−１Ｈ−インドール−５−イル｝カルバモイル）ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝カルバマート；
（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（３，３−ジメチルブタノイル）アミノ］−２−フェニルアセチル｝−Ｎ−｛４−［５−（｛［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（３，３−ジメチルブタノイル）アミノ］−２−フェニルアセチル｝ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−３−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル］フェニル｝ピロリジン−２−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル｛（１Ｒ）−２−［（２Ｓ）−２−（｛４−［５−（｛［（２Ｓ）−１−｛（２Ｒ）−２−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−２−フェニルアセチル｝ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−３−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル］フェニル｝カルバモイル）ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝カルバマート；
ｔｅｒｔ−ブチル｛（１Ｒ）−２−［（２Ｓ）−２−（｛２−［４−（アセチルアミノ）フェニル］−３−フルオロ−１Ｈ−インドール−５−イル｝カルバモイル）ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝カルバマート；
ｔｅｒｔ−ブチル｛（１Ｒ）−２−［（２Ｓ）−２−（｛２−［４−（｛［（２Ｓ）−１−アセチルピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］−３−フルオロ−１Ｈ−インドール−５−イル｝カルバモイル）ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝カルバマート；
ｔｅｒｔ−ブチル｛（１Ｒ）−２−［（２Ｓ）−２−（｛３−フルオロ−２−［４−（２−オキソピロリジン−１−イル）フェニル］−１Ｈ−インドール−５−イル｝カルバモイル）ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝カルバマート；
Ｎ−｛２−［４−（アセチルアミノ）フェニル］−３−フルオロ−１Ｈ−インドール−５−イル｝−１−［（２Ｒ）−２−フェニル−２−（ピロリジン−１−イル）アセチル］−Ｌ−プロリンアミド；
Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−Ｄ−アラニル−Ｎ−｛２−［４−（アセチルアミノ）フェニル］−３−フルオロ−１Ｈ−インドール−５−イル｝−Ｌ−プロリンアミド；
Ｎ−｛２−［４−（アセチルアミノ）フェニル］−３−フルオロ−１Ｈ−インドール−５−イル｝−１−［（２Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−２−フェニルアセチル］−Ｌ−プロリンアミド；
Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−Ｄ−ロイシル−Ｎ−｛２−［４−（アセチルアミノ）フェニル］−３−フルオロ−１Ｈ−インドール−５−イル｝−Ｌ−プロリンアミド；
プロパン−２−イル［（１Ｒ）−２−｛（２Ｓ）−２−［（４−｛５−［（｛（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−２−フェニルアセチル］ピロリジン−２−イル｝カルボニル）アミノ］−３−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル｝フェニル）カルバモイル］ピロリジン−１−イル｝−２−オキソ−１−フェニルエチル］カルバマート；
ｔｅｒｔ−ブチル（２Ｓ）−２−［（３−フルオロ−２−｛４−［（｛（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−フェニル−２−｛［（プロパン−２−イルオキシ）カルボニル］アミノ｝アセチル］ピロリジンン−２−イル｝カルボニル）アミノ］フェニル｝−１Ｈ−インドール−５−イル）カルバモイル］ピロリジン−１−カルボキシラート；
プロパン−２−イル［（１Ｒ）−２−｛（２Ｓ）−２−［（４−｛３−ブロモ−５−［（｛（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−フェニル−２−｛［（プロパン−２−イルオキシ）カルボニル］アミノ｝アセチル］ピロリジン−２−イル｝カルボニル）アミノ］−１−ベンゾフラン−２−イル｝フェニル）カルバモイル］ピロリジン−１−イル｝−２−オキソ−１−フェニルエチル］カルバマート；
（２Ｓ）−Ｎ−（４−｛３−ブロモ−５−［（｛（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−２−フェニルアセチル］ピロリジン−２−イル｝カルボニル）アミノ］−１−ベンゾフラン−２−イル｝フェニル）−１−［（２Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−２−フェニルアセチル］ピロリジン−２−カルボキサミド；
メチル｛（１Ｒ）−２−［（２Ｓ）−２−（｛４−［３−ブロモ−５−（｛［（２Ｓ）−１−｛（２Ｒ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−２−フェニルアセチル｝ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−１−ベンゾフラン−２−イル］フェニル｝カルバモイル）ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝カルバマート；
メチル｛（２Ｓ）−１−［（２Ｓ）−２−（｛４−［３−フルオロ−５−（｛［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３−メチルブタノイル｝ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−１Ｈ−インドール−２−イル］フェニル｝カルバモイル）ピロリジン−１−イル］−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル｝カルバマート；
Ｎ−｛２−［４−（アセチルアミノ）フェニル］−３−ブロモ−１−ベンゾフラン−５−イル｝−１−［（２Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−２−フェニルアセチル］−Ｌ−プロリンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（４−｛３−ブロモ−５−［（｛（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−（ジエチルアミノ）−２−フェニルアセチル］ピロリジン−２−イル｝カルボニル）アミノ］−１−ベンゾフラン−２−イル｝フェニル）−１−［（２Ｒ）−２−（ジエチルアミノ）−２−フェニルアセチル］ピロリジン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ）−１−アセチル−Ｎ−（４−｛３−ブロモ−５−［（｛（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−２−フェニルアセチル］ピロリジン−２−イル｝カルボニル）アミノ］−１−ベンゾフラン−２−イル｝フェニル）ピロリジン−２−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル｛（１Ｓ）−２−［（２Ｓ）−２−（｛４−［３−ブロモ−５−（｛［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−２−フェニルアセチル｝ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−１−ベンゾフラン−２−イル］フェニル｝カルバモイル）ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝カルバマート；
（２Ｓ）−Ｎ−｛４−［３−ブロモ−５−（｛［（２Ｓ）−１−（フェニルアセチル）ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−１−ベンゾフラン−２−イル］フェニル｝−１−（フェニルアセチル）ピロリジン−２−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル｛（１Ｒ）−２−［（２Ｓ）−２−（｛４−［３−ブロモ−５−（｛［（２Ｓ）−１−｛（２Ｒ）−２−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−２−フェニルアセチル｝ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−１−ベンゾフラン−２−イル］フェニル｝カルバモイル）ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝カルバマート；
（２Ｓ）−Ｎ−｛４−［３−シアノ−５−（｛［（２Ｓ）−１−（フェニルアセチル）ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−１Ｈ−インドール−２−イル］フェニル｝−１−（フェニルアセチル）ピロリジン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛４−［３−（２，２−ジメチルプロパノイル）−５−（｛［（２Ｓ）−１−（フェニルアセチル）ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−１Ｈ−インドール−２−イル］フェニル｝−１−（フェニルアセチル）ピロリジン−２−カルボキサミド；
５−（｛［（２Ｓ）−１−（フェニルアセチル）ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−２−［４−（｛［（２Ｓ）−１−（フェニルアセチル）ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル｛（１Ｒ）−２−［（２Ｓ）−２−（｛４−［５−（｛［（２Ｓ）−１−｛（２Ｒ）−２−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−２−フェニルアセチル｝ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−３−（シクロプロピルカルバモイル）−１Ｈ−インドール−２−イル］フェニル｝カルバモイル）ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝カルバマート；
ｔｅｒｔ−ブチル｛（１Ｒ）−２−［（２Ｓ）−２−（｛４−［５−（｛［（２Ｓ）−１−｛（２Ｒ）−２−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−２−フェニルアセチル｝ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−３−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−インドール−２−イル］フェニル｝カルバモイル）ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝カルバマート；
（２Ｓ）−１−（フェニルアセチル）−Ｎ−｛４−［３−フェニル−５−（｛［（２Ｓ）−１−（フェニルアセチル）ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−１Ｈ−インドール−２−イル］フェニル｝ピロリジン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛４−［３−エチル−５−（｛［（２Ｓ）−１−（フェニルアセチル）ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−１Ｈ−インドール−２−イル］フェニル｝−１−（フェニルアセチル）ピロリジン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛４−［３−アセチル−５−（｛［（２Ｓ）−１−（フェニルアセチル）ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−１Ｈ−インドール−２−イル］フェニル｝−１−（フェニルアセチル）ピロリジン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ）−１−（フェニルアセチル）−Ｎ−｛４−［５−（｛［（２Ｓ）−１−（フェニルアセチル）ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−３−（フェニルカルボニル）−１Ｈ−インドール−２−イル］フェニル｝ピロリジン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ）−１−（フェニルアセチル）−Ｎ−｛２−［４−（｛［（２Ｓ）−１−（フェニルアセチル）ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル｝ピロリジン−２−カルボキサミド；
ベンジル（２Ｓ）−２−［（４−｛５−［（｛（２Ｓ）−１−［（ベンジルオキシ）カルボニル］ピロリジン−２−イル｝カルボニル）アミノ］−３−フェニル−１Ｈ−インドール−２−イル｝フェニル）カルバモイル］ピロリジン−１−カルボキシラート；
（２Ｓ）−Ｎ−｛４−［３−シアノ−５−（｛［（２Ｓ）−１−（フェニルアセチル）ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−１Ｈ−インドール−２−イル］フェニル｝−１−（フェニルアセチル）ピロリジン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛４−［３−シクロプロピル−５−（｛［（２Ｓ）−１−（フェニルアセチル）ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−１Ｈ−インドール−２−イル］フェニル｝−１−（フェニルアセチル）ピロリジン−２−カルボキサミド；
ベンジル（２Ｓ）−２−［（４−｛５−［（｛（２Ｓ）−１−［（ベンジルオキシ）カルボニル］ピロリジン−２−イル｝カルボニル）アミノ］−３−（３−メトキシフェニル）−１Ｈ−インドール−２−イル｝フェニル）カルバモイル］ピロリジン−１−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル｛（１Ｒ）−２−［（２Ｓ）−２−（｛４−［５−（｛［（２Ｓ）−１−｛（２Ｒ）−２−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−２−フェニルアセチル｝ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−３−（３−メチルフェニル）−１Ｈ−インドール−２−イル］フェニル｝カルバモイル）ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝カルバマート；
ｔｅｒｔ−ブチル｛（１Ｒ）−２−［（２Ｓ）−２−（｛４−［５−（｛［（２Ｓ）−１−｛（２Ｒ）−２−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−２−フェニルアセチル｝ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−３−（２−メチルフェニル）−１Ｈ−インドール−２−イル］フェニル｝カルバモイル）ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝カルバマート；
ｔｅｒｔ−ブチル｛（１Ｒ）−２−［（２Ｓ）−２−（｛２−［４−（｛［（２Ｓ）−１−｛（２Ｒ）−２−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−２−フェニルアセチル｝ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル｝カルバモイル）ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝カルバマート；
ｔｅｒｔ−ブチル｛（１Ｒ）−２−［（２Ｓ）−２−（｛４−［５−（｛［（２Ｓ）−１−｛（２Ｒ）−２−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−２−フェニルアセチル｝ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−３−シアノ−１Ｈ−インドール−２−イル］フェニル｝カルバモイル）ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝カルバマート；
（２Ｓ）−Ｎ−（４−｛３−シアノ−５−［（｛（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−２−フェニルアセチル］ピロリジン−２−イル｝カルボニル）アミノ］−１Ｈ−インドール−２−イル｝フェニル）−１−［（２Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−２−フェニルアセチル］ピロリジン−２−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル｛（１Ｒ）−２−［（２Ｓ）−２−（｛２−［４−（アセチルアミノ）フェニル］−３−シアノ−１Ｈ−インドール−５−イル｝カルバモイル）ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝カルバマート；
ｔｅｒｔ−ブチル｛（１Ｒ）−２−［（２Ｓ）−２−（｛４−［５−（｛［（２Ｓ）−１−｛（２Ｒ）−２−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−２−フェニルアセチル｝ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−３−（ジメチルカルバモイル）−１Ｈ−インドール−２−イル］フェニル｝カルバモイル）ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝カルバマート；
メチル５−（｛［（２Ｓ）−１−｛（２Ｒ）−２−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−２−フェニルアセチル｝ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−２−［４−（｛［（２Ｓ）−１−｛（２Ｒ）−２−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−２−フェニルアセチル｝ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］−１Ｈ−インドール−３−カルボキシラート；
５−（｛［（２Ｓ）−１−｛（２Ｒ）−２−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−２−フェニルアセチル｝ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−２−［４−（｛［（２Ｓ）−１−｛（２Ｒ）−２−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−２−フェニルアセチル｝ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸；
ｔｅｒｔ−ブチル｛（１Ｒ）−２−［（２Ｓ）−２−（｛２−［３−（アセチルアミノ）プロパ−１−イン−１−イル］−１Ｈ−インドール−５−イル｝カルバモイル）ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝カルバマート；
Ｎ−｛４−［５−（フラン−３−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］フェニル｝−１−（フェニルアセチル）−Ｌ−プロリンアミド；
Ｎ−（４−｛５−［６−（ジメチルアミノ）−４−メチルピリジン−３−イル］−１Ｈ−インドール−２−イル｝フェニル）−１−（フェニルアセチル）−Ｌ−プロリンアミド；
Ｎ−｛４−［５−（１−ベンゾチオフェン−３−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］フェニル｝−１−（フェニルアセチル）−Ｌ−プロリンアミド；
Ｎ−｛４−［５−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］フェニル｝−１−（フェニルアセチル）−Ｌ−プロリンアミド；
Ｎ−｛４−［５−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］フェニル｝−１−（フェニルアセチル）−Ｌ−プロリンアミド；
１−（フェニルアセチル）−Ｎ−｛４−［５−（キノリン−８−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］フェニル｝−Ｌ−プロリンアミド；
１−（フェニルアセチル）−Ｎ−｛４−［５−（チオフェン−３−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］フェニル｝−Ｌ−プロリンアミド；
ｔｅｒｔ−ブチル｛（１Ｓ）−２−［（２Ｓ）−２−｛［４−（５−シアノ−１Ｈ−インドール−２−イル）フェニル］カルバモイル｝ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝カルバマート；
プロパン−２−イル［（１Ｒ）−２−オキソ−１−フェニル−２−｛（２Ｓ）−２−［４−（［２−｛４−［（｛（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−フェニル−２−｛［（プロパン−２−イルオキシ）カルボニル］アミノ｝アセチル］ピロリジン−２−イル｝カルボニル）アミノ］フェニル｝−１Ｈ−インドール−５−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］ピロリジン−１−イル｝エチル］カルバマート；
プロパン−２−イル｛（１Ｒ）−２−［（２Ｓ）−２−（５−｛２−［４−（アセチルアミノ）フェニル］−１Ｈ−インドール−５−イル｝−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝カルバマート；
Ｎ−｛４−［５−（５−｛（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−（ジエチルアミノ）−２−フェニルアセチル］ピロリジン−２−イル｝−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］フェニル｝アセトアミド；
メチル［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［５−（１０−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３−メチルブタノイル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝インドロ［１，２−ｃ］［１，３］ベンゾオキサジン−３−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］ピロリジン−１−イル｝−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル］カルバマート；
メチル［（２Ｓ）−１｛（２Ｓ）−２−［５−（１２−フルオロ−１０−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３−メチルブタノイル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝インドロ［１，２−ｃ］［１，３］ベンゾオキサジン−３−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］ピロリジン−１−イル｝−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル］カルバマート；
（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−２−フェニルアセチル］−Ｎ−（２−｛５−［（｛（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−２−フェニルアセチル］ピロリジン−２−イル｝カルボニル）アミノ］−１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル｝−１Ｈ−インドール−５−イル）ピロリジン−２−カルボキサミド；
１−［（２Ｒ）−２−（ジエチルアミノ）−２−フェニルアセチル］−Ｎ−｛２−［４−（５−｛（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−（ジエチルアミノ）−２−フェニルアセチル］ピロリジン−２−イル｝−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）フェニル］−１Ｈ−インドール−５−イル｝−Ｌ−プロリンアミド；
メチル｛（２Ｓ）−１−［（２Ｓ）−２−｛５−［４−（５−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシ−カルボニル）アミノ］−３−メチルブタノイル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝−１−ベンゾフラン−２−イル）フェニル］−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝ピロリジン−１−イル］−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル｝カルバマート；
（２Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−１−［（２Ｓ）−２−（５−｛４−［５−（２−｛（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−（ジエチルアミノ）−２−フェニルアセチル］ピロリジン−２−イル｝−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１−ベンゾフラン−２−イル］フェニル｝−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ピロリジン−１−イル］−２−フェニルエタノン；
メチル｛（１Ｓ）−１−シクロプロピル−２−［（２Ｓ）−２−｛５−［４−（５−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−シクロプロピル−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］アセチル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝−１−ベンゾフラン−２−イル）フェニル］−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝ピロリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝カルバマート；
メチル｛（１Ｒ）−１−シクロプロピル−２−［（２Ｓ）−２−｛５−［４−（５−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｒ）−２−シクロプロピル−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］アセチル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝−１−ベンゾフラン−２−イル）フェニル］−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝ピロリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝カルバマート；
メチル｛（２Ｒ）−１−［（２Ｓ）−２−｛５−［２−（４−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｒ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３−メチルブタノイル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝フェニル）−１−ベンゾフラン−５−イル］−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝ピロリジン−１−イル］−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル｝カルバマート；
メチル｛（２Ｓ）−１−［（２Ｓ）−２−｛５−［４−（５−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３，３−ジメチルブタノイル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝−１−ベンゾフラン−２−イル）フェニル］−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝ピロリジン−１−イル］−３，３−ジメチル−１−オキソブタン−２−イル｝カルバマート；
メチル｛（１Ｒ）−２−［（２Ｓ）−２−｛５−［４−（５−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｒ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−２−フェニルアセチル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−１−ベンゾフラン−２−イル）フェニル］−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝カルバマート；
メチル｛（２Ｒ，３Ｒ）−１−［（２Ｓ）−２−（５−｛２−［４−（２−｛（２Ｓ）−１−［Ｎ−（メトキシカルボニル）−Ｌ−アロイソロイシル］ピロリジン−２−イル｝−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）フェニル］−１−ベンゾフラン−５−イル｝−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ピロリジン−１−イル］−３−メチル−１−オキソペンタン−２−イル｝カルバマート；
メチル｛（２Ｓ）−３−ヒドロキシ−１−［（２Ｓ）−２−｛５−［４−（５−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−３−ヒドロキシ−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］プロパノイル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝−１−ベンゾフラン−２−イル）フェニル］−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝ピロリジン−１−イル］−１−オキソプロパン−２−イル｝カルバマート；
メチル｛（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−［（２Ｓ）−２−｛５−［４−（５−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］ブタノイル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝−１−ベンゾフラン−２−イル）フェニル］−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝ピロリジン−１−イル］−１−オキソブタン−２−イル｝カルバマート；
メチル｛（２Ｓ）−１−［（２Ｓ）−２−｛５−［４−（５−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−４−メチルペンタノイル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝−１−ベンゾフラン−２−イル）フェニル］−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝ピロリジン−１−イル］−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イル｝カルバマート；
メチル｛（２Ｓ）−１−［（２Ｓ）−２−｛５−［３−フルオロ−４−（５−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３−メチルブタノイル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝−１−ベンゾフラン−２−イル）フェニル］−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝ピロリジン−１−イル］−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル｝カルバマート
メチル｛（１Ｒ）−２−［（２Ｓ）−２−｛５−［３−フルオロ−４−（５−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｒ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−２−フェニルアセチル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝−１−ベンゾフラン−２−イル）フェニル］−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝カルバマート；
メチル｛（２Ｓ）−１−［（２Ｓ）−２−｛５−［３−フルオロ−４−（５−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３−メチルブタノイル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝−１−ベンゾフラン−２−イル）フェニル］−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝ピロリジン−１−イル］−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル｝カルバマート；
メチル｛（２Ｓ）−１−［（２Ｓ）−２−｛５−［２−（２，６−ジフルオロ−４−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３−メチルブタノイル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝フェニル）−１−ベンゾフラン−５−イル］−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝ピロリジン−１−イル］−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル｝カルバマート；
メチル｛（１Ｒ）−２−［（２Ｓ）−２−｛５−［３−メトキシ−４−（５−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｒ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−２−フェニルアセチル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝−１−ベンゾフラン−２−イル）フェニル］−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝カルバマート；
メチル｛（２Ｓ）−１−［（２Ｓ）−２−｛５−［２−（２−クロロ−４−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３−メチルブタノイル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−４−イル｝フェニル）−１−ベンゾフラン−５−イル］−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝ピロリジン−１−イル］−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル｝カルバマート；
メチル｛（１Ｒ）−２−［（２Ｓ）−２−｛４−［３−シアノ−４−（５−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｒ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−２−フェニルアセチル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝−１−ベンゾフラン−２−イル）フェニル］−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝カルバマート；
メチル｛（２Ｓ）−１−［（２Ｓ）−２−｛５−［２−（４−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３−メチルブタノイル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−２−メチルフェニル）−１−ベンゾフラン−５−イル］−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝ピロリジン−１−イル］−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル｝カルバマート；
メチル［（１Ｓ）−２−［（２Ｓ）−２−（５−｛３−フルオロ−４−［５−（２−｛（２Ｓ）−１−［（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アセチル］ピロリジン−２−イル｝−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１−ベンゾフラン−２−イル］フェニル｝−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）エチル］カルバマート；
メチル｛（２Ｓ）−１−［（２Ｓ）−２−｛４−［３−フルオロ−４−（５−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｒ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−２−フェニルアセチル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝−１−ベンゾフラン−２−イル）フェニル］−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝ピロリジン−１−イル］−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル｝カルバマート；
メチル｛（１Ｒ）−２−［（２Ｓ）−２−｛５−［４−（５−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｒ）−２［（メトキシ−カルボニル）アミノ］−２−フェニルアセチル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝−１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）フェニル］−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝カルバマート；
メチル｛（２Ｓ）−１−［（２Ｓ）−２−｛５−［２−（４−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３−メチルブタノイル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝フェニル）−１，３−ベンゾオキサゾール−５−イル］−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝ピロリジン−１−イル］−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル｝カルバマート；
メチル｛（１Ｒ）−１−シクロプロピル−２−［（２Ｓ）−２−｛５−［４−（５−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｒ）−２−シクロプロピル−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］アセチル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝−１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）フェニル］−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝ピロリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝カルバマート；
ジメチル（インドロ［１，２−ｃ］［１，３］ベンゾオキサジン−３，１０−ジイルビス｛１Ｈ−イミダゾール−５，２−ジイル（２Ｓ）ピロリジン−２，１−ジイル［（１Ｒ）−２−オキソ−１−フェニルエタン−２，１−ジイル］｝）ビスカルバマート；
メチル［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［５−（１１−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３−メチルブタノイル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝−６，７−ジヒドロインドロ［１，２−ｄ］［１，４］ベンゾオキサゼピン−３−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］ピロリジン−１−イル｝−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル］カルバマート；
メチル［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［５−（３−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３−メチルブタノイル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝−６，６−ジメチルインドロ［１，２−ｃ］［１，３］ベンゾオキサジン−１０−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］ピロリジン−１−イル｝−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル］カルバマート；
メチル［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［５−（１２−フルオロ−１０−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３−メチルブタノイル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝−６−メチルインドロ［１，２−ｃ］［１，３］ベンゾオキサジン−３−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］ピロリジン−１−イル｝−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル］カルバマート；
メチル［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［５−（３−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３−メチルブタノイル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝インドロ［１，２−ｃ］キナゾリン−１０−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］ピロリジン−１−イル｝−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル］カルバマート；
メチル［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［５−（１２−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３−メチルブタノイル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝−７，８−ジヒドロ−６Ｈ−インドロ［１，２−ｅ］［１，５］ベンゾオキサゾシン−３−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］ピロリジン−１−イル｝−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル］カルバマート；
メチル［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［５−（３−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３−メチルブタノイル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝−６−オキソ−５，６−ジヒドロインドロ［１，２−ｃ］キナゾリン−１０−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］ピロリジン−１−イル｝−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル］カルバマート；
メチル［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［５−（１０−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３−メチルブタノイル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝−６−フェニルインドロ［１，２−ｃ］［１，３］ベンゾオキサジン−３−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］ピロリジン−１−イル｝−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル］カルバマート；
メチル［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［５−（３−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３−メチルブタノイル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝−６−メチルインドロ［１，２−ｃ］キナゾリン−１０−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］ピロリジン−１−イル｝−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル］カルバマート；
メチル［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［５−（１０’−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３−メチルブタノイル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝スピロ［シクロヘキサン−１，６’−インドロ［１，２−ｃ］［１，３］ベンゾオキサジン］−３’−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］ピロリジン−１−イル｝−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル］カルバマート；
メチル［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［５−（１，１２−ジフルオロ−１０−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３−メチルブタノイル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝インドロ［１，２−ｃ］［１，３］ベンゾオキサジン−３−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］ピロリジン−１−イル｝−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル］カルバマート；
メチル［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［５−（１２−シアノ−１０−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３−メチルブタノイル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝インドロ［１，２−ｃ］［１，３］ベンゾオキサジン−３−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］ピロリジン−１−イル｝−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル］カルバマート；
からなる群より選択される、請求項１、請求項２、又は請求項１１に記載の化合物、及び
その薬学的に許容される塩。
【請求項３２】
メチル｛（２Ｓ）−１−［（２Ｓ）−２−｛５−［４−（５−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシ−カルボニル）アミノ］−３−メチルブタノイル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝−１−ベンゾフラン−２−イル）フェニル］−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝ピロリジン−１−イル］−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル｝カルバマート；
メチル｛（２Ｒ）−１−［（２Ｓ）−２−｛５−［２−（４−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｒ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３−メチルブタノイル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝フェニル）−１−ベンゾフラン−５−イル］−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝ピロリジン−１−イル］−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル｝カルバマート；
メチル｛（２Ｓ）−１−［（２Ｓ）−２−｛５−［４−（５−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−４−メチルペンタノイル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝−１−ベンゾフラン−２−イル）フェニル］−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝ピロリジン−１−イル］−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イル｝カルバマート；
メチル｛（２Ｓ）−１−［（２Ｓ）−２−｛５−［３−フルオロ−４−（５−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３−メチルブタノイル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝−１−ベンゾフラン−２−イル）フェニル］−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝ピロリジン−１−イル］−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル｝カルバマート；
メチル｛（２Ｓ）−１−［（２Ｓ）−２−｛５−［３−フルオロ−４−（５−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３−メチルブタノイル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝−１−ベンゾフラン−２−イル）フェニル］−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝ピロリジン−１−イル］−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル｝カルバマート；
メチル｛（２Ｓ）−１−［（２Ｓ）−２−｛５−［２−（２，６−ジフルオロ−４−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３−メチルブタノイル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝フェニル）−１−ベンゾフラン−５−イル］−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝ピロリジン−１−イル］−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル｝カルバマート；
メチル｛（２Ｓ）−１−［（２Ｓ）−２−｛５−［２−（２−クロロ−４−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３−メチルブタノイル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−４−イル｝フェニル）−１−ベンゾフラン−５−イル］−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝ピロリジン−１−イル］−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル｝カルバマート；
メチル｛（１Ｒ）−２−［（２Ｓ）−２−｛４−［３−シアノ−４−（５−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−２−フェニルアセチル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝−１−ベンゾフラン−２−イル）フェニル］−１−Ｈ−イミダゾール−２−イル｝ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝カルバマート；
メチル｛（２Ｓ）−１−［（２Ｓ）−２−｛５−［２−（４−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３−メチルブタノイル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−２−メチルフェニル）−１−ベンゾフラン−５−イル］−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝ピロリジン−１−イル］−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル｝カルバマート；
からなる群より選択される、請求項１又は請求項２に記載の化合物、及びその薬学的に許容される塩。
【請求項３３】
メチル［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［５−（１２−フルオロ−１０−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３−メチルブタノイル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝インドロ［１，２−ｃ］［１，３］ベンゾオキサジン−３−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］ピロリジン−１−イル｝−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル］カルバマート；
メチル［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［５−（３−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３−メチルブタノイル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝−６，６−ジメチルインドロ［１，２−ｃ］［１，３］ベンゾオキサジン−１０−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］ピロリジン−１−イル｝−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル］カルバマート；
メチル［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［５−（１２−フルオロ−１０−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３−メチルブタノイル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝−６−メチルインドロ［１，２−ｃ］［１，３］ベンゾオキサジン−３−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］ピロリジン−１−イル｝−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル］カルバマート；
メチル［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［５−（１０−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３−メチルブタノイル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝−６−フェニルインドロ［１，２−ｃ］［１，３］ベンゾオキサジン−３−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］ピロリジン−１−イル｝−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル］カルバマート；
メチル［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［５−（１０’−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３−メチルブタノイル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝スピロ［シクロヘキサン−１，６’−インドロ］［１，２−ｃ］［１，３］ベンゾオキサジン］−３’−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］ピロリジン−１−イル｝−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル］カルバマート；
メチル［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［５−（１，１２−ジフルオロ−１０−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３−メチルブタノイル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝インドロ［１，２−ｃ］［１，３］ベンゾオキサジン−３−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］ピロリジン−１−イル｝−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル］カルバマート；
メチル［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［５−（１２−シアノ−１０−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３−メチルブタノイル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝インドロ［１，２−ｃ］［１，３］ベンゾオキサジン−３−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］ピロリジン−１−イル｝−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル］カルバマート；
からなる群より選択される請求項１又は請求項１１に記載の化合物、及びその薬学的に許容される塩。
【請求項３４】
請求項１ないし３３項のいずれか１項に記載の化合物の有効量と、薬学的に許容される担体とを含んでなる医薬組成物。
【請求項３５】
ＨＣＶ抗ウイルス剤、免疫調節剤、及び抗感染剤からなる群より選択される第２の治療剤をさらに含んでなる、請求項３４に記載の医薬組成物。
【請求項３６】
ＨＣＶプロテアーゼ阻害剤及びＨＣＶ ＮＳ５Ｂポリメラーゼ阻害剤からなる群より選択される第２の治療剤をさらに含んでなる、請求項３４に記載の医薬組成物。
【請求項３７】
ＨＣＶによる感染症を、処置を要する患者において予防及び／又は治療するための医薬の製造における、請求項１ないし３３のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項３８】
ＨＣＶ感染患者を治療する方法であって、ＨＣＶによる感染症を予防及び／又は治療するのに有効な量の、請求項１ないし３３のいずれか１項に記載の化合物を、処置を要する患者に投与する工程を含んでなる該方法。
【請求項３９】
ＨＣＶ感染患者を治療する方法であって、ＨＣＶウイルス複製及び／又はウイルス産生を阻害するのに有効な量の、請求項１ないし３３のいずれか１項に記載の化合物を投与する工程を含んでなる該方法。

【公表番号】特表２０１２−５２２０００（Ｐ２０１２−５２２０００Ａ）
【公表日】平成２４年９月２０日（２０１２．９．２０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５０２２４５（Ｐ２０１２−５０２２４５）
【出願日】平成２２年３月２５日（２０１０．３．２５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０２８６５３
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／１１１４８３
【国際公開日】平成２２年９月３０日（２０１０．９．３０）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイション (924)
【Ｆターム（参考）】