説明

C型肝炎ウイルス阻害剤

本発明は、C型肝炎ウイルス(HCV)感染症の処置において有用な化合物の製造方法に関する。


Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298

【特許請求の範囲】
【請求項1】
(a)式(II):
【化1】

(式中、
R1は、水素または窒素保護基から選択され;そして、
R2は、アミノ、アルコキシ、またはアリールアルコキシから選択される)
の化合物もしくはその医薬的に許容される塩を塩基と反応させること、および、
(b)工程(a)の生成物を水で処理すること、
を含む、式(X):
【化2】

(式中、R1は水素または窒素保護基から選択される)
の化合物の製造方法。
【請求項2】
R1が水素である、請求項1に記載の方法。
【請求項3】
R1が窒素保護基である、請求項1に記載の方法。
【請求項4】
該窒素保護基がtert-ブトキシカルボニル基である、請求項3に記載の方法。
【請求項5】
該塩基が金属アルコキシドまたは金属水酸化物から選択される、請求項1に記載の方法。
【請求項6】
該塩基が、ナトリウムエトキシド、ナトリウムイソプロポキシド、ナトリウム tert-ブトキシド、水酸化ナトリウム、水酸化リチウム、水酸化カリウム、カリウムイソプロポキシド、カリウム tert-ブトキシド、リチウム tert-ブトキシド、またはリチウム イソプロポキシドから選択される、請求項5に記載の方法。
【請求項7】
式(I):
【化3】

(式中、R1は水素である)
の生成物を窒素保護試薬で処理して、式(I):
【化4】

(式中、R1は窒素保護基である)
の化合物を得ることをさらに含む、請求項1に記載の方法。
【請求項8】
該窒素保護基がtert-ブトキシカルボニルである、請求項7に記載の方法。
【請求項9】
酢酸アンモニウムの存在下において、式(Q):
【化5】

の化合物を塩基で処理することを含む、
式(Z):
【化6】

(式中、R4およびR5は、独立して、水素、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロシクリルアルキルから選択される)
の化合物もしくはその医薬的に許容される塩の製造方法。
【請求項10】
該塩基が、第三級アミン、芳香族アミン、アニリン、または置換イミダゾールから選択される、請求項9に記載の方法。
【請求項11】
該塩基が、1,4-ジメチルピペラジン、3-キヌクリジノール、3-メチルピリジン、1-メチルイミダゾール、ジメチルブチルアミン、N,N-ジメチルアニリン、ジメルカプロール、キノキサゾリン、クレアチニン、2-メチルイミダゾール、4-メチルイミダゾール、イミダゾール、モルホリン、N-メチルモルホリン、1,8-ジアザビシクロウンデカ-7-エン、1,4-ジアザビシクロ[2.2.2]オクタン、コリジン、4-クロロイミダゾール、2-クロロイミダゾール、4-シアノイミダゾール、ベンゾイミダゾール、ジイソプロピルエチルアミンまたは2,6-ルチジンから選択される、請求項9に記載の方法。
【請求項12】
該塩基がイミダゾールである、請求項9に記載の方法。
【請求項13】
(a)塩基の存在下において、実施例143の化合物:
【化7】

を実施例144の化合物:
【化8】

で処理して式(V):
【化9】

の化合物を製造すること;
(b)塩基の存在下において、式(V)の化合物を酢酸アンモニウムで処理すること;そして、
(c)工程(b)の生成物をメタノールで処理すること、
を含む、実施例145の化合物:
【化10】

の製造方法。
【請求項14】
連続的な方法である、請求項13に記載の方法。

【公表番号】特表2013−510850(P2013−510850A)
【公表日】平成25年3月28日(2013.3.28)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2012−538854(P2012−538854)
【出願日】平成22年11月2日(2010.11.2)
【国際出願番号】PCT/US2010/055045
【国際公開番号】WO2011/059850
【国際公開日】平成23年5月19日(2011.5.19)
【出願人】(391015708)ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー (494)
【氏名又は名称原語表記】BRISTOL−MYERS SQUIBB COMPANY
【Fターム(参考)】