説明

C型肝炎ウイルスNS5Bポリメラーゼの阻害剤としてのインドールアセトアミド

本発明は、C型肝炎感染の予防および治療において有用な、式(I)のインドールおよびアザインドール化合物


(式中、X、X、X、X、A、Ar、R、Rおよびnはここで定義された通りである)およびこれらの医薬適合性の塩に関する。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式(I):
【化1】

(式中、
Arは少なくとも1つの芳香族環を含む部分であり、並びにN、OおよびSから独立して選択される1、2または3個のヘテロ原子を場合により含む5、6、9または10個の環原子を有し、前記環はあらゆる置換可能な位置で基QおよびQによって場合により置換され;
はハロゲン、ヒドロキシ、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、CONR、C2mNR、−O−(CH2−4、−O−C2mCONR、−O−C2mアリール、−O−C2mヘテロアリール、−O−CR
であり;
およびRは、各々独立して、水素、C1−4アルキルおよびC(O)C1−4アルキルから選択され;
またはR、Rおよびこれらが結合する窒素は4から7個の環原子のヘテロ脂肪族環を形成し、前記環はハロゲン、ヒドロキシ、C1−4アルキルまたはC1−4アルコキシによって場合により置換され;
mは0、1、2または3であり;
およびRは、各々独立して、水素およびC1−4アルコキシから選択され;
またはRおよびRはN、OおよびSから選択されるヘテロ原子によって連結されて4から7個の環原子のヘテロ脂肪族環を形成し、前記環はハロゲン、ヒドロキシ、C1−4アルキルまたはC1−4アルコキシによって場合により置換され;
並びに前記C1−4アルキル、C1−4アルコキシおよびアリール基はハロゲンまたはヒドロキシによって場合により置換され;
はハロゲン、ヒドロキシ、C1−4アルキルまたはC1−4アルコキシであり、前記C1−4アルキルおよびC1−4アルコキシ基はハロゲンまたはヒドロキシルによって場合により置換され;
またはQおよびQは結合またはN、OおよびSから選択されるヘテロ原子によって連結されて4から7個の原子の環を形成してもよく、前記環はハロゲン、ヒドロキシ、C1−4アルキルまたはC1−4アルコキシによって場合により置換され;
はC1−6アルキル、C2−6アルケニルであり、前記C1−6アルキルおよびC2−6アルケニル基はC1−4アルコキシまたは5個までのフッ素原子または(二重結合を含むことができ、および/またはO、S、SO、SOもしくはNH部分を含むことができ、および1つもしくは2つの、炭素原子2個までのアルキル基によって、または1から8個のフッ素原子によって場合により置換される、3から8個の環原子の)非芳香族環または(フッ素もしくはヒドロキシによって場合により置換され得る、4から8個の環原子の)非芳香族二環式部分によって場合により置換され;
はNまたはCRであり;
はNまたはCRであり;
はNまたはCRであり;
はNまたはCRであり;
ただし、XおよびXは両者ともNであることはなく;
およびRは、各々独立して、水素、フッ素、塩素、C1−4アルキル、C2−4アルケニルまたはC1−4アルコキシから選択され、前記C1−4アルキル、C2−4アルケニルおよびC1−4アルコキシ基はヒドロキシまたはフッ素によって場合により置換され;
またはRのうちの一方は水素、ハロゲン、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、CN、COH、CO1−4アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはC(O)NR10であり、前記C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、アリールおよびヘテロアリール基はヒドロキシまたはフッ素によって場合により置換され;
は水素またはC1−4アルキルであり;
10は水素、C1−4アルキル、C2−4アルケニルまたは(CH0−312またはSO11であり;
12はNR、OR、アリール、ヘテロアリール、インドリルまたはHetであり;
およびRは、各々独立して、水素およびC1−4アルキルから選択され;
Hetは4から7個の環原子のヘテロ脂肪族環であり、前記環はN、OもしくはSから選択される1、2もしくは3個のヘテロ原子または基S(O)、S(O)、NHもしくはNC1−4アルキルを含むことができ;
11はC1−4アルキル、C2−4アルケニルまたは(CH0−313であり;
13はアリール、ヘテロアリール、C1−4アルキル、C3−8ヘテロアリール、HetまたはNRであり、Hetはここで前に定義されたとおりであり、RおよびRは、各々独立して、水素、C1−4アルキルおよびCO(CH0−3アリールから選択され、並びにR13はハロゲン、C1−4アルキルまたはNRによって場合により置換され、RおよびRは、各々独立して、水素およびC1−4アルキルから選択され;
並びにR10はヒドロキシ、フッ素、塩素、C1−4アルキル、=O、COHまたはCO1−4アルキルによって場合により置換され;
またはR、R10およびこれらが結合する窒素は4から7個の環原子のヘテロ脂肪族環を形成し、前記環はハロゲン、ヒドロキシ、=O、C1−4アルキルまたはC1−4アルコキシによって場合により置換され;
およびRの他方は水素、フッ素、塩素、C1−4アルキル、C2−4アルケニルまたはC1−4アルコキシであり、前記C1−4アルキル、C2−4アルケニルおよびC1−4アルコキシ基はヒドロキシまたはフッ素によって場合により置換され;
nは1、2、3または4であり;
およびRは、各々独立して、水素、C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C1−6アルキニル、C1−4アルコキシ、C3−8シクロアルキルC1−4アルキル、(CH0−314から選択され;
14はアリール、ヘテロアリール、NR、Herであり、Hetはここで前に定義された通りであり;
およびRは、各々独立して、水素およびC1−4アルキルから選択され;
またはR、Rおよびこれらが結合する窒素は4から7個の環原子のヘテロ脂肪族環を形成し;
並びにRおよびRはヒドロキシ、C1−4アルキル、=O、C(O)C1−4アルキルまたはC3−8シクロアルキルによって場合により置換され;
またはR、Rおよびこれらが結合する窒素は4から7個の環原子のヘテロ脂肪族環を形成し、前記環はOおよびSまたは基S(O)、S(O)、NHもしくはNRから選択される1、2もしくは3個のさらなるヘテロ原子を場合により含み、RはC1−4アルキルもしくはヘテロアリールであり、または前記ヘテロ脂肪族環はスピロ融合5員もしくは6員窒素含有ヘテロ脂肪族環に融合するか、またはこれによって置換され、前記ヘテロ脂肪族環はヒドロキシ、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、(CH0−3NR、アリール、ヘテロアリール、または−CH−もしくは−CHCH−アルキレン架橋によって場合により置換され、アリールおよびヘテロアリールはヒドロキシ、C1−4アルキルもしくはC1−4アルコキシによって場合により置換され;
およびRは、各々独立して、水素、C1−4アルキルおよびC(O)C1−4アルキルから選択され;
またはR、Rおよびこれらが結合する窒素は、C1−4アルキルによって場合により置換される、4から7個の環原子のヘテロ脂肪族環を形成する)
の化合物またはこれらの医薬適合性の塩。
【請求項2】
式(1a):
【化2】

(式中、Q、X、RおよびRは請求項1において定義された通りである)
の化合物またはこれらの医薬適合性の塩。
【請求項3】
3−シクロヘキシル−1−[2−(ジメチルアミノ)−2−オキソエチル]−2−(4−メチルフェニル)−1H−インドール−6−カルボン酸、
3−シクロヘキシル−1−[2−(ジメチルアミノ)−2−オキソエチル]−2−(2−フルオロフェニル)−1H−インドール−6−カルボン酸、
3−シクロヘキシル−1−[2−(ジメチルアミノ)−2−オキソエチル]−2−(3−メチルフェニル)−1H−インドール−6−カルボン酸、
3−シクロヘキシル−1−[2−(ジメチルアミノ)−2−オキソエチル]−2−(2−ヒドロキシピリミジン−5−イル)−1H−インドール−6−カルボン酸、
3−シクロヘキシル−1−[2−(ジメチルアミノ)−2−オキソエチル]−2−(3−フリル)−1H−インドール−6−カルボン酸、
3−{6−カルボキシ−3−シクロヘキシル−1−[2−(ジメチルアミノ)−2−オキソエチル]−1H−インドル−2−イル}ピリジニウムトリフルオロアセテート、
3−シクロヘキシル−1−[2−(ジメチルアミノ)−2−オキソエチル]−2−フェニル−1H−インドール−6−カルボン酸、
3−シクロヘキシル−1−[2−(メチルアミノ)−2−オキソエチル]−2−フェニル−1H−インドール−6−カルボン酸、
3−シクロヘキシル−1−(2−モルホリン−4−イル−2−オキソエチル)−2−フェニル−1H−インドール−6−カルボン酸、
3−シクロヘキシル−1−(2−{[(1−メチルピロリジン−3−イル)メチル]アミノ}−2−オキソエチル)−2−フェニル−1H−インドール−6−カルボン酸塩酸塩、
3−シクロヘキシル−1−[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)−2−オキソエチル]−2−フェニル−1H−インドール−6−カルボン酸トリフルオロアセテート、
3−シクロヘキシル−1−(2−{[1−(5−メチル−4H−1,2,4−トリアゾル−3−イル)エチル]アミノ}−2−オキソエチル)−2−フェニル−1H−インドール−6−カルボン酸トリフルオロアセテート、
3−シクロヘキシル−1−(2−{メチル[(1−メチルピペリジン−3−イル)メチル]アミノ}−2−オキソエチル)−2−フェニル−1H−インドール−6−カルボン酸トリフルオロアセテート、
3−シクロヘキシル−1−(2−{[(1−メチルピペリジン−3−イル)メチル]アミノ)−2−オキソエチル)−2−フェニル−1H−インドール−6−カルボン酸トリフルオロアセテート、
3−シクロヘキシル−1−(2−{メチル[(1−メチルピペリジン−2−イル)メチル]アミノ}−2−オキソエチル)−2−フェニル−1H−インドール−6−カルボン酸トリフルオロアセテート、
3−シクロヘキシル−1−(2−{メチル[(5−メチル−1H−イミダゾル−2−イル)メチル]アミノ}−2−オキソエチル)−2−フェニル−1H−インドール−6−カルボン酸トリフルオロアセテート、
3−シクロヘキシル−1−(2−{[2−(ジメチルアミノ)エチル]アミノ}−2−オキソエチル)−2−フェニル−1H−インドール−6−カルボン酸トリフルオロアセテート、
3−シクロヘキシル−1−(2−{[2−(1−メチルピロリジン−3−イル)エチル]アミノ)−2−オキソエチル)−2−フェニル−1H−インドール−6−カルボン酸トリフルオロアセテート、
2−[3−シクロヘキシル−2−フェニル−6−(1H−テトラゾル−5−イル)−1H−インドル−1−イル]−N,N−ジメチルアセトアミド、
3−シクロヘキシル−N−メチル−1−(2−モルホリン−4−イル−2−オキソエチル)−2−フェニル−1H−インドール−6−カルボキサミド、
3−シクロヘキシル−1−[2−(ジメチルアミノ)−2−オキソエチル]−2−フェニル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−6−カルボン酸、
3−シクロヘキシル−1−[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)−2−オキソエチル]−2−フェニル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−カルボン酸、
3−シクロヘキシル−2−{3−[2−(ジメチルアミノ)エチル]フェニル}−1−[2−(ジメチルアミノ)−2−オキソエチル]−1H−インドール−6−カルボン酸、
3−シクロヘキシル−1−[2−(ジメチルアミノ)プロプ−2−エン−1−イル]−2−(2−メチル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−7−イル)−1H−インドール−6−カルボン酸、
2−[3−シクロヘキシル−6−(5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−2−フェニル−1H−インドル−1−イル]−N,N−ジメチルアセトアミド、
3−[3−シクロヘキシル−1−{2−[4−(ジメチルアミノ)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−2−(3−フリル)−1H−インドル−6−イル]−1,2,4−オキサジアゾル−5(4H)−オン、
3−シクロヘキシル−1−[2−(ジメチルアミノ)−2−オキソエチル]−N−(エチルスルホニル)−2−フェニル−1H−インドール−6−カルボキサミド、
N−(ベンジルスルホニル)−3−シクロヘキシル−1−[2−(ジメチルアミノ)−2−オキソエチル]−2−フェニル−1H−インドール−6−カルボキサミド、
2−(4−クロロフェニル)−3−シクロヘキシル−1−(2−モルホリン−4−イル−2−オキソエチル)−1H−インドール−6−カルボン酸、
3−シクロヘキシル−2−(4−メトキシフェニル)−1−(2−モルホリン−4−イル−2−オキソエチル)−1H−インドール−6−カルボン酸、
1−{[5−カルボキシ−3−シクロヘキシル−2−(4−メトキシフェニル)−1H−インドル−1−イル]アセチル}−N,N−ジメチルピペリジン−4−アミニウムトリフルオロアセテート、
1−{[5−カルボキシ−3−シクロヘキシル−2−(3−フリル)−1H−インドル−1−イル]アセチル}−N,N−ジメチルピペリジン−4−アミニウムトリフルオロアセテート、
(4−{[6−カルボキシ−2−(4−クロロフェニル)−3−シクロヘキシル−1H−インドル−1−イル]アセチル}モルホリン−2−イル)−N,N−ジメチルメタンアミニウムトリフルオロアセテート、
1−{2−[ベンジル(メチル)アミノ]−2−オキソエチル}−3−シクロヘキシル−2−フェニル−1H−インドール−6−カルボン酸、
1−(2−アミノ−2−オキソエチル)−3−シクロヘキシル−2−フェニル−1H−インドール−6−カルボン酸、
3−シクロヘキシル−1−[2−(7−メチル−2,7−ジアザスピロ[4.4]ノン−2−イル)−2−オキソエチル]−2−フェニル−1H−インドール−6−カルボン酸、
1−[2−(ベンジルアミノ)−2−オキソエチル]−3−シクロヘキシル−2−フェニル−1H−インドール−6−カルボン酸、
3−シクロヘキシル−1−(2−{[(3R,4R)−4−ヒドロキシ−1,1−ジオキシドテトラヒドロ−3−チエニル]アミノ}−2−オキソエチル)−2−フェニル−1H−インドール−6−カルボン酸、
3−シクロヘキシル−1−[2−オキソ−2−(3−ピリジン−3−イルピロリジン−1−イル)エチル]−2−フェニル−1H−インドール−6−カルボン酸、
3−シクロヘキシル−1−(2−{メチル[1−(1,3−チアゾル−2−イル)エチル]アミノ}−2−オキソエチル)−2−フェニル−1H−インドール−6−カルボン酸、
3−シクロヘキシル−1−{2−[4−(4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾル−3−イル)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−2−フェニル−1H−インドール−6−カルボン酸、
3−シクロヘキシル−1−{2−[4−(6−メトキシピリジン−2−イル)ピペラジン−1−イル]−2−オキソエチル}−2−フェニル−1H−インドール−6−カルボン酸、
3−シクロヘキシル−1−[2−(ジメチルアミノ)−2−オキソエチル]−2−ピリジン−4−イル−1H−インドール−6−カルボン酸、
3−シクロヘキシル−1−(2−{3−[(ジメチルアミノ)メチル]ピペリジン−1−イル}−2−オキソエチル)−2−フェニル−1H−インドール−6−カルボン酸、
3−シクロヘキシル−1−(2−{2−[2−(ジメチルアミノ)エチル]ピペリジン−1−イル}−2−オキソエチル)−2−フェニル−1H−インドール−6−カルボン酸、
(1−ピリジン−4−イルエチル)アミノ]−2−オキソエチル}−2−フェニル−1H−インドール−6−カルボン酸、
3−シクロヘキシル−1−(2−オキソ−2−{[(1−ピペリジン−1−イルシクロペンチル)メチル]アミノ}エチル)−2−フェニル−1H−インドール−6−カルボン酸、
3−シクロヘキシル−1−[2−オキソ−2−(2−ピリジン−4−イルピロリジン−1−イル)エチル]−2−フェニル−1H−インドール−6−カルボン酸、
3−シクロヘキシル−1−{2−[(1S,4S)−5−メチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]−2−オキソエチル}−2−フェニル−1H−インドール−6−カルボン酸、
3−シクロヘキシル−1−[2−(ヘキサヒドロピロロ[l,2−a]ピラジン−2(1H)−イル)−2−オキソエチル]−2−フェニル−1H−インドール−6−カルボン酸、
3−シクロヘキシル−1−(2−{[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)エチル]アミノ}−2−オキソエチル)−2−フェニル−1H−インドール−6−カルボン酸、
3−シクロヘキシル−1−{2−[(シクロプロピルメチル)アミノ]−2−オキソエチル}−2−フェニル−1H−インドール−6−カルボン酸、
3−シクロヘキシル−1−[2−オキソ−2−(プロプ−2−イン−1−イルアミノ)エチル]−2−フェニル−1H−インドール−6−カルボン酸、
3−シクロヘキシル−1−{2−[(2−モルホリン−4−イルエチル)アミノ]−2−オキソエチル}−2−フェニル−1H−インドール−6−カルボン酸、
3−シクロヘキシル−1−{2−[メチル(1−メチルピペリジン−4−イル)アミノ]−2−オキソエチル}−2−フェニル−1H−インドール−6−カルボン酸、
3−シクロヘキシル−1−(2−{[2−(ジイソプロピルアミノ)エチル]アミノ}−2−オキソエチル)−2−フェニル−1H−インドール−6−カルボン酸、
3−シクロヘキシル−1−[2−(ジメチルアミノ)−2−オキソエチル]−2−(3−フルオロ−4−ヒドロキシフェニル)−1H−インドール−6−カルボン酸、
3−シクロヘキシル−1−[2−(ジメチルアミノ)−2−オキソエチル]−2−(4−ヒドロキシフェニル)−1H−インドール−6−カルボン酸、
2−(3−クロロフェニル)−3−シクロヘキシル−1−[2−(ジメチルアミノ)−2−オキソエチル]−1H−インドール−6−カルボン酸、
2−(4−クロロフェニル)−3−シクロヘキシル−1−[2−(ジメチルアミノ)−2−オキソエチル]−1H−インドール−6−カルボン酸、
3−シクロヘキシル−1−[2−(ジメチルアミノ)−2−オキソエチル]−2−(3−フルオロフェニル)−1H−インドール−6−カルボン酸、
3−シクロヘキシル−1−[2−(ジメチルアミノ)−2−オキソエチル]−2−(4−フルオロフェニル)−1H−インドール−6−カルボン酸、
3−シクロヘキシル−1−[2−(ジメチルアミノ)−2−オキソエチル]−2−(3−チエニル)−1H−インドール−6−カルボン酸、
2−[4−(アミノカルボニル)フェニル]−3−シクロヘキシル−1−[2−(ジメチルアミノ)−2−オキソエチル]−1H−インドール−6−カルボン酸、
2−[3−(アセチルアミノ)フェニル]−3−シクロヘキシル−1−[2−(ジメチルアミノ)−2−オキソエチル]−1H−インドール−6−カルボン酸、
3−シクロヘキシル−1−[2−(ジメチルアミノ)−2−オキソエチル]−2−[3−(1H−ピラゾル−1−イル)フェニル]−1H−インドール−6−カルボン酸、
3−シクロヘキシル−1−[2−(ジメチルアミノ)−2−オキソエチル]−2−(3−ヒドロキシフェニル)−1H−インドール−6−カルボン酸、
3−シクロヘキシル−1−[2−(ジメチルアミノ)−2−オキソエチル]−2−(2−メチルフェニル)−1H−インドール−6−カルボン酸、
3−シクロヘキシル−2−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−[2−(ジメチルアミノ)−2−オキソエチル]−1H−インドール−6−カルボン酸、
3−シクロヘキシル−2−(3,4−ジフルオロフェニル)−1−[2−(ジメチルアミノ)−2−オキソエチル]−1H−インドール−6−カルボン酸、
3−シクロヘキシル−2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1−[2−(ジメチルアミノ)−2−オキソエチル]−1H−インドール−6−カルボン酸、
3−シクロヘキシル−1−[2−(ジメチルアミノ)−2−オキソエチル]−2−(4−メトキシフェニル)−1H−インドール−6−カルボン酸、
3−シクロヘキシル−1−[2−(ジメチルアミノ)−2−オキソエチル]−2−(3−メトキシフェニル)−1H−インドール−6−カルボン酸、
3−シクロヘキシル−1−[2−(ジメチルアミノ)−2−オキソエチル]−2−(2−メトキシフェニル)−1H−インドール−6−カルボン酸、
3−シクロヘキシル−1−[2−(ジメチルアミノ)−2−オキソエチル]−2−(2−ヒドロキシフェニル)−1H−インドール−6−カルボン酸、
2−(2−クロロフェニル)−3−シクロヘキシル−1−[2−(ジメチルアミノ)−2−オキソエチル]−1H−インドール−6−カルボン酸、
3−シクロヘキシル−2−(3−フルオロフェニル)−1−(2−{メチル[(1−メチルピペリジン−3−イル)メチル]アミノ}−2−オキソエチル)−1H−インドール−6−カルボン酸、
3−シクロヘキシル−1−(2−{3−[(ジメチルアミノ)メチル]ピペリジン−1−イル}−2−オキソエチル)−2−(3−フルオロフェニル)−1H−インドール−6−カルボン酸、
3−シクロペンチル−1−{2−[メチル(フェニル)アミノ]−2−オキソエチル}−2−フェニル−1H−インドール−6−カルボン酸、
3−シクロペンチル−1−[2−オキソ−2−(4−ピロリジン−1−イルピペリジン−1−イル)エチル]−2−フェニル−1H−インドール−6−カルボン酸、
3−シクロヘキシル−1−[2−オキソ−2−(4−ピロリジン−1−イルピペリジン−1−イル)エチル]−2−ピリジン−4−イル−1H−インドール−6−カルボン酸、
1−(2−{[(1−アセチルピロリジン−2−イル)メチル]アミノ}−2−オキソエチル)−3−シクロヘキシル−2−ピリジン−4−イル−1H−インドール−6−カルボン酸、
3−シクロヘキシル−1−{2−[3−(ジメチルアミノ)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−2−ピリジン−3−イル−1H−インドール−6−カルボン酸、
3−シクロヘキシル−1−{2−[[2−(ジメチルアミノ)−2−オキソエチル](メチル)アミノ]−2−オキソエチル}−2−ピリジン−3−イル−1H−インドール−6−カルボン酸、
3−シクロヘキシル−1−[2−(ヘキサヒドロピロロ[1,2−α]ピラジン−2(1H)−イル)−2−オキソエチル]−2−ピリジン−3−イル−1H−インドール−6−カルボン酸、
3−シクロペンチル−1−(2−{メチル[(1−メチルピペリジン−4−イル)メチル]アミノ}−2−オキソエチル)−2−フェニル−1H−インドール−6−カルボン酸、
3−シクロペンチル−1−(2−{[(1−エチル−5−オキソピロリジン−3−イル)メチル]アミノ}−2−オキソエチル)−2−フェニル−1H−インドール−6−カルボン酸、
3−シクロヘキシル−2−{4−[2−(ジメチルアミノ)−2−オキソエトキシ]フェニル}−1−{2−[メチル(ピラジン−2−イルメチル)アミノ]−2−オキソエチル}−1H−インドール−6−カルボン酸、
2−(4−クロロ−2−フルオロフェニル)−3−シクロヘキシル−1−(2−モルホリン−4−イル−2−オキソエチル)−1H−インドール−6−カルボン酸、
3−シクロヘキシル−1−(2−{[(1,1−ジオキシドテトラヒドロ−3−チエニル)メチル]アミノ}−2−オキソエチル)−2−(3−フルオロフェニル)−1H−インドール−6−カルボン酸、
2−ビフェニル−3−イル−3−シクロヘキシル−1−{2−[4−(ジメチルアミノ)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−1H−インドール−6−カルボン酸、
2−(2−クロロフェニル)−3−シクロヘキシル−1−{2−[4−(ジメチルアミノ)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−1H−インドール−6−カルボン酸、
3−シクロヘキシル−1−{2−[4−(ジメチルアミノ)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−2−(5−フルオロ−2−メトキシフェニル)−1H−インドール−6−カルボン酸、
3−シクロヘキシル−1−{2−[4−(ジメチルアミノ)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−2−(3−チエニル)−1H−インドール−6−カルボン酸、
2−[4−(ベンジルオキシ)フェニル]−3−シクロヘキシル−1−{2−[4−(ジメチルアミノ)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−1H−インドール−6−カルボン酸、
3−シクロヘキシル−1−{2−[4−(ジメチルアミノ)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−2−(4−イソプロポキシフェニル)−1H−インドール−6−カルボン酸、
3−シクロヘキシル−1−{2−[4−(ジメチルアミノ)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−2−[3−(ピペリジン−1−イルカルボニル)フェニル]−1H−インドール−6−カルボン酸、
3−シクロヘキシル−1−{2−[4−(ジメチルアミノ)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−2−(3−メチルフェニル)−1H−インドール−6−カルボン酸、
3−シクロヘキシル−1−[2−(メチルアミノ)−2−オキソエチル]−2−フェニル−1H−インドール−5−カルボン酸、
3−シクロヘキシル−1−(2−{メチル[(1−メチルピペリジン−3−イル)メチル]アミノ}−2−オキソエチル)−2−フェニル−1H−インドール−5−カルボン酸、
3−シクロヘキシル−1−{2−[[2−(ジメチルアミノ)−2−オキソエチル](メチル)アミノ]−2−オキソエチル}−2−フェニル−1H−インドール−5−カルボン酸、
1−[2−(2−{[アセチル(メチル)アミノ]メチル}モルホリン−4−イル)−2−オキソエチル]−3−シクロヘキシル−2−(3−フルオロフェニル)−1H−インドール−6−カルボン酸、
3−シクロペンチル−1−[2−(1,1−ジオキシドチオモルホリン−4−イル)−2−オキソエチル]−2−フェニル−1H−インドール−5−カルボン酸、
3−シクロペンチル−1−[2−オキソ−2−(4−ピロリジン−1−イルピペリジン−1−イル)エチル]−2−フェニル−1H−インドール−5−カルボン酸、
3−シクロペンチル−1−{2−[(シクロプロピルメチル)アミノ]−2−オキソエチル}−2−フェニル−1H−インドール−5−カルボン酸、
3−シクロペンチル−1−(2−{[(1−エチル−5−オキソピロリジン−3−イル)メチル]アミノ}−2−オキソエチル)−2−フェニル−1H−インドール−5−カルボン酸、
3−シクロヘキシル−1−{2−[4−(ジメチルアミノ)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−2−ピリミジン−5−イル−1H−インドール−6−カルボン酸、
2−(4−クロロフェニル)−3−シクロヘキシル−1−[2−(4−メチル−1,4−ジアゼパン−1−イル)−2−オキソエチル]−1H−インドール−6−カルボン酸、
2−(4−クロロフェニル)−3−シクロヘキシル−1−[2−(4−イソプロピルピペラジン−1−イル)−2−オキソエチル]−1H−インドール−6−カルボン酸、
2−(4−クロロフェニル)−3−シクロヘキシル−1−[2−オキソ−2−(3−ピロリジン−1−イルピペリジン−1−イル)エチル]−1H−インドール−6−カルボン酸、
2−(4−クロロフェニル)−3−シクロヘキシル−1−(2−オキソ−2−ピペラジン−1−イルエチル)−1H−インドール−6−カルボン酸、
3−シクロヘキシル−2−(3−フリル)−1−[2−オキソ−2−(4−ピロリジン−1−イルピペリジン−1−イル)エチル]−1H−インドール−6−カルボン酸、
3−シクロヘキシル−1−(2−{2−[(ジメチルアミノ)メチル]モルホリン−4−イル}−2−オキソエチル)−2−(3−フリル)−1H−インドール−6−カルボン酸、
1−[2−(4−アゼチジン−1−イルピペリジン−1−イル)−2−オキソエチル]−3−シクロヘキシル−2−(4−メトキシフェニル)−1H−インドール−6−カルボン酸、
3−シクロヘキシル−2−(4−メトキシフェニル)−1−[2−オキソ−2−(4−ピロリジン−1−イルピペリジン−1−イル)エチル]−1H−インドール−6−カルボン酸、
3−シクロヘキシル−1−{2−[4−(ジエチルアミノ)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−2−(4−メトキシフェニル)−1H−インドール−6−カルボン酸、
3−シクロヘキシル−2−(3−[(ジメチルアミノ)メチル]フェニル}−1−[2−(ジメチルアミノ)−2−オキソエチル]−1H−インドール−6−カルボン酸、
3−シクロヘキシル−1−[2−(ジメチルアミノ)−2−オキソエチル]−2−{3−[(1−メチルピペリジン−4−イル)オキシ]フェニル}−1H−インドール−6−カルボン酸、
3−シクロヘキシル−1−[2−(ジメチルアミノ)−2−オキソエチル]−2−フェニル−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−6−カルボン酸、
3−シクロヘキシル−1−[2−(ジメチルアミノ)−2−オキソエチル]−2−(1−ナフチル)−1H−インドール−6−カルボン酸、
3−シクロヘキシル−1−[2−(ジメチルアミノ)−2−オキソエチル]−2−(2−ナフチル)−1H−インドール−6−カルボン酸、
3−シクロヘキシル−1−(2−モルホリン−4−イル−2−オキソエチル)−1H,1’H−2,5、−ビスインドール−6−カルボン酸、
3−シクロヘキシル−1−[2−(ジメチルアミノ)−2−オキソエチル]−2−(8−メチルキノリン−4−イル)−1H−インドール−6−カルボン酸、
3−シクロヘキシル−N−メチル−1−[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)−2−オキソエチル]−2−フェニル−1H−インドール−6−カルボキサミド、
3−シクロヘキシル−N−[(4−メチル−1H−イミダゾル−2−イル)メチル]−1−(2−モルホリン−4−イル−2−オキソエチル)−2−フェニル−1H−インドール−6−カルボキサミド、
3−シクロヘキシル−1−(2−モルホリン−4−イル−2−オキソエチル)−2−フェニル−1H−インドール−6−カルボキサミド、
3−シクロヘキシル−N,N−ジメチル−1−(2−モルホリン−4−イル−2−オキソエチル)−2−フェニル−1H−インドール−6−カルボキサミド、
3−シクロヘキシル−N−イソプロピル−1−(2−モルホリン−4−イル−2−オキソエチル)−2−フェニル−1H−インドール−6−カルボキサミド、
N−アリル−3−シクロヘキシル−1−(2−モルホリン−4−イル−2−オキソエチル)−2−フェニル−1H−インドール−6−カルボキサミド、
3−シクロヘキシル−N−[2−(ジメチルアミノ)エチル]−1−(2−モルホリン−4−イル−2−オキソエチル)−2−フェニル−1H−インドール−6−カルボキサミド、
3−シクロヘキシル−N−[(1−メチルピペリジン−3−イル)メチル]−1−(2−モルホリン−4−イル−2−オキソエチル)−2−フェニル−1H−インドール−6−カルボキサミド、
3−シクロヘキシル−N−[(1−メチルピロリジン−3−イル)メチル]−1−(2−モルホリン−4−イル−2−オキソエチル)−2−フェニル−1H−インドール−6−カルボキサミド、
3−シクロヘキシル−6−[(4−メチルピペラジン−1−イル)カルボニル]−1−(2−モルホリン−4−イル−2−オキソエチル)−2−フェニル−1H−インドール、
3−シクロヘキシル−1−(2−モルホリン−4−イル−2−オキソエチル)−2−フェニル−N−(テトラヒドロフラン−3−イル)−1H−インドール−6−カルボキサミド、
3−シクロヘキシル−N−(1,1−ジオキシドテトラヒドロ−3−チエニル)−1−(2−モルホリン−4−イル−2−オキソエチル)−2−フェニル−1H−インドール−6−カルボキサミド、
3−シクロヘキシル−N−(2−フリルメチル)−1−(2−モルホリン−4−イル−2−オキソエチル)−2−フェニル−1H−インドール−6−カルボキサミド、
3−シクロヘキシル−N−[(6−メチルピリジン−2−イル)メチル]−1−(2−モルホリン−4−イル−2−オキソエチル)−2−フェニル−1H−インドール−6−カルボキサミド、
3−シクロヘキシル−1−(2−モルホリン−4−イル−2−オキソエチル)−N,2−ジフェニル−1H−インドール−6−カルボキサミド、
N−ベンジル−3−シクロヘキシル−1−(2−モルホリン−4−イル−2−オキソエチル)−2−フェニル−1H−インドール−6−カルボキサミド、
4−{[3−シクロヘキシル−1−(2−モルホリン−4−イル−2−オキソエチル)−2−フェニル−1H−インドル−6−イル]カルボニル}ピペラジン−2−オン、
3−シクロヘキシル−N−(2−メトキシエチル)−1−(2−モルホリン−4−イル−2−オキソエチル)−2−フェニル−1H−インドール−6−カルボキサミド、
3−シクロヘキシル−N−(2−モルホリン−4−イルエチル)−1−(2−モルホリン−4−イル−2−オキソエチル)−2−フェニル−1H−インドール−6−カルボキサミド、
3−シクロヘキシル−N−[2−(1−メチルピロリジン−3−イル)エチル]−1−(2−モルホリン−4−イル−2−オキソエチル)−2−フェニル−1H−インドール−6−カルボキサミド、
N−{[3−シクロヘキシル−1−(2−モルホリン−4−イル−2−オキソエチル)−2−フェニル−1H−インドル−6−イル]カルボニル}−5−ヒドロキシ−L−トリプトファン、
3−シクロヘキシル−1−(2−モルホリン−4−イル−2−オキソエチル)−2−フェニル−N−[2−(1H−ピラゾル−1−イル)エチル]−1H−インドール−6−カルボキサミド、
3−{3−シクロヘキシル−1−[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)−2−オキソエチル]−2−フェニル−1H−インドル−6−イル}−1,2,4−オキサジアゾル−5(4H)−オン、
2−[3−シクロヘキシル−6−(5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1,2,4−オキソジアゾル−3−イル)−2−フェニル−1H−インドル−1−イル]−N−メチル−N−[(1−メチルピペリジン−3−イル)メチル]アセトアミド、
2−[3−シクロヘキシル−6−(5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−2−フェニル−1H−インドル−1−イル]−N,N−ジメチルアセトアミド、
3−[3−シクロヘキシル−1−(2−モルホリン−4−イル−2−オキソエチル)−2−フェニル−1H−インドル−6−イル]−1,2,4−オキサジアゾル−5(4H)−オン、
2−[3−シクロヘキシル−6−(5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−2−フェニル−1H−インドル−1−イル]−N−[(1−メチルピロリジン−3−イル)メチル]アセトアミド、
3−[3−シクロヘキシル−1−{2−[4−(ジメチルアミノ)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−2−(2−メチルフェニル)−1H−インドル−6−イル]−1,2,4−オキサジアゾル−5(4H)−オン、
3−[3−シクロヘキシル−1−{2−[4−(ジメチルアミノ)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−2−(2−フルオロフェニル)−1H−インドル−6−イル]−1,2,4−オキサジアゾル−5(4H)−オン、
2−[3−シクロヘキシル−2−(3−メトキシフェニル)−6−(5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−1H−インドル−1−イル]−N,N−ジメチルアセトアミド、
3−[3−シクロヘキシル−1−{2−[4−(ジメチルアミノ)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−2−(3−メトキシフェニル)−1H−インドル−6−イル]−1,2,4−オキサジアゾル−5(4H)−オン、
2−{3−シクロヘキシル−6−(5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−2−[3−(ピペリジン−1−イルメチル)フェニル]−1H−インドル−1−イル}−N,N−ジメチルアセトアミド、
3−{3−シクロヘキシル−1−(2−{3−[(ジメチルアミノ)メチル]ピペリジン−1−イル}−2−オキソエチル)−2−[3−(ピペリジン−1−イルメチル)フェニル]−1H−インドル−6−イル}−1,2,4−オキサジアゾル−5(4H)−オン、
3−[3−シクロヘキシル−1−[2−(ジメチルアミノ)−2−オキソエチル]−6−(5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−1H−インドル−2−イル]−N,N−ジメチルベンズアミド、
2−[3−シクロヘキシル−2−(4−メトキシフェニル)−6−(5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−1H−インドル−1−イル]−N,N−ジメチルアセトアミド、
2−[2−(4−クロロフェニル)−3−シクロヘキシル−6−(5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−1H−インドル−1−イル]−N,N−ジメチルアセトアミド、
3−(2−(4−クロロフェニル)−3−シクロヘキシル−1−{2−[4−(ジメチルアミノ)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−1H−インドル−6−イル)−1,2,4−オキサジアゾル−5(4H)−オン、
3−[3−シクロヘキシル−1−(2−{2−[(ジメチルアミノ)メチル]モルホリン−4−イル}−2−オキソエチル)−2−(4−フルオロフェニル)−1H−インドル−6−イル]−1,2,4−オキサジアゾル−5(4H)−オン、
2−[3−シクロヘキシル−2−(3−フリル)−6−(5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−1H−インドル−1−イル]−N,N−ジメチルアセトアミド、
3−[3−シクロヘキシル−1−(2−{2−[(ジメチルアミノ)メチル]モルホリン−4−イル}−2−オキソエチル)−2−(3−フリル)−1H−インドル−6−イル]−1,2,4−オキサジアゾル−5(4H)−オン、
3−[3−シクロヘキシル−1−{2−[4−(ジメチルアミノ)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−2−(3−フリル)−1H−インドル−6−イル]−1,2,4−オキサジアゾル−5(4H)−オン、
3−[3−シクロヘキシル−1−(2−{2−[(ジメチルアミノ)メチル]モルホリン−4−イル}−2−オキソエチル)−2−(5−メチル−2−フリル)−1H−インドル−6−イル]−1,2,4−オキサジアゾル−5(4H)−オン、
3−{3−シクロヘキシル−1−{2−[4−(ジメチルアミノ)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−2−[5−(ピペリジン−1−イルメチル)−2−フリル]−1H−インドル−6−イル}−1,2,4−オキサジアゾル−5(4H)−オン、
2−[3−シクロヘキシル−2−(1−メチル−1H−ピラゾル−4−イル)−6−(5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−1H−インドル−1−イル]−N,N−ジメチルアセトアミド、
2−[3−シクロヘキシル−6−(5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−2−ピリジン−3−イル−1H−インドル−1−イル]−N,N−ジメチルアセトアミド、
3−[3−シクロヘキシル−1−(2−{3−[(ジメチルアミノ)メチル]ピペリジン−1−イル}−2−オキソエチル)−2−ピリジン−3−イル−1H−インドル−6−イル]−1,2,4−オキサジアゾル−5(4H)−オン、
2−[3−シクロヘキシル−2−(6−メトキシピリジン−3−イル)−6−(5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−1H−インドル−1−イル]−N,N−ジメチルアセトアミド、
3−[3−シクロヘキシル−1−{2−[4−(ジメチルアミノ)ピペリジン−1−イル]−2−オキソエチル}−2−(6−メトキシピリジン−3−イル)−1H−インドル−6−イル]−1,2,4−オキサジアゾル−5(4H)−オン、
2−[3−シクロヘキシル−2−(2−メトキシピリジン−4−イル)−6−(5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−1H−インドル−1−イル]−N,N−ジメチルアセトアミド、
2−[3−シクロヘキシル−2−{2−[2−(ジメチルアミノ)エトキシ]ピリジン−4−イル}−6−(5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)−1H−インドル−1−イル]−N,N−ジメチルアセトアミド、
3−シクロヘキシル−1−[2−(ジメチルアミノ)−2−オキソエチル]−N−(メチルスルホニル)−2−フェニル−1H−インドール−6−カルボキサミド、
3−シクロヘキシル−1−[2−(ジメチルアミノ)−2−オキソエチル]−N−(エチルスルホニル)−2−フェニル−1H−1−インドール−6−カルボキサミド、
3−シクロヘキシル−1−[2−(ジメチルアミノ)−2−オキソエチル]−N−(エチルスルホニル)−2−(3−フリル)−1H−インドール−6−カルボキサミド、
3−シクロヘキシル−1−[2−(ジメチルアミノ)−2−オキソエチル]−N−(エチルスルホニル)−2−(6−メトキシピリジン−3−イル)−1H−インドール−6−カルボキサミド、
3−シクロヘキシル−N−(エチルスルホニル)−2−(4−メトキシフェニル)−1−(2−モルホリン−4−イル−2−オキソエチル)−1H−インドール−6−カルボキサミド、
3−シクロヘキシル−1−[2−(ジメチルアミノ)−2−オキソエチル]−N−(イソプロピルスルホニル)−2−フェニル−1H−インドール−6−カルボキサミド、
3−シクロヘキシル−1−[2−(ジメチルアミノ)−2−オキソエチル]−2−フェニル−N−(プロピルスルホニル)−1H−インドール−6−カルボキサミド、
3−シクロヘキシル−1−[2−(ジメチルアミノ)−2−オキソエチル]−2−フェニル−N−[(2,2,2−トリフルオロエチル)スルホニル]−1H−インドール−6−カルボキサミド、
ベンジル(2−{[({3−シクロヘキシル−1−[2−(ジメチルアミノ)−2−オキソエチル]−2−フェニル−1H−インドル−6−イル}カルボニル)アミノ]スルホニル}エチル)カルバメート、
N−[(2−アミノエチル)スルホニル]−3−シクロヘキシル−1−[2−(ジメチルアミノ)−2−オキソエチル]−2−フェニル−1H−インドール−6−カルボキサミド、
3−シクロヘキシル−N−{[2−(ジメチルアミノ)エチル]スルホニル}−1−[2−(ジメチルアミノ)−2−オキソエチル]−2−フェニル−1H−インドール−6−カルボキサミド、
3−シクロヘキシル−1−[2−(ジメチルアミノ)−2−オキソエチル]−2−フェニル−N−[(2−フェニルエチル)スルホニル]−1H−インドール−6−カルボキサミド、
N−(ベンジルスルホニル)−3−シクロヘキシル−1−[2−(ジメチルアミノ)−2−オキソエチル]−2−フェニル−1H−インドール−6−カルボキサミド、
N−(ベンジルスルホニル)−3−シクロヘキシル−1−(2−{メチル[(1−メチルピペリジン−3−イル)メチル]アミノ}−2−オキソエチル)−2−フェニル−1H−インドール−6−カルボキサミド、
N−(ベンジルスルホニル)−3−シクロヘキシル−1−[2−(ジメチルアミノ)−2−オキソエチル]−2−(3−フリル)−1H−インドール−6−カルボキサミド、
3−シクロヘキシル−1−[2−(ジメチルアミノ)−2−オキソエチル]−2−フェニル−N−(フェニルスルホニル)−1H−インドール−6−カルボキサミド、
3−シクロヘキシル−1−[2−(ジメチルアミノ)−2−オキソエチル)−N−[(4−メトキシフェニル)スルホニル]−2−フェニル−1H−インドール−6−カルボキサミド、
3−シクロヘキシル−1−[2−(ジメチルアミノ)−2−オキソエチル]−2−フェニル−N−(ピリジン−3−イルスルホニル)−1H−インドール−6−カルボキサミド、
3−シクロヘキシル−1−[2−(ジメチルアミノ)−2−オキソエチル]−2−フェニル−N−(3−チエニルスルホニル)−1H−インドール−6−カルボキサミド、
またはこれらの医薬適合性の塩から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項4】
治療において用いるための、請求項1から3のいずれか1項に記載の化合物またはこれらの医薬適合性の塩。
【請求項5】
請求項1から3のいずれか1項に記載の化合物またはこれらの医薬適合性の塩を医薬適合性の坦体と共に含む医薬組成物。
【請求項6】
前記状態を患う被検体に請求項1から3のいずれか1項に記載の化合物またはこれらの医薬適合性の塩を投与することを含む、C型肝炎による疾病を治療または予防するための方法。
【請求項7】
C型肝炎ウイルスによる感染を治療または予防するための医薬の製造への、請求項1から3のいずれか1項に記載の化合物またはこれらの医薬適合性の塩の使用。
【請求項8】
請求項1から3のいずれか1項に記載の化合物の調製方法。

【公表番号】特表2007−516158(P2007−516158A)
【公表日】平成19年6月21日(2007.6.21)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2006−506078(P2006−506078)
【出願日】平成16年4月2日(2004.4.2)
【国際出願番号】PCT/GB2004/001437
【国際公開番号】WO2004/087714
【国際公開日】平成16年10月14日(2004.10.14)
【出願人】(501209427)イステイチユート・デイ・リチエルケ・デイ・ビオロジア・モレコラーレ・ピ・アンジエレツテイ・エツセ・ピー・アー (90)
【Fターム(参考)】