Ｃ７−フルオロ置換テトラサイクリン化合物
本発明は、構造式（Ａ）により表わされる化合物または薬学的に許容できるその塩に関する。構造式（Ａ）の変形は本明細書に定義されている。構造式（Ａ）の化合物を含む医薬組成物およびその治療的使用も記載されている。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造式（Ａ）
【化１】
により表わされる化合物、または薬学的に許容できるその塩であって、式中、
Ｘは、水素、−（Ｃ１−Ｃ７）アルキル、カルボシクリル、アリールおよびヘテロアリールから選択され、
Ｙは、水素、−（Ｃ１−Ｃ７）アルキル、カルボシクリル、−（Ｃ１−Ｃ４）アルキレン-Ｎ（ＲＡ）（ＲＢ）、−（Ｃ１−Ｃ４）アルキレン−Ｎ（ＲＦ）−Ｃ（Ｏ）−［Ｃ（ＲＤ）（ＲＥ）］０−４−Ｎ（ＲＡ）（ＲＢ）、−ＣＨ＝Ｎ−ＯＲＡ、−Ｎ（ＲＡ）（ＲＢ）、−Ｎ（ＲＦ）−Ｃ（Ｏ）−［Ｃ（ＲＤ）（ＲＥ）］１−４−Ｎ（ＲＡ）（ＲＢ）、−Ｎ（ＲＦ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＡ）（ＲＢ）、−Ｎ（ＲＦ）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｎ（ＲＦ）−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリル、−Ｎ（ＲＦ）−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、−Ｎ（ＲＦ）−Ｃ（Ｏ）カルボシクリル、−Ｎ（ＲＦ）−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｎ（ＲＦ）−Ｓ（Ｏ）ｍ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキレン−Ｎ（ＲＡ）（ＲＢ）、−Ｎ（ＲＦ）−Ｓ（Ｏ）ｍ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキレン−カルボシクリルおよび−Ｎ（ＲＦ）−Ｓ（Ｏ）ｍ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキレン−アリールから選択され、
ＸおよびＹの少なくとも１つは水素でなく、
各ＲＡおよびＲＢは、水素、（Ｃ１−Ｃ７）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ７）アルキル、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−カルボシクリル、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−アリール、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ヘテロシクリル、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ヘテロアリール、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｏ−カルボシクリル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｏ−アリール、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｏ−ヘテロシクリル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）ｍ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｓ（Ｏ）ｍ−カルボシクリル、−（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｓ（Ｏ）ｍ−アリール、−（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｓ（Ｏ）ｍ−ヘテロシクリルおよび−（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｓ（Ｏ）ｍ−ヘテロアリールから独立して選択され、または
ＲＡおよびＲＢは、結合する窒素原子と併せて、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し、複素環またはヘテロアリールは、Ｎ、ＳおよびＯから独立して選択される１〜４つの追加のヘテロ原子を任意で含み、
各ＲＤおよび各ＲＥは、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、カルボシクリル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールまたは自然発生アミノ酸側鎖部分から独立して選択され、または
ＲＤおよびＲＥは結合する炭素原子と併せて、３〜７員環のカルボシクリルまたは４〜７員環のヘテロシクリルを形成し、ＲＤおよびＲＥにより形成された前記ヘテロシクリルは、Ｎ、ＳおよびＯから独立して選択される１〜２つの追加のヘテロ原子を任意で含み、
ＲＦは、水素、（Ｃ１−Ｃ７）アルキル、カルボシクリル、アリールおよびヘテロアリールから選択され、
ｍは、１または２、
各カルボシクリル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、ハロ、−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＯＨ、＝Ｏ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ置換−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ置換−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（フルオロ置換−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ｍ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−Ｎ（ＲＧ）（ＲＧ）およびＣＮから独立して選択される１つ以上の置換基により任意かつ独立して置換されており、
ＲＡ、ＲＢ、ＲＤおよびＲＥにより表わされる基の各アルキルは、ハロ、−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ７）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、フルオロ置換−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｍ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルおよび−Ｎ（ＲＧ）（ＲＧ）から独立して選択される１つ以上の置換基により任意かつ独立して置換されており、
各ＲＧは、水素または（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ＲＧにより表わされる基の各アルキルは、−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ハロ、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルおよび（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基により任意かつ独立して置換されている化合物。
【請求項２】
前記化合物は、以下の構造式
【化２】
により表わされる化合物、または薬学的に許容できるその塩であって、式中、
Ｒ１およびＲ２は、水素、（Ｃ１−Ｃ７）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、アリール、アリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、アリールオキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、アリールチオ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、アリールスルフィニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、アリールスルホニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキルおよび−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ７）アルキルからそれぞれ独立して選択され、または
Ｒ１およびＲ２は、結合する窒素原子と併せて、単環式または二環式ヘテロアリール、または単環式、溶融二環式、架橋二環式またはスピロ二環式複素環を形成し、前記ヘテロアリールまたは複素環は、Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される１つまたは２つの追加のヘテロ原子を任意で含み、
Ｒ１およびＲ２により表わされる基の各アルキル、シクロアルキル、アルコキシおよびシクロアルコキシ部分およびＮＲ１Ｒ２により表わされる各複素環は併せて、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ、−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルおよび−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ４）からなる群から独立して選択される１つ以上の置換基により任意で置換されており、
Ｒ１およびＲ２により表わされる基の各アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アリールスルフィニルおよびアリールスルホニル部分およびＮＲ１Ｒ２により表わされる各ヘテロアリールは併せて、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ、−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−−Ｃ４）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ４）、−ＣＮ、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルおよびハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシからなる群から独立して選択される１つ以上の置換基により任意で置換されており、
Ｒ３およびＲ４は、−Ｈおよび（Ｃ１−Ｃ４）アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択され、Ｒ３およびＲ４により表わされる（Ｃ１−Ｃ４）アルキルは、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ、−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシおよび（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルからなる群から独立して選択される１つ以上の置換基により任意で置換されている請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
前記化合物は、以下の構造式
【化３】
により表わされる化合物、または薬学的に許容できるその塩であって、式中、
Ｒ１およびＲ２は、水素、（Ｃ１−Ｃ７）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、アリール、アリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、アリールオキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、アリールチオ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、アリールスルフィニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、アリールスルホニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキルからそれぞれ独立して選択され、または
Ｒ１およびＲ２は、結合する窒素原子と併せて、単環式または二環式ヘテロアリール、または単環式、溶融二環式、架橋二環式またはスピロ二環式複素環を形成し、前記ヘテロアリールまたは複素環は、Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される１つまたは２つの追加のヘテロ原子を任意で含む請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１は、水素または（Ｃ１−Ｃ４）アルキルである請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２は、（Ｃ１−Ｃ７）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、フェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルおよびハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから選択され、Ｒ２により表わされる基の各アルキル、アルコキシおよびシクロアルキル部分は、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルおよびハロからなる群から独立して選択される１つ以上の置換基により任意で置換されており、Ｒ２により表わされる基の各フェニル部分は、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＣＮ、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルおよびハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシからなる群から独立して選択される１つ以上の置換基により任意で置換されている請求項３または４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１は、水素、メチルおよびエチルから選択される請求項３〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチル、フェニル、ベンジル、−（ＣＨ２）２−Ｏ−ＣＨ３、−（ＣＨ２）３−ＯＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−ＣＦ３、−（ＣＨ２）２−ＣＨ２Ｆおよび−（ＣＨ２）ｎＣＨ３からなる群から選択され、ｎは、０、１、２、３、４、５または６であり、Ｒ２により表わされるフェニルまたはベンジル基は、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＣＮ、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルおよびハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシからなる群から独立して選択される１つまたは２つの置換基により任意で置換されている請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２は、シクロプロピル、シクロプロピルメチル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、−（ＣＨ２）２−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３および−ＣＨ２ＣＨ３から選択される請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１およびＲ２は、結合する窒素原子と併せて、単環式または二環式ヘテロアリール、または単環式、溶融二環式、架橋二環式またはスピロ二環式複素環を形成し、前記ヘテロアリールまたは複素環は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１つの追加のヘテロ原子を任意で含み、前記複素環は、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ、−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルおよび−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ４）からなる群から独立して選択される１つ以上の置換基により任意で置換されており、前記ヘテロアリールは、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ、−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ４）、−ＣＮ、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルおよびハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシからなる群から独立して選択される１つ以上の置換基により任意で置換されている請求項３に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１およびＲ２は、結合する窒素原子と併せて、アゼチジン、ピロリジン、モルホリン、ピペリジン、オクタヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロール、イソインドリンおよびアザビシクロ［３．１．０］ヘキサンからなる群から選択される複素環を形成し、前記複素環は、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルおよび−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ４）からなる群から独立して選択される１つ以上の置換基により任意で置換されている請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
前記複素環が、ハロゲン、メトキシ、ヒドロキシ、メトキシメチルまたはジメチルアミノ基により任意で置換されている請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
ａ）Ｒ１は、メチル、Ｒ２は、シクロプロピル、
ｂ）Ｒ１は、水素、Ｒ２は、シクロプロピル、
ｃ）Ｒ１は、水素、Ｒ２は、シクロブチル、
ｄ）Ｒ１は、メチル、Ｒ２は、シクロブチル、
ｅ）Ｒ１は、水素、Ｒ２は、シクロプロピルメチル、
ｆ）Ｒ１は、水素、Ｒ２は、シクロブチルメチル、
ｇ）Ｒ１は、水素、Ｒ２は、ベンジル、
ｈ）Ｒ１は、水素、Ｒ２は、メトキシプロピル、
ｉ）Ｒ１は、水素、Ｒ２は、メトキシエチル、
ｊ）Ｒ１は、水素、Ｒ２は、フェニル、
ｋ）Ｒ１は、メチル、Ｒ２は、ｔ−ブチル、
ｌ）Ｒ１は、水素、Ｒ２は、ｔ−ブチル、
ｍ）Ｒ１は、水素、Ｒ２は、メチル、
ｎ）Ｒ１は、水素、Ｒ２は、エチル、
ｏ）Ｒ１は、水素、Ｒ２は、プロピル、
ｐ）Ｒ１は、水素、Ｒ２は、ブチル、
ｑ）Ｒ１は、水素、Ｒ２は、ペンチル、
ｒ）Ｒ１は、水素、Ｒ２は、ヘキシル、
ｓ）Ｒ１は、水素、Ｒ２は、ヘプチル、
ｔ）Ｒ１は、メチル、Ｒ２は、メチル、
ｕ）Ｒ１は、水素、Ｒ２は、イソプロピル、
ｖ）Ｒ１は、水素、Ｒ２は、２，２−ジメチルプロピル、
ｗ）Ｒ１は、水素、Ｒ２は、トリフルオロエチル、
ｘ）Ｒ１は、水素、Ｒ２は、２−メチルプロピル、
ｙ）Ｒ１は、水素、Ｒ２は、３−フルオロプロピル、
ｚ）Ｒ１は、エチル、Ｒ２は、エチル、
ａ１）Ｒ１は、メチル、Ｒ２は、メチル、
ｂ１）Ｒ１は、水素、Ｒ２は、水素、
ｃ１）Ｒ１は、水素、Ｒ２は、シクロペンチル、
ｄ１）Ｒ１は、メチル、Ｒ２は、シクロペンチル、または
ｅ１）Ｒ１は、メチル、Ｒ２は、プロピル、
または上記のいずれかの薬学的に許容できるその塩である請求項３に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１およびＲ２は、結合する窒素原子と併せて、
ａ）アゼチジン−１−イル、
ｂ）３−フルオロアゼチジン−１−イル、
ｃ）３−メチルアゼチジン−１−イル、
ｄ）３−メトキシアゼチジン−１−イル、
ｅ）ピロリジン−１−イル、
ｆ）モルホリン−４−イル、
ｇ）３−フルオロピロリジン−１−イル、
ｈ）３−ヒドロキシピロリジン−イル、
ｉ）３−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノピロリジン−１−イル、
ｊ）２−メトキシメチルピロリジン−１−イル、
ｋ）ピペリジン−１−イル、
ｌ）オクタヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル、
ｍ）イソインドリン−２−イル、
ｎ）３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−イル、
または上記のいずれかの薬学的に許容できるその塩から選択される群を形成する請求項３に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１は、水素または（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり、
Ｒ２は、（Ｃ１−Ｃ７）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、フェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルおよびハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから選択され、Ｒ２により表わされる基の各アルキル、アルコキシおよびシクロアルキル部分は、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルおよびハロからなる群から独立して選択される１つ以上の置換基により任意で置換されており、Ｒ２により表わされる基の各フェニル部分は、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＣＮ、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルおよびハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシからなる群から独立して選択される１つ以上の置換基により任意で置換されており、
Ｒ１およびＲ２は、結合する窒素原子と併せて、単環式または二環式ヘテロアリール、または単環式、溶融二環式、架橋二環式またはスピロ二環式複素環を形成し、前記ヘテロアリールまたは複素環は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１つの追加のヘテロ原子を任意で含み、前記複素環は、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ、−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルおよび−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ４）からなる群から独立して選択される１つ以上の置換基により任意で置換されており、前記ヘテロアリールは、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ、−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ４）、−ＣＮ、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルおよびハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシからなる群から独立して選択される１つ以上の置換基により任意で置換されている請求項３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１は、水素、メチル、エチル、メトキシまたはｔｅｒｔ−ブトキシであり、
Ｒ２は、（Ｃ１−Ｃ７）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、フェニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルおよびフルオロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから選択され、
Ｒ１およびＲ２は、結合する窒素原子と併せて、ピロリジニル、モルホリニル、アゼチジニル、ピペリジニル、オクタヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロリル、イソインドリニル、インダゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリルおよびテトラゾリルから選択される環を形成し、結合する窒素原子と併せて、Ｒ１およびＲ２により形成された前記環は、フルオロ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３またはＮ（ＣＨ３）２により任意で置換されている請求項２に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１は、水素、メチルまたはエチルであり、
Ｒ２は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２，２−ジメチルプロピル、ｔ−ブチル、イソブチル、ｎ−ペンチル、（Ｃ４−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ５）シクロアルキルメチル、メトキシエチルおよび２−フルオロエチルから選択され、または、
Ｒ１およびＲ２は、結合する窒素原子と併せて、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、テトラゾリルまたはオクタヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロリルから選択される環を形成し、結合する窒素原子と併せて、Ｒ１およびＲ２により形成された前記環は、フルオロにより任意で置換されている請求項３に記載の化合物。
【請求項１７】
薬学的に許容できる担体または希釈剤と、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物またはその塩とを含む医薬組成物。
【請求項１８】
対象に、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物またはその塩を、有効量で投与することを含む、対象における感染または定着を処置または予防する方法。
【請求項１９】
前記感染は、グラム陽性菌により引き起こされる請求項１８に記載の方法。
【請求項２０】
前記グラム陽性菌は、ブドウ球菌属（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ ｓｐｐ．）、レンサ球菌属（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ ｓｐｐ．）、プロピオニバクテリウム属（Ｐｒｏｐｉｏｎｉｂａｃｔｅｒｉｕｍ ｓｐｐ．）、腸球菌属（Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ ｓｐｐ．）、バチルス属（Ｂａｃｉｌｌｕｓ ｓｐｐ．）、コリネバクテリウム属（Ｃｏｒｙｎｅｂａｃｔｅｒｉｕｍ ｓｐｐ．）、ノカルジア菌属（Ｎｏｃａｒｄｉａ ｓｐｐ，）、クロストリジウム属（Ｃｌｏｓｔｒｉｄｉｕｍ ｓｐｐ．）、アクチノバクテリア属（Ａｃｔｉｎｏｂａｃｔｅｒｉａ ｓｐｐ．）およびリステリア属（Ｌｉｓｔｅｒｉａ ｓｐｐ．）からなる群から選択される請求項１９に記載の方法。
【請求項２１】
前記感染は、グラム陰性菌により引き起こされる請求項１８に記載の方法。
【請求項２２】
前記グラム陰性菌は、エンテロバクター科（Ｅｎｔｅｒｏｂａｃｔｅｒｉｃｅａｅ）、バクテロイデス科（Ｂａｃｔｅｒｏｉｄａｃｅａｅ）、ビブリオ科（Ｖｉｂｒｉｏｎａｃｅａｅ）、パスツレラ属（Ｐａｓｔｅｕｒｅｌｌａｅ）、シュードモナス科（Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｄａｃｅａｅ）、ナイセリア科（Ｎｅｉｓｓｅｒｉａｃｅａｅ）、リケッチア（Ｒｉｃｋｅｔｔｓｉａｅ）、モラクセラ科（Ｍｏｒａｘｅｌｌａｃｅａｅ）、プロテアエ（Ｐｒｏｔｅｅａｅ）の任意の種、アシネトバクター属（Ａｃｉｎｅｔｏｂａｃｔｅｒ ｓｐｐ．）、ヘリコバクター属（Ｈｅｌｉｃｏｂａｃｔｅｒ ｓｐｐ．）およびカンピロバクター属（Ｃａｍｐｙｌｏｂａｃｔｅｒ ｓｐｐ．）からなる群から選択される請求項２１に記載の方法。
【請求項２３】
前記感染は、リケッチア（ｒｉｃｋｅｔｔｓｉａｅ）、クラミジア（ｃｈｌａｍｙｄｉａｅ）、レジオネラ属（Ｌｅｇｉｏｎｅｌｌａ ｓｐｐ．）、マイコプラズマ属（Ｍｙｃｏｐｌａｓｍａ ｓｐｐ．）および任意のその他細胞内病原菌からなる群から選択される細菌により引き起こされる請求項１８に記載の方法。
【請求項２４】
前記感染は、２つ以上の細菌により引き起こされる請求項１８に記載の方法。
【請求項２５】
前記感染は、１つ以上の抗生物質に耐性のある細菌により引き起こされる請求項１８に記載の方法。
【請求項２６】
前記感染は、テトラサイクリンまたはテトラサイクリン抗生物質の第１および第２世代のいずれかのメンバーに耐性のある細菌により引き起こされる請求項２５に記載の方法。
【請求項２７】
前記感染は、メチシリンまたはβ−ラクタムクラスの任意の抗生物質に耐性のある細菌により引き起こされる請求項２５に記載の方法。
【請求項２８】
前記感染は、バンコマイシンに耐性のある細菌により引き起こされる請求項２５に記載の方法。
【請求項２９】
前記感染は、キノロンまたはフルオロキノロンに耐性のある細菌により引き起こされる請求項２５の方法。
【請求項３０】
前記感染は、チゲサイクリンに耐性のある細菌により引き起こされる請求項２５に記載の方法。
【請求項１】
構造式（Ａ）
【化１】
により表わされる化合物、または薬学的に許容できるその塩であって、式中、
Ｘは、水素、−（Ｃ１−Ｃ７）アルキル、カルボシクリル、アリールおよびヘテロアリールから選択され、
Ｙは、水素、−（Ｃ１−Ｃ７）アルキル、カルボシクリル、−（Ｃ１−Ｃ４）アルキレン-Ｎ（ＲＡ）（ＲＢ）、−（Ｃ１−Ｃ４）アルキレン−Ｎ（ＲＦ）−Ｃ（Ｏ）−［Ｃ（ＲＤ）（ＲＥ）］０−４−Ｎ（ＲＡ）（ＲＢ）、−ＣＨ＝Ｎ−ＯＲＡ、−Ｎ（ＲＡ）（ＲＢ）、−Ｎ（ＲＦ）−Ｃ（Ｏ）−［Ｃ（ＲＤ）（ＲＥ）］１−４−Ｎ（ＲＡ）（ＲＢ）、−Ｎ（ＲＦ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＡ）（ＲＢ）、−Ｎ（ＲＦ）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｎ（ＲＦ）−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリル、−Ｎ（ＲＦ）−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、−Ｎ（ＲＦ）−Ｃ（Ｏ）カルボシクリル、−Ｎ（ＲＦ）−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｎ（ＲＦ）−Ｓ（Ｏ）ｍ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキレン−Ｎ（ＲＡ）（ＲＢ）、−Ｎ（ＲＦ）−Ｓ（Ｏ）ｍ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキレン−カルボシクリルおよび−Ｎ（ＲＦ）−Ｓ（Ｏ）ｍ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキレン−アリールから選択され、
ＸおよびＹの少なくとも１つは水素でなく、
各ＲＡおよびＲＢは、水素、（Ｃ１−Ｃ７）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ７）アルキル、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−カルボシクリル、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−アリール、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ヘテロシクリル、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ヘテロアリール、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｏ−カルボシクリル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｏ−アリール、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｏ−ヘテロシクリル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）ｍ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｓ（Ｏ）ｍ−カルボシクリル、−（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｓ（Ｏ）ｍ−アリール、−（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｓ（Ｏ）ｍ−ヘテロシクリルおよび−（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｓ（Ｏ）ｍ−ヘテロアリールから独立して選択され、または
ＲＡおよびＲＢは、結合する窒素原子と併せて、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し、複素環またはヘテロアリールは、Ｎ、ＳおよびＯから独立して選択される１〜４つの追加のヘテロ原子を任意で含み、
各ＲＤおよび各ＲＥは、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、カルボシクリル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールまたは自然発生アミノ酸側鎖部分から独立して選択され、または
ＲＤおよびＲＥは結合する炭素原子と併せて、３〜７員環のカルボシクリルまたは４〜７員環のヘテロシクリルを形成し、ＲＤおよびＲＥにより形成された前記ヘテロシクリルは、Ｎ、ＳおよびＯから独立して選択される１〜２つの追加のヘテロ原子を任意で含み、
ＲＦは、水素、（Ｃ１−Ｃ７）アルキル、カルボシクリル、アリールおよびヘテロアリールから選択され、
ｍは、１または２、
各カルボシクリル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、ハロ、−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＯＨ、＝Ｏ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ置換−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ置換−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（フルオロ置換−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ｍ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−Ｎ（ＲＧ）（ＲＧ）およびＣＮから独立して選択される１つ以上の置換基により任意かつ独立して置換されており、
ＲＡ、ＲＢ、ＲＤおよびＲＥにより表わされる基の各アルキルは、ハロ、−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ７）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、フルオロ置換−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｍ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルおよび−Ｎ（ＲＧ）（ＲＧ）から独立して選択される１つ以上の置換基により任意かつ独立して置換されており、
各ＲＧは、水素または（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ＲＧにより表わされる基の各アルキルは、−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ハロ、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルおよび（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基により任意かつ独立して置換されている化合物。
【請求項２】
前記化合物は、以下の構造式
【化２】
により表わされる化合物、または薬学的に許容できるその塩であって、式中、
Ｒ１およびＲ２は、水素、（Ｃ１−Ｃ７）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、アリール、アリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、アリールオキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、アリールチオ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、アリールスルフィニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、アリールスルホニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキルおよび−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ７）アルキルからそれぞれ独立して選択され、または
Ｒ１およびＲ２は、結合する窒素原子と併せて、単環式または二環式ヘテロアリール、または単環式、溶融二環式、架橋二環式またはスピロ二環式複素環を形成し、前記ヘテロアリールまたは複素環は、Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される１つまたは２つの追加のヘテロ原子を任意で含み、
Ｒ１およびＲ２により表わされる基の各アルキル、シクロアルキル、アルコキシおよびシクロアルコキシ部分およびＮＲ１Ｒ２により表わされる各複素環は併せて、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ、−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルおよび−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ４）からなる群から独立して選択される１つ以上の置換基により任意で置換されており、
Ｒ１およびＲ２により表わされる基の各アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アリールスルフィニルおよびアリールスルホニル部分およびＮＲ１Ｒ２により表わされる各ヘテロアリールは併せて、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ、−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−−Ｃ４）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ４）、−ＣＮ、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルおよびハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシからなる群から独立して選択される１つ以上の置換基により任意で置換されており、
Ｒ３およびＲ４は、−Ｈおよび（Ｃ１−Ｃ４）アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択され、Ｒ３およびＲ４により表わされる（Ｃ１−Ｃ４）アルキルは、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ、−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシおよび（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルからなる群から独立して選択される１つ以上の置換基により任意で置換されている請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
前記化合物は、以下の構造式
【化３】
により表わされる化合物、または薬学的に許容できるその塩であって、式中、
Ｒ１およびＲ２は、水素、（Ｃ１−Ｃ７）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、アリール、アリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、アリールオキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、アリールチオ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、アリールスルフィニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、アリールスルホニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキルからそれぞれ独立して選択され、または
Ｒ１およびＲ２は、結合する窒素原子と併せて、単環式または二環式ヘテロアリール、または単環式、溶融二環式、架橋二環式またはスピロ二環式複素環を形成し、前記ヘテロアリールまたは複素環は、Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される１つまたは２つの追加のヘテロ原子を任意で含む請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１は、水素または（Ｃ１−Ｃ４）アルキルである請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２は、（Ｃ１−Ｃ７）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、フェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルおよびハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから選択され、Ｒ２により表わされる基の各アルキル、アルコキシおよびシクロアルキル部分は、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルおよびハロからなる群から独立して選択される１つ以上の置換基により任意で置換されており、Ｒ２により表わされる基の各フェニル部分は、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＣＮ、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルおよびハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシからなる群から独立して選択される１つ以上の置換基により任意で置換されている請求項３または４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１は、水素、メチルおよびエチルから選択される請求項３〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチル、フェニル、ベンジル、−（ＣＨ２）２−Ｏ−ＣＨ３、−（ＣＨ２）３−ＯＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−ＣＦ３、−（ＣＨ２）２−ＣＨ２Ｆおよび−（ＣＨ２）ｎＣＨ３からなる群から選択され、ｎは、０、１、２、３、４、５または６であり、Ｒ２により表わされるフェニルまたはベンジル基は、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＣＮ、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルおよびハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシからなる群から独立して選択される１つまたは２つの置換基により任意で置換されている請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２は、シクロプロピル、シクロプロピルメチル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、−（ＣＨ２）２−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３および−ＣＨ２ＣＨ３から選択される請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１およびＲ２は、結合する窒素原子と併せて、単環式または二環式ヘテロアリール、または単環式、溶融二環式、架橋二環式またはスピロ二環式複素環を形成し、前記ヘテロアリールまたは複素環は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１つの追加のヘテロ原子を任意で含み、前記複素環は、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ、−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルおよび−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ４）からなる群から独立して選択される１つ以上の置換基により任意で置換されており、前記ヘテロアリールは、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ、−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ４）、−ＣＮ、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルおよびハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシからなる群から独立して選択される１つ以上の置換基により任意で置換されている請求項３に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１およびＲ２は、結合する窒素原子と併せて、アゼチジン、ピロリジン、モルホリン、ピペリジン、オクタヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロール、イソインドリンおよびアザビシクロ［３．１．０］ヘキサンからなる群から選択される複素環を形成し、前記複素環は、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルおよび−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ４）からなる群から独立して選択される１つ以上の置換基により任意で置換されている請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
前記複素環が、ハロゲン、メトキシ、ヒドロキシ、メトキシメチルまたはジメチルアミノ基により任意で置換されている請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
ａ）Ｒ１は、メチル、Ｒ２は、シクロプロピル、
ｂ）Ｒ１は、水素、Ｒ２は、シクロプロピル、
ｃ）Ｒ１は、水素、Ｒ２は、シクロブチル、
ｄ）Ｒ１は、メチル、Ｒ２は、シクロブチル、
ｅ）Ｒ１は、水素、Ｒ２は、シクロプロピルメチル、
ｆ）Ｒ１は、水素、Ｒ２は、シクロブチルメチル、
ｇ）Ｒ１は、水素、Ｒ２は、ベンジル、
ｈ）Ｒ１は、水素、Ｒ２は、メトキシプロピル、
ｉ）Ｒ１は、水素、Ｒ２は、メトキシエチル、
ｊ）Ｒ１は、水素、Ｒ２は、フェニル、
ｋ）Ｒ１は、メチル、Ｒ２は、ｔ−ブチル、
ｌ）Ｒ１は、水素、Ｒ２は、ｔ−ブチル、
ｍ）Ｒ１は、水素、Ｒ２は、メチル、
ｎ）Ｒ１は、水素、Ｒ２は、エチル、
ｏ）Ｒ１は、水素、Ｒ２は、プロピル、
ｐ）Ｒ１は、水素、Ｒ２は、ブチル、
ｑ）Ｒ１は、水素、Ｒ２は、ペンチル、
ｒ）Ｒ１は、水素、Ｒ２は、ヘキシル、
ｓ）Ｒ１は、水素、Ｒ２は、ヘプチル、
ｔ）Ｒ１は、メチル、Ｒ２は、メチル、
ｕ）Ｒ１は、水素、Ｒ２は、イソプロピル、
ｖ）Ｒ１は、水素、Ｒ２は、２，２−ジメチルプロピル、
ｗ）Ｒ１は、水素、Ｒ２は、トリフルオロエチル、
ｘ）Ｒ１は、水素、Ｒ２は、２−メチルプロピル、
ｙ）Ｒ１は、水素、Ｒ２は、３−フルオロプロピル、
ｚ）Ｒ１は、エチル、Ｒ２は、エチル、
ａ１）Ｒ１は、メチル、Ｒ２は、メチル、
ｂ１）Ｒ１は、水素、Ｒ２は、水素、
ｃ１）Ｒ１は、水素、Ｒ２は、シクロペンチル、
ｄ１）Ｒ１は、メチル、Ｒ２は、シクロペンチル、または
ｅ１）Ｒ１は、メチル、Ｒ２は、プロピル、
または上記のいずれかの薬学的に許容できるその塩である請求項３に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１およびＲ２は、結合する窒素原子と併せて、
ａ）アゼチジン−１−イル、
ｂ）３−フルオロアゼチジン−１−イル、
ｃ）３−メチルアゼチジン−１−イル、
ｄ）３−メトキシアゼチジン−１−イル、
ｅ）ピロリジン−１−イル、
ｆ）モルホリン−４−イル、
ｇ）３−フルオロピロリジン−１−イル、
ｈ）３−ヒドロキシピロリジン−イル、
ｉ）３−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノピロリジン−１−イル、
ｊ）２−メトキシメチルピロリジン−１−イル、
ｋ）ピペリジン−１−イル、
ｌ）オクタヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル、
ｍ）イソインドリン−２−イル、
ｎ）３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−イル、
または上記のいずれかの薬学的に許容できるその塩から選択される群を形成する請求項３に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１は、水素または（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり、
Ｒ２は、（Ｃ１−Ｃ７）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、フェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルおよびハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから選択され、Ｒ２により表わされる基の各アルキル、アルコキシおよびシクロアルキル部分は、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルおよびハロからなる群から独立して選択される１つ以上の置換基により任意で置換されており、Ｒ２により表わされる基の各フェニル部分は、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＣＮ、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルおよびハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシからなる群から独立して選択される１つ以上の置換基により任意で置換されており、
Ｒ１およびＲ２は、結合する窒素原子と併せて、単環式または二環式ヘテロアリール、または単環式、溶融二環式、架橋二環式またはスピロ二環式複素環を形成し、前記ヘテロアリールまたは複素環は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１つの追加のヘテロ原子を任意で含み、前記複素環は、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ、−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルおよび−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ４）からなる群から独立して選択される１つ以上の置換基により任意で置換されており、前記ヘテロアリールは、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ、−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ４）、−ＣＮ、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルおよびハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシからなる群から独立して選択される１つ以上の置換基により任意で置換されている請求項３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１は、水素、メチル、エチル、メトキシまたはｔｅｒｔ−ブトキシであり、
Ｒ２は、（Ｃ１−Ｃ７）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、フェニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルおよびフルオロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから選択され、
Ｒ１およびＲ２は、結合する窒素原子と併せて、ピロリジニル、モルホリニル、アゼチジニル、ピペリジニル、オクタヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロリル、イソインドリニル、インダゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリルおよびテトラゾリルから選択される環を形成し、結合する窒素原子と併せて、Ｒ１およびＲ２により形成された前記環は、フルオロ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３またはＮ（ＣＨ３）２により任意で置換されている請求項２に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１は、水素、メチルまたはエチルであり、
Ｒ２は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２，２−ジメチルプロピル、ｔ−ブチル、イソブチル、ｎ−ペンチル、（Ｃ４−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ５）シクロアルキルメチル、メトキシエチルおよび２−フルオロエチルから選択され、または、
Ｒ１およびＲ２は、結合する窒素原子と併せて、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、テトラゾリルまたはオクタヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロリルから選択される環を形成し、結合する窒素原子と併せて、Ｒ１およびＲ２により形成された前記環は、フルオロにより任意で置換されている請求項３に記載の化合物。
【請求項１７】
薬学的に許容できる担体または希釈剤と、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物またはその塩とを含む医薬組成物。
【請求項１８】
対象に、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物またはその塩を、有効量で投与することを含む、対象における感染または定着を処置または予防する方法。
【請求項１９】
前記感染は、グラム陽性菌により引き起こされる請求項１８に記載の方法。
【請求項２０】
前記グラム陽性菌は、ブドウ球菌属（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ ｓｐｐ．）、レンサ球菌属（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ ｓｐｐ．）、プロピオニバクテリウム属（Ｐｒｏｐｉｏｎｉｂａｃｔｅｒｉｕｍ ｓｐｐ．）、腸球菌属（Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ ｓｐｐ．）、バチルス属（Ｂａｃｉｌｌｕｓ ｓｐｐ．）、コリネバクテリウム属（Ｃｏｒｙｎｅｂａｃｔｅｒｉｕｍ ｓｐｐ．）、ノカルジア菌属（Ｎｏｃａｒｄｉａ ｓｐｐ，）、クロストリジウム属（Ｃｌｏｓｔｒｉｄｉｕｍ ｓｐｐ．）、アクチノバクテリア属（Ａｃｔｉｎｏｂａｃｔｅｒｉａ ｓｐｐ．）およびリステリア属（Ｌｉｓｔｅｒｉａ ｓｐｐ．）からなる群から選択される請求項１９に記載の方法。
【請求項２１】
前記感染は、グラム陰性菌により引き起こされる請求項１８に記載の方法。
【請求項２２】
前記グラム陰性菌は、エンテロバクター科（Ｅｎｔｅｒｏｂａｃｔｅｒｉｃｅａｅ）、バクテロイデス科（Ｂａｃｔｅｒｏｉｄａｃｅａｅ）、ビブリオ科（Ｖｉｂｒｉｏｎａｃｅａｅ）、パスツレラ属（Ｐａｓｔｅｕｒｅｌｌａｅ）、シュードモナス科（Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｄａｃｅａｅ）、ナイセリア科（Ｎｅｉｓｓｅｒｉａｃｅａｅ）、リケッチア（Ｒｉｃｋｅｔｔｓｉａｅ）、モラクセラ科（Ｍｏｒａｘｅｌｌａｃｅａｅ）、プロテアエ（Ｐｒｏｔｅｅａｅ）の任意の種、アシネトバクター属（Ａｃｉｎｅｔｏｂａｃｔｅｒ ｓｐｐ．）、ヘリコバクター属（Ｈｅｌｉｃｏｂａｃｔｅｒ ｓｐｐ．）およびカンピロバクター属（Ｃａｍｐｙｌｏｂａｃｔｅｒ ｓｐｐ．）からなる群から選択される請求項２１に記載の方法。
【請求項２３】
前記感染は、リケッチア（ｒｉｃｋｅｔｔｓｉａｅ）、クラミジア（ｃｈｌａｍｙｄｉａｅ）、レジオネラ属（Ｌｅｇｉｏｎｅｌｌａ ｓｐｐ．）、マイコプラズマ属（Ｍｙｃｏｐｌａｓｍａ ｓｐｐ．）および任意のその他細胞内病原菌からなる群から選択される細菌により引き起こされる請求項１８に記載の方法。
【請求項２４】
前記感染は、２つ以上の細菌により引き起こされる請求項１８に記載の方法。
【請求項２５】
前記感染は、１つ以上の抗生物質に耐性のある細菌により引き起こされる請求項１８に記載の方法。
【請求項２６】
前記感染は、テトラサイクリンまたはテトラサイクリン抗生物質の第１および第２世代のいずれかのメンバーに耐性のある細菌により引き起こされる請求項２５に記載の方法。
【請求項２７】
前記感染は、メチシリンまたはβ−ラクタムクラスの任意の抗生物質に耐性のある細菌により引き起こされる請求項２５に記載の方法。
【請求項２８】
前記感染は、バンコマイシンに耐性のある細菌により引き起こされる請求項２５に記載の方法。
【請求項２９】
前記感染は、キノロンまたはフルオロキノロンに耐性のある細菌により引き起こされる請求項２５の方法。
【請求項３０】
前記感染は、チゲサイクリンに耐性のある細菌により引き起こされる請求項２５に記載の方法。
【公表番号】特表２０１１−５３０５３４（Ｐ２０１１−５３０５３４Ａ）
【公表日】平成２３年１２月２２日（２０１１．１２．２２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５２２２７４（Ｐ２０１１−５２２２７４）
【出願日】平成２１年８月７日（２００９．８．７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０５３１４２
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０１７４７０
【国際公開日】平成２２年２月１１日（２０１０．２．１１）
【出願人】（５１１０３２０１７）テトラフェース ファーマシューティカルズ，インコーポレイテッド (3)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年１２月２２日（２０１１．１２．２２）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年８月７日（２００９．８．７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０５３１４２
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０１７４７０
【国際公開日】平成２２年２月１１日（２０１０．２．１１）
【出願人】（５１１０３２０１７）テトラフェース ファーマシューティカルズ，インコーポレイテッド (3)
【Ｆターム（参考）】
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