ＣＣＫ２モジュレーターとしての（キノキサリン５−イルスルホニルアミノ）−ベンズアミド化合物
一定のアミドフェニル−スルホニルアミノ−キノキサリン化合物はＣＣＫ２媒介疾患の処置に有用なＣＣＫ２モジュレーターである。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
〔式中、
Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立して、
ａ）Ｈ、Ｃ１−７アルキル、Ｃ２−７アルケニル、Ｃ２−７アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルケニル、結合点が環接合部に隣接する炭素原子であるベンゾ縮合Ｃ４−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−７アルキル、
ｂ）ナフチル−（ＣＲｓ２）−、ベンゾイルＣ０−３アルキル−（ＣＲｓ２）−、フェニル（該フェニルは場合により２個の隣接する炭素原子においてＲｆに縮合していてもよい）、フェニル−（ＣＲｓ２）−（該フェニルは場合により２個の隣接する炭素原子においてＲｆに縮合していてもよい）、
Ｒｆは、０もしくは１個の不飽和結合を有しそしてカルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有する線状３〜５員炭化水素部分であり、
ｃ）Ａｒ６−（ＣＲｓ２）−（ここでＡｒ６は、結合点として炭素を有し、−Ｎ＝である１もしくは２個のヘテロ原子メンバーを有しそして場合によりベンゾ縮合していてもよい６員ヘテロアリールである）、
ｄ）Ａｒ５−（ＣＲｓ２）−（ここでＡｒ５は、結合点として炭素を有し、Ｏ、Ｓ、＞ＮＨもしくは＞ＮＣ１−４アルキルからなる群から選択される１個のヘテロ原子メンバーを有し、−Ｎ＝である０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有しそして場合によりベンゾ縮合していてもよい５員ヘテロアリールである）、
ｅ）Ａｒ６−６−（ＣＲｓ２）−（ここでＡｒ６−６は、結合点を有しそして−Ｎ＝である１個もしくは２個のヘテロ原子メンバーを有する６員ヘテロアリールに縮合しているフェニルである）、
ｆ）Ａｒ６−５−（ＣＲｓ２）−（ここでＡｒ６−５は、結合点を有しそしてＯ、Ｓ、＞ＮＨもしくは＞ＮＣ１−４アルキルからなる群から選択される１個のヘテロ原子メンバーを有しそして−Ｎ＝である０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有する５員ヘテロアリールに縮合しているフェニルである）、
ｇ）Ｃ１−４アルキルＯ−およびＨＳＣ１−４アルキル、
ここでＲ１およびＲ２は、同時にはＨでなくそして、Ｒｓが指定されている位置を除いて、ａ）〜ｇ）のそれぞれは０、１、２、もしくは３個のＲｑにより置換され、
Ｒｑは独立して、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、トリフルオロメチル、アミノＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルアミノ−Ｃ１−４アルキル、ジＣ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ＨＯ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルＯ−Ｃ１−４アルキル、ＨＳ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルＳ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシおよびＣ１−４アルキルＳ−からなる群から選択され、
Ｒｓは独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、ペルハロＣ１−４アルキル、モノもしくはジ−ハロＣ１−４アルキル、アミノＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ジＣ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ＨＯ−Ｃ１−４アルキル、ＨＳ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルＯ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルＳ−Ｃ１−４アルキルおよびフェニルからなる群から選択される；
からなる群から選択されるか；
または、代わりに、
Ｒ１およびＲ２はそれらが結合している窒素と一緒なってもよく、そして、
ｉ）場合によりＲｐによりモノ−もしくはジ−置換されていてもよい１０−オキサ−４−アザ−トリシクロ〔５．２．１．０２，６〕デカ−４−イル、
Ｒｐは独立して、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシＣ１−４アルキル、フェニル、モノ−、ジ−もしくはトリ−ハロ置換フェニルおよびヒドロキシフェニルからなる群から選択され、
ｉｉ）４〜７員複素環式環（該複素環式環は、少なくとも１個の炭素メンバーにより結合窒素から分離されそしてＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨもしくは＞ＮＲｐから選択される０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有し、０、１もしくは２個の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有し、場合により架橋を形成する１個の炭素メンバーを有していてもよくそして０、１もしくは２個の置換基Ｒｐを有する）、
ｉｉｉ）ベンゾ縮合４〜７員複素環式環（該複素環式環は、少なくとも１個の炭素メンバーにより結合窒素から分離されそしてＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨもしくは＞ＮＲｐから選択される０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有し、０もしくは１個の追加の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有し、ベンゼン環上にのみ０、１、２もしくは３個のハロ置換基を有しそして０、１もしくは２個の置換基Ｒｐを有する）、
ｉｖ）４〜７員複素環式環（該複素環式環は、少なくとも１個の炭素メンバーにより結合窒素から分離されそしてＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨもしくは＞ＮＲｐから選択される０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有し、０、１もしくは２個の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有しそして場合により架橋を形成する１個の炭素メンバーを有していてもよく、４〜７員複素環式炭化水素環に対して、２個の隣接炭素原子において飽和結合を形成してまたは隣接する炭素および窒素原子において飽和結合を形成して融合した複素環式環は、Ｏ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨもしくは＞ＮＲｐから選択され、環接合部ではない０もしくは１個の可能ならば追加のヘテロ原子メンバーを有し、０、１もしくは２個の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有しそして０、１または２個の置換基Ｒｐを有する）、
ｖ）場合により０、１もしくは２個の置換基Ｒｐを有していてもよい８−オキソ−１，５，６，８−テトラヒドロ−２Ｈ，４Ｈ−１，５−メタノ−ピリド〔１，２−ａ〕〔１，５〕ジアゾシン−３−イル、
からなる群から選択され；
Ｒａは独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、フラニル、チエニル、ベンジル、ピロール−１−イル、−ＯＨ、−ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ３−６シクロアルキル、−Ｏフェニル、−Ｏベンジル、−ＳＨ、−ＳＣ１−６アルキル、−ＳＣ３−６シクロアルキル、−Ｓフェニル、−Ｓベンジル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｙ）Ｒｚ（ここでＲｙおよびＲｚは独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキルもくはＣ１−６シクロアルキルＣ１−４アルキルから選択される）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−ＳＣＦ３、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、および−ＣＯＯＣ１−４アルキルからなる群から選択されるか、または、その代わりに、２個の隣接Ｒａが、結合炭素と一緒になって縮合環を形成してもよく、そしてフェニル、ピリジルおよびピリミジルからなる群から選択されてもよく；
またはその代わりに、Ｒ２および１個のＲａは一緒になって−ＣＨ２−もしくは＞Ｃ＝Ｏとなることができそしてフェニルへの縮合環を形成でき；
Ｒｂは独立して、Ｃ１−４アルキルおよびハロゲンからなる群から選択される〕
のＣＣＫ２アンタゴニスト活性を有する化合物およびそれらの鏡像異性体、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物および製薬学的に許容され得る塩、エステルおよびアミド。
【請求項２】
Ｒ１およびＲ２が独立して、Ｈ、
ａ）Ｃ１−７アルキル、エテニル、プロペニル、ブテニル、エチニル、プロピニル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、インダン−１−イル、１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾシクロヘプテン−５−イル、シクロブチルＣ１−４アルキル、シクロペンチルＣ１−４アルキル、シクロヘキシルＣ１−４アルキル、シクロヘプチルＣ１−４アルキル、
ｂ）フェニル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾシクロヘプテン−１、２、３もしくは４−イル、（場合により５、６、７、８もしくは９オキソ置換されていてもよい）、５，６，７，８−テトラヒドロ−ナフタレン−１、２、３もしくは４−イル、（場合により５、６、７もしくは８オキソ置換されていてもよい）、ベンジル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾシクロヘプテン−１、２、３もしくは４−イルメチル、（場合により５、６、７、８もしくは９オキソ置換されていてもよい）、５，６，７，８−テトラヒドロ−ナフタレン−１、２、３もしくは４−イルメチル、（場合により５、６、７もしくは８オキソ置換されていてもよい）、１−フェニルエト−１−イル、ベンズヒドリル、ナフチルメチル、ベンゾイルメチル、１−ベンゾイルエト−１−イル、
ｃ）ピリジルメチル、ピラジニルメチル、ピリミジニルメチル、ピリダジニルメチル、キノリン−２、３もしくは４−イルメチル、イソキノリン−１、３もしくは４−イルメチル、キナゾリン−２もしくは４−イルメチル、キノキサリン−２もしくは３−イルメチル、
ｄ）フラニルメチル、チオフェニルメチル、１−（ＨもしくはＣ１−４アルキル）ピロリルメチル、オキサゾリルメチル、チアゾリルメチル、ピラゾリルメチル、イミダゾリルメチル、イソオキサゾリルメチル、イソチアゾリルメチル、ベンゾフラン−２もしくは３−イルメチル、ベンゾチオフェン−２もしくは３−イルメチル、１−（ＨもしくはＣ１−４アルキル）−１Ｈ−インドール−２もしくは３−イルメチル、１−（ＨもしくはＣ１−４アルキル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルメチル、ベンゾオキサゾール−２−イルメチル、ベンゾチアゾール−２−イルメチル、
ｅ）キノリン−５、６、７もしくは８−イルメチル、イソキノリン−５、６、７もしくは８−イルメチル、キナゾリン−５、６、７もしくは８−イルメチル、キノキサリン−５、６、７もしくは８−イルメチル
ｆ）ベンゾフラン−４、５、６もしくは７−イルメチル、ベンゾチオフェン−４、５、６もしくは７−イルメチル、１−（ＨもしくはＣ１−４アルキル）−１Ｈ−インドール−４、５、６もしくは７−イルメチル、１−（ＨもしくはＣ１−４アルキル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４、５、６もしくは７−イルメチル、ベンゾオキサゾール−４，５，６もしくは７−イルメチル、ベンゾチアゾール−４、５、６もしくは７−イルメチル、
ｇ）Ｃ１−４アルキルＯ−およびＨＳＣ１−４アルキル
ここでａ）〜ｇ）のそれぞれは０、１、２、または３個のＲｑで置換されそしてＲｓが水素であるそれらの基に対して、１個までのＲｓが 水素以外であってもよい、
からなる群から選択される請求項１の化合物。
【請求項３】
Ｒ１およびＲ２が独立して、水素、メチル、エチル、ブチル、ヘキシル、フェニル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾシクロヘプテン−２−イル、（場合により５、６、７、８もしくは９オキソ置換されていてもよい）、ベンジル、１−フェニルエト−１−イル、フラニルメチル、ベンゾイルエチル、１−べンゾイルエチル−１−イル、メチルＯ−、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル、ピリジルエチル、ナフチルメチル、１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル、ベンズヒドリル、（ここでそれぞれのメンバーは０、１、２、もしくは３個のＲｑで置換されており）そして、場合により、Ｒｓが水素であるそれらの基に対して、１個までのＲｓが水素以外であってもよい、
からなる群から選択される請求項１の化合物。
【請求項４】
Ｒ１およびＲ２が独立して、水素、メチル、エチル、ブチル、フェニル、ベンジル、２−ブロモベンジル、２−クロロベンジル、４−クロロベンジル、２，４−ジクロロベンジル、３，４−ジクロロベンジル、２，６−ジクロロベンジル、２，４，６−トリクロロベンジル、２−フルオロベンジル、４−フルオロベンジル、２，４−ジフルオロベンジル、２，６−ジフルオロベンジル、２，４，６−トリフルオロベンジル、２−クロロ−４−フルオロベンジル、２−フルオロ−４−ブロモベンジル、２−フルオロ−４−クロロベンジル、２−メチルベンジル、２−メチルスルファニルベンジル、２−トリフルオロメチルベンジル、１−フェニルエト−１−イル、１−フェニルプロプ−１−イル、１−（４−ブロモフェニル）エト−１−イル、１−（４−フルオロフェニル）エト−１−イル、１−（２，４−ジブロモフェニル）エト−１−イル、１−（２，４−ジクロロフェニル）エト−１−イル、１−（３，４−ジクロロフェニル）エト−１−イル、１−（２，４−ジフルオロフェニル）エト−１−イル、２−フルオロ−１−（２，４−ジフルオロフェニル）エト−１−イル、２−フルオロ−１−（４−フルオロフェニル）エト−１−イル、１−（４−メチルフェニル）エト−１−イル、１−メチル−１−フェニルエト−１−イル、２，２，２−トリフルオロ−１−フェニルエト−１−イル、２，２，２−トリフルオロ−１−（２，４−ジフルオロフェニル）エト−１−イル、１−フェニル−２−ジメチルアミノエト−１−イル、１−ベンゾイルエト−１−イル、シクロヘキシル、１−シクロヘキシルエト−１−イル、フラン−２−イルメチル、ナフト−１−イルメチル、メトキシ、メチルＳエチル、６−メチル−６−ヒドロキシヘプト−２−イル、ピリド−２−イルエチル、１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル、１−フェニル−２−ヒドロキシエト−１−イル、ベンズヒドリル、４−ヒドロキシメチルピペリジン−１−イル、１−フラン−２−イル−２−フェニルエト−１−イルおよび９−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾシクロヘプテン−２−イルからなる群から選択される、請求項１の化合物。
【請求項５】
Ｒ１およびＲ２がＨまたはＣ１−４アルキルであり、ここでその他はＨまたはＣ１−４アルキルではない、請求項１の化合物。
【請求項６】
Ｒ１およびＲ２の一方がＨ、メチルまたはエチルである、請求項１の化合物。
【請求項７】
少なくとも１個のＲ１およびＲ２が、
【化２】
からなる群から選択され、ここで、該Ｒｓが水素でなく、該フェニルが場合により２個の隣接する炭素原子においてＲｆに縮合しそして、”Ｒｓ”または”Ｈ”が特定して指定された位置を除いて、それぞれのメンバーが０、１、２または３個のＲｑにより置換されているとう条件下での、請求項１の化合物。
【請求項８】
Ｒｆが−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−および−（Ｃ＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−からなる群から選択される、請求項１の化合物。
【請求項９】
Ｒｓが水素、メチル、エチル、プロピル、トリフルオロメチル、ハロメチル、アミノメチル、メチルアミノメチル、ジメチルアミノメチル、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、チオメチル、メチルチオメチルおよびフェニルからなる群から選択される、請求項１の化合物。
【請求項１０】
Ｒｓが、Ｈ、メチル、エチル、ヒドロキシメチル、フルオロメチルおよびジメチルアミノメチルからなる群から選択される、請求項１の化合物。
【請求項１１】
Ｒｑが、メチル、エチル、プロピル、ｔ−ブチル、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、トリフルオロメチル、アミノメチル、メチルアミノメチル、ジメチルアミノメチル、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、チオメチル、メチルチオメチル、メトキシ、エトキシ、メチルメルカプトおよびエチルメルカプトからなる群から選択される、請求項１の化合物。
【請求項１２】
Ｒｑが、メチル、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨードおよびトリフルオロメチルからなる群から選択される、請求項１の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合している窒素と一緒になって、
ｉ）１０−オキサ−４−アザ−トリシクロ〔５．２．１．０２，６〕デカ−４−イル、
ｉｉ）２−ピロリン−１−イル、３−ピロリン−１−イル、ピロリジン−１−イル、２−イミダゾリン−１−イル、３−（ＨもしくはＲｐ）イミダゾリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、チオモルフォリン−４−イル、３−（ＨもしくはＲｐ）ピペラジン−１−イル、アゼパン−１−イル、チアゾリジン−３−イル、オキサゾリジン−３−イル、２，５−ジヒドロピロール−１−イル、アゼチジン−１−イル、ここでそれぞれの環内のｉｉ）のそれぞれのメンバーは０もしくは１個の不飽和結合を有しそしてカルボニルである炭素原子０、１もしくは２個の炭素メンバーを有し、
ｉｉｉ）３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−２−イル、２，３−ジヒドロ−インドール−１−イル、１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル、１−オキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル、テトラヒドロ−ベンゾ〔ｂ、ｃもしくはｄ〕アゼピン−１−イル、２，３−ジヒドロ〔ｅもしくはｆ〕〔１，４〕オキサゼピン−４−イル、ここでそれぞれの環の中のｉｉｉ）のすべてのメンバーは０もしくは１個の不飽和結合を有しそしてカルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有し、
ｉｖ）デカヒドロ−キノリン−１−イル、オクタヒドロ−イソキノリン−２−イル、オクタヒドロ−〔１もしくは２〕ピリジン−１もしくは２−イル、オクタヒドロ−インドール−１−イル、オクタヒドロ−イソインドール２−イル、ヘキサヒドロ−シクロペンタ〔ｂ〕ピロール−１−イル、ヘキサヒドロ−シクロペンタ〔ｃ〕ピロール−２−イル、（５、６、７もしくは８−ＨもしくはＲｐ）−デカヒドロ−〔１，５もしくは１，６もしくは１，７もしくは１，８〕ナフチリジン−１−イル、（５、６、７もしくは８−ＨもしくはＲｐ）−デカヒドロ−〔２，５もしくは２，６もしくは２，７もしくは２，８〕ナフチリジン−２−イル、１−ＨもしくはＲｐ−オクタヒドロ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン−６−イル、２−ＨもしくはＲｐ−オクタヒドロ−ピロロ〔３，４−ｃ〕ピリジン−５−イル、１−ＨもしくはＲｐ−オクタヒドロ−ピロロ〔３，２−ｃ〕ピリジン−５−イル、１−ＨもしくはＲｐ−オクタヒドロ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−７−イル、６−ＨもしくはＲｐ−オクタヒドロ−ピロロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−１−イル、１−ＨもしくはＲｐ−オクタヒドロ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン−４−イル、５−ＨもしくはＲｐ−オクタヒドロ−ピロロ〔３，４−ｃ〕ピリジン−２−イル、６−ＨもしくはＲｐ−オクタヒドロ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン−１−イル、１−ＨもしくはＲｐ−オクタヒドロ−ピロロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−６−イル、７−ＨもしくはＲｐ−オクタヒドロ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−１−イル、オクタヒドロ−１，５−メタノ−ピリド〔１，２−ａ〕〔１，５〕ジアゾシン−３−イル、ここでそれぞれの環内のｉｖ）のそれぞれのメンバーはカルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有し、結合のそれぞれの環は０もしくは１個の不飽和結合を有しそしてそれぞれの第二環は０、１もしくは２個の不飽和結合を有し、
ｖ）８−オキソ−１，５，６，８−テトラヒドロ−２Ｈ，４Ｈ−１，５−メタノ−ピリド〔１，２−ａ〕〔１，５〕ジアゾシン−３−イル、
ここでｉ）、ｉｉ）、ｉｉｉ）、ｉｖ）もしくはｖ）のそれぞれのメンバーは、さらに０、１または２個のＲｐにより置換されている
からなる群から選択される、請求項１の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合している窒素と一緒になって、
１０−オキサ−４−アザ−トリシクロ〔５．２．１．０２，６〕デカ−４−イル、２−ピロリン−１−イル、３−ピロリン−１−イル、ピロリジン−１−イル、２−イミダゾリン−１−イル、イミダゾリン−１−イル、ピペリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、チオモルホリン−４−イル、ピペラジン−１−イル、アゼパン−１−イル、テトラヒドロ−ベンゾ〔ｃ〕アゼピン−１−イル、テトラヒドロ−ハロベンゾ〔ｃ〕アゼピン−１−イル、２，３−ジヒドロ−ベンゾ〔ｆ〕〔１，４〕オキサゼピン−４−イル、２，３−ジヒドロ−ハロベンゾ〔ｆ〕〔１，４〕オキサゼピン−４−イル、チアゾリジン−３−イル、オキサゾリジン−３−イル、２，５−ジヒドロ−ピロール−１−イル、８−オキソ−１，５，６，８−テトラヒドロ−２Ｈ，４Ｈ−１，５−メタノ−ピリド〔１，２−ａ〕〔１，５〕ジアゾシン−３−イル、アゼチジン−１−イル、オクタヒドロ−キノリン−１−イル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−２−イル、ここでそれぞれのメンバーはさらに０、１もしくは２個のＲｐでさらに置換されている。
からなる群から選択される、請求項１の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合している窒素と一緒になって、
１−メチル−１０−オキサ−４−アザ−トリシクロ〔５．２．１．０２，６〕デカ−４−イル、アゼチジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、２−ヒドロキシメチルピロリジン−１−イル、２，４−ジメチル−３−エチルピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、２−メチルピペリジン−１−イル、４−ヒドロキシピペリジン−１−イル、４−ヒドロキシメチルピペリジン−１−イル、４−フェニルピペリジン−１−イル、アゼパン−１−イル、テトラヒドロ−ベンゾ〔ｃ〕アゼピン−１−イル、７−フルオロ−テトラヒドロ−ベンゾ〔ｃ〕アゼピン−１−イル、２，３−ジヒドロ−ベンゾ〔ｆ〕〔１，４〕オキサゼピン−４−イル、８−フルオロ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ〔ｆ〕〔１，４〕オキサゼピン−４−イル、６，８−ジフルオロ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ〔ｆ〕〔１，４〕オキサゼピン−４−イル、４−（２−ヒドロキシフェニル）ピペラジン−１−イル、モルホリン−４−イル、２−メチルモルホリン−４−イル、２，６−ジメチルモルホリン−４−イル、オクタヒドロ−イソキノリン−２−イル、デカヒドロ−キノリン−１−イル、チアゾリジン−３−イル、２，５−ジメチル−２，５−ジヒドロ−ピロール−１−イル、８−オキソ−１，５，６，８−テトラヒドロ−２Ｈ，４Ｈ−１，５−メタノ−ピリド〔１，２−ａ〕〔１，５〕ジアゾシン−３−イルおよび３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−２−イル
からなる群から選択される、請求項１の化合物。
【請求項１６】
Ｒｐが、ヒドロキシ、メチル、エチル、プロピル、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、フェニル、ｐ−ハロフェニル、ｍ−ハロフェニル、ｏ−ハロフェニル、フェニルおよびｐ−ヒドロキシフェニルからなる群から選択される、請求項１の化合物。
【請求項１７】
Ｒｐが、ヒドロキシ、メチル、エチル、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、フェニル、モノ−フルオロ置換フェニルおよびモノ−クロロ置換フェニルからなる群から選択される、請求項１の化合物。
【請求項１８】
Ｒａが、メチル、エチル、プロピル、エテニル、プロペニル、シクロプロピル、シクロブチル、フェニル、フラニル、チエニル、ピロール−１−イル、ベンジル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、シクロプロポキシ、シクロブトキシ、シクロペントキシ、フェノキシ、ベンゾキシ、−ＳＨ、−Ｓメチル、−Ｓエチル、−Ｓ−ｔ−ブチル、−Ｓシクロプロピル、−Ｓフェニル、−Ｓベンジル、ニトロ、シアノ、アミノ、ジメチルアミノ、（シクロヘキシルメチル）アミノ、アセチル、−ＳＣＦ３、Ｉ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、トリフルオロメチル、−ＯＣＦ３およびカルボキシメチルからなる群から選択される、請求項１の化合物。
【請求項１９】
１個のＲａが存在する、請求項１の化合物。
【請求項２０】
少なくとも１個のＲａがアミド置換基に対して環のパラ位に位置する、請求項１の化合物。
【請求項２１】
２個の隣接するＲａが結合する炭素と一緒になって縮合環を形成し、縮合した環がフェニルである、請求項１の化合物。
【請求項２２】
Ｒａが、ニトロ、シアノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、縮合したフェニル、Ｉ、ＣＦ３、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ｉ−プロポキシ、エテニル、シクロペントキシ、２−プロペニル、フェニル、フラニル、チエニル、アミノ、ピロール−１−イル、ジメチルアミノ、（シクロヘキシルメチル）アミノ、−ＳＣＨ３、−Ｓエチル、−Ｓ−ｔ−ブチル、−Ｓベンジル、−ＳＣＦ３、ｉ−プロピルおよびメチルからなる群から選択される、請求項１の化合物。
【請求項２３】
Ｒｂが、存在しないかまたはメチル、エチル、Ｉ、Ｆ、ＣｌおよびＢｒからなる群から選択される、請求項１の化合物。
【請求項２４】
Ｒｂが存在しない、請求項１の化合物。
【請求項２５】
該製薬学的に許容され得る塩が有効なアミノ付加塩である、請求項１の化合物。
【請求項２６】
該製薬学的に許容され得る塩が、ヒドロブロミド、ヒドロクロリド、硫酸塩、硫酸水素塩、硝酸塩、酢酸塩、シュウ酸塩、吉草酸塩、オレイン酸塩、パルミチン酸塩、ステアリン酸塩、ラウリン酸塩、ホウ酸塩、安息香酸塩、乳酸塩、リン酸塩、トシル酸塩、クエン酸塩、マレイン酸塩、フマル酸塩、コハク酸塩、酒石酸塩、ナフチル酸塩（ｎａｐｈｔｈｙｌａｔｅ）、メシル酸塩、グルコヘプトナート（ｇｌｕｃｏｈｅｐｔｏｎａｔｅ）、ラクチオビオナート（ｌａｃｔｉｏｂｉｏｎａｔｅ）、およびラウリルスルホン酸塩からなる群から選択される、請求項１の化合物。
【請求項２７】
（Ｒ）−４−ブロモ−Ｎ−〔１−（２，４−ジクロロフェニル）−エチル〕−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
（Ｒ）−４−ブロモ−Ｎ−〔１−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−エチル〕−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
（Ｒ）−４−クロロ−Ｎ−〔１−（２，４−ジフルオロフェニル）−エチル〕−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
（Ｒ）−４，５−ジクロロ−Ｎ−〔１−（２，４−ジフルオロフェニル）エチル〕−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
（Ｒ）−４−クロロ−Ｎ−〔１−（４−フルオロフェニル）−エチル〕−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
（Ｒ）−４−ブロモ−Ｎ−〔１−（４−フルオロフェニル）−エチル〕−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
（Ｓ）−４−クロロ−Ｎ−〔１−（２，４−ジクロロフェニル）エチル〕−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
（Ｒ）−Ｎ−〔１−（２，４−ジフルオロフェニル）エチル〕−４−ヨード−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
４−ブロモ−Ｎ−（２−クロロ−４−フルオロ−ベンジル）−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
４−ブロモ−Ｎ−（２，４−ジフルオロ−ベンジル）−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
（Ｓ）−４−クロロ−Ｎ−〔１−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−２，２，２−トリフルオロエチル〕−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
（Ｓ）−４−ブロモ−Ｎ−〔１−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−２，２，２−トリフルオロエチル〕−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
（Ｒ）−４−ブロモ−Ｎ−メチル−Ｎ−（１−フェニル−エチル）−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
（Ｒ）−４−ヨード−Ｎ−メチル−Ｎ−（１−フェニル−エチル）−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−４−ヨード−Ｎ−メチル−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
（Ｒ）−Ｎ−〔１−（２，４−ジフルオロフェニル）エチル〕−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−４−トリフルオロメチルベンズアミド；
（Ｒ）−Ｎ−〔１−（２，４−ジクロロ−フェニル）−エチル〕−４−フルオロ−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
（Ｒ）−４−シアノ−Ｎ−〔１−（２，４−フルオロ−フェニル）エチル〕−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
Ｎ−ベンジル−４−ブロモ−Ｎ−メチル−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
Ｎ−ベンジル−４−ヨード−Ｎ−メチル−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
（Ｒ）−４−クロロ−Ｎ−〔１−（２，４−ジクロロ−フェニル）−エチル〕−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（４−フルオロ−ベンジル）−Ｎ−メチル−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
４−ブロモ−Ｎ−（４−フルオロ−ベンジル）−Ｎ−メチル−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（４−クロロ−ベンジル）−Ｎ−メチル−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
４−ブロモ−Ｎ−（４−クロロ−ベンジル）−Ｎ−メチル−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
Ｎ−（４−クロロ−ベンジル）−４−ヨード−Ｎ−メチル−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−〔１−（４−クロロ−フェニル）−エチル〕−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
４−ブロモ−Ｎ−〔１−（４−クロロ−フェニル）−エチル〕−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
Ｎ−〔１−（４−クロロ−フェニル）−エチル〕−４−ヨード−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−〔１−（４−フルオロ−フェニル）−エチル〕−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
４−ブロモ−Ｎ−〔１−（４−フルオロ−フェニル）−エチル〕−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
Ｎ−〔１−（４−フルオロ−フェニル）−エチル〕−４−ヨード−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２，４−ジフルオロ−ベンジル）−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
Ｎ−（２，４−ジフルオロ−ベンジル）−４−ヨード−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
Ｎ−（２，４−ジフルオロ−ベンジル）−４−ヨード−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２，４−ジクロロ−ベンジル）−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
４−ブロモ−Ｎ−（２，４−ジクロロ−ベンジル）−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
Ｎ−（２，４−ジクロロ−ベンジル）−４−ヨード−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２−クロロ−４−フルオロ−ベンジル）−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
（Ｒ）−４−クロロ−Ｎ−メチル−Ｎ−（１−フェニル−エチル）−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
（Ｒ）−Ｎ−〔１−（４−フルオロ−フェニル）−エチル〕−４−ヨード−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
（Ｒ）−Ｎ−〔１−（２，４−ジクロロ−フェニル）−エチル〕−４−ヨード−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
（Ｓ）−４−ブロモ−Ｎ−〔１−（２，４−ジクロロ−フェニル）−エチル〕−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
（Ｓ）−Ｎ−〔１−（２，４−ジクロロ−フェニル）−エチル〕−４−ヨード−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
（Ｓ）−Ｎ−〔１−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−２，２，２−トリフルオロ−エチル〕−４−ヨード−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
（Ｒ）−Ｎ−〔１−（２，４−ジクロロ−フェニル）−エチル〕−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
（Ｒ）−４−シアノ−Ｎ−〔１−（２，４−ジクロロ−フェニル）−エチル〕−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
（Ｒ）−Ｎ−〔１−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−エチル〕−４−フルオロ−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
（Ｓ）−４−ブロモ−Ｎ−〔２−フルオロ−１−（４−フルオロ−フェニル）−エチル〕−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
（Ｓ）−４−クロロ−Ｎ−〔２−フルオロ−１−（４−フルオロ−フェニル）−エチル〕−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
（Ｓ）−Ｎ−〔２−フルオロ−１−（４−フルオロ−フェニル）−エチル〕−４−ヨード−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
４−ブロモ−Ｎ−〔１−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−２−フルオロ−エチル〕−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
Ｎ−〔１−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−２−フルオロ−エチル〕−４−ヨード−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
（Ｓ）−４−ブロモ−Ｎ−〔１−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−２−フルオロ−エチル〕−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
（Ｓ）−Ｎ−〔１−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−２−フルオロ−エチル〕−４−ヨード−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
（Ｓ）−４−クロロ−Ｎ−〔１−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−２−フルオロ−エチル〕−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；および
キノキサリン−５−スルホン酸〔６−ブロモ−２−（２，４−ジフルオロ−ベンジル）−１，３−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イル〕−アミド
からなる群から選択される、請求項１の化合物。
【請求項２８】
キノキサリン−５−スルホン酸〔５−ヨード−２−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル〕−アミド；
キノキサリン−５−スルホン酸〔５−ヨード−２−（モルホリン−４−カルボニル）−フェニル〕−アミド；
キノキサリン−５−スルホン酸〔５−ブロモ−２−（１，３，４，５−テトラヒドロベンゾ〔ｃ〕アゼピン−２−カルボニル）フェニル〕−アミド；
（Ｒ）−キノキサリン−５−スルホン酸〔５−ブロモ−２−（モルホリン−４−カルボニル）−フェニル〕−アミド；
（Ｒ）−キノキサリン−５−スルホン酸〔５−ブロモ−２−（３−メチルモルホリン−４−カルボニル）−フェニル〕−アミド；
（Ｒ）−キノキサリン−５−スルホン酸〔５−クロロ−２−（３−メチルモルホリン−４−カルボニル）−フェニル〕−アミド；
（Ｒ）−キノキサリン−５−スルホン酸〔５−クロロ−２−（モルホリン−４−カルボニル）フェニル〕−アミド；
キノキサリン−５−スルホン酸〔２−（アゼパン−１−カルボニル）−５−ヨードフェニル〕−アミド；
（Ｒ）−キノキサリン−５−スルホン酸〔５−ヨード−２−（３−メチルモルホリン−４−カルボニル）−フェニル〕−アミド；
キノキサリン−５−スルホン酸〔４，５−ジクロロ−２−（モルホリン−４−カルボニル）−フェニル〕−アミド；
キノキサリン−５−スルホン酸〔２−（アゼパン−１−カルボニル）−５−ブロモフェニル〕−アミド；
キノキサリン−５−スルホン酸〔５−クロロ−２−（２，３−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ〔ｆ〕〔１，４〕オキサゼピン−４−カルボニル）−フェニル〕−アミド；
（Ｓ）−キノキサリン−５−スルホン酸〔５−ヨード−２−（３−メチルモルホリン−４−カルボニル）−フェニル〕−アミド；
キノキサリン−５−スルホン酸〔５−ブロモ−２−（７−フルオロ−１，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ〔ｃ〕アゼピン−２−カルボニル）−フェニル〕−アミド；
（Ｒ，Ｓ）−キノキサリン−５−スルホン酸〔２−（３，５−ジメチルモルホリン−４−カルボニル）−５−ヨードフェニル〕−アミド；
キノキサリン−５−スルホン酸〔２−（４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−カルボニル）−５−ヨード−フェニル〕−アミド；
メソ−キノキサリン−５−スルホン酸〔２−（３，５−ジメチルモルホリン−４−カルボニル）−５−ブロモフェニル〕−アミド；
（Ｓ）−キノキサリン−５−スルホン酸〔５−ブロモ−２−（３−メチルモルホリン−４−カルボニル）−フェニル〕−アミド；
キノキサリン−５−スルホン酸〔２−（４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−カルボニル）−５−ブロモ−フェニル〕−アミド；
キノキサリン−５−スルホン酸〔５−ブロモ−２−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル〕−アミド；
キノキサリン−５−スルホン酸〔５−ブロモ−２−（８−フルオロ−２，３−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ〔ｆ〕〔１，４〕オキサゼピン−４−カルボニル）フェニル〕−アミド；
キノキサリン−５−スルホン酸〔５−クロロ−２−（６，８−ジフルオロ−２，３−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ〔ｆ〕〔１，４〕オキサゼピン−４−カルボニル）−フェニル〕−アミド；
キノキサリン−５−スルホン酸〔５−クロロ−２−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル〕−アミド；
キノキサリン−５−スルホン酸〔５−クロロ−２−（１，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ〔ｃ〕アゼピン−２−カルボニル）−フェニル〕−アミド；
キノキサリン−５−スルホン酸〔５−ヨード−２−（１，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ〔ｃ〕アゼピン−２−カルボニル）−フェニル〕−アミド；
キノキサリン−５−スルホン酸〔５−ブロモ−２−（２，３−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ〔ｆ〕〔１，４〕オキサゼピン−４−カルボニル）−フェニル〕−アミド；
キノキサリン−５−スルホン酸〔２−（２，３−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ〔ｆ〕〔１，４〕オキサゼピン−４−カルボニル）−５−ヨード−フェニル〕−アミド；
（Ｓ）−キノキサリン−５−スルホン酸〔５−クロロ−２−（３−メチル−モルホリン−４−カルボニル）−フェニル〕−アミド；
メソ−キノキサリン−５−スルホン酸〔５−クロロ−２−（３，５−ジメチル−モルホリン−４−カルボニル）−フェニル〕−アミド；
キノキサリン−５−スルホン酸〔５−クロロ−２−（７−フルオロ−１，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ〔ｃ〕アゼピン−２−カルボニル）−フェニル〕−アミド；
キノキサリン−５−スルホン酸〔２−（７−フルオロ−１，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ〔ｃ〕アゼピン−２−カルボニル）−５−ヨード−フェニル〕−アミド；
キノキサリン−５−スルホン酸〔２−（アゼパン−１−カルボニル）−５−クロロ−フェニル〕−アミド；
キノキサリン−５−スルホン酸〔５−クロロ−２−（８−フルオロ−２，３−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ〔ｆ〕〔１，４〕オキサゼピン−４−カルボニル）−フェニル〕−アミド；
キノキサリン−５−スルホン酸〔２−（８−フルオロ−２，３−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ〔ｆ〕〔１，４〕オキサゼピン−４−カルボニル）−５−ヨード−フェニル〕−アミド；
キノキサリン−５−スルホン酸〔２−（ピペラジン−１−カルボニル）−５−トリフルオロメチル−フェニル〕−アミド；
キノキサリン−５−スルホン酸〔２−（モルホリン−４−カルボニル）−５−トリフルオロメチル−フェニル〕−アミド；
キノキサリン−５−スルホン酸〔５−ブロモ−２−（６，８−ジフルオロ−２，３−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ〔ｆ〕〔１，４〕オキサゼピン−４−カルボニル）−フェニル〕−アミド；
キノキサリン−５−スルホン酸〔２−（６，８−ジフルオロ−２，３−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ〔ｆ〕〔１，４〕オキサゼピン−４−カルボニル）−５−ヨード−フェニル〕−アミド；および
キノキサリン−５−スルホン酸〔２−（６，８−ジフルオロ−２，３−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ〔ｆ〕〔１，４〕オキサゼピン−４−カルボニル）−５−トリフルオロメチル−フェニル〕−アミド
からなる群から選択される、請求項１の化合物。
【請求項２９】
製薬学的に許容され得る担体および式（Ｉ）
【化３】
〔式中、
Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立して、
ａ）Ｈ、Ｃ１−７アルキル、Ｃ２−７アルケニル、Ｃ２−７アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルケニル、結合点が環接合部に隣接する炭素原子であるベンゾ縮合Ｃ４−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−７アルキル、
ｂ）ナフチル−（ＣＲｓ２）−、ベンゾイルＣ０−３アルキル−（ＣＲｓ２）−、フェニル（該フェニルは場合により２個の隣接する炭素原子においてＲｆに縮合していてもよい）、フェニル−（ＣＲｓ２）−（該フェニルは場合により２個の隣接する炭素原子においてＲｆに縮合していてもよい）、
Ｒｆは、０もしくは１個の不飽和結合を有しそしてカルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有する線状３〜５員炭化水素部分であり、
ｃ）Ａｒ６−（ＣＲｓ２）−（ここでＡｒ６は、結合点として炭素を有し、−Ｎ＝である１もしくは２個のヘテロ原子メンバーを有しそして場合によりベンゾ縮合している６員ヘテロアリールである）、
ｄ）Ａｒ５−（ＣＲｓ２）−（ここでＡｒ５は、結合点として炭素を有し、Ｏ、Ｓ、＞ＮＨもしくは＞ＮＣ１−４アルキルからなる群から選択される１個のヘテロ原子メンバーを有し、−Ｎ＝である０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有しそして場合によりベンゾ縮合していてもよい５員ヘテロアリールである）、
ｅ）Ａｒ６−６−（ＣＲｓ２）−（ここでＡｒ６−６は、結合点を有しそして−Ｎ＝である１個もしくは２個のヘテロ原子メンバーを有する６員ヘテロアリールに縮合しているフェニルである）、
ｆ）Ａｒ６−５−（ＣＲｓ２）−（ここでＡｒ６−５は、結合点を有しそしてＯ、Ｓ、＞ＮＨもしくは＞ＮＣ１−４アルキルからなる群から選択される１個のヘテロ原子メンバーを有しそして−Ｎ＝である０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有する５員ヘテロアリールに縮合しているフェニルである）、
ｇ）Ｃ１−４アルキルＯ−およびＨＳＣ１−４アルキル、
ここでＲ１およびＲ２は、同時にはＨでなくそして、Ｒｓが指定されている位置を除いて、ａ）〜ｇ）のそれぞれは０、１、２、もしくは３個のＲｑにより置換され、
Ｒｑは独立して、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、トリフルオロメチル、アミノＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルアミノ−Ｃ１−４アルキル、ジＣ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ＨＯ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルＯ−Ｃ１−４アルキル、ＨＳ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルＳ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシおよびＣ１−４アルキルＳ−からなる群から選択され、
Ｒｓは独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、ペルハロＣ１−４アルキル、モノもしくはジ−ハロＣ１−４アルキル、アミノＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ジＣ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ＨＯ−Ｃ１−４アルキル、ＨＳ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルＯ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルＳ−Ｃ１−４アルキルおよびフェニルからなる群から選択される；
からなる群から選択されるか；
または、代わりに、
Ｒ１およびＲ２はそれらが結合している窒素と一緒になってもよく、そして、
ｉ）場合によりＲｐによりモノ−もしくはジ−置換されていてもよい１０−オキサ−４−アザ−トリシクロ〔５．２．１．０２，６〕デカ−４−イル、
Ｒｐは独立して、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシＣ１−４アルキル、フェニル、モノ−、ジ−もしくはトリ−ハロ置換フェニルおよびヒドロキシフェニルからなる群から選択され、
ｉｉ）４〜７員複素環式環（該複素環式環は、少なくとも１個の炭素メンバーにより結合窒素から分離されそしてＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨもしくは＞ＮＲｐから選択される０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有し、０、１もしくは２個の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有し、場合により架橋を形成する１個の炭素メンバーを有していてもよくそして０、１もしくは２個の置換基Ｒｐを有する）、
ｉｉｉ）ベンゾ縮合４〜７員複素環式環（該複素環式環は、少なくとも１個の炭素メンバーにより結合窒素から分離されそしてＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨもしくは＞ＮＲｐから選択される０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有し、０もしくは１個の追加の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有し、ベンゼン環上にのみ０、１、２もしくは３個のハロ置換基を有しそして０、１もしくは２個の置換基Ｒｐを有する）、
ｉｖ）４〜７員複素環式環（該複素環式環は、少なくとも１個の炭素メンバーにより結合窒素から分離されそしてＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨもしくは＞ＮＲｐから選択される０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有し、０、１もしくは２個の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有しそして場合により架橋を形成する１個の炭素メンバーを有していてもよく、４〜７員複素環式炭化水素環に対して、２個の隣接炭素原子において飽和結合を形成してまたは隣接する炭素および窒素原子において飽和結合を形成して融合した複素環式環は、Ｏ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨもしくは＞ＮＲｐから選択され、環接合部ではない０もしくは１個の可能ならば追加のヘテロ原子メンバーを有し、０、１もしくは２個の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有しそして０、１または２個の置換基Ｒｐを有する）、
ｖ）場合により０、１もしくは２個の置換基Ｒｐを有していてもよい８−オキソ−１，５，６，８−テトラヒドロ−２Ｈ，４Ｈ−１，５−メタノ−ピリド〔１，２−ａ〕〔１，５〕ジアゾシン−３−イル、
からなる群から選択され；
Ｒａは独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、フラニル、チエニル、ベンジル、ピロール−１−イル、−ＯＨ、−ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ３−６シクロアルキル、−Ｏフェニル、−Ｏベンジル、−ＳＨ、−ＳＣ１−６アルキル、−ＳＣ３−６シクロアルキル、−Ｓフェニル、−Ｓベンジル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｙ）Ｒｚ（ここでＲｙおよびＲｚは独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキルもくはＣ１−６シクロアルキルＣ１−４アルキルから選択される）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−ＳＣＦ３、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、および−ＣＯＯＣ１−４アルキルからなる群から選択されるか、または、その代わりに、２個の隣接Ｒａが、結合炭素と一緒になって縮合環を形成してもよく、そしてフェニル、ピリジルおよびピリミジルからなる群から選択されてもよく；
またはその代わりに、Ｒ２および１個のＲａは一緒になって−ＣＨ２−もしくは＞Ｃ＝Ｏとなることができそしてフェニルへの縮合環を形成でき；
Ｒｂは独立して、Ｃ１−４アルキルおよびハロゲンからなる群から選択される〕
のＣＣＫ２アンタゴニスト活性を有する化合物およびそれらの鏡像異性体、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物および製薬学的に許容され得る塩、エステルおよびアミド
の治療有効量を含んでなる製薬学的組成物。
【請求項３０】
哺乳動物における膵臓腺癌、疼痛、摂食障害、胃食道逆流疾患、胃十二指腸潰瘍、逆流性食道炎、不安症、大腸癌、消化性潰瘍、膵臓腫瘍、胃腫瘍、バレット食道症、腔性Ｇ細胞増殖、悪性貧血およびゾリンジャー−エリソン症候群の処置または予防のための方法であって、式（Ｉ）
【化４】
〔式中、
Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立して、
ａ）Ｈ、Ｃ１−７アルキル、Ｃ２−７アルケニル、Ｃ２−７アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルケニル、結合点が環接合部に隣接する炭素原子であるベンゾ縮合Ｃ４−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−７アルキル、
ｂ）ナフチル−（ＣＲｓ２）−、ベンゾイルＣ０−３アルキル−（ＣＲｓ２）−、フェニル（該フェニルは場合により２個の隣接する炭素原子においてＲｆに縮合していてもよい）、フェニル−（ＣＲｓ２）−（該フェニルは場合により２個の隣接する炭素原子においてＲｆに縮合していてもよい）、
Ｒｆは、０もしくは１個の不飽和結合を有しそしてカルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有する線状３〜５員炭化水素部分であり、
ｃ）Ａｒ６−（ＣＲｓ２）−（ここでＡｒ６は、結合点として炭素を有し、−Ｎ＝である１もしくは２個のヘテロ原子メンバーを有しそして場合によりベンゾ縮合している６員ヘテロアリールである）、
ｄ）Ａｒ５−（ＣＲｓ２）−（ここでＡｒ５は、結合点として炭素を有し、Ｏ、Ｓ、＞ＮＨもしくは＞ＮＣ１−４アルキルからなる群から選択される１個のヘテロ原子メンバーを有し、−Ｎ＝である０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有しそして場合によりベンゾ縮合している５員ヘテロアリールである）、
ｅ）Ａｒ６−６−（ＣＲｓ２）−（ここでＡｒ６−６は、結合点を有しそして−Ｎ＝である１個もしくは２個のヘテロ原子メンバーを有する６員ヘテロアリールに縮合しているフェニルである）、
ｆ）Ａｒ６−５−（ＣＲｓ２）−（ここでＡｒ６−５は、結合点を有しそしてＯ、Ｓ、＞ＮＨもしくは＞ＮＣ１−４アルキルからなる群から選択される１個のヘテロ原子メンバーを有しそして−Ｎ＝である０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有する５員ヘテロアリールに縮合しているフェニルである）、
ｇ）Ｃ１−４アルキルＯ−およびＨＳＣ１−４アルキル、
ここでＲ１およびＲ２は、同時にはＨでなくそして、Ｒｓが指定されている位置を除いて、ａ）〜ｇ）のそれぞれは０、１、２、もしくは３個のＲｑにより置換され、
Ｒｑは独立して、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、トリフルオロメチル、アミノＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルアミノ−Ｃ１−４アルキル、ジＣ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ＨＯ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルＯ−Ｃ１−４アルキル、ＨＳ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルＳ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシおよびＣ１−４アルキルＳ−からなる群から選択され、
Ｒｓは独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、ペルハロＣ１−４アルキル、モノもしくはジ−ハロＣ１−４アルキル、アミノＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ジＣ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ＨＯ−Ｃ１−４アルキル、ＨＳ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルＯ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルＳ−Ｃ１−４アルキルおよびフェニルからなる群から選択される；
からなる群から選択されるか；
または、代わりに、
Ｒ１およびＲ２はそれらが結合している窒素と一緒になってもよく、そして、
ｉ）場合によりＲｐによりモノ−もしくはジ−置換されていてもよい１０−オキサ−４−アザ−トリシクロ〔５．２．１．０２，６〕デカ−４−イル、
Ｒｐは独立して、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシＣ１−４アルキル、フェニル、モノ−、ジ−もしくはトリ−ハロ置換フェニルおよびヒドロキシフェニルからなる群から選択され、
ｉｉ）４〜７員複素環式環（該複素環式環は、少なくとも１個の炭素メンバーにより結合窒素から分離されそしてＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨもしくは＞ＮＲｐから選択される０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有し、０、１もしくは２個の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有し、場合により架橋を形成する１個の炭素メンバーを有していてもよくそして０、１もしくは２個の置換基Ｒｐを有する）、
ｉｉｉ）ベンゾ縮合４〜７員複素環式環（該複素環式環は、少なくとも１個の炭素メンバーにより結合窒素から分離されそしてＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨもしくは＞ＮＲｐから選択される０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有し、０もしくは１個の追加の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有し、ベンゼン環上にのみ０、１、２もしくは３個のハロ置換基を有しそして０、１もしくは２個の置換基Ｒｐを有する）、
ｉｖ）４〜７員複素環式環（該複素環式環は、少なくとも１個の炭素メンバーにより結合窒素から分離されそしてＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨもしくは＞ＮＲｐから選択される０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有し、０、１もしくは２個の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有しそして場合により架橋を形成する１個の炭素メンバーを有し、４〜７員複素環式炭化水素環に対して、２個の隣接炭素原子において飽和結合を形成してまたは隣接する炭素および窒素原子において飽和結合を形成して融合した複素環式環は、Ｏ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨもしくは＞ＮＲｐから選択され、環接合部ではない０もしくは１個の可能ならば追加のヘテロ原子メンバーを有していてもよく、０、１もしくは２個の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有しそして０、１または２個の置換基Ｒｐを有する）、
ｖ）場合により０、１もしくは２個の置換基Ｒｐを有していてもよい８−オキソ−１，５，６，８−テトラヒドロ−２Ｈ，４Ｈ−１，５−メタノ−ピリド〔１，２−ａ〕〔１，５〕ジアゾシン−３−イル、
からなる群から選択され；
Ｒａは独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、フラニル、チエニル、ベンジル、ピロール−１−イル、−ＯＨ、−ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ３−６シクロアルキル、−Ｏフェニル、−Ｏベンジル、−ＳＨ、−ＳＣ１−６アルキル、−ＳＣ３−６シクロアルキル、−Ｓフェニル、−Ｓベンジル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｙ）Ｒｚ（ここでＲｙおよびＲｚは独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキルもくはＣ１−６シクロアルキルＣ１−４アルキルから選択される）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−ＳＣＦ３、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、および−ＣＯＯＣ１−４アルキルからなる群から選択されるか、または、その代わりに、２個の隣接Ｒａが、結合炭素と一緒になって縮合環を形成していてもよく、そしてフェニル、ピリジルおよびピリミジルからなる群から選択されてもよく；
またはその代わりに、Ｒ２および１個のＲａは一緒になって−ＣＨ２−もしくは＞Ｃ＝Ｏとなることができそしてフェニルへの縮合環を形成でき；
Ｒｂは独立して、Ｃ１−４アルキルおよびハロゲンからなる群から選択される〕
のＣＣＫ２活性を有する化合物およびそれらの鏡像異性体、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物および製薬学的に許容され得る塩、エステルおよびアミドの治療有効量をそれらを患う哺乳動物に投与する手順を含んでなる方法。
【請求項３１】
哺乳動物における膵臓腺癌、疼痛、胃食道逆流疾患、胃十二指腸潰瘍、逆流性食道炎、不安症、大腸癌、消化性潰瘍、膵臓腫瘍および胃腫瘍の処置または予防のための方法であって、式（Ｉ）
【化５】
〔式中、
Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立して、
ａ）Ｈ、Ｃ１−７アルキル、Ｃ２−７アルケニル、Ｃ２−７アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルケニル、結合点が環接合部に隣接する炭素原子であるベンゾ縮合Ｃ４−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−７アルキル、
ｂ）ナフチル−（ＣＲｓ２）−、ベンゾイルＣ０−３アルキル−（ＣＲｓ２）−、フェニル（該フェニルは場合により２個の隣接する炭素原子においてＲｆに縮合している）、フェニル−（ＣＲｓ２）−（該フェニルは場合により２個の隣接する炭素原子においてＲｆに縮合していてもよい）、
Ｒｆは、０もしくは１個の不飽和結合を有しそしてカルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有する線状３〜５員炭化水素部分であり、
ｃ）Ａｒ６−（ＣＲｓ２）−（ここでＡｒ６は、結合点として炭素を有し、−Ｎ＝である１もしくは２個のヘテロ原子メンバーを有しそして場合によりベンゾ縮合していてもよい６員ヘテロアリールである）、
ｄ）Ａｒ５−（ＣＲｓ２）−（ここでＡｒ５は、結合点として炭素を有し、Ｏ、Ｓ、＞ＮＨもしくは＞ＮＣ１−４アルキルからなる群から選択される１個のヘテロ原子メンバーを有し、−Ｎ＝である０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有しそして場合によりベンゾ縮合していてもよい５員ヘテロアリールである）、
ｅ）Ａｒ６−６−（ＣＲｓ２）−（ここでＡｒ６−６は、結合点を有しそして−Ｎ＝である１個もしくは２個のヘテロ原子メンバーを有する６員ヘテロアリールに縮合しているフェニルである）、
ｆ）Ａｒ６−５−（ＣＲｓ２）−（ここでＡｒ６−５は、結合点を有しそしてＯ、Ｓ、＞ＮＨもしくは＞ＮＣ１−４アルキルからなる群から選択される１個のヘテロ原子メンバーを有しそして−Ｎ＝である０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有する５員ヘテロアリールに縮合しているフェニルである）、
ｇ）Ｃ１−４アルキルＯ−およびＨＳＣ１−４アルキル、
ここでＲ１およびＲ２は、同時にはＨでなくそして、Ｒｓが指定されている位置を除いて、ａ）〜ｇ）のそれぞれは０、１、２、もしくは３個のＲｑにより置換され、
Ｒｑは独立して、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、トリフルオロメチル、アミノＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルアミノ−Ｃ１−４アルキル、ジＣ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ＨＯ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルＯ−Ｃ１−４アルキル、ＨＳ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルＳ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシおよびＣ１−４アルキルＳ−からなる群から選択され、
Ｒｓは独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、ペルハロＣ１−４アルキル、モノもしくはジ−ハロＣ１−４アルキル、アミノＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ジＣ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ＨＯ−Ｃ１−４アルキル、ＨＳ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルＯ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルＳ−Ｃ１−４アルキルおよびフェニルからなる群から選択される；
からなる群から選択されるか；
または、代わりに、
Ｒ１およびＲ２はそれらが結合している窒素と一緒になってもよく、そして、
ｉ）場合によりＲｐによりモノ−もしくはジ−置換されていてもよい１０−オキサ−４−アザ−トリシクロ〔５．２．１．０２，６〕デカ−４−イル、
Ｒｐは独立して、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシＣ１−４アルキル、フェニル、モノ−、ジ−もしくはトリ−ハロ置換フェニルおよびヒドロキシフェニルからなる群から選択され、
ｉｉ）４〜７員複素環式環（該複素環式環は、少なくとも１個の炭素メンバーにより結合窒素から分離されそしてＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨもしくは＞ＮＲｐから選択される０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有し、０、１もしくは２個の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有し、場合により架橋を形成する１個の炭素メンバーを有していてもよくそして０、１もしくは２個の置換基Ｒｐを有する）、
ｉｉｉ）ベンゾ縮合４〜７員複素環式環（該複素環式環は、少なくとも１個の炭素メンバーにより結合窒素から分離されそしてＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨもしくは＞ＮＲｐから選択される０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有し、０もしくは１個の追加の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有し、ベンゼン環上にのみ０、１、２もしくは３個のハロ置換基を有しそして０、１もしくは２個の置換基Ｒｐを有する）、
ｉｖ）４〜７員複素環式環（該複素環式環は、少なくとも１個の炭素メンバーにより結合窒素から分離されそしてＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨもしくは＞ＮＲｐから選択される０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有し、０、１もしくは２個の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有しそして場合により架橋を形成する１個の炭素メンバーを有していてもよく、４〜７員複素環式炭化水素環に対して、２個の隣接炭素原子において飽和結合を形成してまたは隣接する炭素および窒素原子において飽和結合を形成して融合した複素環式環は、Ｏ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨもしくは＞ＮＲｐから選択され、環接合部ではない０もしくは１個の可能ならば追加のヘテロ原子メンバーを有し、０、１もしくは２個の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有しそして０、１または２個の置換基Ｒｐを有する）、
ｖ）場合により０、１もしくは２個の置換基Ｒｐを有していてもよい８−オキソ−１，５，６，８−テトラヒドロ−２Ｈ，４Ｈ−１，５−メタノ−ピリド〔１，２−ａ〕〔１，５〕ジアゾシン−３−イル、
からなる群から選択され；
Ｒａは独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、フラニル、チエニル、ベンジル、ピロール−１−イル、−ＯＨ、−ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ３−６シクロアルキル、−Ｏフェニル、−Ｏベンジル、−ＳＨ、−ＳＣ１−６アルキル、−ＳＣ３−６シクロアルキル、−Ｓフェニル、−Ｓベンジル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｙ）Ｒｚ（ここでＲｙおよびＲｚは独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキルもくはＣ１−６シクロアルキルＣ１−４アルキルから選択される）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−ＳＣＦ３、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、および−ＣＯＯＣ１−４アルキルからなる群から選択されるか、または、その代わりに、２個の隣接Ｒａが、結合炭素と一緒になって縮合環を形成してもよく、そしてフェニル、ピリジルおよびピリミジルからなる群から選択されてもよく；
またはその代わりに、Ｒ２および１個のＲａは一緒になって−ＣＨ２−もしくは＞Ｃ＝Ｏとなることができそしてフェニルへの縮合環を形成でき；
Ｒｂは独立して、Ｃ１−４アルキルおよびハロゲンからなる群から選択される〕
のＣＣＫ２活性を有する化合物およびそれらの鏡像異性体、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物および製薬学的に許容され得る塩、エステルおよびアミドの治療有効量をそれらを患う哺乳動物に投与する手順を含んでなる方法。
【請求項３２】
アミドフェニル−スルホニルアミノ−キノキサリンを製造する方法であって、化合物Ａ６
【化６】
を還元しそして得られた化合物Ａ７
【化７】
〔式中、
Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立して、
ａ）Ｈ、Ｃ１−７アルキル、Ｃ２−７アルケニル、Ｃ２−７アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルケニル、結合点が環接合部に隣接する炭素原子であるベンゾ縮合Ｃ４−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−７アルキル、
ｂ）ナフチル−（ＣＲｓ２）−、ベンゾイルＣ０−３アルキル−（ＣＲｓ２）−、フェニル、（該フェニルは場合により２個の隣接する炭素原子においてＲｆに縮合していてもよい）、フェニル−（ＣＲｓ２）−（該フェニルは場合により２個の隣接する炭素原子においてＲｆに縮合していてもよい）、
Ｒｆは、０もしくは１個の不飽和結合を有しそしてカルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有する線状３〜５員炭化水素部分であり、
ｃ）Ａｒ６−（ＣＲｓ２）−（ここでＡｒ６は、結合点として炭素を有し、−Ｎ＝である１もしくは２個のヘテロ原子メンバーを有しそして場合によりベンゾ縮合していてもよい６員ヘテロアリールである）、
ｄ）Ａｒ５−（ＣＲｓ２）−（ここでＡｒ５は、結合点として炭素を有し、Ｏ、Ｓ、＞ＮＨもしくは＞ＮＣ１−４アルキルからなる群から選択される１個のヘテロ原子メンバーを有し、−Ｎ＝である０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有しそして場合によりベンゾ縮合していてもよい５員ヘテロアリールである）、
ｅ）Ａｒ６−６−（ＣＲｓ２）−（ここでＡｒ６−６は、結合点を有しそして−Ｎ＝である１個もしくは２個のヘテロ原子メンバーを有する６員ヘテロアリールに縮合しているフェニルである）、
ｆ）Ａｒ６−５−（ＣＲｓ２）−（ここでＡｒ６−５は、結合点を有しそしてＯ、Ｓ、＞ＮＨもしくは＞ＮＣ１−４アルキルからなる群から選択される１個のヘテロ原子メンバーを有しそして−Ｎ＝である０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有する５員ヘテロアリールに縮合しているフェニルである）、
ｇ）Ｃ１−４アルキルＯ−およびＨＳＣ１−４アルキル、
ここでＲ１およびＲ２は、同時にはＨでなくそして、Ｒｓが指定されている位置を除いて、ａ）〜ｇ）のそれぞれは０、１、２、もしくは３個のＲｑにより置換され、
Ｒｑは独立して、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、トリフルオロメチル、アミノＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルアミノ−Ｃ１−４アルキル、ジＣ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ＨＯ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルＯ−Ｃ１−４アルキル、ＨＳ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルＳ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシおよびＣ１−４アルキルＳ−からなる群から選択され、
Ｒｓは独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、ペルハロＣ１−４アルキル、モノもしくはジ−ハロＣ１−４アルキル、アミノＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ジＣ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ＨＯ−Ｃ１−４アルキル、ＨＳ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルＯ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルＳ−Ｃ１−４アルキルおよびフェニルからなる群から選択される；
からなる群から選択されるか；
または、代わりに、
Ｒ１およびＲ２はそれらが結合している窒素と一緒になってもよく、そして、
ｉ）場合によりＲｐによりモノ−もしくはジ−置換されていてもよい１０−オキサ−４−アザ−トリシクロ〔５．２．１．０２，６〕デカ−４−イル、
Ｒｐは独立して、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシＣ１−４アルキル、フェニル、モノ−、ジ−もしくはトリ−ハロ置換フェニルおよびヒドロキシフェニルからなる群から選択され、
ｉｉ）４〜７員複素環式環（該複素環式環は、少なくとも１個の炭素メンバーにより結合窒素から分離されそしてＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨもしくは＞ＮＲｐから選択される０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有し、０、１もしくは２個の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有し、場合により架橋を形成する１個の炭素メンバーを有していてもよくそして０、１もしくは２個の置換基Ｒｐを有する）、
ｉｉｉ）ベンゾ縮合４〜７員複素環式環（該複素環式環は、少なくとも１個の炭素メンバーにより結合窒素から分離されそしてＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨもしくは＞ＮＲｐから選択される０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有し、０もしくは１個の追加の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有し、ベンゼン環上にのみ０、１、２もしくは３個のハロ置換基を有しそして０、１もしくは２個の置換基Ｒｐを有する）、
ｉｖ）４〜７員複素環式環（該複素環式環は、少なくとも１個の炭素メンバーにより結合窒素から分離されそしてＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨもしくは＞ＮＲｐから選択される０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有し、０、１もしくは２個の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有しそして場合により架橋を形成する１個の炭素メンバーを有してもよく、４〜７員複素環式炭化水素環に対して、２個の隣接炭素原子において飽和結合を形成してまたは隣接する炭素および窒素原子において飽和結合を形成して融合した複素環式環は、Ｏ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨもしくは＞ＮＲｐから選択され、環接合部ではない０もしくは１個の可能ならば追加のヘテロ原子メンバーを有し、０、１もしくは２個の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有しそして０、１または２個の置換基Ｒｐを有する）、
ｖ）場合により０、１もしくは２個の置換基Ｒｐを有していてもよい８−オキソ−１，５，６，８−テトラヒドロ−２Ｈ，４Ｈ−１，５−メタノ−ピリド〔１，２−ａ〕〔１，５〕ジアゾシン−３−イル、
からなる群から選択され；
Ｒａは独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、フラニル、チエニル、ベンジル、ピロール−１−イル、−ＯＨ、−ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ３−６シクロアルキル、−Ｏフェニル、−Ｏベンジル、−ＳＨ、−ＳＣ１−６アルキル、−ＳＣ３−６シクロアルキル、−Ｓフェニル、−Ｓベンジル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｙ）Ｒｚ（ここでＲｙおよびＲｚは独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキルもくはＣ１−６シクロアルキルＣ１−４アルキルから選択される）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−ＳＣＦ３、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、および−ＣＯＯＣ１−４アルキルからなる群から選択されるか、または、その代わりに、２個の隣接Ｒａが、結合炭素と一緒になって縮合環を形成してもよく、そしてフェニル、ピリジルおよびピリミジルからなる群から選択されてもよく；
またはその代わりに、Ｒ２および１個のＲａは一緒になって−ＣＨ２−もしくは＞Ｃ＝Ｏとなることができそしてフェニルへの縮合環を形成でき；
Ｒｂは独立して、Ｃ１−４アルキルおよびハロゲンからなる群から選択される〕
を縮合する工程を含んでなるアミドフェニル−スルホニルアミノ−モノキサリンおよびそれらの鏡像異性体、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物、および製薬学的に許容され得る塩、エステルおよびアミドを製造する方法。
【請求項３３】
アミドフェニル−スルホニルアミノ−キノキサリンを製造する方法であって；
化合物Ａ５
【化８】
と化合物Ｄ１
【化９】
〔式中、
Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立して、
ａ）Ｈ、Ｃ１−７アルキル、Ｃ２−７アルケニル、Ｃ２−７アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルケニル、結合点が環接合部に隣接する炭素原子であるベンゾ縮合Ｃ４−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−７アルキル、
ｂ）ナフチル−（ＣＲｓ２）−、ベンゾイルＣ０−３アルキル−（ＣＲｓ２）−、フェニル（該フェニルは場合により２個の隣接する炭素原子においてＲｆに縮合していてもよい）、フェニル−（ＣＲｓ２）−（該フェニルは場合により２個の隣接する炭素原子においてＲｆに縮合していてもよい）、
Ｒｆは、０もしくは１個の不飽和結合を有しそしてカルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有する線状３〜５員炭化水素部分であり、
ｃ）Ａｒ６−（ＣＲｓ２）−（ここでＡｒ６は、結合点として炭素を有し、−Ｎ＝である１もしくは２個のヘテロ原子メンバーを有しそして場合によりベンゾ縮合していてもよい６員ヘテロアリールである）、
ｄ）Ａｒ５−（ＣＲｓ２）−（ここでＡｒ５は、結合点として炭素を有し、Ｏ、Ｓ、＞ＮＨもしくは＞ＮＣ１−４アルキルからなる群から選択される１個のヘテロ原子メンバーを有し、−Ｎ＝である０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有しそして場合によりベンゾ縮合していてもよい５員ヘテロアリールである）、
ｅ）Ａｒ６−６−（ＣＲｓ２）−（ここでＡｒ６−６は、結合点を有しそして−Ｎ＝である１個もしくは２個のヘテロ原子メンバーを有する６員ヘテロアリールに縮合しているフェニルである）、
ｆ）Ａｒ６−５−（ＣＲｓ２）−（ここでＡｒ６−５は、結合点を有しそしてＯ、Ｓ、＞ＮＨもしくは＞ＮＣ１−４アルキルからなる群から選択される１個のヘテロ原子メンバーを有しそして−Ｎ＝である０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有する５員ヘテロアリールに縮合しているフェニルである）、
ｇ）Ｃ１−４アルキルＯ−およびＨＳＣ１−４アルキル、
ここでＲ１およびＲ２は、同時にはＨでなくそして、Ｒｓが指定されている位置を除いて、ａ）〜ｇ）のそれぞれは０、１、２、もしくは３個のＲｑにより置換され、
Ｒｑは独立して、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、トリフルオロメチル、アミノＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルアミノ−Ｃ１−４アルキル、ジＣ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ＨＯ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルＯ−Ｃ１−４アルキル、ＨＳ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルＳ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシおよびＣ１−４アルキルＳ−からなる群から選択され、
Ｒｓは独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、ペルハロＣ１−４アルキル、モノもしくはジ−ハロＣ１−４アルキル、アミノＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ジＣ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ＨＯ−Ｃ１−４アルキル、ＨＳ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルＯ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルＳ−Ｃ１−４アルキルおよびフェニルからなる群から選択される；
からなる群から選択されるか；
または、代わりに、
Ｒ１およびＲ２は、それらが結合している窒素と一緒にしてもよく、そして、
ｉ）場合によりＲｐによりモノ−もしくはジ−置換されていてもよい１０−オキサ−４−アザ−トリシクロ〔５．２．１．０２，６〕デカ−４−イル、
Ｒｐは独立して、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシＣ１−４アルキル、フェニル、モノ−、ジ−もしくはトリ−ハロ置換フェニルおよびヒドロキシフェニルからなる群から選択され、
ｉｉ）４〜７員複素環式環（該複素環式環は、少なくとも１個の炭素メンバーにより結合窒素から分離されそしてＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨもしくは＞ＮＲｐから選択される０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有し、０、１もしくは２個の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有し、場合により架橋を形成する１個の炭素メンバーを有していてもよくそして０、１もしくは２個の置換基Ｒｐを有する）、
ｉｉｉ）ベンゾ縮合４〜７員複素環式環（該複素環式環は、少なくとも１個の炭素メンバーにより結合窒素から分離されそしてＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨもしくは＞ＮＲｐから選択される０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有し、０もしくは１個の追加の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有し、ベンゼン環上にのみ０、１、２もしくは３個のハロ置換基を有しそして０、１もしくは２個の置換基Ｒｐを有する）、
ｉｖ）４〜７員複素環式環（該複素環式環は、少なくとも１個の炭素メンバーにより結合窒素から分離されそしてＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨもしくは＞ＮＲｐから選択される０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有し、０、１もしくは２個の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有しそして場合により架橋を形成する１個の炭素メンバーを有していてもよく、４〜７員複素環式炭化水素環に対して、２個の隣接炭素原子において飽和結合を形成してまたは隣接する炭素および窒素原子において飽和結合を形成して融合した複素環式環は、Ｏ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨもしくは＞ＮＲｐから選択され、環接合部ではない０もしくは１個の可能ならば追加のヘテロ原子メンバーを有し、０、１もしくは２個の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有しそして０、１または２個の置換基Ｒｐを有する）、
ｖ）場合により０、１もしくは２個の置換基Ｒｐを有していてもよい８−オキソ−１，５，６，８−テトラヒドロ−２Ｈ，４Ｈ−１，５−メタノ−ピリド〔１，２−ａ〕〔１，５〕ジアゾシン−３−イル、
からなる群から選択され；
Ｒａは独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、フラニル、チエニル、ベンジル、ピロール−１−イル、−ＯＨ、−ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ３−６シクロアルキル、−Ｏフェニル、−Ｏベンジル、−ＳＨ、−ＳＣ１−６アルキル、−ＳＣ３−６シクロアルキル、−Ｓフェニル、−Ｓベンジル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｙ）Ｒｚ（ここでＲｙおよびＲｚは独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキルもくはＣ１−６シクロアルキルＣ１−４アルキルから選択される）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−ＳＣＦ３、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、および−ＣＯＯＣ１−４アルキルからなる群から選択されるか、または、その代わりに、２個の隣接Ｒａが、結合炭素と一緒になって縮合環を形成してもよく、そしてフェニル、ピリジルおよびピリミジルからなる群から選択されてもよく；
またはその代わりに、Ｒ２および１個のＲａは一緒になって−ＣＨ２−もしくは＞Ｃ＝Ｏとなることができそしてフェニルへの縮合環を形成でき；
Ｒｂは独立して、Ｃ１−４アルキルおよびハロゲンからなる群から選択される〕
とをスルホニル化する工程を含んでなるアミドフェニル−スルホニルアミノ−キノキサリンおよびそれらの鏡像異性体、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物、および製薬学的に許容され得る塩、エステルおよびアミドを製造する方法。
【請求項３４】
化合物Ｃ３
【化１０】
〔式中、
Ｒａは独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、フラニル、チエニル、ベンジル、ピロール−１−イル、−ＯＨ、−ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ３−６シクロアルキル、−Ｏフェニル、−Ｏベンジル、−ＳＨ、−ＳＣ１−６アルキル、−ＳＣ３−６シクロアルキル、−Ｓフェニル、−Ｓベンジル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｙ）Ｒｚ（ここでＲｙおよびＲｚは独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキルもしくはＣ１−６シクロアルキルＣ１−４アルキルから選択される）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−ＳＣＦ３、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、および−ＣＯＯＣ１−４アルキルからなる群から選択されるか、または、その代わりに、２個の隣接Ｒａが、結合炭素と一緒になって縮合環を形成し、そしてフェニル、ピリジルおよびピリミジルからなる群から選択されてもよく；
またはその代わりに、Ｒ２および１個のＲａは一緒になって−ＣＨ２−もしくは＞Ｃ＝Ｏとなりそしてフェニルへの縮合環を形成でき；
Ｒｂは独立して、Ｃ１−４アルキルおよびハロゲンからなる群から選択される〕
をペプチドカップリングする工程を含んでなる、アミノフェニル−スルホニルアミノ−キノキサリンおよびそれらの鏡像異性体、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物、および製薬学的に許容され得る塩、エステルおよびアミドを製造する方法。
【請求項３５】
化合物Ｂ３
【化１１】
を還元しそして得られた化合物Ｂ４
【化１２】
を縮合して化合物Ｃ３を製造する最初の工程を含んでなる、請求項３４の方法。
【請求項３６】
化合物Ｃ１
【化１３】
を化合物Ｄ１
【化１４】
を用いてスルホニル化して化合物２
【化１５】
〔式中、
Ｒａは独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、フラニル、チエニル、ベンジル、ピロール−１−イル、−ＯＨ、−ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ３−６シクロアルキル、−Ｏフェニル、−Ｏベンジル、−ＳＨ、−ＳＣ１−６アルキル、−ＳＣ３−６シクロアルキル、−Ｓフェニル、−Ｓベンジル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｙ）Ｒｚ（ここでＲｙおよびＲｚは独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキルもしくはＣ１−６シクロアルキルＣ１−４アルキルから選択される）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−ＳＣＦ３、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、および−ＣＯＯＣ１−４アルキルからなる群から選択されるか、または、その代わりに、２個の隣接Ｒａが、結合炭素と１緒になって縮合環を形成し、そしてフェニル、ピリジルおよびピリミジルからなる群から選択されてもよく；
またはその代わりに、Ｒ２および１個のＲａは一緒になって−ＣＨ２−もしくは＞Ｃ＝Ｏとなりそしてフェニルへの縮合環を形成できる；
Ｒｂは独立して、Ｃ１−４アルキルおよびハロゲンからなる群から選択される〕
を製造する工程を含んでなるアミドフェニル−スルホニルアミノ−キノキサリンおよびそれらの鏡像異性体、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物および製薬学的に許容され得る塩、エステルおよびアミドを製造する方法。
【請求項３７】
一般式
【化１６】
〔式中、
Ｒａは独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、フラニル、チエニル、ベンジル、ピロール−１−イル、−ＯＨ、−ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ３−６シクロアルキル、−Ｏフェニル、−Ｏベンジル、−ＳＨ、−ＳＣ１−６アルキル、−ＳＣ３−６シクロアルキル、−Ｓフェニル、−Ｓベンジル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｙ）Ｒｚ（ここでＲｙおよびＲｚは独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキルもしくはＣ１−６シクロアルキルＣ１−４アルキルから選択される）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−ＳＣＦ３、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、および−ＣＯＯＣ１−４アルキルからなる群から選択されるか、または、その代わりに、２個の隣接Ｒａが、結合炭素と一緒になって縮合環を形成し、そしてフェニル、ピリジルおよびピリミジルからなる群から選択されてもよく；
またはその代わりに、Ｒ２および１個のＲａは一緒になって−ＣＨ２−もしくは＞Ｃ＝Ｏとなりそしてフェニルへの縮合環を形成でき；
Ｒｂは独立して、Ｃ１−４アルキルおよびハロゲンからなる群から選択される〕
のアミドフェニル−スルホニルアミノ−キノキサリンおよびそれらの鏡像異性体、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物および製薬学的に許容され得る塩、エステルおよびアミドの製造に有用な化合物。
【請求項３８】
一般式
【化１７】
〔式中、
Ｒｂは独立して、Ｃ１−４アルキルおよびハロゲンからなる群から選択される〕
のアミドフェニル−スルホニルアミノ−キノキサリンの製造に有用な化合物。
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
〔式中、
Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立して、
ａ）Ｈ、Ｃ１−７アルキル、Ｃ２−７アルケニル、Ｃ２−７アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルケニル、結合点が環接合部に隣接する炭素原子であるベンゾ縮合Ｃ４−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−７アルキル、
ｂ）ナフチル−（ＣＲｓ２）−、ベンゾイルＣ０−３アルキル−（ＣＲｓ２）−、フェニル（該フェニルは場合により２個の隣接する炭素原子においてＲｆに縮合していてもよい）、フェニル−（ＣＲｓ２）−（該フェニルは場合により２個の隣接する炭素原子においてＲｆに縮合していてもよい）、
Ｒｆは、０もしくは１個の不飽和結合を有しそしてカルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有する線状３〜５員炭化水素部分であり、
ｃ）Ａｒ６−（ＣＲｓ２）−（ここでＡｒ６は、結合点として炭素を有し、−Ｎ＝である１もしくは２個のヘテロ原子メンバーを有しそして場合によりベンゾ縮合していてもよい６員ヘテロアリールである）、
ｄ）Ａｒ５−（ＣＲｓ２）−（ここでＡｒ５は、結合点として炭素を有し、Ｏ、Ｓ、＞ＮＨもしくは＞ＮＣ１−４アルキルからなる群から選択される１個のヘテロ原子メンバーを有し、−Ｎ＝である０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有しそして場合によりベンゾ縮合していてもよい５員ヘテロアリールである）、
ｅ）Ａｒ６−６−（ＣＲｓ２）−（ここでＡｒ６−６は、結合点を有しそして−Ｎ＝である１個もしくは２個のヘテロ原子メンバーを有する６員ヘテロアリールに縮合しているフェニルである）、
ｆ）Ａｒ６−５−（ＣＲｓ２）−（ここでＡｒ６−５は、結合点を有しそしてＯ、Ｓ、＞ＮＨもしくは＞ＮＣ１−４アルキルからなる群から選択される１個のヘテロ原子メンバーを有しそして−Ｎ＝である０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有する５員ヘテロアリールに縮合しているフェニルである）、
ｇ）Ｃ１−４アルキルＯ−およびＨＳＣ１−４アルキル、
ここでＲ１およびＲ２は、同時にはＨでなくそして、Ｒｓが指定されている位置を除いて、ａ）〜ｇ）のそれぞれは０、１、２、もしくは３個のＲｑにより置換され、
Ｒｑは独立して、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、トリフルオロメチル、アミノＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルアミノ−Ｃ１−４アルキル、ジＣ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ＨＯ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルＯ−Ｃ１−４アルキル、ＨＳ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルＳ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシおよびＣ１−４アルキルＳ−からなる群から選択され、
Ｒｓは独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、ペルハロＣ１−４アルキル、モノもしくはジ−ハロＣ１−４アルキル、アミノＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ジＣ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ＨＯ−Ｃ１−４アルキル、ＨＳ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルＯ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルＳ−Ｃ１−４アルキルおよびフェニルからなる群から選択される；
からなる群から選択されるか；
または、代わりに、
Ｒ１およびＲ２はそれらが結合している窒素と一緒なってもよく、そして、
ｉ）場合によりＲｐによりモノ−もしくはジ−置換されていてもよい１０−オキサ−４−アザ−トリシクロ〔５．２．１．０２，６〕デカ−４−イル、
Ｒｐは独立して、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシＣ１−４アルキル、フェニル、モノ−、ジ−もしくはトリ−ハロ置換フェニルおよびヒドロキシフェニルからなる群から選択され、
ｉｉ）４〜７員複素環式環（該複素環式環は、少なくとも１個の炭素メンバーにより結合窒素から分離されそしてＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨもしくは＞ＮＲｐから選択される０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有し、０、１もしくは２個の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有し、場合により架橋を形成する１個の炭素メンバーを有していてもよくそして０、１もしくは２個の置換基Ｒｐを有する）、
ｉｉｉ）ベンゾ縮合４〜７員複素環式環（該複素環式環は、少なくとも１個の炭素メンバーにより結合窒素から分離されそしてＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨもしくは＞ＮＲｐから選択される０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有し、０もしくは１個の追加の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有し、ベンゼン環上にのみ０、１、２もしくは３個のハロ置換基を有しそして０、１もしくは２個の置換基Ｒｐを有する）、
ｉｖ）４〜７員複素環式環（該複素環式環は、少なくとも１個の炭素メンバーにより結合窒素から分離されそしてＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨもしくは＞ＮＲｐから選択される０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有し、０、１もしくは２個の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有しそして場合により架橋を形成する１個の炭素メンバーを有していてもよく、４〜７員複素環式炭化水素環に対して、２個の隣接炭素原子において飽和結合を形成してまたは隣接する炭素および窒素原子において飽和結合を形成して融合した複素環式環は、Ｏ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨもしくは＞ＮＲｐから選択され、環接合部ではない０もしくは１個の可能ならば追加のヘテロ原子メンバーを有し、０、１もしくは２個の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有しそして０、１または２個の置換基Ｒｐを有する）、
ｖ）場合により０、１もしくは２個の置換基Ｒｐを有していてもよい８−オキソ−１，５，６，８−テトラヒドロ−２Ｈ，４Ｈ−１，５−メタノ−ピリド〔１，２−ａ〕〔１，５〕ジアゾシン−３−イル、
からなる群から選択され；
Ｒａは独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、フラニル、チエニル、ベンジル、ピロール−１−イル、−ＯＨ、−ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ３−６シクロアルキル、−Ｏフェニル、−Ｏベンジル、−ＳＨ、−ＳＣ１−６アルキル、−ＳＣ３−６シクロアルキル、−Ｓフェニル、−Ｓベンジル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｙ）Ｒｚ（ここでＲｙおよびＲｚは独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキルもくはＣ１−６シクロアルキルＣ１−４アルキルから選択される）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−ＳＣＦ３、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、および−ＣＯＯＣ１−４アルキルからなる群から選択されるか、または、その代わりに、２個の隣接Ｒａが、結合炭素と一緒になって縮合環を形成してもよく、そしてフェニル、ピリジルおよびピリミジルからなる群から選択されてもよく；
またはその代わりに、Ｒ２および１個のＲａは一緒になって−ＣＨ２−もしくは＞Ｃ＝Ｏとなることができそしてフェニルへの縮合環を形成でき；
Ｒｂは独立して、Ｃ１−４アルキルおよびハロゲンからなる群から選択される〕
のＣＣＫ２アンタゴニスト活性を有する化合物およびそれらの鏡像異性体、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物および製薬学的に許容され得る塩、エステルおよびアミド。
【請求項２】
Ｒ１およびＲ２が独立して、Ｈ、
ａ）Ｃ１−７アルキル、エテニル、プロペニル、ブテニル、エチニル、プロピニル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、インダン−１−イル、１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾシクロヘプテン−５−イル、シクロブチルＣ１−４アルキル、シクロペンチルＣ１−４アルキル、シクロヘキシルＣ１−４アルキル、シクロヘプチルＣ１−４アルキル、
ｂ）フェニル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾシクロヘプテン−１、２、３もしくは４−イル、（場合により５、６、７、８もしくは９オキソ置換されていてもよい）、５，６，７，８−テトラヒドロ−ナフタレン−１、２、３もしくは４−イル、（場合により５、６、７もしくは８オキソ置換されていてもよい）、ベンジル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾシクロヘプテン−１、２、３もしくは４−イルメチル、（場合により５、６、７、８もしくは９オキソ置換されていてもよい）、５，６，７，８−テトラヒドロ−ナフタレン−１、２、３もしくは４−イルメチル、（場合により５、６、７もしくは８オキソ置換されていてもよい）、１−フェニルエト−１−イル、ベンズヒドリル、ナフチルメチル、ベンゾイルメチル、１−ベンゾイルエト−１−イル、
ｃ）ピリジルメチル、ピラジニルメチル、ピリミジニルメチル、ピリダジニルメチル、キノリン−２、３もしくは４−イルメチル、イソキノリン−１、３もしくは４−イルメチル、キナゾリン−２もしくは４−イルメチル、キノキサリン−２もしくは３−イルメチル、
ｄ）フラニルメチル、チオフェニルメチル、１−（ＨもしくはＣ１−４アルキル）ピロリルメチル、オキサゾリルメチル、チアゾリルメチル、ピラゾリルメチル、イミダゾリルメチル、イソオキサゾリルメチル、イソチアゾリルメチル、ベンゾフラン−２もしくは３−イルメチル、ベンゾチオフェン−２もしくは３−イルメチル、１−（ＨもしくはＣ１−４アルキル）−１Ｈ−インドール−２もしくは３−イルメチル、１−（ＨもしくはＣ１−４アルキル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルメチル、ベンゾオキサゾール−２−イルメチル、ベンゾチアゾール−２−イルメチル、
ｅ）キノリン−５、６、７もしくは８−イルメチル、イソキノリン−５、６、７もしくは８−イルメチル、キナゾリン−５、６、７もしくは８−イルメチル、キノキサリン−５、６、７もしくは８−イルメチル
ｆ）ベンゾフラン−４、５、６もしくは７−イルメチル、ベンゾチオフェン−４、５、６もしくは７−イルメチル、１−（ＨもしくはＣ１−４アルキル）−１Ｈ−インドール−４、５、６もしくは７−イルメチル、１−（ＨもしくはＣ１−４アルキル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４、５、６もしくは７−イルメチル、ベンゾオキサゾール−４，５，６もしくは７−イルメチル、ベンゾチアゾール−４、５、６もしくは７−イルメチル、
ｇ）Ｃ１−４アルキルＯ−およびＨＳＣ１−４アルキル
ここでａ）〜ｇ）のそれぞれは０、１、２、または３個のＲｑで置換されそしてＲｓが水素であるそれらの基に対して、１個までのＲｓが 水素以外であってもよい、
からなる群から選択される請求項１の化合物。
【請求項３】
Ｒ１およびＲ２が独立して、水素、メチル、エチル、ブチル、ヘキシル、フェニル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾシクロヘプテン−２−イル、（場合により５、６、７、８もしくは９オキソ置換されていてもよい）、ベンジル、１−フェニルエト−１−イル、フラニルメチル、ベンゾイルエチル、１−べンゾイルエチル−１−イル、メチルＯ−、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル、ピリジルエチル、ナフチルメチル、１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル、ベンズヒドリル、（ここでそれぞれのメンバーは０、１、２、もしくは３個のＲｑで置換されており）そして、場合により、Ｒｓが水素であるそれらの基に対して、１個までのＲｓが水素以外であってもよい、
からなる群から選択される請求項１の化合物。
【請求項４】
Ｒ１およびＲ２が独立して、水素、メチル、エチル、ブチル、フェニル、ベンジル、２−ブロモベンジル、２−クロロベンジル、４−クロロベンジル、２，４−ジクロロベンジル、３，４−ジクロロベンジル、２，６−ジクロロベンジル、２，４，６−トリクロロベンジル、２−フルオロベンジル、４−フルオロベンジル、２，４−ジフルオロベンジル、２，６−ジフルオロベンジル、２，４，６−トリフルオロベンジル、２−クロロ−４−フルオロベンジル、２−フルオロ−４−ブロモベンジル、２−フルオロ−４−クロロベンジル、２−メチルベンジル、２−メチルスルファニルベンジル、２−トリフルオロメチルベンジル、１−フェニルエト−１−イル、１−フェニルプロプ−１−イル、１−（４−ブロモフェニル）エト−１−イル、１−（４−フルオロフェニル）エト−１−イル、１−（２，４−ジブロモフェニル）エト−１−イル、１−（２，４−ジクロロフェニル）エト−１−イル、１−（３，４−ジクロロフェニル）エト−１−イル、１−（２，４−ジフルオロフェニル）エト−１−イル、２−フルオロ−１−（２，４−ジフルオロフェニル）エト−１−イル、２−フルオロ−１−（４−フルオロフェニル）エト−１−イル、１−（４−メチルフェニル）エト−１−イル、１−メチル−１−フェニルエト−１−イル、２，２，２−トリフルオロ−１−フェニルエト−１−イル、２，２，２−トリフルオロ−１−（２，４−ジフルオロフェニル）エト−１−イル、１−フェニル−２−ジメチルアミノエト−１−イル、１−ベンゾイルエト−１−イル、シクロヘキシル、１−シクロヘキシルエト−１−イル、フラン−２−イルメチル、ナフト−１−イルメチル、メトキシ、メチルＳエチル、６−メチル−６−ヒドロキシヘプト−２−イル、ピリド−２−イルエチル、１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル、１−フェニル−２−ヒドロキシエト−１−イル、ベンズヒドリル、４−ヒドロキシメチルピペリジン−１−イル、１−フラン−２−イル−２−フェニルエト−１−イルおよび９−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾシクロヘプテン−２−イルからなる群から選択される、請求項１の化合物。
【請求項５】
Ｒ１およびＲ２がＨまたはＣ１−４アルキルであり、ここでその他はＨまたはＣ１−４アルキルではない、請求項１の化合物。
【請求項６】
Ｒ１およびＲ２の一方がＨ、メチルまたはエチルである、請求項１の化合物。
【請求項７】
少なくとも１個のＲ１およびＲ２が、
【化２】
からなる群から選択され、ここで、該Ｒｓが水素でなく、該フェニルが場合により２個の隣接する炭素原子においてＲｆに縮合しそして、”Ｒｓ”または”Ｈ”が特定して指定された位置を除いて、それぞれのメンバーが０、１、２または３個のＲｑにより置換されているとう条件下での、請求項１の化合物。
【請求項８】
Ｒｆが−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−および−（Ｃ＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−からなる群から選択される、請求項１の化合物。
【請求項９】
Ｒｓが水素、メチル、エチル、プロピル、トリフルオロメチル、ハロメチル、アミノメチル、メチルアミノメチル、ジメチルアミノメチル、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、チオメチル、メチルチオメチルおよびフェニルからなる群から選択される、請求項１の化合物。
【請求項１０】
Ｒｓが、Ｈ、メチル、エチル、ヒドロキシメチル、フルオロメチルおよびジメチルアミノメチルからなる群から選択される、請求項１の化合物。
【請求項１１】
Ｒｑが、メチル、エチル、プロピル、ｔ−ブチル、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、トリフルオロメチル、アミノメチル、メチルアミノメチル、ジメチルアミノメチル、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、チオメチル、メチルチオメチル、メトキシ、エトキシ、メチルメルカプトおよびエチルメルカプトからなる群から選択される、請求項１の化合物。
【請求項１２】
Ｒｑが、メチル、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨードおよびトリフルオロメチルからなる群から選択される、請求項１の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合している窒素と一緒になって、
ｉ）１０−オキサ−４−アザ−トリシクロ〔５．２．１．０２，６〕デカ−４−イル、
ｉｉ）２−ピロリン−１−イル、３−ピロリン−１−イル、ピロリジン−１−イル、２−イミダゾリン−１−イル、３−（ＨもしくはＲｐ）イミダゾリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、チオモルフォリン−４−イル、３−（ＨもしくはＲｐ）ピペラジン−１−イル、アゼパン−１−イル、チアゾリジン−３−イル、オキサゾリジン−３−イル、２，５−ジヒドロピロール−１−イル、アゼチジン−１−イル、ここでそれぞれの環内のｉｉ）のそれぞれのメンバーは０もしくは１個の不飽和結合を有しそしてカルボニルである炭素原子０、１もしくは２個の炭素メンバーを有し、
ｉｉｉ）３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−２−イル、２，３−ジヒドロ−インドール−１−イル、１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル、１−オキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル、テトラヒドロ−ベンゾ〔ｂ、ｃもしくはｄ〕アゼピン−１−イル、２，３−ジヒドロ〔ｅもしくはｆ〕〔１，４〕オキサゼピン−４−イル、ここでそれぞれの環の中のｉｉｉ）のすべてのメンバーは０もしくは１個の不飽和結合を有しそしてカルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有し、
ｉｖ）デカヒドロ−キノリン−１−イル、オクタヒドロ−イソキノリン−２−イル、オクタヒドロ−〔１もしくは２〕ピリジン−１もしくは２−イル、オクタヒドロ−インドール−１−イル、オクタヒドロ−イソインドール２−イル、ヘキサヒドロ−シクロペンタ〔ｂ〕ピロール−１−イル、ヘキサヒドロ−シクロペンタ〔ｃ〕ピロール−２−イル、（５、６、７もしくは８−ＨもしくはＲｐ）−デカヒドロ−〔１，５もしくは１，６もしくは１，７もしくは１，８〕ナフチリジン−１−イル、（５、６、７もしくは８−ＨもしくはＲｐ）−デカヒドロ−〔２，５もしくは２，６もしくは２，７もしくは２，８〕ナフチリジン−２−イル、１−ＨもしくはＲｐ−オクタヒドロ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン−６−イル、２−ＨもしくはＲｐ−オクタヒドロ−ピロロ〔３，４−ｃ〕ピリジン−５−イル、１−ＨもしくはＲｐ−オクタヒドロ−ピロロ〔３，２−ｃ〕ピリジン−５−イル、１−ＨもしくはＲｐ−オクタヒドロ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−７−イル、６−ＨもしくはＲｐ−オクタヒドロ−ピロロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−１−イル、１−ＨもしくはＲｐ−オクタヒドロ−ピロロ〔３，２−ｂ〕ピリジン−４−イル、５−ＨもしくはＲｐ−オクタヒドロ−ピロロ〔３，４−ｃ〕ピリジン−２−イル、６−ＨもしくはＲｐ−オクタヒドロ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン−１−イル、１−ＨもしくはＲｐ−オクタヒドロ−ピロロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−６−イル、７−ＨもしくはＲｐ−オクタヒドロ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−１−イル、オクタヒドロ−１，５−メタノ−ピリド〔１，２−ａ〕〔１，５〕ジアゾシン−３−イル、ここでそれぞれの環内のｉｖ）のそれぞれのメンバーはカルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有し、結合のそれぞれの環は０もしくは１個の不飽和結合を有しそしてそれぞれの第二環は０、１もしくは２個の不飽和結合を有し、
ｖ）８−オキソ−１，５，６，８−テトラヒドロ−２Ｈ，４Ｈ−１，５−メタノ−ピリド〔１，２−ａ〕〔１，５〕ジアゾシン−３−イル、
ここでｉ）、ｉｉ）、ｉｉｉ）、ｉｖ）もしくはｖ）のそれぞれのメンバーは、さらに０、１または２個のＲｐにより置換されている
からなる群から選択される、請求項１の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合している窒素と一緒になって、
１０−オキサ−４−アザ−トリシクロ〔５．２．１．０２，６〕デカ−４−イル、２−ピロリン−１−イル、３−ピロリン−１−イル、ピロリジン−１−イル、２−イミダゾリン−１−イル、イミダゾリン−１−イル、ピペリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、チオモルホリン−４−イル、ピペラジン−１−イル、アゼパン−１−イル、テトラヒドロ−ベンゾ〔ｃ〕アゼピン−１−イル、テトラヒドロ−ハロベンゾ〔ｃ〕アゼピン−１−イル、２，３−ジヒドロ−ベンゾ〔ｆ〕〔１，４〕オキサゼピン−４−イル、２，３−ジヒドロ−ハロベンゾ〔ｆ〕〔１，４〕オキサゼピン−４−イル、チアゾリジン−３−イル、オキサゾリジン−３−イル、２，５−ジヒドロ−ピロール−１−イル、８−オキソ−１，５，６，８−テトラヒドロ−２Ｈ，４Ｈ−１，５−メタノ−ピリド〔１，２−ａ〕〔１，５〕ジアゾシン−３−イル、アゼチジン−１−イル、オクタヒドロ−キノリン−１−イル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−２−イル、ここでそれぞれのメンバーはさらに０、１もしくは２個のＲｐでさらに置換されている。
からなる群から選択される、請求項１の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合している窒素と一緒になって、
１−メチル−１０−オキサ−４−アザ−トリシクロ〔５．２．１．０２，６〕デカ−４−イル、アゼチジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、２−ヒドロキシメチルピロリジン−１−イル、２，４−ジメチル−３−エチルピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、２−メチルピペリジン−１−イル、４−ヒドロキシピペリジン−１−イル、４−ヒドロキシメチルピペリジン−１−イル、４−フェニルピペリジン−１−イル、アゼパン−１−イル、テトラヒドロ−ベンゾ〔ｃ〕アゼピン−１−イル、７−フルオロ−テトラヒドロ−ベンゾ〔ｃ〕アゼピン−１−イル、２，３−ジヒドロ−ベンゾ〔ｆ〕〔１，４〕オキサゼピン−４−イル、８−フルオロ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ〔ｆ〕〔１，４〕オキサゼピン−４−イル、６，８−ジフルオロ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ〔ｆ〕〔１，４〕オキサゼピン−４−イル、４−（２−ヒドロキシフェニル）ピペラジン−１−イル、モルホリン−４−イル、２−メチルモルホリン−４−イル、２，６−ジメチルモルホリン−４−イル、オクタヒドロ−イソキノリン−２−イル、デカヒドロ−キノリン−１−イル、チアゾリジン−３−イル、２，５−ジメチル−２，５−ジヒドロ−ピロール−１−イル、８−オキソ−１，５，６，８−テトラヒドロ−２Ｈ，４Ｈ−１，５−メタノ−ピリド〔１，２−ａ〕〔１，５〕ジアゾシン−３−イルおよび３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−２−イル
からなる群から選択される、請求項１の化合物。
【請求項１６】
Ｒｐが、ヒドロキシ、メチル、エチル、プロピル、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、フェニル、ｐ−ハロフェニル、ｍ−ハロフェニル、ｏ−ハロフェニル、フェニルおよびｐ−ヒドロキシフェニルからなる群から選択される、請求項１の化合物。
【請求項１７】
Ｒｐが、ヒドロキシ、メチル、エチル、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、フェニル、モノ−フルオロ置換フェニルおよびモノ−クロロ置換フェニルからなる群から選択される、請求項１の化合物。
【請求項１８】
Ｒａが、メチル、エチル、プロピル、エテニル、プロペニル、シクロプロピル、シクロブチル、フェニル、フラニル、チエニル、ピロール−１−イル、ベンジル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、シクロプロポキシ、シクロブトキシ、シクロペントキシ、フェノキシ、ベンゾキシ、−ＳＨ、−Ｓメチル、−Ｓエチル、−Ｓ−ｔ−ブチル、−Ｓシクロプロピル、−Ｓフェニル、−Ｓベンジル、ニトロ、シアノ、アミノ、ジメチルアミノ、（シクロヘキシルメチル）アミノ、アセチル、−ＳＣＦ３、Ｉ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、トリフルオロメチル、−ＯＣＦ３およびカルボキシメチルからなる群から選択される、請求項１の化合物。
【請求項１９】
１個のＲａが存在する、請求項１の化合物。
【請求項２０】
少なくとも１個のＲａがアミド置換基に対して環のパラ位に位置する、請求項１の化合物。
【請求項２１】
２個の隣接するＲａが結合する炭素と一緒になって縮合環を形成し、縮合した環がフェニルである、請求項１の化合物。
【請求項２２】
Ｒａが、ニトロ、シアノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、縮合したフェニル、Ｉ、ＣＦ３、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ｉ−プロポキシ、エテニル、シクロペントキシ、２−プロペニル、フェニル、フラニル、チエニル、アミノ、ピロール−１−イル、ジメチルアミノ、（シクロヘキシルメチル）アミノ、−ＳＣＨ３、−Ｓエチル、−Ｓ−ｔ−ブチル、−Ｓベンジル、−ＳＣＦ３、ｉ−プロピルおよびメチルからなる群から選択される、請求項１の化合物。
【請求項２３】
Ｒｂが、存在しないかまたはメチル、エチル、Ｉ、Ｆ、ＣｌおよびＢｒからなる群から選択される、請求項１の化合物。
【請求項２４】
Ｒｂが存在しない、請求項１の化合物。
【請求項２５】
該製薬学的に許容され得る塩が有効なアミノ付加塩である、請求項１の化合物。
【請求項２６】
該製薬学的に許容され得る塩が、ヒドロブロミド、ヒドロクロリド、硫酸塩、硫酸水素塩、硝酸塩、酢酸塩、シュウ酸塩、吉草酸塩、オレイン酸塩、パルミチン酸塩、ステアリン酸塩、ラウリン酸塩、ホウ酸塩、安息香酸塩、乳酸塩、リン酸塩、トシル酸塩、クエン酸塩、マレイン酸塩、フマル酸塩、コハク酸塩、酒石酸塩、ナフチル酸塩（ｎａｐｈｔｈｙｌａｔｅ）、メシル酸塩、グルコヘプトナート（ｇｌｕｃｏｈｅｐｔｏｎａｔｅ）、ラクチオビオナート（ｌａｃｔｉｏｂｉｏｎａｔｅ）、およびラウリルスルホン酸塩からなる群から選択される、請求項１の化合物。
【請求項２７】
（Ｒ）−４−ブロモ−Ｎ−〔１−（２，４−ジクロロフェニル）−エチル〕−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
（Ｒ）−４−ブロモ−Ｎ−〔１−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−エチル〕−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
（Ｒ）−４−クロロ−Ｎ−〔１−（２，４−ジフルオロフェニル）−エチル〕−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
（Ｒ）−４，５−ジクロロ−Ｎ−〔１−（２，４−ジフルオロフェニル）エチル〕−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
（Ｒ）−４−クロロ−Ｎ−〔１−（４−フルオロフェニル）−エチル〕−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
（Ｒ）−４−ブロモ−Ｎ−〔１−（４−フルオロフェニル）−エチル〕−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
（Ｓ）−４−クロロ−Ｎ−〔１−（２，４−ジクロロフェニル）エチル〕−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
（Ｒ）−Ｎ−〔１−（２，４−ジフルオロフェニル）エチル〕−４−ヨード−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
４−ブロモ−Ｎ−（２−クロロ−４−フルオロ−ベンジル）−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
４−ブロモ−Ｎ−（２，４−ジフルオロ−ベンジル）−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
（Ｓ）−４−クロロ−Ｎ−〔１−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−２，２，２−トリフルオロエチル〕−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
（Ｓ）−４−ブロモ−Ｎ−〔１−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−２，２，２−トリフルオロエチル〕−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
（Ｒ）−４−ブロモ−Ｎ−メチル−Ｎ−（１−フェニル−エチル）−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
（Ｒ）−４−ヨード−Ｎ−メチル−Ｎ−（１−フェニル−エチル）−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−４−ヨード−Ｎ−メチル−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
（Ｒ）−Ｎ−〔１−（２，４−ジフルオロフェニル）エチル〕−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−４−トリフルオロメチルベンズアミド；
（Ｒ）−Ｎ−〔１−（２，４−ジクロロ−フェニル）−エチル〕−４−フルオロ−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
（Ｒ）−４−シアノ−Ｎ−〔１−（２，４−フルオロ−フェニル）エチル〕−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
Ｎ−ベンジル−４−ブロモ−Ｎ−メチル−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
Ｎ−ベンジル−４−ヨード−Ｎ−メチル−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
（Ｒ）−４−クロロ−Ｎ−〔１−（２，４−ジクロロ−フェニル）−エチル〕−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（４−フルオロ−ベンジル）−Ｎ−メチル−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
４−ブロモ−Ｎ−（４−フルオロ−ベンジル）−Ｎ−メチル−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（４−クロロ−ベンジル）−Ｎ−メチル−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
４−ブロモ−Ｎ−（４−クロロ−ベンジル）−Ｎ−メチル−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
Ｎ−（４−クロロ−ベンジル）−４−ヨード−Ｎ−メチル−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−〔１−（４−クロロ−フェニル）−エチル〕−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
４−ブロモ−Ｎ−〔１−（４−クロロ−フェニル）−エチル〕−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
Ｎ−〔１−（４−クロロ−フェニル）−エチル〕−４−ヨード−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−〔１−（４−フルオロ−フェニル）−エチル〕−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
４−ブロモ−Ｎ−〔１−（４−フルオロ−フェニル）−エチル〕−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
Ｎ−〔１−（４−フルオロ−フェニル）−エチル〕−４−ヨード−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２，４−ジフルオロ−ベンジル）−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
Ｎ−（２，４−ジフルオロ−ベンジル）−４−ヨード−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
Ｎ−（２，４−ジフルオロ−ベンジル）−４−ヨード−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２，４−ジクロロ−ベンジル）−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
４−ブロモ−Ｎ−（２，４−ジクロロ−ベンジル）−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
Ｎ−（２，４−ジクロロ−ベンジル）−４−ヨード−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２−クロロ−４−フルオロ−ベンジル）−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
（Ｒ）−４−クロロ−Ｎ−メチル−Ｎ−（１−フェニル−エチル）−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
（Ｒ）−Ｎ−〔１−（４−フルオロ−フェニル）−エチル〕−４−ヨード−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
（Ｒ）−Ｎ−〔１−（２，４−ジクロロ−フェニル）−エチル〕−４−ヨード−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
（Ｓ）−４−ブロモ−Ｎ−〔１−（２，４−ジクロロ−フェニル）−エチル〕−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
（Ｓ）−Ｎ−〔１−（２，４−ジクロロ−フェニル）−エチル〕−４−ヨード−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
（Ｓ）−Ｎ−〔１−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−２，２，２−トリフルオロ−エチル〕−４−ヨード−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
（Ｒ）−Ｎ−〔１−（２，４−ジクロロ−フェニル）−エチル〕−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
（Ｒ）−４−シアノ−Ｎ−〔１−（２，４−ジクロロ−フェニル）−エチル〕−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
（Ｒ）−Ｎ−〔１−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−エチル〕−４−フルオロ−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
（Ｓ）−４−ブロモ−Ｎ−〔２−フルオロ−１−（４−フルオロ−フェニル）−エチル〕−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
（Ｓ）−４−クロロ−Ｎ−〔２−フルオロ−１−（４−フルオロ−フェニル）−エチル〕−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
（Ｓ）−Ｎ−〔２−フルオロ−１−（４−フルオロ−フェニル）−エチル〕−４−ヨード−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
４−ブロモ−Ｎ−〔１−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−２−フルオロ−エチル〕−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
Ｎ−〔１−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−２−フルオロ−エチル〕−４−ヨード−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
（Ｓ）−４−ブロモ−Ｎ−〔１−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−２−フルオロ−エチル〕−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
（Ｓ）−Ｎ−〔１−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−２−フルオロ−エチル〕−４−ヨード−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
（Ｓ）−４−クロロ−Ｎ−〔１−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−２−フルオロ−エチル〕−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；および
キノキサリン−５−スルホン酸〔６−ブロモ−２−（２，４−ジフルオロ−ベンジル）−１，３−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イル〕−アミド
からなる群から選択される、請求項１の化合物。
【請求項２８】
キノキサリン−５−スルホン酸〔５−ヨード−２−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル〕−アミド；
キノキサリン−５−スルホン酸〔５−ヨード−２−（モルホリン−４−カルボニル）−フェニル〕−アミド；
キノキサリン−５−スルホン酸〔５−ブロモ−２−（１，３，４，５−テトラヒドロベンゾ〔ｃ〕アゼピン−２−カルボニル）フェニル〕−アミド；
（Ｒ）−キノキサリン−５−スルホン酸〔５−ブロモ−２−（モルホリン−４−カルボニル）−フェニル〕−アミド；
（Ｒ）−キノキサリン−５−スルホン酸〔５−ブロモ−２−（３−メチルモルホリン−４−カルボニル）−フェニル〕−アミド；
（Ｒ）−キノキサリン−５−スルホン酸〔５−クロロ−２−（３−メチルモルホリン−４−カルボニル）−フェニル〕−アミド；
（Ｒ）−キノキサリン−５−スルホン酸〔５−クロロ−２−（モルホリン−４−カルボニル）フェニル〕−アミド；
キノキサリン−５−スルホン酸〔２−（アゼパン−１−カルボニル）−５−ヨードフェニル〕−アミド；
（Ｒ）−キノキサリン−５−スルホン酸〔５−ヨード−２−（３−メチルモルホリン−４−カルボニル）−フェニル〕−アミド；
キノキサリン−５−スルホン酸〔４，５−ジクロロ−２−（モルホリン−４−カルボニル）−フェニル〕−アミド；
キノキサリン−５−スルホン酸〔２−（アゼパン−１−カルボニル）−５−ブロモフェニル〕−アミド；
キノキサリン−５−スルホン酸〔５−クロロ−２−（２，３−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ〔ｆ〕〔１，４〕オキサゼピン−４−カルボニル）−フェニル〕−アミド；
（Ｓ）−キノキサリン−５−スルホン酸〔５−ヨード−２−（３−メチルモルホリン−４−カルボニル）−フェニル〕−アミド；
キノキサリン−５−スルホン酸〔５−ブロモ−２−（７−フルオロ−１，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ〔ｃ〕アゼピン−２−カルボニル）−フェニル〕−アミド；
（Ｒ，Ｓ）−キノキサリン−５−スルホン酸〔２−（３，５−ジメチルモルホリン−４−カルボニル）−５−ヨードフェニル〕−アミド；
キノキサリン−５−スルホン酸〔２−（４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−カルボニル）−５−ヨード−フェニル〕−アミド；
メソ−キノキサリン−５−スルホン酸〔２−（３，５−ジメチルモルホリン−４−カルボニル）−５−ブロモフェニル〕−アミド；
（Ｓ）−キノキサリン−５−スルホン酸〔５−ブロモ−２−（３−メチルモルホリン−４−カルボニル）−フェニル〕−アミド；
キノキサリン−５−スルホン酸〔２−（４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−カルボニル）−５−ブロモ−フェニル〕−アミド；
キノキサリン−５−スルホン酸〔５−ブロモ−２−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル〕−アミド；
キノキサリン−５−スルホン酸〔５−ブロモ−２−（８−フルオロ−２，３−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ〔ｆ〕〔１，４〕オキサゼピン−４−カルボニル）フェニル〕−アミド；
キノキサリン−５−スルホン酸〔５−クロロ−２−（６，８−ジフルオロ−２，３−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ〔ｆ〕〔１，４〕オキサゼピン−４−カルボニル）−フェニル〕−アミド；
キノキサリン−５−スルホン酸〔５−クロロ−２−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル〕−アミド；
キノキサリン−５−スルホン酸〔５−クロロ−２−（１，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ〔ｃ〕アゼピン−２−カルボニル）−フェニル〕−アミド；
キノキサリン−５−スルホン酸〔５−ヨード−２−（１，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ〔ｃ〕アゼピン−２−カルボニル）−フェニル〕−アミド；
キノキサリン−５−スルホン酸〔５−ブロモ−２−（２，３−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ〔ｆ〕〔１，４〕オキサゼピン−４−カルボニル）−フェニル〕−アミド；
キノキサリン−５−スルホン酸〔２−（２，３−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ〔ｆ〕〔１，４〕オキサゼピン−４−カルボニル）−５−ヨード−フェニル〕−アミド；
（Ｓ）−キノキサリン−５−スルホン酸〔５−クロロ−２−（３−メチル−モルホリン−４−カルボニル）−フェニル〕−アミド；
メソ−キノキサリン−５−スルホン酸〔５−クロロ−２−（３，５−ジメチル−モルホリン−４−カルボニル）−フェニル〕−アミド；
キノキサリン−５−スルホン酸〔５−クロロ−２−（７−フルオロ−１，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ〔ｃ〕アゼピン−２−カルボニル）−フェニル〕−アミド；
キノキサリン−５−スルホン酸〔２−（７−フルオロ−１，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ〔ｃ〕アゼピン−２−カルボニル）−５−ヨード−フェニル〕−アミド；
キノキサリン−５−スルホン酸〔２−（アゼパン−１−カルボニル）−５−クロロ−フェニル〕−アミド；
キノキサリン−５−スルホン酸〔５−クロロ−２−（８−フルオロ−２，３−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ〔ｆ〕〔１，４〕オキサゼピン−４−カルボニル）−フェニル〕−アミド；
キノキサリン−５−スルホン酸〔２−（８−フルオロ−２，３−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ〔ｆ〕〔１，４〕オキサゼピン−４−カルボニル）−５−ヨード−フェニル〕−アミド；
キノキサリン−５−スルホン酸〔２−（ピペラジン−１−カルボニル）−５−トリフルオロメチル−フェニル〕−アミド；
キノキサリン−５−スルホン酸〔２−（モルホリン−４−カルボニル）−５−トリフルオロメチル−フェニル〕−アミド；
キノキサリン−５−スルホン酸〔５−ブロモ−２−（６，８−ジフルオロ−２，３−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ〔ｆ〕〔１，４〕オキサゼピン−４−カルボニル）−フェニル〕−アミド；
キノキサリン−５−スルホン酸〔２−（６，８−ジフルオロ−２，３−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ〔ｆ〕〔１，４〕オキサゼピン−４−カルボニル）−５−ヨード−フェニル〕−アミド；および
キノキサリン−５−スルホン酸〔２−（６，８−ジフルオロ−２，３−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ〔ｆ〕〔１，４〕オキサゼピン−４−カルボニル）−５−トリフルオロメチル−フェニル〕−アミド
からなる群から選択される、請求項１の化合物。
【請求項２９】
製薬学的に許容され得る担体および式（Ｉ）
【化３】
〔式中、
Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立して、
ａ）Ｈ、Ｃ１−７アルキル、Ｃ２−７アルケニル、Ｃ２−７アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルケニル、結合点が環接合部に隣接する炭素原子であるベンゾ縮合Ｃ４−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−７アルキル、
ｂ）ナフチル−（ＣＲｓ２）−、ベンゾイルＣ０−３アルキル−（ＣＲｓ２）−、フェニル（該フェニルは場合により２個の隣接する炭素原子においてＲｆに縮合していてもよい）、フェニル−（ＣＲｓ２）−（該フェニルは場合により２個の隣接する炭素原子においてＲｆに縮合していてもよい）、
Ｒｆは、０もしくは１個の不飽和結合を有しそしてカルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有する線状３〜５員炭化水素部分であり、
ｃ）Ａｒ６−（ＣＲｓ２）−（ここでＡｒ６は、結合点として炭素を有し、−Ｎ＝である１もしくは２個のヘテロ原子メンバーを有しそして場合によりベンゾ縮合している６員ヘテロアリールである）、
ｄ）Ａｒ５−（ＣＲｓ２）−（ここでＡｒ５は、結合点として炭素を有し、Ｏ、Ｓ、＞ＮＨもしくは＞ＮＣ１−４アルキルからなる群から選択される１個のヘテロ原子メンバーを有し、−Ｎ＝である０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有しそして場合によりベンゾ縮合していてもよい５員ヘテロアリールである）、
ｅ）Ａｒ６−６−（ＣＲｓ２）−（ここでＡｒ６−６は、結合点を有しそして−Ｎ＝である１個もしくは２個のヘテロ原子メンバーを有する６員ヘテロアリールに縮合しているフェニルである）、
ｆ）Ａｒ６−５−（ＣＲｓ２）−（ここでＡｒ６−５は、結合点を有しそしてＯ、Ｓ、＞ＮＨもしくは＞ＮＣ１−４アルキルからなる群から選択される１個のヘテロ原子メンバーを有しそして−Ｎ＝である０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有する５員ヘテロアリールに縮合しているフェニルである）、
ｇ）Ｃ１−４アルキルＯ−およびＨＳＣ１−４アルキル、
ここでＲ１およびＲ２は、同時にはＨでなくそして、Ｒｓが指定されている位置を除いて、ａ）〜ｇ）のそれぞれは０、１、２、もしくは３個のＲｑにより置換され、
Ｒｑは独立して、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、トリフルオロメチル、アミノＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルアミノ−Ｃ１−４アルキル、ジＣ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ＨＯ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルＯ−Ｃ１−４アルキル、ＨＳ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルＳ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシおよびＣ１−４アルキルＳ−からなる群から選択され、
Ｒｓは独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、ペルハロＣ１−４アルキル、モノもしくはジ−ハロＣ１−４アルキル、アミノＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ジＣ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ＨＯ−Ｃ１−４アルキル、ＨＳ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルＯ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルＳ−Ｃ１−４アルキルおよびフェニルからなる群から選択される；
からなる群から選択されるか；
または、代わりに、
Ｒ１およびＲ２はそれらが結合している窒素と一緒になってもよく、そして、
ｉ）場合によりＲｐによりモノ−もしくはジ−置換されていてもよい１０−オキサ−４−アザ−トリシクロ〔５．２．１．０２，６〕デカ−４−イル、
Ｒｐは独立して、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシＣ１−４アルキル、フェニル、モノ−、ジ−もしくはトリ−ハロ置換フェニルおよびヒドロキシフェニルからなる群から選択され、
ｉｉ）４〜７員複素環式環（該複素環式環は、少なくとも１個の炭素メンバーにより結合窒素から分離されそしてＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨもしくは＞ＮＲｐから選択される０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有し、０、１もしくは２個の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有し、場合により架橋を形成する１個の炭素メンバーを有していてもよくそして０、１もしくは２個の置換基Ｒｐを有する）、
ｉｉｉ）ベンゾ縮合４〜７員複素環式環（該複素環式環は、少なくとも１個の炭素メンバーにより結合窒素から分離されそしてＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨもしくは＞ＮＲｐから選択される０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有し、０もしくは１個の追加の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有し、ベンゼン環上にのみ０、１、２もしくは３個のハロ置換基を有しそして０、１もしくは２個の置換基Ｒｐを有する）、
ｉｖ）４〜７員複素環式環（該複素環式環は、少なくとも１個の炭素メンバーにより結合窒素から分離されそしてＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨもしくは＞ＮＲｐから選択される０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有し、０、１もしくは２個の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有しそして場合により架橋を形成する１個の炭素メンバーを有していてもよく、４〜７員複素環式炭化水素環に対して、２個の隣接炭素原子において飽和結合を形成してまたは隣接する炭素および窒素原子において飽和結合を形成して融合した複素環式環は、Ｏ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨもしくは＞ＮＲｐから選択され、環接合部ではない０もしくは１個の可能ならば追加のヘテロ原子メンバーを有し、０、１もしくは２個の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有しそして０、１または２個の置換基Ｒｐを有する）、
ｖ）場合により０、１もしくは２個の置換基Ｒｐを有していてもよい８−オキソ−１，５，６，８−テトラヒドロ−２Ｈ，４Ｈ−１，５−メタノ−ピリド〔１，２−ａ〕〔１，５〕ジアゾシン−３−イル、
からなる群から選択され；
Ｒａは独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、フラニル、チエニル、ベンジル、ピロール−１−イル、−ＯＨ、−ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ３−６シクロアルキル、−Ｏフェニル、−Ｏベンジル、−ＳＨ、−ＳＣ１−６アルキル、−ＳＣ３−６シクロアルキル、−Ｓフェニル、−Ｓベンジル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｙ）Ｒｚ（ここでＲｙおよびＲｚは独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキルもくはＣ１−６シクロアルキルＣ１−４アルキルから選択される）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−ＳＣＦ３、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、および−ＣＯＯＣ１−４アルキルからなる群から選択されるか、または、その代わりに、２個の隣接Ｒａが、結合炭素と一緒になって縮合環を形成してもよく、そしてフェニル、ピリジルおよびピリミジルからなる群から選択されてもよく；
またはその代わりに、Ｒ２および１個のＲａは一緒になって−ＣＨ２−もしくは＞Ｃ＝Ｏとなることができそしてフェニルへの縮合環を形成でき；
Ｒｂは独立して、Ｃ１−４アルキルおよびハロゲンからなる群から選択される〕
のＣＣＫ２アンタゴニスト活性を有する化合物およびそれらの鏡像異性体、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物および製薬学的に許容され得る塩、エステルおよびアミド
の治療有効量を含んでなる製薬学的組成物。
【請求項３０】
哺乳動物における膵臓腺癌、疼痛、摂食障害、胃食道逆流疾患、胃十二指腸潰瘍、逆流性食道炎、不安症、大腸癌、消化性潰瘍、膵臓腫瘍、胃腫瘍、バレット食道症、腔性Ｇ細胞増殖、悪性貧血およびゾリンジャー−エリソン症候群の処置または予防のための方法であって、式（Ｉ）
【化４】
〔式中、
Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立して、
ａ）Ｈ、Ｃ１−７アルキル、Ｃ２−７アルケニル、Ｃ２−７アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルケニル、結合点が環接合部に隣接する炭素原子であるベンゾ縮合Ｃ４−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−７アルキル、
ｂ）ナフチル−（ＣＲｓ２）−、ベンゾイルＣ０−３アルキル−（ＣＲｓ２）−、フェニル（該フェニルは場合により２個の隣接する炭素原子においてＲｆに縮合していてもよい）、フェニル−（ＣＲｓ２）−（該フェニルは場合により２個の隣接する炭素原子においてＲｆに縮合していてもよい）、
Ｒｆは、０もしくは１個の不飽和結合を有しそしてカルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有する線状３〜５員炭化水素部分であり、
ｃ）Ａｒ６−（ＣＲｓ２）−（ここでＡｒ６は、結合点として炭素を有し、−Ｎ＝である１もしくは２個のヘテロ原子メンバーを有しそして場合によりベンゾ縮合している６員ヘテロアリールである）、
ｄ）Ａｒ５−（ＣＲｓ２）−（ここでＡｒ５は、結合点として炭素を有し、Ｏ、Ｓ、＞ＮＨもしくは＞ＮＣ１−４アルキルからなる群から選択される１個のヘテロ原子メンバーを有し、−Ｎ＝である０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有しそして場合によりベンゾ縮合している５員ヘテロアリールである）、
ｅ）Ａｒ６−６−（ＣＲｓ２）−（ここでＡｒ６−６は、結合点を有しそして−Ｎ＝である１個もしくは２個のヘテロ原子メンバーを有する６員ヘテロアリールに縮合しているフェニルである）、
ｆ）Ａｒ６−５−（ＣＲｓ２）−（ここでＡｒ６−５は、結合点を有しそしてＯ、Ｓ、＞ＮＨもしくは＞ＮＣ１−４アルキルからなる群から選択される１個のヘテロ原子メンバーを有しそして−Ｎ＝である０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有する５員ヘテロアリールに縮合しているフェニルである）、
ｇ）Ｃ１−４アルキルＯ−およびＨＳＣ１−４アルキル、
ここでＲ１およびＲ２は、同時にはＨでなくそして、Ｒｓが指定されている位置を除いて、ａ）〜ｇ）のそれぞれは０、１、２、もしくは３個のＲｑにより置換され、
Ｒｑは独立して、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、トリフルオロメチル、アミノＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルアミノ−Ｃ１−４アルキル、ジＣ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ＨＯ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルＯ−Ｃ１−４アルキル、ＨＳ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルＳ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシおよびＣ１−４アルキルＳ−からなる群から選択され、
Ｒｓは独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、ペルハロＣ１−４アルキル、モノもしくはジ−ハロＣ１−４アルキル、アミノＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ジＣ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ＨＯ−Ｃ１−４アルキル、ＨＳ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルＯ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルＳ−Ｃ１−４アルキルおよびフェニルからなる群から選択される；
からなる群から選択されるか；
または、代わりに、
Ｒ１およびＲ２はそれらが結合している窒素と一緒になってもよく、そして、
ｉ）場合によりＲｐによりモノ−もしくはジ−置換されていてもよい１０−オキサ−４−アザ−トリシクロ〔５．２．１．０２，６〕デカ−４−イル、
Ｒｐは独立して、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシＣ１−４アルキル、フェニル、モノ−、ジ−もしくはトリ−ハロ置換フェニルおよびヒドロキシフェニルからなる群から選択され、
ｉｉ）４〜７員複素環式環（該複素環式環は、少なくとも１個の炭素メンバーにより結合窒素から分離されそしてＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨもしくは＞ＮＲｐから選択される０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有し、０、１もしくは２個の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有し、場合により架橋を形成する１個の炭素メンバーを有していてもよくそして０、１もしくは２個の置換基Ｒｐを有する）、
ｉｉｉ）ベンゾ縮合４〜７員複素環式環（該複素環式環は、少なくとも１個の炭素メンバーにより結合窒素から分離されそしてＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨもしくは＞ＮＲｐから選択される０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有し、０もしくは１個の追加の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有し、ベンゼン環上にのみ０、１、２もしくは３個のハロ置換基を有しそして０、１もしくは２個の置換基Ｒｐを有する）、
ｉｖ）４〜７員複素環式環（該複素環式環は、少なくとも１個の炭素メンバーにより結合窒素から分離されそしてＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨもしくは＞ＮＲｐから選択される０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有し、０、１もしくは２個の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有しそして場合により架橋を形成する１個の炭素メンバーを有し、４〜７員複素環式炭化水素環に対して、２個の隣接炭素原子において飽和結合を形成してまたは隣接する炭素および窒素原子において飽和結合を形成して融合した複素環式環は、Ｏ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨもしくは＞ＮＲｐから選択され、環接合部ではない０もしくは１個の可能ならば追加のヘテロ原子メンバーを有していてもよく、０、１もしくは２個の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有しそして０、１または２個の置換基Ｒｐを有する）、
ｖ）場合により０、１もしくは２個の置換基Ｒｐを有していてもよい８−オキソ−１，５，６，８−テトラヒドロ−２Ｈ，４Ｈ−１，５−メタノ−ピリド〔１，２−ａ〕〔１，５〕ジアゾシン−３−イル、
からなる群から選択され；
Ｒａは独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、フラニル、チエニル、ベンジル、ピロール−１−イル、−ＯＨ、−ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ３−６シクロアルキル、−Ｏフェニル、−Ｏベンジル、−ＳＨ、−ＳＣ１−６アルキル、−ＳＣ３−６シクロアルキル、−Ｓフェニル、−Ｓベンジル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｙ）Ｒｚ（ここでＲｙおよびＲｚは独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキルもくはＣ１−６シクロアルキルＣ１−４アルキルから選択される）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−ＳＣＦ３、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、および−ＣＯＯＣ１−４アルキルからなる群から選択されるか、または、その代わりに、２個の隣接Ｒａが、結合炭素と一緒になって縮合環を形成していてもよく、そしてフェニル、ピリジルおよびピリミジルからなる群から選択されてもよく；
またはその代わりに、Ｒ２および１個のＲａは一緒になって−ＣＨ２−もしくは＞Ｃ＝Ｏとなることができそしてフェニルへの縮合環を形成でき；
Ｒｂは独立して、Ｃ１−４アルキルおよびハロゲンからなる群から選択される〕
のＣＣＫ２活性を有する化合物およびそれらの鏡像異性体、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物および製薬学的に許容され得る塩、エステルおよびアミドの治療有効量をそれらを患う哺乳動物に投与する手順を含んでなる方法。
【請求項３１】
哺乳動物における膵臓腺癌、疼痛、胃食道逆流疾患、胃十二指腸潰瘍、逆流性食道炎、不安症、大腸癌、消化性潰瘍、膵臓腫瘍および胃腫瘍の処置または予防のための方法であって、式（Ｉ）
【化５】
〔式中、
Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立して、
ａ）Ｈ、Ｃ１−７アルキル、Ｃ２−７アルケニル、Ｃ２−７アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルケニル、結合点が環接合部に隣接する炭素原子であるベンゾ縮合Ｃ４−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−７アルキル、
ｂ）ナフチル−（ＣＲｓ２）−、ベンゾイルＣ０−３アルキル−（ＣＲｓ２）−、フェニル（該フェニルは場合により２個の隣接する炭素原子においてＲｆに縮合している）、フェニル−（ＣＲｓ２）−（該フェニルは場合により２個の隣接する炭素原子においてＲｆに縮合していてもよい）、
Ｒｆは、０もしくは１個の不飽和結合を有しそしてカルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有する線状３〜５員炭化水素部分であり、
ｃ）Ａｒ６−（ＣＲｓ２）−（ここでＡｒ６は、結合点として炭素を有し、−Ｎ＝である１もしくは２個のヘテロ原子メンバーを有しそして場合によりベンゾ縮合していてもよい６員ヘテロアリールである）、
ｄ）Ａｒ５−（ＣＲｓ２）−（ここでＡｒ５は、結合点として炭素を有し、Ｏ、Ｓ、＞ＮＨもしくは＞ＮＣ１−４アルキルからなる群から選択される１個のヘテロ原子メンバーを有し、−Ｎ＝である０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有しそして場合によりベンゾ縮合していてもよい５員ヘテロアリールである）、
ｅ）Ａｒ６−６−（ＣＲｓ２）−（ここでＡｒ６−６は、結合点を有しそして−Ｎ＝である１個もしくは２個のヘテロ原子メンバーを有する６員ヘテロアリールに縮合しているフェニルである）、
ｆ）Ａｒ６−５−（ＣＲｓ２）−（ここでＡｒ６−５は、結合点を有しそしてＯ、Ｓ、＞ＮＨもしくは＞ＮＣ１−４アルキルからなる群から選択される１個のヘテロ原子メンバーを有しそして−Ｎ＝である０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有する５員ヘテロアリールに縮合しているフェニルである）、
ｇ）Ｃ１−４アルキルＯ−およびＨＳＣ１−４アルキル、
ここでＲ１およびＲ２は、同時にはＨでなくそして、Ｒｓが指定されている位置を除いて、ａ）〜ｇ）のそれぞれは０、１、２、もしくは３個のＲｑにより置換され、
Ｒｑは独立して、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、トリフルオロメチル、アミノＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルアミノ−Ｃ１−４アルキル、ジＣ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ＨＯ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルＯ−Ｃ１−４アルキル、ＨＳ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルＳ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシおよびＣ１−４アルキルＳ−からなる群から選択され、
Ｒｓは独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、ペルハロＣ１−４アルキル、モノもしくはジ−ハロＣ１−４アルキル、アミノＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ジＣ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ＨＯ−Ｃ１−４アルキル、ＨＳ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルＯ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルＳ−Ｃ１−４アルキルおよびフェニルからなる群から選択される；
からなる群から選択されるか；
または、代わりに、
Ｒ１およびＲ２はそれらが結合している窒素と一緒になってもよく、そして、
ｉ）場合によりＲｐによりモノ−もしくはジ−置換されていてもよい１０−オキサ−４−アザ−トリシクロ〔５．２．１．０２，６〕デカ−４−イル、
Ｒｐは独立して、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシＣ１−４アルキル、フェニル、モノ−、ジ−もしくはトリ−ハロ置換フェニルおよびヒドロキシフェニルからなる群から選択され、
ｉｉ）４〜７員複素環式環（該複素環式環は、少なくとも１個の炭素メンバーにより結合窒素から分離されそしてＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨもしくは＞ＮＲｐから選択される０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有し、０、１もしくは２個の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有し、場合により架橋を形成する１個の炭素メンバーを有していてもよくそして０、１もしくは２個の置換基Ｒｐを有する）、
ｉｉｉ）ベンゾ縮合４〜７員複素環式環（該複素環式環は、少なくとも１個の炭素メンバーにより結合窒素から分離されそしてＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨもしくは＞ＮＲｐから選択される０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有し、０もしくは１個の追加の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有し、ベンゼン環上にのみ０、１、２もしくは３個のハロ置換基を有しそして０、１もしくは２個の置換基Ｒｐを有する）、
ｉｖ）４〜７員複素環式環（該複素環式環は、少なくとも１個の炭素メンバーにより結合窒素から分離されそしてＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨもしくは＞ＮＲｐから選択される０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有し、０、１もしくは２個の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有しそして場合により架橋を形成する１個の炭素メンバーを有していてもよく、４〜７員複素環式炭化水素環に対して、２個の隣接炭素原子において飽和結合を形成してまたは隣接する炭素および窒素原子において飽和結合を形成して融合した複素環式環は、Ｏ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨもしくは＞ＮＲｐから選択され、環接合部ではない０もしくは１個の可能ならば追加のヘテロ原子メンバーを有し、０、１もしくは２個の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有しそして０、１または２個の置換基Ｒｐを有する）、
ｖ）場合により０、１もしくは２個の置換基Ｒｐを有していてもよい８−オキソ−１，５，６，８−テトラヒドロ−２Ｈ，４Ｈ−１，５−メタノ−ピリド〔１，２−ａ〕〔１，５〕ジアゾシン−３−イル、
からなる群から選択され；
Ｒａは独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、フラニル、チエニル、ベンジル、ピロール−１−イル、−ＯＨ、−ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ３−６シクロアルキル、−Ｏフェニル、−Ｏベンジル、−ＳＨ、−ＳＣ１−６アルキル、−ＳＣ３−６シクロアルキル、−Ｓフェニル、−Ｓベンジル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｙ）Ｒｚ（ここでＲｙおよびＲｚは独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキルもくはＣ１−６シクロアルキルＣ１−４アルキルから選択される）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−ＳＣＦ３、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、および−ＣＯＯＣ１−４アルキルからなる群から選択されるか、または、その代わりに、２個の隣接Ｒａが、結合炭素と一緒になって縮合環を形成してもよく、そしてフェニル、ピリジルおよびピリミジルからなる群から選択されてもよく；
またはその代わりに、Ｒ２および１個のＲａは一緒になって−ＣＨ２−もしくは＞Ｃ＝Ｏとなることができそしてフェニルへの縮合環を形成でき；
Ｒｂは独立して、Ｃ１−４アルキルおよびハロゲンからなる群から選択される〕
のＣＣＫ２活性を有する化合物およびそれらの鏡像異性体、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物および製薬学的に許容され得る塩、エステルおよびアミドの治療有効量をそれらを患う哺乳動物に投与する手順を含んでなる方法。
【請求項３２】
アミドフェニル−スルホニルアミノ−キノキサリンを製造する方法であって、化合物Ａ６
【化６】
を還元しそして得られた化合物Ａ７
【化７】
〔式中、
Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立して、
ａ）Ｈ、Ｃ１−７アルキル、Ｃ２−７アルケニル、Ｃ２−７アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルケニル、結合点が環接合部に隣接する炭素原子であるベンゾ縮合Ｃ４−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−７アルキル、
ｂ）ナフチル−（ＣＲｓ２）−、ベンゾイルＣ０−３アルキル−（ＣＲｓ２）−、フェニル、（該フェニルは場合により２個の隣接する炭素原子においてＲｆに縮合していてもよい）、フェニル−（ＣＲｓ２）−（該フェニルは場合により２個の隣接する炭素原子においてＲｆに縮合していてもよい）、
Ｒｆは、０もしくは１個の不飽和結合を有しそしてカルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有する線状３〜５員炭化水素部分であり、
ｃ）Ａｒ６−（ＣＲｓ２）−（ここでＡｒ６は、結合点として炭素を有し、−Ｎ＝である１もしくは２個のヘテロ原子メンバーを有しそして場合によりベンゾ縮合していてもよい６員ヘテロアリールである）、
ｄ）Ａｒ５−（ＣＲｓ２）−（ここでＡｒ５は、結合点として炭素を有し、Ｏ、Ｓ、＞ＮＨもしくは＞ＮＣ１−４アルキルからなる群から選択される１個のヘテロ原子メンバーを有し、−Ｎ＝である０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有しそして場合によりベンゾ縮合していてもよい５員ヘテロアリールである）、
ｅ）Ａｒ６−６−（ＣＲｓ２）−（ここでＡｒ６−６は、結合点を有しそして−Ｎ＝である１個もしくは２個のヘテロ原子メンバーを有する６員ヘテロアリールに縮合しているフェニルである）、
ｆ）Ａｒ６−５−（ＣＲｓ２）−（ここでＡｒ６−５は、結合点を有しそしてＯ、Ｓ、＞ＮＨもしくは＞ＮＣ１−４アルキルからなる群から選択される１個のヘテロ原子メンバーを有しそして−Ｎ＝である０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有する５員ヘテロアリールに縮合しているフェニルである）、
ｇ）Ｃ１−４アルキルＯ−およびＨＳＣ１−４アルキル、
ここでＲ１およびＲ２は、同時にはＨでなくそして、Ｒｓが指定されている位置を除いて、ａ）〜ｇ）のそれぞれは０、１、２、もしくは３個のＲｑにより置換され、
Ｒｑは独立して、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、トリフルオロメチル、アミノＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルアミノ−Ｃ１−４アルキル、ジＣ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ＨＯ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルＯ−Ｃ１−４アルキル、ＨＳ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルＳ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシおよびＣ１−４アルキルＳ−からなる群から選択され、
Ｒｓは独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、ペルハロＣ１−４アルキル、モノもしくはジ−ハロＣ１−４アルキル、アミノＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ジＣ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ＨＯ−Ｃ１−４アルキル、ＨＳ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルＯ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルＳ−Ｃ１−４アルキルおよびフェニルからなる群から選択される；
からなる群から選択されるか；
または、代わりに、
Ｒ１およびＲ２はそれらが結合している窒素と一緒になってもよく、そして、
ｉ）場合によりＲｐによりモノ−もしくはジ−置換されていてもよい１０−オキサ−４−アザ−トリシクロ〔５．２．１．０２，６〕デカ−４−イル、
Ｒｐは独立して、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシＣ１−４アルキル、フェニル、モノ−、ジ−もしくはトリ−ハロ置換フェニルおよびヒドロキシフェニルからなる群から選択され、
ｉｉ）４〜７員複素環式環（該複素環式環は、少なくとも１個の炭素メンバーにより結合窒素から分離されそしてＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨもしくは＞ＮＲｐから選択される０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有し、０、１もしくは２個の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有し、場合により架橋を形成する１個の炭素メンバーを有していてもよくそして０、１もしくは２個の置換基Ｒｐを有する）、
ｉｉｉ）ベンゾ縮合４〜７員複素環式環（該複素環式環は、少なくとも１個の炭素メンバーにより結合窒素から分離されそしてＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨもしくは＞ＮＲｐから選択される０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有し、０もしくは１個の追加の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有し、ベンゼン環上にのみ０、１、２もしくは３個のハロ置換基を有しそして０、１もしくは２個の置換基Ｒｐを有する）、
ｉｖ）４〜７員複素環式環（該複素環式環は、少なくとも１個の炭素メンバーにより結合窒素から分離されそしてＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨもしくは＞ＮＲｐから選択される０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有し、０、１もしくは２個の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有しそして場合により架橋を形成する１個の炭素メンバーを有してもよく、４〜７員複素環式炭化水素環に対して、２個の隣接炭素原子において飽和結合を形成してまたは隣接する炭素および窒素原子において飽和結合を形成して融合した複素環式環は、Ｏ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨもしくは＞ＮＲｐから選択され、環接合部ではない０もしくは１個の可能ならば追加のヘテロ原子メンバーを有し、０、１もしくは２個の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有しそして０、１または２個の置換基Ｒｐを有する）、
ｖ）場合により０、１もしくは２個の置換基Ｒｐを有していてもよい８−オキソ−１，５，６，８−テトラヒドロ−２Ｈ，４Ｈ−１，５−メタノ−ピリド〔１，２−ａ〕〔１，５〕ジアゾシン−３−イル、
からなる群から選択され；
Ｒａは独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、フラニル、チエニル、ベンジル、ピロール−１−イル、−ＯＨ、−ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ３−６シクロアルキル、−Ｏフェニル、−Ｏベンジル、−ＳＨ、−ＳＣ１−６アルキル、−ＳＣ３−６シクロアルキル、−Ｓフェニル、−Ｓベンジル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｙ）Ｒｚ（ここでＲｙおよびＲｚは独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキルもくはＣ１−６シクロアルキルＣ１−４アルキルから選択される）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−ＳＣＦ３、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、および−ＣＯＯＣ１−４アルキルからなる群から選択されるか、または、その代わりに、２個の隣接Ｒａが、結合炭素と一緒になって縮合環を形成してもよく、そしてフェニル、ピリジルおよびピリミジルからなる群から選択されてもよく；
またはその代わりに、Ｒ２および１個のＲａは一緒になって−ＣＨ２−もしくは＞Ｃ＝Ｏとなることができそしてフェニルへの縮合環を形成でき；
Ｒｂは独立して、Ｃ１−４アルキルおよびハロゲンからなる群から選択される〕
を縮合する工程を含んでなるアミドフェニル−スルホニルアミノ−モノキサリンおよびそれらの鏡像異性体、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物、および製薬学的に許容され得る塩、エステルおよびアミドを製造する方法。
【請求項３３】
アミドフェニル−スルホニルアミノ−キノキサリンを製造する方法であって；
化合物Ａ５
【化８】
と化合物Ｄ１
【化９】
〔式中、
Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立して、
ａ）Ｈ、Ｃ１−７アルキル、Ｃ２−７アルケニル、Ｃ２−７アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルケニル、結合点が環接合部に隣接する炭素原子であるベンゾ縮合Ｃ４−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−７アルキル、
ｂ）ナフチル−（ＣＲｓ２）−、ベンゾイルＣ０−３アルキル−（ＣＲｓ２）−、フェニル（該フェニルは場合により２個の隣接する炭素原子においてＲｆに縮合していてもよい）、フェニル−（ＣＲｓ２）−（該フェニルは場合により２個の隣接する炭素原子においてＲｆに縮合していてもよい）、
Ｒｆは、０もしくは１個の不飽和結合を有しそしてカルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有する線状３〜５員炭化水素部分であり、
ｃ）Ａｒ６−（ＣＲｓ２）−（ここでＡｒ６は、結合点として炭素を有し、−Ｎ＝である１もしくは２個のヘテロ原子メンバーを有しそして場合によりベンゾ縮合していてもよい６員ヘテロアリールである）、
ｄ）Ａｒ５−（ＣＲｓ２）−（ここでＡｒ５は、結合点として炭素を有し、Ｏ、Ｓ、＞ＮＨもしくは＞ＮＣ１−４アルキルからなる群から選択される１個のヘテロ原子メンバーを有し、−Ｎ＝である０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有しそして場合によりベンゾ縮合していてもよい５員ヘテロアリールである）、
ｅ）Ａｒ６−６−（ＣＲｓ２）−（ここでＡｒ６−６は、結合点を有しそして−Ｎ＝である１個もしくは２個のヘテロ原子メンバーを有する６員ヘテロアリールに縮合しているフェニルである）、
ｆ）Ａｒ６−５−（ＣＲｓ２）−（ここでＡｒ６−５は、結合点を有しそしてＯ、Ｓ、＞ＮＨもしくは＞ＮＣ１−４アルキルからなる群から選択される１個のヘテロ原子メンバーを有しそして−Ｎ＝である０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有する５員ヘテロアリールに縮合しているフェニルである）、
ｇ）Ｃ１−４アルキルＯ−およびＨＳＣ１−４アルキル、
ここでＲ１およびＲ２は、同時にはＨでなくそして、Ｒｓが指定されている位置を除いて、ａ）〜ｇ）のそれぞれは０、１、２、もしくは３個のＲｑにより置換され、
Ｒｑは独立して、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、トリフルオロメチル、アミノＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルアミノ−Ｃ１−４アルキル、ジＣ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ＨＯ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルＯ−Ｃ１−４アルキル、ＨＳ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルＳ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシおよびＣ１−４アルキルＳ−からなる群から選択され、
Ｒｓは独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、ペルハロＣ１−４アルキル、モノもしくはジ−ハロＣ１−４アルキル、アミノＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ジＣ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ＨＯ−Ｃ１−４アルキル、ＨＳ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルＯ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルＳ−Ｃ１−４アルキルおよびフェニルからなる群から選択される；
からなる群から選択されるか；
または、代わりに、
Ｒ１およびＲ２は、それらが結合している窒素と一緒にしてもよく、そして、
ｉ）場合によりＲｐによりモノ−もしくはジ−置換されていてもよい１０−オキサ−４−アザ−トリシクロ〔５．２．１．０２，６〕デカ−４−イル、
Ｒｐは独立して、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシＣ１−４アルキル、フェニル、モノ−、ジ−もしくはトリ−ハロ置換フェニルおよびヒドロキシフェニルからなる群から選択され、
ｉｉ）４〜７員複素環式環（該複素環式環は、少なくとも１個の炭素メンバーにより結合窒素から分離されそしてＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨもしくは＞ＮＲｐから選択される０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有し、０、１もしくは２個の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有し、場合により架橋を形成する１個の炭素メンバーを有していてもよくそして０、１もしくは２個の置換基Ｒｐを有する）、
ｉｉｉ）ベンゾ縮合４〜７員複素環式環（該複素環式環は、少なくとも１個の炭素メンバーにより結合窒素から分離されそしてＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨもしくは＞ＮＲｐから選択される０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有し、０もしくは１個の追加の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有し、ベンゼン環上にのみ０、１、２もしくは３個のハロ置換基を有しそして０、１もしくは２個の置換基Ｒｐを有する）、
ｉｖ）４〜７員複素環式環（該複素環式環は、少なくとも１個の炭素メンバーにより結合窒素から分離されそしてＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨもしくは＞ＮＲｐから選択される０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有し、０、１もしくは２個の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有しそして場合により架橋を形成する１個の炭素メンバーを有していてもよく、４〜７員複素環式炭化水素環に対して、２個の隣接炭素原子において飽和結合を形成してまたは隣接する炭素および窒素原子において飽和結合を形成して融合した複素環式環は、Ｏ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨもしくは＞ＮＲｐから選択され、環接合部ではない０もしくは１個の可能ならば追加のヘテロ原子メンバーを有し、０、１もしくは２個の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有しそして０、１または２個の置換基Ｒｐを有する）、
ｖ）場合により０、１もしくは２個の置換基Ｒｐを有していてもよい８−オキソ−１，５，６，８−テトラヒドロ−２Ｈ，４Ｈ−１，５−メタノ−ピリド〔１，２−ａ〕〔１，５〕ジアゾシン−３−イル、
からなる群から選択され；
Ｒａは独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、フラニル、チエニル、ベンジル、ピロール−１−イル、−ＯＨ、−ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ３−６シクロアルキル、−Ｏフェニル、−Ｏベンジル、−ＳＨ、−ＳＣ１−６アルキル、−ＳＣ３−６シクロアルキル、−Ｓフェニル、−Ｓベンジル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｙ）Ｒｚ（ここでＲｙおよびＲｚは独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキルもくはＣ１−６シクロアルキルＣ１−４アルキルから選択される）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−ＳＣＦ３、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、および−ＣＯＯＣ１−４アルキルからなる群から選択されるか、または、その代わりに、２個の隣接Ｒａが、結合炭素と一緒になって縮合環を形成してもよく、そしてフェニル、ピリジルおよびピリミジルからなる群から選択されてもよく；
またはその代わりに、Ｒ２および１個のＲａは一緒になって−ＣＨ２−もしくは＞Ｃ＝Ｏとなることができそしてフェニルへの縮合環を形成でき；
Ｒｂは独立して、Ｃ１−４アルキルおよびハロゲンからなる群から選択される〕
とをスルホニル化する工程を含んでなるアミドフェニル−スルホニルアミノ−キノキサリンおよびそれらの鏡像異性体、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物、および製薬学的に許容され得る塩、エステルおよびアミドを製造する方法。
【請求項３４】
化合物Ｃ３
【化１０】
〔式中、
Ｒａは独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、フラニル、チエニル、ベンジル、ピロール−１−イル、−ＯＨ、−ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ３−６シクロアルキル、−Ｏフェニル、−Ｏベンジル、−ＳＨ、−ＳＣ１−６アルキル、−ＳＣ３−６シクロアルキル、−Ｓフェニル、−Ｓベンジル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｙ）Ｒｚ（ここでＲｙおよびＲｚは独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキルもしくはＣ１−６シクロアルキルＣ１−４アルキルから選択される）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−ＳＣＦ３、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、および−ＣＯＯＣ１−４アルキルからなる群から選択されるか、または、その代わりに、２個の隣接Ｒａが、結合炭素と一緒になって縮合環を形成し、そしてフェニル、ピリジルおよびピリミジルからなる群から選択されてもよく；
またはその代わりに、Ｒ２および１個のＲａは一緒になって−ＣＨ２−もしくは＞Ｃ＝Ｏとなりそしてフェニルへの縮合環を形成でき；
Ｒｂは独立して、Ｃ１−４アルキルおよびハロゲンからなる群から選択される〕
をペプチドカップリングする工程を含んでなる、アミノフェニル−スルホニルアミノ−キノキサリンおよびそれらの鏡像異性体、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物、および製薬学的に許容され得る塩、エステルおよびアミドを製造する方法。
【請求項３５】
化合物Ｂ３
【化１１】
を還元しそして得られた化合物Ｂ４
【化１２】
を縮合して化合物Ｃ３を製造する最初の工程を含んでなる、請求項３４の方法。
【請求項３６】
化合物Ｃ１
【化１３】
を化合物Ｄ１
【化１４】
を用いてスルホニル化して化合物２
【化１５】
〔式中、
Ｒａは独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、フラニル、チエニル、ベンジル、ピロール−１−イル、−ＯＨ、−ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ３−６シクロアルキル、−Ｏフェニル、−Ｏベンジル、−ＳＨ、−ＳＣ１−６アルキル、−ＳＣ３−６シクロアルキル、−Ｓフェニル、−Ｓベンジル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｙ）Ｒｚ（ここでＲｙおよびＲｚは独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキルもしくはＣ１−６シクロアルキルＣ１−４アルキルから選択される）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−ＳＣＦ３、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、および−ＣＯＯＣ１−４アルキルからなる群から選択されるか、または、その代わりに、２個の隣接Ｒａが、結合炭素と１緒になって縮合環を形成し、そしてフェニル、ピリジルおよびピリミジルからなる群から選択されてもよく；
またはその代わりに、Ｒ２および１個のＲａは一緒になって−ＣＨ２−もしくは＞Ｃ＝Ｏとなりそしてフェニルへの縮合環を形成できる；
Ｒｂは独立して、Ｃ１−４アルキルおよびハロゲンからなる群から選択される〕
を製造する工程を含んでなるアミドフェニル−スルホニルアミノ−キノキサリンおよびそれらの鏡像異性体、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物および製薬学的に許容され得る塩、エステルおよびアミドを製造する方法。
【請求項３７】
一般式
【化１６】
〔式中、
Ｒａは独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、フラニル、チエニル、ベンジル、ピロール−１−イル、−ＯＨ、−ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ３−６シクロアルキル、−Ｏフェニル、−Ｏベンジル、−ＳＨ、−ＳＣ１−６アルキル、−ＳＣ３−６シクロアルキル、−Ｓフェニル、−Ｓベンジル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｙ）Ｒｚ（ここでＲｙおよびＲｚは独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキルもしくはＣ１−６シクロアルキルＣ１−４アルキルから選択される）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−ＳＣＦ３、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、および−ＣＯＯＣ１−４アルキルからなる群から選択されるか、または、その代わりに、２個の隣接Ｒａが、結合炭素と一緒になって縮合環を形成し、そしてフェニル、ピリジルおよびピリミジルからなる群から選択されてもよく；
またはその代わりに、Ｒ２および１個のＲａは一緒になって−ＣＨ２−もしくは＞Ｃ＝Ｏとなりそしてフェニルへの縮合環を形成でき；
Ｒｂは独立して、Ｃ１−４アルキルおよびハロゲンからなる群から選択される〕
のアミドフェニル−スルホニルアミノ−キノキサリンおよびそれらの鏡像異性体、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物および製薬学的に許容され得る塩、エステルおよびアミドの製造に有用な化合物。
【請求項３８】
一般式
【化１７】
〔式中、
Ｒｂは独立して、Ｃ１−４アルキルおよびハロゲンからなる群から選択される〕
のアミドフェニル−スルホニルアミノ−キノキサリンの製造に有用な化合物。
【公表番号】特表２００７−５０１８４１（Ｐ２００７−５０１８４１Ａ）
【公表日】平成１９年２月１日（２００７．２．１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５２３２３０（Ｐ２００６−５２３２３０）
【出願日】平成１６年８月４日（２００４．８．４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０２５１５３
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０１６８９６
【国際公開日】平成１７年２月２４日（２００５．２．２４）
【出願人】（３９００３３００８）ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ (616)
【氏名又は名称原語表記】ＪＡＮＳＳＥＮ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡ ＮＡＡＭＬＯＺＥ ＶＥＮＮＯＯＴＳＣＨＡＰ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年２月１日（２００７．２．１）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年８月４日（２００４．８．４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０２５１５３
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０１６８９６
【国際公開日】平成１７年２月２４日（２００５．２．２４）
【出願人】（３９００３３００８）ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ (616)
【氏名又は名称原語表記】ＪＡＮＳＳＥＮ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡ ＮＡＡＭＬＯＺＥ ＶＥＮＮＯＯＴＳＣＨＡＰ
【Ｆターム（参考）】
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