説明

CCR2Bアンタゴニストとしてのヘテロ環式化合物

【課題】C−Cケモカイン仲介状態の処置に有用な化合物を提供することが本発明の課題である。
【解決手段】C−Cケモカイン仲介状態の処置に有用である式(I)
Q−L−W−C(=X)−Z−P (I)
〔式中、Qは式−N(R)(R)のアミンであり;
Lはアルキルまたはヘテロシクリル−アルキルリンカーであり;
Wは、各々LおよびC(X)に結合した環原子YおよびYを含む6または7員脂肪族環であり、そしてYおよびYは独立してNおよびCから選択され;
XはO、N、N−CNまたはSであり;
ZはNRであり;
Pは所望により置換されている単環式または二環式アリールまたはヘテロアリール基である。〕
の化合物およびその薬学的に許容される塩または溶媒和物の提供により、上記課題を解決する。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
ケモカイン受容体活性の調節が有益であるヒト疾患または状態の処置用薬剤の製造における、式(I')
【化1】

〔式中、
は水素、C1−6アルキル、C3−7シクロアルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、14個までの環および鎖原子のシクロアルキル−アルキル、7個までの環原子のヘテロシクリル、14個までの環および鎖原子のヘテロシクリル−アルキル、14個までの環原子のヘテロシクリル−シクロアルキル、20個までの環および鎖原子のヘテロシクリル−ヘテロシクリル−アルキル、20個までの環および鎖原子のヘテロシクリル−アリール−アルキル、20個までの環原子のヘテロシクリル−アリール;14個までの環および鎖原子のアリール−アルキル、20個までの環および鎖原子のアリール−ヘテロシクリル−アルキル、14個までの環および鎖原子のアリール−オキシ−アルキル、14個までの環原子のアリール−シクロアルキル、20個までの環および鎖原子のアリール−アリール−アルキルから選択され;
そして、ここで、各鎖または環は、所望によりハロゲン、ヒドロキシ、C1−6アルキル、C1−4アルコキシ(所望によりC1−4アルコキシで置換されている)、シアノ、C1−4アルキルスルホニル、トリフルオロメチル、カルボキシ、C1−4アルコキシカルボニル、C1−2アルキルオキシカルボニルフェニル、フェニル、NH、NO、=O、C1−4アルキルカルボニル、C3−7シクロアルキル−ヘテロアリール(10個までの環原子である)から独立して選択される3個までの置換基で置換されていてよく、そしてヘテロ芳香環の窒素原子はオキシド基で置換されていてよく、
Pは所望によりハロゲン、C1−4アルキル、シアノ、トリフルオロメチル、C1−4アルコキシおよびトリフルオロメチルチオから選択される1個または2個の置換基で置換されていてよいフェニルである。〕
の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の使用。
【請求項2】
ヒト疾患または状態が喘息、アレルギー性鼻炎、COPD、炎症性腸疾患、過敏性腸症候群、骨関節症、骨粗鬆症、リウマチ性関節炎、または乾癬から選択される、請求項1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の使用。
【請求項3】
式(I')
【化2】

〔式中、
は水素、C1−6アルキル、C3−7シクロアルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、14個までの環および鎖原子のシクロアルキル−アルキル、7個までの環原子のヘテロシクリル、14個までの環および鎖原子のヘテロシクリル−アルキル、14個までの環原子のヘテロシクリル−シクロアルキル、20個までの環および鎖原子のヘテロシクリル−ヘテロシクリル−アルキル、20個までの環および鎖原子のヘテロシクリル−アリール−アルキル、20個までの環原子のヘテロシクリル−アリール;14個までの環および鎖原子のアリール−アルキル、20個までの環および鎖原子のアリール−ヘテロシクリル−アルキル、14個までの環および鎖原子のアリール−オキシ−アルキル、14個までの環原子のアリール−シクロアルキル、20個までの環および鎖原子のアリール−アリール−アルキルから選択され;
そして、ここで、各鎖または環は、所望によりハロゲン、ヒドロキシ、C1−6アルキル、C1−4アルコキシ(所望によりC1−4アルコキシで置換されている)、シアノ、C1−4アルキルスルホニル、トリフルオロメチル、カルボキシ、C1−4アルコキシカルボニル、C1−2アルキルオキシカルボニルフェニル、フェニル、NH、NO、=O、C1−4アルキルカルボニル、C3−7シクロアルキル−ヘテロアリール(10個までの環原子である)から独立して選択される3個までの置換基で置換されていてよく、そしてヘテロ芳香環の窒素原子はオキシド基で置換されていてよく、
Pは所望によりハロゲン、C1−4アルキル、シアノ、トリフルオロメチル、C1−4アルコキシおよびトリフルオロメチルチオから選択される1個または2個の置換基で置換されていてよいフェニルである。〕
の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物;および薬学的に許容される希釈剤または担体を含む、医薬組成物。

【公開番号】特開2012−214507(P2012−214507A)
【公開日】平成24年11月8日(2012.11.8)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2012−176224(P2012−176224)
【出願日】平成24年8月8日(2012.8.8)
【分割の表示】特願2007−547621(P2007−547621)の分割
【原出願日】平成17年12月19日(2005.12.19)
【出願人】(391008951)アストラゼネカ・アクチエボラーグ (625)
【氏名又は名称原語表記】ASTRAZENECA AKTIEBOLAG
【Fターム(参考)】