ＣＤＫ及びＧＳＫの阻害のためのピラゾール誘導体の組合せ剤
（ａ）式（０）：
【化１】
［式中、
Ｘは、基Ｒ１−Ａ−ＮＲ４−又は５員もしくは６員の炭素環又はヘテロ環であり；
Ａは、結合、ＳＯ２、Ｃ＝Ｏ、ＮＲｇ（Ｃ＝Ｏ）又はＯ（Ｃ＝Ｏ）であり、ここでＲｇは水素又は、所望によりヒドロキシもしくはＣ１−４アルコキシで置換されていてよいＣ１−４ヒドロカルビルであり；
Ｙは、結合又は１〜３個の炭素原子のアルキレン鎖であり；
Ｒ１は、水素、３〜１２個の環メンバーを有する炭素環もしくはヘテロ環基、又は所望により置換されていてよいＣ１−８ヒドロカルビル基であり、ここでヒドロカルビル基の炭素原子の１または２個は、所望によりＯ、Ｓ、ＮＨ、ＳＯ、ＳＯ２から選択される原子又は基で置換されていてよく；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、Ｃ１−４アルコキシ、又は所望によりハロゲン、ヒドロキシもしくはＣ１−４アルコキシで置換されていてよいＣ１−４ヒドロカルビル基であり；
Ｒ３は、水素及び３個〜１２個の環メンバーの炭素環及びヘテロ環基から選択され；そして
Ｒ４は、水素又は所望によりハロゲン、ヒドロキシもしくはＣ１−４アルコキシで置換されていてよいＣ１−４ヒドロカルビル基である。］
の化合物、又はその塩もしくは互変異性体もしくはＮ−オキシドもしくは溶媒和物；及び
（ｂ）式（Ｉ'''）：
【化２】
［式中、
Ｒ１は、２,６−ジクロロフェニルであり；
Ｒ２ａ及びＲ２ｂは、両方とも水素であり；そして
Ｒ３は、式（Ａ）の基：
【化３】
〔式中、Ｒ４はＣ１−４アルキルである。〕
である。］
の化合物、又はその塩もしくは互変異性体もしくはＮ−オキシドもしくは溶媒和物、
を含む、組合せ剤。
【化１】
［式中、
Ｘは、基Ｒ１−Ａ−ＮＲ４−又は５員もしくは６員の炭素環又はヘテロ環であり；
Ａは、結合、ＳＯ２、Ｃ＝Ｏ、ＮＲｇ（Ｃ＝Ｏ）又はＯ（Ｃ＝Ｏ）であり、ここでＲｇは水素又は、所望によりヒドロキシもしくはＣ１−４アルコキシで置換されていてよいＣ１−４ヒドロカルビルであり；
Ｙは、結合又は１〜３個の炭素原子のアルキレン鎖であり；
Ｒ１は、水素、３〜１２個の環メンバーを有する炭素環もしくはヘテロ環基、又は所望により置換されていてよいＣ１−８ヒドロカルビル基であり、ここでヒドロカルビル基の炭素原子の１または２個は、所望によりＯ、Ｓ、ＮＨ、ＳＯ、ＳＯ２から選択される原子又は基で置換されていてよく；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、Ｃ１−４アルコキシ、又は所望によりハロゲン、ヒドロキシもしくはＣ１−４アルコキシで置換されていてよいＣ１−４ヒドロカルビル基であり；
Ｒ３は、水素及び３個〜１２個の環メンバーの炭素環及びヘテロ環基から選択され；そして
Ｒ４は、水素又は所望によりハロゲン、ヒドロキシもしくはＣ１−４アルコキシで置換されていてよいＣ１−４ヒドロカルビル基である。］
の化合物、又はその塩もしくは互変異性体もしくはＮ−オキシドもしくは溶媒和物；及び
（ｂ）式（Ｉ'''）：
【化２】
［式中、
Ｒ１は、２,６−ジクロロフェニルであり；
Ｒ２ａ及びＲ２ｂは、両方とも水素であり；そして
Ｒ３は、式（Ａ）の基：
【化３】
〔式中、Ｒ４はＣ１−４アルキルである。〕
である。］
の化合物、又はその塩もしくは互変異性体もしくはＮ−オキシドもしくは溶媒和物、
を含む、組合せ剤。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
（ａ）式（０）：
【化１】
［式中、
Ｘは、基Ｒ１−Ａ−ＮＲ４−又は５員もしくは６員の炭素環又はヘテロ環であり；
Ａは、結合、ＳＯ２、Ｃ＝Ｏ、ＮＲｇ（Ｃ＝Ｏ）又はＯ（Ｃ＝Ｏ）であり、ここでＲｇは、水素又は所望によりヒドロキシもしくはＣ１−４アルコキシにより置換されていてよいＣ１−４ヒドロカルビルであり；
Ｙは、結合又は１、２又は３個の炭素原子のアルキレン鎖であり；
Ｒ１は、水素、３〜１２個の環メンバーを有する炭素環もしくはヘテロ環基、又は所望によりハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシ、Ｃ１−４ヒドロカルビルオキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、及び３〜１２個の環メンバーを有する炭素環もしくはヘテロ環基から選択される１個以上の置換基により置換されていてよいＣ１−８ヒドロカルビル基であり、ここでヒドロカルビル基の炭素原子の１または２個は、所望によりＯ、Ｓ、ＮＨ、ＳＯ、ＳＯ２から選択される原子又は基により置換されていてよく；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、Ｃ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）、又は所望によりハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシもしくはＣ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）により置換されていてよいＣ１−４ヒドロカルビル基であり；
Ｒ３は、水素及び３個〜１２個の環メンバーの炭素環及びヘテロ環基から選択され；そして
Ｒ４は、水素又は所望によりハロゲン、ヒドロキシもしくはＣ１−４アルコキシにより置換されていてよいＣ１−４ヒドロカルビル基である。］
で示される化合物、又はその塩もしくは互変異性体もしくはＮ−オキシドもしくは溶媒和物；及び
（ｂ）式（Ｉ'''）：
【化２】
［式中、
Ｒ１は、２,６−ジクロロフェニルであり；
Ｒ２ａ及びＲ２ｂは、両方とも水素であり；そして
Ｒ３は、式（Ａ）の基：
【化３】
〔式中、Ｒ４はＣ１−４アルキルである。〕
である。］
で示される化合物、又はその塩、互変異性体、溶媒和物及びＮ−オキシド、
を含む、組合せ剤。
【請求項２】
式（０）が、式（I０）：
【化４】
［式中、
Xは、基Ｒ１−Ａ−ＮＲ４−又は５員もしくは６員の炭素環又はヘテロ環であり；
Ａは、結合、Ｃ＝Ｏ、ＮＲｇ（Ｃ＝Ｏ）又はＯ（Ｃ＝Ｏ）であり、ここでＲｇは、水素又は所望によりヒドロキシもしくはＣ１−４アルコキシにより置換されていてよいＣ１−４ヒドロカルビルであり；
Ｙは、結合又は１個、２個もしくは３個の炭素原子のアルキレン鎖であり；
Ｒ１は、水素、３個〜１２個の環メンバーを有する炭素環もしくはヘテロ環基、又は所望によりハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシ、Ｃ１−４ヒドロカルビルオキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、及び３個〜１２個の環メンバーを有する炭素環もしくはヘテロ環基から選択される１個以上の置換基により置換されていてよいＣ１−８−ヒドロカルビル基であり、ここでヒドロカルビル基の炭素原子の１個または２個は、所望によりＯ、Ｓ、ＮＨ、ＳＯ、ＳＯ２から選択される原子又は基により置換されていてよく；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、Ｃ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）又は所望によりハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシもしくはＣ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）により置換されていてよいＣ１−４ヒドロカルビル基であり；
Ｒ３は、水素及び３個〜１２個の環メンバーを有する炭素環及びヘテロ環基から選択され；そして
Ｒ４は、水素又は所望によりハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシもしくはＣ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）により置換されていてよいＣ１−４ヒドロカルビル基である。］
で示される化合物、又はその塩もしくは互変異性体もしくはＮ−オキシドもしくは溶媒和物である、請求項１に記載の組合せ剤。
【請求項３】
式（０）が、式（Iｘ）：
【化５】
［式中、
Xは、基Ｒ１−Ａ−ＮＲ４−であり；
Ａは、結合、Ｃ＝Ｏ、ＮＲｇ（Ｃ＝Ｏ）又はＯ（Ｃ＝Ｏ）であり、ここでＲｇは、水素又は所望によりヒドロキシもしくはＣ１−４アルコキシにより置換されていてよいＣ１−４ヒドロカルビルであり；
Ｙは、結合又は１個、２個もしくは３個の炭素原子のアルキレン鎖であり；
Ｒ１は、水素、３個〜１２個の環メンバーを有する炭素環もしくはヘテロ環基、又は所望によりハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシ、Ｃ１−４ヒドロカルビルオキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、及び３個〜１２個の環メンバーを有する炭素環もしくはヘテロ環基から選択される１個以上の置換基により置換されていてよいＣ１−８ヒドロカルビル基であり、ここでヒドロカルビル基の炭素原子の１個又は２個は、所望によりＯ、Ｓ、ＮＨ、ＳＯ、ＳＯ２から選択される原子又は基により置換されていてよく；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、Ｃ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）、又は所望によりハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシもしくはＣ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）で置換されていてよいＣ１−４ヒドロカルビル基であり；
Ｒ３は、水素及び３個〜１２個の環メンバーを有する炭素環及びヘテロ環基から選択され；そして
Ｒ４は、水素又は所望によりハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシもしくはＣ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）で置換されていてよいＣ１−４ヒドロカルビル基である。］
で示される化合物、又はその塩もしくは互変異性体もしくはＮ−オキシドもしくは溶媒和物である、請求項１に記載の組合せ剤。
【請求項４】
式（０）が、式（Ｉａ）：
【化６】
［式中、
Xは、基Ｒ１−Ａ−ＮＲ４−であり；
Ａは、結合、Ｃ＝Ｏ、ＮＲｇ（Ｃ＝Ｏ）又はＯ（Ｃ＝Ｏ）であり、ここでＲｇは、水素又は所望によりヒドロキシもしくはＣ１−４アルコキシで置換されていてよいＣ１−４ヒドロカルビルであり；
Ｙは、結合又は１個、２個もしくは３個の炭素原子のアルキレン鎖であり；
Ｒ１は、３個〜１２個の環メンバーの炭素環もしくはヘテロ環基、又は所望によりフッ素、ヒドロキシ、Ｃ１−４ヒドロカルビルオキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ及び３個〜１２個の環メンバーを有する炭素環もしくはヘテロ環基から選択される１個以上の置換基により置換されていてよいＣ１−８ヒドロカルビル基であり、ここでヒドロカルビル基の炭素原子の１個又は２個は、所望によりＯ、Ｓ、ＮＨ、ＳＯ、ＳＯ２から選択される原子又は基により置換されていてよく；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、Ｃ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）、又は所望によりハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシもしくはＣ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）により置換されていてよいＣ１−４ヒドロカルビル基であり；
Ｒ３は、水素及び３個〜１２個の環メンバーの炭素環及びヘテロ環基から選択され；そして
Ｒ４は、水素、又は所望によりハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシもしくはＣ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）で置換されていてよいＣ１−４ヒドロカルビル基である。］
で示される化合物、又はその塩もしくは互変異性体もしくはＮ−オキシドもしくは溶媒和物である、請求項１に記載の組合せ剤。
【請求項５】
式（０）が、式（Ｉｂ）：
【化７】
［式中、
Xは、基Ｒ１−Ａ−ＮＲ４−であり；
Ａは、結合、Ｃ＝Ｏ、ＮＲg（Ｃ＝Ｏ）又はＯ（Ｃ＝Ｏ）であり、ここでＲｇは、水素又は所望によりヒドロキシもしくはＣ１−４アルコキシで置換されていてよいＣ１−４ヒドロカルビルであり；
Ｙは、結合又は１個、２個もしくは３個の炭素原子のアルキレン鎖であり；
Ｒ１は、３個〜１２個の環メンバーを有する炭素環もしくはヘテロ環基、又は所望によりフッ素、ヒドロキシ、Ｃ１−４ヒドロカルビルオキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、及び３個〜１２個の環メンバーを有する炭素環もしくはヘテロ環基から選択される１個以上の置換基で置換されていてよいＣ１−８ヒドロカルビル基であり、ここでヒドロカルビル基の炭素原子の１個又は２個は、所望によりＯ、Ｓ、ＮＨ、ＳＯ、ＳＯ２から選択される原子又は基で置換されていてよく；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、Ｃ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）、又は所望によりハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシもしくはＣ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）で置換されていてよいＣ１−４ヒドロカルビル基であり；
Ｒ３は、３個〜１２個の環メンバーの炭素環及びヘテロ環基から選択され；そして
Ｒ４は、水素、又は所望によりハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシもしくはＣ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）で置換されていてよいＣ１−４ヒドロカルビル基である。］
で示される化合物、又はその塩もしくは互変異性体もしくはＮ−オキシドもしくは溶媒和物である、請求項１に記載の組合せ剤。
【請求項６】
ＡがＣ＝Ｏである、請求項５に記載の組合せ剤。
【請求項７】
Ｒ４が水素である、請求項１〜６のいずれか一項に記載の組合せ剤。
【請求項８】
Ｒ２が水素又はメチル、好ましくは水素である、請求項１〜７のいずれか一項に記載の組合せ剤。
【請求項９】
Ｙが結合である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の組合せ剤。
【請求項１０】
Ｒ１が、３個〜１２個の環メンバー（例えば、５個〜１０個の環メンバー）を有する炭素環もしくはヘテロ環基である、請求項１〜９のいずれか一項に記載の組合せ剤。
【請求項１１】
該炭素環及びヘテロ環基が単環である、請求項１０に記載の組合せ剤。
【請求項１２】
該単環基がアリール基である、請求項１１に記載の組合せ剤。
【請求項１３】
該アリール基が置換又は非置換フェニル基である、請求項１２に記載の組合せ剤。
【請求項１４】
該炭素環及びヘテロ環基が、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２個の環メンバーを有する炭素環及びヘテロ環基、基Ｒａ−Ｒｂ〔ここで、Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ1Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃ又はＮＲｃＳＯ２であり；そして、Ｒｂは、水素、３〜１２個の環メンバーを有する炭素環及びヘテロ環基、並びに所望によりヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２個の環メンバーを有する炭素環及びヘテロ環基から選択される１個以上の置換基により置換されていてよいＣ１−８ヒドロカルビル基から選択され、ここでＣ１−８ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子は、所望によりＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１又はＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１で置換されていてよく、Ｒｃは水素及びＣ１−４ヒドロカルビルから選択され、Ｘ１は、Ｏ、Ｓ又はＮＲｃであり、そしてＸ２は、＝Ｏ、＝Ｓ又は＝ＮＲｃである。〕から選択される１個以上（例えば、１個、２個、３個又は４個）の置換基Ｒ１０により置換される、請求項１０〜１３のいずれか一項に記載の組合せ剤。
【請求項１５】
置換基Ｒ１０が、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、基Ｒａ−Ｒｂ〔ここで、Ｒａが、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ３Ｃ（Ｘ４）、Ｃ（Ｘ４）Ｘ３、Ｘ３Ｃ（Ｘ４）Ｘ３、Ｓ、ＳＯ又はＳＯ２であり；Ｒｂが、水素及び所望によりヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、及び３個〜６個の環メンバーを有する単環非芳香族炭素環もしくはヘテロ環置換基から選択される１個以上の置換基で置換されていてよいＣ１−８ヒドロカルビル基から選択され、ここでＣ１−８ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子が、所望によりＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｘ３Ｃ（Ｘ４）、Ｃ（Ｘ４）Ｘ３又はＸ３Ｃ（Ｘ４）Ｘ３で置換されていてもよく、Ｘ３はＯ又はＳであり；そして、Ｘ４は＝Ｏ又は＝Ｓである。〕からなる基Ｒ１０ａから選択される、請求項１４に記載の組合せ剤。
【請求項１６】
該置換基が、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、基Ｒａ−Ｒｂ〔ここで、Ｒａが、結合又はＯであり、Ｒｂが、水素、及び所望によりヒドロキシ、ハロゲン（好ましくはフッ素）及び５員もしくは６員の飽和炭素環及びヘテロ環基から選択される１個以上の置換基で置換されていてよいＣ１−４ヒドロカルビル基から選択される。〕から選択される、請求項１５に記載の組合せ剤。
【請求項１７】
Ｒ１が、環の２位、３位、４位、５位又は６位、１個、２個又は３個の置換基を有するフェニル環である、請求項１３〜１６のいずれか一項に記載の組合せ剤。
【請求項１８】
該フェニル基が、２−モノ置換、３−モノ置換、２,６−ジ置換、２,３−ジ置換、２,４−ジ置換、２,５−ジ置換、２,３,６−トリ置換又は２,４,６−トリ置換される、請求項１７に記載の組合せ剤。
【請求項１９】
該フェニル基が：
（ｉ）フッ素、塩素及びＲａ−Ｒｂであって、（ここで、ＲａがＯであり、そしてＲｂがＣ１−４アルキルである。）から選択される置換基で、２位でモノ置換、２位及び３位でジ置換、又は２位及び６位でジ置換されるか；又は
（ｉｉ）フッ素、塩素及び所望により１個以上のフッ素原子で置換されていてよいＣ１−４アルコキシから選択される置換基で、２位でモノ置換；又はフッ素、塩素及びメトキシから選択される置換基で、２位及び５位でジ置換される、請求項１８に記載の組合せ剤。
【請求項２０】
ＡがＣＯであり、Ｒ１−ＣＯ−が、本明細書の表１に列記される基、特に基Ｊ、ＡＢ、ＡＨ、ＡＪ、ＡＬ、ＡＳ、ＡＸ、ＡＹ、ＡＺ、ＢＡ、ＢＢ、ＢＤ、ＢＨ、ＢＬ、ＢＱ及びＢＳ；より特に、基ＡＪ、ＡＸ、ＢＱ、ＢＳ及びＢＡＩから選択され、好ましくは基ＡＪ及びＢＱである、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の組合せ剤。
【請求項２１】
式（０）が、式（ＩＩ'）：
【化８】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＹは、請求項１〜請求項２０のいずれかに定義したものである］
で示される化合物である、請求項１に記載の組合せ剤。
【請求項２２】
Ｒ１が：
（ａ）所望によりフッ素；塩素；ヒドロキシ；所望により１個以上のＣ１−４アルキル基で置換されていてよい、Ｏ、Ｎ及びＳから選択される１個又は２個のヘテロ原子を含む５員もしくは６員の飽和ヘテロ環基；Ｃ１−４ヒドロカルビルオキシ；及び、Ｃ１−４ヒドロカルビル基（ここで、Ｃ１−４ヒドロカルビル及びＣ１−４ヒドロカルビルオキシ基は、所望によりヒドロキシ、フッ素、Ｃ１−２アルコキシ、アミノ、モノ−及びジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、フェニル、ハロフェニル、３〜７個の環メンバー（より好ましくは、４、５又は６個の、例えば５又は６個の環メンバー）を有する飽和炭素環基、又は５もしくは６個の環メンバーを有し、Ｏ、Ｓ及びＮから選択される２個までのヘテロ原子を含む飽和ヘテロ環基から選択される１個以上の置換基により置換されていてよい。）；又は、２,３−ジヒドロ−ベンゾ［１,４］ジオキシン、から選択される１個以上（例えば、１個、２個もしくは３個）の置換基で置換されていてよいフェニル基；
（ｉ）Ｏ、Ｓ及びＮから選択される１個又は２個のヘテロ原子を含む単環ヘテロアリール基；又は、Ｏ、Ｓ及びＮから選択される１個のヘテロ原子を含む二環ヘテロアリール基（ここで、単環及び二環ヘテロアリール基は、各々所望によりフッ素；塩素；Ｃ１−３ヒドロカルビルオキシ；及び、所望によりヒドロキシ、フッ素、メトキシ、又はＯ、Ｓ及びＮから選択される２個までのヘテロ原子を含む５員もしくは６員の飽和炭素環もしくはヘテロ環基で置換されていてよいＣ１−３ヒドロカルビル、から選択される１個以上の置換基で置換されていてよい。）；
（ｉｉ）３〜６個の環メンバーを有する置換又は非置換シクロアルキル基；及び
（ｉｉｉ）所望によりフッ素、ヒドロキシ、Ｃ１−４ヒドロカルビルオキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、及び３〜１２個の環メンバーを有する炭素環もしくはヘテロ環基から選択される１個以上の置換基で置換されていてよいＣ１−４ヒドロカルビル基（ここで、ヒドロカルビル基の炭素原子の１個は、所望によりＯ、ＮＨ、ＳＯ及びＳＯ２から選択される原子又は基で置換されていてよい。）；
から選択される、請求項２１に記載の組合せ剤。
【請求項２３】
Ｒ１が、非置換フェニル、２−フルオロフェニル、２−ヒドロキシフェニル、２−メトキシフェニル、２−メチルフェニル、２−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル、３−フルオロフェニル、３−メトキシフェニル、２,６−ジフルオロフェニル、２−フルオロ−６−ヒドロキシフェニル、２−フルオロ−３−メトキシフェニル、２−フルオロ−５−メトキシフェニル、２−クロロ−６−メトキシフェニル、２−フルオロ−６−メトキシフェニル、２、６−ジクロロフェニル及び２−クロロ−６−フルオロフェニルから選択され、所望によりさらに５−フルオロ−２−メトキシフェニルから選択される、請求項２２に記載の組合せ剤。
【請求項２４】
Ｒ１が、２,６−ジフルオロフェニル、２−フルオロ−６−メトキシフェニル、２,６−ジクロロフェニル及び２−クロロ−６−フルオロフェニルから選択される、請求項２３に記載の組合せ剤。
【請求項２５】
式（０）が、式（ＩＶ）：
【化９】
［式中、
Ｒ１及びＲ２は、請求項１〜２４のいずれか一項に定義の通りであり；
任意の第二の結合は、番号１及び番号２の炭素原子の間に存在してもよく；
Ｕ及びＴの一方は、ＣＨ２、ＣＨＲ１３、ＣＲ１１Ｒ１３、ＮＲ１４、Ｎ（Ｏ）Ｒ１５、Ｏ及びＳ（Ｏ）ｔから選択され、またＵ及びＴの他方は、ＮＲ１４、Ｏ、ＣＨ２、ＣＨＲ１１、Ｃ（Ｒ１１）２及びＣ＝Ｏから選択され；ｒは、０、１、２、３又は４であり；ｔは、０、１又は２であり；
Ｒ１１は、水素、ハロゲン（特にフッ素）、Ｃ１−３アルキル（例えば、メチル）及びＣ１−３アルコキシ（例えば、メトキシ）から選択され；
Ｒ１３は、水素、ＮＨＲ１４、ＮＯＨ、ＮＯＲ１４及びＲａ−Ｒｂから選択され；
Ｒ１４は、水素及びＲｄ−Ｒｂから選択され；
Ｒｄは、結合、ＣＯ、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、ＳＯ２及びＳＯ２ＮＲｃから選択され；
Ｒａ、Ｒｂ及びＲｃは、請求項１４〜２４のいずれか一項に記載の通りであり；そして
Ｒ１５は、所望によりヒドロキシ、Ｃ１−２アルコキシ、ハロゲン又は単環の５員もしくは６員の炭素環もしくはヘテロ環基で置換されていてよいＣ１−４飽和ヒドロカルビルから選択される。但し、ＵおよびＴは同時にＯではないものとする。］
で示される化合物、又はその塩もしくは互変異性体もしくはＮ−オキシドもしくは溶媒和物である、請求項１に記載の組合せ剤。
【請求項２６】
式（０）が、式（ＩＶａ）：
【化１０】
［式中、Ｕ及びＴの一方は、ＣＨ２、ＣＨＲ１３、ＣＲ１１Ｒ１３、ＮＲ１４、Ｎ（Ｏ）Ｒ１５、Ｏ及びＳ（Ｏ）ｔから選択され；Ｕ及びＴの他方は、ＣＨ２、ＣＨＲ１１、Ｃ（Ｒ１１）２及びＣ＝Ｏから選択され；ｒは、０、１又は２であり；ｔは、０、１又は２であり；
Ｒ１１は、水素及びＣ１−３アルキルから選択され；
Ｒ１３は、水素及びＲａ−Ｒｂから選択され；
Ｒ１４は、水素及びＲｄ−Ｒｂから選択され；
Ｒｄは、結合、ＣＯ、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、ＳＯ２及びＳＯ２ＮＲｃから選択され；
Ｒ１５は、所望によりヒドロキシ、Ｃ１−２アルコキシ、ハロゲン又は単環の５員もしくは６員の炭素環もしくはヘテロ環基で置換されていてよいＣ１−４−飽和ヒドロカルビルから選択され；そして
Ｒ１、Ｒ２、Ｒａ、Ｒｂ及びＲｃは、請求項１〜請求項２５のいずれか一項に定義の通りである。］
で示される化合物、又はその塩もしくは互変異性体もしくはＮ−オキシドもしくは溶媒和物である、請求項２５に記載の組合せ剤。
【請求項２７】
式（０）が、式（Ｖａ）：
【化１１】
［式中、
Ｒ１４ａは、水素、所望によりフルオロにより置換されていてよいＣ１−４−アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ブチル及び２,２,２−トリフルオロエチル）、シクロプロピルメチル、フェニル−Ｃ１−２−アルキル（例えば、ベンジル）、Ｃ１−４アルコキシカルボニル（例えば、エトキシカルボニル及びｔ−ブチルオキシカルボニル）、フェニル−Ｃ１−２−アルコキシカルボニル（例えば、ベンジルオキシカルボニル）、Ｃ１−２−アルコキシ−Ｃ１−２−アルキル（例えば、メトキシメチル及びメトキシエチル）、及びＣ１−４アルキルスルホニル（例えば、メタンスルホニル）から選択され、ここでフェニル部分が存在するとき、それは所望によりフッ素、塩素、所望によりフルオロ又はＣ１−２アルコキシで置換されていてよいＣ１−４アルコキシ、及び所望によりフルオロ又はＣ１−２アルコキシで置換されていてよいＣ１−４アルキルから選択される１〜３個の置換基で置換されていてよく；
ｗは、０、１、２又は３であり；
Ｒ２は、水素又はメチル、最も好ましくは水素であり；
Ｒ１１及びｒは、請求項２５または２６に定義の通りであり；そして
Ｒ１９は、フッ素、塩素、所望によりフルオロ又はＣ１−２アルコキシで置換されていてよいＣ１−４アルコキシ、及び所望によりフルオロ又はＣ１−２アルコキシで置換されていてよいＣ１−４アルキルから選択される。］
で示される化合物、又はその塩もしくは互変異性体もしくはＮ−オキシドもしくは溶媒和物である、請求項２６に記載の組合せ剤。
【請求項２８】
該フェニル環が、２位及び６位にて、フッ素、塩素及びメトキシから選択される置換基でジ置換される、請求項２７に記載の組合せ剤。
【請求項２９】
Ｒ１１が水素である、請求項２５〜２８のいずれか一項に記載の組合せ剤。
【請求項３０】
Ｒ１４ａが水素又はメチルである、請求項２５〜２９のいずれか一項に記載の組合せ剤。
【請求項３１】
式（０）が、式（ＶＩａ）：
【化１２】
［式中、Ｒ２０は、水素及びメチルから選択され；
Ｒ２１は、フッ素及び塩素から選択され；そして
Ｒ２２は、フッ素、塩素及びメトキシから選択されるか；又は
Ｒ２１及びＲ２２の一方は水素であり、他方は塩素、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ及びベンジルオキシから選択される。］
で示される化合物、又はその塩もしくは互変異性体もしくはＮ−オキシドもしくは溶媒和物である、請求項３０に記載の組合せ剤。
【請求項３２】
式（０）が、式（ＶＩｂ）：
【化１３】
［式中、Ｒ２０は、水素及びメチルから選択され；
Ｒ２１ａは、フッ素及び塩素から選択され；そして
Ｒ２２ａは、フッ素、塩素及びメトキシから選択される。］
で示される化合物、又はその塩もしくは互変異性体もしくはＮ−オキシドもしくは溶媒和物である、請求項３１に記載の組合せ剤。
【請求項３３】
式（ＶＩｂ）の化合物が、
４−（２,６−ジフルオロベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド；
４−（２,６−ジフルオロベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸（１−メチルピペリジン−４−イル）アミド；
４−（２,６−ジクロロベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド；及び
４−（２−フルオロ−６−メトキシ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド
から選択される、請求項３２に記載の組合せ剤。
【請求項３４】
式（ＶＩｂ）の化合物が、４−（２,６−ジクロロベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミドである、請求項３３に記載の組合せ剤。
【請求項３５】
式（０）の化合物が塩形である、請求項１〜３４のいずれか一項に記載の組合せ剤。
【請求項３６】
該４−（２,６−ジクロロベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミドが塩形、好ましくは酸付加塩形である、請求項３４に記載の組合せ剤。
【請求項３７】
該４−（２,６−ジクロロベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミドが、塩酸、メタンスルホン酸及び酢酸と共に形成される酸付加塩から選択された塩形である、請求項３６に記載の組合せ剤。
【請求項３８】
該４−（２,６−ジクロロベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミドの塩が、塩酸と共に形成される塩である、請求項３７に記載の組合せ剤。
【請求項３９】
該４−（２,６−ジクロロベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミドの塩が、メタンスルホン酸と共に形成される塩である、請求項３７に記載の組合せ剤。
【請求項４０】
該４−（２,６−ジクロロベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミドの塩が、酢酸と共に形成される塩である、請求項３７に記載の組合せ剤。
【請求項４１】
式（０）の化合物が、４−（２,６−ジクロロベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミドのメタンスルホン酸塩である、請求項１に記載の組合せ剤。
【請求項４２】
該４−（２,６−ジクロロベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミドのメタンスルホン酸塩が結晶形態である、請求項４１に記載の組合せ剤。
【請求項４３】
式（Ｉ'''）の化合物のＲ４がＣ１−３−アルキルである、請求項１〜４２のいずれか一項に記載の組合せ剤。
【請求項４４】
式（Ｉ'''）の化合物のＲ４がメチルである、請求項４３に記載の組合せ剤。
【請求項４５】
式（Ｉ'''）の化合物のＲ４がエチルである、請求項４３に記載の組合せ剤。
【請求項４６】
式（Ｉ'''）の化合物のＲ４がｎ−プロピルである、請求項４３に記載の組合せ剤。
【請求項４７】
式（Ｉ'''）の化合物のＲ４がイソプロピルである、請求項４３に記載の組合せ剤。
【請求項４８】
式（Ｉ'''）の化合物が、塩又はＮ−オキシドの形態でない、請求項４３〜４７のいずれか一項に記載の組合せ剤。
【請求項４９】
式（Ｉ'''）の化合物が、塩、溶媒和物又はＮ−オキシドの形態である、請求項４３〜４７のいずれか一項に記載の組合せ剤。
【請求項５０】
式（Ｉ'''）の化合物が、４−（２,６−ジクロロベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸（１−メタンスルホニルピペリジン−４−イル）アミドである、請求項４３〜４９のいずれか一項に記載の組合せ剤。
【請求項５１】
該４−（２,６−ジクロロベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸（１−メタンスルホニルピペリジン−４−イル）アミドが結晶形態である、請求項５０に記載の組合せ剤。
【請求項５２】
さらに１個以上の付加的化合物を含む、請求項１〜５１のいずれか一項に記載の組合せ剤。
【請求項５３】
該付加的化合物が、パクリタキセル及びドセタキセルから選択されるようなタキサン化合物を含む、請求項５２に記載の組合せ剤。
【請求項５４】
該付加的化合物が、ゲムシタビン、カペシタビン、シタラビン、ラリトレキセド、ペメトレキセド及びメトトレキサートから選択される抗代謝化合物である、請求項５２に記載の組合せ剤。
【請求項５５】
該付加的化合物が、トラスツズマブ、セツキシマブ、ゲフィチニブ、エルロチニブ、ベバシズマブ、イマニチブ・メシレート、ソラフェニブ、デサチニブ、ラパチニブ、ニロチニブ、バンデタニブ、バタリニブ、アキシチニブ及びＣＨＩＲ−２５８から選択されるシグナル伝達阻害剤である、請求項５２に記載の組合せ剤。
【請求項５６】
該付加的化合物が、サイトカイン、サイトカイン活性化剤又はレチノイド（例えば、インターフェロン（例えば、インターフェロン−γ及びインターフェロン−α）、インターロイキン（例えば、インターロイキン２）、トレチノイン、アリトレチノイン及びベキサロテンから選択されるもの）である、請求項５２に記載の組合せ剤。
【請求項５７】
該付加的化合物がカンプトテシン化合物を含む、請求項５２に記載の組合せ剤。
【請求項５８】
該カンプトテシン化合物が、カンプトテシン、イリノテカン及びトポテカンから選択される、請求項５７に記載の組合せ剤。
【請求項５９】
該カンプトテシン化合物がトポテカンである、請求項５８に記載の組合せ剤。
【請求項６０】
該カンプトテシン化合物がイリノテカンである、請求項５８に記載の組合せ剤。
【請求項６１】
該付加的化合物が、ビノレルビン、ビンブラスチン及びビンクリスチンから選択されるようなビンカアルカロイド化合物を含む、請求項５２に記載の組合せ剤。
【請求項６２】
該ビンカアルカロイド化合物がビノレルビンである、請求項６１に記載の組合せ剤。
【請求項６３】
該ビンカアルカロイド化合物がビンブラスチンである、請求項６１に記載の組合せ剤。
【請求項６４】
該ビンカアルカロイド化合物がビンクリスチンである、請求項６１に記載の組合せ剤。
【請求項６５】
該付加的化合物が、クロロ（ジエチレンジアミノ）白金（ＩＩ）クロリド；ジクロロ（エチレンジアミノ）白金（ＩＩ）；スピロプラチン；イプロプラチン；ジアミノ（２−エチルマロナト）白金（ＩＩ）；（１,２−ジアミノシクロヘキサン）マロナト白金（ＩＩ）；（４−カルボキシフタロ）−（１,２−ジアミノシクロヘキサン）白金（ＩＩ）；（１,２−ジアミノシクロヘキサン）−（イソシトラト）白金（ＩＩ）；（１,２−ジアミノシクロヘキサン）−ｃｉｓ−（ピルバト）白金（ＩＩ）；オンナプラチン；テトラプラチン、シスプラチン、カルボプラチン及びオキサリプラチンから選択されるような白金化合物を含む、請求項５２に記載の組合せ剤。
【請求項６６】
該白金化合物が、クロロ（ジエチレンジアミノ）白金（ＩＩ）クロリド；ジクロロ（エチレンジアミノ）白金（ＩＩ）；スピロプラチン；イプロプラチン；ジアミノ（２−エチルマロナト）白金（ＩＩ）；（１,２−ジアミノシクロヘキサン）マロナト白金（ＩＩ）；（４−カルボキシフタロ）−（１,２−ジアミノシクロヘキサン）白金（ＩＩ）；（１,２−ジアミノシクロヘキサン）−（イソシトラト）白金（ＩＩ）；（１,２−ジアミノシクロヘキサン）−ｃｉｓ−（ピルバト）白金（ＩＩ）；オンナプラチン；テトラプラチン、カルボプラチン又はオキサリプラチンから選択される、請求項６５に記載の組合せ剤。
【請求項６７】
該白金化合物が、カルボプラチン又はオキサリプラチンである、請求項６６に記載の組合せ剤。
【請求項６８】
該白金化合物がカルボプラチンである、請求項６７に記載の組合せ剤。
【請求項６９】
該付加的化合物が、アントラサイクリン誘導体、ミトキサントロン及びポドフィロトキシン誘導体から選択されるようなトポイソメラーゼ２阻害剤を含む、請求項５２に記載の組合せ剤。
【請求項７０】
該トポイソメラーゼ２阻害剤が、ダウノルビシン、イダルビシン及びエピルビシンから選択される、請求項６９に記載の組合せ剤。
【請求項７１】
該トポイソメラーゼ２阻害剤が、エトポシド及びテニポシドから選択される、請求項６９に記載の組合せ剤。
【請求項７２】
該トポイソメラーゼ２阻害剤がエトポシドである、請求項７１に記載の組合せ剤。
【請求項７３】
該付加的薬剤が、抗アンドロゲン剤又は抗エストロゲン剤である、請求項５２に記載の組合せ剤。
【請求項７４】
該抗アンドロゲン剤が、アロマターゼ阻害剤（例えばレトロゾール、アナストロゾール、エキセメスタン又はアミノグルテチミド）である、請求項７３に記載の組合せ剤。
【請求項７５】
抗アンドロゲン剤が、タモキシフェン、フルベストラント、ラロキシフェン、トレミフェン、ドロロキシフェン、レトロゾール(letrazole)、アナストラゾール、エキセメスタン、ビカルタミド、リュープロリド(luprolide)、メゲストロールアセテート、アミノグルテチミド及びベキサロテンから選択される、請求項７３に記載の組合せ剤。
【請求項７６】
該付加的薬剤が、ＧｎＲＨ類似体（例えば、ゴセレリン又はリュープロリド）である、請求項５２に記載の組合せ剤。
【請求項７７】
該付加的薬剤が、細胞表面抗原に対するモノクローナル抗体（又は、抗ＣＤ抗体）である、請求項５２に記載の組合せ剤。
【請求項７８】
該細胞表面抗原に対するモノクローナル抗体が、ＣＤ２０、ＣＤ２２、ＣＤ３３及びＣＤ５２から選択される、請求項７７に記載の組合せ剤。
【請求項７９】
該細胞表面抗原に対するモノクローナル抗体が、リツキシマブ、トシツモマブ及びゲムツズマブから選択される、請求項７７または７８に記載の組合せ剤。
【請求項８０】
該細胞表面抗原に対するモノクローナル抗体が、完全長ヒト抗体及びキメラ抗体を含む、請求項７７〜７９のいずれか一項に記載の組合せ剤。
【請求項８１】
該付加的化合物が、窒素マスタード化合物、ニトロソウレア化合物及びブスルファンから選択されるようなアルキル化剤を含む、請求項５２に記載の組合せ剤。
【請求項８２】
該アルキル化剤が、イホスファミド及びクロランブシルから選択される、請求項８１に記載の組合せ剤。
【請求項８３】
該アルキル化剤が、カルムスチン及びロムスチンから選択される、請求項８１に記載の組合せ剤。
【請求項８４】
該アルキル化剤がブスルファンである、請求項８１に記載の組合せ剤。
【請求項８５】
該付加的化合物が、ＴＳＡ、ＳＡＨＡ、ＪＮＪ−１６２４１１９９、ＬＡＱ−８２４、ＭＧＣＤ−０１０３及びＰＸＤ−１０１から選択されるようなＨＤＡＣ阻害剤を含む、請求項５２に記載の組合せ剤。
【請求項８６】
該付加的化合物が、セレコキシブであるようなＣＯＸ−２阻害剤を含む、請求項５２に記載の組合せ剤。
【請求項８７】
該付加的化合物が、テモゾロミド、デシタビン及び５−アザシチジンであるようなＤＮＡメチル化阻害剤を含む、請求項５２に記載の組合せ剤。
【請求項８８】
該付加的化合物が、例えばボルテジミブであるようなプロテアソーム阻害剤を含む、請求項５２に記載の組合せ剤。
【請求項８９】
該付加的化合物が、例えばセリシクリブ、アルボシディブ、７−ヒドロキシスタウロスパリン、ＪＮＪ−７７０６６２１、ＢＭＳ−３８７０３２、Ｐｈａ５３３５３３、ＰＤ３３２９９１、ＺＫ−３０４７０９及びＡＺＤ−５４３８から選択されるようなＣＤＫ阻害剤を含む、請求項５２に記載の組合せ剤。
【請求項９０】
該ＣＤＫ阻害剤が、ＪＮＪ−７７０６６２１、ＢＭＳ−３８７０３２、Ｐｈａ５３３５３３、ＰＤ３３２９９１、ＺＫ−３０４７０９及びＡＺＤ−５４３８から選択される、請求項８９に記載の組合せ剤。
【請求項９１】
該ＣＤＫ阻害剤がＪＮＪ−７７０６６２１である、請求項９０に記載の組合せ剤。
【請求項９２】
抗代謝化合物、タキサン化合物、エポチロン、Ｈｓｐ９０阻害剤、シグナル伝達阻害剤、カンプトテシン化合物、ビンカアルカロイド化合物、白金化合物、トポイソメラーゼ２阻害剤、抗アンドロゲン剤、モノクローナル抗体（例えば、１個以上の細胞表面抗原に対するもの）、アルキル化剤、ヒストンデアセチラーゼ阻害剤（ＨＤＡＣ）、シクロオキシゲナーゼ−２（ＣＯＸ−２）阻害剤、プロテアソーム阻害剤、ＤＮＡメチル化阻害剤、ＣＤＫ阻害剤及びオーロラ阻害剤から独立して選択される２種以上の付加的化合物を含む、請求項５２に記載の組合せ剤。
【請求項９３】
該２種以上の付加的化合物の中のうち１種が、抗アンドロゲン剤、ヒストンデアセチラーゼ阻害剤（ＨＤＡＣ）、シクロオキシゲナーゼ−２（ＣＯＸ−２）阻害剤、プロテアソーム阻害剤、ＤＮＡメチル化阻害剤及びさらにＣＤＫ阻害剤から選択される、請求項９２に記載の組合せ剤。
【請求項９４】
該２種以上の付加的化合物が、５−ＦＵ、メトトレキサート、シクロホスファミド及びドキソルビシンから選択される、請求項９２に記載の組合せ剤。
【請求項９５】
該２種以上の付加的化合物がフルダラビン及びリツキサマブを含む、請求項９２に記載の組合せ剤。
【請求項９６】
該付加的化合物がオーロラ阻害剤である、請求項５２に記載の組合せ剤。
【請求項９７】
式（０）の化合物と式（Ｉ'''）の化合物が物理的に結合されている、請求項１〜９６のいずれか一項に記載の組合せ剤。
【請求項９８】
該付加的化合物と式（０）の化合物が、
（ａ）混合されている（例えば、同じ単位用量剤中に）；
（ｂ）化学的／物理化学的に（例えば、架橋、分子凝集又は共通の媒体部分への結合により）結合されている；
（ｃ）化学的／物理化学的に共封入されている（例えば、脂質媒体上又は中に配置、粒子（例えば、マイクロ粒子又はナノ粒子）又は乳剤液滴）；又は
（ｄ）混合していないが、共封入又は共提示されている（例えば、単位用量アレイの一部として）、
請求項９７に記載の組合せ剤。
【請求項９９】
該付加的化合物と式（０）の化合物が非物理的に結合されている、請求項１〜９６のいずれか一項に記載の組合せ剤。
【請求項１００】
該組合せ剤が、（ａ）少なくとも１個の化合物を、該少なくとも１個の化合物と他の化合物との物理的結合体を形成するための即時結合についての説明書と共に；又は（ｂ）少なくとも１個の化合物を、他の化合物との併用療法についての説明書と共に；又は（ｃ）少なくとも１個の化合物を、他の化合物を投与されていた（または、投与されている）患者集団への投与に関する説明書と共に；又は（ｄ）少なくとも１個の化合物を、他の化合物との併用に特に適当な量又は剤形で、含む、請求項９９に記載の組合せ剤。
【請求項１０１】
医薬パック、キット又は患者パックの形態の、請求項１〜１００のいずれか一項に記載の組合せ剤。
【請求項１０２】
サイクリン依存性キナーゼ又はグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３により仲介される疾患又は状態の予防又は処置に使用するための、請求項１〜１０１のいずれか一項に記載の組合せ剤。
【請求項１０３】
請求項１〜１０２のいずれか一項に記載の組合せ剤を、それ必要とする対象に投与することを含む、サイクリン依存性キナーゼ又はグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３により仲介される疾患又は状態を予防又は処置する方法。
【請求項１０４】
請求項１〜１０２のいずれか一項に記載の組合せ剤を、それ必要とする対象に投与することを含む、サイクリン依存性キナーゼ又はグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３により仲介される疾患又は状態を緩和又は発症を低減させる方法。
【請求項１０５】
異常な細胞増殖の阻害に有効な量の請求項１〜１０２のいずれか一項に記載の組合せ剤を哺乳動物に投与することを含む、該哺乳動物における異常な細胞増殖を含むか、もしくはそれに起因する疾患又は状態を処置する方法。
【請求項１０６】
異常な細胞増殖の阻害に有効な量の請求項１〜１０２のいずれか一項に記載の組合せ剤を哺乳動物に投与することを含む、該哺乳動物における異常な細胞増殖を含むか、もしくはそれに起因する疾患又は状態を緩和又は発症を低減させる方法。
【請求項１０７】
ｃｄｋキナーゼ（例えば、ｃｄｋ１又はｃｄｋ２）又はグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３の活性の阻害に有効な量の請求項１〜９６のいずれか一項に記載の組合せ剤を哺乳動物に投与することを含む、該哺乳動物における異常な細胞増殖を含むか、もしくはそれに起因する疾患又は状態を処置する方法。
【請求項１０８】
ｃｄｋキナーゼ（例えば、ｃｄｋ１又はｃｄｋ２）又はグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３の活性の阻害に有効な量の請求項１〜９６のいずれか一項に記載の組合せ剤を哺乳動物に投与することを含む、該哺乳動物における異常な細胞増殖を含むか、もしくはそれに起因する疾患又は状態を緩和又は発症を低減させる方法。
【請求項１０９】
サイクリン依存性キナーゼ又はグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３を阻害する方法であって、該キナーゼと請求項１〜９６のいずれか一項に記載のキナーゼ阻害組合せ剤を接触させることを含む、方法。
【請求項１１０】
請求項１〜９６のいずれか一項に記載の組合せ剤を用いて、サイクリン依存性キナーゼ又はグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３活性を阻害することにより細胞過程（例えば細胞分裂）を調節する方法。
【請求項１１１】
本明細書に記載の疾患の予防又は処置に使用するための、請求項１〜９６のいずれか一項に記載の組合せ剤。
【請求項１１２】
本明細書に記載の１個以上の用途に用いる医薬品を製造するための、請求項１〜９６のいずれか一項に記載の組合せ剤の使用。
【請求項１１３】
請求項１〜９６のいずれか一項に記載の組合せ剤と医薬的に許容される担体を含む、医薬組成物。
【請求項１１４】
請求項１〜９６のいずれか一項に記載の組合せ剤と医薬的に許容される担体を経口投与に適する形態で含む、医薬組成物。
【請求項１１５】
医薬に使用するための、請求項１〜９６のいずれか一項に記載の組合せ剤。
【請求項１１６】
上記ならびに本明細書の別の部分に記載した使用及び方法のいずれかのための、請求項１〜９６のいずれか一項に記載の組合せ剤。
【請求項１１７】
式（Ｉ'''）の化合物で処置中の対象において、サイクリン依存性キナーゼ又はグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３により仲介される疾患又は状態の予防又は処置で使用するための、請求項１〜９６のいずれか一項に記載の式（０）の化合物。
【請求項１１８】
式（Ｉ'''）の化合物で処置中の対象におけるサイクリン依存性キナーゼ又はグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３により仲介される疾患又は状態を予防又は処置するための医薬を製造するための、請求項１〜９６のいずれか一項に記載の式（０）の化合物の使用。
【請求項１１９】
請求項１〜９６のいずれか一項に記載の式（０）の化合物を、式（Ｉ'''）の化合物で処置中の、それを必要とする対象に投与することを含む、サイクリン依存性キナーゼ又はグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３により仲介される疾患又は状態を予防又は治療するための方法。
【請求項１２０】
式（Ｉ'''）の化合物で処置中の哺乳動物対象における異常な細胞増殖を含むか、もしくはそれに起因する疾患又は状態を処置する方法であって、異常な細胞増殖を阻害するために有効な量の請求項１〜９６のいずれか一項に記載の式（０）の化合物を投与することを含む、方法。
【請求項１２１】
式（Ｉ'''）の化合物で処置中の哺乳動物対象における異常な細胞増殖を含むか、もしくはそれに起因する疾患又は状態を処置する方法であって、サイクリン依存性キナーゼ又はグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３の活性を阻害するために有効な量の請求項１〜９６のいずれか一項に記載の化合物を該哺乳動物に投与することを含む、方法。
【請求項１２２】
式（Ｉ'''）の化合物で処置中の対象における異常な細胞増殖に起因する疾患又は状態の予防又は治療に用いる薬剤を製造するための、請求項１〜９６のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項１２３】
式（Ｉ'''）の化合物で処置中の対象におけるサイクリン依存性キナーゼ又はグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３により仲介される疾患又は状態を予防又は治療するための方法であって、請求項１〜９６のいずれか一項に記載の式（０）の化合物を該対象に投与することを含む、方法。
【請求項１２４】
式（Ｉ'''）の化合物で処置中の哺乳動物対象における異常な細胞増殖を含むか、もしくはそれに起因する疾患又は状態を処置する方法であって、ｃｄｋキナーゼ（例えば、ｃｄｋ１又はｃｄｋ２）又はグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３の活性を阻害するために有効な量の請求項１〜９６のいずれか一項に記載の式（０）の化合物を該対象に投与することを含む、方法。
【請求項１２５】
式（Ｉ'''）の化合物で処置中の対象におけるｃｄｋキナーゼ（例えば、ｃｄｋ１又はｃｄｋ２）又はグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３の活性を阻害する方法であって、該キナーゼと請求項１〜９６のいずれか一項に記載のキナーゼ阻害性の式（０）の化合物を接触させることを含む、方法。
【請求項１２６】
請求項１〜９６のいずれか一項に記載の式（０）の化合物を用いてｃｄｋキナーゼ（例えば、ｃｄｋ１又はｃｄｋ２）又はグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３の活性を阻害することによって、式（Ｉ'''）の化合物で処置中の対象における細胞過程を調節する方法。
【請求項１２７】
該式（Ｉ'''）の化合物を本明細書に記載の式（Ｉ'''）の化合物のいずれかから選択する、請求項１１９〜１２６のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１２８】
請求項１〜９６のいずれか一項に記載の組合せ剤を（例えば、治療的有効量で）患者（例えば、それを必要とする患者）に投与することを含む、本明細書に記載の疾患又は状態のいずれかを処置又は予防する方法。
【請求項１２９】
（ｉ）患者をスクリーニングして、該患者が罹患しているか、罹患のおそれがある疾患又は状態が、サイクリン依存性キナーゼに対して活性を有する化合物を用いる処置に感受性があるかどうかを決定すること；及び（ｉｉ）該患者の疾患又は状態が感受性であることが示されるとき、請求項１〜９６のいずれか一項に記載の組合せ剤を患者に投与することを含む、サイクリン依存性キナーゼにより仲介される疾患又は状態を診断および処置する方法。
【請求項１３０】
スクリーニングされ、サイクリン依存性キナーゼに対する活性を有する化合物を用いる処置に感受性のある疾患又は状態に罹患しているか、罹患のおそれがあると決定された患者における疾患又は状態の処置又は予防に用いる薬剤を製造するための、請求項１〜９６のいずれか一項に記載の組合せ剤の使用。
【請求項１３１】
哺乳動物における腫瘍増殖を阻害するために使用するための、請求項１〜９６のいずれか一項に記載の組合せ剤。
【請求項１３２】
腫瘍細胞の増殖を阻害するために使用する（例えば、哺乳動物で）ための、請求項１〜９６のいずれか一項に記載の組合せ剤。
【請求項１３３】
哺乳動物（例えば、ヒト）において腫瘍増殖を阻害する方法であって、請求項１〜９６のいずれか一項に記載の組合せ剤の腫瘍増殖阻害に有効な量を該哺乳動物に投与することを含む、方法。
【請求項１３４】
腫瘍細胞（例えば、ヒトのような哺乳動物に存在する腫瘍細胞）の増殖を阻害する方法であって、該腫瘍細胞と請求項１〜９６のいずれか一項に記載の組合せ剤の腫瘍細胞増殖阻害に有効な量を接触させることを含む、方法。
【請求項１３５】
請求項１〜９６のいずれか一項に記載の式（０）の化合物との併用療法で使用するための、式（Ｉ'''）の化合物（例えば、本明細書に記載の式（Ｉ'''）の化合物のいずれかから選択される式（Ｉ'''）の化合物）。
【請求項１３６】
式（Ｉ'''）の化合物（例えば、本明細書に記載の式（Ｉ'''）の化合物のいずれかから選択される式（Ｉ'''）の化合物）との併用療法で使用するための、請求項１〜９６のいずれか一項に記載の式（０）の化合物。
【請求項１３７】
併用療法が請求項１〜１３６のいずれか一項に記載の予防、処置又は方法を含む、請求項４７又は請求項４８の化合物。
【請求項１３８】
請求項１〜９６のいずれか一項に記載の式（０）の化合物で処置中の患者の処置又は予防に使用するための薬剤製造のための、式（Ｉ'''）の化合物（例えば、本明細書に記載の式（Ｉ'''）の化合物のいずれかから選択される式（Ｉ'''）の化合物）の使用。
【請求項１３９】
式（Ｉ'''）の化合物（例えば、本明細書に記載の式（Ｉ'''）の化合物のいずれかから選択される式（Ｉ'''）の化合物）で処置中の患者の処置又は予防に使用するための薬剤を製造するための、請求項１〜９６のいずれか一項に記載の式（０）の化合物の使用。
【請求項１４０】
ヒトのような温血動物の癌を処置する方法であって、式（Ｉ'''）の化合物（例えば、本明細書に記載の式（Ｉ'''）の化合物のいずれかから選択される式（Ｉ'''）の化合物）の有効量を、請求項１〜９６のいずれか一項に記載の式（０）の化合物の有効量と逐次的に、例えば、前もしくは後に、又は同時に該動物に投与することを含む、方法。
【請求項１４１】
哺乳動物における癌の併用療法であって、式（Ｉ'''）の化合物（例えば、本明細書に記載の式（Ｉ'''）の化合物のいずれかから選択される式（Ｉ'''）の化合物）の治療的有効量と請求項１〜９６のいずれか一項に記載の式（０）の化合物の治療的有効量を投与することを含む、方法。
【請求項１４２】
異常な細胞増殖を含むかそれに起因する哺乳動物の疾患又は状態の寛解又は発症を低減するために、式（Ｉ'''）の化合物（例えば、本明細書に記載の式（Ｉ'''）の化合物のいずれかから選択される式（Ｉ'''）の化合物）との併用療法で使用するための、請求項１〜９６のいずれか一項に記載の式（０）の化合物。
【請求項１４３】
哺乳動物において腫瘍増殖を阻止するための、式（Ｉ'''）の化合物（例えば、本明細書に記載の式（Ｉ'''）の化合物のいずれかから選択される式（Ｉ'''）の化合物）との併用療法に使用するための、請求項１〜９６のいずれか一項に記載の式（０）の化合物。
【請求項１４４】
それを必要とする患者の癌を予防、処置又は管理するための、式（Ｉ'''）の化合物（例えば、本明細書に記載の式（Ｉ'''）の化合物のいずれかから選択される式（Ｉ'''）の化合物）との併用療法で使用するための、請求項１〜９６のいずれか一項に記載の式（０）の化合物。
【請求項１４５】
式（Ｉ'''）の化合物（例えば、本明細書に記載の式（Ｉ'''）の化合物のいずれかから選択される式（Ｉ'''）の化合物）で処置中の癌患者において応答率を増強又は高める目的で使用するための、請求項１〜９６のいずれか一項に記載の式（０）の化合物。
【請求項１４６】
式（Ｉ'''）の化合物（例えば、本明細書に記載の式（Ｉ'''）の化合物のいずれかから選択される式（Ｉ'''）の化合物）で処置中の癌患者において応答率を増強又は高める方法であって、式（Ｉ'''）の化合物と請求項１〜９６のいずれか一項に記載の式（０）の化合物を併用して患者に投与することを含む、方法。
【請求項１４７】
本明細書に記載の治療的又は予防的使用のいずれかのための薬剤を製造するための、請求項１〜９６のいずれか一項に記載の組合せ剤の使用。
【請求項１４８】
該組合せ剤が２種以上の付加的化合物を含む、請求項１〜１４７のいずれか一項に記載の発明。
【請求項１４９】
２種以上の付加的化合物の各々が、本明細書に記載の付加的化合物のいずれかから独立して選択される、請求項１４８に記載の発明。
【請求項１５０】
１個以上の付加的化合物が、レキシノイド、選択的免疫応答調節剤、ＤＮＡ修復阻害剤及びＧタンパク質共役受容体阻害剤から独立して選択される、請求項１〜１４９のいずれか一項に記載の発明。
【請求項１５１】
１個以上の付加的化合物が、選択的免疫応答調節剤、ＤＮＡ修復阻害剤及びＧタンパク質共役受容体阻害剤から独立して選択される、請求項１〜１５０のいずれか一項に記載の発明。
【請求項１５２】
該組合せ剤が：（ａ）２種以上の式（０）の化合物、及び／又は（ｂ）２種以上の式（Ｉ'''）の化合物を含む、請求項１〜１５１のいずれか一項に記載の発明。
【請求項１５３】
式Ｉの化合物と付加的化合物を組み合わせる工程を含む、請求項１〜９６のいずれか一項に記載の組合せ剤の製造方法。
【請求項１５４】
式（ＸＶＩＩ）：
【化１４】
で示される化合物とＳＯ２Ｒ４基の導入に適するスルホニル化剤（例えば、塩化メタンスルホニルのような塩化スルホニル）を反応させる工程を含む、請求項１〜９６のいずれか一項に記載の組合せ剤の製造方法。
【請求項１】
（ａ）式（０）：
【化１】
［式中、
Ｘは、基Ｒ１−Ａ−ＮＲ４−又は５員もしくは６員の炭素環又はヘテロ環であり；
Ａは、結合、ＳＯ２、Ｃ＝Ｏ、ＮＲｇ（Ｃ＝Ｏ）又はＯ（Ｃ＝Ｏ）であり、ここでＲｇは、水素又は所望によりヒドロキシもしくはＣ１−４アルコキシにより置換されていてよいＣ１−４ヒドロカルビルであり；
Ｙは、結合又は１、２又は３個の炭素原子のアルキレン鎖であり；
Ｒ１は、水素、３〜１２個の環メンバーを有する炭素環もしくはヘテロ環基、又は所望によりハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシ、Ｃ１−４ヒドロカルビルオキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、及び３〜１２個の環メンバーを有する炭素環もしくはヘテロ環基から選択される１個以上の置換基により置換されていてよいＣ１−８ヒドロカルビル基であり、ここでヒドロカルビル基の炭素原子の１または２個は、所望によりＯ、Ｓ、ＮＨ、ＳＯ、ＳＯ２から選択される原子又は基により置換されていてよく；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、Ｃ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）、又は所望によりハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシもしくはＣ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）により置換されていてよいＣ１−４ヒドロカルビル基であり；
Ｒ３は、水素及び３個〜１２個の環メンバーの炭素環及びヘテロ環基から選択され；そして
Ｒ４は、水素又は所望によりハロゲン、ヒドロキシもしくはＣ１−４アルコキシにより置換されていてよいＣ１−４ヒドロカルビル基である。］
で示される化合物、又はその塩もしくは互変異性体もしくはＮ−オキシドもしくは溶媒和物；及び
（ｂ）式（Ｉ'''）：
【化２】
［式中、
Ｒ１は、２,６−ジクロロフェニルであり；
Ｒ２ａ及びＲ２ｂは、両方とも水素であり；そして
Ｒ３は、式（Ａ）の基：
【化３】
〔式中、Ｒ４はＣ１−４アルキルである。〕
である。］
で示される化合物、又はその塩、互変異性体、溶媒和物及びＮ−オキシド、
を含む、組合せ剤。
【請求項２】
式（０）が、式（I０）：
【化４】
［式中、
Xは、基Ｒ１−Ａ−ＮＲ４−又は５員もしくは６員の炭素環又はヘテロ環であり；
Ａは、結合、Ｃ＝Ｏ、ＮＲｇ（Ｃ＝Ｏ）又はＯ（Ｃ＝Ｏ）であり、ここでＲｇは、水素又は所望によりヒドロキシもしくはＣ１−４アルコキシにより置換されていてよいＣ１−４ヒドロカルビルであり；
Ｙは、結合又は１個、２個もしくは３個の炭素原子のアルキレン鎖であり；
Ｒ１は、水素、３個〜１２個の環メンバーを有する炭素環もしくはヘテロ環基、又は所望によりハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシ、Ｃ１−４ヒドロカルビルオキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、及び３個〜１２個の環メンバーを有する炭素環もしくはヘテロ環基から選択される１個以上の置換基により置換されていてよいＣ１−８−ヒドロカルビル基であり、ここでヒドロカルビル基の炭素原子の１個または２個は、所望によりＯ、Ｓ、ＮＨ、ＳＯ、ＳＯ２から選択される原子又は基により置換されていてよく；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、Ｃ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）又は所望によりハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシもしくはＣ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）により置換されていてよいＣ１−４ヒドロカルビル基であり；
Ｒ３は、水素及び３個〜１２個の環メンバーを有する炭素環及びヘテロ環基から選択され；そして
Ｒ４は、水素又は所望によりハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシもしくはＣ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）により置換されていてよいＣ１−４ヒドロカルビル基である。］
で示される化合物、又はその塩もしくは互変異性体もしくはＮ−オキシドもしくは溶媒和物である、請求項１に記載の組合せ剤。
【請求項３】
式（０）が、式（Iｘ）：
【化５】
［式中、
Xは、基Ｒ１−Ａ−ＮＲ４−であり；
Ａは、結合、Ｃ＝Ｏ、ＮＲｇ（Ｃ＝Ｏ）又はＯ（Ｃ＝Ｏ）であり、ここでＲｇは、水素又は所望によりヒドロキシもしくはＣ１−４アルコキシにより置換されていてよいＣ１−４ヒドロカルビルであり；
Ｙは、結合又は１個、２個もしくは３個の炭素原子のアルキレン鎖であり；
Ｒ１は、水素、３個〜１２個の環メンバーを有する炭素環もしくはヘテロ環基、又は所望によりハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシ、Ｃ１−４ヒドロカルビルオキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、及び３個〜１２個の環メンバーを有する炭素環もしくはヘテロ環基から選択される１個以上の置換基により置換されていてよいＣ１−８ヒドロカルビル基であり、ここでヒドロカルビル基の炭素原子の１個又は２個は、所望によりＯ、Ｓ、ＮＨ、ＳＯ、ＳＯ２から選択される原子又は基により置換されていてよく；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、Ｃ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）、又は所望によりハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシもしくはＣ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）で置換されていてよいＣ１−４ヒドロカルビル基であり；
Ｒ３は、水素及び３個〜１２個の環メンバーを有する炭素環及びヘテロ環基から選択され；そして
Ｒ４は、水素又は所望によりハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシもしくはＣ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）で置換されていてよいＣ１−４ヒドロカルビル基である。］
で示される化合物、又はその塩もしくは互変異性体もしくはＮ−オキシドもしくは溶媒和物である、請求項１に記載の組合せ剤。
【請求項４】
式（０）が、式（Ｉａ）：
【化６】
［式中、
Xは、基Ｒ１−Ａ−ＮＲ４−であり；
Ａは、結合、Ｃ＝Ｏ、ＮＲｇ（Ｃ＝Ｏ）又はＯ（Ｃ＝Ｏ）であり、ここでＲｇは、水素又は所望によりヒドロキシもしくはＣ１−４アルコキシで置換されていてよいＣ１−４ヒドロカルビルであり；
Ｙは、結合又は１個、２個もしくは３個の炭素原子のアルキレン鎖であり；
Ｒ１は、３個〜１２個の環メンバーの炭素環もしくはヘテロ環基、又は所望によりフッ素、ヒドロキシ、Ｃ１−４ヒドロカルビルオキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ及び３個〜１２個の環メンバーを有する炭素環もしくはヘテロ環基から選択される１個以上の置換基により置換されていてよいＣ１−８ヒドロカルビル基であり、ここでヒドロカルビル基の炭素原子の１個又は２個は、所望によりＯ、Ｓ、ＮＨ、ＳＯ、ＳＯ２から選択される原子又は基により置換されていてよく；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、Ｃ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）、又は所望によりハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシもしくはＣ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）により置換されていてよいＣ１−４ヒドロカルビル基であり；
Ｒ３は、水素及び３個〜１２個の環メンバーの炭素環及びヘテロ環基から選択され；そして
Ｒ４は、水素、又は所望によりハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシもしくはＣ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）で置換されていてよいＣ１−４ヒドロカルビル基である。］
で示される化合物、又はその塩もしくは互変異性体もしくはＮ−オキシドもしくは溶媒和物である、請求項１に記載の組合せ剤。
【請求項５】
式（０）が、式（Ｉｂ）：
【化７】
［式中、
Xは、基Ｒ１−Ａ−ＮＲ４−であり；
Ａは、結合、Ｃ＝Ｏ、ＮＲg（Ｃ＝Ｏ）又はＯ（Ｃ＝Ｏ）であり、ここでＲｇは、水素又は所望によりヒドロキシもしくはＣ１−４アルコキシで置換されていてよいＣ１−４ヒドロカルビルであり；
Ｙは、結合又は１個、２個もしくは３個の炭素原子のアルキレン鎖であり；
Ｒ１は、３個〜１２個の環メンバーを有する炭素環もしくはヘテロ環基、又は所望によりフッ素、ヒドロキシ、Ｃ１−４ヒドロカルビルオキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、及び３個〜１２個の環メンバーを有する炭素環もしくはヘテロ環基から選択される１個以上の置換基で置換されていてよいＣ１−８ヒドロカルビル基であり、ここでヒドロカルビル基の炭素原子の１個又は２個は、所望によりＯ、Ｓ、ＮＨ、ＳＯ、ＳＯ２から選択される原子又は基で置換されていてよく；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、Ｃ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）、又は所望によりハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシもしくはＣ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）で置換されていてよいＣ１−４ヒドロカルビル基であり；
Ｒ３は、３個〜１２個の環メンバーの炭素環及びヘテロ環基から選択され；そして
Ｒ４は、水素、又は所望によりハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシもしくはＣ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）で置換されていてよいＣ１−４ヒドロカルビル基である。］
で示される化合物、又はその塩もしくは互変異性体もしくはＮ−オキシドもしくは溶媒和物である、請求項１に記載の組合せ剤。
【請求項６】
ＡがＣ＝Ｏである、請求項５に記載の組合せ剤。
【請求項７】
Ｒ４が水素である、請求項１〜６のいずれか一項に記載の組合せ剤。
【請求項８】
Ｒ２が水素又はメチル、好ましくは水素である、請求項１〜７のいずれか一項に記載の組合せ剤。
【請求項９】
Ｙが結合である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の組合せ剤。
【請求項１０】
Ｒ１が、３個〜１２個の環メンバー（例えば、５個〜１０個の環メンバー）を有する炭素環もしくはヘテロ環基である、請求項１〜９のいずれか一項に記載の組合せ剤。
【請求項１１】
該炭素環及びヘテロ環基が単環である、請求項１０に記載の組合せ剤。
【請求項１２】
該単環基がアリール基である、請求項１１に記載の組合せ剤。
【請求項１３】
該アリール基が置換又は非置換フェニル基である、請求項１２に記載の組合せ剤。
【請求項１４】
該炭素環及びヘテロ環基が、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２個の環メンバーを有する炭素環及びヘテロ環基、基Ｒａ−Ｒｂ〔ここで、Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ1Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃ又はＮＲｃＳＯ２であり；そして、Ｒｂは、水素、３〜１２個の環メンバーを有する炭素環及びヘテロ環基、並びに所望によりヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２個の環メンバーを有する炭素環及びヘテロ環基から選択される１個以上の置換基により置換されていてよいＣ１−８ヒドロカルビル基から選択され、ここでＣ１−８ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子は、所望によりＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１又はＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１で置換されていてよく、Ｒｃは水素及びＣ１−４ヒドロカルビルから選択され、Ｘ１は、Ｏ、Ｓ又はＮＲｃであり、そしてＸ２は、＝Ｏ、＝Ｓ又は＝ＮＲｃである。〕から選択される１個以上（例えば、１個、２個、３個又は４個）の置換基Ｒ１０により置換される、請求項１０〜１３のいずれか一項に記載の組合せ剤。
【請求項１５】
置換基Ｒ１０が、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、基Ｒａ−Ｒｂ〔ここで、Ｒａが、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ３Ｃ（Ｘ４）、Ｃ（Ｘ４）Ｘ３、Ｘ３Ｃ（Ｘ４）Ｘ３、Ｓ、ＳＯ又はＳＯ２であり；Ｒｂが、水素及び所望によりヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、及び３個〜６個の環メンバーを有する単環非芳香族炭素環もしくはヘテロ環置換基から選択される１個以上の置換基で置換されていてよいＣ１−８ヒドロカルビル基から選択され、ここでＣ１−８ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子が、所望によりＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｘ３Ｃ（Ｘ４）、Ｃ（Ｘ４）Ｘ３又はＸ３Ｃ（Ｘ４）Ｘ３で置換されていてもよく、Ｘ３はＯ又はＳであり；そして、Ｘ４は＝Ｏ又は＝Ｓである。〕からなる基Ｒ１０ａから選択される、請求項１４に記載の組合せ剤。
【請求項１６】
該置換基が、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、基Ｒａ−Ｒｂ〔ここで、Ｒａが、結合又はＯであり、Ｒｂが、水素、及び所望によりヒドロキシ、ハロゲン（好ましくはフッ素）及び５員もしくは６員の飽和炭素環及びヘテロ環基から選択される１個以上の置換基で置換されていてよいＣ１−４ヒドロカルビル基から選択される。〕から選択される、請求項１５に記載の組合せ剤。
【請求項１７】
Ｒ１が、環の２位、３位、４位、５位又は６位、１個、２個又は３個の置換基を有するフェニル環である、請求項１３〜１６のいずれか一項に記載の組合せ剤。
【請求項１８】
該フェニル基が、２−モノ置換、３−モノ置換、２,６−ジ置換、２,３−ジ置換、２,４−ジ置換、２,５−ジ置換、２,３,６−トリ置換又は２,４,６−トリ置換される、請求項１７に記載の組合せ剤。
【請求項１９】
該フェニル基が：
（ｉ）フッ素、塩素及びＲａ−Ｒｂであって、（ここで、ＲａがＯであり、そしてＲｂがＣ１−４アルキルである。）から選択される置換基で、２位でモノ置換、２位及び３位でジ置換、又は２位及び６位でジ置換されるか；又は
（ｉｉ）フッ素、塩素及び所望により１個以上のフッ素原子で置換されていてよいＣ１−４アルコキシから選択される置換基で、２位でモノ置換；又はフッ素、塩素及びメトキシから選択される置換基で、２位及び５位でジ置換される、請求項１８に記載の組合せ剤。
【請求項２０】
ＡがＣＯであり、Ｒ１−ＣＯ−が、本明細書の表１に列記される基、特に基Ｊ、ＡＢ、ＡＨ、ＡＪ、ＡＬ、ＡＳ、ＡＸ、ＡＹ、ＡＺ、ＢＡ、ＢＢ、ＢＤ、ＢＨ、ＢＬ、ＢＱ及びＢＳ；より特に、基ＡＪ、ＡＸ、ＢＱ、ＢＳ及びＢＡＩから選択され、好ましくは基ＡＪ及びＢＱである、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の組合せ剤。
【請求項２１】
式（０）が、式（ＩＩ'）：
【化８】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＹは、請求項１〜請求項２０のいずれかに定義したものである］
で示される化合物である、請求項１に記載の組合せ剤。
【請求項２２】
Ｒ１が：
（ａ）所望によりフッ素；塩素；ヒドロキシ；所望により１個以上のＣ１−４アルキル基で置換されていてよい、Ｏ、Ｎ及びＳから選択される１個又は２個のヘテロ原子を含む５員もしくは６員の飽和ヘテロ環基；Ｃ１−４ヒドロカルビルオキシ；及び、Ｃ１−４ヒドロカルビル基（ここで、Ｃ１−４ヒドロカルビル及びＣ１−４ヒドロカルビルオキシ基は、所望によりヒドロキシ、フッ素、Ｃ１−２アルコキシ、アミノ、モノ−及びジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、フェニル、ハロフェニル、３〜７個の環メンバー（より好ましくは、４、５又は６個の、例えば５又は６個の環メンバー）を有する飽和炭素環基、又は５もしくは６個の環メンバーを有し、Ｏ、Ｓ及びＮから選択される２個までのヘテロ原子を含む飽和ヘテロ環基から選択される１個以上の置換基により置換されていてよい。）；又は、２,３−ジヒドロ−ベンゾ［１,４］ジオキシン、から選択される１個以上（例えば、１個、２個もしくは３個）の置換基で置換されていてよいフェニル基；
（ｉ）Ｏ、Ｓ及びＮから選択される１個又は２個のヘテロ原子を含む単環ヘテロアリール基；又は、Ｏ、Ｓ及びＮから選択される１個のヘテロ原子を含む二環ヘテロアリール基（ここで、単環及び二環ヘテロアリール基は、各々所望によりフッ素；塩素；Ｃ１−３ヒドロカルビルオキシ；及び、所望によりヒドロキシ、フッ素、メトキシ、又はＯ、Ｓ及びＮから選択される２個までのヘテロ原子を含む５員もしくは６員の飽和炭素環もしくはヘテロ環基で置換されていてよいＣ１−３ヒドロカルビル、から選択される１個以上の置換基で置換されていてよい。）；
（ｉｉ）３〜６個の環メンバーを有する置換又は非置換シクロアルキル基；及び
（ｉｉｉ）所望によりフッ素、ヒドロキシ、Ｃ１−４ヒドロカルビルオキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、及び３〜１２個の環メンバーを有する炭素環もしくはヘテロ環基から選択される１個以上の置換基で置換されていてよいＣ１−４ヒドロカルビル基（ここで、ヒドロカルビル基の炭素原子の１個は、所望によりＯ、ＮＨ、ＳＯ及びＳＯ２から選択される原子又は基で置換されていてよい。）；
から選択される、請求項２１に記載の組合せ剤。
【請求項２３】
Ｒ１が、非置換フェニル、２−フルオロフェニル、２−ヒドロキシフェニル、２−メトキシフェニル、２−メチルフェニル、２−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル、３−フルオロフェニル、３−メトキシフェニル、２,６−ジフルオロフェニル、２−フルオロ−６−ヒドロキシフェニル、２−フルオロ−３−メトキシフェニル、２−フルオロ−５−メトキシフェニル、２−クロロ−６−メトキシフェニル、２−フルオロ−６−メトキシフェニル、２、６−ジクロロフェニル及び２−クロロ−６−フルオロフェニルから選択され、所望によりさらに５−フルオロ−２−メトキシフェニルから選択される、請求項２２に記載の組合せ剤。
【請求項２４】
Ｒ１が、２,６−ジフルオロフェニル、２−フルオロ−６−メトキシフェニル、２,６−ジクロロフェニル及び２−クロロ−６−フルオロフェニルから選択される、請求項２３に記載の組合せ剤。
【請求項２５】
式（０）が、式（ＩＶ）：
【化９】
［式中、
Ｒ１及びＲ２は、請求項１〜２４のいずれか一項に定義の通りであり；
任意の第二の結合は、番号１及び番号２の炭素原子の間に存在してもよく；
Ｕ及びＴの一方は、ＣＨ２、ＣＨＲ１３、ＣＲ１１Ｒ１３、ＮＲ１４、Ｎ（Ｏ）Ｒ１５、Ｏ及びＳ（Ｏ）ｔから選択され、またＵ及びＴの他方は、ＮＲ１４、Ｏ、ＣＨ２、ＣＨＲ１１、Ｃ（Ｒ１１）２及びＣ＝Ｏから選択され；ｒは、０、１、２、３又は４であり；ｔは、０、１又は２であり；
Ｒ１１は、水素、ハロゲン（特にフッ素）、Ｃ１−３アルキル（例えば、メチル）及びＣ１−３アルコキシ（例えば、メトキシ）から選択され；
Ｒ１３は、水素、ＮＨＲ１４、ＮＯＨ、ＮＯＲ１４及びＲａ−Ｒｂから選択され；
Ｒ１４は、水素及びＲｄ−Ｒｂから選択され；
Ｒｄは、結合、ＣＯ、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、ＳＯ２及びＳＯ２ＮＲｃから選択され；
Ｒａ、Ｒｂ及びＲｃは、請求項１４〜２４のいずれか一項に記載の通りであり；そして
Ｒ１５は、所望によりヒドロキシ、Ｃ１−２アルコキシ、ハロゲン又は単環の５員もしくは６員の炭素環もしくはヘテロ環基で置換されていてよいＣ１−４飽和ヒドロカルビルから選択される。但し、ＵおよびＴは同時にＯではないものとする。］
で示される化合物、又はその塩もしくは互変異性体もしくはＮ−オキシドもしくは溶媒和物である、請求項１に記載の組合せ剤。
【請求項２６】
式（０）が、式（ＩＶａ）：
【化１０】
［式中、Ｕ及びＴの一方は、ＣＨ２、ＣＨＲ１３、ＣＲ１１Ｒ１３、ＮＲ１４、Ｎ（Ｏ）Ｒ１５、Ｏ及びＳ（Ｏ）ｔから選択され；Ｕ及びＴの他方は、ＣＨ２、ＣＨＲ１１、Ｃ（Ｒ１１）２及びＣ＝Ｏから選択され；ｒは、０、１又は２であり；ｔは、０、１又は２であり；
Ｒ１１は、水素及びＣ１−３アルキルから選択され；
Ｒ１３は、水素及びＲａ−Ｒｂから選択され；
Ｒ１４は、水素及びＲｄ−Ｒｂから選択され；
Ｒｄは、結合、ＣＯ、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、ＳＯ２及びＳＯ２ＮＲｃから選択され；
Ｒ１５は、所望によりヒドロキシ、Ｃ１−２アルコキシ、ハロゲン又は単環の５員もしくは６員の炭素環もしくはヘテロ環基で置換されていてよいＣ１−４−飽和ヒドロカルビルから選択され；そして
Ｒ１、Ｒ２、Ｒａ、Ｒｂ及びＲｃは、請求項１〜請求項２５のいずれか一項に定義の通りである。］
で示される化合物、又はその塩もしくは互変異性体もしくはＮ−オキシドもしくは溶媒和物である、請求項２５に記載の組合せ剤。
【請求項２７】
式（０）が、式（Ｖａ）：
【化１１】
［式中、
Ｒ１４ａは、水素、所望によりフルオロにより置換されていてよいＣ１−４−アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ブチル及び２,２,２−トリフルオロエチル）、シクロプロピルメチル、フェニル−Ｃ１−２−アルキル（例えば、ベンジル）、Ｃ１−４アルコキシカルボニル（例えば、エトキシカルボニル及びｔ−ブチルオキシカルボニル）、フェニル−Ｃ１−２−アルコキシカルボニル（例えば、ベンジルオキシカルボニル）、Ｃ１−２−アルコキシ−Ｃ１−２−アルキル（例えば、メトキシメチル及びメトキシエチル）、及びＣ１−４アルキルスルホニル（例えば、メタンスルホニル）から選択され、ここでフェニル部分が存在するとき、それは所望によりフッ素、塩素、所望によりフルオロ又はＣ１−２アルコキシで置換されていてよいＣ１−４アルコキシ、及び所望によりフルオロ又はＣ１−２アルコキシで置換されていてよいＣ１−４アルキルから選択される１〜３個の置換基で置換されていてよく；
ｗは、０、１、２又は３であり；
Ｒ２は、水素又はメチル、最も好ましくは水素であり；
Ｒ１１及びｒは、請求項２５または２６に定義の通りであり；そして
Ｒ１９は、フッ素、塩素、所望によりフルオロ又はＣ１−２アルコキシで置換されていてよいＣ１−４アルコキシ、及び所望によりフルオロ又はＣ１−２アルコキシで置換されていてよいＣ１−４アルキルから選択される。］
で示される化合物、又はその塩もしくは互変異性体もしくはＮ−オキシドもしくは溶媒和物である、請求項２６に記載の組合せ剤。
【請求項２８】
該フェニル環が、２位及び６位にて、フッ素、塩素及びメトキシから選択される置換基でジ置換される、請求項２７に記載の組合せ剤。
【請求項２９】
Ｒ１１が水素である、請求項２５〜２８のいずれか一項に記載の組合せ剤。
【請求項３０】
Ｒ１４ａが水素又はメチルである、請求項２５〜２９のいずれか一項に記載の組合せ剤。
【請求項３１】
式（０）が、式（ＶＩａ）：
【化１２】
［式中、Ｒ２０は、水素及びメチルから選択され；
Ｒ２１は、フッ素及び塩素から選択され；そして
Ｒ２２は、フッ素、塩素及びメトキシから選択されるか；又は
Ｒ２１及びＲ２２の一方は水素であり、他方は塩素、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ及びベンジルオキシから選択される。］
で示される化合物、又はその塩もしくは互変異性体もしくはＮ−オキシドもしくは溶媒和物である、請求項３０に記載の組合せ剤。
【請求項３２】
式（０）が、式（ＶＩｂ）：
【化１３】
［式中、Ｒ２０は、水素及びメチルから選択され；
Ｒ２１ａは、フッ素及び塩素から選択され；そして
Ｒ２２ａは、フッ素、塩素及びメトキシから選択される。］
で示される化合物、又はその塩もしくは互変異性体もしくはＮ−オキシドもしくは溶媒和物である、請求項３１に記載の組合せ剤。
【請求項３３】
式（ＶＩｂ）の化合物が、
４−（２,６−ジフルオロベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド；
４−（２,６−ジフルオロベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸（１−メチルピペリジン−４−イル）アミド；
４−（２,６−ジクロロベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド；及び
４−（２−フルオロ−６−メトキシ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド
から選択される、請求項３２に記載の組合せ剤。
【請求項３４】
式（ＶＩｂ）の化合物が、４−（２,６−ジクロロベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミドである、請求項３３に記載の組合せ剤。
【請求項３５】
式（０）の化合物が塩形である、請求項１〜３４のいずれか一項に記載の組合せ剤。
【請求項３６】
該４−（２,６−ジクロロベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミドが塩形、好ましくは酸付加塩形である、請求項３４に記載の組合せ剤。
【請求項３７】
該４−（２,６−ジクロロベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミドが、塩酸、メタンスルホン酸及び酢酸と共に形成される酸付加塩から選択された塩形である、請求項３６に記載の組合せ剤。
【請求項３８】
該４−（２,６−ジクロロベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミドの塩が、塩酸と共に形成される塩である、請求項３７に記載の組合せ剤。
【請求項３９】
該４−（２,６−ジクロロベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミドの塩が、メタンスルホン酸と共に形成される塩である、請求項３７に記載の組合せ剤。
【請求項４０】
該４−（２,６−ジクロロベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミドの塩が、酢酸と共に形成される塩である、請求項３７に記載の組合せ剤。
【請求項４１】
式（０）の化合物が、４−（２,６−ジクロロベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミドのメタンスルホン酸塩である、請求項１に記載の組合せ剤。
【請求項４２】
該４−（２,６−ジクロロベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミドのメタンスルホン酸塩が結晶形態である、請求項４１に記載の組合せ剤。
【請求項４３】
式（Ｉ'''）の化合物のＲ４がＣ１−３−アルキルである、請求項１〜４２のいずれか一項に記載の組合せ剤。
【請求項４４】
式（Ｉ'''）の化合物のＲ４がメチルである、請求項４３に記載の組合せ剤。
【請求項４５】
式（Ｉ'''）の化合物のＲ４がエチルである、請求項４３に記載の組合せ剤。
【請求項４６】
式（Ｉ'''）の化合物のＲ４がｎ−プロピルである、請求項４３に記載の組合せ剤。
【請求項４７】
式（Ｉ'''）の化合物のＲ４がイソプロピルである、請求項４３に記載の組合せ剤。
【請求項４８】
式（Ｉ'''）の化合物が、塩又はＮ−オキシドの形態でない、請求項４３〜４７のいずれか一項に記載の組合せ剤。
【請求項４９】
式（Ｉ'''）の化合物が、塩、溶媒和物又はＮ−オキシドの形態である、請求項４３〜４７のいずれか一項に記載の組合せ剤。
【請求項５０】
式（Ｉ'''）の化合物が、４−（２,６−ジクロロベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸（１−メタンスルホニルピペリジン−４−イル）アミドである、請求項４３〜４９のいずれか一項に記載の組合せ剤。
【請求項５１】
該４−（２,６−ジクロロベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸（１−メタンスルホニルピペリジン−４−イル）アミドが結晶形態である、請求項５０に記載の組合せ剤。
【請求項５２】
さらに１個以上の付加的化合物を含む、請求項１〜５１のいずれか一項に記載の組合せ剤。
【請求項５３】
該付加的化合物が、パクリタキセル及びドセタキセルから選択されるようなタキサン化合物を含む、請求項５２に記載の組合せ剤。
【請求項５４】
該付加的化合物が、ゲムシタビン、カペシタビン、シタラビン、ラリトレキセド、ペメトレキセド及びメトトレキサートから選択される抗代謝化合物である、請求項５２に記載の組合せ剤。
【請求項５５】
該付加的化合物が、トラスツズマブ、セツキシマブ、ゲフィチニブ、エルロチニブ、ベバシズマブ、イマニチブ・メシレート、ソラフェニブ、デサチニブ、ラパチニブ、ニロチニブ、バンデタニブ、バタリニブ、アキシチニブ及びＣＨＩＲ−２５８から選択されるシグナル伝達阻害剤である、請求項５２に記載の組合せ剤。
【請求項５６】
該付加的化合物が、サイトカイン、サイトカイン活性化剤又はレチノイド（例えば、インターフェロン（例えば、インターフェロン−γ及びインターフェロン−α）、インターロイキン（例えば、インターロイキン２）、トレチノイン、アリトレチノイン及びベキサロテンから選択されるもの）である、請求項５２に記載の組合せ剤。
【請求項５７】
該付加的化合物がカンプトテシン化合物を含む、請求項５２に記載の組合せ剤。
【請求項５８】
該カンプトテシン化合物が、カンプトテシン、イリノテカン及びトポテカンから選択される、請求項５７に記載の組合せ剤。
【請求項５９】
該カンプトテシン化合物がトポテカンである、請求項５８に記載の組合せ剤。
【請求項６０】
該カンプトテシン化合物がイリノテカンである、請求項５８に記載の組合せ剤。
【請求項６１】
該付加的化合物が、ビノレルビン、ビンブラスチン及びビンクリスチンから選択されるようなビンカアルカロイド化合物を含む、請求項５２に記載の組合せ剤。
【請求項６２】
該ビンカアルカロイド化合物がビノレルビンである、請求項６１に記載の組合せ剤。
【請求項６３】
該ビンカアルカロイド化合物がビンブラスチンである、請求項６１に記載の組合せ剤。
【請求項６４】
該ビンカアルカロイド化合物がビンクリスチンである、請求項６１に記載の組合せ剤。
【請求項６５】
該付加的化合物が、クロロ（ジエチレンジアミノ）白金（ＩＩ）クロリド；ジクロロ（エチレンジアミノ）白金（ＩＩ）；スピロプラチン；イプロプラチン；ジアミノ（２−エチルマロナト）白金（ＩＩ）；（１,２−ジアミノシクロヘキサン）マロナト白金（ＩＩ）；（４−カルボキシフタロ）−（１,２−ジアミノシクロヘキサン）白金（ＩＩ）；（１,２−ジアミノシクロヘキサン）−（イソシトラト）白金（ＩＩ）；（１,２−ジアミノシクロヘキサン）−ｃｉｓ−（ピルバト）白金（ＩＩ）；オンナプラチン；テトラプラチン、シスプラチン、カルボプラチン及びオキサリプラチンから選択されるような白金化合物を含む、請求項５２に記載の組合せ剤。
【請求項６６】
該白金化合物が、クロロ（ジエチレンジアミノ）白金（ＩＩ）クロリド；ジクロロ（エチレンジアミノ）白金（ＩＩ）；スピロプラチン；イプロプラチン；ジアミノ（２−エチルマロナト）白金（ＩＩ）；（１,２−ジアミノシクロヘキサン）マロナト白金（ＩＩ）；（４−カルボキシフタロ）−（１,２−ジアミノシクロヘキサン）白金（ＩＩ）；（１,２−ジアミノシクロヘキサン）−（イソシトラト）白金（ＩＩ）；（１,２−ジアミノシクロヘキサン）−ｃｉｓ−（ピルバト）白金（ＩＩ）；オンナプラチン；テトラプラチン、カルボプラチン又はオキサリプラチンから選択される、請求項６５に記載の組合せ剤。
【請求項６７】
該白金化合物が、カルボプラチン又はオキサリプラチンである、請求項６６に記載の組合せ剤。
【請求項６８】
該白金化合物がカルボプラチンである、請求項６７に記載の組合せ剤。
【請求項６９】
該付加的化合物が、アントラサイクリン誘導体、ミトキサントロン及びポドフィロトキシン誘導体から選択されるようなトポイソメラーゼ２阻害剤を含む、請求項５２に記載の組合せ剤。
【請求項７０】
該トポイソメラーゼ２阻害剤が、ダウノルビシン、イダルビシン及びエピルビシンから選択される、請求項６９に記載の組合せ剤。
【請求項７１】
該トポイソメラーゼ２阻害剤が、エトポシド及びテニポシドから選択される、請求項６９に記載の組合せ剤。
【請求項７２】
該トポイソメラーゼ２阻害剤がエトポシドである、請求項７１に記載の組合せ剤。
【請求項７３】
該付加的薬剤が、抗アンドロゲン剤又は抗エストロゲン剤である、請求項５２に記載の組合せ剤。
【請求項７４】
該抗アンドロゲン剤が、アロマターゼ阻害剤（例えばレトロゾール、アナストロゾール、エキセメスタン又はアミノグルテチミド）である、請求項７３に記載の組合せ剤。
【請求項７５】
抗アンドロゲン剤が、タモキシフェン、フルベストラント、ラロキシフェン、トレミフェン、ドロロキシフェン、レトロゾール(letrazole)、アナストラゾール、エキセメスタン、ビカルタミド、リュープロリド(luprolide)、メゲストロールアセテート、アミノグルテチミド及びベキサロテンから選択される、請求項７３に記載の組合せ剤。
【請求項７６】
該付加的薬剤が、ＧｎＲＨ類似体（例えば、ゴセレリン又はリュープロリド）である、請求項５２に記載の組合せ剤。
【請求項７７】
該付加的薬剤が、細胞表面抗原に対するモノクローナル抗体（又は、抗ＣＤ抗体）である、請求項５２に記載の組合せ剤。
【請求項７８】
該細胞表面抗原に対するモノクローナル抗体が、ＣＤ２０、ＣＤ２２、ＣＤ３３及びＣＤ５２から選択される、請求項７７に記載の組合せ剤。
【請求項７９】
該細胞表面抗原に対するモノクローナル抗体が、リツキシマブ、トシツモマブ及びゲムツズマブから選択される、請求項７７または７８に記載の組合せ剤。
【請求項８０】
該細胞表面抗原に対するモノクローナル抗体が、完全長ヒト抗体及びキメラ抗体を含む、請求項７７〜７９のいずれか一項に記載の組合せ剤。
【請求項８１】
該付加的化合物が、窒素マスタード化合物、ニトロソウレア化合物及びブスルファンから選択されるようなアルキル化剤を含む、請求項５２に記載の組合せ剤。
【請求項８２】
該アルキル化剤が、イホスファミド及びクロランブシルから選択される、請求項８１に記載の組合せ剤。
【請求項８３】
該アルキル化剤が、カルムスチン及びロムスチンから選択される、請求項８１に記載の組合せ剤。
【請求項８４】
該アルキル化剤がブスルファンである、請求項８１に記載の組合せ剤。
【請求項８５】
該付加的化合物が、ＴＳＡ、ＳＡＨＡ、ＪＮＪ−１６２４１１９９、ＬＡＱ−８２４、ＭＧＣＤ−０１０３及びＰＸＤ−１０１から選択されるようなＨＤＡＣ阻害剤を含む、請求項５２に記載の組合せ剤。
【請求項８６】
該付加的化合物が、セレコキシブであるようなＣＯＸ−２阻害剤を含む、請求項５２に記載の組合せ剤。
【請求項８７】
該付加的化合物が、テモゾロミド、デシタビン及び５−アザシチジンであるようなＤＮＡメチル化阻害剤を含む、請求項５２に記載の組合せ剤。
【請求項８８】
該付加的化合物が、例えばボルテジミブであるようなプロテアソーム阻害剤を含む、請求項５２に記載の組合せ剤。
【請求項８９】
該付加的化合物が、例えばセリシクリブ、アルボシディブ、７−ヒドロキシスタウロスパリン、ＪＮＪ−７７０６６２１、ＢＭＳ−３８７０３２、Ｐｈａ５３３５３３、ＰＤ３３２９９１、ＺＫ−３０４７０９及びＡＺＤ−５４３８から選択されるようなＣＤＫ阻害剤を含む、請求項５２に記載の組合せ剤。
【請求項９０】
該ＣＤＫ阻害剤が、ＪＮＪ−７７０６６２１、ＢＭＳ−３８７０３２、Ｐｈａ５３３５３３、ＰＤ３３２９９１、ＺＫ−３０４７０９及びＡＺＤ−５４３８から選択される、請求項８９に記載の組合せ剤。
【請求項９１】
該ＣＤＫ阻害剤がＪＮＪ−７７０６６２１である、請求項９０に記載の組合せ剤。
【請求項９２】
抗代謝化合物、タキサン化合物、エポチロン、Ｈｓｐ９０阻害剤、シグナル伝達阻害剤、カンプトテシン化合物、ビンカアルカロイド化合物、白金化合物、トポイソメラーゼ２阻害剤、抗アンドロゲン剤、モノクローナル抗体（例えば、１個以上の細胞表面抗原に対するもの）、アルキル化剤、ヒストンデアセチラーゼ阻害剤（ＨＤＡＣ）、シクロオキシゲナーゼ−２（ＣＯＸ−２）阻害剤、プロテアソーム阻害剤、ＤＮＡメチル化阻害剤、ＣＤＫ阻害剤及びオーロラ阻害剤から独立して選択される２種以上の付加的化合物を含む、請求項５２に記載の組合せ剤。
【請求項９３】
該２種以上の付加的化合物の中のうち１種が、抗アンドロゲン剤、ヒストンデアセチラーゼ阻害剤（ＨＤＡＣ）、シクロオキシゲナーゼ−２（ＣＯＸ−２）阻害剤、プロテアソーム阻害剤、ＤＮＡメチル化阻害剤及びさらにＣＤＫ阻害剤から選択される、請求項９２に記載の組合せ剤。
【請求項９４】
該２種以上の付加的化合物が、５−ＦＵ、メトトレキサート、シクロホスファミド及びドキソルビシンから選択される、請求項９２に記載の組合せ剤。
【請求項９５】
該２種以上の付加的化合物がフルダラビン及びリツキサマブを含む、請求項９２に記載の組合せ剤。
【請求項９６】
該付加的化合物がオーロラ阻害剤である、請求項５２に記載の組合せ剤。
【請求項９７】
式（０）の化合物と式（Ｉ'''）の化合物が物理的に結合されている、請求項１〜９６のいずれか一項に記載の組合せ剤。
【請求項９８】
該付加的化合物と式（０）の化合物が、
（ａ）混合されている（例えば、同じ単位用量剤中に）；
（ｂ）化学的／物理化学的に（例えば、架橋、分子凝集又は共通の媒体部分への結合により）結合されている；
（ｃ）化学的／物理化学的に共封入されている（例えば、脂質媒体上又は中に配置、粒子（例えば、マイクロ粒子又はナノ粒子）又は乳剤液滴）；又は
（ｄ）混合していないが、共封入又は共提示されている（例えば、単位用量アレイの一部として）、
請求項９７に記載の組合せ剤。
【請求項９９】
該付加的化合物と式（０）の化合物が非物理的に結合されている、請求項１〜９６のいずれか一項に記載の組合せ剤。
【請求項１００】
該組合せ剤が、（ａ）少なくとも１個の化合物を、該少なくとも１個の化合物と他の化合物との物理的結合体を形成するための即時結合についての説明書と共に；又は（ｂ）少なくとも１個の化合物を、他の化合物との併用療法についての説明書と共に；又は（ｃ）少なくとも１個の化合物を、他の化合物を投与されていた（または、投与されている）患者集団への投与に関する説明書と共に；又は（ｄ）少なくとも１個の化合物を、他の化合物との併用に特に適当な量又は剤形で、含む、請求項９９に記載の組合せ剤。
【請求項１０１】
医薬パック、キット又は患者パックの形態の、請求項１〜１００のいずれか一項に記載の組合せ剤。
【請求項１０２】
サイクリン依存性キナーゼ又はグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３により仲介される疾患又は状態の予防又は処置に使用するための、請求項１〜１０１のいずれか一項に記載の組合せ剤。
【請求項１０３】
請求項１〜１０２のいずれか一項に記載の組合せ剤を、それ必要とする対象に投与することを含む、サイクリン依存性キナーゼ又はグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３により仲介される疾患又は状態を予防又は処置する方法。
【請求項１０４】
請求項１〜１０２のいずれか一項に記載の組合せ剤を、それ必要とする対象に投与することを含む、サイクリン依存性キナーゼ又はグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３により仲介される疾患又は状態を緩和又は発症を低減させる方法。
【請求項１０５】
異常な細胞増殖の阻害に有効な量の請求項１〜１０２のいずれか一項に記載の組合せ剤を哺乳動物に投与することを含む、該哺乳動物における異常な細胞増殖を含むか、もしくはそれに起因する疾患又は状態を処置する方法。
【請求項１０６】
異常な細胞増殖の阻害に有効な量の請求項１〜１０２のいずれか一項に記載の組合せ剤を哺乳動物に投与することを含む、該哺乳動物における異常な細胞増殖を含むか、もしくはそれに起因する疾患又は状態を緩和又は発症を低減させる方法。
【請求項１０７】
ｃｄｋキナーゼ（例えば、ｃｄｋ１又はｃｄｋ２）又はグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３の活性の阻害に有効な量の請求項１〜９６のいずれか一項に記載の組合せ剤を哺乳動物に投与することを含む、該哺乳動物における異常な細胞増殖を含むか、もしくはそれに起因する疾患又は状態を処置する方法。
【請求項１０８】
ｃｄｋキナーゼ（例えば、ｃｄｋ１又はｃｄｋ２）又はグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３の活性の阻害に有効な量の請求項１〜９６のいずれか一項に記載の組合せ剤を哺乳動物に投与することを含む、該哺乳動物における異常な細胞増殖を含むか、もしくはそれに起因する疾患又は状態を緩和又は発症を低減させる方法。
【請求項１０９】
サイクリン依存性キナーゼ又はグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３を阻害する方法であって、該キナーゼと請求項１〜９６のいずれか一項に記載のキナーゼ阻害組合せ剤を接触させることを含む、方法。
【請求項１１０】
請求項１〜９６のいずれか一項に記載の組合せ剤を用いて、サイクリン依存性キナーゼ又はグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３活性を阻害することにより細胞過程（例えば細胞分裂）を調節する方法。
【請求項１１１】
本明細書に記載の疾患の予防又は処置に使用するための、請求項１〜９６のいずれか一項に記載の組合せ剤。
【請求項１１２】
本明細書に記載の１個以上の用途に用いる医薬品を製造するための、請求項１〜９６のいずれか一項に記載の組合せ剤の使用。
【請求項１１３】
請求項１〜９６のいずれか一項に記載の組合せ剤と医薬的に許容される担体を含む、医薬組成物。
【請求項１１４】
請求項１〜９６のいずれか一項に記載の組合せ剤と医薬的に許容される担体を経口投与に適する形態で含む、医薬組成物。
【請求項１１５】
医薬に使用するための、請求項１〜９６のいずれか一項に記載の組合せ剤。
【請求項１１６】
上記ならびに本明細書の別の部分に記載した使用及び方法のいずれかのための、請求項１〜９６のいずれか一項に記載の組合せ剤。
【請求項１１７】
式（Ｉ'''）の化合物で処置中の対象において、サイクリン依存性キナーゼ又はグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３により仲介される疾患又は状態の予防又は処置で使用するための、請求項１〜９６のいずれか一項に記載の式（０）の化合物。
【請求項１１８】
式（Ｉ'''）の化合物で処置中の対象におけるサイクリン依存性キナーゼ又はグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３により仲介される疾患又は状態を予防又は処置するための医薬を製造するための、請求項１〜９６のいずれか一項に記載の式（０）の化合物の使用。
【請求項１１９】
請求項１〜９６のいずれか一項に記載の式（０）の化合物を、式（Ｉ'''）の化合物で処置中の、それを必要とする対象に投与することを含む、サイクリン依存性キナーゼ又はグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３により仲介される疾患又は状態を予防又は治療するための方法。
【請求項１２０】
式（Ｉ'''）の化合物で処置中の哺乳動物対象における異常な細胞増殖を含むか、もしくはそれに起因する疾患又は状態を処置する方法であって、異常な細胞増殖を阻害するために有効な量の請求項１〜９６のいずれか一項に記載の式（０）の化合物を投与することを含む、方法。
【請求項１２１】
式（Ｉ'''）の化合物で処置中の哺乳動物対象における異常な細胞増殖を含むか、もしくはそれに起因する疾患又は状態を処置する方法であって、サイクリン依存性キナーゼ又はグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３の活性を阻害するために有効な量の請求項１〜９６のいずれか一項に記載の化合物を該哺乳動物に投与することを含む、方法。
【請求項１２２】
式（Ｉ'''）の化合物で処置中の対象における異常な細胞増殖に起因する疾患又は状態の予防又は治療に用いる薬剤を製造するための、請求項１〜９６のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項１２３】
式（Ｉ'''）の化合物で処置中の対象におけるサイクリン依存性キナーゼ又はグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３により仲介される疾患又は状態を予防又は治療するための方法であって、請求項１〜９６のいずれか一項に記載の式（０）の化合物を該対象に投与することを含む、方法。
【請求項１２４】
式（Ｉ'''）の化合物で処置中の哺乳動物対象における異常な細胞増殖を含むか、もしくはそれに起因する疾患又は状態を処置する方法であって、ｃｄｋキナーゼ（例えば、ｃｄｋ１又はｃｄｋ２）又はグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３の活性を阻害するために有効な量の請求項１〜９６のいずれか一項に記載の式（０）の化合物を該対象に投与することを含む、方法。
【請求項１２５】
式（Ｉ'''）の化合物で処置中の対象におけるｃｄｋキナーゼ（例えば、ｃｄｋ１又はｃｄｋ２）又はグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３の活性を阻害する方法であって、該キナーゼと請求項１〜９６のいずれか一項に記載のキナーゼ阻害性の式（０）の化合物を接触させることを含む、方法。
【請求項１２６】
請求項１〜９６のいずれか一項に記載の式（０）の化合物を用いてｃｄｋキナーゼ（例えば、ｃｄｋ１又はｃｄｋ２）又はグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３の活性を阻害することによって、式（Ｉ'''）の化合物で処置中の対象における細胞過程を調節する方法。
【請求項１２７】
該式（Ｉ'''）の化合物を本明細書に記載の式（Ｉ'''）の化合物のいずれかから選択する、請求項１１９〜１２６のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１２８】
請求項１〜９６のいずれか一項に記載の組合せ剤を（例えば、治療的有効量で）患者（例えば、それを必要とする患者）に投与することを含む、本明細書に記載の疾患又は状態のいずれかを処置又は予防する方法。
【請求項１２９】
（ｉ）患者をスクリーニングして、該患者が罹患しているか、罹患のおそれがある疾患又は状態が、サイクリン依存性キナーゼに対して活性を有する化合物を用いる処置に感受性があるかどうかを決定すること；及び（ｉｉ）該患者の疾患又は状態が感受性であることが示されるとき、請求項１〜９６のいずれか一項に記載の組合せ剤を患者に投与することを含む、サイクリン依存性キナーゼにより仲介される疾患又は状態を診断および処置する方法。
【請求項１３０】
スクリーニングされ、サイクリン依存性キナーゼに対する活性を有する化合物を用いる処置に感受性のある疾患又は状態に罹患しているか、罹患のおそれがあると決定された患者における疾患又は状態の処置又は予防に用いる薬剤を製造するための、請求項１〜９６のいずれか一項に記載の組合せ剤の使用。
【請求項１３１】
哺乳動物における腫瘍増殖を阻害するために使用するための、請求項１〜９６のいずれか一項に記載の組合せ剤。
【請求項１３２】
腫瘍細胞の増殖を阻害するために使用する（例えば、哺乳動物で）ための、請求項１〜９６のいずれか一項に記載の組合せ剤。
【請求項１３３】
哺乳動物（例えば、ヒト）において腫瘍増殖を阻害する方法であって、請求項１〜９６のいずれか一項に記載の組合せ剤の腫瘍増殖阻害に有効な量を該哺乳動物に投与することを含む、方法。
【請求項１３４】
腫瘍細胞（例えば、ヒトのような哺乳動物に存在する腫瘍細胞）の増殖を阻害する方法であって、該腫瘍細胞と請求項１〜９６のいずれか一項に記載の組合せ剤の腫瘍細胞増殖阻害に有効な量を接触させることを含む、方法。
【請求項１３５】
請求項１〜９６のいずれか一項に記載の式（０）の化合物との併用療法で使用するための、式（Ｉ'''）の化合物（例えば、本明細書に記載の式（Ｉ'''）の化合物のいずれかから選択される式（Ｉ'''）の化合物）。
【請求項１３６】
式（Ｉ'''）の化合物（例えば、本明細書に記載の式（Ｉ'''）の化合物のいずれかから選択される式（Ｉ'''）の化合物）との併用療法で使用するための、請求項１〜９６のいずれか一項に記載の式（０）の化合物。
【請求項１３７】
併用療法が請求項１〜１３６のいずれか一項に記載の予防、処置又は方法を含む、請求項４７又は請求項４８の化合物。
【請求項１３８】
請求項１〜９６のいずれか一項に記載の式（０）の化合物で処置中の患者の処置又は予防に使用するための薬剤製造のための、式（Ｉ'''）の化合物（例えば、本明細書に記載の式（Ｉ'''）の化合物のいずれかから選択される式（Ｉ'''）の化合物）の使用。
【請求項１３９】
式（Ｉ'''）の化合物（例えば、本明細書に記載の式（Ｉ'''）の化合物のいずれかから選択される式（Ｉ'''）の化合物）で処置中の患者の処置又は予防に使用するための薬剤を製造するための、請求項１〜９６のいずれか一項に記載の式（０）の化合物の使用。
【請求項１４０】
ヒトのような温血動物の癌を処置する方法であって、式（Ｉ'''）の化合物（例えば、本明細書に記載の式（Ｉ'''）の化合物のいずれかから選択される式（Ｉ'''）の化合物）の有効量を、請求項１〜９６のいずれか一項に記載の式（０）の化合物の有効量と逐次的に、例えば、前もしくは後に、又は同時に該動物に投与することを含む、方法。
【請求項１４１】
哺乳動物における癌の併用療法であって、式（Ｉ'''）の化合物（例えば、本明細書に記載の式（Ｉ'''）の化合物のいずれかから選択される式（Ｉ'''）の化合物）の治療的有効量と請求項１〜９６のいずれか一項に記載の式（０）の化合物の治療的有効量を投与することを含む、方法。
【請求項１４２】
異常な細胞増殖を含むかそれに起因する哺乳動物の疾患又は状態の寛解又は発症を低減するために、式（Ｉ'''）の化合物（例えば、本明細書に記載の式（Ｉ'''）の化合物のいずれかから選択される式（Ｉ'''）の化合物）との併用療法で使用するための、請求項１〜９６のいずれか一項に記載の式（０）の化合物。
【請求項１４３】
哺乳動物において腫瘍増殖を阻止するための、式（Ｉ'''）の化合物（例えば、本明細書に記載の式（Ｉ'''）の化合物のいずれかから選択される式（Ｉ'''）の化合物）との併用療法に使用するための、請求項１〜９６のいずれか一項に記載の式（０）の化合物。
【請求項１４４】
それを必要とする患者の癌を予防、処置又は管理するための、式（Ｉ'''）の化合物（例えば、本明細書に記載の式（Ｉ'''）の化合物のいずれかから選択される式（Ｉ'''）の化合物）との併用療法で使用するための、請求項１〜９６のいずれか一項に記載の式（０）の化合物。
【請求項１４５】
式（Ｉ'''）の化合物（例えば、本明細書に記載の式（Ｉ'''）の化合物のいずれかから選択される式（Ｉ'''）の化合物）で処置中の癌患者において応答率を増強又は高める目的で使用するための、請求項１〜９６のいずれか一項に記載の式（０）の化合物。
【請求項１４６】
式（Ｉ'''）の化合物（例えば、本明細書に記載の式（Ｉ'''）の化合物のいずれかから選択される式（Ｉ'''）の化合物）で処置中の癌患者において応答率を増強又は高める方法であって、式（Ｉ'''）の化合物と請求項１〜９６のいずれか一項に記載の式（０）の化合物を併用して患者に投与することを含む、方法。
【請求項１４７】
本明細書に記載の治療的又は予防的使用のいずれかのための薬剤を製造するための、請求項１〜９６のいずれか一項に記載の組合せ剤の使用。
【請求項１４８】
該組合せ剤が２種以上の付加的化合物を含む、請求項１〜１４７のいずれか一項に記載の発明。
【請求項１４９】
２種以上の付加的化合物の各々が、本明細書に記載の付加的化合物のいずれかから独立して選択される、請求項１４８に記載の発明。
【請求項１５０】
１個以上の付加的化合物が、レキシノイド、選択的免疫応答調節剤、ＤＮＡ修復阻害剤及びＧタンパク質共役受容体阻害剤から独立して選択される、請求項１〜１４９のいずれか一項に記載の発明。
【請求項１５１】
１個以上の付加的化合物が、選択的免疫応答調節剤、ＤＮＡ修復阻害剤及びＧタンパク質共役受容体阻害剤から独立して選択される、請求項１〜１５０のいずれか一項に記載の発明。
【請求項１５２】
該組合せ剤が：（ａ）２種以上の式（０）の化合物、及び／又は（ｂ）２種以上の式（Ｉ'''）の化合物を含む、請求項１〜１５１のいずれか一項に記載の発明。
【請求項１５３】
式Ｉの化合物と付加的化合物を組み合わせる工程を含む、請求項１〜９６のいずれか一項に記載の組合せ剤の製造方法。
【請求項１５４】
式（ＸＶＩＩ）：
【化１４】
で示される化合物とＳＯ２Ｒ４基の導入に適するスルホニル化剤（例えば、塩化メタンスルホニルのような塩化スルホニル）を反応させる工程を含む、請求項１〜９６のいずれか一項に記載の組合せ剤の製造方法。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【公表番号】特表２００９−５４３７７０（Ｐ２００９−５４３７７０Ａ）
【公表日】平成２１年１２月１０日（２００９．１２．１０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５１８９６７（Ｐ２００９−５１８９６７）
【出願日】平成１９年７月１３日（２００７．７．１３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００７／００２６５４
【国際公開番号】ＷＯ２００８／００７１２２
【国際公開日】平成２０年１月１７日（２００８．１．１７）
【出願人】（５０６０２５５１２）アステックス・セラピューティクス・リミテッド (42)
【氏名又は名称原語表記】ＡＳＴＥＸ ＴＨＥＲＡＰＥＵＴＩＣＳ ＬＩＭＩＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年１２月１０日（２００９．１２．１０）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年７月１３日（２００７．７．１３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００７／００２６５４
【国際公開番号】ＷＯ２００８／００７１２２
【国際公開日】平成２０年１月１７日（２００８．１．１７）
【出願人】（５０６０２５５１２）アステックス・セラピューティクス・リミテッド (42)
【氏名又は名称原語表記】ＡＳＴＥＸ ＴＨＥＲＡＰＥＵＴＩＣＳ ＬＩＭＩＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
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