本発明は、特に、新規なベンジルアミン化合物、ベンジルアミン化合物を含む組成物、ベンジルアミン化合物を製造する方法、リポタンパク代謝に関連する種々の容態または疾患を治療または予防するために、ベンジルアミン化合物を使用する方法を提供する。本明細書中では、ベンジルアミン化合物、これらのベンジルアミン類を含む組成物を製造する方法、およびこれらのベンジルアミン類を使用するための方法および組成物を開示する。ベンジルアミン化合物およびこれらの化合物を含む組成物は、種々の疾患の治療において有用性がある。

【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】

を有する化合物、またはその塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物またはこれらの混合物であって、
Ａは、５〜１０個（両端を含む）の環原子を含み、独立して、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む置換または非置換の単環式または二環式複素環部分であり；
Ｒ^１およびＲ^２は、独立して、１）水素；２）いずれも１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールであって、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールはいずれも、独立して、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含み；３）ＣＯ_２Ｒ^６、ＣＯＲ^８、ＳＯ_２Ｒ^８、ＳＯ_２ＮＲ^６Ｒ^７またはＣＯＮＲ^６Ｒ^７；または４）（ＣＨＲ^ｘ）_ｎＲ^５または（ＣＨ_２）_ｎＲ^ｄＣＯ_２Ｒ^ｅ（式中、ｎは、各場合で、１、２または３；Ｒ^ｘは、各場合で、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはアルコキシ、あるいは水素から独立して選択され；Ｒ^ｄは、各場合で、それぞれ１２個までの炭素原子を持つアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから独立して選択され、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールのいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから選択されるヘテロ原子およびヘテロ基の少なくとも１個を含み；およびＲ^ｅは、各場合で、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはシクロアルキル、あるいは水素から独立して選択される）から選択され；あるいは
Ｒ^１およびＲ^２は一緒になって、１２個までの炭素原子および、必要に応じてさらにＺに加えて、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、置換または非置換単環式または二環式部分を形成し、
Ｒ^３は、１）水素またはシアノ；２）１２個までの炭素原子を持つ、置換または非置換アルキル；３）それぞれ、１２個までの炭素原子を有し、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２，または＞ＣＯから選択される１、２または３個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、置換または非置換アリール、あるいは置換または非置換５−、６−、または７−員環ヘテロシクリルまたはヘテロアリール；４）ＣＯ_２Ｒ^６、ＣＯＲ^８、ＳＯ_２Ｒ^８、ＳＯ_２ＮＲ^６Ｒ^７、ＣＯＮＲ^６Ｒ^７、Ｃ（Ｓ）ＮＲ^６Ｒ^７、Ｃ（Ｓ）ＮＣ（Ｏ）ＯＲ^８またはＣ（Ｓ）ＳＲ^８から選択され、
Ｒ^３が、アルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールのとき、Ｒ^３は、必要に応じて、ハライド、ヒドロキシル、シアノ、１２個までの炭素原子を有するアルコキシまたはＲ^１１から独立して選択される３個までの置換基で置換され、
Ｒ^４は、各場合で、１）ハロゲン、シアノまたはヒドロキシ；２）アルキル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アルコキシ、ハロアルキルまたはハロアルコキシであって、それぞれ、１２個までの炭素原子を有し；３）それぞれ、１２個までの炭素原子を有する、置換または非置換アリール、アラルキル、アリールオキシ、ヘテロアリールまたはヘテロアリールオキシであって、ヘテロアリールあるいはヘテロアリールオキシのいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓまたは＞ＮＲ^１０から独立して選択されるヘテロ原子またはヘテロ基の少なくとも１個を含み；あるいは、４）ＣＯ_２Ｒ^６、ＣＯＲ^８、ＳＯ_２Ｒ^８、ＳＯ_２ＮＲ^６Ｒ^７、ＣＯＮＲ^６Ｒ^７または（ＣＨ_２）_ｑＮＲ^６Ｒ^７（式中、ｑは、０〜５（両端を含む）の整数）から独立して選択され、
ｍは、０〜３（両端を含む）の整数であり；あるいは
Ｒ^４_ｍは、３〜５個（両端を含む）の付加的な環炭素原子を含み、必要に応じて、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択されるヘテロ原子またはヘテロ基を少なくとも１個含む縮合環部分であり、
Ｒ^５は、各場合で、１）それぞれ、１２個までの炭素原子を有するアルコキシ、ハロアルコキシまたはシクロアルキル；２）それぞれ、１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含み；３）ヒドロキシル、ＮＲ^６Ｒ^７、ＣＯ_２Ｒ^６、ＣＯＲ^８またはＳＯ_２Ｒ^８；あるいは４）３〜７個の環炭素原子と１〜３個（両端を含む）の＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択されるヘテロ原子またはヘテロ基を含む置換または非置換ヘテロシクロアルキル；から独立して選択され、
Ｒ^６およびＲ^７は、各場合で、１）水素；２）アルキル、シクロアルキルまたはハロアルキルであって、それぞれ、１２個までの炭素原子を有し；あるいは３）それぞれ、１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アリール、アラルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールのいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含み；またはＲ^６およびＲ^７は、一緒になって、３〜７個の環炭素原子を有する置換または非置換環状部分を形成し、必要に応じて、Ｒ^６およびＲ^７に結合する窒素原子に加え、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓまたは＞ＮＲ^１０から独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子を含み、
Ｒ^８は、各場合で、１）アルキル、シクロアルキルまたはハロアルキルであり、それぞれ、１２個までの炭素原子を有し；または２）それぞれ、１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む；から独立して選択され、
Ｒ^１０は、各場合で、１）水素；または２）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリールまたはアラルキルから独立して選択され、
ＺはＮまたはＣＨであり；あるいはＺＲ^１部分は、Ｓ、ＣＯまたはＳＯ_２であり；あるいはＺＲ^１Ｒ^２部分は−Ｃ≡ＣＲ^２であり、
Ｒ^１１は、１）アルキル、ハロアルキル、シクロアルキルまたはアルコキシカルボニルであって、それぞれ、１２個までの炭素原子を有し；２）それぞれ１２個までの炭素原子を有し、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、置換または非置換ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであって、置換ヘテロアリールまたはヘテロシクリルはいずれも、１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはヒドロキシルから独立して選択される３個までの置換基で置換され；または３）−ＣＯ−Ｚ^２−Ｒ^１３、−ＣＯ−Ｒ^１２、−ＣＯ−Ｚ^２−（ＣＨ_２）ｒ−ＣＯ−Ｚ^２−Ｒ^１３、−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｚ^２−ＣＯ−（ＣＨ_２）ｒ−Ｚ^２−Ｒ^１３、−Ｚ^２−ＣＯ−（ＣＨ_２）ｒ−ＣＯ−Ｚ^２−Ｒ^１３、−Ｏ−（ＣＨ_２）ｒ−ＣＯ−Ｚ^２−Ｒ^１３、−Ｏ−（ＣＨ_２）ｒ−Ｒ^１４、−Ｏ−Ｒ^１２−（ＣＨ_２）ｒ−Ｒ^１３、−Ｏ−Ｒ^１４−ＣＯ−Ｏ−Ｒ^１３、−Ｏ−（ＣＨ_２）ｒ−Ｒ^１２、−Ｏ−（ＣＨ_２）ｒ−ＮＲ’Ｒ”、−Ｏ−（ＣＨ_２）ｒ−ＣＯ_２−（ＣＨ_２）ｒ−Ｒ^１３、−Ｏ−（ＣＨ_２）ｒ−ＣＯＮＲ’Ｒ”、−Ｏ−（ＣＨ_２）ｒ−ＳＲ^８、−Ｏ−（ＣＨ_２）ｒ−ＣＯ_２−Ｒ^１３、−Ｏ−（ＣＨ_２）ｒ−Ｏ−（ＣＨ_２）ｒ−ＯＲ^１３、−Ｏ−（ＣＨ_２）ｒ−ＣＯＮＲ’Ｒ”、−Ｏ−（ＣＨ_２）ｒ−ＣＯＮＨ−（ＣＨ_２）ｒ−ＯＲ^１３、−Ｏ−（ＣＨ_２）ｒ−ＳＯ_２Ｒ^８、−Ｏ−（ＣＨ_２）ｒ−Ｒ^１３、−Ｏ−（ＣＨ_２）ｒ−ＯＲ^１３、−Ｏ−（ＣＨ_２）ｒ−Ｏ−（ＣＨ_２）ｒ−ＯＲ^１３、−Ｓ−（ＣＨ_２）ｒ−ＣＯＮＲ’Ｒ”、−ＳＯ_２−（ＣＨ_２）ｒ−ＯＲ^１３、−ＳＯ_２−（ＣＨ_２）ｒ−ＣＯＮＲ’Ｒ”、−（ＣＨ_２）ｒ−Ｏ−ＣＯ−Ｒ^８、−（ＣＨ_２）ｒ−Ｒ^１２、−（ＣＨ_２）ｒ−Ｒ^１３、−（ＣＨ_２）ｒ−Ｎ−（ＣＨ_２）ｒ−ＯＲ^１３、−（ＣＨ_２）ｒ−ＣＯ−Ｚ^２−Ｒ^１３、−（ＣＨ_２）ｒ−Ｚ^２−Ｒ^１３または−アルケニレン−ＣＯ_２−（ＣＨ_２）ｒ−Ｒ^１３；から独立して選択され、
ｒは、各場合で、独立して１、２または３であり、
Ｒ^１２は、各場合で、１２個までの炭素原子を有し、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む置換または非置換ヘテロシクリルであって、置換ヘテロシクリルはいずれも、アシル、アルキルまたはアルコキシカルボニルから独立して選択され、それぞれ、１２個までの炭素原子を有する３個までの置換基で置換されているヘテロシクリル、または−ＣＯＯＨから独立して選択され、
Ｒ^１３は、１）水素；または２）必要に応じて少なくとも１個のヒドロキシルで置換され、それぞれ１２個までの炭素原子を有する、シクロアルキル、アリール、ハロアルキル、ヘテロシクリルまたはアルキル基であって、ヘテロシクリルはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む；から独立して選択され、
Ｒ^１４は、各場合で、それぞれ、１２個までの炭素原子を有するヘテロシクリル、シクロアルキルあるいはアリールから独立して選択され、ヘテロシクリルはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含み；
Ｚ^２は、各場合で、＞ＮＲ^１０またはＯから独立して選択され、
Ｒ’およびＲ”は、各場合で、水素または１２個までの炭素原子を含むアルキルから独立して選択され、および
Ｒ^１５およびＲ^１６は、各場合で、１）水素；２）１２個までの炭素原子を有するアルキル；または３）−（ＣＨ_２）ｒ−Ｏ−Ｒ^１３、−（ＣＨ_２）ｒ−Ｒ^１４、−ＣＯＲ^１３、−（ＣＨ_２）ｒ−ＣＯ−Ｚ^２−Ｒ^１３、−ＣＯ_２Ｒ^１３、−ＣＯ_２−（ＣＨ_２）ｒ−Ｒ^１３、−ＣＯ_２−（ＣＨ_２）ｒ−Ｒ^１２、−ＣＯ_２−（ＣＨ_２）ｒ−ＣＯ−Ｚ^２−Ｒ^１３、−ＣＯ_２−（ＣＨ_２）ｒ−ＯＲ^１３、−ＣＯ−（ＣＨ_２）ｒ−Ｏ−（ＣＨ_２）ｒ−Ｏ−（ＣＨ_２）ｒ−Ｒ^１３、−ＣＯ−（ＣＨ_２）ｒ−Ｏ（ＣＨ_２）ｒ−ＯＲ^１３または−ＣＯ−ＮＨ−（ＣＨ_２）ｒ−ＯＲ^１３；から独立して選択され、あるいは
Ｒ^１５およびＲ^１６は、一緒になって、１２個までの炭素原子を含み、必要に応じて、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個の付加的なヘテロ原子またはヘテロ基を含む、置換または非置換環状部分を形成し；置換環状部分はいずれも、１）ヒドロキシル；２）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはヘテロアリールであって、ヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、または＞ＮＲ^１０から独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含み；３）ＣＯＯＲ^１３、−Ｚ^２−（ＣＨ_２）ｒ−Ｒ^１３、−ＣＯＲ^１３、−ＣＯ_２−（ＣＨ_２）ｒ−Ｒ^１３、−ＣＯ（ＣＨ_２）ｒ−Ｏ−Ｒ^１３、−（ＣＨ_２）ｒ−ＣＯ_２−Ｒ^１３、−ＳＯ_２Ｒ^８、−ＳＯ_２ＮＲ’Ｒ”または−ＮＲ’Ｒ”であって、−（ＣＨ_２）ｒ−結合部分は、各場合で、必要に応じて、ヒドロキシル、アミノ、または３個までの炭素原子を有するアルキルから独立して選択される少なくとも１個の基で置換される；から独立して選択される３個までの置換基で置換され、
Ａは、必要に応じて、１）ハロゲン、シアノまたはヒドロキシル；２）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、ハロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールオキシであって、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールオキシはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２、または＞ＣＯから独立して選択されるヘテロ原子またはヘテロ基を含み；３）ＣＯ_２Ｒ^６、ＣＯＲ^８、ＳＯ_２Ｒ^８、ＳＯ_２ＮＲ^６Ｒ^７またはＣＯＮＲ^６Ｒ^７；４）（ＣＨ_２）_ｑＮＲ^６Ｒ^７（式中、ｑは０〜５（両端を含む）の整数）；または５）（ＣＨ_２）_ｑＣＯ_２（ＣＨ_２）_ｑ（式中、ｑは独立して０〜３（両端を含む）から選択される整数）；から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換され、
Ｒ^１およびＲ^２が単環式または二環式部分を形成しない場合、Ｒ^１およびＲ^２は、必要に応じて、１）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであって、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含み；あるいは２）ハロゲン、シアノまたはヒドロキシルから独立して選択される１または２個の置換基で独立して置換され、
Ｒ^１およびＲ^２が一緒になって、単環式または二環式部分を形成する場合、環状部分は、必要に応じて、１）ハロゲン、シアノまたはヒドロキシル；２）それぞれ、１２個までの炭素原子を有するアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルキル−置換アルキル、アルコキシアルキル、シクロアルコキシ、ハロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールオキシ環状部分であって、ヘテロアリールあるいはヘテロアリールオキシのいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓまたは＞ＮＲ^１０から独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基；３）ＣＯ_２Ｒ^６、ＣＯＲ^８、ＳＯ_２Ｒ^８、ＳＯ_２ＮＲ^６Ｒ^７またはＣＯＮＲ^６Ｒ^７；あるいは４）（ＣＨ_２）_ｑＣＯ_２（ＣＨ_２）_ｑ（式中、ｑは、０〜３（両端を含む）から独立して選択される整数）から独立して選択される少なくとも１個の置換基で置換され、
Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は、必要に応じて、１）ハライド、ヒドロキシ、シアノまたはＮＲ^６Ｒ^７；または２）それぞれ、１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはアルコキシから独立して選択される少なくとも１個の置換基で独立して置換されている、化合物。
【請求項２】
ＺがＮまたはＣＨであり；またはＺＲ^１Ｒ^２部分が−Ｃ≡ＣＲ^２である請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ^１およびＲ^２は、水素；６個までの炭素原子を有するアルキル；６個までの炭素原子を有するシクロアルキル；ＣＯＲ^８；（ＣＨ_２）_ｎＲ^５または（ＣＨ_２）_ｎＲ^ｄＣＯ_２Ｒ^ｅ（式中、ｎは、各場合で、１または２である）から独立して選択され、あるいは
Ｒ^１およびＲ^２は、一緒になって、１２個までの炭素原子を含み、必要に応じて、＞Ｏ、＞Ｎ−または＞ＮＲ^１０から独立して選択される１または２個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、置換または非置換単環式または二環式部分を形成し、環状部分の任意の置換基はいずれも、１）６個までの炭素原子を有するシクロアルキル；または２）２個までの炭素原子を有するアルキルから選択される請求項１記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ^３は、１）水素またはシアノ；２）１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アルキル；３）＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子またはヘテロ基を含み、それぞれ１２個までの炭素原子を有する、置換または非置換アリール、置換または非置換５−、６−または７−員環ヘテロシクリルまたはヘテロアリール；あるいは４）ＣＯ_２Ｒ^６、ＣＯＲ^８、ＳＯ_２Ｒ^８、ＳＯ_２ＮＲ^６Ｒ^７、ＣＯＮＲ^６Ｒ^７、Ｃ（Ｓ）ＮＲ^６Ｒ^７、Ｃ（Ｓ）ＮＣ（Ｏ）ＯＲ^８またはＣ（Ｓ）ＳＲ^８から選択され、
Ｒ^３が、アルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールの場合、Ｒ^３は、必要に応じて、ハライド、ヒドロキシル、シアノ、１２個までの炭素原子を有するアルコキシ、またはＲ^１１から独立して選択される３個までの置換基で置換され、
Ｒ^１１は、
１）それぞれ１２個までの炭素原子を有する、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキルまたはアルコキシカルボニル；
２）それぞれ１２個までの炭素原子を有し、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２、または＞ＣＯから独立して選択されるヘテロ原子またはヘテロ基を含む、置換または非置換ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであって、置換ヘテロアリールまたはヘテロシクリルはいずれも、１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはヒドロキシルから独立して選択される３個までの置換基で置換され；あるいは
３）−ＣＯ−Ｚ^２−Ｒ^１３、−ＣＯ−Ｒ^１２、−ＣＯ−Ｚ^２−（ＣＨ_２）ｒ−ＣＯ−Ｚ^２−Ｒ^１３、−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｚ^２−ＣＯ−（ＣＨ_２）ｒ−Ｚ^２−Ｒ^１３、−Ｚ^２−ＣＯ−（ＣＨ_２）ｒ−ＣＯ−Ｚ^２−Ｒ^１３、−Ｏ−（ＣＨ_２）ｒ−ＣＯ−Ｚ^２−Ｒ^１３、−Ｏ−（ＣＨ_２）ｒ−Ｒ^１４、−Ｏ−Ｒ^１２−（ＣＨ_２）ｒ−Ｒ^１３、−Ｏ−Ｒ^１４−ＣＯ−Ｏ−Ｒ^１３、−Ｏ−（ＣＨ_２）ｒ−Ｒ^１２、−Ｏ−（ＣＨ_２）ｒ−ＮＲ’Ｒ”、−Ｏ−（ＣＨ_２）ｒ−ＣＯ_２−（ＣＨ_２）ｒ−Ｒ^１３、−Ｏ−（ＣＨ_２）ｒ−ＣＯＮＲ’Ｒ”、−Ｏ−（ＣＨ_２）ｒ−ＳＲ^８、−Ｏ−（ＣＨ_２）ｒ−ＣＯ_２−Ｒ^１３、−Ｏ−（ＣＨ_２）ｒ−Ｏ−（ＣＨ_２）ｒ−ＯＲ^１３、−Ｏ−（ＣＨ_２）ｒ−ＣＯＮＲ’Ｒ”、−Ｏ−（ＣＨ_２）ｒ−ＣＯＮＨ−（ＣＨ_２）ｒ−ＯＲ^１３、−Ｏ−（ＣＨ_２）ｒ−ＳＯ_２Ｒ^８、−Ｏ−（ＣＨ_２）ｒ−Ｒ^１３、−Ｏ−（ＣＨ_２）ｒ−ＯＲ^１３、−Ｏ−（ＣＨ_２）ｒ−Ｏ−（ＣＨ_２）ｒ−ＯＲ^１３、−Ｓ−（ＣＨ_２）ｒ−ＣＯＮＲ’Ｒ”、−ＳＯ_２−（ＣＨ_２）ｒ−ＯＲ^１３、−ＳＯ_２−（ＣＨ_２）ｒ−ＣＯＮＲ’Ｒ”、−（ＣＨ_２）ｒ−Ｏ−ＣＯ−Ｒ^８、−（ＣＨ_２）ｒ−Ｒ^１２、−（ＣＨ_２）ｒ−Ｒ^１３、−（ＣＨ_２）ｒ−Ｎ−（ＣＨ_２）ｒ−ＯＲ^１３、−（ＣＨ_２）ｒ−ＣＯ−Ｚ^２−Ｒ^１３、−（ＣＨ_２）ｒ−Ｚ^２−Ｒ^１３または−アルケニレン−ＣＯ_２−（ＣＨ_２）ｒ−Ｒ^１３
から独立して選択され、
ｒは、各場合で、独立して、１、２または３であり；
Ｒ^１２は、各場合で、１２個までの炭素原子を有し、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む置換または非置換ヘテロシクリルであって、置換ヘテロシクリルはいずれも、アシル、アルキルまたはアルコキシカルボニルから独立して選択され、それぞれ１２個までの炭素原子を有する３個までの置換基で置換されているヘテロシクリル、または−ＣＯＯＨから独立して選択され、
Ｒ^１３は、各場合で、１）水素；または２）必要に応じて少なくとも１個のヒドロキシルで置換され、それぞれ１２個までの炭素原子を有するシクロアルキル、アリール、ハロアルキル、ヘテロシクリルまたはアルキル基であって、ヘテロシクリルはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む；から独立して選択され、
Ｒ^１４は、各場合で、それぞれ１２個までの炭素原子を有するヘテロシクリル、シクロアルキルあるいはアリールから独立して選択され、ヘテロシクリルはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、
Ｚ^２は、各場合で、＞ＮＲ^１０またはＯから独立して選択され、
Ｒ’およびＲ”は、各場合で、水素または１２個までの炭素原子を有するアルキルから独立して選択され、
Ｒ^１５およびＲ^１６は、各場合で、１）水素；２）１２個までの炭素原子を有するアルキル；または３）−（ＣＨ_２）ｒ−Ｏ−Ｒ^１３、−（ＣＨ_２）ｒ−Ｒ^１４、−ＣＯＲ^１３、−（ＣＨ_２）ｒ−ＣＯ−Ｚ^２−Ｒ^１３、−ＣＯ_２Ｒ^１３、−ＣＯ_２−（ＣＨ_２）ｒ−Ｒ^１３、−ＣＯ_２−（ＣＨ_２）ｒ−Ｒ^１２、−ＣＯ_２−（ＣＨ_２）ｒ−ＣＯ−Ｚ^２−Ｒ^１３、−ＣＯ_２−（ＣＨ_２）ｒ−ＯＲ^１３、−ＣＯ−（ＣＨ_２）ｒ−Ｏ−（ＣＨ_２）ｒ−Ｏ−（ＣＨ_２）ｒ−Ｒ^１３、−ＣＯ−（ＣＨ_２）ｒ−Ｏ（ＣＨ_２）ｒ−ＯＲ^１３または−ＣＯ−ＮＨ−（ＣＨ_２）ｒ−ＯＲ^１３から独立して選択され；あるいは
Ｒ^１５およびＲ^１６は、一緒になって、１２個までの炭素原子を含む置換または非置換環状部分を形成し、必要に応じて、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個の付加的なヘテロ原子またはヘテロ基を含み、置換環状部分はいずれも、１）ヒドロキシル；２）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはヘテロアリールであって、ヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓまたは＞ＮＲ^１０から独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含み；または３）ＣＯＯＲ^１３、−Ｚ^２−（ＣＨ_２）ｒ−Ｒ^１３、−ＣＯＲ^１３、−ＣＯ_２−（ＣＨ_２）ｒ−Ｒ^１３、−ＣＯ（ＣＨ_２）ｒ−Ｏ−Ｒ^１３、−（ＣＨ_２）ｒ−ＣＯ_２−Ｒ^１３、−ＳＯ_２Ｒ^８、−ＳＯ_２ＮＲ’Ｒ”または−ＮＲ’Ｒ”から独立して選択され３個までの置換基で置換され、
−（ＣＨ_２）ｒ−結合部分は、各場合で、必要に応じてヒドロキシル、アミノ、または３個までの炭素原子を有するアルキルから独立して選択される少なくとも１個の基で置換される請求項１記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ^４は、各場合で、１）ハロゲンまたはシアノ；または２）いずれも４個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキルから独立して選択され、ｍは２または３である請求項１記載の化合物。
【請求項６】
式：
【化２】

を有する請求項１記載の化合物、またはその塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物またはこれらの混合物であって、
Ａは、
【化３】

（式中、Ｒ^ａは、各場合で、１）ハロゲン、ヒドロキシルまたはシアノ；２）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはアルコキシ；または３）ＣＯ_２Ｒ^６から独立して選択され、ｐは０〜３（両端を含む）の整数である）から選択される置換または非置換単環式または二環式部分から選択される、化合物。
【請求項７】
ＺがＮまたはＣＨであり；あるいはＺＲ^１Ｒ^２部分が−Ｃ≡ＣＲ^２である請求項６記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ^１およびＲ^２が、１）水素；２）６個までの炭素原子を有するアルキル；３）６個までの炭素原子を有するシクロアルキル；４）ＣＯＲ^８；または５）（ＣＨ_２）_ｎＲ^５あるいは（ＣＨ_２）_ｎＲ^ｄＣＯ_２Ｒ^ｅ（式中、ｎは、各場合で、１または２；Ｒ^ｄは、各場合で、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから独立して選択され、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む；Ｒ^ｅは、各場合で、どちらも１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはシクロアルキルまたは水素から独立して選択される）；あるいは
Ｒ^１およびＲ^２は、一緒になって、１２個までの炭素原子を含み、必要に応じて、＞Ｏ、＞Ｎ−または＞ＮＲ^１０から独立して選択される１または２個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、置換または非置換単環式または二環式部分であって、環状部分の任意の置換基はいずれも、１）６個までの炭素原子を有するシクロアルキル；または２）２個までの炭素原子を有するアルキルから選択される部分を形成する請求項６記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ^３は、１）水素またはシアノ；２）１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アルキル；３）＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子またはヘテロ基を含み、それぞれ、１２個までの炭素原子を有する、置換または非置換アリール、置換または非置換５−、６−または７−員環ヘテロシクリルまたはヘテロアリール；または４）ＣＯ_２Ｒ^６、ＣＯＲ^８、ＳＯ_２Ｒ^８、ＳＯ_２ＮＲ^６Ｒ^７、ＣＯＮＲ^６Ｒ^７、Ｃ（Ｓ）ＮＲ^６Ｒ^７、Ｃ（Ｓ）ＮＣ（Ｏ）ＯＲ^８またはＣ（Ｓ）ＳＲ^８から選択され、
Ｒ^３が、アルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールの場合、Ｒ^３は、必要に応じて、ハライド、ヒドロキシル、シアノ、１２個までの炭素原子を有するアルコキシ、またはＲ^１１から独立して選択される３個までの置換基で置換され、
Ｒ^１１は、
１）それぞれ、１２個までの炭素原子を有するアルキル、ハロアルキル、シクロアルキルまたはアルコキシカルボニル；
２）それぞれ、１２個までの炭素原子を有し、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を有する、置換または非置換ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであって、置換ヘテロアリールまたはヘテロシクリルはいずれも１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはヒドロキシルから独立して選択される３個までの置換基で置換され；あるいは
３）−ＣＯ−Ｚ^２−Ｒ^１３、−ＣＯ−Ｒ^１２、−ＣＯ−Ｚ^２−（ＣＨ_２）ｒ−ＣＯ−Ｚ^２−Ｒ^１３、−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｚ^２−ＣＯ−（ＣＨ_２）ｒ−Ｚ^２−Ｒ^１３、−Ｚ^２−ＣＯ−（ＣＨ_２）ｒ−ＣＯ−Ｚ^２−Ｒ^１３、−Ｏ−（ＣＨ_２）ｒ−ＣＯ−Ｚ^２−Ｒ^１３、−Ｏ−（ＣＨ_２）ｒ−Ｒ^１４、−Ｏ−Ｒ^１２−（ＣＨ_２）ｒ−Ｒ^１３、−Ｏ−Ｒ^１４−ＣＯ−Ｏ−Ｒ^１３、−Ｏ−（ＣＨ_２）ｒ−Ｒ^１２、−Ｏ−（ＣＨ_２）ｒ−ＮＲ’Ｒ”、−Ｏ−（ＣＨ_２）ｒ−ＣＯ_２−（ＣＨ_２）ｒ−Ｒ^１３、−Ｏ−（ＣＨ_２）ｒ−ＣＯＮＲ’Ｒ”、−Ｏ−（ＣＨ２）ｒ−ＳＲ^８、−Ｏ−（ＣＨ_２）ｒ−ＣＯ_２−Ｒ^１３、−Ｏ−（ＣＨ_２）ｒ−Ｏ−（ＣＨ_２）ｒ−ＯＲ^１３、−Ｏ−（ＣＨ_２）ｒ−ＣＯＮＲ’Ｒ”、−Ｏ−（ＣＨ_２）ｒ−ＣＯＮＨ−（ＣＨ_２）ｒ−ＯＲ^１３、−Ｏ−（ＣＨ_２）ｒ−ＳＯ_２Ｒ^８、−Ｏ−（ＣＨ_２）ｒ−Ｒ^１３、−Ｏ−（ＣＨ_２）ｒ−ＯＲ^１３、−Ｏ−（ＣＨ_２）ｒ−Ｏ−（ＣＨ_２）ｒ−ＯＲ^１３、−Ｓ−（ＣＨ_２）ｒ−ＣＯＮＲ’Ｒ”、−ＳＯ_２−（ＣＨ_２）ｒ−ＯＲ^１３、−ＳＯ_２−（ＣＨ_２）ｒ−ＣＯＮＲ’Ｒ”、−（ＣＨ_２）ｒ−Ｏ−ＣＯ−Ｒ^８、−（ＣＨ_２）ｒ−Ｒ^１２、−（ＣＨ_２）ｒ−Ｒ^１３、−（ＣＨ_２）ｒ−Ｎ−（ＣＨ_２）ｒ−ＯＲ^１３、−（ＣＨ_２）ｒ−ＣＯ−Ｚ^２−Ｒ^１３、−（ＣＨ_２）ｒ−Ｚ^２−Ｒ^１３または−アルケニレン−ＣＯ_２−（ＣＨ_２）ｒ−Ｒ^１３；
から独立して選択され、
ｒは、各場合で独立して、１、２または３であり、
Ｒ^１２は、各場合で、１２個までの炭素原子を有し、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む置換または非置換ヘテロシクリルであって、置換ヘテロシクリルはいずれも、アシル、アルキルまたはアルコキシカルボニルから独立して選択され、それぞれ１２個までの炭素原子を有する３個までの置換基で置換されているヘテロシクリル、または−ＣＯＯＨから独立して選択され、
Ｒ^１３は、各場合で、１）水素；または２）必要に応じて少なくとも１個のヒドロキシルで置換され、それぞれ１２個までの炭素原子を有するシクロアルキル、アリール、ハロアルキル、ヘテロシクリルまたはアルキル基であって、ヘテロシクリルはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む；
Ｒ^１４は、各場合で、それぞれ、１２個までの炭素原子を有するヘテロシクリル、シクロアルキルあるいはアリールから独立して選択され、ヘテロシクリルはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含み、
Ｚ^２は、各場合で、＞ＮＲ^１０またはＯから独立して選択され、
Ｒ’およびＲ”は、各場合で、水素または１２個までの炭素原子を有するアルキルから独立して選択され、
Ｒ^１５およびＲ^１６は、各場合で、１）水素；２）１２個までの炭素原子を有するアルキル；または３）−（ＣＨ_２）ｒ−Ｏ−Ｒ^１３、−（ＣＨ_２）ｒ−Ｒ^１４、−ＣＯＲ^１３、−（ＣＨ_２）ｒ−ＣＯ−Ｚ^２−Ｒ^１３、−ＣＯ_２Ｒ^１３、−ＣＯ_２−（ＣＨ_２）ｒ−Ｒ^１３、−ＣＯ_２−（ＣＨ_２）ｒ−Ｒ^１２、−ＣＯ_２−（ＣＨ_２）ｒ−ＣＯ−Ｚ^２−Ｒ^１３、−ＣＯ_２−（ＣＨ_２）ｒ−ＯＲ^１３、−ＣＯ−（ＣＨ_２）ｒ−Ｏ−（ＣＨ_２）ｒ−Ｏ−（ＣＨ_２）ｒ−Ｒ^１３、−ＣＯ−（ＣＨ_２）ｒ−Ｏ（ＣＨ_２）ｒ−ＯＲ^１３または−ＣＯ−ＮＨ−（ＣＨ_２）ｒ−ＯＲ^１３から独立して選択され；あるいは
Ｒ^１５およびＲ^１６は、一緒になって、１２個までの炭素原子を含む置換または非置換環状部分を形成し、必要に応じて、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個の付加的なヘテロ原子またはヘテロ基を含み、置換環状部分はいずれも、１）ヒドロキシル；２）それぞれ、１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはヘテロアリールであって、ヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓまたは＞ＮＲ^１０から独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含み；または３）ＣＯＯＲ^１３、−Ｚ^２−（ＣＨ_２）ｒ−Ｒ^１３、−ＣＯＲ^１３、−ＣＯ_２−（ＣＨ_２）ｒ−Ｒ^１３、−ＣＯ（ＣＨ_２）ｒ−Ｏ−Ｒ^１３、−（ＣＨ_２）ｒ−ＣＯ_２−Ｒ^１３、−ＳＯ_２Ｒ^８、−ＳＯ_２ＮＲ’Ｒ”または−ＮＲ’Ｒ”から独立して選択され３個までの置換基で置換され、
−（ＣＨ_２）ｒ−結合部分は、各場合で、必要に応じて、ヒドロキシル、アミノ、または３個までの炭素原子を有するアルキルから独立して選択される少なくとも１個の基で置換される請求項６記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ^４は、各場合で、１）ハロゲンまたはシアノ；または２）いずれも４個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキルから独立して選択され；ｍは２または３である請求項６記載の化合物。
【請求項１１】
式：
【化４】

を有する請求項１記載の化合物、またはその塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物、またはこれらの混合物であって、
Ｒ^１およびＲ^２は、１）いずれも１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アルキルまたは置換または非置換シクロアルキル；２）ＣＯＲ^８またはＣＯ_２Ｒ^６；あるいは３）（ＣＨ_２）_ｎＲ^５または（ＣＨ_２）_ｎＲ^ｄＣＯ_２Ｒ^ｅ（式中、ｎは、各場合で、１または２；Ｒ^ｄは、各場合で、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、から独立して選択され；Ｒ^ｅは、各場合で、いずれも１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはシクロアルキルまたは水素から独立して選択される）から独立して選択され、
Ｒ^３は、１）水素またはシアノ；２）１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アルキル；３）それぞれ１２個までの炭素原子を有し、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、置換または非置換５−、６−または７−員環ヘテロシクリルまたはヘテロアリール；または４）ＣＯ_２Ｒ^６、Ｃ（Ｓ）ＳＲ^８またはＣ（Ｓ）ＮＣ（Ｏ）ＯＲ^８から選択され、
Ｒ^４は、各場合で、１）ハロゲンまたはシアノ；あるいは２）いずれも１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキルから独立して選択され、
ｍは、０〜３（両端を含む）の整数であり、
Ｒ^５は、各場合で、１）それぞれ１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、から独立して選択され、
Ｒ^６は、１）水素；または２）それぞれ１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、から選択され、
Ｒ^８は、各場合で、それぞれ１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであって、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含み、
Ｒ^１０は、各場合で、１）水素；または２）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリールまたはアラルキルから独立して選択され、
Ｒ^ａは、各場合で、１）ハロゲン、ヒドロキシルまたはシアノ；２）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシまたはアリール；または３）ＣＯ_２Ｒから独立して選択され、
ｐは、０〜３（両端を含む）の整数であり、
Ｒ^３は、必要に応じて、１）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキル；または２）ＣＯ_２Ｒ^９（式中、Ｒ^９は、１２個までの炭素原子を有するアルキルである）から独立して選択される少なくとも１個の置換基で置換されている請求項１記載の化合物。
【請求項１２】
式：
【化５】

を有する請求項１記載の化合物、またはその塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物であって、
Ｒ^ｂは、１）水素；または２）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはシクロアルキルから独立して選択される、化合物。
【請求項１３】
式：
【化６】

を有する請求項１記載の化合物、またはその塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物であって、
Ｒ^３は、テトラゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピリミジニル、４，５−ジヒドロ−オキサゾリル、ピリジル、チアゾリルまたはイソオキサゾリルから選択される置換または非置換基から選択され、Ｒ^３上の任意の置換基はいずれも、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキルから独立して選択される、化合物。
【請求項１４】
式：
【化７】

を有する請求項１記載の化合物、またはその塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物であって、
Ｒ^ａは、メチル、エチルまたはメトキシから選択される、化合物。
【請求項１５】
式：
【化８】

を有する請求項１記載の化合物、またはその塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物であって、
Ｒ^１およびＲ^２は、１）それぞれ１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アルキルまたは置換または非置換シクロアルキル；２）ＣＯＲ^８またはＣＯ_２Ｒ^６；あるいは３）（ＣＨ_２）_ｎＲ^５または（ＣＨ_２）_ｎＲ^ｄＣＯ_２Ｒ^ｅ（式中、ｎは、各場合で、１または２；Ｒ^ｄは、各場合で、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから独立して選択され、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２、または＞ＣＯから独立して選択されるヘテロ原子またはヘテロ基を含み；Ｒ^ｅは、各場合で、いずれも１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはシクロアルキルまたは水素から独立して選択される）から独立して選択され、
Ｒ^３は、１）水素またはシアノ；２）それぞれ１２個までの炭素原子を有し、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子またはヘテロ基を有する置換または非置換５−、６−または７−員環ヘテロシクリルまたはヘテロアリールまたは４）ＣＯ_２Ｒ^６から選択され、
Ｒ^４は、各場合で、１）ハロゲンまたはシアノ；または２）いずれも１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキルから独立して選択され、
ｍは、０〜３（両端を含む）の整数であり、
Ｒ^５は、各場合で、１）それぞれ１２個までの炭素原子を有し、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む置換または非置換アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリール；または２）３〜７個の環炭素原子と、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される１〜３（両端を含む）個のヘテロ原子またはヘテロ基とを含む置換または非置換ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、
Ｒ^６は、１）水素；または２）それぞれ１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、から選択され、
Ｒ^８は、各場合で、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであって、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、から独立して選択され、
Ｒ^１０は、各場合で、１）水素；または２）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリールまたはアラルキルから独立して選択され、
Ｒ^ａは、各場合で、１）水素；２）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、ハロアルキル、アリールまたはアルコキシ；または３）ＣＯ_２Ｒ^６から独立して選択され、
ｐは、０〜２（両端を含む）の整数であり、
Ｒ^３は、必要に応じて、１）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキル；または２）ＣＯ_２Ｒ^９（式中、Ｒ^９は、１２個までの炭素原子を有するアルキル）から独立して選択される少なくとも１個の置換基で置換される、化合物。
【請求項１６】
式：
【化９】

を有する請求項１記載の化合物、またはその塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物であって、
Ｒ^ａは、１）水素；または２）いずれも１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはアリールから選択され、
Ｒ^ａ２は、水素または１２個までの炭素原子を有するアルキルから選択され；
Ｒ^ｂは、１）水素；または２）いずれも１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはシクロアルキルから選択される、化合物。
【請求項１７】
式：
【化１０】

を有する請求項１記載の化合物、またはその塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物であって、
Ｒ^ａは、１）水素または２）いずれも１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはアリールから選択され、
Ｒ^ａ２は、水素または１２個までの炭素原子を有するアルキルから選択され、
Ｒ^３は、テトラゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピリミジニル、４，５−ジヒドロ−オキサゾリル、ピリジル、チアゾリルまたはイソオキサゾリルから選択される置換または非置換基から選択され、
Ｒ^３上の任意の置換基はいずれも、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキルから独立して選択される、化合物。
【請求項１８】
式：
【化１１】

（式中、Ｒ^３は、１）ＣＯ_２Ｒ^６または２）１２個までの炭素原子を有し、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓまたは＞ＮＲ^１０から独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子またはヘテロ基から選択される置換または非置換５−、６−または７−員環ヘテロアリールから選択される）を有する請求項１記載の化合物、またはその塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物。
【請求項１９】
式：
【化１２】

を有する請求項１記載の化合物、またはその塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物であって、
Ｒ^１およびＲ^２は、１）それぞれ１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アルキルまたは置換または非置換シクロアルキル；２）ＣＯＲ^８またはＣＯ_２Ｒ^６；あるいは３）（ＣＨ_２）_ｎＲ^５または（ＣＨ_２）_ｎＲ^ｄＣＯ_２Ｒ^ｅ（式中、ｎは、各場合で、１、３または３；Ｒ^ｄは、各場合で、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから独立して選択され、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、−＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含み；Ｒ^ｅは、各場合で、いずれも１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはシクロアルキルまたは水素から独立して選択される）から独立して選択され、
Ｒ^３は、１）水素またはシアノ；２）それぞれ１２個までの炭素原子を有し、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子またはヘテロ基を有する置換または非置換５−、６−または７−員環ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから選択され、
Ｒ^４は、各場合で、１）ハロゲンまたはシアノ；または２）いずれも１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキルから独立して選択され、
ｍは０〜３（両端を含む）の整数であり、
Ｒ^５は、各場合で、１）それぞれ１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む；または２）３〜７個の環炭素原子と、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される１〜３（両端を含む）個のヘテロ原子またはヘテロ基とを含む置換または非置換ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、
Ｒ^６は、１）水素；または２）それぞれ１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、から選択され、
Ｒ^８は、各場合で、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであって、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、から独立して選択され、
Ｒ^１０は、各場合で、１）水素；または２）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリールまたはアラルキルから独立して選択され、
Ｒ^ａは、各場合で、水素または１２個までの炭素原子を有するアルキルから独立して選択され、
ｐは、０〜３（両端を含む）の整数であり、
Ｒ^３は、必要に応じて、１）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキル；または２）ＣＯ_２Ｒ^９（式中、Ｒ^９は１２個までの炭素原子を有するアルキル）から独立して選択される少なくとも１個の置換基で置換される、化合物。
【請求項２０】
式：
【化１３】

（式中、Ｒ^ｂは、１）水素；または２）いずれも１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはシクロアルキルから独立して選択される）を有する請求項１記載の化合物、またはその塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物。
【請求項２１】
式：
【化１４】

を有する請求項１記載の化合物、またはその塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物であって、
Ｒ^３は、テトラゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピリミジニル、４，５−ジヒドロ−オキサゾリル、ピリジル、チアゾリルまたはイソオキサゾリルから選択される置換または非置換基であって、Ｒ^３上の任意の置換基はいずれも、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキルから独立して選択される、化合物。
【請求項２２】
式：
【化１５】

Ｒ^３は、１）ＣＯ_２Ｒ^６または２）１２個までの炭素原子を有し、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓまたは＞ＮＲ^１０から独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、置換または非置換５−、６−または７−員環ヘテロアリールから選択される）を有する請求項１記載の化合物、またはその塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物。
【請求項２３】
式：
【化１６】

を有する請求項１記載の化合物、またはその塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物であって、
Ｒ^１およびＲ^２は、１）それぞれ１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アルキルまたは置換または非置換シクロアルキル；２）ＣＯＲ^８またはＣＯ_２Ｒ^６；あるいは３）（ＣＨ_２）_ｎＲ^５または（ＣＨ_２）_ｎＲ^ｄＣＯ_２Ｒ^ｅ（式中、ｎは、各場合で、１または２；Ｒ^ｄは、各場合で、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから独立して選択され、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含み；Ｒ^ｅは、各場合で、いずれも１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはシクロアルキルまたは水素から独立して選択される）から独立して選択され、
Ｒ^３は、１）水素またはシアノ；２）それぞれ１２個までの炭素原子を有し、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子またはヘテロ基を有する置換または非置換５−、６−または７−員環ヘテロシクリルまたはヘテロアリール；または４）ＣＯ_２Ｒ^６；選択され、
Ｒ^４は、各場合で、１）ハロゲンまたはシアノ；または２）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキルから独立して選択され、
ｍは、０〜３（両端を含む）の整数であり、
Ｒ^５は、各場合で、１）それぞれ１２個までの炭素原子を有し、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、置換または非置換アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリール；または２）３〜７個の環炭素原子と、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される１〜３（両端を含む）個のヘテロ原子またはヘテロ基とを含む、置換または非置換ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、
Ｒ^６は、１）水素；または２）それぞれ１２個までの炭素原子を有し、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、置換または非置換アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから選択され、
Ｒ^８は、各場合で、それぞれ１２個までの炭素原子を有し、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルから独立して選択され、
Ｒ^１０は、各場合で、１）水素；または２）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリールまたはアラルキルから独立して選択され、
Ｒ^ａは、各場合で、水素または１２個までの炭素原子を有するアルキルから独立して選択され、
ｐは、０〜３（両端を含む）の整数であり、
Ｒ^３は、必要に応じて、１）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキル；または２）ＣＯ_２Ｒ^９（式中、Ｒ^９は１２個までの炭素原子を有するアルキル）から独立して選択される少なくとも１個の置換基で置換される、化合物。
【請求項２４】
式：
【化１７】

（式中、Ｒ^ｂは、１）水素；または２）いずれも１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはシクロアルキルから独立して選択される）を有する請求項１記載の化合物、またはその塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物。
【請求項２５】
式：
【化１８】

（式中、Ｒ^３は、置換または非置換テトラゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピリミジニル、４，５−ジヒドロ−オキサゾリル、ピリジル、チアゾリルまたはイソオキサゾリルから選択され、Ｒ^３上の任意の置換基はいずれも、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキルから独立して選択される）を有する請求項１記載の化合物、またはその塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物。
【請求項２６】
式：
【化１９】

（式中、Ｒ^３は、１）ＣＯ_２Ｒ^６または２）１２個までの炭素原子を有し、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓまたは＞ＮＲ^１０から独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、置換または非置換５−、６−または７−員環ヘテロアリールから選択される）を有する請求項１記載の化合物、またはその塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物。
【請求項２７】
式：
【化２０】

を有する請求項１記載の化合物、またはその塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物であって、
Ｒ^１およびＲ^２は、１）それぞれ１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アルキルまたは置換または非置換シクロアルキル；２）ＣＯＲ^８またはＣＯ_２Ｒ^６；あるいは３）（ＣＨ_２）_ｎＲ^５または（ＣＨ_２）_ｎＲ^ｄＣＯ_２Ｒ^ｅ（式中、ｎは、各場合で、１、２または３；Ｒ^ｄは、各場合で、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから独立して選択され、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含み；Ｒ^ｅは、各場合で、いずれも１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはシクロアルキルまたは水素から独立して選択される）から独立して選択され、
Ｒ^３は、１）水素またはシアノ；２）それぞれ１２個までの炭素原子を有し、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子またはヘテロ基を有する置換または非置換５−、６−または７−員環ヘテロシクリルまたはヘテロアリール；または４）ＣＯ_２Ｒ^６から選択され、
Ｒ^４は、各場合で、１）ハロゲンまたはシアノ；または２）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキル独立して選択され、
ｍは、０〜３（両端を含む）の整数であり、
Ｒ^５は、各場合で、１）それぞれ１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アリール、シクロアルキルであって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含み；２）３〜７個の環炭素原子と、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される１〜３（両端を含む）個のヘテロ原子またはヘテロ基とを含む置換または非置換ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、
Ｒ^６は１）水素；または２）それぞれ１２個までの炭素原子を有し、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、置換または非置換アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから選択され、
Ｒ^８は、各場合で、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであって、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、から独立して選択され、
Ｒ^１０は、各場合で、１）水素；または２）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリールまたはアラルキルから独立して選択され、
Ｒ^ａは、各場合で、１）ハロゲン、ヒドロキシルまたはシアノ；または２）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル；または３）ＣＯ_２Ｒ^６から独立して選択され、
ｐは、０〜３（両端を含む）の整数であり、
Ｒ^３は、必要に応じて、１）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキル；または２）ＣＯ_２Ｒ^９（式中、Ｒ^９は、１２個までの炭素原子を有するアルキル）から独立して選択される少なくとも１個の置換基で置換される、化合物。
【請求項２８】
式：
【化２１】

（式中、Ｒ^ｂは、１）水素；または２）いずれも１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはシクロアルキルから独立して選択される）を有する請求項１記載の化合物、またはその塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物。
【請求項２９】
式：
【化２２】

（式中、Ｒ^３は、置換または非置換テトラゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピリミジニル、４，５−ジヒドロ−オキサゾリル、ピリジル、チアゾリルまたはイソオキサゾリルから選択され、Ｒ^３上の任意の置換基はいずれも、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキルから独立して選択される）を有する請求項１記載の化合物、またはその塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物。
【請求項３０】
式：
【化２３】

（式中、Ｒ^３は、１）ＣＯ_２Ｒ^６または２）１２個までの炭素原子を有し、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓまたは＞ＮＲ^１０から独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む置換または非置換５−、６−または７−員環ヘテロアリールから選択される）を有する請求項１記載の化合物、またはその塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物。
【請求項３１】
式：
【化２４】

を有する請求項１記載の化合物、またはその塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物であって、
Ｒ^１およびＲ^２は、１）それぞれ１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アルキルまたは置換または非置換シクロアルキル；２）ＣＯＲ^８またはＣＯ_２Ｒ^６；あるいは３）（ＣＨ_２）_ｎＲ^５または（ＣＨ_２）_ｎＲ^ｄＣＯ_２Ｒ^ｅ（式中、ｎは、各場合で、１、２または３；Ｒ^ｄは、各場合で、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから独立して選択され、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含み；Ｒ^ｅは、各場合で、いずれも１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはシクロアルキルまたは水素から独立して選択される）から独立して選択され、
Ｒ^３は、１）水素またはシアノ；２）それぞれ１２個までの炭素原子を有し、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子またはヘテロ基を有する置換または非置換５−、６−または７−員環ヘテロシクリルまたはヘテロアリール；または４）ＣＯ_２Ｒ^６から選択され、
Ｒ^４は、各場合で、１）ハロゲンまたはシアノ；または２）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキルから独立して選択され、
ｍは、０〜３（両端を含む）の整数であり、
Ｒ^５は、各場合で、１）それぞれ１２個までの炭素原子を有し、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、置換または非置換アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリール；または２）３〜７個の環炭素原子と、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される１〜３（両端を含む）個のヘテロ原子またはヘテロ基とを含む置換または非置換ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、
Ｒ^６は、１）水素；２）それぞれ１２個までの炭素原子を有し、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、置換または非置換アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから選択され、
Ｒ^８は、各場合で、それぞれ１２個までの炭素原子を有し、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルから独立して選択され、
Ｒ^１０は、各場合で、１）水素；または２）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリールまたはアラルキルから独立して選択され、
Ｒ^ａは、各場合で、１）ハロゲン、ヒドロキシルまたはシアノ；または２）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル；または３）ＣＯ_２Ｒ^６から独立して選択され、
ｐは、０〜３（両端を含む）の整数であり、
Ｒ^３は、必要に応じて、１）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキル；または２）ＣＯ_２Ｒ^９（式中、Ｒ^９は、１２個までの炭素原子を有するアルキル）から独立して選択される少なくとも１個の置換基で置換される、化合物。
【請求項３２】
式：
【化２５】

（式中、Ｒ^ｂは、１）水素；または２）いずれも１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはシクロアルキルから独立して選択される）を有する請求項１記載の化合物、またはその塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物。
【請求項３３】
式：
【化２６】

（式中、Ｒ^３は、置換または非置換テトラゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピリミジニル、４，５−ジヒドロ−オキサゾリル、ピリジル、チアゾリルまたはイソオキサゾリルから選択され、Ｒ^３上の任意の置換基はいずれも、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキルから独立して選択される）を有する請求項１記載の化合物、またはその塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物。
【請求項３４】
式：
【化２７】

（式中、Ｒ^３は、１）ＣＯ_２Ｒ^６または２）１２個までの炭素原子を有し、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓまたは＞ＮＲ^１０から独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、置換または非置換５−、６−または７−員環ヘテロアリールから選択される）を有する請求項１記載の化合物、またはその塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物。
【請求項３５】
式：
【化２８】

を有する請求項１記載の化合物、またはその塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物であって、
Ｒ^１およびＲ^２は、１）それぞれ１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アルキルまたは置換または非置換シクロアルキル；２）ＣＯＲ^８またはＣＯ_２Ｒ^６；または３）（ＣＨ_２）_ｎＲ^５または（ＣＨ_２）_ｎＲ^ｄＣＯ_２Ｒ^ｅ（式中、ｎは、各場合で、１、２または３；Ｒ^ｄは、各場合で、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから独立して選択され、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含み；Ｒ^ｅは、各場合で、いずれも１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはシクロアルキルまたは水素から独立して選択される）から独立して選択され、
Ｒ^３は、１）水素またはシアノ；２）それぞれ１２個までの炭素原子を有し、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子またはヘテロ基を有する置換または非置換５−、６−または７−員環ヘテロシクリルまたはヘテロアリール；または４）ＣＯ_２Ｒ^６から選択され、
Ｒ^４は、各場合で、１）ハロゲンまたはシアノ；または２）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキルから独立して選択され、
ｍは、０〜３（両端を含む）の整数であり、
Ｒ^５は、各場合で、１）それぞれ１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む；または２）３〜７個の環炭素原子と、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される１〜３（両端を含む）個のヘテロ原子またはヘテロ基とを含む置換または非置換ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、
Ｒ^６は、１）水素；または２）それぞれ１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、から選択され、
Ｒ^８は、各場合で、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであって、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、から独立して選択され、
Ｒ^１０は、各場合で、１）水素；または２）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリールまたはアラルキルから独立して選択され、
Ｒ^ａは、各場合で、１）ハロゲン、ヒドロキシルまたはシアノ；または２）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル；または３）ＣＯ_２Ｒ^６から独立して選択され、
Ｒ^３は、必要に応じて、１）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキル；または２）ＣＯ_２Ｒ^９（式中、Ｒ^９は、１２個までの炭素原子を有するアルキル）から独立して選択される少なくとも１個の置換基で置換される、化合物。
【請求項３６】
式：
【化２９】

（式中、Ｒ^ｂは、１）水素；または２）いずれも１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはシクロアルキルから独立して選択される）を有する請求項１記載の化合物、またはその塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物。
【請求項３７】
式：
【化３０】

（式中、Ｒ^３は、置換または非置換テトラゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピリミジニル、４，５−ジヒドロ−オキサゾリル、ピリジル、チアゾリルまたはイソオキサゾリルから選択され、Ｒ^３上の任意の置換基はいずれも、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキルから独立して選択される）を有する請求項１記載の化合物、またはその塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物。
【請求項３８】
式：
【化３１】

（式中、Ｒ_ａは、水素または２個までの炭素原子を有するアルキルであり、
Ｒ^３は、１）ＣＯ_２Ｒ^６または２）１２個までの炭素原子を有し、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓまたは＞ＮＲ^１０から独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、置換または非置換５−、６−または７−員環ヘテロアリールから選択される）を有する請求項１記載の化合物、またはその塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物。
【請求項３９】
前記化合物が、
（５−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−シクロブチルメチル−エチル−アミン；
（５−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−ビス−シクロプロピルメチル−アミン；
（５−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］−ピリジン−６−イル−シクロプロピルメチル−エチル−アミン；
（５−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−シクロブチルメチル−メチル−アミン；
（５−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−ｌ，３−ジメチル−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−シクロブチルメチル−シクロプロピルメチル−アミン；
（５−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−（２，２−ジメチル−プロピル）−エチル−アミン；
（５−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−ｌ，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−エチル−イソプロピル−アミン；
（５−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル−アミノ］−メチル｝−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−シクロペンチル−エチル−アミン；
（５−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−ｌ，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−シクロペンチル−シクロプロピルメチル−アミン；
（５−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（５−メチル−イソオキサゾール−３−イル）−アミノ］−メチル｝−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−シクロブチルメチル−エチル−アミン；
（５−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（５−メチル−イソオキサゾール−３−イル）−アミノ］−メチル｝−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−ビス−シクロプロピルメチル−アミン；
（５−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−１−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−シクロブチルメチル−エチル−アミン；
（５−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−１−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−ビス−シクロプロピルメチル−アミン；
（５−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］−ピリジン−６−イル）−ビス−シクロプロピルメチル−アミン；
（５−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］−イリデン−６−イル）−シクロブチルメチル−エチル−アミン；
（５−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（４−トリフルオロメチル−オキサゾール−２−イル）−アミノ］−メチル｝−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］−ピリジン−６−イル−シクロペンチルメチル−エチル−アミン；
（２−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（６−シクロペンチルメチル−エチル−アミノ）−ｌ，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］−ピリジン−５−イルメチル］−アミノ｝−オキサゾール−４−カルボン酸エチルエステル；
（５−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−シクロペンチルメチル−エチル−アミン；
（５−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−ジイソブチル−アミン；
（５−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−シクロプロピルメチル−イソブチル−アミン；
シクロプロパンカルボン酸（５−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−シクロプロピルメチル−アミド；
シクロペンタンカルボン酸（５−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−シクロプロピルメチル−アミド；
シクロヘキサンカルボン酸（５−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−シクロプロピルメチル−アミド；
Ｎ−（５−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−Ｎ−シクロプロピルメチル−アセトアミド；
Ｎ−（５−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−３−クロロ−Ｎ−シクロプロピルメチル−プロピオンアミド；
（５−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−エチル−（テトラヒドロ−フラン−２イルメチル）−アミン；
（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−［６−（シクロペンチルメチル−エチル−アミノ）−ｌ，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イルメチル］−カルバミン酸メチルエステル；
シクロペンチルメチル−エチル−（５−｛［（３，４，５−トリフルオロ−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−アミン；
シクロペンチルメチル−エチル−（５−｛［（３，５−ジフルオロ−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−アミン；
シクロペンチルメチル−（ｌ，３−ジメチル−５−｛［（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−（３，５−ジクロロベンジル）−アミノ］−メチル｝−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−エチル−アミン；
シクロペンチルメチル−エチル−（５−｛［（３−フルオロ−５−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−１，３−ジメチル−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−アミン；
ビス−シクロプロピルメチル−（５−｛［（３，５−ジクロロベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−アミン；
（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−［６−（シクロペンチルメチル−エチル−アミノ）−３−メチル−イソオキサゾール［５，４−ｂ］ピリジン−５−イルメチル｝−カルバミン酸メチルエステル；
（５−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−３−メチル−イソオキサゾール［５，４−ｂ］ピリジン−６−イル−シクロペンチルメチル−エチル−アミン；
（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−［２−（シクロペンチルメチル−エチル−アミノ）−キノリン−３−イルメチル］−カルバミン酸メチルエステル；
（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−［２−（ブチル−エチル−アミノ）−キノリン−３−イルメチル］−カルバミン酸エチルエステル；
（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−［２−（シクロヘキシルメチル−エチル−アミノ）−キノリン−３−イルメチル］−カルバミン酸エチルエステル；
（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−［２−（シクロペンチルメチル−プロピル−アミノ）−キノリン−３−イルメチル］−カルバミン酸エチルエステル；
（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−［２−（シクロプロピルメチル−エチル−アミノ）−キノリン−３−イルメチル］−カルバミン酸メチルエステル；
（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−［２−（シクロブチルメチル−エチル−アミノ）−キノリン−３−イルメチル］−カルバミン酸メチルエステル；
（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−［２−（シクロペンチルメチル−エチル−アミノ）−６−メチル−キノリン−３−イルメチル］−カルバミン酸メチルエステル；
［２−（ビス−シクロプロピルメチル−アミノ）−８−メチル−キノリン−３−イルメチル］−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−カルバミン酸メチルエステル；
（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）［２−（シクロペンチルメチル−エチル−アミノ）−キノリン−３−イルメチル］−ジチオカルバミン酸メチルエステル；
３−エトキシカルボニル−ｌ−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−１−［２−（シクロペンチルメチル−エチル−アミノ）−キノリン−３−イルメチル］−チオ尿素；
（３−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−キノリン−２−イル）−シクロペンチルメチル−エチル−アミン；
（３−｛［３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル−｝−キノリン−２−イル）−ブチル−エチルアミン；
（３−｛［３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル−｝−キノリン−２−イル）−シクロプロピルメチル−エチル−アミン；
（３−｛［３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル−｝−キノリン−２−イル）−シクロブチルメチル−エチル−アミン；
（３−｛［３，５−ビストリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル−｝−８−キノリン−２−イル）−ビス−シクロプロピルメチル−アミン；
（３−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−アミノ］−メチル｝−キノリン−２−イル）−シクロペンチルメチル−エチル−アミン；
１−（３，５−ビストリフルオロメチル−ベンジル）−１−［（２−シクロペンチルメチル−エチル−アミノ）−キノリン−３−イルメチル］−尿素；
１−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−１−［（２−シクロペンチルメチル−エチル−アミノ）−キノリン−３−イルメチル）］−Ｏ−エチルイソ尿素；
（３−｛［３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミノ］−メチル｝−キノリン−２−イル）−シクロペンチルメチル−エチル−アミン；
（３−｛［３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル−（５−メチル−イソオキサゾール−３−イル）−アミノ］−メチル｝−キノリン−２−イル）−シクロブチルメチル−エチル−アミン；
（３−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−ピリミジン−２−イル−アミノ］−メチル｝−キノリン−２−イル）−シクロペンチルメチル−エチル−アミン；
（３−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（４−メチル−オキサゾール−２−イル）−アミノ］−メチル｝−キノリン−２−イル）−シクロペンチルメチル−エチル−アミン；
（３−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イル）−アミノ］−メチル｝−キノリン−２−イル）−シクロペンチルメチル−エチル−アミン；
（３−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−ピリジン−２−イル−アミノ］−メチル｝−キノリン−２−イル）−シクロペンチルメチル−エチル−アミン；
（３−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イルメチル）−アミノ］−メチル｝−キノリン−２−イル）−シクロペンチルメチル−エチル−アミン；
（３−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（ｌ−メチル−ｌＨ−テトラゾール−５−イルメチル）−アミノ］−メチル｝−キノリン−２−イル）−シクロペンチルメチル−エチル−アミン；
（３−｛［３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル−｝−ピリジン−２−イル）−ブチル−エチルアミン；
（３−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−４，６−ジメチル−ピリジン−２−イル）−ビス−シクロプロピルメチル−アミン；
（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−［２−（シクロペンチルメチル−エチル−アミノ）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−［ｌ］ピリジン−３−イルメチル］−カルバミン酸メチルエステル；
（３−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−［１］ピリジン−２−イル）−シクロペンチルメチル−エチル−アミン；
（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−［２−（シクロペンチルメチル−エチル−アミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−キノリン−３−イルメチル］−カルバミン酸メチルエステル；
（３−｛［３，５−ビストリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−シクロペンチルメチル−エチル−アミン；
（３−｛［３，５−ビストリフルオロメチル−ベンジル）−（５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−アミノ］−メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−シクロペンチルメチル−エチル−アミン；
またはこれらの混合物である請求項１記載の化合物。
【請求項４０】
薬学的に受容可能な担体と、式：
【化３２】

でを有する化合物、またはその塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物またはこれらの混合物とを含む医薬組成物であって、
Ａは、５〜１０個（両端を含む）の環原子を含み、独立して、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む置換または非置換の単環式または二環式複素環部分であり；
Ｒ^１およびＲ^２は、独立して、１）水素；２）いずれも１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールであって、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールはいずれも、独立して、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含み；３）ＣＯ_２Ｒ^６、ＣＯＲ^８、ＳＯ_２Ｒ^８、ＳＯ_２ＮＲ^６Ｒ^７またはＣＯＮＲ^６Ｒ^７；または４）（ＣＨＲ^ｘ）_ｎＲ^５または（ＣＨ_２）_ｎＲ^ｄＣＯ_２Ｒ^ｅ（式中、ｎは、各場合で、１、２，または３；Ｒ^ｘは、各場合で、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはアルコキシ、あるいは水素から独立して選択され；Ｒ^ｄは、各場合で、それぞれ１２個までの炭素原子を持つアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから独立して選択され、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールのいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから選択されるヘテロ原子およびヘテロ基の少なくとも１個を含み；およびＲ^ｅは、各場合で、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはシクロアルキル、あるいは水素から独立して選択される）から選択され；あるいは
Ｒ^１およびＲ^２は一緒になって、１２個までの炭素原子および、必要に応じてさらにＺに加えて、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、置換または非置換単環式または二環式部分を形成し、
Ｒ^３は、１）水素またはシアノ；２）１２個までの炭素原子を持つ、置換または非置換アルキル；３）それぞれ、１２個までの炭素原子を有し、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２，または＞ＣＯから選択される１、２または３個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、置換または非置換アリール、あるいは置換または非置換５−、６−、または７−員環ヘテロシクリルまたはヘテロアリール；４）ＣＯ_２Ｒ^６、ＣＯＲ^８、ＳＯ_２Ｒ^８、ＳＯ_２ＮＲ^６Ｒ^７、ＣＯＮＲ^６Ｒ^７、Ｃ（Ｓ）ＮＲ^６Ｒ^７、Ｃ（Ｓ）ＮＣ（Ｏ）ＯＲ^８またはＣ（Ｓ）ＳＲ^８から選択され、
Ｒ^３が、アルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールのとき、Ｒ^３は、必要に応じて、ハライド、ヒドロキシル、シアノ、１２個までの炭素原子を有するアルコキシまたはＲ^１１から独立して選択される３個までの置換基で置換され、
Ｒ^４は、各場合で、１）ハロゲン、シアノまたはヒドロキシ；２）アルキル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アルコキシ、ハロアルキルまたはハロアルコキシであって、それぞれ、１２個までの炭素原子を有し；３）それぞれ、１２個までの炭素原子を有する、置換または非置換アリール、アラルキル、アリールオキシ、ヘテロアリールまたはヘテロアリールオキシであって、ヘテロアリールあるいはヘテロアリールオキシのいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓまたは＞ＮＲ^１０から独立して選択されるヘテロ原子またはヘテロ基の少なくとも１個を含み；あるいは、４）ＣＯ_２Ｒ^６、ＣＯＲ^８、ＳＯ_２Ｒ^８、ＳＯ_２ＮＲ^６Ｒ^７、ＣＯＮＲ^６Ｒ^７または（ＣＨ_２）_ｑＮＲ^６Ｒ^７（式中、ｑは、０〜５（両端を含む）の整数）から独立して選択され、
ｍは、０〜３（両端を含む）の整数であり；あるいは
Ｒ^４_ｍは、３〜５個（両端を含む）の付加的な環炭素原子を含み、必要に応じて、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択されるヘテロ原子またはヘテロ基を少なくとも１個含む縮合環部分であり、
Ｒ^５は、各場合で、１）それぞれ、１２個までの炭素原子を有するアルコキシ、ハロアルコキシまたはシクロアルキル；２）それぞれ、１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含み；３）ヒドロキシル、ＮＲ^６Ｒ^７、ＣＯ_２Ｒ^６、ＣＯＲ^８またはＳＯ_２Ｒ^８；あるいは４）３〜７個の環炭素原子と１〜３個（両端を含む）の＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択されるヘテロ原子またはヘテロ基を含む置換または非置換ヘテロシクロアルキル；から独立して選択され、
Ｒ^６およびＲ^７は、各場合で、１）水素；２）アルキル、シクロアルキルまたはハロアルキルであって、それぞれ、１２個までの炭素原子を有し；あるいは３）それぞれ、１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アリール、アラルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールのいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞Ｏ_２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含み；またはＲ^６およびＲ^７は、一緒になって、３〜７個の環炭素原子を有する置換または非置換環状部分を形成し、必要に応じて、Ｒ^６およびＲ^７に結合する窒素原子に加え、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓまたは＞ＮＲ^１０から独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子を含み、
Ｒ^８は、各場合で、１）アルキル、シクロアルキルまたはハロアルキルであり、それぞれ、１２個までの炭素原子を有し；または２）それぞれ、１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む；から独立して選択され、
Ｒ^１０は、各場合で、１）水素；または２）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリールまたはアラルキルから独立して選択され、
ＺはＮまたはＣＨであり；あるいはＺＲ^１部分は、Ｓ、ＣＯまたはＳＯ_２であり；あるいはＺＲ^１Ｒ^２部分は−Ｃ≡ＣＲ^２であり、
Ｒ^１１は、１）アルキル、ハロアルキル、シクロアルキルまたはアルコキシカルボニルであって、それぞれ、１２個までの炭素原子を有し；２）それぞれ１２個までの炭素原子を有し、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、置換または非置換ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであって、置換ヘテロアリールまたはヘテロシクリルはいずれも、１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはヒドロキシルから独立して選択される３個までの置換基で置換され；または３）−ＣＯ−Ｚ^２−Ｒ^１３、−ＣＯ−Ｒ^１２、−ＣＯ−Ｚ^２−（ＣＨ_２）ｒ−ＣＯ−Ｚ^２−Ｒ^１３、−ＮＲ^１５Ｒ^１６、−Ｚ^２−ＣＯ−（ＣＨ_２）ｒ−Ｚ^２−Ｒ^１３、−Ｚ^２−ＣＯ−（ＣＨ_２）ｒ−ＣＯ−Ｚ^２−Ｒ^１３、−Ｏ−（ＣＨ_２）ｒ−ＣＯ−Ｚ^２−Ｒ^１３、−Ｏ−（ＣＨ_２）ｒ−Ｒ^１４、−Ｏ−Ｒ^１２−（ＣＨ_２）ｒ−Ｒ^１３、−Ｏ−Ｒ^１４−ＣＯ−Ｏ−Ｒ^１３、−Ｏ−（ＣＨ_２）ｒ−Ｒ^１２、−Ｏ−（ＣＨ_２）ｒ−ＮＲ’Ｒ”、−Ｏ−（ＣＨ_２）ｒ−ＣＯ_２−（ＣＨ_２）ｒ−Ｒ^１３、−Ｏ−（ＣＨ_２）ｒ−ＣＯＮＲ’Ｒ”、−Ｏ−（ＣＨ_２）ｒ−ＳＲ^８、−Ｏ−（ＣＨ_２）ｒ−ＣＯ_２−Ｒ^１３、−Ｏ−（ＣＨ_２）ｒ−Ｏ−（ＣＨ_２）ｒ−ＯＲ^１３、−Ｏ−（ＣＨ_２）ｒ−ＣＯＮＲ’Ｒ”、−Ｏ−（ＣＨ_２）ｒ−ＣＯＮＨ−（ＣＨ_２）ｒ−ＯＲ^１３、−Ｏ−（ＣＨ_２）ｒ−ＳＯ_２Ｒ^８、−Ｏ−（ＣＨ_２）ｒ−Ｒ^１３、−Ｏ−（ＣＨ_２）ｒ−ＯＲ^１３、−Ｏ−（ＣＨ_２）ｒ−Ｏ−（ＣＨ_２）ｒ−ＯＲ^１３、−Ｓ−（ＣＨ_２）ｒ−ＣＯＮＲ’Ｒ”、−ＳＯ_２−（ＣＨ_２）ｒ−ＯＲ^１３、−ＳＯ_２−（ＣＨ_２）ｒ−ＣＯＮＲ’Ｒ”、−（ＣＨ_２）ｒ−Ｏ−ＣＯ−Ｒ^８、−（ＣＨ_２）ｒ−Ｒ^１２、−（ＣＨ_２）ｒ−Ｒ^１３、−（ＣＨ_２）ｒ−Ｎ−（ＣＨ_２）ｒ−ＯＲ^１３、−（ＣＨ_２）ｒ−ＣＯ−Ｚ^２−Ｒ^１３、−（ＣＨ_２）ｒ−Ｚ^２−Ｒ^１３または−アルケニレン−ＣＯ_２−（ＣＨ_２）ｒ−Ｒ^１３；から独立して選択され、
ｒは、各場合で、独立して１、２または３であり、
Ｒ^１２は、各場合で、１２個までの炭素原子を有し、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む置換または非置換ヘテロシクリルであって、置換ヘテロシクリルはいずれも、アシル、アルキルまたはアルコキシカルボニルから独立して選択され、それぞれ、１２個までの炭素原子を有する３個までの置換基で置換されているヘテロシクリル、または−ＣＯＯＨから独立して選択され、
Ｒ^１３は、１）水素；または２）必要に応じて少なくとも１個のヒドロキシルで置換され、それぞれ１２個までの炭素原子を有する、シクロアルキル、アリール、ハロアルキル、ヘテロシクリルまたはアルキル基であって、ヘテロシクリルはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む；から独立して選択され、
Ｒ^１４は、各場合で、それぞれ、１２個までの炭素原子を有するヘテロシクリル、シクロアルキルあるいはアリールから独立して選択され、ヘテロシクリルはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含み；
Ｚ^２は、各場合で、＞ＮＲ^１０またはＯから独立して選択され、
Ｒ’およびＲ”は、各場合で、水素または１２個までの炭素原子を含むアルキルから独立して選択され、および
Ｒ^１５およびＲ^１６は、各場合で、１）水素；２）１２個までの炭素原子を有するアルキル；または３）−（ＣＨ_２）ｒ−Ｏ−Ｒ^１３、−（ＣＨ_２）ｒ−Ｒ^１４、−ＣＯＲ^１３、−（ＣＨ_２）ｒ−ＣＯ−Ｚ^２−Ｒ^１３、−ＣＯ_２Ｒ^１３、−ＣＯ_２−（ＣＨ_２）ｒ−Ｒ^１３、−ＣＯ_２−（ＣＨ_２）ｒ−Ｒ^１２、−ＣＯ_２−（ＣＨ_２）ｒ−ＣＯ−Ｚ^２−Ｒ^１３、−ＣＯ_２−（ＣＨ_２）ｒ−ＯＲ^１３、−ＣＯ−（ＣＨ_２）ｒ−Ｏ−（ＣＨ_２）ｒ−Ｏ−（ＣＨ_２）ｒ−Ｒ^１３、−ＣＯ−（ＣＨ_２）ｒ−Ｏ（ＣＨ_２）ｒ−ＯＲ^１３または−ＣＯ−ＮＨ−（ＣＨ_２）ｒ−ＯＲ^１３；から独立して選択され、あるいは
Ｒ^１５およびＲ^１６は、一緒になって、１２個までの炭素原子を含み、必要に応じて、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個の付加的なヘテロ原子またはヘテロ基を含む、置換または非置換環状部分を形成し；置換環状部分はいずれも、１）ヒドロキシル；２）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはヘテロアリールであって、ヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、または＞ＮＲ^１０から独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含み；３）ＣＯＯＲ^１３、−Ｚ^２−（ＣＨ_２）ｒ−Ｒ^１３、−ＣＯＲ^１３、−ＣＯ_２−（ＣＨ_２）ｒ−Ｒ^１３、−ＣＯ（ＣＨ_２）ｒ−Ｏ−Ｒ^１３、−（ＣＨ_２）ｒ−ＣＯ_２−Ｒ^１３、−ＳＯ_２Ｒ^８、−ＳＯ_２ＮＲ’Ｒ”または−ＮＲ’Ｒ”であって、−（ＣＨ_２）ｒ−結合部分は、各場合で、必要に応じて、ヒドロキシル、アミノ、または３個までの炭素原子を有するアルキルから独立して選択される少なくとも１個の基で置換される；から独立して選択される３個までの置換基で置換され、
Ａは、必要に応じて、１）ハロゲン、シアノまたはヒドロキシル；２）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、ハロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールオキシであって、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールオキシはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２、または＞ＣＯから独立して選択されるヘテロ原子またはヘテロ基を含み；３）ＣＯ_２Ｒ^６、ＣＯＲ^８、ＳＯ_２Ｒ^８、ＳＯ_２ＮＲ^６Ｒ^７またはＣＯＮＲ^６Ｒ^７；４）（ＣＨ_２）_ｑＮＲ^６Ｒ^７（式中、ｑは０〜５（両端を含む）の整数）；または５）（ＣＨ_２）_ｑＣＯ_２（ＣＨ_２）_ｑ（式中、ｑは独立して０〜３（両端を含む）から選択される整数）；から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換され、
Ｒ^１およびＲ^２が単環式または二環式部分を形成しない場合、Ｒ^１およびＲ^２は、必要に応じて、１）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであって、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含み；あるいは２）ハロゲン、シアノまたはヒドロキシルから独立して選択される１または２子の置換基で独立して置換され、
Ｒ^１およびＲ^２が一緒になって、単環式または二環式部分を形成する場合、環状部分は、必要に応じて、１）ハロゲン、シアノまたはヒドロキシル；２）それぞれ、１２個までの炭素原子を有するアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルキル−置換アルキル、アルコキシアルキル、シクロアルコキシ、ハロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールオキシ環状部分であって、ヘテロアリールあるいはヘテロアリールオキシのいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓまたは＞ＮＲ^１０から独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基；３）ＣＯ_２Ｒ^６、ＣＯＲ^８、ＳＯ_２Ｒ^８、ＳＯ_２ＮＲ^６Ｒ^７またはＣＯＮＲ^６Ｒ^７；あるいは４）（ＣＨ_２）_ｑＣＯ_２（ＣＨ_２）_ｑ（式中、ｑは、０〜３（両端を含む）から独立して選択される整数）から独立して選択される少なくとも１個の置換基で置換され、
Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は、必要に応じて、１）ハライド、ヒドロキシ、シアノまたはＮＲ^６Ｒ^７；または２）それぞれ、１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはアルコキシから独立して選択される少なくとも１個の置換基で独立して置換されている、医薬組成物。
【請求項４１】
さらに、
必要に応じて薬学的に受容可能な補助剤；
必要に応じて薬学的に受容可能な防腐剤；
必要に応じて薬学的に受容可能な賦形剤；
必要に応じて薬学的に受容可能な希釈剤；および
必要に応じて薬学的に受容可能な溶媒和物を含む請求項４０記載の医薬組成物。
【請求項４２】
前記組成物が、錠剤、カプセル、カシェ剤、粉末剤、顆粒剤、溶液、懸濁液、乳液、ボーラス、トローチ剤、座剤、ペッサリー、タンポン、クリーム、ゲル、ペースト、泡沫剤、スプレー、エアロゾル、マイクロカプセル、リポソーム、経皮パッチ、経皮パッチ、ペーストまたはうがい薬の形態である請求項４０記載の医薬組成物。
【請求項４３】
前記少なくとも１種の化合物が、式：
【化３３】

（式中、Ａは、
【化３４】

【化３５】

（式中、Ｒ^ａは、各場合で、１）ハロゲン、ヒドロキシルまたはシアノ；２）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはアルコキシ；または３）ＣＯ_２Ｒ^６から独立して選択され、ｐは０〜３（両端を含む）の整数）から選択される置換または非置換単環式または二環式部分である）を有するか、またはその塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物である請求項４０記載の医薬組成物。
【請求項４４】
前記少なくとも１種の化合物が、式：
【化３６】

を有するか、またはその塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物である請求項４０記載の医薬組成物であって、
Ｒ^１およびＲ^２は、１）いずれも１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アルキルまたは置換または非置換シクロアルキル；２）ＣＯＲ^８またはＣＯ_２Ｒ^６；あるいは３）（ＣＨ_２）_ｎＲ^５または（ＣＨ_２）_ｎＲ^ｄＣＯ_２Ｒ^ｅ（式中、ｎは、各場合で、１または２；Ｒ^ｄは、各場合で、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、から独立して選択され；Ｒ^ｅは、各場合で、いずれも１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはシクロアルキルまたは水素から独立して選択される）から独立して選択され、
Ｒ^３は、１）水素またはシアノ；２）１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アルキル；３）それぞれ１２個までの炭素原子を有し、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、置換または非置換５−、６−または７−員環ヘテロシクリルまたはヘテロアリール；または４）ＣＯ_２Ｒ^６、Ｃ（Ｓ）ＳＲ^８またはＣ（Ｓ）ＮＣ（Ｏ）ＯＲ^８から選択され、
Ｒ^４は、各場合で、１）ハロゲンまたはシアノ；あるいは２）いずれも１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキルから独立して選択され、
ｍは、０〜３（両端を含む）の整数であり、
Ｒ^５は、各場合で、１）それぞれ１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、から独立して選択され、
Ｒ^６は、１）水素；または２）それぞれ１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、から選択され、
Ｒ^８は、各場合で、それぞれ１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであって、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含み、
Ｒ^１０は、各場合で、１）水素；または２）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリールまたはアラルキルから独立して選択され、
Ｒ^ａは、各場合で、１）ハロゲン、ヒドロキシルまたはシアノ；２）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシまたはアリール；または３）ＣＯ_２Ｒ^６から独立して選択され、
ｐは、０〜３（両端を含む）の整数であり、
Ｒ^３は、必要に応じて、１）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキル；または２）ＣＯ_２Ｒ^９（式中、Ｒ^９は、１２個までの炭素原子を有するアルキルである）から独立して選択される少なくとも１個の置換基で置換されている、医薬組成物。
【請求項４５】
前記少なくとも１種の化合物が、式：
【化３７】

（式中、Ｒ^ｂは、１）水素；または２）いずれも１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはシクロアルキルから独立して選択される）を有する、またはその塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物である請求項４０記載の医薬組成物。
【請求項４６】
前記少なくとも１種の化合物が、式：
【化３８】

（式中、Ｒ^３は、テトラゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピリミジニル、４，５−ジヒドロ−オキサゾリル、ピリジル、チアゾリルまたはイソオキサゾリルから選択される置換または非置換基であり、Ｒ^３上の任意の置換基はいずれも、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキルから独立して選択される）を有するか、またはその塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物である請求項４０記載の医薬組成物。
【請求項４７】
前記少なくとも１種の化合物が、式：
【化３９】

（式中、Ｒ^ａは、メチル、エチルまたはメトキシから選択される）を有するか、またはその塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物である請求項４０記載の医薬組成物。
【請求項４８】
前記少なくとも１種の化合物が、式：
【化４０】

を有するか、またはその塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物である請求項４０記載の医薬組成物であって、
Ｒ^１およびＲ^２は、１）それぞれ１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アルキルまたは置換または非置換シクロアルキル；２）ＣＯＲ^８またはＣＯ_２Ｒ^６；あるいは３）（ＣＨ_２）_ｎＲ^５または（ＣＨ_２）_ｎＲ^ｄＣＯ_２Ｒ^ｅ（式中、ｎは、各場合で、１または２；Ｒ^ｄは、各場合で、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから独立して選択され、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２、または＞ＣＯから独立して選択されるヘテロ原子またはヘテロ基を含み；Ｒ^ｅは、各場合で、いずれも１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはシクロアルキルまたは水素から独立して選択される）から独立して選択され、
Ｒ^３は、１）水素またはシアノ；２）それぞれ１２個までの炭素原子を有し、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子またはヘテロ基を有する置換または非置換５−、６−または７−員環ヘテロシクリルまたはヘテロアリールまたは４）ＣＯ_２Ｒ^６から選択され、
Ｒ^４は、各場合で、１）ハロゲンまたはシアノ；または２）いずれも１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキルから独立して選択され、
ｍは、０〜３（両端を含む）の整数であり、
Ｒ^５は、各場合で、１）それぞれ１２個までの炭素原子を有し、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む置換または非置換アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリール；または２）３〜７個の環炭素原子と、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される１〜３（両端を含む）個のヘテロ原子またはヘテロ基とを含む置換または非置換ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、
Ｒ^６は、１）水素；または２）それぞれ１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、から選択され、
Ｒ^８は、各場合で、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであって、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、から独立して選択され、
Ｒ^１０は、各場合で、１）水素；または２）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリールまたはアラルキルから独立して選択され、
Ｒ^ａは、各場合で、１）水素；２）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、ハロアルキル、アリールまたはアルコキシ；または３）ＣＯ_２Ｒ^６から独立して選択され、
ｐは、０〜２（両端を含む）の整数であり、
Ｒ^３は、必要に応じて、１）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキル；または２）ＣＯ_２Ｒ^９（式中、Ｒ^９は、１２個までの炭素原子を有するアルキル）から独立して選択される少なくとも１個の置換基で置換される、医薬組成物。
【請求項４９】
前記少なくとも１種の化合物が、式：
【化４１】

（式中、
Ｒ^ａは、１）水素；または２）いずれも１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはアリールから選択され、
Ｒ^ａ２は、水素または１２個までの炭素原子を有するアルキルから選択され；
Ｒ^ｂは、１）水素；または２）いずれも１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはシクロアルキルから選択される）を有するか、またはその塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物である請求項４０記載の医薬組成物。
【請求項５０】
前記少なくとも１種の化合物が、式：
【化４２】

で表される、またはその塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物である請求項４０記載の医薬組成物であって、
Ｒ^ａは、１）水素または２）いずれも１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはアリールから選択され、
Ｒ^ａ２は、水素または１２個までの炭素原子を有するアルキルから選択され、
Ｒ^３は、テトラゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピリミジニル、４，５−ジヒドロ−オキサゾリル、ピリジル、チアゾリルまたはイソオキサゾリルから選択される置換または非置換基から選択され、
Ｒ^３上の任意の置換基はいずれも、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキルから独立して選択される、医薬組成物。
【請求項５１】
前記少なくとも１種の化合物が、式：
【化４３】

（式中、Ｒ^３は、１）ＣＯ_２Ｒまたは２）１２個までの炭素原子を有し、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓまたは＞ＮＲ^１０から独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子またはヘテロ基から選択される置換または非置換５−、６−または７−員環ヘテロアリールから選択される）を有するか、またはその塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物である請求項４０記載の医薬組成物。
【請求項５２】
前記少なくとも１種の化合物が、式：
【化４４】

を有するか、またはその塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物である請求項４０記載の医薬組成物であって、
Ｒ^１およびＲ^２は、１）それぞれ１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アルキルまたは置換または非置換シクロアルキル；２）ＣＯＲ^８またはＣＯ_２Ｒ^６；あるいは３）（ＣＨ_２）_ｎＲ^５または（ＣＨ_２）_ｎＲ^ｄＣＯ_２Ｒ^ｅ（式中、ｎは、各場合で、１、３または３；Ｒ^ｄは、各場合で、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから独立して選択され、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、−＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含み；Ｒ^ｅは、各場合で、いずれも１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはシクロアルキルまたは水素から独立して選択される）から独立して選択され、
Ｒ^３は、１）水素またはシアノ；２）それぞれ１２個までの炭素原子を有し、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子またはヘテロ基を有する置換または非置換５−、６−または７−員環ヘテロシクリルまたはヘテロアリール；３）ＣＯ_２Ｒ^６から選択され、
Ｒ^４は、各場合で、１）ハロゲンまたはシアノ；または２）いずれも１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキルから独立して選択され、
ｍは０〜３（両端を含む）の整数であり、
Ｒ^５は、各場合で、１）それぞれ１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む；または２）３〜７個の環炭素原子と、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される１〜３（両端を含む）個のヘテロ原子またはヘテロ基とを含む置換または非置換ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、
Ｒ^６は、１）水素；または２）それぞれ１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、から選択され、
Ｒ^８は、各場合で、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであって、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、から独立して選択され、
Ｒ^１０は、各場合で、１）水素；または２）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリールまたはアラルキルから独立して選択され、
Ｒ^ａは、各場合で、水素または１２個までの炭素原子を有するアルキルから独立して選択され、
ｐは、０〜３（両端を含む）の整数であり、
Ｒ^３は、必要に応じて、１）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキル；または２）ＣＯ_２Ｒ^９（式中、Ｒ^９は１２個までの炭素原子を有するアルキル）から独立して選択される少なくとも１個の置換基で置換される、医薬組成物。
【請求項５３】
前記少なくとも１種の化合物が、式：
【化４５】

（式中、Ｒ^ｂは、１）水素；または２）いずれも１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはシクロアルキルから独立して選択される）を有するか、またはその塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物である請求項４０記載の医薬組成物。
【請求項５４】
前記少なくとも１種の化合物が、式：
【化４６】

（式中、Ｒ^３は、テトラゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピリミジニル、４，５−ジヒドロ−オキサゾリル、ピリジル、チアゾリルまたはイソオキサゾリルから選択される置換または非置換基であって、Ｒ^３上の任意の置換基はいずれも、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキルから独立して選択される）を有するか、またはその塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物である請求項４０記載の医薬組成物。
【請求項５５】
前記少なくとも１種の化合物が、式：
【化４７】

（式中、Ｒ^３は、１）ＣＯ_２Ｒ^６または２）１２個までの炭素原子を有し、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓまたは＞ＮＲ^１０から独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、置換または非置換５−、６−または７−員環ヘテロアリールから選択される）を有するか、またはその塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物である請求項４０記載の医薬組成物。
【請求項５６】
前記少なくとも１種の化合物が、式：
【化４８】

を有するか、またはその塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物である請求項４０記載の医薬組成物であって、
Ｒ^１およびＲ^２は、１）それぞれ１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アルキルまたは置換または非置換シクロアルキル；２）ＣＯＲ^８またはＣＯ_２Ｒ^６；あるいは３）（ＣＨ_２）_ｎＲ^５（ＣＨ_２）_ｎＲ^ｄＣＯ_２Ｒ^ｅ（式中、ｎは、各場合で、１または２；Ｒ^ｄは、各場合で、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから独立して選択され、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含み；Ｒ^ｅは、各場合で、いずれも１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはシクロアルキルまたは水素から独立して選択される）から独立して選択され、
Ｒ^３は、１）水素またはシアノ；２）それぞれ１２個までの炭素原子を有し、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子またはヘテロ基を有する置換または非置換５−、６−または７−員環ヘテロシクリルまたはヘテロアリール；または４）ＣＯ_２Ｒ^６；選択され、
Ｒ^４は、各場合で、１）ハロゲンまたはシアノ；または２）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキルから独立して選択され、
ｍは、０〜３（両端を含む）の整数であり、
Ｒ^５は、各場合で、１）それぞれ１２個までの炭素原子を有し、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、置換または非置換アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリール；または２）３〜７個の環炭素原子と、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される１〜３（両端を含む）個のヘテロ原子またはヘテロ基とを含む、置換または非置換ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、
Ｒ^６は、１）水素；または２）それぞれ１２個までの炭素原子を有し、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、置換または非置換アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロｚシクリルまたはヘテロアリールから選択され、
Ｒ^８は、各場合で、それぞれ１２個までの炭素原子を有し、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルから独立して選択され、
Ｒ^１０は、各場合で、１）水素；または２）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリールまたはアラルキルから独立して選択され、
Ｒ^ａは、各場合で、水素または１２個までの炭素原子を有するアルキルから独立して選択され、
ｐは、０〜３（両端を含む）の整数であり、
Ｒ^３は、必要に応じて、１）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキル；または２）ＣＯ_２Ｒ^９（式中、Ｒ^９は１２個までの炭素原子を有するアルキル）から独立して選択される少なくとも１個の置換基で置換される、医薬組成物。
【請求項５７】
前記少なくとも１種の化合物が、式：
【化４９】

（式中、Ｒ^ｂは、１）水素；または２）いずれも１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはシクロアルキルから独立して選択される）を有するか、またはその塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物である請求項４０記載の医薬組成物。
【請求項５８】
前記少なくとも１種の化合物が、式：
【化５０】

（式中、Ｒ^３は、置換または非置換テトラゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピリミジニル、４，５−ジヒドロ−オキサゾリル、ピリジル、チアゾリルまたはイソオキサゾリルから選択され、Ｒ^３上の任意の置換基はいずれも、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキルから独立して選択される）を有するか、またはその塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物である請求項４０記載の医薬組成物。
【請求項５９】
前記少なくとも１種の化合物が、式：
【化５１】

（式中、Ｒ^３は、１）ＣＯ_２Ｒ^６または２）１２個までの炭素原子を有し、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓまたは＞ＮＲ^１０から独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、置換または非置換５−、６−または７−員環ヘテロアリールから選択される）を有するか、またはその塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物である請求項４０記載の医薬組成物。
【請求項６０】
前記少なくとも１種の化合物が、式：
【化５２】

を有するか、またはその塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物である請求項４０記載の医薬組成物であって、
Ｒ^１およびＲ^２は、１）それぞれ１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アルキルまたは置換または非置換シクロアルキル；２）ＣＯＲ^８またはＣＯ_２Ｒ^６；あるいは３）（ＣＨ_２）_ｎＲ^５または（ＣＨ_２）_ｎＲ^ｄＣＯ_２Ｒ^ｅ（式中、ｎは、各場合で、１、２または３；Ｒ^ｄは、各場合で、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから独立して選択され、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含み；Ｒ^ｅは、各場合で、いずれも１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはシクロアルキルまたは水素から独立して選択される）から独立して選択され、
Ｒ^３は、１）水素またはシアノ；２）それぞれ１２個までの炭素原子を有し、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子またはヘテロ基を有する置換または非置換５−、６−または７−員環ヘテロシクリルまたはヘテロアリール；または４）ＣＯ_２Ｒ^６から選択され、
Ｒ^４は、各場合で、１）ハロゲンまたはシアノ；または２）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキル独立して選択され、
ｍは、０〜３（両端を含む）の整数であり、
Ｒ^５は、各場合で、１）それぞれ１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アリール、シクロアルキルであって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含み；２）３〜７個の環炭素原子と、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される１〜３（両端を含む）個のヘテロ原子またはヘテロ基とを含む置換または非置換ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、
Ｒ^６は１）水素；または２）それぞれ１２個までの炭素原子を有し、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、置換または非置換アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから選択され、
Ｒ^８は、各場合で、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであって、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、から独立して選択され、
Ｒ^１０は、各場合で、１）水素；または２）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリールまたはアラルキルから独立して選択され、
Ｒ^ａは、各場合で、１）ハロゲン、ヒドロキシルまたはシアノ；または２）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル；または３）ＣＯ_２Ｒ^６から独立して選択され、
ｐは、０〜３（両端を含む）の整数であり、
Ｒ^３は、必要に応じて、１）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキル；または２）ＣＯ_２Ｒ^９（式中、Ｒ^９は、１２個までの炭素原子を有するアルキル）から独立して選択される少なくとも１個の置換基で置換される、医薬組成物。
【請求項６１】
前記少なくとも１種の化合物が、式：
【化５３】

（式中、Ｒ^ｂは、１）水素；または２）いずれも１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはシクロアルキルから独立して選択される）を有するか、またはその塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物である請求項４０記載の医薬組成物。
【請求項６２】
前記少なくとも１種の化合物が、式：
【化５４】

（式中、Ｒ^３は、置換または非置換テトラゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピリミジニル、４，５−ジヒドロ−オキサゾリル、ピリジル、チアゾリルまたはイソオキサゾリルから選択され、Ｒ^３上の任意の置換基はいずれも、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキルから独立して選択される）を有するか、またはその塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物である請求項４０記載の医薬組成物。
【請求項６３】
前記少なくとも１種の化合物が、式：
【化５５】

（式中、Ｒ^３は、１）ＣＯ_２Ｒ^６または２）１２個までの炭素原子を有し、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓまたは＞ＮＲ^１０から独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む置換または非置換５−、６−または７−員環ヘテロアリールから選択される）を有するか、またはその塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物である請求項４０記載の医薬組成物。
【請求項６４】
前記少なくとも１種の化合物が、式：
【化５６】

を有するか、またはその塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物である請求項４０記載の医薬組成物であって、
Ｒ^１およびＲ^２は、１）それぞれ１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アルキルまたは置換または非置換シクロアルキル；２）ＣＯＲ^８またはＣＯ_２Ｒ^６；あるいは３）（ＣＨ_２）_ｎＲ^５または（ＣＨ_２）_ｎＲ^ｄＣＯ_２Ｒ^ｅ（式中、ｎは、各場合で、１、２または３；Ｒ^ｄは、各場合で、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから独立して選択され、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含み；Ｒ^ｅは、各場合で、いずれも１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはシクロアルキルまたは水素から独立して選択される）から独立して選択され、
Ｒ^３は、１）水素またはシアノ；２）それぞれ１２個までの炭素原子を有し、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子またはヘテロ基を有する置換または非置換５−、６−または７−員環ヘテロシクリルまたはヘテロアリール；または４）ＣＯ_２Ｒ^６から選択され、
Ｒ^４は、各場合で、１）ハロゲンまたはシアノ；または２）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキルから独立して選択され、
ｍは、０〜３（両端を含む）の整数であり、
Ｒ^５は、各場合で、１）それぞれ１２個までの炭素原子を有し、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、置換または非置換アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリール；または２）３〜７個の環炭素原子と、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される１〜３（両端を含む）個のヘテロ原子またはヘテロ基とを含む置換または非置換ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、
Ｒ^６は、１）水素；２）それぞれ１２個までの炭素原子を有し、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、置換または非置換アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから選択され、
Ｒ^８は、各場合で、それぞれ１２個までの炭素原子を有し、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルから独立して選択され、
Ｒ^１０は、各場合で、１）水素；または２）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリールまたはアラルキルから独立して選択され、
Ｒ^ａは、各場合で、１）ハロゲン、ヒドロキシルまたはシアノ；または２）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル；または３）ＣＯ_２Ｒ^６から独立して選択され、
ｐは、０〜３（両端を含む）の整数であり、
Ｒ^３は、必要に応じて、１）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキル；または２）ＣＯ_２Ｒ^９（式中、Ｒ^９は、１２個までの炭素原子を有するアルキル）から独立して選択される少なくとも１個の置換基で置換される、医薬組成物。
【請求項６５】
前記少なくとも１種の化合物が、式：
【化５７】

（式中、Ｒ^ｂは、１）水素；または２）いずれも１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはシクロアルキルから独立して選択される）を有するか、またはその塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物である請求項４０記載の医薬組成物。
【請求項６６】
前記少なくとも１種の化合物が、式：
【化５８】

（式中、Ｒ^３は、置換または非置換テトラゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピリミジニル、４，５−ジヒドロ−オキサゾリル、ピリジル、チアゾリルまたはイソオキサゾリルから選択され、Ｒ^３上の任意の置換基はいずれも、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキルから独立して選択される）を有するか、またはその塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物である請求項４０記載の医薬組成物。
【請求項６７】
前記少なくとも１種の化合物が、式：
【化５９】

（式中、Ｒ^３は、１）ＣＯ_２Ｒ^６または２）１２個までの炭素原子を有し、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓまたは＞ＮＲ^１０から独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、置換または非置換５−、６−または７−員環ヘテロアリールから選択される）を有するか、またはその塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物である請求項４０記載の医薬組成物。
【請求項６８】
前記少なくとも１種の化合物が、式：
【化６０】

を有するか、またはその塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物である請求項４０記載の医薬組成物であって、
Ｒ^１およびＲ^２は、１）それぞれ１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アルキルまたは置換または非置換シクロアルキル；２）ＣＯＲ^８またはＣＯ_２Ｒ^６；または３）（ＣＨ_２）_ｎＲ^５または（ＣＨ_２）_ｎＲ^ｄＣＯ_２Ｒ^ｅ（式中、ｎは、各場合で、１、２または３；Ｒ^ｄは、各場合で、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから独立して選択され、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含み；Ｒ^ｅは、各場合で、いずれも１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはシクロアルキルまたは水素から独立して選択される）から独立して選択され、
Ｒ^３は、１）水素またはシアノ；２）それぞれ１２個までの炭素原子を有し、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子またはヘテロ基を有する置換または非置換５−、６−または７−員環ヘテロシクリルまたはヘテロアリール；または４）ＣＯ_２Ｒ^６から選択され、
Ｒ^４は、各場合で、１）ハロゲンまたはシアノ；または２）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキルから独立して選択され、
ｍは、０〜３（両端を含む）の整数であり、
Ｒ^５は、各場合で、１）それぞれ１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む；または２）３〜７個の環炭素原子と、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される１〜３（両端を含む）個のヘテロ原子またはヘテロ基とを含む置換または非置換ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、
Ｒ^６は、１）水素；または２）それぞれ１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、から選択され、
Ｒ^８は、各場合で、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであって、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ^１０、＞ＳＯ_２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、から独立して選択され、
Ｒ^１０は、各場合で、１）水素；または２）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリールまたはアラルキルから独立して選択され、
Ｒ^ａは、各場合で、１）ハロゲン、ヒドロキシルまたはシアノ；または２）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル；または３）ＣＯ_２Ｒ^６から独立して選択され、
Ｒ^３は、必要に応じて、１）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキル；または２）ＣＯ_２Ｒ^９（式中、Ｒ^９は、１２個までの炭素原子を有するアルキル）から独立して選択される少なくとも１個の置換基で置換される、医薬組成物。
【請求項６９】
前記少なくとも１種の化合物が、式：
【化６１】

（式中、Ｒ^ｂは、１）水素；または２）いずれも１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはシクロアルキルから独立して選択される）を有するか、またはその塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物である請求項４０記載の医薬組成物。
【請求項７０】
前記少なくとも１種の化合物が、式：
【化６２】

（式中、Ｒ^３は、置換または非置換テトラゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピリミジニル、４，５−ジヒドロ−オキサゾリル、ピリジル、チアゾリルまたはイソオキサゾリルから選択され、Ｒ^３上の任意の置換基はいずれも、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキルから独立して選択される）を有するか、またはその塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物である請求項４０記載の医薬組成物。
【請求項７１】
前記少なくとも１種の化合物が、式：
【化６３】

（式中、Ｒ_ａは、水素または２個までの炭素原子を有するアルキルであり、
Ｒ^３は、１）ＣＯ_２Ｒ^６または２）１２個までの炭素原子を有し、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓまたは＞ＮＲ^１０から独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、置換または非置換５−、６−または７−員環ヘテロアリールから選択される）を有するか、またはその塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物である請求項４０記載の医薬組成物。
【請求項７２】
薬学的に受容可能な担体と少なくとも１種の化合物とを含む医薬組成物であって、該化合物が、
（５−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−シクロブチルメチル−エチル−アミン；
（５−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−ビス−シクロプロピルメチル−アミン；
（５−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］−ピリジン−６−イル−シクロプロピルメチル−エチル−アミン；
（５−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−シクロブチルメチル−メチル−アミン；
（５−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−ｌ，３−ジメチル−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−シクロブチルメチル−シクロプロピルメチル−アミン；
（５−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−（２，２−ジメチル−プロピル）−エチル−アミン；
（５−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−ｌ，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−エチル−イソプロピル−アミン；
（５−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル−アミノ］−メチル｝−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−シクロペンチル−エチル−アミン；
（５−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−ｌ，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−シクロペンチル−シクロプロピルメチル−アミン；
（５−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（５−メチル−イソオキサゾール−３−イル）−アミノ］−メチル｝−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−シクロブチルメチル−エチル−アミン；
（５−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（５−メチル−イソオキサゾール−３−イル）−アミノ］−メチル｝−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−ビス−シクロプロピルメチル−アミン；
（５−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−１−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−シクロブチルメチル−エチル−アミン；
（５−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−１−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−ビス−シクロプロピルメチル−アミン；
（５−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］−ピリジン−６−イル）−ビス−シクロプロピルメチル−アミン；
（５−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］−イリデン−６−イル）−シクロブチルメチル−エチル−アミン；
（５−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（４−トリフルオロメチル−オキサゾール−２−イル）−アミノ］−メチル｝−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］−ピリジン−６−イル−シクロペンチルメチル−エチル−アミン；
（２−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（６−シクロペンチルメチル−エチル−アミノ）−ｌ，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］−ピリジン−５−イルメチル］−アミノ｝−オキサゾール−４−カルボン酸エチルエステル；
（５−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−シクロペンチルメチル−エチル−アミン；
（５−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−ジイソブチル−アミン；
（５−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−シクロプロピルメチル−イソブチル−アミン；
シクロプロパンカルボン酸（５−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−シクロプロピルメチル−アミド；
シクロペンタンカルボン酸（５−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−シクロプロピルメチル−アミド；
シクロヘキサンカルボン酸（５−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−シクロプロピルメチル−アミド；
Ｎ−（５−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−Ｎ−シクロプロピルメチル−アセトアミド；
Ｎ−（５−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−３−クロロ−Ｎ−シクロプロピルメチル−プロピオンアミド；
（５−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−エチル−（テトラヒドロ−フラン−２イルメチル）−アミン；
（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−［６−（シクロペンチルメチル−エチル−アミノ）−ｌ，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イルメチル］−カルバミン酸メチルエステル；
シクロペンチルメチル−エチル−（５−｛［（３，４，５−トリフルオロ−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−アミン；
シクロペンチルメチル−エチル−（５−｛［（３，５−ジフルオロ−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−アミン；
シクロペンチルメチル−（ｌ，３−ジメチル−５−｛［（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−（３，５−ジクロロベンジル）−アミノ］−メチル｝−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−エチル−アミン；
シクロペンチルメチル−エチル−（５−｛［（３−フルオロ−５−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−１，３−ジメチル−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−アミン；
ビス−シクロプロピルメチル−（５−｛［（３，５−ジクロロベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−アミン；
（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−［６−（シクロペンチルメチル−エチル−アミノ）−３−メチル−イソオキサゾール［５，４−ｂ］ピリジン−５−イルメチル｝−カルバミン酸メチルエステル；
（５−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−３−メチル−イソオキサゾール［５，４−ｂ］ピリジン−６−イル−シクロペンチルメチル−エチル−アミン；
（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−［２−（シクロペンチルメチル−エチル−アミノ）−キノリン−３−イルメチル］−カルバミン酸メチルエステル；
（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−［２−（ブチル−エチル−アミノ）−キノリン−３−イルメチル］−カルバミン酸エチルエステル；
（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−［２−（シクロヘキシルメチル−エチル−アミノ）−キノリン−３−イルメチル］−カルバミン酸エチルエステル；
（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−［２−（シクロペンチルメチル−プロピル−アミノ）−キノリン−３−イルメチル］−カルバミン酸エチルエステル；
（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−［２−（シクロプロピルメチル−エチル−アミノ）−キノリン−３−イルメチル］−カルバミン酸メチルエステル；
（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−［２−（シクロブチルメチル−エチル−アミノ）−キノリン−３−イルメチル］−カルバミン酸メチルエステル；
（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−［２−（シクロペンチルメチル−エチル−アミノ）−６−メチル−キノリン−３−イルメチル］−カルバミン酸メチルエステル；
［２−（ビス−シクロプロピルメチル−アミノ）−８−メチル−キノリン−３−イルメチル］−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−カルバミン酸メチルエステル；
（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）［２−（シクロペンチルメチル−エチル−アミノ）−キノリン− ３−イルメチル］−ジチオカルバミン酸メチルエステル；
３−エトキシカルボニル−ｌ−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−１−［２−（シクロペンチルメチル−エチル−アミノ）−キノリン−３−イルメチル］−チオ尿素；
（３−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−キノリン−２−イル）−シクロペンチルメチル−エチル−アミン；
（３−｛［３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル−｝−キノリン−２−イル）−ブチル−エチルアミン；
（３−｛［３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル−｝−キノリン−２−イル）−シクロプロピルメチル−エチル−アミン；
（３−｛［３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル−｝−キノリン−２−イル）−シクロブチルメチル−エチル−アミン；
（３−｛［３，５−ビストリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル−｝−８−キノリン−２−イル）−ビス−シクロプロピルメチル−アミン；
（３−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−アミノ］−メチル｝−キノリン−２−イル）−シクロペンチルメチル−エチル−アミン；
１−（３，５−ビストリフルオロメチル−ベンジル）−１−［（２−シクロペンチルメチル−エチル−アミノ）−キノリン−３−イルメチル］−尿素；
１−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−ｌ−［（２−シクロペンチルメチル−エチル−アミノ）−キノリン−３−イルメチル）］−Ｏ−エチルイソ尿素；
（３−｛［３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミノ］−メチル｝−キノリン−２−イル）−シクロペンチルメチル−エチル−アミン；
（３−｛［３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル−（５−メチル−イソオキサゾール−３−イル）−アミノ］−メチル｝−キノリン−２−イル）−シクロブチルメチル−エチル−アミン；
（３−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−ピリミジン−２−イル−アミノ］−メチル｝−キノリン−２−イル）−シクロペンチルメチル−エチル−アミン；
（３−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（４−メチル−オキサゾール−２−イル）−アミノ］−メチル｝−キノリン−２−イル）−シクロペンチルメチル−エチル−アミン；
（３−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イル）−アミノ］−メチル｝−キノリン−２−イル）−シクロペンチルメチル−エチル−アミン；
（３−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−ピリジン−２−イル−アミノ］−メチル｝−キノリン−２−イル）−シクロペンチルメチル−エチル−アミン；
（３−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イルメチル）−アミノ］−メチル｝−キノリン−２−イル）−シクロペンチルメチル−エチル−アミン；
（３−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（ｌ−メチル−ｌＨ−テトラゾール−５−イルメチル）−アミノ］−メチル｝−キノリン−２−イル）−シクロペンチルメチル−エチル−アミン；
（３−｛［３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル−｝−ピリジン−２−イル）−ブチル−エチルアミン；
（３−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−４，６−ジメチル−ピリジン−２−イル）−ビス−シクロプロピルメチル−アミン；
（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−［２−（シクロペンチルメチル−エチル−アミノ）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−［ｌ］ピリジン−３−イルメチル］−カルバミン酸メチルエステル；
（３−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−［１］ピリジン−２−イル）−シクロペンチルメチル−エチル−アミン；
（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−［２−（シクロペンチルメチル−エチル−アミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−キノリン−３−イルメチル］−カルバミン酸メチルエステル；
（３−｛［３，５−ビストリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−シクロペンチルメチル−エチル−アミン；
（３−｛［３，５−ビストリフルオロメチル−ベンジル）−（５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−アミノ］−メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−シクロペンチルメチル−エチル−アミン；
またはこれらの混合物である医薬組成物。
【請求項７３】
さらに、
必要に応じて薬学的に受容可能な補助剤；
必要に応じて薬学的に受容可能な防腐剤；
必要に応じて薬学的に受容可能な賦形剤；
必要に応じて薬学的に受容可能な希釈剤；および
必要に応じて薬学的に受容可能な溶媒和物を含む請求項７２記載の医薬組成物。
【請求項７４】
前記組成物が、錠剤、カプセル、カシェ剤、粉末剤、顆粒剤、溶液剤、懸濁液、乳液、ボーラス、トローチ剤、座剤、ペッサリー、タンポン、クリーム、ゲル、ペースト、泡沫剤、スプレー、エアロゾル、マイクロカプセル、リポソーム、経皮パッチ、経皮パッチ、ペーストまたはうがい薬の形態である請求項７３記載の医薬組成物。

【公表番号】特表２００８−５２８４４７（Ｐ２００８−５２８４４７Ａ）
【公表日】平成２０年７月３１日（２００８．７．３１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５４９５７７（Ｐ２００７−５４９５７７）
【出願日】平成１７年１２月２８日（２００５．１２．２８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０４７２０３
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０７３９７３
【国際公開日】平成１８年７月１３日（２００６．７．１３）
【出願人】（５０６０９７８９６）レディ　ユーエス　セラピューティックス，　インコーポレイテッド (5)
【出願人】（５０７２１９３６５）
【出願人】（５０７２１９２４０）
【出願人】（５０７２１７６０４）
【出願人】（５０７１６６５９７）
【出願人】（５０７２１９３７６）
【出願人】（５０７２１９２５１）
【出願人】（５０７２１９３９８）
【出願人】（５０７２１９４０２）
【Ｆターム（参考）】