ＣＥＴＰ阻害剤として有用な１，３−オキサゾリジン−２−オン誘導体
式Ｉの構造を有する化合物（該化合物の医薬として許容される塩を含む。）は、ＣＥＴＰ阻害剤であり、ＨＤＬコレステロールを上昇させ、ＬＤＬコレステロールを低下させ、及びアテローム性動脈硬化症を治療又は予防するのに有用である。本化合物は、例えば、トリフェニルのように、単結合によって接続された３つの環状基を有し、環状基は、式Ｉの環へ直接結合され、又は位置Ｂに結合される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉを有する化合物又は医薬として許容されるその塩
【化１】
（式中、Ｙは、−Ｃ（＝Ｏ）−及び−（ＣＲＲ１）−からなる群から選択され；
Ｘは、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ５アルキル）−及び−（ＣＲＲ６）−からなる群から選択され；
Ｚは、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−及び−Ｃ（＝Ｎ−Ｒ９）−（Ｒ９は、Ｈ、−ＣＮ及び１から１１個のハロゲンで場合によって置換されているＣ１−Ｃ５アルキルからなる群から選択される。）からなる群から選択され；
各Ｒは、Ｈ、−Ｃ１−Ｃ５−アルキル及びハロゲンからなる群から独立に選択され（−Ｃ１−Ｃ５−アルキルは、１から１１個のハロゲンで場合によって置換されている。）；
Ｂは、Ａ１及びＡ２からなる群から選択され、Ａ１は、構造：
【化２】
を有し；
Ｒ１及びＲ６は、各々、Ｈ、−Ｃ１−Ｃ５−アルキル、ハロゲン及び−（Ｃ（Ｒ）２）ｎＡ２からなる群から選択され（−Ｃ１−Ｃ５−アルキルは、１から１１個のハロゲンで場合によって置換されている。）；
Ｒ２は、Ｈ、−Ｃ１−Ｃ５−アルキル、ハロゲン、Ａ１及び−（Ｃ（Ｒ）２）ｎＡ２からなる群から選択され（−Ｃ１−Ｃ５−アルキルは、１から１１個のハロゲンで場合によって置換されている。）；
式Ｉの化合物が１つの基Ａ１及び１つの基Ａ２を含むように、Ｂ及びＲ２の１つはＡ１であり；並びにＢ、Ｒ１、Ｒ２及びＲ６の１つは、Ａ２又は−（Ｃ（Ｒ）２）ｎＡ２であり；
Ａ３は、
（ａ）フェニル及びナフチルから選択される芳香環；
（ｂ）１から２個の二重結合を場合によって含む５から７員の非芳香族シクロアルキル環に縮合されたフェニル環；
（ｃ）Ｎ、Ｓ、Ｏ及び−Ｎ（Ｏ）−から独立に選択される１から４個のヘテロ原子を有し、並びに１から３個の二重結合及びカルボニル基も場合によって含む５から６員の複素環（Ａ３が結合しているフェニル環へのＡ３の結合点は、炭素原子である。）；並びに
（ｄ）Ｏ、Ｎ及び−Ｓ（Ｏ）Ｘ−から独立に選択される１から２個のヘテロ原子を有し、並びに１から２個の二重結合を場合によって有する５から６員の複素環に縮合されたフェニル環を含むベンゾ複素環（Ａ３が結合しているフェニル環へのＡ３の結合点は、炭素原子である。）
からなる群から選択され；
Ａ３は、１つの基Ａ４で置換されており、及び１から４個の基Ｒａで場合によって置換されており；
Ａ２は、
（ａ）フェニル及びナフチルから選択される芳香環；
（ｂ）１から２個の二重結合を場合によって含む５から７員の非芳香族シクロアルキル環に縮合されたフェニル環；
（ｃ）Ｎ、Ｓ、Ｏ及び−Ｎ（Ｏ）−から独立に選択される１から４個のヘテロ原子を有し、並びに１から３個の二重結合及びカルボニル基も場合によって含む５から６員の複素環；
（ｄ）Ｏ、Ｎ及びＳから独立に選択される１から２個のヘテロ原子を有し、並びに１から２個の二重結合を場合によって有する５から６員の複素環に縮合されているフェニル環を含むベンゾ複素環；並びに
（ｅ）１から３個の二重結合を場合によって有するＣ３−Ｃ８シクロアルキル環；
からなる群から選択され；
Ａ２は、Ｒａから独立に選択される１から５個の置換基で場合によって置換されており；
Ａ４は、
（ａ）フェニル及びナフチルから選択される芳香環；
（ｂ）１から２個の二重結合を場合によって含む５から７員の非芳香族シクロアルキル環に縮合されたフェニル環；
（ｃ）Ｎ、Ｓ、Ｏ及び−Ｎ（Ｏ）−から独立に選択される１から４個のヘテロ原子を有し、並びに１から３個の二重結合及びカルボニル基も場合によって含む５から６員の複素環；並びに
（ｄ）Ｏ、Ｎ及び−Ｓ（Ｏ）Ｘ−から独立に選択される１から２個のヘテロ原子を有し、並びに１から２個の二重結合を場合によって有する５から６員の複素環に縮合されているフェニル環を含むベンゾ複素環；
からなる群から選択され；
Ａ４が、（ａ）フェニル及びナフチルから選択される芳香環、（ｂ）１から２個の二重結合を場合によって含む５から７員の非芳香族シクロアルキル環に縮合されたフェニル環；（ｃ）Ｎ、Ｓ、Ｏ及び−Ｎ（Ｏ）−から独立に選択される１から４個のヘテロ原子を有し、並びに１から３個の二重結合及びカルボニル基も場合によって含む５から６員の複素環、（Ａ３への複素環の結合点は、Ａ４のＮ原子である。）；又は（ｄ）Ｏ、Ｎ及び−Ｓ（Ｏ）Ｘ−から独立に選択される１から２個のヘテロ原子を有し、並びに１から２個の二重結合を場合によって有する５から６員の複素環に縮合されているフェニル環を含むベンゾ複素環である場合には、Ａ４は、１から５個の基Ｒａで場合によって置換されており；
並びに、Ａ４が、Ｎ、Ｓ、Ｏ及び−Ｎ（Ｏ）−から独立に選択される１から４個のヘテロ原子を有し、並びに１から３個の二重結合及びカルボニル基も場合によって含む５から６員の複素環（Ａ３への複素環の結合点は、Ａ４の炭素原子である。）である場合には、Ａ４は、１つの基Ｒｅで置換されており、及びＲａから独立に選択される１から４個の基でも場合によって置換されており；
各Ｒａは、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、１から３個の二重結合を場合によって有する−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、−ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−ＯＣ２−Ｃ６アルケニル、−ＯＣ２−Ｃ６アルキニル、１から３個の二重結合を場合によって有する−ＯＣ３−Ｃ８シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＣ１−Ｃ６アルキル、−ＯＨ、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）ＸＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｙＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ３Ｓ（Ｏ）ｙＮＲ３Ｒ４、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２並びにＮ、Ｓ及びＯから独立に選択される１から４個のヘテロ原子を有する５から６員の複素環からなる群から独立に選択され、前記複素環は、カルボニル基も場合によって含み、及び１から３個の二重結合も場合によって含み、Ｒａが結合されている環への前記複素環の結合点は炭素原子であり；前記複素環は、ハロゲン、−Ｃ１−Ｃ３アルキル及び−ＯＣ１−Ｃ３アルキルから独立に選択される１から５個の置換基で場合によって置換されており、−Ｃ１−Ｃ３アルキル及び−ＯＣ１−Ｃ３アルキルは、１から７個のハロゲンで場合によって置換されており；
Ｒａが、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、１から３個の二重結合を場合によって有する−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、−ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−ＯＣ２−Ｃ６アルケニル、−ＯＣ２−Ｃ６アルキニル、１から３個の二重結合を場合によって有する−ＯＣ３−Ｃ８シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、−ＣＯ２Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル及び−Ｓ（Ｏ）ｘＣ１−Ｃ６アルキルからなる群から選択される化合物については、Ｒａは、１から１５個のハロゲンで場合によって置換されており、並びに（ａ）−ＯＨ、（ｂ）−ＣＮ、（ｃ）−ＮＲ３Ｒ４、（ｄ）１から３個の二重結合を場合によって有し、及び１から１５個のハロゲンで場合によって置換された−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（ｅ）１から９個のハロゲンで場合によって置換され、及び−ＯＣ１−Ｃ２アルキル及びフェニルから独立に選択される１から２個の置換基で場合によって置換されたＯＣ１−Ｃ４アルキル、（ｆ）１から３個の二重結合を場合によって有し、及び１から１５個のハロゲンで場合によって置換された−ＯＣ３−Ｃ８シクロアルキル、（ｇ）−ＣＯ２Ｈ、（ｈ）−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３、（ｉ）１から９個のハロゲンで場合によって置換されている−ＣＯ２Ｃ１−Ｃ４アルキル及び（ｊ）ハロゲン、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＨ３及び−ＯＣＦ３から独立に選択される１から３個の基で場合によって置換されたフェニル、から独立に選択される１から３個の置換基で場合によって置換されており；
各Ｒｅは、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、１から３個の二重結合を場合によって有する−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、−ＯＣ２−Ｃ６アルケニル、−ＯＣ２−Ｃ６アルキニル、１から３個の二重結合を場合によって有する−ＯＣ３−Ｃ８シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＣ１−Ｃ６アルキル、−ＯＨ、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）ＸＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｙＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ３Ｓ（Ｏ）ｙＮＲ３Ｒ４、−ＣＮ、−ＮＯ２並びにＮ、Ｓ及びＯから独立に選択される１から４個のヘテロ原子を有する５から６員の複素環からなる群から独立に選択され、前記複素環は、カルボニル基も場合によって含み、及び１から３個の二重結合も場合によって含み、Ｒｅが結合されている環への前記複素環の結合点は炭素原子であり；前記複素環は、ハロゲン、−Ｃ１−Ｃ３アルキル及び−ＯＣ１−Ｃ３アルキルから独立に選択される１から５個の置換基で場合によって置換されており、−Ｃ１−Ｃ３アルキル及び−ＯＣ１−Ｃ３アルキルは、１から７個のハロゲンで場合によって置換されており；
Ｒｅが、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、１から３個の二重結合を場合によって有する−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、−ＯＣ２−Ｃ６アルケニル、−ＯＣ２−Ｃ６アルキニル、１から３個の二重結合を場合によって有する−ＯＣ３−Ｃ８シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、−ＣＯ２Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル及び−Ｓ（Ｏ）ｘＣ１−Ｃ６アルキルからなる群から選択される化合物については、Ｒｅは、１から１５個のハロゲンで場合によって置換されており、並びに（ａ）−ＯＨ、（ｂ）−ＣＮ、（ｃ）−ＮＲ３Ｒ４、（ｄ）１から３個の二重結合を場合によって有し、及び１から１５個のハロゲンで場合によって置換された−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（ｅ）１から９個のハロゲンで場合によって置換され、及び−ＯＣ１−Ｃ２アルキル及びフェニルから独立に選択される１から２個の置換基でも場合によって置換されたＯＣ１−Ｃ４アルキル、（ｆ）１から３個の二重結合を場合によって有し、及び１から１５個のハロゲンで場合によって置換された−ＯＣ３−Ｃ８シクロアルキル、（ｇ）−ＣＯ２Ｈ、（ｈ）−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３、（ｉ）１から９個のハロゲンで場合によって置換されている−ＣＯ２Ｃ１−Ｃ４アルキル及び（ｊ）ハロゲン、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＨ３及び−ＯＣＦ３から独立に選択される１から３個の基で場合によって置換されたフェニル、から独立に選択される１から３個の置換基で場合によって置換されており；
ｎは、０又は１であり；
ｐは、０から４の整数であり；
ｘは、０、１又は２であり；
ｙは、１又は２であり；
Ｒ３及びＲ４は、各々独立に、Ｈ、−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ５アルキル及び−Ｓ（Ｏ）ｙＣ１−Ｃ５アルキルから選択され、全ての事例における−Ｃ１−Ｃ５アルキルは、１から１１個のハロゲンで場合によって置換されており；並びに
Ｒ５は、Ｈ、−ＯＨ、−Ｃ１−Ｃ５−アルキル及びハロゲンからなる群から選択される（−Ｃ１−Ｃ５−アルキルは、１から１１個のハロゲンで場合によって置換されている。）。）。
【請求項２】
式Ｉａ、Ｉｂ及びＩｄを有する化合物の群から選択される請求項１に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩。
【化３】
【請求項３】
Ｙが、−（ＣＲＲ１）−であり；
Ｒ及びＲ６が、Ｈ、−Ｃ１−Ｃ５−アルキルからなる群から各々独立に選択され（−Ｃ１−Ｃ５−アルキルは、１から１１個のハロゲンで場合によって置換されている。）；
Ｒ１が、Ｈ、−Ｃ１−Ｃ５−アルキル及び−（Ｃ（Ｒ）２）ｎＡ２からなる群から選択され（−Ｃ１−Ｃ５−アルキルは、１から１１個のハロゲンで場合によって置換されている。）；
式Ｉの化合物が１つのＡ１及び１つの基Ａ２を含むように、Ｂ及びＲ２の１つがＡ１であり；並びにＢ、Ｒ１及びＲ２の１つが、Ａ２又は−（Ｃ（Ｒ）２）ｎＡ２であり；
Ａ３が、
（ａ）フェニル及びナフチルから選択される芳香環；
（ｂ）Ｎ、Ｓ、Ｏ及び−Ｎ（Ｏ）−から独立に選択される１から４個のヘテロ原子を有し、並びに１から３個の二重結合及びカルボニル基も場合によって含む５から６員の複素環（Ａ３が結合しているフェニル環へのＡ３の結合点は、炭素原子である。）；並びに
（ｃ）Ｏ、Ｎ及び−Ｓ（Ｏ）Ｘ−から独立に選択される１から２個のヘテロ原子を有し、並びに１から２個の二重結合を場合によって有する５から６員の複素環に縮合されたフェニル環を含むベンゾ複素環（Ａ３が結合しているフェニル環へのＡ３の結合点は、炭素原子である。）；
からなる群から選択され；
Ａ３が、１つの基Ａ４で置換されており、並びに１から４個の基Ｒａで場合によって置換されており；
Ａ２が、
（ａ）フェニル及びナフチルから選択される芳香環；
（ｂ）Ｎ、Ｓ、Ｏ及び−Ｎ（Ｏ）−から独立に選択される１から４個のヘテロ原子を有し、並びに１から３個の二重結合及びカルボニル基も場合によって含む５から６員の複素環；
（ｃ）Ｏ、Ｎ及びＳから独立に選択される１から２個のヘテロ原子を有し、並びに１から２個の二重結合を場合によって有する５から６員の複素環に縮合されているフェニル環を含むベンゾ複素環；並びに
（ｄ）１から３個の二重結合を場合によって有するＣ３−Ｃ８シクロアルキル環；
からなる群から選択され；
Ａ２が、Ｒａから独立に選択される１から５個の置換基で場合によって置換されており；
各Ｒａが、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、１から３個の二重結合を場合によって有する−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、−ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＨ、−ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）ＸＣ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、並びにＮ、Ｓ及びＯから独立に選択される１から４個のヘテロ原子を有する５から６員の複素環からなる群から独立に選択され、前記複素環は、カルボニル基も場合によって含み、及び１から３個の二重結合も場合によって含み、Ｒａが結合されている環への前記複素環の結合点は炭素原子であり；前記複素環は、ハロゲン、−Ｃ１−Ｃ３アルキル及び−ＯＣ１−Ｃ３アルキルから独立に選択される１から５個の置換基で場合によって置換されており、−Ｃ１−Ｃ３アルキル及び−ＯＣ１−Ｃ３アルキルは、１から７個のハロゲンで場合によって置換されており；
Ｒａが、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、１から３個の二重結合を場合によって有する−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、−ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＣＯ２Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル及び−Ｓ（Ｏ）ｘＣ１−Ｃ６アルキルからなる群から選択される化合物については、Ｒａは、１から１５個のハロゲンで場合によって置換されており、並びに（ａ）−ＯＨ、（ｂ）−ＮＲ３Ｒ４、（ｃ）１から９個のハロゲンで場合によって置換され、及び−ＯＣ１−Ｃ２アルキル及びフェニルから独立に選択される１から２個の置換基で場合によって置換されたＯＣ１−Ｃ４アルキル、並びに（ｄ）ハロゲン、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＨ３及び−ＯＣＦ３から独立に選択される１から３個の基で場合によって置換されたフェニル、から選択される１個の置換基で場合によって置換されており；
各Ｒｅが、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、１から３個の二重結合を場合によって有する−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＨ、−ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）ＸＣ１−Ｃ６アルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、並びにＮ、Ｓ及びＯから独立に選択される１から４個のヘテロ原子を有する５から６員の複素環からなる群から独立に選択され、前記複素環は、カルボニル基も場合によって含み、及び１から３個の二重結合も場合によって含み、Ｒｅが結合されている環への前記複素環の結合点は炭素原子であり、前記複素環は、ハロゲン、−Ｃ１−Ｃ３アルキル及び−ＯＣ１−Ｃ３アルキルから独立に選択される１から５個の置換基で場合によって置換されており、−Ｃ１−Ｃ３アルキル及び−ＯＣ１−Ｃ３アルキルは、１から７個のハロゲンで場合によって置換されており；
Ｒｅが、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、１から３個の二重結合を場合によって有する−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＣＯ２Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル及び−Ｓ（Ｏ）ｘＣ１−Ｃ６アルキルからなる群から選択される化合物については、Ｒｅは、１から１５個のハロゲンで場合によって置換されており、並びに（ａ）−ＯＨ、（ｂ）−ＮＲ３Ｒ４、（ｃ）１から９個のハロゲンで場合によって置換され、及び−ＯＣ１−Ｃ２アルキル及びフェニルから独立に選択される１から２個の置換基でも場合によって置換されたＯＣ１−Ｃ４アルキル、並びに（ｄ）ハロゲン、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＨ３及び−ＯＣＦ３から独立に選択される１から３個の基で場合によって置換されたフェニル、から選択される１個の置換基で場合によって置換されており；
ｐが、０から２の整数であり；
Ｒ３及びＲ４が、Ｈ及び−Ｃ１−Ｃ５−アルキルから各々独立に選択され（−Ｃ１−Ｃ５−アルキルは、全ての事例において、１から１１個のハロゲンで場合によって置換されている。）；並びに
Ｒ５が、Ｈ、−ＯＨ及び−Ｃ１−Ｃ５−アルキルからなる群から選択される（−Ｃ１−Ｃ５−アルキルは、１から１１個のハロゲンで場合によって置換されている。）、
請求項１に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩。
【請求項４】
Ｙが、−（ＣＲＲ１）−であり；
Ｚが、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−及び−Ｃ（＝Ｎ−Ｒ９）−（Ｒ９は、Ｈ、−ＣＮ及びＣＨ３からなる群から選択される。）からなる群から選択され；
各Ｒが、Ｈ及び−Ｃ１−Ｃ２アルキルからなる群から各々独立に選択され；
Ｒ６が、Ｈ及び−Ｃ１−Ｃ３−アルキルからなる群から選択され（Ｃ１−Ｃ３アルキルは、１から５個のハロゲンで場合によって置換されている。）；
Ｒ１が、Ｈ、−Ｃ１−Ｃ３−アルキル及び−（Ｃ（Ｒ）２）ｎＡ２からなる群から選択され（−Ｃ１−Ｃ３アルキルは、１から５個のハロゲンで場合によって置換されている。）；
Ｒ２が、Ｈ、−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ａ１及び−（Ｃ（Ｒ）２）ｎＡ２からなる群から選択され（−Ｃ１−Ｃ３アルキルは、１から５個のハロゲンで場合によって置換されている。）；
式Ｉの化合物が１つの基Ａ１及び１つの基Ａ２を含むように、Ｂ及びＲ２の１つがＡ１であり；並びにＢ、Ｒ１及びＲ２の１つが、Ａ２又は−（Ｃ（Ｒ）２）ｎＡ２であり；
Ａ３が、
（ａ）フェニル；
（ｂ）Ｎ、Ｓ、Ｏ及び−Ｎ（Ｏ）−から独立に選択される１から２個のヘテロ原子を有する５から６員の芳香族複素環（Ａ３が結合しているフェニル環へのＡ３の結合点は、炭素原子である。）；並びに
（ｃ）Ｏ、Ｎ及び−Ｓ（Ｏ）Ｘ−から独立に選択される１から２個のヘテロ原子を有する５員の芳香族複素環に縮合されたフェニル環を含むベンゾ複素環（Ａ３が結合しているフェニル環へのＡ３の結合点は、炭素原子である。）；
からなる群から選択され；
Ａ３が、１つの基Ａ４で置換されており、及び１から４個の基Ｒａで場合によって置換されており；
Ａ２が、
（ａ）フェニル；
（ｂ）Ｎ、Ｓ、Ｏ及び−Ｎ（Ｏ）−から独立に選択される１から４個のヘテロ原子を有し、並びに１から３個の二重結合も場合によって含む５から６員の複素環；
（ｃ）Ｏ、Ｎ及びＳから独立に選択される１から２個のヘテロ原子を有する５員の複素環に縮合されているフェニル環を含むベンゾ複素環；並びに
（ｄ）−Ｃ５−Ｃ６シクロアルキル環；
からなる群から選択され；
Ａ２が、Ｒａから独立に選択される１から５個の置換基で場合によって置換されており；
各Ｒａが、−Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｃ２−Ｃ４アルケニル、シクロプロピル、−ＯＣ１−Ｃ２アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ２アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＯＨ、−ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ＸＣ１−Ｃ２アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、並びにＮ、Ｓ及びＯから独立に選択される１から２個のヘテロ原子を有する５から６員の複素環からなる群から独立に選択され、Ｒａが結合されている環への前記複素環の結合点は炭素原子であり、前記複素環は、ハロゲンから独立に選択される１から５個の置換基で場合によって置換されており；
Ｒａが、−Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｃ２−Ｃ４アルケニル、−ＯＣ１−Ｃ２アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ２アルキル、−ＣＯ２Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ４アルキル及び−Ｓ（Ｏ）ｘＣ１−Ｃ２アルキルからなる群から選択される化合物について、Ｒａのアルキル基は、１から５個のハロゲンで場合によって置換されており、並びに（ａ）−ＯＨ、（ｂ）−ＮＲ３Ｒ４、（ｃ）１から３個のフッ素原子で場合によって置換され、及び１個のフェニル基でも場合によって置換されたＯＣＨ３、並びに（ｄ）ハロゲン、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＨ３及び−ＯＣＦ３から独立に選択される１から３個の基で場合によって置換されたフェニル、から選択される１個の置換基で場合によって置換されており；
各Ｒｅが、−Ｃ２−Ｃ４アルケニル、シクロプロピル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ２アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＯＨ、−ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ＸＣ１−Ｃ２アルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、並びにＮ、Ｓ及びＯから独立に選択される１から２個のヘテロ原子を有する５から６員の複素環からなる群から独立に選択され、Ｒｅが結合されている環への前記複素環の結合点は炭素原子であり、前記複素環は、ハロゲンから独立に選択される１から５個の置換基で場合によって置換されており；
Ｒｅが、−Ｃ２−Ｃ４アルケニル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ２アルキル、−ＣＯ２Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ４アルキル及び−Ｓ（Ｏ）ｘＣ１−Ｃ２アルキルからなる群から選択される化合物について、Ｒｅのアルキル基は、１から５個のハロゲンで場合によって置換されており、並びに（ａ）−ＯＨ、（ｂ）−ＮＲ３Ｒ４、（ｃ）１から３個のフッ素原子で場合によって置換され、及び１個のフェニル基で場合によって置換されたＯＣＨ３、並びに（ｄ）ハロゲン、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＨ３及び−ＯＣＦ３から独立に選択される１から３個の基で場合によって置換されたフェニル、から選択される１個の置換基でも場合によって置換されており；
ｐが、０から２の整数であり；並びに
Ｒ３、Ｒ４及びＲ５が、Ｈ及び−Ｃ１−Ｃ３アルキルから各々独立に選択される、
請求項１に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩。
【請求項５】
Ｘが、−Ｏ−であり；
Ｚが、−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｙが、−（ＣＨＲ１）−（Ｒ１は、Ｈ及びＣ１−Ｃ２アルキルから選択される。）であり；
Ｒ及びＲ５がＨであり；
Ｒ２及びＢが、各々、Ａ１及びＡ２から選択され、Ｒ２及びＢの一方がＡ１であり、並びにＲ２及びＢの他方がＡ２であり；
Ａ２が、フェニル、ピリジル、ピラゾリル、チエニル、１，２，４−トリアゾリル及びイミダゾリルからなる群から選択され；
Ａ３が、フェニル、チアゾリル及びピラゾリルからなる群から選択され；
Ａ４が、フェニル、ピリジル、チアゾリル、ピラゾリル、１，２，４−トリアゾリル、ピリミジニル、ピペリジニル、ピロリジニル及びアゼチジニルからなる群から選択され；
Ａ２が、ハロゲン、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３及び１から３個のハロゲンで場合によって置換されたＣ１−Ｃ３アルキルから独立に選択される１から３個の置換基で場合によって置換され；
Ａ３が、１つの基Ａ４で置換されており、並びにハロゲン、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３及び１から３個のハロゲンで場合によって置換されたＣ１−Ｃ３アルキルから独立に選択される１から２個の置換基で場合によって置換されており；
Ａ４が、（ａ）１から３個のハロゲンで場合によって置換され、及び−ＯＨで場合によって置換された−Ｃ１−Ｃ５アルキル、（ｂ）１から３個のハロゲンで場合によって置換された−Ｃ２−Ｃ４アルケニル、（ｃ）１から３個のハロゲンで場合によって置換され、並びに、−ＯＨ、−ＣＯ２ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３、−ＮＲ３Ｒ４及び−ＯＣ１−Ｃ２アルキレンＯＣ１−Ｃ２アルキルから選択される１つの基で場合によって置換された−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ２アルキル、（ｄ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、（ｅ）−ＣＯ２Ｈ、（ｆ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ２アルキル、−ＯＨ、−ＣＯ２ＣＨ３、−ＣＯ２Ｈ、−ＮＲ３Ｒ４及び−ＯＣ１−Ｃ２アルキレンＯＣ１−Ｃ２アルキルから選択される１個の基で場合によって置換された−ＣＯ２Ｃ１−Ｃ４アルキル、（ｇ）−ＯＨ、（ｈ）−Ｓ（Ｏ）ｘＣ１−Ｃ２アルキル、（ｉ）ハロゲン、（ｊ）−ＣＮ、（ｋ）−ＮＯ２、（ｌ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ４；（ｍ）−ＯＣ１−Ｃ２アルキレンＯＣ１−Ｃ２アルキル、（ｎ）１から３個のハロゲンで場合によって置換された−ＯＣ１−Ｃ３アルキル、（ｏ）１から３個のハロゲンで場合によって置換され、並びに−ＯＨ、−ＣＯ２ＣＨ３、−ＮＲ３Ｒ４及び−ＯＣ１−Ｃ２アルキレンＯＣ１−Ｃ２アルキルから選択される１個の基で場合によって置換された−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ２アルキル、（ｐ）−ＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ２アルキル、（ｑ）−ＮＲ３Ｒ４並びに（ｒ）−Ｓ（Ｏ）ＸＮＲ３Ｒ４、からなる群から独立に選択される１から３個の置換基で場合によって置換されており；
但し、Ａ４が、Ａ４の環炭素原子を通じてＡ３に接続された複素環基である場合には、Ａ４上の少なくとも１つの置換基は、Ｒｅから選択されなければならず、Ｒｅは、（ａ）−ＯＨで置換され、及び１から３個のハロゲンで場合によって置換された−Ｃ１−Ｃ５アルキル、（ｂ）１から３個のハロゲンで場合によって置換された−Ｃ２−Ｃ４アルケニル、（ｃ）１から３個のハロゲンで場合によって置換され、並びに、−ＯＨ、−ＣＯ２ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３、−ＮＲ３Ｒ４及び−ＯＣ１−Ｃ２アルキレンＯＣ１−Ｃ２アルキルから選択される１つの基で場合によって置換された−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ２アルキル、（ｄ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、（ｅ）−ＣＯ２Ｈ、（ｆ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ２アルキル、−ＯＨ、−ＣＯ２ＣＨ３、−ＣＯ２Ｈ、−ＮＲ３Ｒ４及び−ＯＣ１−Ｃ２アルキレンＯＣ１−Ｃ２アルキルから選択される１個の基で場合によって置換された−ＣＯ２Ｃ１−Ｃ４アルキル、（ｇ）−ＯＨ、（ｈ）−Ｓ（Ｏ）ｘＣ１−Ｃ２アルキル、（ｉ）−ＣＮ、（ｊ）−ＮＯ２、（ｋ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ４；（ｌ）−ＯＣ１−Ｃ２アルキレンＯＣ１−Ｃ２アルキル、（ｍ）１から３個のハロゲンで場合によって置換され、並びに−ＯＨ、−ＣＯ２ＣＨ３、−ＮＲ３Ｒ４及び−ＯＣ１−Ｃ２アルキレンＯＣ１−Ｃ２アルキルから選択される１個の基で場合によって置換された−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ２アルキル、（ｎ）−ＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ２アルキル、（ｏ）−ＮＲ３Ｒ４並びに（ｐ）−Ｓ（Ｏ）ＸＮＲ３Ｒ４、からなる群から選択され；
ｐが、０、１又は２であり；並びに
Ｒａが、ハロゲン、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＨ３及び−ＯＣＦ３から選択され；
Ｒ３及びＲ４が、Ｈ及びＣＨ３から各々独立に選択され；並びに
ｘが、０、１又は２である、
請求項１に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩。
【請求項６】
ＢがＡ１であり、及びＲ２がＡ２である、請求項５に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩。
【請求項７】
ＢがＡ２であり、及びＲ２がＡ１である、請求項５に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩。
【請求項８】
Ａ２、Ａ３及びＡ４がフェニルであり；並びに
各Ｒａは、（ａ）１から５個のフッ素原子で場合によって置換され、並びに−ＯＨ、−ＯＣＨ３及び−ＮＲ３Ｒ４から選択される１つの基で場合によって置換された−Ｃ１−Ｃ４アルキル；（ｂ）１から３個のフッ素原子で場合によって置換された−ＯＣ１−Ｃ２アルキル；（ｃ）−Ｃ２−Ｃ４−アルケニル；（ｄ）−Ｃ１−Ｃ２アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ２アルキル−フェニル；（ｅ）シクロプロピル；（ｆ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ；（ｇ）−ＣＯ２Ｈ；（ｈ）−ＣＯ２Ｃ１−Ｃ４アルキル；（ｉ）−ＯＨ；（ｊ）−ＮＲ３Ｒ４；（ｋ）−Ｓ（Ｏ）ｘＣ１−Ｃ２アルキル；（ｌ）ハロゲン；（ｍ）−ＣＮ；（ｎ）−ＮＯ２；並びに（ｏ）Ｃ１−Ｃ２アルキルで場合によって置換された、１から２個の酸素原子を含む５員から６員の複素環、からなる群から選択される、
請求項４に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩。
【請求項９】
式Ｉｃを有する請求項１に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩
【化４】
（式中、Ｂ１及びＢ２の一方は、
【化５】
であり；
並びにＢ１及びＢ２の他方は、Ａｒ１（Ｒｃ）ｕであり；
Ａｒ１は、
（ａ）フェニル及びナフチルから選択される芳香環；
（ｂ）１から２個の二重結合を場合によって含む５から７員の非芳香族シクロアルキル環に縮合されたフェニル環；
（ｃ）Ｎ、Ｓ、Ｏ及び−Ｎ（Ｏ）−から独立に選択される１から４個のヘテロ原子を有し、並びに１から３個の二重結合及びカルボニル基も場合によって含む５から６員の複素環；
（ｄ）Ｏ、Ｎ及びＳから独立に選択される１から２個のヘテロ原子を有し、並びに１から２個の二重結合を場合によって有する５から６員の複素環に縮合されているフェニル環を含むベンゾ複素環；並びに
（ｅ）１から３個の二重結合を場合によって有するＣ３−Ｃ８シクロアルキル環；
からなる群から選択され；
Ａｒ２は、
（ａ）フェニル及びナフチルから選択される芳香環；
（ｂ）１から２個の二重結合を場合によって含む５から７員の非芳香族シクロアルキル環に縮合されたフェニル環；
（ｃ）Ｏ、Ｎ及びＳから独立に選択される１から２個のヘテロ原子を有し、並びに１から２個の二重結合を場合によって有する５から６員の複素環に縮合されているフェニル環を含むベンゾ複素環；並びに
（ｄ）Ｎ、Ｓ、Ｏ及び−Ｎ（Ｏ）−から独立に選択される１から４個のヘテロ原子を有し、並びに１から３個の二重結合及びカルボニル基も場合によって含む５から６員の複素環；
からなる群から選択され；
Ｒ１は、Ｈ、−Ｃ１−Ｃ５−アルキル及びハロゲンからなる群から選択され、−Ｃ１−Ｃ５−アルキルは、１から１１個のハロゲンで場合によって置換されており；
Ｒ３及びＲ４は、各々独立に、Ｈ、−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ５アルキル及び−Ｓ（Ｏ）ｙＣ１−Ｃ５アルキルから選択され、全ての事例における−Ｃ１−Ｃ５アルキルは、１から１１個のハロゲンで場合によって置換されており；
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ及びＲｄは、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、１から３個の二重結合を場合によって有する−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、−ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−ＯＣ２−Ｃ６アルケニル、−ＯＣ２−Ｃ６アルキニル、１から３個の二重結合を場合によって有する−ＯＣ３−Ｃ８シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＣＣ１−Ｃ６アルキル、−ＯＨ、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）ＸＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｙＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ３Ｓ（Ｏ）ｙＮＲ３Ｒ４、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２並びにＮ、Ｓ及びＯから独立に選択される１から４個のヘテロ原子を有する５から６員の複素環からなる群から独立に選択され、前記複素環は、カルボニル基も場合によって含み、及び１から３個の二重結合も場合によって含み、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ又はＲｄが結合されている環への前記複素環の結合点は炭素原子であり；前記複素環は、ハロゲン、−Ｃ１−Ｃ３アルキル及び−ＯＣ１−Ｃ３アルキルから独立に選択される１から５個の置換基で場合によって置換されており、−Ｃ１−Ｃ３アルキル及び−ＯＣ１−Ｃ３アルキルは、１から７個のハロゲンで場合によって置換されており；
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ及びＲｄは、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、１から３個の二重結合を場合によって有する−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、−ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−ＯＣ２−Ｃ６アルケニル、−ＯＣ２−Ｃ６アルキニル、１から３個の二重結合を場合によって有する−ＯＣ３−Ｃ８シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、−ＣＯ２Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル及び−Ｓ（Ｏ）ｘＣ１−Ｃ６アルキルからなる群から選択される場合には、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ及びＲｄは、１から１５個のハロゲンで場合によって置換されており、並びに（ａ）−ＯＨ、（ｂ）−ＣＮ、（ｃ）−ＮＲ３Ｒ４、（ｄ）１から３個の二重結合を場合によって有し、及び１から１５個のハロゲンで場合によって置換された−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（ｅ）１から９個のハロゲンで場合によって置換され、及び−ＯＣ１−Ｃ２アルキル及びフェニルから独立に選択される１から２個の置換基で場合によって置換されたＯＣ１−Ｃ４アルキル、（ｆ）１から３個の二重結合を場合によって有し、及び１から１５個のハロゲンで場合によって置換された−ＯＣ３−Ｃ８シクロアルキル、（ｇ）−ＣＯ２Ｈ、（ｈ）−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３、（ｉ）１から９個のハロゲンで場合によって置換されている−ＣＯ２Ｃ１−Ｃ４アルキル並びに（ｊ）ハロゲン、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＨ３及び−ＯＣＦ３から独立に選択される１から３個の基で場合によって置換されたフェニル、から独立に選択される１から３個の置換基で場合によって置換されており；
Ｒｅは、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、１から３個の二重結合を場合によって有する−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、−ＯＣ２−Ｃ６アルケニル、−ＯＣ２−Ｃ６アルキニル、１から３個の二重結合を場合によって有する−ＯＣ３−Ｃ８シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＣＣ１−Ｃ６アルキル、−ＯＨ、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）ＸＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｙＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ３Ｓ（Ｏ）ｙＮＲ３Ｒ４、−ＣＮ、−ＮＯ２並びにＮ、Ｓ及びＯから独立に選択される１から４個のヘテロ原子を有する５から６員の複素環からなる群から選択され、前記複素環は、カルボニル基も場合によって含み、及び１から３個の二重結合も場合によって含み、Ｒｅが結合されている環への前記複素環の結合点は炭素原子であり；前記複素環は、ハロゲン、−Ｃ１−Ｃ３アルキル及び−ＯＣ１−Ｃ３アルキルから独立に選択される１から５個の置換基で場合によって置換されており、−Ｃ１−Ｃ３アルキル及び−ＯＣ１−Ｃ３アルキルは、１から７個のハロゲンで場合によって置換されており；
Ｒｅが、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、１から３個の二重結合を場合によって有する−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、−ＯＣ２−Ｃ６アルケニル、−ＯＣ２−Ｃ６アルキニル、１から３個の二重結合を場合によって有する−ＯＣ３−Ｃ８シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、−ＣＯ２Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル及び−Ｓ（Ｏ）ｘＣ１−Ｃ６アルキルからなる群から選択される場合には、Ｒｅは、１から１５個のハロゲンで場合によって置換されており、並びに（ａ）−ＯＨ、（ｂ）−ＣＮ、（ｃ）−ＮＲ３Ｒ４、（ｄ）１から３個の二重結合を場合によって有し、及び１から１５個のハロゲンで場合によって置換された−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（ｅ）１から９個のハロゲンで場合によって置換され、及び−ＯＣ１−Ｃ２アルキル及びフェニルから独立に選択される１から２個の置換基でも場合によって置換された−ＯＣ１−Ｃ４アルキル、（ｆ）１から３個の二重結合を場合によって有し、及び１から１５個のハロゲンで場合によって置換された−ＯＣ３−Ｃ８シクロアルキル、（ｇ）−ＣＯ２Ｈ、（ｈ）−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３、（ｉ）１から９個のハロゲンで場合によって置換されている−ＣＯ２Ｃ１−Ｃ４アルキル及び（ｊ）ハロゲン、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＨ３及び−ＯＣＦ３から独立に選択される１から３個の基で場合によって置換されたフェニル、から独立に選択される１から３個の置換基で場合によって置換されており；
ｐは、０から４の整数であり；
ｑは、０から４の整数であり；
ｕは、０から５の整数であり；
ｘは、０、１又は２であり；及び
ｙは、１又は２であり；
Ａｒ２が、
（ａ）フェニル及びナフチルから選択される芳香環；
（ｂ）１から２個の二重結合を場合によって含む５から７員の非芳香族シクロアルキル環に縮合されたフェニル環；
（ｃ）Ｏ、Ｎ及びＳから独立に選択される１から２個のヘテロ原子を有し、並びに１から２個の二重結合を場合によって有する５から６員の複素環に縮合されているフェニル環を含むベンゾ複素環；並びに
（ｄ）Ｎ、Ｓ、Ｏ及び−Ｎ（Ｏ）−から独立に選択される１から４個のヘテロ原子を有し、並びに１から３個の二重結合及びカルボニル基も場合によって含む５から６員の複素環（複素環が結合しているフェニル環への複素環の結合点は、複素環のヘテロ原子である。）；
からなる群から選択される場合；
ｔは、０から５から選択される整数であり；及びｗが０であり；
並びにＡｒ２が、Ｎ、Ｓ、Ｏ及び−Ｎ（Ｏ）−から独立に選択される１から４個のヘテロ原子を有し、並びに１から３個の二重結合及びカルボニル基も場合によって含む５から６員の複素環であり、複素環が結合しているフェニル環への複素環の結合点が、複素環の炭素原子である場合には、ｔが、０から４の整数であり、及びｗは、１である。）。
【請求項１０】
式Ｉｅ
【化６】
を有する請求項９に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩。
【請求項１１】
式Ｉｆ
【化７】
を有する請求項９に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩。
【請求項１２】
式Ｉｇを有する請求項１０に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩
【化８】
（式中、各Ｒｄは、−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｃ２−Ｃ４アルケニル、シクロプロピル、−ＯＣ１−Ｃ４アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＯＨ、−ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ＸＣ１−Ｃ２アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、並びにＮ、Ｓ及びＯから独立に選択される１から２個のヘテロ原子を有する５から６員の複素環からなる群から独立に選択され、Ｒｄが結合されている環への前記複素環の結合点は炭素原子であり、前記複素環は、ハロゲンから独立に選択される１から５個の置換基で場合によって置換されており；
Ｒｄが、−Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｃ２−Ｃ４アルケニル、シクロプロピル、−ＯＣ１−Ｃ４アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＣＯ２Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ４アルキル及び−Ｓ（Ｏ）ｘＣ１−Ｃ２アルキルからなる群から選択される場合には、Ｒｄのアルキル、アルケニル及びシクロプロピル基は、１から５個のハロゲンで場合によって置換されており、並びに（ａ）−ＯＨ、（ｂ）−ＮＲ３Ｒ４、（ｃ）１から３個のフッ素原子で場合によって置換され、及び１個のフェニル基で場合によって置換されたＯＣＨ３、並びに（ｄ）ハロゲン、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＨ３及び−ＯＣＦ３から独立に選択される１から３個の基で場合によって置換されたフェニル、から選択される１個の置換基で場合によって置換されており；並びに
ｔは、０から５の整数である。）。
【請求項１３】
式Ｉｈ
【化９】
を有する請求項１２に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩。
【請求項１４】
Ｒ１が、Ｈ及び−Ｃ１−Ｃ５−アルキルからなる群から選択され（−Ｃ１−Ｃ５−アルキルは、１から１１個のハロゲンで場合によって置換されている。）；
Ｒ３及びＲ４が、Ｈ及び−Ｃ１−Ｃ５−アルキルから各々独立に選択され（−Ｃ１−Ｃ５−アルキルは、全ての事例において、１から１１個のハロゲンで場合によって置換されている。）；
各Ｒａ、Ｒｂ及びＲｃが、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、１から３個の二重結合を場合によって有する−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、−ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＨ、−ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）ＸＣ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、並びにＮ、Ｓ及びＯから独立に選択される１から４個のヘテロ原子を有する５から６員の複素環からなる群から独立に選択され、前記複素環は、カルボニル基も場合によって含み、及び１から３個の二重結合も場合によって含み、Ｒａが結合されている環への前記複素環の結合点は炭素原子であり；前記複素環は、ハロゲン、−Ｃ１−Ｃ３アルキル及び−ＯＣ１−Ｃ３アルキルから独立に選択される１から５個の置換基で場合によって置換されており、−Ｃ１−Ｃ３アルキル及び−ＯＣ１−Ｃ３アルキルは、１から７個のハロゲンで場合によって置換されており；
Ｒａ、Ｒｂ及びＲｃが、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、１から３個の二重結合を場合によって有する−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、−ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＣＯ２Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル及び−Ｓ（Ｏ）ｘＣ１−Ｃ６アルキルからなる群から選択される場合には、Ｒａ、Ｒｂ及びＲｃは、１から１５個のハロゲンで場合によって置換されており、並びに（ａ）−ＯＨ、（ｂ）−ＮＲ３Ｒ４、（ｃ）１から９個のハロゲンで場合によって置換され、及び−ＯＣ１−Ｃ２アルキル及びフェニルから独立に選択される１から２個の置換基で場合によって置換されたＯＣ１−Ｃ４アルキル、並びに（ｄ）ハロゲン、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＨ３及び−ＯＣＦ３から独立に選択される１から３個の基で場合によって置換されたフェニル、から選択される１個の置換基で場合によって置換されており；
各Ｒｄが、−Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｃ２−Ｃ４アルケニル、−ＯＣ１−Ｃ２アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ２アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＯＨ、−ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ＸＣ１−Ｃ２アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、並びにＮ、Ｓ及びＯから独立に選択される１から２個のヘテロ原子を有する５から６員の複素環からなる群から独立に選択され、Ｒａが結合されている環への前記複素環の結合点は炭素原子であり、前記複素環は、ハロゲンから独立に選択される１から５個の置換基で場合によって置換されており；
Ｒｄが、−Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｃ２−Ｃ４アルケニル、−ＯＣ１−Ｃ２アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ２アルキル、−ＣＯ２Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ４アルキル及び−Ｓ（Ｏ）ｘＣ１−Ｃ２アルキルからなる群から選択される場合には、Ｒｄのアルキル又はアルケニル基は、１から５個のハロゲンで場合によって置換されており、並びに（ａ）−ＯＨ、（ｂ）−ＮＲ３Ｒ４、（ｃ）１から３個のフッ素原子で場合によって置換され、及び１個のフェニル基で場合によって置換された−ＯＣＨ３、並びに（ｄ）ハロゲン、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＨ３及び−ＯＣＦ３から独立に選択される１から３個の基で場合によって置換されたフェニル、から選択される１個の基で場合によって置換されており；
ｐが、０から２の整数であり；
ｑが、０から２の整数であり；
ｔが、０から３の整数であり；
ｕが、０から２の整数であり；
ｘが、０、１又は２であり；及び
ｙは、１又は２である、
請求項９から１３の何れかに記載の化合物又は医薬として許容されるその塩。
【請求項１５】
Ｒ１が、Ｈ及び−Ｃ１−Ｃ２アルキルから選択され；
Ｒ３及びＲ４が、Ｈ及び−Ｃ１−Ｃ３アルキルから各々独立に選択され；
各Ｒａ、Ｒｂ及びＲｃが、−Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｃ２−Ｃ４アルケニル、−ＯＣ１−Ｃ２アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ２アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＯＨ、−ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｘＣ１−Ｃ２アルキル、ハロゲン、−ＣＮ及び−ＮＯ２からなる群から独立に選択され；
Ｒａ、Ｒｂ及びＲｃが、−Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｃ２−Ｃ４アルケニル、−ＯＣ１−Ｃ２アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ２アルキル、−ＣＯ２Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ４アルキル及び−Ｓ（Ｏ）ｘＣ１−Ｃ２アルキルから選択される場合には、Ｒａ、Ｒｂ及びＲｃのアルキル及びアルケニル基は、１から５個のハロゲンで場合によって置換されており、並びに（ａ）−ＯＨ、（ｂ）−ＮＲ３Ｒ４、（ｃ）１から３個のフッ素原子で場合によって置換され、及び１個のフェニル基で場合によって置換された−ＯＣＨ３、並びに（ｄ）ハロゲン、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＨ３及び−ＯＣＦ３から独立に選択される１から３個の基で場合によって置換されたフェニル、から選択される１個の基で場合によって置換されており；
Ｒｄが、−Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｃ２−Ｃ４アルケニル、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＯＨ、ハロゲン、−ＣＮ及び−ＮＯ２からなる群から選択され、−Ｃ１−Ｃ４アルキル及び−Ｃ２−Ｃ４アルケニルは、全ての使用において、１から５個のフッ素原子で場合によって置換され；
ｐが、１から２の整数であり；
ｑが、１から２の整数であり；
ｔが、０から３の整数であり；
ｕが、１から２の整数であり；並びに
ｘが、０、１又は２である、
請求項９から１３の何れかに記載の化合物又は医薬として許容されるその塩。
【請求項１６】
Ｒ１、Ｒ３及びＲ４が、Ｈ及びＣＨ３から各々独立に選択され；
Ｒａ、Ｒｂ及びＲｃが、−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、−ＯＣ１−Ｃ２−アルキル、ハロゲン及び−ＯＨからなる群から各々独立に選択され（−Ｃ１−Ｃ３−アルキル及び−ＯＣ１−Ｃ２−アルキルは、１から３個のＦで場合によって置換されている。）；
Ｒｄが、−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、−ＮＲ３Ｒ４、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロゲン及び−ＣＮからなる群から選択され（−Ｃ１−Ｃ３−アルキル及び−ＣＯ２Ｃ１−Ｃ３−アルキルは、１から３個のＦで場合によって置換されている。）；
ｐが、１から２の整数であり；
ｑが、１から２の整数であり；
ｔが、０から３の整数であり；及び
ｕが、１から２の整数である、
請求項９から１３の何れかに記載の化合物又は医薬として許容されるその塩。
【請求項１７】
Ａｒ２が、フェニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピラゾリル、ピロリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チエニル、フリル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソオキサゾリル及びベンゾフリルからなる群から選択される、請求項９から１１の何れかに記載の化合物又は医薬として許容されるその塩。
【請求項１８】
請求項１に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩及び医薬として許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１９】
以下の化合物
【化１０】
からなる群から選択される請求項１に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩。
【請求項２０】
以下の化合物
【化１１】
（Ｒ１は、
【化１２】
からなる群から選択される。）
【化１３】
（Ｒは、
【化１４】
からなる群から選択される。）
【化１５】
（Ｒは、
【化１６】
からなる群から選択される。）
【化１７】
（Ｒは、
【化１８】
からなる群から選択される。）
【化１９】
（Ｒｘは、
【化２０】
からなる群から選択される。）
【化２１】
（Ｒは、
【化２２】
からなる群から選択される。）
【化２３】
（Ｒ及びＲ’は、以下のように定義される。
【化２４】
）
【化２５】
（Ｒは、
【化２６】
からなる群から選択される。）
【化２７】
（Ｒｘは、
【化２８】
からなる群から選択される。）
からなる群から選択される請求項１に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩。
【請求項２１】
治療を必要としている患者においてアテローム性動脈硬化症を治療する方法であり、請求項１に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩の治療的有効量を前記患者に投与することを含む、方法。
【請求項２２】
治療を必要としている患者においてＨＤＬ−Ｃを上昇させる方法であり、請求項１に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩の治療的有効量を前記患者に投与することを含む、方法。
【請求項２３】
治療を必要としている患者においてＬＤＬ−Ｃを低下させる方法であり、請求項１に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩の治療的有効量を前記患者に投与することを含む、方法。
【請求項２４】
アテローム性動脈硬化症の治療用医薬の製造のための、請求項１に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩の使用。
【請求項２５】
請求項１に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩、医薬として許容される担体並びに
（１）ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤；
（２）胆汁酸捕捉剤；
（３）ナイアシン及び関連化合物；
（４）ＰＰＡＲαアゴニスト；
（５）コレステロール吸収阻害剤；
（６）アシルＣｏＡ：コレステロールアシルトランスフェラーゼ（ＡＣＡＴ）阻害剤；
（７）フェノール類抗酸化剤；
（８）ミクロソームトリグリセリド転送タンパク質（ＭＴＰ）／ＡｐｏＢ分泌阻害剤；
（９）抗酸化ビタミン；
（１０）甲状腺ホルモン様物；
（１１）ＬＤＬ（低密度リポタンパク質）受容体誘導物質；
（１２）血小板凝集阻害剤；
（１３）ビタミンＢ１２（シアノコバラミンとしても知られる。）；
（１４）葉酸又は医薬として許容されるその塩若しくはエステル、
（１５）ＦＸＲ及びＬＸＲリガンド；
（１６）ＡＢＣＡ１遺伝子発現を増加させる因子；及び
（１７）回腸胆汁酸輸送体；
からなる群から選択される１つ又はそれ以上の活性成分を含む、医薬組成物。
【請求項１】
式Ｉを有する化合物又は医薬として許容されるその塩
【化１】
（式中、Ｙは、−Ｃ（＝Ｏ）−及び−（ＣＲＲ１）−からなる群から選択され；
Ｘは、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ５アルキル）−及び−（ＣＲＲ６）−からなる群から選択され；
Ｚは、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−及び−Ｃ（＝Ｎ−Ｒ９）−（Ｒ９は、Ｈ、−ＣＮ及び１から１１個のハロゲンで場合によって置換されているＣ１−Ｃ５アルキルからなる群から選択される。）からなる群から選択され；
各Ｒは、Ｈ、−Ｃ１−Ｃ５−アルキル及びハロゲンからなる群から独立に選択され（−Ｃ１−Ｃ５−アルキルは、１から１１個のハロゲンで場合によって置換されている。）；
Ｂは、Ａ１及びＡ２からなる群から選択され、Ａ１は、構造：
【化２】
を有し；
Ｒ１及びＲ６は、各々、Ｈ、−Ｃ１−Ｃ５−アルキル、ハロゲン及び−（Ｃ（Ｒ）２）ｎＡ２からなる群から選択され（−Ｃ１−Ｃ５−アルキルは、１から１１個のハロゲンで場合によって置換されている。）；
Ｒ２は、Ｈ、−Ｃ１−Ｃ５−アルキル、ハロゲン、Ａ１及び−（Ｃ（Ｒ）２）ｎＡ２からなる群から選択され（−Ｃ１−Ｃ５−アルキルは、１から１１個のハロゲンで場合によって置換されている。）；
式Ｉの化合物が１つの基Ａ１及び１つの基Ａ２を含むように、Ｂ及びＲ２の１つはＡ１であり；並びにＢ、Ｒ１、Ｒ２及びＲ６の１つは、Ａ２又は−（Ｃ（Ｒ）２）ｎＡ２であり；
Ａ３は、
（ａ）フェニル及びナフチルから選択される芳香環；
（ｂ）１から２個の二重結合を場合によって含む５から７員の非芳香族シクロアルキル環に縮合されたフェニル環；
（ｃ）Ｎ、Ｓ、Ｏ及び−Ｎ（Ｏ）−から独立に選択される１から４個のヘテロ原子を有し、並びに１から３個の二重結合及びカルボニル基も場合によって含む５から６員の複素環（Ａ３が結合しているフェニル環へのＡ３の結合点は、炭素原子である。）；並びに
（ｄ）Ｏ、Ｎ及び−Ｓ（Ｏ）Ｘ−から独立に選択される１から２個のヘテロ原子を有し、並びに１から２個の二重結合を場合によって有する５から６員の複素環に縮合されたフェニル環を含むベンゾ複素環（Ａ３が結合しているフェニル環へのＡ３の結合点は、炭素原子である。）
からなる群から選択され；
Ａ３は、１つの基Ａ４で置換されており、及び１から４個の基Ｒａで場合によって置換されており；
Ａ２は、
（ａ）フェニル及びナフチルから選択される芳香環；
（ｂ）１から２個の二重結合を場合によって含む５から７員の非芳香族シクロアルキル環に縮合されたフェニル環；
（ｃ）Ｎ、Ｓ、Ｏ及び−Ｎ（Ｏ）−から独立に選択される１から４個のヘテロ原子を有し、並びに１から３個の二重結合及びカルボニル基も場合によって含む５から６員の複素環；
（ｄ）Ｏ、Ｎ及びＳから独立に選択される１から２個のヘテロ原子を有し、並びに１から２個の二重結合を場合によって有する５から６員の複素環に縮合されているフェニル環を含むベンゾ複素環；並びに
（ｅ）１から３個の二重結合を場合によって有するＣ３−Ｃ８シクロアルキル環；
からなる群から選択され；
Ａ２は、Ｒａから独立に選択される１から５個の置換基で場合によって置換されており；
Ａ４は、
（ａ）フェニル及びナフチルから選択される芳香環；
（ｂ）１から２個の二重結合を場合によって含む５から７員の非芳香族シクロアルキル環に縮合されたフェニル環；
（ｃ）Ｎ、Ｓ、Ｏ及び−Ｎ（Ｏ）−から独立に選択される１から４個のヘテロ原子を有し、並びに１から３個の二重結合及びカルボニル基も場合によって含む５から６員の複素環；並びに
（ｄ）Ｏ、Ｎ及び−Ｓ（Ｏ）Ｘ−から独立に選択される１から２個のヘテロ原子を有し、並びに１から２個の二重結合を場合によって有する５から６員の複素環に縮合されているフェニル環を含むベンゾ複素環；
からなる群から選択され；
Ａ４が、（ａ）フェニル及びナフチルから選択される芳香環、（ｂ）１から２個の二重結合を場合によって含む５から７員の非芳香族シクロアルキル環に縮合されたフェニル環；（ｃ）Ｎ、Ｓ、Ｏ及び−Ｎ（Ｏ）−から独立に選択される１から４個のヘテロ原子を有し、並びに１から３個の二重結合及びカルボニル基も場合によって含む５から６員の複素環、（Ａ３への複素環の結合点は、Ａ４のＮ原子である。）；又は（ｄ）Ｏ、Ｎ及び−Ｓ（Ｏ）Ｘ−から独立に選択される１から２個のヘテロ原子を有し、並びに１から２個の二重結合を場合によって有する５から６員の複素環に縮合されているフェニル環を含むベンゾ複素環である場合には、Ａ４は、１から５個の基Ｒａで場合によって置換されており；
並びに、Ａ４が、Ｎ、Ｓ、Ｏ及び−Ｎ（Ｏ）−から独立に選択される１から４個のヘテロ原子を有し、並びに１から３個の二重結合及びカルボニル基も場合によって含む５から６員の複素環（Ａ３への複素環の結合点は、Ａ４の炭素原子である。）である場合には、Ａ４は、１つの基Ｒｅで置換されており、及びＲａから独立に選択される１から４個の基でも場合によって置換されており；
各Ｒａは、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、１から３個の二重結合を場合によって有する−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、−ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−ＯＣ２−Ｃ６アルケニル、−ＯＣ２−Ｃ６アルキニル、１から３個の二重結合を場合によって有する−ＯＣ３−Ｃ８シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＣ１−Ｃ６アルキル、−ＯＨ、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）ＸＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｙＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ３Ｓ（Ｏ）ｙＮＲ３Ｒ４、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２並びにＮ、Ｓ及びＯから独立に選択される１から４個のヘテロ原子を有する５から６員の複素環からなる群から独立に選択され、前記複素環は、カルボニル基も場合によって含み、及び１から３個の二重結合も場合によって含み、Ｒａが結合されている環への前記複素環の結合点は炭素原子であり；前記複素環は、ハロゲン、−Ｃ１−Ｃ３アルキル及び−ＯＣ１−Ｃ３アルキルから独立に選択される１から５個の置換基で場合によって置換されており、−Ｃ１−Ｃ３アルキル及び−ＯＣ１−Ｃ３アルキルは、１から７個のハロゲンで場合によって置換されており；
Ｒａが、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、１から３個の二重結合を場合によって有する−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、−ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−ＯＣ２−Ｃ６アルケニル、−ＯＣ２−Ｃ６アルキニル、１から３個の二重結合を場合によって有する−ＯＣ３−Ｃ８シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、−ＣＯ２Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル及び−Ｓ（Ｏ）ｘＣ１−Ｃ６アルキルからなる群から選択される化合物については、Ｒａは、１から１５個のハロゲンで場合によって置換されており、並びに（ａ）−ＯＨ、（ｂ）−ＣＮ、（ｃ）−ＮＲ３Ｒ４、（ｄ）１から３個の二重結合を場合によって有し、及び１から１５個のハロゲンで場合によって置換された−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（ｅ）１から９個のハロゲンで場合によって置換され、及び−ＯＣ１−Ｃ２アルキル及びフェニルから独立に選択される１から２個の置換基で場合によって置換されたＯＣ１−Ｃ４アルキル、（ｆ）１から３個の二重結合を場合によって有し、及び１から１５個のハロゲンで場合によって置換された−ＯＣ３−Ｃ８シクロアルキル、（ｇ）−ＣＯ２Ｈ、（ｈ）−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３、（ｉ）１から９個のハロゲンで場合によって置換されている−ＣＯ２Ｃ１−Ｃ４アルキル及び（ｊ）ハロゲン、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＨ３及び−ＯＣＦ３から独立に選択される１から３個の基で場合によって置換されたフェニル、から独立に選択される１から３個の置換基で場合によって置換されており；
各Ｒｅは、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、１から３個の二重結合を場合によって有する−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、−ＯＣ２−Ｃ６アルケニル、−ＯＣ２−Ｃ６アルキニル、１から３個の二重結合を場合によって有する−ＯＣ３−Ｃ８シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＣ１−Ｃ６アルキル、−ＯＨ、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）ＸＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｙＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ３Ｓ（Ｏ）ｙＮＲ３Ｒ４、−ＣＮ、−ＮＯ２並びにＮ、Ｓ及びＯから独立に選択される１から４個のヘテロ原子を有する５から６員の複素環からなる群から独立に選択され、前記複素環は、カルボニル基も場合によって含み、及び１から３個の二重結合も場合によって含み、Ｒｅが結合されている環への前記複素環の結合点は炭素原子であり；前記複素環は、ハロゲン、−Ｃ１−Ｃ３アルキル及び−ＯＣ１−Ｃ３アルキルから独立に選択される１から５個の置換基で場合によって置換されており、−Ｃ１−Ｃ３アルキル及び−ＯＣ１−Ｃ３アルキルは、１から７個のハロゲンで場合によって置換されており；
Ｒｅが、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、１から３個の二重結合を場合によって有する−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、−ＯＣ２−Ｃ６アルケニル、−ＯＣ２−Ｃ６アルキニル、１から３個の二重結合を場合によって有する−ＯＣ３−Ｃ８シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、−ＣＯ２Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル及び−Ｓ（Ｏ）ｘＣ１−Ｃ６アルキルからなる群から選択される化合物については、Ｒｅは、１から１５個のハロゲンで場合によって置換されており、並びに（ａ）−ＯＨ、（ｂ）−ＣＮ、（ｃ）−ＮＲ３Ｒ４、（ｄ）１から３個の二重結合を場合によって有し、及び１から１５個のハロゲンで場合によって置換された−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（ｅ）１から９個のハロゲンで場合によって置換され、及び−ＯＣ１−Ｃ２アルキル及びフェニルから独立に選択される１から２個の置換基でも場合によって置換されたＯＣ１−Ｃ４アルキル、（ｆ）１から３個の二重結合を場合によって有し、及び１から１５個のハロゲンで場合によって置換された−ＯＣ３−Ｃ８シクロアルキル、（ｇ）−ＣＯ２Ｈ、（ｈ）−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３、（ｉ）１から９個のハロゲンで場合によって置換されている−ＣＯ２Ｃ１−Ｃ４アルキル及び（ｊ）ハロゲン、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＨ３及び−ＯＣＦ３から独立に選択される１から３個の基で場合によって置換されたフェニル、から独立に選択される１から３個の置換基で場合によって置換されており；
ｎは、０又は１であり；
ｐは、０から４の整数であり；
ｘは、０、１又は２であり；
ｙは、１又は２であり；
Ｒ３及びＲ４は、各々独立に、Ｈ、−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ５アルキル及び−Ｓ（Ｏ）ｙＣ１−Ｃ５アルキルから選択され、全ての事例における−Ｃ１−Ｃ５アルキルは、１から１１個のハロゲンで場合によって置換されており；並びに
Ｒ５は、Ｈ、−ＯＨ、−Ｃ１−Ｃ５−アルキル及びハロゲンからなる群から選択される（−Ｃ１−Ｃ５−アルキルは、１から１１個のハロゲンで場合によって置換されている。）。）。
【請求項２】
式Ｉａ、Ｉｂ及びＩｄを有する化合物の群から選択される請求項１に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩。
【化３】
【請求項３】
Ｙが、−（ＣＲＲ１）−であり；
Ｒ及びＲ６が、Ｈ、−Ｃ１−Ｃ５−アルキルからなる群から各々独立に選択され（−Ｃ１−Ｃ５−アルキルは、１から１１個のハロゲンで場合によって置換されている。）；
Ｒ１が、Ｈ、−Ｃ１−Ｃ５−アルキル及び−（Ｃ（Ｒ）２）ｎＡ２からなる群から選択され（−Ｃ１−Ｃ５−アルキルは、１から１１個のハロゲンで場合によって置換されている。）；
式Ｉの化合物が１つのＡ１及び１つの基Ａ２を含むように、Ｂ及びＲ２の１つがＡ１であり；並びにＢ、Ｒ１及びＲ２の１つが、Ａ２又は−（Ｃ（Ｒ）２）ｎＡ２であり；
Ａ３が、
（ａ）フェニル及びナフチルから選択される芳香環；
（ｂ）Ｎ、Ｓ、Ｏ及び−Ｎ（Ｏ）−から独立に選択される１から４個のヘテロ原子を有し、並びに１から３個の二重結合及びカルボニル基も場合によって含む５から６員の複素環（Ａ３が結合しているフェニル環へのＡ３の結合点は、炭素原子である。）；並びに
（ｃ）Ｏ、Ｎ及び−Ｓ（Ｏ）Ｘ−から独立に選択される１から２個のヘテロ原子を有し、並びに１から２個の二重結合を場合によって有する５から６員の複素環に縮合されたフェニル環を含むベンゾ複素環（Ａ３が結合しているフェニル環へのＡ３の結合点は、炭素原子である。）；
からなる群から選択され；
Ａ３が、１つの基Ａ４で置換されており、並びに１から４個の基Ｒａで場合によって置換されており；
Ａ２が、
（ａ）フェニル及びナフチルから選択される芳香環；
（ｂ）Ｎ、Ｓ、Ｏ及び−Ｎ（Ｏ）−から独立に選択される１から４個のヘテロ原子を有し、並びに１から３個の二重結合及びカルボニル基も場合によって含む５から６員の複素環；
（ｃ）Ｏ、Ｎ及びＳから独立に選択される１から２個のヘテロ原子を有し、並びに１から２個の二重結合を場合によって有する５から６員の複素環に縮合されているフェニル環を含むベンゾ複素環；並びに
（ｄ）１から３個の二重結合を場合によって有するＣ３−Ｃ８シクロアルキル環；
からなる群から選択され；
Ａ２が、Ｒａから独立に選択される１から５個の置換基で場合によって置換されており；
各Ｒａが、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、１から３個の二重結合を場合によって有する−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、−ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＨ、−ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）ＸＣ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、並びにＮ、Ｓ及びＯから独立に選択される１から４個のヘテロ原子を有する５から６員の複素環からなる群から独立に選択され、前記複素環は、カルボニル基も場合によって含み、及び１から３個の二重結合も場合によって含み、Ｒａが結合されている環への前記複素環の結合点は炭素原子であり；前記複素環は、ハロゲン、−Ｃ１−Ｃ３アルキル及び−ＯＣ１−Ｃ３アルキルから独立に選択される１から５個の置換基で場合によって置換されており、−Ｃ１−Ｃ３アルキル及び−ＯＣ１−Ｃ３アルキルは、１から７個のハロゲンで場合によって置換されており；
Ｒａが、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、１から３個の二重結合を場合によって有する−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、−ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＣＯ２Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル及び−Ｓ（Ｏ）ｘＣ１−Ｃ６アルキルからなる群から選択される化合物については、Ｒａは、１から１５個のハロゲンで場合によって置換されており、並びに（ａ）−ＯＨ、（ｂ）−ＮＲ３Ｒ４、（ｃ）１から９個のハロゲンで場合によって置換され、及び−ＯＣ１−Ｃ２アルキル及びフェニルから独立に選択される１から２個の置換基で場合によって置換されたＯＣ１−Ｃ４アルキル、並びに（ｄ）ハロゲン、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＨ３及び−ＯＣＦ３から独立に選択される１から３個の基で場合によって置換されたフェニル、から選択される１個の置換基で場合によって置換されており；
各Ｒｅが、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、１から３個の二重結合を場合によって有する−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＨ、−ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）ＸＣ１−Ｃ６アルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、並びにＮ、Ｓ及びＯから独立に選択される１から４個のヘテロ原子を有する５から６員の複素環からなる群から独立に選択され、前記複素環は、カルボニル基も場合によって含み、及び１から３個の二重結合も場合によって含み、Ｒｅが結合されている環への前記複素環の結合点は炭素原子であり、前記複素環は、ハロゲン、−Ｃ１−Ｃ３アルキル及び−ＯＣ１−Ｃ３アルキルから独立に選択される１から５個の置換基で場合によって置換されており、−Ｃ１−Ｃ３アルキル及び−ＯＣ１−Ｃ３アルキルは、１から７個のハロゲンで場合によって置換されており；
Ｒｅが、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、１から３個の二重結合を場合によって有する−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＣＯ２Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル及び−Ｓ（Ｏ）ｘＣ１−Ｃ６アルキルからなる群から選択される化合物については、Ｒｅは、１から１５個のハロゲンで場合によって置換されており、並びに（ａ）−ＯＨ、（ｂ）−ＮＲ３Ｒ４、（ｃ）１から９個のハロゲンで場合によって置換され、及び−ＯＣ１−Ｃ２アルキル及びフェニルから独立に選択される１から２個の置換基でも場合によって置換されたＯＣ１−Ｃ４アルキル、並びに（ｄ）ハロゲン、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＨ３及び−ＯＣＦ３から独立に選択される１から３個の基で場合によって置換されたフェニル、から選択される１個の置換基で場合によって置換されており；
ｐが、０から２の整数であり；
Ｒ３及びＲ４が、Ｈ及び−Ｃ１−Ｃ５−アルキルから各々独立に選択され（−Ｃ１−Ｃ５−アルキルは、全ての事例において、１から１１個のハロゲンで場合によって置換されている。）；並びに
Ｒ５が、Ｈ、−ＯＨ及び−Ｃ１−Ｃ５−アルキルからなる群から選択される（−Ｃ１−Ｃ５−アルキルは、１から１１個のハロゲンで場合によって置換されている。）、
請求項１に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩。
【請求項４】
Ｙが、−（ＣＲＲ１）−であり；
Ｚが、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−及び−Ｃ（＝Ｎ−Ｒ９）−（Ｒ９は、Ｈ、−ＣＮ及びＣＨ３からなる群から選択される。）からなる群から選択され；
各Ｒが、Ｈ及び−Ｃ１−Ｃ２アルキルからなる群から各々独立に選択され；
Ｒ６が、Ｈ及び−Ｃ１−Ｃ３−アルキルからなる群から選択され（Ｃ１−Ｃ３アルキルは、１から５個のハロゲンで場合によって置換されている。）；
Ｒ１が、Ｈ、−Ｃ１−Ｃ３−アルキル及び−（Ｃ（Ｒ）２）ｎＡ２からなる群から選択され（−Ｃ１−Ｃ３アルキルは、１から５個のハロゲンで場合によって置換されている。）；
Ｒ２が、Ｈ、−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ａ１及び−（Ｃ（Ｒ）２）ｎＡ２からなる群から選択され（−Ｃ１−Ｃ３アルキルは、１から５個のハロゲンで場合によって置換されている。）；
式Ｉの化合物が１つの基Ａ１及び１つの基Ａ２を含むように、Ｂ及びＲ２の１つがＡ１であり；並びにＢ、Ｒ１及びＲ２の１つが、Ａ２又は−（Ｃ（Ｒ）２）ｎＡ２であり；
Ａ３が、
（ａ）フェニル；
（ｂ）Ｎ、Ｓ、Ｏ及び−Ｎ（Ｏ）−から独立に選択される１から２個のヘテロ原子を有する５から６員の芳香族複素環（Ａ３が結合しているフェニル環へのＡ３の結合点は、炭素原子である。）；並びに
（ｃ）Ｏ、Ｎ及び−Ｓ（Ｏ）Ｘ−から独立に選択される１から２個のヘテロ原子を有する５員の芳香族複素環に縮合されたフェニル環を含むベンゾ複素環（Ａ３が結合しているフェニル環へのＡ３の結合点は、炭素原子である。）；
からなる群から選択され；
Ａ３が、１つの基Ａ４で置換されており、及び１から４個の基Ｒａで場合によって置換されており；
Ａ２が、
（ａ）フェニル；
（ｂ）Ｎ、Ｓ、Ｏ及び−Ｎ（Ｏ）−から独立に選択される１から４個のヘテロ原子を有し、並びに１から３個の二重結合も場合によって含む５から６員の複素環；
（ｃ）Ｏ、Ｎ及びＳから独立に選択される１から２個のヘテロ原子を有する５員の複素環に縮合されているフェニル環を含むベンゾ複素環；並びに
（ｄ）−Ｃ５−Ｃ６シクロアルキル環；
からなる群から選択され；
Ａ２が、Ｒａから独立に選択される１から５個の置換基で場合によって置換されており；
各Ｒａが、−Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｃ２−Ｃ４アルケニル、シクロプロピル、−ＯＣ１−Ｃ２アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ２アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＯＨ、−ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ＸＣ１−Ｃ２アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、並びにＮ、Ｓ及びＯから独立に選択される１から２個のヘテロ原子を有する５から６員の複素環からなる群から独立に選択され、Ｒａが結合されている環への前記複素環の結合点は炭素原子であり、前記複素環は、ハロゲンから独立に選択される１から５個の置換基で場合によって置換されており；
Ｒａが、−Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｃ２−Ｃ４アルケニル、−ＯＣ１−Ｃ２アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ２アルキル、−ＣＯ２Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ４アルキル及び−Ｓ（Ｏ）ｘＣ１−Ｃ２アルキルからなる群から選択される化合物について、Ｒａのアルキル基は、１から５個のハロゲンで場合によって置換されており、並びに（ａ）−ＯＨ、（ｂ）−ＮＲ３Ｒ４、（ｃ）１から３個のフッ素原子で場合によって置換され、及び１個のフェニル基でも場合によって置換されたＯＣＨ３、並びに（ｄ）ハロゲン、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＨ３及び−ＯＣＦ３から独立に選択される１から３個の基で場合によって置換されたフェニル、から選択される１個の置換基で場合によって置換されており；
各Ｒｅが、−Ｃ２−Ｃ４アルケニル、シクロプロピル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ２アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＯＨ、−ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ＸＣ１−Ｃ２アルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、並びにＮ、Ｓ及びＯから独立に選択される１から２個のヘテロ原子を有する５から６員の複素環からなる群から独立に選択され、Ｒｅが結合されている環への前記複素環の結合点は炭素原子であり、前記複素環は、ハロゲンから独立に選択される１から５個の置換基で場合によって置換されており；
Ｒｅが、−Ｃ２−Ｃ４アルケニル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ２アルキル、−ＣＯ２Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ４アルキル及び−Ｓ（Ｏ）ｘＣ１−Ｃ２アルキルからなる群から選択される化合物について、Ｒｅのアルキル基は、１から５個のハロゲンで場合によって置換されており、並びに（ａ）−ＯＨ、（ｂ）−ＮＲ３Ｒ４、（ｃ）１から３個のフッ素原子で場合によって置換され、及び１個のフェニル基で場合によって置換されたＯＣＨ３、並びに（ｄ）ハロゲン、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＨ３及び−ＯＣＦ３から独立に選択される１から３個の基で場合によって置換されたフェニル、から選択される１個の置換基でも場合によって置換されており；
ｐが、０から２の整数であり；並びに
Ｒ３、Ｒ４及びＲ５が、Ｈ及び−Ｃ１−Ｃ３アルキルから各々独立に選択される、
請求項１に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩。
【請求項５】
Ｘが、−Ｏ−であり；
Ｚが、−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｙが、−（ＣＨＲ１）−（Ｒ１は、Ｈ及びＣ１−Ｃ２アルキルから選択される。）であり；
Ｒ及びＲ５がＨであり；
Ｒ２及びＢが、各々、Ａ１及びＡ２から選択され、Ｒ２及びＢの一方がＡ１であり、並びにＲ２及びＢの他方がＡ２であり；
Ａ２が、フェニル、ピリジル、ピラゾリル、チエニル、１，２，４−トリアゾリル及びイミダゾリルからなる群から選択され；
Ａ３が、フェニル、チアゾリル及びピラゾリルからなる群から選択され；
Ａ４が、フェニル、ピリジル、チアゾリル、ピラゾリル、１，２，４−トリアゾリル、ピリミジニル、ピペリジニル、ピロリジニル及びアゼチジニルからなる群から選択され；
Ａ２が、ハロゲン、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３及び１から３個のハロゲンで場合によって置換されたＣ１−Ｃ３アルキルから独立に選択される１から３個の置換基で場合によって置換され；
Ａ３が、１つの基Ａ４で置換されており、並びにハロゲン、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３及び１から３個のハロゲンで場合によって置換されたＣ１−Ｃ３アルキルから独立に選択される１から２個の置換基で場合によって置換されており；
Ａ４が、（ａ）１から３個のハロゲンで場合によって置換され、及び−ＯＨで場合によって置換された−Ｃ１−Ｃ５アルキル、（ｂ）１から３個のハロゲンで場合によって置換された−Ｃ２−Ｃ４アルケニル、（ｃ）１から３個のハロゲンで場合によって置換され、並びに、−ＯＨ、−ＣＯ２ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３、−ＮＲ３Ｒ４及び−ＯＣ１−Ｃ２アルキレンＯＣ１−Ｃ２アルキルから選択される１つの基で場合によって置換された−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ２アルキル、（ｄ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、（ｅ）−ＣＯ２Ｈ、（ｆ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ２アルキル、−ＯＨ、−ＣＯ２ＣＨ３、−ＣＯ２Ｈ、−ＮＲ３Ｒ４及び−ＯＣ１−Ｃ２アルキレンＯＣ１−Ｃ２アルキルから選択される１個の基で場合によって置換された−ＣＯ２Ｃ１−Ｃ４アルキル、（ｇ）−ＯＨ、（ｈ）−Ｓ（Ｏ）ｘＣ１−Ｃ２アルキル、（ｉ）ハロゲン、（ｊ）−ＣＮ、（ｋ）−ＮＯ２、（ｌ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ４；（ｍ）−ＯＣ１−Ｃ２アルキレンＯＣ１−Ｃ２アルキル、（ｎ）１から３個のハロゲンで場合によって置換された−ＯＣ１−Ｃ３アルキル、（ｏ）１から３個のハロゲンで場合によって置換され、並びに−ＯＨ、−ＣＯ２ＣＨ３、−ＮＲ３Ｒ４及び−ＯＣ１−Ｃ２アルキレンＯＣ１−Ｃ２アルキルから選択される１個の基で場合によって置換された−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ２アルキル、（ｐ）−ＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ２アルキル、（ｑ）−ＮＲ３Ｒ４並びに（ｒ）−Ｓ（Ｏ）ＸＮＲ３Ｒ４、からなる群から独立に選択される１から３個の置換基で場合によって置換されており；
但し、Ａ４が、Ａ４の環炭素原子を通じてＡ３に接続された複素環基である場合には、Ａ４上の少なくとも１つの置換基は、Ｒｅから選択されなければならず、Ｒｅは、（ａ）−ＯＨで置換され、及び１から３個のハロゲンで場合によって置換された−Ｃ１−Ｃ５アルキル、（ｂ）１から３個のハロゲンで場合によって置換された−Ｃ２−Ｃ４アルケニル、（ｃ）１から３個のハロゲンで場合によって置換され、並びに、−ＯＨ、−ＣＯ２ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３、−ＮＲ３Ｒ４及び−ＯＣ１−Ｃ２アルキレンＯＣ１−Ｃ２アルキルから選択される１つの基で場合によって置換された−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ２アルキル、（ｄ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、（ｅ）−ＣＯ２Ｈ、（ｆ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ２アルキル、−ＯＨ、−ＣＯ２ＣＨ３、−ＣＯ２Ｈ、−ＮＲ３Ｒ４及び−ＯＣ１−Ｃ２アルキレンＯＣ１−Ｃ２アルキルから選択される１個の基で場合によって置換された−ＣＯ２Ｃ１−Ｃ４アルキル、（ｇ）−ＯＨ、（ｈ）−Ｓ（Ｏ）ｘＣ１−Ｃ２アルキル、（ｉ）−ＣＮ、（ｊ）−ＮＯ２、（ｋ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ４；（ｌ）−ＯＣ１−Ｃ２アルキレンＯＣ１−Ｃ２アルキル、（ｍ）１から３個のハロゲンで場合によって置換され、並びに−ＯＨ、−ＣＯ２ＣＨ３、−ＮＲ３Ｒ４及び−ＯＣ１−Ｃ２アルキレンＯＣ１−Ｃ２アルキルから選択される１個の基で場合によって置換された−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ２アルキル、（ｎ）−ＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ２アルキル、（ｏ）−ＮＲ３Ｒ４並びに（ｐ）−Ｓ（Ｏ）ＸＮＲ３Ｒ４、からなる群から選択され；
ｐが、０、１又は２であり；並びに
Ｒａが、ハロゲン、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＨ３及び−ＯＣＦ３から選択され；
Ｒ３及びＲ４が、Ｈ及びＣＨ３から各々独立に選択され；並びに
ｘが、０、１又は２である、
請求項１に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩。
【請求項６】
ＢがＡ１であり、及びＲ２がＡ２である、請求項５に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩。
【請求項７】
ＢがＡ２であり、及びＲ２がＡ１である、請求項５に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩。
【請求項８】
Ａ２、Ａ３及びＡ４がフェニルであり；並びに
各Ｒａは、（ａ）１から５個のフッ素原子で場合によって置換され、並びに−ＯＨ、−ＯＣＨ３及び−ＮＲ３Ｒ４から選択される１つの基で場合によって置換された−Ｃ１−Ｃ４アルキル；（ｂ）１から３個のフッ素原子で場合によって置換された−ＯＣ１−Ｃ２アルキル；（ｃ）−Ｃ２−Ｃ４−アルケニル；（ｄ）−Ｃ１−Ｃ２アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ２アルキル−フェニル；（ｅ）シクロプロピル；（ｆ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ；（ｇ）−ＣＯ２Ｈ；（ｈ）−ＣＯ２Ｃ１−Ｃ４アルキル；（ｉ）−ＯＨ；（ｊ）−ＮＲ３Ｒ４；（ｋ）−Ｓ（Ｏ）ｘＣ１−Ｃ２アルキル；（ｌ）ハロゲン；（ｍ）−ＣＮ；（ｎ）−ＮＯ２；並びに（ｏ）Ｃ１−Ｃ２アルキルで場合によって置換された、１から２個の酸素原子を含む５員から６員の複素環、からなる群から選択される、
請求項４に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩。
【請求項９】
式Ｉｃを有する請求項１に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩
【化４】
（式中、Ｂ１及びＢ２の一方は、
【化５】
であり；
並びにＢ１及びＢ２の他方は、Ａｒ１（Ｒｃ）ｕであり；
Ａｒ１は、
（ａ）フェニル及びナフチルから選択される芳香環；
（ｂ）１から２個の二重結合を場合によって含む５から７員の非芳香族シクロアルキル環に縮合されたフェニル環；
（ｃ）Ｎ、Ｓ、Ｏ及び−Ｎ（Ｏ）−から独立に選択される１から４個のヘテロ原子を有し、並びに１から３個の二重結合及びカルボニル基も場合によって含む５から６員の複素環；
（ｄ）Ｏ、Ｎ及びＳから独立に選択される１から２個のヘテロ原子を有し、並びに１から２個の二重結合を場合によって有する５から６員の複素環に縮合されているフェニル環を含むベンゾ複素環；並びに
（ｅ）１から３個の二重結合を場合によって有するＣ３−Ｃ８シクロアルキル環；
からなる群から選択され；
Ａｒ２は、
（ａ）フェニル及びナフチルから選択される芳香環；
（ｂ）１から２個の二重結合を場合によって含む５から７員の非芳香族シクロアルキル環に縮合されたフェニル環；
（ｃ）Ｏ、Ｎ及びＳから独立に選択される１から２個のヘテロ原子を有し、並びに１から２個の二重結合を場合によって有する５から６員の複素環に縮合されているフェニル環を含むベンゾ複素環；並びに
（ｄ）Ｎ、Ｓ、Ｏ及び−Ｎ（Ｏ）−から独立に選択される１から４個のヘテロ原子を有し、並びに１から３個の二重結合及びカルボニル基も場合によって含む５から６員の複素環；
からなる群から選択され；
Ｒ１は、Ｈ、−Ｃ１−Ｃ５−アルキル及びハロゲンからなる群から選択され、−Ｃ１−Ｃ５−アルキルは、１から１１個のハロゲンで場合によって置換されており；
Ｒ３及びＲ４は、各々独立に、Ｈ、−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ５アルキル及び−Ｓ（Ｏ）ｙＣ１−Ｃ５アルキルから選択され、全ての事例における−Ｃ１−Ｃ５アルキルは、１から１１個のハロゲンで場合によって置換されており；
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ及びＲｄは、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、１から３個の二重結合を場合によって有する−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、−ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−ＯＣ２−Ｃ６アルケニル、−ＯＣ２−Ｃ６アルキニル、１から３個の二重結合を場合によって有する−ＯＣ３−Ｃ８シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＣＣ１−Ｃ６アルキル、−ＯＨ、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）ＸＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｙＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ３Ｓ（Ｏ）ｙＮＲ３Ｒ４、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２並びにＮ、Ｓ及びＯから独立に選択される１から４個のヘテロ原子を有する５から６員の複素環からなる群から独立に選択され、前記複素環は、カルボニル基も場合によって含み、及び１から３個の二重結合も場合によって含み、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ又はＲｄが結合されている環への前記複素環の結合点は炭素原子であり；前記複素環は、ハロゲン、−Ｃ１−Ｃ３アルキル及び−ＯＣ１−Ｃ３アルキルから独立に選択される１から５個の置換基で場合によって置換されており、−Ｃ１−Ｃ３アルキル及び−ＯＣ１−Ｃ３アルキルは、１から７個のハロゲンで場合によって置換されており；
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ及びＲｄは、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、１から３個の二重結合を場合によって有する−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、−ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−ＯＣ２−Ｃ６アルケニル、−ＯＣ２−Ｃ６アルキニル、１から３個の二重結合を場合によって有する−ＯＣ３−Ｃ８シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、−ＣＯ２Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル及び−Ｓ（Ｏ）ｘＣ１−Ｃ６アルキルからなる群から選択される場合には、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ及びＲｄは、１から１５個のハロゲンで場合によって置換されており、並びに（ａ）−ＯＨ、（ｂ）−ＣＮ、（ｃ）−ＮＲ３Ｒ４、（ｄ）１から３個の二重結合を場合によって有し、及び１から１５個のハロゲンで場合によって置換された−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（ｅ）１から９個のハロゲンで場合によって置換され、及び−ＯＣ１−Ｃ２アルキル及びフェニルから独立に選択される１から２個の置換基で場合によって置換されたＯＣ１−Ｃ４アルキル、（ｆ）１から３個の二重結合を場合によって有し、及び１から１５個のハロゲンで場合によって置換された−ＯＣ３−Ｃ８シクロアルキル、（ｇ）−ＣＯ２Ｈ、（ｈ）−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３、（ｉ）１から９個のハロゲンで場合によって置換されている−ＣＯ２Ｃ１−Ｃ４アルキル並びに（ｊ）ハロゲン、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＨ３及び−ＯＣＦ３から独立に選択される１から３個の基で場合によって置換されたフェニル、から独立に選択される１から３個の置換基で場合によって置換されており；
Ｒｅは、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、１から３個の二重結合を場合によって有する−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、−ＯＣ２−Ｃ６アルケニル、−ＯＣ２−Ｃ６アルキニル、１から３個の二重結合を場合によって有する−ＯＣ３−Ｃ８シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＣＣ１−Ｃ６アルキル、−ＯＨ、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）ＸＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｙＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ３Ｓ（Ｏ）ｙＮＲ３Ｒ４、−ＣＮ、−ＮＯ２並びにＮ、Ｓ及びＯから独立に選択される１から４個のヘテロ原子を有する５から６員の複素環からなる群から選択され、前記複素環は、カルボニル基も場合によって含み、及び１から３個の二重結合も場合によって含み、Ｒｅが結合されている環への前記複素環の結合点は炭素原子であり；前記複素環は、ハロゲン、−Ｃ１−Ｃ３アルキル及び−ＯＣ１−Ｃ３アルキルから独立に選択される１から５個の置換基で場合によって置換されており、−Ｃ１−Ｃ３アルキル及び−ＯＣ１−Ｃ３アルキルは、１から７個のハロゲンで場合によって置換されており；
Ｒｅが、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、１から３個の二重結合を場合によって有する−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、−ＯＣ２−Ｃ６アルケニル、−ＯＣ２−Ｃ６アルキニル、１から３個の二重結合を場合によって有する−ＯＣ３−Ｃ８シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、−ＣＯ２Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル及び−Ｓ（Ｏ）ｘＣ１−Ｃ６アルキルからなる群から選択される場合には、Ｒｅは、１から１５個のハロゲンで場合によって置換されており、並びに（ａ）−ＯＨ、（ｂ）−ＣＮ、（ｃ）−ＮＲ３Ｒ４、（ｄ）１から３個の二重結合を場合によって有し、及び１から１５個のハロゲンで場合によって置換された−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（ｅ）１から９個のハロゲンで場合によって置換され、及び−ＯＣ１−Ｃ２アルキル及びフェニルから独立に選択される１から２個の置換基でも場合によって置換された−ＯＣ１−Ｃ４アルキル、（ｆ）１から３個の二重結合を場合によって有し、及び１から１５個のハロゲンで場合によって置換された−ＯＣ３−Ｃ８シクロアルキル、（ｇ）−ＣＯ２Ｈ、（ｈ）−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３、（ｉ）１から９個のハロゲンで場合によって置換されている−ＣＯ２Ｃ１−Ｃ４アルキル及び（ｊ）ハロゲン、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＨ３及び−ＯＣＦ３から独立に選択される１から３個の基で場合によって置換されたフェニル、から独立に選択される１から３個の置換基で場合によって置換されており；
ｐは、０から４の整数であり；
ｑは、０から４の整数であり；
ｕは、０から５の整数であり；
ｘは、０、１又は２であり；及び
ｙは、１又は２であり；
Ａｒ２が、
（ａ）フェニル及びナフチルから選択される芳香環；
（ｂ）１から２個の二重結合を場合によって含む５から７員の非芳香族シクロアルキル環に縮合されたフェニル環；
（ｃ）Ｏ、Ｎ及びＳから独立に選択される１から２個のヘテロ原子を有し、並びに１から２個の二重結合を場合によって有する５から６員の複素環に縮合されているフェニル環を含むベンゾ複素環；並びに
（ｄ）Ｎ、Ｓ、Ｏ及び−Ｎ（Ｏ）−から独立に選択される１から４個のヘテロ原子を有し、並びに１から３個の二重結合及びカルボニル基も場合によって含む５から６員の複素環（複素環が結合しているフェニル環への複素環の結合点は、複素環のヘテロ原子である。）；
からなる群から選択される場合；
ｔは、０から５から選択される整数であり；及びｗが０であり；
並びにＡｒ２が、Ｎ、Ｓ、Ｏ及び−Ｎ（Ｏ）−から独立に選択される１から４個のヘテロ原子を有し、並びに１から３個の二重結合及びカルボニル基も場合によって含む５から６員の複素環であり、複素環が結合しているフェニル環への複素環の結合点が、複素環の炭素原子である場合には、ｔが、０から４の整数であり、及びｗは、１である。）。
【請求項１０】
式Ｉｅ
【化６】
を有する請求項９に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩。
【請求項１１】
式Ｉｆ
【化７】
を有する請求項９に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩。
【請求項１２】
式Ｉｇを有する請求項１０に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩
【化８】
（式中、各Ｒｄは、−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｃ２−Ｃ４アルケニル、シクロプロピル、−ＯＣ１−Ｃ４アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＯＨ、−ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ＸＣ１−Ｃ２アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、並びにＮ、Ｓ及びＯから独立に選択される１から２個のヘテロ原子を有する５から６員の複素環からなる群から独立に選択され、Ｒｄが結合されている環への前記複素環の結合点は炭素原子であり、前記複素環は、ハロゲンから独立に選択される１から５個の置換基で場合によって置換されており；
Ｒｄが、−Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｃ２−Ｃ４アルケニル、シクロプロピル、−ＯＣ１−Ｃ４アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＣＯ２Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ４アルキル及び−Ｓ（Ｏ）ｘＣ１−Ｃ２アルキルからなる群から選択される場合には、Ｒｄのアルキル、アルケニル及びシクロプロピル基は、１から５個のハロゲンで場合によって置換されており、並びに（ａ）−ＯＨ、（ｂ）−ＮＲ３Ｒ４、（ｃ）１から３個のフッ素原子で場合によって置換され、及び１個のフェニル基で場合によって置換されたＯＣＨ３、並びに（ｄ）ハロゲン、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＨ３及び−ＯＣＦ３から独立に選択される１から３個の基で場合によって置換されたフェニル、から選択される１個の置換基で場合によって置換されており；並びに
ｔは、０から５の整数である。）。
【請求項１３】
式Ｉｈ
【化９】
を有する請求項１２に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩。
【請求項１４】
Ｒ１が、Ｈ及び−Ｃ１−Ｃ５−アルキルからなる群から選択され（−Ｃ１−Ｃ５−アルキルは、１から１１個のハロゲンで場合によって置換されている。）；
Ｒ３及びＲ４が、Ｈ及び−Ｃ１−Ｃ５−アルキルから各々独立に選択され（−Ｃ１−Ｃ５−アルキルは、全ての事例において、１から１１個のハロゲンで場合によって置換されている。）；
各Ｒａ、Ｒｂ及びＲｃが、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、１から３個の二重結合を場合によって有する−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、−ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＨ、−ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）ＸＣ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、並びにＮ、Ｓ及びＯから独立に選択される１から４個のヘテロ原子を有する５から６員の複素環からなる群から独立に選択され、前記複素環は、カルボニル基も場合によって含み、及び１から３個の二重結合も場合によって含み、Ｒａが結合されている環への前記複素環の結合点は炭素原子であり；前記複素環は、ハロゲン、−Ｃ１−Ｃ３アルキル及び−ＯＣ１−Ｃ３アルキルから独立に選択される１から５個の置換基で場合によって置換されており、−Ｃ１−Ｃ３アルキル及び−ＯＣ１−Ｃ３アルキルは、１から７個のハロゲンで場合によって置換されており；
Ｒａ、Ｒｂ及びＲｃが、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、１から３個の二重結合を場合によって有する−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、−ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＣＯ２Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル及び−Ｓ（Ｏ）ｘＣ１−Ｃ６アルキルからなる群から選択される場合には、Ｒａ、Ｒｂ及びＲｃは、１から１５個のハロゲンで場合によって置換されており、並びに（ａ）−ＯＨ、（ｂ）−ＮＲ３Ｒ４、（ｃ）１から９個のハロゲンで場合によって置換され、及び−ＯＣ１−Ｃ２アルキル及びフェニルから独立に選択される１から２個の置換基で場合によって置換されたＯＣ１−Ｃ４アルキル、並びに（ｄ）ハロゲン、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＨ３及び−ＯＣＦ３から独立に選択される１から３個の基で場合によって置換されたフェニル、から選択される１個の置換基で場合によって置換されており；
各Ｒｄが、−Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｃ２−Ｃ４アルケニル、−ＯＣ１−Ｃ２アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ２アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＯＨ、−ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ＸＣ１−Ｃ２アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、並びにＮ、Ｓ及びＯから独立に選択される１から２個のヘテロ原子を有する５から６員の複素環からなる群から独立に選択され、Ｒａが結合されている環への前記複素環の結合点は炭素原子であり、前記複素環は、ハロゲンから独立に選択される１から５個の置換基で場合によって置換されており；
Ｒｄが、−Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｃ２−Ｃ４アルケニル、−ＯＣ１−Ｃ２アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ２アルキル、−ＣＯ２Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ４アルキル及び−Ｓ（Ｏ）ｘＣ１−Ｃ２アルキルからなる群から選択される場合には、Ｒｄのアルキル又はアルケニル基は、１から５個のハロゲンで場合によって置換されており、並びに（ａ）−ＯＨ、（ｂ）−ＮＲ３Ｒ４、（ｃ）１から３個のフッ素原子で場合によって置換され、及び１個のフェニル基で場合によって置換された−ＯＣＨ３、並びに（ｄ）ハロゲン、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＨ３及び−ＯＣＦ３から独立に選択される１から３個の基で場合によって置換されたフェニル、から選択される１個の基で場合によって置換されており；
ｐが、０から２の整数であり；
ｑが、０から２の整数であり；
ｔが、０から３の整数であり；
ｕが、０から２の整数であり；
ｘが、０、１又は２であり；及び
ｙは、１又は２である、
請求項９から１３の何れかに記載の化合物又は医薬として許容されるその塩。
【請求項１５】
Ｒ１が、Ｈ及び−Ｃ１−Ｃ２アルキルから選択され；
Ｒ３及びＲ４が、Ｈ及び−Ｃ１−Ｃ３アルキルから各々独立に選択され；
各Ｒａ、Ｒｂ及びＲｃが、−Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｃ２−Ｃ４アルケニル、−ＯＣ１−Ｃ２アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ２アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＯＨ、−ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｘＣ１−Ｃ２アルキル、ハロゲン、−ＣＮ及び−ＮＯ２からなる群から独立に選択され；
Ｒａ、Ｒｂ及びＲｃが、−Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｃ２−Ｃ４アルケニル、−ＯＣ１−Ｃ２アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ２アルキル、−ＣＯ２Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ４アルキル及び−Ｓ（Ｏ）ｘＣ１−Ｃ２アルキルから選択される場合には、Ｒａ、Ｒｂ及びＲｃのアルキル及びアルケニル基は、１から５個のハロゲンで場合によって置換されており、並びに（ａ）−ＯＨ、（ｂ）−ＮＲ３Ｒ４、（ｃ）１から３個のフッ素原子で場合によって置換され、及び１個のフェニル基で場合によって置換された−ＯＣＨ３、並びに（ｄ）ハロゲン、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＨ３及び−ＯＣＦ３から独立に選択される１から３個の基で場合によって置換されたフェニル、から選択される１個の基で場合によって置換されており；
Ｒｄが、−Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｃ２−Ｃ４アルケニル、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＯＨ、ハロゲン、−ＣＮ及び−ＮＯ２からなる群から選択され、−Ｃ１−Ｃ４アルキル及び−Ｃ２−Ｃ４アルケニルは、全ての使用において、１から５個のフッ素原子で場合によって置換され；
ｐが、１から２の整数であり；
ｑが、１から２の整数であり；
ｔが、０から３の整数であり；
ｕが、１から２の整数であり；並びに
ｘが、０、１又は２である、
請求項９から１３の何れかに記載の化合物又は医薬として許容されるその塩。
【請求項１６】
Ｒ１、Ｒ３及びＲ４が、Ｈ及びＣＨ３から各々独立に選択され；
Ｒａ、Ｒｂ及びＲｃが、−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、−ＯＣ１−Ｃ２−アルキル、ハロゲン及び−ＯＨからなる群から各々独立に選択され（−Ｃ１−Ｃ３−アルキル及び−ＯＣ１−Ｃ２−アルキルは、１から３個のＦで場合によって置換されている。）；
Ｒｄが、−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、−ＮＲ３Ｒ４、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロゲン及び−ＣＮからなる群から選択され（−Ｃ１−Ｃ３−アルキル及び−ＣＯ２Ｃ１−Ｃ３−アルキルは、１から３個のＦで場合によって置換されている。）；
ｐが、１から２の整数であり；
ｑが、１から２の整数であり；
ｔが、０から３の整数であり；及び
ｕが、１から２の整数である、
請求項９から１３の何れかに記載の化合物又は医薬として許容されるその塩。
【請求項１７】
Ａｒ２が、フェニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピラゾリル、ピロリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チエニル、フリル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソオキサゾリル及びベンゾフリルからなる群から選択される、請求項９から１１の何れかに記載の化合物又は医薬として許容されるその塩。
【請求項１８】
請求項１に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩及び医薬として許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１９】
以下の化合物
【化１０】
からなる群から選択される請求項１に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩。
【請求項２０】
以下の化合物
【化１１】
（Ｒ１は、
【化１２】
からなる群から選択される。）
【化１３】
（Ｒは、
【化１４】
からなる群から選択される。）
【化１５】
（Ｒは、
【化１６】
からなる群から選択される。）
【化１７】
（Ｒは、
【化１８】
からなる群から選択される。）
【化１９】
（Ｒｘは、
【化２０】
からなる群から選択される。）
【化２１】
（Ｒは、
【化２２】
からなる群から選択される。）
【化２３】
（Ｒ及びＲ’は、以下のように定義される。
【化２４】
）
【化２５】
（Ｒは、
【化２６】
からなる群から選択される。）
【化２７】
（Ｒｘは、
【化２８】
からなる群から選択される。）
からなる群から選択される請求項１に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩。
【請求項２１】
治療を必要としている患者においてアテローム性動脈硬化症を治療する方法であり、請求項１に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩の治療的有効量を前記患者に投与することを含む、方法。
【請求項２２】
治療を必要としている患者においてＨＤＬ−Ｃを上昇させる方法であり、請求項１に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩の治療的有効量を前記患者に投与することを含む、方法。
【請求項２３】
治療を必要としている患者においてＬＤＬ−Ｃを低下させる方法であり、請求項１に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩の治療的有効量を前記患者に投与することを含む、方法。
【請求項２４】
アテローム性動脈硬化症の治療用医薬の製造のための、請求項１に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩の使用。
【請求項２５】
請求項１に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩、医薬として許容される担体並びに
（１）ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤；
（２）胆汁酸捕捉剤；
（３）ナイアシン及び関連化合物；
（４）ＰＰＡＲαアゴニスト；
（５）コレステロール吸収阻害剤；
（６）アシルＣｏＡ：コレステロールアシルトランスフェラーゼ（ＡＣＡＴ）阻害剤；
（７）フェノール類抗酸化剤；
（８）ミクロソームトリグリセリド転送タンパク質（ＭＴＰ）／ＡｐｏＢ分泌阻害剤；
（９）抗酸化ビタミン；
（１０）甲状腺ホルモン様物；
（１１）ＬＤＬ（低密度リポタンパク質）受容体誘導物質；
（１２）血小板凝集阻害剤；
（１３）ビタミンＢ１２（シアノコバラミンとしても知られる。）；
（１４）葉酸又は医薬として許容されるその塩若しくはエステル、
（１５）ＦＸＲ及びＬＸＲリガンド；
（１６）ＡＢＣＡ１遺伝子発現を増加させる因子；及び
（１７）回腸胆汁酸輸送体；
からなる群から選択される１つ又はそれ以上の活性成分を含む、医薬組成物。
【公表番号】特表２００９−５２２２９０（Ｐ２００９−５２２２９０Ａ）
【公表日】平成２１年６月１１日（２００９．６．１１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５４８７４８（Ｐ２００８−５４８７４８）
【出願日】平成１８年１２月２９日（２００６．１２．２９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０４９４９４
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０７９１８６
【国際公開日】平成１９年７月１２日（２００７．７．１２）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド (924)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＲＣＫ ＆ ＣＯＭＰＡＮＹ ＩＮＣＯＰＯＲＡＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年６月１１日（２００９．６．１１）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年１２月２９日（２００６．１２．２９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０４９４９４
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０７９１８６
【国際公開日】平成１９年７月１２日（２００７．７．１２）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド (924)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＲＣＫ ＆ ＣＯＭＰＡＮＹ ＩＮＣＯＰＯＲＡＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
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