ＣＧＲＰ受容体拮抗薬
本発明は、ＣＧＲＰ受容体の拮抗薬として有用な、ならびにＣＧＲＰが関与する疾病、例えば頭痛、偏頭痛および群発性頭痛の治療または予防に有用な、式（Ｉ）および（ＩＩ）
（式中の可変項Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ａ、Ｂ、Ｇ、Ｊ、Ｑ、Ｔ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、ＸおよびＹは、本明細書で定義するとおりである）の化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにＣＧＲＰが関与するこうした疾病の予防および治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。
（式中の可変項Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ａ、Ｂ、Ｇ、Ｊ、Ｑ、Ｔ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、ＸおよびＹは、本明細書で定義するとおりである）の化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにＣＧＲＰが関与するこうした疾病の予防および治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
（式中、
Ａは、結合、Ｃ（Ｒ２）２、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｍまたはＮＲ２であり、
Ｂは、（Ｃ（Ｒ２）２）ｎであり、
Ｒ１は、
１）非置換であるか、
ａ）Ｃ１−６アルキル、
ｂ）Ｃ３−６シクロアルキル、
ｃ）非置換であるか、１から５個の置換基で置換されているアリール（この場合の置換基は、Ｒ４から独立して選択される）、
ｄ）非置換であるか、１から５個の置換基で置換されているヘテロアリール（この場合の置換基は、Ｒ４から独立して選択される）、
ｅ）非置換であるか、１から５個の置換基で置換されている複素環（この場合の置換基は、Ｒ４から独立して選択される）、
ｆ）（Ｆ）ｐＣ１−３アルキル、
ｇ）ハロゲン、
ｈ）ＯＲ４、
ｉ）Ｏ（ＣＨ２）ｓＯＲ４、
ｊ）ＣＯ２Ｒ４、
ｋ）（ＣＯ）ＮＲ１０Ｒ１１、
ｌ）Ｏ（ＣＯ）ＮＲ１０Ｒ１１、
ｍ）Ｎ（Ｒ４）（ＣＯ）ＮＲ１０Ｒ１１、
ｎ）Ｎ（Ｒ１０）（ＣＯ）Ｒ１１、
ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（ＣＯ）ＯＲ１１、
ｐ）ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、
ｑ）Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２Ｒ１１、
ｒ）Ｓ（Ｏ）ｍＲ１０、
ｓ）ＣＮ、
ｔ）ＮＲ１０Ｒ１１、
ｕ）Ｎ（Ｒ１０）（ＣＯ）ＮＲ４Ｒ１１および、
ｖ）Ｏ（ＣＯ）Ｒ４
から独立して選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されている、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよび複素環、
２）非置換であるか、
ａ）Ｃ１−６アルキル、
ｂ）Ｃ３−６シクロアルキル、
ｃ）非置換であるか、１から５個の置換基で置換されているアリール（この場合の置換基は、Ｒ４から独立して選択される）、
ｄ）非置換であるか、１から５個の置換基で置換されているヘテロアリール（この場合の置換基は、Ｒ４から独立して選択される）、
ｅ）非置換であるか、１から５個の置換基で置換されている複素環（この場合の置換基は、Ｒ４から独立して選択される）、
ｆ）（Ｆ）ｐＣ１−３アルキル、
ｇ）ハロゲン、
ｈ）ＯＲ４、
ｉ）Ｏ（ＣＨ２）ＳＯＲ４、
ｊ）ＣＯ２Ｒ４、
ｋ）（ＣＯ）ＮＲ１０Ｒ１１、
ｌ）Ｏ（ＣＯ）ＮＲ１０Ｒ１１、
ｍ）Ｎ（Ｒ４）（ＣＯ）ＮＲ１０Ｒ１１、
ｎ）Ｎ（Ｒ１０）（ＣＯ）Ｒ１１、
ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（ＣＯ）ＯＲ１１、
ｐ）ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、
ｑ）Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２Ｒ１１、
ｒ）Ｓ（Ｏ）ｍＲ１０、
ｓ）ＣＮ、
ｔ）ＮＲ１０Ｒ１１、
ｕ）Ｎ（Ｒ１０）（ＣＯ）ＮＲ４Ｒ１１および、
ｖ）Ｏ（ＣＯ）Ｒ４
から独立して選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されている、アリールまたはヘテロアリール
から選択され、
Ｒ２は、
１）非置換であるか、
ａ）Ｃ１−６アルキル、
ｂ）Ｃ３−６シクロアルキル、
ｃ）非置換であるか、１から５個の置換基で置換されているアリール（この場合の置換基は、Ｒ４から独立して選択される）、
ｄ）非置換であるか、１から５個の置換基で置換されているヘテロアリール（この場合の置換基は、Ｒ４から独立して選択される）、
ｅ）非置換であるか、１から５個の置換基で置換されている複素環（この場合の置換基は、Ｒ４から独立して選択される）、
ｆ）（Ｆ）ｐＣ１−３アルキル、
ｇ）ハロゲン、
ｈ）ＯＲ４、
ｉ）Ｏ（ＣＨ２）ｓＯＲ４、
ｊ）ＣＯ２Ｒ４、
ｋ）（ＣＯ）ＮＲ１０Ｒ１１、
ｌ）Ｏ（ＣＯ）ＮＲ１０Ｒ１１、
ｍ）Ｎ（Ｒ４）（ＣＯ）ＮＲ１０Ｒ１１、
ｎ）Ｎ（Ｒ１０）（ＣＯ）Ｒ１１、
ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（ＣＯ）ＯＲ１１、
ｐ）ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、
ｑ）Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２Ｒ１１、
ｒ）Ｓ（Ｏ）ｍＲ１０、
ｓ）ＣＮ、
ｔ）ＮＲ１０Ｒ１１、
ｕ）Ｎ（Ｒ１０）（ＣＯ）ＮＲ４Ｒ１１および、
ｖ）Ｏ（ＣＯ）Ｒ４
から独立して選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されている、Ｈ、Ｃ０−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよび複素環、
２）非置換であるか、
ａ）Ｃ１−６アルキル、
ｂ）Ｃ３−６シクロアルキル、
ｃ）非置換であるか、１から５個の置換基で置換されているアリール（この場合の置換基は、Ｒ４から独立して選択される）、
ｄ）非置換であるか、１から５個の置換基で置換されているヘテロアリール（この場合の置換基は、Ｒ４から独立して選択される）、
ｅ）非置換であるか、１から５個の置換基で置換されている複素環（この場合の置換基は、Ｒ４から独立して選択される）、
ｆ）（Ｆ）ｐＣ１−３アルキル、
ｇ）ハロゲン、
ｈ）ＯＲ４、
ｉ）Ｏ（ＣＨ２）ｓＯＲ４、
ｊ）ＣＯ２Ｒ４、
ｋ）（ＣＯ）ＮＲ１０Ｒ１１、
ｌ）Ｏ（ＣＯ）ＮＲ１０Ｒ１１、
ｍ）Ｎ（Ｒ４）（ＣＯ）ＮＲ１０Ｒ１１、
ｎ）Ｎ（Ｒ１０）（ＣＯ）Ｒ１１、
ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（ＣＯ）ＯＲ１１、
ｐ）ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、
ｑ）Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２Ｒ１１、
ｒ）Ｓ（Ｏ）ｍＲ１０、
ｓ）ＣＮ、
ｔ）ＮＲ１０Ｒ１１、
ｕ）Ｎ（Ｒ１０）（ＣＯ）ＮＲ４Ｒ１１および、
ｖ）Ｏ（ＣＯ）Ｒ４
から独立して選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されている、アリールまたはヘテロアリール
から独立して選択され、または
同じ原子もしくは隣接原子上のいずれか２個の独立したＲ２が一緒になって、シクロブチル、シクロペンテニル、シクロペンチル、シクロヘキセニル、シクロヘキシル、フェニル、ナフチル、チエニル、チアゾリル、チアゾリニル、オキサゾリル、オキサゾリニル、イミダゾリル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピロリル、ピロリニル、モルホリニル、チオモルホリン、チオモルホリンＳ−オキシド、チオモルホリンＳ−ジオキシド、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロピリジル、フラニル、ジヒドロフラニル、ジヒドロピラニルおよびピペラジニルから選択される環を形成していることがあり、
Ｒ１０およびＲ１１は、非置換であるか、ハロゲン、ヒドロキシまたはＣ１−Ｃ６アルコキシで置換されている、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、（Ｆ）ｐＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびベンジルから独立して選択され、この場合、Ｒ１０およびＲ１１は一緒になって、非置換であるか、１から５個の置換基（この場合の置換基は、Ｒ４から独立して選択される）で置換されている、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニルまたはモルホリニルから選択される環を形成していることがあり、
Ｒ４は、非置換であるか、ハロゲン、ヒドロキシまたはＣ１−Ｃ６アルコキシで置換されている、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、（Ｆ）ｐＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびベンジルから独立して選択され、
Ｗは、Ｏ、ＮＲ４またはＣ（Ｒ４）２であり、
Ｘは、ＣまたはＳであり、
Ｙは、Ｏ、（Ｒ４）２、ＮＣＮ、ＮＳＯ２ＣＨ３、ＮＣＯＮＨ２であり、またはＹは、ＸがＳであるときには、Ｏ２であり、
Ｒ６は、Ｈおよび
ａ）Ｃ１−６アルキル、
ｂ）Ｃ３−６シクロアルキル、
ｃ）非置換であるか、１から５個の置換基で置換されているアリール（この場合の置換基は、Ｒ４から独立して選択される）、
ｄ）非置換であるか、１から５個の置換基で置換されているヘテロアリール（この場合の置換基は、Ｒ４から独立して選択される）、
ｅ）非置換であるか、１から５個の置換基で置換されている複素環（この場合の置換基は、Ｒ４から独立して選択される）、
ｆ）（Ｆ）ｐＣ１−３アルキル、
ｇ）ハロゲン、
ｈ）ＯＲ４、
ｉ）Ｏ（ＣＨ２）ｓＯＲ４、
ｊ）ＣＯ２Ｒ４、
ｋ）（ＣＯ）ＮＲ１０Ｒ１１、
ｌ）Ｏ（ＣＯ）ＮＲ１０Ｒ１１、
ｍ）Ｎ（Ｒ４）（ＣＯ）ＮＲ１０Ｒ１１、
ｎ）Ｎ（Ｒ１０）（ＣＯ）Ｒ１１、
ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（ＣＯ）ＯＲ１１、
ｐ）ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、
ｑ）Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２Ｒ１１、
ｒ）Ｓ（Ｏ）ｍＲ１０、
ｓ）ＣＮ、
ｔ）ＮＲ１０Ｒ１１、
ｕ）Ｎ（Ｒ１０）（ＣＯ）ＮＲ４Ｒ１１および、
ｖ）Ｏ（ＣＯ）Ｒ４
から独立して選択され、
Ｇ−Ｊは、Ｎ、Ｎ−Ｃ（Ｒ５）２、Ｃ＝Ｃ（Ｒ５）、Ｃ＝Ｎ；Ｃ（Ｒ５）、Ｃ（Ｒ５）−Ｃ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｒ５）−Ｃ（Ｒ５）２−Ｃ（Ｒ５）２、Ｃ＝Ｃ（Ｒ５）−Ｃ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｒ５）−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）、Ｃ（Ｒ５）−Ｃ（Ｒ５）２−Ｎ（Ｒ５）、Ｃ＝Ｃ（Ｒ５）−Ｎ（Ｒ５）、Ｃ（Ｒ５）−Ｃ（Ｒ５）＝Ｎ、Ｃ（Ｒ５）−Ｎ（Ｒ５）−Ｃ（Ｒ５）２、Ｃ＝Ｎ−Ｃ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｒ５）−Ｎ＝Ｃ（Ｒ５）、Ｃ（Ｒ５）−Ｎ（Ｒ５）−Ｎ（Ｒ５）、Ｃ＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）、Ｎ−Ｃ（Ｒ５）２−Ｃ（Ｒ５）２、Ｎ−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）、Ｎ−Ｃ（Ｒ５）２−Ｎ（Ｒ５）、Ｎ−Ｃ（Ｒ５）＝Ｎ、Ｎ−Ｎ（Ｒ５）−Ｃ（Ｒ５）２およびＮ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ５）から選択され、
Ｑ、Ｔ、ＵおよびＶは、各々独立して、炭素または窒素であり、この場合、Ｑ、Ｔ、ＵおよびＶのうちの少なくとも１つ、しかし３つ以下は窒素であり、これらのうちの１つは、場合によりＮ−オキシドであることがあり、ならびにＱ、Ｔ、ＵまたはＶのうちのいずれかが炭素であるとき、これは非置換であるか、置換されており（この場合の置換基は、Ｒ６から独立して選択される）、
Ｒ５は、Ｈ、置換または非置換Ｃ１−Ｃ３アルキル、ＣＮ、ＯＲ４、Ｎ（Ｒ４）２およびＣＯ２Ｒ４から独立して選択され、
Ｒ３は、Ｈ、置換または非置換Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｆ、ＣＮおよびＣＯ２Ｒ４から独立して選択され、
ｐは、０から（ｑ個の炭素を有する置換基については）２ｑ＋１であり、
ｍは、０、１または２であり、
ｎは、０または１であり、
ｓは、１、２または３である）
の化合物ならびにこの医薬適合性の塩および個々のジアステレオマー。
【請求項２】
式Ｉａ：
【化２】
（式中、
Ａは、結合、Ｃ（Ｒ２）２、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｍまたはＮＲ２であり、
Ｂは、（Ｃ（Ｒ２）２）ｎであり、
Ｙは、ＯまたはＮＣＮであり；および
ｎは、０または１である）
の請求項１に記載の化合物ならびにこの医薬適合性の塩および個々の立体異性体。
【請求項３】
式Ｉｂ：
【化３】
（式中、
Ａは、結合、Ｃ（Ｒ２）２、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｍまたはＮＲ２であり、
Ｂは、（Ｃ（Ｒ２）２）ｎであり；および
ｎは、０または１である）
の請求項１に記載の化合物ならびにこの医薬適合性の塩および個々の立体異性体。
【請求項４】
式Ｉｃ：
【化４】
の請求項１に記載の化合物ならびにこの医薬適合性の塩および個々の立体異性体。
【請求項５】
式Ｉｄ：
【化５】
（式中、
Ａは、Ｃ（Ｒ２）２、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｍまたはＮＲ２
である）
の請求項１に記載の化合物ならびにこの医薬適合性の塩および個々の立体異性体。
【請求項６】
式Ｉｅ：
【化６】
（式中、
Ａは、Ｃ（Ｒ２）２、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｍまたはＮＲ２である）
の請求項１に記載の化合物ならびにこの医薬適合性の塩および個々の立体異性体。
【請求項７】
Ｒ１が、
１）非置換であるか、
ａ）Ｃ１−６アルキル、
ｂ）Ｃ３−６シクロアルキル、
ｃ）非置換であるか、１から５個の置換基で置換されているアリール（この場合の置換基は、Ｒ４から独立して選択される）、
ｄ）非置換であるか、１から５個の置換基で置換されているヘテロアリール（この場合の置換基は、Ｒ４から独立して選択される）、
ｅ）非置換であるか、１から５個の置換基で置換されている複素環（この場合の置換基は、Ｒ４から独立して選択される）、
ｆ）（Ｆ）ｐＣ１−３アルキル、
ｇ）ハロゲン、
ｈ）ＯＲ４、
ｉ）Ｏ（ＣＨ２）ＳＯＲ４、
ｊ）ＣＯ２Ｒ４、
ｋ）ＣＮ、
ｌ）ＮＲ１０Ｒ１０、および
ｍ）Ｏ（ＣＯ）Ｒ４
から独立して選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されている、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよび複素環；ならびに
２）非置換であるか、
ａ）Ｃ１−６アルキル、
ｂ）Ｃ３−６シクロアルキル、
ｃ）（Ｆ）ｐＣ１−３アルキル、
ｄ）ハロゲン、
ｅ）ＯＲ４、
ｆ）ＣＯ２Ｒ４、
ｇ）（ＣＯ）ＮＲ１０Ｒ１１、
ｈ）ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、
ｉ）Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２Ｒ１１、
ｊ）Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、
ｋ）ＣＮおよび
ｌ）ＮＲ１０Ｒ１１、および
ｍ）Ｏ（ＣＯ）Ｒ４
から独立して選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されている、アリールまたはヘテロアリール
から選択され；ならびに
Ｒ２が、
１）非置換であるか、
ａ）Ｃ１−６アルキル、
ｂ）Ｃ３−６シクロアルキル、
ｃ）非置換であるか、１から５個の置換基で置換されているアリール（この場合の置換基は、Ｒ４から独立して選択される）、
ｄ）非置換であるか、１から５個の置換基で置換されているヘテロアリール（この場合の置換基は、Ｒ４から独立して選択される）、
ｅ）非置換であるか、１から５個の置換基で置換されている複素環（この場合の置換基は、Ｒ４から独立して選択される）、
ｆ）（Ｆ）ｐＣ１−３アルキル、
ｇ）ハロゲン、
ｈ）ＯＲ４、
ｉ）Ｏ（ＣＨ２）ＳＯＲ４、
ｊ）ＣＯ２Ｒ４、
ｋ）Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、
ｌ）ＣＮ
ｍ）ＮＲ１０Ｒ１１、および
ｎ）Ｏ（ＣＯ）Ｒ４
から独立して選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されている、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよび複素環；ならびに
２）非置換であるか、
ａ）Ｃ１−６アルキル、
ｂ）Ｃ３−６シクロアルキル、
ｃ）（Ｆ）ｐＣ１−３アルキル、
ｄ）ハロゲン、
ｅ）ＯＲ４、
ｆ）ＣＯ２Ｒ４、
ｇ）（ＣＯ）ＮＲ１０Ｒ１１、
ｈ）ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、
ｉ）Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２Ｒ１１、
ｊ）Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、
ｋ）ＣＮ
ｌ）ＮＲ１０Ｒ１１、
ｍ）Ｏ（ＣＯ）Ｒ４
から独立して選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されている、アリールまたはヘテロアリール
から選択され、または
同じ原子もしくは隣接原子上のいずれか２個の独立したＲ２が一緒になって、シクロブチル、シクロペンテニル、シクロペンチル、シクロヘキセニル、シクロヘキシル、フェニル、ナフチル、チエニル、チアゾリル、チアゾリニル、オキサゾリル、オキサゾリニル、イミダゾリル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピロリル、ピロリニル、モルホリニル、チオモルホリン、チオモルホリンＳ−オキシド、チオモルホリンＳ−ジオキシド、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロピリジル、フラニル、ジヒドロフラニル、ジヒドロピラニルおよびピペラジニルから選択される環を形成していることがあり、
Ｇ−Ｊが、Ｎ、Ｎ−Ｃ（Ｒ５）２、Ｃ＝Ｃ（Ｒ５）、Ｃ＝Ｎ、Ｃ＝Ｃ（Ｒ５）−Ｃ（Ｒ５）、Ｃ（Ｒ５）−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）、Ｎ−Ｃ（Ｒ５）２−Ｃ（Ｒ５）２およびＮ−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）から選択され、
Ｒ６が、Ｈおよび
ａ）Ｃ１−６アルキル、
ｂ）Ｃ３−６シクロアルキル、
ｃ）（Ｆ）ｐＣ１−３アルキル、
ｄ）ハロゲン、
ｅ）ＯＲ４、
ｆ）ＣＯ２Ｒ４、
ｇ）（ＣＯ）ＮＲ１０Ｒ１１、
ｈ）ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、
ｉ）Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２Ｒ１１、
ｊ）Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、
ｋ）ＣＮ
ｌ）ＮＲ１０Ｒ１１、および
ｍ）Ｏ（ＣＯ）Ｒ４
から独立して選択される、
請求項１に記載の化合物ならびにこの医薬適合性の塩および個々の立体異性体。
【請求項８】
式Ｉａ：
【化７】
（式中、
Ａは、結合、Ｃ（Ｒ２）２、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｍまたはＮＲ２であり、
Ｂは、（Ｃ（Ｒ２）２）ｎであり、
Ｙは、ＯまたはＮＣＮであり；および
ｎは、０または１である）
の請求項７に記載の化合物ならびにこの医薬適合性の塩および個々の立体異性体。
【請求項９】
式Ｉｂ：
【化８】
（式中、
Ａは、結合、Ｃ（Ｒ２）２、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｍまたはＮＲ２であり、
Ｂは、（Ｃ（Ｒ２）２）ｎであり、
ｎは、０または１である）
の請求項７に記載の化合物ならびにこの医薬適合性の塩および個々の立体異性体。
【請求項１０】
式Ｉｃ：
【化９】
の請求項７に記載の化合物ならびにこの医薬適合性の塩および個々の立体異性体。
【請求項１１】
式Ｉｄ：
【化１０】
（式中、
Ａは、Ｃ（Ｒ２）２、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｍまたはＮＲ２である）
の請求項７に記載の化合物ならびにこの医薬適合性の塩および個々の立体異性体。
【請求項１２】
式Ｉｅ：
【化１１】
（式中、
Ａは、Ｃ（Ｒ２）２、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｍまたはＮＲ２である）
の請求項７に記載の化合物ならびにこの医薬適合性の塩および個々の立体異性体。
【請求項１３】
Ｒ１が、
１）非置換であるか、
ａ）Ｃ１−６アルキル、
ｂ）Ｃ３−６シクロアルキル、
ｃ）非置換であるか、１から５個の置換基で置換されているフェニル（この場合の置換基は、Ｒ４から独立して選択される）、
ｄ）非置換であるか、１から５個の置換基で置換されているヘテロアリール（この場合の置換基は、Ｒ４から独立して選択され、ならびにこの場合のヘテロアリールは、イミダゾール、イソオキサゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジンおよびチアゾールから選択される）、
ｅ）非置換であるか、１から５個の置換基で置換されている複素環（この場合の置換基は、Ｒ４から独立して選択され、ならびにこの場合の複素環は、アゼチジン、ジオキサン、ジオキソラン、モルホリン、オキセタン、ピペラジン、ピペリジン、ピロリジン、テトラヒドロフランおよびテトラヒドロピランから選択される）、
ｆ）（Ｆ）ｐＣ１−３アルキル、
ｇ）ハロゲン、
ｈ）ＯＲ４、
ｉ）Ｏ（ＣＨ２）ｓＯＲ４、
ｊ）ＣＯ２Ｒ４、
ｋ）ＣＮ、および
ｌ）ＮＲ１０Ｒ１１
から独立して選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されている、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよび複素環；ならびに
２）非置換であるか、
ａ）Ｃ１−６アルキル、
ｂ）Ｃ３−６シクロアルキル、
ｃ）（Ｆ）ｐＣ１−３アルキル、
ｄ）ハロゲン、
ｅ）ＯＲ４、
ｆ）ＣＯ２Ｒ４、
ｇ）（ＣＯ）ＮＲ１０Ｒ１１、
ｈ）ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、
ｉ）Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２Ｒ１１、
ｊ）Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、
ｋ）ＣＮおよび
ｌ）ＮＲ１０Ｒ１１
から独立して選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されている、フェニル、イミダゾール、イソオキサゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジンおよびチアゾールから選択される、アリールまたはヘテロアリール
から選択され、
Ｒ２が、
１）非置換であるか、
ａ）Ｃ１−６アルキル、
ｂ）Ｃ３−６シクロアルキル、
ｃ）非置換であるか、１から５個の置換基で置換されているフェニル（この場合の置換基は、Ｒ４から独立して選択される）、
ｄ）非置換であるか、１から５個の置換基で置換されているヘテロアリール（この場合の置換基は、Ｒ４から独立して選択され、ならびにこの場合のヘテロアリールは、ベンズイミダゾール、ベンゾチオフェン、フラン、イミダゾール、インドール、イソオキサゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェンおよびトリゾールから選択される）、
ｅ）非置換であるか、１から５個の置換基で置換されている複素環（この場合の置換基は、Ｒ４から独立して選択され、ならびにこの場合の複素環は、アゼチジン、イミダゾリジン、イミダゾリン、イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、モルホリン、オキサゾリン、オキサゾリジン、オキセタン、ピラゾリジン、ピラゾリン、ピロリン、テトラヒドロフラン、テトラヒドロピラン、チアゾリンおよびチアゾリジンから選択される）、
ｆ）（Ｆ）ｐＣ１−３アルキル、
ｇ）ハロゲン、
ｈ）ＯＲ４、
ｉ）Ｏ（ＣＨ２）ｓＯＲ４、
ｊ）ＣＯ２Ｒ４、
ｋ）ＣＮ、および
ｌ）ＮＲ１０Ｒ１１
から独立して選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されている、Ｈ、Ｃ０−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよび複素環；ならびに
２）非置換であるか、
ａ）Ｃ１−６アルキル、
ｂ）Ｃ３−６シクロアルキル、
ｃ）（Ｆ）ｐＣ１−３アルキル、
ｄ）ハロゲン、
ｅ）ＯＲ４、
ｆ）ＣＯ２Ｒ４、
ｇ）（ＣＯ）ＮＲ１０Ｒ１１、
ｈ）ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、
ｉ）Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２Ｒ１１、
ｊ）Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、
ｋ）ＣＮおよび
ｌ）ＮＲ１０Ｒ１１
から独立して選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されている、フェニル、ベンズイミダゾール、ベンゾチオフェン、フラン、イミダゾール、インドール、イソオキサゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェンおよびトリアゾールから選択される、アリールまたはヘテロアリール
から選択され、または
同じ原子もしくは隣接原子上のいずれか２個の独立したＲ２が一緒になって、シクロブチル、シクロペンテニル、シクロペンチル、シクロヘキセニル、シクロヘキシル、フェニル、ナフチル、チエニル、チアゾリル、チアゾリニル、オキサゾリル、オキサゾリニル、イミダゾリル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピロリル、ピロリニル、モルホリニル、チオモルホリン、チオモルホリンＳ−オキシド、チオモルホリンＳ−ジオキシド、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロピリジル、フラニル、ジヒドロフラニル、ジヒドロピラニルおよびピペラジニルから選択される環を形成していることがあり、
Ｒ１０およびＲ１１が、非置換であるか、ハロゲン、ヒドロキシまたはＣ１−Ｃ６アルコキシで置換されている、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、（Ｆ）ｐＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびベンジルから独立して選択され、この場合、Ｒ１０およびＲ１１は一緒になって、非置換であるか、１から５個の置換基（この場合の置換基は、Ｒ４から独立して選択される）で置換されている、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニルまたはモルホリニルから選択される環を形成していることがあり、
Ｒ４が、非置換であるか、ヒドロキシまたはＣ１−Ｃ６アルコキシで置換されている、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、（Ｆ）ｐＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびフェニルから独立して選択され、
Ｗが、ＮＲ４またはＣ（Ｒ４）２であり、
Ｇ−ＪはＮおよびＱ−Ｔ−Ｕ−ＶはＮ＝Ｃ（Ｒ６）−Ｃ（Ｒ６）＝Ｃ（Ｒ６）、Ｇ−ＪはＮおよびＱ−Ｔ−Ｕ−ＶはＣ（Ｒ６）＝Ｎ−Ｃ（Ｒ６）＝Ｃ（Ｒ６）、Ｇ−ＪはＮおよびＱ−Ｔ−Ｕ−ＶはＣ（Ｒ６）＝Ｃ（Ｒ６）−Ｎ＝Ｃ（Ｒ６）、Ｇ−ＪはＮおよびＱ−Ｔ−Ｕ−ＶはＣ（Ｒ６）＝Ｃ（Ｒ６）−Ｃ（Ｒ６）＝Ｎ、Ｇ−ＪはＮおよびＱ−Ｔ−Ｕ−ＶはＣ（Ｒ６）＝Ｃ（Ｒ６）−Ｎ＝Ｎ、Ｇ−ＪはＮおよびＱ−Ｔ−Ｕ−ＶはＣ（Ｒ６）＝Ｎ−Ｃ（Ｒ６）＝Ｎ、Ｇ−ＪはＮおよびＱ−Ｔ−Ｕ−ＶはＮ＝Ｃ（Ｒ６）−Ｃ（Ｒ６）＝Ｎ、Ｇ−ＪはＮ−Ｃ（Ｒ５）２およびＱ−Ｔ−Ｕ−ＶはＣ（Ｒ６）＝Ｃ（Ｒ６）−Ｃ（Ｒ６）＝Ｎ、Ｇ−ＪはＮ−Ｃ（Ｒ５）２およびＱ−Ｔ−Ｕ−ＶはＣ（Ｒ６）＝Ｎ−Ｃ（Ｒ６）＝Ｃ（Ｒ６）、Ｇ−ＪはＣ＝Ｃ（Ｒ５）およびＱ−Ｔ−Ｕ−ＶはＣ（Ｒ６）＝Ｃ（Ｒ６）−Ｃ（Ｒ６）＝Ｎ、Ｇ−ＪはＣ＝Ｃ（Ｒ５）およびＱ−Ｔ−Ｕ−ＶはＣ（Ｒ６）＝Ｎ−Ｃ（Ｒ６）＝Ｃ（Ｒ６）、Ｇ−ＪはＣ＝ＮおよびＱ−Ｔ−Ｕ−ＶはＣ（Ｒ６）＝Ｃ（Ｒ６）−Ｃ（Ｒ６）＝Ｎ、Ｇ−ＪはＣ＝ＮおよびＱ−Ｔ−Ｕ−ＶはＣ（Ｒ６）＝Ｎ−Ｃ（Ｒ６）＝Ｃ（Ｒ６）、Ｇ−ＪはＮ−Ｃ（Ｒ５）２−Ｃ（Ｒ５）２およびＱ−Ｔ−Ｕ−ＶはＣ（Ｒ６）＝Ｃ（Ｒ６）−Ｃ（Ｒ６）＝Ｎ、またはＧ−ＪはＮ−Ｃ（Ｒ５）２−Ｃ（Ｒ５）２およびＱ−Ｔ−Ｕ−ＶはＣ（Ｒ６）＝Ｎ−Ｃ（Ｒ６）＝Ｃ（Ｒ６）であり、
Ｒ６が、Ｈおよび
ａ）Ｃ１−６アルキル、
ｂ）Ｃ３−６シクロアルキル、
ｃ）（Ｆ）ｐＣ１−３アルキル、
ｄ）ハロゲン、
ｅ）ＯＲ４、
ｆ）ＣＯ２Ｒ４、
ｇ）（ＣＯ）ＮＲ１０Ｒ１１、
ｈ）ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、
ｉ）Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２Ｒ１１、
ｊ）Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、
ｋ）ＣＮおよび
ｌ）ＮＲ１０Ｒ１１
から独立して選択される、
請求項１に記載の化合物ならびにこの医薬適合性の塩および個々の立体異性体。
【請求項１４】
式Ｉａ：
【化１２】
の請求項１３に記載の化合物ならびにこの医薬適合性の塩および個々の立体異性体。
【請求項１５】
式Ｉｂ：
【化１３】
の請求項１３に記載の化合物ならびにこの医薬適合性の塩および個々の立体異性体。
【請求項１６】
式Ｉｃ：
【化１４】
の請求項１３に記載の化合物ならびにこの医薬適合性の塩および個々の立体異性体。
【請求項１７】
式Ｉｄ：
【化１５】
の請求項１３に記載の化合物ならびにこの医薬適合性の塩および個々の立体異性体。
【請求項１８】
式Ｉｅ：
【化１６】
の請求項１３に記載の化合物ならびにこの医薬適合性の塩および個々の立体異性体。
【請求項１９】
式ＩＩ：
【化１７】
（式中、
Ｂは、（Ｃ（Ｒ２）２）ｎであり、
Ｒ１は、
１）非置換であるか、
ａ）Ｃ１−６アルキル、
ｂ）Ｃ３−６シクロアルキル、
ｃ）非置換であるか、１から５個の置換基で置換されているアリール（この場合の置換基は、Ｒ４から独立して選択される）、
ｄ）非置換であるか、１から５個の置換基で置換されているヘテロアリール（この場合の置換基は、Ｒ４から独立して選択される）、
ｅ）非置換であるか、１から５個の置換基で置換されている複素環（この場合の置換基は、Ｒ４から独立して選択される）、
ｆ）（Ｆ）ｐＣ１−３アルキル、
ｇ）ハロゲン、
ｈ）ＯＲ４、
ｉ）Ｏ（ＣＨ２）ｓＯＲ４、
ｊ）ＣＯ２Ｒ４、
ｋ）（ＣＯ）ＮＲ１０Ｒ１１、
ｌ）Ｏ（ＣＯ）ＮＲ１０Ｒ１１、
ｍ）Ｎ（Ｒ４）（ＣＯ）ＮＲ１０Ｒ１１、
ｎ）Ｎ（Ｒ１０）（ＣＯ）Ｒ１１、
ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（ＣＯ）ＯＲ１１、
ｐ）ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、
ｑ）Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２Ｒ１１、
ｒ）Ｓ（Ｏ）ｍＲ１０、
ｓ）ＣＮ、
ｔ）ＮＲ１０Ｒ１１、および
ｕ）Ｎ（Ｒ１０）（ＣＯ）ＮＲ４Ｒ１１
から独立して選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されている、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよび複素環；ならびに
２）非置換であるか、
ａ）Ｃ１−６アルキル、
ｂ）Ｃ３−６シクロアルキル、
ｃ）非置換であるか、１から５個の置換基で置換されているアリール（この場合の置換基は、Ｒ４から独立して選択される）、
ｄ）非置換であるか、１から５個の置換基で置換されているヘテロアリール（この場合の置換基は、Ｒ４から独立して選択される）、
ｅ）非置換であるか、１から５個の置換基で置換されている複素環（この場合の置換基は、Ｒ４から独立して選択される）、
ｆ）（Ｆ）ｐＣ１−３アルキル、
ｇ）ハロゲン、
ｈ）ＯＲ４、
ｉ）Ｏ（ＣＨ２）ｓＯＲ４、
ｊ）ＣＯ２Ｒ４、
ｋ）（ＣＯ）ＮＲ１０Ｒ１１、
ｌ）Ｏ（ＣＯ）ＮＲ１０Ｒ１１、
ｍ）Ｎ（Ｒ４）（ＣＯ）ＮＲ１０Ｒ１１、
ｎ）Ｎ（Ｒ１０）（ＣＯ）Ｒ１１、
ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（ＣＯ）ＯＲ１１、
ｐ）ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、
ｑ）Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２Ｒ１１、
ｒ）Ｓ（Ｏ）ｍＲ１０、
ｓ）ＣＮ、
ｗ）ＮＲ１０Ｒ１１、および
ｘ）Ｎ（Ｒ１０）（ＣＯ）ＮＲ４Ｒ１１
から独立して選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されている、アリールまたはヘテロアリール
から選択され、
Ｒ２は、
１）非置換であるか、
ａ）Ｃ１−６アルキル、
ｂ）Ｃ３−６シクロアルキル、
ｃ）非置換であるか、１から５個の置換基で置換されているアリール（この場合の置換基は、Ｒ４から独立して選択される）、
ｄ）非置換であるか、１から５個の置換基で置換されているヘテロアリール（この場合の置換基は、Ｒ４から独立して選択される）、
ｅ）非置換であるか、１から５個の置換基で置換されている複素環（この場合の置換基は、Ｒ４から独立して選択される）、
ｆ）（Ｆ）ｐＣ１−３アルキル、
ｇ）ハロゲン、
ｈ）ＯＲ４、
ｉ）Ｏ（ＣＨ２）ｓＯＲ４、
ｊ）ＣＯ２Ｒ４、
ｋ）（ＣＯ）ＮＲ１０Ｒ１１、
ｌ）Ｏ（ＣＯ）ＮＲ１０Ｒ１１、
ｍ）Ｎ（Ｒ４）（ＣＯ）ＮＲ１０Ｒ１１、
ｎ）Ｎ（Ｒ１０）（ＣＯ）Ｒ１１、
ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（ＣＯ）ＯＲ１１、
ｐ）ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、
ｑ）Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２Ｒ１１、
ｒ）Ｓ（Ｏ）ｍＲ１０、
ｓ）ＣＮ、
ｔ）ＮＲ１０Ｒ１１、および
ｕ）Ｎ（Ｒ１０）（ＣＯ）ＮＲ４Ｒ１１
から独立して選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されている、Ｈ、Ｃ０−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよび複素環；ならびに
２）非置換であるか、
ａ）Ｃ１−６アルキル、
ｂ）Ｃ３−６シクロアルキル、
ｃ）非置換であるか、１から５個の置換基で置換されているアリール（この場合の置換基は、Ｒ４から独立して選択される）、
ｄ）非置換であるか、１から５個の置換基で置換されているヘテロアリール（この場合の置換基は、Ｒ４から独立して選択される）、
ｅ）非置換であるか、１から５個の置換基で置換されている複素環（この場合の置換基は、Ｒ４から独立して選択される）、
ｆ）（Ｆ）ｐＣ１−３アルキル、
ｇ）ハロゲン、
ｈ）ＯＲ４、
ｉ）Ｏ（ＣＨ２）ｓＯＲ４、
ｊ）ＣＯ２Ｒ４、
ｋ）（ＣＯ）ＮＲ１０Ｒ１１、
ｌ）Ｏ（ＣＯ）ＮＲ１０Ｒ１１、
ｍ）Ｎ（Ｒ４）（ＣＯ）ＮＲ１０Ｒ１１、
ｎ）Ｎ（Ｒ１０）（ＣＯ）Ｒ１１、
ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（ＣＯ）ＯＲ１１、
ｐ）ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、
ｑ）Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２Ｒ１１、
ｒ）Ｓ（Ｏ）ｍＲ１０、
ｓ）ＣＮ、
ｔ）ＮＲ１０Ｒ１１、および
ｕ）Ｎ（Ｒ１０）（ＣＯ）ＮＲ４Ｒ１１
から独立して選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されている、アリールまたはヘテロアリール
から独立して選択され、
Ｒ１０およびＲ１１は、非置換であるか、ハロゲン、ヒドロキシまたはＣ１−Ｃ６アルコキシで置換されている、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、（Ｆ）ｐＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびベンジルから独立して選択され、この場合、Ｒ１０およびＲ１１は一緒になって、非置換であるか、１から５個の置換基（この場合の置換基は、Ｒ４から独立して選択される）で置換されている、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニルまたはモルホリニルから選択される環を形成していることがあり、
Ｒ４は、非置換であるか、ハロゲン、ヒドロキシまたはＣ１−Ｃ６アルコキシで置換されている、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、（Ｆ）ｐＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびベンジルから独立して選択され、
Ｗは、Ｏ、ＮＲ４、またはＣ（Ｒ４）２であり、
Ｘは、ＣまたはＳであり、
Ｙは、Ｏ、（Ｒ４）２、ＮＣＮ、ＮＳＯ２ＣＨ３、ＮＣＯＮＨ２であり、またはＹは、ＸがＳであるときには、Ｏ２であり、
Ｒ６は、Ｈおよび
ａ）Ｃ１−６アルキル、
ｂ）Ｃ３−６シクロアルキル、
ｃ）非置換であるか、１から５個の置換基で置換されているアリール（この場合の置換基は、Ｒ４から独立して選択される）、
ｄ）非置換であるか、１から５個の置換基で置換されているヘテロアリール（この場合の置換基は、Ｒ４から独立して選択される）、
ｅ）非置換であるか、１から５個の置換基で置換されている複素環（この場合の置換基は、Ｒ４から独立して選択される）、
ｆ）（Ｆ）ｐＣ１−３アルキル、
ｇ）ハロゲン、
ｈ）ＯＲ４、
ｉ）Ｏ（ＣＨ２）ｓＯＲ４、
ｊ）ＣＯ２Ｒ４、
ｋ）（ＣＯ）ＮＲ１０Ｒ１１、
ｌ）Ｏ（ＣＯ）ＮＲ１０Ｒ１１、
ｍ）Ｎ（Ｒ４）（ＣＯ）ＮＲ１０Ｒ１１、
ｎ）Ｎ（Ｒ１０）（ＣＯ）Ｒ１１、
ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（ＣＯ）ＯＲ１１、
ｐ）ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、
ｑ）Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２Ｒ１１、
ｒ）Ｓ（Ｏ）ｍＲ１０、
ｓ）ＣＮ、
ｔ）ＮＲ１０Ｒ１１、および
ｕ）Ｎ（Ｒ１０）（ＣＯ）ＮＲ４Ｒ１１
から独立して選択され、
Ｇ−Ｊは、Ｎ、Ｎ−Ｃ（Ｒ５）２、Ｃ＝Ｃ（Ｒ５）、Ｃ＝Ｎ；Ｃ（Ｒ５）、Ｃ（Ｒ５）−Ｃ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｒ５）−Ｃ（Ｒ５）２−Ｃ（Ｒ５）２、Ｃ＝Ｃ（Ｒ５）−Ｃ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｒ５）−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）、Ｃ（Ｒ５）−Ｃ（Ｒ５）２−Ｎ（Ｒ５）、Ｃ＝Ｃ（Ｒ５）−Ｎ（Ｒ５）、Ｃ（Ｒ５）−Ｃ（Ｒ５）＝Ｎ、Ｃ（Ｒ５）−Ｎ（Ｒ５）−Ｃ（Ｒ５）２、Ｃ＝Ｎ−Ｃ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｒ５）−Ｎ＝Ｃ（Ｒ５）、Ｃ（Ｒ５）−Ｎ（Ｒ５）−Ｎ（Ｒ５）、Ｃ＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）、Ｎ−Ｃ（Ｒ５）２−Ｃ（Ｒ５）２、Ｎ−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）、Ｎ−Ｃ（Ｒ５）２−Ｎ（Ｒ５）、Ｎ−Ｃ（Ｒ５）＝Ｎ、Ｎ−Ｎ（Ｒ５）−Ｃ（Ｒ５）２およびＮ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ５）から選択され、
Ｑ、Ｔ、ＵおよびＶは、各々独立して、炭素または窒素であり、この場合、Ｑ、Ｔ、ＵおよびＶのうちの少なくとも１つ、しかし３つ以下は窒素であり、ならびにＱ、Ｔ、ＵまたはＶのうちのいずれかが炭素であるとき、これは非置換であるか、置換されており（この場合の置換基は、Ｒ６から独立して選択される）、
Ｒ５は、Ｈ、置換または非置換Ｃ１−Ｃ３アルキル、ＣＮ、ＯＲ４、Ｎ（Ｒ４）２およびＣＯ２Ｒ４から独立して選択され、
Ｒ３は、Ｈ、置換または非置換Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｆ、ＣＮおよびＣＯ２Ｒ４から独立して選択され、
ｐは、０から（ｑ個の炭素を有する置換基については）２ｑ＋１であり、
ｍは、０、１または２であり、
ｎは、０または１であり、
ｓは、１、２または３である）
の化合物ならびにこの医薬適合性の塩および個々のジアステレオマー。
【請求項２０】
【表１】
から選択される化合物ならびにこの医薬適合性の塩および個々の立体異性体。
【請求項２１】
式中のＣ−３炭素の立体配置、Ｃ−６炭素の立体配置、およびＲ１が、次の表の個々の行：
【表２】
から選択される、式：
【化１８】
の化合物ならびにこの医薬適合性の塩および個々の立体異性体。
【請求項２２】
式中のＣ−６の立体配置、ならびにＲ１およびＲ２が、次の表の個々の行：
【表３】
から選択される、式：
【化１９】
の化合物ならびにこの医薬適合性の塩および個々の立体異性体。
【請求項２３】
式中のＣ−３炭素の立体配置、Ｃ−６炭素の立体配置、およびＲ１が、次の表の個々の行：
【表４】
から選択される、式：
【化２０】
の化合物ならびにこの医薬適合性の塩および個々の立体異性体。
【請求項２４】
式中のＲが、
【表５】
から選択される、式：
【化２１】
の化合物ならびにこの医薬適合性の塩および個々の立体異性体。
【請求項２５】
式中のＲが、
【表６】
から選択される、式：
【化２２】
の化合物ならびにこの医薬適合性の塩および個々の立体異性体。
【請求項２６】
式中のＣ−３炭素の立体配置、Ｃ−５炭素の立体配置、Ｒ１およびＲ２が、次の表の個々の行：
【表７】
から選択される、式：
【化２３】
の化合物ならびにこの医薬適合性の塩および個々の立体異性体。
【請求項２７】
式中のＲ２が、
【表８】
から選択される、式：
【化２４】
の化合物ならびにこの医薬適合性の塩および個々の立体異性体。
【請求項２８】
不活性担体および請求項１に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項２９】
頭痛、偏頭痛または群発性頭痛の治療において有用な薬物を調製するための、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
（式中、
Ａは、結合、Ｃ（Ｒ２）２、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｍまたはＮＲ２であり、
Ｂは、（Ｃ（Ｒ２）２）ｎであり、
Ｒ１は、
１）非置換であるか、
ａ）Ｃ１−６アルキル、
ｂ）Ｃ３−６シクロアルキル、
ｃ）非置換であるか、１から５個の置換基で置換されているアリール（この場合の置換基は、Ｒ４から独立して選択される）、
ｄ）非置換であるか、１から５個の置換基で置換されているヘテロアリール（この場合の置換基は、Ｒ４から独立して選択される）、
ｅ）非置換であるか、１から５個の置換基で置換されている複素環（この場合の置換基は、Ｒ４から独立して選択される）、
ｆ）（Ｆ）ｐＣ１−３アルキル、
ｇ）ハロゲン、
ｈ）ＯＲ４、
ｉ）Ｏ（ＣＨ２）ｓＯＲ４、
ｊ）ＣＯ２Ｒ４、
ｋ）（ＣＯ）ＮＲ１０Ｒ１１、
ｌ）Ｏ（ＣＯ）ＮＲ１０Ｒ１１、
ｍ）Ｎ（Ｒ４）（ＣＯ）ＮＲ１０Ｒ１１、
ｎ）Ｎ（Ｒ１０）（ＣＯ）Ｒ１１、
ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（ＣＯ）ＯＲ１１、
ｐ）ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、
ｑ）Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２Ｒ１１、
ｒ）Ｓ（Ｏ）ｍＲ１０、
ｓ）ＣＮ、
ｔ）ＮＲ１０Ｒ１１、
ｕ）Ｎ（Ｒ１０）（ＣＯ）ＮＲ４Ｒ１１および、
ｖ）Ｏ（ＣＯ）Ｒ４
から独立して選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されている、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよび複素環、
２）非置換であるか、
ａ）Ｃ１−６アルキル、
ｂ）Ｃ３−６シクロアルキル、
ｃ）非置換であるか、１から５個の置換基で置換されているアリール（この場合の置換基は、Ｒ４から独立して選択される）、
ｄ）非置換であるか、１から５個の置換基で置換されているヘテロアリール（この場合の置換基は、Ｒ４から独立して選択される）、
ｅ）非置換であるか、１から５個の置換基で置換されている複素環（この場合の置換基は、Ｒ４から独立して選択される）、
ｆ）（Ｆ）ｐＣ１−３アルキル、
ｇ）ハロゲン、
ｈ）ＯＲ４、
ｉ）Ｏ（ＣＨ２）ＳＯＲ４、
ｊ）ＣＯ２Ｒ４、
ｋ）（ＣＯ）ＮＲ１０Ｒ１１、
ｌ）Ｏ（ＣＯ）ＮＲ１０Ｒ１１、
ｍ）Ｎ（Ｒ４）（ＣＯ）ＮＲ１０Ｒ１１、
ｎ）Ｎ（Ｒ１０）（ＣＯ）Ｒ１１、
ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（ＣＯ）ＯＲ１１、
ｐ）ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、
ｑ）Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２Ｒ１１、
ｒ）Ｓ（Ｏ）ｍＲ１０、
ｓ）ＣＮ、
ｔ）ＮＲ１０Ｒ１１、
ｕ）Ｎ（Ｒ１０）（ＣＯ）ＮＲ４Ｒ１１および、
ｖ）Ｏ（ＣＯ）Ｒ４
から独立して選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されている、アリールまたはヘテロアリール
から選択され、
Ｒ２は、
１）非置換であるか、
ａ）Ｃ１−６アルキル、
ｂ）Ｃ３−６シクロアルキル、
ｃ）非置換であるか、１から５個の置換基で置換されているアリール（この場合の置換基は、Ｒ４から独立して選択される）、
ｄ）非置換であるか、１から５個の置換基で置換されているヘテロアリール（この場合の置換基は、Ｒ４から独立して選択される）、
ｅ）非置換であるか、１から５個の置換基で置換されている複素環（この場合の置換基は、Ｒ４から独立して選択される）、
ｆ）（Ｆ）ｐＣ１−３アルキル、
ｇ）ハロゲン、
ｈ）ＯＲ４、
ｉ）Ｏ（ＣＨ２）ｓＯＲ４、
ｊ）ＣＯ２Ｒ４、
ｋ）（ＣＯ）ＮＲ１０Ｒ１１、
ｌ）Ｏ（ＣＯ）ＮＲ１０Ｒ１１、
ｍ）Ｎ（Ｒ４）（ＣＯ）ＮＲ１０Ｒ１１、
ｎ）Ｎ（Ｒ１０）（ＣＯ）Ｒ１１、
ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（ＣＯ）ＯＲ１１、
ｐ）ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、
ｑ）Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２Ｒ１１、
ｒ）Ｓ（Ｏ）ｍＲ１０、
ｓ）ＣＮ、
ｔ）ＮＲ１０Ｒ１１、
ｕ）Ｎ（Ｒ１０）（ＣＯ）ＮＲ４Ｒ１１および、
ｖ）Ｏ（ＣＯ）Ｒ４
から独立して選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されている、Ｈ、Ｃ０−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよび複素環、
２）非置換であるか、
ａ）Ｃ１−６アルキル、
ｂ）Ｃ３−６シクロアルキル、
ｃ）非置換であるか、１から５個の置換基で置換されているアリール（この場合の置換基は、Ｒ４から独立して選択される）、
ｄ）非置換であるか、１から５個の置換基で置換されているヘテロアリール（この場合の置換基は、Ｒ４から独立して選択される）、
ｅ）非置換であるか、１から５個の置換基で置換されている複素環（この場合の置換基は、Ｒ４から独立して選択される）、
ｆ）（Ｆ）ｐＣ１−３アルキル、
ｇ）ハロゲン、
ｈ）ＯＲ４、
ｉ）Ｏ（ＣＨ２）ｓＯＲ４、
ｊ）ＣＯ２Ｒ４、
ｋ）（ＣＯ）ＮＲ１０Ｒ１１、
ｌ）Ｏ（ＣＯ）ＮＲ１０Ｒ１１、
ｍ）Ｎ（Ｒ４）（ＣＯ）ＮＲ１０Ｒ１１、
ｎ）Ｎ（Ｒ１０）（ＣＯ）Ｒ１１、
ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（ＣＯ）ＯＲ１１、
ｐ）ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、
ｑ）Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２Ｒ１１、
ｒ）Ｓ（Ｏ）ｍＲ１０、
ｓ）ＣＮ、
ｔ）ＮＲ１０Ｒ１１、
ｕ）Ｎ（Ｒ１０）（ＣＯ）ＮＲ４Ｒ１１および、
ｖ）Ｏ（ＣＯ）Ｒ４
から独立して選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されている、アリールまたはヘテロアリール
から独立して選択され、または
同じ原子もしくは隣接原子上のいずれか２個の独立したＲ２が一緒になって、シクロブチル、シクロペンテニル、シクロペンチル、シクロヘキセニル、シクロヘキシル、フェニル、ナフチル、チエニル、チアゾリル、チアゾリニル、オキサゾリル、オキサゾリニル、イミダゾリル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピロリル、ピロリニル、モルホリニル、チオモルホリン、チオモルホリンＳ−オキシド、チオモルホリンＳ−ジオキシド、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロピリジル、フラニル、ジヒドロフラニル、ジヒドロピラニルおよびピペラジニルから選択される環を形成していることがあり、
Ｒ１０およびＲ１１は、非置換であるか、ハロゲン、ヒドロキシまたはＣ１−Ｃ６アルコキシで置換されている、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、（Ｆ）ｐＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびベンジルから独立して選択され、この場合、Ｒ１０およびＲ１１は一緒になって、非置換であるか、１から５個の置換基（この場合の置換基は、Ｒ４から独立して選択される）で置換されている、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニルまたはモルホリニルから選択される環を形成していることがあり、
Ｒ４は、非置換であるか、ハロゲン、ヒドロキシまたはＣ１−Ｃ６アルコキシで置換されている、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、（Ｆ）ｐＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびベンジルから独立して選択され、
Ｗは、Ｏ、ＮＲ４またはＣ（Ｒ４）２であり、
Ｘは、ＣまたはＳであり、
Ｙは、Ｏ、（Ｒ４）２、ＮＣＮ、ＮＳＯ２ＣＨ３、ＮＣＯＮＨ２であり、またはＹは、ＸがＳであるときには、Ｏ２であり、
Ｒ６は、Ｈおよび
ａ）Ｃ１−６アルキル、
ｂ）Ｃ３−６シクロアルキル、
ｃ）非置換であるか、１から５個の置換基で置換されているアリール（この場合の置換基は、Ｒ４から独立して選択される）、
ｄ）非置換であるか、１から５個の置換基で置換されているヘテロアリール（この場合の置換基は、Ｒ４から独立して選択される）、
ｅ）非置換であるか、１から５個の置換基で置換されている複素環（この場合の置換基は、Ｒ４から独立して選択される）、
ｆ）（Ｆ）ｐＣ１−３アルキル、
ｇ）ハロゲン、
ｈ）ＯＲ４、
ｉ）Ｏ（ＣＨ２）ｓＯＲ４、
ｊ）ＣＯ２Ｒ４、
ｋ）（ＣＯ）ＮＲ１０Ｒ１１、
ｌ）Ｏ（ＣＯ）ＮＲ１０Ｒ１１、
ｍ）Ｎ（Ｒ４）（ＣＯ）ＮＲ１０Ｒ１１、
ｎ）Ｎ（Ｒ１０）（ＣＯ）Ｒ１１、
ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（ＣＯ）ＯＲ１１、
ｐ）ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、
ｑ）Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２Ｒ１１、
ｒ）Ｓ（Ｏ）ｍＲ１０、
ｓ）ＣＮ、
ｔ）ＮＲ１０Ｒ１１、
ｕ）Ｎ（Ｒ１０）（ＣＯ）ＮＲ４Ｒ１１および、
ｖ）Ｏ（ＣＯ）Ｒ４
から独立して選択され、
Ｇ−Ｊは、Ｎ、Ｎ−Ｃ（Ｒ５）２、Ｃ＝Ｃ（Ｒ５）、Ｃ＝Ｎ；Ｃ（Ｒ５）、Ｃ（Ｒ５）−Ｃ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｒ５）−Ｃ（Ｒ５）２−Ｃ（Ｒ５）２、Ｃ＝Ｃ（Ｒ５）−Ｃ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｒ５）−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）、Ｃ（Ｒ５）−Ｃ（Ｒ５）２−Ｎ（Ｒ５）、Ｃ＝Ｃ（Ｒ５）−Ｎ（Ｒ５）、Ｃ（Ｒ５）−Ｃ（Ｒ５）＝Ｎ、Ｃ（Ｒ５）−Ｎ（Ｒ５）−Ｃ（Ｒ５）２、Ｃ＝Ｎ−Ｃ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｒ５）−Ｎ＝Ｃ（Ｒ５）、Ｃ（Ｒ５）−Ｎ（Ｒ５）−Ｎ（Ｒ５）、Ｃ＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）、Ｎ−Ｃ（Ｒ５）２−Ｃ（Ｒ５）２、Ｎ−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）、Ｎ−Ｃ（Ｒ５）２−Ｎ（Ｒ５）、Ｎ−Ｃ（Ｒ５）＝Ｎ、Ｎ−Ｎ（Ｒ５）−Ｃ（Ｒ５）２およびＮ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ５）から選択され、
Ｑ、Ｔ、ＵおよびＶは、各々独立して、炭素または窒素であり、この場合、Ｑ、Ｔ、ＵおよびＶのうちの少なくとも１つ、しかし３つ以下は窒素であり、これらのうちの１つは、場合によりＮ−オキシドであることがあり、ならびにＱ、Ｔ、ＵまたはＶのうちのいずれかが炭素であるとき、これは非置換であるか、置換されており（この場合の置換基は、Ｒ６から独立して選択される）、
Ｒ５は、Ｈ、置換または非置換Ｃ１−Ｃ３アルキル、ＣＮ、ＯＲ４、Ｎ（Ｒ４）２およびＣＯ２Ｒ４から独立して選択され、
Ｒ３は、Ｈ、置換または非置換Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｆ、ＣＮおよびＣＯ２Ｒ４から独立して選択され、
ｐは、０から（ｑ個の炭素を有する置換基については）２ｑ＋１であり、
ｍは、０、１または２であり、
ｎは、０または１であり、
ｓは、１、２または３である）
の化合物ならびにこの医薬適合性の塩および個々のジアステレオマー。
【請求項２】
式Ｉａ：
【化２】
（式中、
Ａは、結合、Ｃ（Ｒ２）２、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｍまたはＮＲ２であり、
Ｂは、（Ｃ（Ｒ２）２）ｎであり、
Ｙは、ＯまたはＮＣＮであり；および
ｎは、０または１である）
の請求項１に記載の化合物ならびにこの医薬適合性の塩および個々の立体異性体。
【請求項３】
式Ｉｂ：
【化３】
（式中、
Ａは、結合、Ｃ（Ｒ２）２、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｍまたはＮＲ２であり、
Ｂは、（Ｃ（Ｒ２）２）ｎであり；および
ｎは、０または１である）
の請求項１に記載の化合物ならびにこの医薬適合性の塩および個々の立体異性体。
【請求項４】
式Ｉｃ：
【化４】
の請求項１に記載の化合物ならびにこの医薬適合性の塩および個々の立体異性体。
【請求項５】
式Ｉｄ：
【化５】
（式中、
Ａは、Ｃ（Ｒ２）２、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｍまたはＮＲ２
である）
の請求項１に記載の化合物ならびにこの医薬適合性の塩および個々の立体異性体。
【請求項６】
式Ｉｅ：
【化６】
（式中、
Ａは、Ｃ（Ｒ２）２、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｍまたはＮＲ２である）
の請求項１に記載の化合物ならびにこの医薬適合性の塩および個々の立体異性体。
【請求項７】
Ｒ１が、
１）非置換であるか、
ａ）Ｃ１−６アルキル、
ｂ）Ｃ３−６シクロアルキル、
ｃ）非置換であるか、１から５個の置換基で置換されているアリール（この場合の置換基は、Ｒ４から独立して選択される）、
ｄ）非置換であるか、１から５個の置換基で置換されているヘテロアリール（この場合の置換基は、Ｒ４から独立して選択される）、
ｅ）非置換であるか、１から５個の置換基で置換されている複素環（この場合の置換基は、Ｒ４から独立して選択される）、
ｆ）（Ｆ）ｐＣ１−３アルキル、
ｇ）ハロゲン、
ｈ）ＯＲ４、
ｉ）Ｏ（ＣＨ２）ＳＯＲ４、
ｊ）ＣＯ２Ｒ４、
ｋ）ＣＮ、
ｌ）ＮＲ１０Ｒ１０、および
ｍ）Ｏ（ＣＯ）Ｒ４
から独立して選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されている、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよび複素環；ならびに
２）非置換であるか、
ａ）Ｃ１−６アルキル、
ｂ）Ｃ３−６シクロアルキル、
ｃ）（Ｆ）ｐＣ１−３アルキル、
ｄ）ハロゲン、
ｅ）ＯＲ４、
ｆ）ＣＯ２Ｒ４、
ｇ）（ＣＯ）ＮＲ１０Ｒ１１、
ｈ）ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、
ｉ）Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２Ｒ１１、
ｊ）Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、
ｋ）ＣＮおよび
ｌ）ＮＲ１０Ｒ１１、および
ｍ）Ｏ（ＣＯ）Ｒ４
から独立して選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されている、アリールまたはヘテロアリール
から選択され；ならびに
Ｒ２が、
１）非置換であるか、
ａ）Ｃ１−６アルキル、
ｂ）Ｃ３−６シクロアルキル、
ｃ）非置換であるか、１から５個の置換基で置換されているアリール（この場合の置換基は、Ｒ４から独立して選択される）、
ｄ）非置換であるか、１から５個の置換基で置換されているヘテロアリール（この場合の置換基は、Ｒ４から独立して選択される）、
ｅ）非置換であるか、１から５個の置換基で置換されている複素環（この場合の置換基は、Ｒ４から独立して選択される）、
ｆ）（Ｆ）ｐＣ１−３アルキル、
ｇ）ハロゲン、
ｈ）ＯＲ４、
ｉ）Ｏ（ＣＨ２）ＳＯＲ４、
ｊ）ＣＯ２Ｒ４、
ｋ）Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、
ｌ）ＣＮ
ｍ）ＮＲ１０Ｒ１１、および
ｎ）Ｏ（ＣＯ）Ｒ４
から独立して選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されている、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよび複素環；ならびに
２）非置換であるか、
ａ）Ｃ１−６アルキル、
ｂ）Ｃ３−６シクロアルキル、
ｃ）（Ｆ）ｐＣ１−３アルキル、
ｄ）ハロゲン、
ｅ）ＯＲ４、
ｆ）ＣＯ２Ｒ４、
ｇ）（ＣＯ）ＮＲ１０Ｒ１１、
ｈ）ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、
ｉ）Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２Ｒ１１、
ｊ）Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、
ｋ）ＣＮ
ｌ）ＮＲ１０Ｒ１１、
ｍ）Ｏ（ＣＯ）Ｒ４
から独立して選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されている、アリールまたはヘテロアリール
から選択され、または
同じ原子もしくは隣接原子上のいずれか２個の独立したＲ２が一緒になって、シクロブチル、シクロペンテニル、シクロペンチル、シクロヘキセニル、シクロヘキシル、フェニル、ナフチル、チエニル、チアゾリル、チアゾリニル、オキサゾリル、オキサゾリニル、イミダゾリル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピロリル、ピロリニル、モルホリニル、チオモルホリン、チオモルホリンＳ−オキシド、チオモルホリンＳ−ジオキシド、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロピリジル、フラニル、ジヒドロフラニル、ジヒドロピラニルおよびピペラジニルから選択される環を形成していることがあり、
Ｇ−Ｊが、Ｎ、Ｎ−Ｃ（Ｒ５）２、Ｃ＝Ｃ（Ｒ５）、Ｃ＝Ｎ、Ｃ＝Ｃ（Ｒ５）−Ｃ（Ｒ５）、Ｃ（Ｒ５）−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）、Ｎ−Ｃ（Ｒ５）２−Ｃ（Ｒ５）２およびＮ−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）から選択され、
Ｒ６が、Ｈおよび
ａ）Ｃ１−６アルキル、
ｂ）Ｃ３−６シクロアルキル、
ｃ）（Ｆ）ｐＣ１−３アルキル、
ｄ）ハロゲン、
ｅ）ＯＲ４、
ｆ）ＣＯ２Ｒ４、
ｇ）（ＣＯ）ＮＲ１０Ｒ１１、
ｈ）ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、
ｉ）Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２Ｒ１１、
ｊ）Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、
ｋ）ＣＮ
ｌ）ＮＲ１０Ｒ１１、および
ｍ）Ｏ（ＣＯ）Ｒ４
から独立して選択される、
請求項１に記載の化合物ならびにこの医薬適合性の塩および個々の立体異性体。
【請求項８】
式Ｉａ：
【化７】
（式中、
Ａは、結合、Ｃ（Ｒ２）２、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｍまたはＮＲ２であり、
Ｂは、（Ｃ（Ｒ２）２）ｎであり、
Ｙは、ＯまたはＮＣＮであり；および
ｎは、０または１である）
の請求項７に記載の化合物ならびにこの医薬適合性の塩および個々の立体異性体。
【請求項９】
式Ｉｂ：
【化８】
（式中、
Ａは、結合、Ｃ（Ｒ２）２、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｍまたはＮＲ２であり、
Ｂは、（Ｃ（Ｒ２）２）ｎであり、
ｎは、０または１である）
の請求項７に記載の化合物ならびにこの医薬適合性の塩および個々の立体異性体。
【請求項１０】
式Ｉｃ：
【化９】
の請求項７に記載の化合物ならびにこの医薬適合性の塩および個々の立体異性体。
【請求項１１】
式Ｉｄ：
【化１０】
（式中、
Ａは、Ｃ（Ｒ２）２、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｍまたはＮＲ２である）
の請求項７に記載の化合物ならびにこの医薬適合性の塩および個々の立体異性体。
【請求項１２】
式Ｉｅ：
【化１１】
（式中、
Ａは、Ｃ（Ｒ２）２、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｍまたはＮＲ２である）
の請求項７に記載の化合物ならびにこの医薬適合性の塩および個々の立体異性体。
【請求項１３】
Ｒ１が、
１）非置換であるか、
ａ）Ｃ１−６アルキル、
ｂ）Ｃ３−６シクロアルキル、
ｃ）非置換であるか、１から５個の置換基で置換されているフェニル（この場合の置換基は、Ｒ４から独立して選択される）、
ｄ）非置換であるか、１から５個の置換基で置換されているヘテロアリール（この場合の置換基は、Ｒ４から独立して選択され、ならびにこの場合のヘテロアリールは、イミダゾール、イソオキサゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジンおよびチアゾールから選択される）、
ｅ）非置換であるか、１から５個の置換基で置換されている複素環（この場合の置換基は、Ｒ４から独立して選択され、ならびにこの場合の複素環は、アゼチジン、ジオキサン、ジオキソラン、モルホリン、オキセタン、ピペラジン、ピペリジン、ピロリジン、テトラヒドロフランおよびテトラヒドロピランから選択される）、
ｆ）（Ｆ）ｐＣ１−３アルキル、
ｇ）ハロゲン、
ｈ）ＯＲ４、
ｉ）Ｏ（ＣＨ２）ｓＯＲ４、
ｊ）ＣＯ２Ｒ４、
ｋ）ＣＮ、および
ｌ）ＮＲ１０Ｒ１１
から独立して選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されている、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよび複素環；ならびに
２）非置換であるか、
ａ）Ｃ１−６アルキル、
ｂ）Ｃ３−６シクロアルキル、
ｃ）（Ｆ）ｐＣ１−３アルキル、
ｄ）ハロゲン、
ｅ）ＯＲ４、
ｆ）ＣＯ２Ｒ４、
ｇ）（ＣＯ）ＮＲ１０Ｒ１１、
ｈ）ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、
ｉ）Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２Ｒ１１、
ｊ）Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、
ｋ）ＣＮおよび
ｌ）ＮＲ１０Ｒ１１
から独立して選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されている、フェニル、イミダゾール、イソオキサゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジンおよびチアゾールから選択される、アリールまたはヘテロアリール
から選択され、
Ｒ２が、
１）非置換であるか、
ａ）Ｃ１−６アルキル、
ｂ）Ｃ３−６シクロアルキル、
ｃ）非置換であるか、１から５個の置換基で置換されているフェニル（この場合の置換基は、Ｒ４から独立して選択される）、
ｄ）非置換であるか、１から５個の置換基で置換されているヘテロアリール（この場合の置換基は、Ｒ４から独立して選択され、ならびにこの場合のヘテロアリールは、ベンズイミダゾール、ベンゾチオフェン、フラン、イミダゾール、インドール、イソオキサゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェンおよびトリゾールから選択される）、
ｅ）非置換であるか、１から５個の置換基で置換されている複素環（この場合の置換基は、Ｒ４から独立して選択され、ならびにこの場合の複素環は、アゼチジン、イミダゾリジン、イミダゾリン、イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、モルホリン、オキサゾリン、オキサゾリジン、オキセタン、ピラゾリジン、ピラゾリン、ピロリン、テトラヒドロフラン、テトラヒドロピラン、チアゾリンおよびチアゾリジンから選択される）、
ｆ）（Ｆ）ｐＣ１−３アルキル、
ｇ）ハロゲン、
ｈ）ＯＲ４、
ｉ）Ｏ（ＣＨ２）ｓＯＲ４、
ｊ）ＣＯ２Ｒ４、
ｋ）ＣＮ、および
ｌ）ＮＲ１０Ｒ１１
から独立して選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されている、Ｈ、Ｃ０−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよび複素環；ならびに
２）非置換であるか、
ａ）Ｃ１−６アルキル、
ｂ）Ｃ３−６シクロアルキル、
ｃ）（Ｆ）ｐＣ１−３アルキル、
ｄ）ハロゲン、
ｅ）ＯＲ４、
ｆ）ＣＯ２Ｒ４、
ｇ）（ＣＯ）ＮＲ１０Ｒ１１、
ｈ）ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、
ｉ）Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２Ｒ１１、
ｊ）Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、
ｋ）ＣＮおよび
ｌ）ＮＲ１０Ｒ１１
から独立して選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されている、フェニル、ベンズイミダゾール、ベンゾチオフェン、フラン、イミダゾール、インドール、イソオキサゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェンおよびトリアゾールから選択される、アリールまたはヘテロアリール
から選択され、または
同じ原子もしくは隣接原子上のいずれか２個の独立したＲ２が一緒になって、シクロブチル、シクロペンテニル、シクロペンチル、シクロヘキセニル、シクロヘキシル、フェニル、ナフチル、チエニル、チアゾリル、チアゾリニル、オキサゾリル、オキサゾリニル、イミダゾリル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピロリル、ピロリニル、モルホリニル、チオモルホリン、チオモルホリンＳ−オキシド、チオモルホリンＳ−ジオキシド、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロピリジル、フラニル、ジヒドロフラニル、ジヒドロピラニルおよびピペラジニルから選択される環を形成していることがあり、
Ｒ１０およびＲ１１が、非置換であるか、ハロゲン、ヒドロキシまたはＣ１−Ｃ６アルコキシで置換されている、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、（Ｆ）ｐＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびベンジルから独立して選択され、この場合、Ｒ１０およびＲ１１は一緒になって、非置換であるか、１から５個の置換基（この場合の置換基は、Ｒ４から独立して選択される）で置換されている、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニルまたはモルホリニルから選択される環を形成していることがあり、
Ｒ４が、非置換であるか、ヒドロキシまたはＣ１−Ｃ６アルコキシで置換されている、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、（Ｆ）ｐＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびフェニルから独立して選択され、
Ｗが、ＮＲ４またはＣ（Ｒ４）２であり、
Ｇ−ＪはＮおよびＱ−Ｔ−Ｕ−ＶはＮ＝Ｃ（Ｒ６）−Ｃ（Ｒ６）＝Ｃ（Ｒ６）、Ｇ−ＪはＮおよびＱ−Ｔ−Ｕ−ＶはＣ（Ｒ６）＝Ｎ−Ｃ（Ｒ６）＝Ｃ（Ｒ６）、Ｇ−ＪはＮおよびＱ−Ｔ−Ｕ−ＶはＣ（Ｒ６）＝Ｃ（Ｒ６）−Ｎ＝Ｃ（Ｒ６）、Ｇ−ＪはＮおよびＱ−Ｔ−Ｕ−ＶはＣ（Ｒ６）＝Ｃ（Ｒ６）−Ｃ（Ｒ６）＝Ｎ、Ｇ−ＪはＮおよびＱ−Ｔ−Ｕ−ＶはＣ（Ｒ６）＝Ｃ（Ｒ６）−Ｎ＝Ｎ、Ｇ−ＪはＮおよびＱ−Ｔ−Ｕ−ＶはＣ（Ｒ６）＝Ｎ−Ｃ（Ｒ６）＝Ｎ、Ｇ−ＪはＮおよびＱ−Ｔ−Ｕ−ＶはＮ＝Ｃ（Ｒ６）−Ｃ（Ｒ６）＝Ｎ、Ｇ−ＪはＮ−Ｃ（Ｒ５）２およびＱ−Ｔ−Ｕ−ＶはＣ（Ｒ６）＝Ｃ（Ｒ６）−Ｃ（Ｒ６）＝Ｎ、Ｇ−ＪはＮ−Ｃ（Ｒ５）２およびＱ−Ｔ−Ｕ−ＶはＣ（Ｒ６）＝Ｎ−Ｃ（Ｒ６）＝Ｃ（Ｒ６）、Ｇ−ＪはＣ＝Ｃ（Ｒ５）およびＱ−Ｔ−Ｕ−ＶはＣ（Ｒ６）＝Ｃ（Ｒ６）−Ｃ（Ｒ６）＝Ｎ、Ｇ−ＪはＣ＝Ｃ（Ｒ５）およびＱ−Ｔ−Ｕ−ＶはＣ（Ｒ６）＝Ｎ−Ｃ（Ｒ６）＝Ｃ（Ｒ６）、Ｇ−ＪはＣ＝ＮおよびＱ−Ｔ−Ｕ−ＶはＣ（Ｒ６）＝Ｃ（Ｒ６）−Ｃ（Ｒ６）＝Ｎ、Ｇ−ＪはＣ＝ＮおよびＱ−Ｔ−Ｕ−ＶはＣ（Ｒ６）＝Ｎ−Ｃ（Ｒ６）＝Ｃ（Ｒ６）、Ｇ−ＪはＮ−Ｃ（Ｒ５）２−Ｃ（Ｒ５）２およびＱ−Ｔ−Ｕ−ＶはＣ（Ｒ６）＝Ｃ（Ｒ６）−Ｃ（Ｒ６）＝Ｎ、またはＧ−ＪはＮ−Ｃ（Ｒ５）２−Ｃ（Ｒ５）２およびＱ−Ｔ−Ｕ−ＶはＣ（Ｒ６）＝Ｎ−Ｃ（Ｒ６）＝Ｃ（Ｒ６）であり、
Ｒ６が、Ｈおよび
ａ）Ｃ１−６アルキル、
ｂ）Ｃ３−６シクロアルキル、
ｃ）（Ｆ）ｐＣ１−３アルキル、
ｄ）ハロゲン、
ｅ）ＯＲ４、
ｆ）ＣＯ２Ｒ４、
ｇ）（ＣＯ）ＮＲ１０Ｒ１１、
ｈ）ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、
ｉ）Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２Ｒ１１、
ｊ）Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、
ｋ）ＣＮおよび
ｌ）ＮＲ１０Ｒ１１
から独立して選択される、
請求項１に記載の化合物ならびにこの医薬適合性の塩および個々の立体異性体。
【請求項１４】
式Ｉａ：
【化１２】
の請求項１３に記載の化合物ならびにこの医薬適合性の塩および個々の立体異性体。
【請求項１５】
式Ｉｂ：
【化１３】
の請求項１３に記載の化合物ならびにこの医薬適合性の塩および個々の立体異性体。
【請求項１６】
式Ｉｃ：
【化１４】
の請求項１３に記載の化合物ならびにこの医薬適合性の塩および個々の立体異性体。
【請求項１７】
式Ｉｄ：
【化１５】
の請求項１３に記載の化合物ならびにこの医薬適合性の塩および個々の立体異性体。
【請求項１８】
式Ｉｅ：
【化１６】
の請求項１３に記載の化合物ならびにこの医薬適合性の塩および個々の立体異性体。
【請求項１９】
式ＩＩ：
【化１７】
（式中、
Ｂは、（Ｃ（Ｒ２）２）ｎであり、
Ｒ１は、
１）非置換であるか、
ａ）Ｃ１−６アルキル、
ｂ）Ｃ３−６シクロアルキル、
ｃ）非置換であるか、１から５個の置換基で置換されているアリール（この場合の置換基は、Ｒ４から独立して選択される）、
ｄ）非置換であるか、１から５個の置換基で置換されているヘテロアリール（この場合の置換基は、Ｒ４から独立して選択される）、
ｅ）非置換であるか、１から５個の置換基で置換されている複素環（この場合の置換基は、Ｒ４から独立して選択される）、
ｆ）（Ｆ）ｐＣ１−３アルキル、
ｇ）ハロゲン、
ｈ）ＯＲ４、
ｉ）Ｏ（ＣＨ２）ｓＯＲ４、
ｊ）ＣＯ２Ｒ４、
ｋ）（ＣＯ）ＮＲ１０Ｒ１１、
ｌ）Ｏ（ＣＯ）ＮＲ１０Ｒ１１、
ｍ）Ｎ（Ｒ４）（ＣＯ）ＮＲ１０Ｒ１１、
ｎ）Ｎ（Ｒ１０）（ＣＯ）Ｒ１１、
ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（ＣＯ）ＯＲ１１、
ｐ）ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、
ｑ）Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２Ｒ１１、
ｒ）Ｓ（Ｏ）ｍＲ１０、
ｓ）ＣＮ、
ｔ）ＮＲ１０Ｒ１１、および
ｕ）Ｎ（Ｒ１０）（ＣＯ）ＮＲ４Ｒ１１
から独立して選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されている、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよび複素環；ならびに
２）非置換であるか、
ａ）Ｃ１−６アルキル、
ｂ）Ｃ３−６シクロアルキル、
ｃ）非置換であるか、１から５個の置換基で置換されているアリール（この場合の置換基は、Ｒ４から独立して選択される）、
ｄ）非置換であるか、１から５個の置換基で置換されているヘテロアリール（この場合の置換基は、Ｒ４から独立して選択される）、
ｅ）非置換であるか、１から５個の置換基で置換されている複素環（この場合の置換基は、Ｒ４から独立して選択される）、
ｆ）（Ｆ）ｐＣ１−３アルキル、
ｇ）ハロゲン、
ｈ）ＯＲ４、
ｉ）Ｏ（ＣＨ２）ｓＯＲ４、
ｊ）ＣＯ２Ｒ４、
ｋ）（ＣＯ）ＮＲ１０Ｒ１１、
ｌ）Ｏ（ＣＯ）ＮＲ１０Ｒ１１、
ｍ）Ｎ（Ｒ４）（ＣＯ）ＮＲ１０Ｒ１１、
ｎ）Ｎ（Ｒ１０）（ＣＯ）Ｒ１１、
ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（ＣＯ）ＯＲ１１、
ｐ）ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、
ｑ）Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２Ｒ１１、
ｒ）Ｓ（Ｏ）ｍＲ１０、
ｓ）ＣＮ、
ｗ）ＮＲ１０Ｒ１１、および
ｘ）Ｎ（Ｒ１０）（ＣＯ）ＮＲ４Ｒ１１
から独立して選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されている、アリールまたはヘテロアリール
から選択され、
Ｒ２は、
１）非置換であるか、
ａ）Ｃ１−６アルキル、
ｂ）Ｃ３−６シクロアルキル、
ｃ）非置換であるか、１から５個の置換基で置換されているアリール（この場合の置換基は、Ｒ４から独立して選択される）、
ｄ）非置換であるか、１から５個の置換基で置換されているヘテロアリール（この場合の置換基は、Ｒ４から独立して選択される）、
ｅ）非置換であるか、１から５個の置換基で置換されている複素環（この場合の置換基は、Ｒ４から独立して選択される）、
ｆ）（Ｆ）ｐＣ１−３アルキル、
ｇ）ハロゲン、
ｈ）ＯＲ４、
ｉ）Ｏ（ＣＨ２）ｓＯＲ４、
ｊ）ＣＯ２Ｒ４、
ｋ）（ＣＯ）ＮＲ１０Ｒ１１、
ｌ）Ｏ（ＣＯ）ＮＲ１０Ｒ１１、
ｍ）Ｎ（Ｒ４）（ＣＯ）ＮＲ１０Ｒ１１、
ｎ）Ｎ（Ｒ１０）（ＣＯ）Ｒ１１、
ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（ＣＯ）ＯＲ１１、
ｐ）ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、
ｑ）Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２Ｒ１１、
ｒ）Ｓ（Ｏ）ｍＲ１０、
ｓ）ＣＮ、
ｔ）ＮＲ１０Ｒ１１、および
ｕ）Ｎ（Ｒ１０）（ＣＯ）ＮＲ４Ｒ１１
から独立して選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されている、Ｈ、Ｃ０−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよび複素環；ならびに
２）非置換であるか、
ａ）Ｃ１−６アルキル、
ｂ）Ｃ３−６シクロアルキル、
ｃ）非置換であるか、１から５個の置換基で置換されているアリール（この場合の置換基は、Ｒ４から独立して選択される）、
ｄ）非置換であるか、１から５個の置換基で置換されているヘテロアリール（この場合の置換基は、Ｒ４から独立して選択される）、
ｅ）非置換であるか、１から５個の置換基で置換されている複素環（この場合の置換基は、Ｒ４から独立して選択される）、
ｆ）（Ｆ）ｐＣ１−３アルキル、
ｇ）ハロゲン、
ｈ）ＯＲ４、
ｉ）Ｏ（ＣＨ２）ｓＯＲ４、
ｊ）ＣＯ２Ｒ４、
ｋ）（ＣＯ）ＮＲ１０Ｒ１１、
ｌ）Ｏ（ＣＯ）ＮＲ１０Ｒ１１、
ｍ）Ｎ（Ｒ４）（ＣＯ）ＮＲ１０Ｒ１１、
ｎ）Ｎ（Ｒ１０）（ＣＯ）Ｒ１１、
ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（ＣＯ）ＯＲ１１、
ｐ）ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、
ｑ）Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２Ｒ１１、
ｒ）Ｓ（Ｏ）ｍＲ１０、
ｓ）ＣＮ、
ｔ）ＮＲ１０Ｒ１１、および
ｕ）Ｎ（Ｒ１０）（ＣＯ）ＮＲ４Ｒ１１
から独立して選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されている、アリールまたはヘテロアリール
から独立して選択され、
Ｒ１０およびＲ１１は、非置換であるか、ハロゲン、ヒドロキシまたはＣ１−Ｃ６アルコキシで置換されている、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、（Ｆ）ｐＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびベンジルから独立して選択され、この場合、Ｒ１０およびＲ１１は一緒になって、非置換であるか、１から５個の置換基（この場合の置換基は、Ｒ４から独立して選択される）で置換されている、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニルまたはモルホリニルから選択される環を形成していることがあり、
Ｒ４は、非置換であるか、ハロゲン、ヒドロキシまたはＣ１−Ｃ６アルコキシで置換されている、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、（Ｆ）ｐＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびベンジルから独立して選択され、
Ｗは、Ｏ、ＮＲ４、またはＣ（Ｒ４）２であり、
Ｘは、ＣまたはＳであり、
Ｙは、Ｏ、（Ｒ４）２、ＮＣＮ、ＮＳＯ２ＣＨ３、ＮＣＯＮＨ２であり、またはＹは、ＸがＳであるときには、Ｏ２であり、
Ｒ６は、Ｈおよび
ａ）Ｃ１−６アルキル、
ｂ）Ｃ３−６シクロアルキル、
ｃ）非置換であるか、１から５個の置換基で置換されているアリール（この場合の置換基は、Ｒ４から独立して選択される）、
ｄ）非置換であるか、１から５個の置換基で置換されているヘテロアリール（この場合の置換基は、Ｒ４から独立して選択される）、
ｅ）非置換であるか、１から５個の置換基で置換されている複素環（この場合の置換基は、Ｒ４から独立して選択される）、
ｆ）（Ｆ）ｐＣ１−３アルキル、
ｇ）ハロゲン、
ｈ）ＯＲ４、
ｉ）Ｏ（ＣＨ２）ｓＯＲ４、
ｊ）ＣＯ２Ｒ４、
ｋ）（ＣＯ）ＮＲ１０Ｒ１１、
ｌ）Ｏ（ＣＯ）ＮＲ１０Ｒ１１、
ｍ）Ｎ（Ｒ４）（ＣＯ）ＮＲ１０Ｒ１１、
ｎ）Ｎ（Ｒ１０）（ＣＯ）Ｒ１１、
ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（ＣＯ）ＯＲ１１、
ｐ）ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、
ｑ）Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２Ｒ１１、
ｒ）Ｓ（Ｏ）ｍＲ１０、
ｓ）ＣＮ、
ｔ）ＮＲ１０Ｒ１１、および
ｕ）Ｎ（Ｒ１０）（ＣＯ）ＮＲ４Ｒ１１
から独立して選択され、
Ｇ−Ｊは、Ｎ、Ｎ−Ｃ（Ｒ５）２、Ｃ＝Ｃ（Ｒ５）、Ｃ＝Ｎ；Ｃ（Ｒ５）、Ｃ（Ｒ５）−Ｃ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｒ５）−Ｃ（Ｒ５）２−Ｃ（Ｒ５）２、Ｃ＝Ｃ（Ｒ５）−Ｃ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｒ５）−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）、Ｃ（Ｒ５）−Ｃ（Ｒ５）２−Ｎ（Ｒ５）、Ｃ＝Ｃ（Ｒ５）−Ｎ（Ｒ５）、Ｃ（Ｒ５）−Ｃ（Ｒ５）＝Ｎ、Ｃ（Ｒ５）−Ｎ（Ｒ５）−Ｃ（Ｒ５）２、Ｃ＝Ｎ−Ｃ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｒ５）−Ｎ＝Ｃ（Ｒ５）、Ｃ（Ｒ５）−Ｎ（Ｒ５）−Ｎ（Ｒ５）、Ｃ＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）、Ｎ−Ｃ（Ｒ５）２−Ｃ（Ｒ５）２、Ｎ−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）、Ｎ−Ｃ（Ｒ５）２−Ｎ（Ｒ５）、Ｎ−Ｃ（Ｒ５）＝Ｎ、Ｎ−Ｎ（Ｒ５）−Ｃ（Ｒ５）２およびＮ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ５）から選択され、
Ｑ、Ｔ、ＵおよびＶは、各々独立して、炭素または窒素であり、この場合、Ｑ、Ｔ、ＵおよびＶのうちの少なくとも１つ、しかし３つ以下は窒素であり、ならびにＱ、Ｔ、ＵまたはＶのうちのいずれかが炭素であるとき、これは非置換であるか、置換されており（この場合の置換基は、Ｒ６から独立して選択される）、
Ｒ５は、Ｈ、置換または非置換Ｃ１−Ｃ３アルキル、ＣＮ、ＯＲ４、Ｎ（Ｒ４）２およびＣＯ２Ｒ４から独立して選択され、
Ｒ３は、Ｈ、置換または非置換Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｆ、ＣＮおよびＣＯ２Ｒ４から独立して選択され、
ｐは、０から（ｑ個の炭素を有する置換基については）２ｑ＋１であり、
ｍは、０、１または２であり、
ｎは、０または１であり、
ｓは、１、２または３である）
の化合物ならびにこの医薬適合性の塩および個々のジアステレオマー。
【請求項２０】
【表１】
から選択される化合物ならびにこの医薬適合性の塩および個々の立体異性体。
【請求項２１】
式中のＣ−３炭素の立体配置、Ｃ−６炭素の立体配置、およびＲ１が、次の表の個々の行：
【表２】
から選択される、式：
【化１８】
の化合物ならびにこの医薬適合性の塩および個々の立体異性体。
【請求項２２】
式中のＣ−６の立体配置、ならびにＲ１およびＲ２が、次の表の個々の行：
【表３】
から選択される、式：
【化１９】
の化合物ならびにこの医薬適合性の塩および個々の立体異性体。
【請求項２３】
式中のＣ−３炭素の立体配置、Ｃ−６炭素の立体配置、およびＲ１が、次の表の個々の行：
【表４】
から選択される、式：
【化２０】
の化合物ならびにこの医薬適合性の塩および個々の立体異性体。
【請求項２４】
式中のＲが、
【表５】
から選択される、式：
【化２１】
の化合物ならびにこの医薬適合性の塩および個々の立体異性体。
【請求項２５】
式中のＲが、
【表６】
から選択される、式：
【化２２】
の化合物ならびにこの医薬適合性の塩および個々の立体異性体。
【請求項２６】
式中のＣ−３炭素の立体配置、Ｃ−５炭素の立体配置、Ｒ１およびＲ２が、次の表の個々の行：
【表７】
から選択される、式：
【化２３】
の化合物ならびにこの医薬適合性の塩および個々の立体異性体。
【請求項２７】
式中のＲ２が、
【表８】
から選択される、式：
【化２４】
の化合物ならびにこの医薬適合性の塩および個々の立体異性体。
【請求項２８】
不活性担体および請求項１に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項２９】
頭痛、偏頭痛または群発性頭痛の治療において有用な薬物を調製するための、請求項１に記載の化合物の使用。
【公表番号】特表２００６−５２３６９７（Ｐ２００６−５２３６９７Ａ）
【公表日】平成１８年１０月１９日（２００６．１０．１９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５０９８１８（Ｐ２００６−５０９８１８）
【出願日】平成１６年４月９日（２００４．４．９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０１０８５１
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０９２１６６
【国際公開日】平成１６年１０月２８日（２００４．１０．２８）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド (924)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＲＣＫ ＆ ＣＯＭＰＡＮＹ ＩＮＣＯＰＯＲＡＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１８年１０月１９日（２００６．１０．１９）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年４月９日（２００４．４．９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０１０８５１
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０９２１６６
【国際公開日】平成１６年１０月２８日（２００４．１０．２８）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド (924)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＲＣＫ ＆ ＣＯＭＰＡＮＹ ＩＮＣＯＰＯＲＡＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
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