ＣＮＳ障害の処置のためのオキサゾリン誘導体
本発明は、式（Ｉ）で示される化合物（式中、Ｘ、Ｒ及びＲ１の定義は請求項１に提供されている）に関する。式（Ｉ）で示される化合物は、微量アミン関連受容体（ＴＡＡＲ）、特にＴＡＡＲ１に良好な親和性を有するということが見出された。本化合物は、うつ病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、ストレス関連障害、統合失調症などの精神障害、パーキンソン病などの神経疾患、アルツハイマー病などの神経変性障害、癲癇、片頭痛、高血圧、物質乱用ならびに代謝障害、例えば、摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満、脂質代謝異常症、エネルギー消費及び同化の障害、体温ホメオスタシスの障害及び機能不全、睡眠及びサーカディアンリズムの障害、及び心血管障害などの処置のために使用され得る。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化２８２】
［式中、
Ｒａは、水素又は低級アルキルであり；
Ｒ１は、
【化２８３】
であるか、あるいは
【化２８４】
からなる群より選択され得；
Ｒ８は、水素、ハロゲン、又はハロゲンで場合により置換されているアリールであり；
Ｘは、結合、−（ＣＨ２）ｎ−、−ＣＨＲＣＨ２、−ＣＨＲ（ＣＨ２）２−、−Ｏ−ＣＨＲＣＨ２−又は
【化２８５】
であり；そしてＲは、低級アルキル、又はハロゲンで置換されている低級アルキルであり；
Ｒ２は、
ａ） 低級アルキル；
ｂ） 水素；
ｃ） ハロゲン又はハロゲンで置換されている低級アルキルから選択される１個以上の置換基で場合により置換されているＮＨ−アリール；
ｄ） ハロゲン又はハロゲンで置換されている低級アルキルから選択される１個以上の置換基で場合により置換されているＮＨ−ヘテロアリール；
ｅ） ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルキル、ハロゲン置換フェニルで、又はヘテロアリールで、場合により置換されている（ＣＲ’Ｒ”）ｍ−シクロアルキル；
ｆ） ハロゲン又はハロゲンで置換されている低級アルキルで、場合により置換されているヘテロシクロアルキル；
ｇ） ハロゲン、低級アルコキシ、ハロゲンで置換されている低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルコキシ、低級アルキル、シクロアルキル、ＮＨＣ（Ｏ）−低級アルキル、シアノ、Ｓ（Ｏ）２−低級アルキル、ＮＲ６Ｒ７で、もしくはヘテロアリールで、又はハロゲンで場合により置換されているヘテロシクリルで、場合により置換されている（ＣＲ’Ｒ”）ｍ−ヘテロアリール；
ｈ） ハロゲン、ハロゲンで置換されている低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルコキシ、低級アルキル、アルキニル、低級アルコキシ、ＣＨ２−低級アルコキシ又はシアノで、場合により置換されている（ＣＲ’Ｒ”）ｍ−アリール；
ｉ）ハロゲン、低級アルコキシ、又はハロゲンで置換されている低級アルキルで、場合により置換されている−Ｏ（ＣＨ２）ｏ−アリールであり；
Ｒ’及びＲ”は、互いに独立して、水素、低級アルコキシもしくは低級アルキルであるか；又はＣ原子と一緒になってシクロアルキル基を形成することができ；
Ｒ３は、アリール又はヘテロアリールであり、ここで、芳香環は、ハロゲン又は低級アルコキシから選択される１個以上の置換基で場合により置換されており；
Ｒ４は、低級アルキル、アリール又はヘテロアリールであり、ここで、芳香環は、ハロゲン、シアノ又は低級アルコキシから選択される１個以上の置換基で場合により置換されており；
Ｒ５は、水素、低級アルキル、又はハロゲンで置換されているアリールであるか：あるいは
Ｒ４及びＲ５は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって複素環を形成することができ；
Ｒ６／Ｒ７は、互いに独立して、水素、低級アルキル又は（ＣＨ２）２−Ｏ−低級アルキルであり；
ｍは、０、１又は２であり；
ｎは、１、２又は３であり；
ｏは、０又は１であり；
ｐは、０、１又は２である］で示される化合物又はその薬学的に適切な酸付加塩。
【請求項２】
式（IA）：
【化２８６】
で示されるか、あるいは−Ｎ（Ｒ５）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２が、
【化２８７】
からなる群より選択され得る
［式中、
Ｒ８は、水素、ハロゲン、又はハロゲンで場合により置換されているアリールであり；
Ｒａは、水素又は低級アルキルであり；
Ｘは、結合、−（ＣＨ２）ｎ−、−ＣＨＲＣＨ２、−ＣＨＲ（ＣＨ２）２−、−Ｏ−ＣＨＲＣＨ２−又は
【化２８８】
であり；そしてＲは、低級アルキル、又はハロゲンで置換されている低級アルキルであり；
Ｒ２は、
ａ） 低級アルキル；
ｂ） 水素；
ｃ） ハロゲン又はハロゲンで置換されている低級アルキルから選択される１個以上の置換基で場合により置換されているＮＨ−アリール；
ｄ） ハロゲン又はハロゲンで置換されている低級アルキルから選択される１個以上の置換基で場合により置換されているＮＨ−ヘテロアリール；
ｅ） ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルキル、ハロゲン置換フェニルで、又はヘテロアリールで、場合により置換されている（ＣＲ’Ｒ”）ｍ−シクロアルキル；
ｆ） ハロゲン又はハロゲンで置換されている低級アルキルで、場合により置換されているヘテロシクロアルキル；
ｇ） ハロゲン、低級アルコキシ、ハロゲンで置換されている低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルコキシ、低級アルキル、シクロアルキル、ＮＨＣ（Ｏ）−低級アルキル、シアノ、Ｓ（Ｏ）２−低級アルキル、ＮＲ６Ｒ７で、もしくはヘテロアリールで、又はハロゲンで場合により置換されているヘテロシクリルで、場合により置換されている（ＣＲ’Ｒ”）ｍ−ヘテロアリール；
ｈ） ハロゲン、ハロゲンで置換されている低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルコキシ、低級アルキル、アルキニル、低級アルコキシ、ＣＨ２−低級アルコキシ又はシアノで、場合により置換されている（ＣＲ’Ｒ”）ｍ−アリール；
ｉ） ハロゲン、低級アルコキシ、又はハロゲンで置換されている低級アルキルで、場合により置換されている−Ｏ（ＣＨ２）ｏ−アリールであり；
Ｒ’及びＲ”は、互いに独立して、水素、低級アルコキシもしくは低級アルキルであるか；又はＣ原子と一緒になってシクロアルキル基を形成することができ；
Ｒ５は、水素、低級アルキル、又はハロゲンで置換されているアリールであり：
Ｒ６／Ｒ７は、互いに独立して、水素、低級アルキル又は（ＣＨ２）２−Ｏ−低級アルキルであり；
ｍは、０、１又は２であり；
ｎは、１、２又は３であり；
ｏは、０又は１であり；
ｐは、０、１又は２である］、請求項１記載の式（Ｉ）で示される化合物に包含される化合物又はその薬学的に適切な酸付加塩。
【請求項３】
式（IB）：
【化２８９】
［式中、
Ｒａは、水素又は低級アルキルであり；
Ｘは、結合、−（ＣＨ２）ｎ−、−ＣＨＲＣＨ２、−ＣＨＲ（ＣＨ２）２−、−Ｏ−ＣＨＲＣＨ２−又は
【化２９０】
であり；そしてＲは、低級アルキル、又はハロゲンで置換されている低級アルキルであり；
Ｒ３は、アリール又はヘテロアリールであり、ここで、芳香環は、ハロゲンもしくは低級アルコキシから選択される１個以上の置換基で場合により置換されており；
Ｒ５は、水素、低級アルキル、又はハロゲンで置換されているアリールであり：
ｎは、１、２又は３である］で示される、請求項１記載の式（Ｉ）で示される化合物に包含される化合物又はその薬学的に適切な酸付加塩。
【請求項４】
式（IC）：
【化２９１】
［式中、
Ｒａは、水素又は低級アルキルであり；
Ｘは、結合、−（ＣＨ２）ｎ−、−ＣＨＲＣＨ２、−ＣＨＲ（ＣＨ２）２−、−Ｏ−ＣＨＲＣＨ２−又は
【化２９２】
であり；そしてＲは、低級アルキル、又はハロゲンで置換されている低級アルキルであり；
Ｒ４は、低級アルキル、アリール又はヘテロアリールであり、ここで、芳香環は、ハロゲン、シアノもしくは低級アルコキシから選択される１個以上の置換基で場合により置換されており；
Ｒ５は、水素、低級アルキル、又はハロゲンで置換されているアリールであるか：あるいは
Ｒ４及びＲ５は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって複素環を形成することができ；
ｎは、１、２又は３である］で示される、請求項１記載の式（Ｉ）で示される化合物に包含される化合物又はその薬学的に適切な酸付加塩。
【請求項５】
Ｘが、結合である、請求項２記載の式（IA）で示される化合物。
【請求項６】
（ＲＳ）−１−［４−（２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−フェニル］−３−（４−クロロ−フェニル）−ウレアである、請求項５記載の式（IA）で示される化合物。
【請求項７】
Ｘが、−（ＣＨ２）ｎ−である、請求項２記載の式（IA）で示される化合物。
【請求項８】
以下：
１−｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−３−（４−クロロ−フェニル）−ウレア
Ｎ−｛４−［３−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−プロピル］−フェニル｝−４−クロロ−ベンズアミド
Ｎ−｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−４−クロロ−ベンズアミド
１−｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ウレア
１−｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ウレア
Ｎ−｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−４−フルオロ−ベンズアミド
Ｎ−｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド
Ｎ−｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−３−クロロ−ベンズアミド
Ｎ−｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−６−クロロ−ニコチンアミド
５−クロロ−ピリジン−２−カルボン酸｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−アミド
５−クロロ−ピリミジン−２−カルボン酸｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−アミド
１−｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−３−（５−クロロ−ピリジン−２−イル）−ウレア
１−｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−３−（６−クロロ−ピリジン−３−イル）−ウレア
４，４−ジフルオロ−シクロヘキサンカルボン酸｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−アミド
１−メチル−シクロプロパンカルボン酸｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−アミド
シクロペンタンカルボン酸｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−アミド
３，３−ジフルオロ−シクロブタンカルボン酸｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−アミド
シクロブタンカルボン酸｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−アミド
シクロプロパンカルボン酸｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−アミド
シクロヘキサンカルボン酸｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−アミド
１−トリフルオロメチル−シクロプロパンカルボン酸｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−アミド
１−（４−クロロ−フェニル）−シクロプロパンカルボン酸｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−アミド
５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−カルボン酸｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−アミド
Ｎ−｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−６−トリフルオロメチル−ニコチンアミド
１−｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−３−（４−フルオロ−フェニル）−イミダゾリジン−２−オン
Ｎ−｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−２−（４−クロロ−フェニル）−プロピオンアミド
Ｎ−｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−４−シアノ−ベンズアミド
Ｎ−｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−４−エトキシ−ベンズアミド
Ｎ−｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−４−プロピル−ベンズアミド
Ｎ−｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−４−エチニル−ベンズアミド
Ｎ−｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−４−メトキシメチル−ベンズアミド
Ｎ−｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−２−（４−エトキシ−フェニル）−アセトアミド
Ｎ−｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−２−（４−メトキシ−フェニル）−アセトアミド
Ｎ−｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−２−（４−フルオロ−フェニル）−アセトアミド
Ｎ−｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−２−（４−クロロ−フェニル）−アセトアミド
Ｎ−｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−４−メトキシ−ベンズアミド
Ｎ−｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−２−（４−クロロ−フェニル）−イソブチルアミド
Ｎ−｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−２−（４−ブロモ−フェニル）−２−メトキシ−アセトアミド
（Ｓ）−Ｎ−｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−２−メトキシ−２−フェニル−アセトアミド
Ｎ−｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−２−（４−クロロ−フェニル）−２−メトキシ−アセトアミド
４−トリフルオロメチル−シクロヘキサンカルボン酸｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−アミド
Ｎ−｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−３−（２−クロロ−フェニル）−プロピオンアミド
Ｎ−｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−２−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−プロピオンアミド
Ｎ−｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−２−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−プロピオンアミド
２−メトキシ−ピリミジン−５−カルボン酸｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−アミド
Ｎ−｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−６−ピラゾール−１−イル−ニコチンアミド
１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−カルボン酸｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−アミド
３，５−ジフルオロ−ピリジン−２−カルボン酸｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−アミド
６−フルオロ−ピリジン−２−カルボン酸｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−アミド
６−クロロ−３−フルオロ−ピリジン−２−カルボン酸｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−アミド
４−クロロ−ピリジン−２−カルボン酸｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−アミド
キノリン−２−カルボン酸｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−アミド
５−ブロモ−ピリジン−２−カルボン酸｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−アミド
イソキノリン−１−カルボン酸｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−アミド
１−｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−３−（４−フルオロ−フェニル）−ウレア
１−｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−３−（３−クロロ−フェニル）−ウレア
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−５−フルオロピコリンアミド
Ｎ−｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−６−メトキシ−ニコチンアミド
Ｎ−｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−６−メチル−ニコチンアミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−２−フルオロニコチンアミド
Ｎ−｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−５−フルオロ−ニコチンアミド
３−クロロ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−カルボン酸｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−アミド
［１，６］ナフチリジン−２−カルボン酸｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−アミド
［１，８］ナフチリジン−２−カルボン酸｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−アミド
Ｎ−｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−６−ブロモ−ニコチンアミド
Ｎ−｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−２，５−ジフルオロ−ニコチンアミド
Ｎ−｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−５，６−ジクロロ−ニコチンアミド
Ｎ−｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−２，６−ジフルオロ−ニコチンアミド
Ｎ−｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−６−シアノ−ニコチンアミド
６−ブロモ−ピリジン−２−カルボン酸｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−アミド
Ｎ−｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−６−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−ニコチンアミド
Ｎ−｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−２−メトキシ−ニコチンアミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−５−メトキシピコリンアミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−５−シアノピコリンアミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−６−フルオロニコチンアミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−６−クロロピリダジン−３−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−２−（ピペリジン−１−イル）ピリミジン−５−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−５−クロロニコチンアミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−２−（３，４−ジクロロフェニル）−２，２−ジフルオロアセトアミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−５−クロロピラジン−２−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−５−メトキシピラジン−２−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−６−メトキシピラジン−２−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−５−メチルピラジン−２−カルボキサミド
（Ｓ）−４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）−Ｎ−（５−クロロピリジン−２−イル）ベンズアミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−４−クロロ−２−フルオロベンズアミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−２，４−ジクロロベンズアミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−４−クロロ−２−メトキシベンズアミド
（Ｓ）−４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）−Ｎ−（４−シアノフェニル）ベンズアミド
（Ｓ）−４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）−Ｎ−（４−エチニルフェニル）ベンズアミド
｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−カルバミン酸４−クロロ−ベンジルエステル
｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−カルバミン酸４−メトキシ−フェニルエステル
｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−カルバミン酸４−フルオロ−フェニルエステル
｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−カルバミン酸３−トリフルオロメチル−フェニルエステル
１−｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−３−（５−クロロ−ピリミジン−２−イル）−ウレア
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−５−エトキシピコリンアミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−５−クロロ−４−メチルピコリンアミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−４−クロロ−６−メチルピコリンアミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−４，６−ジメチルピコリンアミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−４，６−ジクロロピコリンアミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−６−クロロピラジン−２−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−５−エトキシピラジン−２−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−５−モルホリノピラジン−２−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−６−クロロ−５−メトキシピコリンアミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−３−シクロプロピルプロパンアミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−５−メチルピコリンアミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−２−メチルイソニコチンアミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−２−クロロイソニコチンアミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−２−クロロ−３−フルオロイソニコチンアミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−２，６−ジクロロイソニコチンアミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−５−エチルピコリンアミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−２，５−ジメチルオキサゾール−４−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−２−（ジメチルアミノ）−５−イソプロピルチアゾール−４−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−２，６−ジメトキシピリミジン−４−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−５−メチルオキサゾール−４−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−１−（ジフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−２−tert−ブチルイソニコチンアミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−２−イソプロピルイソニコチンアミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−２，４’−ビピリジン−４−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−５−メチルチオフェン−２−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−４，５−ジメチルチオフェン−２−カルボキサミド
２−エチル−６−メトキシ−ピリミジン−４−カルボン酸｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−アミド
Ｎ−（４−（２−（（４Ｓ，５Ｓ）−２−アミノ−５−メチル−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−４−クロロベンズアミド
Ｎ−（４−（２−（（４Ｓ，５Ｒ）−２−アミノ−５−メチル−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−４−クロロベンズアミド
２−イソプロピル−６−メトキシ−ピリミジン−４−カルボン酸｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−アミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−５−エチルピラジン−２−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−４−シクロプロピル−２−（トリフルオロメチル）ピリミジン−５−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−６−エチルピラジン−２−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−５−エチルオキサゾール−４−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−５−シクロプロピルオキサゾール−４−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−５−イソプロピルオキサゾール−４−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−２−メチル−５−（トリフルオロメチル）オキサゾール−４−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−２−エチルオキサゾール−４−カルボキサミド
５−エトキシ−ピラジン−２−カルボン酸｛４−［２−（（４Ｓ，５Ｓ）−２−アミノ−５−メチル−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−アミド
２−クロロ−６−メトキシ−ピリミジン−４−カルボン酸｛４−［２−（（４Ｓ，５Ｓ）−２−アミノ−５−メチル−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−アミド
５−メチル−オキサゾール−４−カルボン酸｛４−［２−（（４Ｓ，５Ｓ）−２−アミノ−５−メチル−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−アミド
５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−カルボン酸｛４−［２−（（４Ｓ，５Ｓ）−２−アミノ−５−メチル−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−アミド
５−エチル−ピラジン−２−カルボン酸｛４−［２−（（４Ｓ，５Ｓ）−２−アミノ−５−メチル−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−アミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−６−イソプロピルピラジン−２−カルボキサミド又は
２−クロロ−６−メトキシ−ピリミジン−４−カルボン酸｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−アミドである、請求項７記載の式（IA）で示される化合物。
【請求項９】
Ｘが、−ＣＨＲＣＨ２−である、請求項２記載の式（IA）で示される化合物。
【請求項１０】
１−｛４−［（Ｓ）−１−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イルメチル）−プロピル］−フェニル｝−３−（４−フルオロ−フェニル）−ウレア又は
１−｛４−［（Ｓ）−１−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イルメチル）−プロピル］−フェニル｝−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ウレアである、請求項９記載の式（IA）で示される化合物。
【請求項１１】
Ｘが、−Ｏ−ＣＨＲＣＨ２である、請求項２記載の式（IA）で示される化合物。
【請求項１２】
Ｎ−｛４−［（Ｒ）−１−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イルメチル）−２，２，２−トリフルオロ−エトキシ］−フェニル｝−４−クロロ−ベンズアミドである、請求項１１記載の式（IA）で示される化合物。
【請求項１３】
−Ｎ（Ｒ５）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２が、
【化２９３】
からなる群より選択され、Ｒ８については、水素、ハロゲン、又はハロゲンで場合により置換されているアリールである、請求項２記載の式（IA）で示される化合物。
【請求項１４】
以下：
１−（４−｛１−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−シクロプロピル｝−フェニル）−ピロリジン−２−オン
１−｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−３−（４−フルオロ−フェニル）−イミダゾリジン−２−オン
（Ｓ）−２−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−５，６−ジクロロ−３，４−ジヒドロイソキノリン−１（２Ｈ）−オン
２−｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−６−クロロ−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン
（Ｓ）−２−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）イソインドリン−１−オン
（Ｓ）−２−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−３，４−ジヒドロイソキノリン−１（２Ｈ）−オン又は
（Ｓ）−２−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−６−クロロ−３，４−ジヒドロイソキノリン−１（２Ｈ）−オンである、請求項１３記載の式（IA）で示される化合物。
【請求項１５】
Ｘが、−（ＣＨ２）ｎ−である、請求項３記載の式（IB）で示される化合物。
【請求項１６】
Ｎ−｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−３，４−ジクロロ−ベンゼンスルホンアミドである、請求項１５記載の式（IB）で示される化合物。
【請求項１７】
Ｘが、−（ＣＨ２）ｎ−である、請求項４記載の式（IC）で示される化合物。
【請求項１８】
４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−Ｎ−（４−クロロ−フェニル）−ベンズアミド又は
（Ｓ）−４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）−Ｎ−（５−エチニルピリジン−２−イル）ベンズアミドである、請求項１７記載の式（IC）で示される化合物。
【請求項１９】
請求項１〜１８のいずれか一項において定義したとおりの式（Ｉ）で示される化合物の製造のための方法であって、
ａ） 式：
【化２９４】
で示される化合物と臭化シアンとを反応させて、式：
【化２９５】
（式中、定義は請求項１に記載したとおりである）で示される化合物にすること又は必要に応じて、得た化合物を薬学的に許容しうる酸付加塩に変換すること、あるいは
ｂ） 式：
【化２９６】
で示される化合物と臭化シアンとを反応させて、式：
【化２９７】
（式中、定義は請求項１に記載したとおりである）で示される化合物にすること又は必要に応じて、得た化合物を薬学的に許容しうる酸付加塩に変換すること、あるいは
ｃ） 式：
【化２９８】
で示される化合物とＲ２Ｃ（Ｏ）ＯＨもしくはＲ２Ｃ（Ｏ）Ｃｌとを反応させて、式：
【化２９９】
（式中、定義は請求項１に記載したとおりである）で示される化合物にすること、あるいは
ｄ） 式：
【化３００】
で示される化合物と臭化シアンとを反応させて、式：
【化３０１】
（式中、定義は請求項１に記載したとおりである）で示される化合物にすること又は
必要に応じて、得た化合物を薬学的に許容しうる酸付加塩に変換することを含む方法。
【請求項２０】
請求項１９記載の方法により製造される、請求項１〜１８のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２１】
請求項１〜１８のいずれか一項記載の化合物ならびに薬学的に許容しうる担体及び／又は佐剤を含む、医薬組成物。
【請求項２２】
うつ病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、ストレス関連障害、精神障害、統合失調症、神経疾患、パーキンソン病、神経変性障害、アルツハイマー病、癲癇、片頭痛、高血圧、物質乱用、代謝障害、摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満、脂質代謝異常症、エネルギー消費及び同化の障害、体温ホメオスタシスの障害及び機能不全、睡眠及びサーカディアンリズムの障害ならびに心血管障害の処置における使用のための、請求項１〜１８のいずれか一項記載の化合物ならびに薬学的に許容しうる担体及び／又は佐剤を含む医薬組成物。
【請求項２３】
治療活性物質としての使用のための、請求項１〜１８のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２４】
うつ病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、ストレス関連障害、精神障害、統合失調症、神経疾患、パーキンソン病、神経変性障害、アルツハイマー病、癲癇、片頭痛、高血圧、物質乱用、代謝障害、摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満、脂質代謝異常症、エネルギー消費及び同化の障害、体温ホメオスタシスの障害及び機能不全、睡眠及びサーカディアンリズムの障害ならびに心血管障害の処置における治療活性物質としての使用のための、請求項１〜１８のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２５】
うつ病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、ストレス関連障害、精神障害、統合失調症、神経疾患、パーキンソン病、神経変性障害、アルツハイマー病、癲癇、片頭痛、高血圧、物質乱用、代謝障害、摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満、脂質代謝異常症、エネルギー消費及び同化の障害、体温ホメオスタシスの障害及び機能不全、睡眠及びサーカディアンリズムの障害ならびに心血管障害の治療的及び／又は予防的処置のための医薬の製造のための、請求項１〜１８のいずれか一項記載の化合物の使用。
【請求項２６】
本明細書に前述の発明。
【請求項１】
式：
【化２８２】
［式中、
Ｒａは、水素又は低級アルキルであり；
Ｒ１は、
【化２８３】
であるか、あるいは
【化２８４】
からなる群より選択され得；
Ｒ８は、水素、ハロゲン、又はハロゲンで場合により置換されているアリールであり；
Ｘは、結合、−（ＣＨ２）ｎ−、−ＣＨＲＣＨ２、−ＣＨＲ（ＣＨ２）２−、−Ｏ−ＣＨＲＣＨ２−又は
【化２８５】
であり；そしてＲは、低級アルキル、又はハロゲンで置換されている低級アルキルであり；
Ｒ２は、
ａ） 低級アルキル；
ｂ） 水素；
ｃ） ハロゲン又はハロゲンで置換されている低級アルキルから選択される１個以上の置換基で場合により置換されているＮＨ−アリール；
ｄ） ハロゲン又はハロゲンで置換されている低級アルキルから選択される１個以上の置換基で場合により置換されているＮＨ−ヘテロアリール；
ｅ） ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルキル、ハロゲン置換フェニルで、又はヘテロアリールで、場合により置換されている（ＣＲ’Ｒ”）ｍ−シクロアルキル；
ｆ） ハロゲン又はハロゲンで置換されている低級アルキルで、場合により置換されているヘテロシクロアルキル；
ｇ） ハロゲン、低級アルコキシ、ハロゲンで置換されている低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルコキシ、低級アルキル、シクロアルキル、ＮＨＣ（Ｏ）−低級アルキル、シアノ、Ｓ（Ｏ）２−低級アルキル、ＮＲ６Ｒ７で、もしくはヘテロアリールで、又はハロゲンで場合により置換されているヘテロシクリルで、場合により置換されている（ＣＲ’Ｒ”）ｍ−ヘテロアリール；
ｈ） ハロゲン、ハロゲンで置換されている低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルコキシ、低級アルキル、アルキニル、低級アルコキシ、ＣＨ２−低級アルコキシ又はシアノで、場合により置換されている（ＣＲ’Ｒ”）ｍ−アリール；
ｉ）ハロゲン、低級アルコキシ、又はハロゲンで置換されている低級アルキルで、場合により置換されている−Ｏ（ＣＨ２）ｏ−アリールであり；
Ｒ’及びＲ”は、互いに独立して、水素、低級アルコキシもしくは低級アルキルであるか；又はＣ原子と一緒になってシクロアルキル基を形成することができ；
Ｒ３は、アリール又はヘテロアリールであり、ここで、芳香環は、ハロゲン又は低級アルコキシから選択される１個以上の置換基で場合により置換されており；
Ｒ４は、低級アルキル、アリール又はヘテロアリールであり、ここで、芳香環は、ハロゲン、シアノ又は低級アルコキシから選択される１個以上の置換基で場合により置換されており；
Ｒ５は、水素、低級アルキル、又はハロゲンで置換されているアリールであるか：あるいは
Ｒ４及びＲ５は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって複素環を形成することができ；
Ｒ６／Ｒ７は、互いに独立して、水素、低級アルキル又は（ＣＨ２）２−Ｏ−低級アルキルであり；
ｍは、０、１又は２であり；
ｎは、１、２又は３であり；
ｏは、０又は１であり；
ｐは、０、１又は２である］で示される化合物又はその薬学的に適切な酸付加塩。
【請求項２】
式（IA）：
【化２８６】
で示されるか、あるいは−Ｎ（Ｒ５）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２が、
【化２８７】
からなる群より選択され得る
［式中、
Ｒ８は、水素、ハロゲン、又はハロゲンで場合により置換されているアリールであり；
Ｒａは、水素又は低級アルキルであり；
Ｘは、結合、−（ＣＨ２）ｎ−、−ＣＨＲＣＨ２、−ＣＨＲ（ＣＨ２）２−、−Ｏ−ＣＨＲＣＨ２−又は
【化２８８】
であり；そしてＲは、低級アルキル、又はハロゲンで置換されている低級アルキルであり；
Ｒ２は、
ａ） 低級アルキル；
ｂ） 水素；
ｃ） ハロゲン又はハロゲンで置換されている低級アルキルから選択される１個以上の置換基で場合により置換されているＮＨ−アリール；
ｄ） ハロゲン又はハロゲンで置換されている低級アルキルから選択される１個以上の置換基で場合により置換されているＮＨ−ヘテロアリール；
ｅ） ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルキル、ハロゲン置換フェニルで、又はヘテロアリールで、場合により置換されている（ＣＲ’Ｒ”）ｍ−シクロアルキル；
ｆ） ハロゲン又はハロゲンで置換されている低級アルキルで、場合により置換されているヘテロシクロアルキル；
ｇ） ハロゲン、低級アルコキシ、ハロゲンで置換されている低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルコキシ、低級アルキル、シクロアルキル、ＮＨＣ（Ｏ）−低級アルキル、シアノ、Ｓ（Ｏ）２−低級アルキル、ＮＲ６Ｒ７で、もしくはヘテロアリールで、又はハロゲンで場合により置換されているヘテロシクリルで、場合により置換されている（ＣＲ’Ｒ”）ｍ−ヘテロアリール；
ｈ） ハロゲン、ハロゲンで置換されている低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルコキシ、低級アルキル、アルキニル、低級アルコキシ、ＣＨ２−低級アルコキシ又はシアノで、場合により置換されている（ＣＲ’Ｒ”）ｍ−アリール；
ｉ） ハロゲン、低級アルコキシ、又はハロゲンで置換されている低級アルキルで、場合により置換されている−Ｏ（ＣＨ２）ｏ−アリールであり；
Ｒ’及びＲ”は、互いに独立して、水素、低級アルコキシもしくは低級アルキルであるか；又はＣ原子と一緒になってシクロアルキル基を形成することができ；
Ｒ５は、水素、低級アルキル、又はハロゲンで置換されているアリールであり：
Ｒ６／Ｒ７は、互いに独立して、水素、低級アルキル又は（ＣＨ２）２−Ｏ−低級アルキルであり；
ｍは、０、１又は２であり；
ｎは、１、２又は３であり；
ｏは、０又は１であり；
ｐは、０、１又は２である］、請求項１記載の式（Ｉ）で示される化合物に包含される化合物又はその薬学的に適切な酸付加塩。
【請求項３】
式（IB）：
【化２８９】
［式中、
Ｒａは、水素又は低級アルキルであり；
Ｘは、結合、−（ＣＨ２）ｎ−、−ＣＨＲＣＨ２、−ＣＨＲ（ＣＨ２）２−、−Ｏ−ＣＨＲＣＨ２−又は
【化２９０】
であり；そしてＲは、低級アルキル、又はハロゲンで置換されている低級アルキルであり；
Ｒ３は、アリール又はヘテロアリールであり、ここで、芳香環は、ハロゲンもしくは低級アルコキシから選択される１個以上の置換基で場合により置換されており；
Ｒ５は、水素、低級アルキル、又はハロゲンで置換されているアリールであり：
ｎは、１、２又は３である］で示される、請求項１記載の式（Ｉ）で示される化合物に包含される化合物又はその薬学的に適切な酸付加塩。
【請求項４】
式（IC）：
【化２９１】
［式中、
Ｒａは、水素又は低級アルキルであり；
Ｘは、結合、−（ＣＨ２）ｎ−、−ＣＨＲＣＨ２、−ＣＨＲ（ＣＨ２）２−、−Ｏ−ＣＨＲＣＨ２−又は
【化２９２】
であり；そしてＲは、低級アルキル、又はハロゲンで置換されている低級アルキルであり；
Ｒ４は、低級アルキル、アリール又はヘテロアリールであり、ここで、芳香環は、ハロゲン、シアノもしくは低級アルコキシから選択される１個以上の置換基で場合により置換されており；
Ｒ５は、水素、低級アルキル、又はハロゲンで置換されているアリールであるか：あるいは
Ｒ４及びＲ５は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって複素環を形成することができ；
ｎは、１、２又は３である］で示される、請求項１記載の式（Ｉ）で示される化合物に包含される化合物又はその薬学的に適切な酸付加塩。
【請求項５】
Ｘが、結合である、請求項２記載の式（IA）で示される化合物。
【請求項６】
（ＲＳ）−１−［４−（２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−フェニル］−３−（４−クロロ−フェニル）−ウレアである、請求項５記載の式（IA）で示される化合物。
【請求項７】
Ｘが、−（ＣＨ２）ｎ−である、請求項２記載の式（IA）で示される化合物。
【請求項８】
以下：
１−｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−３−（４−クロロ−フェニル）−ウレア
Ｎ−｛４−［３−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−プロピル］−フェニル｝−４−クロロ−ベンズアミド
Ｎ−｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−４−クロロ−ベンズアミド
１−｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ウレア
１−｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ウレア
Ｎ−｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−４−フルオロ−ベンズアミド
Ｎ−｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド
Ｎ−｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−３−クロロ−ベンズアミド
Ｎ−｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−６−クロロ−ニコチンアミド
５−クロロ−ピリジン−２−カルボン酸｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−アミド
５−クロロ−ピリミジン−２−カルボン酸｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−アミド
１−｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−３−（５−クロロ−ピリジン−２−イル）−ウレア
１−｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−３−（６−クロロ−ピリジン−３−イル）−ウレア
４，４−ジフルオロ−シクロヘキサンカルボン酸｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−アミド
１−メチル−シクロプロパンカルボン酸｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−アミド
シクロペンタンカルボン酸｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−アミド
３，３−ジフルオロ−シクロブタンカルボン酸｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−アミド
シクロブタンカルボン酸｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−アミド
シクロプロパンカルボン酸｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−アミド
シクロヘキサンカルボン酸｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−アミド
１−トリフルオロメチル−シクロプロパンカルボン酸｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−アミド
１−（４−クロロ−フェニル）−シクロプロパンカルボン酸｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−アミド
５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−カルボン酸｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−アミド
Ｎ−｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−６−トリフルオロメチル−ニコチンアミド
１−｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−３−（４−フルオロ−フェニル）−イミダゾリジン−２−オン
Ｎ−｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−２−（４−クロロ−フェニル）−プロピオンアミド
Ｎ−｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−４−シアノ−ベンズアミド
Ｎ−｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−４−エトキシ−ベンズアミド
Ｎ−｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−４−プロピル−ベンズアミド
Ｎ−｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−４−エチニル−ベンズアミド
Ｎ−｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−４−メトキシメチル−ベンズアミド
Ｎ−｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−２−（４−エトキシ−フェニル）−アセトアミド
Ｎ−｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−２−（４−メトキシ−フェニル）−アセトアミド
Ｎ−｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−２−（４−フルオロ−フェニル）−アセトアミド
Ｎ−｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−２−（４−クロロ−フェニル）−アセトアミド
Ｎ−｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−４−メトキシ−ベンズアミド
Ｎ−｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−２−（４−クロロ−フェニル）−イソブチルアミド
Ｎ−｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−２−（４−ブロモ−フェニル）−２−メトキシ−アセトアミド
（Ｓ）−Ｎ−｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−２−メトキシ−２−フェニル−アセトアミド
Ｎ−｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−２−（４−クロロ−フェニル）−２−メトキシ−アセトアミド
４−トリフルオロメチル−シクロヘキサンカルボン酸｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−アミド
Ｎ−｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−３−（２−クロロ−フェニル）−プロピオンアミド
Ｎ−｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−２−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−プロピオンアミド
Ｎ−｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−２−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−プロピオンアミド
２−メトキシ−ピリミジン−５−カルボン酸｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−アミド
Ｎ−｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−６−ピラゾール−１−イル−ニコチンアミド
１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−カルボン酸｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−アミド
３，５−ジフルオロ−ピリジン−２−カルボン酸｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−アミド
６−フルオロ−ピリジン−２−カルボン酸｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−アミド
６−クロロ−３−フルオロ−ピリジン−２−カルボン酸｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−アミド
４−クロロ−ピリジン−２−カルボン酸｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−アミド
キノリン−２−カルボン酸｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−アミド
５−ブロモ−ピリジン−２−カルボン酸｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−アミド
イソキノリン−１−カルボン酸｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−アミド
１−｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−３−（４−フルオロ−フェニル）−ウレア
１−｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−３−（３−クロロ−フェニル）−ウレア
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−５−フルオロピコリンアミド
Ｎ−｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−６−メトキシ−ニコチンアミド
Ｎ−｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−６−メチル−ニコチンアミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−２−フルオロニコチンアミド
Ｎ−｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−５−フルオロ−ニコチンアミド
３−クロロ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−カルボン酸｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−アミド
［１，６］ナフチリジン−２−カルボン酸｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−アミド
［１，８］ナフチリジン−２−カルボン酸｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−アミド
Ｎ−｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−６−ブロモ−ニコチンアミド
Ｎ−｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−２，５−ジフルオロ−ニコチンアミド
Ｎ−｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−５，６−ジクロロ−ニコチンアミド
Ｎ−｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−２，６−ジフルオロ−ニコチンアミド
Ｎ−｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−６−シアノ−ニコチンアミド
６−ブロモ−ピリジン−２−カルボン酸｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−アミド
Ｎ−｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−６−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−ニコチンアミド
Ｎ−｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−２−メトキシ−ニコチンアミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−５−メトキシピコリンアミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−５−シアノピコリンアミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−６−フルオロニコチンアミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−６−クロロピリダジン−３−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−２−（ピペリジン−１−イル）ピリミジン−５−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−５−クロロニコチンアミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−２−（３，４−ジクロロフェニル）−２，２−ジフルオロアセトアミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−５−クロロピラジン−２−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−５−メトキシピラジン−２−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−６−メトキシピラジン−２−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−５−メチルピラジン−２−カルボキサミド
（Ｓ）−４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）−Ｎ−（５−クロロピリジン−２−イル）ベンズアミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−４−クロロ−２−フルオロベンズアミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−２，４−ジクロロベンズアミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−４−クロロ−２−メトキシベンズアミド
（Ｓ）−４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）−Ｎ−（４−シアノフェニル）ベンズアミド
（Ｓ）−４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）−Ｎ−（４−エチニルフェニル）ベンズアミド
｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−カルバミン酸４−クロロ−ベンジルエステル
｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−カルバミン酸４−メトキシ−フェニルエステル
｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−カルバミン酸４−フルオロ−フェニルエステル
｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−カルバミン酸３−トリフルオロメチル−フェニルエステル
１−｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−３−（５−クロロ−ピリミジン−２−イル）−ウレア
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−５−エトキシピコリンアミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−５−クロロ−４−メチルピコリンアミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−４−クロロ−６−メチルピコリンアミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−４，６−ジメチルピコリンアミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−４，６−ジクロロピコリンアミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−６−クロロピラジン−２−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−５−エトキシピラジン−２−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−５−モルホリノピラジン−２−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−６−クロロ−５−メトキシピコリンアミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−３−シクロプロピルプロパンアミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−５−メチルピコリンアミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−２−メチルイソニコチンアミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−２−クロロイソニコチンアミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−２−クロロ−３−フルオロイソニコチンアミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−２，６−ジクロロイソニコチンアミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−５−エチルピコリンアミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−２，５−ジメチルオキサゾール−４−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−２−（ジメチルアミノ）−５−イソプロピルチアゾール−４−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−２，６−ジメトキシピリミジン−４−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−５−メチルオキサゾール−４−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−１−（ジフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−２−tert−ブチルイソニコチンアミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−２−イソプロピルイソニコチンアミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−２，４’−ビピリジン−４−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−５−メチルチオフェン−２−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−４，５−ジメチルチオフェン−２−カルボキサミド
２−エチル−６−メトキシ−ピリミジン−４−カルボン酸｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−アミド
Ｎ−（４−（２−（（４Ｓ，５Ｓ）−２−アミノ−５−メチル−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−４−クロロベンズアミド
Ｎ−（４−（２−（（４Ｓ，５Ｒ）−２−アミノ−５−メチル−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−４−クロロベンズアミド
２−イソプロピル−６−メトキシ−ピリミジン−４−カルボン酸｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−アミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−５−エチルピラジン−２−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−４−シクロプロピル−２−（トリフルオロメチル）ピリミジン−５−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−６−エチルピラジン−２−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−５−エチルオキサゾール−４−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−５−シクロプロピルオキサゾール−４−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−５−イソプロピルオキサゾール−４−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−２−メチル−５−（トリフルオロメチル）オキサゾール−４−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−２−エチルオキサゾール−４−カルボキサミド
５−エトキシ−ピラジン−２−カルボン酸｛４−［２−（（４Ｓ，５Ｓ）−２−アミノ−５−メチル−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−アミド
２−クロロ−６−メトキシ−ピリミジン−４−カルボン酸｛４−［２−（（４Ｓ，５Ｓ）−２−アミノ−５−メチル−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−アミド
５−メチル−オキサゾール−４−カルボン酸｛４−［２−（（４Ｓ，５Ｓ）−２−アミノ−５−メチル−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−アミド
５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−カルボン酸｛４−［２−（（４Ｓ，５Ｓ）−２−アミノ−５−メチル−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−アミド
５−エチル−ピラジン−２−カルボン酸｛４−［２−（（４Ｓ，５Ｓ）−２−アミノ−５−メチル−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−アミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−６−イソプロピルピラジン−２−カルボキサミド又は
２−クロロ−６−メトキシ−ピリミジン−４−カルボン酸｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−アミドである、請求項７記載の式（IA）で示される化合物。
【請求項９】
Ｘが、−ＣＨＲＣＨ２−である、請求項２記載の式（IA）で示される化合物。
【請求項１０】
１−｛４−［（Ｓ）−１−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イルメチル）−プロピル］−フェニル｝−３−（４−フルオロ−フェニル）−ウレア又は
１−｛４−［（Ｓ）−１−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イルメチル）−プロピル］−フェニル｝−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ウレアである、請求項９記載の式（IA）で示される化合物。
【請求項１１】
Ｘが、−Ｏ−ＣＨＲＣＨ２である、請求項２記載の式（IA）で示される化合物。
【請求項１２】
Ｎ−｛４−［（Ｒ）−１−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イルメチル）−２，２，２−トリフルオロ−エトキシ］−フェニル｝−４−クロロ−ベンズアミドである、請求項１１記載の式（IA）で示される化合物。
【請求項１３】
−Ｎ（Ｒ５）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２が、
【化２９３】
からなる群より選択され、Ｒ８については、水素、ハロゲン、又はハロゲンで場合により置換されているアリールである、請求項２記載の式（IA）で示される化合物。
【請求項１４】
以下：
１−（４−｛１−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−シクロプロピル｝−フェニル）−ピロリジン−２−オン
１−｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−３−（４−フルオロ−フェニル）−イミダゾリジン−２−オン
（Ｓ）−２−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−５，６−ジクロロ−３，４−ジヒドロイソキノリン−１（２Ｈ）−オン
２−｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−６−クロロ−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン
（Ｓ）−２−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）イソインドリン−１−オン
（Ｓ）−２−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−３，４−ジヒドロイソキノリン−１（２Ｈ）−オン又は
（Ｓ）−２−（４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）フェニル）−６−クロロ−３，４−ジヒドロイソキノリン−１（２Ｈ）−オンである、請求項１３記載の式（IA）で示される化合物。
【請求項１５】
Ｘが、−（ＣＨ２）ｎ−である、請求項３記載の式（IB）で示される化合物。
【請求項１６】
Ｎ−｛４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−フェニル｝−３，４−ジクロロ−ベンゼンスルホンアミドである、請求項１５記載の式（IB）で示される化合物。
【請求項１７】
Ｘが、−（ＣＨ２）ｎ−である、請求項４記載の式（IC）で示される化合物。
【請求項１８】
４−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エチル］−Ｎ−（４−クロロ−フェニル）−ベンズアミド又は
（Ｓ）−４−（２−（２−アミノ−４，５−ジヒドロオキサゾール−４−イル）エチル）−Ｎ−（５−エチニルピリジン−２−イル）ベンズアミドである、請求項１７記載の式（IC）で示される化合物。
【請求項１９】
請求項１〜１８のいずれか一項において定義したとおりの式（Ｉ）で示される化合物の製造のための方法であって、
ａ） 式：
【化２９４】
で示される化合物と臭化シアンとを反応させて、式：
【化２９５】
（式中、定義は請求項１に記載したとおりである）で示される化合物にすること又は必要に応じて、得た化合物を薬学的に許容しうる酸付加塩に変換すること、あるいは
ｂ） 式：
【化２９６】
で示される化合物と臭化シアンとを反応させて、式：
【化２９７】
（式中、定義は請求項１に記載したとおりである）で示される化合物にすること又は必要に応じて、得た化合物を薬学的に許容しうる酸付加塩に変換すること、あるいは
ｃ） 式：
【化２９８】
で示される化合物とＲ２Ｃ（Ｏ）ＯＨもしくはＲ２Ｃ（Ｏ）Ｃｌとを反応させて、式：
【化２９９】
（式中、定義は請求項１に記載したとおりである）で示される化合物にすること、あるいは
ｄ） 式：
【化３００】
で示される化合物と臭化シアンとを反応させて、式：
【化３０１】
（式中、定義は請求項１に記載したとおりである）で示される化合物にすること又は
必要に応じて、得た化合物を薬学的に許容しうる酸付加塩に変換することを含む方法。
【請求項２０】
請求項１９記載の方法により製造される、請求項１〜１８のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２１】
請求項１〜１８のいずれか一項記載の化合物ならびに薬学的に許容しうる担体及び／又は佐剤を含む、医薬組成物。
【請求項２２】
うつ病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、ストレス関連障害、精神障害、統合失調症、神経疾患、パーキンソン病、神経変性障害、アルツハイマー病、癲癇、片頭痛、高血圧、物質乱用、代謝障害、摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満、脂質代謝異常症、エネルギー消費及び同化の障害、体温ホメオスタシスの障害及び機能不全、睡眠及びサーカディアンリズムの障害ならびに心血管障害の処置における使用のための、請求項１〜１８のいずれか一項記載の化合物ならびに薬学的に許容しうる担体及び／又は佐剤を含む医薬組成物。
【請求項２３】
治療活性物質としての使用のための、請求項１〜１８のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２４】
うつ病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、ストレス関連障害、精神障害、統合失調症、神経疾患、パーキンソン病、神経変性障害、アルツハイマー病、癲癇、片頭痛、高血圧、物質乱用、代謝障害、摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満、脂質代謝異常症、エネルギー消費及び同化の障害、体温ホメオスタシスの障害及び機能不全、睡眠及びサーカディアンリズムの障害ならびに心血管障害の処置における治療活性物質としての使用のための、請求項１〜１８のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２５】
うつ病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、ストレス関連障害、精神障害、統合失調症、神経疾患、パーキンソン病、神経変性障害、アルツハイマー病、癲癇、片頭痛、高血圧、物質乱用、代謝障害、摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満、脂質代謝異常症、エネルギー消費及び同化の障害、体温ホメオスタシスの障害及び機能不全、睡眠及びサーカディアンリズムの障害ならびに心血管障害の治療的及び／又は予防的処置のための医薬の製造のための、請求項１〜１８のいずれか一項記載の化合物の使用。
【請求項２６】
本明細書に前述の発明。
【公表番号】特表２０１３−５１０８１２（Ｐ２０１３−５１０８１２Ａ）
【公表日】平成２５年３月２８日（２０１３．３．２８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５３８２９０（Ｐ２０１２−５３８２９０）
【出願日】平成２２年１１月８日（２０１０．１１．８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２０１０／０６６９６０
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０５７９７３
【国際公開日】平成２３年５月１９日（２０１１．５．１９）
【出願人】（５９１００３０１３）エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー (1,754)
【氏名又は名称原語表記】Ｆ． ＨＯＦＦＭＡＮＮ−ＬＡ ＲＯＣＨＥ ＡＫＴＩＥＮＧＥＳＥＬＬＳＣＨＡＦＴ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２５年３月２８日（２０１３．３．２８）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年１１月８日（２０１０．１１．８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２０１０／０６６９６０
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０５７９７３
【国際公開日】平成２３年５月１９日（２０１１．５．１９）
【出願人】（５９１００３０１３）エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー (1,754)
【氏名又は名称原語表記】Ｆ． ＨＯＦＦＭＡＮＮ−ＬＡ ＲＯＣＨＥ ＡＫＴＩＥＮＧＥＳＥＬＬＳＣＨＡＦＴ
【Ｆターム（参考）】
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