説明

CRAC調節剤としてのインドール誘導体

【課題】IL−2阻害に関連する自己免疫疾患および炎症性疾患をカルシウム放出活性化カルシウムチャンネルの調節により処置するのに有用な化合物の提供。
【解決手段】式I,の化合物またはその医薬的に許容できる塩類:式中のRは、置換されたフェニル:C1−6アルキル;C1−6アルコキシ;ハロ;ハロ−C1−6アルキル;ハロ−C1−6アルコキシ;ニトリル;アセチルなど、Rは、C3−6シクロアルキル;置換されたフェニル:C1−6アルキル;C1−6アルコキシ;C1−6アルコキシヒドロキシ;ハロ;ハロ−C1−6アルキル;ハロ−C1−6アルコキシ;ニトリルなど、Rは、水素であり;R’は、水素またはC1−6アルキルであり;nは、0から3までであり;Rは、はそれぞれ独立して、水素;C1−6アルキル;C1−6アルコキシ;ハロ;およびハロ−C1−6アルキルより選択され;破線は結合であるか、あるいは存在しない。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式Iの化合物:
【化1】

またはその医薬的に許容できる塩
[式中:
は下記のものであり:
− 独立して下記のものより選択される単数または複数の基で1、2または3回置換されたフェニル:C1−6アルキル;C1−6アルコキシ;ハロ;ハロ−C1−6アルキル;ハロ−C1−6アルコキシ;ニトリル;アセチル;C1−6アルコキシカルボニル;アミノカルボニル;アミノスルホニル;C1−6アルキルカルボニルアミノ;C1−6アルキル−スルファニル;C1−6アルキル−スルホニル;C1−6アルコキシ−C1−6アルキル;ヒドロキシ−C1−6アルキル;アミノ;ヒドロキシ;スルホニルモルホリン;スルホニルメチルピペラジン;ヘテロサイクリル;置換されていてもよいフェニル;または置換されていてもよいヘテロアリール;
− 独立して下記のものより選択される単数または複数の基で1または2回置換されていてもよいピリジニル:C1−6アルキル;C1−6アルコキシ;ハロ;ハロ−C1−6アルキル;ニトリル;アセチル;C1−6アルコキシカルボニル;C1−6アルキルカルボニルアミノ;C1−6アルキル−スルファニル;C1−6アルキル−スルホニル;C1−6アルコキシ−C1−6アルキル;ヒドロキシ−C1−6アルキル;アミノ;オキソ;ヒドロキシ;ヘテロサイクリル;置換されていてもよいフェニル;または置換されていてもよいヘテロアリール;
− 独立して下記のものより選択される単数または複数の基で1または2回置換されていてもよいピリミジニル:C1−6アルキル;C1−6アルコキシ;ハロ;ハロ−C1−6アルキル;ニトリル;アセチル;C1−6アルコキシカルボニル;C1−6アルキルカルボニルアミノ;C1−6アルキル−スルファニル;C1−6アルキル−スルホニル;C1−6アルコキシ−C1−6アルキル;ヒドロキシ−C1−6アルキル;アミノ;オキソ;ヒドロキシ;ヘテロサイクリル;置換されていてもよいフェニル;または置換されていてもよいヘテロアリール;あるいは
− 独立して下記のものより選択される単数または複数の基で1、2または3回置換されていてもよい5員ヘテロアリール環:C1−6アルキル;C3−6シクロアルキル;C1−6アルコキシ;ハロ;ハロ−C1−6アルキル;ニトリル;アセチル;C1−6アルコキシカルボニル;C1−6アルキルカルボニルアミノ;C1−6アルキル−スルファニル;C1−6アルキル−スルホニル;C1−6アルコキシ−C1−6アルキル;ヒドロキシ−C1−6アルキル;アミノ;オキソ;ヒドロキシ;ヘテロサイクリル;置換されていてもよいフェニル;または置換されていてもよいヘテロアリール;あるいは2つの前記置換基がそれらが付く原子と一緒に、この5員ヘテロアリール環に縮合したフェニルを形成していてもよい;
は下記のものであり:
− C3−6シクロアルキル;
− 独立して下記のものより選択される単数または複数の基で1、2または3回置換されたフェニル:C1−6アルキル;C1−6アルコキシ;C1−6アルコキシヒドロキシ;ハロ;ハロ−C1−6アルキル;ハロ−C1−6アルコキシ;ニトリル;アセチル;C
1−6アルコキシカルボニル;C1−6アルキルカルボニルアミノ;C1−6アルキル−スルファニル;C1−6アルキル−スルホニル;C1−6アルコキシ−C1−6アルキル;ヒドロキシ−C1−6アルキル;C1−6アルキルカルボニルヒドロキシ;C1−6アルコキシシアノ;アミノ;ヒドロキシ;置換されていてもよいフェニル;または置換されていてもよいヘテロアリール;
− 独立して下記のものより選択される単数または複数の基で1または2回置換されていてもよいピリジニル:C1−6アルキル;C1−6アルコキシ;ハロ;ハロ−C1−6アルキル;ニトリル;アセチル;C1−6アルコキシカルボニル;C1−6アルキルカルボニルアミノ;C1−6アルキル−スルファニル;C1−6アルキル−スルホニル;C1−6アルコキシ−C1−6アルキル;ヒドロキシ−C1−6アルキル;アミノ;オキソ;ヒドロキシ;置換されていてもよいフェニル;または置換されていてもよいヘテロアリール;
− 独立して下記のものより選択される単数または複数の基で1または2回置換されていてもよいピリミジニル:C1−6アルキル;C1−6アルコキシ;ハロ;ハロ−C1−6アルキル;ニトリル;アセチル;C1−6アルコキシカルボニル;C1−6アルキルカルボニルアミノ;C1−6アルキル−スルファニル;C1−6アルキル−スルホニル;C1−6アルコキシ−C1−6アルキル;ヒドロキシ−C1−6アルキル;置換されていてもよいフェニル;または置換されていてもよいヘテロアリール;あるいは
− 独立して下記のものより選択される単数または複数の基で1または2回置換されていてもよい5員ヘテロアリール環:C1−6アルキル;C1−6アルコキシ;ハロ;ハロ−C1−6アルキル;C3−6シクロアルキル;ハロ−C1−6アルコキシ;ニトリル;アセチル;C1−6アルコキシカルボニル;C1−6アルキルカルボニルアミノ;C1−6アルキル−スルファニル;C1−6アルキル−スルホニル;C1−6アルコキシ−C1−6アルキル;ヒドロキシ−C1−6アルキル;アミノ;オキソ;ヒドロキシ;置換されていてもよいフェニル;または置換されていてもよいヘテロアリール;あるいは2つの前記置換基がそれらが付く原子と一緒に、この5員ヘテロアリール環に縮合したフェニルを形成していてもよい;
は、水素であり;
3’は、水素またはC1−6アルキルであり;
nは、0から3までであり;
はそれぞれ独立して、水素;C1−6アルキル;C1−6アルコキシ;ハロ;およびハロ−C1−6アルキルより選択され;
破線は結合であるか、あるいは存在しない]。
【請求項2】
は独立して下記のものより選択される単数または複数の基で1、2または3回置換されたフェニルである:C1−6アルキル;C1−6アルコキシ;ハロ;ハロ−C1−6アルキル;ハロ−C1−6アルコキシ;ニトリル;アセチル;C1−6アルコキシカルボニル;アミノカルボニル;アミノスルホニル;C1−6アルキルカルボニルアミノ;C1−6アルキル−スルファニル;C1−6アルキル−スルホニル;C1−6アルコキシ−C1−6アルキル;ヒドロキシ−C1−6アルキル;アミノ;ヒドロキシ;スルホニルモルホリン;スルホニルメチルピペラジン;ヘテロサイクリル;独立してハロ、C1−6アルキル、ハロ−C1−6アルキルまたはC1−6アルコキシより選択される単数または複数の基で1または2回置換されていてもよいフェニル;および独立してハロ、C1−6アルキルまたはハロ−C1−6アルキルより選択される単数または複数の基で1または2回置換されていてもよいヘテロアリール、請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
は、2−クロロ−5−トリフルオロメチル−フェニル、3−トリフルオロメチル−フェニル、5−メトキシカルボニル−2−メチル−フェニル、2−メタンスルファニル−フェニル、4−クロロ−フェニル、3−シアノ−フェニル、3−クロロ−4−フルオロ−フェニル、3−メチルカルボニル−アミノ−フェニル、4−メトキシカルボニル−フェニ
ル、2,5−ジメトキシ−フェニル、2−メトキシ−5−トリフルオロメチル−フェニル、2−トリフルオロメチル−フェニル、2−メチル−5−チアゾール−2−イル−フェニル、3−オキサゾール−2−イル−フェニル、2−クロロ−4−メトキシカルボニル−フェニル、4−アミノ−2−メチル−フェニル、2,4−ジメトキシ−フェニル、2−メチル−4−フルオロ−フェニル、2,4−ジ−トリフルオロメチル−フェニル、2−メチル−4−トリフルオロメトキシ−フェニル、4−アミノカルボニル−2−メチル−フェニル、4−メタンスルホニル−2−トリフルオロメチル−フェニル、4−アミノ−2−クロロ−フェニル、2−クロロ−4−メトキシ−フェニル、2−メチル−4−トリフルオロメチル−フェニル、4−ジメチルアミノスルホニル−2−メチル−フェニル、4−ヒドロキシ−2−メチル−フェニル、4−メトキシ−2−トリフルオロメチル−フェニル、2−クロロ−4−トリフルオロメチル−フェニル、4−(2,4−ジヒドロ−[1,2,4]トリアゾール−3−オン−1−イル)−2−メチル−フェニル、2−メチル−4−(5−メチル−テトラゾール−1−イル)−フェニル、2−メチル−4−(ピロリジン−3−オン−1−イル−フェニル、4−([1,3,5]トリアジン−2−イル)−2−メチル−フェニル、2−メチル−4−(テトラゾール−1−イル)−フェニル、4−(1,1−ジオキソ−1ラムダ−イソチアゾリジン−2−イル)−2−メチル−フェニル、2−メチル−4−(ピペリジン−2−オン−1−イル)−フェニル、2−メチル−4−(ピペリジン−4−オン−1−イル)−フェニル、2−メチル−4−(ピペリジン−2,6−ジオン−1−イル)−フェニル、2−メチル−4−(ピロリジン−2−オン−1−イル−フェニル、2−メチル−4−(ピロリジン−2,5−ジオン−1−イル−フェニル、2−トリフルオロメチル−4−(ピロリジン−1−イル)−フェニル、2−メチル−5−オキサゾール−2−イル−フェニル、3−チアゾール−2−イル−フェニル、4−シアノ−2−メチル−フェニル、4−メトキシ−2−メチル−フェニル、2,4−ジメチル−フェニル、4−メトキシカルボニル−2−メチル−フェニル、4−クロロ−2−メチル−フェニル、4−シアノ−フェニル、4−メチル−フェニル、または4−クロロ−フェニルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項4】
は、独立して下記のものより選択される単数または複数の基で1または2回置換されていてもよいピリジニルである:C1−6アルキル;C1−6アルコキシ;ハロ;ハロ−C1−6アルキル;ニトリル;アセチル;C1−6アルコキシカルボニル;C1−6アルキルカルボニルアミノ;C1−6アルキル−スルファニル;C1−6アルキル−スルホニル;C1−6アルコキシ−C1−6アルキル;ヒドロキシ−C1−6アルキル;アミノ;オキソ;ヒドロキシ;ヘテロサイクリル;置換されていてもよいフェニル;または置換されていてもよいヘテロアリール、請求項1に記載の化合物。
【請求項5】
は、独立して下記のものより選択される単数または複数の基で1、2または3回置換されていてもよい5員ヘテロアリール環であり:C1−6アルキル;C3−6シクロアルキル;C1−6アルコキシ;ハロ;ハロ−C1−6アルキル;ニトリル;アセチル;C1−6アルコキシカルボニル;C1−6アルキルカルボニルアミノ;C1−6アルキル−スルファニル;C1−6アルキル−スルホニル;C1−6アルコキシ−C1−6アルキル;ヒドロキシ−C1−6アルキル;アミノ;オキソ;ヒドロキシ;ヘテロサイクリル;置換されていてもよいフェニル;または置換されていてもよいヘテロアリール;あるいは2つの前記置換基がそれらが付く原子と一緒に、この5員ヘテロアリール環に縮合したフェニルを形成していてもよい、請求項1に記載の化合物。
【請求項6】
は、5−メチル−2−ピリジン−2−イル−チアゾール−4−イル、4−メチル−2−フェニル−チアゾール−5−イル、5−メチル−2−ピリジン−3−イル−チアゾール−4−イル、2−メチル−5−ピリジン−2−イル−2H−ピラゾール−3−イル、2−エチル−5−ピリジン−2−イル−2H−ピラゾール−3−イル、2−メチル−5−ピリジン−4−イル−2H−ピラゾール−3−イル、2−エチル−5−フェニル−2H−ピ
ラゾール−3−イル、2−メチル−5−ピリジン−3−イル−2H−ピラゾール−3−イル、5−メチル−2−フェニル−チアゾール−4−イル、2−メチル−5−フェニル−2H−ピラゾール−3−イル、2−メチル−5−トリフルオロメチル−2H−ピラゾール−3−イル、2−エチル−5−フェニル−2H−ピラゾール−3−イル、2−エチル−5−ピリジン−3−イル−2H−ピラゾール−3−イル、2−エチル−5−ピリジン−2−イル−2H−ピラゾール−3−イル、2−エチル−5−ピリジン−4−イル−2H−ピラゾール−3−イル、2−メチル−5−フェニル−2H−ピラゾール−3−イル、2−メチル−5−ピリジン−2−イル−2H−ピラゾール−3−イル、2−メチル−5−ピリジン−3−イル−2H−ピラゾール−3−イル、2−メチル−5−ピリジン−4−イル−2H−ピラゾール−3−イル、2−エチル−5−メチル−チアゾール−4−イル、2−シクロプロピル−5−メチル−チアゾール−4−イル、2−イソプロピル−5−メチル−チアゾール−4−イル、5−メチル−2−ピリジン−4−イル−チアゾール−4−イル、1,4−ジメチル−1H−イミダゾール−2−イル、2−メチル−5−ピリジン−2−イル−2H−ピラゾール−3−イル、3−シアノ−1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル、1−メチル−3−トリフルオロメチル−1H−ピラゾール−4−イル、5−メチル−2−オキサゾール−2−イル−チアゾール−4−イル、5−メチル−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イル、1,3−ジメチル−1H−ピラゾール−4−イル、5−シクロプロピル−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル、または2,5−ジメチル−2H−ピラゾール−3−イルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項7】
は独立して下記のものより選択される単数または複数の基で1、2または3回置換されたフェニルである:C1−6アルキル;C1−6アルコキシ;C1−6アルコキシヒドロキシ;ハロ;ハロ−C1−6アルキル;ハロ−C1−6アルコキシ;ニトリル;アセチル;C1−6アルコキシカルボニル;C1−6アルキルカルボニルアミノ;C1−6アルキル−スルファニル;C1−6アルキル−スルホニル;C1−6アルコキシ−C1−6アルキル;ヒドロキシ−C1−6アルキル;C1−6アルキルカルボニルヒドロキシ;C1−6アルコキシシアノ;アミノ;ヒドロキシ;置換されていてもよいフェニル;または置換されていてもよいヘテロアリール、請求項1に記載の化合物。
【請求項8】
は、ハロ−フェニルまたはジハロ−フェニルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項9】
は、2,6−ジフルオロ−フェニル、2−クロロ−フェニル、2−フルオロ−フェニル、4−クロロ−フェニル、2−クロロ−6−フルオロ−フェニル、3−クロロ−2−フルオロ−フェニル、2,5−ジクロロ−フェニル、5−クロロ−2−フルオロ−フェニル、2−クロロ−4−フルオロ−フェニル、2−クロロ−5−フルオロ−フェニル、2,6−ジクロロフェニル、2,3−ジフルオロ−フェニル、2,3−ジクロロ−フェニル、2−メトキシ−フェニル、2−メチル−フェニル、4−メトキシカルボニル−2−メチル−フェニル、または4−トリフルオロメトキシ−フェニルである、請求項2に記載の化合物。
【請求項10】
は、独立して下記のものより選択される単数または複数の基で1または2回置換されていてもよいピリジニルである:C1−6アルキル;C1−6アルコキシ;ハロ;ハロ−C1−6アルキル;ニトリル;アセチル;C1−6アルコキシカルボニル;C1−6アルキルカルボニルアミノ;C1−6アルキル−スルファニル;C1−6アルキル−スルホニル;C1−6アルコキシ−C1−6アルキル;ヒドロキシ−C1−6アルキル;アミノ;オキソ;ヒドロキシ;置換されていてもよいフェニル;または置換されていてもよいヘテロアリール、請求項1に記載の化合物。
【請求項11】
は、ピリジン−4−イル、3−フルオロ−ピリジン−4−イル、3−メチル−ピリジン−4−イル、2−メチル−ピリジン−3−イル、または2−メトキシ−ピリジン−3
−イルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項12】
は、独立して下記のものより選択される単数または複数の基で1または2回置換されていてもよい5員ヘテロアリール環であり:C1−6アルキル;C1−6アルコキシ;ハロ;ハロ−C1−6アルキル;C3−6シクロアルキル;ハロ−C1−6アルコキシ;ニトリル;アセチル;C1−6アルコキシカルボニル;C1−6アルキルカルボニルアミノ;C1−6アルキル−スルファニル;C1−6アルキル−スルホニル;C1−6アルコキシ−C1−6アルキル;ヒドロキシ−C1−6アルキル;アミノ;オキソ;ヒドロキシ;置換されていてもよいフェニル;または置換されていてもよいヘテロアリール;あるいは2つの前記置換基がそれらが付く原子と一緒に、この5員ヘテロアリール環に縮合したフェニルを形成していてもよい、請求項1に記載の化合物。
【請求項13】
3’は水素であるか、あるいはR3’はメチルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項14】
nは0である、請求項1に記載の化合物。
【請求項15】
破線は結合である、請求項1に記載の化合物。
【請求項16】
化合物が下記からなる群より選択される、請求項1に記載の化合物:
2−(2,6−ジフルオロ−フェニル)−5−(2−メチル−5−トリフルオロメチル−2H−ピラゾール−3−イル)−1H−インドール;
1−[2−(2,6−ジフルオロ−フェニル)−1H−インドール−5−イル]−5−メトキシ−2−トリフルオロメチル−1H−ベンゾイミダゾール;
5−(2−メチル−5−トリフルオロメチル−2H−ピラゾール−3−イル)−2−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1H−インドール;
2−(2,6−ジフルオロ−フェニル)−5−(5−メチル−2−ピリジン−2−イル−チアゾール−4−イル)−1H−インドール;
2−(2−クロロ−フェニル)−5−(5−メチル−2−ピリジン−2−イル−チアゾール−4−イル)−1H−インドール;
5−(5−メチル−2−ピリジン−2−イル−チアゾール−4−イル)−2−o−トリル−1H−インドール;
2−(2−クロロ−フェニル)−5−(4−メチル−2−フェニル−チアゾール−5−イル)−1H−インドール;
5−(4−メチル−2−フェニル−チアゾール−5−イル)−2−(2−メチル−ピリジン−3−イル)−1H−インドール;
2−(3−フルオロ−ピリジン−4−イル)−5−(5−メチル−2−ピリジン−2−イル−チアゾール−4−イル)−1H−インドール;
2−(3−メチル−ピリジン−4−イル)−5−(5−メチル−2−ピリジン−2−イル−チアゾール−4−イル)−1H−インドール;
2−(2−フルオロ−フェニル)−5−(5−メチル−2−ピリジン−3−イル−チアゾール−4−イル)−1H−インドール;
2−(2−クロロ−フェニル)−5−(5−メチル−2−ピリジン−3−イル−チアゾール−4−イル)−1H−インドール;
2−(2,6−ジフルオロ−フェニル)−5−(5−メチル−2−ピリジン−3−イル−チアゾール−4−イル)−1H−インドール;
2−(2−フルオロ−フェニル)−5−(2−メチル−5−トリフルオロメチル−2H−ピラゾール−3−イル)−1H−インドール;
2−(2,6−ジフルオロ−フェニル)−5−(2−エチル−5−フェニル−2H−ピラゾール−3−イル)−1H−インドール;
2−(2,6−ジフルオロ−フェニル)−5−(2−エチル−5−ピリジン−2−イル
−2H−ピラゾール−3−イル)−1H−インドール;
2−(2,6−ジフルオロ−フェニル)−5−(2−メチル−5−ピリジン−4−イル−2H−ピラゾール−3−イル)−1H−インドール;
2−(2,6−ジフルオロ−フェニル)−5−(2−エチル−5−ピリジン−4−イル−2H−ピラゾール−3−イル)−1H−インドール;
2−(2,6−ジフルオロ−フェニル)−5−(2−メチル−5−ピリジン−3−イル−2H−ピラゾール−3−イル)−1H−インドール;
2−(2,6−ジフルオロ−フェニル)−5−(2−エチル−5−ピリジン−3−イル−2H−ピラゾール−3−イル)−1H−インドール;
2−(2,6−ジフルオロ−フェニル)−5−(5−メチル−2−ピリジン−4−イル−チアゾール−4−イル)−1H−インドール;
2−(2−クロロ−フェニル)−5−(5−メチル−2−ピリジン−4−イル−チアゾール−4−イル)−1H−インドール;
2−(2,6−ジフルオロ−フェニル)−5−(2−メチル−5−オキサゾール−2−イル−フェニル)−1H−インドール;
2−(2,6−ジフルオロ−フェニル)−5−(3−オキサゾール−2−イル−フェニル)−1H−インドール;
2−(2,6−ジフルオロ−フェニル)−5−(2−メチル−5−チアゾール−2−イル−フェニル)−1H−インドール;
2−(2,6−ジフルオロ−フェニル)−5−(2,5−ジメトキシ−フェニル)−1H−インドール;
4−[2−(2,6−ジフルオロ−フェニル)−1H−インドール−5−イル]−3−メチル−ベンゾニトリル;
2−(2,6−ジフルオロ−フェニル)−5−(4−メトキシ−2−メチル−フェニル)−1H−インドール;
2−(2,6−ジフルオロ−フェニル)−5−(2,4−ジメチル−フェニル)−1H−インドール;
4−[2−(2,6−ジフルオロ−フェニル)−1H−インドール−5−イル]−3−メチル−安息香酸メチルエステル;
5−(4−クロロ−2−メチル−フェニル)−2−(2,6−ジフルオロ−フェニル)−1H−インドール;
2−(2,6−ジフルオロ−フェニル)−5−(2−メチル−4−トリフルオロメチル−フェニル)−1H−インドール;
2−(5−クロロ−2−フルオロ−フェニル)−5−(2−メチル−5−トリフルオロメチル−2H−ピラゾール−3−イル)−1H−インドール;
2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−5−(2−メチル−5−トリフルオロメチル−2H−ピラゾール−3−イル)−1H−インドール;
2−(2−クロロ−4−フルオロ−フェニル)−5−(2−メチル−5−トリフルオロメチル−2H−ピラゾール−3−イル)−1H−インドール;
2−(3−クロロ−ピリジン−4−イル)−5−(2−メチル−5−トリフルオロメチル−2H−ピラゾール−3−イル)−1H−インドール;
2−(3−メチル−ピリジン−4−イル)−5−(2−メチル−5−トリフルオロメチル−2H−ピラゾール−3−イル)−1H−インドール;
2−(6−メトキシ−2−メチル−ピリジン−3−イル)−5−(2−メチル−5−トリフルオロメチル−2H−ピラゾール−3−イル)−1H−インドール;
メチル−4−[5−(2−メチル−5−トリフルオロメチル−2H−ピラゾール−3−イル)−1H−インドール−2−イル]−安息香酸メチルエステル;
メチル−4−[5−(2−メチル−5−トリフルオロメチル−2H−ピラゾール−3−イル)−1H−インドール−2−イル]−安息香酸メチルエステル;
2−(2,3−ジクロロ−フェニル)−5−(2−メチル−5−トリフルオロメチル−
2H−ピラゾール−3−イル)−1H−インドール;
2−(2−クロロ−5−フルオロ−フェニル)−5−(2−メチル−5−トリフルオロメチル−2H−ピラゾール−3−イル)−1H−インドール;
2−(3−クロロ−2−メトキシ−ピリジン−4−イル)−5−(2−メチル−5−トリフルオロメチル−2H−ピラゾール−3−イル)−1H−インドール;
2−(3−フルオロ−ピリジン−4−イル)−5−(2−メチル−5−トリフルオロメチル−2H−ピラゾール−3−イル)−1H−インドール;
2−(3,5−ジメチル−イソオキサゾール−4−イル)−5−(2−メチル−5−トリフルオロメチル−2H−ピラゾール−3−イル)−1H−インドール;
2−(2,6−ジフルオロ−フェニル)−5−(2−エチル−5−トリフルオロメチル−2H−ピラゾール−3−イル)−1H−インドール;
2−(2−クロロ−6−フルオロ−フェニル)−5−(2−エチル−5−トリフルオロメチル−2H−ピラゾール−3−イル)−1H−インドール;
2−(2−クロロ−6−フルオロ−フェニル)−5−(2−メチル−5−トリフルオロメチル−2H−ピラゾール−3−イル)−1H−インドール;
2−(2−クロロ−6−フルオロ−フェニル)−5−(2−エチル−5−ピリジン−3−イル−2H−ピラゾール−3−イル)−1H−インドール;
2−(2−クロロ−6−フルオロ−フェニル)−5−(5−メチル−2−ピリジン−3−イル−チアゾール−4−イル)−1H−インドール;
2−(2−クロロ−6−フルオロ−フェニル)−5−(2−メチル−5−ピリジン−4−イル−2H−ピラゾール−3−イル)−1H−インドール;
2−(2−クロロ−6−フルオロ−フェニル)−5−(2−メチル−4−オキサゾール−2−イル−フェニル)−1H−インドール;
4−[2−(2−クロロ−6−フルオロ−フェニル)−1H−インドール−5−イル]−3−メチル−安息香酸メチルエステル;
2−(2−クロロ−6−フルオロ−フェニル)−5−(2,4−ジメトキシ−フェニル)−1H−インドール;
5−(2,4−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−2−(2−クロロ−6−フルオロ−フェニル)−1H−インドール;
2−(2−クロロ−6−フルオロ−フェニル)−5−(2−クロロ−4−トリフルオロメチル−フェニル)−1H−インドール;
2−(2−クロロ−4−フルオロ−フェニル)−5−(5−メチル−2−ピリジン−2−イル−チアゾール−4−イル)−1H−インドール;
2−(2−クロロ−5−フルオロ−フェニル)−5−(5−メチル−2−ピリジン−2−イル−チアゾール−4−イル)−1H−インドール;
2−(2−クロロ−フェニル)−5−(2−メチル−5−トリフルオロメチル−2H−ピラゾール−3−イル)−1H−インドール;
5−(2−メチル−5−トリフルオロメチル−2H−ピラゾール−3−イル)−2−o−トリル−1H−インドール;
2−(2−クロロ−フェニル)−5−(5−シクロプロピル−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−1H−インドール;
5−(5−シクロプロピル−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−2−o−トリル−1H−インドール;
5−(5−シクロプロピル−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−2−(2,6−ジフルオロ−フェニル)−1H−インドール;
2−(3−フルオロ−ピリジン−4−イル)−5−(5−メチル−2−ピリジン−3−イル−チアゾール−4−イル)−1H−インドール;
メチル−4−[5−(5−メチル−2−ピリジン−3−イル−チアゾール−4−イル)−1H−インドール−2−イル]−安息香酸メチルエステル;
2−(2,6−ジフルオロ−4−メトキシ−フェニル)−5−(5−メチル−2−ピリ
ジン−3−イル−チアゾール−4−イル)−1H−インドール;
2−(2−クロロ−4−フルオロ−フェニル)−5−(5−メチル−2−ピリジン−3−イル−チアゾール−4−イル)−1H−インドール;
2−(4−イソプロピル−ピリミジン−5−イル)−5−(5−メチル−2−ピリジン−3−イル−チアゾール−4−イル)−1H−インドール;
2−(2−クロロ−フェニル)−5−(2−イソプロピル−5−メチル−チアゾール−4−イル)−1H−インドール;
2−(2,6−ジフルオロ−フェニル)−5−(2−イソプロピル−5−メチル−チアゾール−4−イル)−1H−インドール;
2−(2,6−ジフルオロ−フェニル)−5−(2−イソプロピル−5−メチル−チアゾール−4−イル)−1H−インドール;
5−(2−シクロプロピル−5−メチル−チアゾール−4−イル)−2−(2,6−ジフルオロ−フェニル)−1H−インドール;
2−(2,6−ジフルオロ−フェニル)−5−(5−メチル−2−オキサゾール−2−イル−チアゾール−4−イル)−1H−インドール;
2−(2,6−ジフルオロ−フェニル)−5−[5−メチル−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イル)−チアゾール−4−イル]−1H−インドール;
2−(2−フルオロ−フェニル)−5−(2−メチル−5−ピリジン−3−イル−2H−ピラゾール−3−イル)−1H−インドール;
2−(2−フルオロ−フェニル)−5−(2−エチル−5−ピリジン−3−イル−2H−ピラゾール−3−イル)−1H−インドール;
2−(2−クロロ−フェニル)−5−(2−メチル−5−ピリジン−3−イル−2H−ピラゾール−3−イル)−1H−インドール;
2−(2−クロロ−フェニル)−5−(2−エチル−5−ピリジン−3−イル−2H−ピラゾール−3−イル)−1H−インドール;
5−(2−メチル−5−ピリジン−3−イル−2H−ピラゾール−3−イル)−2−o−トリル−1H−インドール;
5−(2−エチル−5−ピリジン−3−イル−2H−ピラゾール−3−イル)−2−o−トリル−1H−インドール;
2−(2−クロロ−フェニル)−5−(2−メチル−5−ピリジン−2−イル−2H−ピラゾール−3−イル)−1H−インドール;
2−(2−クロロ−5−フルオロ−フェニル)−5−(2−メチル−5−ピリジン−2−イル−2H−ピラゾール−3−イル)−1H−インドール;
2−(2−クロロ−4−フルオロ−フェニル)−5−(2−メチル−5−ピリジン−2−イル−2H−ピラゾール−3−イル)−1H−インドール;
2−(2,3−ジフルオロ−フェニル)−5−(2−メチル−5−ピリジン−3−イル−2H−ピラゾール−3−イル)−1H−インドール;
2−(2,3−ジクロロ−フェニル)−5−(2−メチル−5−ピリジン−3−イル−2H−ピラゾール−3−イル)−1H−インドール;
2−(2−クロロ−4−フルオロ−フェニル)−5−(2−メチル−5−ピリジン−3−イル−2H−ピラゾール−3−イル)−1H−インドール;
2−(2,5−ジクロロ−フェニル)−5−(2−メチル−5−ピリジン−3−イル−2H−ピラゾール−3−イル)−1H−インドール;
4−[2−(2,6−ジフルオロ−フェニル)−1H−インドール−5−イル]−3−クロロ−安息香酸メチルエステル;
4−[2−(2,6−ジフルオロ−フェニル)−1H−インドール−5−イル]−3−メチル−ベンズアミド;
2−(2,6−ジフルオロ−フェニル)−5−(2,4−ジメトキシ−フェニル)−1H−インドール;
2−(2,6−ジフルオロ−フェニル)−5−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル
)−1H−インドール;
5−(2,4−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−2−(2,6−ジフルオロ−フェニル)−1H−インドール;
2−(2,6−ジフルオロ−フェニル)−5−(2,4−ジメトキシ−ピリミジン−5−イル)−1H−インドール;
5−(2−クロロ−4−トリフルオロメチル−フェニル)−2−(2,6−ジフルオロ−フェニル)−1H−インドール;
2−(2,6−ジフルオロ−フェニル)−5−(2,6−ジメトキシ−ピリジン−3−イル)−1H−インドール;
2−(2,6−ジフルオロ−フェニル)−5−(4−メタンスルホニル−2−トリフルオロメチル−フェニル)−1H−インドール;
4−[2−(2,6−ジフルオロ−フェニル)−1H−インドール−5−イル]−N,N−ジメチル−3−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホンアミド;
5−(2−クロロ−4−メトキシ−フェニル)−2−(2,6−ジフルオロ−フェニル)−1H−インドール;
2−(2,6−ジフルオロ−フェニル)−5−(4−メトキシ−2−トリフルオロメチル−フェニル)−1H−インドール;
2−(2,6−ジフルオロ−フェニル)−5−(2−メチル−4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1H−インドール;
2−(2,6−ジフルオロ−フェニル)−5−(6−メトキシ−2−メチル−ピリジン−3−イル)−1H−インドール;
2−(2,6−ジフルオロ−フェニル)−5−(2−メチル−4−オキサゾール−2−イル−フェニル)−1H−インドール;
2−(2,6−ジフルオロ−フェニル)−5−(2−メトキシ−4−オキサゾール−2−イル−フェニル)−1H−インドール;
2−(2,6−ジフルオロ−フェニル)−5−(4−メチル−6−ピペラジン−1−イル−ピリジン−3−イル)−1H−インドール;
2−(2,6−ジフルオロ−フェニル)−5−(5−メチル−2−ピリダジン−4−イル−チアゾール−4−イル)−1H−インドール;
2−(2,6−ジフルオロ−フェニル)−5−(2−ヨード−5−メチル−チアゾール−4−イル)−1H−インドール;
5−{5−[2−(2,6−ジフルオロ−フェニル)−1H−インドール−5−イル]−1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル}−ピリミジン−2−イルアミン;
2−(2,6−ジフルオロ−フェニル)−5−(1−メチル−1H,1’H−[3,3’]ビピラゾリル−5−イル)−1H−インドール;
5−[2−(2−フルオロ−6−メチル−フェニル)−1H−インドール−5−イル]−1−メチル−1H−ピラゾール−3−カルボン酸ジメチルアミド;
2−(2,6−ジフルオロ−フェニル)−5−(2−メチル−5−オキサゾール−2−イル−2H−ピラゾール−3−イル)−1H−インドール;
5−(5−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−2−(2,6−ジフルオロ−フェニル)−1H−インドール;
2−(2−フルオロ−フェニル)−5−(6−メトキシ−4−メチル−ピリジン−3−イル)−1H−インドール;
2−(2,6−ジフルオロ−フェニル)−5−(6−メトキシ−4−メチル−ピリジン−3−イル)−1H−インドール;
2−(2,6−ジフルオロ−フェニル)−5−(2−メチル−5−ピリジン−3−イル−2H−[1,2,4]トリアゾール−3−イル)−1H−インドール;
2−(2−クロロ−6−フルオロ−フェニル)−5−(2−メチル−4−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル−フェニル)−1H−インドール;
2−(2−クロロ−6−フルオロ−フェニル)−5−(2−メチル−5−ピリジン−3
−イル−2H−[1,2,4]トリアゾール−3−イル)−1H−インドール;
5−[2−(2−クロロ−6−フルオロ−フェニル)−1H−インドール−5−イル]−4−メチル−ピリジン−2−カルボン酸メチルエステル;
5−[2−(2−クロロ−6−フルオロ−フェニル)−1H−インドール−5−イル]−4−メチル−ピリジン−2−カルボン酸メチルアミド;
2−(2−クロロ−6−フルオロ−フェニル)−5−(4−メチル−6−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル−ピリジン−3−イル)−1H−インドール;
2−(2−クロロ−6−フルオロ−フェニル)−5−[4−メチル−6−(5−メチル−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル)−ピリジン−3−イル]−1H−インドール;
2−(2−クロロ−6−フルオロ−フェニル)−5−(6−メトキシ−4−メチル−ピリジン−3−イル)−1H−インドール;
2−(2−クロロ−6−フルオロ−フェニル)−5−(5−メトキシ−3−メチル−ピリジン−2−イル)−1H−インドール;
2−(2−クロロ−6−フルオロ−フェニル)−5−(6−メトキシ−2−メチル−ピリジン−3−イル)−1H−インドール;
2−(2−クロロ−6−フルオロ−フェニル)−5−(2−エチル−5−ピリジン−3−イル−2H−[1,2,4]トリアゾール−3−イル)−1H−インドール;
2−(2−クロロ−6−フルオロ−フェニル)−5−(5−メチル−2−オキサゾール−2−イル−チアゾール−4−イル)−1H−インドール;
4−[2−(2−クロロ−フェニル)−1H−インドール−5−イル]−3−メチル−安息香酸メチルエステル;
4−[2−(2−クロロ−フェニル)−1H−インドール−5−イル]−3,N−ジメチル−ベンズアミド;
4−[2−(2−クロロ−フェニル)−1H−インドール−5−イル]−3−メチル−ベンズアミド;
4−[2−(2−クロロ−フェニル)−1H−インドール−5−イル]−3−メチル−ベンゾニトリル;
4−[2−(2−クロロ−フェニル)−1H−インドール−5−イル]−3,N,N−トリメチル−ベンゼンスルホンアミド;
4−[5−(4−カルボメトキシ−2−メチル−フェニル)−1H−インドール−2−イル]−3−メチル−安息香酸メチルエステル;
4−[2−(2−クロロ−4−メトキシ−フェニル)−1H−インドール−5−イル]−3−メチル−ベンゾニトリル;
4−[2−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−インドール−5−イル]−3−メチル−ベンゾニトリル;
4−[2−(2−フルオロ−3−シアノ−フェニル)−1H−インドール−5−イル]−3−メチル−ベンゾニトリル;
4−(2−(2,6−ジフルオロ−4−メトキシフェニル)−1H−インドール−5−イル)−3−メチルベンゾニトリル;
4−(2−(2−フルオロフェニル)−1H−インドール−5−イル)−3−メチルベンゾニトリル;
4−(2−(4−シアノ−2−メチルフェニル)−1H−インドール−5−イル)−3−メチルベンゾニトリル;
4−(2−(2−クロロ−5−シアノフェニル)−1H−インドール−5−イル)−3−メチルベンゾニトリル;
4−(2−(6−メトキシ−2−メチルピリジン−3−イル)−1H−インドール−5−イル)−3−メチルベンゾニトリル;
4−(2−(3−クロロ−2−メトキシピリジン−4−イル)−1H−インドール−5−イル)−3−メチルベンゾニトリル;
4−(2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1H−インドール−5−イル)−3−メチルベンゾニトリル;
4−(2−(2,6−ジフルオロ−3−メトキシフェニル)−1H−インドール−5−イル)−3−メチルベンゾニトリル;
4−(2−(6−メトキシ−4−メチルピリジン−3−イル)−1H−インドール−5−イル)−3−メチルベンゾニトリル;
メチル−4−(2−(4−メチルピリジン−3−イル)−1H−インドール−5−イル)ベンゾニトリル;
メチル−4−(2−(3−メチルピリジン−4−イル)−1H−インドール−5−イル)ベンゾニトリル;
メチル−4−(2−(3−メチルチオフェン−2−イル)−1H−インドール−5−イル)ベンゾニトリル;
メチル−4−(2−(2−メチルピリジン−3−イル)−1H−インドール−5−イル)ベンゾニトリル;
4−(2−(2,4−ジメチルチアゾール−5−イル)−1H−インドール−5−イル)−3−メチルベンゾニトリル;
メチル−4−(2−(4−メチルチオフェン−3−イル)−1H−インドール−5−イル)ベンゾニトリル;
メチル−4−(2−(1−メチル−1H−ピラゾール−5−イル)−1H−インドール−5−イル)ベンゾニトリル;
4−(2−(3,5−ジメチルイソオキサゾール−4−イル)−1H−インドール−5−イル)−3−メチルベンゾニトリル;
フルオロ−3−(5−(6−メトキシ−4−メチルピリジン−3−イル)−1H−インドール−2−イル)ベンゾニトリル;
4−(2−(2,6−ジフルオロ−4−(2−メトキシエトキシ)フェニル)−1H−インドール−5−イル)−3−メチルベンゾニトリル;
4−(2−(2,6−ジフルオロ−4−(2−ヒドロキシエトキシ)フェニル)−1H−インドール−5−イル)−3−メチルベンゾニトリル;
4−(2−(4−(3−シアノプロポキシ)−2,6−ジフルオロフェニル)−1H−インドール−5−イル)−3−メチルベンゾニトリル;
4−(2−(2,6−ジフルオロ−4−(3−ヒドロキシプロポキシ)フェニル)−1H−インドール−5−イル)−3−メチルベンゾニトリル;
4−(2−(2,6−ジフルオロ−4−ヒドロキシフェニル)−1H−インドール−5−イル)−3−メチルベンゾニトリル;
4−[2−(2−クロロ−6−フルオロフェニル)−1H−インドール−5−イル]−3−メチルベンゾニトリル;
4−[2−(2−クロロ−6−フルオロ−フェニル)−1H−インドール−5−イル]−3,N,N−トリメチル−ベンゼンスルホンアミド;
2−(2−クロロ−6−フルオロ−フェニル)−5−(6−クロロ−4−メチル−ピリジン−3−イル)−1H−インドール;
6−(2−(2−クロロ−6−フルオロフェニル)−1H−インドール−5−イル)−5−メチルニコチノニトリル;
5−(2−(2−クロロ−6−フルオロフェニル)−1H−インドール−5−イル)−4−メチルピコリノニトリル;
2−(2−クロロ−6−フルオロフェニル)−5−(6−(2−メトキシエトキシ)−4−メチルピリジン−3−イル)−1H−インドール;
2−(2−クロロ−6−フルオロフェニル)−5−(6−エトキシ−4−メチルピリジン−3−イル)−1H−インドール;
4−(5−(2−(2−クロロ−6−フルオロフェニル)−1H−インドール−5−イル)−4−メチルピリジン−2−イル)モルホリン;
5−(2−(2−クロロ−6−フルオロフェニル)−1H−インドール−5−イル)−N,4−ジメチルピリジン−2−アミン;
6−(2−(2−クロロ−6−フルオロフェニル)−1H−インドール−5−イル)−N,N,5−トリメチルピリジン−3−スルホンアミド;
4−(2−(2−クロロ−6−フルオロフェニル)−1H−インドール−5−イル)−N,3−ジメチルベンゼンスルホンアミド;
4−(4−(2−(2−クロロ−6−フルオロフェニル)−1H−インドール−5−イル)−3−メチルフェニルスルホニル)モルホリン;
2−(2−クロロ−6−フルオロフェニル)−5−(2−メチル−4−(4−メチルピペラジン−1−イルスルホニル)フェニル)−1H−インドール;
2−(2−クロロ−6−フルオロフェニル)−5−(2−メチル−4−(2−メチル−2H−テトラゾール−5−イル)フェニル)−1H−インドール;
4−[2−(2−クロロ−6−フルオロ−フェニル)−1H−インドール−5−イル]−3−メトキシ−ベンゾニトリル;
2−(2−クロロ−6−フルオロ−フェニル)−5−(6−メタンスルホニル−4−メチル−ピリジン−3−イル)−1H−インドール;
5−(6−クロロ−4−エチル−ピリジン−3−イル)−2−(2−クロロ−6−フルオロ−フェニル)−1H−インドール;
4−[2−(2−クロロ−6−フルオロフェニル)−1H−インドール−5−イル]−5−エチル−2−(ピリジン−3−イル)チアゾール;
2−(2−クロロ−6−フルオロ−フェニル)−5−(5−メチル−2−ピラジン−2−イル−チアゾール−4−イル)−1H−インドール;
2−(2−クロロ−6−フルオロ−フェニル)−5−(5−メチル−2−ピリミジン−5−イル−チアゾール−4−イル)−1H−インドール;
2−(2−クロロ−6−フルオロ−フェニル)−5−[5−メチル−2−(6−メチル−ピリジン−3−イル)−チアゾール−4−イル]−1H−インドール;
2−(2−クロロ−6−フルオロ−フェニル)−5−(5−エチル−2−ピラジン−2−イル−チアゾール−4−イル)−1H−インドール;
2−(2−クロロ−6−フルオロ−フェニル)−5−(5−イソプロピル−2−ピリジン−3−イル−チアゾール−4−イル)−1H−インドール;
2−(2−クロロ−6−フルオロ−フェニル)−5−(5−イソプロピル−2−ピラジン−2−イル−チアゾール−4−イル)−1H−インドール;
2−(2−クロロ−6−フルオロ−フェニル)−5−[2−ピリジン−3−イル−5−(2,2,2−トリフルオロ−1−メチル−エチル)−チアゾール−4−イル]−1H−インドール;
2−(2−クロロ−6−フルオロフェニル)−5−(1−エチル−3−(ピラジン−2−イル)−1H−ピラゾール−5−イル)−1H−インドール;
2−(2−クロロ−6−フルオロ−フェニル)−5−(2−メチル−5−ピリジン−2−イル−2H−[1,2,4]トリアゾール−3−イル)−1H−インドール;
2−(2−クロロ−フェニル)−5−(2−エチル−5−ピリジン−3−イル−2H−[1,2,4]トリアゾール−3−イル)−1H−インドール;
2−(2,6−ジクロロ−フェニル)−5−(2−エチル−5−ピリジン−3−イル−2H−[1,2,4]トリアゾール−3−イル)−1H−インドール;
2−(2−クロロ−6−フルオロ−フェニル)−5−(2−エチル−5−ピラジン−2−イル−2H−[1,2,4]トリアゾール−3−イル)−1H−インドール;
2−(2−クロロ−6−フルオロ−フェニル)−5−(2−メチル−5−ピリミジン−5−イル−2H−[1,2,4]トリアゾール−3−イル)−1H−インドール;
5−(1−エチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)−2−(3−メチルピリジン−4−イル)−1H−インドール;
5−(1−エチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)−2
−(6−メトキシ−4−メチルピリジン−3−イル)−1H−インドール;
5−(1−エチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)−2−(4−メチルピリジン−3−イル)−1H−インドール;
5−(1−エチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)−2−(3−フルオロピリジン−4−イル)−1H−インドール;
5−(1−エチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)−2−(6−メトキシ−2−メチルピリジン−3−イル)−1H−インドール;
2−(3−クロロ−2−メトキシピリジン−4−イル)−5−(1−エチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)−1H−インドール;
シクロヘキセニル−5−(1−エチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)−1H−インドール;
シクロヘキセニル−5−(1−エチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)−1−(トリフルオロメチルスルホニル)−1H−インドール;
シクロヘキシル−5−(1−エチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)−1H−インドール;
[2−(2−シクロヘキシル−エチル)−4−(2−エチル−5−トリフルオロメチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−メチル−アミン;
[2−(2−シクロヘキシル−エチル)−4−(2−エチル−5−トリフルオロメチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−メチル−アミン;
5−(1−エチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)−2−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)−1H−インドール;
5−(1−エチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)−2−(テトラヒドロ−2H−ピラン−3−イル)−1H−インドール;
1−(4−(5−(1−エチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)−1H−インドール−2−イル)ピペリジン−1−イル)エタノン;
2−(2−クロロ−6−フルオロ−4−メトキシフェニル)−5−(1−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)−1H−インドール;
4−(2−(2−クロロ−6−フルオロ−4−メトキシフェニル)−1H−インドール−5−イル)−3−メチルベンゾニトリル;
2−(2−クロロ−6−フルオロ−4−メトキシフェニル)−5−(1−エチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)−1H−インドール;
2−(2,6−ジフルオロフェニル)−5−(1−エチル−3−(ピラジン−2−イル)−1H−ピラゾール−5−イル)−1H−インドール;
2−(2,6−ジフルオロ−フェニル)−5−(2−エチル−5−ピリジン−3−イル−2H−[1,2,4]トリアゾール−3−イル)−1H−インドール;
2−(2,6−ジフルオロ−フェニル)−5−(5−メチル−2−ピラジン−2−イル−チアゾール−4−イル)−1H−インドール;
2−(2,6−ジフルオロ−フェニル)−5−(5−エチル−2−ピリジン−3−イル−チアゾール−4−イル)−1H−インドール;
2−(2,6−ジフルオロ−フェニル)−5−(4−メチル−6−オキサゾール−2−イル−ピリジン−3−イル)−1H−インドール;
5−{5−[2−(2,6−ジフルオロ−フェニル)−1H−インドール−5−イル]−4−メチル−ピリジン−2−イル}−ピリミジン−2−イルアミン;
2−(2,6−ジフルオロ−フェニル)−5−(4−メチル−6−ピリミジン−5−イル−ピリジン−3−イル)−1H−インドール;
2−(4−メチル−ピリジン−3−イル)−5−(4,4,5,5−テトラメチル−1,3,2−ジオキサボロラン−2−イル)−1H−インドール;
メチル−5−[2−(4−メチル−ピリジン−3−イル)−1H−インドール−5−イル]−ピリジン−2−カルボニトリル;
メトキシ−5−[2−(4−メチル−ピリジン−3−イル)−1H−インドール−5−
イル]−ピリジン−2−カルボニトリル;
5−(6−メタンスルホニル−4−メチル−ピリジン−3−イル)−2−(4−メチル−ピリジン−3−イル)1インドール;
5−(6−クロロ−4−メチル−ピリジン−3−イル)−2−(4−メチル−ピリジン−3−イル)−1H−インドール;
5−(6−メトキシ−4−メチル−ピリジン−3−イル)−2−(4−メチル−ピリジン−3−イル)−1H−インドール;
2−(2,6−ジクロロ−フェニル)−5−(5−メチル−2−ピリジン−2−イル−チアゾール−4−イル)−1H−インドール;
2−(2,6−ジメチル−フェニル)−5−(5−メチル−2−ピリジン−3−イル−チアゾール−4−イル)−1H−インドール;
2−(2,6−ジメチル−フェニル)−5−(5−メチル−2−ピリジン−2−イル−チアゾール−4−イル)−1H−インドール;
2−(2−フルオロ−6−メチル−フェニル)−5−(5−メチル−2−ピリジン−3−イル−チアゾール−4−イル)−1H−インドール;
2−(2−フルオロ−6−メチル−フェニル)−5−(5−メチル−2−ピリジン−2−イル−チアゾール−4−イル)−1H−インドール;
シクロヘキシル−5−(2,5−ジメチル−2H−ピラゾール−3−イル)−1H−インドール;
4−(2−シクロヘキシル−1H−インドール−5−イル)−N,N,3−トリメチルベンゼンスルホンアミド;
シクロヘキシル−5−(6−メトキシ−4−メチルピリジン−3−イル)−1H−インドール;
4−(2−(2−フルオロフェニル)−3−メチル−1H−インドール−5−イル)−N,N,3−トリメチルベンゼンスルホンアミド;
N,N,3−トリメチル−4−(3−メチル−2−フェニル−1H−インドール−5−イル)ベンゼンスルホンアミド;
2−(2,6−ジフルオロ−フェニル)−5−(2,5−ジメチル−2H−ピラゾール−3−イル)−3−メチル−1H−インドール;
4−[2−(2,6−ジフルオロ−フェニル)−3−メチル−1H−インドール−5−イル]−3,N,N−トリメチル−ベンゼンスルホンアミド;および
2−(2,6−ジフルオロ−フェニル)−5−(6−メトキシ−4−メチル−ピリジン−3−イル)−3−メチル−1H−インドール。
【請求項17】
療法有効物質として使用するための、請求項1〜16のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項18】
療法有効量の請求項1に記載の化合物、および医薬的に許容できるキャリヤーを含む、医薬組成物。
【請求項19】
関節炎、または慢性閉塞性肺障害(COPD)、喘息および気管支攣縮より選択される呼吸器障害を治療または予防するための、請求項1〜16のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項20】
関節炎、または慢性閉塞性肺障害(COPD)、喘息および気管支攣縮より選択される呼吸器障害の治療用または予防用の医薬を製造するための、請求項1〜16のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項21】
関節炎、または慢性閉塞性肺障害(COPD)、喘息および気管支攣縮より選択される呼吸器障害の治療または予防に使用するための、請求項1〜16のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項22】
関節炎、または慢性閉塞性肺障害(COPD)、喘息および気管支攣縮より選択される呼吸器障害を処置するための方法であって、その必要がある対象に有効量の請求項1に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項23】
本願明細書中に記載の発明。

【公開番号】特開2012−246302(P2012−246302A)
【公開日】平成24年12月13日(2012.12.13)
【国際特許分類】
【外国語出願】
【出願番号】特願2012−180132(P2012−180132)
【出願日】平成24年8月15日(2012.8.15)
【分割の表示】特願2012−530236(P2012−530236)の分割
【原出願日】平成22年9月21日(2010.9.21)
【出願人】(591003013)エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲー (1,754)
【氏名又は名称原語表記】F. HOFFMANN−LA ROCHE AKTIENGESELLSCHAFT
【Fターム(参考)】