ＣＲＴＨ２アンタゴニストとしてのピラゾール化合物
【課題】 CRTH2 アンタゴニストとしてのピラゾール化合物を提供する。
【解決手段】 本発明はCRTH2-活性を有する式(I)
【化１】
（式中、Ｗ、L1、L2、Ｘ、L3、Ｙ、R1及びR2は明細書及び特許請求の範囲に定義されたとおりである）
のピラゾール化合物及びこれらの医薬上許される塩、薬物としてのそれらの使用並びに前記化合物を含み、又は前記化合物と一種以上の活性物質の組み合わせを含む、医薬製剤に関する。
【解決手段】 本発明はCRTH2-活性を有する式(I)
【化１】
（式中、Ｗ、L1、L2、Ｘ、L3、Ｙ、R1及びR2は明細書及び特許請求の範囲に定義されたとおりである）
のピラゾール化合物及びこれらの医薬上許される塩、薬物としてのそれらの使用並びに前記化合物を含み、又は前記化合物と一種以上の活性物質の組み合わせを含む、医薬製剤に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式 (I)のピラゾール化合物及びこれらの医薬上許される塩。
【化１】
［式中、
Ｗはヒドロキシカルボニル、-C(O)-NH-S(O)2-Ra、テトラゾール-5-イル、1,2,4-オキサジアゾール-5(4H)-オン-3-イル及び1,3,4-オキサジアゾール-2(3H)-オン-5-イルから選ばれ、RaはC1-C6-アルキル、C1-C6-ハロアルキル、シクロプロピル、フェニル及びトリルから選ばれ、
L1はメチレン、エチレン、エテニレン又はアセチレンであり、メチレン又はエチレン中の夫々の炭素原子は未置換であり、又は互いに独立にヒドロキシ、ハロゲン、C1-C6-アルキル、C1-C6-ハロアルキル、C1-C6-アルコキシ、C1-C6-ハロアルコキシ及びC3-C8-シクロアルキルから選ばれた１個又は２個の基を有し、また
メチレン又はエチレンの同じ炭素原子に結合された２個の基は前記炭素原子と一緒に3-〜8-員環を形成してもよく、前記環は環員としてＯ、Ｎ及びＳから選ばれた１個又は２個のヘテロ原子を含んでもよく、また
前記環の環員は必要により独立にヒドロキシ、ハロゲン、C1-C6-アルキル、C1-C6-ハロアルキル、C1-C6-アルコキシ、C1-C6-ハロアルコキシ及びC3-C8-シクロアルキルにより置換されていてもよく、かつ／又は
メチレン又はエチレンの同じ炭素原子に結合された２個の基は前記炭素原子と一緒にカルボニル基を形成してもよく、
L2はメチレン又はエチレンであり、メチレン又はエチレン中の夫々の炭素原子は未置換であり、又は互いに独立にヒドロキシ、ハロゲン、C1-C6-アルキル、C1-C6-ハロアルキル 及びC3-C8-シクロアルキルから選ばれた１個もしくは２個の基を有し、メチレン又はエチレンの同じ炭素原子に結合された２個の基は前記炭素原子と一緒にカルボニル基を形成してもよく、また
メチレン又はエチレンの同じ炭素原子に結合された２個の基は前記炭素原子と一緒に3-〜8-員環を形成してもよく、前記環は環員としてＯ、Ｎ及びＳから選ばれた１個又は２個のヘテロ原子を含んでもよく、また前記環の環員は必要により独立にヒドロキシ、ハロゲン、C1-C6-アルキル、C1-C6-ハロアルキル、C1-C6-アルコキシ、C1-C6-ハロアルコキシ及びC3-C8-シクロアルキルにより置換されていてもよく、
Ｘはフェン-1,4-イレン、ピリジン-2,5-イレン、ピリダジン-3,6-イレン、ピリミジン-2,5-イレン及びピラジン-2,5-イレンから選ばれた６員炭素環式部分又は複素環式部分であり、前記部分Ｘは未置換であり、又は互いに独立にヒドロキシ、ハロゲン、C1-C6-アルキル、C1-C6-ハロアルキル、C1-C6-アルコキシ、C1-C6-ハロアルコキシ及びC3-C8-シクロアルキルから選ばれた１個、２個もしくは３個の基を有してもよく、
L3は-CH=CH-、-C≡C- 、-CRbRc-CH(OH)-、-CRbRc-C(O)-、 -CRbRc-O- 、-CRbRc-NRd-、-CRbRc-S(O)m-、-CH(OH)-、 -C(O)- 、-C(O)-NRd- 、-O- 、-NRd-、-NRd-C(O)-、-NRdC(O)-O- 、-NRd-C(O)-NRe- 、-NRd-S(O)n-、-S(O)p- 及び-S(O)q-NRd-から選ばれ、ｍ、ｎ及びｐは０、１又は２であり、かつｑは１、又は２であり、かつ
Rb及びRcは互いに独立にＨ、C1-C6-アルキル、C3-C8-シクロアルキルから選ばれ、また同じ炭素原子に結合された２個の基Rb及びRcは前記炭素原子と一緒に3-〜8-員環を形成してもよく、前記環は環員としてＯ、Ｎ及びＳから選ばれた１個又は２個のヘテロ原子を含んでもよく、また前記環の環員は必要により独立にヒドロキシ、ハロゲン、C1-C6-アルキル、C1-C6-ハロアルキル、C1-C6-アルコキシ、C1-C6-ハロアルコキシ及びC3-C8-シクロアルキルにより置換されていてもよく、かつ
Rd及びReは互いに独立にＨ又はC1-C6-アルキルであり、
ＹはＨ、C1-C6-アルキル、C3-C8-シクロアルキル、C3-C8-シクロアルキル-C1-C6-アルキル、C3-C8-シクロアルキル-C2-C6-アルケニル、フェニル、フェニル-C1-C6-アルキル、フェニル-C2-C6-アルケニル、ナフチル、ナフチル-C1-C6-アルキル、ナフチル-C2-C6-アルケニル、複素環、複素環-C1-C6-アルキル及び複素環-C2-C6-アルケニルから選ばれ、
前記基Ｙ中のそのC1-C6-アルキル部分及びC2-C6-アルケニル部分は未置換であり、又はヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、C1-C6-アルコキシ、C1-C6-ハロアルコキシ、C1-C6-アルキルアミノ、ジ-C1-C6-アルキルアミノ及びC1-C6-アルキルスルホニルから選ばれた少なくとも１個の置換基を有し、またC1-C6-アルキル部分の同じ炭素原子に結合された前記置換基の二つが前記炭素原子と一緒に3-〜8-員環を形成してもよく、前記環は環員としてＯ、Ｎ及びＳから選ばれた１個又は２個のヘテロ原子を含んでもよく、また
前記基Ｙ中のそのC3-C8-シクロアルキル部分、フェニル部分、ナフチル部分又は複素環部分は未置換であり、又はヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、SF5 、-C(O)NRfRg、C1-C6-アルキル、ヒドロキシ-C1-C6-アルキル、C1-C6-アルコキシ-C1-C6-アルキル、C3-C8-シクロアルキル、C1-C6-ハロアルキル、C1-C6-アルコキシ、C1-C6-アルコキシ-C1-C6-アルコキシ、C1-C6-ハロアルコキシ、C3-C8-シクロアルコキシ、C1-C6-アルキルアミノ、ジ-C1-C6-アルキルアミノ、C1-C6-アルキルスルホニル、フェニル、フェノキシ、5-又は 6-員複素環及び5-又は6-員複素環オキシから選ばれた少なくとも１個の置換基を有し、Rf 及びRgは互いに独立にＨ、C1-C6-アルキル、C1-C6-ハロアルキル、C3-C8-シクロアルキル、C3-C8-シクロアルケニル及び5-又は6-員複素環から選ばれ、又はRf及びRgはそれらが結合されている窒素原子と一緒に環状アミン（これは環員としてＯ、Ｎ及びＳから選ばれた更なるヘテロ原子を含んでもよい）を形成し、かつ／又は
上記基Ｙ中のそのC3-C8-シクロアルキル部分又は複素環部分の同じ炭素原子に結合された２個の基は前記炭素原子と一緒にカルボニル基を形成してもよく、かつ／又は
上記基Ｙ中のそのC3-C8-シクロアルキル部分、フェニル部分、ナフチル部分又は複素環 部分は縮合炭素環部分又は複素環部分を有してもよく、前記縮合炭素環部分又は複素環部分は未置換であり、又はヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、C1-C6-アルキル、C3-C8-シクロアルキル、C1-C6-ハロアルキル、C1-C6-アルコキシ、C1-C6-ハロアルコキシ、C1-C6-アルキルアミノ、ジ-C1-C6-アルキルアミノ、C1-C6-アルキルスルホニル、フェニル及び5-又は6-員hetアリールから選ばれた少なくとも１個の置換基を有し、かつ／又は
その縮合炭素環部分又は複素環部分の同じ炭素原子に結合された２個の基は前記炭素原子と一緒にカルボニル基を形成してもよく、かつ
R1及びR2は互いに独立にＨ、ハロゲン、C1-C6-アルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-アルキニル、C1-C6-アルコキシ、C1-C6-アルキルチオ、-NRfRg、C3-C8-シクロアルキル、C3-C8-シクロアルキル-C1-C6-アルキル、C3-C8-シクロアルキル-C2-C6-アルケニル、C3-C8-シクロアルケニル、C3-C8-シクロアルケニル-C1-C6-アルキル、C3-C8-シクロアルケニル-C2-C6-アルケニル、フェニル、フェニル-C1-C6-アルキル、フェニル-C2-C6-アルケニル、ナフチル、ナフチル-C1-C6-アルキル、ナフチル-C2-C6-アルケニル、複素環、複素環-C1-C6-アルキル、及び複素環-C2-C6-アルケニルから選ばれ、
上記基R1及びR2中のそのC1-C6-アルキル部分、C2-C6-アルケニル部分及びC2-C6-アルキニル部分は未置換であり、又はヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、C1-C6-アルコキシ、C1-C6-ハロアルコキシ、C1-C6-アルキルアミノ、ジ-C1-C6-アルキルアミノ及びC1-C6-アルキルスルホニルから選ばれた少なくとも１個の置換基を有し、かつ／又は
上記基R1及びR2中の前記C1-C6-アルキル部分、C2-C6-アルケニル部分及びC2-C6-アルキニル部分の同じ炭素原子に結合された２個の基は前記炭素原子と一緒にカルボニル基を形成してもよく、また
上記基R1及びR2中のそのC3-C8-シクロアルキル部分、シクロアルケニル部分、フェニル部分、ナフチル部分及び複素環部分は未置換であり、又はヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、C1-C6-アルキル、C3-C8-シクロアルキル、C1-C6-ハロアルキル、C1-C6-アルコキシ、C1-C6-ハロアルコキシ、C1-C6-アルキルアミノ、ジ-C1-C6-アルキルアミノ、C1-C6-アルキルスルホニル、フェニル及び5-又は6員hetアリールから選ばれた少なくとも１個の置換基を有し、かつ／又は
基R1及びR2中の前記C3-C8-シクロアルキル部分、C3-C8-シクロアルケニル部分及び複素環部分の同じ炭素原子に結合された２個の基は前記炭素原子と一緒にカルボニル基を形成してもよく、かつ
Rf及びRgは互いに独立にＨ、C1-C6-アルキル、C1-C6-ハロアルキル、C3-C8-シクロアルキル、C3-C8-シクロアルケニル及び複素環から選ばれ、又は
Rf及びRgはそれらが結合されている窒素原子と一緒に環状アミンを形成し、これは環員としてＯ、Ｎ及びＳから選ばれた更なるヘテロ原子を含んでもよい］
【請求項２】
Ｗがヒドロキシカルボニルである、請求項１記載の式(I) のピラゾール化合物。
【請求項３】
L1がメチレン（これは未置換であり、又は請求項１に記載された１個もしくは２個の基を有する）である、請求項１から２のいずれかに記載の式(I) のピラゾール化合物。
【請求項４】
L1が未置換メチレンである、請求項３記載の式(I) のピラゾール化合物。
【請求項５】
L2がメチレン（これは未置換であり、又は請求項１に記載された１個もしくは２個の基を有する）である、請求項１から４のいずれかに記載の式(I) のピラゾール化合物。
【請求項６】
L2が未置換メチレンである、請求項５記載の式(I) のピラゾール化合物。
【請求項７】
Ｘがフェン-1,4-イレン又はピリジン-2,5-イレン（これらは未置換であり、又は請求項１に記載された１個、２個もしくは３個の基を有する）である、請求項１から６のいずれかに記載の式(I) のピラゾール化合物。
【請求項８】
Ｘがフェン-1,4-イレン（これは未置換であり、又は請求項１に記載された１個、２個もしくは３個の基を有する）である、請求項７記載の式(I) のピラゾール化合物。
【請求項９】
Ｘが未置換フェン-1,4-イレンである、請求項８記載の式(I) のピラゾール化合物。
【請求項１０】
L3が-CH=CH-、-C≡C- 、-CRbRc-O-、-CRbRc-S(O)m-、-CH(OH)-、-C(O)- 、-C(O)-NRd-、-O- 、-NRd-、-NRd-C(O)-、-NRdC(O)O-、-NRd-C(O)-NRe-、-NRd-S(O)n-、-S(O)p-、及び-S(O)q-NRd-（式中、ｍ、ｎ、ｐ、ｑ、Rb、Rc、Rd及びRe は請求項１に定義されたとおりである）から選ばれる、請求項１から９のいずれかに記載の式(I) のピラゾール化合物。
【請求項１１】
L3が-CRbRc-O-、-C(O)-NRd-、-O- 、-NRd-C(O)-、-NRdC(O)O-、-NRdC(O)-NRe-、-NRd-S(O)n- 及び- S(O)q-NRd-（式中、ｎ、ｑ、並びにRb、Rc、Rd及びReが請求項１に定義されたとおりである）から選ばれる、請求項１０記載の式(I) のピラゾール化合物。
【請求項１２】
L3が-C(O)-NRd-（式中、RdがＨ又はC1-C6-アルキルである）である、請求項１１記載の式(I) のピラゾール化合物。
【請求項１３】
L3が-NRd-C(O)-（式中、RdがＨ又はC1-C6-アルキルである）である、請求項１１記載の式(I) のピラゾール化合物。
【請求項１４】
L3が-NRdC(O)O-（式中、RdがＨ又はC1-C6-アルキルである）である、請求項１１記載の式(I) のピラゾール化合物。
【請求項１５】
L3が-S(O)2-NRd-（式中、Rdが請求項１に定義されたとおりである）である、請求項１１記載の式(I) のピラゾール化合物。
【請求項１６】
Ｙがフェニル、フェニル-C1-C6-アルキル、フェニル-C2-C6-アルケニル、ナフチル、ナフチル-C1-C6-アルキル、ナフチル-C2-C6-アルケニルから選ばれ、
前記基Ｙ中のフェニル部分又はナフチル部分が未置換であり、又は請求項１に定義された少なくとも１個の置換基を有し、かつ／又は
前記基Ｙ中のフェニル部分又はナフチル部分が縮合炭素環部分又は複素環部分を有してもよく、前記縮合炭素環部分又は複素環部分が未置換であり、又はヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、C1-C6-アルキル、C3-C8-シクロアルキル、C1-C6-ハロアルキル、C1-C6-アルコキシ、C1-C6-ハロアルコキシ、C1-C6-アルキルアミノ、ジ-C1-C6-アルキルアミノ、C1-C6-アルキルスルホニル、フェニル及び５員もしくは６員hetアリール から選ばれた少なくとも１個の置換基を有し、かつ／又は
その縮合炭素環部分又は複素環部分の同じ炭素原子に結合された二つの基が前記炭素原子と一緒にカルボニル基を形成してもよい、請求項１から１５のいずれかに記載の式(I) のピラゾール化合物。
【請求項１７】
Ｙがフェニル、ベンジル、フェネチル、フェネテニル、ナフチル、ナフチルメチル、ナフチルエチル、ナフチルエテニルから選ばれ、
前記基Ｙ中のフェニル部分及びナフチル部分が未置換であり、又は請求項１で定義された少なくとも１個の置換基を有する、請求項１６記載の式(I) のピラゾール化合物。
【請求項１８】
Ｙがフェニル及びナフチルから選ばれ、前記基Ｙ中のフェニル部分及びナフチル部分が未置換であり、又は請求項１で定義された少なくとも１個の置換基を有する、請求項１７記載の式(I) のピラゾール化合物。
【請求項１９】
R1及びR2が互いに独立にC1-C6-アルキル、C3-C8-シクロアルキル、フェニル及びナフチルから選ばれる、請求項１から１８のいずれかに記載の式(I) のピラゾール化合物。
【請求項２０】
R1及びR2が互いに独立にC1-C4-アルキル、C3-C6-シクロアルキル及びフェニルから選ばれる、請求項１９記載の式(I) のピラゾール化合物。
【請求項２１】
基R1及びR2の少なくとも一つがC1-C4-アルキルである、請求項１から２０のいずれかに記載の式(I) のピラゾール化合物。
【請求項２２】
薬物としての請求項１から２１のいずれかに記載の式(I) のピラゾール化合物の使用。
【請求項２３】
CRTH2-活性に関連する疾患の治療のための薬物を調製するための請求項１から２１のいずれかに記載の式(I) のピラゾール化合物の使用。
【請求項２４】
炎症性、感染性及び免疫調節の疾患、呼吸系又は胃腸の疾患又は病気、関節の炎症性疾患並びに鼻咽頭、眼、及び皮膚のアレルギー性疾患の予防及び／又は治療のための薬物を調製するための請求項１から２１のいずれかに記載の式(I) のピラゾール化合物の使用。
【請求項２５】
請求項１から２１のいずれかに記載の式(I) の一種以上のピラゾール化合物を含む、医薬製剤。
【請求項２６】
ベータミメチックス、坑コリン作用薬、コルチコステロイド、PDE4インヒビター、LTD4 アンタゴニスト、EGFRインヒビター、CCR3アンタゴニスト、CCR5アンタゴニスト、CCR9アンタゴニスト、5-LOインヒビター、ヒスタミン受容体アンタゴニスト、SYK インヒビター及びスルホンアミドの中から選ばれた一種以上の活性物質と組み合わせて請求項１から２１のいずれかに記載の式(I) の一種以上のピラゾール化合物を含む、医薬製剤。
【請求項１】
式 (I)のピラゾール化合物及びこれらの医薬上許される塩。
【化１】
［式中、
Ｗはヒドロキシカルボニル、-C(O)-NH-S(O)2-Ra、テトラゾール-5-イル、1,2,4-オキサジアゾール-5(4H)-オン-3-イル及び1,3,4-オキサジアゾール-2(3H)-オン-5-イルから選ばれ、RaはC1-C6-アルキル、C1-C6-ハロアルキル、シクロプロピル、フェニル及びトリルから選ばれ、
L1はメチレン、エチレン、エテニレン又はアセチレンであり、メチレン又はエチレン中の夫々の炭素原子は未置換であり、又は互いに独立にヒドロキシ、ハロゲン、C1-C6-アルキル、C1-C6-ハロアルキル、C1-C6-アルコキシ、C1-C6-ハロアルコキシ及びC3-C8-シクロアルキルから選ばれた１個又は２個の基を有し、また
メチレン又はエチレンの同じ炭素原子に結合された２個の基は前記炭素原子と一緒に3-〜8-員環を形成してもよく、前記環は環員としてＯ、Ｎ及びＳから選ばれた１個又は２個のヘテロ原子を含んでもよく、また
前記環の環員は必要により独立にヒドロキシ、ハロゲン、C1-C6-アルキル、C1-C6-ハロアルキル、C1-C6-アルコキシ、C1-C6-ハロアルコキシ及びC3-C8-シクロアルキルにより置換されていてもよく、かつ／又は
メチレン又はエチレンの同じ炭素原子に結合された２個の基は前記炭素原子と一緒にカルボニル基を形成してもよく、
L2はメチレン又はエチレンであり、メチレン又はエチレン中の夫々の炭素原子は未置換であり、又は互いに独立にヒドロキシ、ハロゲン、C1-C6-アルキル、C1-C6-ハロアルキル 及びC3-C8-シクロアルキルから選ばれた１個もしくは２個の基を有し、メチレン又はエチレンの同じ炭素原子に結合された２個の基は前記炭素原子と一緒にカルボニル基を形成してもよく、また
メチレン又はエチレンの同じ炭素原子に結合された２個の基は前記炭素原子と一緒に3-〜8-員環を形成してもよく、前記環は環員としてＯ、Ｎ及びＳから選ばれた１個又は２個のヘテロ原子を含んでもよく、また前記環の環員は必要により独立にヒドロキシ、ハロゲン、C1-C6-アルキル、C1-C6-ハロアルキル、C1-C6-アルコキシ、C1-C6-ハロアルコキシ及びC3-C8-シクロアルキルにより置換されていてもよく、
Ｘはフェン-1,4-イレン、ピリジン-2,5-イレン、ピリダジン-3,6-イレン、ピリミジン-2,5-イレン及びピラジン-2,5-イレンから選ばれた６員炭素環式部分又は複素環式部分であり、前記部分Ｘは未置換であり、又は互いに独立にヒドロキシ、ハロゲン、C1-C6-アルキル、C1-C6-ハロアルキル、C1-C6-アルコキシ、C1-C6-ハロアルコキシ及びC3-C8-シクロアルキルから選ばれた１個、２個もしくは３個の基を有してもよく、
L3は-CH=CH-、-C≡C- 、-CRbRc-CH(OH)-、-CRbRc-C(O)-、 -CRbRc-O- 、-CRbRc-NRd-、-CRbRc-S(O)m-、-CH(OH)-、 -C(O)- 、-C(O)-NRd- 、-O- 、-NRd-、-NRd-C(O)-、-NRdC(O)-O- 、-NRd-C(O)-NRe- 、-NRd-S(O)n-、-S(O)p- 及び-S(O)q-NRd-から選ばれ、ｍ、ｎ及びｐは０、１又は２であり、かつｑは１、又は２であり、かつ
Rb及びRcは互いに独立にＨ、C1-C6-アルキル、C3-C8-シクロアルキルから選ばれ、また同じ炭素原子に結合された２個の基Rb及びRcは前記炭素原子と一緒に3-〜8-員環を形成してもよく、前記環は環員としてＯ、Ｎ及びＳから選ばれた１個又は２個のヘテロ原子を含んでもよく、また前記環の環員は必要により独立にヒドロキシ、ハロゲン、C1-C6-アルキル、C1-C6-ハロアルキル、C1-C6-アルコキシ、C1-C6-ハロアルコキシ及びC3-C8-シクロアルキルにより置換されていてもよく、かつ
Rd及びReは互いに独立にＨ又はC1-C6-アルキルであり、
ＹはＨ、C1-C6-アルキル、C3-C8-シクロアルキル、C3-C8-シクロアルキル-C1-C6-アルキル、C3-C8-シクロアルキル-C2-C6-アルケニル、フェニル、フェニル-C1-C6-アルキル、フェニル-C2-C6-アルケニル、ナフチル、ナフチル-C1-C6-アルキル、ナフチル-C2-C6-アルケニル、複素環、複素環-C1-C6-アルキル及び複素環-C2-C6-アルケニルから選ばれ、
前記基Ｙ中のそのC1-C6-アルキル部分及びC2-C6-アルケニル部分は未置換であり、又はヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、C1-C6-アルコキシ、C1-C6-ハロアルコキシ、C1-C6-アルキルアミノ、ジ-C1-C6-アルキルアミノ及びC1-C6-アルキルスルホニルから選ばれた少なくとも１個の置換基を有し、またC1-C6-アルキル部分の同じ炭素原子に結合された前記置換基の二つが前記炭素原子と一緒に3-〜8-員環を形成してもよく、前記環は環員としてＯ、Ｎ及びＳから選ばれた１個又は２個のヘテロ原子を含んでもよく、また
前記基Ｙ中のそのC3-C8-シクロアルキル部分、フェニル部分、ナフチル部分又は複素環部分は未置換であり、又はヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、SF5 、-C(O)NRfRg、C1-C6-アルキル、ヒドロキシ-C1-C6-アルキル、C1-C6-アルコキシ-C1-C6-アルキル、C3-C8-シクロアルキル、C1-C6-ハロアルキル、C1-C6-アルコキシ、C1-C6-アルコキシ-C1-C6-アルコキシ、C1-C6-ハロアルコキシ、C3-C8-シクロアルコキシ、C1-C6-アルキルアミノ、ジ-C1-C6-アルキルアミノ、C1-C6-アルキルスルホニル、フェニル、フェノキシ、5-又は 6-員複素環及び5-又は6-員複素環オキシから選ばれた少なくとも１個の置換基を有し、Rf 及びRgは互いに独立にＨ、C1-C6-アルキル、C1-C6-ハロアルキル、C3-C8-シクロアルキル、C3-C8-シクロアルケニル及び5-又は6-員複素環から選ばれ、又はRf及びRgはそれらが結合されている窒素原子と一緒に環状アミン（これは環員としてＯ、Ｎ及びＳから選ばれた更なるヘテロ原子を含んでもよい）を形成し、かつ／又は
上記基Ｙ中のそのC3-C8-シクロアルキル部分又は複素環部分の同じ炭素原子に結合された２個の基は前記炭素原子と一緒にカルボニル基を形成してもよく、かつ／又は
上記基Ｙ中のそのC3-C8-シクロアルキル部分、フェニル部分、ナフチル部分又は複素環 部分は縮合炭素環部分又は複素環部分を有してもよく、前記縮合炭素環部分又は複素環部分は未置換であり、又はヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、C1-C6-アルキル、C3-C8-シクロアルキル、C1-C6-ハロアルキル、C1-C6-アルコキシ、C1-C6-ハロアルコキシ、C1-C6-アルキルアミノ、ジ-C1-C6-アルキルアミノ、C1-C6-アルキルスルホニル、フェニル及び5-又は6-員hetアリールから選ばれた少なくとも１個の置換基を有し、かつ／又は
その縮合炭素環部分又は複素環部分の同じ炭素原子に結合された２個の基は前記炭素原子と一緒にカルボニル基を形成してもよく、かつ
R1及びR2は互いに独立にＨ、ハロゲン、C1-C6-アルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-アルキニル、C1-C6-アルコキシ、C1-C6-アルキルチオ、-NRfRg、C3-C8-シクロアルキル、C3-C8-シクロアルキル-C1-C6-アルキル、C3-C8-シクロアルキル-C2-C6-アルケニル、C3-C8-シクロアルケニル、C3-C8-シクロアルケニル-C1-C6-アルキル、C3-C8-シクロアルケニル-C2-C6-アルケニル、フェニル、フェニル-C1-C6-アルキル、フェニル-C2-C6-アルケニル、ナフチル、ナフチル-C1-C6-アルキル、ナフチル-C2-C6-アルケニル、複素環、複素環-C1-C6-アルキル、及び複素環-C2-C6-アルケニルから選ばれ、
上記基R1及びR2中のそのC1-C6-アルキル部分、C2-C6-アルケニル部分及びC2-C6-アルキニル部分は未置換であり、又はヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、C1-C6-アルコキシ、C1-C6-ハロアルコキシ、C1-C6-アルキルアミノ、ジ-C1-C6-アルキルアミノ及びC1-C6-アルキルスルホニルから選ばれた少なくとも１個の置換基を有し、かつ／又は
上記基R1及びR2中の前記C1-C6-アルキル部分、C2-C6-アルケニル部分及びC2-C6-アルキニル部分の同じ炭素原子に結合された２個の基は前記炭素原子と一緒にカルボニル基を形成してもよく、また
上記基R1及びR2中のそのC3-C8-シクロアルキル部分、シクロアルケニル部分、フェニル部分、ナフチル部分及び複素環部分は未置換であり、又はヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、C1-C6-アルキル、C3-C8-シクロアルキル、C1-C6-ハロアルキル、C1-C6-アルコキシ、C1-C6-ハロアルコキシ、C1-C6-アルキルアミノ、ジ-C1-C6-アルキルアミノ、C1-C6-アルキルスルホニル、フェニル及び5-又は6員hetアリールから選ばれた少なくとも１個の置換基を有し、かつ／又は
基R1及びR2中の前記C3-C8-シクロアルキル部分、C3-C8-シクロアルケニル部分及び複素環部分の同じ炭素原子に結合された２個の基は前記炭素原子と一緒にカルボニル基を形成してもよく、かつ
Rf及びRgは互いに独立にＨ、C1-C6-アルキル、C1-C6-ハロアルキル、C3-C8-シクロアルキル、C3-C8-シクロアルケニル及び複素環から選ばれ、又は
Rf及びRgはそれらが結合されている窒素原子と一緒に環状アミンを形成し、これは環員としてＯ、Ｎ及びＳから選ばれた更なるヘテロ原子を含んでもよい］
【請求項２】
Ｗがヒドロキシカルボニルである、請求項１記載の式(I) のピラゾール化合物。
【請求項３】
L1がメチレン（これは未置換であり、又は請求項１に記載された１個もしくは２個の基を有する）である、請求項１から２のいずれかに記載の式(I) のピラゾール化合物。
【請求項４】
L1が未置換メチレンである、請求項３記載の式(I) のピラゾール化合物。
【請求項５】
L2がメチレン（これは未置換であり、又は請求項１に記載された１個もしくは２個の基を有する）である、請求項１から４のいずれかに記載の式(I) のピラゾール化合物。
【請求項６】
L2が未置換メチレンである、請求項５記載の式(I) のピラゾール化合物。
【請求項７】
Ｘがフェン-1,4-イレン又はピリジン-2,5-イレン（これらは未置換であり、又は請求項１に記載された１個、２個もしくは３個の基を有する）である、請求項１から６のいずれかに記載の式(I) のピラゾール化合物。
【請求項８】
Ｘがフェン-1,4-イレン（これは未置換であり、又は請求項１に記載された１個、２個もしくは３個の基を有する）である、請求項７記載の式(I) のピラゾール化合物。
【請求項９】
Ｘが未置換フェン-1,4-イレンである、請求項８記載の式(I) のピラゾール化合物。
【請求項１０】
L3が-CH=CH-、-C≡C- 、-CRbRc-O-、-CRbRc-S(O)m-、-CH(OH)-、-C(O)- 、-C(O)-NRd-、-O- 、-NRd-、-NRd-C(O)-、-NRdC(O)O-、-NRd-C(O)-NRe-、-NRd-S(O)n-、-S(O)p-、及び-S(O)q-NRd-（式中、ｍ、ｎ、ｐ、ｑ、Rb、Rc、Rd及びRe は請求項１に定義されたとおりである）から選ばれる、請求項１から９のいずれかに記載の式(I) のピラゾール化合物。
【請求項１１】
L3が-CRbRc-O-、-C(O)-NRd-、-O- 、-NRd-C(O)-、-NRdC(O)O-、-NRdC(O)-NRe-、-NRd-S(O)n- 及び- S(O)q-NRd-（式中、ｎ、ｑ、並びにRb、Rc、Rd及びReが請求項１に定義されたとおりである）から選ばれる、請求項１０記載の式(I) のピラゾール化合物。
【請求項１２】
L3が-C(O)-NRd-（式中、RdがＨ又はC1-C6-アルキルである）である、請求項１１記載の式(I) のピラゾール化合物。
【請求項１３】
L3が-NRd-C(O)-（式中、RdがＨ又はC1-C6-アルキルである）である、請求項１１記載の式(I) のピラゾール化合物。
【請求項１４】
L3が-NRdC(O)O-（式中、RdがＨ又はC1-C6-アルキルである）である、請求項１１記載の式(I) のピラゾール化合物。
【請求項１５】
L3が-S(O)2-NRd-（式中、Rdが請求項１に定義されたとおりである）である、請求項１１記載の式(I) のピラゾール化合物。
【請求項１６】
Ｙがフェニル、フェニル-C1-C6-アルキル、フェニル-C2-C6-アルケニル、ナフチル、ナフチル-C1-C6-アルキル、ナフチル-C2-C6-アルケニルから選ばれ、
前記基Ｙ中のフェニル部分又はナフチル部分が未置換であり、又は請求項１に定義された少なくとも１個の置換基を有し、かつ／又は
前記基Ｙ中のフェニル部分又はナフチル部分が縮合炭素環部分又は複素環部分を有してもよく、前記縮合炭素環部分又は複素環部分が未置換であり、又はヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、C1-C6-アルキル、C3-C8-シクロアルキル、C1-C6-ハロアルキル、C1-C6-アルコキシ、C1-C6-ハロアルコキシ、C1-C6-アルキルアミノ、ジ-C1-C6-アルキルアミノ、C1-C6-アルキルスルホニル、フェニル及び５員もしくは６員hetアリール から選ばれた少なくとも１個の置換基を有し、かつ／又は
その縮合炭素環部分又は複素環部分の同じ炭素原子に結合された二つの基が前記炭素原子と一緒にカルボニル基を形成してもよい、請求項１から１５のいずれかに記載の式(I) のピラゾール化合物。
【請求項１７】
Ｙがフェニル、ベンジル、フェネチル、フェネテニル、ナフチル、ナフチルメチル、ナフチルエチル、ナフチルエテニルから選ばれ、
前記基Ｙ中のフェニル部分及びナフチル部分が未置換であり、又は請求項１で定義された少なくとも１個の置換基を有する、請求項１６記載の式(I) のピラゾール化合物。
【請求項１８】
Ｙがフェニル及びナフチルから選ばれ、前記基Ｙ中のフェニル部分及びナフチル部分が未置換であり、又は請求項１で定義された少なくとも１個の置換基を有する、請求項１７記載の式(I) のピラゾール化合物。
【請求項１９】
R1及びR2が互いに独立にC1-C6-アルキル、C3-C8-シクロアルキル、フェニル及びナフチルから選ばれる、請求項１から１８のいずれかに記載の式(I) のピラゾール化合物。
【請求項２０】
R1及びR2が互いに独立にC1-C4-アルキル、C3-C6-シクロアルキル及びフェニルから選ばれる、請求項１９記載の式(I) のピラゾール化合物。
【請求項２１】
基R1及びR2の少なくとも一つがC1-C4-アルキルである、請求項１から２０のいずれかに記載の式(I) のピラゾール化合物。
【請求項２２】
薬物としての請求項１から２１のいずれかに記載の式(I) のピラゾール化合物の使用。
【請求項２３】
CRTH2-活性に関連する疾患の治療のための薬物を調製するための請求項１から２１のいずれかに記載の式(I) のピラゾール化合物の使用。
【請求項２４】
炎症性、感染性及び免疫調節の疾患、呼吸系又は胃腸の疾患又は病気、関節の炎症性疾患並びに鼻咽頭、眼、及び皮膚のアレルギー性疾患の予防及び／又は治療のための薬物を調製するための請求項１から２１のいずれかに記載の式(I) のピラゾール化合物の使用。
【請求項２５】
請求項１から２１のいずれかに記載の式(I) の一種以上のピラゾール化合物を含む、医薬製剤。
【請求項２６】
ベータミメチックス、坑コリン作用薬、コルチコステロイド、PDE4インヒビター、LTD4 アンタゴニスト、EGFRインヒビター、CCR3アンタゴニスト、CCR5アンタゴニスト、CCR9アンタゴニスト、5-LOインヒビター、ヒスタミン受容体アンタゴニスト、SYK インヒビター及びスルホンアミドの中から選ばれた一種以上の活性物質と組み合わせて請求項１から２１のいずれかに記載の式(I) の一種以上のピラゾール化合物を含む、医薬製剤。
【公表番号】特表２０１３−５１８０７４（Ｐ２０１３−５１８０７４Ａ）
【公表日】平成２５年５月２０日（２０１３．５．２０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５５０４０８（Ｐ２０１２−５５０４０８）
【出願日】平成２３年１月２４日（２０１１．１．２４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２０１１／０５０９１０
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０９２１４０
【国際公開日】平成２３年８月４日（２０１１．８．４）
【出願人】（５０３３８５９２３）ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング (976)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２５年５月２０日（２０１３．５．２０）
【国際特許分類】
【出願日】平成２３年１月２４日（２０１１．１．２４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２０１１／０５０９１０
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０９２１４０
【国際公開日】平成２３年８月４日（２０１１．８．４）
【出願人】（５０３３８５９２３）ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング (976)
【Ｆターム（参考）】
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