ＦＡＡＨ阻害剤としての１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド化合物
本明細書において、脂肪酸アミドヒドロラーゼ（ＦＡＡＨ）活性に関係している疾患または状態、急性疼痛、慢性疼痛、神経障害性疼痛、侵害受容性疼痛、炎症性疼痛、線維筋痛、関節リウマチ、炎症性腸疾患、狼瘡、糖尿病、アレルギー性喘息、血管炎症、尿失禁、過活動膀胱、嘔吐、認知障害、不安症、うつ病、睡眠障害、摂食障害、運動障害、緑内障、乾癬、多発性硬化症、脳血管障害、脳損傷、胃腸障害、高血圧症、または心血管疾患を包含する状態を治療する際に有用な式Ｉ（式中、Ａｒ１、Ａｒ２、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、本明細書において定義されている通りである）の１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド化合物および薬学的に許容できるそのような化合物の塩が提供される。
【化１】
【化１】
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
の化合物、または薬学的に許容できるその塩
（式中、
Ａｒ１は、
【化２】
ｆ）１〜３個のハロ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキルもしくはＣ１〜Ｃ３ハロアルコキシ置換基により置換されていてもよいベンゾイソオキサゾール、または
ｇ）ピリジン、ピリダジン、ピリミジン、もしくはピラジン（ピリジン、ピリダジン、ピリミジン、もしくはピラジンは、１〜３個のハロ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキルもしくはＣ１〜Ｃ３ハロアルコキシ置換基により置換されていてもよい）
から選択され、
Ａｒ２は、
ａ）１〜５個のハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルコキシ）、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、もしくは−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）置換基により置換されていてもよいフェニル（フェニルは、式−Ｒ９、−Ｏ−Ｒ９、−Ｏ−（ＣＨ２）ｐ−Ｒ９、もしくは−（ＣＨ２）ｐ−Ｏ−Ｒ９の置換基によりさらに置換されていてもよい）、
ｂ）式−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｒ９、もしくは−（ＣＨ２）ｐ−Ｏ−（ＣＨ２）ｐ−Ｒ９の置換基により置換されているオキサゾール、イソオキサゾール、チアゾール、イソチアゾール、オキサジアゾール、もしくはチアジアゾール、
ｃ）式
【化３】
のヘテロ環（Ｘは、ＣＨ２もしくはＯであり、Ｗは、（ＣＨ２）ｍもしくはＣＦ２である）、または
ｄ）１〜３個のハロ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキルもしくはＣ１〜Ｃ３ハロアルコキシ置換基により置換されていてもよいナフチル、キノリニルもしくはイソキノリニル
から選択され、
Ｒ１は、水素、Ｆ、またはＣＨ３であり、
Ｒ２は、水素またはＣＨ３であり、
Ｒ３は、水素、ＣＨ３、−Ｏ−ＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、またはＦであり、
Ｒ４は、水素、Ｆ、またはＣＨ３であり、
Ｒ５は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり、
Ｒ６ａは、Ｃ１〜Ｃ３アルキルであり、
Ｒ６ｂは、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ３ハロアルキルであり、
Ｒ７は、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ９、または−ＣＨ２−Ｏ−Ｒ９であり、
Ｒ８は、１〜３個のハロ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１〜Ｃ３ハロアルコキシ置換基により置換されていてもよいフェニルであり、
Ｒ９は、フェニル、ナフチル、またはヘテロアリールから選択され、Ｒ９は、１〜３個のハロ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルコキシ）、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、またはＣ１〜Ｃ３ハロアルコキシ置換基により置換されていてもよく、
ｍは、１、２または３であり、ｎは、０、１、２、３または４であり、ｐは、１または２である）。
【請求項２】
Ａｒ１が、
【化４】
から選択され、
Ａｒ２が、
ａ）１〜３個のハロ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルコキシ）、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルコキシ基により置換されていてもよいフェニル環（フェニル環は、式−Ｒ９、−Ｏ−Ｒ９、−Ｏ−ＣＨ２−Ｒ９、もしくは−Ｏ−（ＣＨ２）２−Ｏ−Ｒ９の基により置換されていてもよい）、または
ｂ）式−Ｒ９の基により置換されているチアゾールもしくはオキサジアゾール環
から選択され、
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ４が、水素であり、
Ｒ３が、水素またはＦであり、
Ｒ５が、Ｃ１〜Ｃ３アルキルであり、
Ｒ６ａが、メチルであり、
Ｒ６ｂが、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルであり、
Ｒ９が、フェニル、ピリジン、またはピリミジンであり、Ｒ９環が、ハロ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルコキシ）、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１〜Ｃ３ハロアルコキシ基から選択される１〜３個の基により置換されていてもよい、
請求項１に記載の式Ｉの化合物、
または薬学的に許容できるその塩。
【請求項３】
Ａｒ２が、
ａ）Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、ＣＦ３、ＯＣＨ３、またはＯＣＦ３から選択される１〜３個の基により置換されていてもよいフェニル環（フェニル環は、式−Ｒ９、−Ｏ−Ｒ９または−Ｏ−ＣＨ２−Ｒ９の基により置換されていてもよい）、
ｂ）式−Ｒ９の基により置換されているチアゾールまたはオキサジアゾール環
から選択され、
Ｒ５、Ｒ６ａ、およびＲ６ｂが、メチルであり、
Ｒ９が、フェニル、ピリジン、またはピリミジンであり、Ｒ９環が、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、またはＯＣＦ３から選択される１〜３個の置換基により置換されていてもよい、
請求項２に記載の式Ｉの化合物、
または薬学的に許容できるその塩。
【請求項４】
Ｎ−ピリダジン−３−イル−３−（３−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝フェニル）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
３−｛３−［（５−クロロピリジン−２−イル）オキシ］フェニル｝−Ｎ−ピリダジン−３−イル−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
３−｛３−［（５−ブロモピリジン−２−イル）オキシ］フェニル｝−Ｎ−ピリダジン−３−イル−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
３−｛３−［（５−ブロモピリジン−２−イル）オキシ］フェニル｝−Ｎ−ピリジン−３−イル−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（３，４−ジメチルイソオキサゾール−５−イル）−３−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
３−（３−クロロフェニル）−Ｎ−（３，４−ジメチルイソオキサゾール−５−イル）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
３−（３，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（３，４−ジメチルイソオキサゾール−５−イル）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
３−（３−クロロ−５−フルオロフェニル）−Ｎ−（３，４−ジメチルイソオキサゾール−５−イル）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（３，４−ジメチルイソオキサゾール−５−イル）−３−｛４−［（４−フルオロベンジル）オキシ］フェニル｝−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
３−｛３−クロロ−４−［（２−クロロベンジル）オキシ］フェニル｝−Ｎ−（３，４−ジメチルイソオキサゾール−５−イル）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
３−｛３−クロロ−４−［（４−フルオロベンジル）オキシ］フェニル｝−Ｎ−（３，４−ジメチルイソオキサゾール−５−イル）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
３−［４−（ベンジルオキシ）−３−クロロフェニル］−Ｎ−（３，４−ジメチルイソオキサゾール−５−イル）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
３−｛３−クロロ−４−［（３−クロロベンジル）オキシ］フェニル｝−Ｎ−（３，４−ジメチルイソオキサゾール−５−イル）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（３，４−ジメチルイソオキサゾール−５−イル）−３−｛４−［（３−フルオロベンジル）オキシ］フェニル｝−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
３−｛４−［（４−クロロベンジル）オキシ］フェニル｝−Ｎ−（３，４−ジメチルイソオキサゾール−５−イル）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−Ｎ−（３，４−ジメチルイソオキサゾール−５−イル）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（３，４−ジメチルイソオキサゾール−５−イル）−３−（２−ナフチル）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
３−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−Ｎ−（３，４−ジメチルイソオキサゾール−５−イル）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
３−（４−クロロ−２−フルオロフェニル）−Ｎ−（３，４−ジメチルイソオキサゾール−５−イル）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
３−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−Ｎ−（３，４−ジメチルイソオキサゾール−５−イル）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（３，４−ジメチルイソオキサゾール−５−イル）−３−（４−｛［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］メトキシ｝フェニル）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
３−｛４−［（３，４−ジフルオロベンジル）オキシ］フェニル｝−Ｎ−（３，４−ジメチルイソオキサゾール−５−イル）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
３−｛４−［（２，５−ジフルオロベンジル）オキシ］フェニル｝−Ｎ−（３，４−ジメチルイソオキサゾール−５−イル）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（３，４−ジメチルイソオキサゾール−５−イル）−３−（４−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］メトキシ｝フェニル）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
３−（３’，４’−ジフルオロビフェニル−３−イル）−Ｎ−（３，４−ジメチルイソオキサゾール−５−イル）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（３，４−ジメチルイソオキサゾール−５−イル）−３−（４’−フルオロビフェニル−３−イル）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
３−（４’−クロロビフェニル−３−イル）−Ｎ−（３，４−ジメチルイソオキサゾール−５−イル）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（３，４−ジメチルイソオキサゾール−５−イル）−３−［４’−（トリフルオロメトキシ）ビフェニル−３−イル］−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（３，４−ジメチルイソオキサゾール−５−イル）−３−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
３−（３，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（３−エチル−４−メチルイソオキサゾール−５−イル）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
３−（３，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（４−メチル−３−プロピルイソオキサゾール−５−イル）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−３−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（３，４−ジメチルイソオキサゾール−５−イル）−３−｛５−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル｝−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（３，４−ジメチルイソオキサゾール−５−イル）−３−｛５−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル｝−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−３−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−３−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド、（エナンチオマー１）；
Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−３−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド、（エナンチオマー２）；
３−（３−クロロフェニル）−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
３−｛３−［（５−クロロピリジン−２−イル）オキシ］フェニル｝−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−３−｛５−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル｝−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−３−｛５−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル｝−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
３−｛４−［（３−フルオロベンジル）オキシ］フェニル｝−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
３−｛４−［（３，４−ジフルオロベンジル）オキシ］フェニル｝−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
３−｛４−［（４−フルオロベンジル）オキシ］フェニル｝−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−３−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−３−（４−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］メトキシ｝フェニル）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
３−（４’−フルオロビフェニル−３−イル）−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−３−［４’−（トリフルオロメトキシ）ビフェニル−３−イル］−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（３，４−ジメチルイソオキサゾール−５−イル）−３−｛３−［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］フェニル｝−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−３−｛３−［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］フェニル｝−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
３−（３−クロロ−５−フルオロフェニル）−Ｎ−（３，４−ジメチルイソオキサゾール−５−イル）−３−フルオロ−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
Ｎ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−３−イル−３−｛３−［（５−クロロピリジン−２−イル）オキシ］フェニル｝−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミドの群から選択される請求項１に記載の化合物、
または薬学的に許容できるその塩。
【請求項５】
３−｛３−［（５−ブロモピリジン−２−イル）オキシ］フェニル｝−Ｎ−ピリジン−３−イル−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
３−｛３−［（５−ブロモピリジン−２−イル）オキシ］フェニル｝−Ｎ−ピリダジン−３−イル−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
３−｛３−［（５−クロロピリジン−２−イル）オキシ］フェニル｝−Ｎ−ピリダジン−３−イル−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
３−（４’−クロロビフェニル−３−イル）−Ｎ−（３，４−ジメチルイソオキサゾール−５−イル）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（３，４−ジメチルイソオキサゾール−５−イル）−３−［４’−（トリフルオロメトキシ）ビフェニル−３−イル］−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（３，４−ジメチルイソオキサゾール−５−イル）−３−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（３，４−ジメチルイソオキサゾール−５−イル）−３−｛５−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル｝−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−３−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−３−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド、（エナンチオマー１）；
Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−３−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド、（エナンチオマー２）；
３−（３−クロロフェニル）−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−３−｛５−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル｝−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−３−｛５−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル｝−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
３−｛４−［（３−フルオロベンジル）オキシ］フェニル｝−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
３−｛４−［（３，４−ジフルオロベンジル）オキシ］フェニル｝−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−３−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−３−［４’−（トリフルオロメトキシ）ビフェニル−３−イル］−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−３−｛３−［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］フェニル｝−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミドの群から選択される請求項１に記載の化合物、
または薬学的に許容できるその塩。
【請求項６】
対象において疼痛を治療する方法であって、それを必要としている対象に、治療有効量の請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容できるその塩を投与することを含む方法。
【請求項７】
対象において関節リウマチを治療する方法であって、それを必要としている対象に、治療有効量の請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容できるその塩を投与することを含む方法。
【請求項８】
治療有効量の請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩、および薬学的に許容できる担体を含む医薬組成物。
【請求項９】
ＦＡＡＨ阻害剤による治療が適応とされる状態を治療するための医薬品の製造における請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物または塩の使用。
【請求項１０】
医学において使用するための請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物または塩。
【請求項１１】
ＦＡＡＨ阻害剤による治療が適応とされる状態を治療するための請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物または塩。
【請求項１２】
状態が、急性疼痛、慢性疼痛、神経障害性疼痛、侵害受容性疼痛、炎症性疼痛、癌および癌性疼痛、線維筋痛、関節リウマチ、炎症性腸疾患、狼瘡、糖尿病、アレルギー性喘息、血管炎症、尿失禁、過活動膀胱、嘔吐、認知障害、不安症、うつ病、睡眠障害、摂食障害、運動障害、緑内障、乾癬、多発性硬化症、脳血管障害、脳損傷、胃腸障害、高血圧症、および心血管疾患から選択される、請求項９に記載の使用。
【請求項１３】
状態が、急性疼痛、慢性疼痛、神経障害性疼痛、侵害受容性疼痛、炎症性疼痛、癌および癌性疼痛、線維筋痛、関節リウマチ、炎症性腸疾患、狼瘡、糖尿病、アレルギー性喘息、血管炎症、尿失禁、過活動膀胱、嘔吐、認知障害、不安症、うつ病、睡眠障害、摂食障害、運動障害、緑内障、乾癬、多発性硬化症、脳血管障害、脳損傷、胃腸障害、高血圧症、および心血管疾患から選択される、請求項１１に記載の化合物または塩。
【請求項１４】
ＦＡＡＨ阻害剤による治療が適応とされる状態を治療するための請求項８に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
状態が、急性疼痛、慢性疼痛、神経障害性疼痛、侵害受容性疼痛、炎症性疼痛、癌および癌性疼痛、線維筋痛、関節リウマチ、炎症性腸疾患、狼瘡、糖尿病、アレルギー性喘息、血管炎症、尿失禁、過活動膀胱、嘔吐、認知障害、不安症、うつ病、睡眠障害、摂食障害、運動障害、緑内障、乾癬、多発性硬化症、脳血管障害、脳損傷、胃腸障害、高血圧症、および心血管疾患から選択される、請求項１４に記載の医薬組成物。
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
の化合物、または薬学的に許容できるその塩
（式中、
Ａｒ１は、
【化２】
ｆ）１〜３個のハロ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキルもしくはＣ１〜Ｃ３ハロアルコキシ置換基により置換されていてもよいベンゾイソオキサゾール、または
ｇ）ピリジン、ピリダジン、ピリミジン、もしくはピラジン（ピリジン、ピリダジン、ピリミジン、もしくはピラジンは、１〜３個のハロ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキルもしくはＣ１〜Ｃ３ハロアルコキシ置換基により置換されていてもよい）
から選択され、
Ａｒ２は、
ａ）１〜５個のハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルコキシ）、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、もしくは−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）置換基により置換されていてもよいフェニル（フェニルは、式−Ｒ９、−Ｏ−Ｒ９、−Ｏ−（ＣＨ２）ｐ−Ｒ９、もしくは−（ＣＨ２）ｐ−Ｏ−Ｒ９の置換基によりさらに置換されていてもよい）、
ｂ）式−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ９、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｒ９、もしくは−（ＣＨ２）ｐ−Ｏ−（ＣＨ２）ｐ−Ｒ９の置換基により置換されているオキサゾール、イソオキサゾール、チアゾール、イソチアゾール、オキサジアゾール、もしくはチアジアゾール、
ｃ）式
【化３】
のヘテロ環（Ｘは、ＣＨ２もしくはＯであり、Ｗは、（ＣＨ２）ｍもしくはＣＦ２である）、または
ｄ）１〜３個のハロ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキルもしくはＣ１〜Ｃ３ハロアルコキシ置換基により置換されていてもよいナフチル、キノリニルもしくはイソキノリニル
から選択され、
Ｒ１は、水素、Ｆ、またはＣＨ３であり、
Ｒ２は、水素またはＣＨ３であり、
Ｒ３は、水素、ＣＨ３、−Ｏ−ＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、またはＦであり、
Ｒ４は、水素、Ｆ、またはＣＨ３であり、
Ｒ５は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり、
Ｒ６ａは、Ｃ１〜Ｃ３アルキルであり、
Ｒ６ｂは、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ３ハロアルキルであり、
Ｒ７は、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ９、または−ＣＨ２−Ｏ−Ｒ９であり、
Ｒ８は、１〜３個のハロ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１〜Ｃ３ハロアルコキシ置換基により置換されていてもよいフェニルであり、
Ｒ９は、フェニル、ナフチル、またはヘテロアリールから選択され、Ｒ９は、１〜３個のハロ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルコキシ）、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、またはＣ１〜Ｃ３ハロアルコキシ置換基により置換されていてもよく、
ｍは、１、２または３であり、ｎは、０、１、２、３または４であり、ｐは、１または２である）。
【請求項２】
Ａｒ１が、
【化４】
から選択され、
Ａｒ２が、
ａ）１〜３個のハロ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルコキシ）、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルコキシ基により置換されていてもよいフェニル環（フェニル環は、式−Ｒ９、−Ｏ−Ｒ９、−Ｏ−ＣＨ２−Ｒ９、もしくは−Ｏ−（ＣＨ２）２−Ｏ−Ｒ９の基により置換されていてもよい）、または
ｂ）式−Ｒ９の基により置換されているチアゾールもしくはオキサジアゾール環
から選択され、
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ４が、水素であり、
Ｒ３が、水素またはＦであり、
Ｒ５が、Ｃ１〜Ｃ３アルキルであり、
Ｒ６ａが、メチルであり、
Ｒ６ｂが、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルであり、
Ｒ９が、フェニル、ピリジン、またはピリミジンであり、Ｒ９環が、ハロ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルコキシ）、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１〜Ｃ３ハロアルコキシ基から選択される１〜３個の基により置換されていてもよい、
請求項１に記載の式Ｉの化合物、
または薬学的に許容できるその塩。
【請求項３】
Ａｒ２が、
ａ）Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、ＣＦ３、ＯＣＨ３、またはＯＣＦ３から選択される１〜３個の基により置換されていてもよいフェニル環（フェニル環は、式−Ｒ９、−Ｏ−Ｒ９または−Ｏ−ＣＨ２−Ｒ９の基により置換されていてもよい）、
ｂ）式−Ｒ９の基により置換されているチアゾールまたはオキサジアゾール環
から選択され、
Ｒ５、Ｒ６ａ、およびＲ６ｂが、メチルであり、
Ｒ９が、フェニル、ピリジン、またはピリミジンであり、Ｒ９環が、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、またはＯＣＦ３から選択される１〜３個の置換基により置換されていてもよい、
請求項２に記載の式Ｉの化合物、
または薬学的に許容できるその塩。
【請求項４】
Ｎ−ピリダジン−３−イル−３−（３−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝フェニル）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
３−｛３−［（５−クロロピリジン−２−イル）オキシ］フェニル｝−Ｎ−ピリダジン−３−イル−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
３−｛３−［（５−ブロモピリジン−２−イル）オキシ］フェニル｝−Ｎ−ピリダジン−３−イル−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
３−｛３−［（５−ブロモピリジン−２−イル）オキシ］フェニル｝−Ｎ−ピリジン−３−イル−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（３，４−ジメチルイソオキサゾール−５−イル）−３−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
３−（３−クロロフェニル）−Ｎ−（３，４−ジメチルイソオキサゾール−５−イル）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
３−（３，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（３，４−ジメチルイソオキサゾール−５−イル）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
３−（３−クロロ−５−フルオロフェニル）−Ｎ−（３，４−ジメチルイソオキサゾール−５−イル）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（３，４−ジメチルイソオキサゾール−５−イル）−３−｛４−［（４−フルオロベンジル）オキシ］フェニル｝−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
３−｛３−クロロ−４−［（２−クロロベンジル）オキシ］フェニル｝−Ｎ−（３，４−ジメチルイソオキサゾール−５−イル）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
３−｛３−クロロ−４−［（４−フルオロベンジル）オキシ］フェニル｝−Ｎ−（３，４−ジメチルイソオキサゾール−５−イル）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
３−［４−（ベンジルオキシ）−３−クロロフェニル］−Ｎ−（３，４−ジメチルイソオキサゾール−５−イル）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
３−｛３−クロロ−４−［（３−クロロベンジル）オキシ］フェニル｝−Ｎ−（３，４−ジメチルイソオキサゾール−５−イル）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（３，４−ジメチルイソオキサゾール−５−イル）−３−｛４−［（３−フルオロベンジル）オキシ］フェニル｝−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
３−｛４−［（４−クロロベンジル）オキシ］フェニル｝−Ｎ−（３，４−ジメチルイソオキサゾール−５−イル）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−Ｎ−（３，４−ジメチルイソオキサゾール−５−イル）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（３，４−ジメチルイソオキサゾール−５−イル）−３−（２−ナフチル）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
３−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−Ｎ−（３，４−ジメチルイソオキサゾール−５−イル）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
３−（４−クロロ−２−フルオロフェニル）−Ｎ−（３，４−ジメチルイソオキサゾール−５−イル）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
３−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−Ｎ−（３，４−ジメチルイソオキサゾール−５−イル）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（３，４−ジメチルイソオキサゾール−５−イル）−３−（４−｛［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］メトキシ｝フェニル）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
３−｛４−［（３，４−ジフルオロベンジル）オキシ］フェニル｝−Ｎ−（３，４−ジメチルイソオキサゾール−５−イル）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
３−｛４−［（２，５−ジフルオロベンジル）オキシ］フェニル｝−Ｎ−（３，４−ジメチルイソオキサゾール−５−イル）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（３，４−ジメチルイソオキサゾール−５−イル）−３−（４−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］メトキシ｝フェニル）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
３−（３’，４’−ジフルオロビフェニル−３−イル）−Ｎ−（３，４−ジメチルイソオキサゾール−５−イル）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（３，４−ジメチルイソオキサゾール−５−イル）−３−（４’−フルオロビフェニル−３−イル）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
３−（４’−クロロビフェニル−３−イル）−Ｎ−（３，４−ジメチルイソオキサゾール−５−イル）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（３，４−ジメチルイソオキサゾール−５−イル）−３−［４’−（トリフルオロメトキシ）ビフェニル−３−イル］−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（３，４−ジメチルイソオキサゾール−５−イル）−３−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
３−（３，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（３−エチル−４−メチルイソオキサゾール−５−イル）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
３−（３，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（４−メチル−３−プロピルイソオキサゾール−５−イル）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−３−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（３，４−ジメチルイソオキサゾール−５−イル）−３−｛５−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル｝−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（３，４−ジメチルイソオキサゾール−５−イル）−３−｛５−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル｝−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−３−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−３−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド、（エナンチオマー１）；
Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−３−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド、（エナンチオマー２）；
３−（３−クロロフェニル）−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
３−｛３−［（５−クロロピリジン−２−イル）オキシ］フェニル｝−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−３−｛５−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル｝−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−３−｛５−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル｝−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
３−｛４−［（３−フルオロベンジル）オキシ］フェニル｝−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
３−｛４−［（３，４−ジフルオロベンジル）オキシ］フェニル｝−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
３−｛４−［（４−フルオロベンジル）オキシ］フェニル｝−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−３−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−３−（４−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］メトキシ｝フェニル）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
３−（４’−フルオロビフェニル−３−イル）−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−３−［４’−（トリフルオロメトキシ）ビフェニル−３−イル］−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（３，４−ジメチルイソオキサゾール−５−イル）−３−｛３−［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］フェニル｝−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−３−｛３−［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］フェニル｝−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
３−（３−クロロ−５−フルオロフェニル）−Ｎ−（３，４−ジメチルイソオキサゾール−５−イル）−３−フルオロ−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
Ｎ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−３−イル−３−｛３−［（５−クロロピリジン−２−イル）オキシ］フェニル｝−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミドの群から選択される請求項１に記載の化合物、
または薬学的に許容できるその塩。
【請求項５】
３−｛３−［（５−ブロモピリジン−２−イル）オキシ］フェニル｝−Ｎ−ピリジン−３−イル−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
３−｛３−［（５−ブロモピリジン−２−イル）オキシ］フェニル｝−Ｎ−ピリダジン−３−イル−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
３−｛３−［（５−クロロピリジン−２−イル）オキシ］フェニル｝−Ｎ−ピリダジン−３−イル−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
３−（４’−クロロビフェニル−３−イル）−Ｎ−（３，４−ジメチルイソオキサゾール−５−イル）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（３，４−ジメチルイソオキサゾール−５−イル）−３−［４’−（トリフルオロメトキシ）ビフェニル−３−イル］−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（３，４−ジメチルイソオキサゾール−５−イル）−３−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（３，４−ジメチルイソオキサゾール−５−イル）−３−｛５−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル｝−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−３−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−３−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド、（エナンチオマー１）；
Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−３−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド、（エナンチオマー２）；
３−（３−クロロフェニル）−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−３−｛５−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル｝−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−３−｛５−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル｝−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
３−｛４−［（３−フルオロベンジル）オキシ］フェニル｝−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
３−｛４−［（３，４−ジフルオロベンジル）オキシ］フェニル｝−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−３−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−３−［４’−（トリフルオロメトキシ）ビフェニル−３−イル］−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−３−｛３−［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］フェニル｝−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキサミドの群から選択される請求項１に記載の化合物、
または薬学的に許容できるその塩。
【請求項６】
対象において疼痛を治療する方法であって、それを必要としている対象に、治療有効量の請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容できるその塩を投与することを含む方法。
【請求項７】
対象において関節リウマチを治療する方法であって、それを必要としている対象に、治療有効量の請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容できるその塩を投与することを含む方法。
【請求項８】
治療有効量の請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩、および薬学的に許容できる担体を含む医薬組成物。
【請求項９】
ＦＡＡＨ阻害剤による治療が適応とされる状態を治療するための医薬品の製造における請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物または塩の使用。
【請求項１０】
医学において使用するための請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物または塩。
【請求項１１】
ＦＡＡＨ阻害剤による治療が適応とされる状態を治療するための請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物または塩。
【請求項１２】
状態が、急性疼痛、慢性疼痛、神経障害性疼痛、侵害受容性疼痛、炎症性疼痛、癌および癌性疼痛、線維筋痛、関節リウマチ、炎症性腸疾患、狼瘡、糖尿病、アレルギー性喘息、血管炎症、尿失禁、過活動膀胱、嘔吐、認知障害、不安症、うつ病、睡眠障害、摂食障害、運動障害、緑内障、乾癬、多発性硬化症、脳血管障害、脳損傷、胃腸障害、高血圧症、および心血管疾患から選択される、請求項９に記載の使用。
【請求項１３】
状態が、急性疼痛、慢性疼痛、神経障害性疼痛、侵害受容性疼痛、炎症性疼痛、癌および癌性疼痛、線維筋痛、関節リウマチ、炎症性腸疾患、狼瘡、糖尿病、アレルギー性喘息、血管炎症、尿失禁、過活動膀胱、嘔吐、認知障害、不安症、うつ病、睡眠障害、摂食障害、運動障害、緑内障、乾癬、多発性硬化症、脳血管障害、脳損傷、胃腸障害、高血圧症、および心血管疾患から選択される、請求項１１に記載の化合物または塩。
【請求項１４】
ＦＡＡＨ阻害剤による治療が適応とされる状態を治療するための請求項８に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
状態が、急性疼痛、慢性疼痛、神経障害性疼痛、侵害受容性疼痛、炎症性疼痛、癌および癌性疼痛、線維筋痛、関節リウマチ、炎症性腸疾患、狼瘡、糖尿病、アレルギー性喘息、血管炎症、尿失禁、過活動膀胱、嘔吐、認知障害、不安症、うつ病、睡眠障害、摂食障害、運動障害、緑内障、乾癬、多発性硬化症、脳血管障害、脳損傷、胃腸障害、高血圧症、および心血管疾患から選択される、請求項１４に記載の医薬組成物。
【公表番号】特表２０１２−５０９３０９（Ｐ２０１２−５０９３０９Ａ）
【公表日】平成２４年４月１９日（２０１２．４．１９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５３６９７２（Ｐ２０１１−５３６９７２）
【出願日】平成２１年１１月９日（２００９．１１．９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００９／０５４９６９
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０５８３１８
【国際公開日】平成２２年５月２７日（２０１０．５．２７）
【出願人】（５９３１４１９５３）ファイザー・インク (302)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年４月１９日（２０１２．４．１９）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年１１月９日（２００９．１１．９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００９／０５４９６９
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０５８３１８
【国際公開日】平成２２年５月２７日（２０１０．５．２７）
【出願人】（５９３１４１９５３）ファイザー・インク (302)
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]