本発明は、Ｇタンパク質結合受容体（ＧＰＣＲ）のリガンドとしての式（Ｉ）で示される新規のテトラヒドロカルバゾール誘導体を提供する。本発明の化合物は、哺乳動物、好ましくはヒトにおける、ＧＰＣＲによって媒介される、生理学的及び／又は病理学的な状態及び／又はこれらの受容体の調節によって治療できる生理学的及び／又は病理学な状態の治療及び／又は予防において有用である。本発明は、更に、これらの受容体の調節のために使用でき、かつ前記の状態、特に前立腺癌、乳癌、子宮癌、子宮内膜癌、子宮頚癌、卵巣癌、良性前立腺肥大症（ＢＰＨ）、子宮内膜症、子宮類線維腫、子宮筋腫、子宮内膜肥大、月経困難症、機能不全性子宮出血（月経多過、子宮出血）、性的早熟、多毛症候群、多嚢胞卵巣症候群、ホルモン依存性腫瘍性疾患、ＨＩＶ感染又はＡＩＤＳ、神経学的もしくは神経変性性の疾患、ＡＲＣ（ＡＩＤＳ関連症候群）、カポジ肉腫、脳及び／又は神経系及び／又は髄膜に由来する腫瘍、痴呆、アルツハイマー病、悪心及び嘔吐、疼痛、炎症、リウマチ性及び関節炎性の病理学的状態の治療のために有用なＬＨＲＨ受容体アンタゴニストを提供する。

【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】

［式中、
（Ａ）Ｖ、Ｗは、互いに無関係に、以下の群から選択される：
"＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｓ⁺−Ｏ^-、ジェミナル結合されたＨ₂"
Ｒ１、Ｒ１^*は、存在する場合に、一緒になって無関係に、"＝Ｏ、＝Ｓもしくは＝Ｓ⁺−Ｏ^-"を形成するか、又は無関係に両者は"水素"であり；
Ｒ２、Ｒ３は、互いに無関係に、以下の群から選択される：
（ｉ）"水素、アルキル、Ｃ₉〜Ｃ₃₀−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−Ｎ₃、−ＮＨ₂、−ＮＨＸ１、−ＮＸ２Ｘ３、−ＮＯ₂、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＣＦ₃、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ₃Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）₂、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ₂、−ＳＯ₃Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）₂、−Ｃ（Ｏ）−Ｘ４、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｘ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｘ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＸ７Ｘ８、−Ｏ−Ｘ９、−Ｏ（−Ｘ１０−Ｏ）_a−Ｈ（ａ＝１、２、３、４、５）、−Ｏ（−Ｘ１１−Ｏ）_b−Ｘ１２（ｂ＝１、２、３、４、５）、−ＯＣ（Ｏ）−Ｘ１３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ１４、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨＸ１５、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１６Ｘ１７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＸ１８）（ＯＸ１９）、−ＯＳｉ（Ｘ２０）（Ｘ２１）（Ｘ２２）、−ＯＳ（Ｏ₂）−Ｘ２３、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ₂、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｘ２４、−ＮＸ２５Ｃ（Ｏ）−Ｘ２６、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ２７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｘ２８、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ２９Ｘ３０、−ＮＸ３１−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ３２、−ＮＸ３３−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｘ３４、−ＮＸ３５−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ３６Ｘ３７、−ＮＨＳ（Ｏ₂）−Ｘ３８、−ＮＸ３９Ｓ（Ｏ₂）−Ｘ４０、−Ｓ−Ｘ４１、−Ｓ（Ｏ）−Ｘ４２、−Ｓ（Ｏ₂）−Ｘ４３、−Ｓ（Ｏ₂）ＮＨ−Ｘ４４、−Ｓ（Ｏ₂）ＮＸ４５Ｘ４６、−Ｓ（Ｏ₂）Ｏ−Ｘ４７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＸ４８）（ＯＸ４９）、−Ｓｉ（Ｘ５０）（Ｘ５１）（Ｘ５２）、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ₂、−Ｃ（ＮＸ５３）−ＮＨ₂、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨＸ５４、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＸ５５Ｘ５６、−Ｃ（ＮＸ５７）−ＮＨＸ５８、−Ｃ（ＮＸ５９）−ＮＸ６０Ｘ６１、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ６２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ６３−Ｏ−Ｘ６４、−ＮＸ６５−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ６６−Ｏ−Ｘ６７、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ６８）₂、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ６９−Ｏ−Ｘ７０）₂、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ７１）（−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ７２−Ｏ−Ｘ７３）、−Ｃ（Ｓ）−Ｘ７４、−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ７５、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｘ７６、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ７７Ｘ７８、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ７９、−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ８０−Ｏ−Ｘ８１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ８２、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ８３−Ｏ−Ｘ８４、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｘ８５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＸ８６Ｘ８７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ８８−ＮＸ８９Ｘ９０、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｘ９１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＸ９２Ｘ９３、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ９４−ＮＸ９５Ｘ９６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ９７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＸ９８、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ９９Ｘ１００、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ１０１、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ１０２、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ１０３、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＸ１０４、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１０５Ｘ１０６、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＸ１０７、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ１０８Ｘ１０９、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＸ１１０、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ１１１Ｘ１１２"；
その際、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９、Ｘ１０、Ｘ１１、Ｘ１２、Ｘ１３、Ｘ１４、Ｘ１５、Ｘ１６、Ｘ１７、Ｘ１８、Ｘ１９、Ｘ２０、Ｘ２１、Ｘ２２、Ｘ２３、Ｘ２４、Ｘ２５、Ｘ２６、Ｘ２７、Ｘ２８、Ｘ２９、Ｘ３０、Ｘ３１、Ｘ３２、Ｘ３３、Ｘ３４、Ｘ３５、Ｘ３６、Ｘ３７、Ｘ３８、Ｘ３９、Ｘ４０、Ｘ４１、Ｘ４２、Ｘ４３、Ｘ４４、Ｘ４５、Ｘ４６、Ｘ４７、Ｘ４８、Ｘ４９、Ｘ５０、Ｘ５１、Ｘ５２、Ｘ５３、Ｘ５４、Ｘ５５、Ｘ５６、Ｘ５７、Ｘ５８、Ｘ５９、Ｘ６０、Ｘ６１、Ｘ６２、Ｘ６３、Ｘ６４、Ｘ６５、Ｘ６６、Ｘ６７、Ｘ６８、Ｘ６９、Ｘ７０、Ｘ７１、Ｘ７２、Ｘ７３、Ｘ７４、Ｘ７５、Ｘ７６、Ｘ７７、Ｘ７８、Ｘ７９、Ｘ８０、Ｘ８１、Ｘ８２、Ｘ８３、Ｘ８４、Ｘ８５、Ｘ８６、Ｘ８７、Ｘ８８、Ｘ８９、Ｘ９０、Ｘ９１、Ｘ９２、Ｘ９３、Ｘ９４、Ｘ９５、Ｘ９６、Ｘ９７、Ｘ９８、Ｘ９９、Ｘ１００、Ｘ１０１、Ｘ１０２、Ｘ１０３、Ｘ１０４、Ｘ１０５、Ｘ１０６、Ｘ１０７、Ｘ１０８、Ｘ１０９、Ｘ１１０、Ｘ１１１、Ｘ１１２は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され："アルキル、Ｃ₉〜Ｃ₃₀−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Ｘ７、Ｘ８及び／又はＸ１６、Ｘ１７及び／又はＸ２９、Ｘ３０及び／又はＸ３６、Ｘ３７及び／又はＸ４５、Ｘ４６及び／又はＸ５５、Ｘ５６及び／又はＸ６０、Ｘ６１及び／又はＸ７７、Ｘ７８及び／又はＸ８６、Ｘ８７及び／又はＸ８９、Ｘ９０及び／又はＸ９２、Ｘ９３及び／又はＸ９５、Ｘ９６及び／又はＸ９９、Ｘ１００及び／又はＸ１０５、Ｘ１０６及び／又はＸ１０８、Ｘ１０９及び／又はＸ１１１、Ｘ１１２及び／又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく；
その際、場合により、置換基グループ（ｉ）の前記置換基は、また、互いに無関係に、以下のものからなる群から選択される同一もしくは異なる少なくとも１つの置換基で置換されていてよく：
（ｉｉ）"アルキル、Ｃ₉〜Ｃ₃₀−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−Ｎ₃、−ＮＨ₂、−ＮＨＸ２０１、−ＮＸ２０２Ｘ２０３、−ＮＯ₂、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＣＦ₃、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ₃Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）₂、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ₂、−ＳＯ₃Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）₂、−Ｃ（Ｏ）−Ｘ２０４、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｘ２０５、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｘ２０６、−Ｃ（Ｏ）ＮＸ２０７Ｘ２０８、−Ｏ−Ｘ２０９、−Ｏ（−Ｘ２１０−Ｏ）_c−Ｈ（ｃ＝１、２、３、４、５）、−Ｏ（−Ｘ２１１−Ｏ）_d−Ｘ２１２（ｄ＝１、２、３、４、５）、−ＯＣ（Ｏ）−Ｘ２１３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ２１４、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨＸ２１５、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ２１６Ｘ２１７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＸ２１８）（ＯＸ２１９）、−ＯＳｉ（Ｘ２２０）（Ｘ２２１）（Ｘ２２２）、−ＯＳ（Ｏ₂）−Ｘ２２３、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ₂、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｘ２２４、−ＮＸ２２５Ｃ（Ｏ）−Ｘ２２６、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ２２７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｘ２２８、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ２２９Ｘ２３０、−ＮＸ２３１−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ２３２、−ＮＸ２３３−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｘ２３４、−ＮＸ２３５−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ２３６Ｘ２３７、−ＮＨＳ（Ｏ₂）−Ｘ２３８、−ＮＸ２３９Ｓ（Ｏ₂）−Ｘ２４０、−Ｓ−Ｘ２４１、−Ｓ（Ｏ）−Ｘ２４２、−Ｓ（Ｏ₂）−Ｘ２４３、−Ｓ（Ｏ₂）ＮＨ−Ｘ２４４、−Ｓ（Ｏ₂）ＮＸ２４５Ｘ２４６、−Ｓ（Ｏ₂）Ｏ−Ｘ２４７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＸ２４８）（ＯＸ２４９）、−Ｓｉ（Ｘ２５０）（Ｘ２５１）（Ｘ２５２）、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ₂、−Ｃ（ＮＸ２５３）−ＮＨ₂、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨＸ２５４、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＸ２５５Ｘ２５６、−Ｃ（ＮＸ２５７）−ＮＨＸ２５８、−Ｃ（ＮＸ２５９）−ＮＸ２６０Ｘ２６１、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ２６２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ２６３−Ｏ−Ｘ２６４、−ＮＸ２６５−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ２６６−Ｏ−Ｘ２６７、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ２６８）₂、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ２６９−Ｏ−Ｘ２７０）₂、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ２７１）（−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ２７２−Ｏ−Ｘ２７３）、−Ｃ（Ｓ）−Ｘ２７４、−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ２７５、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｘ２７６、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ２７７Ｘ２７８、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ２７９、−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ２８０−Ｏ−Ｘ２８１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ２８２、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ２８３−Ｏ−Ｘ２８４、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｘ２８５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＸ２８６Ｘ２８７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ２８８−ＮＸ２８９Ｘ２９０、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｘ２９１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＸ２９２Ｘ２９３、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ２９４−ＮＸ２９５Ｘ２９６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ２９７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＸ２９８、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ２９９Ｘ３００、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ３０１、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ３０２、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ３０３、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＸ３０４、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ３０５Ｘ３０６、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＸ３０７、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ３０８Ｘ３０９、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＸ３１０、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ３１１Ｘ３１２"；
その際、Ｘ２０１、Ｘ２０２、Ｘ２０３、Ｘ２０４、Ｘ２０５、Ｘ２０６、Ｘ２０７、Ｘ２０８、Ｘ２０９、Ｘ２１０、Ｘ２１１、Ｘ２１２、Ｘ２１３、Ｘ２１４、Ｘ２１５、Ｘ２１６、Ｘ２１７、Ｘ２１８、Ｘ２１９、Ｘ２２０、Ｘ２２１、Ｘ２２２、Ｘ２２３、Ｘ２２４、Ｘ２２５、Ｘ２２６、Ｘ２２７、Ｘ２２８、Ｘ２２９、Ｘ２３０、Ｘ２３１、Ｘ２３２、Ｘ２３３、Ｘ２３４、Ｘ２３５、Ｘ２３６、Ｘ２３７、Ｘ２３８、Ｘ２３９、Ｘ２４０、Ｘ２４１、Ｘ２４２、Ｘ２４３、Ｘ２４４、Ｘ２４５、Ｘ２４６、Ｘ２４７、Ｘ２４８、Ｘ２４９、Ｘ２５０、Ｘ２５１、Ｘ２５２、Ｘ２５３、Ｘ２５４、Ｘ２５５、Ｘ２５６、Ｘ２５７、Ｘ２５８、Ｘ２５９、Ｘ２６０、Ｘ２６１、Ｘ２６２、Ｘ２６３、Ｘ２６４、Ｘ２６５、Ｘ２６６、Ｘ２６７、Ｘ２６８、Ｘ２６９、Ｘ２７０、Ｘ２７１、Ｘ２７２、Ｘ２７３、Ｘ２７４、Ｘ２７５、Ｘ２７６、Ｘ２７７、Ｘ２７８、Ｘ２７９、Ｘ２８０、Ｘ２８１、Ｘ２８２、Ｘ２８３、Ｘ２８４、Ｘ２８５、Ｘ２８６、Ｘ２８７、Ｘ２８８、Ｘ２８９、Ｘ２９０、Ｘ２９１、Ｘ２９２、Ｘ２９３、Ｘ２９４、Ｘ２９５、Ｘ２９６、Ｘ２９７、Ｘ２９８、Ｘ２９９、Ｘ３００、Ｘ３０１、Ｘ３０２、Ｘ３０３、Ｘ３０４、Ｘ３０５、Ｘ３０６、Ｘ３０７、Ｘ３０８、Ｘ３０９、Ｘ３１０、Ｘ３１１、Ｘ３１２は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され："アルキル、Ｃ₉〜Ｃ₃₀−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Ｘ２０７、Ｘ２０８及び／又はＸ２１６、Ｘ２１７及び／又はＸ２２９、Ｘ２３０及び／又はＸ２３６、Ｘ２３７及び／又はＸ２４５、Ｘ２４６及び／又はＸ２５５、Ｘ２５６及び／又はＸ２６０、Ｘ２６１及び／又はＸ２７７、Ｘ２７８及び／又はＸ２８６、Ｘ２８７及び／又はＸ２８９、Ｘ２９０及び／又はＸ２９２、Ｘ２９３及び／又はＸ２９５、Ｘ２９６及び／又はＸ２９９、Ｘ３００及び／又はＸ３０５、Ｘ３０６及び／又はＸ３０８、Ｘ３０９及び／又はＸ３１１、Ｘ３１２及び／又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく；
その際、場合により、置換基グループ（ｉｉ）の前記置換基は、また、互いに無関係に、以下のものからなる群から選択される同一もしくは異なる少なくとも１つの置換基で置換されていてよく：
（ｉｉｉ）"アルキル、Ｃ₉〜Ｃ₃₀−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−Ｎ₃、−ＮＨ₂、−ＮＨＸ４０１、−ＮＸ４０２Ｘ４０３、−ＮＯ₂、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＣＦ₃、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ₃Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）₂、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ₂、−ＳＯ₃Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）₂、−Ｃ（Ｏ）−Ｘ４０４、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｘ４０５、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｘ４０６、−Ｃ（Ｏ）ＮＸ４０７Ｘ４０８、−Ｏ−Ｘ４０９、−Ｏ（−Ｘ４１０−Ｏ）_e−Ｈ（ｅ＝１、２、３、４、５）、−Ｏ（−Ｘ４１１−Ｏ）_f−Ｘ４１２（ｆ＝１、２、３、４、５）、−ＯＣ（Ｏ）−Ｘ４１３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ４１４、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨＸ４１５、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ４１６Ｘ４１７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＸ４１８）（ＯＸ４１９）、−ＯＳｉ（Ｘ４２０）（Ｘ４２１）（Ｘ４２２）、−ＯＳ（Ｏ₂）−Ｘ４２３、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ₂、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｘ４２４、−ＮＸ４２５Ｃ（Ｏ）−Ｘ４２６、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ４２７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｘ４２８、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ４２９Ｘ４３０、−ＮＸ４３１−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ４３２、−ＮＸ４３３−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｘ４３４、−ＮＸ４３５−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ４３６Ｘ４３７、−ＮＨＳ（Ｏ₂）−Ｘ４３８、−ＮＸ４３９Ｓ（Ｏ₂）−Ｘ４４０、−Ｓ−Ｘ４４１、−Ｓ（Ｏ）−Ｘ４４２、−Ｓ（Ｏ₂）−Ｘ４４３、−Ｓ（Ｏ₂）ＮＨ−Ｘ４４４、−Ｓ（Ｏ₂）ＮＸ４４５Ｘ４４６、−Ｓ（Ｏ₂）Ｏ−Ｘ４４７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＸ４４８）（ＯＸ４４９）、−Ｓｉ（Ｘ４５０）（Ｘ４５１）（Ｘ４５２）、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ₂、−Ｃ（ＮＸ４５３）−ＮＨ₂、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨＸ４５４、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＸ４５５Ｘ４５６、−Ｃ（ＮＸ４５７）−ＮＨＸ４５８、−Ｃ（ＮＸ４５９）−ＮＸ４６０Ｘ４６１、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ４６２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ４６３−Ｏ−Ｘ４６４、−ＮＸ４６５−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ４６６−Ｏ−Ｘ４６７、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ４６８）₂、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ４６９−Ｏ−Ｘ４７０）₂、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ４７１）（−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ４７２−Ｏ−Ｘ４７３）、−Ｃ（Ｓ）−Ｘ４７４、−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ４７５、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｘ４７６、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ４７７Ｘ４７８、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ４７９、−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ４８０−Ｏ−Ｘ４８１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ４８２、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ４８３−Ｏ−Ｘ４８４、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｘ４８５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＸ４８６Ｘ４８７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ４８８−ＮＸ４８９Ｘ４９０、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｘ４９１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＸ４９２Ｘ４９３、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ４９４−ＮＸ４９５Ｘ４９６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ４９７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＸ４９８、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ４９９Ｘ５００、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ５０１、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ５０２、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ５０３、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＸ５０４、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ５０５Ｘ５０６、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＸ５０７、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ５０８Ｘ５０９、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＸ５１０、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ５１１Ｘ５１２"；
その際、Ｘ４０１、Ｘ４０２、Ｘ４０３、Ｘ４０４、Ｘ４０５、Ｘ４０６、Ｘ４０７、Ｘ４０８、Ｘ４０９、Ｘ４１０、Ｘ４１１、Ｘ４１２、Ｘ４１３、Ｘ４１４、Ｘ４１５、Ｘ４１６、Ｘ４１７、Ｘ４１８、Ｘ４１９、Ｘ４２０、Ｘ４２１、Ｘ４２２、Ｘ４２３、Ｘ４２４、Ｘ４２５、Ｘ４２６、Ｘ４２７、Ｘ４２８、Ｘ４２９、Ｘ４３０、Ｘ４３１、Ｘ４３２、Ｘ４３３、Ｘ４３４、Ｘ４３５、Ｘ４３６、Ｘ４３７、Ｘ４３８、Ｘ４３９、Ｘ４４０、Ｘ４４１、Ｘ４４２、Ｘ４４３、Ｘ４４４、Ｘ４４５、Ｘ４４６、Ｘ４４７、Ｘ４４８、Ｘ４４９、Ｘ４５０、Ｘ４５１、Ｘ４５２、Ｘ４５３、Ｘ４５４、Ｘ４５５、Ｘ４５６、Ｘ４５７、Ｘ４５８、Ｘ４５９、Ｘ４６０、Ｘ４６１、Ｘ４６２、Ｘ４６３、Ｘ４６４、Ｘ４６５、Ｘ４６６、Ｘ４６７、Ｘ４６８、Ｘ４６９、Ｘ４７０、Ｘ４７１、Ｘ４７２、Ｘ４７３、Ｘ４７４、Ｘ４７５、Ｘ４７６、Ｘ４７７、Ｘ４７８、Ｘ４７９、Ｘ４８０、Ｘ４８１、Ｘ４８２、Ｘ４８３、Ｘ４８４、Ｘ４８５、Ｘ４８６、Ｘ４８７、Ｘ４８８、Ｘ４８９、Ｘ４９０、Ｘ４９１、Ｘ４９２、Ｘ４９３、Ｘ４９４、Ｘ４９５、Ｘ４９６、Ｘ４９７、Ｘ４９８、Ｘ４９９、Ｘ５００、Ｘ５０１、Ｘ５０２、Ｘ５０３、Ｘ５０４、Ｘ５０５、Ｘ５０６、Ｘ５０７、Ｘ５０８、Ｘ５０９、Ｘ５１０、Ｘ５１１、Ｘ５１２は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され："アルキル、Ｃ₉〜Ｃ₃₀−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Ｘ４０７、Ｘ４０８及び／又はＸ４１６、Ｘ４１７及び／又はＸ４２９、Ｘ４３０及び／又はＸ４３６、Ｘ４３７及び／又はＸ４４５、Ｘ４４６及び／又はＸ４５５、Ｘ４５６及び／又はＸ４６０、Ｘ４６１及び／又はＸ４７７、Ｘ４７８及び／又はＸ４８６、Ｘ４８７及び／又はＸ４８９、Ｘ４９０及び／又はＸ４９２、Ｘ４９３及び／又はＸ４９５、Ｘ４９６及び／又はＸ４９９、Ｘ５００及び／又はＸ５０５、Ｘ５０６及び／又はＸ５０８、Ｘ５０９及び／又はＸ５１１、Ｘ５１２及び／又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく；
ｎは、無関係に、０もしくは１であり；
但し、第一に、Ｒ１、Ｒ１^*が存在しない場合に（ｎが０である場合に）、Ｒ２、Ｒ３は、両者とも同時に"水素"であってはならず；
但し、第二に、Ｒ１、Ｒ１^*が存在し（ｎが１であり）、一緒になって無関係に、"＝Ｏ、＝Ｓもしくは＝Ｓ⁺−Ｏ^-"を形成するか、又は無関係に両者とも"水素"であり、Ｒ２、Ｒ３は、両者とも同時に"水素"であってはならず；
但し、第三に、Ｒ１、Ｒ１^*が存在しない場合に（ｎが０である場合に）、Ｒ２、Ｒ３の一方は、Ｒ２、Ｒ３のもう一方が"−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ₂"である場合には、同時に"水素"であってはならず；
但し、第四に、Ｒ１、Ｒ１^*が存在し（ｎが１であり）、かつ無関係に両者とも"水素"である場合に、Ｒ２、Ｒ３の一方は、Ｒ２、Ｒ３のもう一方が"−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ₂"である場合には、同時に"水素"であってはならず；
但し、第五に、Ｒ１、Ｒ１^*が存在し（ｎが１であり）、かつ一緒になって無関係に"＝Ｏ"を形成し、かつＲ２、Ｒ３の一方が無関係に"水素"であり、かつＲ２、Ｒ３のもう一方が無関係に"アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール"である場合に、"アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール"であるＲ２、Ｒ３のもう一方は、以下からなる群から選択される少なくとも１つの置換基で置換されていなければならず：
（ｉｖ）"ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、−ＣＦ₃、−Ｎ₃、−ＮＨ₂、−ＮＨＸ６００、−ＮＸ６０１Ｘ６０２、−ＮＯ₂、−ＯＨ、−ＯＣＦ₃、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ₃Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）₂、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−ＳＯ₃Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）₂、−Ｃ（Ｏ）−Ｘ６０３、−Ｃ（Ｏ）０−Ｘ６０４、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｘ６０５、−Ｃ（Ｏ）ＮＸ６０６Ｘ６０７、−Ｏ−アリール、−Ｏ−アリールアルキル、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロアリールアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−Ｏ（−Ｘ６０８−Ｏ）_g−Ｈ（ｇ＝１、２、３、４、５）、−Ｏ（−Ｘ６０９−Ｏ）_h−Ｘ６１０（ｈ＝１、２、３、４、５）、−ＯＣ（Ｏ）−Ｘ６１１、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ６１２、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨＸ６１３、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ６１４Ｘ６１５、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＸ６１６）（ＯＸ６１７）、−ＯＳｉ（Ｘ６１８）（Ｘ６１９）（Ｘ６２０）、−ＯＳ（Ｏ₂）−Ｘ６２１、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｘ６２２、−ＮＸ６２３Ｃ（Ｏ）−Ｘ６２４、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ６２５、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｘ６２６、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ６２７Ｘ６２８、−ＮＸ６２９−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ６３０、−ＮＸ６３１−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｘ６３２、−ＮＸ６３３−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ６３４Ｘ６３５、−ＮＨＳ（Ｏ₂）−Ｘ６３６、−ＮＸ６３７Ｓ（Ｏ₂）−Ｘ６３８、−Ｓ−Ｘ６３９、−Ｓ（Ｏ）−Ｘ６４０、−Ｓ（Ｏ₂）−Ｘ６４１、−Ｓ（Ｏ₂）ＮＨ−Ｘ６４２、−Ｓ（Ｏ₂）ＮＸ６４３Ｘ６４４、−Ｓ（Ｏ₂）０−Ｘ６４５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＸ６４６）（ＯＸ６４７）、−Ｓｉ（Ｘ６４８）（Ｘ６４９）（Ｘ６５０）、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ₂、−Ｃ（ＮＸ６５１）−ＮＨ₂、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨＸ６５２、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＸ６５３Ｘ６５４、−Ｃ（ＮＸ６５５）−ＮＨＸ６５６、−Ｃ（ＮＸ６５７）−ＮＸ６５８Ｘ６５９、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ６６０、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ６６１−Ｏ−Ｘ６６２、−ＮＸ６６３−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ６６４−Ｏ−Ｘ６６５、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ６６６）₂、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ６６７−Ｏ−Ｘ６６８）₂、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ６６９）（−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ６７０−Ｏ−Ｘ６７１）、−Ｃ（Ｓ）−Ｘ６７２、−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ６７３、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｘ６７４、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ６７５Ｘ６７６、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ６７７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ６７８−Ｏ−Ｘ６７９、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ６８０、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ６８１−Ｏ−Ｘ６８２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｘ６８３、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＸ６８４Ｘ６８５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ６８６−ＮＸ６８７Ｘ６８８、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｘ６８９、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＸ６９０Ｘ６９１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ６９２−ＮＸ６９３Ｘ６９４、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ６９５、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＸ６９６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ６９７Ｘ６９８、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ６９９、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ７００、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ７０１、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＸ７０２、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ７０３Ｘ７０４、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＸ７０５、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ７０６Ｘ７０７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＸ７０８、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ７０９Ｘ７１０"；
その際、Ｘ６０１、Ｘ６０２、Ｘ６０３、Ｘ６０４、Ｘ６０５、Ｘ６０６、Ｘ６０７、Ｘ６０８、Ｘ６０９、Ｘ６１０、Ｘ６１１、Ｘ６１２、Ｘ６１３、Ｘ６１４、Ｘ６１５、Ｘ６１６、Ｘ６１７、Ｘ６１８、Ｘ６１９、Ｘ６２０、Ｘ６２１、Ｘ６２２、Ｘ６２３、Ｘ６２４、Ｘ６２５、Ｘ６２６、Ｘ６２７、Ｘ６２８、Ｘ６２９、Ｘ６３０、Ｘ６３１、Ｘ６３２、Ｘ６３３、Ｘ６３４、Ｘ６３５、Ｘ６３６、Ｘ６３７、Ｘ６３８、Ｘ６３９、Ｘ６４０、Ｘ６４１、Ｘ６４２、Ｘ６４３、Ｘ６４４、Ｘ６４５、Ｘ６４６、Ｘ６４７、Ｘ６４８、Ｘ６４９、Ｘ６５０、Ｘ６５１、Ｘ６５２、Ｘ６５３、Ｘ６５４、Ｘ６５５、Ｘ６５６、Ｘ６５７、Ｘ６５８、Ｘ６５９、Ｘ６６０、Ｘ６６１、Ｘ６６２、Ｘ６６３、Ｘ６６４、Ｘ６６５、Ｘ６６６、Ｘ６６７、Ｘ６６８、Ｘ６６９、Ｘ６７０、Ｘ６７１、Ｘ６７２、Ｘ６７３、Ｘ６７４、Ｘ６７５、Ｘ６７６、Ｘ６７７、Ｘ６７８、Ｘ６７９、Ｘ６８０、Ｘ６８１、Ｘ６８２、Ｘ６８３、Ｘ６８４、Ｘ６８５、Ｘ６８６、Ｘ６８７、Ｘ６８８、Ｘ６８９、Ｘ６９０、Ｘ６９１、Ｘ６９２、Ｘ６９３、Ｘ６９４、Ｘ６９５、Ｘ６９６、Ｘ６９７、Ｘ６９８、Ｘ６９９、Ｘ７００、Ｘ７０１、Ｘ７０２、Ｘ７０３、Ｘ７０４、Ｘ７０５、Ｘ７０６、Ｘ７０７、Ｘ７０８、Ｘ７０９、Ｘ７１０、Ｘ７１１、Ｘ７１２は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され："アルキル、Ｃ₉〜Ｃ₃₀−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Ｘ６０６、Ｘ６０７及び／又はＸ６１４、Ｘ６１５及び／又はＸ６２７、Ｘ６２８及び／又はＸ６３４、Ｘ６３５及び／又はＸ６４３、Ｘ６４４及び／又はＸ６５３、Ｘ６５４及び／又はＸ６５８、Ｘ６５９及び／又はＸ６７５、Ｘ６７６及び／又はＸ６８４、Ｘ６８５及び／又はＸ６８７、Ｘ６８８及び／又はＸ６９０、Ｘ６９１及び／又はＸ６９３、Ｘ６９４及び／又はＸ６９７、Ｘ６９８及び／又はＸ７０３、Ｘ７０４及び／又はＸ７０６、Ｘ７０７及び／又はＸ７０９、Ｘ７１０及び／又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく；
但し、更に、"−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（アルキル）₂、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（シクロアルキル）₂、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（シクロアルキルアルキル）₂、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（アリールアルキル）₂、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（アリール）₂、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ヘテロアリール）₂"は、前記置換基グループ（ｉｖ）から除き；
その際、場合により、"アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール"であるＲ２、Ｒ３のもう一方は、また、互いに無関係に、付加的に、前記の置換基グループ（ｉｉ）から選択される同一もしくは異なる少なくとも１つの置換基で置換されていてよく；
その際、場合により、"アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール"であり、かつ前記の置換基グループ（ｉｖ）及び場合によりまた（ｉｉ）から選択される同一もしくは異なる少なくとも１つの置換基で置換されたＲ２、Ｒ３のもう一方は、場合により、更に、前記の置換基グループ（ｉｖ）及び場合によりまた（ｉｉ）から選択されるそれらの置換基において、前記の置換基グループ（ｉｉｉ）から選択される同一もしくは異なる少なくとも１つの置換基で置換されていてよく；
但し、第六に、Ｒ１、Ｒ１^*が存在し（ｎが１であり）、かつ一緒になって無関係に"＝Ｓもしくは＝Ｓ⁺−Ｏ^-"を形成し、かつＲ２、Ｒ３が無関係に"水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル"からなる群から選択される場合に、"アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル"であるＲ２、Ｒ３のそれぞれは、以下からなる群から選択される少なくとも１つの置換基で置換されていなければならず：
（ｖ）"ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＦ₃、−Ｎ₃、−ＮＨ₂、−ＮＨＸ８００、−ＮＸ８０１Ｘ８０２、−ＮＯ₂、−ＯＨ、−ＯＣＦ₃、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ₃Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）₂、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ₂、−ＳＯ₃Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）₂、−Ｃ（Ｏ）−Ｘ８０３、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｘ８０４、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｘ８０５、−Ｃ（Ｏ）ＮＸ８０６Ｘ８０７、−Ｏ−アリール、−Ｏ−アリールアルキル、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロアリールアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−Ｏ（−Ｘ８０８−Ｏ）_i−Ｈ（ｉ＝１、２、３、４、５）、−Ｏ（−Ｘ８０９−Ｏ）_j−Ｘ８１０（ｊ＝１、２、３、４、５）、−ＯＣ（Ｏ）−Ｘ８１１、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ８１２、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨＸ８１３、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ８１４Ｘ８１５、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＸ８１６）（ＯＸ８１７）、−ＯＳｉ（Ｘ８１８）（Ｘ８１９）（Ｘ８２０）、−ＯＳ（Ｏ₂）−Ｘ８２１、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｘ８２２、−ＮＸ８２３Ｃ（Ｏ）−Ｘ８２４、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ８２５、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｘ８２６、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ８２７Ｘ８２８、−ＮＸ８２９−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ８３０、−ＮＸ８３１−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｘ８３２、−ＮＸ８３３−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ８３４Ｘ８３５、−ＮＨＳ（Ｏ₂）−Ｘ８３６、−ＮＸ８３７Ｓ（Ｏ₂）−Ｘ８３８、−Ｓ−Ｘ８３９、−Ｓ（Ｏ）−Ｘ８４０、−Ｓ（Ｏ₂）−Ｘ８４１、−Ｓ（Ｏ₂）ＮＨ−Ｘ８４２、−Ｓ（Ｏ₂）ＮＸ８４３Ｘ８４４、−Ｓ（Ｏ₂）Ｏ−Ｘ８４５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＸ８４６）（ＯＸ８４７）、−Ｓｉ（Ｘ８４８）（Ｘ８４９）（Ｘ８５０）、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ₂、−Ｃ（ＮＸ８５１）−ＮＨ₂、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨＸ８５２、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＸ８５３Ｘ８５４、−Ｃ（ＮＸ８５５）−ＮＨＸ８５６、−Ｃ（ＮＸ８５７）−ＮＸ８５８Ｘ８５９、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ８６０、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ８６１−Ｏ−Ｘ８６２、−ＮＸ８６３−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ８６４−Ｏ−Ｘ８６５、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ８６６）₂、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ８６７−Ｏ−Ｘ８６８）₂、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ８６９）（−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ８７０−Ｏ−Ｘ８７１）、−Ｃ（Ｓ）−Ｘ８７２、−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ８７３、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｘ８７４、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ８７５Ｘ８７６、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ８７７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ８７８−Ｏ−Ｘ８７９、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ８８０、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ８８１−Ｏ−Ｘ８８２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｘ８８３、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＸ８８４Ｘ８８５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ８８６−ＮＸ８８７Ｘ８８８、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｘ８８９、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＸ８９０Ｘ８９１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ８９２−ＮＸ８９３Ｘ８９４、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ８９５、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＸ８９６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ８９７Ｘ８９８、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ８９９、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ９００、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ９０１、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＸ９０２、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ９０３Ｘ９０４、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＸ９０５、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ９０６Ｘ９０７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＸ９０８、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ９０９Ｘ９１０"；
その際、Ｘ８００、Ｘ８０１、Ｘ８０２、Ｘ８０３、Ｘ８０４、Ｘ８０５、Ｘ８０６、Ｘ８０７、Ｘ８０８、Ｘ８０９、Ｘ８１０、Ｘ８１１、Ｘ８１２、Ｘ８１３、Ｘ８１４、Ｘ８１５、Ｘ８１６、Ｘ８１７、Ｘ８１８、Ｘ８１９、Ｘ８２０、Ｘ８２１、Ｘ８２２、Ｘ８２３、Ｘ８２４、Ｘ８２５、Ｘ８２６、Ｘ８２７、Ｘ８２８、Ｘ８２９、Ｘ８３０、Ｘ８３１、Ｘ８３２、Ｘ８３３、Ｘ８３４、Ｘ８３５、Ｘ８３６、Ｘ８３７、Ｘ８３８、Ｘ８３９、Ｘ８４０、Ｘ８４１、Ｘ８４２、Ｘ８４３、Ｘ８４４、Ｘ８４５、Ｘ８４６、Ｘ８４７、Ｘ８４８、Ｘ８４９、Ｘ８５０、Ｘ８５１、Ｘ８５２、Ｘ８５３、Ｘ８５４、Ｘ８５５、Ｘ８５６、Ｘ８５７、Ｘ８５８、Ｘ８５９、Ｘ８６０、Ｘ８６１、Ｘ８６２、Ｘ８６３、Ｘ８６４、Ｘ８６５、Ｘ８６６、Ｘ８６７、Ｘ８６８、Ｘ８６９、Ｘ８７０、Ｘ８７１、Ｘ８７２、Ｘ８７３、Ｘ８７４、Ｘ８７５、Ｘ８７６、Ｘ８７７、Ｘ８７８、Ｘ８７９、Ｘ８８０、Ｘ８８１、Ｘ８８２、Ｘ８８３、Ｘ８８４、Ｘ８８５、Ｘ８８６、Ｘ８８７、Ｘ８８８、Ｘ８８９、Ｘ８９０、Ｘ８９１、Ｘ８９２、Ｘ８９３、Ｘ８９４、Ｘ８９５、Ｘ８９６、Ｘ８９７、Ｘ８９８、Ｘ８９９、Ｘ９００、Ｘ９０１、Ｘ９０２、Ｘ９０３、Ｘ９０４、Ｘ９０５、Ｘ９０６、Ｘ９０７、Ｘ９０８、Ｘ９０９、Ｘ９１０、Ｘ９１１、Ｘ９１２は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され："アルキル、Ｃ₉〜Ｃ₃₀−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Ｘ８０６、Ｘ８０７及び／又はＸ８１４、Ｘ８１５及び／又はＸ８２７、Ｘ８２８及び／又はＸ８３４、Ｘ８３５及び／又はＸ８４３、Ｘ８４４及び／又はＸ８５３、Ｘ８５４及び／又はＸ８５８、Ｘ８５９及び／又はＸ８７５、Ｘ８７６及び／又はＸ８８４、Ｘ８８５及び／又はＸ８８７、Ｘ８８８及び／又はＸ８９０、Ｘ８９１及び／又はＸ８９３、Ｘ８９４及び／又はＸ８９７、Ｘ８９８及び／又はＸ９０３、Ｘ９０４及び／又はＸ９０６、Ｘ９０７及び／又はＸ９０９、Ｘ９１０及び／又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく；
その際、場合により、"アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル"であるＲ２、Ｒ３のそれぞれは、また、互いに無関係に、付加的に、前記の置換基グループ（ｉｉ）から選択される同一もしくは異なる少なくとも１つの置換基で置換されていてよく；
その際、場合により、"アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル"であり、かつ前記の置換基グループ（ｖ）及び場合によりまた（ｉｉ）から選択される同一もしくは異なる少なくとも１つの置換基で置換されたＲ２、Ｒ３のそれぞれは、場合により、更に、前記の置換基グループ（ｖ）及び場合によりまた（ｉｉ）から選択されるそれらの置換基において、前記の置換基グループ（ｉｉｉ）から選択される同一もしくは異なる少なくとも１つの置換基で置換されていてよく；
ｍは、無関係に、１もしくは２であり；
Ｒ４_m、Ｒ５_m、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され：
（ｉ）"水素、アルキル、Ｃ₉〜Ｃ₃₀−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−Ｎ₃、−ＮＨ₂、−ＮＨＸ１００１、−ＮＸ１００２Ｘ１００３、−ＮＯ₂、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＣＦ₃、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ₃Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）₂、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ₂、−ＳＯ₃Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）₂、−Ｃ（Ｏ）−Ｘ１００４、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｘ１００５、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｘ１００６、−Ｃ（Ｏ）ＮＸ１００７Ｘ１００８、−Ｏ−Ｘ１００９、−Ｏ（−Ｘ１０１０−Ｏ）_k−Ｈ（ｋ＝１、２、３、４、５）、−Ｏ（−Ｘ１０１１−Ｏ）_l−Ｘ１０１２（ｌ＝１、２、３、４、５）、−ＯＣ（Ｏ）−Ｘ１０１３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ１０１４、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨＸ１０１５、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１０１６Ｘ１０１７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＸ１０１８）（ＯＸ１０１９）、−ＯＳｉ（Ｘ１０２０）（Ｘ１０２１）（Ｘ１０２２）、−ＯＳ（Ｏ₂）−Ｘ１０２３、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ₂、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｘ１０２４、−ＮＸ１０２５Ｃ（Ｏ）−Ｘ１０２６、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ１０２７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｘ１０２８、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１０２９Ｘ１０３０、−ＮＸ１０３１−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ１０３２、−ＮＸ１０３３−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｘ１０３４、−ＮＸ１０３５−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１０３６Ｘ１０３７、−ＮＨＳ（Ｏ₂）−Ｘ１０３８、−ＮＸ１０３９Ｓ（Ｏ₂）−Ｘ１０４０、−Ｓ−Ｘ１０４１、−Ｓ（Ｏ）−Ｘ１０４２、−Ｓ（Ｏ₂）−Ｘ１０４３、−Ｓ（Ｏ₂）ＮＨ−Ｘ１０４４、−Ｓ（Ｏ₂）ＮＸ１０４５Ｘ１０４６、−Ｓ（Ｏ₂）Ｏ−Ｘ１０４７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＸ１０４８）（ＯＸ１０４９）、−Ｓｉ（Ｘ１０５０）（Ｘ１０５１）（Ｘ１０５２）、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ₂、−Ｃ（ＮＸ１０５３）−ＮＨ₂、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨＸ１０５４、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＸ１０５５Ｘ１０５６、−Ｃ（ＮＸ１０５７）−ＮＨＸ１０５８、−Ｃ（ＮＸ１０５９）−ＮＸ１０６０Ｘ１０６１、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ１０６２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１０６３−Ｏ−Ｘ１０６４、−ＮＸ１０６５−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１０６６−Ｏ−Ｘ１０６７、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ１０６８）₂、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１０６９−Ｏ−Ｘ１０７０）₂、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ１０７１）（−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１０７２−Ｏ−Ｘ１０７３）、−Ｃ（Ｓ）−Ｘ１０７４、−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ１０７５、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｘ１０７６、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ１０７７Ｘ１０７８、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ１０７９、−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１０８０−Ｏ−Ｘ１０８１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ１０８２、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ１０８３−Ｏ−Ｘ１０８４、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｘ１０８５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＸ１０８６Ｘ１０８７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１０８８−ＮＸ１０８９Ｘ１０９０、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｘ１０９１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＸ１０９２Ｘ１０９３、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ１０９４−ＮＸ１０９５Ｘ１０９６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ１０９７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＸ１０９８、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１０９９Ｘ１１００、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ１１０１、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ１１０２、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ１１０３、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＸ１１０４、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１１０５Ｘ１１０６、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＸ１１０７、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ１１０８Ｘ１１０９、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＸ１１１０、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ１１１１Ｘ１１１２"；
その際、Ｘ１００１、Ｘ１００２、Ｘ１００３、Ｘ１００４、Ｘ１００５、Ｘ１００６、Ｘ１００７、Ｘ１００８、Ｘ１００９、Ｘ１０１０、Ｘ１０１１、Ｘ１０１２、Ｘ１０１３、Ｘ１０１４、Ｘ１０１５、Ｘ１０１６、Ｘ１０１７、Ｘ１０１８、Ｘ１０１９、Ｘ１０２０、Ｘ１０２１、Ｘ１０２２、Ｘ１０２３、Ｘ１０２４、Ｘ１０２５、Ｘ１０２６、Ｘ１０２７、Ｘ１０２８、Ｘ１０２９、Ｘ１０３０、Ｘ１０３１、Ｘ１０３２、Ｘ１０３３、Ｘ１０３４、Ｘ１０３５、Ｘ１０３６、Ｘ１０３７、Ｘ１０３８、Ｘ１０３９、Ｘ１０４０、Ｘ１０４１、Ｘ１０４２、Ｘ１０４３、Ｘ１０４４、Ｘ１０４５、Ｘ１０４６、Ｘ１０４７、Ｘ１０４８、Ｘ１０４９、Ｘ１０５０、Ｘ１０５１、Ｘ１０５２、Ｘ１０５３、Ｘ１０５４、Ｘ１０５５、Ｘ１０５６、Ｘ１０５７、Ｘ１０５８、Ｘ１０５９、Ｘ１０６０、Ｘ１０６１、Ｘ１０６２、Ｘ１０６３、Ｘ１０６４、Ｘ１０６５、Ｘ１０６６、Ｘ１０６７、Ｘ１０６８、Ｘ１０６９、Ｘ１０７０、Ｘ１０７１、Ｘ１０７２、Ｘ１０７３、Ｘ１０７４、Ｘ１０７５、Ｘ１０７６、Ｘ１０７７、Ｘ１０７８、Ｘ１０７９、Ｘ１０８０、Ｘ１０８１、Ｘ１０８２、Ｘ１０８３、Ｘ１０８４、Ｘ１０８５、Ｘ１０８６、Ｘ１０８７、Ｘ１０８８、Ｘ１０８９、Ｘ１０９０、Ｘ１０９１、Ｘ１０９２、Ｘ１０９３、Ｘ１０９４、Ｘ１０９５、Ｘ１０９６、Ｘ１０９７、Ｘ１０９８、Ｘ１０９９、Ｘ１１００、Ｘ１１０１、Ｘ１１０２、Ｘ１１０３、Ｘ１１０４、Ｘ１１０５、Ｘ１１０６、Ｘ１１０７、Ｘ１１０８、Ｘ１１０９、Ｘ１１１０、Ｘ１１１１、Ｘ１１１２は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され："アルキル、Ｃ₉〜Ｃ₃₀−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Ｘ１００７、Ｘ１００８及び／又はＸ１０１６、Ｘ１０１７及び／又はＸ１０２９、Ｘ１０３０及び／又はＸ１０３６、Ｘ１０３７及び／又はＸ１０４５、Ｘ１０４６及び／又はＸ１０５５、Ｘ１０５６及び／又はＸ１０６０、Ｘ１０６１及び／又はＸ１０７７、Ｘ１０７８及び／又はＸ１０８６、Ｘ１０８７及び／又はＸ１０８９、Ｘ１０９０及び／又はＸ１０９２、Ｘ１０９３及び／又はＸ１０９５、Ｘ１０９６及び／又はＸ１０９９、Ｘ１１００及び／又はＸ１１０５、Ｘ１１０６及び／又はＸ１１０８、Ｘ１１０９及び／又はＸ１１１１、Ｘ１１１２及び／又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく；
その際、場合により、置換基グループ（ｉ）の前記置換基は、また、互いに無関係に、以下のものからなる群から選択される同一もしくは異なる少なくとも１つの置換基で置換されていてよく：
（ｉｉ）"アルキル、Ｃ₉〜Ｃ₃₀−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−Ｎ₃、−ＮＨ₂、−ＮＨＸ１２０１、−ＮＸ１２０２Ｘ１２０３、−ＮＯ₂、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＣＦ₃、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ₃Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）₂、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ₂、−ＳＯ₃Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）₂、−Ｃ（Ｏ）−Ｘ１２０４、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｘ１２０５、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｘ１２０６、−Ｃ（Ｏ）ＮＸ１２０７Ｘ１２０８、−Ｏ−Ｘ１２０９、−Ｏ（−Ｘ１２１０−Ｏ）_m−Ｈ（ｍ＝１、２、３、４、５）、−Ｏ（−Ｘ１２１１−Ｏ）_n−Ｘ１２１２（ｎ＝１、２、３、４、５）、−ＯＣ（Ｏ）−Ｘ１２１３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ１２１４、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨＸ１２１５、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１２１６Ｘ１２１７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＸ１２１８）（ＯＸ１２１９）、−ＯＳｉ（Ｘ１２２０）（Ｘ１２２１）（Ｘ１２２２）、−ＯＳ（Ｏ₂）−Ｘ１２２３、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ₂、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｘ１２２４、−ＮＸ１２２５Ｃ（Ｏ）−Ｘ１２２６、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ１２２７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｘ１２２８、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１２２９Ｘ１２３０、−ＮＸ１２３１−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ１２３２、−ＮＸ１２３３−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｘ１２３４、−ＮＸ１２３５−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１２３６Ｘ１２３７、−ＮＨＳ（Ｏ₂）−Ｘ１２３８、−ＮＸ１２３９Ｓ（Ｏ₂）−Ｘ１２４０、−Ｓ−Ｘ１２４１、−Ｓ（Ｏ）−Ｘ１２４２、−Ｓ（Ｏ₂）−Ｘ１２４３、−Ｓ（Ｏ₂）ＮＨ−Ｘ１２４４、−Ｓ（Ｏ₂）ＮＸ１２４５Ｘ１２４６、−Ｓ（Ｏ₂）Ｏ−Ｘ１２４７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＸ１２４８）（ＯＸ１２４９）、−Ｓｉ（Ｘ１２５０）（Ｘ１２５１）（Ｘ１２５２）、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ₂、−Ｃ（ＮＸ１２５３）−ＮＨ₂、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨＸ１２５４、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＸ１２５５Ｘ１２５６、−Ｃ（ＮＸ１２５７）−ＮＨＸ１２５８、−Ｃ（ＮＸ１２５９）−ＮＸ１２６０Ｘ１２６１、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ１２６２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１２６３−Ｏ−Ｘ１２６４、−ＮＸ１２６５−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１２６６−Ｏ−Ｘ１２６７、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ１２６８）₂、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１２６９−Ｏ−Ｘ１２７０）₂、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ１２７１）（−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１２７２−Ｏ−Ｘ１２７３）、−Ｃ（Ｓ）−Ｘ１２７４、−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ１２７５、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｘ１２７６、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ１２７７Ｘ１２７８、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ１２７９、−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１２８０−Ｏ−Ｘ１２８１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ１２８２、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ１２８３−Ｏ−Ｘ１２８４、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｘ１２８５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＸ１２８６Ｘ１２８７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１２８８−ＮＸ１２８９Ｘ１２９０、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｘ１２９１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＸ１２９２Ｘ１２９３、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ１２９４−ＮＸ１２９５Ｘ１２９６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ１２９７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＸ１２９８、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１２９９Ｘ１３００、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ１３０１、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ１３０２、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ１３０３、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＸ１３０４、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１３０５Ｘ１３０６、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＸ１３０７、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ１３０８Ｘ１３０９、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＸ１３１０、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ１３１１Ｘ１３１２"；
その際、Ｘ１２０１、Ｘ１２０２、Ｘ１２０３、Ｘ１２０４、Ｘ１２０５、Ｘ１２０６、Ｘ１２０７、Ｘ１２０８、Ｘ１２０９、Ｘ１２１０、Ｘ１２１１、Ｘ１２１２、Ｘ１２１３、Ｘ１２１４、Ｘ１２１５、Ｘ１２１６、Ｘ１２１７、Ｘ１２１８、Ｘ１２１９、Ｘ１２２０、Ｘ１２２１、Ｘ１２２２、Ｘ１２２３、Ｘ１２２４、Ｘ１２２５、Ｘ１２２６、Ｘ１２２７、Ｘ１２２８、Ｘ１２２９、Ｘ１２３０、Ｘ１２３１、Ｘ１２３２、Ｘ１２３３、Ｘ１２３４、Ｘ１２３５、Ｘ１２３６、Ｘ１２３７、Ｘ１２３８、Ｘ１２３９、Ｘ１２４０、Ｘ１２４１、Ｘ１２４２、Ｘ１２４３、Ｘ１２４４、Ｘ１２４５、Ｘ１２４６、Ｘ１２４７、Ｘ１２４８、Ｘ１２４９、Ｘ１２５０、Ｘ１２５１、Ｘ１２５２、Ｘ１２５３、Ｘ１２５４、Ｘ１２５５、Ｘ１２５６、Ｘ１２５７、Ｘ１２５８、Ｘ１２５９、Ｘ１２６０、Ｘ１２６１、Ｘ１２６２、Ｘ１２６３、Ｘ１２６４、Ｘ１２６５、Ｘ１２６６、Ｘ１２６７、Ｘ１２６８、Ｘ１２６９、Ｘ１２７０、Ｘ１２７１、Ｘ１２７２、Ｘ１２７３、Ｘ１２７４、Ｘ１２７５、Ｘ１２７６、Ｘ１２７７、Ｘ１２７８、Ｘ１２７９、Ｘ１２８０、Ｘ１２８１、Ｘ１２８２、Ｘ１２８３、Ｘ１２８４、Ｘ１２８５、Ｘ１２８６、Ｘ１２８７、Ｘ１２８８、Ｘ１２８９、Ｘ１２９０、Ｘ１２９１、Ｘ１２９２、Ｘ１２９３、Ｘ１２９４、Ｘ１２９５、Ｘ１２９６、Ｘ１２９７、Ｘ１２９８、Ｘ１２９９、Ｘ１３００、Ｘ１３０１、Ｘ１３０２、Ｘ１３０３、Ｘ１３０４、Ｘ１３０５、Ｘ１３０６、Ｘ１３０７、Ｘ１３０８、Ｘ１３０９、Ｘ１３１０、Ｘ１３１１、Ｘ１３１２は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され："アルキル、Ｃ₉〜Ｃ₃₀−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Ｘ１２０７、Ｘ１２０８及び／又はＸ１２１６、Ｘ１２１７及び／又はＸ１２２９、Ｘ１２３０及び／又はＸ１２３６、Ｘ１２３７及び／又はＸ１２４５、Ｘ１２４６及び／又はＸ１２５５、Ｘ１２５６及び／又はＸ１２６０、Ｘ１２６１及び／又はＸ１２７７、Ｘ１２７８及び／又はＸ１２８６、Ｘ１２８７及び／又はＸ１２８９、Ｘ１２９０及び／又はＸ１２９２、Ｘ１２９３及び／又はＸ１２９５、Ｘ１２９６及び／又はＸ１２９９、Ｘ１３００及び／又はＸ１３０５、Ｘ１３０６及び／又はＸ１３０８、Ｘ１３０９及び／又はＸ１３１１、Ｘ１３１２及び／又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく；
その際、場合により、置換基グループ（ｉｉ）の前記置換基は、また、互いに無関係に、以下のものからなる群から選択される同一もしくは異なる少なくとも１つの置換基で置換されていてよく：
（ｉｉｉ）"アルキル、Ｃ₉〜Ｃ₃₀−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−Ｎ₃、−ＮＨ₂、−ＮＨＸ１４０１、−ＮＸ１４０２Ｘ１４０３、−ＮＯ₂、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＣＦ₃、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ₃Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）₂、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ₂、−ＳＯ₃Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）₂、−Ｃ（Ｏ）−Ｘ１４０４、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｘ１４０５、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｘ１４０６、−Ｃ（Ｏ）ＮＸ１４０７Ｘ１４０８、−Ｏ−Ｘ１４０９、−Ｏ（−Ｘ１４１０−Ｏ）_o−Ｈ（ｏ＝１、２、３、４、５）、−Ｏ（−Ｘ１４１１−Ｏ）_p−Ｘ１４１２（ｐ＝１、２、３、４、５）、−ＯＣ（Ｏ）−Ｘ１４１３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ１４１４、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨＸ１４１５、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１４１６Ｘ１４１７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＸ１４１８）（ＯＸ１４１９）、−ＯＳｉ（Ｘ１４２０）（Ｘ１４２１）（Ｘ１４２２）、−ＯＳ（Ｏ₂）−Ｘ１４２３、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ₂、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｘ１４２４、−ＮＸ１４２５Ｃ（Ｏ）−Ｘ１４２６、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ１４２７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｘ１４２８、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１４２９Ｘ１４３０、−ＮＸ１４３１−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ１４３２、−ＮＸ１４３３−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｘ１４３４、−ＮＸ１４３５−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１４３６Ｘ１４３７、−ＮＨＳ（Ｏ₂）−Ｘ１４３８、−ＮＸ１４３９Ｓ（Ｏ₂）−Ｘ１４４０、−Ｓ−Ｘ１４４１、−Ｓ（Ｏ）−Ｘ１４４２、−Ｓ（Ｏ₂）−Ｘ１４４３、−Ｓ（Ｏ₂）ＮＨ−Ｘ１４４４、−Ｓ（Ｏ₂）ＮＸ１４４５Ｘ１４４６、−Ｓ（Ｏ₂）Ｏ−Ｘ１４４７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＸ１４４８）（ＯＸ１４４９）、−Ｓｉ（Ｘ１４５０）（Ｘ１４５１）（Ｘ１４５２）、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ₂、−Ｃ（ＮＸ１４５３）−ＮＨ₂、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨＸ１４５４、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＸ１４５５Ｘ１４５６、−Ｃ（ＮＸ１４５７）−ＮＨＸ１４５８、−Ｃ（ＮＸ１４５９）−ＮＸ１４６０Ｘ１４６１、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ１４６２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１４６３−Ｏ−Ｘ１４６４、−ＮＸ１４６５−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１４６６−Ｏ−Ｘ１４６７、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ１４６８）₂、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１４６９−Ｏ−Ｘ１４７０）₂、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ１４７１）（−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１４７２−Ｏ−Ｘ１４７３）、−Ｃ（Ｓ）−Ｘ１４７４、−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ１４７５、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｘ１４７６、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ１４７７Ｘ１４７８、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ１４７９、−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１４８０−Ｏ−Ｘ１４８１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ１４８２、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ１４８３−Ｏ−Ｘ１４８４、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｘ１４８５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＸ１４８６Ｘ１４８７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１４８８−ＮＸ１４８９Ｘ１４９０、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｘ１４９１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＸ１４９２Ｘ１４９３、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ１４９４−ＮＸ１４９５Ｘ１４９６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ１４９７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＸ１４９８、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１４９９Ｘ１５００、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ１５０１、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ１５０２、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ１５０３、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＸ１５０４、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１５０５Ｘ１５０６、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＸ１５０７、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ１５０８Ｘ１５０９、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＸ１５１０、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ１５１１Ｘ１５１２"；
その際、Ｘ１４０１、Ｘ１４０２、Ｘ１４０３、Ｘ１４０４、Ｘ１４０５、Ｘ１４０６、Ｘ１４０７、Ｘ１４０８、Ｘ１４０９、Ｘ１４１０、Ｘ１４１１、Ｘ１４１２、Ｘ１４１３、Ｘ１４１４、Ｘ１４１５、Ｘ１４１６、Ｘ１４１７、Ｘ１４１８、Ｘ１４１９、Ｘ１４２０、Ｘ１４２１、Ｘ１４２２、Ｘ１４２３、Ｘ１４２４、Ｘ１４２５、Ｘ１４２６、Ｘ１４２７、Ｘ１４２８、Ｘ１４２９、Ｘ１４３０、Ｘ１４３１、Ｘ１４３２、Ｘ１４３３、Ｘ１４３４、Ｘ１４３５、Ｘ１４３６、Ｘ１４３７、Ｘ１４３８、Ｘ１４３９、Ｘ１４４０、Ｘ１４４１、Ｘ１４４２、Ｘ１４４３、Ｘ１４４４、Ｘ１４４５、Ｘ１４４６、Ｘ１４４７、Ｘ１４４８、Ｘ１４４９、Ｘ１４５０、Ｘ１４５１、Ｘ１４５２、Ｘ１４５３、Ｘ１４５４、Ｘ１４５５、Ｘ１４５６、Ｘ１４５７、Ｘ１４５８、Ｘ１４５９、Ｘ１４６０、Ｘ１４６１、Ｘ１４６２、Ｘ１４６３、Ｘ１４６４、Ｘ１４６５、Ｘ１４６６、Ｘ１４６７、Ｘ１４６８、Ｘ１４６９、Ｘ１４７０、Ｘ１４７１、Ｘ１４７２、Ｘ１４７３、Ｘ１４７４、Ｘ１４７５、Ｘ１４７６、Ｘ１４７７、Ｘ１４７８、Ｘ１４７９、Ｘ１４８０、Ｘ１４８１、Ｘ１４８２、Ｘ１４８３、Ｘ１４８４、Ｘ１４８５、Ｘ１４８６、Ｘ１４８７、Ｘ１４８８、Ｘ１４８９、Ｘ１４９０、Ｘ１４９１、Ｘ１４９２、Ｘ１４９３、Ｘ１４９４、Ｘ１４９５、Ｘ１４９６、Ｘ１４９７、Ｘ１４９８、Ｘ１４９９、Ｘ１５００、Ｘ１５０１、Ｘ１５０２、Ｘ１５０３、Ｘ１５０４、Ｘ１５０５、Ｘ１５０６、Ｘ１５０７、Ｘ１５０８、Ｘ１５０９、Ｘ１５１０、Ｘ１５１１、Ｘ１５１２は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され："アルキル、Ｃ₉〜Ｃ₃₀−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Ｘ１４０７、Ｘ１４０８及び／又はＸ１４１６、Ｘ１４１７及び／又はＸ１４２９、Ｘ１４３０及び／又はＸ１４３６、Ｘ１４３７及び／又はＸ１４４５、Ｘ１４４６及び／又はＸ１４５５、Ｘ１４５６及び／又はＸ１４６０、Ｘ１４６１及び／又はＸ１４７７、Ｘ１４７８及び／又はＸ１４８６、Ｘ１４８７及び／又はＸ１４８９、Ｘ１４９０及び／又はＸ１４９２、Ｘ１４９３及び／又はＸ１４９５、Ｘ１４９６及び／又はＸ１４９９、Ｘ１５００及び／又はＸ１５０５、Ｘ１５０６及び／又はＸ１５０８、Ｘ１５０９及び／又はＸ１５１１、Ｘ１５１２及び／又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく；
又は
（Ｂ）Ｖ、Ｗは、互いに無関係に、以下の群から選択される：
"＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｓ⁺−Ｏ^-、ジェミナル結合されたＨ₂"
Ｒ１^*、Ｒ２は、一緒になって無関係に、"ヘテロシクリル"を形成するか、又は一緒になって無関係に、"ヘテロアリール"を形成し；その際、"ヘテロシクリル"及び"ヘテロアリール"は、場合により、以下の置換基グループ（ｉ）から選択される少なくとも１つの置換基で置換されていてよく；
Ｒ１、Ｒ３は、互いに無関係に、以下からなる群から選択される：
（ｉ）"水素、アルキル、Ｃ₉〜Ｃ₃₀−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−Ｎ₃、−ＮＨ₂、−ＮＨＺ１、−ＮＺ２Ｚ３、−ＮＯ₂、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＣＦ₃、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ₃Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）₂、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ₂、−ＳＯ₃Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）₂、−Ｃ（Ｏ）−Ｚ４、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｚ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｚ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＺ７Ｚ８、−Ｏ−Ｚ９、−Ｏ（−Ｚ１０−Ｏ）_a−Ｈ（ａ＝１、２、３、４、５）、−Ｏ（−Ｚ１１−Ｏ）_b−Ｚ１２（ｂ＝１、２、３、４、５）、−ＯＣ（Ｏ）−Ｚ１３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ１４、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨＺ１５、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１６Ｚ１７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＺ１８）（ＯＺ１９）、−ＯＳｉ（Ｚ２０）（Ｚ２１）（Ｚ２２）、−ＯＳ（Ｏ₂）−Ｚ２３、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ₂、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｚ２４、−ＮＺ２５Ｃ（Ｏ）−Ｚ２６、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ２７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｚ２８、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ２９Ｚ３０、−ＮＺ３１−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ３２、−ＮＺ３３−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｚ３４、−ＮＺ３５−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ３６Ｚ３７、−ＮＨＳ（Ｏ₂）−Ｚ３８、−ＮＺ３９Ｓ（Ｏ₂）−Ｚ４０、−Ｓ−Ｚ４１、−Ｓ（Ｏ）−Ｚ４２、−Ｓ（Ｏ₂）−Ｚ４３、−Ｓ（Ｏ₂）ＮＨ−Ｚ４４、−Ｓ（Ｏ₂）ＮＺ４５Ｚ４６、−Ｓ（Ｏ₂）Ｏ−Ｚ４７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＺ４８）（ＯＺ４９）、−Ｓｉ（Ｚ５０）（Ｚ５１）（Ｚ５２）、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ₂、−Ｃ（ＮＺ５３）−ＮＨ₂、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨＺ５４、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＺ５５Ｚ５６、−Ｃ（ＮＺ５７）−ＮＨＺ５８、−Ｃ（ＮＺ５９）−ＮＺ６０Ｚ６１、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ６２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ６３−Ｏ−Ｚ６４、−ＮＺ６５−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ６６−Ｏ−Ｚ６７、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ６８）₂、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ６９−Ｏ−Ｚ７０）₂、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ７１）（−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ７２−Ｏ−Ｚ７３）、−Ｃ（Ｓ）−Ｚ７４、−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｚ７５、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｚ７６、−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ７７Ｚ７８、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ７９、−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ８０−Ｏ−Ｚ８１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ８２、−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ８３−Ｏ−Ｚ８４、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｚ８５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＺ８６Ｚ８７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ８８−ＮＺ８９Ｚ９０、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｚ９１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＺ９２Ｚ９３、−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ９４−ＮＺ９５Ｚ９６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ９７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＺ９８、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ９９Ｚ１００、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ１０１、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｚ１０２、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｚ１０３、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＺ１０４、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１０５Ｚ１０６、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＺ１０７、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ１０８Ｚ１０９、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＺ１１０、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ１１１Ｚ１１２"；
その際、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５、Ｚ６、Ｚ７、Ｚ８、Ｚ９、Ｚ１０、Ｚ１１、Ｚ１２、Ｚ１３、Ｚ１４、Ｚ１５、Ｚ１６、Ｚ１７、Ｚ１８、Ｚ１９、Ｚ２０、Ｚ２１、Ｚ２２、Ｚ２３、Ｚ２４、Ｚ２５、Ｚ２６、Ｚ２７、Ｚ２８、Ｚ２９、Ｚ３０、Ｚ３１、Ｚ３２、Ｚ３３、Ｚ３４、Ｚ３５、Ｚ３６、Ｚ３７、Ｚ３８、Ｚ３９、Ｚ４０、Ｚ４１、Ｚ４２、Ｚ４３、Ｚ４４、Ｚ４５、Ｚ４６、Ｚ４７、Ｚ４８、Ｚ４９、Ｚ５０、Ｚ５１、Ｚ５２、Ｚ５３、Ｚ５４、Ｚ５５、Ｚ５６、Ｚ５７、Ｚ５８、Ｚ５９、Ｚ６０、Ｚ６１、Ｚ６２、Ｚ６３、Ｚ６４、Ｚ６５、Ｚ６６、Ｚ６７、Ｚ６８、Ｚ６９、Ｚ７０、Ｚ７１、Ｚ７２、Ｚ７３、Ｚ７４、Ｚ７５、Ｚ７６、Ｚ７７、Ｚ７８、Ｚ７９、Ｚ８０、Ｚ８１、Ｚ８２、Ｚ８３、Ｚ８４、Ｚ８５、Ｚ８６、Ｚ８７、Ｚ８８、Ｚ８９、Ｚ９０、Ｚ９１、Ｚ９２、Ｚ９３、Ｚ９４、Ｚ９５、Ｚ９６、Ｚ９７、Ｚ９８、Ｚ９９、Ｚ１００、Ｚ１０１、Ｚ１０２、Ｚ１０３、Ｚ１０４、Ｚ１０５、Ｚ１０６、Ｚ１０７、Ｚ１０８、Ｚ１０９、Ｚ１１０、Ｚ１１１、Ｚ１１２は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され："アルキル、Ｃ₉〜Ｃ₃₀−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Ｚ７、Ｚ８及び／又はＺ１６、Ｚ１７及び／又はＺ２９、Ｚ３０及び／又はＺ３６、Ｚ３７及び／又はＺ４５、Ｚ４６及び／又はＺ５５、Ｚ５６及び／又はＺ６０、Ｚ６１及び／又はＺ７７、Ｚ７８及び／又はＺ８６、Ｚ８７及び／又はＺ８９、Ｚ９０及び／又はＺ９２、Ｚ９３及び／又はＺ９５、Ｚ９６及び／又はＺ９９、Ｚ１００及び／又はＺ１０５、Ｚ１０６及び／又はＺ１０８、Ｚ１０９及び／又はＺ１１１、Ｚ１１２及び／又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく；
その際、場合により、置換基グループ（ｉ）の前記置換基は、また、互いに無関係に、以下のものからなる群から選択される同一もしくは異なる少なくとも１つの置換基で置換されていてよく：
（ｉｉ）"アルキル、Ｃ₉〜Ｃ₃₀−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−Ｎ₃、−ＮＨ₂、−ＮＨＺ２０１、−ＮＺ２０２Ｚ２０３、−ＮＯ₂、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＣＦ₃、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ₃Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）₂、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ₂、−ＳＯ₃Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）₂、−Ｃ（Ｏ）−Ｚ２０４、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｚ２０５、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｚ２０６、−Ｃ（Ｏ）ＮＺ２０７Ｚ２０８、−Ｏ−Ｚ２０９、−Ｏ（−Ｚ２１０−Ｏ）_c−Ｈ（ｃ＝１、２、３、４、５）、−Ｏ（−Ｚ２１１−Ｏ）_d−Ｚ２１２（ｄ＝１、２、３、４、５）、−ＯＣ（Ｏ）−Ｚ２１３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ２１４、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨＺ２１５、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ２１６Ｚ２１７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＺ２１８）（ＯＺ２１９）、−ＯＳｉ（Ｚ２２０）（Ｚ２２１）（Ｚ２２２）、−ＯＳ（Ｏ₂）−Ｚ２２３、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ₂、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｚ２２４、−ＮＺ２２５Ｃ（Ｏ）−Ｚ２２６、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ２２７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｚ２２８、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ２２９Ｚ２３０、−ＮＺ２３１−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ２３２、−ＮＺ２３３−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｚ２３４、−ＮＺ２３５−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ２３６Ｚ２３７、−ＮＨＳ（Ｏ₂）−Ｚ２３８、−ＮＺ２３９Ｓ（Ｏ₂）−Ｚ２４０、−Ｓ−Ｚ２４１、−Ｓ（Ｏ）−Ｚ２４２、−Ｓ（Ｏ₂）−Ｚ２４３、−Ｓ（Ｏ₂）ＮＨ−Ｚ２４４、−Ｓ（Ｏ₂）ＮＺ２４５Ｚ２４６、−Ｓ（Ｏ₂）Ｏ−Ｚ２４７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＺ２４８）（ＯＺ２４９）、−Ｓｉ（Ｚ２５０）（Ｚ２５１）（Ｚ２５２）、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ₂、−Ｃ（ＮＺ２５３）−ＮＨ₂、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨＺ２５４、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＺ２５５Ｚ２５６、−Ｃ（ＮＺ２５７）−ＮＨＺ２５８、−Ｃ（ＮＺ２５９）−ＮＺ２６０Ｚ２６１、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ２６２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ２６３−Ｏ−Ｚ２６４、−ＮＺ２６５−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ２６６−Ｏ−Ｚ２６７、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ２６８）₂、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ２６９−Ｏ−Ｚ２７０）₂、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ２７１）（−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ２７２−Ｏ−Ｚ２７３）、−Ｃ（Ｓ）−Ｚ２７４、−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｚ２７５、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｚ２７６、−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ２７７Ｚ２７８、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ２７９、−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ２８０−Ｏ−Ｚ２８１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ２８２、−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ２８３−Ｏ−Ｚ２８４、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｚ２８５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＺ２８６Ｚ２８７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ２８８−ＮＺ２８９Ｚ２９０、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｚ２９１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＺ２９２Ｚ２９３、−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ２９４−ＮＺ２９５Ｚ２９６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ２９７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＺ２９８、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ２９９Ｚ３００、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ３０１、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｚ３０２、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｚ３０３、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＺ３０４、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ３０５Ｚ３０６、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＺ３０７、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ３０８Ｚ３０９、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＺ３１０、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ３１１Ｚ３１２"；
その際、Ｚ２０１、Ｚ２０２、Ｚ２０３、Ｚ２０４、Ｚ２０５、Ｚ２０６、Ｚ２０７、Ｚ２０８、Ｚ２０９、Ｚ２１０、Ｚ２１１、Ｚ２１２、Ｚ２１３、Ｚ２１４、Ｚ２１５、Ｚ２１６、Ｚ２１７、Ｚ２１８、Ｚ２１９、Ｚ２２０、Ｚ２２１、Ｚ２２２、Ｚ２２３、Ｚ２２４、Ｚ２２５、Ｚ２２６、Ｚ２２７、Ｚ２２８、Ｚ２２９、Ｚ２３０、Ｚ２３１、Ｚ２３２、Ｚ２３３、Ｚ２３４、Ｚ２３５、Ｚ２３６、Ｚ２３７、Ｚ２３８、Ｚ２３９、Ｚ２４０、Ｚ２４１、Ｚ２４２、Ｚ２４３、Ｚ２４４、Ｚ２４５、Ｚ２４６、Ｚ２４７、Ｚ２４８、Ｚ２４９、Ｚ２５０、Ｚ２５１、Ｚ２５２、Ｚ２５３、Ｚ２５４、Ｚ２５５、Ｚ２５６、Ｚ２５７、Ｚ２５８、Ｚ２５９、Ｚ２６０、Ｚ２６１、Ｚ２６２、Ｚ２６３、Ｚ２６４、Ｚ２６５、Ｚ２６６、Ｚ２６７、Ｚ２６８、Ｚ２６９、Ｚ２７０、Ｚ２７１、Ｚ２７２、Ｚ２７３、Ｚ２７４、Ｚ２７５、Ｚ２７６、Ｚ２７７、Ｚ２７８、Ｚ２７９、Ｚ２８０、Ｚ２８１、Ｚ２８２、Ｚ２８３、Ｚ２８４、Ｚ２８５、Ｚ２８６、Ｚ２８７、Ｚ２８８、Ｚ２８９、Ｚ２９０、Ｚ２９１、Ｚ２９２、Ｚ２９３、Ｚ２９４、Ｚ２９５、Ｚ２９６、Ｚ２９７、Ｚ２９８、Ｚ２９９、Ｚ３００、Ｚ３０１、Ｚ３０２、Ｚ３０３、Ｚ３０４、Ｚ３０５、Ｚ３０６、Ｚ３０７、Ｚ３０８、Ｚ３０９、Ｚ３１０、Ｚ３１１、Ｚ３１２は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され："アルキル、Ｃ₉〜Ｃ₃₀−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Ｚ２０７、Ｚ２０８及び／又はＺ２１６、Ｚ２１７及び／又はＺ２２９、Ｚ２３０及び／又はＺ２３６、Ｚ２３７及び／又はＺ２４５、Ｚ２４６及び／又はＺ２５５、Ｚ２５６及び／又はＺ２６０、Ｚ２６１及び／又はＺ２７７、Ｚ２７８及び／又はＺ２８６、Ｚ２８７及び／又はＺ２８９、Ｚ２９０及び／又はＺ２９２、Ｚ２９３及び／又はＺ２９５、Ｚ２９６及び／又はＺ２９９、Ｚ３００及び／又はＺ３０５、Ｚ３０６及び／又はＺ３０８、Ｚ３０９及び／又はＺ３１１、Ｚ３１２及び／又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく；
その際、場合により、置換基グループ（ｉｉ）の前記置換基は、また、互いに無関係に、以下のものからなる群から選択される同一もしくは異なる少なくとも１つの置換基で置換されていてよく：
（ｉｉｉ）"アルキル、Ｃ₉〜Ｃ₃₀−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−Ｎ₃、−ＮＨ₂、−ＮＨＺ４０１、−ＮＺ４０２Ｚ４０３、−ＮＯ₂、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＣＦ₃、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ₃Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）₂、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ₂、−ＳＯ₃Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）₂、−Ｃ（Ｏ）−Ｚ４０４、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｚ４０５、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｚ４０６、−Ｃ（Ｏ）ＮＺ４０７Ｚ４０８、−Ｏ−Ｚ４０９、−Ｏ（−Ｚ４１０−Ｏ）_e−Ｈ（ｅ＝１、２、３、４、５）、−Ｏ（−Ｚ４１１−Ｏ）_f−Ｚ４１２（ｆ＝１、２、３、４、５）、−ＯＣ（Ｏ）−Ｚ４１３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ４１４、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨＺ４１５、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ４１６Ｚ４１７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＺ４１８）（ＯＺ４１９）、−ＯＳｉ（Ｚ４２０）（Ｚ４２１）（Ｚ４２２）、−ＯＳ（Ｏ₂）−Ｚ４２３、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ₂、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｚ４２４、−ＮＺ４２５Ｃ（Ｏ）−Ｚ４２６、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ４２７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｚ４２８、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ４２９Ｚ４３０、−ＮＺ４３１−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ４３２、−ＮＺ４３３−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｚ４３４、−ＮＺ４３５−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ４３６Ｚ４３７、−ＮＨＳ（Ｏ₂）−Ｚ４３８、−ＮＺ４３９Ｓ（Ｏ₂）−Ｚ４４０、−Ｓ−Ｚ４４１、−Ｓ（Ｏ）−Ｚ４４２、−Ｓ（Ｏ₂）−Ｚ４４３、−Ｓ（Ｏ₂）ＮＨ−Ｚ４４４、−Ｓ（Ｏ₂）ＮＺ４４５Ｚ４４６、−Ｓ（Ｏ₂）Ｏ−Ｚ４４７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＺ４４８）（ＯＺ４４９）、−Ｓｉ（Ｚ４５０）（Ｚ４５１）（Ｚ４５２）、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ₂、−Ｃ（ＮＺ４５３）−ＮＨ₂、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨＺ４５４、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＺ４５５Ｚ４５６、−Ｃ（ＮＺ４５７）−ＮＨＺ４５８、−Ｃ（ＮＺ４５９）−ＮＺ４６０Ｚ４６１、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ４６２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ４６３−Ｏ−Ｚ４６４、−ＮＺ４６５−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ４６６−Ｏ−Ｚ４６７、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ４６８）₂、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ４６９−Ｏ−Ｚ４７０）₂、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ４７１）（−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ４７２−Ｏ−Ｚ４７３）、−Ｃ（Ｓ）−Ｚ４７４、−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｚ４７５、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｚ４７６、−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ４７７Ｚ４７８、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ４７９、−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ４８０−Ｏ−Ｚ４８１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ４８２、−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ４８３−Ｏ−Ｚ４８４、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｚ４８５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＺ４８６Ｚ４８７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ４８８−ＮＺ４８９Ｚ４９０、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｚ４９１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＺ４９２Ｚ４９３、−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ４９４−ＮＺ４９５Ｚ４９６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ４９７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＺ４９８、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ４９９Ｚ５００、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ５０１、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｚ５０２、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｚ５０３、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＺ５０４、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ５０５Ｚ５０６、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＺ５０７、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ５０８Ｚ５０９、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＺ５１０、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ５１１Ｚ５１２"；
その際、Ｚ４０１、Ｚ４０２、Ｚ４０３、Ｚ４０４、Ｚ４０５、Ｚ４０６、Ｚ４０７、Ｚ４０８、Ｚ４０９、Ｚ４１０、Ｚ４１１、Ｚ４１２、Ｚ４１３、Ｚ４１４、Ｚ４１５、Ｚ４１６、Ｚ４１７、Ｚ４１８、Ｚ４１９、Ｚ４２０、Ｚ４２１、Ｚ４２２、Ｚ４２３、Ｚ４２４、Ｚ４２５、Ｚ４２６、Ｚ４２７、Ｚ４２８、Ｚ４２９、Ｚ４３０、Ｚ４３１、Ｚ４３２、Ｚ４３３、Ｚ４３４、Ｚ４３５、Ｚ４３６、Ｚ４３７、Ｚ４３８、Ｚ４３９、Ｚ４４０、Ｚ４４１、Ｚ４４２、Ｚ４４３、Ｚ４４４、Ｚ４４５、Ｚ４４６、Ｚ４４７、Ｚ４４８、Ｚ４４９、Ｚ４５０、Ｚ４５１、Ｚ４５２、Ｚ４５３、Ｚ４５４、Ｚ４５５、Ｚ４５６、Ｚ４５７、Ｚ４５８、Ｚ４５９、Ｚ４６０、Ｚ４６１、Ｚ４６２、Ｚ４６３、Ｚ４６４、Ｚ４６５、Ｚ４６６、Ｚ４６７、Ｚ４６８、Ｚ４６９、Ｚ４７０、Ｚ４７１、Ｚ４７２、Ｚ４７３、Ｚ４７４、Ｚ４７５、Ｚ４７６、Ｚ４７７、Ｚ４７８、Ｚ４７９、Ｚ４８０、Ｚ４８１、Ｚ４８２、Ｚ４８３、Ｚ４８４、Ｚ４８５、Ｚ４８６、Ｚ４８７、Ｚ４８８、Ｚ４８９、Ｚ４９０、Ｚ４９１、Ｚ４９２、Ｚ４９３、Ｚ４９４、Ｚ４９５、Ｚ４９６、Ｚ４９７、Ｚ４９８、Ｚ４９９、Ｚ５００、Ｚ５０１、Ｚ５０２、Ｚ５０３、Ｚ５０４、Ｚ５０５、Ｚ５０６、Ｚ５０７、Ｚ５０８、Ｚ５０９、Ｚ５１０、Ｚ５１１、Ｚ５１２は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され："アルキル、Ｃ₉〜Ｃ₃₀−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Ｚ４０７、Ｚ４０８及び／又はＺ４１６、Ｚ４１７及び／又はＺ４２９、Ｚ４３０及び／又はＺ４３６、Ｚ４３７及び／又はＺ４４５、Ｚ４４６及び／又はＺ４５５、Ｚ４５６及び／又はＺ４６０、Ｚ４６１及び／又はＺ４７７、Ｚ４７８及び／又はＺ４８６、Ｚ４８７及び／又はＺ４８９、Ｚ４９０及び／又はＺ４９２、Ｚ４９３及び／又はＺ４９５、Ｚ４９６及び／又はＺ４９９、Ｚ５００及び／又はＺ５０５、Ｚ５０６及び／又はＺ５０８、Ｚ５０９及び／又はＺ５１１、Ｚ５１２及び／又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく；
選択的に、Ｒ１、Ｒ３は、また互いに無関係に、"無置換基"であってよく；
ｎは、無関係に、１であり；
ｍは、無関係に、１もしくは２であり；
Ｒ４_m、Ｒ５_m、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され：
（ｉ）"水素、アルキル、Ｃ₉〜Ｃ₃₀−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−Ｎ₃、−ＮＨ₂、−ＮＨＺ１００１、−ＮＺ１００２Ｚ１００３、−ＮＯ₂、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＣＦ₃、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ₃Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）₂、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ₂、−ＳＯ₃Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）₂、−Ｃ（Ｏ）−Ｚ１００４、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｚ１００５、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｚ１００６、−Ｃ（Ｏ）ＮＺ１００７Ｚ１００８、−Ｏ−Ｚ１００９、−Ｏ（−Ｚ１０１０−Ｏ）_k−Ｈ（ｋ＝１、２、３、４、５）、−Ｏ（−Ｚ１０１１−Ｏ）_l−Ｚ１０１２（ｌ＝１、２、３、４、５）、−ＯＣ（Ｏ）−Ｚ１０１３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ１０１４、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨＺ１０１５、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１０１６Ｚ１０１７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＺ１０１８）（ＯＺ１０１９）、−ＯＳｉ（Ｚ１０２０）（Ｚ１０２１）（Ｚ１０２２）、−ＯＳ（Ｏ₂）−Ｚ１０２３、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ₂、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｚ１０２４、−ＮＺ１０２５Ｃ（Ｏ）−Ｚ１０２６、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ１０２７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｚ１０２８、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１０２９Ｚ１０３０、−ＮＺ１０３１−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ１０３２、−ＮＺ１０３３−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｚ１０３４、−ＮＺ１０３５−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１０３６Ｚ１０３７、−ＮＨＳ（Ｏ₂）−Ｚ１０３８、−ＮＺ１０３９Ｓ（Ｏ₂）−Ｚ１０４０、−Ｓ−Ｚ１０４１、−Ｓ（Ｏ）−Ｚ１０４２、−Ｓ（Ｏ₂）−Ｚ１０４３、−Ｓ（Ｏ₂）ＮＨ−Ｚ１０４４、−Ｓ（Ｏ₂）ＮＺ１０４５Ｚ１０４６、−Ｓ（Ｏ₂）Ｏ−Ｚ１０４７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＺ１０４８）（ＯＺ１０４９）、−Ｓｉ（Ｚ１０５０）（Ｚ１０５１）（Ｚ１０５２）、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ₂、−Ｃ（ＮＺ１０５３）−ＮＨ₂、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨＺ１０５４、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＺ１０５５Ｚ１０５６、−Ｃ（ＮＺ１０５７）−ＮＨＺ１０５８、−Ｃ（ＮＺ１０５９）−ＮＺ１０６０Ｚ１０６１、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ１０６２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１０６３−Ｏ−Ｚ１０６４、−ＮＺ１０６５−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１０６６−Ｏ−Ｚ１０６７、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ１０６８）₂、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１０６９−Ｏ−Ｚ１０７０）₂、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ１０７１）（−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１０７２−Ｏ−Ｚ１０７３）、−Ｃ（Ｓ）−Ｚ１０７４、−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｚ１０７５、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｚ１０７６、−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ１０７７Ｚ１０７８、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ１０７９、−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１０８０−Ｏ−Ｚ１０８１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ１０８２、−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ１０８３−Ｏ−Ｚ１０８４、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｚ１０８５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＺ１０８６Ｚ１０８７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１０８８−ＮＺ１０８９Ｚ１０９０、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｚ１０９１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＺ１０９２Ｚ１０９３、−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ１０９４−ＮＺ１０９５Ｚ１０９６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ１０９７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＺ１０９８、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１０９９Ｚ１１００、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ１１０１、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｚ１１０２、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｚ１１０３、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＺ１１０４、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１１０５Ｚ１１０６、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＺ１１０７、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ１１０８Ｚ１１０９、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＺ１１１０、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ１１１１Ｚ１１１２"；
その際、Ｘ１００１、Ｘ１００２、Ｘ１００３、Ｘ１００４、Ｘ１００５、Ｘ１００６、Ｘ１００７、Ｘ１００８、Ｘ１００９、Ｘ１０１０、Ｘ１０１１、Ｘ１０１２、Ｘ１０１３、Ｘ１０１４、Ｘ１０１５、Ｘ１０１６、Ｘ１０１７、Ｘ１０１８、Ｘ１０１９、Ｘ１０２０、Ｘ１０２１、Ｘ１０２２、Ｘ１０２３、Ｘ１０２４、Ｘ１０２５、Ｘ１０２６、Ｘ１０２７、Ｘ１０２８、Ｘ１０２９、Ｘ１０３０、Ｘ１０３１、Ｘ１０３２、Ｘ１０３３、Ｘ１０３４、Ｘ１０３５、Ｘ１０３６、Ｘ１０３７、Ｘ１０３８、Ｘ１０３９、Ｘ１０４０、Ｘ１０４１、Ｘ１０４２、Ｘ１０４３、Ｘ１０４４、Ｘ１０４５、Ｘ１０４６、Ｘ１０４７、Ｘ１０４８、Ｘ１０４９、Ｘ１０５０、Ｘ１０５１、Ｘ１０５２、Ｘ１０５３、Ｘ１０５４、Ｘ１０５５、Ｘ１０５６、Ｘ１０５７、Ｘ１０５８、Ｘ１０５９、Ｘ１０６０、Ｘ１０６１、Ｘ１０６２、Ｘ１０６３、Ｘ１０６４、Ｘ１０６５、Ｘ１０６６、Ｘ１０６７、Ｘ１０６８、Ｘ１０６９、Ｘ１０７０、Ｘ１０７１、Ｘ１０７２、Ｘ１０７３、Ｘ１０７４、Ｘ１０７５、Ｘ１０７６、Ｘ１０７７、Ｘ１０７８、Ｘ１０７９、Ｘ１０８０、Ｘ１０８１、Ｘ１０８２、Ｘ１０８３、Ｘ１０８４、Ｘ１０８５、Ｘ１０８６、Ｘ１０８７、Ｘ１０８８、Ｘ１０８９、Ｘ１０９０、Ｘ１０９１、Ｘ１０９２、Ｘ１０９３、Ｘ１０９４、Ｘ１０９５、Ｘ１０９６、Ｘ１０９７、Ｘ１０９８、Ｘ１０９９、Ｘ１１００、Ｘ１１０１、Ｘ１１０２、Ｘ１１０３、Ｘ１１０４、Ｘ１１０５、Ｘ１１０６、Ｘ１１０７、Ｘ１１０８、Ｘ１１０９、Ｘ１１１０、Ｘ１１１１、Ｘ１１１２は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され："アルキル、Ｃ₉〜Ｃ₃₀−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Ｘ１００７、Ｘ１００８及び／又はＸ１０１６、Ｘ１０１７及び／又はＸ１０２９、Ｘ１０３０及び／又はＸ１０３６、Ｘ１０３７及び／又はＸ１０４５、Ｘ１０４６及び／又はＸ１０５５、Ｘ１０５６及び／又はＸ１０６０、Ｘ１０６１及び／又はＸ１０７７、Ｘ１０７８及び／又はＸ１０８６、Ｘ１０８７及び／又はＸ１０８９、Ｘ１０９０及び／又はＸ１０９２、Ｘ１０９３及び／又はＸ１０９５、Ｘ１０９６及び／又はＸ１０９９、Ｘ１１００及び／又はＸ１１０５、Ｘ１１０６及び／又はＸ１１０８、Ｘ１１０９及び／又はＸ１１１１、Ｘ１１１２及び／又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく；
その際、場合により、置換基グループ（ｉ）の前記置換基は、また、互いに無関係に、以下のものからなる群から選択される同一もしくは異なる少なくとも１つの置換基で置換されていてよく：
（ｉｉ）"アルキル、Ｃ₉〜Ｃ₃₀−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−Ｎ₃、−ＮＨ₂、−ＮＨＺ１２０１、−ＮＺ１２０２Ｚ１２０３、−ＮＯ₂、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＣＦ₃、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ₃Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）₂、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ₂、−ＳＯ₃Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）₂、−Ｃ（Ｏ）−Ｚ１２０４、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｚ１２０５、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｚ１２０６、−Ｃ（Ｏ）ＮＺ１２０７Ｚ１２０８、−Ｏ−Ｚ１２０９、−Ｏ（−Ｚ１２１０−Ｏ）_m−Ｈ（ｍ＝１、２、３、４、５）、−Ｏ（−Ｚ１２１１−Ｏ）_n−Ｚ１２１２（ｎ＝１、２、３、４、５）、−ＯＣ（Ｏ）−Ｚ１２１３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ１２１４、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨＺ１２１５、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１２１６Ｚ１２１７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＺ１２１８）（ＯＺ１２１９）、−ＯＳｉ（Ｚ１２２０）（Ｚ１２２１）（Ｚ１２２２）、−ＯＳ（Ｏ₂）−Ｚ１２２３、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ₂、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｚ１２２４、−ＮＺ１２２５Ｃ（Ｏ）−Ｚ１２２６、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ１２２７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｚ１２２８、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１２２９Ｚ１２３０、−ＮＺ１２３１−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ１２３２、−ＮＺ１２３３−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｚ１２３４、−ＮＺ１２３５−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１２３６Ｚ１２３７、−ＮＨＳ（Ｏ₂）−Ｚ１２３８、−ＮＺ１２３９Ｓ（Ｏ₂）−Ｚ１２４０、−Ｓ−Ｚ１２４１、−Ｓ（Ｏ）−Ｚ１２４２、−Ｓ（Ｏ₂）−Ｚ１２４３、−Ｓ（Ｏ₂）ＮＨ−Ｚ１２４４、−Ｓ（Ｏ₂）ＮＺ１２４５Ｚ１２４６、−Ｓ（Ｏ₂）Ｏ−Ｚ１２４７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＺ１２４８）（ＯＺ１２４９）、−Ｓｉ（Ｚ１２５０）（Ｚ１２５１）（Ｚ１２５２）、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ₂、−Ｃ（ＮＺ１２５３）−ＮＨ₂、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨＺ１２５４、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＺ１２５５Ｚ１２５６、−Ｃ（ＮＺ１２５７）−ＮＨＺ１２５８、−Ｃ（ＮＺ１２５９）−ＮＺ１２６０Ｚ１２６１、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ１２６２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１２６３−Ｏ−Ｚ１２６４、−ＮＺ１２６５−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１２６６−Ｏ−Ｚ１２６７、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ１２６８）₂、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１２６９−Ｏ−Ｚ１２７０）₂、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ１２７１）（−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１２７２−Ｏ−Ｚ１２７３）、−Ｃ（Ｓ）−Ｚ１２７４、−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｚ１２７５、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｚ１２７６、−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ１２７７Ｚ１２７８、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ１２７９、−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１２８０−Ｏ−Ｚ１２８１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ１２８２、−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ１２８３−Ｏ−Ｚ１２８４、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｚ１２８５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＺ１２８６Ｚ１２８７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１２８８−ＮＺ１２８９Ｚ１２９０、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｚ１２９１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＺ１２９２Ｚ１２９３、−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ１２９４−ＮＺ１２９５Ｚ１２９６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ１２９７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＺ１２９８、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１２９９Ｚ１３００、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ１３０１、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｚ１３０２、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｚ１３０３、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＺ１３０４、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１３０５Ｚ１３０６、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＺ１３０７、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ１３０８Ｚ１３０９、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＺ１３１０、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ１３１１Ｚ１３１２"；
その際、Ｚ１２０１、Ｚ１２０２、Ｚ１２０３、Ｚ１２０４、Ｚ１２０５、Ｚ１２０６、Ｚ１２０７、Ｚ１２０８、Ｚ１２０９、Ｚ１２１０、Ｚ１２１１、Ｚ１２１２、Ｚ１２１３、Ｚ１２１４、Ｚ１２１５、Ｚ１２１６、Ｚ１２１７、Ｚ１２１８、Ｚ１２１９、Ｚ１２２０、Ｚ１２２１、Ｚ１２２２、Ｚ１２２３、Ｚ１２２４、Ｚ１２２５、Ｚ１２２６、Ｚ１２２７、Ｚ１２２８、Ｚ１２２９、Ｚ１２３０、Ｚ１２３１、Ｚ１２３２、Ｚ１２３３、Ｚ１２３４、Ｚ１２３５、Ｚ１２３６、Ｚ１２３７、Ｚ１２３８、Ｚ１２３９、Ｚ１２４０、Ｚ１２４１、Ｚ１２４２、Ｚ１２４３、Ｚ１２４４、Ｚ１２４５、Ｚ１２４６、Ｚ１２４７、Ｚ１２４８、Ｚ１２４９、Ｚ１２５０、Ｚ１２５１、Ｚ１２５２、Ｚ１２５３、Ｚ１２５４、Ｚ１２５５、Ｚ１２５６、Ｚ１２５７、Ｚ１２５８、Ｚ１２５９、Ｚ１２６０、Ｚ１２６１、Ｚ１２６２、Ｚ１２６３、Ｚ１２６４、Ｚ１２６５、Ｚ１２６６、Ｚ１２６７、Ｚ１２６８、Ｚ１２６９、Ｚ１２７０、Ｚ１２７１、Ｚ１２７２、Ｚ１２７３、Ｚ１２７４、Ｚ１２７５、Ｚ１２７６、Ｚ１２７７、Ｚ１２７８、Ｚ１２７９、Ｚ１２８０、Ｚ１２８１、Ｚ１２８２、Ｚ１２８３、Ｚ１２８４、Ｚ１２８５、Ｚ１２８６、Ｚ１２８７、Ｚ１２８８、Ｚ１２８９、Ｚ１２９０、Ｚ１２９１、Ｚ１２９２、Ｚ１２９３、Ｚ１２９４、Ｚ１２９５、Ｚ１２９６、Ｚ１２９７、Ｚ１２９８、Ｚ１２９９、Ｚ１３００、Ｚ１３０１、Ｚ１３０２、Ｚ１３０３、Ｚ１３０４、Ｚ１３０５、Ｚ１３０６、Ｚ１３０７、Ｚ１３０８、Ｚ１３０９、Ｚ１３１０、Ｚ１３１１、Ｚ１３１２は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され："アルキル、Ｃ₉〜Ｃ₃₀−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Ｚ１２０７、Ｚ１２０８及び／又はＺ１２１６、Ｚ１２１７及び／又はＺ１２２９、Ｚ１２３０及び／又はＺ１２３６、Ｚ１２３７及び／又はＺ１２４５、Ｚ１２４６及び／又はＺ１２５５、Ｚ１２５６及び／又はＺ１２６０、Ｚ１２６１及び／又はＺ１２７７、Ｚ１２７８及び／又はＺ１２８６、Ｚ１２８７及び／又はＺ１２８９、Ｚ１２９０及び／又はＺ１２９２、Ｚ１２９３及び／又はＺ１２９５、Ｚ１２９６及び／又はＺ１２９９、Ｚ１３００及び／又はＺ１３０５、Ｚ１３０６及び／又はＺ１３０８、Ｚ１３０９及び／又はＺ１３１１、Ｚ１３１２及び／又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく；
その際、場合により、置換基グループ（ｉｉ）の前記置換基は、また、互いに無関係に、以下のものからなる群から選択される同一もしくは異なる少なくとも１つの置換基で置換されていてよく：
（ｉｉｉ）"アルキル、Ｃ₉〜Ｃ₃₀−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−Ｎ₃、−ＮＨ₂、−ＮＨＺ１４０１、−ＮＺ１４０２Ｚ１４０３、−ＮＯ₂、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＣＦ₃、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ₃Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）₂、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ₂、−ＳＯ₃Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）₂、−Ｃ（Ｏ）−Ｚ１４０４、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｚ１４０５、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｚ１４０６、−Ｃ（Ｏ）ＮＺ１４０７Ｚ１４０８、−Ｏ−Ｚ１４０９、−Ｏ（−Ｚ１４１０−Ｏ）_o−Ｈ（ｏ＝１、２、３、４、５）、−Ｏ（−Ｚ１４１１−Ｏ）_p−Ｚ１４１２（ｐ＝１、２、３、４、５）、−ＯＣ（Ｏ）−Ｚ１４１３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ１４１４、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨＺ１４１５、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１４１６Ｚ１４１７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＺ１４１８）（ＯＺ１４１９）、−ＯＳｉ（Ｚ１４２０）（Ｚ１４２１）（Ｚ１４２２）、−ＯＳ（Ｏ₂）−Ｚ１４２３、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ₂、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｚ１４２４、−ＮＺ１４２５Ｃ（Ｏ）−Ｚ１４２６、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ１４２７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｚ１４２８、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１４２９Ｚ１４３０、−ＮＺ１４３１−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ１４３２、−ＮＺ１４３３−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｚ１４３４、−ＮＺ１４３５−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１４３６Ｚ１４３７、−ＮＨＳ（Ｏ₂）−Ｚ１４３８、−ＮＺ１４３９Ｓ（Ｏ₂）−Ｚ１４４０、−Ｓ−Ｚ１４４１、−Ｓ（Ｏ）−Ｚ１４４２、−Ｓ（Ｏ₂）−Ｚ１４４３、−Ｓ（Ｏ₂）ＮＨ−Ｚ１４４４、−Ｓ（Ｏ₂）ＮＺ１４４５Ｚ１４４６、−Ｓ（Ｏ₂）Ｏ−Ｚ１４４７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＺ１４４８）（ＯＺ１４４９）、−Ｓｉ（Ｚ１４５０）（Ｚ１４５１）（Ｚ１４５２）、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ₂、−Ｃ（ＮＺ１４５３）−ＮＨ₂、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨＺ１４５４、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＺ１４５５Ｚ１４５６、−Ｃ（ＮＺ１４５７）−ＮＨＺ１４５８、−Ｃ（ＮＺ１４５９）−ＮＺ１４６０Ｚ１４６１、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ１４６２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１４６３−Ｏ−Ｚ１４６４、−ＮＺ１４６５−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１４６６−Ｏ−Ｚ１４６７、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ１４６８）₂、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１４６９−Ｏ−Ｚ１４７０）₂、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ１４７１）（−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１４７２−Ｏ−Ｚ１４７３）、−Ｃ（Ｓ）−Ｚ１４７４、−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｚ１４７５、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｚ１４７６、−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ１４７７Ｚ１４７８、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ１４７９、−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１４８０−Ｏ−Ｚ１４８１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ１４８２、−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ１４８３−Ｏ−Ｚ１４８４、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｚ１４８５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＺ１４８６Ｚ１４８７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１４８８−ＮＺ１４８９Ｚ１４９０、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｚ１４９１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＺ１４９２Ｚ１４９３、−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ１４９４−ＮＺ１４９５Ｚ１４９６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ１４９７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＺ１４９８、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１４９９Ｚ１５００、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ１５０１、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｚ１５０２、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｚ１５０３、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＺ１５０４、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１５０５Ｚ１５０６、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＺ１５０７、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ１５０８Ｚ１５０９、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＺ１５１０、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ１５１１Ｚ１５１２"；
その際、Ｚ１４０１、Ｚ１４０２、Ｚ１４０３、Ｚ１４０４、Ｚ１４０５、Ｚ１４０６、Ｚ１４０７、Ｚ１４０８、Ｚ１４０９、Ｚ１４１０、Ｚ１４１１、Ｚ１４１２、Ｚ１４１３、Ｚ１４１４、Ｚ１４１５、Ｚ１４１６、Ｚ１４１７、Ｚ１４１８、Ｚ１４１９、Ｚ１４２０、Ｚ１４２１、Ｚ１４２２、Ｚ１４２３、Ｚ１４２４、Ｚ１４２５、Ｚ１４２６、Ｚ１４２７、Ｚ１４２８、Ｚ１４２９、Ｚ１４３０、Ｚ１４３１、Ｚ１４３２、Ｚ１４３３、Ｚ１４３４、Ｚ１４３５、Ｚ１４３６、Ｚ１４３７、Ｚ１４３８、Ｚ１４３９、Ｚ１４４０、Ｚ１４４１、Ｚ１４４２、Ｚ１４４３、Ｚ１４４４、Ｚ１４４５、Ｚ１４４６、Ｚ１４４７、Ｚ１４４８、Ｚ１４４９、Ｚ１４５０、Ｚ１４５１、Ｚ１４５２、Ｚ１４５３、Ｚ１４５４、Ｚ１４５５、Ｚ１４５６、Ｚ１４５７、Ｚ１４５８、Ｚ１４５９、Ｚ１４６０、Ｚ１４６１、Ｚ１４６２、Ｚ１４６３、Ｚ１４６４、Ｚ１４６５、Ｚ１４６６、Ｚ１４６７、Ｚ１４６８、Ｚ１４６９、Ｚ１４７０、Ｚ１４７１、Ｚ１４７２、Ｚ１４７３、Ｚ１４７４、Ｚ１４７５、Ｚ１４７６、Ｚ１４７７、Ｚ１４７８、Ｚ１４７９、Ｚ１４８０、Ｚ１４８１、Ｚ１４８２、Ｚ１４８３、Ｚ１４８４、Ｚ１４８５、Ｚ１４８６、Ｚ１４８７、Ｚ１４８８、Ｚ１４８９、Ｚ１４９０、Ｚ１４９１、Ｚ１４９２、Ｚ１４９３、Ｚ１４９４、Ｚ１４９５、Ｚ１４９６、Ｚ１４９７、Ｚ１４９８、Ｚ１４９９、Ｚ１５００、Ｚ１５０１、Ｚ１５０２、Ｚ１５０３、Ｚ１５０４、Ｚ１５０５、Ｚ１５０６、Ｚ１５０７、Ｚ１５０８、Ｚ１５０９、Ｚ１５１０、Ｚ１５１１、Ｚ１５１２は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され："アルキル、Ｃ₉〜Ｃ₃₀−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Ｚ１４０７、Ｚ１４０８及び／又はＺ１４１６、Ｚ１４１７及び／又はＺ１４２９、Ｚ１４３０及び／又はＺ１４３６、Ｚ１４３７及び／又はＺ１４４５、Ｚ１４４６及び／又はＺ１４５５、Ｚ１４５６及び／又はＺ１４６０、Ｚ１４６１及び／又はＺ１４７７、Ｚ１４７８及び／又はＺ１４８６、Ｚ１４８７及び／又はＺ１４８９、Ｚ１４９０及び／又はＺ１４９２、Ｚ１４９３及び／又はＺ１４９５、Ｚ１４９６及び／又はＺ１４９９、Ｚ１５００及び／又はＺ１５０５、Ｚ１５０６及び／又はＺ１５０８、Ｚ１５０９及び／又はＺ１５１１、Ｚ１５１２及び／又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよい］で示されるテトラヒドロカルバゾール誘導体。
【請求項２】
請求項１に記載の式（Ｉ）で示されるテトラヒドロカルバゾール誘導体であって、その式中、（Ａ）により、
Ｖ、Ｗは、無関係に、"＝Ｏ"であり；
Ｒ１、Ｒ１^*は、一緒になって無関係に、"＝Ｏもしくは＝Ｓ"を形成するか、又は無関係に両者は"水素"であり；
ｎは、１であり；
ｍは、１もしくは２であり；
Ｒ２は、無関係に、"−ＮＨ₂、−ＮＨ−アリール、−ＣＯ−ヘテロシクリル、−ＣＯ−ヘテロシクリルアルキル、−ＣＯ−ヘテロアリールアルキル、−ＣＯ−ＮＨ−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨ−ＣＯ−アルキル、−ＮＨ−ＣＯ−アリール、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ₂、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｏ−アルキル"からなる群から選択され、その際、"アルキル"、"シクロアルキル"、"アリール"、"ヘテロアリール"及び"アリールアルキル"は、互いに無関係に、"ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、−Ｎ（アルキル）₂、−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）₂、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）₂、−ＯＰ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）₂、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）₂、−ＯＣ（Ｏ）−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−アルキル"からなる群から選択される少なくとも１つの置換基で置換されていなければならず、かつ"−ＮＨ−アリール"、"−ＣＯ−ヘテロシクリル"、"−ＣＯ−ヘテロシクリルアルキル"、"−ＣＯ−ヘテロアリールアルキル"、"−ＣＯ−ＮＨ−ヘテロシクリルアルキル"、"−ＮＨ−ＣＯ−アルキル"、"−ＮＨ−ＣＯ−アリール"、"アルキル"、"シクロアルキル"、"アリール"、"アリールアルキル"、"ヘテロシクリル"、"ヘテロシクリルアルキル"、"ヘテロアリール"、"ヘテロアリールアルキル"及び"−Ｏ−アルキル"は、場合により互いに無関係に（更に）"アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、−ＣＨＯ、−Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｎ（アルキル）₂、−Ｏ（−アルキル−Ｏ）₂−アルキル"からなる群から選択される少なくとも１つの置換基で置換されており；
Ｒ４_m、Ｒ８は、無関係に、"アルキル"であり；
Ｒ３、Ｒ５_m、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ２１、Ｒ２２は、無関係に、"水素"であり；
Ｒ１０は、無関係に、"−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アリールアルキル、−Ｃ（Ｏ）−アリールアルキル、−Ｃ（Ｓ）−アリールアルキル"からなる群から選択され、その際、"アリールアルキル"は、場合により、"−Ｆ、−Ｃｌ"からなる群から選択される少なくとも１つの置換基で置換されており；
Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０は、互いに無関係に、"水素、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＦ₃"からなる群から選択される、テトラヒドロカルバゾール誘導体。
【請求項３】
請求項２に記載の式（Ｉ）で示されるテトラヒドロカルバゾール誘導体であって、その式中、Ｒ１、Ｒ１^*が、存在せず；ｎが、０である、テトラヒドロカルバゾール誘導体。
【請求項４】
請求項１から３までのいずれか１項に記載の式（Ｉ）で示されるテトラヒドロカルバゾール誘導体であって、その式中、（Ａ）により、
Ｖ、Ｗは、無関係に、"＝Ｏ"であり；
ｎは、１であり；
ｍは、１もしくは２であり；
Ｒ１、Ｒ１^*は、一緒になって無関係に、"＝Ｏもしくは＝Ｓ"を形成するか、又は無関係に両者は"水素"であり；
Ｒ２は、無関係に、"アミノ、Ｎ′−（アセチル）−アミノ、Ｎ′−（アミノカルボニル）−アミノ、Ｎ′−フェニル−アミノ、Ｎ′−（４−ヒドロキシ−フェニル）−アミノ、Ｎ′−（４−メトキシ−フェニル）−アミノ、Ｎ′−（３−ヒドロキシ−４−メトキシ−ベンジル）−アミノ、Ｎ′−（４−ヒドロキシ−３−メトキシ−ベンジル）−アミノ、Ｎ′−（４−ヒドロキシ−ベンゾイル）−アミノ、２−ヒドロキシ−エチル、２−ジエチルアミノ−エチル、３−ヒドロキシ−プロピル、４−ヒドロキシ−ブチル、５−ヒドロキシ−ペンチル、２，３，４，５，６−ペンタヒドロキシ−ヘキサン−１−イル、２−（３，４，５，６−テトラヒドロキシ）−ヘキサン酸、４−ブチル−ホスホン酸ジエチルエステル、４−ブチル−ホスホン酸、ジメチルアミノ酢酸４−ブチルエステル、炭酸４−ブチルエステル２−［２−（２−メトキシ−エトキシ）−エトキシ］−エチルエステル、リン酸モノ−４−ブチルエステル、ホスホン酸ジエチルエステル４−（２−メトキシ）−フェニルエステル、メトキシ、エトキシ、４−ヒドロキシ−シクロヘキシル、４−ヒドロキシ−フェニル、４−メトキシ−フェニル、３−フルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル、４−ヒドロキシ−３−メトキシ−フェニル、２−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニル、３−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニル、２，４−ジヒドロキシ−フェニル、ベンジル、４−ヒドロキシ−ベンジル、３−ヒドロキシ−４−メトキシ−ベンジル、２−（５−メトキシ）−安息香酸、５−（２−メトキシ）−安息香酸、５−（２−ヒドロキシ）−安息香酸、フラン−２−イル−メチル、フラン−３−イル−メチル、２−フラン−２−イル−エチル、２−イミダゾール−１−イル−エチル、３−イミダゾール−１−イル−プロピル、３−イミダゾール−１−イル−プロピオニル、２−チオフェン−２−イル−エチル、２−ピラゾール−１−イル−エチル、２−（１，２，４）トリアゾール−１−イル−エチル、３−（１，２，４）トリアゾール−１−イル−プロピル、４−（１，２，４）トリアゾール−１−イル−ブチル、５−メチル−（１，３，４）オキサジアゾール−２−イル−メチル、２−メトキシ−ピリジン−４−イル−メチル、ピリジン−３−イル−メチル、ピリジン−４−イル−メチル、ピリジン−４−イル−エチル、６−クロロ−ピリジン−３−イル−メチル、２−ピリジン−３−イル−エチル、ピリミジン−４−イル−メチル、ピリミジン−５−イル−メチル、ピラジン−２−イル−メチル、ピロリジン−１−イル−メチル、モルホリン−４−イル、モルホリン−４−イル−メチル、モルホリン−４−イル−エチル、モルホリン−４−イル−プロピル、３−モルホリン−４−イル−プロピオニル、テトラヒドロ−プラン−３−イル−メチル、テトラヒドロ−プラン−４−イル−メチル、テトラヒドロ−プラン−４−イル、テトラヒドロ−プラン−４−カルボニル、２−（テトラヒドロ−プラン−４−イル）−エチル、２−（テトラヒドロ−プラン−４−イル）−アセチル、テトラヒドロ−プラン−４−イル−メチル−カルバモイル、３，４，５−トリヒドロキシ−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−プラン−２−イル、ピペリジン−４−イル−メチル、１−メチル−ピペリジン−４−イル−メチル、１−ホルミル−ピペリジン−４−イル−メチル、１−アセチル−ピペリジン−４−イル−メチル"からなる群から選択され；
Ｒ４_m、Ｒ８は、無関係に、"１−メチル−プロパン−１−イル"であり；
Ｒ３、Ｒ５_m、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ２１、Ｒ２２は、無関係に、"水素"であり；
Ｒ１０は、無関係に、"ベンジルオキシカルボニル、２，６−ジフルオロ−フェニル−アセチル、２−フルオロ−フェニル−アセチル、２−フルオロ−フェニル−チオアセチル"からなる群から選択され；
Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０は、互いに無関係に、"水素、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＦ₃"からなる群から選択される、テトラヒドロカルバゾール誘導体。
【請求項５】
請求項４に記載の式（Ｉ）で示されるテトラヒドロカルバゾール誘導体であって、その式中、Ｒ１、Ｒ１^*が、存在せず；ｎが、０である、テトラヒドロカルバゾール誘導体。
【請求項６】
請求項１に記載の式（Ｉ）で示されるテトラヒドロカルバゾール誘導体であって、その式中、（Ｂ）により、
Ｖ、Ｗは、無関係に、"＝Ｏ"であり；
ｎは、１であり；
ｍは、１もしくは２であり；
Ｒ１^*、Ｒ２は、一緒になって、無関係に、"ヘテロアリール"もしくは"ヘテロシクリル"を形成し、その際、"ヘテロアリール"及び"ヘテロシクリル"は、場合により、"アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ₂、＝Ｏ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ₂、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）₂、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−アルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−アルキル、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−アルキル）₂"からなる群から選択される少なくとも１つの置換基で置換されており；
Ｒ１、Ｒ３は、無関係に、"無置換基"であり；
Ｒ４_m、Ｒ８は、無関係に、"アルキル"であり；
Ｒ５_m、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ２１、Ｒ２２は、無関係に、"水素"であり；
Ｒ１０は、無関係に、"−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アリールアルキル、−Ｃ（Ｏ）−アリールアルキル、−Ｃ（Ｓ）−アリールアルキル"からなる群から選択され、その際、"アリールアルキル"は、場合により、"−Ｆ、−Ｃｌ"からなる群から選択される少なくとも１つの置換基で置換されており；
Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０は、互いに無関係に、"水素、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＦ₃"からなる群から選択される、テトラヒドロカルバゾール誘導体。
【請求項７】
請求項１及び６に記載の式（Ｉ）で示されるテトラヒドロカルバゾール誘導体であって、その式中、（Ｂ）により、
Ｖ、Ｗは、無関係に、"＝Ｏ"であり；
ｎは、１であり；
ｍは、１もしくは２であり；
Ｒ１^*、Ｒ２は、一緒になって、無関係に、"（１，３，４）オキサジアゾール−２−イル、５−アミノ−（１，３，４）オキサジアゾール−２−イル、３−メチル−（１，２，４）オキサジアゾール−５−イル、５−メチル−（１，３，４）オキサジアゾール−２−イル、５−（１，２，４）オキサジアゾール−３−カルボン酸メチルエステル、５−（１，２，４）オキサジアゾール−３−カルボン酸エチルエステル、５−（１，３，４）オキサジアゾール−２−カルボン酸エチルエステル、５−オキソ−４，５−ジヒドロ−（１，３，４）−オキサジアゾール−２−イル、３−カルバモイル−（１，２，４）オキサジアゾール−５−イル、３−ジエチルカルバモイル−（１，２，４）オキサジアゾール−５−イル、５−アセチルアミノ−（１，３，４）−オキサジアゾール−２−イル、５−（１，２，４）オキサジアゾール−３−カルボン酸プロピルエステル、３−シアノ−（１，２，４）オキサジアゾール−５−イル、５−（３−エチル−ウレイド）−（１，３，４）オキサジアゾール−２−イル、５−（３−メトキシ−ウレイド）−（１，３，４）オキサジアゾール−２−イル、５−［１−（メトキシ−アミノ−カルボニル）−３−メトキシ−ウレイド］−（１，３，４）オキサジアゾール−２−イルもしくは１Ｈ−テトラゾール−５−イル"を形成し；
Ｒ１、Ｒ３は、無関係に、"無置換基"であり；
Ｒ４_m、Ｒ８は、無関係に、"１−メチル−プロパン−１−イル"であり；
Ｒ５_m、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ２１、Ｒ２２は、無関係に、"水素"であり；
Ｒ１０は、無関係に、"ベンジルオキシカルボニル、２，６−ジフルオロ−フェニル−アセチル、２−フルオロ−フェニル−アセチル、２−フルオロ−フェニル−チオアセチル"からなる群から選択され；
Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０は、互いに無関係に、"水素、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＦ₃"からなる群から選択される、テトラヒドロカルバゾール誘導体。
【請求項８】
請求項１から７までのいずれか１項に記載のテトラヒドロカルバゾール誘導体であって、
化合物１ （（Ｓ）−１−｛（Ｒ）−３−［（Ｒ）−１−（５−アミノ−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−２−メチルブチルカルバモイル］−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル｝−２−メチルブチル）−カルバミン酸 ベンジルエステル
【化２】

化合物２ （（Ｓ）−１−｛（Ｓ）−３−［（Ｒ）−１−（５−アミノ−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−２−メチルブチルカルバモイル］−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル｝−２−メチルブチル）−カルバミン酸 ベンジルエステル
【化３】

化合物３ （（Ｓ）−１−｛（Ｒ）−６，８−ジクロロ−３−［（Ｓ）−２−メチル−１−（３−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）ブチルカルバモイル］−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル｝−２−メチルブチル）−カルバミン酸 ベンジルエステル
【化４】

化合物４ （（Ｓ）−１−｛（Ｓ）−６，８−ジクロロ−３−［（Ｓ）−２−メチル−１−（３−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）ブチルカルバモイル］−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル｝−２−メチルブチル）−カルバミン酸 ベンジルエステル
【化５】

化合物５ ５−（（Ｓ）−１−｛［（Ｒ）−３−（（Ｓ）−２−ベンジルオキシカルボニルアミノ−３−メチル−ペンタノイルアミノ）−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−２−メチルブチル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−カルボン酸 エチルエステル
【化６】

化合物６ ５−（（Ｓ）−１−｛［（Ｓ）−３−（（Ｓ）−２−ベンジルオキシカルボニルアミノ−３−メチル−ペンタノイルアミノ）−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−２−メチルブチル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−カルボン酸 エチルエステル
【化７】

化合物７ （（Ｓ）−１−｛（Ｓ）−６，８−ジクロロ−３−［（Ｓ）−２−メチル−１−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）ブチルカルバモイル］−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル｝−２−メチルブチル）−カルバミン酸 ベンジルエステル
【化８】

化合物８ ｛（Ｓ）−１−［（Ｒ）−６，８−ジクロロ−３−（（Ｓ）−２−メチル−１−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル−ブチルカルバモイル）−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル］−２−メチルブチル｝−カルバミン酸 ベンジルエステル
【化９】

化合物９ ｛（Ｓ）−１−［（Ｓ）−６，８−ジクロロ−３−（（Ｓ）−２−メチル−１−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル−ブチルカルバモイル）−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル］−２−メチルブチル｝−カルバミン酸 ベンジルエステル
【化１０】

化合物１０ （（Ｓ）−１−｛（Ｒ）−３−［（Ｓ）−１−（３−カルバモイル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−２−メチルブチルカルバモイル］−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル｝−２−メチルブチル）−カルバミン酸 ベンジルエステル
【化１１】

化合物１１ （（Ｓ）−１−｛（Ｓ）−３−［（Ｓ）−１−（３−カルバモイル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−２−メチルブチルカルバモイル］−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル｝−２−メチルブチル）−カルバミン酸 ベンジルエステル
【化１２】

化合物１２ ５−｛（Ｓ）−１−［（（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２，６−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル）−アミノ］−２−メチルブチル｝−［１，２，４］オキサジアゾール−３−カルボン酸 エチルエステル
【化１３】

化合物１３ ５−（（Ｓ）−１−｛［（Ｒ）−３−（（Ｓ）−２−ベンジルオキシカルボニルアミノ−３−メチル−ペンタノイルアミノ）−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−２−メチルブチル）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−カルボン酸 エチルエステル
【化１４】

化合物１４ （（Ｓ）−１−｛（Ｒ）−３−［（Ｓ）−１−（５−アセチルアミノ−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−２−メチルブチルカルバモイル］−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル｝−２−メチルブチル）−カルバミン酸 ベンジルエステル
【化１５】

化合物１５ ５−（（Ｓ）−１−｛［（Ｓ）−３−（（Ｓ）−２−ベンジルオキシカルボニルアミノ−３−メチル−ペンタノイルアミノ）−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−２−メチルブチル）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−カルボン酸 エチルエステル
【化１６】

化合物１６ （（Ｓ）−１−｛（Ｓ）−３−［（Ｓ）−１−（５−アセチルアミノ−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−２−メチルブチルカルバモイル］−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル｝−２−メチルブチル）−カルバミン酸 ベンジルエステル
【化１７】

化合物１７ （（Ｓ）−１−｛（Ｒ）−６，８−ジクロロ−３−［（Ｓ）−２−メチル−１−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）ブチルカルバモイル］−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル｝−２−メチルブチル）−カルバミン酸 ベンジルエステル
【化１８】

化合物１８ ５−（（Ｓ）−１−｛［（Ｒ）−３−（（Ｓ）−２−ベンジルオキシカルボニルアミノ−３−メチル−ペンタノイルアミノ）−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−２−メチルブチル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−カルボン酸 プロピルエステル
【化１９】

化合物１９ ５−（（Ｓ）−１−｛［（Ｓ）−３−（（Ｓ）−２−ベンジルオキシカルボニルアミノ−３−メチル−ペンタノイルアミノ）−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−２−メチルブチル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−カルボン酸 プロピルエステル
【化２０】

化合物２０ （（Ｓ）−１−｛（Ｒ）−６，８−ジクロロ−３−［（Ｓ）−１−（３−ジエチルカルバモイル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−２−メチルブチルカルバモイル］−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル｝−２−メチルブチル）−カルバミン酸 ベンジルエステル
【化２１】

化合物２１ （（Ｓ）−１−｛（Ｒ）−６，８−ジクロロ−３−［（Ｓ）−１−（３−シアノ−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−２−メチルブチルカルバモイル］−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル｝−２−メチルブチル）−カルバミン酸 ベンジルエステル
【化２２】

化合物２２ （（Ｓ）−１−｛（Ｓ）−６，８−ジクロロ−３−［（Ｓ）−１−（３−シアノ−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−２−メチルブチルカルバモイル］−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル｝−２−メチルブチル）−カルバミン酸 ベンジルエステル
【化２３】

化合物２３ （（Ｓ）−１−｛（Ｒ）−６，８−ジクロロ−３−［（Ｓ）−２−メチル−１−（５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾール−５−イル）ブチルカルバモイル］−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル｝−２−メチルブチル）−カルバミン酸 ベンジルエステル
【化２４】

化合物２４ （（Ｓ）−１−｛（Ｓ）−６，８−ジクロロ−３−［（Ｓ）−２−メチル−１−（５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）ブチルカルバモイル］−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル｝−２−メチルブチル）−カルバミン酸 ベンジルエステル
【化２５】

化合物２５ ５−（（Ｓ）−１−｛［（Ｒ）−３−（（Ｓ）−２−ベンジルオキシカルボニルアミノ−３−メチル−ペンタノイルアミノ）−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−２−メチルブチル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−カルボン酸 メチルエステル
【化２６】

化合物２６ ５−（（Ｓ）−１−｛［（Ｓ）−３−（（Ｓ）−２−ベンジルオキシカルボニルアミノ−３−メチル−ペンタノイルアミノ）−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−２−メチルブチル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−カルボン酸 メチルエステル
【化２７】

化合物２７ ［（Ｓ）−１−（（Ｒ）−６，８−ジクロロ−３−｛（Ｓ）−１−［５−（３−エチル−ウレイド）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル］−２−メチル−ブチルカルバモイル｝−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル）−２−メチルブチル］−カルバミン酸 ベンジルエステル
【化２８】

化合物２８ ５−｛（Ｓ）−１−［（（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル）−アミノ］−２−メチルブチル｝−［１，２，４］オキサジアゾール−３−カルボン酸 エチルエステル
【化２９】

化合物２９ ５−｛（Ｓ）−１−［（（Ｓ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル）−アミノ］−２−メチルブチル｝−［１，２，４］オキサジアゾール−３−カルボン酸 エチルエステル
【化３０】

化合物３０ （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−１−［５−（３−エチル−ウレイド）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル］−２−メチル−ブチル｝−アミド
【化３１】

化合物３１ （Ｓ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−１−［５−（３−エチル−ウレイド）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル］−２−メチル−ブチル｝−アミド
【化３２】

化合物３２ （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−１−［５−アミノ−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル］−２−メチル−ブチル］−アミド
【化３３】

化合物３３
【化３４】

化合物３４
【化３５】

化合物３５ （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−２−メチル−１−［（ピロリジン−１−イルメチル）−カルバモイル］−ブチル｝−アミド
【化３６】

化合物３６ （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−２−メチル−１−［（モルホリン−４−イルメチル）−カルバモイル］−ブチル｝−アミド
【化３７】

化合物３７ （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−２−メチル−１−［（モルホリン−４−イルメチル）−チオカルバモイル］−ブチル｝−アミド
【化３８】

化合物３８ （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 （（Ｓ）−１−メトキシカルバモイル−２−メチル−ブチル）−アミド
【化３９】

化合物３９ （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−２−メチル−１−（モルホリン−４−カルボニル）−ブチル］−アミド
【化４０】

化合物４０ （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 （（Ｓ）−１−エチルカルバモイル−２−メチル−ブチル）−アミド
【化４１】

化合物４１ （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 （（Ｓ）−１−エトキシカルバモイル−２−メチル−ブチル）−アミド
【化４２】

化合物４２ （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−２−メチル−１−（２−モルホリン−４−イル−エチルカルバモイル）−ブチル］−アミド
【化４３】

化合物４３ （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−１−（４−ヒドロキシブチルカルバモイル）−２−メチル−ブチル］−アミド
【化４４】

化合物４４ （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−２−メチル−１−（３−モルホリン−４−イル−プロピルカルバモイル）−ブチル］−アミド
【化４５】

化合物４５ （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−２−メチル−１−［（１−メチル−ピペリジン−４−イルメチル）−カルバモイル］−ブチル｝−アミド
【化４６】

化合物４６ （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−２−メチル−１−［（テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル）−カルバモイル］−ブチル｝−アミド
【化４７】

化合物４７ （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−２−メチル−１−（２−モルホリン−４−イル−エチルチオカルバモイル）−ブチル］−アミド
【化４８】

化合物４８ （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−１−［（１−ホルミル−ピペリジン−４−イルメチル）−カルバモイル］−２−メチル−ブチル｝−アミド
【化４９】

化合物４９ （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−１−［（１−アセチル−ピペリジン−４−イルメチル）−カルバモイル］−２−メチル−ブチル｝−アミド
【化５０】

化合物５０ （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−２−メチル−１−［（ピリジン−４−イルメチル）−カルバモイル］−ブチル｝−アミド
【化５１】

化合物５１ （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−１−（２−ジエチルアミノ−エチルカルバモイル）−２−メチル−ブチル］−アミド
【化５２】

化合物５２ （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−２−メチル−１−［（テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル）−チオカルバモイル］−ブチル｝−アミド
【化５３】

化合物５３ （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−１−（４−ヒドロキシブチルチオカルバモイル）−２−メチル−ブチル］−アミド
【化５４】

化合物５４ （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−２−メチル−１−（２−モルホリン−４−イル−エチルチオカルバモイル）−ブチル］−アミド
【化５５】

化合物５５ （Ｒ）−８−クロロ−６−フルオロ−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−２−メチル−１−（２−モルホリン−４−イル−エチルカルバモイル）−ブチル］−アミド
【化５６】

化合物５６ （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−２−メチル−１−［（ピペリジン−４−イルメチル）−カルバモイル］−ブチル｝−アミド
【化５７】

化合物５７ （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−１−（２−ヒドロキシ−エチルカルバモイル）−２−メチル−ブチル］−アミド
【化５８】

化合物５８ （Ｒ）−８−クロロ−６−フルオロ−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−２−メチル−１−［（ピリジン−４−イルメチル）−カルバモイル］−ブチル｝−アミド
【化５９】

化合物５９ （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−１−（５−ヒドロキシペンチルカルバモイル）−２−メチル−ブチル］−アミド
【化６０】

化合物６０ （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−２−メチル−１−［（ピリジン−４−イルメチル）−チオカルバモイル］−ブチル｝−アミド
【化６１】

化合物６１ （Ｒ）−８−クロロ−６−フルオロ−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−２−メチル−１−（２−モルホリン−４−イル−エチルチオカルバモイル）−ブチル］−アミド
【化６２】

化合物６２ （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 （（Ｓ）−２−メチル−１−｛［（テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル）−アミノ］−メチル｝−ブチル）−アミド
【化６３】

化合物６３ （４−｛（Ｓ）−２−［（（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−ブチル）−ホスホン酸 ジエチルエステル
【化６４】

化合物６４ （４−｛（Ｓ）−２−［（（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−ブチル）−ホスホン酸
【化６５】

化合物６６ （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−２−メチル−１−［（２−モルホリン−４−イル−エチルアミノ）−メチル］−ブチル｝−アミド
【化６６】

化合物６７ （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−１−（４−ヒドロキシフェニルカルバモイル）−２−メチル−ブチル］−アミド
【化６７】

化合物６８ （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−１−（４−メトキシフェニルカルバモイル）−２−メチル−ブチル］−アミド
【化６８】

化合物６９ （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−１−（３−ヒドロキシ−４−メトキシフェニルカルバモイル）−２−メチル−ブチル］−アミド
【化６９】

化合物７０ （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−１−（２，４−ジヒドロキシフェニルカルバモイル）−２−メチル−ブチル］−アミド
【化７０】

化合物７１ （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−１−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニルカルバモイル）−２−メチル−ブチル］−アミド
【化７１】

化合物７２ （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−２−メチル−１−（２，４，６−トリメトキシ−フェニルカルバモイル）−ブチル］−アミド
【化７２】

化合物７３ （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−１−（４−ヒドロキシシクロヘキシルカルバモイル）−２−メチル−ブチル］−アミド
【化７３】

化合物７４ （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−１−（３−イミダゾール−１−イル−プロピルチオカルバモイル）−２−メチル−ブチル］−アミド
【化７４】

化合物７５ （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｒ）−１−（３−イミダゾール−１−イル−プロピルチオカルバモイル）−２−メチル−ブチル］−アミド
【化７５】

化合物７６ （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−２−メチル−１−（２−チオフェン−２−イル−エチルチオカルバモイル）−ブチル］−アミド
【化７６】

化合物７７ （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−２−メチル−１−［（ピリジン−３−イルメチル）−チオカルバモイル］−ブチル｝−アミド
【化７７】

化合物７８ （（Ｓ）−１−｛（Ｒ）−６，８−ジクロロ−３−［（Ｓ）−３−メチル−１−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ブチルカルバモイル］−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル｝−２−メチルブチル）−カルバミン酸 ベンジルエステル
【化７８】

化合物８０ ５−｛（Ｓ）−１−［（３−｛２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル）−アミノ］−２−メチルブチル｝−［１，２，４］オキサジアゾール−３−カルボン酸 エチルエステル
【化７９】

化合物８１ ５−｛（Ｓ）−１−［（（Ｒ）−３−｛（Ｒ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル）−アミノ］−２−メチルブチル｝−［１，２，４］オキサジアゾール−３−カルボン酸 エチルエステル
【化８０】

化合物８２ （Ｒ）−３−｛（Ｒ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−１−［５−（３−エチル−ウレイド）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル］−２−メチル−ブチル｝−アミド
【化８１】

化合物８３ （Ｓ）−３−｛（Ｒ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−１−［５−（３−エチル−ウレイド）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル］−２−メチル−ブチル｝−アミド
【化８２】

化合物８５ （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（２−ジエチルアミノ−エチルカルバモイル）−メチル］−アミド
【化８３】

化合物８６ （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（２−モルホリン−４−イル−エチルカルバモイル）−メチル］−アミド
【化８４】

化合物８７ （Ｓ）−８−クロロ−６−フルオロ−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−２−メチル−１−［（ピリジン−４−イルメチル）−カルバモイル］−ブチル｝−アミド
【化８５】

化合物８８ （Ｒ）−８−クロロ−６−フルオロ−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−チオアセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−２−メチル−１−［（ピリジン−４−イルメチル）−カルバモイル］−ブチル｝−アミド
【化８６】

化合物８９ （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−２−メチル−１−（２−ピリジン−４−イル−エチルチオカルバモイル）−ブチル］−アミド
【化８７】

化合物９０ （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−１−（４−ヒドロキシ−シクロヘキシルチオカルバモイル）−２−メチル−ブチル］−アミド
【化８８】

化合物９１ ２−｛（Ｓ）−２−［（（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−５−メトキシ−安息香酸
【化８９】

化合物９２ リン酸 ジエチルエステル ５−｛（Ｓ）−２−［（（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−２−メトキシ−フェニルエステル
【化９０】

化合物９３ ジメチルアミノ−酢酸 ４−｛（Ｓ）−２−［（（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−ブチルエステル
【化９１】

化合物９４ （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−１−（４−ヒドロキシベンジルカルバモイル）−２−メチル−ブチル］−アミド
【化９２】

化合物９５ （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−１−（３−ヒドロキシ−４−メトキシベンジルカルバモイル）−２−メチル−ブチル］−アミド
【化９３】

化合物９６ （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−１−（４−ヒドロキシ−３−メトキシベンジルカルバモイル）−２−メチル−ブチル］−アミド
【化９４】

化合物９７ （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−１−（４−メトキシフェニルチオカルバモイル）−２−メチル−ブチル］−アミド
【化９５】

化合物９８ ５−｛（Ｓ）−２−［（（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−２−メトキシ−安息香酸
【化９６】

化合物９９ ５−｛（Ｓ）−２−［（（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−ペンタンチオイルアミノ｝−２−メトキシ−安息香酸
【化９７】

化合物１００ （４−｛（Ｓ）−２−［（（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−ブチルエステル ２−［２−（２−メトキシ−エトキシ）−エトキシ］−エチルエステル
【化９８】

化合物１０１ リン酸 モノ−（４−｛（Ｓ）−２−［（（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−ブチル）エステル
【化９９】

化合物１０２ （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−１−（３−ヒドロキシプロピルカルバモイル）−２−メチル−ブチル］−アミド
【化１００】

化合物１０３ （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 （（Ｓ）−１−ベンジルチオカルバモイル−２−メチル−ブチル）−アミド
【化１０１】

化合物１０４ （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−１−［（２−メトキシ−ピリジン−４−イルメチル）−チオカルバモイル］−２−メチル−ブチル｝−アミド
【化１０２】

化合物１０５ （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−２−メチル−１−［（ピリミジン−５−イルメチル）−チオカルバモイル］−ブチル｝−アミド
【化１０３】

化合物１０６ （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−２−メチル−１−［（ピラジン−２−イルメチル）−チオカルバモイル］−ブチル｝−アミド
【化１０４】

化合物１０７ （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−１−［（６−クロロ−ピリジン−３−イルメチル）−チオカルバモイル］−２−メチル−ブチル｝−アミド
【化１０５】

化合物１０８ （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−２−メチル−１−（２−ピリジン−３−イル−エチルチオカルバモイル）−ブチル］−アミド
【化１０６】

化合物１０９ （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−２−メチル−１−［（ピリミジン−４−イルメチル）−チオカルバモイル］−ブチル｝−アミド
【化１０７】

化合物１１０ （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−１−（２−イミダゾール−１−イル−エチルチオカルバモイル）−２−メチル−ブチル］−アミド
【化１０８】

化合物１１１ （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−２−メチル−１−（２−ピラゾール−１−イル−エチルチオカルバモイル）−ブチル］−アミド
【化１０９】

化合物１１２ （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−２−メチル−１−（２−［１，２，４］トリアゾール−１−イル−エチルチオカルバモイル）−ブチル］−アミド
【化１１０】

化合物１１３ （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−２−メチル−１−（３−［１，２，４］トリアゾール−１−イル−プロピルチオカルバモイル）−ブチル］−アミド
【化１１１】

化合物１１４ （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−２−メチル−１−（４−［１，２，４］トリアゾール−１−イル−ブチルチオカルバモイル）−ブチル］−アミド
【化１１２】

化合物１１５ （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−１−［（フラン−２−イルメチル）−チオカルバモイル］−２−メチル−ブチル｝−アミド
【化１１３】

化合物１１６ （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−１−［（フラン−３−イルメチル）−チオカルバモイル］−２−メチル−ブチル｝−アミド
【化１１４】

化合物１１７ （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−１−（２−フラン−２−イル−エチルチオカルバモイル）−２−メチル−ブチル］−アミド
【化１１５】

化合物１１８ （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−２−メチル−１−［（５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イルメチル）−チオカルバモイル］−ブチル｝−アミド
【化１１６】

化合物１１９ （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−２−メチル−１−［２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−エチルチオカルバモイル］−ブチル｝−アミド
【化１１７】

化合物１２０ （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−２−メチル−１−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルチオカルバモイル）−ブチル］−アミド
【化１１８】

化合物１２１ ５−｛（Ｓ）−２−［（（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−２−ヒドロキシ−安息香酸
【化１１９】

化合物１２２ （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−１−（３−フルオロ−４−ヒドロキシ−フェニルカルバモイル）−２−メチル−ブチル］−アミド
【化１２０】

化合物１２３ （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−１−（３−ヒドロキシ−４−メトキシ−ベンジルチオカルバモイル）−２−メチル−ブチル］−アミド
【化１２１】

化合物１２４ （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 （（Ｓ）−１−ヒドラジノカルボニル−２−メチル−ブチル）−アミド
【化１２２】

化合物１２５ （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−１−（３−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニルチオカルバモイル）−２−メチル−ブチル］−アミド
【化１２３】

化合物１２６ （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 （（Ｓ）−２−オキソ−ピロリジン−３−イル）−アミド
【化１２４】

化合物１２７ （Ｓ）−２−［（（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−ペンタン酸 ３−イミダゾール−１−イル−プロピルエステル
【化１２５】

化合物１２８ （Ｒ）−２−［（（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−ペンタン酸 ３−イミダゾール−１−イル−プロピルエステル
【化１２６】

化合物１２９ （（Ｓ）−１−｛（Ｒ）−６，８−ジクロロ−３−［（Ｓ）−１−（４−ヒドロキシ−ベンジルカルバモイル）−２−メチル−ブチルカルバモイル］−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル｝−２−メチルブチル）−カルバミン酸 ベンジルエステル
【化１２７】

化合物１３０ （（Ｓ）−１−｛（Ｓ）−６，８−ジクロロ−３−［（Ｓ）−１−（４−ヒドロキシ−ベンジルカルバモイル）−２−メチル−ブチルカルバモイル］−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル｝−２−メチルブチル）−カルバミン酸 ベンジルエステル
【化１２８】

化合物１３１ （Ｓ）−２−［（（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−ペンタン酸 ピリジン−４−イルメチルエステル
【化１２９】

化合物１３２ （Ｒ）−２−［（（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−ペンタン酸 ピリジン−４−イルメチルエステル
【化１３０】

化合物１３３ ２−［（（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−ペンタン酸 ２−ジメチルアミノ−エチルエステル
【化１３１】

化合物１３４ （Ｓ）−２−［（（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−ペンタン酸 ３−ヒドロキシ−４−メトキシ−ベンジルエステル
【化１３２】

化合物１３５ （Ｒ）−２−［（（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−ペンタン酸 ３−ヒドロキシ−４−メトキシ−ベンジルエステル
【化１３３】

化合物１３６ ［（Ｓ）−１−（（Ｓ）−６，８−ジクロロ−３−｛（Ｓ）−２−メチル−１−［（テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル）−カルバモイル］−ブチルカルバモイル｝−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル）−２−メチルブチル］−カルバミン酸 ベンジルエステル
【化１３４】

化合物１３７ （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−２−メチル−１−（キノリン−６−イルカルバモイル）−ブチル］−アミド
【化１３５】

化合物１３８ （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｒ）−２−メチル−１−（キノリン−６−イルカルバモイル）−ブチル］−アミド
【化１３６】

化合物１３９ ［（Ｓ）−１−（（Ｒ）−６，８−ジクロロ−３−｛（Ｓ）−２−メチル−１−［（テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル）−チオカルバモイル］−ブチルカルバモイル｝−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル）−２−メチルブチル］−カルバミン酸 ベンジルエステル
【化１３７】

化合物１４０ （（Ｓ）−１−｛（Ｒ）−６，８−ジクロロ−３−［（Ｓ）−１−（４−ヒドロキシ−３−メトキシ−フェニルカルバモイル）−２−メチル−ブチルカルバモイル］−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル｝−２−メチルブチル）−カルバミン酸 ベンジルエステル
【化１３８】

化合物１４１ （（Ｓ）−１−｛（Ｓ）−６，８−ジクロロ−３−［（Ｓ）−１−（４−ヒドロキシ−３−メトキシ−フェニルカルバモイル）−２−メチル−ブチルカルバモイル］−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル｝−２−メチルブチル）−カルバミン酸 ベンジルエステル
【化１３９】

化合物１４２ （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 （（Ｓ）−２−オキソ−ピペリジン−３−イル）−アミド
【化１４０】

化合物１４３ ［（Ｓ）−１−（（Ｒ）−６，８−ジクロロ−３−｛（Ｓ）−２−メチル−１−［（テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル）−カルバモイル］−ブチルカルバモイル｝−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル）−２−メチルブチル］−カルバミン酸 ベンジルエステル
【化１４１】

化合物１４４ （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−２−メチル−１−（Ｎ′−フェニル−ヒドラジノカルボニル）−ブチル］−アミド
【化１４２】

化合物１４５ （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 （（Ｓ）−３−メチルスルファニル−１−チオカルバモイル−プロピル）−アミド
【化１４３】

化合物１４６ （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−２−メチル−１−（キノリン−５−イルカルバモイル）−ブチル］−アミド
【化１４４】

化合物１４７ （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−１−（イソキノリン−５−イルカルバモイル）−２−メチル−ブチル］−アミド
【化１４５】

化合物１４８ （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−２−メチル−１−［（２−テトラヒドロ−ピラン−４−イル−アセチルアミノ）−メチル］−ブチル｝−アミド
【化１４６】

化合物１４９ （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 （（Ｓ）−２−メチル−１−｛［（テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−ブチル）−アミド
【化１４７】

化合物１５０ （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−２−メチル−１−［（３−モルホリン−４−イル−プロピオニルアミノ）−メチル］−ブチル｝−アミド
【化１４８】

化合物１５１ （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−１−［（３−イミダゾール−１−イル−プロピオニルアミノ）−メチル］−メチル−ブチル｝−アミド
【化１４９】

化合物１５２ （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−２−メチル−１−［３−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル）−ウレイドメチル］−ブチル｝−アミド
【化１５０】

化合物１５３ （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−２−メチル−１−（２−テトラヒドロ−ピラン−４−イル−アセチルアミノ）−ブチル］−アミド
【化１５１】

化合物１５４ （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−２−メチル−１−［（テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニル）−アミノ］−ブチル｝−アミド
【化１５２】

化合物１５５ （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−２−メチル−１−（３−モルホリン−４−イル−プロピオニルアミノ）−ブチル］−アミド
【化１５３】

化合物１５６ （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−１−（３−イミダゾール−１−イル−プロピオニルアミノ）−２−メチル−ブチル］−アミド
【化１５４】

化合物１５７ （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｒ）−２−メチル−１−［３−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル）−ウレイド］−ブチル｝−アミド
【化１５５】

化合物１５８ （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 （（Ｒ）−２−メチル−１−｛［（テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル）−カルバモイル］−メチル｝−ブチル）−アミド
【化１５６】

化合物１５９ （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−１−［Ｎ′−（４−ヒドロキシ−フェニル）−ヒドラジノカルボニル］−２−メチル−ブチル｝−アミド
【化１５７】

化合物１６０ （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−１−［Ｎ′−（４−メトキシ−フェニル）−ヒドラジノカルボニル］−２−メチル−ブチル｝−アミド
【化１５８】

化合物１６１ （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−１−［Ｎ′−（３−ヒドロキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ヒドラジノカルボニル］−２−メチル−ブチル｝−アミド
【化１５９】

化合物１６２ （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−１−［Ｎ′−（４−ヒドロキシ−３−メトキシ−ベンジル）−ヒドラジノカルボニル］−２−メチル−ブチル｝−アミド
【化１６０】

化合物１６３ （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ［（Ｓ）−１−（Ｎ′−アセチル−ヒドラジノカルボニル）−２−メチル−ブチル］−アミド
【化１６１】

化合物１６４
【化１６２】

化合物１６５ （Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸 ｛（Ｓ）−１−［Ｎ′−（４−ヒドロキシ−ベンゾイル）−ヒドラジノカルボニル］−２−メチル−ブチル｝−アミド
【化１６３】

【表１】

【表２】

【表３】

【表４】

【表５】

【表６】

【表７】

【表８】

【表９】

【表１０】

【表１１】

【表１２】

【表１３】

【表１４】

【表１５】

【表１６】

【表１７】

【表１８】

【表１９】

【表２０】

【表２１】

【表２２】

【表２３】

【表２４】

【表２５】

【表２６】

からなる群から選択される、テトラヒドロカルバゾール誘導体。
【請求項９】
請求項１から８までのいずれか１項に記載のテトラヒドロカルバゾール誘導体の製造方法。
【請求項１０】
請求項１から８までのいずれか１項に記載の少なくとも１種の製剤学的に有効な量を含む医薬組成物。
【請求項１１】
請求項１０に記載の医薬組成物であって、少なくとも１種の化合物が、患者の体重１ｋｇあたりに０．００１ｍｇ〜１００ｍｇの単位用量で存在する医薬組成物。
【請求項１２】
請求項１０から１１までのいずれか１項に記載の医薬組成物であって、該組成物が更に、少なくとも１種の製剤学的に認容性の担体及び／又は助剤を含有する医薬組成物。
【請求項１３】
請求項１０から１２までのいずれか１項記載の医薬組成物であって、該組成物が、更に、少なくとも１種の更なる薬理学的に有効な物質を含有する医薬組成物。
【請求項１４】
請求項１３に記載の医薬組成物であって、付加的な薬理学的な有効物質が、"アンドロゲン、エストロゲン、プロゲスチン、プロゲスタゲン、選択的エストロゲン受容体モジュレーター（ＳＥＲＭ）、選択的アンドロゲン受容体モジュレーター（ＳＡＲＭ）、受容体型チロシンキナーゼインヒビター、５α−レダクターゼインヒビター、５α−レダクターゼ１インヒビター、５α−レダクターゼ２インヒビター、α−受容体インヒビター（α−ブロッカー）、α１−アドレナリン作動性受容体アンタゴニスト、アロマターゼインヒビター、リアーゼインヒビター、ＧｎＲＨ／ＬＨＲＨ受容体アゴニスト、ＧｎＲＨ／ＬＨＲＨ受容体アンタゴニスト、ＮＫ₁受容体アンタゴニスト、ＮＫ₂受容体アンタゴニスト、ＮＫ₁受容体アゴニスト、ＮＫ₂受容体アゴニスト"からなる群から選択される医薬組成物。
【請求項１５】
請求項１４に記載の医薬組成物であって、付加的な薬理学的に有効な物質が、"テストステロン、エストラジオール、エストリオール、エストロン、プロゲステロン、ラロキシフェン、アルゾキシフェン、ラソフォキシフェン、オスペミフェン、ＴＳＥ−４２４、ＨＭＲ−３３３９、ＳＥＲＭ−３３３９、ＳＰＣ−８４９０、ＨＭ−１０１、バゼドキシフェン（ＷＡＹ１４０４２４）、フルタミド、カソデックス、ニルタミド、タモキシフェン、フルベストラント、フィナステリド、デュタステリド、イゾンステリド、エプリステリド、タモスロシン、プラゾシン、テラゾシン、ドキサゾシン、シロドシン、アルフゾシン、アナストロゾール、レトロゾール、フィンロゾール、エキセメスタン、ゲフィチニブ、イマチニブ、セマキサニブ、ＳＵ−６６６８、ＳＵ−１０１、ＣＩ−１０３３、Ｅ−６００６、Ｒ−１１６３０１、アプレピタント、ＧＷ−２０１６、ＺＤ−４７９４、ＢＬ−１８３２、ＢＬ−１８３３、ＧＷ−５９７５９９、ＧＷ−６７９７６９、ＫＲＰ−１０３、ＴＫＡ−４５７、Ｌ−７５８２９８、Ｌ−７６０７３５、Ｌ−７５９２７４、ＮＩＰ−５３０、ＣＪ−１７４９３、Ｒ−１１２４、エズロピタント、ＣＰ−１２２７２１、ＰＤ−１５４０７５、ＣＰ−９６３４５、Ｒ−６７３、ＳＳＲ２４０６００、ＭＫ−０８６９、ＳＲ１４０３３３、ＣＰ−９９，９９４、ＮＫＰ−６０８、ＴＡＫ−６３７、ＭＥＮ−１１４６７、ＧＲ７３６３２、フェノキシベンザミン、シルデナフィル、ビカルタミド、酢酸シプロテロン、ケトコナゾール、アミノグルテチミド、ダナゾール"からなる群から選択される医薬組成物。
【請求項１６】
医薬品として使用するための、請求項１から８までのいずれか１項に記載のテトラヒドロカルバゾール誘導体又は請求項１０から１５までのいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
請求項１から８までのいずれか１項に記載のテトラヒドロカルバゾール誘導体又は請求項１０から１５までのいずれか１項に記載の医薬組成物を、Ｇタンパク質結合受容体によって媒介される生理学的及び／又は病理学的な状態又はこれらの受容体の調節によって治療できる生理学的及び／又は病理学的な状態の治療及び／又は予防のために用いる使用。
【請求項１８】
請求項１７に記載の使用であって、Ｇタンパク質共役受容体が、"ＧｎＲＨ受容体、ＬＨＲＨ受容体、ニューロキニンファミリー受容体、ＮＫ₁受容体、ＮＫ₂受容体"からなる群から選択される使用。
【請求項１９】
請求項１７又は１８に記載の使用であって、請求項１から８までのいずれか１項に記載のテトラヒドロカルバゾール誘導体が、ＧｎＲＨ受容体アンタゴニスト、ＬＨＲＨ受容体アンタゴニスト、ＮＫ₁受容体アンタゴニスト及び／又はＮＫ₂受容体アンタゴニストとして作用する使用。
【請求項２０】
請求項１７から１９までのいずれか１項に記載の使用であって、生理学的及び／又は病理学な状態が、"良性腫瘍疾患、悪性腫瘍疾患、男性の生殖能制御、ホルモン療法、ホルモン置換療法、女性の低受胎もしくは不妊性、生体外受精の関連での調節卵巣刺激（ＣＯＳ／ＡＲＴ）、女性の避妊、化学療法による副作用、前立腺癌、乳癌、子宮癌、子宮内膜癌、子宮頚癌、卵巣癌、良性前立腺肥大症（ＢＰＨ）、子宮内膜症、子宮類線維腫、子宮筋腫、子宮内膜肥大、月経困難症、機能不全性子宮出血（月経多過、子宮出血）、性的早熟、多毛症、多嚢胞卵巣症候群、ホルモン依存性腫瘍疾患、ＨＩＶ感染もしくはＡＩＤＳ、神経学的もしくは神経変性性の疾患、ＡＲＣ（ＡＩＤＳ関連症候群）、カポジ肉腫、脳及び／又は神経系及び／又は髄膜に由来する腫瘍、痴呆、アルツハイマー病、悪心、嘔吐、疼痛、炎症、慢性炎症、急性炎症、リウマチ性及び関節炎性の病理学的状態、慢性疼痛、パニック障害、機嫌及び睡眠の妨害、うつ病、結合組織炎、外傷後ストレス障害、緊張性頭痛、偏頭痛、不安、全般性不安障害、腸症候群、過敏性腸症候群、ストレス誘発性高血圧、喘息、嘔吐、咳、膀胱炎、膵臓炎及び／又はアトピー性皮膚炎"からなる群から選択される使用。
【請求項２１】
請求項１７から２０までのいずれか１項に記載の使用であって、医薬品が、付加的に少なくとも１種の更なる薬理学的に有効な物質を含む使用。
【請求項２２】
請求項１７から２０までのいずれか１項に記載の使用であって、医薬品が、治療の前及び／又は間及び／又は後に、少なくとも１種の付加的な薬理学的に有効な物質と一緒に投与される使用。
【請求項２３】
請求項２１から２２までのいずれか１項に記載の使用であって、付加的な薬理学的な有効物質が、"アンドロゲン、エストロゲン、プロゲスチン、プロゲスタゲン、選択的エストロゲン受容体モジュレーター（ＳＥＲＭ）、選択的アンドロゲン受容体モジュレーター（ＳＡＲＭ）、受容体型チロシンキナーゼインヒビター、５α−レダクターゼインヒビター、５α−レダクターゼ１インヒビター、５α−レダクターゼ２インヒビター、α−受容体インヒビター（α−ブロッカー）、α１−アドレナリン作動性受容体アンタゴニスト、アロマターゼインヒビター、リアーゼインヒビター、ＧｎＲＨ／ＬＨＲＨ受容体アゴニスト、ＧｎＲＨ／ＬＨＲＨ受容体アンタゴニスト、ＮＫ₁受容体アンタゴニスト、ＮＫ₂受容体アンタゴニスト、ＮＫ₁受容体アゴニスト、ＮＫ₂受容体アゴニスト"からなる群から選択される使用。
【請求項２４】
請求項２３に記載の使用であって、付加的な薬理学的に有効な物質が、"テストステロン、エストラジオール、エストリオール、エストロン、プロゲステロン、ラロキシフェン、アルゾキシフェン、ラソフォキシフェン、オスペミフェン、ＴＳＥ−４２４、ＨＭＲ−３３３９、ＳＥＲＭ−３３３９、ＳＰＣ−８４９０、ＨＭ−１０１、バゼドキシフェン（ＷＡＹ１４０４２４）、フルタミド、カソデックス、ニルタミド、タモキシフェン、フルベストラント、フィナステリド、デュタステリド、イゾンステリド、エプリステリド、タモスロシン、プラゾシン、テラゾシン、ドキサゾシン、シロドシン、アルフゾシン、アナストロゾール、レトロゾール、フィンロゾール、エキセメスタン、ゲフィチニブ、イマチニブ、セマキサニブ、ＳＵ−６６６８、ＳＵ−１０１、ＣＩ−１０３３、Ｅ−６００６、Ｒ−１１６３０１、アプレピタント、ＧＷ−２０１６、ＺＤ−４７９４、ＢＬ−１８３２、ＢＬ−１８３３、ＧＷ−５９７５９９、ＧＷ−６７９７６９、ＫＲＰ−１０３、ＴＫＡ−４５７、Ｌ−７５８２９８、Ｌ−７６０７３５、Ｌ−７５９２７４、ＮＩＰ−５３０、ＣＪ−１７４９３、Ｒ−１１２４、エズロピタント、ＣＰ−１２２７２１、ＰＤ−１５４０７５、ＣＰ−９６３４５、Ｒ−６７３、ＳＳＲ２４０６００、ＭＫ−０８６９、ＳＲ１４０３３３、ＣＰ−９９，９９４、ＮＫＰ−６０８、ＴＡＫ−６３７、ＭＥＮ−１１４６７、ＧＲ７３６３２、フェノキシベンザミン、シルデナフィル、ビカルタミド、酢酸シプロテロン、ケトコナゾール、アミノグルテチミド、ダナゾール"からなる群から選択される使用。
【請求項２５】
請求項１から８までのいずれか１項に記載の少なくとも１種のテトラヒドロカルバゾール誘導体及び／又は請求項１０から１５までのいずれか１項に記載の少なくとも１種の医薬組成物の薬理学的に有効な量と、請求項２３から２４までのいずれか１項に記載の少なくとも１種の更なる薬理学的に有効な物質の薬理学的に有効な量とを含むキット。

【図１】

【図２】

【公表番号】特表２０１０−５２５０２８（Ｐ２０１０−５２５０２８Ａ）
【公表日】平成２２年７月２２日（２０１０．７．２２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５０４７０２（Ｐ２０１０−５０４７０２）
【出願日】平成２０年４月２５日（２００８．４．２５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００８／０５５０３９
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１３２１５３
【国際公開日】平成２０年１１月６日（２００８．１１．６）
【出願人】（５０３３００５０２）エテルナ　ツェンタリス　ゲゼルシャフト　ミット　ベシュレンクテル　ハフツング (25)
【氏名又は名称原語表記】ＡＥｔｅｒｎａ　Ｚｅｎｔａｒｉｓ　ＧｍｂＨ
【住所又は居所原語表記】Ｗｅｉｓｍｕｅｌｌｅｒｓｔｒａｓｓｅ　５０，Ｄ−６０３１４　Ｆｒａｎｋｆｕｒｔ　ａｍ　Ｍａｉｎ，Ｇｅｒｍａｎｙ
【Ｆターム（参考）】