本発明は、心循環器疾患、皮膚病、胃腸疾患、癌、血液病、炎症、呼吸器疾患、神経系疾患および泌尿器疾患に関連するヒトAdipoR1を提供する。本発明はまた、心循環器疾患、皮膚病、胃腸疾患、癌、血液病、炎症、呼吸器疾患、神経系疾患および泌尿器疾患の治療または予防に有用な化合物の同定のためのアッセイを提供する。本発明はさらに、AdipoR1へ結合する化合物および/またはAdipoR1の活性を活性化または阻害する化合物ならびにかかる化合物を含む医薬組成物を特徴とする。

【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の工程を含む、哺乳類における心循環器疾患、皮膚病、胃腸疾患、癌、血液病、炎症、呼吸器疾患、神経系疾患および泌尿器疾患からなる疾患の群に含まれる疾患の治療に有用な治療薬のスクリーニング方法：
i)被験化合物とAdipoR1 ポリペプチドとを接触させる工程、および、
ii)該被験化合物と該AdipoR1 ポリペプチドとの結合を検出する工程。
【請求項２】
以下の工程を含む、哺乳類における心循環器疾患、皮膚病、胃腸疾患、癌、血液病、炎症、呼吸器疾患、神経系疾患および泌尿器疾患からなる疾患の群に含まれる疾患の治療に有用な治療薬のスクリーニング方法：
i)特定の濃度の被験化合物の存在下または該被験化合物の非存在下でのAdipoR1 ポリペプチドの活性を測定する工程、および、
ii)異なる濃度の該被験化合物の存在下で該ポリペプチドの活性を測定する工程。
【請求項３】
以下の工程を含む、哺乳類における心循環器疾患、皮膚病、胃腸疾患、癌、血液病、炎症、呼吸器疾患、神経系疾患および泌尿器疾患からなる疾患の群に含まれる疾患の治療に有用な治療薬のスクリーニング方法：
i) 特定の濃度の被験化合物の存在下でAdipoR1 ポリペプチドの活性を測定する工程、および、
ii) AdipoR1 ポリペプチドの制御因子であることが知られている化合物の存在下でAdipoR1 ポリペプチドの活性を測定する工程。
【請求項４】
接触工程が細胞内または細胞表面で行われる請求項1〜3のいずれかの方法。
【請求項５】
細胞がインビトロにある請求項1〜3のいずれかの方法。
【請求項６】
接触工程が無細胞システムで行われる請求項1〜3のいずれかの方法。
【請求項７】
ポリペプチドが検出可能な標識に結合している請求項1〜3のいずれかの方法。
【請求項８】
化合物が検出可能な標識に結合している請求項1〜3のいずれかの方法。
【請求項９】
ポリペプチドに最初に結合していたリガンドを被験化合物が置換する請求項1〜3のいずれかの方法。
【請求項１０】
ポリペプチドが固体支持体に結合している請求項1〜3のいずれかの方法。
【請求項１１】
化合物が固体支持体に結合している請求項1〜3のいずれかの方法。
【請求項１２】
以下の工程を含む、哺乳類における心循環器疾患、皮膚病、胃腸疾患、癌、血液病、炎症、呼吸器疾患、神経系疾患および泌尿器疾患からなる疾患の群に含まれる疾患の治療に有用な治療薬のスクリーニング方法：
i)被験化合物とAdipoR1 ポリヌクレオチドとを接触させる工程、および、
ii)該被験化合物の該 AdipoR1 ポリヌクレオチドへの結合を検出する工程。
【請求項１３】
核酸分子がRNAである請求項12の方法。
【請求項１４】
接触工程が細胞内または細胞表面で行われる請求項12の方法。
【請求項１５】
接触工程が無細胞システムで行われる請求項12の方法。
【請求項１６】
ポリヌクレオチドが検出可能な標識に結合している請求項12の方法。
【請求項１７】
被験化合物が検出可能な標識に結合している請求項12の方法。
【請求項１８】
以下の工程を含む、哺乳類における心循環器疾患、皮膚病、胃腸疾患、癌、血液病、炎症、呼吸器疾患、神経系疾患および泌尿器疾患からなる疾患の群に含まれる疾患を診断する方法：
i)該哺乳類から採取したサンプルにおけるAdipoR1 ポリヌクレオチドの量を測定する工程、および、
ii)健康および/または疾患哺乳類におけるAdipoR1 ポリヌクレオチドの量を測定する工程。
【請求項１９】
AdipoR1 ポリペプチドに結合する治療薬を含む、哺乳類における心循環器疾患、皮膚病、胃腸疾患、癌、血液病、炎症、呼吸器疾患、神経系疾患および泌尿器疾患からなる疾患の群に含まれる疾患の治療のための医薬組成物。
【請求項２０】
AdipoR1 ポリペプチドの活性を調節する治療薬を含む、哺乳類における心循環器疾患、皮膚病、胃腸疾患、癌、血液病、炎症、呼吸器疾患、神経系疾患および泌尿器疾患からなる疾患の群に含まれる疾患の治療のための医薬組成物。
【請求項２１】
AdipoR1 ポリペプチドの活性を調節する治療薬を含む、哺乳類における心循環器疾患、皮膚病、胃腸疾患、癌、血液病、炎症、呼吸器疾患、神経系疾患および泌尿器疾患からなる疾患の群に含まれる疾患の治療のための医薬組成物、ここで、該治療薬は以下の何れかである：
i)低分子、
ii) RNA 分子、
iii)アンチセンスオリゴヌクレオチド、
iv)ポリペプチド、
v)抗体、または、
vi)リボザイム。
【請求項２２】
AdipoR1 ポリヌクレオチドを含む、哺乳類における心循環器疾患、皮膚病、胃腸疾患、癌、血液病、炎症、呼吸器疾患、神経系疾患および泌尿器疾患からなる疾患の群に含まれる疾患の治療のための医薬組成物。
【請求項２３】
AdipoR1 ポリペプチドを含む、哺乳類における心循環器疾患、皮膚病、胃腸疾患、癌、血液病、炎症、呼吸器疾患、神経系疾患および泌尿器疾患からなる疾患の群に含まれる疾患の治療のための医薬組成物。
【請求項２４】
哺乳類における心循環器疾患、皮膚病、胃腸疾患、癌、血液病、炎症、呼吸器疾患、神経系疾患および泌尿器疾患からなる疾患の群に含まれる疾患の治療のための医薬組成物の調製のための、AdipoR1の制御因子の使用。
【請求項２５】
以下の工程を含む、哺乳類における心循環器疾患、皮膚病、胃腸疾患、癌、血液病、炎症、呼吸器疾患、神経系疾患および泌尿器疾患からなる疾患の群に含まれる疾患の治療に有用な医薬組成物の調製方法：
i) AdipoR1の制御因子を同定する工程、
ii)該制御因子が、哺乳類における心循環器疾患、皮膚病、胃腸疾患、癌、血液病、炎症、呼吸器疾患、神経系疾患および泌尿器疾患からなる疾患の群に含まれる疾患症状を改善するかどうかを判定する工程; および、
iii)該制御因子と許容される医薬用担体を混合する工程。
【請求項２６】
心循環器疾患、皮膚病、胃腸疾患、癌、血液病、炎症、呼吸器疾患、神経系疾患および泌尿器疾患からなる疾患の群に含まれる疾患を有する哺乳類におけるAdipoR1 活性の制御のためのAdipoR1の制御因子の使用。

【図２】

【図３】

【図４】

【図５】

【公表番号】特表２００７−５０６９５１（Ｐ２００７−５０６９５１Ａ）
【公表日】平成１９年３月２２日（２００７．３．２２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５２７３２０（Ｐ２００６−５２７３２０）
【出願日】平成１６年９月１６日（２００４．９．１６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００４／０１０３８４
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０３１３４６
【国際公開日】平成１７年４月７日（２００５．４．７）
【出願人】（５０３１０６１１１）バイエル・ヘルスケア・エルエルシー (154)
【Ｆターム（参考）】