ＧＰＲ１１９活性のモジュレーターとしての化合物および組成物
本発明は、化合物、明細書中の式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物、および肥満症、糖尿病および高脂血症のようなＧＰＲ１１９（Ｇタンパク質共役受容体１１９）の活性に関連する疾患または障害を処置または予防するために、該化合物を使用する方法を提供する。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
［式中：
Ｂは、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−１０ヘテロアリール、Ｃ３−１２シクロアルキルおよびＣ３−８ヘテロシクロアルキルから選択され；上記において、Ｂの前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルは、−Ｒ３および−ＯＸａＲ３から選択される１〜３個のラジカルで置換されており；上記において、Ｘａは、結合およびＣ１−３アルキレンから選択され；そして、上記において、Ｂのいずれのヘテロシクリアルキルも、ＣＨ２基は、Ｃ（Ｏ）で置き換えられていてもよく；
ｎおよびｐは、独立して、０、１、２および３から選択され；
ｑは、０、１および２から選択され；
ｍは、１、２および３から選択され；
Ｌは、−Ｘ１−Ａ−Ｘ２−Ｂ１−Ｘ３−であり；上記において、ＡおよびＢ１は、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）０−２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＮＲ４−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）−、−ＣＲ４（ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ４）−、−ＣＲ４（ＮＲ４Ｒ４）−、−ＣＲ４（ＯＲ４）−、−ＣＲ４Ｒ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ４）−および−ＮＲ４Ｃ（Ｓ）−から選択され；上記において、Ｘ１、Ｘ２およびＸ３は、独立して、結合、Ｃ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−８ヘテロシクロアルキルおよびＣ１−６ヘテロアリーレンから選択され；上記において、Ｌの前記シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールは、所望により、ヒドロキシル、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−置換−Ｃ１−６アルキルおよびハロ−置換−Ｃ１−６アルコキシから、独立して、選択される最高３個までのラジカルで置換されていてもよく；それぞれのＲ４は、独立して、水素、ヒドロキシル、ハロ、Ｃ１−６アルキル、ハロ−置換−Ｃ１−６アルキルおよびハロ−置換−Ｃ１−６アルコキシから選択される；但し、ＡおよびＢが、同一モイエティーである場合は、Ｘ２は、結合であることはなく；上記において、Ｌのいずれのメチレンも、その水素が、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ヒドロキシ−置換−Ｃ１−４アルキル、−ＣＲ４Ｒ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｘ４ＯＲ４ａ、−Ｘ４ＮＲ４ａＲ４ａ、−Ｘ４ＮＲ４ａＸ４ＯＲ４ａ、−Ｘ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４ａおよび−Ｘ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４ａから選択されるラジカルによって置き換えられていてもよく；上記において、Ｘ４は、結合およびＣ１−４アルキレンから選択され；Ｒ４ａは、水素およびＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒ１は、Ｃ１−１０アルキル、ハロ−置換−Ｃ１−１０アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−１０ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ５ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５ａ、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ａＲ５ｂから選択され；上記において、Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキル、ハロ−置換−Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ０−４アルキルおよびＣ１−１０ヘテロアリールから選択され；上記において、Ｒ５ａまたはＲ５ｂの前記アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールは、所望により、水素、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、ハロ−置換−Ｃ１−６アルキル、ハロ−置換−Ｃ１−６アルコキシ、−ＮＲ５ｃＲ５ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５ｃおよびＣ６−１０アリール−Ｃ０−４アルキルから、独立して、選択される１〜３個のラジカルで置換されていてもよく；上記において、Ｒ５ｃおよびＲ５ｄは、水素およびＣ１−６アルキルから独立して選択され；
Ｒ２ａおよびＲ２ｂは、独立して、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、アミノ、ニトロ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５ｅ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｅおよび−ＮＲ５ｅＲ５ｆから選択され；上記において、Ｒ５ｅおよびＲ５ｆは、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキル、ハロ−置換−Ｃ１−６アルキル、ハロ−置換−Ｃ１−６シクロアルキル、Ｃ６−１０アリールおよびＣ１−１０ヘテロアリールから選択され；上記において、Ｒ５ｅまたはＲ５ｆの前記アリールまたはヘテロアリールは、所望により、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−置換−Ｃ１−６アルキルおよびハロ−置換−Ｃ１−６アルコキシから、独立して、選択される、１〜３個のラジカルで置換されていてもよく；
Ｒ３は、水素、Ｃ１−１０ヘテロアリール、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−８ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６ａ、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ６ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｘ５ＮＲ６ａＣ（Ｏ）ＯＲ６ｂ、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ６ａ、−Ｃ（Ｓ）Ｒ６ａ、−Ｃ（Ｓ）Ｒ７および−Ｃ（Ｓ）Ｘ５ＮＲ６ａＣ（Ｏ）ＯＲ６ｂから選択され；上記において、Ｘ５は、結合およびＣ１−６アルキレンから選択され；Ｒ６ａおよびＲ６ｂは、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、ハロ−置換−Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキル（これは、所望により、Ｃ１−４アルキル、ハロ−置換−Ｃ１−６シクロアルキルで置換されていることもある）から選択され；Ｒ７は、Ｃ１−８アルキル、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−１０ヘテロアリール、ハロ−置換Ｃ１−８アルキル、ハロ−置換−Ｃ３−８シクロアルキル、ハロ−置換−Ｃ６−１０アリールおよびハロ−置換−Ｃ６−１０ヘテロアリールから選択され；上記において、Ｒ３の前記アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルは、所望により、ハロ、シアノ、−Ｘ５ａＮＲ８ａＲ８ｂ、−Ｘ５ａＮＲ８ａＲ９、−Ｘ５ａＮＲ８ａＣ（Ｏ）ＯＲ８ｂ、−Ｘ５ａＣ（Ｏ）ＯＲ８ａ、−Ｘ５ａＯＲ８ａ、−Ｘ５ａＯＸ５ｂＯＲ８ａ、−Ｘ５ａＣ（Ｏ）Ｒ８ａ、−Ｘ５ａＲ９、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−置換−Ｃ１−６アルキルおよびハロ−置換−Ｃ１−６アルコキシから独立して選択される、１〜３個のラジカルで置換されていることもあり；上記において、Ｒ８ａおよびＲ８ｂは、独立して、水素およびＣ１−６アルキルから選択され；Ｘ５ａおよびＸ５ｂは、独立して、結合およびＣ１−４アルキレンから選択され；Ｒ９は、Ｃ３−１２シクロアルキル、Ｃ３−８ヘテロシクロアルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリールおよびＣ６−１０アリールから選択され；上記においてＲ９の前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルは、所望により、ハロ、Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシから、独立して、選択される１〜３個のラジカルで置換されていることもある］で示される化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項２】
式Ｉａ：
【化２】
［式中：
ｎおよびｐは、独立して、０、１、２および３から選択され；
ｑは、０および１から選択され；
ｍは、１、２および３から選択され；
Ｅ１は、水素であるか、または両方のＥ１ラジカルは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ（＝Ｏ）を形成していてもよく；
Ｅ２は、水素であるか、または両方のＥ２ラジカルは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ（＝Ｏ）を形成していてもよく；
Ｌは、Ｃ１−１０ヘテロアリーレン、−Ｘ２ＯＸ３−、−ＯＸ２Ｘ３−、−Ｃ（Ｏ）Ｘ２−、−Ｘ２Ｘ３−、−ＯＸ２Ｏ−、−ＯＸ２Ｃ（Ｏ）Ｘ３−、−ＯＸ２Ｃ（Ｏ）ＯＸ３−、−ＣＲ４（ＮＲ４Ｒ４）Ｘ２−、−ＣＲ４（ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４）Ｘ２−、−Ｃ（＝ＮＯＲ４）Ｘ２−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｘ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｘ２−、−ＮＲ４Ｘ２−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ４）Ｘ２−および−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｘ２−から選択され；上記において、Ｘ２およびＸ３は、独立して、結合、Ｃ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−８シクロアルキルおよびＣ１−１０ヘテロアリーレンから選択され；Ｒ４は、水素およびＣ１−６アルキルから選択され；上記において、Ｌのいずれのメチレンも、その水素が、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ヒドロキシ−置換−Ｃ１−４アルキルおよび−ＣＲ４Ｒ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４から選択されるラジカルによって置き換えられていてもよく；
Ｒ１は、Ｃ１−１０アルキル、ハロ−置換−Ｃ１−１０アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−１０ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ５ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５ａ、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ａＲ５ｂから選択され；上記において、Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキル、ハロ−置換−Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ０−４アルキルおよびＣ１−１０ヘテロアリールから選択され；上記において、Ｒ５ａまたはＲ５ｂの前記アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールは、所望により、水素、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、ハロ−置換−Ｃ１−６アルキル、ハロ−置換−Ｃ１−６アルコキシ、−ＮＲ５ｃＲ５ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５ｃおよびＣ６−１０アリール−Ｃ０−４アルキルから、独立して選択される１〜３個のラジカルで置換されていてもよく；上記において、Ｒ５ｃおよびＲ５ｄは、独立して、水素およびＣ１−６アルキルから選択され；
Ｒ２ａおよびＲ２ｂは、独立して、ハロ、メチル、シアノおよびニトロから選択され；
Ｒ３は、アリール、Ｃ１−１０ヘテロアリールおよび−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６ａから選択され；上記において、Ｒ６ａは、水素、Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−１２シクロアルキル（これは、所望により、Ｃ１−４アルキルで置換されていることもある）から選択され；上記において、Ｒ３の前記ヘテロアリールは、所望により、ハロ、シアノ、−Ｘ５ａＮＲ８ａＲ８ｂ、−Ｘ５ａＮＲ８ａＲ９、−Ｘ５ａＮＲ８ａＣ（Ｏ）ＯＲ８ｂ、−Ｘ５ａＣ（Ｏ）ＯＲ８ａ、−Ｘ５ａＯＲ８ａ、−Ｘ５ａＯＸ５ｂＯＲ８ａ、−Ｘ５ａＲ９、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシおよびハロ−置換−Ｃ１−６アルキルから、独立して、選択される１〜３個のラジカルで置換されていてもよく；上記において、Ｒ８ａおよびＲ８ｂは、独立して、水素およびＣ１−６アルキルから選択され；Ｘ５ａおよびＸ５ｂは、独立して、結合およびＣ１−４アルキレンから選択される；Ｒ９は、Ｃ３−１２シクロアルキル、Ｃ３−８ヘテロシクロアルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリールおよびＣ６−１０アリール−Ｃ０−４アルキルから選択され；上記において、Ｒ９の前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルは、所望により、ハロ、Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシから、独立して、選択される１〜３個のラジカルで置換されていることもあり；そして
Ｙ１は、ＣＨおよびＮから選択される］で示される請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｌが、３，５−１，２，４−オキサジアゾリレン、（１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）メトキシ、（１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）メチル、（１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）エチル、（１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）プロピル、フェノキシ、フェノキシ−メチル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）２−、−ＣＨ２ＯＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）３−、−ＣＨ（（ＣＨ２）２ＯＨ）（ＣＨ２）３−、−ＣＨ（ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３）（ＣＨ２）３−、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）３−、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ２）３−、−ＣＨ（Ｃｌ）（ＣＨ２）３−、−Ｃ（ＣＨ３）（ＯＨ）（ＣＨ２）３−、−ＣＨ（Ｎ（ＣＨ３）２）（ＣＨ２）３−、−ＣＨ（ＮＨ２）（ＣＨ２）３−、−ＣＨ（ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ）（ＣＨ２）３−、−ＣＦ２（ＣＨ２）３−、−Ｏ（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）３−、−（ＣＨ２）４−、−Ｏ（ＣＨ２）４−、−Ｏ（ＣＨ２）３−、−ＮＨ（ＣＨ２）２−、−ＮＨ（ＣＨ２）３−、−Ｃ（＝ＮＯＣＨ３）（ＣＨ２）３−、−Ｃ（＝ＮＯＨ）（ＣＨ２）３−、−ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ２）３−、−ＮＨ（ＣＨ２）４−、−ＮＣＨ３（ＣＨ２）４−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＣＨ３）（ＣＨ２）３−、−ＮＣ２Ｈ５（ＣＨ２）３−、−ＮＣ３Ｈ７（ＣＨ２）３−、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｏ−、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｏ−、−ＣＨ＝ＣＨ（ＣＨ２）２−；−ＣＨ＝ＣＨ−；−ＯＣＨ２ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｏ−；−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｎ（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２）−（ＣＨ２）２−；−ＮＣＨ３（ＣＨ２）３−；−Ｎ（ＣＨ（ＣＨ３）２）（ＣＨ２）３−；−ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ２）２−；−ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）２−；−ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）３−；−ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）４−；−ＣＨ＝ＣＨＣＨ２−；−ＣＨ（ＣＨ２ＣＯＯＨ）（ＣＨ２）３−；−ＣＨ（ＯＣＨ３）（ＣＨ２）３−；−ＣＨ（Ｆ）（ＣＨ２）３−；−Ｃ（ＯＨ）（ＣＨ２ＯＨ）（ＣＨ２）３−；
−ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）（ＣＨ２）３−；
【化３】
から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、メチル−スルホニル、ブチル−スルホニル、フェニル−スルホニル、イソプロピル−スルホニル、エチル−スルホニル、エテニル−スルホニル、メチル−スルホニル−エチル、イソプロポキシ−カルボニル、ベンジルオキシ−カルボニル、エトキシ−カルボニル、メトキシ−カルボニル、ｔ−ブトキシ−カルボニルおよびトリフルオロメチル−スルホニルから選択される、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ３が、ｔ−ブトキシ−カルボニル、ジメチルアミノ−カルボニル、メチル−スルホニル、イソプロポキシ−カルボニル（エチル）アミノ−メチル、イソプロポキシ−カルボニル−アミノ−メチル、ベンジル（エチル）アミノ−メチル、ピペリジニル、キナゾリニル、イソプロポキシ−カルボニル、チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル、４Ｈ−１，２，４−トリアゾリル、シクロプロポキシ−カルボニル、（１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）、テトラゾリル、チアゾリル、トリアゾリル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリジニル、フェニル、ベンゾイミダゾリルおよびピリダジニルから選択され；上記において、前記シクロプロポキシ、キナゾリニル、チエノ［２，３−ｄ］ピリミジニル、チアゾリル、オキサジアゾリル、テトラゾリル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリジニル、フェニル、ベンゾイミダゾリルまたはピリダジニルは、所望により、ハロ、シアノ、メチル、メトキシ−カルボニル、カルボキシル、イソプロピル、ｔ−ブチル、シクロプロピル、モルホリノ、メチル−ピペラジニル−メチル、モルホリノ−メチル、エトキシ−メトキシ−メチル、ヒドロキシ−メチル、メトキシ−エトキシ−メチル、メトキシ−メトキシ−メチル、エトキシ、トリフルオロメチル、ペンチル、フェニル、メトキシ、ジメチルアミノ、ジメチルアミノ−メチル、ジメチルアミノ−エチル、アミノエチル、メトキシ−カルボニル−メチル、メトキシ−エチル、ヒドロキシル−エチル、ピロリジノエチル、ｔ−ブトキシカルボニルアミノ−プロポキシ−メチル、モルホリノ−エチル、アミノプロポキシ−メチル、ジメチルアミノ−メチル、ジエチルアミノ−メチル、イソプロピル−ピペラジノ−エチル、メトキシ−エトキシ−エトキシ−メチル、メトキシ−メチル、プロピルおよびエチルから、独立して、選択される１〜２個のラジカルによって置換されていてもよい、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
ｔｅｒｔ−ブチル ４−（２−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−５−イルオキシ）エチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；ｔｅｒｔ−ブチル ４−（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−５−イルオキシ）プロピル）ピペリジン−１−カルボキシラート；ｔｅｒｔ−ブチル ４−（２−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）エチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；ｔｅｒｔ−ブチル ４−（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）プロピル）ピペリジン−１−カルボキシラート；ｔｅｒｔ−ブチル ４−（２−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イルオキシ）エチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；ｔｅｒｔ−ブチル ４−（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イルオキシ）プロピル）ピペリジン−１−カルボキシラート；ｔｅｒｔ−ブチル ４−（３−（１−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−６−イルオキシ）プロピル）ピペリジン−１−カルボキシラート；イソプロピル ４−（２−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）エチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；イソプロピル ４−（４−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）ブチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；イソプロピル ４−（２−（２−（エチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）エチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；イソプロピル ４−（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）プロピル）ピペリジン−１−カルボキシラート；イソプロピル ４−（５−（（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）メチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）ピペリジン−１−カルボキシラート；イソプロピル ４−（２−（２−（イソプロピルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）エチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；イソプロピル ４−（２−（２−（ビニルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）エチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；イソプロピル ６−（２−（１−（イソプロポキシカルボニル）ピペリジン−４−イル）エトキシ）−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−カルボキシラート；イソプロピル ４−（２−（２−（ブチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）エチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；イソプロピル ４−（２−（２−（フェニルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）エチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；エチル ６−（２−（１−（イソプロポキシカルボニル）ピペリジン−４−イル）エトキシ）−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−カルボキシラート；ベンジル ６−（２−（１−（イソプロポキシカルボニル）ピペリジン−４−イル）エトキシ）−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−カルボキシラート；イソプロピル ４−（４−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）ブチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；メチル ６−（２−（１−（イソプロポキシカルボニル）ピペリジン−４−イル）エトキシ）−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−カルボキシラート；イソプロピル ４−（２−（２−（トリフルオロメチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）エチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；６−（３−（１−（５−エチルピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；６−（２−（１−（５−エチルピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）エトキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；イソプロピル ４−（２−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルアミノ）エチル）−ピペリジン−１−カルボキシラート；イソプロピル ４−（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルアミノ）プロピル）−ピペリジン−１−カルボキシラート；イソプロピル ４−（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルアミノ）ブチル）−ピペリジン−１−カルボキシラート；Ｔｅｒｔ−ブチル ６−（３−（１−（イソプロポキシカルボニル）ピペリジン−４−イル）プロピルアミノ）−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−カルボキシラート；Ｔｅｒｔ−ブチル ６−（４−（１−（イソプロポキシカルボニル）ピペリジン−４−イル）ブチルアミノ）−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−カルボキシラート；イソプロピル ４−（３−（メチル（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）アミノ）ブチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；イソプロピル ４−（３−（メチル（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）アミノ）プロピル）ピペリジン−１−カルボキシラート；イソプロピル ４−（３−（エチル（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）アミノ）プロピル）ピペリジン−１−カルボキシラート；イソプロピル ４−（３−（（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）（プロピル）アミノ）プロピル）ピペリジン−１−カルボキシラート；イソプロピル ４−（３−（イソプロピル（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）アミノ）プロピル）ピペリジン−１−カルボキシラート；イソプロピル ４−（３−（Ｎ−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）アセトアミド）プロピル）ピペリジン−１−カルボキシラート；イソプロピル ４−（４−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルアミノ）−４−オキソブチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；ｔｅｒｔ−ブチル ４−（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルアミノ）−３−オキソプロピル）ピペリジン−１−カルボキシラート；ｔｅｒｔ−ブチル ４−（４−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルアミノ）−４−オキソブチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；Ｔｅｒｔ−ブチル ４−（（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−カルボキサミド）メチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；イソプロピル ４−（２−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−カルボキサミド）エチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；イソプロピル ４−（２−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−カルボキサミド）プロピル）ピペリジン−１−カルボキシラート；イソプロピル ４−（（（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）メトキシ）メチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；イソプロピル ４−（２−（（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）メトキシ）エチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；イソプロピル ４−（３−（（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）メトキシ）プロピル）ピペリジン−１−カルボキシラート；イソプロピル ４−（４−（（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）メトキシ）ブチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；イソプロピル ４−（５−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）ピペリジン−１−カルボキシラート；イソプロピル ４−（（５−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）メチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；イソプロピル ４−（２−（５−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）エチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；Ｔｅｒｔ−ブチル ４−（（５−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）メチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；３−（（１−（５−エチルピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）メチル）−５−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）−１，２，４−オキサジアゾール；５−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）−３−（（１−（ピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）メチル）−１，２，４−オキサジアゾール；５−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）−３−（（１−（ピリジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）メチル）−１，２，４−オキサジアゾール；３−（（１−（６−エチルピリダジン−３−イル）ピペリジン−４−イル）メチル）−５−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）−１，２，４−オキサジアゾール；３−（（１−（３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）メチル）−５−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）−１，２，４−オキサジアゾール；３−（（１−（６−ブロモピリジン−３−イル）ピペリジン−４−イル）メチル）−５−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）−１，２，４−オキサジアゾール；３−（（１−（５−フルオロピリジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）メチル）−５−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）−１，２，４−オキサジアゾール；５−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）−３−（（１−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）メチル）−１，２，４−オキサジアゾール；２−（メチルスルホニル）−６−（３−（（１−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）メチル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−１−オール；１−メチルシクロプロピル ４−（（５−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）メチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；Ｔｅｒｔ−ブチル ４−（（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）メチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；ｔｅｒｔ−ブチル ４−（２−（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）エチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；ｔｅｒｔ−ブチル ４−（３−（３
−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）プロピル）ピペリジン−１−カルボキシラート；イソプロピル ４−（（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）メチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；イソプロピル ４−（（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）メチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；５−（（１−（５−エチルピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）メチル）−３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）−１，２，４−オキサジアゾール；（Ｅ）−イソプロピル ４−（４−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）ブタ−３−エニル）ピペリジン−１−カルボキシラート；（Ｅ）−イソプロピル ４−（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）アリル）ピペリジン−１−カルボキシラート；（Ｅ）−イソプロピル ４−（２−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）ビニル）ピペリジン−１−カルボキシラート；イソプロピル ４−（４−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）ブチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；イソプロピル ４−（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）プロピル）ピペリジン−１−カルボキシラート；イソプロピル ４−（２−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）エチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；イソプロピル ４−（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボキシラート；イソプロピル ４−（（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）フェノキシ）メチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；イソプロピル ４−（４−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）−４−オキソブチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；イソプロピル ４−（４，４−ジフルオロ−４−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）ブチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；イソプロピル ４−（４−（１−（メチルスルホニル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−７−イルオキシ）ブチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；２−（メチルスルホニル）−６−（３−（１−（５−ペンチルピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；２−（メチルスルホニル）−６−（３−（１−（５−プロピルピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；２−（メチルスルホニル）−６−（３−（１−（５−フェニルピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；６−（３−（１−（５−ブロモピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；６−（３−（１−（５−フルオロピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；２−（メチルスルホニル）−６−（３−（１−（４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；６−（３−（１−（４−メトキシピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−（４−（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）プロピル）ピペリジン−１−イル）ピリミジン−４−アミン；２−（メチルスルホニル）−６−（３−（１−（４−フェニルピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；６−（３−（１−（４−メチルピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；２−（メチルスルホニル）−６−（３−（１−（ピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；２−（メチルスルホノチオイル）−６−（３−（１−（ピラジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；２−（メチルスルホニル）−６−（３−（１−（ピリミジン−４−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；６−（４−（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）プロピル）ピペリジン−１−イル）ニコチノニトリル；６−（３−（１−（５−クロロピリジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；２−（メチルスルホニル）−６−（３−（１−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；メチル ６−（４−（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）プロピル）ピペリジン−１−イル）ニコチナート；６−（３−（１−（３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；６−（３−（１−（５−メトキシピリジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；６−（３−（１−（５−ブロモピリジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；６−（３−（１−（６−クロロピリダジン−３−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；６−（３−（１−（６−メチルピリダジン−３−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；２−（メチルスルホニル）−６−（３−（１−（６−フェニルピリダジン−３−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；６−（４−（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）プロピル）ピペリジン−１−イル）ニコチン酸；＜＜１０１＞＞６−（３−（１−（６−エチルピリダジン−３−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；２−（メチルスルホニル）−６−（３−（１−（６−プロピルピリダジン−３−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；６−（３−（１−（６−イソプロピルピリダジン−３−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；６−（３−（１−（６−ｔｅｒｔ−ブチルピリダジン−３−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；６−（３−（１−（６−シクロプロピルピリダジン−３−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；６−（３−（１−（６−メトキシピリダジン−３−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；４−（２−（４−（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）プロピル）ピペリジン−１−イル）ピリミジン−５−イル）モルホリノ；２−（メチルスルホニル）−６−（３−（１−（ピリミジン−５−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；４−（５−（４−（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）プロピル）ピペリジン−１−イル）ピリミジン−２−イル）モルホリノ；６−（３−（１−（２−メトキシピリミジン−５−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；２−（メチルスルホニル）−６−（３−（１−（ピリジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；６−（３−（１−（５−（（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル）ピリジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；４−（（６−（４−（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）プロピル）ピペリジン−１−イル）ピリジン−３−イル）メチル）モルホリノ；６−（３−（１−（５−メチルピリジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；６−（３−（１−（５−フルオロピリジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；２−（メチルスルホニル）−６−（３−（１−（ピリジン−３−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；６−（３−（１−（６−メチルピリジン−３−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；６−（３−（１−（６−エトキシピリジン−３−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；６−（３−（１−（６−メトキシピリジン−３−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；２−（メチルスルホニル）−６−（３−（１−（ピリジン−４−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；３−イソプロピル−５−（４−（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）プロピル）ピペリジン−１−イル）−１，２，４−オキサジアゾール；３−イソプロピル−５−（４−（２−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）エチル）ピペリジン−１−イル）−１，２，４−オキサジアゾール；６−（３−（１−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；６−（３−（１−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；６−（３−（１−（４−メチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；６−（３−（１
−（５−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ピリジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；６−（３−（１−（５−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）ピリジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；６−（３−（１−（５−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ピリジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；イソプロピル ４−（４−ヒドロキシ−４−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）ブチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；イソプロピル ４−（４−ヒドロキシ−４−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）ペンチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；イソプロピル ４−（４−（ジメチルアミノ）−４−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）ブチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；イソプロピル ４−（４−ホルムアミド−４−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）ブチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；イソプロピル ４−（４−アミノ−４−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）ブチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；イソプロピル ４−（６−メトキシ−４−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）−６−オキソヘキシル）ピペリジン−１−カルボキシラート；イソプロピル ４−（６−ヒドロキシ−４−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）ヘキシル）ピペリジン−１−カルボキシラート；６−（１−（イソプロポキシカルボニル）ピペリジン−４−イル）−３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）ヘキサン酸；イソプロピル ４−（４−メトキシ−４−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）ブチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；イソプロピル ４−（４−フルオロ−４−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）ブチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；Ｔｅｒｔ−ブチル ４−（４−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）−４−オキソブチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；４−（１−（５−エチルピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）−１−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）ブタン−１−オン；１−メチルシクロプロピル ４−（４−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）−４−オキソブチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；４−（１−（５−フルオロピリジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）−１−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）ブタン−１−オン；６−（４−（１−（５−エチルピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）−１，１−ジフルオロブチル）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；１−メチルシクロプロピル ４−（４，４−ジフルオロ−４−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）ブチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；イソプロピル ４−（３−（１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メタンスルホニル−５−オキソ−２，６−ナフチリジン−６（５Ｈ）−イル）プロピル）ピペリジン−１−カルボキシラート；６−（３−（１−（５−エチルピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−４−メチル−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；６−（３−（１−（５−エチルピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−５，７−ジフルオロ−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；６−（３−（１−（５−エチルピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−４，４−ジメチル−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；１−メチルシクロプロピル ４−（３−（４，４−ジメチル−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）プロピル）ピペリジン−１−カルボキシラート；６−（３−（１−（５−エチルピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−７−フルオロ−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；６−（３−（１−（５−（（エトキシメトキシ）メチル）ピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；イソプロピル ４−（２−（５，７−ジフルオロ−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）エチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；６−メチル−４−（４−（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）プロピル）ピペリジン−１−イル）チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン；６−（３−（１−（４，６−ジメトキシピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；イソプロピル ４−（３−（１−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−イルオキシ）プロピル）ピペリジン−１−カルボキシラート；イソプロピル ４−（４−（１−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−イルオキシ）ブチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；５−（４−（１−（５−エチルピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）ブトキシ）−１−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン；イソプロピル ４−（４−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−５−イルオキシ）ブチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；１−メチルシクロプロピル ４−（３−（５，７−ジフルオロ−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）プロピル）ピペリジン−１−カルボキシラート；６−（４−（１−（５−エチルピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）ブトキシ）−５，７−ジフルオロ−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；１−メチルシクロプロピル ４−（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）プロピル）ピペリジン−１−カルボキシラート；Ｔｅｒｔ−ブチル ４−（４−（ヒドロキシイミノ）−４−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）ブチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；Ｔｅｒｔ−ブチル ４−（４−（メトキシイミノ）−４−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）ブチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；１−メチルシクロプロピル ４−（４−ヒドロキシ−４−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）ブチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；および１−メチルシクロプロピル ４−（４−クロロ−４−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）ブチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；１−メチルシクロプロピル ４−（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）プロピル）ピペラジン−１−カルボキシラート；６−（３−（４−（５−エチルピリミジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；ｔｅｒｔ−ブチル ４−（４，５−ジヒドロキシ−４−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）ペンチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−（５−（４−（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）プロピル）ピペリジン−１−イル）−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）エタンアミン；２−（５−（４−（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）プロピル）ピペリジン−１−イル）−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）エタンアミン；メチル ２−（５−（４−（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）プロピル）ピペリジン−１−イル）−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）アセタート；６−（３−（１−（２−（２−メトキシエチル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；２−（５−（４−（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）プロピル）ピペリジン−１−イル）−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）エタノール；６−（３−（１−（５−エチルピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−２−（２−（メチルスルホニル）エチル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；１−メチルシクロプロピル ４−（３−（２−（２−（メチルスルホニル）エチル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）プロピル）ピペリジン−１−カルボキシラート；２−（メチルスルホニル）−６−（３−（１−（２−（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；ｔｅｒｔ−ブチル ３−（４−（４−（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）プロピル）ピペリジン−１−イル）ベンジルオキシ）プロピルカルバマート；４−（２−（５−（４−（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）プロピル）ピペリジン−１−イル）−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）エチル）モルホリン；３−（４−（４−（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）プロピル）ピペリジン−１−イル）ベンジルオキシ）プロパン−１−アミン；Ｎ，Ｎ−ジメチル−３−（５−（４−（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）プロピル）ピペリジン−１−イル）−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）プロパン−１−アミン；Ｎ，Ｎ−ジエチル−２−（５−（４−（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）プロピル）ピペリジン−１−イル）−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）エタンアミン；２−（メチルスルホニル）−６−（３−（１−（２−（２−（ピペリジン−１−イル）エチル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；６−（３−（１−（２−（２−（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）エチル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；１−メチルシクロプロピル ４−（２−（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）−５，６−ジヒドロ−１
，４−ジチイン−２−イル）エチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；ｔｅｒｔ−ブチル ４−（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）プロピル）ピペラジン−１−カルボキシラート；４−（５−エチルピリミジン−２−イル）−１−（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）プロピル）ピペラジン−２−オン；ｔｅｒｔ−ブチル ４−（５−ヒドロキシ−４−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）ペンチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；６−（４−（１−（５−エチルピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；６−（３−（１−（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；６−（３−（１−（１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；４−（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）プロピル）−１−（ピリジン−２−イル）ピペラジン−２−オン；２−（１−（５−エチルピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イルオキシ）−３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）プロパン−１−オール；１−メチルシクロプロピル ４−（４−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）−３−モルホリノ−４−オキソブチル）ピペリジン−１−カルボキシラートから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
式Ｉｂ：
【化４】
［式中：
ｎおよびｐは、独立して、０、１、２および３から選択され；
Ｅ３は、結合、ＯおよびＯＣＨ２から選択され；
Ｌは、Ｃ１−１０ヘテロアリーレン、−Ｘ２ＯＸ３−、−ＯＸ２Ｘ３−、−Ｃ（Ｏ）Ｘ２−、−Ｘ２Ｘ３−、−ＯＸ２Ｏ−、−ＯＸ２Ｃ（Ｏ）Ｘ３−、−ＯＸ２Ｃ（Ｏ）ＯＸ３−、−ＣＲ４（ＮＲ４Ｒ４）Ｘ２−、−ＣＲ４（ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４）Ｘ２−、−Ｃ（＝ＮＯＲ４）Ｘ２−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｘ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｘ２−、−ＮＲ４Ｘ２−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ４）Ｘ２−および−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｘ２−から選択され；上記において、Ｘ２およびＸ３は、独立して、結合、Ｃ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−８シクロアルキルおよびＣ１−１０ヘテロアリーレンから選択され；Ｒ４は、水素およびＣ１−６アルキルから選択され；上記において、Ｌのいずれのメチレンも、水素が、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ヒドロキシ−置換−Ｃ１−４アルキルおよび−ＣＲ４Ｒ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４から選択されるラジカルによって置き換えられていてもよく；
Ｒ１は、Ｃ１−１０アルキル、ハロ−置換−Ｃ１−１０アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−１０ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ５ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５ａ、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ａＲ５ｂから選択され；上記において、Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキル、ハロ−置換−Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ０−４アルキルおよびＣ１−１０ヘテロアリールから選択され；上記において、Ｒ５ａまたはＲ５ｂの前記アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールは、所望により、水素、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、ハロ−置換−Ｃ１−６アルキル、ハロ−置換−Ｃ１−６アルコキシ−ＮＲ５ｃＲ５ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５ｃおよびＣ６−１０アリール−Ｃ０−４アルキルから、独立して、選択される１〜３個のラジカルで置換されていてもよく；上記において、Ｒ５ｃおよびＲ５ｄは、独立して、水素およびＣ１−６アルキルから選択され；
Ｒ２ａおよびＲ２ｂは、独立して、ハロ、メチル、シアノおよびニトロから選択され；そして
Ｒ３は、水素、ＳＯ２Ｒ６ａ、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−１０ヘテロアリールおよび−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６ａおよび−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６ａＲ６ｂから選択され；上記において、Ｒ６ａおよびＲ６ｂは、独立して、水素、Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−１２シクロアルキル（これは、所望により、Ｃ１−４アルキルで置換されていることもある）から選択され；上記において、Ｒ３の前記ヘテロアリールは、所望により、ハロ、シアノ、−Ｘ５ａＮＲ８ａＲ８ｂ、−Ｘ５ａＮＲ８ａＲ９、−Ｘ５ａＮＲ８ａＣ（Ｏ）ＯＲ８ｂ、−Ｘ５ａＣ（Ｏ）ＯＲ８ａ、−Ｘ５ａＯＲ８ａ、−Ｘ５ａＯＸ５ｂＯＲ８ａ、−Ｘ５ａＲ９、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシおよびハロ−置換−Ｃ１−６アルキルから、独立して、選択される１〜３個のラジカルで置換されていてもよく；上記において、Ｒ８ａおよびＲ８ｂは、独立して、水素およびＣ１−６アルキルから選択され；Ｘ５ａおよびＸ５ｂは、独立して、結合およびＣ１−４アルキレンから選択され；Ｒ９は、Ｃ３−１２シクロアルキル、Ｃ３−８ヘテロシクロアルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリールおよびＣ６−１０アリール−Ｃ０−４アルキルから選択され；上記において、Ｒ９の前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルは、所望により、ハロ、Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシから、独立して、選択される１〜３個のラジカルで置換されていることもある］
で示される請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｌが、３，５−１，２，４−オキサジアゾリレン、（１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）メトキシ、（１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）メチル、（１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）エチル、（１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）プロピル、フェノキシ、フェノキシ−メチル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）２−、−ＣＨ２ＯＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）３−、−ＣＨ（（ＣＨ２）２ＯＨ）（ＣＨ２）３−、−ＣＨ（ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３）（ＣＨ２）３−、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）３−、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ２）３−、−ＣＨ（Ｃｌ）（ＣＨ２）３−、−Ｃ（ＣＨ３）（ＯＨ）（ＣＨ２）３−、−ＣＨ（Ｎ（ＣＨ３）２）（ＣＨ２）３−、−ＣＨ（ＮＨ２）（ＣＨ２）３−、−ＣＨ（ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ）（ＣＨ２）３−、−ＣＦ２（ＣＨ２）３−、−Ｏ（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）３−、−（ＣＨ２）４−、−Ｏ（ＣＨ２）４−、−Ｏ（ＣＨ２）３−、−ＮＨ（ＣＨ２）２−、−ＮＨ（ＣＨ２）３−、−Ｃ（＝ＮＯＣＨ３）（ＣＨ２）３−、−Ｃ（＝ＮＯＨ）（ＣＨ２）３−、−ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ２）３−、−ＮＨ（ＣＨ２）４−、−ＮＣＨ３（ＣＨ２）４−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＣＨ３）（ＣＨ２）３−、−ＮＣ２Ｈ５（ＣＨ２）３−、−ＮＣ３Ｈ７（ＣＨ２）３−、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｏ−、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｏ−、−ＣＨ＝ＣＨ（ＣＨ２）２−；−ＣＨ＝ＣＨ−；−ＯＣＨ２ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｏ−；−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｎ（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２）−（ＣＨ２）２−；−ＮＣＨ３（ＣＨ２）３−；−Ｎ（ＣＨ（ＣＨ３）２）（ＣＨ２）３−；−ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ２）２−；−ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）２−；−ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）３−；−ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）４−；−ＣＨ＝ＣＨＣＨ２−；−ＣＨ（ＣＨ２ＣＯＯＨ）（ＣＨ２）３−；−ＣＨ（ＯＣＨ３）（ＣＨ２）３−；−ＣＨ（Ｆ）（ＣＨ２）３−；−Ｃ（ＯＨ）（ＣＨ２ＯＨ）（ＣＨ２）３−；−ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）（ＣＨ２）３−；
【化５】
から選択される、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１が、メチル−スルホニル、ブチル−スルホニル、フェニル−スルホニル、イソプロピル−スルホニル、エチル−スルホニル、エテニル−スルホニル、メチル−スルホニル−エチル、イソプロポキシ−カルボニル、ベンジルオキシ−カルボニル、エトキシ−カルボニル、メトキシ−カルボニル、ｔ−ブトキシ−カルボニルおよびトリフルオロメチル−スルホニルから選択される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
さらなる実施形態において、Ｒ３が、ｔ−ブトキシ−カルボニル、ジメチルアミノ−カルボニル、メチル−スルホニル、イソプロポキシ−カルボニル（エチル）アミノ−メチル、イソプロポキシ−カルボニル−アミノ−メチル、ベンジル（エチル）アミノ−メチル、ピペリジニル、キナゾリニル、イソプロポキシ−カルボニル、チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル、４Ｈ−１，２，４−トリアゾリル、シクロプロポキシ−カルボニル、（１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）、テトラゾリル、チアゾリル、トリアゾリル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリジニル、フェニル、ベンゾイミダゾリルおよびピリダジニルから選択され；上記において、前記シクロプロポキシ、キナゾリニル、チエノ［２，３−ｄ］ピリミジニル、チアゾリル、オキサジアゾリル、テトラゾリル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリジニル、フェニル、ベンゾイミダゾリルまたはピリダジニルは、所望により、ハロ、シアノ、メチル、メトキシ−カルボニル、カルボキシル、イソプロピル、ｔ−ブチル、シクロプロピル、モルホリノ、メチル−ピペラジニル−メチル、モルホリノ−メチル、エトキシ−メトキシ−メチル、ヒドロキシ−メチル、メトキシ−エトキシ−メチル、メトキシ−メトキシ−メチル、エトキシ、トリフルオロメチル、ペンチル、フェニル、メトキシ、ジメチルアミノ、ジメチルアミノ−メチル、ジメチルアミノ−エチル、アミノエチル、メトキシ−カルボニル−メチル、メトキシ−エチル、ヒドロキシル−エチル、ピロリジノエチル、ｔ−ブトキシカルボニルアミノ−プロポキシ−メチル、モルホリノ−エチル、アミノプロポキシ−メチル、ジメチルアミノ−メチル、ジエチルアミノ−メチル、イソプロピル−ピペラジノ−エチル、メトキシ−エトキシ−エトキシ−メチル、メトキシ−メチル、プロピルおよびエチルから、独立して、選択される１〜２個のラジカルで置換されていてもよい、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（４−（（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）メチル）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール；３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）−５−（４−（ピリミジン−２−イル）ベンジル）−１，２，４−オキサジアゾール；５−（４−ブロモフェネチル）−３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）−１，２，４−オキサジアゾール；５−（４−（５−メチルピリジン−２−イル）ベンジル）−３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）−１，２，４−オキサジアゾール；５−（４−（５−メチルピリジン−２−イル）フェネチル）−３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）−１，２，４−オキサジアゾール；５−（４−（５−ブロモピリミジン−２−イル）フェネチル）−３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）−１，２，４−オキサジアゾール；２−（メチルスルホニル）−６−（３−（４−（ピリミジン−２−イル）フェニル）プロポキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；４−（５−（４−（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）プロピル）フェニル）ピリミジン−２−イル）モルホリノ；２−（メチルスルホニル）−６−（３−（４−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）フェニル）プロポキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；２−（メチルスルホニル）−６−（３−（４−（ピラジン−２−イル）フェニル）プロポキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；６−（３−（４−（５−エチルピリミジン−２−イル）フェニル）プロポキシ）−５，７−ジフルオロ−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（４−（（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）メチル）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール；６−（４−（５−エチルピリミジン−２−イル）フェネトキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；Ｎ−ベンジル−Ｎ−（４−（（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）メチル）ベンジル）エタンアミン；６−（３−（４−（５−エチルピリミジン−２−イル）フェニル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；６−（４−ヨードフェネトキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（４−（２−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）エチル）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール；イソプロピル エチル（４−（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）プロポキシ）ベンジル）カルバマート；イソプロピル エチル（３−（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）プロポキシ）ベンジル）カルバマート；イソプロピル エチル（４−（２−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）エトキシ）ベンジル）カルバマート；イソプロピル エチル（３−（２−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）エトキシ）ベンジル）カルバマート；イソプロピル ４−（２−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）エトキシ）ベンジルカルバマート；６−（３−（４−（６−シクロプロピルピリダジン−３−イル）フェニル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；３−（４−ブロモベンジル）−５−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）−１，２，４−オキサジアゾール；５−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）−３−（４−（ピラジン−２−イル）フェネチル）−１，２，４−オキサジアゾール；３−（２−（４−（５−エチルピリミジン−２−イル）シクロヘキサ−１，５−ジエニル）エチル）−５−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）−１，２，４−オキサジアゾール；５−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）−３−（２−（４−（ピリミジン−２−イル）シクロヘキサ−１，５−ジエニル）エチル）−１，２，４−オキサジアゾール；２−（４−（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）プロピル）フェニル）チアゾール；６−（３−（４−（５−（（メトキシメトキシ）メチル）ピリミジン−２−イル）フェニル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；６−（３−（４−（５−（（２−メトキシエトキシ）メチル）ピリミジン−２−イル）フェニル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；（２−（４−（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）プロピル）フェニル）ピリミジン−５−イル）メタノール；４−（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）プロピル）ベンゾニトリル；６−（３−（４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；Ｎ，Ｎ−ジメチル−１−（２−（４−（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）プロピル）フェニル）ピリミジン−５−イル）メタンアミン；６−（３−（４−（５−エチルピリミジン−２−イル）フェニル）プロポキシ）−７−フルオロ−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；および６−（３−（４−（５−エチルピリミジン−２−イル）フェニル）プロポキシ）−４−メチル−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；６−（３−（４−（５−エチルピリミジン−２−イル）フェニル）プロポキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；６−（３−（４−（５−エチルピリミジン−２−イル）フェニル）プロポキシ）−２−（ビニルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；６−（３−（３−（５−エチルピリミジン−２−イルオキシ）フェニル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；２−（メチルスルホニル）−６−（３−（４−（ピリミジン−２−イルオキシ）フェニル）プロポキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；６−（１−（４−（５−エチルピリミジン−２−イル）フェニル）ピロリジン−３−イルオキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；６−（３−（４−（５−エチルピリミジン−２−イル）−３−フルオロフェニル）プロポキシ）−５，７−ジフルオロ−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；６−（３−（４−（５−エチルピリミジン−２−イル）−３−フルオロフェニル）プロポキシ）−４−メチル−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；６−（３−（４−（５−エチルピリミジン−２−イル）−３−フルオロフェニル）プロポキシ）−７−フルオロ−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；６−（３−（４−（５−エチルピリミジン−２−イル）−３−フルオロフェニル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；６−（３−（４’−ブチルビフェニル−４−イル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；６−（３−（４−（ベンジルオキシ）フェニル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；４−（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）プロピル）フェニル ジメチルカルバマート；６−（３−（４−（５−エチルピリミジン−２−イルオキシ）フェニル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；ベンジル ６−（３−（４−（５−エチルピリミジン−２−イル）フェニル）プロポキシ）−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−カルボキシラート；２−（メチルスルホニル）−６−（３−（４−（ピラジン−２−イルオキシ）フェニル）プロポキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；６−（３−（４−（５−エチルピリミジン−２−イル）−３−メチルフェニル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；６−（３−（４−（５−（（２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ）メチル）ピリミジン−２−イル）フェニル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；６−（３−（４−（５−（メトキシメチル）ピリミジン−２−イル）フェニル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；２−（メチルスルホニル）−６−（３−（４−（ピリジン−２−イルオキシ）フェニル）プロポキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；２−（メチルスルホニル）−６−（３−（４−（ピリジン−３−イルオキシ）フェニル）プロポキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；２−（メチルスルホニル）−６−（３−（４−（ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）プロポキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；６−（３−（４−（４−メトキシピリミジン−２−イルオキシ）フェニル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；６−（３−（４−（４−メチルピリミジン−２−イルオキシ）フェニル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−（４−（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）プロピル）フェノキシ）ピリミジン−４−アミン；３−（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）プロピル）フェニル メタンスルホナート；３−（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）プロピル）フェノール；２−（メチルスルホニル）−６−（３−（３−（ピリミジン−２−イルオキシ）フェニル）プロポキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；２−（メチルスルホニル）−６−（３−（４−（ピリミジン−２−イルオキシ）フェニル）プロポキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；６−（３−（４−（ベンジルオキシ）フェニル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；４−（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）プロピル）フェニル ジメチルカルバマート；２−（メチルスルホニル）−６−（３−（４−（ピラジン−２−イルオキシ）フェニル）プロポキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；３−（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）プロピル）フェニル メタンスルホナート；４−（３−（２−（メチルスル
ホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）プロピル）フェノール；６−（３−（４−（５−エチルピリミジン−２−イルオキシ）フェニル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；２−（メチルスルホニル）−６−（３−（４−（ピリミジン−５−イルオキシ）フェニル）プロポキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；２−（メチルスルホニル）−６−（３−（４−（ピリジン−２−イルオキシ）フェニル）プロポキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；２−（メチルスルホニル）−６−（３−（４−（ピリジン−３−イルオキシ）フェニル）プロポキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；２−（メチルスルホニル）−６−（３−（４−（ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）プロポキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；６−（３−（４−（４−メトキシピリミジン−２−イルオキシ）フェニル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；６−（３−（４−（４−メチルピリミジン−２−イルオキシ）フェニル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；およびＮ，Ｎ−ジメチル−２−（４−（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）プロピル）フェノキシ）ピリミジン−４−アミンから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
式Ｉｃ：
【化６】
［式中：
ｎおよびｐは、独立して、０、１、２および３から選択され；
Ｌは、Ｃ１−１０ヘテロアリーレン、−Ｘ２ＯＸ３−、−ＯＸ２Ｘ３−、−Ｃ（Ｏ）Ｘ２−、−Ｘ２Ｘ３−、−ＯＸ２Ｏ−、−ＯＸ２Ｃ（Ｏ）Ｘ３−、−ＯＸ２Ｃ（Ｏ）ＯＸ３−、−ＣＲ４（ＮＲ４Ｒ４）Ｘ２−、−ＣＲ４（ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４）Ｘ２−、−Ｃ（＝ＮＯＲ４）Ｘ２−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｘ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｘ２−、−ＮＲ４Ｘ２−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ４）Ｘ２−および−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｘ２−から選択され；上記において、Ｘ２およびＸ３は、独立して、結合、Ｃ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−８シクロアルキルおよびＣ１−１０ヘテロアリーレンから選択され；Ｒ４は、水素およびＣ１−６アルキルから選択され；上記において、Ｌのいずれのメチレンも、水素が、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ヒドロキシ−置換−Ｃ１−４アルキルおよび−ＣＲ４Ｒ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４から選択されるラジカルによって置き換えられていてもよく；
Ｒ１は、Ｃ１−１０アルキル、ハロ−置換−Ｃ１−１０アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−１０ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ５ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５ａ、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ａＲ５ｂから選択され；上記において、Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキル、ハロ−置換−Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ０−４アルキルおよびＣ１−１０ヘテロアリールから選択され；上記において、Ｒ５ａまたはＲ５ｂの前記アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールは、所望により、水素、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、ハロ−置換−Ｃ１−６アルキル、ハロ−置換−Ｃ１−６アルコキシ−ＮＲ５ｃＲ５ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５ｃおよびＣ６−１０アリール−Ｃ０−４アルキルから、独立して、選択される１〜３個のラジカルで置換されていてもよく；上記において、Ｒ５ｃおよびＲ５ｄは、独立して、水素およびＣ１−６アルキルから選択され；
Ｒ２ａおよびＲ２ｂは、独立して、ハロ、メチル、シアノおよびニトロから選択され；そして
Ｒ３は、アリール、Ｃ１−１０ヘテロアリールおよび−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６ａから選択され；上記において、Ｒ６ａは、水素、Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−１２シクロアルキル（所望により、Ｃ１−４アルキルで置換されていることもある）から選択され；上記において、Ｒ３の前記ヘテロアリールは、所望により、ハロ、シアノ、−Ｘ５ａＮＲ８ａＲ８ｂ、−Ｘ５ａＮＲ８ａＲ９、−Ｘ５ａＮＲ８ａＣ（Ｏ）ＯＲ８ｂ、−Ｘ５ａＣ（Ｏ）ＯＲ８ａ、−Ｘ５ａＯＲ８ａ、−Ｘ５ａＯＸ５ｂＯＲ８ａ、−Ｘ５ａＲ９、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシおよびハロ−置換−Ｃ１−６アルキルから、独立して、選択される１〜３個のラジカルで置換されていることもあり；上記において、Ｒ８ａおよびＲ８ｂは、独立して、水素およびＣ１−６アルキルから選択され；Ｘ５ａおよびＸ５ｂは、独立して、結合およびＣ１−４アルキレンから選択され；Ｒ９は、Ｃ３−１２シクロアルキル、Ｃ３−８ヘテロシクロアルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリールおよびＣ６−１０アリール−Ｃ０−４アルキルから選択され；上記において、Ｒ９の前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルは、所望により、ハロ、Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシから、独立して、選択される１〜３個のラジカルで置換されていることもある］で示される請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｌが、３，５−１，２，４−オキサジアゾリレン、（１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）メトキシ、（１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）メチル、（１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）エチル、（１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）プロピル、フェノキシ、フェノキシ−メチル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）２−、−ＣＨ２ＯＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）３−、−ＣＨ（（ＣＨ２）２ＯＨ）（ＣＨ２）３−、−ＣＨ（ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３）（ＣＨ２）３−、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）３−、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ２）３−、−ＣＨ（Ｃｌ）（ＣＨ２）３−、−Ｃ（ＣＨ３）（ＯＨ）（ＣＨ２）３−、−ＣＨ（Ｎ（ＣＨ３）２）（ＣＨ２）３−、−ＣＨ（ＮＨ２）（ＣＨ２）３−、−ＣＨ（ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ）（ＣＨ２）３−、−ＣＦ２（ＣＨ２）３−、−Ｏ（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）３−、−（ＣＨ２）４−、−Ｏ（ＣＨ２）４−、−Ｏ（ＣＨ２）３−、−ＮＨ（ＣＨ２）２−、−ＮＨ（ＣＨ２）３−、−Ｃ（＝ＮＯＣＨ３）（ＣＨ２）３−、−Ｃ（＝ＮＯＨ）（ＣＨ２）３−、−ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ２）３−、−ＮＨ（ＣＨ２）４−、−ＮＣＨ３（ＣＨ２）４−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＣＨ３）（ＣＨ２）３−、−ＮＣ２Ｈ５（ＣＨ２）３−、−ＮＣ３Ｈ７（ＣＨ２）３−、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｏ−、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｏ−、−ＣＨ＝ＣＨ（ＣＨ２）２−；−ＣＨ＝ＣＨ−；−ＯＣＨ２ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｏ−；−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｎ（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２）−（ＣＨ２）２−；−ＮＣＨ３（ＣＨ２）３−；−Ｎ（ＣＨ（ＣＨ３）２）（ＣＨ２）３−；−ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ２）２−；−ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）２−；−ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）３−；−ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）４−；−ＣＨ＝ＣＨＣＨ２−；−ＣＨ（ＣＨ２ＣＯＯＨ）（ＣＨ２）３−；−ＣＨ（ＯＣＨ３）（ＣＨ２）３−；−ＣＨ（Ｆ）（ＣＨ２）３−；−Ｃ（ＯＨ）（ＣＨ２ＯＨ）（ＣＨ２）３−；−ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）（ＣＨ２）３−；
【化７】
から選択される、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１が、メチル−スルホニル、ブチル−スルホニル、フェニル−スルホニル、イソプロピルスルホニル、エチル−スルホニル、エテニル−スルホニル、メチル−スルホニル−エチル、イソプロポキシ−カルボニル、ベンジルオキシ−カルボニル、エトキシ−カルボニル、メトキシ−カルボニル、ｔ−ブトキシ−カルボニルおよびトリフルオロメチル−スルホニルから選択される、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
さらなる実施形態において、Ｒ３が、ｔ−ブトキシ−カルボニル、ジメチルアミノ−カルボニル、メチル−スルホニル、イソプロポキシ−カルボニル（エチル）アミノ−メチル、イソプロポキシ−カルボニル−アミノ−メチル、ベンジル（エチル）アミノ−メチル、ピペリジニル、キナゾリニル、イソプロポキシ−カルボニル、チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル、４Ｈ−１，２，４−トリアゾリル、シクロプロポキシ−カルボニル、（１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）、テトラゾリル、チアゾリル、トリアゾリル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリジニル、フェニル、ベンゾイミダゾリルおよびピリダジニルから選択され；上記において、前記シクロプロポキシ、キナゾリニル、チエノ［２，３−ｄ］ピリミジニル、チアゾリル、オキサジアゾリル、テトラゾリル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリジニル、フェニル、ベンゾイミダゾリルまたはピリダジニルは、所望により、ハロ、シアノ、メチル、メトキシ−カルボニル、カルボキシル、イソプロピル、ｔ−ブチル、シクロプロピル、モルホリノ、メチル−ピペラジニル−メチル、モルホリノ−メチル、エトキシ−メトキシ−メチル、ヒドロキシ−メチル、メトキシ−エトキシ−メチル、メトキシ−メトキシ−メチル、エトキシ、トリフルオロメチル、ペンチル、フェニル、メトキシ、ジメチルアミノ、ジメチルアミノ−メチル、ジメチルアミノ−エチル、アミノエチル、メトキシ−カルボニル−メチル、メトキシ−エチル、ヒドロキシル−エチル、ピロリジノエチル、ｔ−ブトキシカルボニルアミノ−プロポキシ−メチル、モルホリノ−エチル、アミノプロポキシ−メチル、ジメチルアミノ−メチル、ジエチルアミノ−メチル、イソプロピル−ピペラジノ−エチル、メトキシ−エトキシ−エトキシ−メチル、メトキシ−メチル、プロピルおよびエチルから、独立して、選択される１〜２個のラジカルで置換されていてもよい、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
２−（５−ブロモピリミジン−２−イル）−６−（（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；２−（メチルスルホニル）−６−（（２−（ピラジン−２−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）メトキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；２−（６−（（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）メチル）−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）キナゾリン；２−（メチルスルホニル）−６−（（２−（ピリミジン−２−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）メトキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；ｔｅｒｔ−ブチル ６−（（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）メチル）−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−カルボキシラート；イソプロピル ６−（（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）メチル）−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−カルボキシラート；２−（５−エチルピリミジン−２−イル）−６−（（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；イソプロピル ６−（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−カルボキシラート；および５−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）−３−（（２−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）メチル）−１，２，４−オキサジアゾールから選択される、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
式Ｉｄ：
【化８】
［式中：
ｎおよびｐは、独立して、０、１、２および３から選択され；
Ｌは、Ｃ１−１０ヘテロアリーレン、−Ｘ２ＯＸ３−、−ＯＸ２Ｘ３−、−Ｃ（Ｏ）Ｘ２−、−Ｘ２Ｘ３−、−ＯＸ２Ｏ−、−ＯＸ２Ｃ（Ｏ）Ｘ３−、−ＯＸ２Ｃ（Ｏ）ＯＸ３−、−ＣＲ４（ＮＲ４Ｒ４）Ｘ２−、−ＣＲ４（ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４）Ｘ２−、−Ｃ（＝ＮＯＲ４）Ｘ２−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｘ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｘ２−、−ＮＲ４Ｘ２−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ４）Ｘ２−および−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｘ２−から選択され；上記において、Ｘ２およびＸ３は、独立して、結合、Ｃ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−８シクロアルキルおよびＣ１−１０ヘテロアリーレンから選択され；Ｒ４は、水素およびＣ１−６アルキルから選択され；上記において、Ｌのいずれのメチレンも、水素が、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ヒドロキシ−置換−Ｃ１−４アルキルおよび−ＣＲ４Ｒ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４から選択されるラジカルによって置き換えられていてもよく；
Ｒ１は、Ｃ１−１０アルキル、ハロ−置換−Ｃ１−１０アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−１０ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ５ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５ａ、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ａＲ５ｂから選択され；上記において、Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキル、ハロ−置換−Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ０−４アルキルおよびＣ１−１０ヘテロアリールから選択され；上記において、Ｒ５ａまたはＲ５ｂの前記アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールは、所望により、水素、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、ハロ−置換−Ｃ１−６アルキル、ハロ−置換−Ｃ１−６アルコキシ−ＮＲ５ｃＲ５ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５ｃおよびＣ６−１０アリール−Ｃ０−４アルキルから、独立して、選択される１〜３個のラジカルで置換されていてもよく；上記において、Ｒ５ｃおよびＲ５ｄは、独立して、水素およびＣ１−６アルキルから選択され；
Ｒ２ａおよびＲ２ｂは、独立して、ハロ、メチル、シアノおよびニトロから選択され；
Ｇ１、Ｇ２およびＧ３は、独立して、ＮおよびＣＨから選択される；但し、Ｇ１、Ｇ２またはＧ３の少なくともひとつは、Ｎであり；
Ｒ３は、アリール、Ｃ１−１０ヘテロアリールおよび−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６ａから選択され；上記において、Ｒ６ａは、水素、Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−１２シクロアルキル（これは、所望により、Ｃ１−４アルキルで置換されていることもある）から選択され；上記において、Ｒ３の前記ヘテロアリールは、所望により、ハロ、シアノ、−Ｘ５ａＮＲ８ａＲ８ｂ、−Ｘ５ａＮＲ８ａＲ９、−Ｘ５ａＮＲ８ａＣ（Ｏ）ＯＲ８ｂ、−Ｘ５ａＣ（Ｏ）ＯＲ８ａ、−Ｘ５ａＯＲ８ａ、−Ｘ５ａＯＸ５ｂＯＲ８ａ、−Ｘ５ａＲ９、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシおよびハロ−置換−Ｃ１−６アルキルから、独立して、選択される１〜３個のラジカルで置換されていることもあり；上記において、Ｒ８ａおよびＲ８ｂは、独立して、水素およびＣ１−６アルキルから選択され；Ｘ５ａおよびＸ５ｂは、独立して、結合およびＣ１−４アルキレンから選択され；Ｒ９は、Ｃ３−１２シクロアルキル、Ｃ３−８ヘテロシクロアルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリールおよびＣ６−１０アリール−Ｃ０−４アルキルから選択され；上記において、Ｒ９の前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルは、所望により、ハロ、Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシから、独立して、選択される１〜３個のラジカルで置換されていることもある］で示される請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｌが、３，５−１，２，４−オキサジアゾリレン、（１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）メトキシ、（１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）メチル、（１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）エチル、（１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）プロピル、フェノキシ、フェノキシ−メチル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）２−、−ＣＨ２ＯＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）３−、−ＣＨ（（ＣＨ２）２ＯＨ）（ＣＨ２）３−、−ＣＨ（ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３）（ＣＨ２）３−、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）３−、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ２）３−、−ＣＨ（Ｃｌ）（ＣＨ２）３−、−Ｃ（ＣＨ３）（ＯＨ）（ＣＨ２）３−、−ＣＨ（Ｎ（ＣＨ３）２）（ＣＨ２）３−、−ＣＨ（ＮＨ２）（ＣＨ２）３−、−ＣＨ（ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ）（ＣＨ２）３−、−ＣＦ２（ＣＨ２）３−、−Ｏ（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）３−、−（ＣＨ２）４−、−Ｏ（ＣＨ２）４−、−Ｏ（ＣＨ２）３−、−ＮＨ（ＣＨ２）２−、−ＮＨ（ＣＨ２）３−、−Ｃ（＝ＮＯＣＨ３）（ＣＨ２）３−、−Ｃ（＝ＮＯＨ）（ＣＨ２）３−、−ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ２）３−、−ＮＨ（ＣＨ２）４−、−ＮＣＨ３（ＣＨ２）４−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＣＨ３）（ＣＨ２）３−、−ＮＣ２Ｈ５（ＣＨ２）３−、−ＮＣ３Ｈ７（ＣＨ２）３−、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｏ−、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｏ−、−ＣＨ＝ＣＨ（ＣＨ２）２−；−ＣＨ＝ＣＨ−；−ＯＣＨ２ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｏ−；−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｎ（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２）−（ＣＨ２）２−；−ＮＣＨ３（ＣＨ２）３−；−Ｎ（ＣＨ（ＣＨ３）２）（ＣＨ２）３−；−ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ２）２−；−ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）２−；−ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）３−；−ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）４−；−ＣＨ＝ＣＨＣＨ２−；−ＣＨ（ＣＨ２ＣＯＯＨ）（ＣＨ２）３−；−ＣＨ（ＯＣＨ３）（ＣＨ２）３−；−ＣＨ（Ｆ）（ＣＨ２）３−；
−Ｃ（ＯＨ）（ＣＨ２ＯＨ）（ＣＨ２）３−；−ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）（ＣＨ２）３−；
【化９】
から選択される、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１が、メチル−スルホニル、ブチル−スルホニル、フェニル−スルホニル、イソプロピル−スルホニル、エチル−スルホニル、エテニル−スルホニル、メチル−スルホニル−エチル、イソプロポキシ−カルボニル、ベンジルオキシ−カルボニル、エトキシ−カルボニル、メトキシ−カルボニル、ｔ−ブトキシ−カルボニルおよびトリフルオロメチル−スルホニルから選択される、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
さらなる実施形態において、Ｒ３が、ｔ−ブトキシ−カルボニル、ジメチルアミノ−カルボニル、メチル−スルホニル、イソプロポキシ−カルボニル（エチル）アミノ−メチル、イソプロポキシ−カルボニル−アミノ−メチル、ベンジル（エチル）アミノ−メチル、ピペリジニル、キナゾリニル、イソプロポキシ−カルボニル、チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル、４Ｈ−１，２，４−トリアゾリル、シクロプロポキシ−カルボニル、（１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）、テトラゾリル、チアゾリル、トリアゾリル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリジニル、フェニル、ベンゾイミダゾリルおよびピリダジニルから選択され；上記において、前記シクロプロポキシ、キナゾリニル、チエノ［２，３−ｄ］ピリミジニル、チアゾリル、オキサジアゾリル、テトラゾリル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリジニル、フェニル、ベンゾイミダゾリルまたはピリダジニルは、所望により、ハロ、シアノ、メチル、メトキシ−カルボニル、カルボキシル、イソプロピル、ｔ−ブチル、シクロプロピル、モルホリノ、メチル−ピペラジニル−メチル、モルホリノ−メチル、エトキシ−メトキシ−メチル、ヒドロキシ−メチル、メトキシ−エトキシ−メチル、メトキシ−メトキシ−メチル、エトキシ、トリフルオロメチル、ペンチル、フェニル、メトキシ、ジメチルアミノ、ジメチルアミノ−メチル、ジメチルアミノ−エチル、アミノエチル、メトキシ−カルボニル−メチル、メトキシ−エチル、ヒドロキシル−エチル、ピロリジノエチル、ｔ−ブトキシカルボニルアミノ−プロポキシ−メチル、モルホリノ−エチル、アミノプロポキシ−メチル、ジメチルアミノ−メチル、ジエチルアミノ−メチル、イソプロピル−ピペラジノ−エチル、メトキシ−エトキシ−エトキシ−メチル、メトキシ−メチル、プロピルおよびエチルから、独立して、選択される１〜２個のラジカルによって置換されていてもよい、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
６−（３−（２−（４−エチルピペリジン−１−イル）ピリミジン−５−イル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン； ２−（メチルスルホニル）−６−（３−（６−フェニルピリジン−３−イル）プロポキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；２−（メチルスルホニル）−６−（３−（５−フェニルピリジン−２−イル）プロポキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；４−（５−（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）プロピル）ピリジン−２−イル）モルホリノ；２−（メチルスルホニル）−６−（３−（６−フェニルピリジン−３−イル）プロポキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；２−（メチルスルホニル）−６−（３−（５−フェニルピリジン−２−イル）プロポキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；および４−（５−（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）プロピル）ピリジン−２−イル）モルホリンから選択される、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
治療上有効量の請求項１に記載の化合物を薬学的に許容される賦形剤と共に含む、医薬組成物。
【請求項２３】
ＧＰＲ１１９活性をモジュレートする方法であって、治療上有効量の請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは医薬組成物を、それを必要とする系または対象に投与し、それによって前記ＧＰＲ１１９活性をモジュレートすることを含む、方法。
【請求項２４】
請求項１に記載の化合物をＧＰＲ１１９に直接的に接触させる、請求項２３に記載の方法。
【請求項２５】
接触が、インビトロまたはインビボで行われる、請求項２４に記載の方法。
【請求項２６】
ＧＰＲ１１９活性のモジュレーションが、疾患または状態の病状および／または総合的症状を予防し、阻止しまたは改善しうる疾患または状態を処置する方法であって、治療上有効量の請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは医薬組成物を対象に投与することを含む、方法。
【請求項２７】
前記疾患または状態が、肥満症、１型糖尿病、２型糖尿病、高脂血症、特発性１型糖尿病、成人における潜在的自己免疫性糖尿病、早発性２型糖尿病、若年性非定型糖尿病、若年発症成人型糖尿病、栄養不良関連型糖尿病および妊娠糖尿病から選択される、請求項２６に記載の方法。
【請求項２８】
前記疾患または状態が、冠動脈心疾患、虚血性脳卒中、血管形成術後再狭窄、末梢性血管疾患、間欠性はこう症、心筋梗塞、異脂肪血症、食後脂肪血症、耐糖能異常状態、空腹時血漿グルコース異常状態、代謝性アシドーシス、ケトーシス、関節炎、骨粗鬆症、高血圧症、うっ血性心不全、左心室肥大、末梢動脈疾患、糖尿病性網膜症、黄斑変性、白内障、糖尿病性腎不全、糸球体硬化症、慢性腎不全、糖尿病性神経障害、メタボリック症候群、Ｘ症候群、月経前症候群、冠動脈心疾患、狭心症、血栓症、アテローム性動脈硬化症、心筋梗塞、一過性虚血性発作、脳卒中、血管再狭窄、高血糖症、高インスリン血症、高脂血症、高トリグリセリド血症、インスリン抵抗性、糖代謝異常、耐糖能異常状態、空腹時血漿グルコース異常状態、肥満症、勃起不全、皮膚および結合組織疾患、足部潰瘍および潰瘍性大腸炎、内皮機能不全および血管コンプライアンス障害から選択される、請求項２６に記載の方法。
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
［式中：
Ｂは、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−１０ヘテロアリール、Ｃ３−１２シクロアルキルおよびＣ３−８ヘテロシクロアルキルから選択され；上記において、Ｂの前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルは、−Ｒ３および−ＯＸａＲ３から選択される１〜３個のラジカルで置換されており；上記において、Ｘａは、結合およびＣ１−３アルキレンから選択され；そして、上記において、Ｂのいずれのヘテロシクリアルキルも、ＣＨ２基は、Ｃ（Ｏ）で置き換えられていてもよく；
ｎおよびｐは、独立して、０、１、２および３から選択され；
ｑは、０、１および２から選択され；
ｍは、１、２および３から選択され；
Ｌは、−Ｘ１−Ａ−Ｘ２−Ｂ１−Ｘ３−であり；上記において、ＡおよびＢ１は、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）０−２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＮＲ４−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）−、−ＣＲ４（ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ４）−、−ＣＲ４（ＮＲ４Ｒ４）−、−ＣＲ４（ＯＲ４）−、−ＣＲ４Ｒ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ４）−および−ＮＲ４Ｃ（Ｓ）−から選択され；上記において、Ｘ１、Ｘ２およびＸ３は、独立して、結合、Ｃ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−８ヘテロシクロアルキルおよびＣ１−６ヘテロアリーレンから選択され；上記において、Ｌの前記シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールは、所望により、ヒドロキシル、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−置換−Ｃ１−６アルキルおよびハロ−置換−Ｃ１−６アルコキシから、独立して、選択される最高３個までのラジカルで置換されていてもよく；それぞれのＲ４は、独立して、水素、ヒドロキシル、ハロ、Ｃ１−６アルキル、ハロ−置換−Ｃ１−６アルキルおよびハロ−置換−Ｃ１−６アルコキシから選択される；但し、ＡおよびＢが、同一モイエティーである場合は、Ｘ２は、結合であることはなく；上記において、Ｌのいずれのメチレンも、その水素が、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ヒドロキシ−置換−Ｃ１−４アルキル、−ＣＲ４Ｒ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｘ４ＯＲ４ａ、−Ｘ４ＮＲ４ａＲ４ａ、−Ｘ４ＮＲ４ａＸ４ＯＲ４ａ、−Ｘ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４ａおよび−Ｘ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４ａから選択されるラジカルによって置き換えられていてもよく；上記において、Ｘ４は、結合およびＣ１−４アルキレンから選択され；Ｒ４ａは、水素およびＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒ１は、Ｃ１−１０アルキル、ハロ−置換−Ｃ１−１０アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−１０ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ５ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５ａ、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ａＲ５ｂから選択され；上記において、Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキル、ハロ−置換−Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ０−４アルキルおよびＣ１−１０ヘテロアリールから選択され；上記において、Ｒ５ａまたはＲ５ｂの前記アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールは、所望により、水素、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、ハロ−置換−Ｃ１−６アルキル、ハロ−置換−Ｃ１−６アルコキシ、−ＮＲ５ｃＲ５ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５ｃおよびＣ６−１０アリール−Ｃ０−４アルキルから、独立して、選択される１〜３個のラジカルで置換されていてもよく；上記において、Ｒ５ｃおよびＲ５ｄは、水素およびＣ１−６アルキルから独立して選択され；
Ｒ２ａおよびＲ２ｂは、独立して、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、アミノ、ニトロ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５ｅ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｅおよび−ＮＲ５ｅＲ５ｆから選択され；上記において、Ｒ５ｅおよびＲ５ｆは、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキル、ハロ−置換−Ｃ１−６アルキル、ハロ−置換−Ｃ１−６シクロアルキル、Ｃ６−１０アリールおよびＣ１−１０ヘテロアリールから選択され；上記において、Ｒ５ｅまたはＲ５ｆの前記アリールまたはヘテロアリールは、所望により、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−置換−Ｃ１−６アルキルおよびハロ−置換−Ｃ１−６アルコキシから、独立して、選択される、１〜３個のラジカルで置換されていてもよく；
Ｒ３は、水素、Ｃ１−１０ヘテロアリール、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−８ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６ａ、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ６ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｘ５ＮＲ６ａＣ（Ｏ）ＯＲ６ｂ、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ６ａ、−Ｃ（Ｓ）Ｒ６ａ、−Ｃ（Ｓ）Ｒ７および−Ｃ（Ｓ）Ｘ５ＮＲ６ａＣ（Ｏ）ＯＲ６ｂから選択され；上記において、Ｘ５は、結合およびＣ１−６アルキレンから選択され；Ｒ６ａおよびＲ６ｂは、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、ハロ−置換−Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキル（これは、所望により、Ｃ１−４アルキル、ハロ−置換−Ｃ１−６シクロアルキルで置換されていることもある）から選択され；Ｒ７は、Ｃ１−８アルキル、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−１０ヘテロアリール、ハロ−置換Ｃ１−８アルキル、ハロ−置換−Ｃ３−８シクロアルキル、ハロ−置換−Ｃ６−１０アリールおよびハロ−置換−Ｃ６−１０ヘテロアリールから選択され；上記において、Ｒ３の前記アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルは、所望により、ハロ、シアノ、−Ｘ５ａＮＲ８ａＲ８ｂ、−Ｘ５ａＮＲ８ａＲ９、−Ｘ５ａＮＲ８ａＣ（Ｏ）ＯＲ８ｂ、−Ｘ５ａＣ（Ｏ）ＯＲ８ａ、−Ｘ５ａＯＲ８ａ、−Ｘ５ａＯＸ５ｂＯＲ８ａ、−Ｘ５ａＣ（Ｏ）Ｒ８ａ、−Ｘ５ａＲ９、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−置換−Ｃ１−６アルキルおよびハロ−置換−Ｃ１−６アルコキシから独立して選択される、１〜３個のラジカルで置換されていることもあり；上記において、Ｒ８ａおよびＲ８ｂは、独立して、水素およびＣ１−６アルキルから選択され；Ｘ５ａおよびＸ５ｂは、独立して、結合およびＣ１−４アルキレンから選択され；Ｒ９は、Ｃ３−１２シクロアルキル、Ｃ３−８ヘテロシクロアルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリールおよびＣ６−１０アリールから選択され；上記においてＲ９の前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルは、所望により、ハロ、Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシから、独立して、選択される１〜３個のラジカルで置換されていることもある］で示される化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項２】
式Ｉａ：
【化２】
［式中：
ｎおよびｐは、独立して、０、１、２および３から選択され；
ｑは、０および１から選択され；
ｍは、１、２および３から選択され；
Ｅ１は、水素であるか、または両方のＥ１ラジカルは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ（＝Ｏ）を形成していてもよく；
Ｅ２は、水素であるか、または両方のＥ２ラジカルは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ（＝Ｏ）を形成していてもよく；
Ｌは、Ｃ１−１０ヘテロアリーレン、−Ｘ２ＯＸ３−、−ＯＸ２Ｘ３−、−Ｃ（Ｏ）Ｘ２−、−Ｘ２Ｘ３−、−ＯＸ２Ｏ−、−ＯＸ２Ｃ（Ｏ）Ｘ３−、−ＯＸ２Ｃ（Ｏ）ＯＸ３−、−ＣＲ４（ＮＲ４Ｒ４）Ｘ２−、−ＣＲ４（ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４）Ｘ２−、−Ｃ（＝ＮＯＲ４）Ｘ２−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｘ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｘ２−、−ＮＲ４Ｘ２−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ４）Ｘ２−および−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｘ２−から選択され；上記において、Ｘ２およびＸ３は、独立して、結合、Ｃ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−８シクロアルキルおよびＣ１−１０ヘテロアリーレンから選択され；Ｒ４は、水素およびＣ１−６アルキルから選択され；上記において、Ｌのいずれのメチレンも、その水素が、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ヒドロキシ−置換−Ｃ１−４アルキルおよび−ＣＲ４Ｒ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４から選択されるラジカルによって置き換えられていてもよく；
Ｒ１は、Ｃ１−１０アルキル、ハロ−置換−Ｃ１−１０アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−１０ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ５ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５ａ、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ａＲ５ｂから選択され；上記において、Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキル、ハロ−置換−Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ０−４アルキルおよびＣ１−１０ヘテロアリールから選択され；上記において、Ｒ５ａまたはＲ５ｂの前記アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールは、所望により、水素、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、ハロ−置換−Ｃ１−６アルキル、ハロ−置換−Ｃ１−６アルコキシ、−ＮＲ５ｃＲ５ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５ｃおよびＣ６−１０アリール−Ｃ０−４アルキルから、独立して選択される１〜３個のラジカルで置換されていてもよく；上記において、Ｒ５ｃおよびＲ５ｄは、独立して、水素およびＣ１−６アルキルから選択され；
Ｒ２ａおよびＲ２ｂは、独立して、ハロ、メチル、シアノおよびニトロから選択され；
Ｒ３は、アリール、Ｃ１−１０ヘテロアリールおよび−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６ａから選択され；上記において、Ｒ６ａは、水素、Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−１２シクロアルキル（これは、所望により、Ｃ１−４アルキルで置換されていることもある）から選択され；上記において、Ｒ３の前記ヘテロアリールは、所望により、ハロ、シアノ、−Ｘ５ａＮＲ８ａＲ８ｂ、−Ｘ５ａＮＲ８ａＲ９、−Ｘ５ａＮＲ８ａＣ（Ｏ）ＯＲ８ｂ、−Ｘ５ａＣ（Ｏ）ＯＲ８ａ、−Ｘ５ａＯＲ８ａ、−Ｘ５ａＯＸ５ｂＯＲ８ａ、−Ｘ５ａＲ９、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシおよびハロ−置換−Ｃ１−６アルキルから、独立して、選択される１〜３個のラジカルで置換されていてもよく；上記において、Ｒ８ａおよびＲ８ｂは、独立して、水素およびＣ１−６アルキルから選択され；Ｘ５ａおよびＸ５ｂは、独立して、結合およびＣ１−４アルキレンから選択される；Ｒ９は、Ｃ３−１２シクロアルキル、Ｃ３−８ヘテロシクロアルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリールおよびＣ６−１０アリール−Ｃ０−４アルキルから選択され；上記において、Ｒ９の前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルは、所望により、ハロ、Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシから、独立して、選択される１〜３個のラジカルで置換されていることもあり；そして
Ｙ１は、ＣＨおよびＮから選択される］で示される請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｌが、３，５−１，２，４−オキサジアゾリレン、（１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）メトキシ、（１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）メチル、（１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）エチル、（１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）プロピル、フェノキシ、フェノキシ−メチル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）２−、−ＣＨ２ＯＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）３−、−ＣＨ（（ＣＨ２）２ＯＨ）（ＣＨ２）３−、−ＣＨ（ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３）（ＣＨ２）３−、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）３−、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ２）３−、−ＣＨ（Ｃｌ）（ＣＨ２）３−、−Ｃ（ＣＨ３）（ＯＨ）（ＣＨ２）３−、−ＣＨ（Ｎ（ＣＨ３）２）（ＣＨ２）３−、−ＣＨ（ＮＨ２）（ＣＨ２）３−、−ＣＨ（ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ）（ＣＨ２）３−、−ＣＦ２（ＣＨ２）３−、−Ｏ（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）３−、−（ＣＨ２）４−、−Ｏ（ＣＨ２）４−、−Ｏ（ＣＨ２）３−、−ＮＨ（ＣＨ２）２−、−ＮＨ（ＣＨ２）３−、−Ｃ（＝ＮＯＣＨ３）（ＣＨ２）３−、−Ｃ（＝ＮＯＨ）（ＣＨ２）３−、−ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ２）３−、−ＮＨ（ＣＨ２）４−、−ＮＣＨ３（ＣＨ２）４−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＣＨ３）（ＣＨ２）３−、−ＮＣ２Ｈ５（ＣＨ２）３−、−ＮＣ３Ｈ７（ＣＨ２）３−、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｏ−、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｏ−、−ＣＨ＝ＣＨ（ＣＨ２）２−；−ＣＨ＝ＣＨ−；−ＯＣＨ２ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｏ−；−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｎ（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２）−（ＣＨ２）２−；−ＮＣＨ３（ＣＨ２）３−；−Ｎ（ＣＨ（ＣＨ３）２）（ＣＨ２）３−；−ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ２）２−；−ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）２−；−ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）３−；−ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）４−；−ＣＨ＝ＣＨＣＨ２−；−ＣＨ（ＣＨ２ＣＯＯＨ）（ＣＨ２）３−；−ＣＨ（ＯＣＨ３）（ＣＨ２）３−；−ＣＨ（Ｆ）（ＣＨ２）３−；−Ｃ（ＯＨ）（ＣＨ２ＯＨ）（ＣＨ２）３−；
−ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）（ＣＨ２）３−；
【化３】
から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、メチル−スルホニル、ブチル−スルホニル、フェニル−スルホニル、イソプロピル−スルホニル、エチル−スルホニル、エテニル−スルホニル、メチル−スルホニル−エチル、イソプロポキシ−カルボニル、ベンジルオキシ−カルボニル、エトキシ−カルボニル、メトキシ−カルボニル、ｔ−ブトキシ−カルボニルおよびトリフルオロメチル−スルホニルから選択される、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ３が、ｔ−ブトキシ−カルボニル、ジメチルアミノ−カルボニル、メチル−スルホニル、イソプロポキシ−カルボニル（エチル）アミノ−メチル、イソプロポキシ−カルボニル−アミノ−メチル、ベンジル（エチル）アミノ−メチル、ピペリジニル、キナゾリニル、イソプロポキシ−カルボニル、チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル、４Ｈ−１，２，４−トリアゾリル、シクロプロポキシ−カルボニル、（１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）、テトラゾリル、チアゾリル、トリアゾリル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリジニル、フェニル、ベンゾイミダゾリルおよびピリダジニルから選択され；上記において、前記シクロプロポキシ、キナゾリニル、チエノ［２，３−ｄ］ピリミジニル、チアゾリル、オキサジアゾリル、テトラゾリル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリジニル、フェニル、ベンゾイミダゾリルまたはピリダジニルは、所望により、ハロ、シアノ、メチル、メトキシ−カルボニル、カルボキシル、イソプロピル、ｔ−ブチル、シクロプロピル、モルホリノ、メチル−ピペラジニル−メチル、モルホリノ−メチル、エトキシ−メトキシ−メチル、ヒドロキシ−メチル、メトキシ−エトキシ−メチル、メトキシ−メトキシ−メチル、エトキシ、トリフルオロメチル、ペンチル、フェニル、メトキシ、ジメチルアミノ、ジメチルアミノ−メチル、ジメチルアミノ−エチル、アミノエチル、メトキシ−カルボニル−メチル、メトキシ−エチル、ヒドロキシル−エチル、ピロリジノエチル、ｔ−ブトキシカルボニルアミノ−プロポキシ−メチル、モルホリノ−エチル、アミノプロポキシ−メチル、ジメチルアミノ−メチル、ジエチルアミノ−メチル、イソプロピル−ピペラジノ−エチル、メトキシ−エトキシ−エトキシ−メチル、メトキシ−メチル、プロピルおよびエチルから、独立して、選択される１〜２個のラジカルによって置換されていてもよい、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
ｔｅｒｔ−ブチル ４−（２−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−５−イルオキシ）エチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；ｔｅｒｔ−ブチル ４−（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−５−イルオキシ）プロピル）ピペリジン−１−カルボキシラート；ｔｅｒｔ−ブチル ４−（２−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）エチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；ｔｅｒｔ−ブチル ４−（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）プロピル）ピペリジン−１−カルボキシラート；ｔｅｒｔ−ブチル ４−（２−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イルオキシ）エチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；ｔｅｒｔ−ブチル ４−（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イルオキシ）プロピル）ピペリジン−１−カルボキシラート；ｔｅｒｔ−ブチル ４−（３−（１−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−６−イルオキシ）プロピル）ピペリジン−１−カルボキシラート；イソプロピル ４−（２−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）エチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；イソプロピル ４−（４−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）ブチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；イソプロピル ４−（２−（２−（エチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）エチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；イソプロピル ４−（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）プロピル）ピペリジン−１−カルボキシラート；イソプロピル ４−（５−（（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）メチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）ピペリジン−１−カルボキシラート；イソプロピル ４−（２−（２−（イソプロピルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）エチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；イソプロピル ４−（２−（２−（ビニルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）エチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；イソプロピル ６−（２−（１−（イソプロポキシカルボニル）ピペリジン−４−イル）エトキシ）−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−カルボキシラート；イソプロピル ４−（２−（２−（ブチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）エチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；イソプロピル ４−（２−（２−（フェニルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）エチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；エチル ６−（２−（１−（イソプロポキシカルボニル）ピペリジン−４−イル）エトキシ）−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−カルボキシラート；ベンジル ６−（２−（１−（イソプロポキシカルボニル）ピペリジン−４−イル）エトキシ）−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−カルボキシラート；イソプロピル ４−（４−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）ブチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；メチル ６−（２−（１−（イソプロポキシカルボニル）ピペリジン−４−イル）エトキシ）−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−カルボキシラート；イソプロピル ４−（２−（２−（トリフルオロメチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）エチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；６−（３−（１−（５−エチルピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；６−（２−（１−（５−エチルピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）エトキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；イソプロピル ４−（２−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルアミノ）エチル）−ピペリジン−１−カルボキシラート；イソプロピル ４−（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルアミノ）プロピル）−ピペリジン−１−カルボキシラート；イソプロピル ４−（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルアミノ）ブチル）−ピペリジン−１−カルボキシラート；Ｔｅｒｔ−ブチル ６−（３−（１−（イソプロポキシカルボニル）ピペリジン−４−イル）プロピルアミノ）−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−カルボキシラート；Ｔｅｒｔ−ブチル ６−（４−（１−（イソプロポキシカルボニル）ピペリジン−４−イル）ブチルアミノ）−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−カルボキシラート；イソプロピル ４−（３−（メチル（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）アミノ）ブチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；イソプロピル ４−（３−（メチル（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）アミノ）プロピル）ピペリジン−１−カルボキシラート；イソプロピル ４−（３−（エチル（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）アミノ）プロピル）ピペリジン−１−カルボキシラート；イソプロピル ４−（３−（（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）（プロピル）アミノ）プロピル）ピペリジン−１−カルボキシラート；イソプロピル ４−（３−（イソプロピル（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）アミノ）プロピル）ピペリジン−１−カルボキシラート；イソプロピル ４−（３−（Ｎ−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）アセトアミド）プロピル）ピペリジン−１−カルボキシラート；イソプロピル ４−（４−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルアミノ）−４−オキソブチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；ｔｅｒｔ−ブチル ４−（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルアミノ）−３−オキソプロピル）ピペリジン−１−カルボキシラート；ｔｅｒｔ−ブチル ４−（４−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルアミノ）−４−オキソブチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；Ｔｅｒｔ−ブチル ４−（（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−カルボキサミド）メチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；イソプロピル ４−（２−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−カルボキサミド）エチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；イソプロピル ４−（２−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−カルボキサミド）プロピル）ピペリジン−１−カルボキシラート；イソプロピル ４−（（（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）メトキシ）メチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；イソプロピル ４−（２−（（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）メトキシ）エチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；イソプロピル ４−（３−（（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）メトキシ）プロピル）ピペリジン−１−カルボキシラート；イソプロピル ４−（４−（（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）メトキシ）ブチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；イソプロピル ４−（５−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）ピペリジン−１−カルボキシラート；イソプロピル ４−（（５−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）メチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；イソプロピル ４−（２−（５−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）エチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；Ｔｅｒｔ−ブチル ４−（（５−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）メチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；３−（（１−（５−エチルピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）メチル）−５−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）−１，２，４−オキサジアゾール；５−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）−３−（（１−（ピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）メチル）−１，２，４−オキサジアゾール；５−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）−３−（（１−（ピリジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）メチル）−１，２，４−オキサジアゾール；３−（（１−（６−エチルピリダジン−３−イル）ピペリジン−４−イル）メチル）−５−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）−１，２，４−オキサジアゾール；３−（（１−（３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）メチル）−５−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）−１，２，４−オキサジアゾール；３−（（１−（６−ブロモピリジン−３−イル）ピペリジン−４−イル）メチル）−５−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）−１，２，４−オキサジアゾール；３−（（１−（５−フルオロピリジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）メチル）−５−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）−１，２，４−オキサジアゾール；５−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）−３−（（１−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）メチル）−１，２，４−オキサジアゾール；２−（メチルスルホニル）−６−（３−（（１−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）メチル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−１−オール；１−メチルシクロプロピル ４−（（５−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）メチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；Ｔｅｒｔ−ブチル ４−（（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）メチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；ｔｅｒｔ−ブチル ４−（２−（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）エチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；ｔｅｒｔ−ブチル ４−（３−（３
−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）プロピル）ピペリジン−１−カルボキシラート；イソプロピル ４−（（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）メチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；イソプロピル ４−（（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）メチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；５−（（１−（５−エチルピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）メチル）−３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）−１，２，４−オキサジアゾール；（Ｅ）−イソプロピル ４−（４−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）ブタ−３−エニル）ピペリジン−１−カルボキシラート；（Ｅ）−イソプロピル ４−（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）アリル）ピペリジン−１−カルボキシラート；（Ｅ）−イソプロピル ４−（２−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）ビニル）ピペリジン−１−カルボキシラート；イソプロピル ４−（４−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）ブチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；イソプロピル ４−（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）プロピル）ピペリジン−１−カルボキシラート；イソプロピル ４−（２−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）エチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；イソプロピル ４−（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボキシラート；イソプロピル ４−（（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）フェノキシ）メチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；イソプロピル ４−（４−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）−４−オキソブチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；イソプロピル ４−（４，４−ジフルオロ−４−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）ブチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；イソプロピル ４−（４−（１−（メチルスルホニル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−７−イルオキシ）ブチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；２−（メチルスルホニル）−６−（３−（１−（５−ペンチルピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；２−（メチルスルホニル）−６−（３−（１−（５−プロピルピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；２−（メチルスルホニル）−６−（３−（１−（５−フェニルピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；６−（３−（１−（５−ブロモピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；６−（３−（１−（５−フルオロピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；２−（メチルスルホニル）−６−（３−（１−（４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；６−（３−（１−（４−メトキシピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−（４−（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）プロピル）ピペリジン−１−イル）ピリミジン−４−アミン；２−（メチルスルホニル）−６−（３−（１−（４−フェニルピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；６−（３−（１−（４−メチルピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；２−（メチルスルホニル）−６−（３−（１−（ピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；２−（メチルスルホノチオイル）−６−（３−（１−（ピラジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；２−（メチルスルホニル）−６−（３−（１−（ピリミジン−４−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；６−（４−（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）プロピル）ピペリジン−１−イル）ニコチノニトリル；６−（３−（１−（５−クロロピリジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；２−（メチルスルホニル）−６−（３−（１−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；メチル ６−（４−（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）プロピル）ピペリジン−１−イル）ニコチナート；６−（３−（１−（３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；６−（３−（１−（５−メトキシピリジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；６−（３−（１−（５−ブロモピリジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；６−（３−（１−（６−クロロピリダジン−３−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；６−（３−（１−（６−メチルピリダジン−３−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；２−（メチルスルホニル）−６−（３−（１−（６−フェニルピリダジン−３−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；６−（４−（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）プロピル）ピペリジン−１−イル）ニコチン酸；＜＜１０１＞＞６−（３−（１−（６−エチルピリダジン−３−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；２−（メチルスルホニル）−６−（３−（１−（６−プロピルピリダジン−３−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；６−（３−（１−（６−イソプロピルピリダジン−３−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；６−（３−（１−（６−ｔｅｒｔ−ブチルピリダジン−３−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；６−（３−（１−（６−シクロプロピルピリダジン−３−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；６−（３−（１−（６−メトキシピリダジン−３−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；４−（２−（４−（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）プロピル）ピペリジン−１−イル）ピリミジン−５−イル）モルホリノ；２−（メチルスルホニル）−６−（３−（１−（ピリミジン−５−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；４−（５−（４−（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）プロピル）ピペリジン−１−イル）ピリミジン−２−イル）モルホリノ；６−（３−（１−（２−メトキシピリミジン−５−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；２−（メチルスルホニル）−６−（３−（１−（ピリジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；６−（３−（１−（５−（（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル）ピリジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；４−（（６−（４−（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）プロピル）ピペリジン−１−イル）ピリジン−３−イル）メチル）モルホリノ；６−（３−（１−（５−メチルピリジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；６−（３−（１−（５−フルオロピリジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；２−（メチルスルホニル）−６−（３−（１−（ピリジン−３−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；６−（３−（１−（６−メチルピリジン−３−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；６−（３−（１−（６−エトキシピリジン−３−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；６−（３−（１−（６−メトキシピリジン−３−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；２−（メチルスルホニル）−６−（３−（１−（ピリジン−４−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；３−イソプロピル−５−（４−（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）プロピル）ピペリジン−１−イル）−１，２，４−オキサジアゾール；３−イソプロピル−５−（４−（２−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）エチル）ピペリジン−１−イル）−１，２，４−オキサジアゾール；６−（３−（１−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；６−（３−（１−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；６−（３−（１−（４−メチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；６−（３−（１
−（５−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ピリジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；６−（３−（１−（５−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）ピリジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；６−（３−（１−（５−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ピリジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；イソプロピル ４−（４−ヒドロキシ−４−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）ブチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；イソプロピル ４−（４−ヒドロキシ−４−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）ペンチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；イソプロピル ４−（４−（ジメチルアミノ）−４−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）ブチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；イソプロピル ４−（４−ホルムアミド−４−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）ブチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；イソプロピル ４−（４−アミノ−４−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）ブチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；イソプロピル ４−（６−メトキシ−４−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）−６−オキソヘキシル）ピペリジン−１−カルボキシラート；イソプロピル ４−（６−ヒドロキシ−４−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）ヘキシル）ピペリジン−１−カルボキシラート；６−（１−（イソプロポキシカルボニル）ピペリジン−４−イル）−３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）ヘキサン酸；イソプロピル ４−（４−メトキシ−４−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）ブチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；イソプロピル ４−（４−フルオロ−４−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）ブチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；Ｔｅｒｔ−ブチル ４−（４−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）−４−オキソブチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；４−（１−（５−エチルピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）−１−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）ブタン−１−オン；１−メチルシクロプロピル ４−（４−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）−４−オキソブチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；４−（１−（５−フルオロピリジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）−１−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）ブタン−１−オン；６−（４−（１−（５−エチルピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）−１，１−ジフルオロブチル）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；１−メチルシクロプロピル ４−（４，４−ジフルオロ−４−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）ブチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；イソプロピル ４−（３−（１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メタンスルホニル−５−オキソ−２，６−ナフチリジン−６（５Ｈ）−イル）プロピル）ピペリジン−１−カルボキシラート；６−（３−（１−（５−エチルピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−４−メチル−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；６−（３−（１−（５−エチルピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−５，７−ジフルオロ−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；６−（３−（１−（５−エチルピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−４，４−ジメチル−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；１−メチルシクロプロピル ４−（３−（４，４−ジメチル−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）プロピル）ピペリジン−１−カルボキシラート；６−（３−（１−（５−エチルピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−７−フルオロ−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；６−（３−（１−（５−（（エトキシメトキシ）メチル）ピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；イソプロピル ４−（２−（５，７−ジフルオロ−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）エチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；６−メチル−４−（４−（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）プロピル）ピペリジン−１−イル）チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン；６−（３−（１−（４，６−ジメトキシピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；イソプロピル ４−（３−（１−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−イルオキシ）プロピル）ピペリジン−１−カルボキシラート；イソプロピル ４−（４−（１−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−イルオキシ）ブチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；５−（４−（１−（５−エチルピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）ブトキシ）−１−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン；イソプロピル ４−（４−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−５−イルオキシ）ブチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；１−メチルシクロプロピル ４−（３−（５，７−ジフルオロ−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）プロピル）ピペリジン−１−カルボキシラート；６−（４−（１−（５−エチルピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）ブトキシ）−５，７−ジフルオロ−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；１−メチルシクロプロピル ４−（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）プロピル）ピペリジン−１−カルボキシラート；Ｔｅｒｔ−ブチル ４−（４−（ヒドロキシイミノ）−４−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）ブチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；Ｔｅｒｔ−ブチル ４−（４−（メトキシイミノ）−４−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）ブチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；１−メチルシクロプロピル ４−（４−ヒドロキシ−４−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）ブチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；および１−メチルシクロプロピル ４−（４−クロロ−４−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）ブチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；１−メチルシクロプロピル ４−（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）プロピル）ピペラジン−１−カルボキシラート；６−（３−（４−（５−エチルピリミジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；ｔｅｒｔ−ブチル ４−（４，５−ジヒドロキシ−４−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）ペンチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−（５−（４−（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）プロピル）ピペリジン−１−イル）−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）エタンアミン；２−（５−（４−（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）プロピル）ピペリジン−１−イル）−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）エタンアミン；メチル ２−（５−（４−（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）プロピル）ピペリジン−１−イル）−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）アセタート；６−（３−（１−（２−（２−メトキシエチル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；２−（５−（４−（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）プロピル）ピペリジン−１−イル）−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）エタノール；６−（３−（１−（５−エチルピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−２−（２−（メチルスルホニル）エチル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；１−メチルシクロプロピル ４−（３−（２−（２−（メチルスルホニル）エチル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）プロピル）ピペリジン−１−カルボキシラート；２−（メチルスルホニル）−６−（３−（１−（２−（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；ｔｅｒｔ−ブチル ３−（４−（４−（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）プロピル）ピペリジン−１−イル）ベンジルオキシ）プロピルカルバマート；４−（２−（５−（４−（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）プロピル）ピペリジン−１−イル）−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）エチル）モルホリン；３−（４−（４−（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）プロピル）ピペリジン−１−イル）ベンジルオキシ）プロパン−１−アミン；Ｎ，Ｎ−ジメチル−３−（５−（４−（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）プロピル）ピペリジン−１−イル）−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）プロパン−１−アミン；Ｎ，Ｎ−ジエチル−２−（５−（４−（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）プロピル）ピペリジン−１−イル）−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）エタンアミン；２−（メチルスルホニル）−６−（３−（１−（２−（２−（ピペリジン−１−イル）エチル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；６−（３−（１−（２−（２−（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）エチル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；１−メチルシクロプロピル ４−（２−（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）−５，６−ジヒドロ−１
，４−ジチイン−２−イル）エチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；ｔｅｒｔ−ブチル ４−（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）プロピル）ピペラジン−１−カルボキシラート；４−（５−エチルピリミジン−２−イル）−１−（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）プロピル）ピペラジン−２−オン；ｔｅｒｔ−ブチル ４−（５−ヒドロキシ−４−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）ペンチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；６−（４−（１−（５−エチルピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；６−（３−（１−（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；６−（３−（１−（１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；４−（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）プロピル）−１−（ピリジン−２−イル）ピペラジン−２−オン；２−（１−（５−エチルピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イルオキシ）−３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）プロパン−１−オール；１−メチルシクロプロピル ４−（４−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）−３−モルホリノ−４−オキソブチル）ピペリジン−１−カルボキシラートから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
式Ｉｂ：
【化４】
［式中：
ｎおよびｐは、独立して、０、１、２および３から選択され；
Ｅ３は、結合、ＯおよびＯＣＨ２から選択され；
Ｌは、Ｃ１−１０ヘテロアリーレン、−Ｘ２ＯＸ３−、−ＯＸ２Ｘ３−、−Ｃ（Ｏ）Ｘ２−、−Ｘ２Ｘ３−、−ＯＸ２Ｏ−、−ＯＸ２Ｃ（Ｏ）Ｘ３−、−ＯＸ２Ｃ（Ｏ）ＯＸ３−、−ＣＲ４（ＮＲ４Ｒ４）Ｘ２−、−ＣＲ４（ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４）Ｘ２−、−Ｃ（＝ＮＯＲ４）Ｘ２−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｘ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｘ２−、−ＮＲ４Ｘ２−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ４）Ｘ２−および−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｘ２−から選択され；上記において、Ｘ２およびＸ３は、独立して、結合、Ｃ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−８シクロアルキルおよびＣ１−１０ヘテロアリーレンから選択され；Ｒ４は、水素およびＣ１−６アルキルから選択され；上記において、Ｌのいずれのメチレンも、水素が、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ヒドロキシ−置換−Ｃ１−４アルキルおよび−ＣＲ４Ｒ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４から選択されるラジカルによって置き換えられていてもよく；
Ｒ１は、Ｃ１−１０アルキル、ハロ−置換−Ｃ１−１０アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−１０ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ５ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５ａ、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ａＲ５ｂから選択され；上記において、Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキル、ハロ−置換−Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ０−４アルキルおよびＣ１−１０ヘテロアリールから選択され；上記において、Ｒ５ａまたはＲ５ｂの前記アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールは、所望により、水素、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、ハロ−置換−Ｃ１−６アルキル、ハロ−置換−Ｃ１−６アルコキシ−ＮＲ５ｃＲ５ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５ｃおよびＣ６−１０アリール−Ｃ０−４アルキルから、独立して、選択される１〜３個のラジカルで置換されていてもよく；上記において、Ｒ５ｃおよびＲ５ｄは、独立して、水素およびＣ１−６アルキルから選択され；
Ｒ２ａおよびＲ２ｂは、独立して、ハロ、メチル、シアノおよびニトロから選択され；そして
Ｒ３は、水素、ＳＯ２Ｒ６ａ、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−１０ヘテロアリールおよび−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６ａおよび−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６ａＲ６ｂから選択され；上記において、Ｒ６ａおよびＲ６ｂは、独立して、水素、Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−１２シクロアルキル（これは、所望により、Ｃ１−４アルキルで置換されていることもある）から選択され；上記において、Ｒ３の前記ヘテロアリールは、所望により、ハロ、シアノ、−Ｘ５ａＮＲ８ａＲ８ｂ、−Ｘ５ａＮＲ８ａＲ９、−Ｘ５ａＮＲ８ａＣ（Ｏ）ＯＲ８ｂ、−Ｘ５ａＣ（Ｏ）ＯＲ８ａ、−Ｘ５ａＯＲ８ａ、−Ｘ５ａＯＸ５ｂＯＲ８ａ、−Ｘ５ａＲ９、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシおよびハロ−置換−Ｃ１−６アルキルから、独立して、選択される１〜３個のラジカルで置換されていてもよく；上記において、Ｒ８ａおよびＲ８ｂは、独立して、水素およびＣ１−６アルキルから選択され；Ｘ５ａおよびＸ５ｂは、独立して、結合およびＣ１−４アルキレンから選択され；Ｒ９は、Ｃ３−１２シクロアルキル、Ｃ３−８ヘテロシクロアルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリールおよびＣ６−１０アリール−Ｃ０−４アルキルから選択され；上記において、Ｒ９の前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルは、所望により、ハロ、Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシから、独立して、選択される１〜３個のラジカルで置換されていることもある］
で示される請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｌが、３，５−１，２，４−オキサジアゾリレン、（１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）メトキシ、（１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）メチル、（１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）エチル、（１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）プロピル、フェノキシ、フェノキシ−メチル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）２−、−ＣＨ２ＯＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）３−、−ＣＨ（（ＣＨ２）２ＯＨ）（ＣＨ２）３−、−ＣＨ（ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３）（ＣＨ２）３−、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）３−、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ２）３−、−ＣＨ（Ｃｌ）（ＣＨ２）３−、−Ｃ（ＣＨ３）（ＯＨ）（ＣＨ２）３−、−ＣＨ（Ｎ（ＣＨ３）２）（ＣＨ２）３−、−ＣＨ（ＮＨ２）（ＣＨ２）３−、−ＣＨ（ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ）（ＣＨ２）３−、−ＣＦ２（ＣＨ２）３−、−Ｏ（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）３−、−（ＣＨ２）４−、−Ｏ（ＣＨ２）４−、−Ｏ（ＣＨ２）３−、−ＮＨ（ＣＨ２）２−、−ＮＨ（ＣＨ２）３−、−Ｃ（＝ＮＯＣＨ３）（ＣＨ２）３−、−Ｃ（＝ＮＯＨ）（ＣＨ２）３−、−ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ２）３−、−ＮＨ（ＣＨ２）４−、−ＮＣＨ３（ＣＨ２）４−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＣＨ３）（ＣＨ２）３−、−ＮＣ２Ｈ５（ＣＨ２）３−、−ＮＣ３Ｈ７（ＣＨ２）３−、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｏ−、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｏ−、−ＣＨ＝ＣＨ（ＣＨ２）２−；−ＣＨ＝ＣＨ−；−ＯＣＨ２ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｏ−；−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｎ（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２）−（ＣＨ２）２−；−ＮＣＨ３（ＣＨ２）３−；−Ｎ（ＣＨ（ＣＨ３）２）（ＣＨ２）３−；−ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ２）２−；−ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）２−；−ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）３−；−ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）４−；−ＣＨ＝ＣＨＣＨ２−；−ＣＨ（ＣＨ２ＣＯＯＨ）（ＣＨ２）３−；−ＣＨ（ＯＣＨ３）（ＣＨ２）３−；−ＣＨ（Ｆ）（ＣＨ２）３−；−Ｃ（ＯＨ）（ＣＨ２ＯＨ）（ＣＨ２）３−；−ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）（ＣＨ２）３−；
【化５】
から選択される、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１が、メチル−スルホニル、ブチル−スルホニル、フェニル−スルホニル、イソプロピル−スルホニル、エチル−スルホニル、エテニル−スルホニル、メチル−スルホニル−エチル、イソプロポキシ−カルボニル、ベンジルオキシ−カルボニル、エトキシ−カルボニル、メトキシ−カルボニル、ｔ−ブトキシ−カルボニルおよびトリフルオロメチル−スルホニルから選択される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
さらなる実施形態において、Ｒ３が、ｔ−ブトキシ−カルボニル、ジメチルアミノ−カルボニル、メチル−スルホニル、イソプロポキシ−カルボニル（エチル）アミノ−メチル、イソプロポキシ−カルボニル−アミノ−メチル、ベンジル（エチル）アミノ−メチル、ピペリジニル、キナゾリニル、イソプロポキシ−カルボニル、チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル、４Ｈ−１，２，４−トリアゾリル、シクロプロポキシ−カルボニル、（１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）、テトラゾリル、チアゾリル、トリアゾリル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリジニル、フェニル、ベンゾイミダゾリルおよびピリダジニルから選択され；上記において、前記シクロプロポキシ、キナゾリニル、チエノ［２，３−ｄ］ピリミジニル、チアゾリル、オキサジアゾリル、テトラゾリル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリジニル、フェニル、ベンゾイミダゾリルまたはピリダジニルは、所望により、ハロ、シアノ、メチル、メトキシ−カルボニル、カルボキシル、イソプロピル、ｔ−ブチル、シクロプロピル、モルホリノ、メチル−ピペラジニル−メチル、モルホリノ−メチル、エトキシ−メトキシ−メチル、ヒドロキシ−メチル、メトキシ−エトキシ−メチル、メトキシ−メトキシ−メチル、エトキシ、トリフルオロメチル、ペンチル、フェニル、メトキシ、ジメチルアミノ、ジメチルアミノ−メチル、ジメチルアミノ−エチル、アミノエチル、メトキシ−カルボニル−メチル、メトキシ−エチル、ヒドロキシル−エチル、ピロリジノエチル、ｔ−ブトキシカルボニルアミノ−プロポキシ−メチル、モルホリノ−エチル、アミノプロポキシ−メチル、ジメチルアミノ−メチル、ジエチルアミノ−メチル、イソプロピル−ピペラジノ−エチル、メトキシ−エトキシ−エトキシ−メチル、メトキシ−メチル、プロピルおよびエチルから、独立して、選択される１〜２個のラジカルで置換されていてもよい、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（４−（（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）メチル）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール；３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）−５−（４−（ピリミジン−２−イル）ベンジル）−１，２，４−オキサジアゾール；５−（４−ブロモフェネチル）−３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）−１，２，４−オキサジアゾール；５−（４−（５−メチルピリジン−２−イル）ベンジル）−３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）−１，２，４−オキサジアゾール；５−（４−（５−メチルピリジン−２−イル）フェネチル）−３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）−１，２，４−オキサジアゾール；５−（４−（５−ブロモピリミジン−２−イル）フェネチル）−３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）−１，２，４−オキサジアゾール；２−（メチルスルホニル）−６−（３−（４−（ピリミジン−２−イル）フェニル）プロポキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；４−（５−（４−（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）プロピル）フェニル）ピリミジン−２−イル）モルホリノ；２−（メチルスルホニル）−６−（３−（４−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）フェニル）プロポキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；２−（メチルスルホニル）−６−（３−（４−（ピラジン−２−イル）フェニル）プロポキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；６−（３−（４−（５−エチルピリミジン−２−イル）フェニル）プロポキシ）−５，７−ジフルオロ−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（４−（（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）メチル）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール；６−（４−（５−エチルピリミジン−２−イル）フェネトキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；Ｎ−ベンジル−Ｎ−（４−（（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）メチル）ベンジル）エタンアミン；６−（３−（４−（５−エチルピリミジン−２−イル）フェニル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；６−（４−ヨードフェネトキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（４−（２−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）エチル）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール；イソプロピル エチル（４−（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）プロポキシ）ベンジル）カルバマート；イソプロピル エチル（３−（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）プロポキシ）ベンジル）カルバマート；イソプロピル エチル（４−（２−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）エトキシ）ベンジル）カルバマート；イソプロピル エチル（３−（２−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）エトキシ）ベンジル）カルバマート；イソプロピル ４−（２−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）エトキシ）ベンジルカルバマート；６−（３−（４−（６−シクロプロピルピリダジン−３−イル）フェニル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；３−（４−ブロモベンジル）−５−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）−１，２，４−オキサジアゾール；５−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）−３−（４−（ピラジン−２−イル）フェネチル）−１，２，４−オキサジアゾール；３−（２−（４−（５−エチルピリミジン−２−イル）シクロヘキサ−１，５−ジエニル）エチル）−５−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）−１，２，４−オキサジアゾール；５−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）−３−（２−（４−（ピリミジン−２−イル）シクロヘキサ−１，５−ジエニル）エチル）−１，２，４−オキサジアゾール；２−（４−（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）プロピル）フェニル）チアゾール；６−（３−（４−（５−（（メトキシメトキシ）メチル）ピリミジン−２−イル）フェニル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；６−（３−（４−（５−（（２−メトキシエトキシ）メチル）ピリミジン−２−イル）フェニル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；（２−（４−（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）プロピル）フェニル）ピリミジン−５−イル）メタノール；４−（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）プロピル）ベンゾニトリル；６−（３−（４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；Ｎ，Ｎ−ジメチル−１−（２−（４−（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）プロピル）フェニル）ピリミジン−５−イル）メタンアミン；６−（３−（４−（５−エチルピリミジン−２−イル）フェニル）プロポキシ）−７−フルオロ−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；および６−（３−（４−（５−エチルピリミジン−２−イル）フェニル）プロポキシ）−４−メチル−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；６−（３−（４−（５−エチルピリミジン−２−イル）フェニル）プロポキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；６−（３−（４−（５−エチルピリミジン−２−イル）フェニル）プロポキシ）−２−（ビニルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；６−（３−（３−（５−エチルピリミジン−２−イルオキシ）フェニル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；２−（メチルスルホニル）−６−（３−（４−（ピリミジン−２−イルオキシ）フェニル）プロポキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；６−（１−（４−（５−エチルピリミジン−２−イル）フェニル）ピロリジン−３−イルオキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；６−（３−（４−（５−エチルピリミジン−２−イル）−３−フルオロフェニル）プロポキシ）−５，７−ジフルオロ−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；６−（３−（４−（５−エチルピリミジン−２−イル）−３−フルオロフェニル）プロポキシ）−４−メチル−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；６−（３−（４−（５−エチルピリミジン−２−イル）−３−フルオロフェニル）プロポキシ）−７−フルオロ−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；６−（３−（４−（５−エチルピリミジン−２−イル）−３−フルオロフェニル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；６−（３−（４’−ブチルビフェニル−４−イル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；６−（３−（４−（ベンジルオキシ）フェニル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；４−（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）プロピル）フェニル ジメチルカルバマート；６−（３−（４−（５−エチルピリミジン−２−イルオキシ）フェニル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；ベンジル ６−（３−（４−（５−エチルピリミジン−２−イル）フェニル）プロポキシ）−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−カルボキシラート；２−（メチルスルホニル）−６−（３−（４−（ピラジン−２−イルオキシ）フェニル）プロポキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；６−（３−（４−（５−エチルピリミジン−２−イル）−３−メチルフェニル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；６−（３−（４−（５−（（２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ）メチル）ピリミジン−２−イル）フェニル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；６−（３−（４−（５−（メトキシメチル）ピリミジン−２−イル）フェニル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；２−（メチルスルホニル）−６−（３−（４−（ピリジン−２−イルオキシ）フェニル）プロポキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；２−（メチルスルホニル）−６−（３−（４−（ピリジン−３−イルオキシ）フェニル）プロポキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；２−（メチルスルホニル）−６−（３−（４−（ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）プロポキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；６−（３−（４−（４−メトキシピリミジン−２−イルオキシ）フェニル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；６−（３−（４−（４−メチルピリミジン−２−イルオキシ）フェニル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−（４−（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）プロピル）フェノキシ）ピリミジン−４−アミン；３−（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）プロピル）フェニル メタンスルホナート；３−（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）プロピル）フェノール；２−（メチルスルホニル）−６−（３−（３−（ピリミジン−２−イルオキシ）フェニル）プロポキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；２−（メチルスルホニル）−６−（３−（４−（ピリミジン−２−イルオキシ）フェニル）プロポキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；６−（３−（４−（ベンジルオキシ）フェニル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；４−（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）プロピル）フェニル ジメチルカルバマート；２−（メチルスルホニル）−６−（３−（４−（ピラジン−２−イルオキシ）フェニル）プロポキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；３−（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）プロピル）フェニル メタンスルホナート；４−（３−（２−（メチルスル
ホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）プロピル）フェノール；６−（３−（４−（５−エチルピリミジン−２−イルオキシ）フェニル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；２−（メチルスルホニル）−６−（３−（４−（ピリミジン−５−イルオキシ）フェニル）プロポキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；２−（メチルスルホニル）−６−（３−（４−（ピリジン−２−イルオキシ）フェニル）プロポキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；２−（メチルスルホニル）−６−（３−（４−（ピリジン−３−イルオキシ）フェニル）プロポキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；２−（メチルスルホニル）−６−（３−（４−（ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）プロポキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；６−（３−（４−（４−メトキシピリミジン−２−イルオキシ）フェニル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；６−（３−（４−（４−メチルピリミジン−２−イルオキシ）フェニル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；およびＮ，Ｎ−ジメチル−２−（４−（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）プロピル）フェノキシ）ピリミジン−４−アミンから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
式Ｉｃ：
【化６】
［式中：
ｎおよびｐは、独立して、０、１、２および３から選択され；
Ｌは、Ｃ１−１０ヘテロアリーレン、−Ｘ２ＯＸ３−、−ＯＸ２Ｘ３−、−Ｃ（Ｏ）Ｘ２−、−Ｘ２Ｘ３−、−ＯＸ２Ｏ−、−ＯＸ２Ｃ（Ｏ）Ｘ３−、−ＯＸ２Ｃ（Ｏ）ＯＸ３−、−ＣＲ４（ＮＲ４Ｒ４）Ｘ２−、−ＣＲ４（ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４）Ｘ２−、−Ｃ（＝ＮＯＲ４）Ｘ２−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｘ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｘ２−、−ＮＲ４Ｘ２−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ４）Ｘ２−および−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｘ２−から選択され；上記において、Ｘ２およびＸ３は、独立して、結合、Ｃ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−８シクロアルキルおよびＣ１−１０ヘテロアリーレンから選択され；Ｒ４は、水素およびＣ１−６アルキルから選択され；上記において、Ｌのいずれのメチレンも、水素が、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ヒドロキシ−置換−Ｃ１−４アルキルおよび−ＣＲ４Ｒ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４から選択されるラジカルによって置き換えられていてもよく；
Ｒ１は、Ｃ１−１０アルキル、ハロ−置換−Ｃ１−１０アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−１０ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ５ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５ａ、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ａＲ５ｂから選択され；上記において、Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキル、ハロ−置換−Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ０−４アルキルおよびＣ１−１０ヘテロアリールから選択され；上記において、Ｒ５ａまたはＲ５ｂの前記アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールは、所望により、水素、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、ハロ−置換−Ｃ１−６アルキル、ハロ−置換−Ｃ１−６アルコキシ−ＮＲ５ｃＲ５ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５ｃおよびＣ６−１０アリール−Ｃ０−４アルキルから、独立して、選択される１〜３個のラジカルで置換されていてもよく；上記において、Ｒ５ｃおよびＲ５ｄは、独立して、水素およびＣ１−６アルキルから選択され；
Ｒ２ａおよびＲ２ｂは、独立して、ハロ、メチル、シアノおよびニトロから選択され；そして
Ｒ３は、アリール、Ｃ１−１０ヘテロアリールおよび−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６ａから選択され；上記において、Ｒ６ａは、水素、Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−１２シクロアルキル（所望により、Ｃ１−４アルキルで置換されていることもある）から選択され；上記において、Ｒ３の前記ヘテロアリールは、所望により、ハロ、シアノ、−Ｘ５ａＮＲ８ａＲ８ｂ、−Ｘ５ａＮＲ８ａＲ９、−Ｘ５ａＮＲ８ａＣ（Ｏ）ＯＲ８ｂ、−Ｘ５ａＣ（Ｏ）ＯＲ８ａ、−Ｘ５ａＯＲ８ａ、−Ｘ５ａＯＸ５ｂＯＲ８ａ、−Ｘ５ａＲ９、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシおよびハロ−置換−Ｃ１−６アルキルから、独立して、選択される１〜３個のラジカルで置換されていることもあり；上記において、Ｒ８ａおよびＲ８ｂは、独立して、水素およびＣ１−６アルキルから選択され；Ｘ５ａおよびＸ５ｂは、独立して、結合およびＣ１−４アルキレンから選択され；Ｒ９は、Ｃ３−１２シクロアルキル、Ｃ３−８ヘテロシクロアルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリールおよびＣ６−１０アリール−Ｃ０−４アルキルから選択され；上記において、Ｒ９の前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルは、所望により、ハロ、Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシから、独立して、選択される１〜３個のラジカルで置換されていることもある］で示される請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｌが、３，５−１，２，４−オキサジアゾリレン、（１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）メトキシ、（１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）メチル、（１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）エチル、（１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）プロピル、フェノキシ、フェノキシ−メチル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）２−、−ＣＨ２ＯＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）３−、−ＣＨ（（ＣＨ２）２ＯＨ）（ＣＨ２）３−、−ＣＨ（ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３）（ＣＨ２）３−、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）３−、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ２）３−、−ＣＨ（Ｃｌ）（ＣＨ２）３−、−Ｃ（ＣＨ３）（ＯＨ）（ＣＨ２）３−、−ＣＨ（Ｎ（ＣＨ３）２）（ＣＨ２）３−、−ＣＨ（ＮＨ２）（ＣＨ２）３−、−ＣＨ（ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ）（ＣＨ２）３−、−ＣＦ２（ＣＨ２）３−、−Ｏ（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）３−、−（ＣＨ２）４−、−Ｏ（ＣＨ２）４−、−Ｏ（ＣＨ２）３−、−ＮＨ（ＣＨ２）２−、−ＮＨ（ＣＨ２）３−、−Ｃ（＝ＮＯＣＨ３）（ＣＨ２）３−、−Ｃ（＝ＮＯＨ）（ＣＨ２）３−、−ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ２）３−、−ＮＨ（ＣＨ２）４−、−ＮＣＨ３（ＣＨ２）４−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＣＨ３）（ＣＨ２）３−、−ＮＣ２Ｈ５（ＣＨ２）３−、−ＮＣ３Ｈ７（ＣＨ２）３−、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｏ−、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｏ−、−ＣＨ＝ＣＨ（ＣＨ２）２−；−ＣＨ＝ＣＨ−；−ＯＣＨ２ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｏ−；−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｎ（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２）−（ＣＨ２）２−；−ＮＣＨ３（ＣＨ２）３−；−Ｎ（ＣＨ（ＣＨ３）２）（ＣＨ２）３−；−ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ２）２−；−ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）２−；−ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）３−；−ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）４−；−ＣＨ＝ＣＨＣＨ２−；−ＣＨ（ＣＨ２ＣＯＯＨ）（ＣＨ２）３−；−ＣＨ（ＯＣＨ３）（ＣＨ２）３−；−ＣＨ（Ｆ）（ＣＨ２）３−；−Ｃ（ＯＨ）（ＣＨ２ＯＨ）（ＣＨ２）３−；−ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）（ＣＨ２）３−；
【化７】
から選択される、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１が、メチル−スルホニル、ブチル−スルホニル、フェニル−スルホニル、イソプロピルスルホニル、エチル−スルホニル、エテニル−スルホニル、メチル−スルホニル−エチル、イソプロポキシ−カルボニル、ベンジルオキシ−カルボニル、エトキシ−カルボニル、メトキシ−カルボニル、ｔ−ブトキシ−カルボニルおよびトリフルオロメチル−スルホニルから選択される、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
さらなる実施形態において、Ｒ３が、ｔ−ブトキシ−カルボニル、ジメチルアミノ−カルボニル、メチル−スルホニル、イソプロポキシ−カルボニル（エチル）アミノ−メチル、イソプロポキシ−カルボニル−アミノ−メチル、ベンジル（エチル）アミノ−メチル、ピペリジニル、キナゾリニル、イソプロポキシ−カルボニル、チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル、４Ｈ−１，２，４−トリアゾリル、シクロプロポキシ−カルボニル、（１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）、テトラゾリル、チアゾリル、トリアゾリル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリジニル、フェニル、ベンゾイミダゾリルおよびピリダジニルから選択され；上記において、前記シクロプロポキシ、キナゾリニル、チエノ［２，３−ｄ］ピリミジニル、チアゾリル、オキサジアゾリル、テトラゾリル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリジニル、フェニル、ベンゾイミダゾリルまたはピリダジニルは、所望により、ハロ、シアノ、メチル、メトキシ−カルボニル、カルボキシル、イソプロピル、ｔ−ブチル、シクロプロピル、モルホリノ、メチル−ピペラジニル−メチル、モルホリノ−メチル、エトキシ−メトキシ−メチル、ヒドロキシ−メチル、メトキシ−エトキシ−メチル、メトキシ−メトキシ−メチル、エトキシ、トリフルオロメチル、ペンチル、フェニル、メトキシ、ジメチルアミノ、ジメチルアミノ−メチル、ジメチルアミノ−エチル、アミノエチル、メトキシ−カルボニル−メチル、メトキシ−エチル、ヒドロキシル−エチル、ピロリジノエチル、ｔ−ブトキシカルボニルアミノ−プロポキシ−メチル、モルホリノ−エチル、アミノプロポキシ−メチル、ジメチルアミノ−メチル、ジエチルアミノ−メチル、イソプロピル−ピペラジノ−エチル、メトキシ−エトキシ−エトキシ−メチル、メトキシ−メチル、プロピルおよびエチルから、独立して、選択される１〜２個のラジカルで置換されていてもよい、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
２−（５−ブロモピリミジン−２−イル）−６−（（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；２−（メチルスルホニル）−６−（（２−（ピラジン−２−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）メトキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；２−（６−（（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）メチル）−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）キナゾリン；２−（メチルスルホニル）−６−（（２−（ピリミジン−２−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）メトキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；ｔｅｒｔ−ブチル ６−（（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）メチル）−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−カルボキシラート；イソプロピル ６−（（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）メチル）−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−カルボキシラート；２−（５−エチルピリミジン−２−イル）−６−（（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；イソプロピル ６−（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−カルボキシラート；および５−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）−３−（（２−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）メチル）−１，２，４−オキサジアゾールから選択される、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
式Ｉｄ：
【化８】
［式中：
ｎおよびｐは、独立して、０、１、２および３から選択され；
Ｌは、Ｃ１−１０ヘテロアリーレン、−Ｘ２ＯＸ３−、−ＯＸ２Ｘ３−、−Ｃ（Ｏ）Ｘ２−、−Ｘ２Ｘ３−、−ＯＸ２Ｏ−、−ＯＸ２Ｃ（Ｏ）Ｘ３−、−ＯＸ２Ｃ（Ｏ）ＯＸ３−、−ＣＲ４（ＮＲ４Ｒ４）Ｘ２−、−ＣＲ４（ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４）Ｘ２−、−Ｃ（＝ＮＯＲ４）Ｘ２−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｘ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｘ２−、−ＮＲ４Ｘ２−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ４）Ｘ２−および−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｘ２−から選択され；上記において、Ｘ２およびＸ３は、独立して、結合、Ｃ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−８シクロアルキルおよびＣ１−１０ヘテロアリーレンから選択され；Ｒ４は、水素およびＣ１−６アルキルから選択され；上記において、Ｌのいずれのメチレンも、水素が、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ヒドロキシ−置換−Ｃ１−４アルキルおよび−ＣＲ４Ｒ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４から選択されるラジカルによって置き換えられていてもよく；
Ｒ１は、Ｃ１−１０アルキル、ハロ−置換−Ｃ１−１０アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−１０ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ５ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５ａ、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ａＲ５ｂから選択され；上記において、Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキル、ハロ−置換−Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ０−４アルキルおよびＣ１−１０ヘテロアリールから選択され；上記において、Ｒ５ａまたはＲ５ｂの前記アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールは、所望により、水素、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、ハロ−置換−Ｃ１−６アルキル、ハロ−置換−Ｃ１−６アルコキシ−ＮＲ５ｃＲ５ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５ｃおよびＣ６−１０アリール−Ｃ０−４アルキルから、独立して、選択される１〜３個のラジカルで置換されていてもよく；上記において、Ｒ５ｃおよびＲ５ｄは、独立して、水素およびＣ１−６アルキルから選択され；
Ｒ２ａおよびＲ２ｂは、独立して、ハロ、メチル、シアノおよびニトロから選択され；
Ｇ１、Ｇ２およびＧ３は、独立して、ＮおよびＣＨから選択される；但し、Ｇ１、Ｇ２またはＧ３の少なくともひとつは、Ｎであり；
Ｒ３は、アリール、Ｃ１−１０ヘテロアリールおよび−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６ａから選択され；上記において、Ｒ６ａは、水素、Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−１２シクロアルキル（これは、所望により、Ｃ１−４アルキルで置換されていることもある）から選択され；上記において、Ｒ３の前記ヘテロアリールは、所望により、ハロ、シアノ、−Ｘ５ａＮＲ８ａＲ８ｂ、−Ｘ５ａＮＲ８ａＲ９、−Ｘ５ａＮＲ８ａＣ（Ｏ）ＯＲ８ｂ、−Ｘ５ａＣ（Ｏ）ＯＲ８ａ、−Ｘ５ａＯＲ８ａ、−Ｘ５ａＯＸ５ｂＯＲ８ａ、−Ｘ５ａＲ９、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシおよびハロ−置換−Ｃ１−６アルキルから、独立して、選択される１〜３個のラジカルで置換されていることもあり；上記において、Ｒ８ａおよびＲ８ｂは、独立して、水素およびＣ１−６アルキルから選択され；Ｘ５ａおよびＸ５ｂは、独立して、結合およびＣ１−４アルキレンから選択され；Ｒ９は、Ｃ３−１２シクロアルキル、Ｃ３−８ヘテロシクロアルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリールおよびＣ６−１０アリール−Ｃ０−４アルキルから選択され；上記において、Ｒ９の前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルは、所望により、ハロ、Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシから、独立して、選択される１〜３個のラジカルで置換されていることもある］で示される請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｌが、３，５−１，２，４−オキサジアゾリレン、（１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）メトキシ、（１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）メチル、（１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）エチル、（１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）プロピル、フェノキシ、フェノキシ−メチル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）２−、−ＣＨ２ＯＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）３−、−ＣＨ（（ＣＨ２）２ＯＨ）（ＣＨ２）３−、−ＣＨ（ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３）（ＣＨ２）３−、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）３−、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ２）３−、−ＣＨ（Ｃｌ）（ＣＨ２）３−、−Ｃ（ＣＨ３）（ＯＨ）（ＣＨ２）３−、−ＣＨ（Ｎ（ＣＨ３）２）（ＣＨ２）３−、−ＣＨ（ＮＨ２）（ＣＨ２）３−、−ＣＨ（ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ）（ＣＨ２）３−、−ＣＦ２（ＣＨ２）３−、−Ｏ（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）３−、−（ＣＨ２）４−、−Ｏ（ＣＨ２）４−、−Ｏ（ＣＨ２）３−、−ＮＨ（ＣＨ２）２−、−ＮＨ（ＣＨ２）３−、−Ｃ（＝ＮＯＣＨ３）（ＣＨ２）３−、−Ｃ（＝ＮＯＨ）（ＣＨ２）３−、−ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ２）３−、−ＮＨ（ＣＨ２）４−、−ＮＣＨ３（ＣＨ２）４−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＣＨ３）（ＣＨ２）３−、−ＮＣ２Ｈ５（ＣＨ２）３−、−ＮＣ３Ｈ７（ＣＨ２）３−、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｏ−、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｏ−、−ＣＨ＝ＣＨ（ＣＨ２）２−；−ＣＨ＝ＣＨ−；−ＯＣＨ２ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｏ−；−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｎ（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２）−（ＣＨ２）２−；−ＮＣＨ３（ＣＨ２）３−；−Ｎ（ＣＨ（ＣＨ３）２）（ＣＨ２）３−；−ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ２）２−；−ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）２−；−ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）３−；−ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）４−；−ＣＨ＝ＣＨＣＨ２−；−ＣＨ（ＣＨ２ＣＯＯＨ）（ＣＨ２）３−；−ＣＨ（ＯＣＨ３）（ＣＨ２）３−；−ＣＨ（Ｆ）（ＣＨ２）３−；
−Ｃ（ＯＨ）（ＣＨ２ＯＨ）（ＣＨ２）３−；−ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）（ＣＨ２）３−；
【化９】
から選択される、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１が、メチル−スルホニル、ブチル−スルホニル、フェニル−スルホニル、イソプロピル−スルホニル、エチル−スルホニル、エテニル−スルホニル、メチル−スルホニル−エチル、イソプロポキシ−カルボニル、ベンジルオキシ−カルボニル、エトキシ−カルボニル、メトキシ−カルボニル、ｔ−ブトキシ−カルボニルおよびトリフルオロメチル−スルホニルから選択される、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
さらなる実施形態において、Ｒ３が、ｔ−ブトキシ−カルボニル、ジメチルアミノ−カルボニル、メチル−スルホニル、イソプロポキシ−カルボニル（エチル）アミノ−メチル、イソプロポキシ−カルボニル−アミノ−メチル、ベンジル（エチル）アミノ−メチル、ピペリジニル、キナゾリニル、イソプロポキシ−カルボニル、チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル、４Ｈ−１，２，４−トリアゾリル、シクロプロポキシ−カルボニル、（１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）、テトラゾリル、チアゾリル、トリアゾリル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリジニル、フェニル、ベンゾイミダゾリルおよびピリダジニルから選択され；上記において、前記シクロプロポキシ、キナゾリニル、チエノ［２，３−ｄ］ピリミジニル、チアゾリル、オキサジアゾリル、テトラゾリル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリジニル、フェニル、ベンゾイミダゾリルまたはピリダジニルは、所望により、ハロ、シアノ、メチル、メトキシ−カルボニル、カルボキシル、イソプロピル、ｔ−ブチル、シクロプロピル、モルホリノ、メチル−ピペラジニル−メチル、モルホリノ−メチル、エトキシ−メトキシ−メチル、ヒドロキシ−メチル、メトキシ−エトキシ−メチル、メトキシ−メトキシ−メチル、エトキシ、トリフルオロメチル、ペンチル、フェニル、メトキシ、ジメチルアミノ、ジメチルアミノ−メチル、ジメチルアミノ−エチル、アミノエチル、メトキシ−カルボニル−メチル、メトキシ−エチル、ヒドロキシル−エチル、ピロリジノエチル、ｔ−ブトキシカルボニルアミノ−プロポキシ−メチル、モルホリノ−エチル、アミノプロポキシ−メチル、ジメチルアミノ−メチル、ジエチルアミノ−メチル、イソプロピル−ピペラジノ−エチル、メトキシ−エトキシ−エトキシ−メチル、メトキシ−メチル、プロピルおよびエチルから、独立して、選択される１〜２個のラジカルによって置換されていてもよい、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
６−（３−（２−（４−エチルピペリジン−１−イル）ピリミジン−５−イル）プロポキシ）−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン； ２−（メチルスルホニル）−６−（３−（６−フェニルピリジン−３−イル）プロポキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；２−（メチルスルホニル）−６−（３−（５−フェニルピリジン−２−イル）プロポキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；４−（５−（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）プロピル）ピリジン−２−イル）モルホリノ；２−（メチルスルホニル）−６−（３−（６−フェニルピリジン−３−イル）プロポキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；２−（メチルスルホニル）−６−（３−（５−フェニルピリジン−２−イル）プロポキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；および４−（５−（３−（２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）プロピル）ピリジン−２−イル）モルホリンから選択される、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
治療上有効量の請求項１に記載の化合物を薬学的に許容される賦形剤と共に含む、医薬組成物。
【請求項２３】
ＧＰＲ１１９活性をモジュレートする方法であって、治療上有効量の請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは医薬組成物を、それを必要とする系または対象に投与し、それによって前記ＧＰＲ１１９活性をモジュレートすることを含む、方法。
【請求項２４】
請求項１に記載の化合物をＧＰＲ１１９に直接的に接触させる、請求項２３に記載の方法。
【請求項２５】
接触が、インビトロまたはインビボで行われる、請求項２４に記載の方法。
【請求項２６】
ＧＰＲ１１９活性のモジュレーションが、疾患または状態の病状および／または総合的症状を予防し、阻止しまたは改善しうる疾患または状態を処置する方法であって、治療上有効量の請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは医薬組成物を対象に投与することを含む、方法。
【請求項２７】
前記疾患または状態が、肥満症、１型糖尿病、２型糖尿病、高脂血症、特発性１型糖尿病、成人における潜在的自己免疫性糖尿病、早発性２型糖尿病、若年性非定型糖尿病、若年発症成人型糖尿病、栄養不良関連型糖尿病および妊娠糖尿病から選択される、請求項２６に記載の方法。
【請求項２８】
前記疾患または状態が、冠動脈心疾患、虚血性脳卒中、血管形成術後再狭窄、末梢性血管疾患、間欠性はこう症、心筋梗塞、異脂肪血症、食後脂肪血症、耐糖能異常状態、空腹時血漿グルコース異常状態、代謝性アシドーシス、ケトーシス、関節炎、骨粗鬆症、高血圧症、うっ血性心不全、左心室肥大、末梢動脈疾患、糖尿病性網膜症、黄斑変性、白内障、糖尿病性腎不全、糸球体硬化症、慢性腎不全、糖尿病性神経障害、メタボリック症候群、Ｘ症候群、月経前症候群、冠動脈心疾患、狭心症、血栓症、アテローム性動脈硬化症、心筋梗塞、一過性虚血性発作、脳卒中、血管再狭窄、高血糖症、高インスリン血症、高脂血症、高トリグリセリド血症、インスリン抵抗性、糖代謝異常、耐糖能異常状態、空腹時血漿グルコース異常状態、肥満症、勃起不全、皮膚および結合組織疾患、足部潰瘍および潰瘍性大腸炎、内皮機能不全および血管コンプライアンス障害から選択される、請求項２６に記載の方法。
【公表番号】特表２０１０−５１８００１（Ｐ２０１０−５１８００１Ａ）
【公表日】平成２２年５月２７日（２０１０．５．２７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５４８２６５（Ｐ２００９−５４８２６５）
【出願日】平成２０年１月２２日（２００８．１．２２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０００８６４
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０９７４２８
【国際公開日】平成２０年８月１４日（２００８．８．１４）
【出願人】（５０３２６１５２４）アイアールエム・リミテッド・ライアビリティ・カンパニー (158)
【氏名又は名称原語表記】ＩＲＭ，ＬＬＣ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年５月２７日（２０１０．５．２７）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年１月２２日（２００８．１．２２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０００８６４
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０９７４２８
【国際公開日】平成２０年８月１４日（２００８．８．１４）
【出願人】（５０３２６１５２４）アイアールエム・リミテッド・ライアビリティ・カンパニー (158)
【氏名又は名称原語表記】ＩＲＭ，ＬＬＣ
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]