ＧＰＲ１１９関連障害を治療するためのピリジン化合物
本発明は、式（Ｉａ）の化合物およびその薬学的に許容可能な塩、水和物、幾何異性体、ラセミ体、互変異性体、光学異性体およびＮ−酸化物に関し、ここで、Ｗ１およびＷ２のうち一方はＮであり、そして他方はＣＲ１２である。本発明はまた、これらの化合物を含んでなる薬学的組成物、ならびに糖尿病および肥満のようなＧタンパク質共役受容体ＧＰＲ１１９の障害に関連する医学的症状の予防および治療のためのこれらの化合物の使用に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式（Ｉａ）
【化１】
（式中：
Ｗ１およびＷ２のうち一方はＮであり、そして他方はＣＲ１２である；
Ａ１はＣＨ２、Ｏ、ＮＲ１０、Ｓ、Ｓ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）２である；
Ｂ１はＣＨ２、Ｏ、ＮＲ１０、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）またはＣＯＮＲ１０であり、但し、Ｂ１がＯ、ＮＲ１０、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）またはＣＯＮＲ１０である場合、Ａ１はＣＨ２である；
ＤはＮ、ＣまたはＣＲ１１であり、但し、Ｂ１がＯ、ＮＲ１０、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、およびＣＯＮＲ１０から選択される場合、ＤはＣＲ１１であるべきであり、そして前記Ｒ１１は水素またはメチルであるべきである；
以下
【化２】
は、ＤがＮまたはＣＲ１１である場合、単結合であるか、またはＤがＣである場合、二重結合である；
ＥおよびＧは、独立して、Ｃ１−３−アルキレンであって、それぞれ、場合により、Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、カルボキシ、フルオロ−Ｃ１−３−アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、およびフルオロからなる群から独立して選択される置換基で置換され、但し、Ｄ、Ｅ、ＮおよびＧによって形成される環は、７個以下の環原子を有し、さらに但し、ＤがＮである場合、前記環は６もしくは７個の環原子を有し、なおさらに但し、ＥおよびＧに対する置換基の合計数は２個以下である；
Ｒ１はＣ（Ｏ）ＯＲ２、Ｃ（Ｏ）Ｒ２、Ｓ（Ｏ）２Ｒ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ３または−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ３；あるいは環炭素原子を介して連結された５−もしくは６−員環ヘテロアリール基であって、ここで、前記ヘテロアリール基は、場合により、Ｃ１−４−アルキルで置換される；
Ａｒ１はフェニルであって、場合により、１つ以上の位置において、以下から独立して選択される置換基で置換される：
（ａ）ＣＦ３ＳＯ３、
（ｂ）塩素、臭素およびフッ素から選択されるハロゲン、
（ｃ）Ｃ１−４−アルキルスルフィニル、
（ｄ）−Ｓ（Ｏ）２Ｒ４、
（ｅ）−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５Ｒ５、
（ｆ）−ＮＲ６Ｓ（Ｏ）２Ｒ４、
（ｇ）−ＣＨ２−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ４、
（ｈ）−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ４、
（ｉ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ５、
（ｊ）−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ５、
（ｋ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、
（ｌ）Ｈ２Ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、
（ｍ）ＣＨ３−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、
（ｎ）（ＣＨ３）２ＮＣ（Ｏ）Ｏ−、
（ｏ）ＣＨ３ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−、
（ｐ）Ｃ−ヘテロシクリルであって、場合により、Ｃ１−４−アルキルで置換される、
（ｑ）−ＣＮ、
（ｒ）−ＯＲ８、
（ｓ）−ＳＣＦ３、
（ｔ）−ＮＯ２、
（ｕ）ホスホノオキシ、
（ｖ）Ｃ−ヘテロシクリルスルホニルであって、場合により、Ｃ１−４−アルキルで置換される、
（ｗ）−ＮＲ５Ｒ５、
（ｘ）−Ｃ（ＯＨ）ＣＨ３ＣＦ３、
（ｙ）［Ｃ（ＯＨ）ＣＨ３ＣＦ３］−Ｃ１−６−アルキル、
（ｚ）シアノ−Ｃ１−６−アルキル、
（ａａ）グアニジノ、
（ｂｂ）アミジノ、
（ｃｃ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｄｄ）Ｃ１−４−アルコキシ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｅｅ）フルオロ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｆｆ）Ｃ２−６−アルケニル、
（ｇｇ）フルオロ−Ｃ２−４−アルケニル、
（ｈｈ）ヒドロキシ−Ｃ１−６−アルキル、
（ｉｉ）Ｃ１−４−アルキルスルホニル−Ｃ１−４−アルキル、
（ｊｊ）ヒドロキシ−Ｃ２−４−アルコキシ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｋｋ）Ｃ２−３−アシル−Ｃ１−３−アルキル、
（ｌｌ）Ｃ２−６−アルキニル、
（ｍｍ）ヒドロキシ−Ｃ３−６−シクロアルキル、
（ｎｎ）フルオロ−Ｃ３−６−シクロアルキル、
（ｏｏ）メチル−Ｃ３−６−シクロアルキル、
（ｐｐ）Ｃ−ヘテロシクリルカルボニルであって、場合により、Ｃ１−４−アルキルで置換される、
（ｑｑ）Ｃ３−６−シクロアルキル、
（ｒｒ）Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、
（ｓｓ）Ｒ５Ｒ５Ｎ−Ｃ１−２−アルキル、
（ｔｔ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、
（ｕｕ）−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、
（ｖｖ）アリール、
（ｗｗ）アリール−Ｃ１−４−アルキル、
（ｘｘ）アリール−Ｃ２−４−アルケニル、
（ｙｙ）アリール−Ｃ２−４−アルキニル、
（ｚｚ）ヘテロアリール、
（ａａａ）ヘテロアリール−Ｃ１−４−アルキル、
（ｂｂｂ）ヘテロアリール−Ｃ２−４−アルケニル、および
（ｃｃｃ）ヘテロアリール−Ｃ２−４−アルキニル、
ここで、Ａｒ１に対する置換基としての任意のアリールまたはヘテロアリール残基は、単独もしくは別の基の部分として、場合により、１つ以上の位置において、以下からなる基Ｚ１から独立して選択される置換基で置換される：
（ａ）塩素およびフッ素から選択されるハロゲン、
（ｂ）Ｃ１−４−アルキル、
（ｃ）ヒドロキシ、
（ｄ）Ｃ１−４−アルコキシ、
（ｅ）−ＯＣＦ３、
（ｆ）−ＳＣＦ３、
（ｇ）−ＣＮ、
（ｈ）−Ｃ（ＯＨ）ＣＨ３ＣＦ３、
（ｉ）ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｊ）−ＣＦ３、
（ｋ）−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、
（ｌ）−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、
（ｍ）−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＣＨ３、
（ｎ）−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＣＨ３）２、
（ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、
（ｐ）−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、
（ｑ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
（ｒ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ３、
（ｓ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、
（ｔ）−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、
（ｕ）−ＮＨ２、
（ｖ）−ＮＨＣＨ３、
（ｗ）−Ｎ（ＣＨ３）２、
（ｘ）−ＮＯ２、および
（ｙ）メトキシカルボニル；
Ｒ２は以下から選択される：
（ａ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｂ）Ｃ１−６−アルコキシ−Ｃ２−６−アルキル、
（ｃ）ヒドロキシ−Ｃ２−６−アルキル、
（ｄ）フルオロ−Ｃ２−６−アルキル、
（ｅ）Ｃ３−６−アルキニル、
（ｆ）Ｃ３−６−アルケニル、
（ｇ）Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｈ）Ｃ５−８−シクロアルケニル、
（ｉ）ＮＲ９Ｒ９であり、但し、Ｒ１は、Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ３およびＣＨ２−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ３から選択されない、
（ｊ）Ｃ−ヘテロシクリルであって、場合により、Ｃ１−４−アルキルで置換される、
（ｋ）Ｃ７−８−ビシクリルであって、場合により、ヒドロキシで置換される、
（ｌ）Ｃ７−８−ビシクリルメチル、
（ｍ）アザビシクリルであって、場合により、ヒドロキシで置換される、
（ｎ）Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキルであって、ここで、シクロアルキルは、場合により、メチルで置換される、
（ｏ）Ｃ１−６−アルキルスルホニル−Ｃ２−６−アルキル、
（ｐ）Ｃ２−３−アシル−Ｃ１−４−アルキル、
（ｑ）アリールカルボニル−Ｃ１−４−アルキル、
（ｒ）ヘテロアリールカルボニル−Ｃ１−４−アルキル、
（ｓ）［Ｃ（ＯＨ）ＣＨ３ＣＦ３］−Ｃ１−６−アルキル、
（ｔ）Ｎ−ヘテロシクリルカルボニル−Ｃ２−４−アルキルであって、ここで、ヘテロシクリルは、場合により、メチルで置換される、
（ｕ）Ｃ−ヘテロシクリルカルボニル−Ｃ２−４−アルキルであって、ここで、ヘテロシクリルは、場合により、メチルで置換される、
（ｖ）アミノカルボニル−Ｃ２−６−アルキル、
（ｗ）Ｃ１−３−アルキルアミノカルボニル−Ｃ２−６−アルキル、
（ｘ）ジ（Ｃ１−３−アルキル）アミノカルボニル−Ｃ２−６−アルキル、
（ｙ）ヒドロキシ−Ｃ２−４−アルコキシ−Ｃ２−４−アルキル、
（ｚ）ヒドロキシ−Ｃ４−６−シクロアルキル、
（ａａ）オキソ−Ｃ４−６−シクロアルキル、
（ｂｂ）フルオロ−Ｃ４−６−シクロアルキル、
（ｃｃ）Ｃ１−３−アルコキシ−Ｃ４−６−シクロアルキル、
（ｄｄ）メチル−Ｃ３−６−シクロアルキル、
（ｅｅ）オキソ−Ｎ−ヘテロシクリル−Ｃ２−４−アルキル、
（ｆｆ）フルオロ−Ｎ−ヘテロシクリル−Ｃ２−４−アルキル、
（ｇｇ）アミノ−Ｎ−ヘテロシクリル−Ｃ２−４−アルキル、
（ｈｈ）ヒドロキシ−Ｎ−ヘテロシクリル−Ｃ２−４−アルキル、
（ｉｉ）Ｎ−ヘテロシクリル−Ｃ２−４−アルキルであって、ここで、ヘテロシクリルは、場合により、メチルで置換される、
（ｊｊ）Ｃ−ヘテロシクリル−Ｃ１−４−アルキルであって、ここで、ヘテロシクリルは、場合により、メチルで置換される、
（ｋｋ）アリール、
（ｌｌ）アリール−Ｃ１−４−アルキル、
（ｍｍ）アリール−Ｃ３−６−アルケニル、
（ｎｎ）アリール−Ｃ３−６−アルキニル、
（ｏｏ）ヘテロアリール、
（ｐｐ）ヘテロアリール−Ｃ１−４−アルキル、
（ｑｑ）ヘテロアリール−Ｃ３−６−アルケニル、および
（ｒｒ）ヘテロアリール−Ｃ３−６−アルキニル、
ここで、任意のアリールまたはヘテロアリール残基は、単独もしくは別の基の部分として、場合により、１つ以上の位置において、基Ｚ１から選択される置換基で独立して置換される；
Ｒ３は以下から選択される：
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｃ）フルオロ−Ｃ２−６−アルキル、
（ｄ）ヒドロキシ−Ｃ２−６−アルキル、
（ｅ）Ｃ１−６−アルコキシ−Ｃ２−６−アルキル、
（ｆ）アミノ−Ｃ２−６−アルキル、
（ｇ）Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ２−６−アルキル、
（ｈ）ジ（Ｃ１−３−アルキル）アミノ−Ｃ２−６−アルキル、
（ｉ）シアノ−Ｃ１−６−アルキル、および
（ｊ）Ｃ１−６−アルキルスルホニル−Ｃ２−６−アルキル；
Ｒ４は以下から独立して選択される：
（ａ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｂ）フルオロ−Ｃ１−６−アルキル、
（ｃ）ヒドロキシ−Ｃ２−６−アルキル、
（ｄ）Ｃ１−４−アルコキシ−Ｃ２−４−アルキル、
（ｅ）Ｃ２−４−アシル−Ｃ１−４−アルキル、
（ｆ）カルボキシ−Ｃ１−３−アルキル、
（ｇ）Ｃ３−６−シクロアルキル、
（ｈ）オキソ−Ｃ４−６−シクロアルキル、
（ｉ）ヒドロキシ−Ｃ４−６−シクロアルキル、
（ｊ）フルオロ−Ｃ４−６−シクロアルキル、
（ｋ）メチル−Ｃ３−６−シクロアルキル、
（ｌ）Ｎ−ヘテロシクリルカルボニル−Ｃ２−４−アルキルであって、ここで、ヘテロシクリルは、場合により、メチルで置換される、
（ｍ）オキソ−Ｎ−ヘテロシクリル−Ｃ２−４−アルキル、
（ｎ）フルオロ−Ｎ−ヘテロシクリル−Ｃ２−４−アルキル、
（ｏ）ヒドロキシ−Ｎ−ヘテロシクリル−Ｃ２−４−アルキル、
（ｐ）アミノ−Ｎ−ヘテロシクリル−Ｃ２−４−アルキル、
（ｑ）アミノカルボニル−Ｃ２−４−アルキル、
（ｒ）Ｃ１−３−アルキルアミノカルボニル−Ｃ２−４−アルキル、
（ｓ）ジ（Ｃ１−３−アルキル）アミノカルボニル−Ｃ２−４−アルキル、
（ｔ）Ｃ２−３−アシルアミノ−Ｃ２−４−アルキル、
（ｕ）ヒドロキシ−Ｃ２−４−アルコキシ−Ｃ２−４−アルキル、
（ｖ）Ｃ−ヘテロシクリルカルボニル−Ｃ２−４−アルキルであって、ここで、ヘテロシクリルは、場合により、メチルで置換される、
（ｗ）Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−２−アルキル、
（ｘ）アリール、
（ｙ）アリール−Ｃ１−２−アルキル、
（ｚ）ヘテロアリール、および
（ａａ）ヘテロアリール−Ｃ１−２−アルキル、
ここで、任意のアリールまたはヘテロアリール残基は、単独もしくは別の基の部分として、場合により、１つ以上の位置において、以下からなる基Ｚ２から独立して選択される置換基で置換される：
（ａ）塩素およびフッ素から選択されるハロゲン、
（ｂ）Ｃ１−４−アルコキシ、
（ｃ）ヒドロキシメチル、
（ｄ）−ＣＮ、
（ｅ）−ＣＦ３、
（ｆ）Ｃ１−４−アルキル、
（ｇ）−ＯＣＦ３、および
（ｈ）−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３；
Ｒ５はそれぞれ以下から独立して選択される：
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｃ）Ｃ３−４−シクロアルキル、
（ｄ）フルオロ−Ｃ２−４−アルキル、
（ｅ）アミノ−Ｃ２−６−アルキル、
（ｆ）シアノ−Ｃ１−６−アルキル、
（ｇ）ヒドロキシ−Ｃ２−６−アルキル、
（ｈ）ジヒドロキシ−Ｃ２−６−アルキル、
（ｉ）Ｃ１−４−アルコキシ−Ｃ２−４−アルキル、
（ｊ）Ｃ１−４−アルキルアミノ−Ｃ２−４−アルキル、
（ｋ）ジ（Ｃ１−４−アルキル）アミノ−Ｃ２−４−アルキル、
（ｌ）アミノカルボニル−Ｃ１−４−アルキル、
（ｍ）Ｃ２−３−アシルアミノ−Ｃ２−４−アルキル、
（ｎ）Ｃ１−４−アルキルチオ−Ｃ２−４−アルキル、
（ｏ）Ｃ２−４−アシル−Ｃ１−４−アルキル、および
（ｐ）Ｃ１−４−アルキルスルホニル−Ｃ１−４−アルキル、
あるいは、２つのＲ５基は、それらに付着する窒素と共に複素環を形成し、ここで、前記複素環は、場合により、以下によって置換されていてもよい：
ｉ）以下から選択される置換基：
（ａａ）ヒドロキシ、
（ｂｂ）アミノ、
（ｃｃ）メチルアミノ、
（ｄｄ）ジメチルアミノ、
（ｅｅ）ヒドロキシメチル、および
（ｆｆ）アミノメチル；
ｉｉ）１つもしくは２つのオキソ基；または
ｉｉｉ）１個もしくは２個のフッ素原子であり、但し、置換基がフッ素、ヒドロキシ、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノから選択される場合、前記置換基は、ヘテロ原子に対してα位以外の位置で複素環に付着する；および２つのＲ５基がピペラジン環を形成する場合、置換を可能にするピペラジン環の窒素は、場合により、Ｃ１−４−アルキルで置換される；
Ｒ６は以下から独立して選択される：
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−４−アルキル、および
（ｃ）ヒドロキシ−Ｃ２−４−アルキル；
Ｒ７は以下から独立して選択される：
（ａ）水素、および
（ｂ）Ｃ１−４−アルキル；
Ｒ８は以下から独立して選択される：
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｃ）フルオロ−Ｃ１−６−アルキル、
（ｄ）ヒドロキシ−Ｃ２−６−アルキル、
（ｅ）アミノ−Ｃ２−６−アルキル、
（ｆ）Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ２−４−アルキル、
（ｇ）ジ（Ｃ１−３−ジアルキル）アミノ−Ｃ２−４−アルキル、
（ｈ）Ｃ１−４−アルキルスルホニル−Ｃ２−４−アルキル、
（ｉ）Ｎ−ヘテロシクリル−Ｃ２−４−アルキルであって、ここで、ヘテロシクリルは、場合により、メチルで置換される、
（ｊ）Ｃ−ヘテロシクリルであって、場合により、メチルで置換される、
（ｋ）Ｃ２−３−アシルアミノ−Ｃ２−４−アルキル、
（ｌ）［Ｃ（ＯＨ）ＣＨ３ＣＦ３］−Ｃ１−６−アルキル、
（ｍ）Ｃ３−６−シクロアルキル、
（ｎ）メチル−Ｃ３−６−シクロアルキル、
（ｏ）Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−２−アルキル、
（ｐ）アリール、および
（ｑ）ヘテロアリール、
ここで、任意のアリールまたはヘテロアリール残基は、場合により、１つもしくは２つの位置において、基Ｚ２から選択される置換基で独立して置換される；
Ｒ９はそれぞれ以下から独立して選択される：
（ａ）Ｃ１−４−アルコキシ−Ｃ２−４−アルキル、
（ｂ）アミノ−Ｃ２−４−アルキル、
（ｃ）Ｃ１−４−アルキルアミノ−Ｃ２−４−アルキル、
（ｄ）ジ（Ｃ１−４−アルキル）アミノ−Ｃ２−４−アルキル、
（ｅ）Ｃ２−３−アシルアミノ−Ｃ２−４−アルキル、
（ｆ）Ｃ１−４−アルキルチオ−Ｃ２−４−アルキル、および
（ｇ）Ｃ２−４−アシル−Ｃ１−４−アルキル、
あるいは、２つのＲ９基は、それらに付着する窒素と共に複素環を形成し、ここで、前記複素環は、場合により、以下によって置換されていてもよい：
ｉ）以下から選択される置換基：
（ａａ）ヒドロキシ、
（ｂｂ）アミノ、
（ｃｃ）メチルアミノ、
（ｄｄ）ジメチルアミノ、
（ｅｅ）ヒドロキシメチル、および
（ｆｆ）アミノメチル；
ｉｉ）１つもしくは２つのオキソ基；または
ｉｉｉ）１個もしくは２個のフッ素原子であり、但し、置換基がフッ素、ヒドロキシ、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノから選択される場合、前記置換基は、ヘテロ原子に対してα位以外の位置で複素環に付着する；および２つのＲ９基がピペラジン環を形成する場合、置換を可能にするピペラジン環の窒素は、場合により、Ｃ１−４−アルキルで置換される；
Ｒ１０は以下から独立して選択される：
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｃ）シクロプロピル、
（ｄ）シクロブチル、
（ｅ）シクロプロピルメチル、
（ｆ）フルオロ−Ｃ２−６−アルキル、
（ｇ）ヒドロキシ−Ｃ２−６−アルキル、
（ｈ）Ｃ１−２−アルコキシ−Ｃ２−６−アルキル、
（ｉ）アミノ−Ｃ２−６−アルキル、
（ｊ）ジ（Ｃ１−３−アルキル）アミノ−Ｃ２−６−アルキル、
（ｋ）Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ２−６−アルキル、
（ｌ）シアノ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｍ）Ｃ２−６−アシル、
（ｎ）Ｃ２−６−アシル−Ｃ１−６−アルキル、
（ｏ）Ｃ１−６−アルキルスルホニル−Ｃ１−６−アルキル、および
（ｐ）テトラヒドロフラン−２−イルメチル；
Ｒ１１は以下から選択される：
（ａ）水素、
（ｂ）ヒドロキシ、
（ｃ）フッ素、
（ｄ）Ｃ１−４−アルコキシ、および
（ｅ）メチル；
Ｒ１２はそれぞれ以下から独立して選択される：
（ａ）水素、
（ｂ）塩素およびフッ素から選択されるハロゲン、
（ｃ）−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、
（ｄ）−Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、
（ｅ）−ＯＳ（Ｏ）２ＣＦ３、
（ｆ）−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、
（ｇ）−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＣＨ３、
（ｈ）−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＣＨ３）２、
（ｉ）−ＮＨＳ（Ｏ）２ＣＨ３、
（ｊ）−Ｎ（ＣＨ３）Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、
（ｋ）−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、
（ｌ）−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、
（ｍ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
（ｎ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ３、
（ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、
（ｐ）−ＣＮ、
（ｑ）−ＣＦ３、
（ｒ）グアニジノ、
（ｓ）アミジノ、
（ｔ）−ＯＨ、
（ｕ）Ｃ１−４−アルコキシ、
（ｖ）−ＯＣＦ３、
（ｗ）Ｃ３−５−シクロアルキルオキシ、
（ｘ）−ＳＣＦ３、
（ｙ）−ＮＯ２、
（ｚ）−ＮＲ５Ｒ５であって、ここで、各Ｒ５は、水素およびＣ１−４−アルキルからなる群から独立して選択されるか；または２つのＲ５基は、それらに付着する窒素と共にピロリジンまたはアゼチジン環を形成する、
（ａａ）−Ｃ（ＯＨ）ＣＨ３ＣＦ３、
（ｂｂ）Ｃ１−３−アルキル、
（ｃｃ）Ｃ１−３−アルコキシ−Ｃ１−２−アルキル、
（ｄｄ）Ｃ２−３−アシル、
（ｅｅ）Ｃ２−３−アルケニル、
（ｆｆ）ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｇｇ）フルオロ−Ｃ２−３−アルキル、
（ｈｈ）Ｃ２−３−アルキニル、および
（ｉｉ）Ｃ３−５−シクロアルキル）
の化合物であって、その薬学的に許容可能な塩、水和物、幾何異性体、ラセミ体、互変異性体、光学異性体およびＮ−酸化物を含む化合物。
【請求項２】
式（Ｉｂ）
【化３】
（式中、Ｗ１およびＷ２のうち一方はＮであり、そして他方はＣＲ１２である；
Ａ１はＣＨ２、Ｏ、ＮＲ１０、Ｓ、Ｓ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）２である；
Ｂ１はＣＨ２、Ｏ、ＮＲ１０、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）またはＣＯＮＲ１０であり、但し、Ｂ１がＯ、ＮＲ１０、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）またはＣＯＮＲ１０である場合、Ａ１はＣＨ２である；
ｍはそれぞれ独立して０もしくは１である；
ＤはＮまたはＣＲ１１であり、但し、Ｂ１がＯ、ＮＲ１０、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、およびＣＯＮＲ１０から選択される場合、ＤはＣＲ１１であるべきであり、そして前記Ｒ１１は水素またはメチルであるべきであり、さらに但し、ＤがＮである場合、各ｍは１である；
Ａｒ１、Ｚ１、Ｚ２、Ｒ１〜Ｒ９およびＲ１２は請求項１において定義されるとおりである；
Ｒ１０は以下から独立して選択される：
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−４−アルキル、
（ｃ）シクロプロピル、
（ｄ）シクロブチル、
（ｅ）シクロプロピルメチル、
（ｆ）フルオロ−Ｃ２−４−アルキル、
（ｇ）Ｃ１−２−アルコキシ−Ｃ２−３−アルキル、
（ｈ）ヒドロキシ−Ｃ２−４−アルキル、
（ｉ）Ｃ２−３−アシル、
（ｊ）アミノ−Ｃ２−４−アルキル、
（ｋ）メチルアミノ−Ｃ２−４−アルキル、
（ｌ）ジメチルアミノ−Ｃ２−４−アルキル、
（ｍ）シアノ−Ｃ１−４−アルキル、および
（ｎ）テトラヒドロフラン−２−イルメチル；
Ｒ１１は以下から選択される：
（ａ）水素、
（ｂ）ヒドロキシ、
（ｃ）フッ素、および
（ｄ）メチル）
で表わされる、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式（Ｉｃ）
【化４】
（式中、Ａ１はＣＨ２、ＯまたはＮＲ１０である；
Ｂ１はＣＨ２、ＯまたはＮＲ１０であり、但し、Ｂ１がＯまたはＮＲ１０である場合、Ａ１はＣＨ２である；
ｍはそれぞれ独立して０もしくは１である；
Ｚ１、Ｚ２、Ｒ１〜Ｒ７、Ｒ９およびＲ１２は請求項１において定義されるとおりであり、但し、Ｒ１２のうち少なくとも２つは水素である；
Ｒ１０は請求項２において定義されるとおりである；
Ａｒ１はフェニルであって、場合により、１つもしくは２つの位置において、以下からなる基Ｚ３から独立して選択される置換基で置換される：
（ａ）ＣＦ３ＳＯ３、
（ｂ）臭素、塩素およびフッ素から選択されるハロゲン、
（ｃ）Ｃ１−４−アルキルスルフィニル、
（ｄ）−Ｓ（Ｏ）２Ｒ４、
（ｅ）−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５Ｒ５、
（ｆ）−ＮＲ６Ｓ（Ｏ）２Ｒ４、
（ｇ）−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ４、
（ｈ）−ＣＨ２−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ４、
（ｉ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ５、
（ｊ）−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ５、
（ｋ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、
（ｌ）Ｈ２Ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、
（ｍ）ＣＨ３−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、
（ｎ）（ＣＨ３）２ＮＣ（Ｏ）Ｏ−、
（ｏ）−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３、
（ｐ）Ｃ−ヘテロシクリルであって、場合により、メチルで置換される、
（ｑ）−ＣＮ、
（ｒ）−ＯＲ８、
（ｓ）−ＳＣＦ３、
（ｔ）−ＮＯ２、
（ｕ）ホスホノオキシ、
（ｖ）Ｃ−ヘテロシクリルスルホニルであって、場合により、メチルで置換される、
（ｗ）−ＮＲ５Ｒ５、
（ｘ）−Ｃ（ＯＨ）ＣＨ３ＣＦ３、
（ｙ）シアノ−Ｃ１−６−アルキル、
（ｚ）グアニジノ、
（ａａ）アミジノ、
（ｂｂ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｃｃ）Ｃ１−４−アルコキシ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｄｄ）フルオロ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｅｅ）Ｃ２−６−アルケニル、
（ｆｆ）フルオロ−Ｃ２−４−アルケニル、
（ｇｇ）ヒドロキシ−Ｃ１−６−アルキル、
（ｈｈ）Ｃ１−４−アルキルスルホニル−Ｃ１−４−アルキル、
（ｉｉ）ヒドロキシ−Ｃ２−４−アルコキシ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｊｊ）Ｃ２−３−アシル−Ｃ１−３−アルキル、
（ｋｋ）Ｃ２−６−アルキニル、
（ｌｌ）Ｃ３−６−シクロアルキル、
（ｍｍ）ヒドロキシ−Ｃ３−６−シクロアルキル、
（ｎｎ）フルオロ−Ｃ３−６−シクロアルキル、
（ｏｏ）メチル−Ｃ３−６−シクロアルキル、
（ｐｐ）Ｃ−ヘテロシクリルカルボニル、場合により、メチルで置換される、
（ｑｑ）Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、
（ｒｒ）Ｒ５Ｒ５Ｎ−Ｃ１−２−アルキル、
（ｓｓ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、
（ｔｔ）−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、
（ｕｕ）アリール、および
（ｖｖ）ヘテロアリール、
ここで、Ａｒ１に対する置換基としての任意のアリールまたはヘテロアリール残基は、場合により、１つ以上の位置において、請求項１において定義される基Ｚ１から独立して選択される置換基で置換される；
Ｒ８は以下から独立して選択される：
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−４−アルキル、
（ｃ）ＣＦ３、
（ｄ）Ｃ３−５−シクロアルキル、
（ｅ）メチル−Ｃ３−５−シクロアルキル、および
（ｆ）Ｃ−ヘテロシクリルであって、場合により、メチルで置換される）
で表わされる、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ａ１はＣＨ２であり、そしてＢ１はＯもしくはＮＲ１０であるか、または
Ａ１はＯもしくはＮＲ１０であり、そしてＢ１はＣＨ２である；
およびｍはそれぞれ１である、
請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ａｒ１はフェニルであって、場合により、１つもしくは２つの位置において、以下からなる基Ｚ４から独立して選択される置換基で置換される：
（ａ）塩素およびフッ素から選択されるハロゲン、
（ｂ）Ｃ１−４−アルキルスルホニル、
（ｃ）Ｃ１−４−アルキルスルフィニル、
（ｄ）ヒドロキシ−Ｃ２−４−アルキルスルホニル、
（ｅ）Ｃ３−５−シクロアルキルスルホニル、
（ｆ）メチル−Ｃ３−５−シクロアルキルスルホニル、
（ｇ）トリフルオロメチルスルホニル、
（ｈ）−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５ＡＲ５Ａ、
（ｉ）Ｃ１−４−アルキルスルホンアミド、
（ｊ）Ｃ２−４−アシルアミノ、
（ｋ）Ｃ２−４−アシルアミノメチル、
（ｌ）カルボキシ−Ｃ１−３−アルキルカルボニルアミノ、
（ｍ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＡＲ５Ａ、
（ｎ）−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＡＲ５Ａ
（ｏ）−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３、
（ｐ）Ｃ２−４−アシル、
（ｑ）Ｃ３−５−シクロアルキルカルボニル、
（ｒ）Ｃ１−４−アルコキシ、
（ｓ）Ｃ３−５−シクロアルキルオキシ、
（ｔ）Ｃ−ヘテロシクリル、
（ｕ）−ＣＮ、
（ｖ）−ＯＨ、
（ｗ）−ＯＣＦ３、
（ｘ）−ＣＦ３、
（ｙ）−ＮＯ２、
（ｚ）−ＮＲ５ＡＲ５Ａ、
（ａａ）−Ｃ（ＯＨ）ＣＨ３ＣＦ３、
（ｂｂ）シアノ−Ｃ１−２−アルキル、
（ｃｃ）Ｃ１−４−アルキル、
（ｄｄ）Ｃ３−５−シクロアルキル、
（ｅｅ）Ｃ１−２−アルコキシ−Ｃ１−２−アルキル、
（ｆｆ）ビニル、
（ｇｇ）エチニル、
（ｈｈ）ヒドロキシ−Ｃ１−２−アルキル、
（ｉｉ）Ｃ−ヘテロシクリルオキシであって、場合により、メチルで置換される、
（ｊｊ）Ｒ５ＡＲ５ＡＮ−Ｃ１−２−アルキル、および
（ｋｋ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７Ａ；
（ｌｌ）−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ７Ａ、
Ｒ１は、Ｃ（Ｏ）ＯＲ２Ａ、Ｃ（Ｏ）Ｒ２Ａ、Ｓ（Ｏ）２Ｒ２Ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２ＡＲ３Ａ、−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２ＡＲ３Ａ、あるいは環炭素原子を介して連結された５−もしくは６−員環ヘテロアリール基から選択されるＲ１Ａであって、ここで、前記ヘテロアリール基は、場合により、Ｃ１−４−アルキルで置換される；
Ｒ２Ａは以下から選択される：
（ａ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｂ）Ｃ１−６−アルコキシ−Ｃ２−６−アルキル、
（ｃ）ヒドロキシ−Ｃ２−６−アルキル、
（ｄ）ヒドロキシ−Ｃ２−４−アルコキシ−Ｃ２−４−アルキル、
（ｅ）フルオロ−Ｃ２−６−アルキル、
（ｆ）Ｃ３−６−アルキニル、
（ｇ）Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｈ）Ｃ５−８−シクロアルケニル、
（ｉ）ＮＲ９ＡＲ９Ａであり、但し、Ｒ１Ａは、Ｃ（Ｏ）ＯＲ２Ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２ＡＲ３Ａおよび−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２ＡＲ３Ａから選択されない、
（ｊ）Ｃ−ヘテロシクリルであって、場合により、メチルで置換される、
（ｋ）Ｃ７−８−ビシクリル、
（ｌ）２−ノルボニルメチル、
（ｍ）アザビシクリル、
（ｎ）Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキルであって、ここで、シクロアルキルは、場合により、メチルで置換される
（ｏ）Ｃ２−３−アシル−Ｃ１−４−アルキル、
（ｐ）アリールカルボニル−Ｃ１−４−アルキル、
（ｑ）ヘテロアリールカルボニル−Ｃ１−４−アルキル、
（ｒ）［Ｃ（ＯＨ）ＣＨ３ＣＦ３］−Ｃ１−６−アルキル、
（ｓ）Ｎ−ヘテロシクリルカルボニル−Ｃ２−４−アルキルであって、ここで、ヘテロシクリルは、場合により、メチルで置換される、
（ｔ）ヒドロキシ−Ｃ４−６−シクロアルキル、
（ｕ）オキソ−Ｃ４−６−シクロアルキル、
（ｖ）フルオロ−Ｃ４−６−シクロアルキル、
（ｗ）メトキシ−Ｃ４−６−シクロアルキル、
（ｘ）メチル−Ｃ３−６−シクロアルキル、
（ｙ）オキソ−Ｎ−ヘテロシクリル−Ｃ２−４−アルキル、
（ｚ）ヒドロキシ−Ｎ−ヘテロシクリル−Ｃ２−４−アルキル、
（ａａ）フルオロ−Ｎ−ヘテロシクリル−Ｃ２−４−アルキル、
（ｂｂ）アミノ−Ｎ−ヘテロシクリル−Ｃ２−４−アルキル、
（ｃｃ）Ｎ−ヘテロシクリル−Ｃ２−４−アルキルであって、ここで、ヘテロシクリルは、場合により、メチルで置換される、
（ｄｄ）Ｃ−ヘテロシクリル−Ｃ１−４−アルキルであって、ここで、ヘテロシクリルは、場合により、メチルで置換される、
（ｅｅ）アリール、
（ｆｆ）アリール−Ｃ１−４−アルキル、
（ｇｇ）ヘテロアリール、および
（ｈｈ）ヘテロアリール−Ｃ１−４−アルキル、
ここで、任意のアリールまたはヘテロアリール残基は、単独もしくは別の基の部分として、場合により、１つ以上の位置において、以下からなる基Ｚ５から独立して選択される置換基で置換される：
（ａ）塩素およびフッ素から選択されるハロゲン、
（ｂ）メチル、
（ｃ）エチル、
（ｄ）メトキシ、
（ｅ）エトキシ、
（ｆ）イソプロポキシ、
（ｇ）ヒドロキシ、
（ｈ）−ＯＣＦ３、
（ｉ）−ＣＦ３、
（ｊ）−ＣＮ、
（ｋ）−Ｃ（ＯＨ）ＣＨ３ＣＦ３、
（ｌ）ジメチルアミノ、
（ｍ）ヒドロキシメチル、
（ｎ）−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、
（ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、および
（ｐ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２；
Ｒ３Ａは以下から選択される：
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−４−アルキル、
（ｃ）ヒドロキシ−Ｃ２−４−アルキル、および
（ｄ）メトキシ−Ｃ２−４−アルキル；
Ｒ５Ａはそれぞれ以下から独立して選択される：
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−３−アルキル、
（ｃ）Ｃ１−２−アルコキシ−Ｃ２−４−アルキル、
（ｄ）Ｃ３−４−シクロアルキル、
（ｅ）ヒドロキシ−Ｃ２−４−アルキル、
（ｆ）シアノ−Ｃ１−３−アルキル、
（ｇ）ジヒドロキシ−Ｃ２−４−アルキル、
（ｈ）アミノカルボニル−Ｃ１−２−アルキル、および
（ｉ）ジ（Ｃ１−２−アルキル）アミノ−Ｃ２−３−アルキル；
あるいは、２つのＲ５Ａ基は、それらに付着する窒素と共に複素環を形成し、ここで、前記複素環は、場合により、以下によって置換されていてもよい：
ｉ）以下から選択される置換基：
（ａａ）ヒドロキシ、
（ｂｂ）アミノ、
（ｃｃ）メチルアミノ、
（ｄｄ）ジメチルアミノ、
（ｅｅ）ヒドロキシメチル、および
（ｆｆ）アミノメチル；
ｉｉ）１つもしくは２つのオキソ基；または
ｉｉｉ）１個もしくは２個のフッ素原子であり、但し、置換基がフッ素、ヒドロキシ、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノから選択される場合、前記置換基は、ヘテロ原子に対してα位以外の位置で複素環に付着する；および２つのＲ５Ａ基がピペラジン環を形成する場合、置換を可能にするピペラジン環の窒素は、場合により、メチルで置換される；
Ｒ７Ａは以下から独立して選択される：
（ａ）水素、および
（ｂ）Ｃ１−４−アルキル；
２つのＲ９Ａ基は、それらに付着する窒素と共に複素環を形成し、ここで、前記複素環は、場合により、次のものによって置換されていてもよい：ｉ）１個のヒドロキシまたはアミノ基、ｉｉ）１個もしくは２個のフッ素原子、あるいはｉｉｉ）１つもしくは２つのオキソ基であり、但し、置換基がフッ素、ヒドロキシおよびアミノから選択される場合、前記置換基は、ヘテロ原子に対してα位以外の位置で複素環に付着する；および２つのＲ９Ａ基がピペラジン環を形成する場合、置換を可能にするピペラジン環の窒素は、場合により、メチルで置換される；
Ｒ１０は以下から独立して選択される：
（ａ）水素、および
（ｂ）Ｃ１−３−アルキル；
Ｒ１２は以下から独立して選択される：
（ａ）水素、および
（ｂ）−ＮＯ２、
請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１ＡはＣ（Ｏ）ＯＲ２ＡおよびＣ（Ｏ）Ｒ２Ａから選択される、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１ＡはＣ（Ｏ）ＯＲ２Ａであり、ここで、Ｒ２Ａは、ｔｅｒｔ−ブチル、ベンジル、イソ−ブチル、エチル、４−メトキシフェニル、２−プロピニル、イソプロピル、シクロブチル、１−クロロプロピルエチル、（１Ｓ，２Ｒ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル、（３−メチルオキセタン−３−イル）メチル、（１−メチルシクロプロピル）メチルおよび３−ヒドロキシ−３−メチルブチルから選択される、請求項５または６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１ＡはＣ（Ｏ）Ｒ２Ａであり、ここで、Ｒ２Ａは、２−（３−クロロ−４−メトキシフェニル）エチル、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル、シクロヘキシルメチル、５−イソプロポキシ−ピリジン−２−イル、シクロヘキシル、４−メトキシシクロヘキシル、３−シアノフェニル、２−ヒドロキシ−２−メチル−プロピル、３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−２−メチル−プロピル、３−アセチルフェニル、フェニル、３−ジメチルアミノフェニル、３−オキソ−３−フェニルプロピル、２−ピリジニル、３−ヒドロキシ−２−ピリジニル、４−イソプロポキシフェニル、２−シクロペンチルエチル、（２，３，６−トリフルオロフェニル）メチルおよびｎ−ブチルから選択される、請求項５または６に記載の化合物。
【請求項９】
Ａｒ１は、メチルスルホニルフェニル、（モルホリン−４−イルスルホニル）フェニルおよびシアノフェニルから選択される、請求項５〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１０は、水素およびメチルから独立して選択される、請求項５〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
式（Ｉｄ）
【化５】
（式中、Ａ１はＣＨ２、ＯまたはＮＲ１０である；
Ｂ１はＣＨ２、ＯまたはＮＲ１０であり、但し、Ｂ１がＯまたはＮＲ１０である場合、Ａ１はＣＨ２である；
ｍはそれぞれ独立して０もしくは１である；
Ｚ１、Ｚ２、Ｒ１〜Ｒ７、Ｒ９およびＲ１２は請求項１において定義されるとおりであり、但し、Ｒ１２のうち少なくとも２つは水素である；
Ｒ８は請求項３において定義されるとおりである；
Ｒ１０は請求項２において定義されるとおりである；
Ｒ１３は水素もしくはメチルである；
Ａｒ１はフェニルであって、場合により、１つもしくは２つの位置において、請求項３において定義される基Ｚ３から独立して選択される置換基で置換される）
で表わされる、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項１２】
Ａ１はＣＨ２であり、そしてＢ１はＯもしくはＮＲ１０であるか、または
Ａ１はＯもしくはＮＲ１０であり、そしてＢ１はＣＨ２である；および
ｍはそれぞれ１である、
請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ａｒ１はフェニルであって、場合により、１つもしくは２つの位置において、請求項５において定義される基Ｚ４から独立して選択される置換基で置換される；
Ｚ５は請求項５において定義されるとおりである；
Ｒ１は基Ｒ１Ａであって、ここで、Ｒ１Ａは請求項５において定義されるとおりである；
Ｒ２Ａ、Ｒ３Ａ、Ｒ５Ａ、Ｒ７ＡおよびＲ９Ａは請求項５において定義されるとおりである；
Ｒ１０は以下から独立して選択される：
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−３−アルキル；
（ｃ）シクロプロピル、
（ｄ）シクロブチル、
（ｅ）シクロプロピルメチル、
（ｆ）フルオロ−Ｃ２−４−アルキル、
（ｇ）ヒドロキシ−Ｃ２−４−アルキル、
（ｈ）シアノ−Ｃ１−４−アルキル、および
（ｉ）テトラヒドロフラン−２−イルメチル；
Ｒ１２はそれぞれ水素である、
請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ａｒ１は、メチルスルホニルフェニル、シアノフェニル、［（ジメチルアミノ）カルボニル］フェニル、（モルホリン−４−イルカルボニル）フェニル、（アミノカルボニル）フェニル、［（２−ヒドロキシエチル）アミノカルボニル］フェニル、［（メトキシカルボニル）アミノ］フェニル、［（２−ヒドロキシエチル）スルホニル］フェニル、カルボキシフェニル、フルオロ［（プロピルアミノ）カルボニル］フェニル、［（シクロプロピルアミノ）カルボニル］フェニル、［（エチルアミノ）カルボニル］フェニル、［（メチルアミノ）カルボニル］フェニル、［（２−シアノエチル）アミノカルボニル］フェニル、（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，３−オキサジン−２−イル）フェニル、（アセチルアミノ）フェニル、［（２−メトキシエチル）アミノカルボニル］フェニル、［（２−ヒドロキシエチル）アミノカルボニル］フェニル、［（２−ヒドロキシブチル）アミノカルボニル］フェニル、［（アセチルアミノ）メチル］フェニル、［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル、［２−（ヒドロキシメチル）モルホリン−４−イルカルボニル］フェニル、［（２−アミノ−２−オキソエチル）アミノカルボニル］フェニル、［（２−カルボキシエチル）カルボニルアミノ］フェニル、（シアノメチル）フェニル、（メチルスルフィニル）フェニル、フルオロ（メチルスルホニル）フェニル、（アミノカルボニル）フルオロフェニル、（アゼチジン−１−イルスルホニル）フェニル、（カルボキシメチル）フェニル、［２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−２−オキソエチル］フェニル、｛２−［２−（ヒドロキシメチル）モルホリン−４−イル］−２−オキソエチル｝フェニル、および［２−（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）−２−オキソエチル］フェニルから選択される、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１ＡはＣ（Ｏ）ＯＲ２ＡおよびＣ（Ｏ）Ｒ２Ａから選択される、請求項１３または１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１ＡはＣ（Ｏ）ＯＲ２Ａであり、そしてここで、Ｒ２Ａは、ｔｅｒｔ−ブチル、２−メトキシエチル、イソブチル、エチル、イソプロピル、ベンジル、２，２−ジメチルプロピル、プロパ−２−イン−１−イル、フェニル、４−フルオロフェニル、４−メトキシフェニル、２−フルオロ−１−（フルオロメチル）エチル、（１Ｒ）−１−フェニルエチル、（１Ｓ）−１−フェニルエチル、（１Ｓ，２Ｒ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル、（１−メチルシクロプロピル）メチル、シクロブチルおよび１，３−ベンゾジオキソール−５−イルメチルから選択される、請求項１３〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１ＡはＣ（Ｏ）Ｒ２Ａであり、そしてここで、Ｒ２Ａは、ｔｅｒｔ−ブチル、２−（４−フルオロフェニル）エチル、４−イソプロポキシ−フェニル、３，４−ジクロロフェニル、３−（４−フルオロフェニル）プロピル、［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル、シクロヘキシルメチル、フェニル、２−メチルプロピル、シクロヘキシル、２，２，−ジメチルプロピル、２，４−ジクロロフェニル、２，４−ジフルオロフェニル、２，５−ジフルオロフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、３−メトキシフェニルおよび３−クロロ−４−メトキシフェニルから選択される、請求項１３〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
式（Ｉｅ）
【化６】
（式中、Ａ１はＣＨ２、ＯまたはＮＲ１０である；
Ｂ１はＣＨ２またはＣ（Ｏ）である；
Ｚ１、Ｚ２、Ｒ１〜Ｒ７、Ｒ９およびＲ１２は請求項１において定義されるとおりであり、但し、Ｒ１２のうち少なくとも２つは水素である；
Ｒ８は請求項３において定義されるとおりである；
Ｒ１０は請求項２において定義されるとおりである；
Ａｒ１はフェニルであって、場合により、１つもしくは２つの位置において、請求項３において定義される基Ｚ３から独立して選択される置換基で置換される）
で表わされる、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項１９】
Ａ１はＣＨ２である；および
Ｂ１はＣＨ２またはＣ（Ｏ）である、
請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ａｒ１はフェニルであって、場合により、１つもしくは２つの位置において、請求項５において定義される基Ｚ４から独立して選択される置換基で置換される；
Ｚ５は請求項５において定義されるとおりである；
Ｒ１は基Ｒ１Ａであって、ここで、Ｒ１Ａは請求項５において定義されるとおりである；
Ｒ２Ａ、Ｒ３Ａ、Ｒ５Ａ、Ｒ７ＡおよびＲ９Ａは請求項５において定義されるとおりである；
Ｒ１２はそれぞれ水素である、
請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ａｒ１はＣ１−４−アルキルスルホニルフェニルである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１ＡはＣ（Ｏ）ＯＲ２ＡおよびＣ（Ｏ）Ｒ２Ａから選択される、請求項２０または２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１ＡはＣ（Ｏ）ＯＲ２Ａであり、そしてここで、Ｒ２ＡはＣ１−６−アルキルである、請求項２０〜２２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ１ＡはＣ（Ｏ）Ｒ２Ａであり、そしてここで、Ｒ２Ａはフェニルであって、メトキシ、エトキシおよびイソプロポキシから選択される置換基で単置換される、請求項２０〜２２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５】
・ｔｅｒｔ−ブチル４−［（｛５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−イル｝オキシ）メチル］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ベンジル４−［（｛５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−イル｝オキシ）メチル］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・２−（｛１−［３−（３−クロロ−４−メトキシフェニル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝メトキシ）−５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン；
・２−｛［１−（ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メトキシ｝−５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン；
・２−｛［１−（シクロヘキシルアセチル）ピペリジン−４−イル］メトキシ｝−５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン；
・５−イソプロポキシ−２−（｛４−［（｛５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−イル｝オキシ）メチル］ピペリジン−１−イル｝カルボニル）ピリジン；
・２−｛［１−（シクロヘキシルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メトキシ｝−５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン；
・２−（｛１−［（４−メトキシシクロヘキシル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メトキシ）−５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン；
・３−（｛４−［（｛５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−イル｝オキシ）メチル］ピペリジン−１−イル｝カルボニル）ベンゾニトリル；
・２−メチル−４−｛４−［（｛５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−イル｝オキシ）メチル］ピペリジン−１−イル｝−４−オキソブタン−２−オール；
・１，１，１−トリフルオロ−２−メチル−４−｛４−［（｛５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−イル｝オキシ）メチル］ピペリジン−１−イル｝−４−オキソブタン−２−オール；
・１−［３−（｛４−［（｛５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−イル｝オキシ）メチル］ピペリジン−１−イル｝カルボニル）フェニル］エタノン；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−（｛［５−（４−シアノフェニル）ピリジン−２−イル］オキシ｝メチル）ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−［（｛５−［４−（モルホリン−４−イルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−イル｝オキシ）メチル］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・２−［（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）メトキシ］−５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン；
・Ｎ，Ｎ−ジメチル−３−（｛４−［（｛５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−イル｝オキシ）メチル］ピペリジン−１−イル｝カルボニル）アニリントリフルオロアセテート；
・４−｛４−［（｛５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−イル｝オキシ）メチル］ピペリジン−１−イル｝−４−オキソ−１−フェニルブタン−１−オン；
・５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−２−｛［１−（ピリジン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メトキシ｝ピリジン；
・２−（｛４−［（｛５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−イル｝オキシ）メチル］ピペリジン−１−イル｝カルボニル）ピリジン−３−オール；
・２−｛［１−（４−イソプロポキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］メトキシ｝−５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−［（｛５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−３−ニトロピリジン−２−イル｝オキシ）メチル］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・２−｛［１−（シクロヘキシルアセチル）ピペリジン−４−イル］メトキシ｝−５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−３−ニトロピリジン；
・２−｛［１−（ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メトキシ｝−５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−３−ニトロピリジン；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−［（｛５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−イル｝アミノ）メチル］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・イソブチル４−［（｛５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−イル｝アミノ）メチル］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ベンジル４−［（｛５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−イル｝アミノ）メチル］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・エチル４−［（｛５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−イル｝アミノ）メチル］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・Ｎ−｛［１−（シクロヘキシルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−アミン；
・Ｎ−｛［１−（シクロヘキシルアセチル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−アミン；
・Ｎ−｛［１−（３−シクロペンチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−アミン；
・５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−Ｎ−（｛１−［（２，３，６−トリフルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝メチル）ピリジン−２−アミン；
・５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−Ｎ−［（１−ペンタノイルピペリジン−４−イル）メチル］ピリジン−２−アミン；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−［（メチル｛５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−イル｝アミノ）メチル］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−（｛５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−イル｝メトキシ）ピペリジン−１−カルボキシレート；
・４−メトキシフェニル４−（｛５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−イル｝メトキシ）ピペリジン−１−カルボキシレート；
・プロパ−２−イン−１−イル４−（｛５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−イル｝メトキシ）ピペリジン−１−カルボキシレート；
・２−（｛［１−（ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝メチル）−５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン；
・イソプロピル４−（｛５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−イル｝メトキシ）ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−［メチル（｛５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−イル｝メチル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・（１Ｓ，２Ｒ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル４−［メチル（｛５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−イル｝メチル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・（３−メチルオキセタン−３−イル）メチル４−［メチル（｛５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−イル｝メチル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・（１−メチルシクロプロピル）メチル４−［メチル（｛５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−イル｝メチル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−［｛［５−（４−シアノフェニル）ピリジン−２−イル］メチル｝（メチル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・イソブチル４−［メチル（｛５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−イル｝メチル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・シクロブチル４−［メチル（｛５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−イル｝メチル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・１−シクロプロピルエチル４−［メチル（｛５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−イル｝メチル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・イソプロピル４−［メチル（｛５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−イル｝メチル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・３−ヒドロキシ−３−メチルブチル４−［メチル（｛５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−イル｝メチル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−［（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−［メチル（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・２−メトキシエチル４−［メチル（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・イソブチル４−［メチル（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・エチル４−［メチル（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・イソプロピル４−［メチル（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ベンジル４−［メチル（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・２，２−ジメチルプロピル４−［メチル（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・プロパ−２−イン−１−イル４−［メチル（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・フェニル４−［メチル（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・４−フルオロフェニル４−［メチル（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・４−メトキシフェニル４−［メチル（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・２−フルオロ−１−（フルオロメチル）エチル４−［メチル（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・（１Ｒ）−１−フェニルエチル４−［メチル（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・（１Ｓ）−１−フェニルエチル４−［メチル（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・（１Ｓ，２Ｒ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル４−［メチル（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・（１−メチルシクロプロピル）メチル４−［メチル（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・シクロブチル４−［メチル（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・１，３−ベンゾジオキソール−５−イルメチル４−［メチル（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−［（２−フルオロエチル）（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−［（シクロプロピルメチル）（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−［（２−ヒドロキシエチル）（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−［（シアノメチル）（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−［エチル（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−［シクロブチル（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−［（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）（３，３，３−トリフルオロプロピル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−［（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−［イソブチル（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−［（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−［イソプロピル（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・イソプロピル４−［イソプロピル（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−［（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）（プロピル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・イソプロピル４−［（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）（プロピル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・イソブチル４−［（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）（プロピル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−［シクロプロピル（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・イソプロピル４−［シクロプロピル（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・イソブチル４−［シクロプロピル（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−［シクロプロピル（｛６−［４−（メチルスルフィニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−｛シクロプロピル［（６−｛４−［（ジメチルアミノ）カルボニル］フェニル｝ピリジン−３−イル）メチル］アミノ｝ピペリジン−１−カルボキシレート；
・イソプロピル４−［シクロプロピル（｛６−［４−（メチルスルフィニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・イソプロピル４−｛シクロプロピル［（６−｛４−［（ジメチルアミノ）カルボニル］フェニル｝ピリジン−３−イル）メチル］アミノ｝ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−［｛［６−（４−シアノフェニル）ピリジン−３−イル］メチル｝（メチル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−［［（６−｛４−［（ジメチルアミノ）カルボニル］フェニル｝ピリジン−３−イル）メチル］（メチル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−［メチル（｛６−［４−（モルホリン−４−イルカルボニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−［（｛６−［４−（アミノカルボニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）（３，３，３−トリフルオロプロピル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−［［（６−｛４−［（ジメチルアミノ）カルボニル］フェニル｝ピリジン−３−イル）メチル］（３，３，３−トリフルオロプロピル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−［［（６−｛４−［（アセチルアミノ）メチル］フェニル｝ピリジン−３−イル）メチル］（３，３，３−トリフルオロプロピル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−［［（６−｛３−［（アセチルアミノ）メチル］フェニル｝ピリジン−３−イル）メチル］（３，３，３−トリフルオロプロピル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−［｛［６−（３−｛［（２−ヒドロキシエチル）アミノ］カルボニル｝フェニル）ピリジン−３−イル］メチル｝（３，３，３−トリフルオロプロピル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−［（｛６−［３−（アミノカルボニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）（３，３，３−トリフルオロプロピル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・１−（２，２−ジメチルプロパノイル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）ピペリジン−４−アミン；
・ｔｅｒｔ−ブチル（３Ｒ＊，４Ｓ＊）−３−メチル−４−［メチル（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル（３Ｓ＊，４Ｓ＊）−３−メチル−４−［メチル（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・１−［３−（４−フルオロフェニル）プロパノイル］−Ｎ−メチル−Ｎ−（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）ピペリジン−４−アミン；
・１−（４−イソプロポキシベンゾイル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）ピペリジン−４−アミン；
・１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）ピペリジン−４−アミン；
・１−［４−（４−フルオロフェニル）ブタノイル］−Ｎ−メチル−Ｎ−（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）ピペリジン−４−アミン；
・Ｎ−メチル−Ｎ−（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）−１−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−アミン；
・１−（シクロヘキシルアセチル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）ピペリジン−４−アミン；
・１−ベンゾイル−Ｎ−メチル−Ｎ−（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）ピペリジン−４−アミン；
・Ｎ−メチル−１−（３−メチルブタノイル）−Ｎ−（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）ピペリジン−４−アミン；
・１−（シクロヘキシルカルボニル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）ピペリジン−４−アミン；
・１−（３，３−ジメチルブタノイル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）ピペリジン−４−アミン；
・１−（２，４−ジクロロベンゾイル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）ピペリジン−４−アミン；
・１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）ピペリジン−４−アミン；
・１−（２，５−ジフルオロベンゾイル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）ピペリジン−４−アミン；
・１−（２−フルオロベンゾイル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）ピペリジン−４−アミン；
・１−（３−フルオロベンゾイル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）ピペリジン−４−アミン；
・１−（４−フルオロベンゾイル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）ピペリジン−４−アミン；
・１−（３−メトキシベンゾイル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）ピペリジン−４−アミン；
・１−（３−クロロ−４−メトキシベンゾイル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）ピペリジン−４−アミン；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−［（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝アミノ）メチル］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メトキシ）ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−［（６−｛４−［（メトキシカルボニル）アミノ］フェニル｝ピリジン−３−イル）メトキシ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・５−［（｛１−［４−（４−フルオロフェニル）ブタノイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）メチル］−２−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン；
・５−（｛［１−（シクロヘキシルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝メチル）−２−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−［（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝オキシ）メチル］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・イソブチル４−［（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝オキシ）メチル］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・エチル４−［（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝オキシ）メチル］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−｛［（６−｛４−［（２−ヒドロキシエチル）スルホニル］フェニル｝ピリジン−３−イル）オキシ］メチル｝ピペリジン−１−カルボキシレート；
・４−（５−｛［１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピペリジン−４−イル］メトキシ｝ピリジン−２−イル）安息香酸；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−｛［（６−｛３−フルオロ−４−［（プロピルアミノ）カルボニル］フェニル｝ピリジン−３−イル）オキシ］メチル｝ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−｛［（６−｛４−［（シクロプロピルアミノ）カルボニル］フェニル｝ピリジン−３−イル）オキシ］メチル｝ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−｛［（６−｛４−［（エチルアミノ）カルボニル］フェニル｝ピリジン−３−イル）オキシ］メチル｝ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−｛［（６−｛４−［（メチルアミノ）カルボニル］フェニル｝ピリジン−３−イル）オキシ］メチル｝ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−（｛［６−（４−｛［（２−シアノエチル）アミノ］カルボニル｝フェニル）ピリジン−３−イル］オキシ｝メチル）ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−［（｛６−［４−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，３−オキサジン−２−イル）フェニル］ピリジン−３−イル｝オキシ）メチル］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−［（｛６−［４−（アセチルアミノ）フェニル］ピリジン−３−イル｝オキシ）メチル］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−（｛［６−（４−｛［（２−メトキシエチル）アミノ］カルボニル｝フェニル）ピリジン−３−イル］オキシ｝メチル）ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−（｛［６−（４−｛［（２−ヒドロキシエチル）アミノ］カルボニル｝フェニル）ピリジン−３−イル］オキシ｝メチル）ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−（｛［６−（４−｛［（２−ヒドロキシブチル）アミノ］カルボニル｝フェニル）ピリジン−３−イル］オキシ｝メチル）ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−｛［（６−｛４−［（アセチルアミノ）メチル］フェニル｝ピリジン−３−イル）オキシ］メチル｝ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−｛［（６−｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝ピリジン−３−イル）オキシ］メチル｝ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−（｛［６−（４−｛［２−（ヒドロキシメチル）モルホリン−４−イル］カルボニル｝フェニル）ピリジン−３−イル］オキシ｝メチル）ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−（｛［６−（４−｛［（２−アミノ−２−オキソエチル）アミノ］カルボニル｝フェニル）ピリジン−３−イル］オキシ｝メチル）ピペリジン−１−カルボキシレート；
・４−｛［４−（５−｛［１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピペリジン−４−イル］メトキシ｝ピリジン−２−イル）フェニル］アミノ｝−４−オキソブタン酸；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−［（｛６−［４−（シアノメチル）フェニル］ピリジン−３−イル｝オキシ）メチル］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−［（｛６−［４−（メチルスルフィニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝オキシ）メチル］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−｛［（６−｛３−［（アセチルアミノ）メチル］フェニル｝ピリジン−３−イル）オキシ］メチル｝ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−［（｛６−［３−（シアノメチル）フェニル］ピリジン−３−イル｝オキシ）メチル］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−［（｛６−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝オキシ）メチル］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−［（｛６−［４−（アミノカルボニル）−３−フルオロフェニル］ピリジン−３−イル｝オキシ）メチル］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−［（｛６−［４−（アゼチジン−１−イルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝オキシ）メチル］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・［４−（５−｛［１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピペリジン−４−イル］メトキシ｝ピリジン−２−イル）フェニル］酢酸；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−｛［（６−｛４−［２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−２−オキソエチル］フェニル｝ピリジン−３−イル）オキシ］メチル｝ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−（｛［６−（４−｛２−［２−（ヒドロキシメチル）モルホリン−４−イル］−２−オキソエチル｝フェニル）ピリジン−３−イル］オキシ｝メチル）ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−｛［（６−｛４−［２−（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）−２−オキソエチル］フェニル｝ピリジン−３−イル）オキシ］メチル｝ピペリジン−１−カルボキシレート；
・２−｛４−［（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝オキシ）メチル］ピペリジン−１−イル｝ピリミジン；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝アセチル）ピペラジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−（２−｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝エチル）ピペラジン−１−カルボキシレート；
・１−（４−イソプロポキシベンゾイル）−４−（２−｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝エチル）ピペラジン；および
・イソブチル４−（２−｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝エチル）ピペラジン−１−カルボキシレート
から選択される請求項１〜２４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２６】
治療における使用のための請求項１〜２５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２７】
１型糖尿病、２型糖尿病、不適切な耐糖能、インスリン抵抗性、高血糖、高脂血症、高コレステロール血症、異常脂質血症、Ｘ症候群、メタボリックシンドローム、肥満、高血圧症、慢性全身性炎症、網膜症、神経障害、腎症、アテローム硬化症、線溶低下、および内皮機能障害からなる群から選択される、ＧＰＲ１１９活性に関連する障害の治療または予防における使用のための請求項１〜２５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２８】
１型糖尿病、２型糖尿病、不適切な耐糖能、インスリン抵抗性、高血糖、高脂血症、高コレステロール血症、異常脂質血症、Ｘ症候群、メタボリックシンドローム、肥満、高血圧症、慢性全身性炎症、網膜症、神経障害、腎症、アテローム硬化症、線溶低下、および内皮機能障害からなる群から選択される、ＧＰＲ１１９活性に関連する障害の治療または予防のための医薬品の製造における請求項１〜２５のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項２９】
１型糖尿病、２型糖尿病、不適切な耐糖能、インスリン抵抗性、高血糖、高脂血症、高コレステロール血症、異常脂質血症、Ｘ症候群、メタボリックシンドローム、肥満、高血圧症、慢性全身性炎症、網膜症、神経障害、腎症、アテローム硬化症、線溶低下、および内皮機能障害からなる群から選択される、ＧＰＲ１１９活性に関連する障害の治療または予防のための方法であって、請求項１〜２５のいずれか一項に記載の化合物の有効量を、そのような治療を必要とするヒトを含む哺乳動物に投与することを含んでなる、方法。
【請求項３０】
有効成分としての請求項１〜２５のいずれか一項に記載の化合物を、薬学的に許容可能な希釈剤またはキャリアとの組み合わせで含有する薬学的製剤。
【請求項３１】
１型糖尿病、２型糖尿病、不適切な耐糖能、インスリン抵抗性、高血糖、高脂血症、高コレステロール血症、異常脂質血症、Ｘ症候群、メタボリックシンドローム、肥満、高血圧症、慢性全身性炎症、網膜症、神経障害、腎症、アテローム硬化症、線溶低下、および内皮機能障害からなる群から選択される、ＧＰＲ１１９活性に関連する障害の治療または予防における使用のための請求項３０に記載の薬学的製剤。
【請求項３２】
１型糖尿病、２型糖尿病、不適切な耐糖能、インスリン抵抗性、高血糖、高脂血症、高コレステロール血症、異常脂質血症、Ｘ症候群、メタボリックシンドローム、肥満、高血圧症、慢性全身性炎症、網膜症、神経障害、腎症、アテローム硬化症、線溶低下、および内皮機能障害からなる群から選択される、ＧＰＲ１１９活性に関連する障害の治療または予防のための医薬品の製造における、ＤＰＰ−ＩＶインヒビターとの組み合わせでの請求項１〜２５のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項３３】
１型糖尿病、２型糖尿病、不適切な耐糖能、インスリン抵抗性、高血糖、高脂血症、高コレステロール血症、異常脂質血症、Ｘ症候群、メタボリックシンドローム、肥満、高血圧症、慢性全身性炎症、網膜症、神経障害、腎症、アテローム硬化症、線溶低下、および内皮機能障害からなる群から選択される、ＧＰＲ１１９活性に関連する障害の治療または予防のための方法であって、請求項１〜２５のいずれか一項に記載の化合物の有効量を、ＤＰＰ−ＩＶインヒビターとの組み合わせで、そのような治療を必要とするヒトを含む哺乳動物に投与することを含んでなる、方法。
【請求項３４】
ＤＰＰ−ＩＶインヒビターをさらに含んでなる、請求項３０に記載の薬学的製剤。
【請求項１】
以下の式（Ｉａ）
【化１】
（式中：
Ｗ１およびＷ２のうち一方はＮであり、そして他方はＣＲ１２である；
Ａ１はＣＨ２、Ｏ、ＮＲ１０、Ｓ、Ｓ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）２である；
Ｂ１はＣＨ２、Ｏ、ＮＲ１０、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）またはＣＯＮＲ１０であり、但し、Ｂ１がＯ、ＮＲ１０、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）またはＣＯＮＲ１０である場合、Ａ１はＣＨ２である；
ＤはＮ、ＣまたはＣＲ１１であり、但し、Ｂ１がＯ、ＮＲ１０、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、およびＣＯＮＲ１０から選択される場合、ＤはＣＲ１１であるべきであり、そして前記Ｒ１１は水素またはメチルであるべきである；
以下
【化２】
は、ＤがＮまたはＣＲ１１である場合、単結合であるか、またはＤがＣである場合、二重結合である；
ＥおよびＧは、独立して、Ｃ１−３−アルキレンであって、それぞれ、場合により、Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、カルボキシ、フルオロ−Ｃ１−３−アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、およびフルオロからなる群から独立して選択される置換基で置換され、但し、Ｄ、Ｅ、ＮおよびＧによって形成される環は、７個以下の環原子を有し、さらに但し、ＤがＮである場合、前記環は６もしくは７個の環原子を有し、なおさらに但し、ＥおよびＧに対する置換基の合計数は２個以下である；
Ｒ１はＣ（Ｏ）ＯＲ２、Ｃ（Ｏ）Ｒ２、Ｓ（Ｏ）２Ｒ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ３または−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ３；あるいは環炭素原子を介して連結された５−もしくは６−員環ヘテロアリール基であって、ここで、前記ヘテロアリール基は、場合により、Ｃ１−４−アルキルで置換される；
Ａｒ１はフェニルであって、場合により、１つ以上の位置において、以下から独立して選択される置換基で置換される：
（ａ）ＣＦ３ＳＯ３、
（ｂ）塩素、臭素およびフッ素から選択されるハロゲン、
（ｃ）Ｃ１−４−アルキルスルフィニル、
（ｄ）−Ｓ（Ｏ）２Ｒ４、
（ｅ）−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５Ｒ５、
（ｆ）−ＮＲ６Ｓ（Ｏ）２Ｒ４、
（ｇ）−ＣＨ２−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ４、
（ｈ）−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ４、
（ｉ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ５、
（ｊ）−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ５、
（ｋ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、
（ｌ）Ｈ２Ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、
（ｍ）ＣＨ３−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、
（ｎ）（ＣＨ３）２ＮＣ（Ｏ）Ｏ−、
（ｏ）ＣＨ３ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−、
（ｐ）Ｃ−ヘテロシクリルであって、場合により、Ｃ１−４−アルキルで置換される、
（ｑ）−ＣＮ、
（ｒ）−ＯＲ８、
（ｓ）−ＳＣＦ３、
（ｔ）−ＮＯ２、
（ｕ）ホスホノオキシ、
（ｖ）Ｃ−ヘテロシクリルスルホニルであって、場合により、Ｃ１−４−アルキルで置換される、
（ｗ）−ＮＲ５Ｒ５、
（ｘ）−Ｃ（ＯＨ）ＣＨ３ＣＦ３、
（ｙ）［Ｃ（ＯＨ）ＣＨ３ＣＦ３］−Ｃ１−６−アルキル、
（ｚ）シアノ−Ｃ１−６−アルキル、
（ａａ）グアニジノ、
（ｂｂ）アミジノ、
（ｃｃ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｄｄ）Ｃ１−４−アルコキシ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｅｅ）フルオロ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｆｆ）Ｃ２−６−アルケニル、
（ｇｇ）フルオロ−Ｃ２−４−アルケニル、
（ｈｈ）ヒドロキシ−Ｃ１−６−アルキル、
（ｉｉ）Ｃ１−４−アルキルスルホニル−Ｃ１−４−アルキル、
（ｊｊ）ヒドロキシ−Ｃ２−４−アルコキシ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｋｋ）Ｃ２−３−アシル−Ｃ１−３−アルキル、
（ｌｌ）Ｃ２−６−アルキニル、
（ｍｍ）ヒドロキシ−Ｃ３−６−シクロアルキル、
（ｎｎ）フルオロ−Ｃ３−６−シクロアルキル、
（ｏｏ）メチル−Ｃ３−６−シクロアルキル、
（ｐｐ）Ｃ−ヘテロシクリルカルボニルであって、場合により、Ｃ１−４−アルキルで置換される、
（ｑｑ）Ｃ３−６−シクロアルキル、
（ｒｒ）Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、
（ｓｓ）Ｒ５Ｒ５Ｎ−Ｃ１−２−アルキル、
（ｔｔ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、
（ｕｕ）−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、
（ｖｖ）アリール、
（ｗｗ）アリール−Ｃ１−４−アルキル、
（ｘｘ）アリール−Ｃ２−４−アルケニル、
（ｙｙ）アリール−Ｃ２−４−アルキニル、
（ｚｚ）ヘテロアリール、
（ａａａ）ヘテロアリール−Ｃ１−４−アルキル、
（ｂｂｂ）ヘテロアリール−Ｃ２−４−アルケニル、および
（ｃｃｃ）ヘテロアリール−Ｃ２−４−アルキニル、
ここで、Ａｒ１に対する置換基としての任意のアリールまたはヘテロアリール残基は、単独もしくは別の基の部分として、場合により、１つ以上の位置において、以下からなる基Ｚ１から独立して選択される置換基で置換される：
（ａ）塩素およびフッ素から選択されるハロゲン、
（ｂ）Ｃ１−４−アルキル、
（ｃ）ヒドロキシ、
（ｄ）Ｃ１−４−アルコキシ、
（ｅ）−ＯＣＦ３、
（ｆ）−ＳＣＦ３、
（ｇ）−ＣＮ、
（ｈ）−Ｃ（ＯＨ）ＣＨ３ＣＦ３、
（ｉ）ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｊ）−ＣＦ３、
（ｋ）−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、
（ｌ）−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、
（ｍ）−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＣＨ３、
（ｎ）−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＣＨ３）２、
（ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、
（ｐ）−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、
（ｑ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
（ｒ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ３、
（ｓ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、
（ｔ）−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、
（ｕ）−ＮＨ２、
（ｖ）−ＮＨＣＨ３、
（ｗ）−Ｎ（ＣＨ３）２、
（ｘ）−ＮＯ２、および
（ｙ）メトキシカルボニル；
Ｒ２は以下から選択される：
（ａ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｂ）Ｃ１−６−アルコキシ−Ｃ２−６−アルキル、
（ｃ）ヒドロキシ−Ｃ２−６−アルキル、
（ｄ）フルオロ−Ｃ２−６−アルキル、
（ｅ）Ｃ３−６−アルキニル、
（ｆ）Ｃ３−６−アルケニル、
（ｇ）Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｈ）Ｃ５−８−シクロアルケニル、
（ｉ）ＮＲ９Ｒ９であり、但し、Ｒ１は、Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ３およびＣＨ２−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ３から選択されない、
（ｊ）Ｃ−ヘテロシクリルであって、場合により、Ｃ１−４−アルキルで置換される、
（ｋ）Ｃ７−８−ビシクリルであって、場合により、ヒドロキシで置換される、
（ｌ）Ｃ７−８−ビシクリルメチル、
（ｍ）アザビシクリルであって、場合により、ヒドロキシで置換される、
（ｎ）Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキルであって、ここで、シクロアルキルは、場合により、メチルで置換される、
（ｏ）Ｃ１−６−アルキルスルホニル−Ｃ２−６−アルキル、
（ｐ）Ｃ２−３−アシル−Ｃ１−４−アルキル、
（ｑ）アリールカルボニル−Ｃ１−４−アルキル、
（ｒ）ヘテロアリールカルボニル−Ｃ１−４−アルキル、
（ｓ）［Ｃ（ＯＨ）ＣＨ３ＣＦ３］−Ｃ１−６−アルキル、
（ｔ）Ｎ−ヘテロシクリルカルボニル−Ｃ２−４−アルキルであって、ここで、ヘテロシクリルは、場合により、メチルで置換される、
（ｕ）Ｃ−ヘテロシクリルカルボニル−Ｃ２−４−アルキルであって、ここで、ヘテロシクリルは、場合により、メチルで置換される、
（ｖ）アミノカルボニル−Ｃ２−６−アルキル、
（ｗ）Ｃ１−３−アルキルアミノカルボニル−Ｃ２−６−アルキル、
（ｘ）ジ（Ｃ１−３−アルキル）アミノカルボニル−Ｃ２−６−アルキル、
（ｙ）ヒドロキシ−Ｃ２−４−アルコキシ−Ｃ２−４−アルキル、
（ｚ）ヒドロキシ−Ｃ４−６−シクロアルキル、
（ａａ）オキソ−Ｃ４−６−シクロアルキル、
（ｂｂ）フルオロ−Ｃ４−６−シクロアルキル、
（ｃｃ）Ｃ１−３−アルコキシ−Ｃ４−６−シクロアルキル、
（ｄｄ）メチル−Ｃ３−６−シクロアルキル、
（ｅｅ）オキソ−Ｎ−ヘテロシクリル−Ｃ２−４−アルキル、
（ｆｆ）フルオロ−Ｎ−ヘテロシクリル−Ｃ２−４−アルキル、
（ｇｇ）アミノ−Ｎ−ヘテロシクリル−Ｃ２−４−アルキル、
（ｈｈ）ヒドロキシ−Ｎ−ヘテロシクリル−Ｃ２−４−アルキル、
（ｉｉ）Ｎ−ヘテロシクリル−Ｃ２−４−アルキルであって、ここで、ヘテロシクリルは、場合により、メチルで置換される、
（ｊｊ）Ｃ−ヘテロシクリル−Ｃ１−４−アルキルであって、ここで、ヘテロシクリルは、場合により、メチルで置換される、
（ｋｋ）アリール、
（ｌｌ）アリール−Ｃ１−４−アルキル、
（ｍｍ）アリール−Ｃ３−６−アルケニル、
（ｎｎ）アリール−Ｃ３−６−アルキニル、
（ｏｏ）ヘテロアリール、
（ｐｐ）ヘテロアリール−Ｃ１−４−アルキル、
（ｑｑ）ヘテロアリール−Ｃ３−６−アルケニル、および
（ｒｒ）ヘテロアリール−Ｃ３−６−アルキニル、
ここで、任意のアリールまたはヘテロアリール残基は、単独もしくは別の基の部分として、場合により、１つ以上の位置において、基Ｚ１から選択される置換基で独立して置換される；
Ｒ３は以下から選択される：
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｃ）フルオロ−Ｃ２−６−アルキル、
（ｄ）ヒドロキシ−Ｃ２−６−アルキル、
（ｅ）Ｃ１−６−アルコキシ−Ｃ２−６−アルキル、
（ｆ）アミノ−Ｃ２−６−アルキル、
（ｇ）Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ２−６−アルキル、
（ｈ）ジ（Ｃ１−３−アルキル）アミノ−Ｃ２−６−アルキル、
（ｉ）シアノ−Ｃ１−６−アルキル、および
（ｊ）Ｃ１−６−アルキルスルホニル−Ｃ２−６−アルキル；
Ｒ４は以下から独立して選択される：
（ａ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｂ）フルオロ−Ｃ１−６−アルキル、
（ｃ）ヒドロキシ−Ｃ２−６−アルキル、
（ｄ）Ｃ１−４−アルコキシ−Ｃ２−４−アルキル、
（ｅ）Ｃ２−４−アシル−Ｃ１−４−アルキル、
（ｆ）カルボキシ−Ｃ１−３−アルキル、
（ｇ）Ｃ３−６−シクロアルキル、
（ｈ）オキソ−Ｃ４−６−シクロアルキル、
（ｉ）ヒドロキシ−Ｃ４−６−シクロアルキル、
（ｊ）フルオロ−Ｃ４−６−シクロアルキル、
（ｋ）メチル−Ｃ３−６−シクロアルキル、
（ｌ）Ｎ−ヘテロシクリルカルボニル−Ｃ２−４−アルキルであって、ここで、ヘテロシクリルは、場合により、メチルで置換される、
（ｍ）オキソ−Ｎ−ヘテロシクリル−Ｃ２−４−アルキル、
（ｎ）フルオロ−Ｎ−ヘテロシクリル−Ｃ２−４−アルキル、
（ｏ）ヒドロキシ−Ｎ−ヘテロシクリル−Ｃ２−４−アルキル、
（ｐ）アミノ−Ｎ−ヘテロシクリル−Ｃ２−４−アルキル、
（ｑ）アミノカルボニル−Ｃ２−４−アルキル、
（ｒ）Ｃ１−３−アルキルアミノカルボニル−Ｃ２−４−アルキル、
（ｓ）ジ（Ｃ１−３−アルキル）アミノカルボニル−Ｃ２−４−アルキル、
（ｔ）Ｃ２−３−アシルアミノ−Ｃ２−４−アルキル、
（ｕ）ヒドロキシ−Ｃ２−４−アルコキシ−Ｃ２−４−アルキル、
（ｖ）Ｃ−ヘテロシクリルカルボニル−Ｃ２−４−アルキルであって、ここで、ヘテロシクリルは、場合により、メチルで置換される、
（ｗ）Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−２−アルキル、
（ｘ）アリール、
（ｙ）アリール−Ｃ１−２−アルキル、
（ｚ）ヘテロアリール、および
（ａａ）ヘテロアリール−Ｃ１−２−アルキル、
ここで、任意のアリールまたはヘテロアリール残基は、単独もしくは別の基の部分として、場合により、１つ以上の位置において、以下からなる基Ｚ２から独立して選択される置換基で置換される：
（ａ）塩素およびフッ素から選択されるハロゲン、
（ｂ）Ｃ１−４−アルコキシ、
（ｃ）ヒドロキシメチル、
（ｄ）−ＣＮ、
（ｅ）−ＣＦ３、
（ｆ）Ｃ１−４−アルキル、
（ｇ）−ＯＣＦ３、および
（ｈ）−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３；
Ｒ５はそれぞれ以下から独立して選択される：
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｃ）Ｃ３−４−シクロアルキル、
（ｄ）フルオロ−Ｃ２−４−アルキル、
（ｅ）アミノ−Ｃ２−６−アルキル、
（ｆ）シアノ−Ｃ１−６−アルキル、
（ｇ）ヒドロキシ−Ｃ２−６−アルキル、
（ｈ）ジヒドロキシ−Ｃ２−６−アルキル、
（ｉ）Ｃ１−４−アルコキシ−Ｃ２−４−アルキル、
（ｊ）Ｃ１−４−アルキルアミノ−Ｃ２−４−アルキル、
（ｋ）ジ（Ｃ１−４−アルキル）アミノ−Ｃ２−４−アルキル、
（ｌ）アミノカルボニル−Ｃ１−４−アルキル、
（ｍ）Ｃ２−３−アシルアミノ−Ｃ２−４−アルキル、
（ｎ）Ｃ１−４−アルキルチオ−Ｃ２−４−アルキル、
（ｏ）Ｃ２−４−アシル−Ｃ１−４−アルキル、および
（ｐ）Ｃ１−４−アルキルスルホニル−Ｃ１−４−アルキル、
あるいは、２つのＲ５基は、それらに付着する窒素と共に複素環を形成し、ここで、前記複素環は、場合により、以下によって置換されていてもよい：
ｉ）以下から選択される置換基：
（ａａ）ヒドロキシ、
（ｂｂ）アミノ、
（ｃｃ）メチルアミノ、
（ｄｄ）ジメチルアミノ、
（ｅｅ）ヒドロキシメチル、および
（ｆｆ）アミノメチル；
ｉｉ）１つもしくは２つのオキソ基；または
ｉｉｉ）１個もしくは２個のフッ素原子であり、但し、置換基がフッ素、ヒドロキシ、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノから選択される場合、前記置換基は、ヘテロ原子に対してα位以外の位置で複素環に付着する；および２つのＲ５基がピペラジン環を形成する場合、置換を可能にするピペラジン環の窒素は、場合により、Ｃ１−４−アルキルで置換される；
Ｒ６は以下から独立して選択される：
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−４−アルキル、および
（ｃ）ヒドロキシ−Ｃ２−４−アルキル；
Ｒ７は以下から独立して選択される：
（ａ）水素、および
（ｂ）Ｃ１−４−アルキル；
Ｒ８は以下から独立して選択される：
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｃ）フルオロ−Ｃ１−６−アルキル、
（ｄ）ヒドロキシ−Ｃ２−６−アルキル、
（ｅ）アミノ−Ｃ２−６−アルキル、
（ｆ）Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ２−４−アルキル、
（ｇ）ジ（Ｃ１−３−ジアルキル）アミノ−Ｃ２−４−アルキル、
（ｈ）Ｃ１−４−アルキルスルホニル−Ｃ２−４−アルキル、
（ｉ）Ｎ−ヘテロシクリル−Ｃ２−４−アルキルであって、ここで、ヘテロシクリルは、場合により、メチルで置換される、
（ｊ）Ｃ−ヘテロシクリルであって、場合により、メチルで置換される、
（ｋ）Ｃ２−３−アシルアミノ−Ｃ２−４−アルキル、
（ｌ）［Ｃ（ＯＨ）ＣＨ３ＣＦ３］−Ｃ１−６−アルキル、
（ｍ）Ｃ３−６−シクロアルキル、
（ｎ）メチル−Ｃ３−６−シクロアルキル、
（ｏ）Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−２−アルキル、
（ｐ）アリール、および
（ｑ）ヘテロアリール、
ここで、任意のアリールまたはヘテロアリール残基は、場合により、１つもしくは２つの位置において、基Ｚ２から選択される置換基で独立して置換される；
Ｒ９はそれぞれ以下から独立して選択される：
（ａ）Ｃ１−４−アルコキシ−Ｃ２−４−アルキル、
（ｂ）アミノ−Ｃ２−４−アルキル、
（ｃ）Ｃ１−４−アルキルアミノ−Ｃ２−４−アルキル、
（ｄ）ジ（Ｃ１−４−アルキル）アミノ−Ｃ２−４−アルキル、
（ｅ）Ｃ２−３−アシルアミノ−Ｃ２−４−アルキル、
（ｆ）Ｃ１−４−アルキルチオ−Ｃ２−４−アルキル、および
（ｇ）Ｃ２−４−アシル−Ｃ１−４−アルキル、
あるいは、２つのＲ９基は、それらに付着する窒素と共に複素環を形成し、ここで、前記複素環は、場合により、以下によって置換されていてもよい：
ｉ）以下から選択される置換基：
（ａａ）ヒドロキシ、
（ｂｂ）アミノ、
（ｃｃ）メチルアミノ、
（ｄｄ）ジメチルアミノ、
（ｅｅ）ヒドロキシメチル、および
（ｆｆ）アミノメチル；
ｉｉ）１つもしくは２つのオキソ基；または
ｉｉｉ）１個もしくは２個のフッ素原子であり、但し、置換基がフッ素、ヒドロキシ、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノから選択される場合、前記置換基は、ヘテロ原子に対してα位以外の位置で複素環に付着する；および２つのＲ９基がピペラジン環を形成する場合、置換を可能にするピペラジン環の窒素は、場合により、Ｃ１−４−アルキルで置換される；
Ｒ１０は以下から独立して選択される：
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｃ）シクロプロピル、
（ｄ）シクロブチル、
（ｅ）シクロプロピルメチル、
（ｆ）フルオロ−Ｃ２−６−アルキル、
（ｇ）ヒドロキシ−Ｃ２−６−アルキル、
（ｈ）Ｃ１−２−アルコキシ−Ｃ２−６−アルキル、
（ｉ）アミノ−Ｃ２−６−アルキル、
（ｊ）ジ（Ｃ１−３−アルキル）アミノ−Ｃ２−６−アルキル、
（ｋ）Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ２−６−アルキル、
（ｌ）シアノ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｍ）Ｃ２−６−アシル、
（ｎ）Ｃ２−６−アシル−Ｃ１−６−アルキル、
（ｏ）Ｃ１−６−アルキルスルホニル−Ｃ１−６−アルキル、および
（ｐ）テトラヒドロフラン−２−イルメチル；
Ｒ１１は以下から選択される：
（ａ）水素、
（ｂ）ヒドロキシ、
（ｃ）フッ素、
（ｄ）Ｃ１−４−アルコキシ、および
（ｅ）メチル；
Ｒ１２はそれぞれ以下から独立して選択される：
（ａ）水素、
（ｂ）塩素およびフッ素から選択されるハロゲン、
（ｃ）−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、
（ｄ）−Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、
（ｅ）−ＯＳ（Ｏ）２ＣＦ３、
（ｆ）−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、
（ｇ）−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＣＨ３、
（ｈ）−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＣＨ３）２、
（ｉ）−ＮＨＳ（Ｏ）２ＣＨ３、
（ｊ）−Ｎ（ＣＨ３）Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、
（ｋ）−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、
（ｌ）−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、
（ｍ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
（ｎ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ３、
（ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、
（ｐ）−ＣＮ、
（ｑ）−ＣＦ３、
（ｒ）グアニジノ、
（ｓ）アミジノ、
（ｔ）−ＯＨ、
（ｕ）Ｃ１−４−アルコキシ、
（ｖ）−ＯＣＦ３、
（ｗ）Ｃ３−５−シクロアルキルオキシ、
（ｘ）−ＳＣＦ３、
（ｙ）−ＮＯ２、
（ｚ）−ＮＲ５Ｒ５であって、ここで、各Ｒ５は、水素およびＣ１−４−アルキルからなる群から独立して選択されるか；または２つのＲ５基は、それらに付着する窒素と共にピロリジンまたはアゼチジン環を形成する、
（ａａ）−Ｃ（ＯＨ）ＣＨ３ＣＦ３、
（ｂｂ）Ｃ１−３−アルキル、
（ｃｃ）Ｃ１−３−アルコキシ−Ｃ１−２−アルキル、
（ｄｄ）Ｃ２−３−アシル、
（ｅｅ）Ｃ２−３−アルケニル、
（ｆｆ）ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｇｇ）フルオロ−Ｃ２−３−アルキル、
（ｈｈ）Ｃ２−３−アルキニル、および
（ｉｉ）Ｃ３−５−シクロアルキル）
の化合物であって、その薬学的に許容可能な塩、水和物、幾何異性体、ラセミ体、互変異性体、光学異性体およびＮ−酸化物を含む化合物。
【請求項２】
式（Ｉｂ）
【化３】
（式中、Ｗ１およびＷ２のうち一方はＮであり、そして他方はＣＲ１２である；
Ａ１はＣＨ２、Ｏ、ＮＲ１０、Ｓ、Ｓ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）２である；
Ｂ１はＣＨ２、Ｏ、ＮＲ１０、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）またはＣＯＮＲ１０であり、但し、Ｂ１がＯ、ＮＲ１０、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）またはＣＯＮＲ１０である場合、Ａ１はＣＨ２である；
ｍはそれぞれ独立して０もしくは１である；
ＤはＮまたはＣＲ１１であり、但し、Ｂ１がＯ、ＮＲ１０、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、およびＣＯＮＲ１０から選択される場合、ＤはＣＲ１１であるべきであり、そして前記Ｒ１１は水素またはメチルであるべきであり、さらに但し、ＤがＮである場合、各ｍは１である；
Ａｒ１、Ｚ１、Ｚ２、Ｒ１〜Ｒ９およびＲ１２は請求項１において定義されるとおりである；
Ｒ１０は以下から独立して選択される：
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−４−アルキル、
（ｃ）シクロプロピル、
（ｄ）シクロブチル、
（ｅ）シクロプロピルメチル、
（ｆ）フルオロ−Ｃ２−４−アルキル、
（ｇ）Ｃ１−２−アルコキシ−Ｃ２−３−アルキル、
（ｈ）ヒドロキシ−Ｃ２−４−アルキル、
（ｉ）Ｃ２−３−アシル、
（ｊ）アミノ−Ｃ２−４−アルキル、
（ｋ）メチルアミノ−Ｃ２−４−アルキル、
（ｌ）ジメチルアミノ−Ｃ２−４−アルキル、
（ｍ）シアノ−Ｃ１−４−アルキル、および
（ｎ）テトラヒドロフラン−２−イルメチル；
Ｒ１１は以下から選択される：
（ａ）水素、
（ｂ）ヒドロキシ、
（ｃ）フッ素、および
（ｄ）メチル）
で表わされる、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式（Ｉｃ）
【化４】
（式中、Ａ１はＣＨ２、ＯまたはＮＲ１０である；
Ｂ１はＣＨ２、ＯまたはＮＲ１０であり、但し、Ｂ１がＯまたはＮＲ１０である場合、Ａ１はＣＨ２である；
ｍはそれぞれ独立して０もしくは１である；
Ｚ１、Ｚ２、Ｒ１〜Ｒ７、Ｒ９およびＲ１２は請求項１において定義されるとおりであり、但し、Ｒ１２のうち少なくとも２つは水素である；
Ｒ１０は請求項２において定義されるとおりである；
Ａｒ１はフェニルであって、場合により、１つもしくは２つの位置において、以下からなる基Ｚ３から独立して選択される置換基で置換される：
（ａ）ＣＦ３ＳＯ３、
（ｂ）臭素、塩素およびフッ素から選択されるハロゲン、
（ｃ）Ｃ１−４−アルキルスルフィニル、
（ｄ）−Ｓ（Ｏ）２Ｒ４、
（ｅ）−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５Ｒ５、
（ｆ）−ＮＲ６Ｓ（Ｏ）２Ｒ４、
（ｇ）−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ４、
（ｈ）−ＣＨ２−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ４、
（ｉ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ５、
（ｊ）−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ５、
（ｋ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、
（ｌ）Ｈ２Ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、
（ｍ）ＣＨ３−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、
（ｎ）（ＣＨ３）２ＮＣ（Ｏ）Ｏ−、
（ｏ）−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３、
（ｐ）Ｃ−ヘテロシクリルであって、場合により、メチルで置換される、
（ｑ）−ＣＮ、
（ｒ）−ＯＲ８、
（ｓ）−ＳＣＦ３、
（ｔ）−ＮＯ２、
（ｕ）ホスホノオキシ、
（ｖ）Ｃ−ヘテロシクリルスルホニルであって、場合により、メチルで置換される、
（ｗ）−ＮＲ５Ｒ５、
（ｘ）−Ｃ（ＯＨ）ＣＨ３ＣＦ３、
（ｙ）シアノ−Ｃ１−６−アルキル、
（ｚ）グアニジノ、
（ａａ）アミジノ、
（ｂｂ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｃｃ）Ｃ１−４−アルコキシ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｄｄ）フルオロ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｅｅ）Ｃ２−６−アルケニル、
（ｆｆ）フルオロ−Ｃ２−４−アルケニル、
（ｇｇ）ヒドロキシ−Ｃ１−６−アルキル、
（ｈｈ）Ｃ１−４−アルキルスルホニル−Ｃ１−４−アルキル、
（ｉｉ）ヒドロキシ−Ｃ２−４−アルコキシ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｊｊ）Ｃ２−３−アシル−Ｃ１−３−アルキル、
（ｋｋ）Ｃ２−６−アルキニル、
（ｌｌ）Ｃ３−６−シクロアルキル、
（ｍｍ）ヒドロキシ−Ｃ３−６−シクロアルキル、
（ｎｎ）フルオロ−Ｃ３−６−シクロアルキル、
（ｏｏ）メチル−Ｃ３−６−シクロアルキル、
（ｐｐ）Ｃ−ヘテロシクリルカルボニル、場合により、メチルで置換される、
（ｑｑ）Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、
（ｒｒ）Ｒ５Ｒ５Ｎ−Ｃ１−２−アルキル、
（ｓｓ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、
（ｔｔ）−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、
（ｕｕ）アリール、および
（ｖｖ）ヘテロアリール、
ここで、Ａｒ１に対する置換基としての任意のアリールまたはヘテロアリール残基は、場合により、１つ以上の位置において、請求項１において定義される基Ｚ１から独立して選択される置換基で置換される；
Ｒ８は以下から独立して選択される：
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−４−アルキル、
（ｃ）ＣＦ３、
（ｄ）Ｃ３−５−シクロアルキル、
（ｅ）メチル−Ｃ３−５−シクロアルキル、および
（ｆ）Ｃ−ヘテロシクリルであって、場合により、メチルで置換される）
で表わされる、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ａ１はＣＨ２であり、そしてＢ１はＯもしくはＮＲ１０であるか、または
Ａ１はＯもしくはＮＲ１０であり、そしてＢ１はＣＨ２である；
およびｍはそれぞれ１である、
請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ａｒ１はフェニルであって、場合により、１つもしくは２つの位置において、以下からなる基Ｚ４から独立して選択される置換基で置換される：
（ａ）塩素およびフッ素から選択されるハロゲン、
（ｂ）Ｃ１−４−アルキルスルホニル、
（ｃ）Ｃ１−４−アルキルスルフィニル、
（ｄ）ヒドロキシ−Ｃ２−４−アルキルスルホニル、
（ｅ）Ｃ３−５−シクロアルキルスルホニル、
（ｆ）メチル−Ｃ３−５−シクロアルキルスルホニル、
（ｇ）トリフルオロメチルスルホニル、
（ｈ）−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５ＡＲ５Ａ、
（ｉ）Ｃ１−４−アルキルスルホンアミド、
（ｊ）Ｃ２−４−アシルアミノ、
（ｋ）Ｃ２−４−アシルアミノメチル、
（ｌ）カルボキシ−Ｃ１−３−アルキルカルボニルアミノ、
（ｍ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＡＲ５Ａ、
（ｎ）−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＡＲ５Ａ
（ｏ）−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３、
（ｐ）Ｃ２−４−アシル、
（ｑ）Ｃ３−５−シクロアルキルカルボニル、
（ｒ）Ｃ１−４−アルコキシ、
（ｓ）Ｃ３−５−シクロアルキルオキシ、
（ｔ）Ｃ−ヘテロシクリル、
（ｕ）−ＣＮ、
（ｖ）−ＯＨ、
（ｗ）−ＯＣＦ３、
（ｘ）−ＣＦ３、
（ｙ）−ＮＯ２、
（ｚ）−ＮＲ５ＡＲ５Ａ、
（ａａ）−Ｃ（ＯＨ）ＣＨ３ＣＦ３、
（ｂｂ）シアノ−Ｃ１−２−アルキル、
（ｃｃ）Ｃ１−４−アルキル、
（ｄｄ）Ｃ３−５−シクロアルキル、
（ｅｅ）Ｃ１−２−アルコキシ−Ｃ１−２−アルキル、
（ｆｆ）ビニル、
（ｇｇ）エチニル、
（ｈｈ）ヒドロキシ−Ｃ１−２−アルキル、
（ｉｉ）Ｃ−ヘテロシクリルオキシであって、場合により、メチルで置換される、
（ｊｊ）Ｒ５ＡＲ５ＡＮ−Ｃ１−２−アルキル、および
（ｋｋ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７Ａ；
（ｌｌ）−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ７Ａ、
Ｒ１は、Ｃ（Ｏ）ＯＲ２Ａ、Ｃ（Ｏ）Ｒ２Ａ、Ｓ（Ｏ）２Ｒ２Ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２ＡＲ３Ａ、−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２ＡＲ３Ａ、あるいは環炭素原子を介して連結された５−もしくは６−員環ヘテロアリール基から選択されるＲ１Ａであって、ここで、前記ヘテロアリール基は、場合により、Ｃ１−４−アルキルで置換される；
Ｒ２Ａは以下から選択される：
（ａ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｂ）Ｃ１−６−アルコキシ−Ｃ２−６−アルキル、
（ｃ）ヒドロキシ−Ｃ２−６−アルキル、
（ｄ）ヒドロキシ−Ｃ２−４−アルコキシ−Ｃ２−４−アルキル、
（ｅ）フルオロ−Ｃ２−６−アルキル、
（ｆ）Ｃ３−６−アルキニル、
（ｇ）Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｈ）Ｃ５−８−シクロアルケニル、
（ｉ）ＮＲ９ＡＲ９Ａであり、但し、Ｒ１Ａは、Ｃ（Ｏ）ＯＲ２Ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２ＡＲ３Ａおよび−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２ＡＲ３Ａから選択されない、
（ｊ）Ｃ−ヘテロシクリルであって、場合により、メチルで置換される、
（ｋ）Ｃ７−８−ビシクリル、
（ｌ）２−ノルボニルメチル、
（ｍ）アザビシクリル、
（ｎ）Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキルであって、ここで、シクロアルキルは、場合により、メチルで置換される
（ｏ）Ｃ２−３−アシル−Ｃ１−４−アルキル、
（ｐ）アリールカルボニル−Ｃ１−４−アルキル、
（ｑ）ヘテロアリールカルボニル−Ｃ１−４−アルキル、
（ｒ）［Ｃ（ＯＨ）ＣＨ３ＣＦ３］−Ｃ１−６−アルキル、
（ｓ）Ｎ−ヘテロシクリルカルボニル−Ｃ２−４−アルキルであって、ここで、ヘテロシクリルは、場合により、メチルで置換される、
（ｔ）ヒドロキシ−Ｃ４−６−シクロアルキル、
（ｕ）オキソ−Ｃ４−６−シクロアルキル、
（ｖ）フルオロ−Ｃ４−６−シクロアルキル、
（ｗ）メトキシ−Ｃ４−６−シクロアルキル、
（ｘ）メチル−Ｃ３−６−シクロアルキル、
（ｙ）オキソ−Ｎ−ヘテロシクリル−Ｃ２−４−アルキル、
（ｚ）ヒドロキシ−Ｎ−ヘテロシクリル−Ｃ２−４−アルキル、
（ａａ）フルオロ−Ｎ−ヘテロシクリル−Ｃ２−４−アルキル、
（ｂｂ）アミノ−Ｎ−ヘテロシクリル−Ｃ２−４−アルキル、
（ｃｃ）Ｎ−ヘテロシクリル−Ｃ２−４−アルキルであって、ここで、ヘテロシクリルは、場合により、メチルで置換される、
（ｄｄ）Ｃ−ヘテロシクリル−Ｃ１−４−アルキルであって、ここで、ヘテロシクリルは、場合により、メチルで置換される、
（ｅｅ）アリール、
（ｆｆ）アリール−Ｃ１−４−アルキル、
（ｇｇ）ヘテロアリール、および
（ｈｈ）ヘテロアリール−Ｃ１−４−アルキル、
ここで、任意のアリールまたはヘテロアリール残基は、単独もしくは別の基の部分として、場合により、１つ以上の位置において、以下からなる基Ｚ５から独立して選択される置換基で置換される：
（ａ）塩素およびフッ素から選択されるハロゲン、
（ｂ）メチル、
（ｃ）エチル、
（ｄ）メトキシ、
（ｅ）エトキシ、
（ｆ）イソプロポキシ、
（ｇ）ヒドロキシ、
（ｈ）−ＯＣＦ３、
（ｉ）−ＣＦ３、
（ｊ）−ＣＮ、
（ｋ）−Ｃ（ＯＨ）ＣＨ３ＣＦ３、
（ｌ）ジメチルアミノ、
（ｍ）ヒドロキシメチル、
（ｎ）−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、
（ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、および
（ｐ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２；
Ｒ３Ａは以下から選択される：
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−４−アルキル、
（ｃ）ヒドロキシ−Ｃ２−４−アルキル、および
（ｄ）メトキシ−Ｃ２−４−アルキル；
Ｒ５Ａはそれぞれ以下から独立して選択される：
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−３−アルキル、
（ｃ）Ｃ１−２−アルコキシ−Ｃ２−４−アルキル、
（ｄ）Ｃ３−４−シクロアルキル、
（ｅ）ヒドロキシ−Ｃ２−４−アルキル、
（ｆ）シアノ−Ｃ１−３−アルキル、
（ｇ）ジヒドロキシ−Ｃ２−４−アルキル、
（ｈ）アミノカルボニル−Ｃ１−２−アルキル、および
（ｉ）ジ（Ｃ１−２−アルキル）アミノ−Ｃ２−３−アルキル；
あるいは、２つのＲ５Ａ基は、それらに付着する窒素と共に複素環を形成し、ここで、前記複素環は、場合により、以下によって置換されていてもよい：
ｉ）以下から選択される置換基：
（ａａ）ヒドロキシ、
（ｂｂ）アミノ、
（ｃｃ）メチルアミノ、
（ｄｄ）ジメチルアミノ、
（ｅｅ）ヒドロキシメチル、および
（ｆｆ）アミノメチル；
ｉｉ）１つもしくは２つのオキソ基；または
ｉｉｉ）１個もしくは２個のフッ素原子であり、但し、置換基がフッ素、ヒドロキシ、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノから選択される場合、前記置換基は、ヘテロ原子に対してα位以外の位置で複素環に付着する；および２つのＲ５Ａ基がピペラジン環を形成する場合、置換を可能にするピペラジン環の窒素は、場合により、メチルで置換される；
Ｒ７Ａは以下から独立して選択される：
（ａ）水素、および
（ｂ）Ｃ１−４−アルキル；
２つのＲ９Ａ基は、それらに付着する窒素と共に複素環を形成し、ここで、前記複素環は、場合により、次のものによって置換されていてもよい：ｉ）１個のヒドロキシまたはアミノ基、ｉｉ）１個もしくは２個のフッ素原子、あるいはｉｉｉ）１つもしくは２つのオキソ基であり、但し、置換基がフッ素、ヒドロキシおよびアミノから選択される場合、前記置換基は、ヘテロ原子に対してα位以外の位置で複素環に付着する；および２つのＲ９Ａ基がピペラジン環を形成する場合、置換を可能にするピペラジン環の窒素は、場合により、メチルで置換される；
Ｒ１０は以下から独立して選択される：
（ａ）水素、および
（ｂ）Ｃ１−３−アルキル；
Ｒ１２は以下から独立して選択される：
（ａ）水素、および
（ｂ）−ＮＯ２、
請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１ＡはＣ（Ｏ）ＯＲ２ＡおよびＣ（Ｏ）Ｒ２Ａから選択される、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１ＡはＣ（Ｏ）ＯＲ２Ａであり、ここで、Ｒ２Ａは、ｔｅｒｔ−ブチル、ベンジル、イソ−ブチル、エチル、４−メトキシフェニル、２−プロピニル、イソプロピル、シクロブチル、１−クロロプロピルエチル、（１Ｓ，２Ｒ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル、（３−メチルオキセタン−３−イル）メチル、（１−メチルシクロプロピル）メチルおよび３−ヒドロキシ−３−メチルブチルから選択される、請求項５または６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１ＡはＣ（Ｏ）Ｒ２Ａであり、ここで、Ｒ２Ａは、２−（３−クロロ−４−メトキシフェニル）エチル、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル、シクロヘキシルメチル、５−イソプロポキシ−ピリジン−２−イル、シクロヘキシル、４−メトキシシクロヘキシル、３−シアノフェニル、２−ヒドロキシ−２−メチル−プロピル、３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−２−メチル−プロピル、３−アセチルフェニル、フェニル、３−ジメチルアミノフェニル、３−オキソ−３−フェニルプロピル、２−ピリジニル、３−ヒドロキシ−２−ピリジニル、４−イソプロポキシフェニル、２−シクロペンチルエチル、（２，３，６−トリフルオロフェニル）メチルおよびｎ−ブチルから選択される、請求項５または６に記載の化合物。
【請求項９】
Ａｒ１は、メチルスルホニルフェニル、（モルホリン−４−イルスルホニル）フェニルおよびシアノフェニルから選択される、請求項５〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１０は、水素およびメチルから独立して選択される、請求項５〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
式（Ｉｄ）
【化５】
（式中、Ａ１はＣＨ２、ＯまたはＮＲ１０である；
Ｂ１はＣＨ２、ＯまたはＮＲ１０であり、但し、Ｂ１がＯまたはＮＲ１０である場合、Ａ１はＣＨ２である；
ｍはそれぞれ独立して０もしくは１である；
Ｚ１、Ｚ２、Ｒ１〜Ｒ７、Ｒ９およびＲ１２は請求項１において定義されるとおりであり、但し、Ｒ１２のうち少なくとも２つは水素である；
Ｒ８は請求項３において定義されるとおりである；
Ｒ１０は請求項２において定義されるとおりである；
Ｒ１３は水素もしくはメチルである；
Ａｒ１はフェニルであって、場合により、１つもしくは２つの位置において、請求項３において定義される基Ｚ３から独立して選択される置換基で置換される）
で表わされる、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項１２】
Ａ１はＣＨ２であり、そしてＢ１はＯもしくはＮＲ１０であるか、または
Ａ１はＯもしくはＮＲ１０であり、そしてＢ１はＣＨ２である；および
ｍはそれぞれ１である、
請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ａｒ１はフェニルであって、場合により、１つもしくは２つの位置において、請求項５において定義される基Ｚ４から独立して選択される置換基で置換される；
Ｚ５は請求項５において定義されるとおりである；
Ｒ１は基Ｒ１Ａであって、ここで、Ｒ１Ａは請求項５において定義されるとおりである；
Ｒ２Ａ、Ｒ３Ａ、Ｒ５Ａ、Ｒ７ＡおよびＲ９Ａは請求項５において定義されるとおりである；
Ｒ１０は以下から独立して選択される：
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−３−アルキル；
（ｃ）シクロプロピル、
（ｄ）シクロブチル、
（ｅ）シクロプロピルメチル、
（ｆ）フルオロ−Ｃ２−４−アルキル、
（ｇ）ヒドロキシ−Ｃ２−４−アルキル、
（ｈ）シアノ−Ｃ１−４−アルキル、および
（ｉ）テトラヒドロフラン−２−イルメチル；
Ｒ１２はそれぞれ水素である、
請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ａｒ１は、メチルスルホニルフェニル、シアノフェニル、［（ジメチルアミノ）カルボニル］フェニル、（モルホリン−４−イルカルボニル）フェニル、（アミノカルボニル）フェニル、［（２−ヒドロキシエチル）アミノカルボニル］フェニル、［（メトキシカルボニル）アミノ］フェニル、［（２−ヒドロキシエチル）スルホニル］フェニル、カルボキシフェニル、フルオロ［（プロピルアミノ）カルボニル］フェニル、［（シクロプロピルアミノ）カルボニル］フェニル、［（エチルアミノ）カルボニル］フェニル、［（メチルアミノ）カルボニル］フェニル、［（２−シアノエチル）アミノカルボニル］フェニル、（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，３−オキサジン−２−イル）フェニル、（アセチルアミノ）フェニル、［（２−メトキシエチル）アミノカルボニル］フェニル、［（２−ヒドロキシエチル）アミノカルボニル］フェニル、［（２−ヒドロキシブチル）アミノカルボニル］フェニル、［（アセチルアミノ）メチル］フェニル、［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル、［２−（ヒドロキシメチル）モルホリン−４−イルカルボニル］フェニル、［（２−アミノ−２−オキソエチル）アミノカルボニル］フェニル、［（２−カルボキシエチル）カルボニルアミノ］フェニル、（シアノメチル）フェニル、（メチルスルフィニル）フェニル、フルオロ（メチルスルホニル）フェニル、（アミノカルボニル）フルオロフェニル、（アゼチジン−１−イルスルホニル）フェニル、（カルボキシメチル）フェニル、［２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−２−オキソエチル］フェニル、｛２−［２−（ヒドロキシメチル）モルホリン−４−イル］−２−オキソエチル｝フェニル、および［２−（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）−２−オキソエチル］フェニルから選択される、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１ＡはＣ（Ｏ）ＯＲ２ＡおよびＣ（Ｏ）Ｒ２Ａから選択される、請求項１３または１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１ＡはＣ（Ｏ）ＯＲ２Ａであり、そしてここで、Ｒ２Ａは、ｔｅｒｔ−ブチル、２−メトキシエチル、イソブチル、エチル、イソプロピル、ベンジル、２，２−ジメチルプロピル、プロパ−２−イン−１−イル、フェニル、４−フルオロフェニル、４−メトキシフェニル、２−フルオロ−１−（フルオロメチル）エチル、（１Ｒ）−１−フェニルエチル、（１Ｓ）−１−フェニルエチル、（１Ｓ，２Ｒ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル、（１−メチルシクロプロピル）メチル、シクロブチルおよび１，３−ベンゾジオキソール−５−イルメチルから選択される、請求項１３〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１ＡはＣ（Ｏ）Ｒ２Ａであり、そしてここで、Ｒ２Ａは、ｔｅｒｔ−ブチル、２−（４−フルオロフェニル）エチル、４−イソプロポキシ−フェニル、３，４−ジクロロフェニル、３−（４−フルオロフェニル）プロピル、［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル、シクロヘキシルメチル、フェニル、２−メチルプロピル、シクロヘキシル、２，２，−ジメチルプロピル、２，４−ジクロロフェニル、２，４−ジフルオロフェニル、２，５−ジフルオロフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、３−メトキシフェニルおよび３−クロロ−４−メトキシフェニルから選択される、請求項１３〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
式（Ｉｅ）
【化６】
（式中、Ａ１はＣＨ２、ＯまたはＮＲ１０である；
Ｂ１はＣＨ２またはＣ（Ｏ）である；
Ｚ１、Ｚ２、Ｒ１〜Ｒ７、Ｒ９およびＲ１２は請求項１において定義されるとおりであり、但し、Ｒ１２のうち少なくとも２つは水素である；
Ｒ８は請求項３において定義されるとおりである；
Ｒ１０は請求項２において定義されるとおりである；
Ａｒ１はフェニルであって、場合により、１つもしくは２つの位置において、請求項３において定義される基Ｚ３から独立して選択される置換基で置換される）
で表わされる、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項１９】
Ａ１はＣＨ２である；および
Ｂ１はＣＨ２またはＣ（Ｏ）である、
請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ａｒ１はフェニルであって、場合により、１つもしくは２つの位置において、請求項５において定義される基Ｚ４から独立して選択される置換基で置換される；
Ｚ５は請求項５において定義されるとおりである；
Ｒ１は基Ｒ１Ａであって、ここで、Ｒ１Ａは請求項５において定義されるとおりである；
Ｒ２Ａ、Ｒ３Ａ、Ｒ５Ａ、Ｒ７ＡおよびＲ９Ａは請求項５において定義されるとおりである；
Ｒ１２はそれぞれ水素である、
請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ａｒ１はＣ１−４−アルキルスルホニルフェニルである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１ＡはＣ（Ｏ）ＯＲ２ＡおよびＣ（Ｏ）Ｒ２Ａから選択される、請求項２０または２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１ＡはＣ（Ｏ）ＯＲ２Ａであり、そしてここで、Ｒ２ＡはＣ１−６−アルキルである、請求項２０〜２２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ１ＡはＣ（Ｏ）Ｒ２Ａであり、そしてここで、Ｒ２Ａはフェニルであって、メトキシ、エトキシおよびイソプロポキシから選択される置換基で単置換される、請求項２０〜２２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５】
・ｔｅｒｔ−ブチル４−［（｛５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−イル｝オキシ）メチル］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ベンジル４−［（｛５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−イル｝オキシ）メチル］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・２−（｛１−［３−（３−クロロ−４−メトキシフェニル）プロパノイル］ピペリジン−４−イル｝メトキシ）−５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン；
・２−｛［１−（ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メトキシ｝−５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン；
・２−｛［１−（シクロヘキシルアセチル）ピペリジン−４−イル］メトキシ｝−５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン；
・５−イソプロポキシ−２−（｛４−［（｛５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−イル｝オキシ）メチル］ピペリジン−１−イル｝カルボニル）ピリジン；
・２−｛［１−（シクロヘキシルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メトキシ｝−５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン；
・２−（｛１−［（４−メトキシシクロヘキシル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メトキシ）−５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン；
・３−（｛４−［（｛５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−イル｝オキシ）メチル］ピペリジン−１−イル｝カルボニル）ベンゾニトリル；
・２−メチル−４−｛４−［（｛５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−イル｝オキシ）メチル］ピペリジン−１−イル｝−４−オキソブタン−２−オール；
・１，１，１−トリフルオロ−２−メチル−４−｛４−［（｛５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−イル｝オキシ）メチル］ピペリジン−１−イル｝−４−オキソブタン−２−オール；
・１−［３−（｛４−［（｛５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−イル｝オキシ）メチル］ピペリジン−１−イル｝カルボニル）フェニル］エタノン；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−（｛［５−（４−シアノフェニル）ピリジン−２−イル］オキシ｝メチル）ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−［（｛５−［４−（モルホリン−４−イルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−イル｝オキシ）メチル］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・２−［（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）メトキシ］−５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン；
・Ｎ，Ｎ−ジメチル−３−（｛４−［（｛５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−イル｝オキシ）メチル］ピペリジン−１−イル｝カルボニル）アニリントリフルオロアセテート；
・４−｛４−［（｛５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−イル｝オキシ）メチル］ピペリジン−１−イル｝−４−オキソ−１−フェニルブタン−１−オン；
・５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−２−｛［１−（ピリジン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メトキシ｝ピリジン；
・２−（｛４−［（｛５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−イル｝オキシ）メチル］ピペリジン−１−イル｝カルボニル）ピリジン−３−オール；
・２−｛［１−（４−イソプロポキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］メトキシ｝−５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−［（｛５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−３−ニトロピリジン−２−イル｝オキシ）メチル］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・２−｛［１−（シクロヘキシルアセチル）ピペリジン−４−イル］メトキシ｝−５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−３−ニトロピリジン；
・２−｛［１−（ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メトキシ｝−５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−３−ニトロピリジン；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−［（｛５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−イル｝アミノ）メチル］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・イソブチル４−［（｛５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−イル｝アミノ）メチル］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ベンジル４−［（｛５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−イル｝アミノ）メチル］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・エチル４−［（｛５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−イル｝アミノ）メチル］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・Ｎ−｛［１−（シクロヘキシルカルボニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−アミン；
・Ｎ−｛［１−（シクロヘキシルアセチル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−アミン；
・Ｎ−｛［１−（３−シクロペンチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−アミン；
・５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−Ｎ−（｛１−［（２，３，６−トリフルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝メチル）ピリジン−２−アミン；
・５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−Ｎ−［（１−ペンタノイルピペリジン−４−イル）メチル］ピリジン−２−アミン；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−［（メチル｛５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−イル｝アミノ）メチル］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−（｛５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−イル｝メトキシ）ピペリジン−１−カルボキシレート；
・４−メトキシフェニル４−（｛５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−イル｝メトキシ）ピペリジン−１−カルボキシレート；
・プロパ−２−イン−１−イル４−（｛５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−イル｝メトキシ）ピペリジン−１−カルボキシレート；
・２−（｛［１−（ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝メチル）−５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン；
・イソプロピル４−（｛５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−イル｝メトキシ）ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−［メチル（｛５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−イル｝メチル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・（１Ｓ，２Ｒ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル４−［メチル（｛５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−イル｝メチル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・（３−メチルオキセタン−３−イル）メチル４−［メチル（｛５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−イル｝メチル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・（１−メチルシクロプロピル）メチル４−［メチル（｛５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−イル｝メチル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−［｛［５−（４−シアノフェニル）ピリジン−２−イル］メチル｝（メチル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・イソブチル４−［メチル（｛５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−イル｝メチル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・シクロブチル４−［メチル（｛５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−イル｝メチル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・１−シクロプロピルエチル４−［メチル（｛５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−イル｝メチル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・イソプロピル４−［メチル（｛５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−イル｝メチル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・３−ヒドロキシ−３−メチルブチル４−［メチル（｛５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−イル｝メチル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−［（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−［メチル（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・２−メトキシエチル４−［メチル（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・イソブチル４−［メチル（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・エチル４−［メチル（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・イソプロピル４−［メチル（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ベンジル４−［メチル（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・２，２−ジメチルプロピル４−［メチル（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・プロパ−２−イン−１−イル４−［メチル（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・フェニル４−［メチル（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・４−フルオロフェニル４−［メチル（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・４−メトキシフェニル４−［メチル（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・２−フルオロ−１−（フルオロメチル）エチル４−［メチル（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・（１Ｒ）−１−フェニルエチル４−［メチル（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・（１Ｓ）−１−フェニルエチル４−［メチル（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・（１Ｓ，２Ｒ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル４−［メチル（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・（１−メチルシクロプロピル）メチル４−［メチル（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・シクロブチル４−［メチル（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・１，３−ベンゾジオキソール−５−イルメチル４−［メチル（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−［（２−フルオロエチル）（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−［（シクロプロピルメチル）（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−［（２−ヒドロキシエチル）（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−［（シアノメチル）（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−［エチル（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−［シクロブチル（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−［（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）（３，３，３−トリフルオロプロピル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−［（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−［イソブチル（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−［（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−［イソプロピル（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・イソプロピル４−［イソプロピル（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−［（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）（プロピル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・イソプロピル４−［（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）（プロピル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・イソブチル４−［（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）（プロピル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−［シクロプロピル（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・イソプロピル４−［シクロプロピル（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・イソブチル４−［シクロプロピル（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−［シクロプロピル（｛６−［４−（メチルスルフィニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−｛シクロプロピル［（６−｛４−［（ジメチルアミノ）カルボニル］フェニル｝ピリジン−３−イル）メチル］アミノ｝ピペリジン−１−カルボキシレート；
・イソプロピル４−［シクロプロピル（｛６−［４−（メチルスルフィニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・イソプロピル４−｛シクロプロピル［（６−｛４−［（ジメチルアミノ）カルボニル］フェニル｝ピリジン−３−イル）メチル］アミノ｝ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−［｛［６−（４−シアノフェニル）ピリジン−３−イル］メチル｝（メチル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−［［（６−｛４−［（ジメチルアミノ）カルボニル］フェニル｝ピリジン−３−イル）メチル］（メチル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−［メチル（｛６−［４−（モルホリン−４−イルカルボニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−［（｛６−［４−（アミノカルボニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）（３，３，３−トリフルオロプロピル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−［［（６−｛４−［（ジメチルアミノ）カルボニル］フェニル｝ピリジン−３−イル）メチル］（３，３，３−トリフルオロプロピル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−［［（６−｛４−［（アセチルアミノ）メチル］フェニル｝ピリジン−３−イル）メチル］（３，３，３−トリフルオロプロピル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−［［（６−｛３−［（アセチルアミノ）メチル］フェニル｝ピリジン−３−イル）メチル］（３，３，３−トリフルオロプロピル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−［｛［６−（３−｛［（２−ヒドロキシエチル）アミノ］カルボニル｝フェニル）ピリジン−３−イル］メチル｝（３，３，３−トリフルオロプロピル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−［（｛６−［３−（アミノカルボニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）（３，３，３−トリフルオロプロピル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・１−（２，２−ジメチルプロパノイル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）ピペリジン−４−アミン；
・ｔｅｒｔ−ブチル（３Ｒ＊，４Ｓ＊）−３−メチル−４−［メチル（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル（３Ｓ＊，４Ｓ＊）−３−メチル−４−［メチル（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・１−［３−（４−フルオロフェニル）プロパノイル］−Ｎ−メチル−Ｎ−（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）ピペリジン−４−アミン；
・１−（４−イソプロポキシベンゾイル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）ピペリジン−４−アミン；
・１−（３，４−ジクロロベンゾイル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）ピペリジン−４−アミン；
・１−［４−（４−フルオロフェニル）ブタノイル］−Ｎ−メチル−Ｎ−（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）ピペリジン−４−アミン；
・Ｎ−メチル−Ｎ−（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）−１−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−アミン；
・１−（シクロヘキシルアセチル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）ピペリジン−４−アミン；
・１−ベンゾイル−Ｎ−メチル−Ｎ−（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）ピペリジン−４−アミン；
・Ｎ−メチル−１−（３−メチルブタノイル）−Ｎ−（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）ピペリジン−４−アミン；
・１−（シクロヘキシルカルボニル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）ピペリジン−４−アミン；
・１−（３，３−ジメチルブタノイル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）ピペリジン−４−アミン；
・１−（２，４−ジクロロベンゾイル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）ピペリジン−４−アミン；
・１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）ピペリジン−４−アミン；
・１−（２，５−ジフルオロベンゾイル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）ピペリジン−４−アミン；
・１−（２−フルオロベンゾイル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）ピペリジン−４−アミン；
・１−（３−フルオロベンゾイル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）ピペリジン−４−アミン；
・１−（４−フルオロベンゾイル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）ピペリジン−４−アミン；
・１−（３−メトキシベンゾイル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）ピペリジン−４−アミン；
・１−（３−クロロ−４−メトキシベンゾイル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メチル）ピペリジン−４−アミン；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−［（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝アミノ）メチル］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝メトキシ）ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−［（６−｛４−［（メトキシカルボニル）アミノ］フェニル｝ピリジン−３−イル）メトキシ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・５−［（｛１−［４−（４−フルオロフェニル）ブタノイル］ピペリジン−４−イル｝オキシ）メチル］−２−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン；
・５−（｛［１−（シクロヘキシルアセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝メチル）−２−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−［（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝オキシ）メチル］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・イソブチル４−［（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝オキシ）メチル］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・エチル４−［（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝オキシ）メチル］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−｛［（６−｛４−［（２−ヒドロキシエチル）スルホニル］フェニル｝ピリジン−３−イル）オキシ］メチル｝ピペリジン−１−カルボキシレート；
・４−（５−｛［１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピペリジン−４−イル］メトキシ｝ピリジン−２−イル）安息香酸；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−｛［（６−｛３−フルオロ−４−［（プロピルアミノ）カルボニル］フェニル｝ピリジン−３−イル）オキシ］メチル｝ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−｛［（６−｛４−［（シクロプロピルアミノ）カルボニル］フェニル｝ピリジン−３−イル）オキシ］メチル｝ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−｛［（６−｛４−［（エチルアミノ）カルボニル］フェニル｝ピリジン−３−イル）オキシ］メチル｝ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−｛［（６−｛４−［（メチルアミノ）カルボニル］フェニル｝ピリジン−３−イル）オキシ］メチル｝ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−（｛［６−（４−｛［（２−シアノエチル）アミノ］カルボニル｝フェニル）ピリジン−３−イル］オキシ｝メチル）ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−［（｛６−［４−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，３−オキサジン−２−イル）フェニル］ピリジン−３−イル｝オキシ）メチル］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−［（｛６−［４−（アセチルアミノ）フェニル］ピリジン−３−イル｝オキシ）メチル］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−（｛［６−（４−｛［（２−メトキシエチル）アミノ］カルボニル｝フェニル）ピリジン−３−イル］オキシ｝メチル）ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−（｛［６−（４−｛［（２−ヒドロキシエチル）アミノ］カルボニル｝フェニル）ピリジン−３−イル］オキシ｝メチル）ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−（｛［６−（４−｛［（２−ヒドロキシブチル）アミノ］カルボニル｝フェニル）ピリジン−３−イル］オキシ｝メチル）ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−｛［（６−｛４−［（アセチルアミノ）メチル］フェニル｝ピリジン−３−イル）オキシ］メチル｝ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−｛［（６−｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝ピリジン−３−イル）オキシ］メチル｝ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−（｛［６−（４−｛［２−（ヒドロキシメチル）モルホリン−４−イル］カルボニル｝フェニル）ピリジン−３−イル］オキシ｝メチル）ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−（｛［６−（４−｛［（２−アミノ−２−オキソエチル）アミノ］カルボニル｝フェニル）ピリジン−３−イル］オキシ｝メチル）ピペリジン−１−カルボキシレート；
・４−｛［４−（５−｛［１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピペリジン−４−イル］メトキシ｝ピリジン−２−イル）フェニル］アミノ｝−４−オキソブタン酸；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−［（｛６−［４−（シアノメチル）フェニル］ピリジン−３−イル｝オキシ）メチル］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−［（｛６−［４−（メチルスルフィニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝オキシ）メチル］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−｛［（６−｛３−［（アセチルアミノ）メチル］フェニル｝ピリジン−３−イル）オキシ］メチル｝ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−［（｛６−［３−（シアノメチル）フェニル］ピリジン−３−イル｝オキシ）メチル］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−［（｛６−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝オキシ）メチル］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−［（｛６−［４−（アミノカルボニル）−３−フルオロフェニル］ピリジン−３−イル｝オキシ）メチル］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−［（｛６−［４−（アゼチジン−１−イルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝オキシ）メチル］ピペリジン−１−カルボキシレート；
・［４−（５−｛［１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピペリジン−４−イル］メトキシ｝ピリジン−２−イル）フェニル］酢酸；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−｛［（６−｛４−［２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−２−オキソエチル］フェニル｝ピリジン−３−イル）オキシ］メチル｝ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−（｛［６−（４−｛２−［２−（ヒドロキシメチル）モルホリン−４−イル］−２−オキソエチル｝フェニル）ピリジン−３−イル］オキシ｝メチル）ピペリジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−｛［（６−｛４−［２−（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）−２−オキソエチル］フェニル｝ピリジン−３−イル）オキシ］メチル｝ピペリジン−１−カルボキシレート；
・２−｛４−［（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝オキシ）メチル］ピペリジン−１−イル｝ピリミジン；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−（｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝アセチル）ピペラジン−１−カルボキシレート；
・ｔｅｒｔ−ブチル４−（２−｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝エチル）ピペラジン−１−カルボキシレート；
・１−（４−イソプロポキシベンゾイル）−４−（２−｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝エチル）ピペラジン；および
・イソブチル４−（２−｛６−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝エチル）ピペラジン−１−カルボキシレート
から選択される請求項１〜２４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２６】
治療における使用のための請求項１〜２５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２７】
１型糖尿病、２型糖尿病、不適切な耐糖能、インスリン抵抗性、高血糖、高脂血症、高コレステロール血症、異常脂質血症、Ｘ症候群、メタボリックシンドローム、肥満、高血圧症、慢性全身性炎症、網膜症、神経障害、腎症、アテローム硬化症、線溶低下、および内皮機能障害からなる群から選択される、ＧＰＲ１１９活性に関連する障害の治療または予防における使用のための請求項１〜２５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２８】
１型糖尿病、２型糖尿病、不適切な耐糖能、インスリン抵抗性、高血糖、高脂血症、高コレステロール血症、異常脂質血症、Ｘ症候群、メタボリックシンドローム、肥満、高血圧症、慢性全身性炎症、網膜症、神経障害、腎症、アテローム硬化症、線溶低下、および内皮機能障害からなる群から選択される、ＧＰＲ１１９活性に関連する障害の治療または予防のための医薬品の製造における請求項１〜２５のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項２９】
１型糖尿病、２型糖尿病、不適切な耐糖能、インスリン抵抗性、高血糖、高脂血症、高コレステロール血症、異常脂質血症、Ｘ症候群、メタボリックシンドローム、肥満、高血圧症、慢性全身性炎症、網膜症、神経障害、腎症、アテローム硬化症、線溶低下、および内皮機能障害からなる群から選択される、ＧＰＲ１１９活性に関連する障害の治療または予防のための方法であって、請求項１〜２５のいずれか一項に記載の化合物の有効量を、そのような治療を必要とするヒトを含む哺乳動物に投与することを含んでなる、方法。
【請求項３０】
有効成分としての請求項１〜２５のいずれか一項に記載の化合物を、薬学的に許容可能な希釈剤またはキャリアとの組み合わせで含有する薬学的製剤。
【請求項３１】
１型糖尿病、２型糖尿病、不適切な耐糖能、インスリン抵抗性、高血糖、高脂血症、高コレステロール血症、異常脂質血症、Ｘ症候群、メタボリックシンドローム、肥満、高血圧症、慢性全身性炎症、網膜症、神経障害、腎症、アテローム硬化症、線溶低下、および内皮機能障害からなる群から選択される、ＧＰＲ１１９活性に関連する障害の治療または予防における使用のための請求項３０に記載の薬学的製剤。
【請求項３２】
１型糖尿病、２型糖尿病、不適切な耐糖能、インスリン抵抗性、高血糖、高脂血症、高コレステロール血症、異常脂質血症、Ｘ症候群、メタボリックシンドローム、肥満、高血圧症、慢性全身性炎症、網膜症、神経障害、腎症、アテローム硬化症、線溶低下、および内皮機能障害からなる群から選択される、ＧＰＲ１１９活性に関連する障害の治療または予防のための医薬品の製造における、ＤＰＰ−ＩＶインヒビターとの組み合わせでの請求項１〜２５のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項３３】
１型糖尿病、２型糖尿病、不適切な耐糖能、インスリン抵抗性、高血糖、高脂血症、高コレステロール血症、異常脂質血症、Ｘ症候群、メタボリックシンドローム、肥満、高血圧症、慢性全身性炎症、網膜症、神経障害、腎症、アテローム硬化症、線溶低下、および内皮機能障害からなる群から選択される、ＧＰＲ１１９活性に関連する障害の治療または予防のための方法であって、請求項１〜２５のいずれか一項に記載の化合物の有効量を、ＤＰＰ−ＩＶインヒビターとの組み合わせで、そのような治療を必要とするヒトを含む哺乳動物に投与することを含んでなる、方法。
【請求項３４】
ＤＰＰ−ＩＶインヒビターをさらに含んでなる、請求項３０に記載の薬学的製剤。
【公表番号】特表２０１０−５０１６２９（Ｐ２０１０−５０１６２９Ａ）
【公表日】平成２２年１月２１日（２０１０．１．２１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５２６０９８（Ｐ２００９−５２６０９８）
【出願日】平成１９年８月２９日（２００７．８．２９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００７／０５８９９１
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０２５７９８
【国際公開日】平成２０年３月６日（２００８．３．６）
【出願人】（５０１３５４２３３）ビオヴィトルム・アクチボラゲット（プブリクト） (25)
【氏名又は名称原語表記】Ｂｉｏｖｉｔｒｕｍ ＡＢ（ｐｕｂｌ）
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年１月２１日（２０１０．１．２１）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年８月２９日（２００７．８．２９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００７／０５８９９１
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０２５７９８
【国際公開日】平成２０年３月６日（２００８．３．６）
【出願人】（５０１３５４２３３）ビオヴィトルム・アクチボラゲット（プブリクト） (25)
【氏名又は名称原語表記】Ｂｉｏｖｉｔｒｕｍ ＡＢ（ｐｕｂｌ）
【Ｆターム（参考）】
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