ＧｌｙＴ１阻害剤としてのアミン又はアミノアルコール
本発明は、精神病、記憶及び学習機能障害、統合失調症、認知症、注意欠陥障害又はアルツハイマー病の処置のための医薬の製造のための、式（Ｉ）［式中、置換基は詳細な説明及び特許請求の範囲に記載されている］の化合物の使用に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１２３】
［式中、
Ｒ１は、水素、ハロゲン、低級アルキル又は低級アルコキシであり、
Ｒ２は、水素、ハロゲン、低級アルキル又は低級アルコキシであり、
Ｒ３は、水素、ハロゲン、低級アルコキシ又は低級アルキル（ここで、低級アルキルは場合によりハロゲンで置換されている）であり、
Ｒ４は、
ａ）水素、
ｂ）ハロゲン、
ｃ）場合によりハロゲン、低級アルコキシ又はヒドロシキルで置換されている低級アルキル、
ｄ）場合によりハロゲン、ヒドロキシル、シクロアルキル又はヘテロシクリルで置換されている低級アルコキシ、
ｅ）−ＮＲ１１Ｒ１２、
ｆ）−Ｓ（Ｏ）２−低級アルキル、
ｇ）−Ｓｉ（低級アルキル）３、
ｈ）−Ｏ−シクロアルキル、
ｉ）−Ｏ−アリール、
ｊ）−Ｏ−ヘテロアリール、
ｋ）−Ｏ−ヘテロシクリル、
ｌ）アリール、
ｍ）ヘテロアリール又は
ｎ）ヘテロシクリル
（ここで、各々のシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリルは、場合により、ハロゲン、アミド、ニトロ、アセチル、アセトアミジル、低級アルキル、ハロゲン−低級アルキル、低級アルコキシ−低級アルキル、−ＮＲ１１Ｒ１２、低級アルコキシ、ハロゲン−低級アルコキシ又は−Ｓ（Ｏ）２−低級アルキルで置換されており、
ヘテロシクリルの部分である各々のＳは、場合によりオキソで置換されている）であり、
Ｒ５は、ハロゲン、低級アルキル又は低級アルコキシであり、
Ｒ６は、水素又は低級アルキルであり、
Ｒ７は、水素又は低級アルキルであり、
Ｒ８は、水素又は低級アルキルであり、
Ｒ９は、水素、ハロゲン、低級アルキル又は低級アルコキシであり、
Ｒ１０は、水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ又はフェニル（ここで、フェニルは場合によりハロゲン、低級アルキル又は−Ｓ（Ｏ）２−低級アルキルで置換されている）であり、
Ｒ１１は、水素又は低級アルキルであり、
Ｒ１２は、水素又は低級アルキルであり、
Ｘは、
ａ）Ｎであり、Ｙは、Ｃ−Ｒ１０であるか、
ｂ）Ｃ−Ｒ９であり、Ｙは、Ｎであるか、又は
ｃ）Ｃ−Ｒ９であり、Ｙは、Ｃ−Ｒ１０であり、
ｎは、０又は１であり、
そして、下記：
ａ）Ｒ１が、水素であり、Ｒ２が、水素であり、Ｒ３が、ハロゲンであり、Ｒ４が、ハロゲンであり、Ｒ６が、水素であり、Ｒ７が、水素であり、Ｒ９が、水素であり、Ｒ１０が、ハロゲンであり、ｎが、０であり、Ｘが、Ｃ−Ｒ９であり、Ｙが、Ｃ−Ｒ１０である；
ｂ）Ｒ１が、水素であり、Ｒ２が、水素であり、Ｒ３が、低級アルコキシであり、Ｒ４が、低級アルコキシであり、Ｒ６が、水素であり、Ｒ７が、水素であり、Ｒ９が、水素であり、Ｒ１０が、ハロゲンであり、ｎが、０であり、Ｘが、Ｃ−Ｒ９であり、Ｙが、Ｃ−Ｒ１０である；
ｃ）Ｒ１が、水素であり、Ｒ２が、水素であり、Ｒ３が、ハロゲンであり、Ｒ４が、ヘテロシクリルであり、Ｒ６が、水素であり、Ｒ７が、水素であり、Ｒ９が、水素であり、Ｒ１０が、水素であり、ｎが、０であり、Ｘが、Ｃ−Ｒ９であり、Ｙが、Ｃ−Ｒ１０である；
ｄ）Ｒ１が、水素であり、Ｒ２が、水素であり、Ｒ３が、ハロゲンであり、Ｒ４が、水素であり、Ｒ６が、水素であり、Ｒ７が、水素であり、Ｒ９が、ハロゲンであり、Ｒ１０が、水素であり、ｎが、０であり、Ｘが、Ｃ−Ｒ９であり、Ｙが、Ｃ−Ｒ１０である；
ｅ）Ｒ１が、水素であり、Ｒ２が、水素であり、Ｒ３が、ハロゲンであり、Ｒ４が、水素であり、Ｒ６が、低級アルキルであり、Ｒ７が、水素であり、Ｒ９が、水素であり、ｎが、０であり、Ｘが、Ｃ−Ｒ９であり、Ｙが、Ｎである；
ｆ）Ｒ１が、水素であり、Ｒ２が、水素であり、Ｒ３が、ハロゲンであり、Ｒ４が、水素であり、Ｒ６が、低級アルキルであり、Ｒ７が、水素であり、Ｒ１０が、水素であり、ｎが、０であり、Ｘが、Ｎであり、Ｙが、Ｃ−Ｒ１０である；
のとき、Ｒ８は、低級アルキルである］で示される化合物、又はその薬学的に活性な塩もしくはエステルの、精神病、記憶及び学習機能障害、統合失調症、認知症、注意欠陥障害又はアルツハイマー病の処置のための医薬の製造のための使用。
【請求項２】
式（Ｉ）：
【化１２４】
［式中、
Ｒ１は、水素、ハロゲン又は低級アルキルであり、
Ｒ２は、水素、ハロゲン又は低級アルキルであり、
Ｒ３は、ハロゲン又は低級アルキル（ここで、低級アルキルは場合によりハロゲンで置換されている）であり、
Ｒ４は、
ａ）場合により、ハロゲン又は低級アルコキシで置換されている低級アルキル、
ｂ）場合により、ハロゲン、ヒドロキシル、シクロアルキル又はヘテロシクリルで置換されている低級アルコキシ、
ｃ）−Ｓｉ（低級アルキル）３、
ｄ）場合により、ハロゲン、アミド、ニトロ、アセチル、アセトアミジル、低級アルキル、ハロゲン−低級アルキル、低級アルコキシ−低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン−低級アルコキシ、−ＮＲ１１Ｒ１２又は−Ｓ（Ｏ）２−低級アルキルで置換されている−Ｏ−シクロアルキル、
ｅ）場合により、ハロゲン、アミド、ニトロ、アセチル、アセトアミジル、低級アルキル、ハロゲン−低級アルキル、低級アルコキシ−低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン−低級アルコキシ、−ＮＲ１１Ｒ１２又は−Ｓ（Ｏ）２−低級アルキルで置換されている−Ｏ−アリール、
ｆ）場合により、ハロゲン、アミド、ニトロ、アセチル、アセトアミジル、低級アルキル、ハロゲン−低級アルキル、低級アルコキシ−低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン−低級アルコキシ、−ＮＲ１１Ｒ１２又は−Ｓ（Ｏ）２−低級アルキルで置換されている−Ｏ−ヘテロアリール、
ｇ）場合により、ハロゲン、アミド、ニトロ、アセチル、アセトアミジル、低級アルキル、ハロゲン−低級アルキル、低級アルコキシ−低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン−低級アルコキシ、−ＮＲ１１Ｒ１２又は−Ｓ（Ｏ）２−低級アルキルで置換されている−Ｏ−ヘテロシクリル、
（ここで、ヘテロシクリルの部分である各々のＳは、場合によりオキソで置換されている）
ｈ）場合によりハロゲン、アミド、ニトロ、アセチル、アセトアミジル、低級アルキル、ハロゲン−低級アルキル、低級アルコキシ−低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン−低級アルコキシ、−ＮＲ１１Ｒ１２又は−Ｓ（Ｏ）２−低級アルキルで置換されているヘテロアリール、
ｉ）ハロゲン、アミド、ニトロ、アセチル、アセトアミジル、低級アルキル、ハロゲン−低級アルキル、低級アルコキシ−低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン−低級アルコキシ、−ＮＲ１１Ｒ１２又は−Ｓ（Ｏ）２−低級アルキルで置換されているアリール、
ｊ）場合により、ハロゲン、アミド、ニトロ、アセチル、アセトアミジル、低級アルキル、ハロゲン−低級アルキル、低級アルコキシ−低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン−低級アルコキシ、−ＮＲ１１Ｒ１２又は−Ｓ（Ｏ）２−低級アルキルで置換されているヘテロシクリルであり、
そしてＲ１０が、フェニル（ここで、フェニルは場合によりハロゲン、低級アルキル又は−Ｓ（Ｏ）２−低級アルキルで置換されている）であるとき、Ｒ４は、水素であり、
そしてＲ６が、低級アルキルであるとき、Ｒ４は、
ａ）場合によりハロゲン又は低級アルコキシで置換されている低級アルキル、
ｂ）場合によりハロゲン、ヒドロキシル、シクロアルキル又はヘテロシクリルで置換されている低級アルコキシ、
ｃ）−Ｓｉ（低級アルキル）３、
ｄ）場合により、ハロゲン、アミド、ニトロ、アセチル、アセトアミジル、低級アルキル、ハロゲン−低級アルキル、低級アルコキシ−低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン−低級アルコキシ、−ＮＲ１１Ｒ１２又は−Ｓ（Ｏ）２−低級アルキルで置換されている−Ｏ−シクロアルキル、
ｅ）場合により、ハロゲン、アミド、ニトロ、アセチル、アセトアミジル、低級アルキル、ハロゲン−低級アルキル、低級アルコキシ−低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン−低級アルコキシ、−ＮＲ１１Ｒ１２又は−Ｓ（Ｏ）２−低級アルキルで置換されている−Ｏ−アリール、
ｆ）場合により、ハロゲン、アミド、ニトロ、アセチル、アセトアミジル、低級アルキル、ハロゲン−低級アルキル、低級アルコキシ−低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン−低級アルコキシ、−ＮＲ１１Ｒ１２又は−Ｓ（Ｏ）２−低級アルキルで置換されている−Ｏ−ヘテロアリール、
ｇ）場合により、ハロゲン、アミド、ニトロ、アセチル、アセトアミジル、低級アルキル、ハロゲン−低級アルキル、低級アルコキシ−低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン−低級アルコキシ、−ＮＲ１１Ｒ１２又は−Ｓ（Ｏ）２−低級アルキルで置換されている−Ｏ−ヘテロシクリル
（ここで、ヘテロシクリルの部分である各々のＳは、場合によりオキソで置換されている）、
ｈ）場合により、ハロゲン、アミド、ニトロ、アセチル、アセトアミジル、低級アルキル、ハロゲン−低級アルキル、低級アルコキシ−低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン−低級アルコキシ、−ＮＲ１１Ｒ１２又は−Ｓ（Ｏ）２−低級アルキルで置換されているヘテロアリール、
ｉ）場合により、ハロゲン、アミド、ニトロ、アセチル、アセトアミジル、低級アルキル、ハロゲン−低級アルキル、低級アルコキシ−低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン−低級アルコキシ、−ＮＲ１１Ｒ１２又は−Ｓ（Ｏ）２−低級アルキルで置換されているアリール、
ｊ）場合により、ハロゲン、アミド、ニトロ、アセチル、アセトアミジル、低級アルキル、ハロゲン−低級アルキル、低級アルコキシ−低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン−低級アルコキシ、−ＮＲ１１Ｒ１２又は−Ｓ（Ｏ）２−低級アルキルで置換されているヘテロシクリルであり、
Ｒ５は、ハロゲン又は低級アルキルであり、
Ｒ６は、水素又は低級アルキルであり、
Ｒ７は、水素又は低級アルキルであり、
Ｒ８は、水素又は低級アルキルであり、
Ｒ９は、水素、ハロゲン、低級アルキル又は低級アルコキシであり、
Ｒ１０は、水素、ハロゲン、低級アルキル又は低級アルコキシであり、
Ｒ１１は、水素又は低級アルキルであり、
Ｒ１２は、水素又は低級アルキルであり、
Ｘは、
ａ）Ｎであり、Ｙが、Ｃ−Ｒ１０であるか、
ｂ）Ｃ−Ｒ９であり、Ｙが、Ｎであるか、又は
ｃ）Ｃ−Ｒ９であり、Ｙが、Ｃ−Ｒ１０であり、
ｎは、０又は１であり、
そして、下記：
ａ）Ｒ１が、水素であり、Ｒ２が、水素であり、Ｒ３が、メチルであり、Ｒ４が、メチルであり、Ｒ６が、水素であり、Ｒ７が、水素であり、Ｒ９が、水素であり、Ｒ１０が、水素であり、ｎが、０であり、Ｘが、Ｃ−Ｒ９であり、Ｙが、Ｃ−Ｒ１０である；
ｂ）Ｒ１が、水素であり、Ｒ２が、水素であり、Ｒ３が、メチルであり、Ｒ４が、メチルであり、Ｒ６が、水素であり、Ｒ７が、エチルであり、Ｒ９が、メチルであり、Ｒ１０が、水素であり、ｎが、０であり、Ｘが、Ｃ−Ｒ９であり、Ｙが、Ｃ−Ｒ１０である；
ｃ）Ｒ１が、水素であり、Ｒ２が、水素であり、Ｒ３が、ｔ−ブチルであり、Ｒ４が、ｔ−ブチルであり、Ｒ６が、水素であり、Ｒ７が、水素であり、Ｒ９が、水素であり、Ｒ１０が、水素であり、ｎが、０であり、Ｘが、Ｃ−Ｒ９であり、Ｙが、Ｃ−Ｒ１０である；
ｄ）Ｒ１が、水素であり、Ｒ２が、水素であり、Ｒ３が、クロロであり、Ｒ４が、水素であり、Ｒ６が、水素であり、Ｒ７が、水素であり、Ｒ９が、水素であり、Ｒ１０が、水素であり、ｎが、０であり、Ｘが、Ｃ−Ｒ９であり、Ｙが、Ｃ−Ｒ１０である；
ｅ）Ｒ１が、水素であり、Ｒ２が、水素であり、Ｒ３が、クロロであり、Ｒ４が、モルホリノであり、Ｒ６が、水素であり、Ｒ７が、水素であり、Ｒ９が、水素であり、Ｒ１０が、水素であり、ｎが、０であり、Ｘが、Ｃ−Ｒ９であり、Ｙが、Ｃ−Ｒ１０である；
ｆ）Ｒ１が、水素であり、Ｒ２が、水素であり、Ｒ３が、クロロであり、Ｒ４が、水素であり、Ｒ６が、水素であり、Ｒ７が、水素であり、Ｒ９が、クロロであり、Ｒ１０が、水素であり、ｎが、０であり、Ｘが、Ｃ−Ｒ９であり、Ｙが、Ｃ−Ｒ１０である；
ｇ）Ｒ１が、水素であり、Ｒ２が、水素であり、Ｒ３が、クロロであり、Ｒ４が、水素であり、Ｒ６が、メチルであり、Ｒ７が、水素であり、Ｒ９が、水素であり、ｎが、０であり、Ｘが、Ｃ−Ｒ９であり、Ｙが、Ｎである；
ｈ）Ｒ１が、水素であり、Ｒ２が、水素であり、Ｒ３が、クロロであり、Ｒ４が、水素であり、Ｒ６が、メチルであり、Ｒ７が、水素であり、Ｒ１０が、水素であり、ｎが、０であり、Ｘが、Ｎであり、Ｙが、Ｃ−Ｒ１０である；
のとき、Ｒ８は、低級アルキルである］で示される化合物、又はその薬学的に活性な塩もしくはエステル。
【請求項３】
Ｒ１が、水素である、請求項２記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２が、水素又はハロゲンである、請求項２及び３のいずれか一項記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２が、水素、クロロ又はフルオロである、請求項２〜４のいずれか一項記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ３が、ハロゲン又は低級アルキルである、請求項２〜５のいずれか一項記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ３が、クロロ又はメチルである、請求項２〜６のいずれか一項記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ４が、
ａ）場合により、ハロゲン、ヒドロキシル、シクロアルキル又はヘテロシクリルで置換されている低級アルコキシ、
ｂ）−Ｏ−アリール又は
ｃ）−Ｏ−ヘテロシクリル（ここで、ヘテロシクリルの部分である各々のＳは、場合によりオキソで置換されている）である、請求項２〜７のいずれか一項記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ４が、−Ｏ−テトラヒドロピラニル、−Ｏ−テトラヒドロフラニル、イソプロポキシ、テトラヒドロフラニル−エトキシ−、４−クロロ−２−ヒドロキシ−ブトキシ−、２−オキセタニル−プロポキシ−、１，１，２，２−テトラフルオロ−エトキシ−、クロロ−ヒドロキシ−イソペンチルオキシ−、−Ｏ−テトラヒドロチオピラニルジオキシド、テトラヒドロピラニル−エトキシ−、２，２，２−トリフルオロ−エトキシ−、２−シクロプロピル−エトキシ−、−Ｏ−シクロペンチル、−Ｏ−シクロヘキシル、ｉ−ブトキシ、sec−ブトキシ、ジフルオロ−イソプロポキシ−、−Ｏ−フェニル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロ−プロポキシ−又はトリフルオロ−イソプロポキシ−である、請求項２〜８のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ５が、フルオロ又はメチルである、請求項２〜９のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ６が、水素である、請求項２〜１０のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ７が、水素である、請求項２〜１１のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ８が、水素である、請求項２〜１２のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ９が、水素、ハロゲン又は低級アルキルである、請求項２〜１３のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ９が、水素、フルオロ又はメチルである、請求項２〜１４のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１０が、水素又はハロゲンである、請求項２〜１５のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１０が、水素又はフルオロである、請求項２〜１６のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１８】
ｎが、０である、請求項２〜１７のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１９】
ｎが、１である、請求項２〜１８のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２０】
式（Ia）：
【化１２５】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、ｎ、Ｘ及びＹは、請求項２〜１９のいずれか一項に定義されている］であることを特徴とする、請求項２〜１９のいずれか一項記載の化合物又はその薬学的に活性な塩もしくはエステル。
【請求項２１】
式（Ib）：
【化１２６】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、ｎ、Ｘ及びＹは、請求項２〜１９のいずれか一項に定義されている］であることを特徴とする、請求項２〜１９のいずれか一項記載の化合物又はその薬学的に活性な塩もしくはエステル。
【請求項２２】
下記：
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−（３−フルオロ−３’−メタンスルホニル−ビフェニル−４−イル）−エタノールトリフルオロ酢酸塩、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［４−（５−フルオロ−ピリジン−３−イル）−２−メチル−フェニル］］−エタノール二塩酸塩、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［４−（５−フルオロ−ピリジン−３−イル）−３−メトキシ−フェニル］−エタノール二塩酸塩、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［４−（５−フルオロ−ピリジン−３−イル）−２−メトキシ−フェニル］−エタノール二塩酸塩、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−（３’−メタンスルホニル−ビフェニル−３−イル）−エタノールトリフルオロ酢酸塩、
（１Ｒ，２Ｓ又は１Ｓ，２Ｒ）−２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−（３−フルオロ−３’−メタンスルホニル−ビフェニル−４−イル）−エタノール塩酸塩、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−（３’−メタンスルホニル−ビフェニル−４−イル）−エタノールトリフルオロ酢酸塩、
（１Ｒ，２Ｓ又は１Ｓ，２Ｒ）−２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［４−（５−フルオロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−エタノールトリフルオロ酢酸塩、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（テトラヒドロ−ピラン−３−イルオキシ）−フェニル］−エタノール、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−イソプロポキシ−フェニル）−エタノール塩酸塩、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［５−（３−メタンスルホニル−フェニル）−ピリジン−２−イル］−エタノールビストリフルオロ酢酸塩、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−（５’−フルオロ−［３，３’］ビピリジニル−６−イル）−エタノール三塩酸塩、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［３−フルオロ−５−（３−メトキシ−フェニル）−ピリジン−２−イル］−エタノール二塩酸塩、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［４−（５−フルオロ−ピリジン−３−イル）−３−メチル−フェニル］−エタノールビス−トリフルオロ酢酸塩、
rac−エリトロ−［rac−２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［２−メチル−６−（テトラヒドロ−フラン−３−イルオキシ）−ピリジン−３−イル］−エタノール二塩酸塩、
rac−エリトロ−［rac−２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［２−フルオロ−４−（テトラヒドロ−フラン−３−イルオキシ）−フェニル］−エタノール塩酸塩、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［２−メチル−６−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルオキシ）−ピリジン−３−イル］−エタノール二塩酸塩、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［３−フルオロ−４−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルオキシ）−フェニル］−エタノール塩酸塩、
rac−エリトロ−［rac−２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［６−（テトラヒドロ−フラン−３−イルオキシ）−ピリジン−３−イル］−エタノール二塩酸塩、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［３，５−ジフルオロ−４−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルオキシ）−フェニル］−エタノール塩酸塩、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［４−メチル−６−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルオキシ）−ピリジン−３−イル］−エタノール二塩酸塩、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［６−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルオキシ）−ピリジン−３−イル］−エタノール二塩酸塩、
rac−エリトロ−［rac−２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［５−（テトラヒドロ−フラン−３−イルオキシ）−ピリジン−２−イル］−エタノール二塩酸塩、
rac−エリトロ−［（rac）−２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［４−メチル−６−（テトラヒドロ−フラン−３−イルオキシ）−ピリジン−３−イル］−エタノール二塩酸塩、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［５−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルオキシ）−ピリジン−２−イル］−エタノール二塩酸塩、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［５−メチル−６−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルオキシ）−ピリジン−３−イル］−エタノール二塩酸塩、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−（６−イソプロポキシ−２−メチル−ピリジン−３−イル）−エタノール二塩酸塩、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［２−フルオロ−４−（テトラヒドロ−フラン−２−イルメトキシ）−フェニル］−エタノール塩酸塩、
rac−エリトロ−［１−［４−［（rac）−２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−ヒドロキシ−エチル］−３−フルオロ−フェノキシ］−４−クロロ−ブタン−２−オール塩酸塩、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−（６−イソプロポキシ−４−メチル−ピリジン−３−イル）−エタノール二塩酸塩、
rac−エリトロ−［（rac）−２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［５−メチル−６−（テトラヒドロ−フラン−３−イルオキシ）−ピリジン−３−イル］−エタノール二塩酸塩、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−（５−イソプロポキシ−ピリジン−２−イル）−エタノール二塩酸塩、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［２−フルオロ−４−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルオキシ）−フェニル］−エタノール塩酸塩、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［２−フルオロ−４−（３−メチル−オキセタン−３−イルメトキシ）−フェニル］−エタノール、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−（４−トリメチルシラニル−フェニル）−エタノールトリフルオロ酢酸塩、
rac−エリトロ−［１−アミノ−２−ビフェニル−４−イル−１−（４−クロロ−フェニル）−プロパン−２−オールトリフルオロ酢酸塩、
rac−エリトロ−［２−アミノ−１−（４−tert−ブチル−フェニル）−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−エタノールトリフルオロ酢酸塩、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［４−（１，１，２，２−テトラフルオロ−エトキシ）−フェニル］−エタノール、
rac−エリトロ−［２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［４−（５−フルオロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−２−メチルアミノ−エタノール塩酸塩、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［４−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルオキシ）−フェニル］−エタノール、
（１Ｒ，２Ｓ又は１Ｓ，２Ｒ）−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［４−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルオキシ）−フェニル］−エタノール、
rac−エリトロ−［rac−２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［４−（テトラヒドロ−フラン−３−イルオキシ）−フェニル］−エタノール、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−ヒドロキシ−エチル］−フェノキシ］−２−クロロメチル−２−メチル−プロパン−１−オール塩酸塩、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［４−（１，１−ジオキソ−ヘキサヒドロ−１−λ６−チオピラン−４−イルオキシ）−フェニル］−エタノール、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［４−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルメトキシ）−フェニル］−エタノール、
rac−エリトロ−［１−（４−［４−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−ヒドロキシ−エチル］−フェノキシ］−ピペリジン−１−イル）−エタノン、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［４−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−フェニル］−エタノール、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−シクロペンチルオキシ−フェニル）−エタノール塩酸塩、
rac−エリトロ−［２−アミノ−１−（４−シクロプロピルメトキシ−フェニル）−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−エタノール、
rac−エリトロ−２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−（４−イソブトキシ−フェニル）−エタノール、
rac−エリトロ−２−アミノ−１−（４−sec−ブトキシ−フェニル）−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−エタノール、
rac−エリトロ−２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［４−（３，３，３−トリフルオロ−プロポキシ）−フェニル］−エタノール、
rac−エリトロ−２−アミノ−２−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−シクロへキシルオキシ−フェニル）−エタノール、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３−クロロ−４−メチル−フェニル）−１−［４−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルオキシ）−フェニル］−エタノール、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３−クロロ−４−メチル−フェニル）−１−［４−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルオキシ）−フェニル］−エタノール、
rac−エリトロ−２−アミノ−２−（３−クロロ−４−メチル−フェニル）−１−（４−イソプロポキシ−フェニル）−エタノール、
rac−エリトロ−２−アミノ−２−（３−フルオロ−４−メチル−フェニル）−１−［４−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルオキシ）−フェニル］−エタノール、
rac−エリトロ−２−アミノ−２−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−フルオロ−１−フルオロメチル−エトキシ）−フェニル］−エタノール、
rac−エリトロ−２−アミノ−２−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルオキシ）−フェニル］−エタノール、
rac−エリトロ−２−アミノ−２−（４−クロロ−フェニル）−１−（３’−メトキシメチル−ビフェニル−４−イル）−エタノール塩酸塩、
rac−エリトロ−２−アミノ−２−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−ピリジン−４−イル−フェニル）−エタノール、
rac−エリトロ−２−アミノ−２−（４−クロロ−フェニル）−１−（３’−メタンスルホニル−ビフェニル−４−イル）−エタノール、
rac−エリトロ−２−アミノ−２−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−ピリジン−３−イル−フェニル）−エタノール塩酸塩、
rac−エリトロ−２−アミノ−２−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（５−メトキシ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−エタノール、
rac−エリトロ−２−アミノ−２−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−ピリミジン−５−イル−フェニル）−エタノール、
rac−エリトロ−２−アミノ−２−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（５−フルオロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−エタノール、
rac−エリトロ−Ｎ−［４’−［２−アミノ−２−（４−クロロ−フェニル）−１−ヒドロキシ−エチル］−ビフェニル−３−イル］−アセトアミド、
rac−エリトロ−２−アミノ−２−（４−クロロ−フェニル）−１−（２’−フルオロ−ビフェニル−４−イル）−エタノール、
rac−エリトロ−２−アミノ−１−［４−（６−アミノ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−２−（４−クロロ−フェニル）−エタノール、
rac−エリトロ−２−アミノ−２−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−チオフェン−３−イル−フェニル）−エタノール、
rac−エリトロ−２−アミノ−２−（４−クロロ−フェニル）−１−（３’−メチル−ビフェニル−４−イル）−エタノール、
rac−エリトロ−２−アミノ−２−（４−クロロ−フェニル）−１−（３’−メトキシ−ビフェニル−４−イル）−エタノール、
rac−エリトロ−２−アミノ−１−（２’−クロロ−ビフェニル−４−イル）−２−（４−クロロ−フェニル）−エタノール、
rac−エリトロ−２−アミノ−１−（３’−クロロ−ビフェニル−４−イル）−２−（４−クロロ−フェニル）−エタノール、
rac−エリトロ−２−アミノ−２−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル）−フェニル］−エタノール、
rac−エリトロ−２−アミノ−２−（４−クロロ−フェニル）−１−（２’−メチル−ビフェニル−４−イル）−エタノール、
rac−エリトロ−２−アミノ−２−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−エタノール、
rac−エリトロ−２−アミノ−２−（４−クロロ−フェニル）−１−（３’−トリフルオロメトキシ−ビフェニル−４−イル）−エタノール、
rac−エリトロ−２−アミノ−２−（４−クロロ−フェニル）−１−（３’−トリフルオロメチル−ビフェニル−４−イル）−エタノール、
rac−エリトロ−２−アミノ−２−（４−クロロ−フェニル）−１−（６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル）−エタノール、
rac−エリトロ−２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−（４−ピリジン−３−イル−フェニル）−エタノール、
rac−エリトロ−２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［４−（５−メタンスルホニル−ピリジン−３−イル）−フェニル］−エタノール、
rac−エリトロ−２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［４−（５−フルオロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−エタノール、
rac−エリトロ−２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−（４−ピリジン−３−イル−フェニル）−エタノール、
rac−エリトロ−２−アミノ−２−（４−クロロ−３−フルオロ−フェニル）−１−［４−（５−フルオロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−エタノール、
rac−エリトロ−２−アミノ−２−（４−クロロ−３−メチル−フェニル）−１−（４−ピリジン−３−イル−フェニル）−エタノール、
rac−エリトロ−２−アミノ−１−（４−ピリジン−３−イル−フェニル）−２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エタノール、
rac−エリトロ−２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−（３’−ジメチルアミノ−ビフェニル−４−イル）−エタノール、
rac−エリトロ−２−アミノ−２−（３−フルオロ−４−メチル−フェニル）−１−（４−ピリジン−３−イル−フェニル）−エタノール、
rac−エリトロ−２−アミノ−２−（３−クロロ−４−メチル−フェニル）−１−（４−ピリジン−３−イル−フェニル）−エタノール、
rac−エリトロ−２−アミノ−２−（３−クロロ−４−メチル−フェニル）−１−［４−（５−フルオロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−エタノール、
rac−エリトロ−２−アミノ−２−（３−フルオロ−４−メチル−フェニル）−１−［４−（５−フルオロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−エタノール、
rac−エリトロ−２−アミノ−２−（３−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−１−（４−ピリジン−３−イル−フェニル）−エタノール、
rac−エリトロ−２−アミノ−１−［４−（５−フルオロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−２−（３−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−エタノール、
rac−エリトロ−２−アミノ−２−（４−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−１−（４−ピリジン−３−イル−フェニル）−エタノール、
rac−エリトロ−１−（３，４−ジクロロ−フェニル）−２−メトキシ−２−（４−ピリジン−３−イル−フェニル）−エチルアミン二塩酸塩、
rac−エリトロ−［１−（３，４−ジクロロ−フェニル）−２−エトキシ−２−［４−（５−フルオロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−エチルアミントリフルオロ酢酸塩、
rac−エリトロ−２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−（４−フェノキシ−フェニル）−エタノール、
rac−エリトロ−２−アミノ−２−（４−クロロ−フェニル）−１−［２−フルオロ−４−（２，２，３，３，３−ペンタフルオロ−プロポキシ）−フェニル］−エタノール、
rac−エリトロ−２−アミノ−２−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２，２，２−トリフルオロ−１−メチル−エトキシ）−フェニル］−エタノール、
rac−エリトロ−２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−（３’−ニトロ−ビフェニル−４−イル）−エタノール、
rac−エリトロ−４’−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−ヒドロキシ−エチル］−ビフェニル−３−カルボン酸アミド、
rac−エリトロ−２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−（２’−フルオロ−５’−イソプロポキシ−ビフェニル−４−イル）−エタノール及び
rac−エリトロ−２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−（３’−イソプロポキシ−ビフェニル−４−イル）−エタノールからなる群より選択される、請求項２〜２１のいずれか一項記載の化合物又はその薬学的に活性な塩もしくはエステル。
【請求項２３】
下記：
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（テトラヒドロ−ピラン−３−イルオキシ）−フェニル］−エタノール、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−イソプロポキシ−フェニル）−エタノール塩酸塩、
rac−エリトロ−［rac−２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［２−メチル−６−（テトラヒドロ−フラン−３−イルオキシ）−ピリジン−３−イル］−エタノール二塩酸塩、
rac−エリトロ−［rac−２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［２−フルオロ−４−（テトラヒドロ−フラン−３−イルオキシ）−フェニル］−エタノール塩酸塩、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［２−メチル−６−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルオキシ）−ピリジン−３−イル］−エタノール二塩酸塩、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［３−フルオロ−４−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルオキシ）−フェニル］−エタノール塩酸塩、
rac−エリトロ−［rac−２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［６−（テトラヒドロ−フラン−３−イルオキシ）−ピリジン−３−イル］−エタノール二塩酸塩、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［３，５−ジフルオロ−４−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルオキシ）−フェニル］−エタノール塩酸塩、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［４−メチル−６−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルオキシ）−ピリジン−３−イル］−エタノール二塩酸塩、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［６−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルオキシ）−ピリジン−３−イル］−エタノール二塩酸塩、
rac−エリトロ−［rac−２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［５−（テトラヒドロ−フラン−３−イルオキシ）−ピリジン−２−イル］−エタノール二塩酸塩、
rac−エリトロ−［（rac）−２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［４−メチル−６−（テトラヒドロ−フラン−３−イルオキシ）−ピリジン−３−イル］−エタノール二塩酸塩、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［５−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルオキシ）−ピリジン−２−イル］−エタノール二塩酸塩、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［５−メチル−６−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルオキシ）−ピリジン−３−イル］−エタノール二塩酸塩、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−（６−イソプロポキシ−２−メチル−ピリジン−３−イル）−エタノール二塩酸塩、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［２−フルオロ−４−（テトラヒドロ−フラン−２−イルメトキシ）−フェニル］−エタノール塩酸塩、
rac−エリトロ−［１−［４−［（rac）−２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−ヒドロキシ−エチル］−３−フルオロ−フェノキシ］−４−クロロ−ブタン−２−オール塩酸塩、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−（６−イソプロポキシ−４−メチル−ピリジン−３−イル）−エタノール二塩酸塩、
rac−エリトロ−［（rac）−２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［５−メチル−６−（テトラヒドロ−フラン−３−イルオキシ）−ピリジン−３−イル］−エタノール二塩酸塩、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−（５−イソプロポキシ−ピリジン−２−イル）−エタノール二塩酸塩、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［２−フルオロ−４−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルオキシ）−フェニル］−エタノール塩酸塩、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［２−フルオロ−４−（３−メチル−オキセタン−３−イルメトキシ）−フェニル］−エタノール、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［４−（１，１，２，２−テトラフルオロ−エトキシ）−フェニル］−エタノール、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［４−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルオキシ）−フェニル］−エタノール、
（１Ｒ，２Ｓ又は１Ｓ，２Ｒ）−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［４−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルオキシ）−フェニル］−エタノール、
rac−エリトロ−［rac−２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［４−（テトラヒドロ−フラン−３−イルオキシ）−フェニル］−エタノール、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−ヒドロキシ−エチル］−フェノキシ］−２−クロロメチル−２−メチル−プロパン−１−オール塩酸塩、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［４−（１，１−ジオキソ−ヘキサヒドロ−１−λ６−チオピラン−４−イルオキシ）−フェニル］−エタノール、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［４−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルメトキシ）−フェニル］−エタノール、
rac−エリトロ−［１−（４−［４−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−ヒドロキシ−エチル］−フェノキシ］−ピペリジン−１−イル）−エタノン、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［４−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−フェニル］−エタノール、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−シクロペンチルオキシ−フェニル）−エタノール塩酸塩、
rac−エリトロ−［２−アミノ−１−（４−シクロプロピルメトキシ−フェニル）−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−エタノール、
rac−エリトロ−２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−（４−イソブトキシ−フェニル）−エタノール、
rac−エリトロ−２−アミノ−１−（４−sec−ブトキシ−フェニル）−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−エタノール、
rac−エリトロ−２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［４−（３，３，３−トリフルオロ−プロポキシ）−フェニル］−エタノール、
rac−エリトロ−２−アミノ−２−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−シクロへキシルオキシ−フェニル）−エタノール、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３−クロロ−４−メチル−フェニル）−１−［４−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルオキシ）−フェニル］−エタノール及び
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３−クロロ−４−メチル−フェニル）−１−［４−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルオキシ）−フェニル］−エタノールからなる群より選択される、請求項２２記載の式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に活性な塩もしくはエステル。
【請求項２４】
下記：
rac−エリトロ−［rac−２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［２−メチル−６−（テトラヒドロ−フラン−３−イルオキシ）−ピリジン−３−イル］−エタノール二塩酸塩、
（１Ｒ，２Ｓ又は１Ｓ，２Ｒ）−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［４−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルオキシ）−フェニル］−エタノール、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［２−フルオロ−４−（３−メチル−オキセタン−３−イルメトキシ）−フェニル］−エタノール、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［２−フルオロ−４−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルオキシ）−フェニル］−エタノール塩酸塩、
rac−エリトロ−［rac−２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［２−フルオロ−４−（テトラヒドロ−フラン−３−イルオキシ）−フェニル］−エタノール塩酸塩、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［２−メチル−６−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルオキシ）−ピリジン−３−イル］−エタノール二塩酸塩、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［３−フルオロ−４−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルオキシ）−フェニル］−エタノール塩酸塩、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［４−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルオキシ）−フェニル］−エタノール、
rac−エリトロ−［rac−２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［４−（テトラヒドロ−フラン−３−イルオキシ）−フェニル］−エタノール、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−ヒドロキシ−エチル］−フェノキシ］−２−クロロメチル−２−メチル−プロパン−１−オール塩酸塩、
rac−エリトロ−２−アミノ−２−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルオキシ）−フェニル］−エタノール、
rac−エリトロ−［rac−２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［６−（テトラヒドロ−フラン−３−イルオキシ）−ピリジン−３−イル］−エタノール二塩酸塩、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［４−（１，１−ジオキソ−ヘキサヒドロ−１−λ６−チオピラン−４−イルオキシ）−フェニル］−エタノール、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［３，５−ジフルオロ−４−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルオキシ）−フェニル］−エタノール塩酸塩及び
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［４−メチル−６−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルオキシ）−ピリジン−３−イル］−エタノール二塩酸塩からなる群より選択される、請求項２３記載の化合物又はその薬学的に活性な塩もしくはエステル。
【請求項２５】
請求項２〜２４のいずれか一項に定義されたとおりの式（Ｉ）の化合物を調製するための方法であって、式XXXV：
【化１２７】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、ｎ、Ｘ及びＹは、請求項２〜２４のいずれか一項に定義されたとおりであり、
Ｗは、ＢＯＣ、Ｆｍｏｃ、Ｃｂｚ、トリフルオロアセチル、Ｂｎ、Ａｃ、Ｔｒ又はＴｓである］で示される化合物を、脱保護して式（Ｉ）の化合物へすることを含む方法。
【請求項２６】
請求項２５に定義されたとおりの方法により調製した場合の、請求項２〜２４のいずれか一項に定義されたとおりの化合物。
【請求項２７】
医薬として使用するための、請求項２〜２４のいずれか一項に定義されたとおりの化合物。
【請求項２８】
請求項２７に従って使用するための、グリシン輸送体１によって媒介されるか、又はグリシン輸送体１の阻害を介して処置することができる障害又は病状の、治療又は予防のための、請求項２〜２４のいずれか一項に定義されたとおりの化合物。
【請求項２９】
有効成分としての請求項２〜２４のいずれか一項記載の化合物ならびに担体及び／又は薬学的に許容される補助物質を含む、医薬組成物。
【請求項３０】
グリシン輸送体１によって媒介されるか、又はグリシン輸送体１の阻害を介して処置することができる障害又は病状の、治療又は予防のための医薬の製造のための、請求項２〜２４のいずれか一項記載の化合物の使用。
【請求項３１】
精神病、記憶及び学習機能障害、統合失調症、認知症、注意欠陥障害又はアルツハイマー病の処置のための医薬の製造のための、請求項２〜２４のいずれか一項記載の化合物の使用。
【請求項３２】
グリシン輸送体１によって媒介されるか、又はグリシン輸送体１の阻害を介して処置することができる障害又は病状の治療又は予防のための、請求項２〜２４のいずれか一項記載の化合物の使用。
【請求項３３】
精神病、記憶及び学習機能障害、統合失調症、認知症、注意欠陥障害又はアルツハイマー病の処置のための、請求項２〜２４のいずれか一項記載の化合物の使用。
【請求項３４】
グリシン輸送体１によって媒介されるか、又はグリシン輸送体１の阻害を介して処理することができる障害又は病状の治療的及び／又は予防的処置のための、特に、精神病、記憶及び学習機能障害、統合失調症、認知症、注意欠陥障害又はアルツハイマー病の処置のための方法であって、請求項２〜２４のいずれか一項記載の化合物を哺乳類、特にヒトに投与することを含む方法。
【請求項３５】
本明細書上記に記載された発明。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１２３】
［式中、
Ｒ１は、水素、ハロゲン、低級アルキル又は低級アルコキシであり、
Ｒ２は、水素、ハロゲン、低級アルキル又は低級アルコキシであり、
Ｒ３は、水素、ハロゲン、低級アルコキシ又は低級アルキル（ここで、低級アルキルは場合によりハロゲンで置換されている）であり、
Ｒ４は、
ａ）水素、
ｂ）ハロゲン、
ｃ）場合によりハロゲン、低級アルコキシ又はヒドロシキルで置換されている低級アルキル、
ｄ）場合によりハロゲン、ヒドロキシル、シクロアルキル又はヘテロシクリルで置換されている低級アルコキシ、
ｅ）−ＮＲ１１Ｒ１２、
ｆ）−Ｓ（Ｏ）２−低級アルキル、
ｇ）−Ｓｉ（低級アルキル）３、
ｈ）−Ｏ−シクロアルキル、
ｉ）−Ｏ−アリール、
ｊ）−Ｏ−ヘテロアリール、
ｋ）−Ｏ−ヘテロシクリル、
ｌ）アリール、
ｍ）ヘテロアリール又は
ｎ）ヘテロシクリル
（ここで、各々のシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリルは、場合により、ハロゲン、アミド、ニトロ、アセチル、アセトアミジル、低級アルキル、ハロゲン−低級アルキル、低級アルコキシ−低級アルキル、−ＮＲ１１Ｒ１２、低級アルコキシ、ハロゲン−低級アルコキシ又は−Ｓ（Ｏ）２−低級アルキルで置換されており、
ヘテロシクリルの部分である各々のＳは、場合によりオキソで置換されている）であり、
Ｒ５は、ハロゲン、低級アルキル又は低級アルコキシであり、
Ｒ６は、水素又は低級アルキルであり、
Ｒ７は、水素又は低級アルキルであり、
Ｒ８は、水素又は低級アルキルであり、
Ｒ９は、水素、ハロゲン、低級アルキル又は低級アルコキシであり、
Ｒ１０は、水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ又はフェニル（ここで、フェニルは場合によりハロゲン、低級アルキル又は−Ｓ（Ｏ）２−低級アルキルで置換されている）であり、
Ｒ１１は、水素又は低級アルキルであり、
Ｒ１２は、水素又は低級アルキルであり、
Ｘは、
ａ）Ｎであり、Ｙは、Ｃ−Ｒ１０であるか、
ｂ）Ｃ−Ｒ９であり、Ｙは、Ｎであるか、又は
ｃ）Ｃ−Ｒ９であり、Ｙは、Ｃ−Ｒ１０であり、
ｎは、０又は１であり、
そして、下記：
ａ）Ｒ１が、水素であり、Ｒ２が、水素であり、Ｒ３が、ハロゲンであり、Ｒ４が、ハロゲンであり、Ｒ６が、水素であり、Ｒ７が、水素であり、Ｒ９が、水素であり、Ｒ１０が、ハロゲンであり、ｎが、０であり、Ｘが、Ｃ−Ｒ９であり、Ｙが、Ｃ−Ｒ１０である；
ｂ）Ｒ１が、水素であり、Ｒ２が、水素であり、Ｒ３が、低級アルコキシであり、Ｒ４が、低級アルコキシであり、Ｒ６が、水素であり、Ｒ７が、水素であり、Ｒ９が、水素であり、Ｒ１０が、ハロゲンであり、ｎが、０であり、Ｘが、Ｃ−Ｒ９であり、Ｙが、Ｃ−Ｒ１０である；
ｃ）Ｒ１が、水素であり、Ｒ２が、水素であり、Ｒ３が、ハロゲンであり、Ｒ４が、ヘテロシクリルであり、Ｒ６が、水素であり、Ｒ７が、水素であり、Ｒ９が、水素であり、Ｒ１０が、水素であり、ｎが、０であり、Ｘが、Ｃ−Ｒ９であり、Ｙが、Ｃ−Ｒ１０である；
ｄ）Ｒ１が、水素であり、Ｒ２が、水素であり、Ｒ３が、ハロゲンであり、Ｒ４が、水素であり、Ｒ６が、水素であり、Ｒ７が、水素であり、Ｒ９が、ハロゲンであり、Ｒ１０が、水素であり、ｎが、０であり、Ｘが、Ｃ−Ｒ９であり、Ｙが、Ｃ−Ｒ１０である；
ｅ）Ｒ１が、水素であり、Ｒ２が、水素であり、Ｒ３が、ハロゲンであり、Ｒ４が、水素であり、Ｒ６が、低級アルキルであり、Ｒ７が、水素であり、Ｒ９が、水素であり、ｎが、０であり、Ｘが、Ｃ−Ｒ９であり、Ｙが、Ｎである；
ｆ）Ｒ１が、水素であり、Ｒ２が、水素であり、Ｒ３が、ハロゲンであり、Ｒ４が、水素であり、Ｒ６が、低級アルキルであり、Ｒ７が、水素であり、Ｒ１０が、水素であり、ｎが、０であり、Ｘが、Ｎであり、Ｙが、Ｃ−Ｒ１０である；
のとき、Ｒ８は、低級アルキルである］で示される化合物、又はその薬学的に活性な塩もしくはエステルの、精神病、記憶及び学習機能障害、統合失調症、認知症、注意欠陥障害又はアルツハイマー病の処置のための医薬の製造のための使用。
【請求項２】
式（Ｉ）：
【化１２４】
［式中、
Ｒ１は、水素、ハロゲン又は低級アルキルであり、
Ｒ２は、水素、ハロゲン又は低級アルキルであり、
Ｒ３は、ハロゲン又は低級アルキル（ここで、低級アルキルは場合によりハロゲンで置換されている）であり、
Ｒ４は、
ａ）場合により、ハロゲン又は低級アルコキシで置換されている低級アルキル、
ｂ）場合により、ハロゲン、ヒドロキシル、シクロアルキル又はヘテロシクリルで置換されている低級アルコキシ、
ｃ）−Ｓｉ（低級アルキル）３、
ｄ）場合により、ハロゲン、アミド、ニトロ、アセチル、アセトアミジル、低級アルキル、ハロゲン−低級アルキル、低級アルコキシ−低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン−低級アルコキシ、−ＮＲ１１Ｒ１２又は−Ｓ（Ｏ）２−低級アルキルで置換されている−Ｏ−シクロアルキル、
ｅ）場合により、ハロゲン、アミド、ニトロ、アセチル、アセトアミジル、低級アルキル、ハロゲン−低級アルキル、低級アルコキシ−低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン−低級アルコキシ、−ＮＲ１１Ｒ１２又は−Ｓ（Ｏ）２−低級アルキルで置換されている−Ｏ−アリール、
ｆ）場合により、ハロゲン、アミド、ニトロ、アセチル、アセトアミジル、低級アルキル、ハロゲン−低級アルキル、低級アルコキシ−低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン−低級アルコキシ、−ＮＲ１１Ｒ１２又は−Ｓ（Ｏ）２−低級アルキルで置換されている−Ｏ−ヘテロアリール、
ｇ）場合により、ハロゲン、アミド、ニトロ、アセチル、アセトアミジル、低級アルキル、ハロゲン−低級アルキル、低級アルコキシ−低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン−低級アルコキシ、−ＮＲ１１Ｒ１２又は−Ｓ（Ｏ）２−低級アルキルで置換されている−Ｏ−ヘテロシクリル、
（ここで、ヘテロシクリルの部分である各々のＳは、場合によりオキソで置換されている）
ｈ）場合によりハロゲン、アミド、ニトロ、アセチル、アセトアミジル、低級アルキル、ハロゲン−低級アルキル、低級アルコキシ−低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン−低級アルコキシ、−ＮＲ１１Ｒ１２又は−Ｓ（Ｏ）２−低級アルキルで置換されているヘテロアリール、
ｉ）ハロゲン、アミド、ニトロ、アセチル、アセトアミジル、低級アルキル、ハロゲン−低級アルキル、低級アルコキシ−低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン−低級アルコキシ、−ＮＲ１１Ｒ１２又は−Ｓ（Ｏ）２−低級アルキルで置換されているアリール、
ｊ）場合により、ハロゲン、アミド、ニトロ、アセチル、アセトアミジル、低級アルキル、ハロゲン−低級アルキル、低級アルコキシ−低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン−低級アルコキシ、−ＮＲ１１Ｒ１２又は−Ｓ（Ｏ）２−低級アルキルで置換されているヘテロシクリルであり、
そしてＲ１０が、フェニル（ここで、フェニルは場合によりハロゲン、低級アルキル又は−Ｓ（Ｏ）２−低級アルキルで置換されている）であるとき、Ｒ４は、水素であり、
そしてＲ６が、低級アルキルであるとき、Ｒ４は、
ａ）場合によりハロゲン又は低級アルコキシで置換されている低級アルキル、
ｂ）場合によりハロゲン、ヒドロキシル、シクロアルキル又はヘテロシクリルで置換されている低級アルコキシ、
ｃ）−Ｓｉ（低級アルキル）３、
ｄ）場合により、ハロゲン、アミド、ニトロ、アセチル、アセトアミジル、低級アルキル、ハロゲン−低級アルキル、低級アルコキシ−低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン−低級アルコキシ、−ＮＲ１１Ｒ１２又は−Ｓ（Ｏ）２−低級アルキルで置換されている−Ｏ−シクロアルキル、
ｅ）場合により、ハロゲン、アミド、ニトロ、アセチル、アセトアミジル、低級アルキル、ハロゲン−低級アルキル、低級アルコキシ−低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン−低級アルコキシ、−ＮＲ１１Ｒ１２又は−Ｓ（Ｏ）２−低級アルキルで置換されている−Ｏ−アリール、
ｆ）場合により、ハロゲン、アミド、ニトロ、アセチル、アセトアミジル、低級アルキル、ハロゲン−低級アルキル、低級アルコキシ−低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン−低級アルコキシ、−ＮＲ１１Ｒ１２又は−Ｓ（Ｏ）２−低級アルキルで置換されている−Ｏ−ヘテロアリール、
ｇ）場合により、ハロゲン、アミド、ニトロ、アセチル、アセトアミジル、低級アルキル、ハロゲン−低級アルキル、低級アルコキシ−低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン−低級アルコキシ、−ＮＲ１１Ｒ１２又は−Ｓ（Ｏ）２−低級アルキルで置換されている−Ｏ−ヘテロシクリル
（ここで、ヘテロシクリルの部分である各々のＳは、場合によりオキソで置換されている）、
ｈ）場合により、ハロゲン、アミド、ニトロ、アセチル、アセトアミジル、低級アルキル、ハロゲン−低級アルキル、低級アルコキシ−低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン−低級アルコキシ、−ＮＲ１１Ｒ１２又は−Ｓ（Ｏ）２−低級アルキルで置換されているヘテロアリール、
ｉ）場合により、ハロゲン、アミド、ニトロ、アセチル、アセトアミジル、低級アルキル、ハロゲン−低級アルキル、低級アルコキシ−低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン−低級アルコキシ、−ＮＲ１１Ｒ１２又は−Ｓ（Ｏ）２−低級アルキルで置換されているアリール、
ｊ）場合により、ハロゲン、アミド、ニトロ、アセチル、アセトアミジル、低級アルキル、ハロゲン−低級アルキル、低級アルコキシ−低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン−低級アルコキシ、−ＮＲ１１Ｒ１２又は−Ｓ（Ｏ）２−低級アルキルで置換されているヘテロシクリルであり、
Ｒ５は、ハロゲン又は低級アルキルであり、
Ｒ６は、水素又は低級アルキルであり、
Ｒ７は、水素又は低級アルキルであり、
Ｒ８は、水素又は低級アルキルであり、
Ｒ９は、水素、ハロゲン、低級アルキル又は低級アルコキシであり、
Ｒ１０は、水素、ハロゲン、低級アルキル又は低級アルコキシであり、
Ｒ１１は、水素又は低級アルキルであり、
Ｒ１２は、水素又は低級アルキルであり、
Ｘは、
ａ）Ｎであり、Ｙが、Ｃ−Ｒ１０であるか、
ｂ）Ｃ−Ｒ９であり、Ｙが、Ｎであるか、又は
ｃ）Ｃ−Ｒ９であり、Ｙが、Ｃ−Ｒ１０であり、
ｎは、０又は１であり、
そして、下記：
ａ）Ｒ１が、水素であり、Ｒ２が、水素であり、Ｒ３が、メチルであり、Ｒ４が、メチルであり、Ｒ６が、水素であり、Ｒ７が、水素であり、Ｒ９が、水素であり、Ｒ１０が、水素であり、ｎが、０であり、Ｘが、Ｃ−Ｒ９であり、Ｙが、Ｃ−Ｒ１０である；
ｂ）Ｒ１が、水素であり、Ｒ２が、水素であり、Ｒ３が、メチルであり、Ｒ４が、メチルであり、Ｒ６が、水素であり、Ｒ７が、エチルであり、Ｒ９が、メチルであり、Ｒ１０が、水素であり、ｎが、０であり、Ｘが、Ｃ−Ｒ９であり、Ｙが、Ｃ−Ｒ１０である；
ｃ）Ｒ１が、水素であり、Ｒ２が、水素であり、Ｒ３が、ｔ−ブチルであり、Ｒ４が、ｔ−ブチルであり、Ｒ６が、水素であり、Ｒ７が、水素であり、Ｒ９が、水素であり、Ｒ１０が、水素であり、ｎが、０であり、Ｘが、Ｃ−Ｒ９であり、Ｙが、Ｃ−Ｒ１０である；
ｄ）Ｒ１が、水素であり、Ｒ２が、水素であり、Ｒ３が、クロロであり、Ｒ４が、水素であり、Ｒ６が、水素であり、Ｒ７が、水素であり、Ｒ９が、水素であり、Ｒ１０が、水素であり、ｎが、０であり、Ｘが、Ｃ−Ｒ９であり、Ｙが、Ｃ−Ｒ１０である；
ｅ）Ｒ１が、水素であり、Ｒ２が、水素であり、Ｒ３が、クロロであり、Ｒ４が、モルホリノであり、Ｒ６が、水素であり、Ｒ７が、水素であり、Ｒ９が、水素であり、Ｒ１０が、水素であり、ｎが、０であり、Ｘが、Ｃ−Ｒ９であり、Ｙが、Ｃ−Ｒ１０である；
ｆ）Ｒ１が、水素であり、Ｒ２が、水素であり、Ｒ３が、クロロであり、Ｒ４が、水素であり、Ｒ６が、水素であり、Ｒ７が、水素であり、Ｒ９が、クロロであり、Ｒ１０が、水素であり、ｎが、０であり、Ｘが、Ｃ−Ｒ９であり、Ｙが、Ｃ−Ｒ１０である；
ｇ）Ｒ１が、水素であり、Ｒ２が、水素であり、Ｒ３が、クロロであり、Ｒ４が、水素であり、Ｒ６が、メチルであり、Ｒ７が、水素であり、Ｒ９が、水素であり、ｎが、０であり、Ｘが、Ｃ−Ｒ９であり、Ｙが、Ｎである；
ｈ）Ｒ１が、水素であり、Ｒ２が、水素であり、Ｒ３が、クロロであり、Ｒ４が、水素であり、Ｒ６が、メチルであり、Ｒ７が、水素であり、Ｒ１０が、水素であり、ｎが、０であり、Ｘが、Ｎであり、Ｙが、Ｃ−Ｒ１０である；
のとき、Ｒ８は、低級アルキルである］で示される化合物、又はその薬学的に活性な塩もしくはエステル。
【請求項３】
Ｒ１が、水素である、請求項２記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２が、水素又はハロゲンである、請求項２及び３のいずれか一項記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２が、水素、クロロ又はフルオロである、請求項２〜４のいずれか一項記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ３が、ハロゲン又は低級アルキルである、請求項２〜５のいずれか一項記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ３が、クロロ又はメチルである、請求項２〜６のいずれか一項記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ４が、
ａ）場合により、ハロゲン、ヒドロキシル、シクロアルキル又はヘテロシクリルで置換されている低級アルコキシ、
ｂ）−Ｏ−アリール又は
ｃ）−Ｏ−ヘテロシクリル（ここで、ヘテロシクリルの部分である各々のＳは、場合によりオキソで置換されている）である、請求項２〜７のいずれか一項記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ４が、−Ｏ−テトラヒドロピラニル、−Ｏ−テトラヒドロフラニル、イソプロポキシ、テトラヒドロフラニル−エトキシ−、４−クロロ−２−ヒドロキシ−ブトキシ−、２−オキセタニル−プロポキシ−、１，１，２，２−テトラフルオロ−エトキシ−、クロロ−ヒドロキシ−イソペンチルオキシ−、−Ｏ−テトラヒドロチオピラニルジオキシド、テトラヒドロピラニル−エトキシ−、２，２，２−トリフルオロ−エトキシ−、２−シクロプロピル−エトキシ−、−Ｏ−シクロペンチル、−Ｏ−シクロヘキシル、ｉ−ブトキシ、sec−ブトキシ、ジフルオロ−イソプロポキシ−、−Ｏ−フェニル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロ−プロポキシ−又はトリフルオロ−イソプロポキシ−である、請求項２〜８のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ５が、フルオロ又はメチルである、請求項２〜９のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ６が、水素である、請求項２〜１０のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ７が、水素である、請求項２〜１１のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ８が、水素である、請求項２〜１２のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ９が、水素、ハロゲン又は低級アルキルである、請求項２〜１３のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ９が、水素、フルオロ又はメチルである、請求項２〜１４のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１０が、水素又はハロゲンである、請求項２〜１５のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１０が、水素又はフルオロである、請求項２〜１６のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１８】
ｎが、０である、請求項２〜１７のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１９】
ｎが、１である、請求項２〜１８のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２０】
式（Ia）：
【化１２５】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、ｎ、Ｘ及びＹは、請求項２〜１９のいずれか一項に定義されている］であることを特徴とする、請求項２〜１９のいずれか一項記載の化合物又はその薬学的に活性な塩もしくはエステル。
【請求項２１】
式（Ib）：
【化１２６】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、ｎ、Ｘ及びＹは、請求項２〜１９のいずれか一項に定義されている］であることを特徴とする、請求項２〜１９のいずれか一項記載の化合物又はその薬学的に活性な塩もしくはエステル。
【請求項２２】
下記：
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−（３−フルオロ−３’−メタンスルホニル−ビフェニル−４−イル）−エタノールトリフルオロ酢酸塩、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［４−（５−フルオロ−ピリジン−３−イル）−２−メチル−フェニル］］−エタノール二塩酸塩、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［４−（５−フルオロ−ピリジン−３−イル）−３−メトキシ−フェニル］−エタノール二塩酸塩、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［４−（５−フルオロ−ピリジン−３−イル）−２−メトキシ−フェニル］−エタノール二塩酸塩、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−（３’−メタンスルホニル−ビフェニル−３−イル）−エタノールトリフルオロ酢酸塩、
（１Ｒ，２Ｓ又は１Ｓ，２Ｒ）−２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−（３−フルオロ−３’−メタンスルホニル−ビフェニル−４−イル）−エタノール塩酸塩、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−（３’−メタンスルホニル−ビフェニル−４−イル）−エタノールトリフルオロ酢酸塩、
（１Ｒ，２Ｓ又は１Ｓ，２Ｒ）−２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［４−（５−フルオロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−エタノールトリフルオロ酢酸塩、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（テトラヒドロ−ピラン−３−イルオキシ）−フェニル］−エタノール、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−イソプロポキシ−フェニル）−エタノール塩酸塩、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［５−（３−メタンスルホニル−フェニル）−ピリジン−２−イル］−エタノールビストリフルオロ酢酸塩、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−（５’−フルオロ−［３，３’］ビピリジニル−６−イル）−エタノール三塩酸塩、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［３−フルオロ−５−（３−メトキシ−フェニル）−ピリジン−２−イル］−エタノール二塩酸塩、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［４−（５−フルオロ−ピリジン−３−イル）−３−メチル−フェニル］−エタノールビス−トリフルオロ酢酸塩、
rac−エリトロ−［rac−２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［２−メチル−６−（テトラヒドロ−フラン−３−イルオキシ）−ピリジン−３−イル］−エタノール二塩酸塩、
rac−エリトロ−［rac−２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［２−フルオロ−４−（テトラヒドロ−フラン−３−イルオキシ）−フェニル］−エタノール塩酸塩、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［２−メチル−６−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルオキシ）−ピリジン−３−イル］−エタノール二塩酸塩、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［３−フルオロ−４−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルオキシ）−フェニル］−エタノール塩酸塩、
rac−エリトロ−［rac−２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［６−（テトラヒドロ−フラン−３−イルオキシ）−ピリジン−３−イル］−エタノール二塩酸塩、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［３，５−ジフルオロ−４−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルオキシ）−フェニル］−エタノール塩酸塩、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［４−メチル−６−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルオキシ）−ピリジン−３−イル］−エタノール二塩酸塩、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［６−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルオキシ）−ピリジン−３−イル］−エタノール二塩酸塩、
rac−エリトロ−［rac−２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［５−（テトラヒドロ−フラン−３−イルオキシ）−ピリジン−２−イル］−エタノール二塩酸塩、
rac−エリトロ−［（rac）−２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［４−メチル−６−（テトラヒドロ−フラン−３−イルオキシ）−ピリジン−３−イル］−エタノール二塩酸塩、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［５−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルオキシ）−ピリジン−２−イル］−エタノール二塩酸塩、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［５−メチル−６−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルオキシ）−ピリジン−３−イル］−エタノール二塩酸塩、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−（６−イソプロポキシ−２−メチル−ピリジン−３−イル）−エタノール二塩酸塩、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［２−フルオロ−４−（テトラヒドロ−フラン−２−イルメトキシ）−フェニル］−エタノール塩酸塩、
rac−エリトロ−［１−［４−［（rac）−２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−ヒドロキシ−エチル］−３−フルオロ−フェノキシ］−４−クロロ−ブタン−２−オール塩酸塩、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−（６−イソプロポキシ−４−メチル−ピリジン−３−イル）−エタノール二塩酸塩、
rac−エリトロ−［（rac）−２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［５−メチル−６−（テトラヒドロ−フラン−３−イルオキシ）−ピリジン−３−イル］−エタノール二塩酸塩、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−（５−イソプロポキシ−ピリジン−２−イル）−エタノール二塩酸塩、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［２−フルオロ−４−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルオキシ）−フェニル］−エタノール塩酸塩、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［２−フルオロ−４−（３−メチル−オキセタン−３−イルメトキシ）−フェニル］−エタノール、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−（４−トリメチルシラニル−フェニル）−エタノールトリフルオロ酢酸塩、
rac−エリトロ−［１−アミノ−２−ビフェニル−４−イル−１−（４−クロロ−フェニル）−プロパン−２−オールトリフルオロ酢酸塩、
rac−エリトロ−［２−アミノ−１−（４−tert−ブチル−フェニル）−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−エタノールトリフルオロ酢酸塩、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［４−（１，１，２，２−テトラフルオロ−エトキシ）−フェニル］−エタノール、
rac−エリトロ−［２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［４−（５−フルオロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−２−メチルアミノ−エタノール塩酸塩、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［４−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルオキシ）−フェニル］−エタノール、
（１Ｒ，２Ｓ又は１Ｓ，２Ｒ）−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［４−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルオキシ）−フェニル］−エタノール、
rac−エリトロ−［rac−２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［４−（テトラヒドロ−フラン−３−イルオキシ）−フェニル］−エタノール、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−ヒドロキシ−エチル］−フェノキシ］−２−クロロメチル−２−メチル−プロパン−１−オール塩酸塩、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［４−（１，１−ジオキソ−ヘキサヒドロ−１−λ６−チオピラン−４−イルオキシ）−フェニル］−エタノール、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［４−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルメトキシ）−フェニル］−エタノール、
rac−エリトロ−［１−（４−［４−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−ヒドロキシ−エチル］−フェノキシ］−ピペリジン−１−イル）−エタノン、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［４−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−フェニル］−エタノール、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−シクロペンチルオキシ−フェニル）−エタノール塩酸塩、
rac−エリトロ−［２−アミノ−１−（４−シクロプロピルメトキシ−フェニル）−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−エタノール、
rac−エリトロ−２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−（４−イソブトキシ−フェニル）−エタノール、
rac−エリトロ−２−アミノ−１−（４−sec−ブトキシ−フェニル）−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−エタノール、
rac−エリトロ−２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［４−（３，３，３−トリフルオロ−プロポキシ）−フェニル］−エタノール、
rac−エリトロ−２−アミノ−２−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−シクロへキシルオキシ−フェニル）−エタノール、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３−クロロ−４−メチル−フェニル）−１−［４−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルオキシ）−フェニル］−エタノール、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３−クロロ−４−メチル−フェニル）−１−［４−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルオキシ）−フェニル］−エタノール、
rac−エリトロ−２−アミノ−２−（３−クロロ−４−メチル−フェニル）−１−（４−イソプロポキシ−フェニル）−エタノール、
rac−エリトロ−２−アミノ−２−（３−フルオロ−４−メチル−フェニル）−１−［４−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルオキシ）−フェニル］−エタノール、
rac−エリトロ−２−アミノ−２−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−フルオロ−１−フルオロメチル−エトキシ）−フェニル］−エタノール、
rac−エリトロ−２−アミノ−２−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルオキシ）−フェニル］−エタノール、
rac−エリトロ−２−アミノ−２−（４−クロロ−フェニル）−１−（３’−メトキシメチル−ビフェニル−４−イル）−エタノール塩酸塩、
rac−エリトロ−２−アミノ−２−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−ピリジン−４−イル−フェニル）−エタノール、
rac−エリトロ−２−アミノ−２−（４−クロロ−フェニル）−１−（３’−メタンスルホニル−ビフェニル−４−イル）−エタノール、
rac−エリトロ−２−アミノ−２−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−ピリジン−３−イル−フェニル）−エタノール塩酸塩、
rac−エリトロ−２−アミノ−２−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（５−メトキシ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−エタノール、
rac−エリトロ−２−アミノ−２−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−ピリミジン−５−イル−フェニル）−エタノール、
rac−エリトロ−２−アミノ−２−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（５−フルオロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−エタノール、
rac−エリトロ−Ｎ−［４’−［２−アミノ−２−（４−クロロ−フェニル）−１−ヒドロキシ−エチル］−ビフェニル−３−イル］−アセトアミド、
rac−エリトロ−２−アミノ−２−（４−クロロ−フェニル）−１−（２’−フルオロ−ビフェニル−４−イル）−エタノール、
rac−エリトロ−２−アミノ−１−［４−（６−アミノ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−２−（４−クロロ−フェニル）−エタノール、
rac−エリトロ−２−アミノ−２−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−チオフェン−３−イル−フェニル）−エタノール、
rac−エリトロ−２−アミノ−２−（４−クロロ−フェニル）−１−（３’−メチル−ビフェニル−４−イル）−エタノール、
rac−エリトロ−２−アミノ−２−（４−クロロ−フェニル）−１−（３’−メトキシ−ビフェニル−４−イル）−エタノール、
rac−エリトロ−２−アミノ−１−（２’−クロロ−ビフェニル−４−イル）−２−（４−クロロ−フェニル）−エタノール、
rac−エリトロ−２−アミノ−１−（３’−クロロ−ビフェニル−４−イル）−２−（４−クロロ−フェニル）−エタノール、
rac−エリトロ−２−アミノ−２−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル）−フェニル］−エタノール、
rac−エリトロ−２−アミノ−２−（４−クロロ−フェニル）−１−（２’−メチル−ビフェニル−４−イル）−エタノール、
rac−エリトロ−２−アミノ−２−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−エタノール、
rac−エリトロ−２−アミノ−２−（４−クロロ−フェニル）−１−（３’−トリフルオロメトキシ−ビフェニル−４−イル）−エタノール、
rac−エリトロ−２−アミノ−２−（４−クロロ−フェニル）−１−（３’−トリフルオロメチル−ビフェニル−４−イル）−エタノール、
rac−エリトロ−２−アミノ−２−（４−クロロ−フェニル）−１−（６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル）−エタノール、
rac−エリトロ−２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−（４−ピリジン−３−イル−フェニル）−エタノール、
rac−エリトロ−２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［４−（５−メタンスルホニル−ピリジン−３−イル）−フェニル］−エタノール、
rac−エリトロ−２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［４−（５−フルオロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−エタノール、
rac−エリトロ−２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−（４−ピリジン−３−イル−フェニル）−エタノール、
rac−エリトロ−２−アミノ−２−（４−クロロ−３−フルオロ−フェニル）−１−［４−（５−フルオロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−エタノール、
rac−エリトロ−２−アミノ−２−（４−クロロ−３−メチル−フェニル）−１−（４−ピリジン−３−イル−フェニル）−エタノール、
rac−エリトロ−２−アミノ−１−（４−ピリジン−３−イル−フェニル）−２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エタノール、
rac−エリトロ−２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−（３’−ジメチルアミノ−ビフェニル−４−イル）−エタノール、
rac−エリトロ−２−アミノ−２−（３−フルオロ−４−メチル−フェニル）−１−（４−ピリジン−３−イル−フェニル）−エタノール、
rac−エリトロ−２−アミノ−２−（３−クロロ−４−メチル−フェニル）−１−（４−ピリジン−３−イル−フェニル）−エタノール、
rac−エリトロ−２−アミノ−２−（３−クロロ−４−メチル−フェニル）−１−［４−（５−フルオロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−エタノール、
rac−エリトロ−２−アミノ−２−（３−フルオロ−４−メチル−フェニル）−１−［４−（５−フルオロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−エタノール、
rac−エリトロ−２−アミノ−２−（３−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−１−（４−ピリジン−３−イル−フェニル）−エタノール、
rac−エリトロ−２−アミノ−１−［４−（５−フルオロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−２−（３−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−エタノール、
rac−エリトロ−２−アミノ−２−（４−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−１−（４−ピリジン−３−イル−フェニル）−エタノール、
rac−エリトロ−１−（３，４−ジクロロ−フェニル）−２−メトキシ−２−（４−ピリジン−３−イル−フェニル）−エチルアミン二塩酸塩、
rac−エリトロ−［１−（３，４−ジクロロ−フェニル）−２−エトキシ−２−［４−（５−フルオロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−エチルアミントリフルオロ酢酸塩、
rac−エリトロ−２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−（４−フェノキシ−フェニル）−エタノール、
rac−エリトロ−２−アミノ−２−（４−クロロ−フェニル）−１−［２−フルオロ−４−（２，２，３，３，３−ペンタフルオロ−プロポキシ）−フェニル］−エタノール、
rac−エリトロ−２−アミノ−２−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２，２，２−トリフルオロ−１−メチル−エトキシ）−フェニル］−エタノール、
rac−エリトロ−２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−（３’−ニトロ−ビフェニル−４−イル）−エタノール、
rac−エリトロ−４’−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−ヒドロキシ−エチル］−ビフェニル−３−カルボン酸アミド、
rac−エリトロ−２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−（２’−フルオロ−５’−イソプロポキシ−ビフェニル−４−イル）−エタノール及び
rac−エリトロ−２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−（３’−イソプロポキシ−ビフェニル−４−イル）−エタノールからなる群より選択される、請求項２〜２１のいずれか一項記載の化合物又はその薬学的に活性な塩もしくはエステル。
【請求項２３】
下記：
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（テトラヒドロ−ピラン−３−イルオキシ）−フェニル］−エタノール、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−イソプロポキシ−フェニル）−エタノール塩酸塩、
rac−エリトロ−［rac−２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［２−メチル−６−（テトラヒドロ−フラン−３−イルオキシ）−ピリジン−３−イル］−エタノール二塩酸塩、
rac−エリトロ−［rac−２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［２−フルオロ−４−（テトラヒドロ−フラン−３−イルオキシ）−フェニル］−エタノール塩酸塩、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［２−メチル−６−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルオキシ）−ピリジン−３−イル］−エタノール二塩酸塩、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［３−フルオロ−４−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルオキシ）−フェニル］−エタノール塩酸塩、
rac−エリトロ−［rac−２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［６−（テトラヒドロ−フラン−３−イルオキシ）−ピリジン−３−イル］−エタノール二塩酸塩、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［３，５−ジフルオロ−４−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルオキシ）−フェニル］−エタノール塩酸塩、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［４−メチル−６−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルオキシ）−ピリジン−３−イル］−エタノール二塩酸塩、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［６−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルオキシ）−ピリジン−３−イル］−エタノール二塩酸塩、
rac−エリトロ−［rac−２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［５−（テトラヒドロ−フラン−３−イルオキシ）−ピリジン−２−イル］−エタノール二塩酸塩、
rac−エリトロ−［（rac）−２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［４−メチル−６−（テトラヒドロ−フラン−３−イルオキシ）−ピリジン−３−イル］−エタノール二塩酸塩、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［５−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルオキシ）−ピリジン−２−イル］−エタノール二塩酸塩、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［５−メチル−６−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルオキシ）−ピリジン−３−イル］−エタノール二塩酸塩、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−（６−イソプロポキシ−２−メチル−ピリジン−３−イル）−エタノール二塩酸塩、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［２−フルオロ−４−（テトラヒドロ−フラン−２−イルメトキシ）−フェニル］−エタノール塩酸塩、
rac−エリトロ−［１−［４−［（rac）−２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−ヒドロキシ−エチル］−３−フルオロ−フェノキシ］−４−クロロ−ブタン−２−オール塩酸塩、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−（６−イソプロポキシ−４−メチル−ピリジン−３−イル）−エタノール二塩酸塩、
rac−エリトロ−［（rac）−２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［５−メチル−６−（テトラヒドロ−フラン−３−イルオキシ）−ピリジン−３−イル］−エタノール二塩酸塩、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−（５−イソプロポキシ−ピリジン−２−イル）−エタノール二塩酸塩、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［２−フルオロ−４−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルオキシ）−フェニル］−エタノール塩酸塩、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［２−フルオロ−４−（３−メチル−オキセタン−３−イルメトキシ）−フェニル］−エタノール、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［４−（１，１，２，２−テトラフルオロ−エトキシ）−フェニル］−エタノール、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［４−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルオキシ）−フェニル］−エタノール、
（１Ｒ，２Ｓ又は１Ｓ，２Ｒ）−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［４−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルオキシ）−フェニル］−エタノール、
rac−エリトロ−［rac−２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［４−（テトラヒドロ−フラン−３−イルオキシ）−フェニル］−エタノール、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−ヒドロキシ−エチル］−フェノキシ］−２−クロロメチル−２−メチル−プロパン−１−オール塩酸塩、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［４−（１，１−ジオキソ−ヘキサヒドロ−１−λ６−チオピラン−４−イルオキシ）−フェニル］−エタノール、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［４−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルメトキシ）−フェニル］−エタノール、
rac−エリトロ−［１−（４−［４−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−ヒドロキシ−エチル］−フェノキシ］−ピペリジン−１−イル）−エタノン、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［４−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−フェニル］−エタノール、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−シクロペンチルオキシ−フェニル）−エタノール塩酸塩、
rac−エリトロ−［２−アミノ−１−（４−シクロプロピルメトキシ−フェニル）−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−エタノール、
rac−エリトロ−２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−（４−イソブトキシ−フェニル）−エタノール、
rac−エリトロ−２−アミノ−１−（４−sec−ブトキシ−フェニル）−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−エタノール、
rac−エリトロ−２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［４−（３，３，３−トリフルオロ−プロポキシ）−フェニル］−エタノール、
rac−エリトロ−２−アミノ−２−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−シクロへキシルオキシ−フェニル）−エタノール、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３−クロロ−４−メチル−フェニル）−１−［４−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルオキシ）−フェニル］−エタノール及び
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３−クロロ−４−メチル−フェニル）−１−［４−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルオキシ）−フェニル］−エタノールからなる群より選択される、請求項２２記載の式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に活性な塩もしくはエステル。
【請求項２４】
下記：
rac−エリトロ−［rac−２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［２−メチル−６−（テトラヒドロ−フラン−３−イルオキシ）−ピリジン−３−イル］−エタノール二塩酸塩、
（１Ｒ，２Ｓ又は１Ｓ，２Ｒ）−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［４−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルオキシ）−フェニル］−エタノール、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［２−フルオロ−４−（３−メチル−オキセタン−３−イルメトキシ）−フェニル］−エタノール、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［２−フルオロ−４−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルオキシ）−フェニル］−エタノール塩酸塩、
rac−エリトロ−［rac−２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［２−フルオロ−４−（テトラヒドロ−フラン−３−イルオキシ）−フェニル］−エタノール塩酸塩、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［２−メチル−６−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルオキシ）−ピリジン−３−イル］−エタノール二塩酸塩、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［３−フルオロ−４−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルオキシ）−フェニル］−エタノール塩酸塩、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［４−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルオキシ）−フェニル］−エタノール、
rac−エリトロ−［rac−２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［４−（テトラヒドロ−フラン−３−イルオキシ）−フェニル］−エタノール、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−ヒドロキシ−エチル］−フェノキシ］−２−クロロメチル−２−メチル−プロパン−１−オール塩酸塩、
rac−エリトロ−２−アミノ−２−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルオキシ）−フェニル］−エタノール、
rac−エリトロ−［rac−２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［６−（テトラヒドロ−フラン−３−イルオキシ）−ピリジン−３−イル］−エタノール二塩酸塩、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［４−（１，１−ジオキソ−ヘキサヒドロ−１−λ６−チオピラン−４−イルオキシ）−フェニル］−エタノール、
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［３，５−ジフルオロ−４−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルオキシ）−フェニル］−エタノール塩酸塩及び
rac−エリトロ−［２−アミノ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−［４−メチル−６−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルオキシ）−ピリジン−３−イル］−エタノール二塩酸塩からなる群より選択される、請求項２３記載の化合物又はその薬学的に活性な塩もしくはエステル。
【請求項２５】
請求項２〜２４のいずれか一項に定義されたとおりの式（Ｉ）の化合物を調製するための方法であって、式XXXV：
【化１２７】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、ｎ、Ｘ及びＹは、請求項２〜２４のいずれか一項に定義されたとおりであり、
Ｗは、ＢＯＣ、Ｆｍｏｃ、Ｃｂｚ、トリフルオロアセチル、Ｂｎ、Ａｃ、Ｔｒ又はＴｓである］で示される化合物を、脱保護して式（Ｉ）の化合物へすることを含む方法。
【請求項２６】
請求項２５に定義されたとおりの方法により調製した場合の、請求項２〜２４のいずれか一項に定義されたとおりの化合物。
【請求項２７】
医薬として使用するための、請求項２〜２４のいずれか一項に定義されたとおりの化合物。
【請求項２８】
請求項２７に従って使用するための、グリシン輸送体１によって媒介されるか、又はグリシン輸送体１の阻害を介して処置することができる障害又は病状の、治療又は予防のための、請求項２〜２４のいずれか一項に定義されたとおりの化合物。
【請求項２９】
有効成分としての請求項２〜２４のいずれか一項記載の化合物ならびに担体及び／又は薬学的に許容される補助物質を含む、医薬組成物。
【請求項３０】
グリシン輸送体１によって媒介されるか、又はグリシン輸送体１の阻害を介して処置することができる障害又は病状の、治療又は予防のための医薬の製造のための、請求項２〜２４のいずれか一項記載の化合物の使用。
【請求項３１】
精神病、記憶及び学習機能障害、統合失調症、認知症、注意欠陥障害又はアルツハイマー病の処置のための医薬の製造のための、請求項２〜２４のいずれか一項記載の化合物の使用。
【請求項３２】
グリシン輸送体１によって媒介されるか、又はグリシン輸送体１の阻害を介して処置することができる障害又は病状の治療又は予防のための、請求項２〜２４のいずれか一項記載の化合物の使用。
【請求項３３】
精神病、記憶及び学習機能障害、統合失調症、認知症、注意欠陥障害又はアルツハイマー病の処置のための、請求項２〜２４のいずれか一項記載の化合物の使用。
【請求項３４】
グリシン輸送体１によって媒介されるか、又はグリシン輸送体１の阻害を介して処理することができる障害又は病状の治療的及び／又は予防的処置のための、特に、精神病、記憶及び学習機能障害、統合失調症、認知症、注意欠陥障害又はアルツハイマー病の処置のための方法であって、請求項２〜２４のいずれか一項記載の化合物を哺乳類、特にヒトに投与することを含む方法。
【請求項３５】
本明細書上記に記載された発明。
【公表番号】特表２０１２−５１７９７８（Ｐ２０１２−５１７９７８Ａ）
【公表日】平成２４年８月９日（２０１２．８．９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５４９５９２（Ｐ２０１１−５４９５９２）
【出願日】平成２２年２月１６日（２０１０．２．１６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２０１０／０５１８７７
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０９４６５９
【国際公開日】平成２２年８月２６日（２０１０．８．２６）
【出願人】（５９１００３０１３）エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー (1,754)
【氏名又は名称原語表記】Ｆ． ＨＯＦＦＭＡＮＮ−ＬＡ ＲＯＣＨＥ ＡＫＴＩＥＮＧＥＳＥＬＬＳＣＨＡＦＴ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年８月９日（２０１２．８．９）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年２月１６日（２０１０．２．１６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２０１０／０５１８７７
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０９４６５９
【国際公開日】平成２２年８月２６日（２０１０．８．２６）
【出願人】（５９１００３０１３）エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー (1,754)
【氏名又は名称原語表記】Ｆ． ＨＯＦＦＭＡＮＮ−ＬＡ ＲＯＣＨＥ ＡＫＴＩＥＮＧＥＳＥＬＬＳＣＨＡＦＴ
【Ｆターム（参考）】
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