ＨＣＶ複製阻害剤としての大環状カルボン酸およびアシルスルホンアミド
【課題】C型肝炎ウイルス(HCV)感染を治療するための化合物、その合成方法、組成物、および方法に関する。
【解決手段】本発明は、一般式I〜IXの化合物、ならびに対象化合物を含む医薬組成物を含む組成物を提供する。本発明はさらに、C型肝炎ウイルス感染の治療方法および肝線維化の治療方法を含む治療方法を提供するが、その方法は一般に、その必要のある個体に有効量の対象化合物または組成物を投与するものである。
【解決手段】本発明は、一般式I〜IXの化合物、ならびに対象化合物を含む医薬組成物を含む組成物を提供する。本発明はさらに、C型肝炎ウイルス感染の治療方法および肝線維化の治療方法を含む治療方法を提供するが、その方法は一般に、その必要のある個体に有効量の対象化合物または組成物を投与するものである。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記一般式IもしくはIXの化合物、または薬剤として許容されるその塩。
【化１】
［式中、
(a) R1およびR2は、それぞれ独立に、H、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、NH2、N(メチル)2、NH(イソプロピル)、NH(フェニル)、モルホリニル、NHC(O)(メチル)、C(O)NH(メチル)、C(O)NH(エチル)、C(O)OH、最高で5個までのフルオロによって任意選択で置換されているC1〜6アルキル、最高で5個までのフルオロによって任意選択で置換されているC1〜6アルコキシ、または最高で5個までのフルオロによって任意選択で置換されているC1〜6アルキルによって任意選択で置換されているチアゾリルであり；
(b) R4は、Hであり；
(c) R5は、C(O)NR6R7、C(O)R8、C(O)OR8、または(CO)CHR21NH(CO)R22であり；
(d) R6およびR7は、それぞれ独立に、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、またはC4〜10アルキルシクロアルキルであり；あるいはR6およびR7は、これらの結合相手である窒素と一緒になって、インドリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、またはモルホリニルを形成しており；
(e) R8は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、またはC4〜10アルキルシクロアルキルであり、これらはどれもハロまたはフェニルによって任意選択で1回〜3回置換されており；あるいはR8は、最高で5個までのフルオロ基によって任意選択で置換されているC1〜6アルキルであり；あるいはR8は、テトラヒドロフラン環のC3位またはC4位を介して結合しているテトラヒドロフラン環であり；あるいはR8は、テトラヒドロピラニル環のC4位を介して結合しているテトラヒドロピラニル環であり；
(f) Yは、式-C(O)NHS(O)2R9もしくはカルボン酸、またはその溶媒和化合物であり；
(g) R9は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、またはC4〜10アルキルシクロアルキルであり、これらはどれもハロによって任意選択で1回〜3回置換されており、またはR9は、最高で3個までのハロ、シアノ、ニトロ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、またはC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されているC6もしくは10アリールであり；またはR9は、最高で5個までのフルオロ基によって任意選択で置換されているC1〜6アルキルであり、またはR9は、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、もしくはC1〜6アルコキシによって任意選択で最高で2回置換されている芳香族複素環であり；
(h) R10およびR11は、それぞれ独立に、H(水素)またはC1〜6アルキルであり；あるいはR10およびR11は、これらの結合相手である炭素と一緒になって、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、またはシクロヘキシルを形成しており；
(i) p=0または1であり；
(j) R12およびR13は、それぞれ独立に、H(水素)、
【化２】
であり；あるいはR12およびR13は、それぞれ独立に、これらの結合相手である炭素と一緒になって、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、またはシクロヘキシルを形成しており；R12およびR13は、両方が同時にHであることはなく；
(k) R20は、Hであり；
(l) Vは、O(酸素)であり；
(m) Wは、O(酸素)であり；
(n) 破線は、任意選択で二重結合を表し；
(o) R21は、C1〜6アルキルまたはC3〜7シクロアルキルであり；
(p) R22は、C1〜6アルキルであり；
(q) Zは、縮合されたインドリル、チアゾリル、もしくはピリミジニル、または付加されたフェニルである。］
【請求項２】
a) 請求項１に記載の化合物の有効量と、
b) 薬剤として許容される担体と
を含むＣ型肝炎ウイルス感染を治療するための医薬組成物。
【請求項１】
下記一般式IもしくはIXの化合物、または薬剤として許容されるその塩。
【化１】
［式中、
(a) R1およびR2は、それぞれ独立に、H、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、NH2、N(メチル)2、NH(イソプロピル)、NH(フェニル)、モルホリニル、NHC(O)(メチル)、C(O)NH(メチル)、C(O)NH(エチル)、C(O)OH、最高で5個までのフルオロによって任意選択で置換されているC1〜6アルキル、最高で5個までのフルオロによって任意選択で置換されているC1〜6アルコキシ、または最高で5個までのフルオロによって任意選択で置換されているC1〜6アルキルによって任意選択で置換されているチアゾリルであり；
(b) R4は、Hであり；
(c) R5は、C(O)NR6R7、C(O)R8、C(O)OR8、または(CO)CHR21NH(CO)R22であり；
(d) R6およびR7は、それぞれ独立に、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、またはC4〜10アルキルシクロアルキルであり；あるいはR6およびR7は、これらの結合相手である窒素と一緒になって、インドリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、またはモルホリニルを形成しており；
(e) R8は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、またはC4〜10アルキルシクロアルキルであり、これらはどれもハロまたはフェニルによって任意選択で1回〜3回置換されており；あるいはR8は、最高で5個までのフルオロ基によって任意選択で置換されているC1〜6アルキルであり；あるいはR8は、テトラヒドロフラン環のC3位またはC4位を介して結合しているテトラヒドロフラン環であり；あるいはR8は、テトラヒドロピラニル環のC4位を介して結合しているテトラヒドロピラニル環であり；
(f) Yは、式-C(O)NHS(O)2R9もしくはカルボン酸、またはその溶媒和化合物であり；
(g) R9は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、またはC4〜10アルキルシクロアルキルであり、これらはどれもハロによって任意選択で1回〜3回置換されており、またはR9は、最高で3個までのハロ、シアノ、ニトロ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、またはC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されているC6もしくは10アリールであり；またはR9は、最高で5個までのフルオロ基によって任意選択で置換されているC1〜6アルキルであり、またはR9は、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、もしくはC1〜6アルコキシによって任意選択で最高で2回置換されている芳香族複素環であり；
(h) R10およびR11は、それぞれ独立に、H(水素)またはC1〜6アルキルであり；あるいはR10およびR11は、これらの結合相手である炭素と一緒になって、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、またはシクロヘキシルを形成しており；
(i) p=0または1であり；
(j) R12およびR13は、それぞれ独立に、H(水素)、
【化２】
であり；あるいはR12およびR13は、それぞれ独立に、これらの結合相手である炭素と一緒になって、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、またはシクロヘキシルを形成しており；R12およびR13は、両方が同時にHであることはなく；
(k) R20は、Hであり；
(l) Vは、O(酸素)であり；
(m) Wは、O(酸素)であり；
(n) 破線は、任意選択で二重結合を表し；
(o) R21は、C1〜6アルキルまたはC3〜7シクロアルキルであり；
(p) R22は、C1〜6アルキルであり；
(q) Zは、縮合されたインドリル、チアゾリル、もしくはピリミジニル、または付加されたフェニルである。］
【請求項２】
a) 請求項１に記載の化合物の有効量と、
b) 薬剤として許容される担体と
を含むＣ型肝炎ウイルス感染を治療するための医薬組成物。
【公開番号】特開２０１３−６８７０（Ｐ２０１３−６８７０Ａ）
【公開日】平成２５年１月１０日（２０１３．１．１０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−２１０６１５（Ｐ２０１２−２１０６１５）
【出願日】平成２４年９月２５日（２０１２．９．２５）
【分割の表示】特願２０１０−１５５６８６（Ｐ２０１０−１５５６８６）の分割
【原出願日】平成１６年１０月１３日（２００４．１０．１３）
【出願人】（５０７１９６４４６）エフ・ホフマン−ラ・ロシュ・リミテッド (4)
【氏名又は名称原語表記】Ｆ． Ｈｏｆｆｍａｎｎ−Ｌａ Ｒｏｃｈｅ Ｌｔｄ．
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２５年１月１０日（２０１３．１．１０）
【国際特許分類】
【出願日】平成２４年９月２５日（２０１２．９．２５）
【分割の表示】特願２０１０−１５５６８６（Ｐ２０１０−１５５６８６）の分割
【原出願日】平成１６年１０月１３日（２００４．１０．１３）
【出願人】（５０７１９６４４６）エフ・ホフマン−ラ・ロシュ・リミテッド (4)
【氏名又は名称原語表記】Ｆ． Ｈｏｆｆｍａｎｎ−Ｌａ Ｒｏｃｈｅ Ｌｔｄ．
【Ｆターム（参考）】
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