ＨＣＶＮＳ３プロテアーゼ阻害剤としての大員環化合物
本出願は、Ｃ型肝炎ウイルスを処置するためのＮＳ３プロテアーゼ阻害活性を有する式（Ｉ）の大員環化合物を記載する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
〔式中、
大員環
【化２】
は１５から４０個の環原子を含み；
ｍ、ｘおよびｚは、それぞれ独立して、０または１から選択され；
ｐはそれぞれ０、１および２からなる群から選択され；
Ｒ１およびＲ２は独立してそれぞれ水素もしくはシアノまたはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシおよびシクロアルキルオキシからなる群から選択され、これらそれぞれは、非置換または、同じかまたは異なっていてもよく、独立してヒドロキシ、オキソ、アルキル、アリール、アルコキシ、アリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、ヘテロアリールスルホンアミド、アリールアミノスルホニル、ヘテロアリールアミノスルホニル、モノおよびジアルキルアミノスルホニル、カルボキシ、カルバルコキシ、アミド、カルボキサミド、アルコキシカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルウレイド、アリールウレイド、ハロゲン、シアノまたはニトロからなる群から選択される１−６個の部分で置換されており；ここで、それぞれの該アルキル、アルコキシおよびアリールは非置換であるか、または所望により独立して、同じかまたは異なっていてもよく、独立してアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アルキルアリール、アラルキル、アリールヘテロアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアミノ、アルキルヘテロアリールおよびヘテロアラルキルから選択される１個以上の部分で置換されていてもよく；
Ｒ３はＨおよびＣ１−４−アルキルからなる群から選択され；
ＥはＣ（Ｏ）ＮＲ２３、ＮＲ２３Ｓ（Ｏ）ｐ、ＮＲ２３Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ２３からなる群から選択される二価の残基であり；
Ｌ１およびＬ２は独立してＣ０−４アルキレン、（ＣＨ２）ｉ−ＦＧ−（ＣＨ２）ｋ、（ＣＨ２）ｉ−Ｃ３−７シクロアルキレン−（ＣＨ２）ｋ、（ＣＨ２）ｉ−Ｃ３−７シクロヘテロアルキレン−（ＣＨ２）ｋ、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、シクロアルキレンおよびヘテロシクロアルキレンからなる群から選択される二価の残基であり、これらそれぞれは、Ｘ１またはＸ２基から独立して選択される０から４個の基で置換されており；
ｉおよびｋは独立して０から７の整数から選択され；
Ｌ３はＣ０−４アルキレンまたは二価エチレンもしくはアセチレン残基であり、ここで、Ｃ０−４アルキレンおよび二価エチレン残基はアルキル、アリール、ヘテロアリール、モノもしくはジアルキルアミノ−Ｃ０−Ｃ６アルキル、ヒドロキシルアルキルまたはアルコキシアルキルから選択される０−２個の置換基により置換されており；
ＦＧは存在しないかまたはＯ、Ｓ（Ｏ）ｐ、ＮＲ２３、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３、ＮＲ２３Ｃ（Ｏ）、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２３、ＮＲ２３Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＮＲ２３Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３、Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ２３、ＮＲ２３Ｓ（Ｏ）ｐおよびＮＲ２３Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ２３からなる群から選択される二価の残基であり；
Ｒ２３は独立してそれぞれ水素またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、アラルキルおよびヘテロアラルキルからなる群から選択され、これらそれぞれは、独立してハロゲン、アルキル、アルコキシならびにモノおよびジアルキルアミノから選択される０−２個の置換基で置換されているか；または、
２個のＲ２３残基は、一体となって、飽和、部分的に不飽和または芳香族性である単環式、二環式または三環式ヘテロ環式環系を形成し、これは独立してＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、モノおよびジＣ１−６アルキルアミノＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、モノおよびジＣ１−６アルキルアミノ、ハロゲン、４から７員ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールならびに３から６員スピロシクロアルキルまたはスピロヘテロシクロアルキルから選択される０から３個の置換基で置換されており、これらそれぞれは、独立してＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ヒドロキシ、アミノならびにモノおよびジＣ１−４アルキルアミノからなる群から選択される０から３個の置換基で置換されており；
Ｒ７、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７およびＲ２２は、それぞれ独立して、水素またはアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキル−アリール、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリール−ヘテロアリール、アルキル−ヘテロアリール、シクロアルキル、アルキルオキシ、アルキル−アリールオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキル−アリールアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、シクロアルキルアミノ、カルボキシアルキルアミノ、アラルキルオキシおよびヘテロシクリルアミノからなる群から選択され；これらのすべては独立してさらに０から５回Ｘ１およびＸ２から選択される置換基で置換されていてもよく；
Ｒ９は存在しないか、または水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ０−４アルキルもしくはヒドロキシから選択され；
Ｘ１はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アルキルアリール、アラルキル、アリールヘテロアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアミノ、アルキルヘテロアリールまたはヘテロアラルキルであり；ここで、Ｘ１は独立して、同じかまたは異なっていてもよく、独立して選択される１個以上のＸ２部分で置換されていてもよく；
Ｘ２はヒドロキシ、オキソ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、ヘテロアリールスルホンアミド、アリールアミノスルホニル、ヘテロアリールアミノスルホニル、モノおよびジアルキルアミノスルホニル、カルボキシ、カルバルコキシ、アミド、カルボキサミド、アルコキシカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、カルバモイル、ウレイド、アルキルウレイド、アリールウレイド、ハロゲン、シアノまたはニトロであり；ここで、それぞれの該アルキル、アルコキシおよびアリールは非置換であるか、または所望により独立して、同じかまたは異なっていてもよく、独立してアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アルキルアリール、アラルキル、アリールヘテロアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアミノ、アルキルヘテロアリールおよびヘテロアラルキルから選択される１個以上の部分で置換されていてもよく；
Ｚ１はＣ０−４アルキレン、酸素またはＮＲ１０であり；
Ｚ２はＣＲ９、ＯまたはＮであり；
Ｒ１４はＣ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）ｐであり；
Ｖは水素またはアルキル、アルキル−アリール、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリール−ヘテロアリール、アルキル−ヘテロアリール、シクロアルキル、アルキルオキシ、アルキル−アリールオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキル−アリールアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、シクロアルキルアミノ、カルボキシアルキルアミノ、モノおよびジアルキルカルボキサミド、アラルキルオキシならびにヘテロシクリルアミノからなる群から選択され；これらそれぞれは独立してさらに１回以上Ｘ１およびＸ２で置換されていてもよく；ここで、Ｘ１はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アルキルアリール、アラルキル、アリールオキシ、アリールチオ、アリールヘテロアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアミノ、アルキルヘテロアリールまたはヘテロアラルキルであり；ここで、Ｘ１は独立して同じかまたは異なっていてもよく、独立して選択される１個以上のＸ２部分で置換されていてもよく；ここで、Ｘ２はヒドロキシ、オキソ、アルキル、シクロアルキル、スピロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、アリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アミノ、モノおよびジアルキルアミノ、アリールアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、カルボキシ、カルバルコキシ、カルボキサミド、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルウレイド、アリールウレイド、ハロゲン、シアノまたはニトロであり；ここで、アルキル、アルコキシおよびアリールから選択されるそれぞれのＸ２残基は非置換であるか、または所望により独立して、同じかまたは異なっていてもよく、独立してアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アルキルアリール、アラルキル、アリールヘテロアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアミノ、アルキルヘテロアリールおよびヘテロアラルキルから選択される１個以上の部分で置換されていてもよいか；
または、Ｖは−Ｑ１−Ｑ２からなる群から選択され、ここで、Ｑ１は存在しないか、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）、Ｃ＝Ｎ（ＣＮ）、Ｃ＝Ｎ（ＳＯ２ＣＨ３）、Ｃ＝Ｎ−ＣＯＨ−Ｃ１−４−アルキルまたはＣ＝Ｎ−ＣＯＨであり、そして、Ｑ２は水素であるか、またはＣ１−４−アルキル、Ｏ−Ｃ１−４−アルキル、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−４−アルキル、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）２、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−ヘテロアリール、ＳＯ２−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロ環からなる群から選択され、これらそれぞれは、独立して１回以上ハロゲン原子、Ｃ１−４−アルキル、１個以上のハロゲン原子により置換されているＣ１−４−アルキルまたはＣ３−６−シクロアルキルで置換されていてもよいか；
または、Ｒ２２およびＲ１６は、一体となって、１個以上のヘテロ原子を含んでいてもよい３、４、５、６または７員環を形成でき、ここで、該環は、さらに１回以上で置換されていてもよいか；
または、Ｒ７およびＲ１５は、一体となって、１個以上のヘテロ原子を含んでいてもよい３、４、５、６または７員環を形成でき、ここで、該環は、さらに１回以上で置換されていてもよいか；
または、Ｒ１５およびＲ１７は、一体となって、１個以上のヘテロ原子を含んでいてもよい３、４、５、６または７員環を形成でき、ここで、該環は、さらに１回以上で置換されていてもよいか；
または、Ｒ１５およびＲ１６は、一体となって、１個以上のヘテロ原子を含んでいてもよい４、５、６または７員環を形成でき、ここで、該環は、さらに１回以上で置換されていてもよいか；
または、Ｒ１５およびＲ１６は、一体となって、アリーレンまたはヘテロアリーレン環を形成でき、そして、Ｒ７およびＲ２２は存在せず、ここで、該環は、さらに１回以上で置換されていてもよいか；
または、Ｒ１およびＲ２は、一体となって、飽和または部分的に不飽和であり、そして１個以上のヘテロ原子を含んでいてもよい３、４、５、６または７員環を形成でき、ここで、該環は、独立してＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ３−６シクロアルキルおよびＣ３−６スピロシクロアルキルから選択される０−３個の残基で置換されているか；
または、Ｒ１７およびＲ１６は、一体となって、式：
【化３】
｛式中、
ｎおよびｇは、それぞれ独立して、０、１または２であり；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＣまたはＣＲ５ａであり；
Ｒ４は水素であるか、またはＣ１−６−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル、アリール、ヘテロ環およびヘテロアリールからなる群から選択され、これらのすべては独立して１回以上ハロゲン原子またはＣ１−４−アルキルで置換されていてもよく；
Ｒ５は存在しないか、水素またはオキソであるか、またはヒドロキシル、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ３−８−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロ環−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキルオキシ、アリールオキシ、ＮＲ２３ＣＯＲ２３、ＣＯＮＲ２３Ｒ２３、ＮＲ２３ＣＯＮＨＲ２３、ＯＣＯＮＲ２３Ｒ２３、ＮＲ２３ＣＯＯＲ２３、ＯＣＯＲ２３、ＣＯＯＲ２３、アリール−Ｃ（Ｏ）Ｏ、アリール−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール−Ｃ（Ｏ）Ｏ、ヘテロ環−Ｃ（Ｏ）Ｏ、ヘテロアリール−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３、ヘテロ環−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３からなる群から選択され、これらそれぞれは、独立して１回以上（または、より好ましくは０、１、２、３、４または５回）ハロゲン、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、ハロＣ１−４−アルキル、ハロＣ１−４−アルコキシ、アミノ、モノおよびジＣ１−４アルキルアミノＣ０−４アルキル、モノおよびジＣ１−４アルキルアミノＣ０−４アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルキル、縮合またはスピロ環式３−７員環、ヘテロ環Ｃ０−４アルコキシ、ヘテロ環Ｃ０−４アルキル、アリールまたはヘテロアリールで置換されていてもよく；
Ｒ５ａはＨ、ヒドロキシル、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ３−８−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキルおよびヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキルからなる群から選択されるか、
または、Ｒ４およびＲ５は、一体となって、縮合ジメチルシクロプロピル環、縮合シクロペンタン環、縮合フェニル環または縮合ピリジル環を形成でき、これらそれぞれは、ハロゲン原子、アリール、ヘテロアリール、トリハロメチル、Ｃ１−４−アルコキシまたはＣ１−４−アルキルで置換されていてもよいか；
または、Ｒ５およびＲ５ａは、一体となって、３から７個の環原子を有し、０、１または２個の環ヘテロ原子を有するスピロ環式環を形成でき、これは所望によりシアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ１−８−アルコキシ−Ｃ０−４アルキル、Ｃ１−８−ハロアルキル、Ｃ２−８−ハロアルケニル、Ｃ２−８−ハロアルキニル、Ｃ１−８−ハロアルコキシ、Ｃ１−８−アルキルチオ、Ｃ１−８−アルキルスルホニル、Ｃ１−８−アルキルスルホキシ、Ｃ１−８−アルカノイル、Ｃ１−８−アルコキシカルボニル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキル、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、モノおよびジＣ１−４−アルキル−カルボキサミド、モノおよびジＣ１−４−アルキル−アミノ−Ｃ０−４アルキル、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ２ＮＨ２ならびにモノおよびジＣ１−４−アルキルスルホンアミドから選択される０−４個の置換基により置換されているか、または、２個の置換基は、一体となって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される０、１または２個の環ヘテロ原子を有する縮合またはスピロ環式３から７員環を形成し、ここで、縮合またはスピロ環式環はシアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ１−８−アルコキシ−Ｃ０−４アルキル、Ｃ１−８−ハロアルキル、Ｃ２−８−ハロアルケニル、Ｃ２−８−ハロアルキニル、Ｃ１−８−ハロアルコキシ、Ｃ１−８−アルキルチオ、Ｃ１−８−アルキルスルホニル、Ｃ１−８−アルキルスルホキシ、Ｃ１−８−アルカノイル、Ｃ１−８−アルコキシカルボニル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキル、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、モノおよびジＣ１−４−アルキル−カルボキサミド、モノおよびジＣ１−４−アルキル−アミノ−Ｃ０−４アルキル、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ２ＮＨ２ならびにモノおよびジＣ１−４−アルキルスルホンアミドから選択される０から２個の独立して選択される置換基を有し；そして、
Ｒ６は独立してそれぞれ水素、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、モノおよびジＣ１−４アルキルアミノならびにＣ３−６シクロアルキルＣ０−４アルキルからなる群から選択されるか；
または、２個のＲ６残基は、一体となって、３から７個の環原子を有し、０、１または２個の環ヘテロ原子を有するスピロ環式環を形成でき、これは所望によりシアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ１−８−アルコキシ−Ｃ０−４アルキル、Ｃ１−８−ハロアルキル、Ｃ２−８−ハロアルケニル、Ｃ２−８−ハロアルキニル、Ｃ１−８−ハロアルコキシ、Ｃ１−８−アルキルチオ、Ｃ１−８−アルキルスルホニル、Ｃ１−８−アルキルスルホキシ、Ｃ１−８−アルカノイル、Ｃ１−８−アルコキシカルボニル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキル、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、モノおよびジＣ１−４−アルキル−カルボキサミド、モノおよびジＣ１−４−アルキル−アミノ−Ｃ０−４アルキル、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ２ＮＨ２ならびにモノおよびジＣ１−４−アルキルスルホンアミドから選択される０−４個の置換基により置換されているか、または、２個の置換基は、一体となって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される０、１または２個の環ヘテロ原子を有する縮合またはスピロ環式３から７員環を形成し、ここで、縮合またはスピロ環式環はハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルカノイル、モノおよびジＣ１−４−アルキルアミノ、モノおよびジＣ１−４−アルキル−カルボキサミド、Ｃ１−４−アルコキシカルボニルならびにフェニルから独立して選択される０から２個の置換基を有する｝
で示される４、５、６、７または８員環を形成できる〕
で示される化合物およびそれらの薬学的に許容される塩、エナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマーまたはラセミ体。
【請求項２】
Ｒ１およびＲ２が、一体となって、独立してハロゲン、アルキル、アルケニル、アルコキシおよびＣ３−６シクロアルキルから選択される０−２個の置換基で置換されている３、４、５または６員飽和炭素環式環を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ２および１個のＲ１が、一体となって、Ｃ１−４アルキル、ビニルまたはシクロプロピルから選択される０または１個の置換基で置換されているシクロプロピル環を形成し；ＥがＣ（Ｏ）ＮＨ、ＮＨＳ（Ｏ）２、ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）、ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｅｔ）またはＮＨＳＯ２Ｎ（シクロプロピル）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
大員環：
【化４】
が１５から２５個の環原子を含む、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
大員環：
【化５】
が１７から２３個の環原子を含む、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｌ１がＣ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキレン、アリーレンまたはヘテロアリーレンであり、これらそれぞれは独立してＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ヒドロキシル、アミノ、モノおよびジＣ１−Ｃ４アルキルアミノ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルコキシ、ＣＯＯＨ、カルボキサミド（ＣＯＮＨ２）、モノおよびジＣ１−Ｃ４アルキルカルボキサミド、アリール、ヘテロアリールならびに５または６員飽和ヘテロ環から選択される０−４個の残基により置換されており；
Ｌ２がＣ１−Ｃ６アルキレンおよびＣ２−Ｃ６アルケニレンから選択され、これらそれぞれは、独立してＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ヒドロキシル、アミノ、モノおよびジＣ１−Ｃ４アルキルアミノ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルコキシ、ＣＯＯＨ、カルボキサミド（ＣＯＮＨ２）、モノおよびジＣ１−Ｃ４アルキルカルボキサミド、アリール、ヘテロアリールならびに５または６員飽和ヘテロ環から選択される０−４個の残基により置換されており；そして、
Ｌ３が存在しないかまたはメチルもしくはエチル残基から独立して選択される０から２個の残基により置換されている二価エチレン残基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｌ１がＣ２−Ｃ４アルキレン、１，２−フェニレン、１，３−フェニレン、２，４−ピリジレン、２，３−ピリジレン、３，４−ピリジレン、１，７−インドリレンまたは２，７−インドリレンから選択される二価の残基であり、これらそれぞれは、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ヒドロキシル、アミノ、モノおよびジＣ１−Ｃ４アルキルアミノ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ２フルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ２フルオロアルコキシ、ＣＯＯＨ、カルボキサミド（ＣＯＮＨ２）ならびにモノおよびジＣ１−Ｃ４アルキルカルボキサミドから選択される０−３個の残基で置換されている、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ５が式：
【化６】
〔式中、
ｎおよびｇは独立して０、１または２から選択される整数であり；
Ｚ３はＮＲ２３またはＯであり；
Ｚ４、Ｚ５、Ｚ６およびＺ７は、それぞれ独立して、Ｎ、ＣＨおよびＣＲ８からなる群から選択され；そして、
Ｒ８およびＲ８ａは、それぞれ独立して、０から２個の基を示し、これらそれぞれは、独立してＲ８およびＲ８ａのそれぞれは水素、ハロゲン、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、ハロＣ１−４−アルキル、ハロＣ１−４−アルコキシ、アミノ、モノおよびジＣ１−４アルキルアミノＣ０−４アルキル、モノおよびジＣ１−４アルキルアミノＣ０−４アルコキシ、ヘテロ環Ｃ０−４アルコキシならびにヘテロ環Ｃ０−４アルキルからなる群から選択される〕
で示される残基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
ＥがＣ（Ｏ）ＮＨであり；
Ｒ１がＨまたはＣ１−４アルキルであり；そして、
Ｒ２がＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニルまたはＣ３−Ｃ７シクロアルキルＣ０−２アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
式ＩＩ：
【化７】
で示される化合物である請求項１に記載の化合物およびそれらの薬学的に許容される塩、エナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマーまたはラセミ体。
【請求項１１】
ｘが０または１であり；
ｎが０または１であり；
Ｒ１４がＣ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）ｐであり；
Ｚ１が存在しないかまたはＮＨであり；
Ｚ２が窒素またはＣＨであり；
Ｒ１がＨおよびＣ１−４−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ２がＣ１−４−アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４−アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−４−アルキルおよび（ＣＨ２）０−４−Ｃ３−６−シクロアルキルからなる群から選択されるか；
または、Ｒ１およびＲ２が、一体となって、Ｃ１−４アルキル、ビニルまたはシクロプロピルから選択される０または１個の置換基で置換されているシクロプロピル環を形成し；
Ｒ３がＨおよびＣ１−４−アルキルからなる群から選択され；
ＸがＯ、ＮＲ５またはＣＲ５Ｒ５ａであり；
Ｒ４が水素またはＣ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、アリール、ヘテロ環およびヘテロアリールからなる群から選択され、これらそれぞれは、独立して１回以上ハロゲン原子またはＣ１−４−アルキルで置換されていてもよく；
Ｒ５が水素もしくはオキソであるか、またはヒドロキシル、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ３−８−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロ環−Ｃ０−４−アルキルおよびヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキルからなる群から選択され、これらそれぞれは、独立して１回以上ハロゲン原子、アリール、ヘテロアリール、トリハロメチル、Ｃ１−４−アルコキシまたはＣ１−４−アルキルで置換されていてもよいか；または、
Ｒ５が式：
【化８】
〔式中、
ｎおよびｇは独立して０、１または２から選択される整数であり；
Ｚ３はＮＲ２３またはＯであり；
Ｚ４、Ｚ５、Ｚ６およびＺ７は、それぞれ独立して、Ｎ、ＣＨおよびＣＲ８からなる群から選択され；
Ｒ８およびＲ８ａは、それぞれ独立して、０から２個の基を示し、これらそれぞれは、独立してＲ８およびＲ８ａのそれぞれは水素、ハロゲン、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、ハロＣ１−４−アルキル、ハロＣ１−４−アルコキシ、アミノ、モノおよびジＣ１−４アルキルアミノＣ０−４アルキル、モノおよびジＣ１−４アルキルアミノＣ０−４アルコキシ、ヘテロ環Ｃ０−４アルコキシ、ヘテロ環Ｃ０−４アルキルアミノならびにヘテロ環Ｃ０−４アルキルからなる群から選択される〕
で示される残基であり、
Ｒ５ａがＨ、ヒドロキシル、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ３−８−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキルおよびヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキルからなる群から選択されるか、
または、Ｒ４およびＲ５が、一体となって、縮合ジメチルシクロプロピル環、縮合シクロペンタン環、縮合フェニル環または縮合ピリジル環を形成でき、これらそれぞれは、ハロゲン原子、アリール、ヘテロアリール、トリハロメチル、Ｃ１−４−アルコキシまたはＣ１−４−アルキルで置換されていてもよいか；
または、Ｒ５およびＲ５ａが、一体となって、３から６個の炭素環原子を有するスピロ炭素環式飽和環を形成でき、これは所望によりハロゲン、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ１−６−アルコキシド、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、フェニル−Ｃ０−４−アルキル、ナフチル−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキルから選択される０−２個の置換基により置換されているか、または、２個の置換基が、一体となって、縮合またはスピロ環式３から７員炭素環式環を形成し、これらそれぞれは、ハロゲン原子またはＣ１−４−アルキル基から独立して選択される０−３個の置換基で置換されており；
Ｒ１０およびＲ１１が、それぞれ独立して、ＨおよびＣ１−４−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ６およびＲ１３がＨであり；
Ｒ１２がＨ、Ｃ１−４−アルキルおよびＣ３−６−シクロアルキルからなる群から選択され；そして、
Ｖが−Ｑ１−Ｑ２からなる群から選択され、ここで、Ｑ１は存在しないか、Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）、Ｃ＝Ｎ（ＣＮ）、Ｃ＝Ｎ（ＳＯ２ＣＨ３）またはＣ＝Ｎ−ＣＯＨであり、そして、Ｑ２はＨ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ＝Ｎ−ＣＯＨ−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−４−アルキル、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）２、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロ環であり、これらそれぞれは、独立して１回以上ハロゲン原子、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ２−Ｃ４アルケニルオキシ、Ｃ２−Ｃ４アルキニルオキシ、１個以上のハロゲン原子により置換されているＣ１−４−アルキルまたはＣ３−６−シクロアルキルで置換されていてもよいか；
または、ｘが０であるとき、Ｒ１０およびＶがさらにアミド基により置換されていてもよいシクロプロピル環を形成できる、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
ＸがＣＲ５Ｒ５ａであり、Ｒ４がＨであり、そして、Ｒ５およびＲ５ａが、一体となって、ハロゲン、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ１−６−アルコキシド、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、フェニル−Ｃ０−４−アルキル、ナフチル−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキルから選択される０−２個の置換基で置換されている３から６員スピロ環式炭素環を形成するか、または、２個の置換基が、一体となって、縮合またはスピロ環式３から７員炭素環式環を形成し、これらそれぞれは、ハロゲン原子またはＣ１−４−アルキル基から独立して選択される０−３個の置換基で置換されている、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１３】
ＶがＲ２０またはＣ（Ｏ）−Ｒ２０であり、ここで、Ｒ２０はＣ３−６−シクロアルキル、モノおよびジＣ１−４アルキルアミノ、フェニル、ピラジン、ベンゾオキサゾール、４，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−オキサゾール、ベンゾイミダゾール、ピリミジン、ベンゾチアゾール１，１−ジオキシドおよびキナゾリンからなる群から選択され、これらそれぞれは、さらに独立してハロゲン原子、ＣＦ３、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ２−Ｃ４アルケニルオキシ、Ｃ２−Ｃ４アルキニルオキシまたはＣ３−６−シクロアルキルで置換されていてもよい、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｖが水素であるか、またはＲ２０もしくはＣ（Ｏ）Ｒ２０から選択され、ここで、Ｒ２０は
【化９】
〔式中、ｂは０、１または２であり；そして、Ｒ１８は水素、ハロゲン原子、アリール、トリハロメチルおよびＣ１−４−アルキルからなる群から選択される〕
からなる群から選択される、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１５】
式ＩＩａ：
【化１０】
〔式中、
Ｚ２は窒素またはＣＨであり；
ｋ１およびｋ２は０または１であり、ここでｋ１およびｋ２の合計は１または２であり；
Ｒａは水素、Ｃ１−４アルキルまたはフェニルであり；
Ｒｂは水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ−Ｃ０−４アルキル、モノおよびジＣ１−４アルキルアミノＣ０−４アルキル、モノおよびジＣ１−４アルキルカルボキサミド、Ｃ１−４アルカノイル、Ｃ１−４アルコキシカルボニルまたはフェニルであるか、
または、ＲａおよびＲｂは、一体となって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される０、１または２個の環ヘテロ原子を有する縮合またはスピロ環式３から６員環を形成し、ここで、縮合またはスピロ環式環はハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルカノイルおよびフェニルから独立して選択される０から２個の置換基を有し；そして、
Ｒｃは独立してＲｃのそれぞれはハロゲン、Ｃ１−４アルキルおよびフェニルからなる群から選択される０から４個の置換基を示すか、または、２個のジェミナル(geminal)Ｒｃ置換基は、一体となって、３から６員スピロ環式環を形成する〕
で示される、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１６】
二価の残基：
【化１１】
が
【化１２】
からなる群から選択される、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
ＸがＣＲ５Ｒ５ａであり；そして、
Ｒ５およびＲ５ａが、一体となって、３から７個の環原子を有し、０、１または２個の環ヘテロ原子を有するスピロ環式環を形成し、ここで、スピロ環式環はＮ、ＯおよびＳから選択される０、１または２個の環ヘテロ原子を有するスピロ環式３から７員環で置換されており、ここで、それぞれのスピロ環式環はシアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ１−８−アルコキシ−Ｃ０−４アルキル、Ｃ１−８−ハロアルキル、Ｃ２−８−ハロアルケニル、Ｃ２−８−ハロアルキニル、Ｃ１−８−ハロアルコキシ、Ｃ１−８−アルキルチオ、Ｃ１−８−アルキルスルホニル、Ｃ１−８−アルキルスルホキシ、Ｃ１−８−アルカノイル、Ｃ１−８−アルコキシカルボニル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキル、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、モノおよびジＣ１−４−アルキル−カルボキサミド、モノおよびジＣ１−４−アルキル−アミノ−Ｃ０−４アルキル、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ２ＮＨ２ならびにモノおよびジＣ１−４−アルキルスルホンアミドから独立して選択される０から２個の置換基を有する、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１８】
式ＩＩｂ：
【化１３】
〔式中、
Ｚ２は窒素またはＣＨであり；
ｋ１およびｋ２は０または１であり、ここでｋ１およびｋ２の合計は１または２であり；
ＲａおよびＲｂは、一体となって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される０、１または２個の環ヘテロ原子を有するスピロ環式３から６員環を形成し、ここで、縮合またはスピロ環式環はハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルカノイルおよびフェニルから独立して選択される０から２個の置換基を有し；
Ｒｃは独立してＲｃのそれぞれはハロゲン、Ｃ１−４アルキルおよびフェニルからなる群から選択される０から２個の置換基を示すか、または、２個のジェミナルＲｃ置換基は、一体となって、３から６員スピロ環式環を形成し；
Ｒ４は０、１または２個の置換基を示し、これらそれぞれは独立してＨおよびＣ１−４−アルキルから選択され；そして、
Ｒ６は水素またはＣ１−４アルキルである〕
で示される、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１９】
二価の残基：
【化１４】
が
【化１５】
からなる群から選択される、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
式ＩＩＩ：
【化１６】
で示される化合物である請求項１に記載の化合物およびそれらの薬学的に許容される塩、エナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマーまたはラセミ体。
【請求項２１】
Ｚ２が窒素またはＣＨであり；
Ｚ１が存在しないかまたはＮＲ１０であり；
Ｒ３がＨ、Ｃ１−４−アルキルおよびＣ３−６−シクロアルキルＣ０−Ｃ４アルキルからなる群から選択され；
Ｒ１１、Ｒ１５およびＲ２２がＨ、アルキル−アリール、Ｃ１−４−アルキル、Ｏ−Ｃ１−４−アルキル、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−４−アルキルおよびＣ３−６−シクロアルキルＣ０−Ｃ４アルキルからなる群から選択され；
Ｒ１０およびＲ１７が、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−４−アルキルおよび（ＣＨ２）０−４−Ｃ３−６−シクロアルキルからなる群から選択されるか；または、
Ｒ１５およびＲ１６が、一体となって、０から３個のさらなるヘテロ原子を含んでもよい３、４、５、６または７員環を形成でき、ここで、環はさらに０−５個の置換基で置換されていてもよいか；または、
Ｒ１６およびＲ１７が、一体となって、０から３個のさらなるヘテロ原子を含んでもよい３、４、５、６または７員環を形成でき、ここで、環はさらに０−５個の置換基で置換されていてもよく；そして、
Ｖが−Ｑ１−Ｑ２からなる群から選択され、ここで、Ｑ１は存在しないか、Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）、Ｃ＝Ｎ（ＣＮ）、Ｃ＝Ｎ（ＳＯ２ＣＨ３）またはＣ＝Ｎ−ＣＯＨであり、そして、Ｑ２はＨ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ＝Ｎ−ＣＯＨ−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−４−アルキル、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）２、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロ環であり、これらそれぞれは、独立して１回以上ハロゲン原子、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ２−Ｃ４アルケニルオキシ、Ｃ２−Ｃ４アルキニルオキシ、１個以上のハロゲン原子により置換されているＣ１−４−アルキルまたはＣ３−６−シクロアルキルで置換されていてもよい、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ３がＨおよびＣ１−４−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ１３がＨであり；
Ｒ１０およびＲ１１が、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−４−アルキルおよびＣ３−７シクロアルキルＣ０−４アルキルからなる群から選択され；
Ｒ９およびＲ１２が、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−４−アルキルおよび（ＣＨ２）０−４−Ｃ３−６−シクロアルキルからなる群から選択され；そして、
Ｖが−Ｑ１−Ｑ２からなる群から選択され、ここで、Ｑ１は存在しないか、Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）、Ｃ＝Ｎ（ＣＮ）、Ｃ＝Ｎ（ＳＯ２ＣＨ３）またはＣ＝Ｎ−ＣＯＨであり、そして、Ｑ２はＨ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ＝Ｎ−ＣＯＨ−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−４−アルキル、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）２、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロ環であり、これらそれぞれは、独立して１回以上ハロゲン原子、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ２−Ｃ４アルケニルオキシ、Ｃ２−Ｃ４アルキニルオキシ、１個以上のハロゲン原子により置換されているＣ１−４−アルキルまたはＣ３−６−シクロアルキルで置換されていてもよい、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２３】
ＶがＣ（Ｏ）−Ｒ２０であり、ここで、Ｒ２０はｔｅｒｔ−ブチル、Ｃ３−６−シクロアルキル、フェニル、ピラジン、ベンゾオキサゾール、４，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−オキサゾール、ベンゾイミダゾール、ピリミジン、チアゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾチアゾール１，１−ジオキシドおよびキナゾリンからなる群から選択され、これらそれぞれは、さらに独立してハロゲン原子、ＣＦ３、Ｃ１−４−アルキルまたはＣ３−６−シクロアルキルから選択される０−５個の置換基で置換されていてもよい、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２４】
ＶがＣ３−６−シクロアルキル、フェニル、ピラジン、ベンゾオキサゾール、４，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−オキサゾール、ベンゾイミダゾール、ピリミジン、チアゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾチアゾール１，１−ジオキシドおよびキナゾリンからなる群から選択され、これらのすべてはさらに独立してハロゲン原子、ＣＦ３、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ２−Ｃ４アルケニルオキシ、Ｃ２−Ｃ４アルキニルオキシまたはＣ３−６−シクロアルキルで置換されていてもよい、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２５】
式ＩＶ：
【化１７】
で示される化合物である請求項１に記載の化合物およびそれらの薬学的に許容される塩、エナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマーまたはラセミ体。
【請求項２６】
Ｚ２が窒素またはＣＨであり；
Ｒ３がＨおよびＣ１−４−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ１７が水素またはＣ１−４−アルキル、Ｃ１−６−シクロアルキル、（ＣＨ２）０−４−Ｃ３−６−シクロアルキル、アリール、アルキル−アリールおよびヘテロ環からなる群から選択され、これらそれぞれは、独立して１回以上置換されていてもよく；
Ｒ１０およびＲ１１が、それぞれ独立して、ＨおよびＣ１−４−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ１２がＨ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−６−シクロアルキルおよびアリールからなる群から選択され；そして、
Ｖが−Ｑ１−Ｑ２からなる群から選択され、ここで、Ｑ１は存在しないか、Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）、Ｃ＝Ｎ（ＣＮ）、Ｃ＝Ｎ（ＳＯ２ＣＨ３）またはＣ＝Ｎ−ＣＯＨであり、そして、Ｑ２はＨ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ＝Ｎ−ＣＯＨ−Ｃ１−４−アルキル、Ｏ−Ｃ１−４−アルキル、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−４−アルキル、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）２、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロ環であり、これらそれぞれは、独立して１回以上ハロゲン原子、Ｃ１−４−アルキル、１個以上のハロゲン原子により置換されているＣ１−４−アルキルまたはＣ３−６−シクロアルキルで置換されていてもよいか；
または、Ｒ１１およびＶがさらに置換されていてもよい下記５員環：
【化１８】
を形成する、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ１７がＨ、シクロプロピルＣ０−Ｃ２アルキル、シクロペンチルＣ０−Ｃ２アルキル、フェニルＣ１−Ｃ２アルキルおよびナフチルＣ１−Ｃ２アルキルからなる群から選択される、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２８】
ＶがＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−ｔ−ブチルまたはＣ（Ｏ）−Ｒ２０であり、ここで、Ｒ２０はＣ３−６−シクロアルキル、フェニル、ピラジン、ベンゾオキサゾール、４，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−オキサゾール、ベンゾイミダゾール、ピリミジン、チアゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾチアゾール１，１−ジオキシドおよびキナゾリンからなる群から選択され、これらのすべてはさらに独立してハロゲン原子、ＣＦ３、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ２−Ｃ４アルケニルオキシ、Ｃ２−Ｃ４アルキニルオキシまたはＣ３−６−シクロアルキルで置換されていてもよい、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２９】
ＶがＣ３−６−シクロアルキル、フェニル、ピラジン、ベンゾオキサゾール、４，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−オキサゾール、ベンゾイミダゾール、ピリミジン、チアゾール、ベンゾチアゾール，ベンゾチアゾール１，１−ジオキシドおよびキナゾリンからなる群から選択され、これらのすべてはさらに独立してハロゲン原子、ＣＦ３、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ２−Ｃ４アルケニルオキシ、Ｃ２−Ｃ４アルキニルオキシまたはＣ３−６−シクロアルキルで置換されていてもよい、請求項２５に記載の化合物。
【請求項３０】
ＶがＲ２０またはＣ（Ｏ）−Ｒ２０であり、ここで、Ｒ２０は式：
【化１９】
〔式中、
Ｚ８は存在しないかまたはＮＲ３３もしくは酸素から選択され；
ｇおよびｆは独立して０、１、２、３および４からなる群から選択される整数から選択され；
ｊは１、２、３および４からなる群から選択される整数であり、ここで、Ｚ８が存在しないとき、ｆ＋ｇ＋ｊの合計は５以下および２以上であり、そして、Ｚ８が酸素であるとき、ｆ＋ｇ＋ｊｋの合計は４以下および１以上であり；
Ｒ３３は独立してそれぞれ水素、Ｃ１−４アルキル、ハロＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシＣ１−４アルキルからなる群から選択され；そして、
Ｒ３４はそれぞれ独立して、それぞれハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、モノおよびジＣ１−４アルキルアミノ、ヒドロキシＣ１−４アルキルならびにＣ１−４アルコキシＣ１−４アルキルからなる群から選択される０から３個の残基を示す〕
で示される残基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】
ＶがＲ２０またはＣ（Ｏ）−Ｒ２０であり、ここで、Ｒ２０は式：
【化２０】
〔式中、
ｇは０、１、２、３および４からなる群から選択される整数であり；
ｊは１、２、３および４からなる群から選択される整数であり、ここで、ｇ＋ｊの合計は５以下および２以上であり；
Ｒ３３は独立してそれぞれ水素、Ｃ１−４アルキル、ハロＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシＣ１−４アルキルからなる群から選択され；そして、
Ｒ３４はそれぞれ独立して、それぞれハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、モノおよびジＣ１−４アルキルアミノ、ヒドロキシＣ１−４アルキルならびにＣ１−４アルコキシＣ１−４アルキルからなる群から選択される０から３個の残基を示す〕
で示される残基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３２】
少なくとも１個の請求項１−３１のいずれかに記載の化合物および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項３３】
組成物がさらに少なくとも１個のさらなるＨＣＶ調節化合物を含む、請求項３２に記載の医薬組成物。
【請求項３４】
さらなるＨＣＶ調節化合物がＳｃｈ５０３０３４およびＶＸ−９５０からなる群から選択される、請求項３２に記載の医薬組成物。
【請求項３５】
さらなるＨＣＶ調節化合物がインターフェロンまたは誘導体化インターフェロンである、請求項３２に記載の医薬組成物。
【請求項３６】
インターフェロンがインターフェロンアルファ２Ｂ、ペグ化インターフェロンアルファ、コンセンサスインターフェロン、インターフェロンアルファ２Ａ、リンパ芽球インターフェロンおよびインターフェロンタウからなる群から選択され；そして、抗Ｃ型肝炎ウイルス活性を有する該化合物がインターロイキン２、インターロイキン６、インターロイキン１２、１型ヘルパーＴ細胞応答の発達を増加する化合物、二重鎖ＲＮＡ、トブラマイシンとの二重鎖ＲＮＡ錯体、イミキモド、リバビリン、イノシン５’一リン酸デヒドロゲナーゼ阻害剤、アマンタジンおよびリマンタジンからなる群から選択される、請求項３２に記載の医薬組成物。
【請求項３７】
さらなるＨＣＶ調節化合物がサイトクロームＰ４５０モノオキシゲナーゼ阻害剤である、請求項３２に記載の医薬組成物。
【請求項３８】
サイトクロームＰ４５０阻害剤が、リトナビル、ケトコナゾール、トロレアンドマイシン、４−メチルピラゾール、シクロスポリンおよびクロメチアゾールからなる群から選択される、請求項３７に記載の医薬組成物。
【請求項３９】
ＨＣＶ関連障害の処置方法であって、薬学的に許容される量の請求項１−３１のいずれかに記載の化合物を処置を必要とする対象に投与することを含む方法。
【請求項４０】
ＨＣＶ関連障害がＨＣＶ感染、肝硬変、慢性肝臓疾患、肝細胞癌、クリオグロブリン血症、非ホジキンリンパ腫および抑制された先天性細胞内免疫応答からなる群から選択される、請求項３９に記載の方法。
【請求項４１】
ＨＣＶ感染の処置方法であって、薬学的に許容される量の請求項１−３１のいずれかに記載の化合物を処置を必要とする対象に投与することを含む方法。
【請求項４２】
処置を必要とする対象におけるＨＣＶの活性を処置、阻害または防止する方法であって、薬学的に許容される量の請求項１−３１のいずれかに記載の化合物を対象に投与することを含む方法。
【請求項４３】
セリンプロテアーゼの活性を阻害する方法であって、該セリンプロテアーゼを請求項１−３１のいずれかに記載の化合物と接触させる工程を含む方法。
【請求項４４】
ＮＳ２プロテアーゼの活性を阻害する、請求項４３に記載の方法。
【請求項４５】
ＮＳ３プロテアーゼの活性を阻害する、請求項４３に記載の方法。
【請求項４６】
ＮＳ３ヘリカーゼの活性を阻害する、請求項４３に記載の方法。
【請求項４７】
ＮＳ５ａタンパク質の活性を阻害する、請求項４３に記載の方法。
【請求項４８】
ＮＳ５ｂポリメラーゼの活性を阻害する、請求項４３に記載の方法。
【請求項４９】
ＮＳ３プロテアーゼとＮＳ４Ａ補助因子の相互作用を崩壊させる、請求項４３に記載の方法。
【請求項５０】
ＨＣＶの１個以上のＮＳ４Ａ−ＮＳ４Ｂ、ＮＳ４Ｂ−ＮＳ５ＡおよびＮＳ５Ａ−ＮＳ５Ｂ結合の切断を防止または変更する、請求項４３に記載の方法。
【請求項５１】
ＨＣＶ関連障害を処置を必要とする対象において処置する、請求項４３−５０のいずれかに記載の方法。
【請求項５２】
ＨＣＶ関連障害がＨＣＶ感染、肝硬変、慢性肝臓疾患、肝細胞癌、クリオグロブリン血症、非ホジキンリンパ腫および抑制された先天性細胞内免疫応答からなる群から選択される、請求項５１に記載の方法。
【請求項５３】
処置を必要とする対象におけるＨＣＶの活性を処置、阻害または防止する方法であって、薬学的に許容される量のＨＣＶライフサイクルの何らかの標的と相互作用をする請求項１−３１のいずれかに記載の化合物を対象に投与することを含む方法。
【請求項５４】
標的がＮＳ２プロテアーゼ、ＮＳ３プロテアーゼ、ＮＳ３ヘリカーゼ、ＮＳ５ａタンパク質およびＮＳ５ｂポリメラーゼからなる群から選択される、請求項５３に記載の方法。
【請求項５５】
処置を必要とする対象におけるＨＣＶのＲＮＡ負荷を減少させる方法であって、対象におけるＨＣＶのＲＮＡ負荷が減少するように薬学的に許容される量の請求項１−３１のいずれかに記載の化合物を対象に投与することを含む方法。
【請求項５６】
対象におけるＨＣＶ関連障害の処置方法であって、ＣＶ関連障害が処置されるように薬学的に有効量の請求項１−３１のいずれかに記載の化合物および薬学的に許容される担体をそれを必要とする対象に投与することを含む方法。
【請求項５７】
ＨＣＶ関連障害の処置方法であって、ＣＶ関連障害が処置されるように薬学的に有効量の請求項１−３１のいずれかに記載の化合物を薬学的に有効量のさらなるＨＣＶ調節化合物と組み合わせてそれを必要とする対象に投与することを含む方法。
【請求項５８】
さらなるＨＣＶ調節化合物がＩＴＭＮ１９１、Ｓｃｈ５０３０３４およびＶＸ−９５０からなる群から選択される、請求項５７に記載の方法。
【請求項５９】
さらなるＨＣＶ調節化合物がインターフェロンまたは誘導体化インターフェロンである、請求項５７に記載の方法。
【請求項６０】
インターフェロンがインターフェロンアルファ２Ｂ、ペグ化インターフェロンアルファ、アルブフェロン、コンセンサスインターフェロン、インターフェロンアルファ２Ａ、リンパ芽球インターフェロンおよびインターフェロンタウからなる群から選択され；そして、抗Ｃ型肝炎ウイルス活性を有する該化合物がインターロイキン２、インターロイキン６、インターロイキン１２、１型ヘルパーＴ細胞応答の発達を増加する化合物、二重鎖ＲＮＡ、トブラマイシンとの二重鎖ＲＮＡ錯体、イミキモド、リバビリン、イノシン５’一リン酸デヒドロゲナーゼ阻害剤、アマンタジンおよびリマンタジンからなる群から選択される、請求項５９に記載の方法。
【請求項６１】
さらなるＨＣＶ調節化合物がサイトクロームＰ４５０モノオキシゲナーゼ阻害剤である、請求項５７に記載の方法。
【請求項６２】
サイトクロームＰ４５０阻害剤が、リトナビル、ケトコナゾール、トロレアンドマイシン、４−メチルピラゾール、シクロスポリンおよびクロメチアゾールからなる群から選択される、請求項６１に記載の方法。
【請求項６３】
ＨＣＶ関連障害がＨＣＶ感染、肝硬変、慢性肝臓疾患、肝細胞癌、クリオグロブリン血症、非ホジキンリンパ腫および抑制された先天性細胞内免疫応答からなる群から選択される請求項５７に記載の方法。
【請求項６４】
細胞におけるＣ型肝炎ウイルス複製を阻害する方法であって、該細胞を請求項１−３１のいずれかに記載の化合物と接触させることを含む方法。
【請求項６５】
請求項１−３１のいずれかに記載のＨＣＶ調節化合物を含み、ＨＣＶ関連障害を処置するために有効量のＨＣＶ調節化合物を使用するための指示書と共にパッケージングされたＨＣＶ関連障害処置用パッケージ。
【請求項６６】
ＨＣＶ関連障害がＨＣＶ感染、肝硬変、慢性肝臓疾患、肝細胞癌、クリオグロブリン血症、非ホジキンリンパ腫および抑制された先天性細胞内免疫応答からなる群から選択される、請求項６５に記載の処置。
【請求項６７】
処置を必要とする対象におけるＨＣＶ感染、肝硬変、慢性肝臓疾患、肝細胞癌、クリオグロブリン血症、非ホジキンリンパ腫、および／または抑制された先天性細胞内免疫応答の処置方法であって、薬学的に許容される量の請求項１−３１のいずれかに記載の化合物を対象に投与することを含む方法。
【請求項６８】
ＨＣＶが何らかのＨＣＶ遺伝子型から選択される、請求項３９に記載の方法。
【請求項６９】
ＨＣＶがＨＣＶ遺伝子型１、２および／または３から選択される、請求項３９に記載の方法。
【請求項７０】
肝臓移植患者における肝臓損傷を防止する方法であって、請求項１−３１のいずれかに記載の化合物を肝臓移植を受けたまたは肝臓移植手術を予定している患者に投与することを含む方法。
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
〔式中、
大員環
【化２】
は１５から４０個の環原子を含み；
ｍ、ｘおよびｚは、それぞれ独立して、０または１から選択され；
ｐはそれぞれ０、１および２からなる群から選択され；
Ｒ１およびＲ２は独立してそれぞれ水素もしくはシアノまたはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシおよびシクロアルキルオキシからなる群から選択され、これらそれぞれは、非置換または、同じかまたは異なっていてもよく、独立してヒドロキシ、オキソ、アルキル、アリール、アルコキシ、アリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、ヘテロアリールスルホンアミド、アリールアミノスルホニル、ヘテロアリールアミノスルホニル、モノおよびジアルキルアミノスルホニル、カルボキシ、カルバルコキシ、アミド、カルボキサミド、アルコキシカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルウレイド、アリールウレイド、ハロゲン、シアノまたはニトロからなる群から選択される１−６個の部分で置換されており；ここで、それぞれの該アルキル、アルコキシおよびアリールは非置換であるか、または所望により独立して、同じかまたは異なっていてもよく、独立してアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アルキルアリール、アラルキル、アリールヘテロアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアミノ、アルキルヘテロアリールおよびヘテロアラルキルから選択される１個以上の部分で置換されていてもよく；
Ｒ３はＨおよびＣ１−４−アルキルからなる群から選択され；
ＥはＣ（Ｏ）ＮＲ２３、ＮＲ２３Ｓ（Ｏ）ｐ、ＮＲ２３Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ２３からなる群から選択される二価の残基であり；
Ｌ１およびＬ２は独立してＣ０−４アルキレン、（ＣＨ２）ｉ−ＦＧ−（ＣＨ２）ｋ、（ＣＨ２）ｉ−Ｃ３−７シクロアルキレン−（ＣＨ２）ｋ、（ＣＨ２）ｉ−Ｃ３−７シクロヘテロアルキレン−（ＣＨ２）ｋ、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、シクロアルキレンおよびヘテロシクロアルキレンからなる群から選択される二価の残基であり、これらそれぞれは、Ｘ１またはＸ２基から独立して選択される０から４個の基で置換されており；
ｉおよびｋは独立して０から７の整数から選択され；
Ｌ３はＣ０−４アルキレンまたは二価エチレンもしくはアセチレン残基であり、ここで、Ｃ０−４アルキレンおよび二価エチレン残基はアルキル、アリール、ヘテロアリール、モノもしくはジアルキルアミノ−Ｃ０−Ｃ６アルキル、ヒドロキシルアルキルまたはアルコキシアルキルから選択される０−２個の置換基により置換されており；
ＦＧは存在しないかまたはＯ、Ｓ（Ｏ）ｐ、ＮＲ２３、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３、ＮＲ２３Ｃ（Ｏ）、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２３、ＮＲ２３Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＮＲ２３Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３、Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ２３、ＮＲ２３Ｓ（Ｏ）ｐおよびＮＲ２３Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ２３からなる群から選択される二価の残基であり；
Ｒ２３は独立してそれぞれ水素またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、アラルキルおよびヘテロアラルキルからなる群から選択され、これらそれぞれは、独立してハロゲン、アルキル、アルコキシならびにモノおよびジアルキルアミノから選択される０−２個の置換基で置換されているか；または、
２個のＲ２３残基は、一体となって、飽和、部分的に不飽和または芳香族性である単環式、二環式または三環式ヘテロ環式環系を形成し、これは独立してＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、モノおよびジＣ１−６アルキルアミノＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、モノおよびジＣ１−６アルキルアミノ、ハロゲン、４から７員ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールならびに３から６員スピロシクロアルキルまたはスピロヘテロシクロアルキルから選択される０から３個の置換基で置換されており、これらそれぞれは、独立してＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ヒドロキシ、アミノならびにモノおよびジＣ１−４アルキルアミノからなる群から選択される０から３個の置換基で置換されており；
Ｒ７、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７およびＲ２２は、それぞれ独立して、水素またはアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキル−アリール、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリール−ヘテロアリール、アルキル−ヘテロアリール、シクロアルキル、アルキルオキシ、アルキル−アリールオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキル−アリールアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、シクロアルキルアミノ、カルボキシアルキルアミノ、アラルキルオキシおよびヘテロシクリルアミノからなる群から選択され；これらのすべては独立してさらに０から５回Ｘ１およびＸ２から選択される置換基で置換されていてもよく；
Ｒ９は存在しないか、または水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ０−４アルキルもしくはヒドロキシから選択され；
Ｘ１はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アルキルアリール、アラルキル、アリールヘテロアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアミノ、アルキルヘテロアリールまたはヘテロアラルキルであり；ここで、Ｘ１は独立して、同じかまたは異なっていてもよく、独立して選択される１個以上のＸ２部分で置換されていてもよく；
Ｘ２はヒドロキシ、オキソ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、ヘテロアリールスルホンアミド、アリールアミノスルホニル、ヘテロアリールアミノスルホニル、モノおよびジアルキルアミノスルホニル、カルボキシ、カルバルコキシ、アミド、カルボキサミド、アルコキシカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、カルバモイル、ウレイド、アルキルウレイド、アリールウレイド、ハロゲン、シアノまたはニトロであり；ここで、それぞれの該アルキル、アルコキシおよびアリールは非置換であるか、または所望により独立して、同じかまたは異なっていてもよく、独立してアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アルキルアリール、アラルキル、アリールヘテロアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアミノ、アルキルヘテロアリールおよびヘテロアラルキルから選択される１個以上の部分で置換されていてもよく；
Ｚ１はＣ０−４アルキレン、酸素またはＮＲ１０であり；
Ｚ２はＣＲ９、ＯまたはＮであり；
Ｒ１４はＣ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）ｐであり；
Ｖは水素またはアルキル、アルキル−アリール、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリール−ヘテロアリール、アルキル−ヘテロアリール、シクロアルキル、アルキルオキシ、アルキル−アリールオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキル−アリールアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、シクロアルキルアミノ、カルボキシアルキルアミノ、モノおよびジアルキルカルボキサミド、アラルキルオキシならびにヘテロシクリルアミノからなる群から選択され；これらそれぞれは独立してさらに１回以上Ｘ１およびＸ２で置換されていてもよく；ここで、Ｘ１はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アルキルアリール、アラルキル、アリールオキシ、アリールチオ、アリールヘテロアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアミノ、アルキルヘテロアリールまたはヘテロアラルキルであり；ここで、Ｘ１は独立して同じかまたは異なっていてもよく、独立して選択される１個以上のＸ２部分で置換されていてもよく；ここで、Ｘ２はヒドロキシ、オキソ、アルキル、シクロアルキル、スピロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、アリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アミノ、モノおよびジアルキルアミノ、アリールアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、カルボキシ、カルバルコキシ、カルボキサミド、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルウレイド、アリールウレイド、ハロゲン、シアノまたはニトロであり；ここで、アルキル、アルコキシおよびアリールから選択されるそれぞれのＸ２残基は非置換であるか、または所望により独立して、同じかまたは異なっていてもよく、独立してアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アルキルアリール、アラルキル、アリールヘテロアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアミノ、アルキルヘテロアリールおよびヘテロアラルキルから選択される１個以上の部分で置換されていてもよいか；
または、Ｖは−Ｑ１−Ｑ２からなる群から選択され、ここで、Ｑ１は存在しないか、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）、Ｃ＝Ｎ（ＣＮ）、Ｃ＝Ｎ（ＳＯ２ＣＨ３）、Ｃ＝Ｎ−ＣＯＨ−Ｃ１−４−アルキルまたはＣ＝Ｎ−ＣＯＨであり、そして、Ｑ２は水素であるか、またはＣ１−４−アルキル、Ｏ−Ｃ１−４−アルキル、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−４−アルキル、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）２、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−ヘテロアリール、ＳＯ２−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロ環からなる群から選択され、これらそれぞれは、独立して１回以上ハロゲン原子、Ｃ１−４−アルキル、１個以上のハロゲン原子により置換されているＣ１−４−アルキルまたはＣ３−６−シクロアルキルで置換されていてもよいか；
または、Ｒ２２およびＲ１６は、一体となって、１個以上のヘテロ原子を含んでいてもよい３、４、５、６または７員環を形成でき、ここで、該環は、さらに１回以上で置換されていてもよいか；
または、Ｒ７およびＲ１５は、一体となって、１個以上のヘテロ原子を含んでいてもよい３、４、５、６または７員環を形成でき、ここで、該環は、さらに１回以上で置換されていてもよいか；
または、Ｒ１５およびＲ１７は、一体となって、１個以上のヘテロ原子を含んでいてもよい３、４、５、６または７員環を形成でき、ここで、該環は、さらに１回以上で置換されていてもよいか；
または、Ｒ１５およびＲ１６は、一体となって、１個以上のヘテロ原子を含んでいてもよい４、５、６または７員環を形成でき、ここで、該環は、さらに１回以上で置換されていてもよいか；
または、Ｒ１５およびＲ１６は、一体となって、アリーレンまたはヘテロアリーレン環を形成でき、そして、Ｒ７およびＲ２２は存在せず、ここで、該環は、さらに１回以上で置換されていてもよいか；
または、Ｒ１およびＲ２は、一体となって、飽和または部分的に不飽和であり、そして１個以上のヘテロ原子を含んでいてもよい３、４、５、６または７員環を形成でき、ここで、該環は、独立してＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ３−６シクロアルキルおよびＣ３−６スピロシクロアルキルから選択される０−３個の残基で置換されているか；
または、Ｒ１７およびＲ１６は、一体となって、式：
【化３】
｛式中、
ｎおよびｇは、それぞれ独立して、０、１または２であり；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＣまたはＣＲ５ａであり；
Ｒ４は水素であるか、またはＣ１−６−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル、アリール、ヘテロ環およびヘテロアリールからなる群から選択され、これらのすべては独立して１回以上ハロゲン原子またはＣ１−４−アルキルで置換されていてもよく；
Ｒ５は存在しないか、水素またはオキソであるか、またはヒドロキシル、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ３−８−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロ環−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキルオキシ、アリールオキシ、ＮＲ２３ＣＯＲ２３、ＣＯＮＲ２３Ｒ２３、ＮＲ２３ＣＯＮＨＲ２３、ＯＣＯＮＲ２３Ｒ２３、ＮＲ２３ＣＯＯＲ２３、ＯＣＯＲ２３、ＣＯＯＲ２３、アリール−Ｃ（Ｏ）Ｏ、アリール−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール−Ｃ（Ｏ）Ｏ、ヘテロ環−Ｃ（Ｏ）Ｏ、ヘテロアリール−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３、ヘテロ環−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３からなる群から選択され、これらそれぞれは、独立して１回以上（または、より好ましくは０、１、２、３、４または５回）ハロゲン、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、ハロＣ１−４−アルキル、ハロＣ１−４−アルコキシ、アミノ、モノおよびジＣ１−４アルキルアミノＣ０−４アルキル、モノおよびジＣ１−４アルキルアミノＣ０−４アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルキル、縮合またはスピロ環式３−７員環、ヘテロ環Ｃ０−４アルコキシ、ヘテロ環Ｃ０−４アルキル、アリールまたはヘテロアリールで置換されていてもよく；
Ｒ５ａはＨ、ヒドロキシル、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ３−８−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキルおよびヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキルからなる群から選択されるか、
または、Ｒ４およびＲ５は、一体となって、縮合ジメチルシクロプロピル環、縮合シクロペンタン環、縮合フェニル環または縮合ピリジル環を形成でき、これらそれぞれは、ハロゲン原子、アリール、ヘテロアリール、トリハロメチル、Ｃ１−４−アルコキシまたはＣ１−４−アルキルで置換されていてもよいか；
または、Ｒ５およびＲ５ａは、一体となって、３から７個の環原子を有し、０、１または２個の環ヘテロ原子を有するスピロ環式環を形成でき、これは所望によりシアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ１−８−アルコキシ−Ｃ０−４アルキル、Ｃ１−８−ハロアルキル、Ｃ２−８−ハロアルケニル、Ｃ２−８−ハロアルキニル、Ｃ１−８−ハロアルコキシ、Ｃ１−８−アルキルチオ、Ｃ１−８−アルキルスルホニル、Ｃ１−８−アルキルスルホキシ、Ｃ１−８−アルカノイル、Ｃ１−８−アルコキシカルボニル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキル、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、モノおよびジＣ１−４−アルキル−カルボキサミド、モノおよびジＣ１−４−アルキル−アミノ−Ｃ０−４アルキル、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ２ＮＨ２ならびにモノおよびジＣ１−４−アルキルスルホンアミドから選択される０−４個の置換基により置換されているか、または、２個の置換基は、一体となって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される０、１または２個の環ヘテロ原子を有する縮合またはスピロ環式３から７員環を形成し、ここで、縮合またはスピロ環式環はシアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ１−８−アルコキシ−Ｃ０−４アルキル、Ｃ１−８−ハロアルキル、Ｃ２−８−ハロアルケニル、Ｃ２−８−ハロアルキニル、Ｃ１−８−ハロアルコキシ、Ｃ１−８−アルキルチオ、Ｃ１−８−アルキルスルホニル、Ｃ１−８−アルキルスルホキシ、Ｃ１−８−アルカノイル、Ｃ１−８−アルコキシカルボニル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキル、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、モノおよびジＣ１−４−アルキル−カルボキサミド、モノおよびジＣ１−４−アルキル−アミノ−Ｃ０−４アルキル、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ２ＮＨ２ならびにモノおよびジＣ１−４−アルキルスルホンアミドから選択される０から２個の独立して選択される置換基を有し；そして、
Ｒ６は独立してそれぞれ水素、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、モノおよびジＣ１−４アルキルアミノならびにＣ３−６シクロアルキルＣ０−４アルキルからなる群から選択されるか；
または、２個のＲ６残基は、一体となって、３から７個の環原子を有し、０、１または２個の環ヘテロ原子を有するスピロ環式環を形成でき、これは所望によりシアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ１−８−アルコキシ−Ｃ０−４アルキル、Ｃ１−８−ハロアルキル、Ｃ２−８−ハロアルケニル、Ｃ２−８−ハロアルキニル、Ｃ１−８−ハロアルコキシ、Ｃ１−８−アルキルチオ、Ｃ１−８−アルキルスルホニル、Ｃ１−８−アルキルスルホキシ、Ｃ１−８−アルカノイル、Ｃ１−８−アルコキシカルボニル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキル、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、モノおよびジＣ１−４−アルキル−カルボキサミド、モノおよびジＣ１−４−アルキル−アミノ−Ｃ０−４アルキル、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ２ＮＨ２ならびにモノおよびジＣ１−４−アルキルスルホンアミドから選択される０−４個の置換基により置換されているか、または、２個の置換基は、一体となって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される０、１または２個の環ヘテロ原子を有する縮合またはスピロ環式３から７員環を形成し、ここで、縮合またはスピロ環式環はハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルカノイル、モノおよびジＣ１−４−アルキルアミノ、モノおよびジＣ１−４−アルキル−カルボキサミド、Ｃ１−４−アルコキシカルボニルならびにフェニルから独立して選択される０から２個の置換基を有する｝
で示される４、５、６、７または８員環を形成できる〕
で示される化合物およびそれらの薬学的に許容される塩、エナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマーまたはラセミ体。
【請求項２】
Ｒ１およびＲ２が、一体となって、独立してハロゲン、アルキル、アルケニル、アルコキシおよびＣ３−６シクロアルキルから選択される０−２個の置換基で置換されている３、４、５または６員飽和炭素環式環を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ２および１個のＲ１が、一体となって、Ｃ１−４アルキル、ビニルまたはシクロプロピルから選択される０または１個の置換基で置換されているシクロプロピル環を形成し；ＥがＣ（Ｏ）ＮＨ、ＮＨＳ（Ｏ）２、ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）、ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｅｔ）またはＮＨＳＯ２Ｎ（シクロプロピル）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
大員環：
【化４】
が１５から２５個の環原子を含む、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
大員環：
【化５】
が１７から２３個の環原子を含む、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｌ１がＣ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキレン、アリーレンまたはヘテロアリーレンであり、これらそれぞれは独立してＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ヒドロキシル、アミノ、モノおよびジＣ１−Ｃ４アルキルアミノ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルコキシ、ＣＯＯＨ、カルボキサミド（ＣＯＮＨ２）、モノおよびジＣ１−Ｃ４アルキルカルボキサミド、アリール、ヘテロアリールならびに５または６員飽和ヘテロ環から選択される０−４個の残基により置換されており；
Ｌ２がＣ１−Ｃ６アルキレンおよびＣ２−Ｃ６アルケニレンから選択され、これらそれぞれは、独立してＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ヒドロキシル、アミノ、モノおよびジＣ１−Ｃ４アルキルアミノ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルコキシ、ＣＯＯＨ、カルボキサミド（ＣＯＮＨ２）、モノおよびジＣ１−Ｃ４アルキルカルボキサミド、アリール、ヘテロアリールならびに５または６員飽和ヘテロ環から選択される０−４個の残基により置換されており；そして、
Ｌ３が存在しないかまたはメチルもしくはエチル残基から独立して選択される０から２個の残基により置換されている二価エチレン残基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｌ１がＣ２−Ｃ４アルキレン、１，２−フェニレン、１，３−フェニレン、２，４−ピリジレン、２，３−ピリジレン、３，４−ピリジレン、１，７−インドリレンまたは２，７−インドリレンから選択される二価の残基であり、これらそれぞれは、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ヒドロキシル、アミノ、モノおよびジＣ１−Ｃ４アルキルアミノ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ２フルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ２フルオロアルコキシ、ＣＯＯＨ、カルボキサミド（ＣＯＮＨ２）ならびにモノおよびジＣ１−Ｃ４アルキルカルボキサミドから選択される０−３個の残基で置換されている、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ５が式：
【化６】
〔式中、
ｎおよびｇは独立して０、１または２から選択される整数であり；
Ｚ３はＮＲ２３またはＯであり；
Ｚ４、Ｚ５、Ｚ６およびＺ７は、それぞれ独立して、Ｎ、ＣＨおよびＣＲ８からなる群から選択され；そして、
Ｒ８およびＲ８ａは、それぞれ独立して、０から２個の基を示し、これらそれぞれは、独立してＲ８およびＲ８ａのそれぞれは水素、ハロゲン、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、ハロＣ１−４−アルキル、ハロＣ１−４−アルコキシ、アミノ、モノおよびジＣ１−４アルキルアミノＣ０−４アルキル、モノおよびジＣ１−４アルキルアミノＣ０−４アルコキシ、ヘテロ環Ｃ０−４アルコキシならびにヘテロ環Ｃ０−４アルキルからなる群から選択される〕
で示される残基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
ＥがＣ（Ｏ）ＮＨであり；
Ｒ１がＨまたはＣ１−４アルキルであり；そして、
Ｒ２がＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニルまたはＣ３−Ｃ７シクロアルキルＣ０−２アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
式ＩＩ：
【化７】
で示される化合物である請求項１に記載の化合物およびそれらの薬学的に許容される塩、エナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマーまたはラセミ体。
【請求項１１】
ｘが０または１であり；
ｎが０または１であり；
Ｒ１４がＣ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）ｐであり；
Ｚ１が存在しないかまたはＮＨであり；
Ｚ２が窒素またはＣＨであり；
Ｒ１がＨおよびＣ１−４−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ２がＣ１−４−アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４−アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−４−アルキルおよび（ＣＨ２）０−４−Ｃ３−６−シクロアルキルからなる群から選択されるか；
または、Ｒ１およびＲ２が、一体となって、Ｃ１−４アルキル、ビニルまたはシクロプロピルから選択される０または１個の置換基で置換されているシクロプロピル環を形成し；
Ｒ３がＨおよびＣ１−４−アルキルからなる群から選択され；
ＸがＯ、ＮＲ５またはＣＲ５Ｒ５ａであり；
Ｒ４が水素またはＣ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、アリール、ヘテロ環およびヘテロアリールからなる群から選択され、これらそれぞれは、独立して１回以上ハロゲン原子またはＣ１−４−アルキルで置換されていてもよく；
Ｒ５が水素もしくはオキソであるか、またはヒドロキシル、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ３−８−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロ環−Ｃ０−４−アルキルおよびヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキルからなる群から選択され、これらそれぞれは、独立して１回以上ハロゲン原子、アリール、ヘテロアリール、トリハロメチル、Ｃ１−４−アルコキシまたはＣ１−４−アルキルで置換されていてもよいか；または、
Ｒ５が式：
【化８】
〔式中、
ｎおよびｇは独立して０、１または２から選択される整数であり；
Ｚ３はＮＲ２３またはＯであり；
Ｚ４、Ｚ５、Ｚ６およびＺ７は、それぞれ独立して、Ｎ、ＣＨおよびＣＲ８からなる群から選択され；
Ｒ８およびＲ８ａは、それぞれ独立して、０から２個の基を示し、これらそれぞれは、独立してＲ８およびＲ８ａのそれぞれは水素、ハロゲン、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、ハロＣ１−４−アルキル、ハロＣ１−４−アルコキシ、アミノ、モノおよびジＣ１−４アルキルアミノＣ０−４アルキル、モノおよびジＣ１−４アルキルアミノＣ０−４アルコキシ、ヘテロ環Ｃ０−４アルコキシ、ヘテロ環Ｃ０−４アルキルアミノならびにヘテロ環Ｃ０−４アルキルからなる群から選択される〕
で示される残基であり、
Ｒ５ａがＨ、ヒドロキシル、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ３−８−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキルおよびヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキルからなる群から選択されるか、
または、Ｒ４およびＲ５が、一体となって、縮合ジメチルシクロプロピル環、縮合シクロペンタン環、縮合フェニル環または縮合ピリジル環を形成でき、これらそれぞれは、ハロゲン原子、アリール、ヘテロアリール、トリハロメチル、Ｃ１−４−アルコキシまたはＣ１−４−アルキルで置換されていてもよいか；
または、Ｒ５およびＲ５ａが、一体となって、３から６個の炭素環原子を有するスピロ炭素環式飽和環を形成でき、これは所望によりハロゲン、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ１−６−アルコキシド、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、フェニル−Ｃ０−４−アルキル、ナフチル−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキルから選択される０−２個の置換基により置換されているか、または、２個の置換基が、一体となって、縮合またはスピロ環式３から７員炭素環式環を形成し、これらそれぞれは、ハロゲン原子またはＣ１−４−アルキル基から独立して選択される０−３個の置換基で置換されており；
Ｒ１０およびＲ１１が、それぞれ独立して、ＨおよびＣ１−４−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ６およびＲ１３がＨであり；
Ｒ１２がＨ、Ｃ１−４−アルキルおよびＣ３−６−シクロアルキルからなる群から選択され；そして、
Ｖが−Ｑ１−Ｑ２からなる群から選択され、ここで、Ｑ１は存在しないか、Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）、Ｃ＝Ｎ（ＣＮ）、Ｃ＝Ｎ（ＳＯ２ＣＨ３）またはＣ＝Ｎ−ＣＯＨであり、そして、Ｑ２はＨ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ＝Ｎ−ＣＯＨ−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−４−アルキル、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）２、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロ環であり、これらそれぞれは、独立して１回以上ハロゲン原子、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ２−Ｃ４アルケニルオキシ、Ｃ２−Ｃ４アルキニルオキシ、１個以上のハロゲン原子により置換されているＣ１−４−アルキルまたはＣ３−６−シクロアルキルで置換されていてもよいか；
または、ｘが０であるとき、Ｒ１０およびＶがさらにアミド基により置換されていてもよいシクロプロピル環を形成できる、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
ＸがＣＲ５Ｒ５ａであり、Ｒ４がＨであり、そして、Ｒ５およびＲ５ａが、一体となって、ハロゲン、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ１−６−アルコキシド、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、フェニル−Ｃ０−４−アルキル、ナフチル−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキルから選択される０−２個の置換基で置換されている３から６員スピロ環式炭素環を形成するか、または、２個の置換基が、一体となって、縮合またはスピロ環式３から７員炭素環式環を形成し、これらそれぞれは、ハロゲン原子またはＣ１−４−アルキル基から独立して選択される０−３個の置換基で置換されている、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１３】
ＶがＲ２０またはＣ（Ｏ）−Ｒ２０であり、ここで、Ｒ２０はＣ３−６−シクロアルキル、モノおよびジＣ１−４アルキルアミノ、フェニル、ピラジン、ベンゾオキサゾール、４，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−オキサゾール、ベンゾイミダゾール、ピリミジン、ベンゾチアゾール１，１−ジオキシドおよびキナゾリンからなる群から選択され、これらそれぞれは、さらに独立してハロゲン原子、ＣＦ３、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ２−Ｃ４アルケニルオキシ、Ｃ２−Ｃ４アルキニルオキシまたはＣ３−６−シクロアルキルで置換されていてもよい、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｖが水素であるか、またはＲ２０もしくはＣ（Ｏ）Ｒ２０から選択され、ここで、Ｒ２０は
【化９】
〔式中、ｂは０、１または２であり；そして、Ｒ１８は水素、ハロゲン原子、アリール、トリハロメチルおよびＣ１−４−アルキルからなる群から選択される〕
からなる群から選択される、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１５】
式ＩＩａ：
【化１０】
〔式中、
Ｚ２は窒素またはＣＨであり；
ｋ１およびｋ２は０または１であり、ここでｋ１およびｋ２の合計は１または２であり；
Ｒａは水素、Ｃ１−４アルキルまたはフェニルであり；
Ｒｂは水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ−Ｃ０−４アルキル、モノおよびジＣ１−４アルキルアミノＣ０−４アルキル、モノおよびジＣ１−４アルキルカルボキサミド、Ｃ１−４アルカノイル、Ｃ１−４アルコキシカルボニルまたはフェニルであるか、
または、ＲａおよびＲｂは、一体となって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される０、１または２個の環ヘテロ原子を有する縮合またはスピロ環式３から６員環を形成し、ここで、縮合またはスピロ環式環はハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルカノイルおよびフェニルから独立して選択される０から２個の置換基を有し；そして、
Ｒｃは独立してＲｃのそれぞれはハロゲン、Ｃ１−４アルキルおよびフェニルからなる群から選択される０から４個の置換基を示すか、または、２個のジェミナル(geminal)Ｒｃ置換基は、一体となって、３から６員スピロ環式環を形成する〕
で示される、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１６】
二価の残基：
【化１１】
が
【化１２】
からなる群から選択される、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
ＸがＣＲ５Ｒ５ａであり；そして、
Ｒ５およびＲ５ａが、一体となって、３から７個の環原子を有し、０、１または２個の環ヘテロ原子を有するスピロ環式環を形成し、ここで、スピロ環式環はＮ、ＯおよびＳから選択される０、１または２個の環ヘテロ原子を有するスピロ環式３から７員環で置換されており、ここで、それぞれのスピロ環式環はシアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ１−８−アルコキシ−Ｃ０−４アルキル、Ｃ１−８−ハロアルキル、Ｃ２−８−ハロアルケニル、Ｃ２−８−ハロアルキニル、Ｃ１−８−ハロアルコキシ、Ｃ１−８−アルキルチオ、Ｃ１−８−アルキルスルホニル、Ｃ１−８−アルキルスルホキシ、Ｃ１−８−アルカノイル、Ｃ１−８−アルコキシカルボニル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキル、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、モノおよびジＣ１−４−アルキル−カルボキサミド、モノおよびジＣ１−４−アルキル−アミノ−Ｃ０−４アルキル、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ２ＮＨ２ならびにモノおよびジＣ１−４−アルキルスルホンアミドから独立して選択される０から２個の置換基を有する、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１８】
式ＩＩｂ：
【化１３】
〔式中、
Ｚ２は窒素またはＣＨであり；
ｋ１およびｋ２は０または１であり、ここでｋ１およびｋ２の合計は１または２であり；
ＲａおよびＲｂは、一体となって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される０、１または２個の環ヘテロ原子を有するスピロ環式３から６員環を形成し、ここで、縮合またはスピロ環式環はハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルカノイルおよびフェニルから独立して選択される０から２個の置換基を有し；
Ｒｃは独立してＲｃのそれぞれはハロゲン、Ｃ１−４アルキルおよびフェニルからなる群から選択される０から２個の置換基を示すか、または、２個のジェミナルＲｃ置換基は、一体となって、３から６員スピロ環式環を形成し；
Ｒ４は０、１または２個の置換基を示し、これらそれぞれは独立してＨおよびＣ１−４−アルキルから選択され；そして、
Ｒ６は水素またはＣ１−４アルキルである〕
で示される、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１９】
二価の残基：
【化１４】
が
【化１５】
からなる群から選択される、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
式ＩＩＩ：
【化１６】
で示される化合物である請求項１に記載の化合物およびそれらの薬学的に許容される塩、エナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマーまたはラセミ体。
【請求項２１】
Ｚ２が窒素またはＣＨであり；
Ｚ１が存在しないかまたはＮＲ１０であり；
Ｒ３がＨ、Ｃ１−４−アルキルおよびＣ３−６−シクロアルキルＣ０−Ｃ４アルキルからなる群から選択され；
Ｒ１１、Ｒ１５およびＲ２２がＨ、アルキル−アリール、Ｃ１−４−アルキル、Ｏ−Ｃ１−４−アルキル、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−４−アルキルおよびＣ３−６−シクロアルキルＣ０−Ｃ４アルキルからなる群から選択され；
Ｒ１０およびＲ１７が、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−４−アルキルおよび（ＣＨ２）０−４−Ｃ３−６−シクロアルキルからなる群から選択されるか；または、
Ｒ１５およびＲ１６が、一体となって、０から３個のさらなるヘテロ原子を含んでもよい３、４、５、６または７員環を形成でき、ここで、環はさらに０−５個の置換基で置換されていてもよいか；または、
Ｒ１６およびＲ１７が、一体となって、０から３個のさらなるヘテロ原子を含んでもよい３、４、５、６または７員環を形成でき、ここで、環はさらに０−５個の置換基で置換されていてもよく；そして、
Ｖが−Ｑ１−Ｑ２からなる群から選択され、ここで、Ｑ１は存在しないか、Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）、Ｃ＝Ｎ（ＣＮ）、Ｃ＝Ｎ（ＳＯ２ＣＨ３）またはＣ＝Ｎ−ＣＯＨであり、そして、Ｑ２はＨ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ＝Ｎ−ＣＯＨ−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−４−アルキル、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）２、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロ環であり、これらそれぞれは、独立して１回以上ハロゲン原子、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ２−Ｃ４アルケニルオキシ、Ｃ２−Ｃ４アルキニルオキシ、１個以上のハロゲン原子により置換されているＣ１−４−アルキルまたはＣ３−６−シクロアルキルで置換されていてもよい、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ３がＨおよびＣ１−４−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ１３がＨであり；
Ｒ１０およびＲ１１が、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−４−アルキルおよびＣ３−７シクロアルキルＣ０−４アルキルからなる群から選択され；
Ｒ９およびＲ１２が、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−４−アルキルおよび（ＣＨ２）０−４−Ｃ３−６−シクロアルキルからなる群から選択され；そして、
Ｖが−Ｑ１−Ｑ２からなる群から選択され、ここで、Ｑ１は存在しないか、Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）、Ｃ＝Ｎ（ＣＮ）、Ｃ＝Ｎ（ＳＯ２ＣＨ３）またはＣ＝Ｎ−ＣＯＨであり、そして、Ｑ２はＨ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ＝Ｎ−ＣＯＨ−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−４−アルキル、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）２、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロ環であり、これらそれぞれは、独立して１回以上ハロゲン原子、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ２−Ｃ４アルケニルオキシ、Ｃ２−Ｃ４アルキニルオキシ、１個以上のハロゲン原子により置換されているＣ１−４−アルキルまたはＣ３−６−シクロアルキルで置換されていてもよい、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２３】
ＶがＣ（Ｏ）−Ｒ２０であり、ここで、Ｒ２０はｔｅｒｔ−ブチル、Ｃ３−６−シクロアルキル、フェニル、ピラジン、ベンゾオキサゾール、４，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−オキサゾール、ベンゾイミダゾール、ピリミジン、チアゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾチアゾール１，１−ジオキシドおよびキナゾリンからなる群から選択され、これらそれぞれは、さらに独立してハロゲン原子、ＣＦ３、Ｃ１−４−アルキルまたはＣ３−６−シクロアルキルから選択される０−５個の置換基で置換されていてもよい、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２４】
ＶがＣ３−６−シクロアルキル、フェニル、ピラジン、ベンゾオキサゾール、４，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−オキサゾール、ベンゾイミダゾール、ピリミジン、チアゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾチアゾール１，１−ジオキシドおよびキナゾリンからなる群から選択され、これらのすべてはさらに独立してハロゲン原子、ＣＦ３、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ２−Ｃ４アルケニルオキシ、Ｃ２−Ｃ４アルキニルオキシまたはＣ３−６−シクロアルキルで置換されていてもよい、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２５】
式ＩＶ：
【化１７】
で示される化合物である請求項１に記載の化合物およびそれらの薬学的に許容される塩、エナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマーまたはラセミ体。
【請求項２６】
Ｚ２が窒素またはＣＨであり；
Ｒ３がＨおよびＣ１−４−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ１７が水素またはＣ１−４−アルキル、Ｃ１−６−シクロアルキル、（ＣＨ２）０−４−Ｃ３−６−シクロアルキル、アリール、アルキル−アリールおよびヘテロ環からなる群から選択され、これらそれぞれは、独立して１回以上置換されていてもよく；
Ｒ１０およびＲ１１が、それぞれ独立して、ＨおよびＣ１−４−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ１２がＨ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−６−シクロアルキルおよびアリールからなる群から選択され；そして、
Ｖが−Ｑ１−Ｑ２からなる群から選択され、ここで、Ｑ１は存在しないか、Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）、Ｃ＝Ｎ（ＣＮ）、Ｃ＝Ｎ（ＳＯ２ＣＨ３）またはＣ＝Ｎ−ＣＯＨであり、そして、Ｑ２はＨ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ＝Ｎ−ＣＯＨ−Ｃ１−４−アルキル、Ｏ−Ｃ１−４−アルキル、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−４−アルキル、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）２、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロ環であり、これらそれぞれは、独立して１回以上ハロゲン原子、Ｃ１−４−アルキル、１個以上のハロゲン原子により置換されているＣ１−４−アルキルまたはＣ３−６−シクロアルキルで置換されていてもよいか；
または、Ｒ１１およびＶがさらに置換されていてもよい下記５員環：
【化１８】
を形成する、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ１７がＨ、シクロプロピルＣ０−Ｃ２アルキル、シクロペンチルＣ０−Ｃ２アルキル、フェニルＣ１−Ｃ２アルキルおよびナフチルＣ１−Ｃ２アルキルからなる群から選択される、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２８】
ＶがＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−ｔ−ブチルまたはＣ（Ｏ）−Ｒ２０であり、ここで、Ｒ２０はＣ３−６−シクロアルキル、フェニル、ピラジン、ベンゾオキサゾール、４，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−オキサゾール、ベンゾイミダゾール、ピリミジン、チアゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾチアゾール１，１−ジオキシドおよびキナゾリンからなる群から選択され、これらのすべてはさらに独立してハロゲン原子、ＣＦ３、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ２−Ｃ４アルケニルオキシ、Ｃ２−Ｃ４アルキニルオキシまたはＣ３−６−シクロアルキルで置換されていてもよい、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２９】
ＶがＣ３−６−シクロアルキル、フェニル、ピラジン、ベンゾオキサゾール、４，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−オキサゾール、ベンゾイミダゾール、ピリミジン、チアゾール、ベンゾチアゾール，ベンゾチアゾール１，１−ジオキシドおよびキナゾリンからなる群から選択され、これらのすべてはさらに独立してハロゲン原子、ＣＦ３、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ２−Ｃ４アルケニルオキシ、Ｃ２−Ｃ４アルキニルオキシまたはＣ３−６−シクロアルキルで置換されていてもよい、請求項２５に記載の化合物。
【請求項３０】
ＶがＲ２０またはＣ（Ｏ）−Ｒ２０であり、ここで、Ｒ２０は式：
【化１９】
〔式中、
Ｚ８は存在しないかまたはＮＲ３３もしくは酸素から選択され；
ｇおよびｆは独立して０、１、２、３および４からなる群から選択される整数から選択され；
ｊは１、２、３および４からなる群から選択される整数であり、ここで、Ｚ８が存在しないとき、ｆ＋ｇ＋ｊの合計は５以下および２以上であり、そして、Ｚ８が酸素であるとき、ｆ＋ｇ＋ｊｋの合計は４以下および１以上であり；
Ｒ３３は独立してそれぞれ水素、Ｃ１−４アルキル、ハロＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシＣ１−４アルキルからなる群から選択され；そして、
Ｒ３４はそれぞれ独立して、それぞれハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、モノおよびジＣ１−４アルキルアミノ、ヒドロキシＣ１−４アルキルならびにＣ１−４アルコキシＣ１−４アルキルからなる群から選択される０から３個の残基を示す〕
で示される残基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】
ＶがＲ２０またはＣ（Ｏ）−Ｒ２０であり、ここで、Ｒ２０は式：
【化２０】
〔式中、
ｇは０、１、２、３および４からなる群から選択される整数であり；
ｊは１、２、３および４からなる群から選択される整数であり、ここで、ｇ＋ｊの合計は５以下および２以上であり；
Ｒ３３は独立してそれぞれ水素、Ｃ１−４アルキル、ハロＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシＣ１−４アルキルからなる群から選択され；そして、
Ｒ３４はそれぞれ独立して、それぞれハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、モノおよびジＣ１−４アルキルアミノ、ヒドロキシＣ１−４アルキルならびにＣ１−４アルコキシＣ１−４アルキルからなる群から選択される０から３個の残基を示す〕
で示される残基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３２】
少なくとも１個の請求項１−３１のいずれかに記載の化合物および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項３３】
組成物がさらに少なくとも１個のさらなるＨＣＶ調節化合物を含む、請求項３２に記載の医薬組成物。
【請求項３４】
さらなるＨＣＶ調節化合物がＳｃｈ５０３０３４およびＶＸ−９５０からなる群から選択される、請求項３２に記載の医薬組成物。
【請求項３５】
さらなるＨＣＶ調節化合物がインターフェロンまたは誘導体化インターフェロンである、請求項３２に記載の医薬組成物。
【請求項３６】
インターフェロンがインターフェロンアルファ２Ｂ、ペグ化インターフェロンアルファ、コンセンサスインターフェロン、インターフェロンアルファ２Ａ、リンパ芽球インターフェロンおよびインターフェロンタウからなる群から選択され；そして、抗Ｃ型肝炎ウイルス活性を有する該化合物がインターロイキン２、インターロイキン６、インターロイキン１２、１型ヘルパーＴ細胞応答の発達を増加する化合物、二重鎖ＲＮＡ、トブラマイシンとの二重鎖ＲＮＡ錯体、イミキモド、リバビリン、イノシン５’一リン酸デヒドロゲナーゼ阻害剤、アマンタジンおよびリマンタジンからなる群から選択される、請求項３２に記載の医薬組成物。
【請求項３７】
さらなるＨＣＶ調節化合物がサイトクロームＰ４５０モノオキシゲナーゼ阻害剤である、請求項３２に記載の医薬組成物。
【請求項３８】
サイトクロームＰ４５０阻害剤が、リトナビル、ケトコナゾール、トロレアンドマイシン、４−メチルピラゾール、シクロスポリンおよびクロメチアゾールからなる群から選択される、請求項３７に記載の医薬組成物。
【請求項３９】
ＨＣＶ関連障害の処置方法であって、薬学的に許容される量の請求項１−３１のいずれかに記載の化合物を処置を必要とする対象に投与することを含む方法。
【請求項４０】
ＨＣＶ関連障害がＨＣＶ感染、肝硬変、慢性肝臓疾患、肝細胞癌、クリオグロブリン血症、非ホジキンリンパ腫および抑制された先天性細胞内免疫応答からなる群から選択される、請求項３９に記載の方法。
【請求項４１】
ＨＣＶ感染の処置方法であって、薬学的に許容される量の請求項１−３１のいずれかに記載の化合物を処置を必要とする対象に投与することを含む方法。
【請求項４２】
処置を必要とする対象におけるＨＣＶの活性を処置、阻害または防止する方法であって、薬学的に許容される量の請求項１−３１のいずれかに記載の化合物を対象に投与することを含む方法。
【請求項４３】
セリンプロテアーゼの活性を阻害する方法であって、該セリンプロテアーゼを請求項１−３１のいずれかに記載の化合物と接触させる工程を含む方法。
【請求項４４】
ＮＳ２プロテアーゼの活性を阻害する、請求項４３に記載の方法。
【請求項４５】
ＮＳ３プロテアーゼの活性を阻害する、請求項４３に記載の方法。
【請求項４６】
ＮＳ３ヘリカーゼの活性を阻害する、請求項４３に記載の方法。
【請求項４７】
ＮＳ５ａタンパク質の活性を阻害する、請求項４３に記載の方法。
【請求項４８】
ＮＳ５ｂポリメラーゼの活性を阻害する、請求項４３に記載の方法。
【請求項４９】
ＮＳ３プロテアーゼとＮＳ４Ａ補助因子の相互作用を崩壊させる、請求項４３に記載の方法。
【請求項５０】
ＨＣＶの１個以上のＮＳ４Ａ−ＮＳ４Ｂ、ＮＳ４Ｂ−ＮＳ５ＡおよびＮＳ５Ａ−ＮＳ５Ｂ結合の切断を防止または変更する、請求項４３に記載の方法。
【請求項５１】
ＨＣＶ関連障害を処置を必要とする対象において処置する、請求項４３−５０のいずれかに記載の方法。
【請求項５２】
ＨＣＶ関連障害がＨＣＶ感染、肝硬変、慢性肝臓疾患、肝細胞癌、クリオグロブリン血症、非ホジキンリンパ腫および抑制された先天性細胞内免疫応答からなる群から選択される、請求項５１に記載の方法。
【請求項５３】
処置を必要とする対象におけるＨＣＶの活性を処置、阻害または防止する方法であって、薬学的に許容される量のＨＣＶライフサイクルの何らかの標的と相互作用をする請求項１−３１のいずれかに記載の化合物を対象に投与することを含む方法。
【請求項５４】
標的がＮＳ２プロテアーゼ、ＮＳ３プロテアーゼ、ＮＳ３ヘリカーゼ、ＮＳ５ａタンパク質およびＮＳ５ｂポリメラーゼからなる群から選択される、請求項５３に記載の方法。
【請求項５５】
処置を必要とする対象におけるＨＣＶのＲＮＡ負荷を減少させる方法であって、対象におけるＨＣＶのＲＮＡ負荷が減少するように薬学的に許容される量の請求項１−３１のいずれかに記載の化合物を対象に投与することを含む方法。
【請求項５６】
対象におけるＨＣＶ関連障害の処置方法であって、ＣＶ関連障害が処置されるように薬学的に有効量の請求項１−３１のいずれかに記載の化合物および薬学的に許容される担体をそれを必要とする対象に投与することを含む方法。
【請求項５７】
ＨＣＶ関連障害の処置方法であって、ＣＶ関連障害が処置されるように薬学的に有効量の請求項１−３１のいずれかに記載の化合物を薬学的に有効量のさらなるＨＣＶ調節化合物と組み合わせてそれを必要とする対象に投与することを含む方法。
【請求項５８】
さらなるＨＣＶ調節化合物がＩＴＭＮ１９１、Ｓｃｈ５０３０３４およびＶＸ−９５０からなる群から選択される、請求項５７に記載の方法。
【請求項５９】
さらなるＨＣＶ調節化合物がインターフェロンまたは誘導体化インターフェロンである、請求項５７に記載の方法。
【請求項６０】
インターフェロンがインターフェロンアルファ２Ｂ、ペグ化インターフェロンアルファ、アルブフェロン、コンセンサスインターフェロン、インターフェロンアルファ２Ａ、リンパ芽球インターフェロンおよびインターフェロンタウからなる群から選択され；そして、抗Ｃ型肝炎ウイルス活性を有する該化合物がインターロイキン２、インターロイキン６、インターロイキン１２、１型ヘルパーＴ細胞応答の発達を増加する化合物、二重鎖ＲＮＡ、トブラマイシンとの二重鎖ＲＮＡ錯体、イミキモド、リバビリン、イノシン５’一リン酸デヒドロゲナーゼ阻害剤、アマンタジンおよびリマンタジンからなる群から選択される、請求項５９に記載の方法。
【請求項６１】
さらなるＨＣＶ調節化合物がサイトクロームＰ４５０モノオキシゲナーゼ阻害剤である、請求項５７に記載の方法。
【請求項６２】
サイトクロームＰ４５０阻害剤が、リトナビル、ケトコナゾール、トロレアンドマイシン、４−メチルピラゾール、シクロスポリンおよびクロメチアゾールからなる群から選択される、請求項６１に記載の方法。
【請求項６３】
ＨＣＶ関連障害がＨＣＶ感染、肝硬変、慢性肝臓疾患、肝細胞癌、クリオグロブリン血症、非ホジキンリンパ腫および抑制された先天性細胞内免疫応答からなる群から選択される請求項５７に記載の方法。
【請求項６４】
細胞におけるＣ型肝炎ウイルス複製を阻害する方法であって、該細胞を請求項１−３１のいずれかに記載の化合物と接触させることを含む方法。
【請求項６５】
請求項１−３１のいずれかに記載のＨＣＶ調節化合物を含み、ＨＣＶ関連障害を処置するために有効量のＨＣＶ調節化合物を使用するための指示書と共にパッケージングされたＨＣＶ関連障害処置用パッケージ。
【請求項６６】
ＨＣＶ関連障害がＨＣＶ感染、肝硬変、慢性肝臓疾患、肝細胞癌、クリオグロブリン血症、非ホジキンリンパ腫および抑制された先天性細胞内免疫応答からなる群から選択される、請求項６５に記載の処置。
【請求項６７】
処置を必要とする対象におけるＨＣＶ感染、肝硬変、慢性肝臓疾患、肝細胞癌、クリオグロブリン血症、非ホジキンリンパ腫、および／または抑制された先天性細胞内免疫応答の処置方法であって、薬学的に許容される量の請求項１−３１のいずれかに記載の化合物を対象に投与することを含む方法。
【請求項６８】
ＨＣＶが何らかのＨＣＶ遺伝子型から選択される、請求項３９に記載の方法。
【請求項６９】
ＨＣＶがＨＣＶ遺伝子型１、２および／または３から選択される、請求項３９に記載の方法。
【請求項７０】
肝臓移植患者における肝臓損傷を防止する方法であって、請求項１−３１のいずれかに記載の化合物を肝臓移植を受けたまたは肝臓移植手術を予定している患者に投与することを含む方法。
【公表番号】特表２０１０−５１９２６６（Ｐ２０１０−５１９２６６Ａ）
【公表日】平成２２年６月３日（２０１０．６．３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５５０６７３（Ｐ２００９−５５０６７３）
【出願日】平成２０年２月１９日（２００８．２．１９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００８／００１２８１
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１０１６６５
【国際公開日】平成２０年８月２８日（２００８．８．２８）
【出願人】（５０４３８９９９１）ノバルティス アーゲー (806)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年６月３日（２０１０．６．３）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年２月１９日（２００８．２．１９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００８／００１２８１
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１０１６６５
【国際公開日】平成２０年８月２８日（２００８．８．２８）
【出願人】（５０４３８９９９１）ノバルティス アーゲー (806)
【Ｆターム（参考）】
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