ＨＩＶインテグラーゼ酵素の阻害剤
本発明は、式（Ｉ）の化合物とその医薬的に許容される塩および溶媒和物、それらの合成と、ヒト免疫不全ウイルス（「ＨＩＶ」）インテグラーゼ酵素の変調剤または阻害剤としてのそれらの使用へ向けられる。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
［式中：
Ｒ１は、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、またはＣ１−Ｃ８ヘテロアルキルであり、ここで前記Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、またはＣ１−Ｃ８ヘテロアルキル基は：
ハロ、−ＯＲ１２ａ、−Ｎ（Ｒ１２ａＲ１２ｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ａＲ１２ｂ）、−ＮＲ１２ａＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ａＲ１２ｂ）、−ＮＲ１２ａＣ（Ｏ）Ｒ１２ａ、−ＮＲ１２ａＣ（ＮＲ１２ａ）Ｎ（Ｒ１２ａＲ１２ｂ）、−ＳＲ１２ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２ａＲ１２ｂ）、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ６−Ｃ１４アリール、Ｃ３-−Ｃ８シクロアルキル、およびＣ２−Ｃ９ヘテロアリールより独立して選択される少なくとも１つの置換基で随意に置換されてよく；ここで前記Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ６−Ｃ１４アリール、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、およびＣ２−Ｃ９ヘテロアリール基は、ハロ、−Ｃ（Ｒ１２ａＲ１２ｂＲ１２ｃ）、−ＯＨ、およびＣ１−Ｃ８アルコキシより独立して選択される少なくとも１つの置換基で随意に置換され；
Ｒ２は、水素またはＣ１−Ｃ８アルキルであり；
Ｒ３は、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、−（ＣＲ７Ｒ８）ｔＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）ｚＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、またはＣ１−Ｃ８ヘテロアルキルであり、ここで前記Ｃ１−Ｃ８ヘテロアルキルは、Ｒ１１で随意に置換され；
Ｚは、−（ＣＲ４Ｒ４）ｎ−、−Ｃ（Ｒ４）＝Ｃ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｒ４）＝Ｃ（Ｒ４）−（ＣＲ４Ｒ４）ｎ−、−（ＣＲ４Ｒ４）ｎ−Ｃ（Ｒ４）＝Ｃ（Ｒ４）−、または−（ＣＲ４Ｒ４）ｎ−Ｃ（Ｒ４）＝Ｃ（Ｒ４）−（ＣＲ４Ｒ４）ｎ−であり；
それぞれのＲ４は、水素、ハロ、Ｃ１−Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１４アリール、Ｃ２−Ｃ９シクロヘテロアルキル、およびＣ２−Ｃ９ヘテロアリールより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１４アリール、Ｃ２−Ｃ９シクロヘテロアルキル、およびＣ２−Ｃ９ヘテロアリールは、少なくとも１つのＲ１３で随意に置換され；
Ｒ５は、水素、Ｃ１−Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ６−Ｃ１４アリール、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、またはＣ１−Ｃ８アルキルであり、ここで前記Ｃ１−Ｃ８アルキルは、少なくとも１つのＣ３−Ｃ８シクロアルキルまたはＣ６−Ｃ１４アリール基で随意に置換され；
Ｒ６は、水素であり；
それぞれのＲ７およびＲ８は、同じでも異なってもよく、水素およびＣ１−Ｃ８アルキルより独立して選択され；
Ｒ９とＲ１０は、同じでも異なってもよく、水素、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ９シクロヘテロアルキル、およびＣ１−Ｃ８アルキルより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−Ｃ８アルキルは、少なくとも１つのＣ２−Ｃ９シクロヘテロアルキル、Ｃ２−Ｃ９ヘテロアリール、ハロ、またはＣ６−Ｃ１４アリール基により随意に置換されてよく、そしてここで前記Ｃ６−Ｃ１４アリール基は、少なくとも１つのＣ１−Ｃ８またはハロ基により随意に置換されてよい；または
Ｒ９とＲ１０は、それらが付いている窒素原子と一緒に、Ｃ２−Ｃ９シクロヘテロアルキルまたはＣ２−Ｃ９ヘテロアリール基を形成し、そのそれぞれは、少なくとも１つのＲ１３基で随意に置換され；
Ｒ１１は、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２−Ｃ９シクロヘテロアルキル、Ｃ６−Ｃ１４アリール、またはＣ２−Ｃ９ヘテロアリールであり、そのそれぞれは、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ６−Ｃ１４アリール、Ｃ２−Ｃ９ヘテロアリール、−ＣＦ３、−ＣＯＲ１２ａ、−ＣＯ２Ｒ１２ａ、および−ＯＲ１２ａより独立して選択される少なくとも１つの置換基で随意に置換され；
それぞれのＲ１２ａ、Ｒ１２ｂ、およびＲ１２ｃは、同じでも異なってもよく、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、およびオキソより独立して選択される；または
Ｒ１２ａとＲ１２ｂは、それらが付いている窒素原子と一緒に、Ｃ２−Ｃ９シクロヘテロアルキル基を形成してよく；
それぞれのＲ１３は、ハロ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、−（ＣＲ７Ｒ８）ｔＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、−（ＣＲ７Ｒ８）ｚＣ（Ｏ）ＮＲ１２ａＲ１２ｂ、−ＮＲ１２ａＲ１２ｂ、および−ＣＦ３より独立して選択され；
ｔは、１〜３の整数であり；
それぞれのｎは、同じでも異なってもよく、独立して選択されて、１〜４の整数であり；そして
それぞれのｚは、同じでも異なってもよく、独立して選択されて、０、１、または２である］
の化合物、またはその医薬的に許容される塩または溶媒和物（但し、Ｚが−（ＣＨ２）−であり、Ｒ１が２，４−ジフルオロベンジルであり、そしてＲ２、Ｒ３、およびＲ６が水素である場合、Ｒ５は、水素でない）。
【請求項２】
Ｒ１が、Ｃ６−Ｃ１４アリールで置換されるＣ１−Ｃ８アルキルであり、ここで前記Ｃ６−Ｃ１４アリール基は、ハロ、−Ｃ（Ｒ１２ａＲ１２ｂＲ１２ｃ）、−ＯＨ、およびＣ１−Ｃ８アルコキシより独立して選択される少なくとも１つの置換基で随意に置換され；
Ｒ２は、水素であり；
Ｒ３は、水素、−（ＣＲ７Ｒ８）ｔＮＲ９Ｒ１０またはＣ１−Ｃ８ヘテロアルキルであり、ここで前記Ｃ１−Ｃ８ヘテロアルキルは、Ｒ１１で随意に置換され；
Ｒ９とＲ１０は、それらが付いている窒素原子と一緒に、少なくとも１つのＣ１−Ｃ８アルキルで随意に置換されるＣ２−Ｃ９シクロヘテロアルキル基を形成し；
それぞれのＲ１２ａ、Ｒ１２ｂ、およびＲ１２ｃは、同じでも異なってもよく、水素およびＣ１−Ｃ８アルキルより独立して選択され；そして
それぞれのＲ１３は、ハロ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、−（ＣＲ７Ｒ８）ｔＯＲ７、−ＮＲ１２ａＲ１２ｂ、および−ＣＦ３より独立して選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、Ｃ６−Ｃ１４アリールで置換されるＣ１−Ｃ８アルキルであり、ここで前記Ｃ６−Ｃ１４アリール基は、少なくとも１つのハロで随意に置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ３が水素である、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ３が−（ＣＲ７Ｒ８）ｔＮＲ９Ｒ１０である、請求項３に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ３が、Ｒ１１で随意に置換されるＣ１−Ｃ８ヘテロアルキルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が、Ｃ６−Ｃ１４アリールで置換されるＣ１−Ｃ８アルキルであり、ここで前記Ｃ６−Ｃ１４アリール基は、少なくとも１つのフッ素で随意に置換される、請求項４〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
式（ＩＩ）：
【化２】
［式中：
Ｒ１は、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、またはＣ１−Ｃ８ヘテロアルキルであり、ここで前記Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、またはＣ１−Ｃ８ヘテロアルキル基は：
ハロ、−ＯＲ１２ａ、−Ｎ（Ｒ１２ａＲ１２ｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ａＲ１２ｂ）、−ＮＲ１２ａＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ａＲ１２ｂ）、−ＮＲ１２ａＣ（Ｏ）Ｒ１２ａ、−ＮＲ１２ａＣ（ＮＲ１２ａ）Ｎ（Ｒ１２ａＲ１２ｂ）、−ＳＲ１２ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２ａＲ１２ｂ）、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ６−Ｃ１４アリール、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、およびＣ２−Ｃ９ヘテロアリールより独立して選択される少なくとも１つの置換基で随意に置換されてよく、ここで前記Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ６−Ｃ１４アリール、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、およびＣ２−Ｃ９ヘテロアリール基は、ハロ、−Ｃ（Ｒ１２ａＲ１２ｂＲ１２ｃ）、−ＯＨ、およびＣ１−Ｃ８アルコキシより独立して選択される少なくとも１つの置換基で随意に置換され；
Ｘは、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ２−、または−Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｚは、−（ＣＲ４Ｒ４）ｎ−、−Ｃ（Ｒ４）＝Ｃ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｒ４）＝Ｃ（Ｒ４）−（ＣＲ４Ｒ４）ｎ−、−（ＣＲ４Ｒ４）ｎ−Ｃ（Ｒ４）＝Ｃ（Ｒ４）−、または−（ＣＲ４Ｒ４）ｎ−Ｃ（Ｒ４）＝Ｃ（Ｒ４）−（ＣＲ４Ｒ４）ｎ−であり；
それぞれのＲ４は、水素、ハロ、Ｃ１−Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１４アリール、Ｃ２−Ｃ９シクロヘテロアルキル、およびＣ２−Ｃ９ヘテロアリールより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１４アリール、Ｃ２−Ｃ９シクロヘテロアルキル、およびＣ２−Ｃ９ヘテロアリールは、少なくとも１つのＲ１３で随意に置換され；
Ｒ５は、水素、Ｃ１−Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ６−Ｃ１４アリール、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、またはＣ１−Ｃ８アルキルであり、ここで前記Ｃ１−Ｃ８アルキルは、少なくとも１つのＣ３−Ｃ８シクロアルキルまたはＣ６−Ｃ１４アリール基で随意に置換され；
それぞれのＲ７とＲ８は、同じでも異なってもよく、水素およびＣ１−Ｃ８アルキルより独立して選択され；
Ｒ９とＲ１０は、同じでも異なってもよく、水素、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ９シクロヘテロアルキル、およびＣ１−Ｃ８アルキルより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−Ｃ８アルキルは、少なくとも１つのＣ２−Ｃ９シクロヘテロアルキル、Ｃ２−Ｃ９ヘテロアリール、ハロ、またはＣ６−Ｃ１４アリール基により随意に置換されてよく、そしてここで前記Ｃ６−Ｃ１４アリール基は、少なくとも１つのＣ１−Ｃ８またはハロ基により随意に置換されてよい；または
Ｒ９とＲ１０は、それらが付いている窒素原子と一緒に、Ｃ２−Ｃ９シクロヘテロアルキルまたはＣ２−Ｃ９ヘテロアリール基を形成し、そのそれぞれは、少なくとも１つのＲ１３基で随意に置換され；
それぞれのＲ１２ａ、Ｒ１２ｂ、およびＲ１２ｃは、同じでも異なってもよく、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、およびオキソより独立して選択される；または
Ｒ１２ａとＲ１２ｂは、それらが付いている窒素原子と一緒に、Ｃ２−Ｃ９シクロヘテロアルキル基を形成してよく；
それぞれのＲ１３は、ハロ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、−（ＣＲ７Ｒ８）ｔＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、−（ＣＲ７Ｒ８）ｚＣ（Ｏ）ＮＲ１２ａＲ１２ｂ、−ＮＲ１２ａＲ１２ｂ、および−ＣＦ３より独立して選択され；
それぞれのｎは、同じでも異なってもよく、独立して選択されて、１〜４の整数であり；そして
それぞれのｚは、同じでも異なってもよく、独立して選択されて、０、１、または２である］
の化合物、またはその医薬的に許容される塩または溶媒和物。
【請求項９】
Ｚが−（ＣＨ＝ＣＨ）−であり、Ｒ５が水素である、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−３，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−６−オン；３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−３，７，８，９−テトラヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−６−オン；３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−７，８，９，１０−テトラヒドロピロロ［３’，２’：４，５］ピリド［２，３−ｃ］アゼピン−６（３Ｈ）−オン；１−［（ジメチルアミノ）メチル］−３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−３，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−６−オン；１−｛［３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−１−イル］メチル｝−Ｌ−プロリンアミド；３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−１−［（３−オキソピペラジン−１−イル）メチル］−３，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−６−オン；３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−１−［（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル］−３，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−６−オン；３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−１−［（２−メトキシエトキシ）メチル］−３，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−６−オン；１−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イルメチル）−３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−３，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−６−オン；３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−１−｛［メチル（ペンチル）アミノ］メチル｝−３，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−６−オン；１−｛［３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−１−イル］メチル｝−Ｄ−プロリンアミド；３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−１−［（１−オキソ−２，８−ジアザスピロ［４．５］デク−８−イル）メチル］−３，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−６−オン；１−｛［シクロヘキシル（エチル）アミノ］メチル｝−３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−３，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−６−オン；３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−１−｛［４−（２−オキソ−２−ピロリジン−１−イルエチル）ピペラジン−１−イル］メチル｝−３，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−６−オン；３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−１−｛［メチル（２−ピリジン−２−イルエチル）アミノ］メチル｝−３，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−６−オン；（３Ｒ）−１−｛［３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−１−イル］メチル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチルピロリジン−３−カルボキサミド；３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−１−（｛４−ヒドロキシ−４−［（２−オキソピロリジン−１−イル）メチル］ピペリジン−１−イル｝メチル）−３，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−６−オン；３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−１−［（５−オキソ−１，４−ジアゼパン−１−イル）メチル］−３，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−６−オン；１−｛［３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−１−イル］スルホニル｝−Ｌ−プロリンアミド；３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−Ｎ−［２−（１Ｈ−インドール−３−イル）エチル］−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−１−スルホンアミド；３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−１−［（３−オキソピペラジン−１−イル）スルホニル］−３，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−６−オン；３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−１−スルホンアミド；３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−６−オキソ−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）−６，７−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−１−スルホンアミド；Ｎ，３−ビス（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−１−スルホンアミド；３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−１−（ピロリジン−１−イルカルボニル）−３，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−６−オン；１−［（４−アセチルピペラジン−１−イル）カルボニル］−３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−３，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−６−オン；３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−６−オキソ−Ｎ−（２−ピラジン−２−イルエチル）−６，７−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−１−カルボキサミド；３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−６−オキソ−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−１−カルボキサミド；３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−６−オキソ−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）−６，７−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−１−カルボキサミド；１−［（４−エチルピペラジン−１−イル）メチル］−３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−３，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−６−オン；１−（｛［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロキシプロピル］オキシ｝メチル）−３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−３，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−６−オン；４−（｛［３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−１−イル］メトキシ｝メチル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−１−［（２−ピリジン−２−イルエトキシ）メチル］−３，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−６−オン；１−｛［２−（シクロヘキシルオキシ）エトキシ］メチル｝−３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−３，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−６−オン；１−［（｛［（４Ｒ）−２，２−ジメチル−１，３−ジオキソラン−４−イル］メチル｝アミノ）メチル］−３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−３，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−６−オン；３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−１−［（２−メトキシエトキシ）メチル］−３，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−６−オン；３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−１−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルオキシ）メチル］−３，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−６−オン；３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−１−｛［（１Ｒ）−１−フェニルエトキシ］メチル｝−３，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−６−オン；３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−１−（｛［１−（ヒドロキシメチル）シクロペンチル］アミノ｝メチル）−３，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−６−オン；３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−１−［（プロピルアミノ）メチル］−３，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−６−オン；３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−１−｛［（３−メチルベンジル）アミノ］メチル｝−３，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−６−オン；３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−１−（｛［（５−メチルピラジン−２−イル）メチル］アミノ｝メチル）−３，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−６−オン；３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−１−（｛［４−（トリフルオロメチル）ベンジル］アミノ｝メチル）−３，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−６−オン；３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−１−｛［（ピリジン−２−イルメチル）アミノ］メチル｝−３，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−６−オン；３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−７，８，９，１０−テトラヒドロピロロ［３’，２’：４，５］ピリド［２，３−ｃ］アゼピン−６（３Ｈ）−オン；８−ブチル−３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−３，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−６−オン；３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−８−メチル−３，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−６−オン；３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−１−｛［（２−ヒドロキシエチル）（プロピル）アミノ］メチル｝−３，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−６−オン；３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−１−｛［２−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝−３，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−６−オン；１−｛［［２−（ジエチルアミノ）エチル］（エチル）アミノ］メチル｝−３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−３，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−６−オン；１−｛［エチル（４−メチルベンジル）アミノ］メチル｝−３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−３，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−６−オン；１−｛［４−（エチルスルホニル）ピペラジン−１−イル］メチル｝−３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−３，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−６−オン；３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−１−［（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）メチル］−３，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−６−オン；１−｛［ベンジル（メチル）アミノ］メチル｝−３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−３，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−６−オン；３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−１−｛［（７Ｒ）−７−ヒドロキシヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］メチル｝−３，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−６−オン；３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−１−｛［（３ａＲ，７ａＲ）−３−オキソオクタヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−５−イル］メチル｝−３，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−６−オン；３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−１−（モルホリン−４−イルメチル）−３，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−６−オン；３−（４−フルオロベンジル）−７
−ヒドロキシ−１−｛［４−（２−モルホリン−４−イルエチル）ピペラジン−１−イル］メチル｝−３，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−６−オン；および３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−１−（｛メチル［（１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル］アミノ｝メチル）−３，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−６−オンより選択される、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩または溶媒和物。
【請求項１１】
請求項１〜１０のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化合物、またはその医薬的に許容される塩または溶媒和物の治療有効量と医薬的に許容される担体または希釈剤を含んでなる、医薬組成物。
【請求項１２】
請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩または溶媒和物の、後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）またはＡＩＤＳ関連症候群のＨＩＶ被感染哺乳動物における治療のための医薬品の製造における使用。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
［式中：
Ｒ１は、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、またはＣ１−Ｃ８ヘテロアルキルであり、ここで前記Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、またはＣ１−Ｃ８ヘテロアルキル基は：
ハロ、−ＯＲ１２ａ、−Ｎ（Ｒ１２ａＲ１２ｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ａＲ１２ｂ）、−ＮＲ１２ａＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ａＲ１２ｂ）、−ＮＲ１２ａＣ（Ｏ）Ｒ１２ａ、−ＮＲ１２ａＣ（ＮＲ１２ａ）Ｎ（Ｒ１２ａＲ１２ｂ）、−ＳＲ１２ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２ａＲ１２ｂ）、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ６−Ｃ１４アリール、Ｃ３-−Ｃ８シクロアルキル、およびＣ２−Ｃ９ヘテロアリールより独立して選択される少なくとも１つの置換基で随意に置換されてよく；ここで前記Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ６−Ｃ１４アリール、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、およびＣ２−Ｃ９ヘテロアリール基は、ハロ、−Ｃ（Ｒ１２ａＲ１２ｂＲ１２ｃ）、−ＯＨ、およびＣ１−Ｃ８アルコキシより独立して選択される少なくとも１つの置換基で随意に置換され；
Ｒ２は、水素またはＣ１−Ｃ８アルキルであり；
Ｒ３は、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、−（ＣＲ７Ｒ８）ｔＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）ｚＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、またはＣ１−Ｃ８ヘテロアルキルであり、ここで前記Ｃ１−Ｃ８ヘテロアルキルは、Ｒ１１で随意に置換され；
Ｚは、−（ＣＲ４Ｒ４）ｎ−、−Ｃ（Ｒ４）＝Ｃ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｒ４）＝Ｃ（Ｒ４）−（ＣＲ４Ｒ４）ｎ−、−（ＣＲ４Ｒ４）ｎ−Ｃ（Ｒ４）＝Ｃ（Ｒ４）−、または−（ＣＲ４Ｒ４）ｎ−Ｃ（Ｒ４）＝Ｃ（Ｒ４）−（ＣＲ４Ｒ４）ｎ−であり；
それぞれのＲ４は、水素、ハロ、Ｃ１−Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１４アリール、Ｃ２−Ｃ９シクロヘテロアルキル、およびＣ２−Ｃ９ヘテロアリールより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１４アリール、Ｃ２−Ｃ９シクロヘテロアルキル、およびＣ２−Ｃ９ヘテロアリールは、少なくとも１つのＲ１３で随意に置換され；
Ｒ５は、水素、Ｃ１−Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ６−Ｃ１４アリール、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、またはＣ１−Ｃ８アルキルであり、ここで前記Ｃ１−Ｃ８アルキルは、少なくとも１つのＣ３−Ｃ８シクロアルキルまたはＣ６−Ｃ１４アリール基で随意に置換され；
Ｒ６は、水素であり；
それぞれのＲ７およびＲ８は、同じでも異なってもよく、水素およびＣ１−Ｃ８アルキルより独立して選択され；
Ｒ９とＲ１０は、同じでも異なってもよく、水素、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ９シクロヘテロアルキル、およびＣ１−Ｃ８アルキルより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−Ｃ８アルキルは、少なくとも１つのＣ２−Ｃ９シクロヘテロアルキル、Ｃ２−Ｃ９ヘテロアリール、ハロ、またはＣ６−Ｃ１４アリール基により随意に置換されてよく、そしてここで前記Ｃ６−Ｃ１４アリール基は、少なくとも１つのＣ１−Ｃ８またはハロ基により随意に置換されてよい；または
Ｒ９とＲ１０は、それらが付いている窒素原子と一緒に、Ｃ２−Ｃ９シクロヘテロアルキルまたはＣ２−Ｃ９ヘテロアリール基を形成し、そのそれぞれは、少なくとも１つのＲ１３基で随意に置換され；
Ｒ１１は、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２−Ｃ９シクロヘテロアルキル、Ｃ６−Ｃ１４アリール、またはＣ２−Ｃ９ヘテロアリールであり、そのそれぞれは、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ６−Ｃ１４アリール、Ｃ２−Ｃ９ヘテロアリール、−ＣＦ３、−ＣＯＲ１２ａ、−ＣＯ２Ｒ１２ａ、および−ＯＲ１２ａより独立して選択される少なくとも１つの置換基で随意に置換され；
それぞれのＲ１２ａ、Ｒ１２ｂ、およびＲ１２ｃは、同じでも異なってもよく、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、およびオキソより独立して選択される；または
Ｒ１２ａとＲ１２ｂは、それらが付いている窒素原子と一緒に、Ｃ２−Ｃ９シクロヘテロアルキル基を形成してよく；
それぞれのＲ１３は、ハロ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、−（ＣＲ７Ｒ８）ｔＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、−（ＣＲ７Ｒ８）ｚＣ（Ｏ）ＮＲ１２ａＲ１２ｂ、−ＮＲ１２ａＲ１２ｂ、および−ＣＦ３より独立して選択され；
ｔは、１〜３の整数であり；
それぞれのｎは、同じでも異なってもよく、独立して選択されて、１〜４の整数であり；そして
それぞれのｚは、同じでも異なってもよく、独立して選択されて、０、１、または２である］
の化合物、またはその医薬的に許容される塩または溶媒和物（但し、Ｚが−（ＣＨ２）−であり、Ｒ１が２，４−ジフルオロベンジルであり、そしてＲ２、Ｒ３、およびＲ６が水素である場合、Ｒ５は、水素でない）。
【請求項２】
Ｒ１が、Ｃ６−Ｃ１４アリールで置換されるＣ１−Ｃ８アルキルであり、ここで前記Ｃ６−Ｃ１４アリール基は、ハロ、−Ｃ（Ｒ１２ａＲ１２ｂＲ１２ｃ）、−ＯＨ、およびＣ１−Ｃ８アルコキシより独立して選択される少なくとも１つの置換基で随意に置換され；
Ｒ２は、水素であり；
Ｒ３は、水素、−（ＣＲ７Ｒ８）ｔＮＲ９Ｒ１０またはＣ１−Ｃ８ヘテロアルキルであり、ここで前記Ｃ１−Ｃ８ヘテロアルキルは、Ｒ１１で随意に置換され；
Ｒ９とＲ１０は、それらが付いている窒素原子と一緒に、少なくとも１つのＣ１−Ｃ８アルキルで随意に置換されるＣ２−Ｃ９シクロヘテロアルキル基を形成し；
それぞれのＲ１２ａ、Ｒ１２ｂ、およびＲ１２ｃは、同じでも異なってもよく、水素およびＣ１−Ｃ８アルキルより独立して選択され；そして
それぞれのＲ１３は、ハロ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、−（ＣＲ７Ｒ８）ｔＯＲ７、−ＮＲ１２ａＲ１２ｂ、および−ＣＦ３より独立して選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、Ｃ６−Ｃ１４アリールで置換されるＣ１−Ｃ８アルキルであり、ここで前記Ｃ６−Ｃ１４アリール基は、少なくとも１つのハロで随意に置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ３が水素である、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ３が−（ＣＲ７Ｒ８）ｔＮＲ９Ｒ１０である、請求項３に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ３が、Ｒ１１で随意に置換されるＣ１−Ｃ８ヘテロアルキルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が、Ｃ６−Ｃ１４アリールで置換されるＣ１−Ｃ８アルキルであり、ここで前記Ｃ６−Ｃ１４アリール基は、少なくとも１つのフッ素で随意に置換される、請求項４〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
式（ＩＩ）：
【化２】
［式中：
Ｒ１は、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、またはＣ１−Ｃ８ヘテロアルキルであり、ここで前記Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、またはＣ１−Ｃ８ヘテロアルキル基は：
ハロ、−ＯＲ１２ａ、−Ｎ（Ｒ１２ａＲ１２ｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ａＲ１２ｂ）、−ＮＲ１２ａＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ａＲ１２ｂ）、−ＮＲ１２ａＣ（Ｏ）Ｒ１２ａ、−ＮＲ１２ａＣ（ＮＲ１２ａ）Ｎ（Ｒ１２ａＲ１２ｂ）、−ＳＲ１２ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２ａＲ１２ｂ）、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ６−Ｃ１４アリール、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、およびＣ２−Ｃ９ヘテロアリールより独立して選択される少なくとも１つの置換基で随意に置換されてよく、ここで前記Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ６−Ｃ１４アリール、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、およびＣ２−Ｃ９ヘテロアリール基は、ハロ、−Ｃ（Ｒ１２ａＲ１２ｂＲ１２ｃ）、−ＯＨ、およびＣ１−Ｃ８アルコキシより独立して選択される少なくとも１つの置換基で随意に置換され；
Ｘは、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ２−、または−Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｚは、−（ＣＲ４Ｒ４）ｎ−、−Ｃ（Ｒ４）＝Ｃ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｒ４）＝Ｃ（Ｒ４）−（ＣＲ４Ｒ４）ｎ−、−（ＣＲ４Ｒ４）ｎ−Ｃ（Ｒ４）＝Ｃ（Ｒ４）−、または−（ＣＲ４Ｒ４）ｎ−Ｃ（Ｒ４）＝Ｃ（Ｒ４）−（ＣＲ４Ｒ４）ｎ−であり；
それぞれのＲ４は、水素、ハロ、Ｃ１−Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１４アリール、Ｃ２−Ｃ９シクロヘテロアルキル、およびＣ２−Ｃ９ヘテロアリールより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１４アリール、Ｃ２−Ｃ９シクロヘテロアルキル、およびＣ２−Ｃ９ヘテロアリールは、少なくとも１つのＲ１３で随意に置換され；
Ｒ５は、水素、Ｃ１−Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ６−Ｃ１４アリール、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、またはＣ１−Ｃ８アルキルであり、ここで前記Ｃ１−Ｃ８アルキルは、少なくとも１つのＣ３−Ｃ８シクロアルキルまたはＣ６−Ｃ１４アリール基で随意に置換され；
それぞれのＲ７とＲ８は、同じでも異なってもよく、水素およびＣ１−Ｃ８アルキルより独立して選択され；
Ｒ９とＲ１０は、同じでも異なってもよく、水素、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ９シクロヘテロアルキル、およびＣ１−Ｃ８アルキルより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−Ｃ８アルキルは、少なくとも１つのＣ２−Ｃ９シクロヘテロアルキル、Ｃ２−Ｃ９ヘテロアリール、ハロ、またはＣ６−Ｃ１４アリール基により随意に置換されてよく、そしてここで前記Ｃ６−Ｃ１４アリール基は、少なくとも１つのＣ１−Ｃ８またはハロ基により随意に置換されてよい；または
Ｒ９とＲ１０は、それらが付いている窒素原子と一緒に、Ｃ２−Ｃ９シクロヘテロアルキルまたはＣ２−Ｃ９ヘテロアリール基を形成し、そのそれぞれは、少なくとも１つのＲ１３基で随意に置換され；
それぞれのＲ１２ａ、Ｒ１２ｂ、およびＲ１２ｃは、同じでも異なってもよく、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、およびオキソより独立して選択される；または
Ｒ１２ａとＲ１２ｂは、それらが付いている窒素原子と一緒に、Ｃ２−Ｃ９シクロヘテロアルキル基を形成してよく；
それぞれのＲ１３は、ハロ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、−（ＣＲ７Ｒ８）ｔＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、−（ＣＲ７Ｒ８）ｚＣ（Ｏ）ＮＲ１２ａＲ１２ｂ、−ＮＲ１２ａＲ１２ｂ、および−ＣＦ３より独立して選択され；
それぞれのｎは、同じでも異なってもよく、独立して選択されて、１〜４の整数であり；そして
それぞれのｚは、同じでも異なってもよく、独立して選択されて、０、１、または２である］
の化合物、またはその医薬的に許容される塩または溶媒和物。
【請求項９】
Ｚが−（ＣＨ＝ＣＨ）−であり、Ｒ５が水素である、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−３，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−６−オン；３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−３，７，８，９−テトラヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−６−オン；３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−７，８，９，１０−テトラヒドロピロロ［３’，２’：４，５］ピリド［２，３−ｃ］アゼピン−６（３Ｈ）−オン；１−［（ジメチルアミノ）メチル］−３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−３，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−６−オン；１−｛［３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−１−イル］メチル｝−Ｌ−プロリンアミド；３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−１−［（３−オキソピペラジン−１−イル）メチル］−３，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−６−オン；３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−１−［（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル］−３，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−６−オン；３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−１−［（２−メトキシエトキシ）メチル］−３，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−６−オン；１−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イルメチル）−３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−３，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−６−オン；３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−１−｛［メチル（ペンチル）アミノ］メチル｝−３，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−６−オン；１−｛［３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−１−イル］メチル｝−Ｄ−プロリンアミド；３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−１−［（１−オキソ−２，８−ジアザスピロ［４．５］デク−８−イル）メチル］−３，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−６−オン；１−｛［シクロヘキシル（エチル）アミノ］メチル｝−３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−３，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−６−オン；３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−１−｛［４−（２−オキソ−２−ピロリジン−１−イルエチル）ピペラジン−１−イル］メチル｝−３，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−６−オン；３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−１−｛［メチル（２−ピリジン−２−イルエチル）アミノ］メチル｝−３，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−６−オン；（３Ｒ）−１−｛［３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−１−イル］メチル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチルピロリジン−３−カルボキサミド；３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−１−（｛４−ヒドロキシ−４−［（２−オキソピロリジン−１−イル）メチル］ピペリジン−１−イル｝メチル）−３，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−６−オン；３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−１−［（５−オキソ−１，４−ジアゼパン−１−イル）メチル］−３，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−６−オン；１−｛［３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−１−イル］スルホニル｝−Ｌ−プロリンアミド；３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−Ｎ−［２−（１Ｈ−インドール−３−イル）エチル］−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−１−スルホンアミド；３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−１−［（３−オキソピペラジン−１−イル）スルホニル］−３，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−６−オン；３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−１−スルホンアミド；３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−６−オキソ−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）−６，７−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−１−スルホンアミド；Ｎ，３−ビス（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−１−スルホンアミド；３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−１−（ピロリジン−１−イルカルボニル）−３，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−６−オン；１−［（４−アセチルピペラジン−１−イル）カルボニル］−３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−３，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−６−オン；３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−６−オキソ−Ｎ−（２−ピラジン−２−イルエチル）−６，７−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−１−カルボキサミド；３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−６−オキソ−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−１−カルボキサミド；３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−６−オキソ−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）−６，７−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−１−カルボキサミド；１−［（４−エチルピペラジン−１−イル）メチル］−３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−３，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−６−オン；１−（｛［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロキシプロピル］オキシ｝メチル）−３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−３，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−６−オン；４−（｛［３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−１−イル］メトキシ｝メチル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−１−［（２−ピリジン−２−イルエトキシ）メチル］−３，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−６−オン；１−｛［２−（シクロヘキシルオキシ）エトキシ］メチル｝−３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−３，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−６−オン；１−［（｛［（４Ｒ）−２，２−ジメチル−１，３−ジオキソラン−４−イル］メチル｝アミノ）メチル］−３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−３，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−６−オン；３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−１−［（２−メトキシエトキシ）メチル］−３，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−６−オン；３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−１−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルオキシ）メチル］−３，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−６−オン；３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−１−｛［（１Ｒ）−１−フェニルエトキシ］メチル｝−３，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−６−オン；３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−１−（｛［１−（ヒドロキシメチル）シクロペンチル］アミノ｝メチル）−３，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−６−オン；３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−１−［（プロピルアミノ）メチル］−３，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−６−オン；３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−１−｛［（３−メチルベンジル）アミノ］メチル｝−３，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−６−オン；３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−１−（｛［（５−メチルピラジン−２−イル）メチル］アミノ｝メチル）−３，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−６−オン；３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−１−（｛［４−（トリフルオロメチル）ベンジル］アミノ｝メチル）−３，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−６−オン；３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−１−｛［（ピリジン−２−イルメチル）アミノ］メチル｝−３，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−６−オン；３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−７，８，９，１０−テトラヒドロピロロ［３’，２’：４，５］ピリド［２，３−ｃ］アゼピン−６（３Ｈ）−オン；８−ブチル−３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−３，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−６−オン；３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−８−メチル−３，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−６−オン；３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−１−｛［（２−ヒドロキシエチル）（プロピル）アミノ］メチル｝−３，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−６−オン；３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−１−｛［２−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝−３，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−６−オン；１−｛［［２−（ジエチルアミノ）エチル］（エチル）アミノ］メチル｝−３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−３，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−６−オン；１−｛［エチル（４−メチルベンジル）アミノ］メチル｝−３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−３，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−６−オン；１−｛［４−（エチルスルホニル）ピペラジン−１−イル］メチル｝−３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−３，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−６−オン；３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−１−［（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）メチル］−３，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−６−オン；１−｛［ベンジル（メチル）アミノ］メチル｝−３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−３，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−６−オン；３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−１−｛［（７Ｒ）−７−ヒドロキシヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］メチル｝−３，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−６−オン；３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−１−｛［（３ａＲ，７ａＲ）−３−オキソオクタヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−５−イル］メチル｝−３，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−６−オン；３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−１−（モルホリン−４−イルメチル）−３，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−６−オン；３−（４−フルオロベンジル）−７
−ヒドロキシ−１−｛［４−（２−モルホリン−４−イルエチル）ピペラジン−１−イル］メチル｝−３，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−６−オン；および３−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−１−（｛メチル［（１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル］アミノ｝メチル）−３，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］−１，７−ナフチリジン−６−オンより選択される、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩または溶媒和物。
【請求項１１】
請求項１〜１０のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化合物、またはその医薬的に許容される塩または溶媒和物の治療有効量と医薬的に許容される担体または希釈剤を含んでなる、医薬組成物。
【請求項１２】
請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩または溶媒和物の、後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）またはＡＩＤＳ関連症候群のＨＩＶ被感染哺乳動物における治療のための医薬品の製造における使用。
【公表番号】特表２００７−５３４７３８（Ｐ２００７−５３４７３８Ａ）
【公表日】平成１９年１１月２９日（２００７．１１．２９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５１０１３７（Ｐ２００７−５１０１３７）
【出願日】平成１７年４月１３日（２００５．４．１３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００５／０００９７６
【国際公開番号】ＷＯ２００５／１０３０５１
【国際公開日】平成１７年１１月３日（２００５．１１．３）
【出願人】（５９３１４１９５３）ファイザー・インク (302)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年１１月２９日（２００７．１１．２９）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年４月１３日（２００５．４．１３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００５／０００９７６
【国際公開番号】ＷＯ２００５／１０３０５１
【国際公開日】平成１７年１１月３日（２００５．１１．３）
【出願人】（５９３１４１９５３）ファイザー・インク (302)
【Ｆターム（参考）】
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