ＨＩＶインテグラーゼ阻害剤としての架橋ヘテロ環
本発明は一般に、ＨＩＶインテグラーゼを阻害し、ヒトＤＮＡへのウイルス組込みを防止する、新規な式Ｉ
の化合物およびそれらの塩に関する。この作用によって、該化合物はＨＩＶ感染およびＡＩＤＳの治療のために有用なものとなる。本発明はまた、ＨＩＶに感染している患者を治療するための医薬組成物および方法も包含する。
の化合物およびそれらの塩に関する。この作用によって、該化合物はＨＩＶ感染およびＡＩＤＳの治療のために有用なものとなる。本発明はまた、ＨＩＶに感染している患者を治療するための医薬組成物および方法も包含する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ；
【化１】
［式中、
Ｒ１は、（Ａｒ１）アルキル、アルキル、（シクロアルキル）アルキル、ジフェニルアルキル、フェノキシアルキル、（ＰｈＮＨ）アルキル、（メチルピロリジニル）アルキル、（イミダゾリル）アルキル、（バレロラクタミル）アルキル、（テトラヒドロフラニル）アルキル、（（フルオロ）（メチル）ピリジニル）メチル、フェニルシクロプロピル、またはベンジルピロリジニルであり；
Ｒ２は、水素、アルキル、ヒドロキシまたはアルコキシであり；
Ｒ３は、水素、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、シアノ、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、Ｎ（Ｒ６）ＣＯＲ７、Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２Ｒ７、Ｎ（Ｒ６）ＣＯ２Ｒ７、Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、ＣＯ２Ｒ６、ＣＯＮ（Ｒ８）（Ｒ９）、ＳＯＲ７、ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、ＰＯ（ＯＲ６）２、Ｒ１２、またはＡｒ２であり；
Ｒ４は、水素、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、またはＮ（Ｒ６）（Ｒ６）であり；
Ｒ５は、水素、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、またはＮ（Ｒ６）（Ｒ６）であり；
Ｒ６は、水素、アルキル、ハロアルキル、またはシクロアルキルであり；
Ｒ７は、アルキル、ハロアルキル、またはシクロアルキルであり；
Ｒ８は、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキルまたはジアルキルアミノアルキルであり；
Ｒ９は、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキルまたはジアルキルアミノアルキルであるか；あるいは
Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）は一緒になって、アゼチジニル、ピロリジニル、（Ｒ１０）−ピペリジニル、Ｎ−（Ｒ１１）−ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、またはジオキソチアジニルであり；
Ｒ１０は、水素、アルキル、ヒドロキシ、またはヒドロキシアルキルであり；
Ｒ１１は、水素、アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルコキシアルキル、フェニル、ピリジニル、（メチルイミダゾリル）メチル、ＣＯＲ６、ＣＯ２Ｒ６、（ヒドロキシアルキル）ＣＯ、（アルコキシアルキル）ＣＯ、（テトラヒドロフラニル）ＣＯ、（メチルイソオキサゾリル）ＣＯ、（チエニル）ＣＯ、（フラニル）ＣＯ、（ピリジニル）ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ８）（Ｒ９）、ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、（ジメチルイソオキサゾリル）ＳＯ２、（（カルボエトキシ）チエニル）ＳＯ２、（メチルイミダゾリル）ＳＯ２、
【化２】
であり；
Ｒ１２は、アゼチジノニル、ピロリジノニル、バレロラクタミル、カプロラクタミル、マレイミド、オキサゾリジノニル、イミダゾリジノニル、トリアゾロニル、Ｎ−（Ｒ６）−ジオキソチアゾリジニルまたはジオキソチアジニルであって、アルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、およびアミノアルキルからなる群から選択される０〜２個の置換基で置換されており；
Ｒ１３は、水素、アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、またはアルキルスルホニルであり；
Ｒ１４は、Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１５）（ベンジルオキシカルボニル）、Ｎ（Ｒ１５）（アルキルオキシカルボニル）、Ｎ（Ｒ１５）（（ヒドロキシアルキル）オキシカルボニル）、Ｎ（Ｒ１５）（（アルキルオキシ）アルキルオキシカルボニル）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯ（Ｒ１６）、Ｎ（Ｒ１５）（（ＣＯ（Ｎ（Ｒ１５）２）アルキル）、Ｎ（Ｒ１５）（（ＣＯ２ＣＯ（Ｎ（Ｒ１５）２）アルキル）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯ（（Ｎ（Ｒ１５）２）アルキル）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯ（（ＣＯＮ（Ｒ１５）（Ｒ１５）アルキル）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯＣＯ２（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯ（（ＣＯ２（Ｒ１５）アルキル）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯＣＯＮ（Ｒ１５）（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯＣＯ（（Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１５））アルキル）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯ（Ｎ（Ｒ１５）２）、Ｎ（Ｒ１５）ＳＯ２Ｒ１６、Ｎ（Ｒ１５）ＳＯ２（Ｎ（Ｒ１５）２）、またはＮ（Ｒ１５）ＣＯＡｒ３であるか；
Ｒ１４は、ヒドロキシ、アルコキシ、（ヒドロキシ）アルコキシ、（アルコキシ）アルコキシ、（Ｒ１６ＣＯ２）アルコキシ、または（ＰｈＣＯ２）アルコキシであるか；
Ｒ１４は、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯＣＯＮ（Ｒ１５）（アルコキシアルキル）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯＣＯＮ（Ｒ１５）（ヒドロキシアルキル）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯＣＯＮ（Ｒ１５）（（テトラヒドロフラニル）メチル）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯＣＯＮ（Ｒ１５）（（Ｎ，Ｎ−ジメチルピラゾリル）メチル）、またはＮ（Ｒ１５）ＣＯ（（Ａｒ４）アルキル）であるか；
Ｒ１４は、
【化３】
であるか；
あるいはＲ１４は、
【化４】
であり；
Ｒ１５は、水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、またはシクロアルキルであるか；
あるいはＮ（Ｒ１５）（Ｒ１５）は一緒になって、アゼチジニル、ピロリジニル、（Ｒ１０）−ピペリジニル、Ｎ−（Ｒ１１）−ピペラジニル、モルホリニル、またはチオモルホリニルであって、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキルオキシアルキル、アセトアミド、ＣＯ２Ｒ６、もしくはＣＯＮ（Ｒ８）（Ｒ９）から選択される０〜２個の置換基で置換されており；
Ｒ１６は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、テトラヒドロピラニル、またはＡｒ３であり；
Ｒ１７は、水素、アルキル、アルキルＣＯ、シクロアルキルＣＯ、アルキルオキシＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ１５）（Ｒ１５）、ＣＯＣＯＮ（Ｒ１５）（Ｒ１５）、ＣＯＡｒ３、アルキルＳＯ２、シクロアルキルＳＯ２、フラニルＳＯ２、トリアゾリルＳＯ２、またはＮ−メチルピロリルＳＯ２であり；
Ａｒ１は、
【化５】
であり；
Ａｒ２は、テトラゾリル、トリアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、フラニル、チエニル、ピロリル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリジニル、またはヒドロキシピリジニルであって、オキソ、ハロ、シアノ、ベンジル、アルキル、アルコキシ、Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、ＣＯ２Ｒ６、およびＣＯＮ（Ｒ８）（Ｒ９）からなる群から選択される０〜３個の置換基で置換されており；
Ａｒ３は、テトラゾリル、トリアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、フラニル、チエニル、ピロリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾピリジニル、キノリニル、イソキノリニル、またはフェニルであって、オキソ、ハロ、アルコキシ、ハロアルコキシ、シアノ、ベンジル、アルキル、ハロアルキル、Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、およびＮ（Ｒ１５）ＣＯ（Ｒ１６）からなる群から選択される０〜３個の置換基で置換されており；
Ａｒ４は、ピラゾリルまたはトリアゾリルであって、ＣＯ２Ｒ６もしくはＣＯＮ（Ｒ８）（Ｒ９）から選択される０〜１個の置換基で置換されており；
Ｘ−Ｙ−Ｚは、
【化６】
である］
の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項２】
Ｒ１が、（Ａｒ１）アルキルであり；
Ｒ２が、水素、アルキル、ヒドロキシまたはアルコキシであり；
Ｒ３が、水素、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、Ｎ（Ｒ６）ＣＯＲ７、Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２Ｒ７、Ｎ（Ｒ６）ＣＯ２Ｒ７、Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、ＣＯ２Ｒ６、ＣＯＮ（Ｒ８）（Ｒ９）、ＳＯＲ７、ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、ＰＯ（ＯＲ６）２、Ｒ１２、またはＡｒ２であり；
Ｒ４が、水素、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、またはＮ（Ｒ６）（Ｒ６）であり；
Ｒ５が、水素、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、またはＮ（Ｒ６）（Ｒ６）であり；
Ｒ６が、水素、アルキル、ハロアルキル、またはシクロアルキルであり；
Ｒ７が、アルキル、ハロアルキル、またはシクロアルキルであり；
Ｒ８が、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキルまたはジアルキルアミノアルキルであり；
Ｒ９が、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキルまたはジアルキルアミノアルキルであるか；あるいは
Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）が一緒になって、アゼチジニル、ピロリジニル、（Ｒ１０）−ピペリジニル、Ｎ−（Ｒ１１）−ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、またはジオキソチアジニルであり；
Ｒ１０が、水素、アルキル、ヒドロキシ、またはヒドロキシアルキルであり；
Ｒ１１が、水素、アルキル、シクロアルキル、ＣＯＲ６、またはＣＯ２Ｒ６であり；
Ｒ１２が、アゼチジノニル、ピロリジノニル、バレロラクタミル、カプロラクタミル、マレイミド、オキサゾリジノニル、イミダゾリジノニル、トリアゾロニル、Ｎ−（Ｒ６）−ジオキソチアゾリジニルまたはジオキソチアジニルであって、アルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、およびアミノアルキルからなる群から選択される０〜２個の置換基で置換されており；
Ｒ１３が、水素、アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、またはアルキルスルホニルであり；
Ｒ１４が、Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１５）（ベンジルオキシカルボニル）、Ｎ（Ｒ１５）（アルキルオキシカルボニル）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯ（Ｒ１６）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯ（アルキル（Ｎ（Ｒ１５）２））、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯＣＯ２（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯＣＯＮ（Ｒ１５）（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯ（Ｎ（Ｒ１５）２）、Ｎ（Ｒ１５）ＳＯ２Ｒ１６、Ｎ（Ｒ１５）ＳＯ２（Ｎ（Ｒ１５）２）、またはＮ（Ｒ１５）ＣＯＡｒ３であるか；
Ｒ１４が、ヒドロキシ、アルコキシ、（ヒドロキシ）アルコキシ、（アルコキシ）アルコキシ、（Ｒ１６ＣＯ２）アルコキシ、または（ＰｈＣＯ２）アルコキシであるか；
あるいはＲ１４が、
【化７】
であり；
Ｒ１５が、水素、アルキル、ハロアルキル、またはシクロアルキルであるか；
あるいはＮ（Ｒ１５）（Ｒ１５）が一緒になって、アゼチジニル、ピロリジニル、（Ｒ１０）−ピペリジニル、Ｎ−（Ｒ１１）−ピペラジニル、モルホリニル、またはチオモルホリニルであり；
Ｒ１６が、アルキル、ハロアルキル、またはシクロアルキルであり；
Ａｒ１が、
【化８】
であり；
Ａｒ２が、テトラゾリル、トリアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、フラニル、チエニル、ピロリル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリジニル、またはヒドロキシピリジニルであって、オキソ、ハロ、シアノ、ベンジル、アルキル、アルコキシ、Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、ＣＯ２Ｒ６、およびＣＯＮ（Ｒ８）（Ｒ９）からなる群から選択される０〜３個の置換基で置換されており；
Ａｒ３が、テトラゾリル、トリアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、フラニル、チエニル、ピロリル、またはピリジニルであって、オキソ、ハロ、アルコキシ、シアノ、ベンジル、およびアルキルからなる群から選択される０〜３個の置換基で置換されており；
Ｘ−Ｙ−Ｚが、
【化９】
である、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項３】
Ｒ１が、
【化１０】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、
【化１１】
であり、
Ｒ３が、水素またはハロ以外である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ３が、ＣＯＮ（Ｒ８）（Ｒ９）、ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、アゼチジノニル、ピロリジノニル、バレロラクタミル、カプロラクタミル、オキサゾリジノニル、イミダゾリジノニル、ジオキソチアジニル、Ｎ−（Ｒ６）−ジオキソチアゾリジニル、またはトリアゾリルであり、トリアゾリルは０〜２個のアルキルもしくはオキソ置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ３が、ハロ、ＣＯＮ（Ｒ８）（Ｒ９）、オキサゾリジノニル、またはトリアゾリルであり、トリアゾリルは０〜２個のアルキルもしくはオキソ置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ａｒ３が、オキサジアゾリル、ピラゾリル、またはイソオキサゾリルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１４が、Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１５）（ベンジルオキシカルボニル）、Ｎ（Ｒ１５）（アルキルオキシカルボニル）、Ｎ（Ｒ１５）（（ヒドロキシアルキル）オキシカルボニル）、Ｎ（Ｒ１５）（（アルキルオキシ）アルキルオキシカルボニル）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯ（Ｒ１６）、Ｎ（Ｒ１５）（（ＣＯ（Ｎ（Ｒ１５）２）アルキル）、Ｎ（Ｒ１５）（（ＣＯ２ＣＯ（Ｎ（Ｒ１５）２）アルキル）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯ（（Ｎ（Ｒ１５）２）アルキル）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯ（（ＣＯＮ（Ｒ１５）（Ｒ１５）アルキル）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯＣＯ２（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯ（（ＣＯ２（Ｒ１５）アルキル）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯＣＯＮ（Ｒ１５）（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯＣＯ（（Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１５））アルキル）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯ（Ｎ（Ｒ１５）２）、Ｎ（Ｒ１５）ＳＯ２Ｒ１６、Ｎ（Ｒ１５）ＳＯ２（Ｎ（Ｒ１５）２）、またはＮ（Ｒ１５）ＣＯＡｒ３であるか；
Ｒ１４が、ヒドロキシ、アルコキシ、（ヒドロキシ）アルコキシ、（アルコキシ）アルコキシ、（Ｒ１６ＣＯ２）アルコキシ、または（ＰｈＣＯ２）アルコキシであるか；
Ｒ１４が、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯＣＯＮ（Ｒ１５）（アルコキシアルキル）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯＣＯＮ（Ｒ１５）（ヒドロキシアルキル）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯＣＯＮ（Ｒ１５）（（テトラヒドロフラニル）メチル）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯＣＯＮ（Ｒ１５）（（Ｎ，Ｎ−ジメチルピラゾリル）メチル）、またはＮ（Ｒ１５）ＣＯ（（Ａｒ４）アルキル）であるか；
あるいはＲ１４が、
【化１２】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１が、（Ａｒ１）アルキル、アルキル、（シクロアルキル）アルキル、ジフェニルアルキル、フェノキシアルキル、（ＰｈＮＨ）アルキル、（メチルピロリジニル）アルキル、（イミダゾリル）アルキル、（バレロラクタミル）アルキル、（テトラヒドロフラニル）アルキル、（（フルオロ）（メチル）ピリジニル）メチル、フェニルシクロプロピル、またはベンジルピロリジニルであり；
Ｒ２が、水素であり；
Ｒ３が、水素、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、シアノ、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、Ｎ（Ｒ６）ＣＯＲ７、Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２Ｒ７、Ｎ（Ｒ６）ＣＯ２Ｒ７、Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、ＣＯ２Ｒ６、ＣＯＮ（Ｒ８）（Ｒ９）、ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、またはＡｒ２であり；
Ｒ４が、水素、ハロ、またはアルキルであり；
Ｒ５が、水素、ハロ、またはアルキルであり；
Ｒ６が、水素、アルキル、ハロアルキル、またはシクロアルキルであり；
Ｒ７が、アルキル、ハロアルキル、またはシクロアルキルであり；
Ｒ８が、水素またはアルキルであり；
Ｒ９が、水素またはアルキルであるか；あるいは
Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）が一緒になって、アゼチジニル、ピロリジニル、（Ｒ１０）−ピペリジニル、Ｎ−（Ｒ１１）−ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、またはジオキソチアジニルであり；
Ｒ１０が、水素、アルキル、ヒドロキシ、またはヒドロキシアルキルであり；
Ｒ１１が、水素、アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルコキシアルキル、フェニル、ピリジニル、（メチルイミダゾリル）メチル、ＣＯＲ６、ＣＯ２Ｒ６、（ヒドロキシアルキル）ＣＯ、（アルコキシアルキル）ＣＯ、（テトラヒドロフラニル）ＣＯ、（メチルイソオキサゾリル）ＣＯ、（チエニル）ＣＯ、（フラニル）ＣＯ、（ピリジニル）ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ８）（Ｒ９）、ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、（ジメチルイソオキサゾリル）ＳＯ２、（（カルボエトキシ）チエニル）ＳＯ２、（メチルイミダゾリル）ＳＯ２、
【化１３】
であり；
Ｒ１３が、水素、アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、またはアルキルスルホニルであり；
Ｒ１４が、Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１５）（ベンジルオキシカルボニル）、Ｎ（Ｒ１５）（アルキルオキシカルボニル）、Ｎ（Ｒ１５）（（ヒドロキシアルキル）オキシカルボニル）、Ｎ（Ｒ１５）（（アルキルオキシ）アルキルオキシカルボニル）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯ（Ｒ１６）、Ｎ（Ｒ１５）（（ＣＯ（Ｎ（Ｒ１５）２）アルキル）、Ｎ（Ｒ１５）（（ＣＯ２ＣＯ（Ｎ（Ｒ１５）２）アルキル）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯ（（Ｎ（Ｒ１５）２）アルキル）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯ（（ＣＯＮ（Ｒ１５）（Ｒ１５）アルキル）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯＣＯ２（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯ（（ＣＯ２（Ｒ１５）アルキル）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯＣＯＮ（Ｒ１５）（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯＣＯ（（Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１５））アルキル）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯ（Ｎ（Ｒ１５）２）、Ｎ（Ｒ１５）ＳＯ２Ｒ１６、Ｎ（Ｒ１５）ＳＯ２（Ｎ（Ｒ１５）２）、またはＮ（Ｒ１５）ＣＯＡｒ３であるか；
Ｒ１４が、ヒドロキシ、アルコキシ、（ヒドロキシ）アルコキシ、（アルコキシ）アルコキシ、（Ｒ１６ＣＯ２）アルコキシ、または（ＰｈＣＯ２）アルコキシであるか；
Ｒ１４が、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯＣＯＮ（Ｒ１５）（アルコキシアルキル）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯＣＯＮ（Ｒ１５）（ヒドロキシアルキル）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯＣＯＮ（Ｒ１５）（（テトラヒドロフラニル）メチル）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯＣＯＮ（Ｒ１５）（（Ｎ，Ｎ−ジメチルピラゾリル）メチル）、またはＮ（Ｒ１５）ＣＯ（（Ａｒ４）アルキル）であるか；
Ｒ１４が、
【化１４】
であるか；
あるいはＲ１４が、
【化１５】
であり；
Ｒ１５が、水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、またはシクロアルキルであるか；
あるいはＮ（Ｒ１５）（Ｒ１５）が一緒になって、アゼチジニル、ピロリジニル、（Ｒ１０）−ピペリジニル、Ｎ−（Ｒ１１）−ピペラジニル、モルホリニル、またはチオモルホリニルであって、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキルオキシアルキル、アセトアミド、ＣＯ２Ｒ６、もしくはＣＯＮ（Ｒ８）（Ｒ９）から選択される０〜２個の置換基で置換されており；
Ｒ１６が、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、テトラヒドロピラニル、またはＡｒ３であり；
Ｒ１７が、水素、アルキル、アルキルＣＯ、シクロアルキルＣＯ、アルキルオキシＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ１５）（Ｒ１５）、ＣＯＣＯＮ（Ｒ１５）（Ｒ１５）、ＣＯＡｒ３、アルキルＳＯ２、シクロアルキルＳＯ２、フラニルＳＯ２、トリアゾリルＳＯ２、またはＮ−メチルピロリルＳＯ２であり；
Ａｒ１が、
【化１６】
であり；
Ａｒ２が、テトラゾリル、トリアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、フラニル、チエニル、ピロリル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリジニル、またはヒドロキシピリジニルであって、オキソ、ハロ、シアノ、ベンジル、アルキル、アルコキシ、Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、ＣＯ２Ｒ６、およびＣＯＮ（Ｒ８）（Ｒ９）からなる群から選択される０〜３個の置換基で置換されており；
Ａｒ３が、テトラゾリル、トリアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、フラニル、チエニル、ピロリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾピリジニル、キノリニル、イソキノリニル、またはフェニルであって、オキソ、ハロ、アルコキシ、ハロアルコキシ、シアノ、ベンジル、アルキル、ハロアルキル、Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、およびＮ（Ｒ１５）ＣＯ（Ｒ１６）からなる群から選択される０〜３個の置換基で置換されており；
Ａｒ４が、ピラゾリルまたはトリアゾリルであって、ＣＯ２Ｒ６もしくはＣＯＮ（Ｒ８）（Ｒ９）から選択される０〜１個の置換基で置換されており；
Ｘ−Ｙ−Ｚが、
【化１７】
である、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１０】
Ｒ１が（Ａｒ１）アルキルであり、Ｒ２が水素である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１４が、Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１５）（ベンジルオキシカルボニル）、Ｎ（Ｒ１５）（アルキルオキシカルボニル）、Ｎ（Ｒ１５）（（ヒドロキシアルキル）オキシカルボニル）、Ｎ（Ｒ１５）（（アルキルオキシ）アルキルオキシカルボニル）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯ（Ｒ１６）、Ｎ（Ｒ１５）（（ＣＯ（Ｎ（Ｒ１５）２）アルキル）、Ｎ（Ｒ１５）（（ＣＯ２ＣＯ（Ｎ（Ｒ１５）２）アルキル）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯ（（Ｎ（Ｒ１５）２）アルキル）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯ（（ＣＯＮ（Ｒ１５）（Ｒ１５）アルキル）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯＣＯ２（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯ（（ＣＯ２（Ｒ１５）アルキル）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯＣＯＮ（Ｒ１５）（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯＣＯ（（Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１５））アルキル）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯ（Ｎ（Ｒ１５）２）、Ｎ（Ｒ１５）ＳＯ２Ｒ１６、Ｎ（Ｒ１５）ＳＯ２（Ｎ（Ｒ１５）２）、またはＮ（Ｒ１５）ＣＯＡｒ３である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｘ−Ｙ−Ｚが、
【化１８】
である、請求項１１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１３】
エタンジアミド，Ｎ−［２−［［［（４−フルオロ−３−メチルフェニル）メチル］アミノ］カルボニル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−３−ヒドロキシ−４−オキソ−７，１０−エタノピリミド［１，２−ａ］アゼピン−１０（４Ｈ）−イル］−Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリメチル−；
エタンジアミド，Ｎ−［２−［［［（３−クロロ−４−フルオロフェニル）メチル］アミノ］カルボニル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−３−ヒドロキシ−４−オキソ−７，１０−エタノピリミド［１，２−ａ］アゼピン−１０（４Ｈ）−イル］−Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリメチル−；
エタンジアミド，Ｎ−［２−［［［（４−フルオロフェニル）メチル］アミノ］カルボニル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−３−ヒドロキシ−４−オキソ−７，１０−エタノピリミド［１，２−ａ］アゼピン−１０（４Ｈ）−イル］−Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリメチル−；
エタンジアミド，Ｎ’−［２−［［［（４−フルオロ−３−メチルフェニル）メチル］アミノ］カルボニル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−３−ヒドロキシ−４−オキソ−７，１０−エタノピリミド［１，２−ａ］アゼピン−１０（４Ｈ）−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−；
エタンジアミド，Ｎ’−［２−［［［（３−シクロプロピル−４−フルオロフェニル）メチル］アミノ］カルボニル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−３−ヒドロキシ−４−オキソ−７，１０−エタノピリミド［１，２−ａ］アゼピン−１０（４Ｈ）−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−；
エタンジアミド，Ｎ’−［２−［［［（４−フルオロフェニル）メチル］アミノ］カルボニル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−３−ヒドロキシ−４−オキソ−７，１０−エタノピリミド［１，２−ａ］アゼピン−１０（４Ｈ）−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−；
８，１１−メタノ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］アゾシン−２−カルボキサミド，Ｎ−［（４−フルオロフェニル）メチル］−１１−［［２−［（３Ｒ）−３−フルオロ−１−ピロリジニル］−１，２−ジオキソエチル］アミノ］−６，７，８，９，１０，１１−ヘキサヒドロ−３−ヒドロキシ−４−オキソ−，（８Ｒ，１１Ｓ）−；
エタンジアミド，Ｎ−（２−フルオロエチル）−Ｎ’−［２−［［［（４−フルオロフェニル）メチル］アミノ］カルボニル］−７，８，９，１０−テトラヒドロ−３−ヒドロキシ−４−オキソ−８，１１−メタノ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］アゾシン−１１（６Ｈ）−イル］−Ｎ−メチル−；
エタンジアミド，Ｎ’−［（８Ｒ，１１Ｓ）−２−［［［（４−フルオロ−３−メチルフェニル）メチル］アミノ］カルボニル］−７，８，９，１０−テトラヒドロ−３−ヒドロキシ−４−オキソ−８，１１−メタノ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］アゾシン−１１（６Ｈ）−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−；
エタンジアミド，Ｎ’−［２−［［［（４−フルオロフェニル）メチル］アミノ］カルボニル］−７，８，９，１０−テトラヒドロ−３−ヒドロキシ−４−オキソ−８，１１−メタノ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］アゾシン−１１（６Ｈ）−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−；
エタンジアミド，Ｎ’−［２−［［［（４−フルオロ−３−メチルフェニル）メチル］アミノ］カルボニル］−７，８，９，１０−テトラヒドロ−３−ヒドロキシ−４−オキソ−８，１１−メタノ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］アゾシン−１１（６Ｈ）−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−；
８，１１−メタノ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］アゾシン−２−カルボキサミド，Ｎ−［（４−フルオロフェニル）メチル］−１１−［［２−［（３Ｒ）−３−フルオロ−１−ピロリジニル］−１，２−ジオキソエチル］アミノ］−６，７，８，９，１０，１１−ヘキサヒドロ−３−ヒドロキシ−４−オキソ−；
８，１１−メタノ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］アゾシン−２−カルボキサミド，Ｎ−［（３−クロロ−４−フルオロフェニル）メチル］−１１−［［２−［（３Ｒ）−３−フルオロ−１−ピロリジニル］−１，２−ジオキソエチル］アミノ］−６，７，８，９，１０，１１−ヘキサヒドロ−３−ヒドロキシ−４−オキソ−；および
エタンジアミド，Ｎ’−［２−［［［（３−クロロ−４−フルオロフェニル）メチル］アミノ］カルボニル］−７，８，９，１０−テトラヒドロ−３−ヒドロキシ−４−オキソ−８，１１−メタノ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］アゾシン−１１（６Ｈ）−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−；
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１４】
治療量の請求項１に記載の化合物および薬学的に許容される担体を含む、ＨＩＶ感染の治療に有用な組成物。
【請求項１５】
ヌクレオシドＨＩＶ逆転写酵素阻害剤、非ヌクレオシドＨＩＶ逆転写酵素阻害剤、ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤、ＨＩＶ融合阻害剤、ＨＩＶ結合阻害剤、ＣＣＲ５阻害剤、ＣＸＣＲ４阻害剤、ＨＩＶ出芽もしくは成熟阻害剤、およびＨＩＶインテグラーゼ阻害剤からなる群から選択される、ＡＩＤＳまたはＨＩＶ感染の治療のために使用される治療上有効な量の少なくとも１種の他の薬剤、ならびに薬学的に許容される担体をさらに含む、請求項１４に記載の組成物。
【請求項１６】
治療上有効な量の請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩を、それを必要としている患者に投与することを含む、ＨＩＶ感染を治療する方法。
【請求項１７】
ヌクレオシドＨＩＶ逆転写酵素阻害剤、非ヌクレオシドＨＩＶ逆転写酵素阻害剤、ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤、ＨＩＶ融合阻害剤、ＨＩＶ結合阻害剤、ＣＣＲ５阻害剤、ＣＸＣＲ４阻害剤、ＨＩＶ出芽もしくは成熟阻害剤、およびＨＩＶインテグラーゼ阻害剤からなる群から選択される、ＡＩＤＳまたはＨＩＶ感染の治療のために使用される治療上有効な量の少なくとも１種の他の薬剤を投与することをさらに含む、請求項１６に記載の方法。
【請求項１】
式Ｉ；
【化１】
［式中、
Ｒ１は、（Ａｒ１）アルキル、アルキル、（シクロアルキル）アルキル、ジフェニルアルキル、フェノキシアルキル、（ＰｈＮＨ）アルキル、（メチルピロリジニル）アルキル、（イミダゾリル）アルキル、（バレロラクタミル）アルキル、（テトラヒドロフラニル）アルキル、（（フルオロ）（メチル）ピリジニル）メチル、フェニルシクロプロピル、またはベンジルピロリジニルであり；
Ｒ２は、水素、アルキル、ヒドロキシまたはアルコキシであり；
Ｒ３は、水素、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、シアノ、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、Ｎ（Ｒ６）ＣＯＲ７、Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２Ｒ７、Ｎ（Ｒ６）ＣＯ２Ｒ７、Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、ＣＯ２Ｒ６、ＣＯＮ（Ｒ８）（Ｒ９）、ＳＯＲ７、ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、ＰＯ（ＯＲ６）２、Ｒ１２、またはＡｒ２であり；
Ｒ４は、水素、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、またはＮ（Ｒ６）（Ｒ６）であり；
Ｒ５は、水素、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、またはＮ（Ｒ６）（Ｒ６）であり；
Ｒ６は、水素、アルキル、ハロアルキル、またはシクロアルキルであり；
Ｒ７は、アルキル、ハロアルキル、またはシクロアルキルであり；
Ｒ８は、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキルまたはジアルキルアミノアルキルであり；
Ｒ９は、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキルまたはジアルキルアミノアルキルであるか；あるいは
Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）は一緒になって、アゼチジニル、ピロリジニル、（Ｒ１０）−ピペリジニル、Ｎ−（Ｒ１１）−ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、またはジオキソチアジニルであり；
Ｒ１０は、水素、アルキル、ヒドロキシ、またはヒドロキシアルキルであり；
Ｒ１１は、水素、アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルコキシアルキル、フェニル、ピリジニル、（メチルイミダゾリル）メチル、ＣＯＲ６、ＣＯ２Ｒ６、（ヒドロキシアルキル）ＣＯ、（アルコキシアルキル）ＣＯ、（テトラヒドロフラニル）ＣＯ、（メチルイソオキサゾリル）ＣＯ、（チエニル）ＣＯ、（フラニル）ＣＯ、（ピリジニル）ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ８）（Ｒ９）、ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、（ジメチルイソオキサゾリル）ＳＯ２、（（カルボエトキシ）チエニル）ＳＯ２、（メチルイミダゾリル）ＳＯ２、
【化２】
であり；
Ｒ１２は、アゼチジノニル、ピロリジノニル、バレロラクタミル、カプロラクタミル、マレイミド、オキサゾリジノニル、イミダゾリジノニル、トリアゾロニル、Ｎ−（Ｒ６）−ジオキソチアゾリジニルまたはジオキソチアジニルであって、アルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、およびアミノアルキルからなる群から選択される０〜２個の置換基で置換されており；
Ｒ１３は、水素、アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、またはアルキルスルホニルであり；
Ｒ１４は、Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１５）（ベンジルオキシカルボニル）、Ｎ（Ｒ１５）（アルキルオキシカルボニル）、Ｎ（Ｒ１５）（（ヒドロキシアルキル）オキシカルボニル）、Ｎ（Ｒ１５）（（アルキルオキシ）アルキルオキシカルボニル）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯ（Ｒ１６）、Ｎ（Ｒ１５）（（ＣＯ（Ｎ（Ｒ１５）２）アルキル）、Ｎ（Ｒ１５）（（ＣＯ２ＣＯ（Ｎ（Ｒ１５）２）アルキル）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯ（（Ｎ（Ｒ１５）２）アルキル）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯ（（ＣＯＮ（Ｒ１５）（Ｒ１５）アルキル）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯＣＯ２（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯ（（ＣＯ２（Ｒ１５）アルキル）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯＣＯＮ（Ｒ１５）（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯＣＯ（（Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１５））アルキル）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯ（Ｎ（Ｒ１５）２）、Ｎ（Ｒ１５）ＳＯ２Ｒ１６、Ｎ（Ｒ１５）ＳＯ２（Ｎ（Ｒ１５）２）、またはＮ（Ｒ１５）ＣＯＡｒ３であるか；
Ｒ１４は、ヒドロキシ、アルコキシ、（ヒドロキシ）アルコキシ、（アルコキシ）アルコキシ、（Ｒ１６ＣＯ２）アルコキシ、または（ＰｈＣＯ２）アルコキシであるか；
Ｒ１４は、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯＣＯＮ（Ｒ１５）（アルコキシアルキル）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯＣＯＮ（Ｒ１５）（ヒドロキシアルキル）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯＣＯＮ（Ｒ１５）（（テトラヒドロフラニル）メチル）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯＣＯＮ（Ｒ１５）（（Ｎ，Ｎ−ジメチルピラゾリル）メチル）、またはＮ（Ｒ１５）ＣＯ（（Ａｒ４）アルキル）であるか；
Ｒ１４は、
【化３】
であるか；
あるいはＲ１４は、
【化４】
であり；
Ｒ１５は、水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、またはシクロアルキルであるか；
あるいはＮ（Ｒ１５）（Ｒ１５）は一緒になって、アゼチジニル、ピロリジニル、（Ｒ１０）−ピペリジニル、Ｎ−（Ｒ１１）−ピペラジニル、モルホリニル、またはチオモルホリニルであって、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキルオキシアルキル、アセトアミド、ＣＯ２Ｒ６、もしくはＣＯＮ（Ｒ８）（Ｒ９）から選択される０〜２個の置換基で置換されており；
Ｒ１６は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、テトラヒドロピラニル、またはＡｒ３であり；
Ｒ１７は、水素、アルキル、アルキルＣＯ、シクロアルキルＣＯ、アルキルオキシＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ１５）（Ｒ１５）、ＣＯＣＯＮ（Ｒ１５）（Ｒ１５）、ＣＯＡｒ３、アルキルＳＯ２、シクロアルキルＳＯ２、フラニルＳＯ２、トリアゾリルＳＯ２、またはＮ−メチルピロリルＳＯ２であり；
Ａｒ１は、
【化５】
であり；
Ａｒ２は、テトラゾリル、トリアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、フラニル、チエニル、ピロリル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリジニル、またはヒドロキシピリジニルであって、オキソ、ハロ、シアノ、ベンジル、アルキル、アルコキシ、Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、ＣＯ２Ｒ６、およびＣＯＮ（Ｒ８）（Ｒ９）からなる群から選択される０〜３個の置換基で置換されており；
Ａｒ３は、テトラゾリル、トリアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、フラニル、チエニル、ピロリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾピリジニル、キノリニル、イソキノリニル、またはフェニルであって、オキソ、ハロ、アルコキシ、ハロアルコキシ、シアノ、ベンジル、アルキル、ハロアルキル、Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、およびＮ（Ｒ１５）ＣＯ（Ｒ１６）からなる群から選択される０〜３個の置換基で置換されており；
Ａｒ４は、ピラゾリルまたはトリアゾリルであって、ＣＯ２Ｒ６もしくはＣＯＮ（Ｒ８）（Ｒ９）から選択される０〜１個の置換基で置換されており；
Ｘ−Ｙ−Ｚは、
【化６】
である］
の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項２】
Ｒ１が、（Ａｒ１）アルキルであり；
Ｒ２が、水素、アルキル、ヒドロキシまたはアルコキシであり；
Ｒ３が、水素、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、Ｎ（Ｒ６）ＣＯＲ７、Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２Ｒ７、Ｎ（Ｒ６）ＣＯ２Ｒ７、Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、ＣＯ２Ｒ６、ＣＯＮ（Ｒ８）（Ｒ９）、ＳＯＲ７、ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、ＰＯ（ＯＲ６）２、Ｒ１２、またはＡｒ２であり；
Ｒ４が、水素、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、またはＮ（Ｒ６）（Ｒ６）であり；
Ｒ５が、水素、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、またはＮ（Ｒ６）（Ｒ６）であり；
Ｒ６が、水素、アルキル、ハロアルキル、またはシクロアルキルであり；
Ｒ７が、アルキル、ハロアルキル、またはシクロアルキルであり；
Ｒ８が、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキルまたはジアルキルアミノアルキルであり；
Ｒ９が、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキルまたはジアルキルアミノアルキルであるか；あるいは
Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）が一緒になって、アゼチジニル、ピロリジニル、（Ｒ１０）−ピペリジニル、Ｎ−（Ｒ１１）−ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、またはジオキソチアジニルであり；
Ｒ１０が、水素、アルキル、ヒドロキシ、またはヒドロキシアルキルであり；
Ｒ１１が、水素、アルキル、シクロアルキル、ＣＯＲ６、またはＣＯ２Ｒ６であり；
Ｒ１２が、アゼチジノニル、ピロリジノニル、バレロラクタミル、カプロラクタミル、マレイミド、オキサゾリジノニル、イミダゾリジノニル、トリアゾロニル、Ｎ−（Ｒ６）−ジオキソチアゾリジニルまたはジオキソチアジニルであって、アルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、およびアミノアルキルからなる群から選択される０〜２個の置換基で置換されており；
Ｒ１３が、水素、アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、またはアルキルスルホニルであり；
Ｒ１４が、Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１５）（ベンジルオキシカルボニル）、Ｎ（Ｒ１５）（アルキルオキシカルボニル）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯ（Ｒ１６）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯ（アルキル（Ｎ（Ｒ１５）２））、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯＣＯ２（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯＣＯＮ（Ｒ１５）（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯ（Ｎ（Ｒ１５）２）、Ｎ（Ｒ１５）ＳＯ２Ｒ１６、Ｎ（Ｒ１５）ＳＯ２（Ｎ（Ｒ１５）２）、またはＮ（Ｒ１５）ＣＯＡｒ３であるか；
Ｒ１４が、ヒドロキシ、アルコキシ、（ヒドロキシ）アルコキシ、（アルコキシ）アルコキシ、（Ｒ１６ＣＯ２）アルコキシ、または（ＰｈＣＯ２）アルコキシであるか；
あるいはＲ１４が、
【化７】
であり；
Ｒ１５が、水素、アルキル、ハロアルキル、またはシクロアルキルであるか；
あるいはＮ（Ｒ１５）（Ｒ１５）が一緒になって、アゼチジニル、ピロリジニル、（Ｒ１０）−ピペリジニル、Ｎ−（Ｒ１１）−ピペラジニル、モルホリニル、またはチオモルホリニルであり；
Ｒ１６が、アルキル、ハロアルキル、またはシクロアルキルであり；
Ａｒ１が、
【化８】
であり；
Ａｒ２が、テトラゾリル、トリアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、フラニル、チエニル、ピロリル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリジニル、またはヒドロキシピリジニルであって、オキソ、ハロ、シアノ、ベンジル、アルキル、アルコキシ、Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、ＣＯ２Ｒ６、およびＣＯＮ（Ｒ８）（Ｒ９）からなる群から選択される０〜３個の置換基で置換されており；
Ａｒ３が、テトラゾリル、トリアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、フラニル、チエニル、ピロリル、またはピリジニルであって、オキソ、ハロ、アルコキシ、シアノ、ベンジル、およびアルキルからなる群から選択される０〜３個の置換基で置換されており；
Ｘ−Ｙ−Ｚが、
【化９】
である、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項３】
Ｒ１が、
【化１０】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、
【化１１】
であり、
Ｒ３が、水素またはハロ以外である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ３が、ＣＯＮ（Ｒ８）（Ｒ９）、ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、アゼチジノニル、ピロリジノニル、バレロラクタミル、カプロラクタミル、オキサゾリジノニル、イミダゾリジノニル、ジオキソチアジニル、Ｎ−（Ｒ６）−ジオキソチアゾリジニル、またはトリアゾリルであり、トリアゾリルは０〜２個のアルキルもしくはオキソ置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ３が、ハロ、ＣＯＮ（Ｒ８）（Ｒ９）、オキサゾリジノニル、またはトリアゾリルであり、トリアゾリルは０〜２個のアルキルもしくはオキソ置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ａｒ３が、オキサジアゾリル、ピラゾリル、またはイソオキサゾリルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１４が、Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１５）（ベンジルオキシカルボニル）、Ｎ（Ｒ１５）（アルキルオキシカルボニル）、Ｎ（Ｒ１５）（（ヒドロキシアルキル）オキシカルボニル）、Ｎ（Ｒ１５）（（アルキルオキシ）アルキルオキシカルボニル）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯ（Ｒ１６）、Ｎ（Ｒ１５）（（ＣＯ（Ｎ（Ｒ１５）２）アルキル）、Ｎ（Ｒ１５）（（ＣＯ２ＣＯ（Ｎ（Ｒ１５）２）アルキル）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯ（（Ｎ（Ｒ１５）２）アルキル）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯ（（ＣＯＮ（Ｒ１５）（Ｒ１５）アルキル）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯＣＯ２（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯ（（ＣＯ２（Ｒ１５）アルキル）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯＣＯＮ（Ｒ１５）（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯＣＯ（（Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１５））アルキル）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯ（Ｎ（Ｒ１５）２）、Ｎ（Ｒ１５）ＳＯ２Ｒ１６、Ｎ（Ｒ１５）ＳＯ２（Ｎ（Ｒ１５）２）、またはＮ（Ｒ１５）ＣＯＡｒ３であるか；
Ｒ１４が、ヒドロキシ、アルコキシ、（ヒドロキシ）アルコキシ、（アルコキシ）アルコキシ、（Ｒ１６ＣＯ２）アルコキシ、または（ＰｈＣＯ２）アルコキシであるか；
Ｒ１４が、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯＣＯＮ（Ｒ１５）（アルコキシアルキル）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯＣＯＮ（Ｒ１５）（ヒドロキシアルキル）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯＣＯＮ（Ｒ１５）（（テトラヒドロフラニル）メチル）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯＣＯＮ（Ｒ１５）（（Ｎ，Ｎ−ジメチルピラゾリル）メチル）、またはＮ（Ｒ１５）ＣＯ（（Ａｒ４）アルキル）であるか；
あるいはＲ１４が、
【化１２】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１が、（Ａｒ１）アルキル、アルキル、（シクロアルキル）アルキル、ジフェニルアルキル、フェノキシアルキル、（ＰｈＮＨ）アルキル、（メチルピロリジニル）アルキル、（イミダゾリル）アルキル、（バレロラクタミル）アルキル、（テトラヒドロフラニル）アルキル、（（フルオロ）（メチル）ピリジニル）メチル、フェニルシクロプロピル、またはベンジルピロリジニルであり；
Ｒ２が、水素であり；
Ｒ３が、水素、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、シアノ、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、Ｎ（Ｒ６）ＣＯＲ７、Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２Ｒ７、Ｎ（Ｒ６）ＣＯ２Ｒ７、Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、ＣＯ２Ｒ６、ＣＯＮ（Ｒ８）（Ｒ９）、ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、またはＡｒ２であり；
Ｒ４が、水素、ハロ、またはアルキルであり；
Ｒ５が、水素、ハロ、またはアルキルであり；
Ｒ６が、水素、アルキル、ハロアルキル、またはシクロアルキルであり；
Ｒ７が、アルキル、ハロアルキル、またはシクロアルキルであり；
Ｒ８が、水素またはアルキルであり；
Ｒ９が、水素またはアルキルであるか；あるいは
Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）が一緒になって、アゼチジニル、ピロリジニル、（Ｒ１０）−ピペリジニル、Ｎ−（Ｒ１１）−ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、またはジオキソチアジニルであり；
Ｒ１０が、水素、アルキル、ヒドロキシ、またはヒドロキシアルキルであり；
Ｒ１１が、水素、アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルコキシアルキル、フェニル、ピリジニル、（メチルイミダゾリル）メチル、ＣＯＲ６、ＣＯ２Ｒ６、（ヒドロキシアルキル）ＣＯ、（アルコキシアルキル）ＣＯ、（テトラヒドロフラニル）ＣＯ、（メチルイソオキサゾリル）ＣＯ、（チエニル）ＣＯ、（フラニル）ＣＯ、（ピリジニル）ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ８）（Ｒ９）、ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、（ジメチルイソオキサゾリル）ＳＯ２、（（カルボエトキシ）チエニル）ＳＯ２、（メチルイミダゾリル）ＳＯ２、
【化１３】
であり；
Ｒ１３が、水素、アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、またはアルキルスルホニルであり；
Ｒ１４が、Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１５）（ベンジルオキシカルボニル）、Ｎ（Ｒ１５）（アルキルオキシカルボニル）、Ｎ（Ｒ１５）（（ヒドロキシアルキル）オキシカルボニル）、Ｎ（Ｒ１５）（（アルキルオキシ）アルキルオキシカルボニル）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯ（Ｒ１６）、Ｎ（Ｒ１５）（（ＣＯ（Ｎ（Ｒ１５）２）アルキル）、Ｎ（Ｒ１５）（（ＣＯ２ＣＯ（Ｎ（Ｒ１５）２）アルキル）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯ（（Ｎ（Ｒ１５）２）アルキル）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯ（（ＣＯＮ（Ｒ１５）（Ｒ１５）アルキル）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯＣＯ２（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯ（（ＣＯ２（Ｒ１５）アルキル）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯＣＯＮ（Ｒ１５）（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯＣＯ（（Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１５））アルキル）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯ（Ｎ（Ｒ１５）２）、Ｎ（Ｒ１５）ＳＯ２Ｒ１６、Ｎ（Ｒ１５）ＳＯ２（Ｎ（Ｒ１５）２）、またはＮ（Ｒ１５）ＣＯＡｒ３であるか；
Ｒ１４が、ヒドロキシ、アルコキシ、（ヒドロキシ）アルコキシ、（アルコキシ）アルコキシ、（Ｒ１６ＣＯ２）アルコキシ、または（ＰｈＣＯ２）アルコキシであるか；
Ｒ１４が、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯＣＯＮ（Ｒ１５）（アルコキシアルキル）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯＣＯＮ（Ｒ１５）（ヒドロキシアルキル）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯＣＯＮ（Ｒ１５）（（テトラヒドロフラニル）メチル）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯＣＯＮ（Ｒ１５）（（Ｎ，Ｎ−ジメチルピラゾリル）メチル）、またはＮ（Ｒ１５）ＣＯ（（Ａｒ４）アルキル）であるか；
Ｒ１４が、
【化１４】
であるか；
あるいはＲ１４が、
【化１５】
であり；
Ｒ１５が、水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、またはシクロアルキルであるか；
あるいはＮ（Ｒ１５）（Ｒ１５）が一緒になって、アゼチジニル、ピロリジニル、（Ｒ１０）−ピペリジニル、Ｎ−（Ｒ１１）−ピペラジニル、モルホリニル、またはチオモルホリニルであって、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキルオキシアルキル、アセトアミド、ＣＯ２Ｒ６、もしくはＣＯＮ（Ｒ８）（Ｒ９）から選択される０〜２個の置換基で置換されており；
Ｒ１６が、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、テトラヒドロピラニル、またはＡｒ３であり；
Ｒ１７が、水素、アルキル、アルキルＣＯ、シクロアルキルＣＯ、アルキルオキシＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ１５）（Ｒ１５）、ＣＯＣＯＮ（Ｒ１５）（Ｒ１５）、ＣＯＡｒ３、アルキルＳＯ２、シクロアルキルＳＯ２、フラニルＳＯ２、トリアゾリルＳＯ２、またはＮ−メチルピロリルＳＯ２であり；
Ａｒ１が、
【化１６】
であり；
Ａｒ２が、テトラゾリル、トリアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、フラニル、チエニル、ピロリル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリジニル、またはヒドロキシピリジニルであって、オキソ、ハロ、シアノ、ベンジル、アルキル、アルコキシ、Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、ＣＯ２Ｒ６、およびＣＯＮ（Ｒ８）（Ｒ９）からなる群から選択される０〜３個の置換基で置換されており；
Ａｒ３が、テトラゾリル、トリアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、フラニル、チエニル、ピロリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾピリジニル、キノリニル、イソキノリニル、またはフェニルであって、オキソ、ハロ、アルコキシ、ハロアルコキシ、シアノ、ベンジル、アルキル、ハロアルキル、Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、およびＮ（Ｒ１５）ＣＯ（Ｒ１６）からなる群から選択される０〜３個の置換基で置換されており；
Ａｒ４が、ピラゾリルまたはトリアゾリルであって、ＣＯ２Ｒ６もしくはＣＯＮ（Ｒ８）（Ｒ９）から選択される０〜１個の置換基で置換されており；
Ｘ−Ｙ−Ｚが、
【化１７】
である、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１０】
Ｒ１が（Ａｒ１）アルキルであり、Ｒ２が水素である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１４が、Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１５）（ベンジルオキシカルボニル）、Ｎ（Ｒ１５）（アルキルオキシカルボニル）、Ｎ（Ｒ１５）（（ヒドロキシアルキル）オキシカルボニル）、Ｎ（Ｒ１５）（（アルキルオキシ）アルキルオキシカルボニル）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯ（Ｒ１６）、Ｎ（Ｒ１５）（（ＣＯ（Ｎ（Ｒ１５）２）アルキル）、Ｎ（Ｒ１５）（（ＣＯ２ＣＯ（Ｎ（Ｒ１５）２）アルキル）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯ（（Ｎ（Ｒ１５）２）アルキル）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯ（（ＣＯＮ（Ｒ１５）（Ｒ１５）アルキル）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯＣＯ２（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯ（（ＣＯ２（Ｒ１５）アルキル）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯＣＯＮ（Ｒ１５）（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯＣＯ（（Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１５））アルキル）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯ（Ｎ（Ｒ１５）２）、Ｎ（Ｒ１５）ＳＯ２Ｒ１６、Ｎ（Ｒ１５）ＳＯ２（Ｎ（Ｒ１５）２）、またはＮ（Ｒ１５）ＣＯＡｒ３である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｘ−Ｙ−Ｚが、
【化１８】
である、請求項１１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１３】
エタンジアミド，Ｎ−［２−［［［（４−フルオロ−３−メチルフェニル）メチル］アミノ］カルボニル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−３−ヒドロキシ−４−オキソ−７，１０−エタノピリミド［１，２−ａ］アゼピン−１０（４Ｈ）−イル］−Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリメチル−；
エタンジアミド，Ｎ−［２−［［［（３−クロロ−４−フルオロフェニル）メチル］アミノ］カルボニル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−３−ヒドロキシ−４−オキソ−７，１０−エタノピリミド［１，２−ａ］アゼピン−１０（４Ｈ）−イル］−Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリメチル−；
エタンジアミド，Ｎ−［２−［［［（４−フルオロフェニル）メチル］アミノ］カルボニル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−３−ヒドロキシ−４−オキソ−７，１０−エタノピリミド［１，２−ａ］アゼピン−１０（４Ｈ）−イル］−Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリメチル−；
エタンジアミド，Ｎ’−［２−［［［（４−フルオロ−３−メチルフェニル）メチル］アミノ］カルボニル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−３−ヒドロキシ−４−オキソ−７，１０−エタノピリミド［１，２−ａ］アゼピン−１０（４Ｈ）−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−；
エタンジアミド，Ｎ’−［２−［［［（３−シクロプロピル−４−フルオロフェニル）メチル］アミノ］カルボニル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−３−ヒドロキシ−４−オキソ−７，１０−エタノピリミド［１，２−ａ］アゼピン−１０（４Ｈ）−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−；
エタンジアミド，Ｎ’−［２−［［［（４−フルオロフェニル）メチル］アミノ］カルボニル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−３−ヒドロキシ−４−オキソ−７，１０−エタノピリミド［１，２−ａ］アゼピン−１０（４Ｈ）−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−；
８，１１−メタノ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］アゾシン−２−カルボキサミド，Ｎ−［（４−フルオロフェニル）メチル］−１１−［［２−［（３Ｒ）−３−フルオロ−１−ピロリジニル］−１，２−ジオキソエチル］アミノ］−６，７，８，９，１０，１１−ヘキサヒドロ−３−ヒドロキシ−４−オキソ−，（８Ｒ，１１Ｓ）−；
エタンジアミド，Ｎ−（２−フルオロエチル）−Ｎ’−［２−［［［（４−フルオロフェニル）メチル］アミノ］カルボニル］−７，８，９，１０−テトラヒドロ−３−ヒドロキシ−４−オキソ−８，１１−メタノ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］アゾシン−１１（６Ｈ）−イル］−Ｎ−メチル−；
エタンジアミド，Ｎ’−［（８Ｒ，１１Ｓ）−２−［［［（４−フルオロ−３−メチルフェニル）メチル］アミノ］カルボニル］−７，８，９，１０−テトラヒドロ−３−ヒドロキシ−４−オキソ−８，１１−メタノ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］アゾシン−１１（６Ｈ）−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−；
エタンジアミド，Ｎ’−［２−［［［（４−フルオロフェニル）メチル］アミノ］カルボニル］−７，８，９，１０−テトラヒドロ−３−ヒドロキシ−４−オキソ−８，１１−メタノ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］アゾシン−１１（６Ｈ）−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−；
エタンジアミド，Ｎ’−［２−［［［（４−フルオロ−３−メチルフェニル）メチル］アミノ］カルボニル］−７，８，９，１０−テトラヒドロ−３−ヒドロキシ−４−オキソ−８，１１−メタノ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］アゾシン−１１（６Ｈ）−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−；
８，１１−メタノ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］アゾシン−２−カルボキサミド，Ｎ−［（４−フルオロフェニル）メチル］−１１−［［２−［（３Ｒ）−３−フルオロ−１−ピロリジニル］−１，２−ジオキソエチル］アミノ］−６，７，８，９，１０，１１−ヘキサヒドロ−３−ヒドロキシ−４−オキソ−；
８，１１−メタノ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］アゾシン−２−カルボキサミド，Ｎ−［（３−クロロ−４−フルオロフェニル）メチル］−１１−［［２−［（３Ｒ）−３−フルオロ−１−ピロリジニル］−１，２−ジオキソエチル］アミノ］−６，７，８，９，１０，１１−ヘキサヒドロ−３−ヒドロキシ−４−オキソ−；および
エタンジアミド，Ｎ’−［２−［［［（３−クロロ−４−フルオロフェニル）メチル］アミノ］カルボニル］−７，８，９，１０−テトラヒドロ−３−ヒドロキシ−４−オキソ−８，１１−メタノ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］アゾシン−１１（６Ｈ）−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−；
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１４】
治療量の請求項１に記載の化合物および薬学的に許容される担体を含む、ＨＩＶ感染の治療に有用な組成物。
【請求項１５】
ヌクレオシドＨＩＶ逆転写酵素阻害剤、非ヌクレオシドＨＩＶ逆転写酵素阻害剤、ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤、ＨＩＶ融合阻害剤、ＨＩＶ結合阻害剤、ＣＣＲ５阻害剤、ＣＸＣＲ４阻害剤、ＨＩＶ出芽もしくは成熟阻害剤、およびＨＩＶインテグラーゼ阻害剤からなる群から選択される、ＡＩＤＳまたはＨＩＶ感染の治療のために使用される治療上有効な量の少なくとも１種の他の薬剤、ならびに薬学的に許容される担体をさらに含む、請求項１４に記載の組成物。
【請求項１６】
治療上有効な量の請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩を、それを必要としている患者に投与することを含む、ＨＩＶ感染を治療する方法。
【請求項１７】
ヌクレオシドＨＩＶ逆転写酵素阻害剤、非ヌクレオシドＨＩＶ逆転写酵素阻害剤、ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤、ＨＩＶ融合阻害剤、ＨＩＶ結合阻害剤、ＣＣＲ５阻害剤、ＣＸＣＲ４阻害剤、ＨＩＶ出芽もしくは成熟阻害剤、およびＨＩＶインテグラーゼ阻害剤からなる群から選択される、ＡＩＤＳまたはＨＩＶ感染の治療のために使用される治療上有効な量の少なくとも１種の他の薬剤を投与することをさらに含む、請求項１６に記載の方法。
【公表番号】特表２０１１−５１５４１２（Ｐ２０１１−５１５４１２Ａ）
【公表日】平成２３年５月１９日（２０１１．５．１９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５００９４２（Ｐ２０１１−５００９４２）
【出願日】平成２１年３月１９日（２００９．３．１９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０３７５９６
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１１７５４０
【国際公開日】平成２１年９月２４日（２００９．９．２４）
【出願人】（３９１０１５７０８）ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー (494)
【氏名又は名称原語表記】ＢＲＩＳＴＯＬ−ＭＹＥＲＳ ＳＱＵＩＢＢ ＣＯＭＰＡＮＹ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年５月１９日（２０１１．５．１９）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年３月１９日（２００９．３．１９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０３７５９６
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１１７５４０
【国際公開日】平成２１年９月２４日（２００９．９．２４）
【出願人】（３９１０１５７０８）ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー (494)
【氏名又は名称原語表記】ＢＲＩＳＴＯＬ−ＭＹＥＲＳ ＳＱＵＩＢＢ ＣＯＭＰＡＮＹ
【Ｆターム（参考）】
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