HIVインテグラーゼ阻害剤
式Iの化合物は、FHVインテグラーゼの阻害剤およびFHV複製(I)の阻害剤である
(式中、m、n、X、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9およびR10を本明細書で定義される。)。この化合物は、HIV感染の予防または治療およびAIDSの予防、治療または発症の遅延に有用である。この化合物は、それ自体または医薬として許容される塩の形態の化合物としてHIV感染およびADDSに対して使用される。この化合物およびそれらの塩は、他の抗ウイルス剤、免疫修飾剤、抗生物質またはワクチンと場合によって組み合わせて、医薬組成物の成分として使用することができる。
(式中、m、n、X、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9およびR10を本明細書で定義される。)。この化合物は、HIV感染の予防または治療およびAIDSの予防、治療または発症の遅延に有用である。この化合物は、それ自体または医薬として許容される塩の形態の化合物としてHIV感染およびADDSに対して使用される。この化合物およびそれらの塩は、他の抗ウイルス剤、免疫修飾剤、抗生物質またはワクチンと場合によって組み合わせて、医薬組成物の成分として使用することができる。
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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式Iの化合物またはこの医薬として許容される塩。
【化1】
(式中、Xは、N(RK)、O、S、S(O)、S(O)2、
【化2】
または
【化3】
であり、*はそれぞれ分子の残部に結合する点を示し、
RKは、
(1)H、
(2)C1〜6アルキル、
(3)Tで置換されたC1〜6アルキル(Tは、CO2RA、CN、SO2RA、N(RD)RE、C(O)N(RD)RE、N(RA)−C(O)C(O)−N(RD)RE、N(RA)−C(O)RB、N(RA)−SO2RB、N(RA)−SO2N(RD)REまたはN(RA)−CO2RBである。)、
(4)C1〜6ハロアルキル、
(5)C(O)RA、
(6)C(O)−C1〜6ハロアルキル、
(7)CO2RA、
(8)C(O)−U、
(9)C(O)−C1〜6アルキレン−U、
(10)C(O)N(RD)RE、
(11)C(O)−C1〜6アルキレン−N(RD)RE、
(12)C(O)C(O)−U、
(13)C(O)C(O)−C1〜6アルキレン−U、
(14)C(O)C(O)−N(RD)RE、
(15)C(O)C(O)−C1〜6アルキレン−N(RD)RE、
(16)SO2RA、
(17)SO2−U、
(18)SO2−C1〜6アルキレン−U、
(19)SO2N(RD)RE、
(20)CycB、
(21)Uで置換されたC1〜6アルキル、または
(22)C(O)N(RA)−C1〜6アルキレン−Uで置換されたC1〜6アルキル(UはCycB、AryBまたはHetBである。)であり、
mおよびnはそれぞれ独立して0、1または2に等しい整数であり、ただし、m+nはゼロ、1または2であり、
R1は、
(1)H、
(2)C1〜6アルキル、
(3)C1〜6ハロアルキル、
(4)Vで置換されたC1〜6アルキル(VはOH、O−C1〜6アルキル、O−C1〜6ハロアルキル、SRA、S(O)RA、SO2RA、N(RD)RE、C(O)N(RD)RE、N(RA)−C(O)C(O)−N(RD)RE、N(RA)−C(O)RB、N(RA)−SO2RB、N(RA)−C1〜6アルキレン−SO2RB、N(RA)C(O)−C1〜6アルキレン−SO2RB、N(RA)−SO2N(RD)RE、N(RA)−CO2RBまたはN(RA)−C(O)N(RD)REである。)、
(5)Wで置換されたC1〜6アルキル(Wは、CycA、AryA、HetA、O−C1〜6アルキレン−CycA、O−C1〜6アルキレン−AryA、O−C1〜6アルキレン−HetA、S(O)j−C1〜6アルキレン−CycA、S(O)j−C1〜6アルキレン−AryA、S(O)j−C1〜6アルキレン−HetA、N(RA)−C(O)−AryAまたはN(RA)−C(O)−HetAである。)、
(6)N(RA)−SO2RB、
(7)N(RA)−SO2N(RD)RE、
(8)N(RA)−CO2RB、
(9)N(RD)RE、
(10)N(RC)RA、
(11)N(RA)−C(O)RB、
(12)N(RC)−C(O)RA、
(13)S(O)jRF、
(14)ORF、
(16)CycA、
(17)AryA、
(18)HetA、 (19)N(RA)−C(O)−CycA、
(20)N(RA)−C(O)−AryA、
(21)N(RA)−C(O)−HetA、
(22)N(RA)−C(O)−N(RD)RE、
(23)N(RC)−C(O)−CycA、
(24)N(RC)−C(O)−AryA、
(25)N(RC)−C(O)−HetA、
(26)N(RC)−C(O)−N(RD)RE、
(27)N(RA)−C(O)C(O)−CycA、
(28)N(RA)−C(O)C(O)−AryA、
(29)N(RA)−C(O)C(O)−HetA、
(30)N(RA)−C(O)C(O)−N(RD)RE、
(31)N(RC)−C(O)C(O)−CycA、
(32)N(RC)−C(O)C(O)−AiyA、
(33)N(RC)−C(O)C(O)−HetA、または
(34)N(RC)−C(O)C(O)−N(RD)REであり、
jはそれぞれ独立して0、1または2と等しい整数であり、
R2は、HまたはC1〜6アルキルであり、あるいは、R1およびR2はこれら両方が結合している環炭素原子と一緒になって(i)3〜7員飽和炭素環または(ii)N、OおよびSから独立して選択された1個または2個のヘテロ原子を含有する4〜7員飽和複素環(Nはそれぞれ独立して、場合によってC1〜6アルキルで置換されており、Sはそれぞれ場合によってS(O)またはS(O)2に酸化されている。)を形成し、
R3はそれぞれ独立して、HまたはC1〜6アルキルであり、R4はそれぞれ独立してHまたはC1〜6アルキルであり、あるいは、同一炭素原子に結合したR3およびR4は一緒にオキソまたはチオキソを形成し、
R5はそれぞれ独立して、HまたはC1〜6アルキルであり、R6はそれぞれ独立してHまたはC1〜6アルキルであり、あるいは、同一炭素原子に結合しているR5およびR6は一緒にオキソまたはチオキソを形成し、
R7は、HまたはC1〜6アルキルであり、
R8は、HまたはC1〜6アルキルであり、あるいは、R7およびR8は一緒にオキソまたはチオキソを形成し、
R9は、HまたはC1〜6アルキルであり、
R10は、CycC、AryCまたはHetCで置換されたC1〜6アルキルであり、
RAは、それぞれ独立してHまたはC1〜6アルキルであり、
RBは、それぞれ独立してHまたはC1〜6アルキルであり、
RCは、CycA、AryAまたはHetAで置換されたC1〜6アルキルであり、あるいは、XがN(RK)でありおよびR1がN(RC)部分を含むとき、RCおよびRKは、(i)RKが結合しているN原子と、(ii)RCが結合しているN原子と、(iii)R1が結合している環炭素と、および(iv)XとR1が結合している環炭素との間の0、1または2個の環炭素と、一緒になって5〜7員ジアザシクロアルキル融合環を形成し、RCおよびRKから得られた融合環の一部はオキソまたはC1〜6アルキルで場合によって置換された1〜4個のメチレン鎖であり、
RDおよびREはそれぞれ独立して、HまたはC1〜6アルキルであり、またはこれら両方が結合している窒素と一緒になって、RDおよびREが結合している窒素に加えてN、OおよびSから選択されたヘテロ原子(Sは場合によってS(O)またはS(O)2に酸化されている。)を場合によって含有する4〜7員飽和複素環を形成し、前記飽和複素環は、それぞれ独立してC1〜6アルキルまたはS(O)2−C1〜6アルキルである1個または2個の置換基で場合によって置換されており、
RFは、C1〜6アルキルであり、あるいは、XがN(RK)でありおよびR1がSRFまたはORFであるとき、RFおよびRKは(i)RKが結合しているN原子と、(ii)RFが結合しているSまたはO原子と、(iii)R1が結合した環炭素と、および(iv)XとR1が結合している環炭素との間の0、1または2個の環炭素と、一緒になって5〜7員オキシアザシクロアルキル融合環またはチオアザシクロアルキル融合環を形成し、RFおよびRKから得られた融合環の一部は1〜4個のメチレン鎖であり、
CycAはそれぞれ独立して、全部で1個から6個の置換基で場合によって置換されたC3〜8シクロアルキルであり、
(i)0個から6個の置換基はそれぞれ独立して、
(1)ハロゲン、
(2)CN、
(3)C1〜6アルキル、
(4)OH、
(5)O−C1〜6アルキル、
(6)C1〜6ハロアルキル、または
(7)O−C1〜6ハロアルキルであり、
(ii)0個から2個の置換基はそれぞれ独立して、
(1)CycD、
(2)AryD、
(3)HetD、または
(4)CycD、AryDもしくはHetDで置換されたC1〜6アルキルであり、
CycBおよびCycCはそれぞれ独立してCycAと同じ定義を有しており、
AryAはそれぞれ独立して、全部で1個から5個の置換基で場合によって置換されたアリールであり、
(i)0個から5個の置換基はそれぞれ独立して、
(1)C1〜6アルキル、
(2)OH、O−C1〜6アルキル、O−C1〜6ハロアルキル、CN、NO2、N(RA)RB、C(O)N(RA)RB、C(O)RA、CO2RA、SRA、S(O)RA、S(O)2RA、S(O)2N(RA)RB、N(RA)C(O)RB、N(RA)CO2RB、N(RA)S(O)2RB、N(RA)S(O)2N(RA)RB、OC(O)N(RA)RB、N(RA)C(O)N(RA)RBまたはN(RA)C(O)C(O)N(RA)RBで置換されたC1〜6アルキル、
(3)O−C1〜6アルキル、
(4)C1〜6ハロアルキル、
(5)O−C1〜6ハロアルキル、
(6)OH、
(7)ハロゲン、
(8)CN、
(9)NO2、
(10)N(RA)RB、
(11)C(O)N(RA)RB、
(12)C(O)RA、
(13)C(O)−C1〜6ハロアルキル、
(14)C(O)ORA、
(15)OC(O)N(RA)RB、
(16)SRA、
(17)S(O)RA、
(18)S(O)2RA、
(19)S(O)2N(RA)RB、
(20)N(RA)S(O)2RB、
(21)N(RA)S(O)2N(RA)RB、
(22)N(RA)C(O)RB、
(23)N(RA)C(O)N(RA)RB、
(24)N(RA)C(O)−C(O)N(RA)RB、または
(25)N(RA)CO2RBであり、
(ii)0個から2個の置換基はそれぞれ独立して、
(1)CycD、
(2)AryD、
(3)HetD、または
(4)CycD、AryDもしくはHetDで置換されたC1〜6アルキルであり、
AryBおよびAryCはそれぞれ独立して、AryAと同一の定義を有し、
HetAはそれぞれ独立して、全部で1個から5個の置換基で場合によって置換されたヘテロアリールであり、
(i)0個から5個の置換基はそれぞれ独立して、
(1)C1〜6アルキル、
(2)OH、O−C1〜6アルキル、O−C1〜6ハロアルキル、CN、NO2、N(RA)RB、C(O)N(RA)RB、C(O)RA、CO2RA、SRA、S(O)RA、S(O)2RA、S(O)2N(RA)RB、N(RA)C(O)RB、N(RA)CO2RB、N(RA)S(O)2RB、N(RA)S(O)2N(RA)RB、OC(O)N(RA)RB、N(RA)C(O)N(RA)RBまたはN(RA)C(O)C(O)N(RA)RBで置換されたC1〜6アルキル、
(3)O−C1〜6アルキル、
(4)C1〜6ハロアルキル、
(5)O−C1〜6ハロアルキル、
(6)OH、
(7)オキソ、
(8)ハロゲン、
(9)CN、
(10)NO2、
(11)N(RA)RB、
(12)C(O)N(RA)RB、
(13)C(O)RA、
(14)C(O)−C1〜6ハロアルキル、
(15)C(O)ORA、
(16)OC(O)N(RA)RB、
(17)SRA、
(18)S(O)RA、
(19)S(O)2RA、
(20)S(O)2N(RA)RB、
(21)N(RA)S(O)2RB、
(22)N(RA)S(O)2N(RA)RB、
(23)N(RA)C(O)RB、
(24)N(RA)C(O)N(RA)RB、
(25)N(RA)C(O)−C(O)N(RA)RB、または
(26)N(RA)CO2RBであり、
(ii)0個から2個の置換基はそれぞれ独立して、
(1)CycD、
(2)AryD、
(3)HetD、または
(4)CycD、AryDもしくはHetDで置換されたC1〜6アルキルであり、
HetBおよびHetDはそれぞれ独立して、HetAと同一の定義を有し、
CycDはそれぞれ独立して、それぞれが独立してハロゲン、C1〜6アルキル、OH、O−C1〜6アルキルまたはC1〜6ハロアルキルである1個から4個の置換基で場合によって置換されているC3〜8シクロアルキルであり、
AryDはそれぞれ独立してフェニルまたはナフチルであり、前記フェニルまたはナフチルは、それぞれが独立してaryAの定義の(i)部で前述した置換基(1)から(25)のいずれか1つである1個から5個の置換基で場合によって置換されており、
HetDはそれぞれ独立して、N、OおよびSから独立して選択された1個から4個のヘテロ原子を含有する5または6員ヘテロ芳香族環であり、前記ヘテロ芳香族環は、それぞれが独立してハロゲン、C1〜6アルキル、C1〜6ハロアルキル、O−C1〜6アルキル、O−C1〜6ハロアルキルまたはヒドロキシである1個から4個の置換基で場合によって置換されており、
アリールはそれぞれ独立して、(i)フェニル、(ii)少なくとも1個の環が芳香族である9または10員2環の融合炭素環系、または(iii)少なくとも1個の環が芳香族である11から14員3環の融合炭素環系であり、
ヘテロアリールはそれぞれ独立して、(i)N、OおよびSから独立して選択された1個から4個のヘテロ原子(Nはそれぞれ、場合によってオキシドの形態である。)を含有する5または6員ヘテロ芳香族環、または(ii)N、OおよびSから独立して選択された1個から4個のヘテロ原子を含有する9または10員2環の融合環系(1個または両方の環が1個または複数のヘテロ原子を含有し、少なくとも1個の環が芳香族であり、Nはそれぞれ場合によってオキシドの形態であり、芳香族ではない環のSはそれぞれ場合によってS(O)またはS(O)2である。)であり、
ただし、
(A)mが0であり、XがOであるとき、R1はHではなくおよびC1〜6アルキルではなく、
(B)mが0であり、XがOでありおよび−X[−C(R5R6)nC(R7R8)]−部分が−OCH2−または−OCH2CH2−または−OCH2CH2CH2−であるとき、R1およびR2は一緒になって環を形成せず、
(C)XがN(RK)でありおよびRKが
(1)H、
(2)C1〜6アルキル、
(3)Tで置換されたC1〜6アルキル(TはCO2RA、CN、SO2RA、N(RD)RE、C(O)N(RD)REまたはN(RA)−C(O)RBである。)、
(4)C1〜6ハロアルキル、
(5)C(O)RA、
(6)C(O)−C1〜6ハロアルキル、
(8)C(O)−U(UはAryBまたはHetBである。)、
(9) C(O)−C1〜6アルキレン−U、
(10) C(O)N(RD)RE、
(11) C(O)−C1〜6アルキレン−N(RD)RE、
(14) C(O)C(O)−N(RD)RE(RDおよびREが、これら両方が結合しているNと一緒になって飽和複素環を形成しているときを除く)、
(16)SO2RA、
(18)SO2−C1〜6アルキレン−U、または
(21)Uで置換されたC1〜6アルキル(Uで置換されたC1〜6アルキルがCH2−HetBであり、HetBが1個から4個のN原子、0個または1個のO原子、0個または1個のS原子から独立して選択された2個から4個のヘテロ原子を含有する5員ヘテロ芳香族環である(前記ヘテロ芳香族環は環炭素原子を介して−CH2−部分に結合し、メチル基で場合によって置換されており、mは0であり、−C(R5R6)nC(R7R8)−部分は−CH2CH2−である。)ときを除く。)であるとき、
R1は、
(4)Vで置換されたC1〜6アルキル(Vは、S(O)RA、N(RA)−C(O)C(O)−N(RD)RE、N(RA)−SO2RB、N(RA)−C1〜6アルキレン−SO2RB、N(RA)C(O)−C1〜6アルキレン−SO2RB、N(RA)−SO2N(RD)RE、N(RA)−CO2RBまたはN(RA)−C(O)N(RD)RE(N(RA)−C(O)N(RD)REがNH−C(O)NH2以外のとき)である。)、
(5)Wで置換されたC1〜6アルキル(Wは、O−C1〜6アルキレン−CycA、O−C1〜6アルキレン−AryA、O−C1〜6アルキレン−HetA、S(O)j−C1〜6アルキレン−CycA、S(O)j−C1〜6アルキレン−AryA、S(O)j−C1〜6アルキレン−HetA、N(RA)−C(O)−AryAまたはN(RA)−C(O)−HetAである。)、
(7)RDおよびREが、これら両方が結合しているNと一緒になって場合によって置換された飽和複素環を形成するとき、N(RA)−SO2N(RD)RE、
(10)RCおよびRKが場合によって置換された融合ジアザシクロアルキル環の形成に関与しているとき、N(RC)RA、
(12)RCおよびRKが場合によって置換された融合ジアザシクロアルキル環の形成に関与しているとき、N(RC)−C(O)RA、
(13)RFおよびRKが融合チオアザシクロアルキル環の形成に関与しているとき、S(O)jRF、
(14)RFおよびRKが融合オキシアザシクロアルキル環の形成に関与しているとき、ORF、
(16)CycA、
(21)N(RA)−C(O)−HetA、
(22)RDおよびREが、これら両方が結合しているNと一緒になって場合によって置換された飽和複素環を形成するとき、N(RA)−C(O)−N(RD)RE、
(23)RCおよびRKが場合によって置換された融合ジアザシクロアルキル環の形成に関与しているとき、N(RC)−C(O)−CycA、
(24)RCおよびRKが場合によって置換された融合ジアザシクロアルキル環の形成に関与しているとき、N(RC)−C(O)−AryA、
(25)N(RC)−C(O)−HetA、
(26)(i)RDおよびREが、これら両方が結合しているNと一緒になって場合によって置換された飽和複素環を形成しまたは(ii)RCおよびRKが場合によって置換された融合ジアザシクロアルキル環の形成に関与しているとき、N(RC)−C(O)−N(RD)RE、
(27)N(RA)−C(O)C(O)−CycA、
(28)N(RA)−C(O)C(O)−AryA、
(29)N(RA)−C(O)C(O)−HetA、
(30)N(RA)−C(O)C(O)−N(RD)RE、
(31)N(RC)−C(O)C(O)−CycA、
(32)N(RC)−C(O)C(O)−AryA、
(33)N(RC)−C(O)C(O)−HetA、または
(34)N(RC)−C(O)C(O)−N(RD)REであり、または
(D)mが0であり、−C(R5R6)nC(R7R8)−部分が−CH2CH2−であり、XがN(RK)であり、RKがCH2−HetBであり、HetBが1個から4個のN原子、0個または1個のO原子および0個または1個のS原子から独立して選択された2個から4個のヘテロ原子を含有する5員ヘテロ芳香族環である(前記ヘテロ芳香族環は環炭素原子を介して−CH2−部分に結合しておりおよびメチル基で場合によって置換されている。)とき、
(d1)R1は条件Cで定義された通りであり、または
(d2)R1およびR2はいずれもメチルであり、R9はHであり、R10は4−フルオロベンジルである。)
【請求項2】
下式の化合物である、請求項1に記載の化合物またはこの医薬として許容される塩。
【化4】
【請求項3】
XがN(RK)またはOである、請求項2に記載の化合物またはこの医薬として許容される塩。
【請求項4】
R9がHであり、
R10が、
(1)CH2−フェニルまたはCH2−HetC(前記フェニルは全部で1個から3個の置換基で場合によって置換されており、(i)0個から3個の置換基はそれぞれ独立して、ブロモ、クロロ、フルオロ、C1〜4アルキル、CF3、C(O)NH2、C(O)NH(C1〜4アルキル)、C(O)N(C1〜4アルキル)2、S−C1〜4アルキル、SO2−C1〜4アルキルまたはSO2N(C1〜4アルキル)2であり、(ii)0から1個の置換基は、イミダゾリル、トリアゾリル、オキサジアゾリル、ピロリルおよびピラゾリルからなる群から選択されたヘテロ芳香族であり、前記ヘテロ芳香族環は、それぞれが独立してCl、Br、F、C1〜4アルキル、CF3、O−C1〜4アルキル、OCF3またはOHである1個または2個の置換基で場合によって置換されている。)、
(2)CH2−HetC(HetCは、(i)1個から4個のN原子、0個から1個のO原子および0個から1個のS原子から独立して選択された全部で1個から4個のヘテロ原子を含有する5または6員ヘテロ芳香族環または(ii)9または10員の2環の融合環系であるヘテロアリール(1個の環はベンゼン環であり、もう1個の環は0個から3個のN原子、0個から1個のO原子および0個から1個のS原子から独立して選択された1個から3個のヘテロ原子を含有する5または6員ヘテロ芳香族環であり、前記ヘテロアリールはそれぞれ独立してCl、Br、FまたはC1〜4アルキルである1個から3個の置換基で場合によって置換されている。)である、請求項3に記載の化合物またはこの医薬として許容される塩。
【請求項5】
XがN(RK)またはOであり、
RKが、
(1)H、
(2)C1〜4アルキル、
(3)Tで置換されたC1〜4アルキル(TはCO2RA、CN、N(RD)REまたはC(O)N(RD)REである。)、
(4)C(O)RA、
(5)C(O)−C1〜4フルオロアルキル、
(6)CO2RA、
(7)SO2RA、
(8)SO2−AryB、
(9)SO2N(RD)RE、
(10)C(O)N(RD)RE、
(11)C(O)C(O)−N(RD)RE、
(12)C(O)−C1〜4アルキレン−N(RD)RE、
(13)CycB、
(14)Uで置換されたC1〜4アルキル(UはCycB、AryBまたはHetBである。)、または、
(15)C(O)N(RA)−C1〜4アルキレン−HetBで置換されたはC1〜4アルキルであり、
R1が、
(1)H、
(2)C1〜4アルキル、
(3)Vで置換されたC1〜4アルキル(VはOH、O−C1〜4アルキル、SRA、S(O)RA、SO2RA、N(RD)RE、C(O)N(RD)RE、N(RA)−C(O)C(O)−N(RD)RE、N(RA)−C(O)RB、N(RA)−SO2RB、N(RA)−C1〜4アルキレン−SO2RB、N(RA)C(O)−C1〜4アルキレン−SO2RB、N(RA)−SO2N(RD)REまたはN(RA)−CO2RBである。)、
(4)Wで置換されたC1〜4アルキル(Wは、CycA、AryA、HetA、O−C1〜4アルキレン−AryA、O−C1〜4アルキレン−HetAまたはN(RA)−C(O)−HetAである。)、
(5)N(RA)−SO2RB、
(6)N(RA)−SO2N(RD)RE、
(7)N(RA)−CO2RB、
(8)N(RD)RE、
(9)N(RC)RA、
(10)N(RA)−C(O)RB、
(11)N(RC)−C(O)RA、
(12)SRF、S(O)RFまたはS(O)2RF、
(13)N(RA)−C(O)−HetA、
(14)N(RC)−C(O)−N(RD)RE、
(15)N(RA)−C(O)C(O)−N(RD)RE、または
(16)N(RC)−C(O)C(O)−N(RD)REであり、
R2がHまたはC1〜4アルキルであり、または、R1およびR2がこれら両方が結合している環炭素原子と一緒になって(i)3から6員飽和炭素環または(ii)N、OおよびSから選択された(前記NはC1〜4アルキルで場合によって置換されており、前記Sは場合によってS(O)またはS(O)2に酸化されている。)1個のヘテロ原子を含有する6員飽和複素環を形成し、
R3がそれぞれ独立して、HまたはC1〜4アルキルであり、R4がそれぞれ独立してHまたはC1〜4アルキルであり、または、同一炭素原子に結合しているR3およびR4が一緒になってオキソを形成し、
R5がそれぞれ独立してHまたはC1〜4アルキルであり、R6がそれぞれ独立してHまたはC1〜4アルキルであり、または、同一炭素原子に結合しているR5およびR6が一緒になってオキソを形成し、
R7が、HまたはC1〜4アルキルであり、
R8が、HまたはC1〜4アルキルであり、または、R7およびR8が一緒になってオキソを形成し、
R9が、HまたはC1〜4アルキルであり、
R10が、CycC、AryCまたはHetCで置換されたC1〜4アルキルであり、
RAが、それぞれ独立してHまたはC1〜4アルキルであり、
RBが、それぞれ独立してHまたはC1〜4アルキルであり、
RCが、CycA、AryAまたはHetAで置換されたC1〜4アルキルであり、または、XがN(RK)でありおよびR1がN(RC)部分を含むとき、RCおよびRKは(i)RKが結合しているN原子と、(ii)RCが結合しているN原子と、(iii)R1が結合している環炭素とおよび(iv)XとR1が結合した環炭素との間の0、1または2個の環炭素と、一緒になって5もしくは6員ジアザシクロアルキル融合環を形成し、RCおよびRKから得られた融合環の一部はオキソまたはC1〜4アルキルで場合によって置換された1〜3個のメチレン鎖であり、
RDおよびREがそれぞれ独立して、HまたはC1〜4アルキルであり、またはこれら両方が結合している窒素と一緒になって、RCおよびRDが結合している窒素に加えてN、OおよびSから選択されたヘテロ原子(前記Sは場合によってS(O)またはS(O)2に酸化されている。)を場合によって含有する5もしくは6員飽和複素環を形成し、前記飽和複素環は、それぞれ独立してC1〜4アルキルまたはS(O)2−C1〜4アルキルである1個または2個の置換基で場合によって置換されており、
RFがC1〜4アルキルであり、あるいは、XがN(RK)でありおよびR1がSRFであるとき、RFおよびRKは(i)RKが結合しているN原子と、(ii)RFが結合しているS原子と、(iii)R1が結合している環炭素とおよび(iv)XとR1が結合している環炭素との間の0、1または2個の環炭素と、一緒になって5または6員融合チオアザシクロアルキル環を形成し、RFおよびRKから得られた前記融合環の一部は1〜3個のメチレン鎖であり、
CycAがそれぞれ独立して、それぞれが独立してC1〜4アルキル、OHまたはO−C1〜4アルキルである1個または2個の置換基で場合によって置換されたC3〜6シクロアルキルであり、
CycBがそれぞれ独立して、C1〜4アルキル、OHまたはO−C1〜4アルキルである1個または2個の置換基で場合によって置換されたC3〜6シクロアルキルであり、
CycCがそれぞれ独立して、C1〜4アルキル、OHまたはO−C1〜4アルキルである1個または2個の置換基で場合によって置換されたC3〜6シクロアルキルであり、
AryAがそれぞれ独立して、フェニルまたはナフチルであり、前記フェニルまたはナフチルは、それぞれが独立して、
(1)OH、O−C1〜4アルキル、O−C1〜4ハロアルキル、CN、N(RA)RB、C(O)N(RA)RB、C(O)RA、CO2RA、SRA、S(O)RA、SO2RAまたはS(O)2N(RA)RBで場合によって置換されたC1〜4アルキル、
(2)O−C1〜4アルキル、
(3)C1〜4ハロアルキル、
(4)O−C1〜4ハロアルキル、
(5)OH、
(6)ハロゲン、
(7)CN、
(8)NO2、
(9)N(RA)RB、
(10)C(O)N(RA)RB、
(11)C(O)RA、
(12)C(O)−C1〜4ハロアルキル、
(13)CO2RA、
(14)SRA、
(15)S(O)RA、
(16)SO2RA、または
(17)SO2N(RA)RBである1個から3個の置換基で場合によって置換されており、
AryBが独立して、AryAと同一の定義を有し、
AryCがフェニルまたはナフチルであり、前記フェニルまたはナフチルは、
(i)それぞれが独立して、AryAの定義で前述した置換基(1)から(17)のいずれか1個である1個から3個の置換基で場合によって置換されており、
(ii)(1)AryD、
(2)HetD、
(3)CycDまたは
(4)CycD、AryDもしくはHetDで置換されたC1〜4アルキルで場合によって置換されており、
HetAがそれぞれ独立して、0個から4個のN原子、0個または1個のO原子、および0個または1個のS原子から独立して選択された1個から4個のヘテロ原子を含有する5または6員ヘテロ芳香族環であり、Nはそれぞれ場合によってオキシドの形態であり、前記ヘテロ芳香族環は、それぞれが独立して、ハロゲン、C1〜4アルキルまたはOHである1個から3個の置換基で場合によって置換されており、
HetBが、0個から4個のN原子、0個または1個のO原子および0個または1個のS原子から独立して選択された1個から4個のヘテロ原子を含有する5または6員ヘテロ芳香族環であり、前記ヘテロ芳香族環は、それぞれが独立して、ハロゲン、C1〜4アルキルまたはOHである1個から3個の置換基で場合によって置換されており、
HetCが、0個から4個のN原子、0個または1個のO原子および0個または1個のS原子から独立して選択された1個から4個のヘテロ原子を含有する5または6員ヘテロ芳香族環であり、Nはそれぞれ場合によってオキシドの形態であり、前記ヘテロ芳香族環は、
(i)それぞれが独立して、ハロゲン、C1〜4アルキルまたはOHである1個から3個の置換基で場合によって置換されており、
(ii)AryD、HetD、CycDまたはAryD、HetDもしくはCycDで置換されたC1〜4アルキルで場合によって置換されており、
CycDがそれぞれ独立して、それぞれが独立してC1〜4アルキル、OHまたはO−C1〜4アルキルである1個または2個の置換基で場合によって置換されているC3〜6シクロアルキルであり、
AryDがそれぞれ独立してフェニルまたはナフチルであり、前記フェニルまたはナフチルは、それぞれが独立して、AryAの定義で前述した置換基(1)から(17)のいずれか1個である1個から3個の置換基で場合によって置換されており、
HetDはそれぞれ独立して、0個から4個のN原子、0個または1個のO原子および0個または1個のS原子から選択された1個から4個のヘテロ原子を含有する5または6員ヘテロ芳香族環であり、前記ヘテロ芳香族環は、それぞれが独立して、ハロゲン、C1〜4アルキルまたはOHである1個から3個の置換基で場合によって置換されており、
ただし、
(A)mが0であり、XがOであるとき、R1はHではなくおよびC1〜4アルキルではなく、
(B)mが0であり、XがOでありおよび−X[−C(R5R6)nC(R7R8)]−部分が−OCH2−または−OCH2CH2−または−OCH2CH2CH2−であるとき、R1およびR2は一緒になって環を形成せず、
(C)XがN(RK)ででありおよびRKが
(1)H、
(2)C1〜4アルキル、
(3)Tで置換されたC1〜4アルキル(TはCO2RA、CN、N(RD)REまたはC(O)N(RD)REである。)、
(4)C(O)RA、
(5)C(O)−C1〜4フルオロアルキル、
(7)SO2RA、
(10)C(O)N(RD)RE、
(11)C(O)C(O)−N(RD)RE(RDおよびREが、これら両方が結合しているNと一緒になって飽和複素環を形成しているときを除く。)、
(12)C(O)−C1〜4アルキレン−N(RD)RE、または
(14)Uで置換されたC1〜4アルキル(Uで置換されたC1〜4アルキルがCH2−HetBであり、HetBが1個から4個のN原子、0個または1個のO原子および0個または1個のS原子から独立して選択された2個から4個のヘテロ原子を含有する5員ヘテロ芳香族環である(前記ヘテロ芳香族環は環炭素原子を介して−CH2−部分に結合しており、メチル基で場合によって置換されており、mは0でありおよび−C(R5R6)nC(R7R8)−部分は−CH2CH2−である。)ときを除く。)であるとき、
R1は、
(3)Vで置換されたC1〜4アルキル(Vは、S(O)RA、N(RA)−C(O)C(O)−N(RD)RE、N(RA)−SO2RB、N(RA)−C1〜4アルキレン−SO2RB、N(RA)C(O)−C1〜4アルキレン−SO2RB、N(RA)−SO2N(RD)REまたはN(RA)−CO2RBである。)、
(4)Wで置換されたC1〜4アルキル(Wは、O−C1〜4アルキレン−AryA、O−C1〜4アルキレン−HetAまたはN(RA)−C(O)−HetAある。)、
(6)RDおよびREが、これら両方が結合しているNと一緒になって場合によって置換された飽和複素環を形成しているとき、N(RA)−SO2N(RD)RE、
(9)RCおよびRKが場合によって置換された融合ジアザシクロアルキル環の形成に関与しているとき、N(RC)RA、
(11)RCおよびRKが場合によって置換された融合ジアザシクロアルキル環の形成に関与しているとき、N(RC)−C(O)RA、
(12)RFおよびRKが融合チオアザシクロアルキル環の形成に関与しているとき、SRF、S(O)RFまたはS(O)2RF、
(13)N(RA)−C(O)−HetA、
(14)(i)RDおよびREがこれら両方が結合しているNと一緒になって場合によって置換された飽和複素環を形成しているときまたは(ii)RCおよびRKが場合によって置換された融合ジアザシクロアルキル環の形成に関与しているとき、N(RC)−C(O)−N(RD)RE、
(15)N(RA)−C(O)C(O)−N(RD)RE、または
(16)N(RC)−C(O)C(O)−N(RD)RE
であり、または
(D)mが0であり、−C(R5R6)nC(R7R8)部分が−CH2CH2−であり、XがN(RK)であり、RKがCH2−HetBであり、HetBが1個から4個のN原子、0個または1個のO原子および0個または1個のS原子から独立して選択された2個から4個のヘテロ原子を含有する5員ヘテロ芳香族環である(前記ヘテロ芳香族環は環炭素原子を介して−CH2−部分に結合しており、メチル基で場合によって置換されている。)とき、
(d1)R1は条件Cで定義された通りであり、または
(d2)R1およびR2はいずれもメチルであり、R9はHであり、R10は4−フルオロベンジルである
請求項1に記載の化合物またはこれらの医薬として許容される塩。
【請求項6】
下式の化合物である、請求項5に記載の化合物またはこの医薬として許容される塩。
【化5】
【請求項7】
R1およびR2がいずれもメチルであり、
R5、R6、R7およびR8がいずれもHであり、
R10が4−フルオロベンジルであり、
RKがCH2−HetBであり、
HetBが1個から4個のN原子、0個または1個のO原子および0個または1個のS原子から独立して選択された2個から4個のヘテロ原子を含有する5員ヘテロ芳香族環であり、前記ヘテロ芳香族環は、環炭素原子を介して−CH2−部分に結合しており、メチル基で場合によって置換されている、式IIIである、請求項6に記載の化合物またはこの医薬として許容される塩。
【請求項8】
R1がN(RA)−C(O)C(O)−N(CRD)REまたはN(RC)−C(O)C(O)−N(RD)REであり、
R2がHである、式II、III、V、VIまたはVIIの化合物である、請求項6に記載の化合物またはそれらの医薬として許容される塩。
【請求項9】
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−7’−メチル−4’−オキソ−6’,7’−ジヒドロ−4’H−スピロ[シクロヘキサン−1,8’−イミダゾ[1,5−a]ピリミジン]−2’−カルボキシアミド、
N−[4−フルオロ−2−(メチルスルホニル)ベンジル]−3−ヒドロキシ−7,8,8−トリメチル−4−オキソ−4,6,7,8−テトラヒドロイミダゾ[1,5−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−8−ヒドロキシ−7−オキソ−2,3,7,10b−テトラヒドロ[1,3]チアゾロ[3’,2’:3,4]イミダゾ[1,5−a]ピリミジン−9−カルボキシアミド、
3−ヒドロキシ−7,8,8−トリメチル−N−[2−(メチルチオ)ベンジル]−4−オキソ−4,6,7,8−テトラヒドロイミダゾ[1,5−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−8,8−ジメチル−4−オキソ−7−(ピリジン−3−イルメチル)−4,6,7,8−テトラヒドロイミダゾ[1,5−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−8,8−ジメチル−4,6−ジオキソ−4,6,7,8−テトラヒドロイミダゾ[1,5−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
9−[(ベンジルオキシ)メチル]−N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
8−アセチル−N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9−(ヒドロキシメチル)−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
9−[(ベンジルオキシ)メチル]−N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−8−メチル−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
8−アセチル−9−[(ベンジルオキシ)メチル]−N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
9−[(ジメチルアミノ)メチル]−8−[(ジメチルアミノ)(オキソ)アセチル]N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
8−アセチル−9−[(ジメチルアミノ)メチル]−N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
9−[(ジメチルアミノ)メチル]−N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−8−(1,3−オキサゾール−4−イルメチル)−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
9−[(ジメチルアミノ)メチル]−N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−8−[(1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)メチル]−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
9−[(ジメチルアミノ)メチル]−N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−8−メチル−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−[(2−{[(4−フルオロベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−8−メチル−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−9−イル)メチル]−N,N’,N’−トリメチルエタンジアミド、
9−{[[(ジメチルアミノ)スルホニル](メチル)アミノ]メチル}−N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−8−メチル−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−8−メチル−9−({メチル[(メチルスルホニル)アセチル]アミノ}メチル)−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−8−メチル−9−{[メチル(メチルスルホニル)アミノ]メチル}−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−8−メチル−9−{[メチル(ピリジン−2−イルカルボニル)アミノ]メチル}−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−8−メチル−9−({メチル[(1−オキシドピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}メチル)−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
メチル9−[(ジメチルアミノ)メチル]−2−{[(4−フルオロベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−4−オキソ−4,6,7,9−テトラヒドロ−8H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−8−カルボキシラート
9−[(ジメチルアミノ)メチル]−N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−8−(メチルスルホニル)−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
9−[(ジメチルアミノ)メチル]−N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9−[(メチルチオ)メチル]−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−8−メチル−9−[(メチルスルホニル)メチル]−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3’−ヒドロキシ−4′−オキソ−2,3,5,6,7’,8’−ヘキサヒドロ−4’H,6’H−スピロ[ピラン−4,9’−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン]−2’−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3′−ヒドロキシ−8’−メチル−4’−オキソ−2,3,5,6,7’,8’−ヘキサヒドロ−4’H,6’H−スピロ[ピラン−4,9’−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン]−2’−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9−メチル−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−8,9−ジメチル−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
8−アセチル−N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9−メチル−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
8−[(ジメチルアミノ)(オキソ)アセチル]−N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9−メチル−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9−メチル−8−[(1−メチル−1H−ピラゾール−5−イル)メチル]−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9−メチル−8−(1,3−オキサゾール−4−イルメチル)−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3’−ヒドロキシ−8’−[(1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)メチル]−4’−オキソ−2,3,5,6,7’,8’−ヘキサヒドロ−4’H,6’H−スピロ[ピラン−4,9’−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン]−2’−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3’−ヒドロキシ−8’−[(1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)メチル]−4’−オキソ−7’,8’−ジヒドロ−4’H,6’H−スピロ[シクロプロパン−1,9’−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン]−2’−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3’−ヒドロキシ−8’−(1,3−オキサゾール−4−イルメチル)−4’−オキソ−7’,8’−ジヒドロ−4’H,6’H−スピロ[シクロプロパン−1,9’−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン]−2’−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9,9−ジメチル−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−8,9,9−トリメチル−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
8−[(ジメチルアミノ)(オキソ)アセチル]−N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9,9−ジメチル−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
8−アセチル−N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9,9−ジメチル−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9,9−ジメチル−8−(メチルスルホニル)−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(3−クロロ−4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−8,9,9−トリメチル−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−[4−フルオロ−2−(メチルスルホニル)ベンジル]−3−ヒドロキシ−8,9,9−トリメチル−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(3−ブロモ−4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−8,9,9−トリメチル−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−{4−フルオロ−2−(メチルアミノ)カルボニル]ベンジル}−3−ヒドロキシ−8,9,9−トリメチル−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9,9−ジメチル−4−オキソ−8−(1H−ピラゾール−5−イルメチル)−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9,9−ジメチル−4−オキソ−8−(ピラジン−2−イルメチル)−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9,9−ジメチル−8−(1,3−オキサゾール−4−イルメチル)−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9,9−ジメチル−8−(1,3−オキサゾール−5−イルメチル)−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9,9−ジメチル−8−(2−モルホリン−4−イルメチル)−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9,9−ジメチル−4−オキソ−8−(1H−1,2,3−トリアゾール−5−イルメチル)−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N8−エチル−N2−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9,9−ジメチル−4−オキソ−4,6,7,9−テトラヒドロ−8H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2,8−ジカルボキシアミド、
8−[(ジメチルアミノ)スルホニル]−N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9,9−ジメチル−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9,9−ジメチル−4−オキソ−8−(ピリジン−2−イルメチル)−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9,9−ジメチル−4−オキソ−8−(2−ピリジン−2−イルメチル)−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9,9−ジメチル−8−[(1−メチル−1H−ピラゾール−5−イル)メチル]−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9,9−ジメチル−8−[(1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)メチル]−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9,9−ジメチル−4−オキソ−8−(1H−ピラゾール−5−イルメチル)−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9,9−ジメチル−4−オキソ−8−(1,3−チアゾール−5−イルメチル)−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
8−[2−(ジメチルアミノ)−2−オキソエチル]−N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9,9−ジメチル−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
8−[2−(ジメチルアミノ)エチル]−N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9,9−ジメチル−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
8−[2−(ジメチルアミノ)−1−オキソエチル]−N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9,9−ジメチル−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9,9−ジメチル−8−[(5−メチルイソオキサゾール−3−イル)メチル]−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
8−[2−(ジエチルアミノ)エチル]−N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9,9−ジメチル−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9,9−ジメチル−8−[(1−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)メチル]−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9,9−ジメチル−8−[(2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)メチル]−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9,9−ジメチル−8−[(3−メチルイソキサゾール−5−イル)メチル]−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9,9−ジメチル−8−[(3−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)メチル]−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
8−(シアノメチル)−N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9,9−ジメチル−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9,9−ジメチル−4−オキソ−8−(1H−テトラゾール−5−イルメチル)−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9,9−ジメチル−8−[(1−メチル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル]−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9,9−ジメチル−8−[(1−メチル−1H−1,2,3−トリアゾール−5−イル)メチル]−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9,9−ジメチル−8−(2−モルホリン−4−イル−2−オキソエチル)−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9,9−ジメチル−4−オキソ−8−(2−オキソ−ピロリジン−1−イルエチル)−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9,9−ジメチル−8−[2−(メチルアミノ)−2−オキソエチル]−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
(2−{[(4−フルオロベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−9,9−ジメチル−4−オキソ−4,6,7,9−テトラヒドロ−8H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−8−イル)酢酸、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9,9−ジメチル−8−[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)−2−オキソエチル]−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9,9−ジメチル−8−(1,3,4−オキサジアゾール−2−イルメチル)−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9,9−ジメチル−4−オキソ−8−{2−オキソ−2−[(ピリジン−4−イルメチル)アミノ]エチル}−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9,9−ジメチル−8−(1,3−オキサゾール−2−イルメチル)−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9,9−ジメチル−8−[(5−メチル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)メチル]−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9,9−ジメチル−8−[(1−メチル−1H−テトラゾール−5−イル)メチル]−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9,9−ジメチル−8−[(2−メチル−1H−テトラゾール−5−イル)メチル]−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
8−ベンジル−N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9,9−ジメチル−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9,9−ジメチル−8−[(5−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)メチル]−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
8−(2−アミノ−2−オキソエチル)−N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9,9−ジメチル−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9,9−ジメチル−8−[(5−メチル−1,3−オキサゾール−2−イル)メチル]−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9,9−ジメチル−8−[(4−メチル−1,3−オキサゾール−2−イル)メチル]−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
(2−{[(4−フルオロベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−4−オキソ−4,6,7,9−テトラヒドロ−8H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−8−イル)酢酸、
8−ベンジル−N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−4−オキソ−8−(1H−1,2,3−トリアゾール−5−イルメチル)−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−8−メチル−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
8−[(ジメチルアミノ)(オキソ)アセチル]−N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
8−アセチル−N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−4−オキソ−8−(トリフルオロアセチル)−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−8−[(4−メチルフェニル)スルホニル]−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−4,7−ジオキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
7−ベンジル−N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−4,6−ジオキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピリミド[1,6−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−7−メチル−4,6−ジオキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピリミド[1,6−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9,9−ジメチル−4−オキソ−8,9−ジヒドロ−4H−ピリミド[2,1−d][1,2,5]チアジアジン−2−カルボキシアミド7,7−ジオキシド、
(+)N−[2−{[(4−フルオロベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−4−オキソ−8−(2−フェニルエチル)−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル]−N,N′,N′−トリメチルエタンジアミド、
(−)N−[2−{[(4−フルオロベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−4−オキソ−8−(2−フェニルエチル)−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル]−N,N′,N′−トリメチルエタンジアミド、
N−(8−(ジメチルアミノ)(オキソ)アセチル]−2−{[(4−フルオロベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N′,N′−トリメチルエタンジアミド、
N−(シクロヘキシルメチル)−N−(2−{[(4−フルオロベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−8−メチル−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N′,N′−ジメチルエタンジアミド、
N−(2−{[(4−フルオロベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−8−メチル−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N−ベンジル−N′,N′−ジメチルエタンジアミド、
N−(8−ベンジル−2−{[(4−フルオロベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N′,N′−トリメチルエタンジアミド、
N−[2−{[(4−フルオロベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−8−(メチルスルホニル)−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル]−N,N′,N′−トリメチルエタンジアミド、
(+)N−(2−{[(3−クロロ−4−フルオロベンジル)アミノ]カルボニル}−8−シクロプロピル−3−ヒドロキシ−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N′,N′−トリメチルエタンジアミド、
(−)N−(2−{[(3−クロロ−4−フルオロベンジル)アミノ]カルボニル}−8−シクロプロピル−3−ヒドロキシ−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N′,N′−トリメチルエタンジアミド、
(+)N−(2−{[(3−クロロ−4−メチルベンジル)アミノ]カルボニル}−8−シクロプロピル−3−ヒドロキシ−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N′,N′−トリメチルエタンジアミド、
(−)N−(2−{[(3−クロロ−4−メチルベンジル)アミノ]カルボニル}−8−シクロプロピル−3−ヒドロキシ−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N′,N′−トリメチルエタンジアミド、
(+)N−(8−シクロプロピルメチル)−2−{[(4−フルオロ−3−メチルベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N′,N′−トリメチルエタンジアミド、
(−)N−(8−シクロプロピルメチル)−2−{[(4−フルオロ−3−メチルベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N′,N′−トリメチルエタンジアミド、
(+)N−(8−シクロペンチル−2−{[(4−フルオロベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N′,N′−トリメチルエタンジアミド、
(−)N−(8−シクロペンチル−2−{[(4−フルオロベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N′,N′−トリメチルエタンジアミド、
N−(2−{[(4−フルオロベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−8−メチル−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N−イソブチル−N′,N′−ジメチルエタンジアミド、
(+)N−(2−{[(4−フルオロ−3−メチルベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−8−イソプロピル−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N′,N′−トリメチルエタンジアミド、
(−)N−(2−{[(4−フルオロ−3−メチルベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−8−イソプロピル−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N′,N′−トリメチルエタンジアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−8−メチル−10−{メチル[モルホリン−4−イル(オキソ)アセチル]アミノ}−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−2−カルボキシアミド、
(+)N−(8−シクロプロピルメチル)−2−{[(4−フルオロベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N′,N′−トリメチルエタンジアミド、
(−)N−(8−シクロプロピルメチル)−2−{[(4−フルオロベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N′,N′−トリメチルエタンジアミド、
(+)N−(8−シクロプロピル−2−{[(4−フルオロ−3−メチルベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N′,N′−トリメチルエタンジアミド、
(−)N−(8−シクロプロピル−2−{[(4−フルオロ−3−メチルベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N′,N′−トリメチルエタンジアミド、
N−(2−{[(3−クロロ−4−メチルベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−8−メチル−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N′,N′−トリメチルエタンジアミド、
(+)N−(2−{[(3−クロロ−4−メチルベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−8−メチル−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N′,N′−トリメチルエタンジアミド、
(−)N−(2−{[(3−クロロ−4−メチルベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−8−メチル−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N′,N′−トリメチルエタンジアミド、
(+)N−(8−エチル−2−{[(4−フルオロ−3−メチルベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N′,N′−トリメチルエタンジアミド、
(−)N−(8−エチル−2−{[(4−フルオロ−3−メチルベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N′,N′−トリメチルエタンジアミド、
N−エチル−N−(2−{[(4−フルオロ−3−メチルベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−8−メチル−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N′,N′−ジメチルエタンジアミド、
(+)N−(2−{[(4−フルオロベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−8−イソプロピル−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N′,N′−トリメチルエタンジアミド、
(−)N−(2−{[(4−フルオロベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−8−イソプロピル−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N′,N′−トリメチルエタンジアミド、
N−(8−アセチル−2−{[(4−フルオロベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N′,N′−トリメチルエタンジアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−8−メチル−10−{メチル[オキソ(ピロリドン−1−イル)アセチル]アミノ}−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−2−カルボキシアミド、
10−[アセチル(シクロヘキシルメチル)アミノ]−N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−8−メチル−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−2−ジカルボキアミド、
10−[アセチル(ベンジル)アミノ]−N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−8−メチル−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−2−ジカルボキアミド、
8−アセチル−10−[ベンジル(メチル)アミノ]−N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−2−ジカルボキアミド、
(+)N−(2−{[(3−クロロベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−8−メチル−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N′,N′−トリメチルエタンジアミド、
(−)N−(2−{[(3−クロロベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−8−メチル−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N′,N′−トリメチルエタンジアミド、
(+)N−(2−{[(3−クロロ−4−メチルベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N′,N′−トリメチルエタンジアミド、
(−)N−(2−{[(3−クロロ−3−メチルベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N′,N′−トリメチルエタンジアミド、
(−)N−(2−{[(4−フルオロ−3−メチルベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−8−メチル−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N′,N′−トリメチルエタンジアミド、
(+)N−(2−{[(4−フルオロ−3−メチルベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−8−メチル−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N′,N′−トリメチルエタンジアミド、
(+)N−(8−エチル−2−{[(4−フルオロベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N’,N’−トリメチルエタンジアミド、
(−)N−(8−エチル−2−{[(4−フルオロベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N’,N’−トリメチルエタンジアミド、
N−エチル−N−(2−{[(4−フルオロベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−8−メチル−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N’,N’−ジメチルエタンジアミド、
(−)N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−8−メチル−10−{メチル[(5−メチル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)カルボニル]アミノ}−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−2−カルボキシアミド、
(+)N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−8−メチル−10−{メチル[(5−メチル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)カルボニル]アミノ}−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−2−カルボキシアミド、
10−[[(ジメチルアミノ)スルホニル(メチル)アミノ]−N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−8−メチル−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリジミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−2−ジカルボキアミド、
(+)N−(2−{[(4−フルオロベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−8−メチル−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N’,N’−トリメチルエタンジアミド、
(−)N−(2−{[(4−フルオロベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−8−メチル−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N’,N’−トリメチルエタンジアミド、
(+)N−(2−{[(4−フルオロ−3−メチルベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N’,N’−トリメチルエタンジアミド、
(−)N−(2−{[(4−フルオロ−3−メチルベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N’,N’−トリメチルエタンジアミド、
11−[(ジメチルアミノ)(オキソ)アセチル]−N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−4−オキソ−6,7,9,10,11,12−ヘキサヒドロ−4H−8,12−メタノピリミド[1,2−a]トリアゾニン−2−カルボキシアミド、
10−[ベンジル(メチル)アミノ]−N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−8−メチル−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリジミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−2−ジカルボキアミド、
N’−(2−{[(4−フルオロベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−8−メチル−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N−ジメチルエタンジアミド、
10−[(アセチル(イソブチル)アミノ]−N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−8−メチル−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリジミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−2−ジカルボキアミド、
10−[(シクロヘキシルメチル)アミノ]−N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−8−メチル−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリジミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−2−ジカルボキアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−8−メチル−10−[メチル(メチルスルホニル)アミノ]−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−2−カルボキシアミド、
10−(ベンジルアミノ)−N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−8−メチル−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリジミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−2−ジカルボキアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−8−メチル−10−[(メチルスルホニル)アミノ]−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−2−カルボキシアミド、
メチル−(2−{[(4−フルオロベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−8−メチル−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)メチルカルバマート、
8−[(ジメチルアミノ)(オキソ)アセチル]−N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリジミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−2−カルボキアミド、
8−ベンジル−N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−10−(イソブチルアミノ)−8−メチル−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−2−カルボキシアミド、
10−[アセチル(メチル)アミノ]−N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−8−メチル−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリジミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−2−ジカルボキアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−8−(メチルスルホニル)−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−2−カルボキシアミド、
10−(アセチルアミノ)−N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−8−メチル−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリジミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−2−ジカルボキアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−11−メチル−4,10−ジオキソ−6,7,9,10,11,12−ヘキサヒドロ−4H−8,12−メタノピリミド[1,2−d][1,4,7]トリアゾニン−2−カルボキシアミド、
8−アセチル−N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−10,10−ジメチル−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−a][1,4]ジアゼピン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9,10,10−トリメチル−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−a][1,4]ジアゼピン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−4−オキソ−6,7,9,10−テトラヒドロ−4H−ピリミド[1,2−d][1,4]オキサゼピン−2−カルボキシアミド、
10−(ジメチルアミノ)−N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−4−オキソ−6,7,9,10−テトラヒドロ−4H−ピリミド[1,2−d][1,4]オキサゼピン−2−カルボキシアミド、
10−[アセチル(メチル)アミノ]−N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−4−オキソ−6,7,9,10−テトラヒドロ−4H−ピリミド[1,2−d][1,4]オキサゼピン−2−カルボキシアミド、
(+)N−(2−{[(4−フルオロベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−4−オキソ−6,7,9,10−テトラヒドロ−4h−ピリミド[1,2−d][1,4]オキサゼピン−10−イル)−N,N′,N′−トリメチルエタンジアミド、
(−)N−(2−{[(4−フルオロベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−4−オキソ−6,7,9,10−テトラヒドロ−4h−ピリミド[1,2−d][1,4]オキサゼピン−10−イル)−N,N’,N’−トリメチルエタンジアミド、
10−[[(ジメチルアミノ)スルホニル](メチル)アミノ]−N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−4−オキソ−6,7,9,10−テトラヒドロ−4h−ピリミド[1,2−d][1,4]オキサゼピン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−10−{メチル[(5−メチル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)カルボニル]アミノ}−4−オキソ−6,7,9,10−テトラヒドロ−4h−ピリミド[1,2−d][1,4]オキサゼピン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−10−{メチル[(4−メチルピペラジン−1−イル)(オキソ)アセチル]アミノ}−4−オキソ−6,7,9,10−テトラヒドロ−4H−ピリミド[1,2−d][1,4]オキサゼピン−2−カルボキシアミド、および
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−10−{メチル[(4−メチルピペラジン−1−イル)スルホニル]アミノ}−4−オキソ−6,7,9,10−テトラヒドロ−4H−ピリミド[1,2−d][1,4]オキサゼピン−2−カルボキシアミドからなる群から選択された化合物である化合物またはこの医薬として許容される塩。
【請求項10】
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9,9−ジメチル−8−(2−メチル−1H−テトラゾール−5−イル)メチル]−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
(−)N−(2−{[(3−クロロ−4−メチルベンジル)アミノ]カルボニル}−8−シクロプロピル−3−ヒドロキシ−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N’,N’−トリメチルエタンジアミド、
(+)N−(8−シクロプロピルメチル)−2−{[(4−フルオロ−3−メチルベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N’,N’−トリメチルエタンジアミド、
(−)N−(8−シクロプロピルメチル)−2−{[(4−フルオロ−3−メチルベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N’,N’−トリメチルエタンジアミド、
(+)N−(8−シクロペンチル−2−{[(4−フルオロベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N’,N’−トリメチルエタンジアミド、
N−(2−{[(4−フルオロベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−8−メチル−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N−イソブチル−N’,N’−ジメチルエタンジアミド、
(−)N−(2−{[(4−フルオロ−3−メチルベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−8−イソプロピル−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N’,N’−トリメチルエタンジアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−8−メチル−10−{メチル[モルホリン−4−イル(オキソ)アセチル]アミノ}−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−2−カルボキシアミド、
(+)N−(8−シクロプロピルメチル)−2−{[(4−フルオロベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N’,N’−トリメチルエタンジアミド、
(−)N−(8−シクロプロピルメチル)−2−{[(4−フルオロベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N′,N′−トリメチルエタンジアミド、
(+)N−(8−シクロプロピル−2−{[(4−フルオロ−3−メチルベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N’,N’−トリメチルエタンジアミド、
(−)N−(8−シクロプロピル−2−{[(4−フルオロ−3−メチルベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N’,N’−トリメチルエタンジアミド、
N−(2−{[(3−クロロ−4−フルオロベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−8−メチル−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N’,N’−トリメチルエタンジアミド、
(+)N−(2−{[(3−クロロ−4−メチルベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−8−メチル−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N’,N’−トリメチルエタンジアミド、
(−)N−(2−{[(3−クロロ−4−メチルベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−8−メチル−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N’,N’−トリメチルエタンジアミド、
(+)N−(8−エチル−2−{[(4−フルオロ−3−メチルベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N’,N’−トリメチルエタンジアミド、
(−)N−(8−エチル−2−{[(4−フルオロ−3−メチルベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N’,N’−トリメチルエタンジアミド、
N−エチル−N−(2−{[(4−フルオロ−3−メチルベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−8−メチル−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N’,N’−トリメチルエタンジアミド(塩酸塩)、
(+)N−(2−{[(4−フルオロベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−8−イソプロピル−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N’,N’−トリメチルエタンジアミド、
(−)N−(2−{[(4−フルオロベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−8−イソプロピル−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N’,N’−トリメチルエタンジアミド、
(+)N−(2−{[(3−クロロベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−8−メチル−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N’,N’′−トリメチルエタンジアミド、
(−)N−(2−{[(3−クロロベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−8−メチル−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N’,N’−トリメチルエタンジアミド、
(+)N−(2−{[(3−クロロ−4−メチルベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N’,N’−トリメチルエタンジアミド、
(−)N−(2−{[(3−クロロ−4−メチルベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N’,N’−トリメチルエタンジアミド、
(−)N−(2−{[(4−フルオロ−3−メチルベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−8−メチル−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N’,N’−トリメチルエタンジアミド、
(+)N−(2−{[(4−フルオロ−3−メチルベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−8−メチル−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N’,N’−トリメチルエタンジアミド、
(+)N−(8−エチル−2−{[(4−フルオロベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N’,N’−トリメチルエタンジアミド、
(−)N−(8−エチル−2−{[(4−フルオロベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N’,N’−トリメチルエタンジアミド、
N−エチル−N−(2−{[(4−フルオロベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−8−メチル−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N’,N’−ジメチルエタンジアミド、
(+)N−(2−{[(4−フルオロベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−8−メチル−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N’,N’−トリメチルエタンジアミド、
(−)N−(2−{[(4−フルオロベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−8−メチル−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N’,N’−トリメチルエタンジアミド、
(+)N−(2−{[(4−フルオロ−3−メチルベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N’,N’−トリメチルエタンジアミド、
(−)N−(2−{[(4−フルオロ−3−メチルベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N,N’,N’−トリメチルエタンジアミド、
(+)N−(2−{[(4−フルオロベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−4−オキソ−6,7,9,10−テトラヒドロ−4h−ピリミド[1,2−d][1,4]オキサゼピン−10−イル)−N,N’,N’−トリメチルエタンジアミド、および
(−)N−(2−{[(4−フルオロベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−4−オキソ−6,7,9,10−テトラヒドロ−4h−ピリミド[1,2−d][1,4]オキサゼピン−10−イル)−N,N’,N’−トリメチルエタンジアミドからなる群から選択された化合物である請求項9に記載の化合物またはこの医薬として許容される塩。
【請求項11】
請求項1から10のいずれか一項に記載の化合物またはこの医薬として許容される塩の有効量および医薬として許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項12】
請求項1から10のいずれか一項に記載の化合物またはこの医薬として許容される塩の有効量を対象に投与することを含む、HIVインテグラーゼの阻害を必要とする対象におけるHIVインテグラーゼの阻害方法。
【請求項13】
請求項1から10のいずれか一項に記載の化合物またはこの医薬として許容される塩の有効量を対象に投与することを含む、HIV感染の治療若しくは予防またはAIDSの治療、予防もしくは発症遅延を必要とする対象におけるHIV感染の治療もしくは予防方法またはAIDSの治療、予防または発症遅延の方法。
【請求項14】
HIVインテグラーゼの阻害を必要とする対象におけるHIVインテグラーゼの阻害のための、請求項1から10のいずれか一項に記載の化合物またはこの医薬として許容される塩の使用。
【請求項15】
HIV感染の治療若しくは予防又はAIDSの治療、予防もしくは発症遅延を必要とする対象におけるHIV感染の治療若しくは予防またはAIDSの治療、予防若しくは発症遅延のための、請求項1から10のいずれか一項に記載の化合物またはこの医薬として許容される塩の使用。
【請求項16】
HIVインテグラーゼの阻害を必要とする対象におけるHIVインテグラーゼの阻害のための薬剤の調製で使用するための、請求項1から10のいずれか一項に記載の化合物またはこの医薬として許容される塩。
【請求項17】
HIV感染の治療若しくは予防またはAIDSの治療、予防または発症遅延を必要とする対象におけるHIV感染の治療若しくは予防またはAIDSの治療、予防もしくは発症遅延のための薬剤の調製に使用するための請求項1から10のいずれか一項に記載の化合物またはそれらの医薬として許容される塩。
【請求項1】
式Iの化合物またはこの医薬として許容される塩。
【化1】
(式中、Xは、N(RK)、O、S、S(O)、S(O)2、
【化2】
または
【化3】
であり、*はそれぞれ分子の残部に結合する点を示し、
RKは、
(1)H、
(2)C1〜6アルキル、
(3)Tで置換されたC1〜6アルキル(Tは、CO2RA、CN、SO2RA、N(RD)RE、C(O)N(RD)RE、N(RA)−C(O)C(O)−N(RD)RE、N(RA)−C(O)RB、N(RA)−SO2RB、N(RA)−SO2N(RD)REまたはN(RA)−CO2RBである。)、
(4)C1〜6ハロアルキル、
(5)C(O)RA、
(6)C(O)−C1〜6ハロアルキル、
(7)CO2RA、
(8)C(O)−U、
(9)C(O)−C1〜6アルキレン−U、
(10)C(O)N(RD)RE、
(11)C(O)−C1〜6アルキレン−N(RD)RE、
(12)C(O)C(O)−U、
(13)C(O)C(O)−C1〜6アルキレン−U、
(14)C(O)C(O)−N(RD)RE、
(15)C(O)C(O)−C1〜6アルキレン−N(RD)RE、
(16)SO2RA、
(17)SO2−U、
(18)SO2−C1〜6アルキレン−U、
(19)SO2N(RD)RE、
(20)CycB、
(21)Uで置換されたC1〜6アルキル、または
(22)C(O)N(RA)−C1〜6アルキレン−Uで置換されたC1〜6アルキル(UはCycB、AryBまたはHetBである。)であり、
mおよびnはそれぞれ独立して0、1または2に等しい整数であり、ただし、m+nはゼロ、1または2であり、
R1は、
(1)H、
(2)C1〜6アルキル、
(3)C1〜6ハロアルキル、
(4)Vで置換されたC1〜6アルキル(VはOH、O−C1〜6アルキル、O−C1〜6ハロアルキル、SRA、S(O)RA、SO2RA、N(RD)RE、C(O)N(RD)RE、N(RA)−C(O)C(O)−N(RD)RE、N(RA)−C(O)RB、N(RA)−SO2RB、N(RA)−C1〜6アルキレン−SO2RB、N(RA)C(O)−C1〜6アルキレン−SO2RB、N(RA)−SO2N(RD)RE、N(RA)−CO2RBまたはN(RA)−C(O)N(RD)REである。)、
(5)Wで置換されたC1〜6アルキル(Wは、CycA、AryA、HetA、O−C1〜6アルキレン−CycA、O−C1〜6アルキレン−AryA、O−C1〜6アルキレン−HetA、S(O)j−C1〜6アルキレン−CycA、S(O)j−C1〜6アルキレン−AryA、S(O)j−C1〜6アルキレン−HetA、N(RA)−C(O)−AryAまたはN(RA)−C(O)−HetAである。)、
(6)N(RA)−SO2RB、
(7)N(RA)−SO2N(RD)RE、
(8)N(RA)−CO2RB、
(9)N(RD)RE、
(10)N(RC)RA、
(11)N(RA)−C(O)RB、
(12)N(RC)−C(O)RA、
(13)S(O)jRF、
(14)ORF、
(16)CycA、
(17)AryA、
(18)HetA、 (19)N(RA)−C(O)−CycA、
(20)N(RA)−C(O)−AryA、
(21)N(RA)−C(O)−HetA、
(22)N(RA)−C(O)−N(RD)RE、
(23)N(RC)−C(O)−CycA、
(24)N(RC)−C(O)−AryA、
(25)N(RC)−C(O)−HetA、
(26)N(RC)−C(O)−N(RD)RE、
(27)N(RA)−C(O)C(O)−CycA、
(28)N(RA)−C(O)C(O)−AryA、
(29)N(RA)−C(O)C(O)−HetA、
(30)N(RA)−C(O)C(O)−N(RD)RE、
(31)N(RC)−C(O)C(O)−CycA、
(32)N(RC)−C(O)C(O)−AiyA、
(33)N(RC)−C(O)C(O)−HetA、または
(34)N(RC)−C(O)C(O)−N(RD)REであり、
jはそれぞれ独立して0、1または2と等しい整数であり、
R2は、HまたはC1〜6アルキルであり、あるいは、R1およびR2はこれら両方が結合している環炭素原子と一緒になって(i)3〜7員飽和炭素環または(ii)N、OおよびSから独立して選択された1個または2個のヘテロ原子を含有する4〜7員飽和複素環(Nはそれぞれ独立して、場合によってC1〜6アルキルで置換されており、Sはそれぞれ場合によってS(O)またはS(O)2に酸化されている。)を形成し、
R3はそれぞれ独立して、HまたはC1〜6アルキルであり、R4はそれぞれ独立してHまたはC1〜6アルキルであり、あるいは、同一炭素原子に結合したR3およびR4は一緒にオキソまたはチオキソを形成し、
R5はそれぞれ独立して、HまたはC1〜6アルキルであり、R6はそれぞれ独立してHまたはC1〜6アルキルであり、あるいは、同一炭素原子に結合しているR5およびR6は一緒にオキソまたはチオキソを形成し、
R7は、HまたはC1〜6アルキルであり、
R8は、HまたはC1〜6アルキルであり、あるいは、R7およびR8は一緒にオキソまたはチオキソを形成し、
R9は、HまたはC1〜6アルキルであり、
R10は、CycC、AryCまたはHetCで置換されたC1〜6アルキルであり、
RAは、それぞれ独立してHまたはC1〜6アルキルであり、
RBは、それぞれ独立してHまたはC1〜6アルキルであり、
RCは、CycA、AryAまたはHetAで置換されたC1〜6アルキルであり、あるいは、XがN(RK)でありおよびR1がN(RC)部分を含むとき、RCおよびRKは、(i)RKが結合しているN原子と、(ii)RCが結合しているN原子と、(iii)R1が結合している環炭素と、および(iv)XとR1が結合している環炭素との間の0、1または2個の環炭素と、一緒になって5〜7員ジアザシクロアルキル融合環を形成し、RCおよびRKから得られた融合環の一部はオキソまたはC1〜6アルキルで場合によって置換された1〜4個のメチレン鎖であり、
RDおよびREはそれぞれ独立して、HまたはC1〜6アルキルであり、またはこれら両方が結合している窒素と一緒になって、RDおよびREが結合している窒素に加えてN、OおよびSから選択されたヘテロ原子(Sは場合によってS(O)またはS(O)2に酸化されている。)を場合によって含有する4〜7員飽和複素環を形成し、前記飽和複素環は、それぞれ独立してC1〜6アルキルまたはS(O)2−C1〜6アルキルである1個または2個の置換基で場合によって置換されており、
RFは、C1〜6アルキルであり、あるいは、XがN(RK)でありおよびR1がSRFまたはORFであるとき、RFおよびRKは(i)RKが結合しているN原子と、(ii)RFが結合しているSまたはO原子と、(iii)R1が結合した環炭素と、および(iv)XとR1が結合している環炭素との間の0、1または2個の環炭素と、一緒になって5〜7員オキシアザシクロアルキル融合環またはチオアザシクロアルキル融合環を形成し、RFおよびRKから得られた融合環の一部は1〜4個のメチレン鎖であり、
CycAはそれぞれ独立して、全部で1個から6個の置換基で場合によって置換されたC3〜8シクロアルキルであり、
(i)0個から6個の置換基はそれぞれ独立して、
(1)ハロゲン、
(2)CN、
(3)C1〜6アルキル、
(4)OH、
(5)O−C1〜6アルキル、
(6)C1〜6ハロアルキル、または
(7)O−C1〜6ハロアルキルであり、
(ii)0個から2個の置換基はそれぞれ独立して、
(1)CycD、
(2)AryD、
(3)HetD、または
(4)CycD、AryDもしくはHetDで置換されたC1〜6アルキルであり、
CycBおよびCycCはそれぞれ独立してCycAと同じ定義を有しており、
AryAはそれぞれ独立して、全部で1個から5個の置換基で場合によって置換されたアリールであり、
(i)0個から5個の置換基はそれぞれ独立して、
(1)C1〜6アルキル、
(2)OH、O−C1〜6アルキル、O−C1〜6ハロアルキル、CN、NO2、N(RA)RB、C(O)N(RA)RB、C(O)RA、CO2RA、SRA、S(O)RA、S(O)2RA、S(O)2N(RA)RB、N(RA)C(O)RB、N(RA)CO2RB、N(RA)S(O)2RB、N(RA)S(O)2N(RA)RB、OC(O)N(RA)RB、N(RA)C(O)N(RA)RBまたはN(RA)C(O)C(O)N(RA)RBで置換されたC1〜6アルキル、
(3)O−C1〜6アルキル、
(4)C1〜6ハロアルキル、
(5)O−C1〜6ハロアルキル、
(6)OH、
(7)ハロゲン、
(8)CN、
(9)NO2、
(10)N(RA)RB、
(11)C(O)N(RA)RB、
(12)C(O)RA、
(13)C(O)−C1〜6ハロアルキル、
(14)C(O)ORA、
(15)OC(O)N(RA)RB、
(16)SRA、
(17)S(O)RA、
(18)S(O)2RA、
(19)S(O)2N(RA)RB、
(20)N(RA)S(O)2RB、
(21)N(RA)S(O)2N(RA)RB、
(22)N(RA)C(O)RB、
(23)N(RA)C(O)N(RA)RB、
(24)N(RA)C(O)−C(O)N(RA)RB、または
(25)N(RA)CO2RBであり、
(ii)0個から2個の置換基はそれぞれ独立して、
(1)CycD、
(2)AryD、
(3)HetD、または
(4)CycD、AryDもしくはHetDで置換されたC1〜6アルキルであり、
AryBおよびAryCはそれぞれ独立して、AryAと同一の定義を有し、
HetAはそれぞれ独立して、全部で1個から5個の置換基で場合によって置換されたヘテロアリールであり、
(i)0個から5個の置換基はそれぞれ独立して、
(1)C1〜6アルキル、
(2)OH、O−C1〜6アルキル、O−C1〜6ハロアルキル、CN、NO2、N(RA)RB、C(O)N(RA)RB、C(O)RA、CO2RA、SRA、S(O)RA、S(O)2RA、S(O)2N(RA)RB、N(RA)C(O)RB、N(RA)CO2RB、N(RA)S(O)2RB、N(RA)S(O)2N(RA)RB、OC(O)N(RA)RB、N(RA)C(O)N(RA)RBまたはN(RA)C(O)C(O)N(RA)RBで置換されたC1〜6アルキル、
(3)O−C1〜6アルキル、
(4)C1〜6ハロアルキル、
(5)O−C1〜6ハロアルキル、
(6)OH、
(7)オキソ、
(8)ハロゲン、
(9)CN、
(10)NO2、
(11)N(RA)RB、
(12)C(O)N(RA)RB、
(13)C(O)RA、
(14)C(O)−C1〜6ハロアルキル、
(15)C(O)ORA、
(16)OC(O)N(RA)RB、
(17)SRA、
(18)S(O)RA、
(19)S(O)2RA、
(20)S(O)2N(RA)RB、
(21)N(RA)S(O)2RB、
(22)N(RA)S(O)2N(RA)RB、
(23)N(RA)C(O)RB、
(24)N(RA)C(O)N(RA)RB、
(25)N(RA)C(O)−C(O)N(RA)RB、または
(26)N(RA)CO2RBであり、
(ii)0個から2個の置換基はそれぞれ独立して、
(1)CycD、
(2)AryD、
(3)HetD、または
(4)CycD、AryDもしくはHetDで置換されたC1〜6アルキルであり、
HetBおよびHetDはそれぞれ独立して、HetAと同一の定義を有し、
CycDはそれぞれ独立して、それぞれが独立してハロゲン、C1〜6アルキル、OH、O−C1〜6アルキルまたはC1〜6ハロアルキルである1個から4個の置換基で場合によって置換されているC3〜8シクロアルキルであり、
AryDはそれぞれ独立してフェニルまたはナフチルであり、前記フェニルまたはナフチルは、それぞれが独立してaryAの定義の(i)部で前述した置換基(1)から(25)のいずれか1つである1個から5個の置換基で場合によって置換されており、
HetDはそれぞれ独立して、N、OおよびSから独立して選択された1個から4個のヘテロ原子を含有する5または6員ヘテロ芳香族環であり、前記ヘテロ芳香族環は、それぞれが独立してハロゲン、C1〜6アルキル、C1〜6ハロアルキル、O−C1〜6アルキル、O−C1〜6ハロアルキルまたはヒドロキシである1個から4個の置換基で場合によって置換されており、
アリールはそれぞれ独立して、(i)フェニル、(ii)少なくとも1個の環が芳香族である9または10員2環の融合炭素環系、または(iii)少なくとも1個の環が芳香族である11から14員3環の融合炭素環系であり、
ヘテロアリールはそれぞれ独立して、(i)N、OおよびSから独立して選択された1個から4個のヘテロ原子(Nはそれぞれ、場合によってオキシドの形態である。)を含有する5または6員ヘテロ芳香族環、または(ii)N、OおよびSから独立して選択された1個から4個のヘテロ原子を含有する9または10員2環の融合環系(1個または両方の環が1個または複数のヘテロ原子を含有し、少なくとも1個の環が芳香族であり、Nはそれぞれ場合によってオキシドの形態であり、芳香族ではない環のSはそれぞれ場合によってS(O)またはS(O)2である。)であり、
ただし、
(A)mが0であり、XがOであるとき、R1はHではなくおよびC1〜6アルキルではなく、
(B)mが0であり、XがOでありおよび−X[−C(R5R6)nC(R7R8)]−部分が−OCH2−または−OCH2CH2−または−OCH2CH2CH2−であるとき、R1およびR2は一緒になって環を形成せず、
(C)XがN(RK)でありおよびRKが
(1)H、
(2)C1〜6アルキル、
(3)Tで置換されたC1〜6アルキル(TはCO2RA、CN、SO2RA、N(RD)RE、C(O)N(RD)REまたはN(RA)−C(O)RBである。)、
(4)C1〜6ハロアルキル、
(5)C(O)RA、
(6)C(O)−C1〜6ハロアルキル、
(8)C(O)−U(UはAryBまたはHetBである。)、
(9) C(O)−C1〜6アルキレン−U、
(10) C(O)N(RD)RE、
(11) C(O)−C1〜6アルキレン−N(RD)RE、
(14) C(O)C(O)−N(RD)RE(RDおよびREが、これら両方が結合しているNと一緒になって飽和複素環を形成しているときを除く)、
(16)SO2RA、
(18)SO2−C1〜6アルキレン−U、または
(21)Uで置換されたC1〜6アルキル(Uで置換されたC1〜6アルキルがCH2−HetBであり、HetBが1個から4個のN原子、0個または1個のO原子、0個または1個のS原子から独立して選択された2個から4個のヘテロ原子を含有する5員ヘテロ芳香族環である(前記ヘテロ芳香族環は環炭素原子を介して−CH2−部分に結合し、メチル基で場合によって置換されており、mは0であり、−C(R5R6)nC(R7R8)−部分は−CH2CH2−である。)ときを除く。)であるとき、
R1は、
(4)Vで置換されたC1〜6アルキル(Vは、S(O)RA、N(RA)−C(O)C(O)−N(RD)RE、N(RA)−SO2RB、N(RA)−C1〜6アルキレン−SO2RB、N(RA)C(O)−C1〜6アルキレン−SO2RB、N(RA)−SO2N(RD)RE、N(RA)−CO2RBまたはN(RA)−C(O)N(RD)RE(N(RA)−C(O)N(RD)REがNH−C(O)NH2以外のとき)である。)、
(5)Wで置換されたC1〜6アルキル(Wは、O−C1〜6アルキレン−CycA、O−C1〜6アルキレン−AryA、O−C1〜6アルキレン−HetA、S(O)j−C1〜6アルキレン−CycA、S(O)j−C1〜6アルキレン−AryA、S(O)j−C1〜6アルキレン−HetA、N(RA)−C(O)−AryAまたはN(RA)−C(O)−HetAである。)、
(7)RDおよびREが、これら両方が結合しているNと一緒になって場合によって置換された飽和複素環を形成するとき、N(RA)−SO2N(RD)RE、
(10)RCおよびRKが場合によって置換された融合ジアザシクロアルキル環の形成に関与しているとき、N(RC)RA、
(12)RCおよびRKが場合によって置換された融合ジアザシクロアルキル環の形成に関与しているとき、N(RC)−C(O)RA、
(13)RFおよびRKが融合チオアザシクロアルキル環の形成に関与しているとき、S(O)jRF、
(14)RFおよびRKが融合オキシアザシクロアルキル環の形成に関与しているとき、ORF、
(16)CycA、
(21)N(RA)−C(O)−HetA、
(22)RDおよびREが、これら両方が結合しているNと一緒になって場合によって置換された飽和複素環を形成するとき、N(RA)−C(O)−N(RD)RE、
(23)RCおよびRKが場合によって置換された融合ジアザシクロアルキル環の形成に関与しているとき、N(RC)−C(O)−CycA、
(24)RCおよびRKが場合によって置換された融合ジアザシクロアルキル環の形成に関与しているとき、N(RC)−C(O)−AryA、
(25)N(RC)−C(O)−HetA、
(26)(i)RDおよびREが、これら両方が結合しているNと一緒になって場合によって置換された飽和複素環を形成しまたは(ii)RCおよびRKが場合によって置換された融合ジアザシクロアルキル環の形成に関与しているとき、N(RC)−C(O)−N(RD)RE、
(27)N(RA)−C(O)C(O)−CycA、
(28)N(RA)−C(O)C(O)−AryA、
(29)N(RA)−C(O)C(O)−HetA、
(30)N(RA)−C(O)C(O)−N(RD)RE、
(31)N(RC)−C(O)C(O)−CycA、
(32)N(RC)−C(O)C(O)−AryA、
(33)N(RC)−C(O)C(O)−HetA、または
(34)N(RC)−C(O)C(O)−N(RD)REであり、または
(D)mが0であり、−C(R5R6)nC(R7R8)−部分が−CH2CH2−であり、XがN(RK)であり、RKがCH2−HetBであり、HetBが1個から4個のN原子、0個または1個のO原子および0個または1個のS原子から独立して選択された2個から4個のヘテロ原子を含有する5員ヘテロ芳香族環である(前記ヘテロ芳香族環は環炭素原子を介して−CH2−部分に結合しておりおよびメチル基で場合によって置換されている。)とき、
(d1)R1は条件Cで定義された通りであり、または
(d2)R1およびR2はいずれもメチルであり、R9はHであり、R10は4−フルオロベンジルである。)
【請求項2】
下式の化合物である、請求項1に記載の化合物またはこの医薬として許容される塩。
【化4】
【請求項3】
XがN(RK)またはOである、請求項2に記載の化合物またはこの医薬として許容される塩。
【請求項4】
R9がHであり、
R10が、
(1)CH2−フェニルまたはCH2−HetC(前記フェニルは全部で1個から3個の置換基で場合によって置換されており、(i)0個から3個の置換基はそれぞれ独立して、ブロモ、クロロ、フルオロ、C1〜4アルキル、CF3、C(O)NH2、C(O)NH(C1〜4アルキル)、C(O)N(C1〜4アルキル)2、S−C1〜4アルキル、SO2−C1〜4アルキルまたはSO2N(C1〜4アルキル)2であり、(ii)0から1個の置換基は、イミダゾリル、トリアゾリル、オキサジアゾリル、ピロリルおよびピラゾリルからなる群から選択されたヘテロ芳香族であり、前記ヘテロ芳香族環は、それぞれが独立してCl、Br、F、C1〜4アルキル、CF3、O−C1〜4アルキル、OCF3またはOHである1個または2個の置換基で場合によって置換されている。)、
(2)CH2−HetC(HetCは、(i)1個から4個のN原子、0個から1個のO原子および0個から1個のS原子から独立して選択された全部で1個から4個のヘテロ原子を含有する5または6員ヘテロ芳香族環または(ii)9または10員の2環の融合環系であるヘテロアリール(1個の環はベンゼン環であり、もう1個の環は0個から3個のN原子、0個から1個のO原子および0個から1個のS原子から独立して選択された1個から3個のヘテロ原子を含有する5または6員ヘテロ芳香族環であり、前記ヘテロアリールはそれぞれ独立してCl、Br、FまたはC1〜4アルキルである1個から3個の置換基で場合によって置換されている。)である、請求項3に記載の化合物またはこの医薬として許容される塩。
【請求項5】
XがN(RK)またはOであり、
RKが、
(1)H、
(2)C1〜4アルキル、
(3)Tで置換されたC1〜4アルキル(TはCO2RA、CN、N(RD)REまたはC(O)N(RD)REである。)、
(4)C(O)RA、
(5)C(O)−C1〜4フルオロアルキル、
(6)CO2RA、
(7)SO2RA、
(8)SO2−AryB、
(9)SO2N(RD)RE、
(10)C(O)N(RD)RE、
(11)C(O)C(O)−N(RD)RE、
(12)C(O)−C1〜4アルキレン−N(RD)RE、
(13)CycB、
(14)Uで置換されたC1〜4アルキル(UはCycB、AryBまたはHetBである。)、または、
(15)C(O)N(RA)−C1〜4アルキレン−HetBで置換されたはC1〜4アルキルであり、
R1が、
(1)H、
(2)C1〜4アルキル、
(3)Vで置換されたC1〜4アルキル(VはOH、O−C1〜4アルキル、SRA、S(O)RA、SO2RA、N(RD)RE、C(O)N(RD)RE、N(RA)−C(O)C(O)−N(RD)RE、N(RA)−C(O)RB、N(RA)−SO2RB、N(RA)−C1〜4アルキレン−SO2RB、N(RA)C(O)−C1〜4アルキレン−SO2RB、N(RA)−SO2N(RD)REまたはN(RA)−CO2RBである。)、
(4)Wで置換されたC1〜4アルキル(Wは、CycA、AryA、HetA、O−C1〜4アルキレン−AryA、O−C1〜4アルキレン−HetAまたはN(RA)−C(O)−HetAである。)、
(5)N(RA)−SO2RB、
(6)N(RA)−SO2N(RD)RE、
(7)N(RA)−CO2RB、
(8)N(RD)RE、
(9)N(RC)RA、
(10)N(RA)−C(O)RB、
(11)N(RC)−C(O)RA、
(12)SRF、S(O)RFまたはS(O)2RF、
(13)N(RA)−C(O)−HetA、
(14)N(RC)−C(O)−N(RD)RE、
(15)N(RA)−C(O)C(O)−N(RD)RE、または
(16)N(RC)−C(O)C(O)−N(RD)REであり、
R2がHまたはC1〜4アルキルであり、または、R1およびR2がこれら両方が結合している環炭素原子と一緒になって(i)3から6員飽和炭素環または(ii)N、OおよびSから選択された(前記NはC1〜4アルキルで場合によって置換されており、前記Sは場合によってS(O)またはS(O)2に酸化されている。)1個のヘテロ原子を含有する6員飽和複素環を形成し、
R3がそれぞれ独立して、HまたはC1〜4アルキルであり、R4がそれぞれ独立してHまたはC1〜4アルキルであり、または、同一炭素原子に結合しているR3およびR4が一緒になってオキソを形成し、
R5がそれぞれ独立してHまたはC1〜4アルキルであり、R6がそれぞれ独立してHまたはC1〜4アルキルであり、または、同一炭素原子に結合しているR5およびR6が一緒になってオキソを形成し、
R7が、HまたはC1〜4アルキルであり、
R8が、HまたはC1〜4アルキルであり、または、R7およびR8が一緒になってオキソを形成し、
R9が、HまたはC1〜4アルキルであり、
R10が、CycC、AryCまたはHetCで置換されたC1〜4アルキルであり、
RAが、それぞれ独立してHまたはC1〜4アルキルであり、
RBが、それぞれ独立してHまたはC1〜4アルキルであり、
RCが、CycA、AryAまたはHetAで置換されたC1〜4アルキルであり、または、XがN(RK)でありおよびR1がN(RC)部分を含むとき、RCおよびRKは(i)RKが結合しているN原子と、(ii)RCが結合しているN原子と、(iii)R1が結合している環炭素とおよび(iv)XとR1が結合した環炭素との間の0、1または2個の環炭素と、一緒になって5もしくは6員ジアザシクロアルキル融合環を形成し、RCおよびRKから得られた融合環の一部はオキソまたはC1〜4アルキルで場合によって置換された1〜3個のメチレン鎖であり、
RDおよびREがそれぞれ独立して、HまたはC1〜4アルキルであり、またはこれら両方が結合している窒素と一緒になって、RCおよびRDが結合している窒素に加えてN、OおよびSから選択されたヘテロ原子(前記Sは場合によってS(O)またはS(O)2に酸化されている。)を場合によって含有する5もしくは6員飽和複素環を形成し、前記飽和複素環は、それぞれ独立してC1〜4アルキルまたはS(O)2−C1〜4アルキルである1個または2個の置換基で場合によって置換されており、
RFがC1〜4アルキルであり、あるいは、XがN(RK)でありおよびR1がSRFであるとき、RFおよびRKは(i)RKが結合しているN原子と、(ii)RFが結合しているS原子と、(iii)R1が結合している環炭素とおよび(iv)XとR1が結合している環炭素との間の0、1または2個の環炭素と、一緒になって5または6員融合チオアザシクロアルキル環を形成し、RFおよびRKから得られた前記融合環の一部は1〜3個のメチレン鎖であり、
CycAがそれぞれ独立して、それぞれが独立してC1〜4アルキル、OHまたはO−C1〜4アルキルである1個または2個の置換基で場合によって置換されたC3〜6シクロアルキルであり、
CycBがそれぞれ独立して、C1〜4アルキル、OHまたはO−C1〜4アルキルである1個または2個の置換基で場合によって置換されたC3〜6シクロアルキルであり、
CycCがそれぞれ独立して、C1〜4アルキル、OHまたはO−C1〜4アルキルである1個または2個の置換基で場合によって置換されたC3〜6シクロアルキルであり、
AryAがそれぞれ独立して、フェニルまたはナフチルであり、前記フェニルまたはナフチルは、それぞれが独立して、
(1)OH、O−C1〜4アルキル、O−C1〜4ハロアルキル、CN、N(RA)RB、C(O)N(RA)RB、C(O)RA、CO2RA、SRA、S(O)RA、SO2RAまたはS(O)2N(RA)RBで場合によって置換されたC1〜4アルキル、
(2)O−C1〜4アルキル、
(3)C1〜4ハロアルキル、
(4)O−C1〜4ハロアルキル、
(5)OH、
(6)ハロゲン、
(7)CN、
(8)NO2、
(9)N(RA)RB、
(10)C(O)N(RA)RB、
(11)C(O)RA、
(12)C(O)−C1〜4ハロアルキル、
(13)CO2RA、
(14)SRA、
(15)S(O)RA、
(16)SO2RA、または
(17)SO2N(RA)RBである1個から3個の置換基で場合によって置換されており、
AryBが独立して、AryAと同一の定義を有し、
AryCがフェニルまたはナフチルであり、前記フェニルまたはナフチルは、
(i)それぞれが独立して、AryAの定義で前述した置換基(1)から(17)のいずれか1個である1個から3個の置換基で場合によって置換されており、
(ii)(1)AryD、
(2)HetD、
(3)CycDまたは
(4)CycD、AryDもしくはHetDで置換されたC1〜4アルキルで場合によって置換されており、
HetAがそれぞれ独立して、0個から4個のN原子、0個または1個のO原子、および0個または1個のS原子から独立して選択された1個から4個のヘテロ原子を含有する5または6員ヘテロ芳香族環であり、Nはそれぞれ場合によってオキシドの形態であり、前記ヘテロ芳香族環は、それぞれが独立して、ハロゲン、C1〜4アルキルまたはOHである1個から3個の置換基で場合によって置換されており、
HetBが、0個から4個のN原子、0個または1個のO原子および0個または1個のS原子から独立して選択された1個から4個のヘテロ原子を含有する5または6員ヘテロ芳香族環であり、前記ヘテロ芳香族環は、それぞれが独立して、ハロゲン、C1〜4アルキルまたはOHである1個から3個の置換基で場合によって置換されており、
HetCが、0個から4個のN原子、0個または1個のO原子および0個または1個のS原子から独立して選択された1個から4個のヘテロ原子を含有する5または6員ヘテロ芳香族環であり、Nはそれぞれ場合によってオキシドの形態であり、前記ヘテロ芳香族環は、
(i)それぞれが独立して、ハロゲン、C1〜4アルキルまたはOHである1個から3個の置換基で場合によって置換されており、
(ii)AryD、HetD、CycDまたはAryD、HetDもしくはCycDで置換されたC1〜4アルキルで場合によって置換されており、
CycDがそれぞれ独立して、それぞれが独立してC1〜4アルキル、OHまたはO−C1〜4アルキルである1個または2個の置換基で場合によって置換されているC3〜6シクロアルキルであり、
AryDがそれぞれ独立してフェニルまたはナフチルであり、前記フェニルまたはナフチルは、それぞれが独立して、AryAの定義で前述した置換基(1)から(17)のいずれか1個である1個から3個の置換基で場合によって置換されており、
HetDはそれぞれ独立して、0個から4個のN原子、0個または1個のO原子および0個または1個のS原子から選択された1個から4個のヘテロ原子を含有する5または6員ヘテロ芳香族環であり、前記ヘテロ芳香族環は、それぞれが独立して、ハロゲン、C1〜4アルキルまたはOHである1個から3個の置換基で場合によって置換されており、
ただし、
(A)mが0であり、XがOであるとき、R1はHではなくおよびC1〜4アルキルではなく、
(B)mが0であり、XがOでありおよび−X[−C(R5R6)nC(R7R8)]−部分が−OCH2−または−OCH2CH2−または−OCH2CH2CH2−であるとき、R1およびR2は一緒になって環を形成せず、
(C)XがN(RK)ででありおよびRKが
(1)H、
(2)C1〜4アルキル、
(3)Tで置換されたC1〜4アルキル(TはCO2RA、CN、N(RD)REまたはC(O)N(RD)REである。)、
(4)C(O)RA、
(5)C(O)−C1〜4フルオロアルキル、
(7)SO2RA、
(10)C(O)N(RD)RE、
(11)C(O)C(O)−N(RD)RE(RDおよびREが、これら両方が結合しているNと一緒になって飽和複素環を形成しているときを除く。)、
(12)C(O)−C1〜4アルキレン−N(RD)RE、または
(14)Uで置換されたC1〜4アルキル(Uで置換されたC1〜4アルキルがCH2−HetBであり、HetBが1個から4個のN原子、0個または1個のO原子および0個または1個のS原子から独立して選択された2個から4個のヘテロ原子を含有する5員ヘテロ芳香族環である(前記ヘテロ芳香族環は環炭素原子を介して−CH2−部分に結合しており、メチル基で場合によって置換されており、mは0でありおよび−C(R5R6)nC(R7R8)−部分は−CH2CH2−である。)ときを除く。)であるとき、
R1は、
(3)Vで置換されたC1〜4アルキル(Vは、S(O)RA、N(RA)−C(O)C(O)−N(RD)RE、N(RA)−SO2RB、N(RA)−C1〜4アルキレン−SO2RB、N(RA)C(O)−C1〜4アルキレン−SO2RB、N(RA)−SO2N(RD)REまたはN(RA)−CO2RBである。)、
(4)Wで置換されたC1〜4アルキル(Wは、O−C1〜4アルキレン−AryA、O−C1〜4アルキレン−HetAまたはN(RA)−C(O)−HetAある。)、
(6)RDおよびREが、これら両方が結合しているNと一緒になって場合によって置換された飽和複素環を形成しているとき、N(RA)−SO2N(RD)RE、
(9)RCおよびRKが場合によって置換された融合ジアザシクロアルキル環の形成に関与しているとき、N(RC)RA、
(11)RCおよびRKが場合によって置換された融合ジアザシクロアルキル環の形成に関与しているとき、N(RC)−C(O)RA、
(12)RFおよびRKが融合チオアザシクロアルキル環の形成に関与しているとき、SRF、S(O)RFまたはS(O)2RF、
(13)N(RA)−C(O)−HetA、
(14)(i)RDおよびREがこれら両方が結合しているNと一緒になって場合によって置換された飽和複素環を形成しているときまたは(ii)RCおよびRKが場合によって置換された融合ジアザシクロアルキル環の形成に関与しているとき、N(RC)−C(O)−N(RD)RE、
(15)N(RA)−C(O)C(O)−N(RD)RE、または
(16)N(RC)−C(O)C(O)−N(RD)RE
であり、または
(D)mが0であり、−C(R5R6)nC(R7R8)部分が−CH2CH2−であり、XがN(RK)であり、RKがCH2−HetBであり、HetBが1個から4個のN原子、0個または1個のO原子および0個または1個のS原子から独立して選択された2個から4個のヘテロ原子を含有する5員ヘテロ芳香族環である(前記ヘテロ芳香族環は環炭素原子を介して−CH2−部分に結合しており、メチル基で場合によって置換されている。)とき、
(d1)R1は条件Cで定義された通りであり、または
(d2)R1およびR2はいずれもメチルであり、R9はHであり、R10は4−フルオロベンジルである
請求項1に記載の化合物またはこれらの医薬として許容される塩。
【請求項6】
下式の化合物である、請求項5に記載の化合物またはこの医薬として許容される塩。
【化5】
【請求項7】
R1およびR2がいずれもメチルであり、
R5、R6、R7およびR8がいずれもHであり、
R10が4−フルオロベンジルであり、
RKがCH2−HetBであり、
HetBが1個から4個のN原子、0個または1個のO原子および0個または1個のS原子から独立して選択された2個から4個のヘテロ原子を含有する5員ヘテロ芳香族環であり、前記ヘテロ芳香族環は、環炭素原子を介して−CH2−部分に結合しており、メチル基で場合によって置換されている、式IIIである、請求項6に記載の化合物またはこの医薬として許容される塩。
【請求項8】
R1がN(RA)−C(O)C(O)−N(CRD)REまたはN(RC)−C(O)C(O)−N(RD)REであり、
R2がHである、式II、III、V、VIまたはVIIの化合物である、請求項6に記載の化合物またはそれらの医薬として許容される塩。
【請求項9】
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−7’−メチル−4’−オキソ−6’,7’−ジヒドロ−4’H−スピロ[シクロヘキサン−1,8’−イミダゾ[1,5−a]ピリミジン]−2’−カルボキシアミド、
N−[4−フルオロ−2−(メチルスルホニル)ベンジル]−3−ヒドロキシ−7,8,8−トリメチル−4−オキソ−4,6,7,8−テトラヒドロイミダゾ[1,5−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−8−ヒドロキシ−7−オキソ−2,3,7,10b−テトラヒドロ[1,3]チアゾロ[3’,2’:3,4]イミダゾ[1,5−a]ピリミジン−9−カルボキシアミド、
3−ヒドロキシ−7,8,8−トリメチル−N−[2−(メチルチオ)ベンジル]−4−オキソ−4,6,7,8−テトラヒドロイミダゾ[1,5−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−8,8−ジメチル−4−オキソ−7−(ピリジン−3−イルメチル)−4,6,7,8−テトラヒドロイミダゾ[1,5−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−8,8−ジメチル−4,6−ジオキソ−4,6,7,8−テトラヒドロイミダゾ[1,5−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
9−[(ベンジルオキシ)メチル]−N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
8−アセチル−N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9−(ヒドロキシメチル)−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
9−[(ベンジルオキシ)メチル]−N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−8−メチル−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
8−アセチル−9−[(ベンジルオキシ)メチル]−N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
9−[(ジメチルアミノ)メチル]−8−[(ジメチルアミノ)(オキソ)アセチル]N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
8−アセチル−9−[(ジメチルアミノ)メチル]−N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
9−[(ジメチルアミノ)メチル]−N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−8−(1,3−オキサゾール−4−イルメチル)−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
9−[(ジメチルアミノ)メチル]−N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−8−[(1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)メチル]−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
9−[(ジメチルアミノ)メチル]−N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−8−メチル−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−[(2−{[(4−フルオロベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−8−メチル−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−9−イル)メチル]−N,N’,N’−トリメチルエタンジアミド、
9−{[[(ジメチルアミノ)スルホニル](メチル)アミノ]メチル}−N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−8−メチル−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−8−メチル−9−({メチル[(メチルスルホニル)アセチル]アミノ}メチル)−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−8−メチル−9−{[メチル(メチルスルホニル)アミノ]メチル}−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−8−メチル−9−{[メチル(ピリジン−2−イルカルボニル)アミノ]メチル}−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−8−メチル−9−({メチル[(1−オキシドピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}メチル)−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
メチル9−[(ジメチルアミノ)メチル]−2−{[(4−フルオロベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−4−オキソ−4,6,7,9−テトラヒドロ−8H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−8−カルボキシラート
9−[(ジメチルアミノ)メチル]−N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−8−(メチルスルホニル)−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
9−[(ジメチルアミノ)メチル]−N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9−[(メチルチオ)メチル]−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−8−メチル−9−[(メチルスルホニル)メチル]−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3’−ヒドロキシ−4′−オキソ−2,3,5,6,7’,8’−ヘキサヒドロ−4’H,6’H−スピロ[ピラン−4,9’−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン]−2’−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3′−ヒドロキシ−8’−メチル−4’−オキソ−2,3,5,6,7’,8’−ヘキサヒドロ−4’H,6’H−スピロ[ピラン−4,9’−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン]−2’−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9−メチル−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−8,9−ジメチル−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
8−アセチル−N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9−メチル−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
8−[(ジメチルアミノ)(オキソ)アセチル]−N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9−メチル−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9−メチル−8−[(1−メチル−1H−ピラゾール−5−イル)メチル]−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9−メチル−8−(1,3−オキサゾール−4−イルメチル)−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3’−ヒドロキシ−8’−[(1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)メチル]−4’−オキソ−2,3,5,6,7’,8’−ヘキサヒドロ−4’H,6’H−スピロ[ピラン−4,9’−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン]−2’−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3’−ヒドロキシ−8’−[(1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)メチル]−4’−オキソ−7’,8’−ジヒドロ−4’H,6’H−スピロ[シクロプロパン−1,9’−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン]−2’−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3’−ヒドロキシ−8’−(1,3−オキサゾール−4−イルメチル)−4’−オキソ−7’,8’−ジヒドロ−4’H,6’H−スピロ[シクロプロパン−1,9’−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン]−2’−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9,9−ジメチル−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−8,9,9−トリメチル−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
8−[(ジメチルアミノ)(オキソ)アセチル]−N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9,9−ジメチル−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
8−アセチル−N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9,9−ジメチル−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9,9−ジメチル−8−(メチルスルホニル)−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(3−クロロ−4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−8,9,9−トリメチル−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−[4−フルオロ−2−(メチルスルホニル)ベンジル]−3−ヒドロキシ−8,9,9−トリメチル−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(3−ブロモ−4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−8,9,9−トリメチル−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−{4−フルオロ−2−(メチルアミノ)カルボニル]ベンジル}−3−ヒドロキシ−8,9,9−トリメチル−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9,9−ジメチル−4−オキソ−8−(1H−ピラゾール−5−イルメチル)−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9,9−ジメチル−4−オキソ−8−(ピラジン−2−イルメチル)−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9,9−ジメチル−8−(1,3−オキサゾール−4−イルメチル)−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9,9−ジメチル−8−(1,3−オキサゾール−5−イルメチル)−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9,9−ジメチル−8−(2−モルホリン−4−イルメチル)−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9,9−ジメチル−4−オキソ−8−(1H−1,2,3−トリアゾール−5−イルメチル)−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N8−エチル−N2−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9,9−ジメチル−4−オキソ−4,6,7,9−テトラヒドロ−8H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2,8−ジカルボキシアミド、
8−[(ジメチルアミノ)スルホニル]−N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9,9−ジメチル−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9,9−ジメチル−4−オキソ−8−(ピリジン−2−イルメチル)−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9,9−ジメチル−4−オキソ−8−(2−ピリジン−2−イルメチル)−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9,9−ジメチル−8−[(1−メチル−1H−ピラゾール−5−イル)メチル]−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9,9−ジメチル−8−[(1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)メチル]−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9,9−ジメチル−4−オキソ−8−(1H−ピラゾール−5−イルメチル)−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9,9−ジメチル−4−オキソ−8−(1,3−チアゾール−5−イルメチル)−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
8−[2−(ジメチルアミノ)−2−オキソエチル]−N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9,9−ジメチル−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
8−[2−(ジメチルアミノ)エチル]−N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9,9−ジメチル−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
8−[2−(ジメチルアミノ)−1−オキソエチル]−N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9,9−ジメチル−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9,9−ジメチル−8−[(5−メチルイソオキサゾール−3−イル)メチル]−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
8−[2−(ジエチルアミノ)エチル]−N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9,9−ジメチル−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9,9−ジメチル−8−[(1−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)メチル]−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9,9−ジメチル−8−[(2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)メチル]−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9,9−ジメチル−8−[(3−メチルイソキサゾール−5−イル)メチル]−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9,9−ジメチル−8−[(3−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)メチル]−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
8−(シアノメチル)−N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9,9−ジメチル−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9,9−ジメチル−4−オキソ−8−(1H−テトラゾール−5−イルメチル)−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9,9−ジメチル−8−[(1−メチル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル]−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9,9−ジメチル−8−[(1−メチル−1H−1,2,3−トリアゾール−5−イル)メチル]−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9,9−ジメチル−8−(2−モルホリン−4−イル−2−オキソエチル)−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9,9−ジメチル−4−オキソ−8−(2−オキソ−ピロリジン−1−イルエチル)−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9,9−ジメチル−8−[2−(メチルアミノ)−2−オキソエチル]−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
(2−{[(4−フルオロベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−9,9−ジメチル−4−オキソ−4,6,7,9−テトラヒドロ−8H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−8−イル)酢酸、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9,9−ジメチル−8−[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)−2−オキソエチル]−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9,9−ジメチル−8−(1,3,4−オキサジアゾール−2−イルメチル)−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9,9−ジメチル−4−オキソ−8−{2−オキソ−2−[(ピリジン−4−イルメチル)アミノ]エチル}−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9,9−ジメチル−8−(1,3−オキサゾール−2−イルメチル)−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9,9−ジメチル−8−[(5−メチル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)メチル]−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9,9−ジメチル−8−[(1−メチル−1H−テトラゾール−5−イル)メチル]−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9,9−ジメチル−8−[(2−メチル−1H−テトラゾール−5−イル)メチル]−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
8−ベンジル−N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9,9−ジメチル−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9,9−ジメチル−8−[(5−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)メチル]−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
8−(2−アミノ−2−オキソエチル)−N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9,9−ジメチル−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9,9−ジメチル−8−[(5−メチル−1,3−オキサゾール−2−イル)メチル]−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9,9−ジメチル−8−[(4−メチル−1,3−オキサゾール−2−イル)メチル]−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
(2−{[(4−フルオロベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−4−オキソ−4,6,7,9−テトラヒドロ−8H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−8−イル)酢酸、
8−ベンジル−N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−4−オキソ−8−(1H−1,2,3−トリアゾール−5−イルメチル)−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−8−メチル−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
8−[(ジメチルアミノ)(オキソ)アセチル]−N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
8−アセチル−N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−4−オキソ−8−(トリフルオロアセチル)−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−8−[(4−メチルフェニル)スルホニル]−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−4,7−ジオキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
7−ベンジル−N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−4,6−ジオキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピリミド[1,6−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−7−メチル−4,6−ジオキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピリミド[1,6−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9,9−ジメチル−4−オキソ−8,9−ジヒドロ−4H−ピリミド[2,1−d][1,2,5]チアジアジン−2−カルボキシアミド7,7−ジオキシド、
(+)N−[2−{[(4−フルオロベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−4−オキソ−8−(2−フェニルエチル)−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル]−N,N′,N′−トリメチルエタンジアミド、
(−)N−[2−{[(4−フルオロベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−4−オキソ−8−(2−フェニルエチル)−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル]−N,N′,N′−トリメチルエタンジアミド、
N−(8−(ジメチルアミノ)(オキソ)アセチル]−2−{[(4−フルオロベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N′,N′−トリメチルエタンジアミド、
N−(シクロヘキシルメチル)−N−(2−{[(4−フルオロベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−8−メチル−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N′,N′−ジメチルエタンジアミド、
N−(2−{[(4−フルオロベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−8−メチル−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N−ベンジル−N′,N′−ジメチルエタンジアミド、
N−(8−ベンジル−2−{[(4−フルオロベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N′,N′−トリメチルエタンジアミド、
N−[2−{[(4−フルオロベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−8−(メチルスルホニル)−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル]−N,N′,N′−トリメチルエタンジアミド、
(+)N−(2−{[(3−クロロ−4−フルオロベンジル)アミノ]カルボニル}−8−シクロプロピル−3−ヒドロキシ−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N′,N′−トリメチルエタンジアミド、
(−)N−(2−{[(3−クロロ−4−フルオロベンジル)アミノ]カルボニル}−8−シクロプロピル−3−ヒドロキシ−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N′,N′−トリメチルエタンジアミド、
(+)N−(2−{[(3−クロロ−4−メチルベンジル)アミノ]カルボニル}−8−シクロプロピル−3−ヒドロキシ−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N′,N′−トリメチルエタンジアミド、
(−)N−(2−{[(3−クロロ−4−メチルベンジル)アミノ]カルボニル}−8−シクロプロピル−3−ヒドロキシ−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N′,N′−トリメチルエタンジアミド、
(+)N−(8−シクロプロピルメチル)−2−{[(4−フルオロ−3−メチルベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N′,N′−トリメチルエタンジアミド、
(−)N−(8−シクロプロピルメチル)−2−{[(4−フルオロ−3−メチルベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N′,N′−トリメチルエタンジアミド、
(+)N−(8−シクロペンチル−2−{[(4−フルオロベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N′,N′−トリメチルエタンジアミド、
(−)N−(8−シクロペンチル−2−{[(4−フルオロベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N′,N′−トリメチルエタンジアミド、
N−(2−{[(4−フルオロベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−8−メチル−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N−イソブチル−N′,N′−ジメチルエタンジアミド、
(+)N−(2−{[(4−フルオロ−3−メチルベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−8−イソプロピル−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N′,N′−トリメチルエタンジアミド、
(−)N−(2−{[(4−フルオロ−3−メチルベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−8−イソプロピル−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N′,N′−トリメチルエタンジアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−8−メチル−10−{メチル[モルホリン−4−イル(オキソ)アセチル]アミノ}−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−2−カルボキシアミド、
(+)N−(8−シクロプロピルメチル)−2−{[(4−フルオロベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N′,N′−トリメチルエタンジアミド、
(−)N−(8−シクロプロピルメチル)−2−{[(4−フルオロベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N′,N′−トリメチルエタンジアミド、
(+)N−(8−シクロプロピル−2−{[(4−フルオロ−3−メチルベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N′,N′−トリメチルエタンジアミド、
(−)N−(8−シクロプロピル−2−{[(4−フルオロ−3−メチルベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N′,N′−トリメチルエタンジアミド、
N−(2−{[(3−クロロ−4−メチルベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−8−メチル−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N′,N′−トリメチルエタンジアミド、
(+)N−(2−{[(3−クロロ−4−メチルベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−8−メチル−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N′,N′−トリメチルエタンジアミド、
(−)N−(2−{[(3−クロロ−4−メチルベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−8−メチル−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N′,N′−トリメチルエタンジアミド、
(+)N−(8−エチル−2−{[(4−フルオロ−3−メチルベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N′,N′−トリメチルエタンジアミド、
(−)N−(8−エチル−2−{[(4−フルオロ−3−メチルベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N′,N′−トリメチルエタンジアミド、
N−エチル−N−(2−{[(4−フルオロ−3−メチルベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−8−メチル−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N′,N′−ジメチルエタンジアミド、
(+)N−(2−{[(4−フルオロベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−8−イソプロピル−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N′,N′−トリメチルエタンジアミド、
(−)N−(2−{[(4−フルオロベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−8−イソプロピル−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N′,N′−トリメチルエタンジアミド、
N−(8−アセチル−2−{[(4−フルオロベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N′,N′−トリメチルエタンジアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−8−メチル−10−{メチル[オキソ(ピロリドン−1−イル)アセチル]アミノ}−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−2−カルボキシアミド、
10−[アセチル(シクロヘキシルメチル)アミノ]−N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−8−メチル−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−2−ジカルボキアミド、
10−[アセチル(ベンジル)アミノ]−N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−8−メチル−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−2−ジカルボキアミド、
8−アセチル−10−[ベンジル(メチル)アミノ]−N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−2−ジカルボキアミド、
(+)N−(2−{[(3−クロロベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−8−メチル−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N′,N′−トリメチルエタンジアミド、
(−)N−(2−{[(3−クロロベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−8−メチル−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N′,N′−トリメチルエタンジアミド、
(+)N−(2−{[(3−クロロ−4−メチルベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N′,N′−トリメチルエタンジアミド、
(−)N−(2−{[(3−クロロ−3−メチルベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N′,N′−トリメチルエタンジアミド、
(−)N−(2−{[(4−フルオロ−3−メチルベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−8−メチル−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N′,N′−トリメチルエタンジアミド、
(+)N−(2−{[(4−フルオロ−3−メチルベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−8−メチル−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N′,N′−トリメチルエタンジアミド、
(+)N−(8−エチル−2−{[(4−フルオロベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N’,N’−トリメチルエタンジアミド、
(−)N−(8−エチル−2−{[(4−フルオロベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N’,N’−トリメチルエタンジアミド、
N−エチル−N−(2−{[(4−フルオロベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−8−メチル−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N’,N’−ジメチルエタンジアミド、
(−)N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−8−メチル−10−{メチル[(5−メチル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)カルボニル]アミノ}−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−2−カルボキシアミド、
(+)N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−8−メチル−10−{メチル[(5−メチル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)カルボニル]アミノ}−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−2−カルボキシアミド、
10−[[(ジメチルアミノ)スルホニル(メチル)アミノ]−N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−8−メチル−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリジミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−2−ジカルボキアミド、
(+)N−(2−{[(4−フルオロベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−8−メチル−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N’,N’−トリメチルエタンジアミド、
(−)N−(2−{[(4−フルオロベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−8−メチル−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N’,N’−トリメチルエタンジアミド、
(+)N−(2−{[(4−フルオロ−3−メチルベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N’,N’−トリメチルエタンジアミド、
(−)N−(2−{[(4−フルオロ−3−メチルベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N’,N’−トリメチルエタンジアミド、
11−[(ジメチルアミノ)(オキソ)アセチル]−N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−4−オキソ−6,7,9,10,11,12−ヘキサヒドロ−4H−8,12−メタノピリミド[1,2−a]トリアゾニン−2−カルボキシアミド、
10−[ベンジル(メチル)アミノ]−N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−8−メチル−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリジミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−2−ジカルボキアミド、
N’−(2−{[(4−フルオロベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−8−メチル−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N−ジメチルエタンジアミド、
10−[(アセチル(イソブチル)アミノ]−N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−8−メチル−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリジミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−2−ジカルボキアミド、
10−[(シクロヘキシルメチル)アミノ]−N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−8−メチル−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリジミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−2−ジカルボキアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−8−メチル−10−[メチル(メチルスルホニル)アミノ]−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−2−カルボキシアミド、
10−(ベンジルアミノ)−N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−8−メチル−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリジミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−2−ジカルボキアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−8−メチル−10−[(メチルスルホニル)アミノ]−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−2−カルボキシアミド、
メチル−(2−{[(4−フルオロベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−8−メチル−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)メチルカルバマート、
8−[(ジメチルアミノ)(オキソ)アセチル]−N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリジミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−2−カルボキアミド、
8−ベンジル−N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−10−(イソブチルアミノ)−8−メチル−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−2−カルボキシアミド、
10−[アセチル(メチル)アミノ]−N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−8−メチル−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリジミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−2−ジカルボキアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−8−(メチルスルホニル)−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−2−カルボキシアミド、
10−(アセチルアミノ)−N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−8−メチル−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリジミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−2−ジカルボキアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−11−メチル−4,10−ジオキソ−6,7,9,10,11,12−ヘキサヒドロ−4H−8,12−メタノピリミド[1,2−d][1,4,7]トリアゾニン−2−カルボキシアミド、
8−アセチル−N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−10,10−ジメチル−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−a][1,4]ジアゼピン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9,10,10−トリメチル−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−a][1,4]ジアゼピン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−4−オキソ−6,7,9,10−テトラヒドロ−4H−ピリミド[1,2−d][1,4]オキサゼピン−2−カルボキシアミド、
10−(ジメチルアミノ)−N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−4−オキソ−6,7,9,10−テトラヒドロ−4H−ピリミド[1,2−d][1,4]オキサゼピン−2−カルボキシアミド、
10−[アセチル(メチル)アミノ]−N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−4−オキソ−6,7,9,10−テトラヒドロ−4H−ピリミド[1,2−d][1,4]オキサゼピン−2−カルボキシアミド、
(+)N−(2−{[(4−フルオロベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−4−オキソ−6,7,9,10−テトラヒドロ−4h−ピリミド[1,2−d][1,4]オキサゼピン−10−イル)−N,N′,N′−トリメチルエタンジアミド、
(−)N−(2−{[(4−フルオロベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−4−オキソ−6,7,9,10−テトラヒドロ−4h−ピリミド[1,2−d][1,4]オキサゼピン−10−イル)−N,N’,N’−トリメチルエタンジアミド、
10−[[(ジメチルアミノ)スルホニル](メチル)アミノ]−N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−4−オキソ−6,7,9,10−テトラヒドロ−4h−ピリミド[1,2−d][1,4]オキサゼピン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−10−{メチル[(5−メチル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)カルボニル]アミノ}−4−オキソ−6,7,9,10−テトラヒドロ−4h−ピリミド[1,2−d][1,4]オキサゼピン−2−カルボキシアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−10−{メチル[(4−メチルピペラジン−1−イル)(オキソ)アセチル]アミノ}−4−オキソ−6,7,9,10−テトラヒドロ−4H−ピリミド[1,2−d][1,4]オキサゼピン−2−カルボキシアミド、および
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−10−{メチル[(4−メチルピペラジン−1−イル)スルホニル]アミノ}−4−オキソ−6,7,9,10−テトラヒドロ−4H−ピリミド[1,2−d][1,4]オキサゼピン−2−カルボキシアミドからなる群から選択された化合物である化合物またはこの医薬として許容される塩。
【請求項10】
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−9,9−ジメチル−8−(2−メチル−1H−テトラゾール−5−イル)メチル]−4−オキソ−6,7,8,9−テトラヒドロ−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−2−カルボキシアミド、
(−)N−(2−{[(3−クロロ−4−メチルベンジル)アミノ]カルボニル}−8−シクロプロピル−3−ヒドロキシ−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N’,N’−トリメチルエタンジアミド、
(+)N−(8−シクロプロピルメチル)−2−{[(4−フルオロ−3−メチルベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N’,N’−トリメチルエタンジアミド、
(−)N−(8−シクロプロピルメチル)−2−{[(4−フルオロ−3−メチルベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N’,N’−トリメチルエタンジアミド、
(+)N−(8−シクロペンチル−2−{[(4−フルオロベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N’,N’−トリメチルエタンジアミド、
N−(2−{[(4−フルオロベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−8−メチル−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N−イソブチル−N’,N’−ジメチルエタンジアミド、
(−)N−(2−{[(4−フルオロ−3−メチルベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−8−イソプロピル−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N’,N’−トリメチルエタンジアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−ヒドロキシ−8−メチル−10−{メチル[モルホリン−4−イル(オキソ)アセチル]アミノ}−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−2−カルボキシアミド、
(+)N−(8−シクロプロピルメチル)−2−{[(4−フルオロベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N’,N’−トリメチルエタンジアミド、
(−)N−(8−シクロプロピルメチル)−2−{[(4−フルオロベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N′,N′−トリメチルエタンジアミド、
(+)N−(8−シクロプロピル−2−{[(4−フルオロ−3−メチルベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N’,N’−トリメチルエタンジアミド、
(−)N−(8−シクロプロピル−2−{[(4−フルオロ−3−メチルベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N’,N’−トリメチルエタンジアミド、
N−(2−{[(3−クロロ−4−フルオロベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−8−メチル−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N’,N’−トリメチルエタンジアミド、
(+)N−(2−{[(3−クロロ−4−メチルベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−8−メチル−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N’,N’−トリメチルエタンジアミド、
(−)N−(2−{[(3−クロロ−4−メチルベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−8−メチル−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N’,N’−トリメチルエタンジアミド、
(+)N−(8−エチル−2−{[(4−フルオロ−3−メチルベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N’,N’−トリメチルエタンジアミド、
(−)N−(8−エチル−2−{[(4−フルオロ−3−メチルベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N’,N’−トリメチルエタンジアミド、
N−エチル−N−(2−{[(4−フルオロ−3−メチルベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−8−メチル−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N’,N’−トリメチルエタンジアミド(塩酸塩)、
(+)N−(2−{[(4−フルオロベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−8−イソプロピル−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N’,N’−トリメチルエタンジアミド、
(−)N−(2−{[(4−フルオロベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−8−イソプロピル−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N’,N’−トリメチルエタンジアミド、
(+)N−(2−{[(3−クロロベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−8−メチル−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N’,N’′−トリメチルエタンジアミド、
(−)N−(2−{[(3−クロロベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−8−メチル−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N’,N’−トリメチルエタンジアミド、
(+)N−(2−{[(3−クロロ−4−メチルベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N’,N’−トリメチルエタンジアミド、
(−)N−(2−{[(3−クロロ−4−メチルベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N’,N’−トリメチルエタンジアミド、
(−)N−(2−{[(4−フルオロ−3−メチルベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−8−メチル−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N’,N’−トリメチルエタンジアミド、
(+)N−(2−{[(4−フルオロ−3−メチルベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−8−メチル−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N’,N’−トリメチルエタンジアミド、
(+)N−(8−エチル−2−{[(4−フルオロベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N’,N’−トリメチルエタンジアミド、
(−)N−(8−エチル−2−{[(4−フルオロベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N’,N’−トリメチルエタンジアミド、
N−エチル−N−(2−{[(4−フルオロベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−8−メチル−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N’,N’−ジメチルエタンジアミド、
(+)N−(2−{[(4−フルオロベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−8−メチル−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N’,N’−トリメチルエタンジアミド、
(−)N−(2−{[(4−フルオロベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−8−メチル−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N’,N’−トリメチルエタンジアミド、
(+)N−(2−{[(4−フルオロ−3−メチルベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N’,N’−トリメチルエタンジアミド、
(−)N−(2−{[(4−フルオロ−3−メチルベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−d][1,4]ジアゼピン−10−イル)−N,N,N’,N’−トリメチルエタンジアミド、
(+)N−(2−{[(4−フルオロベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−4−オキソ−6,7,9,10−テトラヒドロ−4h−ピリミド[1,2−d][1,4]オキサゼピン−10−イル)−N,N’,N’−トリメチルエタンジアミド、および
(−)N−(2−{[(4−フルオロベンジル)アミノ]カルボニル}−3−ヒドロキシ−4−オキソ−6,7,9,10−テトラヒドロ−4h−ピリミド[1,2−d][1,4]オキサゼピン−10−イル)−N,N’,N’−トリメチルエタンジアミドからなる群から選択された化合物である請求項9に記載の化合物またはこの医薬として許容される塩。
【請求項11】
請求項1から10のいずれか一項に記載の化合物またはこの医薬として許容される塩の有効量および医薬として許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項12】
請求項1から10のいずれか一項に記載の化合物またはこの医薬として許容される塩の有効量を対象に投与することを含む、HIVインテグラーゼの阻害を必要とする対象におけるHIVインテグラーゼの阻害方法。
【請求項13】
請求項1から10のいずれか一項に記載の化合物またはこの医薬として許容される塩の有効量を対象に投与することを含む、HIV感染の治療若しくは予防またはAIDSの治療、予防もしくは発症遅延を必要とする対象におけるHIV感染の治療もしくは予防方法またはAIDSの治療、予防または発症遅延の方法。
【請求項14】
HIVインテグラーゼの阻害を必要とする対象におけるHIVインテグラーゼの阻害のための、請求項1から10のいずれか一項に記載の化合物またはこの医薬として許容される塩の使用。
【請求項15】
HIV感染の治療若しくは予防又はAIDSの治療、予防もしくは発症遅延を必要とする対象におけるHIV感染の治療若しくは予防またはAIDSの治療、予防若しくは発症遅延のための、請求項1から10のいずれか一項に記載の化合物またはこの医薬として許容される塩の使用。
【請求項16】
HIVインテグラーゼの阻害を必要とする対象におけるHIVインテグラーゼの阻害のための薬剤の調製で使用するための、請求項1から10のいずれか一項に記載の化合物またはこの医薬として許容される塩。
【請求項17】
HIV感染の治療若しくは予防またはAIDSの治療、予防または発症遅延を必要とする対象におけるHIV感染の治療若しくは予防またはAIDSの治療、予防もしくは発症遅延のための薬剤の調製に使用するための請求項1から10のいずれか一項に記載の化合物またはそれらの医薬として許容される塩。
【公表番号】特表2008−534561(P2008−534561A)
【公表日】平成20年8月28日(2008.8.28)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2008−503572(P2008−503572)
【出願日】平成18年3月22日(2006.3.22)
【国際出願番号】PCT/GB2006/001062
【国際公開番号】WO2006/103399
【国際公開日】平成18年10月5日(2006.10.5)
【出願人】(501209427)イステイチユート・デイ・リチエルケ・デイ・ビオロジア・モレコラーレ・ピ・アンジエレツテイ・エツセ・ピー・アー (90)
【Fターム(参考)】
【公表日】平成20年8月28日(2008.8.28)
【国際特許分類】
【出願日】平成18年3月22日(2006.3.22)
【国際出願番号】PCT/GB2006/001062
【国際公開番号】WO2006/103399
【国際公開日】平成18年10月5日(2006.10.5)
【出願人】(501209427)イステイチユート・デイ・リチエルケ・デイ・ビオロジア・モレコラーレ・ピ・アンジエレツテイ・エツセ・ピー・アー (90)
【Fターム(参考)】
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