HIVプロテアーゼ阻害剤
式Iの化合物が開示されている。
、
ここで、XA、k、R1、R2、R3、R4、R5、R5A、R6、R6A、R7およびR8は、本書に定義されている。式Iに包含される化合物には、HIVプロテアーゼ阻害剤である化合物、および生体内で代謝されてHIVプロテアーゼ阻害剤となりうるその他の化合物が含まれる。化合物および医薬品として容認できるそれらの塩は、HIV感染の予防または治療およびエイズの予防、治療、またはその発症の遅延に有用である。化合物およびそれらの塩は、薬剤組成物の成分として採用でき、他の抗ウイルス薬、免疫調節薬、抗生物質またはワクチンと任意的に組み合わせることができる。
、
ここで、XA、k、R1、R2、R3、R4、R5、R5A、R6、R6A、R7およびR8は、本書に定義されている。式Iに包含される化合物には、HIVプロテアーゼ阻害剤である化合物、および生体内で代謝されてHIVプロテアーゼ阻害剤となりうるその他の化合物が含まれる。化合物および医薬品として容認できるそれらの塩は、HIV感染の予防または治療およびエイズの予防、治療、またはその発症の遅延に有用である。化合物およびそれらの塩は、薬剤組成物の成分として採用でき、他の抗ウイルス薬、免疫調節薬、抗生物質またはワクチンと任意的に組み合わせることができる。
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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式Iの化合物
【化1】
または医薬品として容認できるそれらの塩、(式中、
R1は、C1−6アルキル、C1−6フルオロアルキル、C3−6シクロアルキル、またはC3−6シクロアルキルで置換したC1−6アルキルであり、
R2は、CH(RJ)−Zであり、ならびにZは、OH、NH2、またはORPであり、
RJは、H、C1−6アルキル、C1−6フルオロアルキル、またはC3−5シクロアルキルで置換したC1−6アルキルであり、
RPは、P(O)(OH)2、P(O)(OM)2、またはC(O)RQであり、
Mは、アルカリ金属またはアルカリ土類金属であり、
RQは:
(1)C1−6アルキル、
(2)C3−6シクロアルキル、
(3)C3−6シクロアルキルで置換したC1−6アルキル、
(4)O−C1−6アルキル、
(5)O−C1−6アルキルで置換したO−C1−6アルキル、
(6)O−C1−6フルオロアルキル、
(7)C(O)O−C1−6アルキル、
(8)C(O)−C1−6アルキレン−N(H)−C1−6アルキル、
(9)C(O)−C1−6アルキレン−N(−C1−6アルキル)2、
(10)C(O)O−C1−6アルキルで置換したC1−6アルキル、
(11)C(O)OHで置換したC1−6アルキル、
(12)C(O)−C1−6アルキルで置換したC1−6アルキル、
(13)N(H)−C1−6アルキル、
(14)N(−C1−6アルキル)2、
(15)NH2、N(H)−C1−6アルキル、またはN(−C1−6アルキル)2で置換したC1−6アルキル、
(16)AryA、
(17)AryAで置換したC1−6アルキル、
(18)AryAで置換したO−C1−6アルキル、
(19)HetA、
(20)HetAで置換したC1−6アルキル、
(21)HetAで置換したO−C1−6アルキル、
(22)HetB、または
(23)O−HetB
であり、
R3は、H、C1−6アルキル、C1−6フルオロアルキル、またはC3−6シクロアルキルで置換したC1−6アルキルであり、
R4は、H、C1−6アルキル、C1−6フルオロアルキル、またはC3−6シクロアルキルで置換したC1−6アルキルであり、
R5は、H、C1−6アルキル、C1−6フルオロアルキル、OHで置換したC1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、C3−6シクロアルキル、またはC3−6シクロアルキルで置換したC1−6アルキルであり、
R5Aは、HまたはC1−6アルキルであり、
あるいは、R5およびR5Aは、両方が結合する炭素原子とともにC3−6シクロアルキルを形成し、
ただし:
(A)R2がCH2OHまたはCH2ORPのときには、R3、R4、R5およびR5Aのうち少なくとも1つはHではなく、
(B)R5およびR5Aのどちらかまたは両方がHではないときには、R3およびR4のうち少なくとも1つはHであり、および
(C)R3およびR4がどちらもHでないときには、R5およびR5AはどちらもHであり、
それぞれのXAは、独立的に:
(1)C1−6アルキル、
(2)C3−6シクロアルキル、
(3)C1−6ハロアルキル、
(4)OH
(5)O−C1−6アルキル、
(6)O−C1−6ハロアルキル、
(7)O−C3−6シクロアルキル、
(8)SH、
(9)S−C1−6アルキル、
(10)S−C1−6ハロアルキル、
(11)S−C3−6シクロアルキル、
(12)ハロ、
(13)CN、
(14)NO2、
(15)NH2、
(16)N(H)−C1−6アルキル、
(17)N(−C1−6アルキル)2、
(18)N(H)C(O)−C1−6アルキル、
(19)N(H)CH(O)、
(20)CH(O)、
(21)C(O)−C1−6アルキル、
(22)C(O)OH、
(23)C(O)O−C1−6アルキル、
(24)SO2H、
(25)SO2−C1−6アルキル、または
(26)
(a)C3−6シクロアルキル、
(b)C1−6ハロアルキル、
(c)OH、
(d)O−C1−6アルキル、
(e)O−C1−6ハロアルキル、
(f)O−C3−6シクロアルキル、
(g)SH、
(h)S−C1−6アルキル、
(i)S−C1−6ハロアルキル、
(j)S−C3−6シクロアルキル、
(k)ハロ、
(l)CN、
(m)NO2、
(n)NH2、
(o)N(H)−C1−6アルキル、
(p)N(−C1−6アルキル)2、
(q)N(H)C(O)−C1−6アルキル、
(r)N(H)CH(O)、
(s)CH(O)、
(t)C(O)−C1−6アルキル、
(u)C(O)OH、
(v)C(O)O−C1−6アルキル、
(w)SO2H、または
(x)SO2−C1−6アルキル、
で置換したC1−6アルキル
であり、
あるいは、2つ以上のXA置換基が、フェニル環に存在し、およびXAのうち2つがフェニル環の隣接した炭素原子に結合しているときには、2つのXAは、それらが結合している炭素原子とともに、フェニル環に融合された5員または6員の飽和または不飽和の複素環を形成してもよく、ここで複素環には、N、OおよびSから独立的に選択される1から2個のヘテロ原子が含まれ、
Kは、0、1、2、または3に等しい整数であり、
R6は:
【化2】
であり、ここで星印(*)は、化合物の他の部分への結合点を示し、
R6Aは、HまたはC1−6アルキルであり、
あるいは、R6およびR6Aは、これらが結合している炭素とともにC3−6シクロアルキル(フェニルで任意に置換され、ここで、フェニルは1から3個のXBで任意に置換される。)を形成し、
それぞれのXBおよびそれぞれのXCは、
(1)C1−6アルキル、
(2)C3−6シクロアルキル、
(3)C1−6ハロアルキル、
(4)OH、
(5)O−C1−6アルキル、
(6)O−C1−6ハロアルキル、
(7)O−C3−6シクロアルキル、
(8)SH、
(9)S−C1−6アルキル、
(10)S−C1−6ハロアルキル、
(11)S−C3−6シクロアルキル、
(12)ハロ、
(13)CN、
(14)NO2、
(15)NH2、
(16)N(H)−C1−6アルキル、
(17)N(−C1−6アルキル)2、
(18)N(H)C(O)−C1−6アルキル、
(19)N(H)CH(O)、
(20)CH(O)、
(21)C(O)−C1−6アルキル、
(22)C(O)OH、
(23)C(O)O−C1−6アルキル、
(24)SO2H、
(25)SO2−C1−6アルキル、および
(26)
(a)C1−6ハロアルキル、
(b)OH
(c)O−C1−6アルキル、
(d)O−C1−6ハロアルキル、
(e)O−C3−6シクロアルキル、
(f)SH、
(g)S−C1−6アルキル、
(h)ハロ、
(i)CN、
(j)NO2、
(k)NH2、
(l)N(H)−C1−6アルキル、
(m)N(−C1−6アルキル)2、
(n)C(O)−C1−6アルキル、
(o)C(O)OH、
(p)C(O)O−C1−6アルキル、または
(q)SO2−C1−6アルキル、
で置換したC1−6アルキル
で構成される群から独立的に選択され、
Tは、O、S、S(O)、またはSO2であり、
mは、0、1、2、または3に等しい整数であり、
nは、0、1、2、または3に等しい整数であり、
R7は、H、C1−6アルキル、C3−6シクロアルキル、C3−6シクロアルキルで置換したC1−6アルキル、またはC(O)−RKであり、
R8は、HまたはC1−6アルキルであり、
RKは:
(1)C1−6アルキル、
(2)C3−6シクロアルキル、
(3)C3−6シクロアルキルで置換したC1−6アルキル、
(4)O−C1−6アルキル、
(5)O−C1−6アルキルで置換したO−C1−6アルキル、
(6)O−C1−6フルオロアルキル、
(7)C(O)O−C1−6アルキル、
(8)C(O)O−C1−6アルキルで置換したC1−6アルキル、
(9)C(O)OHで置換したC1−6アルキル、
(10)C(O)−C1−6アルキルで置換したC1−6アルキル、
(11)N(H)−C1−6アルキル、
(12)N(−C1−6アルキル)2、
(13)NH2、N(H)−C1−6アルキル、またはN(−C1−6アルキル)2で置換したC1−6アルキル、
(14)AryA、
(15)AryAで置換したC1−6アルキル、
(16)AryAで置換したO−C1−6アルキル、
(17)HetA、
(18)HetAで置換したC1−6アルキル、
(19)HetAで置換したO−C1−6アルキル、
(20)HetB、
(21)O−HetB、または
(22)HetBで置換したO−C1−6アルキル
であり、
それぞれのAryAは、独立的にフェニルまたはナフチルであるアリールであり、ここで、フェニルまたはナフチルは、1から4個のYBで任意に置換され、それぞれのYBは、独立的にXBと同一の定義を持ち、
それぞれのHetAは、独立的に(i)N、OおよびSから独立的に選択される1から3個のヘテロ原子を含む5員または6員のヘテロ芳香族環、または(ii)キノリニル、イソキノリニル、およびキノキサリニルから選択されるヘテロ二環式の環であるヘテロアリールであり、ここで、ヘテロ芳香族環(i)または二環式の環(ii)は、1から4個のYCで任意に置換され、ここでそれぞれのYCは、独立的にXBと同一の定義を持ち、
それぞれのHetBは、独立的に4員から7員の飽和もしくは不飽和の、非芳香族複素環で、少なくとも1つの炭素原子およびN、OおよびSから独立的に選択される1から4個のヘテロ原子を持ち、ここでそれぞれのSは、任意にS(O)またはS(O)2に酸化され、またここで、飽和または不飽和の複素環は、そのそれぞれが独立的にハロゲン、CN、C1−6アルキル、OH、オキソ、O−C1−6アルキル、C1−6ハロアルキル、O−C1−6ハロアルキル、C(O)NH2、C(O)N(H)−C1−6アルキル、C(O)N(−C1−6アルキル)2、C(O)H、C(O)−C1−6アルキル、CO2H、CO2−C1−6アルキル、SO2H、またはSO2−C1−6アルキルである1から4個の置換基で任意に置換される。)。
これは、オリジナルPV請求項1に対応する。
【請求項2】
式I−Aの化合物である請求項1に記載の化合物
【化3】
または医薬品として容認できるそれらの塩(式中、
R1は、C1−6アルキルまたはC3−6シクロアルキルで置換したC1−6アルキルであり、
R3は、H、C1−6アルキル、C1−6フルオロアルキル、またはC3−5シクロアルキルで置換したC1−6アルキルであり、
R4は、H、C1−6アルキル、C1−6フルオロアルキル、またはC3−5シクロアルキルで置換したC1−6アルキルであり、
R5は、H、C1−6アルキル、C1−6フルオロアルキル、またはC3−5シクロアルキルで置換したC1−6アルキルであり、
ただし:
(A)R2がCH2OHまたはCH2ORPのときには、R3、R4、およびR5のうち少なくとも1つは、C1−6アルキル、C1−6フルオロアルキル、またはC3−5シクロアルキルで置換したC1−6アルキルであり、および
(B)R3、R4、およびR5のうち少なくとも1つはHであり、ならびに
それぞれのXAは、独立的に請求項1で定義したとおりであり、
あるいは、2つ以上のXA置換基がフェニル環に存在し、かつ2つのXAがフェニル環の隣接した炭素原子に結合しているとき、2つのXAは、一緒に−OCH2O−または−OCH2CH2O−を形成し、
R6は:
【化4】
であり、ここで星印(*)は、化合物の他の部分への結合点を示し、ならびに
RKは:
(1)C1−6アルキル、
(2)C3−6シクロアルキル、
(3)C3−6シクロアルキルで置換したC1−6アルキル、
(4)O−C1−6アルキル、
(5)O−C1−6アルキルで置換したO−C1−6アルキル、
(6)O−C1−6フルオロアルキル、
(7)C(O)O−C1−6アルキル、
(8)C(O)O−C1−6アルキルで置換したC1−6アルキル、
(9)C(O)OHで置換したC1−6アルキル、
(10)C(O)−C1−6アルキルで置換したC1−6アルキル、
(11)N(H)−C1−6アルキル、
(12)N(−C1−6アルキル)2、
(13)NH2、N(H)−C1−6アルキル、またはN(−C1−6アルキル)2で置換したC1−6アルキル、
(14)AryA、
(15)AryAで置換したC1−6アルキル、
(16)AryAで置換したO−C1−6アルキル、
(17)HetA、
(18)HetAで置換したC1−6アルキル、
(19)HetAで置換したO−C1−6アルキル、
(20)HetB、または
(21)O−HetB
である。)。
【請求項3】
R1は、C1−6アルキル、C1−6フルオロアルキル、C3−5シクロアルキル、またはCH2−C3−5シクロアルキルであり、
R2は、CH2−Z、CH(CH3)−Z、CH(CF3)−Zであり、ここでZはOH、NH2、またはORPであり、ならびにRPは、P(O)(OH)2、P(O)(ONa)2、P(O)(OK)2、C(O)−C1−6アルキル、C(O)O−C1−6アルキル、C(O)N(−C1−6アルキル)2、C(O)−ピリジル、またはC(O)−C1−6アルキレン−NH2であり、
R3は、H、C1−4アルキル、C1−4フルオロアルキル、またはCH2−C3−5シクロアルキルであり、
R4は、H、C1−4アルキル、C1−4フルオロアルキル、またはCH2−C3−5シクロアルキルであり、
R5は、H、C1−4アルキル、C1−4フルオロアルキル、OHで置換したC1−4アルキル、C2−4アルケニル、C2−4アルキニル、C3−5シクロアルキル、またはCH2−C3−5シクロアルキルであり、
R5Aは、HまたはC1−4アルキルであり、
あるいは、R5およびR5Aは、両方が結合する炭素原子とともにC3−5シクロアルキルを形成し、
ただし:
(A)R2がCH2OHまたはCH2ORPのときには、R3、R4、R5およびR5Aのうち少なくとも1つはHではなく、
(B)R5およびR5Aのどちらかまたは両方がHではないときには、R3およびR4のうち少なくとも1つはHであり、および
(C)R3およびR4がどちらもHでないときには、R5およびR5AはどちらもHであり、
R6は:
【化5】
であり、ここで星印(*)は、化合物の他の部分への結合点を示し、
R6Aは、HまたはC1−4アルキルであり、
あるいは、R6およびR6Aこれらが結合する炭素とともにフェニルで任意に置換されるC3−5シクロアルキルを形成し、ここでフェニルは、1から2個のXBで任意に置換され、
それぞれのXBおよびそれぞれのXCは、
(1)C1−3アルキル、
(2)シクロプロピル、
(3)CF3、
(4)OH、
(5)O−C1−3アルキル、
(6)OCF3、
(7)Cl、
(8)Br、
(9)F、
(10)CN、
(11)NO2、
(12)NH2、
(13)N(H)−C1−3アルキル、
(14)N(−C1−3アルキル)2、
(15)C(O)−C1−3アルキル、
(16)CO2H、
(17)C(O)O−C1−3アルキル、
(18)CH2OH、および
(19)CH2O−C1−3アルキル、
で構成される群から独立的に選択され、
mは0、1、または2に等しい整数であり、
nは0、1、または2に等しい整数であり、
それぞれのXAは、独立的に:
(1)C1−3アルキル、
(2)シクロプロピル、
(3)CF3、
(4)OH、
(5)O−C1−3アルキル、
(6)OCF3、
(7)Cl、
(8)Br、
(9)F、
(10)CN、
(11)NO2、
(12)NH2、
(13)N(H)−C1−3アルキル、
(14)N(−C1−3アルキル)2、
(15)C(O)−C1−3アルキル、
(16)CO2H、
(17)C(O)O−C1−3アルキル、または
(18)
(a)シクロプロピル、
(b)CF3、
(c)OH、
(d)O−C1−3アルキル、
(e)OCF3、
(f)Cl、
(g)Br、
(h)F、
(i)CN、
(j)NO2、
(k)NH2、
(l)N(H)−C1−3アルキル、
(m)N(−C1−3アルキル)2、
(n)C(O)−C1−3アルキル、
(o)CO2H、または
(p)C(O)O−C1−3アルキル、
で置換したC1−3アルキル
であり、
kは0、1、または2に等しい整数であり、
あるいは、2つのXA置換基が、フェニル環に存在し、および2つのXAがフェニル環の隣接した炭素原子に結合しているときには、2つのXAは、それらが結合している炭素原子とともに、フェニル環に融合された5員または6員の飽和または不飽和の複素環を形成してもよく、ここで複素環には、N、OおよびSから独立的に選択される1から2個のヘテロ原子が含まれ、
R7は、H、C1−6アルキル、C(O)−C1−6アルキル、C(O)O−C1−6アルキル、C(O)N(−C1−6アルキル)2、C(O)−HetA、C(O)OCH2−HetA、C(O)−HetB、またはC(O)OCH2−HetBであり、
R8は、HまたはC1−4アルキルであり、
HetAは、ピロリル、イミダゾリル、ピリジル、ピラジニル、キノリル、イソキノリル、およびキノキサリニルで構成される群から選択されるヘテロアリールであり、ここでヘテロアリールはそれぞれが独立的にCH3、CF3、OH、OCH3、OCF3、Cl、Br、F、CN、NH2、N(H)CH3、N(CH3)2、C(O)CH3、CO2CH3、またはSO2CH3である1から3個の置換基で任意に置換されており、ならびに
HetBは、テトラヒドロフラニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、またはチオモルホリニル(SはS(O)またはS(O)2に任意に酸化されている。)から構成される群から選択される飽和複素環であり、ならびに環はそれぞれが独立的にCH3、CH2CH3、オキソ、C(O)N(CH3)2、C(O)CH3、CO2CH3、またはS(O)2CH3である1個または2個の置換基で任意に置換されている、
請求項1に記載の化合物、または医薬品として容認できるその塩。
これは、オリジナルPV請求項2に対応する。
【請求項4】
式I−Aの化合物である請求項3に記載の化合物
【化6】
または医薬品として容認できるそれらの塩(式中、
R1は、C1−6アルキルであり、
R3は、H、CH3、CF3、CH2−シクロプロピル、またはCH2−シクロブチルであり、
R4は、H、CH3、CF3、CH2−シクロプロピル、またはCH2−シクロブチルであり、
R5は、H、CH3、CF3、CH2−シクロプロピル、またはCH2−シクロブチルであり、
ただし:
(A)R2がCH2OHまたはCH2ORPのときには、R3、R4、およびR5のうち少なくとも1つは、CH3、CF3、CH2−シクロプロピル、またはCH2−シクロブチルであり、および
(B)R3、R4、およびR5のうち少なくとも1つはHであり、
R6は:
【化7】
であり、ここで星印(*)は、化合物の他の部分への結合点を示し、
それぞれのXAは、独立的に:
(1)C1−3アルキル、
(2)シクロプロピル、
(3)CF3、
(4)OH、
(5)O−C1−3アルキル、
(6)OCF3、
(7)Cl、
(8)Br、
(9)F、
(10)CN、
(11)NO2、
(12)NH2、
(13)N(H)−C1−3アルキル、
(14)N(−C1−3アルキル)2、
(15)C(O)−C1−3アルキル、
(16)CO2H、
(17)C(O)O−C1−3アルキル、または
(18)
(a)シクロプロピル、
(b)CF3、
(c)OH、
(d)O−C1−3アルキル、
(e)OCF3、
(f)Cl、
(g)Br、
(h)F、
(i)CN、
(j)NO2、
(k)NH2、
(l)N(H)−C1−3アルキル、
(m)N(−C1−3アルキル)2、
(n)C(O)−C1−3アルキル、
(o)CO2H、または
(p)C(O)O−C1−3アルキル、
で置換したC1−3アルキル
であり、
kは0、1、または2に等しい整数であり、および
R7は、H、C(O)−C1−6アルキル、C(O)O−C1−6アルキル、C(O)N(−C1−6アルキル)2、C(O)−HetA、またはC(O)−HetBである。)。
【請求項5】
R1は、CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、CH2CH(CH3)2、CH2CH2CH(CH3)2、CH2CH2CH2F、シクロプロピル、シクロブチル、CH2−シクロプロピル、またはCH2−シクロブチルであり、
R2は、CH2OH、CH(CH3)OH、CH2NH2、CH(CH3)NH2、CH2ORP、またはCH(CH3)−ORPであり、ここでRPは、P(O)(OH)2、P(O)(ONa)2、またはC(O)CH3であり、
R3は、HまたはCH3であり、
R4は、HまたはCH3であり、
R5は、H、CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、C(CH3)3、CF3、CF2CF3、CH2OH、エテニル、エチニル、シクロプロピル、シクロブチル、CH2−シクロプロピル、またはCH2−シクロブチルであり、
R5Aは、HまたはCH3であり、
あるいは、R5およびR5Aは、両方が結合する炭素原子とともにC3−5シクロアルキルを形成し、
ただし:
(A)R2がCH2OHまたはCH2ORPのときには、R3、R4、R5およびR5Aのうち少なくとも1つはHではなく、
(B)R5およびR5Aのどちらかまたは両方がHではないときには、R3およびR4のうち少なくとも1つはHであり、および
(C)R3およびR4がどちらもHでないときには、R5およびR5AはどちらもHであり、
R6は:
【化8】
であり、
R6AはHであり、
あるいは、R6およびR6Aこれらが結合する炭素とともにフェニルで置換されるシクロプロピルを形成し、ここでフェニルは、1から2個のXBで任意に置換され、
それぞれのXBおよびそれぞれのXCは、
(1)CH3、
(2)CH2CH3、
(3)CF3、
(4)OH、
(5)OCH3、
(6)OCF3、
(7)Cl、
(8)Br、
(9)F、
(10)CN、
(11)NH2、
(12)N(H)CH3、
(13)N(CH3)2、
(14)C(O)CH3、
(15)C(O)OCH3、
(16)CH2OH、および
(17)CH2OCH3、
で構成される群から独立的に選択され、
それぞれのXAは、独立的に:
(1)CH3、
(2)CH2CH3、
(3)CF3、
(4)OH、
(5)OCH3、
(6)OCF3、
(7)Cl、
(8)Br、
(9)F、
(10)CN、
(11)NH2、
(12)N(H)CH3、
(13)N(CH3)2、
(14)C(O)CH3、
(15)C(O)OCH3、
(16)CH2OH、
(17)CH2OCH3、
(18)CH2NH2、
(19)CH2N(H)CH3、
(20)CH2N(CH3)2、
(21)CH(CH3)OH、
(22)CH(CH3)OCH3、
(23)CH(CH3)NH2、
(24)CH(CH3)N(H)CH3、または
(25)CH(CH3)N(CH3)2、
であり、
あるいは、2つのXA置換基が、フェニル環に存在し、および2つのXAがフェニル環の隣接した炭素原子に結合しているときには、2つのXAは、それらが結合している炭素原子とともに、フェニル環に融合された5員または6員の飽和または不飽和の複素環を形成してもよく、ここで複素環には、N、OおよびSから独立的に選択される1から2個のヘテロ原子が含まれ、
R7は、H、CH3、C(O)CH3、C(O)OCH3、C(O)OC(CH3)3、C(O)N(CH3)2、C(O)−モルホリニル、C(O)−ピリジル、またはC(O)O−CH2−ピリジルであり、ならびに
R8はHまたはCH3である
請求項3に記載の化合物、または医薬品として容認できるその塩。
【請求項6】
R1は、CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、CH2CH(CH3)2、CH2CH2CH(CH3)2、CH2CH2CH2F、シクロブチル、またはCH2−シクロプロピルであり、
R2は、CH2OH、CH(CH3)OH、またはCH2NH2であり、
R3は、HまたはCH3であり、
R4は、HまたはCH3であり、
R5は、H、CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、C(CH3)3、CF3、CF2CF3、CH2OH、エテニル、エチニル、またはシクロプロピルであり、
R5Aは、HまたはCH3であり、ただしR5AがCH3のときにはR5はCH3であり、
あるいは、R5およびR5Aは、両方が結合する炭素原子とともにシクロブチルまたはシクロペンチルを形成し、
ただし:
(A)R2がCH2OHのときには、R3、R4、R5およびR5Aのうち少なくとも1つがHではなく、
(B)R5およびR5Aのどちらかまたは両方がHではないときには、R3およびR4のうち少なくとも1つはHであり、および
(C)R3およびR4がどちらもHでないときには、R5およびR5AはどちらもHであり、
R6は:
【化9】
であり、
R6AはHであり、
あるいは、R6およびR6Aは、それらが結合する炭素とともにフェニルで置換したされるシクロプロピルを形成し、
フェニルスルホニル部分に1個または2個のXA基があり、ここで一方のXAはフェニル環のパラ位置にあり、かつCH3、Cl、Br、F、NH2、C(O)CH3、CH2OH、またはCH(CH3)OHであり、また他方の任意的なXAはフェニル環のメタ位置にあり、かつCl、Br、またはFであり、
あるいは、2つのXA置換基が、フェニル環に存在し、および2つのXAがフェニル環の隣接した炭素原子に結合しているときには、その2つのXAは、それらが結合している炭素原子とともに、フェニル環に融合されたチアゾールを形成し
【化10】
が提供されてもよく、
R7はH、CH3、C(O)OCH3、C(O)OC(CH3)3、またはC(O)O−CH2−ピリジルであり、ならびに
R8はHまたはCH3である
請求項5に記載の化合物、または医薬品として容認できるその塩。
【請求項7】
R2はCH2OHであり、
R3はHであり、
R4は、Hであり、
ただし、R5とR5Aのどちらかまたは両方がHではなく、
R6AはHであり、
R7は、C(O)OCH3でありおよび
R8はHである
請求項1、3、5および6のいずれか一項に記載の化合物、または医薬品として容認できるその塩。
【請求項8】
式IIの化合物である請求項1に記載の化合物
【化11】
またはそれらの医薬品として容認できる塩。
【請求項9】
式IIIの化合物である請求項1に記載の化合物
【化12】
または医薬品として容認できるそれらの塩(式中、
R5は、C1−6アルキル、C1−6フルオロアルキル、OHで置換したC1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、C3−6シクロアルキル、またはC3−6シクロアルキルで置換したC1−6アルキルである。)。
【請求項10】
R1は、CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、CH2CH(CH3)2、CH2CH2CH(CH3)2、CH2CH2CH2F、シクロプロピル、シクロブチル、CH2−シクロプロピル、またはCH2−シクロブチルであり、
R2は、CH2OH、CH(CH3)OH、CH2NH2、CH(CH3)NH2、CH2ORP、またはCH(CH3)−ORPであり、ここでRPは、P(O)(OH)2、P(O)(ONa)2、またはC(O)CH3であり、
R3は、HまたはCH3であり、
R4は、HまたはCH3であり、
R5は、CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、C(CH3)3、CF3、CF2CF3、CH2OH、エテニル、エチニル、シクロプロピル、シクロブチル、CH2−シクロプロピル、またはCH2−シクロブチルであり、
ただしR3とR4のうち少なくとも1つはHであり、
R6は:
【化13】
であり、
それぞれのXBおよびそれぞれのXCは、
(1)CH3、
(2)CH2CH3、
(3)CF3、
(4)OH、
(5)OCH3、
(6)OCF3、
(7)Cl、
(8)Br、
(9)F、
(10)CN、
(11)NH2、
(12)N(H)CH3、
(13)N(CH3)2、
(14)C(O)CH3、
(15)C(O)OCH3、
(16)CH2OH、および
(17)CH2OCH3、
で構成される群から独立的に選択され、
mは、0、1または2であり、
nは、0、1、または2であり、
それぞれのXAは、独立的に:
(1)CH3、
(2)CH2CH3、
(3)CF3、
(4)OH、
(5)OCH3、
(6)OCF3、
(7)Cl、
(8)Br、
(9)F、
(10)CN、
(11)NH2、
(12)N(H)CH3、
(13)N(CH3)2、
(14)C(O)CH3、
(15)C(O)OCH3、
(16)CH2OH、
(17)CH2OCH3、
(18)CH2NH2、
(19)CH2N(H)CH3、
(20)CH2N(CH3)2、
(21)CH(CH3)OH、
(22)CH(CH3)OCH3、
(23)CH(CH3)NH2、
(24)CH(CH3)N(H)CH3、または
(25)CH(CH3)N(CH3)2、
であり、
kは、0、1、または2であり、
あるいは、2つのXA置換基が、フェニル環に存在し、および2つのXAがフェニル環の隣接した炭素原子に結合しているときには、2つのXAは、それらが結合している炭素原子とともに、フェニル環に融合された5員または6員の飽和または不飽和の複素環を形成し、ここで複素環には、N、OおよびSから独立的に選択される1から2個のヘテロ原子が含まれ、
R7は、H、CH3、C(O)CH3、C(O)OCH3、C(O)OC(CH3)3、C(O)N(CH3)2、C(O)−モルホリニル、C(O)−ピリジル、またはC(O)O−CH2−ピリジルであり、ならびに
R8はHまたはCH3である
請求項9に記載の化合物、または医薬品として容認できるその塩。
【請求項11】
R1は、CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、CH2CH(CH3)2、CH2CH2CH(CH3)2、CH2CH2CH2F、シクロブチル、またはCH2−シクロプロピルであり、
R2は、CH2OH、CH(CH3)OH、またはCH2NH2であり、
R3は、HまたはCH3であり、
R4は、HまたはCH3であり、
R5は、CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、C(CH3)3、CF3、CF2CF3、CH2OH、エテニル、エチニル、またはシクロプロピルであり、
ただしR3とR4のうち少なくとも1つはHであり、
R6は:
【化14】
であり、
フェニルスルホニル部分に1個または2個のXA基があり、ここで一方のXAはフェニル環のパラ位置にあり、かつCH3、Cl、Br、F、NH2、C(O)CH3、CH2OH、またはCH(CH3)OHであり、また他方の任意的なXAはフェニル環のメタ位置にあり、かつCl、Br、またはFであり、
あるいは、2つのXA置換基が、フェニル環に存在し、および2つのXAがフェニル環の隣接した炭素原子に結合しているときには、その2つのXAは、それらが結合している炭素原子とともに、フェニル環に融合されたチアゾールを形成し
【化15】
が提供されてもよく、
R7はH、CH3、C(O)OCH3、C(O)OC(CH3)3、またはC(O)O−CH2−ピリジルであり、ならびに
R8はHまたはCH3である
請求項10に記載の化合物、または医薬品として容認できるその塩。
【請求項12】
R2はCH2OHであり、
R3はHであり、
R4はHであり、
R7は、C(O)OCH3でありおよび
R8はHである
請求項9から11のいずれか一項に記載の化合物、または医薬品として容認できるその塩。
【請求項13】
式IVの化合物である請求項9に記載の化合物
【化16】
またはそれらの医薬品として容認できる塩。
【請求項14】
式Vの化合物である請求項13に記載の化合物
【化17】
または医薬品として容認できるそれらの塩(式中、
R1は、CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、CH2CH(CH3)2、CH2CH2CH(CH3)2、CH2CH2CH2F、シクロブチル、またはCH2−シクロプロピルであり、
R5は、CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、C(CH3)3、CF3、CF2CF3、CH2OH、エテニル、エチニル、またはシクロプロピルであり、
XAは、NH2、C(O)CH3、CH2OH、またはCH(CH3)OHであり、
それぞれのXBおよびそれぞれのXCは、
(1)CH3、
(2)CH2CH3、
(3)CF3、
(4)OH、
(5)OCH3、
(6)OCF3、
(7)Cl、
(8)Br、
(9)F、
(10)CN、
(11)NH2、
(12)N(H)CH3、
(13)N(CH3)2、
(14)C(O)CH3、
(15)C(O)OCH3、
(16)CH2OH、および
(17)CH2OCH3、
で構成される群から独立的に選択され、
mは0、1、または2に等しい整数であり、
nは、0、1、または2に等しい整数である。)。
【請求項15】
R1は、CH(CH3)2、CH2CH(CH3)2、またはCH2CH2CH(CH3)2である
請求項14に記載の化合物、または医薬品として容認できるその塩。
【請求項16】
mおよびnは、どちらも0またはどちらも1のいずれかであり、またXBおよびXCは(i)どちらもFかつどちらもパラ置換基、(ii)どちらもFかつどちらもメタ置換基、または(iii)どちらもClかつどちらもパラ置換基である、請求項14または請求項15のいずれかに記載の化合物、または医薬品として容認できるその塩。
【請求項17】
(2S)−2−アミノ−N−{5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル]−(3−メチルブチル)アミノ]−6−ヒドロキシヘプチル}−3,3−ジフェニルプロパンアミド、
メチル[(1S)−2−({6−アミノ−5−[[(4−アミノフェニル)−スルホニル]−(3−メチルブチル)アミノ]−ヘキシル)−アミノ)−1−(ジフェニルメチル)−2−オキソエチル]カルバミン酸塩、
(2S)−2−アミノ−N−((5S)−6−ヒドロキシ−3−メチル−5−{(3−メチルブチル)[(4−メチルフェニル)スルホニル]−アミノ}ヘキシル)−3,3−ジフェニルプロパンアミド、
メチル{(1S)−1−(ジフェニルメチル)−2−[((5S)−6−ヒドロキシ−3−メチル−5−{(3−メチルブチル)[(4−メチルフェニル)−スルホニル]アミノ}ヘキシルアミノ]−2−オキソエチル}カルバミン酸塩、
メチル{(1S)−1−(ジフェニルメチル)−2−[((5S)−6−ヒドロキシ−2−メチル−5−{(3−メチルブチル)[(4−メチルフェニル)スルホニル]アミノ}ヘキシルアミノ]−2−オキソエチル}カルバミン酸塩、
メチル[(1S)−2−({(5S)−5−[[4−アミノフェニル)スルホニル]−((3S)−3−メチルブチル)アミノ]−6−ヒドロキシ−1−メチルヘキシル)アミノ)−1−(ジフェニルメチル)−2−オキソエチル]カルバミン酸塩、
メチル[(1S)−2−({(5S)−5−[[4−アミノフェニル)スルホニル]−((3R)−3−メチルブチル)アミノ]−6−ヒドロキシ−1−メチルヘキシル)アミノ)−1−(ジフェニルメチル)−2−オキソエチル]カルバミン酸塩、
メチル[(1S)−2−({(5S)−5−[[4−アミノフェニル)スルホニル]−((3S)−3−エチルブチル)アミノ]−6−ヒドロキシ−1−メチルヘキシル)アミノ)−1−(ジフェニルメチル)−2−オキソエチル]カルバミン酸塩、
N−{(1S,5S)−5−[[(4−アミノ−3−フルオロフェニル)スルホニル](3−メチルブチル)アミノ]−1−エチル−6−ヒドロキシヘキシル}−Na−(メトキシカルボニル)−b−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1S,5S)−6−アミノ−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](3−メチルブチル)アミノ]−1−メチルヘキシル}−2−クロロ−Nα−(メトキシカルボニル)−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1S,5S)−5−[(1,3−ベンゾチアゾール−6−イルスルホニル)(3−メチルブチル)アミノ]−6−ヒドロキシ−1−メチルヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1S,5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](3−メチルブチル)アミノ]−6−ヒドロキシ−1−プロピルヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1S,5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](3−メチルブチル)アミノ]−6−ヒドロキシ−1−メチルヘキシル}−2−クロロ−Nα−(メトキシカルボニル)−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1S,5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](イソブチル)アミノ]−6−ヒドロキシ−1−メチルヘキシル}−2−クロロ−Nα−(メトキシカルボニル)−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1S,5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](イソブチル)アミノ]−6−ヒドロキシ−1−メチルヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1R,5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](3−メチルブチル)アミノ]−6−ヒドロキシ−1−イソプロピルヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1S,5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](イソブチル)アミノ]−1−エチル−6−ヒドロキシヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1S,5S)−5−[[(4−アミノ−3−フルオロフェニル)スルホニル](3−メチルブチル)アミノ]−6−ヒドロキシ−1−メチルヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1S,5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](3−フルオロプロピル)アミノ]−6−ヒドロキシ−1−プロピルヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1R,5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](イソブチル)アミノ]−6−ヒドロキシ−1−イソプロピルヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1S,5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](3−フルオロプロピル)アミノ]−1−エチル−6−ヒドロキシヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1R,5S)−5−[[(4−アミノ−3−フルオロフェニル)スルホニル](3−メチルブチル)アミノ]−6−ヒドロキシ−1−イソプロピルヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1S,5S)−5−[[(4−アミノ−3−ブロモフェニル)スルホニル](3−メチルブチル)アミノ]−1−エチル−6−ヒドロキシヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
メチル[(1S)−2−({(5S)−5−[[3−フルオロ−4−アミノフェニル)スルホニル]−((3S)−3−シクロプロピルブチル)アミノ]−6−ヒドロキシ−1−メチルヘキシル)アミノ)−1−(ジフェニルメチル)−2−オキソエチル]カルバミン酸塩、
N−{(1R,5S)−1−シクロプロピル−5−[{[3−フルオロ−4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(3−メチルブチル)アミノ]−6−ヒドロキシヘキシル}−4−フルオロ−β−(4−フルオロフェニル)−Nα−(メトキシカルボニル)−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1R,5S)−5−[[(4−アミノ−3−フルオロフェニル)スルホニル](3−メチルブチル)アミノ]−1−シクロプロピル−6−ヒドロキシヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1R,5S)−5−[[(4−クロロフェニル)スルホニル](3−メチルブチル)アミノ]−1−シクロプロピル−6−ヒドロキシヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1R,5S)−5−[[(4−アセチルフェニル)スルホニル](3−メチルブチル)アミノ]−1−シクロプロピル−6−ヒドロキシヘキシル}−4−フルオロ−β−(4−フルオロフェニル)−Nα−(メトキシカルボニル)−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1R,5S)−5−[(1,3−ベンゾチアゾール−6−イルスルホニル)(イソブチル)アミノ]−1−シクロプロピル−6−ヒドロキシヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1R,5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](3−メチルブチル)アミノ]−1−シクロプロピル−6−ヒドロキシヘキシル}−4−フルオロ−β−(4−フルオロフェニル)−Nα−(メトキシカルボニル)−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1R,5S)−5−[(1,3−ベンゾチアゾール−6−イルスルホニル)(3−メチルブチル)アミノ]−1−シクロプロピル−6−ヒドロキシヘキシル}−2−クロロ−Nα−(メトキシカルボニル)−L−フェニルアラニンアミド、
メチル[(1S)−2−({(1R,5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](3−メチルブチル)アミノ]−1−シクロプロピル−6−ヒドロキシヘキシル}アミノ)−1−(1−ナフチルメチル)−2−オキソエチル]カルバミン酸塩、
N−{(1S,5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](イソプロピル)アミノ]−6−ヒドロキシ−1−メチルヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1S,5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](プロピル)アミノ]−6−ヒドロキシ−1−メチルヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1S,5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](3−メチルブチル)アミノ]−1−エチル−6−ヒドロキシヘキシル}−2−ブロモ−Nα−(メトキシカルボニル)−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1S,5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](3−フルオロプロピル)アミノ]−6−ヒドロキシ−1−メチルヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1S,5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](プロピル)アミノ]−1−エチル−6−ヒドロキシヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
メチル[2−({(1S,5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](3−メチルブチル)アミノ]−1−エチル−6−ヒドロキシヘキシル}アミノ)−1−(5H−ジベンゾ[a、d][7]アンヌレン−5−イル)−2−オキソエチル]カルバミン酸塩、
N−{(1S,5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](プロピル)アミノ]−1−エチル−6−ヒドロキシヘキシル}−2−ブロモ−Nα−(メトキシカルボニル)−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1S,5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](プロピル)アミノ]−1−エチル−6−ヒドロキシヘキシル}−2−クロロ−Nα−(メトキシカルボニル)−L−フェニルアラニンアミド、
tert−ブチル{(1R,2R)−1−[({(1S,5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](3−メチルブチル)アミノ]−1−エチル−6−ヒドロキシヘキシル}アミノ)カルボニル]−2−フェニルシクロプロピル}カルバミン酸塩、
N−{(1S,5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](3−メチルブチル)アミノ]−1−エチル−6−ヒドロキシヘキシル}−β−フェニル−Nα−[(ピリジン−4−イルメトキシ)カルボニル]−L−フェニルアラニンアミド、
メチル[2−({(1S,5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](3−メチルブチル)アミノ]−1−エチル−6−ヒドロキシヘキシル}アミノ)−2−オキソ−1−(9H−キサンテン−9−イル)エチル]カルバミン酸塩、
N−{(5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](3−メチルブチル)アミノ]−1−エチル−6−ヒドロキシヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−Nα−メチル−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1S,5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](3−メチルブチル)アミノ]−1−エチル−6−ヒドロキシヘキシル}−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1R,5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](イソプロピル)アミノ]−6−ヒドロキシ−1−イソプロピルヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1S,5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](イソプロピル)アミノ]−6−ヒドロキシ−1−メチルヘキシル}−3−フルオロ−β−(3−フルオロフェニル)−Nα−(メトキシカルボニル)−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1S,5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](イソプロピル)アミノ]−6−ヒドロキシ−1−メチルヘキシル}−2,3−ジクロロ−Nα−(メトキシカルボニル)−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1S,5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](プロピル)アミノ]−6−ヒドロキシ−1−メチルヘキシル}−3−フルオロ−β−(3−フルオロフェニル)−Nα−(メトキシカルボニル)−L−フェニルアラニンアミド、
N−[(1S,5S)−5−(エチル{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}アミノ)−6−ヒドロキシ−1−メチルヘキシル]−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
2−クロロ−N−{(1S,5S)−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(イソブチル)アミノ]−1−メチルヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1R,5S)−5−[(1,3−ベンゾチアゾール−6−イルスルホニル)(3−メチルブチル)アミノ]−1−シクロプロピル−6−ヒドロキシヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1S,5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](メチル)アミノ]−6−ヒドロキシ−1−メチルヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1S,5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](エチル)アミノ]−6−ヒドロキシ−1−メチルヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1S,5S)−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(メチル)アミノ]−1−メチルヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1S,5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](シクロプロピルメチル)アミノ]−6−ヒドロキシ−1−メチルヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
2−クロロ−N−{(1S,5S)−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(メチル)アミノ]−1−メチルヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−L−フェニルアラニンアミド、
2−クロロ−N−[(1S,5S)−5−(エチル{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}アミノ)−6−ヒドロキシ−1−メチルヘキシル]−Nα−(メトキシカルボニル)−L−フェニルアラニンアミド、
2−クロロ−N−{(1S,5S)−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(イソプロピル)アミノ]−1−メチルヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1S,5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](イソプロピル)アミノ]−6−ヒドロキシ−1−メチルヘキシル}−2−クロロ−Nα−(メトキシカルボニル)−L−フェニルアラニンアミド、
2−ブロモ−N−{(1S,5S)−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(イソブチル)アミノ]−1−メチルヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−L−フェニルアラニンアミド、
2−ブロモ−N−{(1S,5S)−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(イソプロピル)アミノ]−1−メチルヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−L−フェニルアラニンアミド、
N−[(1S,5S)−5−((3−フルオロプロピル){[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}アミノ)−6−ヒドロキシ−1−メチルヘキシル]−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1S,5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](イソプロピル)アミノ]−6−ヒドロキシ−1−メチルヘキシル}−2−ブロモ−Nα−(メトキシカルボニル)−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1S,5S)−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(イソブチル)アミノ]−1−メチルヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−[(1S,5S)−5−(シクロブチル{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}アミノ)−6−ヒドロキシ−1−メチルヘキシル]−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1S,5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](イソプロピル)アミノ]−1−エチル−6−ヒドロキシヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1S,5S)−1−エチル−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(イソプロピル)アミノ]ヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1S,5S)−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(プロピル)アミノ]−1−メチルヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−[(1R,5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](プロピル)アミノ]−6−ヒドロキシ−1−(トリフルオロメチル)ヘキシル]−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−[(1R,5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](3−メチルブチル)アミノ]−6−ヒドロキシ−1−(トリフルオロメチル)ヘキシル]−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−[(1R,5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](イソプロピル)アミノ]−6−ヒドロキシ−1−(トリフルオロメチル)ヘキシル]−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−[(1R,5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](エチル)アミノ]−6−ヒドロキシ−1−(トリフルオロメチル)ヘキシル]−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−[(1R,5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](イソブチル)アミノ]−6−ヒドロキシ−1−(トリフルオロメチル)ヘキシル]−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−[(1R,5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](メチル)アミノ]−6−ヒドロキシ−1−(トリフルオロメチル)ヘキシル]−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1S,5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](イソプロピル)アミノ]−6−ヒドロキシ−1−メチルヘキシル}−Nα−メチル−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
2−クロロ−N−{(1R,5S)−1−シクロプロピル−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}−(イソブチル)アミノ]ヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−L−フェニルアラニンアミド、
2−クロロ−N−{(1R,5S)−1−シクロプロピル−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(イソプロピル)アミノ]ヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1R,5S)−1−シクロプロピル−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(イソプロピル)アミノ]ヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1R,5S)−1−シクロプロピル−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(プロピル)アミノ]ヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−[(1R,5S)−1−シクロプロピル−5−(エチル{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}アミノ)−6−ヒドロキシヘキシル]−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1R,5S)−1−シクロプロピル−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(メチル)アミノ]ヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1R,5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](プロピル)アミノ]−1−シクロプロピル−6−ヒドロキシヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1R,5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](イソプロピル)アミノ]−1−シクロプロピル−6−ヒドロキシヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1R,5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](メチル)アミノ]−1−シクロプロピル−6−ヒドロキシヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1R,5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](エチル)アミノ]−1−シクロプロピル−6−ヒドロキシヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1S,5S)−1−エチル−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(3−メチルブチル)アミノ]ヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−[(1R,5S)−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(3−メチルブチル)アミノ]−1−(トリフルオロメチル)ヘキシル]−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1R,5S)−1−シクロプロピル−6−ヒドロキシ−5−[({4−[(1S)−1−ヒドロキシエチル]フェニル}スルホニル)(3−メチルブチル)アミノ]ヘキシル}−4−フルオロ−β−(4−フルオロフェニル)−Nα−(メトキシカルボニル)−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1S,5S)−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(3−メチルブチル)アミノ]−1−メチルヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1R,5S)−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(3−メチルブチル)アミノ]−1−メチルヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1R,5S)−1−tert−ブチル−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(3−メチルブチル)アミノ]ヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−[(1S,5S)−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(3−メチルブチル)アミノ]−1−(トリフルオロメチル)ヘキシル]−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1R,5S)−1−シクロプロピル−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(3−メチルブチル)アミノ]ヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1R,5S)−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(3−メチルブチル)アミノ]−1−イソプロピルヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1R,5S)−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(3−メチルブチル)アミノ]−1−ビニルヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1S,5S)−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(3−メチルブチル)アミノ]−1−ビニルヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−[(1R,5S)−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(3−メチルブチル)アミノ]−1−(ペンタフルオロエチル)ヘキシル]−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1R,5S)−1−エチニル−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(3−メチルブチル)アミノ]ヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
2−クロロ−N−{(1R,5S)−1−シクロプロピル−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(3−メチルブチル)アミノ]ヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−L−フェニルアラニンアミド、
2−クロロ−N−{(1R,5S)−1−シクロプロピル−6−ヒドロキシ−5−[({4−[(1S)−1−ヒドロキシエチル]フェニル}スルホニル)(3−メチルブチル)アミノ]ヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1R,5S)−1−シクロプロピル−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(3−メチルブチル)アミノ]ヘキシル}−4−フルオロ−β−(4−フルオロフェニル)−Nα−(メトキシカルボニル)−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1R,5S)−1−シクロプロピル−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(3−メチルブチル)アミノ]ヘキシル}−4−フルオロ−β−(4−フルオロフェニル)−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1R,5S)−1−シクロプロピル−6−ヒドロキシ−5−[({4−[(1S)−1−ヒドロキシエチル]フェニル}スルホニル)(3−メチルブチル)アミノ]ヘキシル}−4−フルオロ−β−(4−フルオロフェニル)−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1S,5S)−1−エチル−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(イソブチル)アミノ]ヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1S,5S)−1−エチル−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(イソブチル)アミノ]ヘキシル}−4−フルオロ−β−(4−フルオロフェニル)−Nα−(メトキシカルボニル)−L−フェニルアラニンアミド、
2−クロロ−N−{(1S,5S)−1−エチル−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(イソブチル)アミノ]ヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−L−フェニルアラニンアミド、
2−クロロ−N−{(1S,5S)−1−エチル−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(イソブチル)アミノ]ヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1R,5S)−1−シクロプロピル−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(イソブチル)アミノ]ヘキシル}−4−フルオロ−β−(4−フルオロフェニル)−Nα−(メトキシカルボニル)−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1S,5S)−1−エチル−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(イソブチル)アミノ]ヘキシル}−Nα−メチル−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1R,5S)−1−シクロプロピル−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(イソブチル)アミノ]ヘキシル}−Nα−メチル−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
2−クロロ−N−{(1R,5S)−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(3−メチルブチル)アミノ]−1−イソプロピルヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1S,5S)−1−エチル−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(3−メチルブチル)アミノ]ヘキシル}−Nα−メチル−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1R,5S)−1−シクロプロピル−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(3−メチルブチル)アミノ]ヘキシル}−Nα−メチル−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1R,5S)−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(3−メチルブチル)アミノ]−1−イソプロピルヘキシル}−Nα−メチル−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−[(1R,5S)−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(イソブチル)アミノ]−1−(トリフルオロメチル)ヘキシル]−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1S,5S)−1−エチル−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(3−メチルブチル)アミノ]ヘキシル}−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1S,5S)−1−エチル−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(イソブチル)アミノ]ヘキシル}−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(5S)−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(プロピル)アミノ]−1−メチルヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1S,5S)−1−エチル−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(プロピル)アミノ]ヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1S,5S)−1−エチル−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(イソプロピル)アミノ]ヘキシル}−Nα−メチル−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1S,5S)−1−エチル−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(イソプロピル)アミノ]ヘキシル}−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
2−ブロモ−N−{(1R,5S)−1−シクロプロピル−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(イソプロピル)アミノ]ヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1S,5S)−1−エチル−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(プロピル)アミノ]ヘキシル}−Nα−メチル−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1S,5S)−1−エチル−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(プロピル)アミノ]ヘキシル}−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−[(1R,5S)−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(イソプロピル)アミノ]−1−(トリフルオロメチル)ヘキシル]−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
メチル[(1S)−2−({(1S,5S)−1−エチル−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(プロピル)アミノ]ヘキシル}アミノ)−1−(1−ナフチルメチル)−2−オキソエチル]カルバミン酸塩、
N−[(1R,5S)−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(プロピル)アミノ]−1−(トリフルオロメチル)ヘキシル]−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
2−クロロ−N−[(1R,5S)−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(プロピル)アミノ]−1−(トリフルオロメチル)ヘキシル]−Nα−(メトキシカルボニル)−L−フェニルアラニンアミド、
4−クロロ−β−(4−クロロフェニル)−N−{(1S,5S)−1−エチル−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(3−メチルブチル)アミノ]ヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−L−フェニルアラニンアミド、
2,3−ジクロロ−N−{(1S,5S)−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(イソプロピル)アミノ]−1−メチルヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)フェニルアラニンアミド、
3−フルオロ−β−(3−フルオロフェニル)−N−{(1S,5S)−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(イソプロピル)アミノ]−1−メチルヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)フェニルアラニンアミド、
N−{(1S,5S)−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(イソプロピル)アミノ]−1−メチルヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1S,5S)−1−エチル−6−ヒドロキシ−5−[({4−[(1S)−1−ヒドロキシエチル]フェニル}スルホニル)(イソプロピル)−アミノ]ヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1S,5S)−5−[[(4−アセチルフェニル)スルホニル](イソプロピル)アミノ]−1−エチル−6−ヒドロキシヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1S,5S)−6−ヒドロキシ−5−[({4−[(1S)−1−ヒドロキシエチル]フェニル}スルホニル)(イソプロピル)アミノ]−1−メチルヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1S,5S)−5−[[(4−アセチルフェニル)スルホニル](イソプロピル)アミノ]−6−ヒドロキシ−1−メチルヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−(1−{(4S)−4−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](3−メチルブチル)アミノ]−5−ヒドロキシペンチル}シクロペンチル)−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](イソプロピル)アミノ]−6−ヒドロキシ−1,1−ジメチルヘキシル}−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−(1−{4−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](3−メチルブチル)アミノ]−5−ヒドロキシペンチル}シクロブチル)−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](3−メチルブチル)アミノ]−6−ヒドロキシ−1,1−ジメチルヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](イソブチル)アミノ]−6−ヒドロキシ−1,1−ジメチルヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](プロピル)アミノ]−6−ヒドロキシ−1,1−ジメチルヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](3−フルオロプロピル)アミノ]−6−ヒドロキシ−1,1−ジメチルヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](イソプロピル)アミノ]−6−ヒドロキシ−1,1−ジメチルヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](イソプロピル)アミノ]−6−ヒドロキシ−1,1−ジメチルヘキシル}−Nα−メチル−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](イソプロピル)アミノ]−6−ヒドロキシ−1,1−ジメチルヘキシル}−2−クロロ−L−フェニルアラニンアミド、
N−[5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](3−メチルブチル)アミノ]−6−ヒドロキシ−1−(ヒドロキシメチル)ヘキシル]−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
から構成される群から選択される化合物およびそれらの医薬品として容認できる塩。
【請求項18】
N−{(1S,5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](イソプロピル)アミノ]−6−ヒドロキシ−1−メチルヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
メチル[(1S)−2−({(5S)−5−[[4−アミノフェニル)スルホニル]−((3S)−3−エチルブチル)アミノ]−6−ヒドロキシ−1−メチルヘキシル)アミノ)−1−(ジフェニルメチル)−2−オキソエチル]カルバミン酸塩、
N−{(1S,5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](プロピル)アミノ]−6−ヒドロキシ−1−メチルヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](イソプロピル)アミノ]−6−ヒドロキシ−1,1−ジメチルヘキシル}−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
メチル[(1S)−2−({(5S)−5−[[3−フルオロ−4−アミノフェニル)スルホニル]−((3S)−3−シクロプロピルブチル)アミノ]−6−ヒドロキシ−1−メチルヘキシル)アミノ)−1−(ジフェニルメチル)−2−オキソエチル]カルバミン酸塩、
N−[(1R,5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](プロピル)アミノ]−6−ヒドロキシ−1−(トリフルオロメチル)ヘキシル]−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−[(1R,5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](イソプロピル)アミノ]−6−ヒドロキシ−1−(トリフルオロメチル)ヘキシル]−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1S,5S)−1−エチル−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(3−メチルブチル)アミノ]ヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1S,5S)−1−エチル−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(3−メチルブチル)アミノ]ヘキシル}−Nα−メチル−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1S,5S)−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(イソプロピル)アミノ]−1−メチルヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1S,5S)−6−ヒドロキシ−5−[({4−[(1S)−1−ヒドロキシエチル]フェニル}スルホニル)(イソプロピル)アミノ]−1−メチルヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
から構成される群から選択される、請求17に記載の化合物およびそれらの医薬品として容認できる塩。
【請求項19】
請求項1から18のいずれか一項に記載の化合物、または医薬品として容認できるその塩の有効量、および医薬品として容認できる担体を含む薬剤組成物。
【請求項20】
HIV感染の治療または予防、またはエイズの治療、予防、またはその発症の遅延を必要とする被験者におけるHIV感染の治療または予防、またはエイズの治療、予防、またはその発症の遅延のための方法であって、被験者に請求項1から18のいずれかによる化合物または医薬品として容認できるその塩を有効量投与する手順で構成される、方法。
【請求項21】
HIVプロテアーゼの阻害、HIV感染の治療または予防、またはエイズの治療、予防、またはその発症の遅延を必要とする被験者におけるHIVプロテアーゼの阻害、HIV感染の治療または予防、またはエイズの治療、予防、またはその発症の遅延のための薬剤を調製するために使用する、請求項1から18のうちどれかによる化合物、または医薬品として容認できるその塩。
【請求項1】
式Iの化合物
【化1】
または医薬品として容認できるそれらの塩、(式中、
R1は、C1−6アルキル、C1−6フルオロアルキル、C3−6シクロアルキル、またはC3−6シクロアルキルで置換したC1−6アルキルであり、
R2は、CH(RJ)−Zであり、ならびにZは、OH、NH2、またはORPであり、
RJは、H、C1−6アルキル、C1−6フルオロアルキル、またはC3−5シクロアルキルで置換したC1−6アルキルであり、
RPは、P(O)(OH)2、P(O)(OM)2、またはC(O)RQであり、
Mは、アルカリ金属またはアルカリ土類金属であり、
RQは:
(1)C1−6アルキル、
(2)C3−6シクロアルキル、
(3)C3−6シクロアルキルで置換したC1−6アルキル、
(4)O−C1−6アルキル、
(5)O−C1−6アルキルで置換したO−C1−6アルキル、
(6)O−C1−6フルオロアルキル、
(7)C(O)O−C1−6アルキル、
(8)C(O)−C1−6アルキレン−N(H)−C1−6アルキル、
(9)C(O)−C1−6アルキレン−N(−C1−6アルキル)2、
(10)C(O)O−C1−6アルキルで置換したC1−6アルキル、
(11)C(O)OHで置換したC1−6アルキル、
(12)C(O)−C1−6アルキルで置換したC1−6アルキル、
(13)N(H)−C1−6アルキル、
(14)N(−C1−6アルキル)2、
(15)NH2、N(H)−C1−6アルキル、またはN(−C1−6アルキル)2で置換したC1−6アルキル、
(16)AryA、
(17)AryAで置換したC1−6アルキル、
(18)AryAで置換したO−C1−6アルキル、
(19)HetA、
(20)HetAで置換したC1−6アルキル、
(21)HetAで置換したO−C1−6アルキル、
(22)HetB、または
(23)O−HetB
であり、
R3は、H、C1−6アルキル、C1−6フルオロアルキル、またはC3−6シクロアルキルで置換したC1−6アルキルであり、
R4は、H、C1−6アルキル、C1−6フルオロアルキル、またはC3−6シクロアルキルで置換したC1−6アルキルであり、
R5は、H、C1−6アルキル、C1−6フルオロアルキル、OHで置換したC1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、C3−6シクロアルキル、またはC3−6シクロアルキルで置換したC1−6アルキルであり、
R5Aは、HまたはC1−6アルキルであり、
あるいは、R5およびR5Aは、両方が結合する炭素原子とともにC3−6シクロアルキルを形成し、
ただし:
(A)R2がCH2OHまたはCH2ORPのときには、R3、R4、R5およびR5Aのうち少なくとも1つはHではなく、
(B)R5およびR5Aのどちらかまたは両方がHではないときには、R3およびR4のうち少なくとも1つはHであり、および
(C)R3およびR4がどちらもHでないときには、R5およびR5AはどちらもHであり、
それぞれのXAは、独立的に:
(1)C1−6アルキル、
(2)C3−6シクロアルキル、
(3)C1−6ハロアルキル、
(4)OH
(5)O−C1−6アルキル、
(6)O−C1−6ハロアルキル、
(7)O−C3−6シクロアルキル、
(8)SH、
(9)S−C1−6アルキル、
(10)S−C1−6ハロアルキル、
(11)S−C3−6シクロアルキル、
(12)ハロ、
(13)CN、
(14)NO2、
(15)NH2、
(16)N(H)−C1−6アルキル、
(17)N(−C1−6アルキル)2、
(18)N(H)C(O)−C1−6アルキル、
(19)N(H)CH(O)、
(20)CH(O)、
(21)C(O)−C1−6アルキル、
(22)C(O)OH、
(23)C(O)O−C1−6アルキル、
(24)SO2H、
(25)SO2−C1−6アルキル、または
(26)
(a)C3−6シクロアルキル、
(b)C1−6ハロアルキル、
(c)OH、
(d)O−C1−6アルキル、
(e)O−C1−6ハロアルキル、
(f)O−C3−6シクロアルキル、
(g)SH、
(h)S−C1−6アルキル、
(i)S−C1−6ハロアルキル、
(j)S−C3−6シクロアルキル、
(k)ハロ、
(l)CN、
(m)NO2、
(n)NH2、
(o)N(H)−C1−6アルキル、
(p)N(−C1−6アルキル)2、
(q)N(H)C(O)−C1−6アルキル、
(r)N(H)CH(O)、
(s)CH(O)、
(t)C(O)−C1−6アルキル、
(u)C(O)OH、
(v)C(O)O−C1−6アルキル、
(w)SO2H、または
(x)SO2−C1−6アルキル、
で置換したC1−6アルキル
であり、
あるいは、2つ以上のXA置換基が、フェニル環に存在し、およびXAのうち2つがフェニル環の隣接した炭素原子に結合しているときには、2つのXAは、それらが結合している炭素原子とともに、フェニル環に融合された5員または6員の飽和または不飽和の複素環を形成してもよく、ここで複素環には、N、OおよびSから独立的に選択される1から2個のヘテロ原子が含まれ、
Kは、0、1、2、または3に等しい整数であり、
R6は:
【化2】
であり、ここで星印(*)は、化合物の他の部分への結合点を示し、
R6Aは、HまたはC1−6アルキルであり、
あるいは、R6およびR6Aは、これらが結合している炭素とともにC3−6シクロアルキル(フェニルで任意に置換され、ここで、フェニルは1から3個のXBで任意に置換される。)を形成し、
それぞれのXBおよびそれぞれのXCは、
(1)C1−6アルキル、
(2)C3−6シクロアルキル、
(3)C1−6ハロアルキル、
(4)OH、
(5)O−C1−6アルキル、
(6)O−C1−6ハロアルキル、
(7)O−C3−6シクロアルキル、
(8)SH、
(9)S−C1−6アルキル、
(10)S−C1−6ハロアルキル、
(11)S−C3−6シクロアルキル、
(12)ハロ、
(13)CN、
(14)NO2、
(15)NH2、
(16)N(H)−C1−6アルキル、
(17)N(−C1−6アルキル)2、
(18)N(H)C(O)−C1−6アルキル、
(19)N(H)CH(O)、
(20)CH(O)、
(21)C(O)−C1−6アルキル、
(22)C(O)OH、
(23)C(O)O−C1−6アルキル、
(24)SO2H、
(25)SO2−C1−6アルキル、および
(26)
(a)C1−6ハロアルキル、
(b)OH
(c)O−C1−6アルキル、
(d)O−C1−6ハロアルキル、
(e)O−C3−6シクロアルキル、
(f)SH、
(g)S−C1−6アルキル、
(h)ハロ、
(i)CN、
(j)NO2、
(k)NH2、
(l)N(H)−C1−6アルキル、
(m)N(−C1−6アルキル)2、
(n)C(O)−C1−6アルキル、
(o)C(O)OH、
(p)C(O)O−C1−6アルキル、または
(q)SO2−C1−6アルキル、
で置換したC1−6アルキル
で構成される群から独立的に選択され、
Tは、O、S、S(O)、またはSO2であり、
mは、0、1、2、または3に等しい整数であり、
nは、0、1、2、または3に等しい整数であり、
R7は、H、C1−6アルキル、C3−6シクロアルキル、C3−6シクロアルキルで置換したC1−6アルキル、またはC(O)−RKであり、
R8は、HまたはC1−6アルキルであり、
RKは:
(1)C1−6アルキル、
(2)C3−6シクロアルキル、
(3)C3−6シクロアルキルで置換したC1−6アルキル、
(4)O−C1−6アルキル、
(5)O−C1−6アルキルで置換したO−C1−6アルキル、
(6)O−C1−6フルオロアルキル、
(7)C(O)O−C1−6アルキル、
(8)C(O)O−C1−6アルキルで置換したC1−6アルキル、
(9)C(O)OHで置換したC1−6アルキル、
(10)C(O)−C1−6アルキルで置換したC1−6アルキル、
(11)N(H)−C1−6アルキル、
(12)N(−C1−6アルキル)2、
(13)NH2、N(H)−C1−6アルキル、またはN(−C1−6アルキル)2で置換したC1−6アルキル、
(14)AryA、
(15)AryAで置換したC1−6アルキル、
(16)AryAで置換したO−C1−6アルキル、
(17)HetA、
(18)HetAで置換したC1−6アルキル、
(19)HetAで置換したO−C1−6アルキル、
(20)HetB、
(21)O−HetB、または
(22)HetBで置換したO−C1−6アルキル
であり、
それぞれのAryAは、独立的にフェニルまたはナフチルであるアリールであり、ここで、フェニルまたはナフチルは、1から4個のYBで任意に置換され、それぞれのYBは、独立的にXBと同一の定義を持ち、
それぞれのHetAは、独立的に(i)N、OおよびSから独立的に選択される1から3個のヘテロ原子を含む5員または6員のヘテロ芳香族環、または(ii)キノリニル、イソキノリニル、およびキノキサリニルから選択されるヘテロ二環式の環であるヘテロアリールであり、ここで、ヘテロ芳香族環(i)または二環式の環(ii)は、1から4個のYCで任意に置換され、ここでそれぞれのYCは、独立的にXBと同一の定義を持ち、
それぞれのHetBは、独立的に4員から7員の飽和もしくは不飽和の、非芳香族複素環で、少なくとも1つの炭素原子およびN、OおよびSから独立的に選択される1から4個のヘテロ原子を持ち、ここでそれぞれのSは、任意にS(O)またはS(O)2に酸化され、またここで、飽和または不飽和の複素環は、そのそれぞれが独立的にハロゲン、CN、C1−6アルキル、OH、オキソ、O−C1−6アルキル、C1−6ハロアルキル、O−C1−6ハロアルキル、C(O)NH2、C(O)N(H)−C1−6アルキル、C(O)N(−C1−6アルキル)2、C(O)H、C(O)−C1−6アルキル、CO2H、CO2−C1−6アルキル、SO2H、またはSO2−C1−6アルキルである1から4個の置換基で任意に置換される。)。
これは、オリジナルPV請求項1に対応する。
【請求項2】
式I−Aの化合物である請求項1に記載の化合物
【化3】
または医薬品として容認できるそれらの塩(式中、
R1は、C1−6アルキルまたはC3−6シクロアルキルで置換したC1−6アルキルであり、
R3は、H、C1−6アルキル、C1−6フルオロアルキル、またはC3−5シクロアルキルで置換したC1−6アルキルであり、
R4は、H、C1−6アルキル、C1−6フルオロアルキル、またはC3−5シクロアルキルで置換したC1−6アルキルであり、
R5は、H、C1−6アルキル、C1−6フルオロアルキル、またはC3−5シクロアルキルで置換したC1−6アルキルであり、
ただし:
(A)R2がCH2OHまたはCH2ORPのときには、R3、R4、およびR5のうち少なくとも1つは、C1−6アルキル、C1−6フルオロアルキル、またはC3−5シクロアルキルで置換したC1−6アルキルであり、および
(B)R3、R4、およびR5のうち少なくとも1つはHであり、ならびに
それぞれのXAは、独立的に請求項1で定義したとおりであり、
あるいは、2つ以上のXA置換基がフェニル環に存在し、かつ2つのXAがフェニル環の隣接した炭素原子に結合しているとき、2つのXAは、一緒に−OCH2O−または−OCH2CH2O−を形成し、
R6は:
【化4】
であり、ここで星印(*)は、化合物の他の部分への結合点を示し、ならびに
RKは:
(1)C1−6アルキル、
(2)C3−6シクロアルキル、
(3)C3−6シクロアルキルで置換したC1−6アルキル、
(4)O−C1−6アルキル、
(5)O−C1−6アルキルで置換したO−C1−6アルキル、
(6)O−C1−6フルオロアルキル、
(7)C(O)O−C1−6アルキル、
(8)C(O)O−C1−6アルキルで置換したC1−6アルキル、
(9)C(O)OHで置換したC1−6アルキル、
(10)C(O)−C1−6アルキルで置換したC1−6アルキル、
(11)N(H)−C1−6アルキル、
(12)N(−C1−6アルキル)2、
(13)NH2、N(H)−C1−6アルキル、またはN(−C1−6アルキル)2で置換したC1−6アルキル、
(14)AryA、
(15)AryAで置換したC1−6アルキル、
(16)AryAで置換したO−C1−6アルキル、
(17)HetA、
(18)HetAで置換したC1−6アルキル、
(19)HetAで置換したO−C1−6アルキル、
(20)HetB、または
(21)O−HetB
である。)。
【請求項3】
R1は、C1−6アルキル、C1−6フルオロアルキル、C3−5シクロアルキル、またはCH2−C3−5シクロアルキルであり、
R2は、CH2−Z、CH(CH3)−Z、CH(CF3)−Zであり、ここでZはOH、NH2、またはORPであり、ならびにRPは、P(O)(OH)2、P(O)(ONa)2、P(O)(OK)2、C(O)−C1−6アルキル、C(O)O−C1−6アルキル、C(O)N(−C1−6アルキル)2、C(O)−ピリジル、またはC(O)−C1−6アルキレン−NH2であり、
R3は、H、C1−4アルキル、C1−4フルオロアルキル、またはCH2−C3−5シクロアルキルであり、
R4は、H、C1−4アルキル、C1−4フルオロアルキル、またはCH2−C3−5シクロアルキルであり、
R5は、H、C1−4アルキル、C1−4フルオロアルキル、OHで置換したC1−4アルキル、C2−4アルケニル、C2−4アルキニル、C3−5シクロアルキル、またはCH2−C3−5シクロアルキルであり、
R5Aは、HまたはC1−4アルキルであり、
あるいは、R5およびR5Aは、両方が結合する炭素原子とともにC3−5シクロアルキルを形成し、
ただし:
(A)R2がCH2OHまたはCH2ORPのときには、R3、R4、R5およびR5Aのうち少なくとも1つはHではなく、
(B)R5およびR5Aのどちらかまたは両方がHではないときには、R3およびR4のうち少なくとも1つはHであり、および
(C)R3およびR4がどちらもHでないときには、R5およびR5AはどちらもHであり、
R6は:
【化5】
であり、ここで星印(*)は、化合物の他の部分への結合点を示し、
R6Aは、HまたはC1−4アルキルであり、
あるいは、R6およびR6Aこれらが結合する炭素とともにフェニルで任意に置換されるC3−5シクロアルキルを形成し、ここでフェニルは、1から2個のXBで任意に置換され、
それぞれのXBおよびそれぞれのXCは、
(1)C1−3アルキル、
(2)シクロプロピル、
(3)CF3、
(4)OH、
(5)O−C1−3アルキル、
(6)OCF3、
(7)Cl、
(8)Br、
(9)F、
(10)CN、
(11)NO2、
(12)NH2、
(13)N(H)−C1−3アルキル、
(14)N(−C1−3アルキル)2、
(15)C(O)−C1−3アルキル、
(16)CO2H、
(17)C(O)O−C1−3アルキル、
(18)CH2OH、および
(19)CH2O−C1−3アルキル、
で構成される群から独立的に選択され、
mは0、1、または2に等しい整数であり、
nは0、1、または2に等しい整数であり、
それぞれのXAは、独立的に:
(1)C1−3アルキル、
(2)シクロプロピル、
(3)CF3、
(4)OH、
(5)O−C1−3アルキル、
(6)OCF3、
(7)Cl、
(8)Br、
(9)F、
(10)CN、
(11)NO2、
(12)NH2、
(13)N(H)−C1−3アルキル、
(14)N(−C1−3アルキル)2、
(15)C(O)−C1−3アルキル、
(16)CO2H、
(17)C(O)O−C1−3アルキル、または
(18)
(a)シクロプロピル、
(b)CF3、
(c)OH、
(d)O−C1−3アルキル、
(e)OCF3、
(f)Cl、
(g)Br、
(h)F、
(i)CN、
(j)NO2、
(k)NH2、
(l)N(H)−C1−3アルキル、
(m)N(−C1−3アルキル)2、
(n)C(O)−C1−3アルキル、
(o)CO2H、または
(p)C(O)O−C1−3アルキル、
で置換したC1−3アルキル
であり、
kは0、1、または2に等しい整数であり、
あるいは、2つのXA置換基が、フェニル環に存在し、および2つのXAがフェニル環の隣接した炭素原子に結合しているときには、2つのXAは、それらが結合している炭素原子とともに、フェニル環に融合された5員または6員の飽和または不飽和の複素環を形成してもよく、ここで複素環には、N、OおよびSから独立的に選択される1から2個のヘテロ原子が含まれ、
R7は、H、C1−6アルキル、C(O)−C1−6アルキル、C(O)O−C1−6アルキル、C(O)N(−C1−6アルキル)2、C(O)−HetA、C(O)OCH2−HetA、C(O)−HetB、またはC(O)OCH2−HetBであり、
R8は、HまたはC1−4アルキルであり、
HetAは、ピロリル、イミダゾリル、ピリジル、ピラジニル、キノリル、イソキノリル、およびキノキサリニルで構成される群から選択されるヘテロアリールであり、ここでヘテロアリールはそれぞれが独立的にCH3、CF3、OH、OCH3、OCF3、Cl、Br、F、CN、NH2、N(H)CH3、N(CH3)2、C(O)CH3、CO2CH3、またはSO2CH3である1から3個の置換基で任意に置換されており、ならびに
HetBは、テトラヒドロフラニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、またはチオモルホリニル(SはS(O)またはS(O)2に任意に酸化されている。)から構成される群から選択される飽和複素環であり、ならびに環はそれぞれが独立的にCH3、CH2CH3、オキソ、C(O)N(CH3)2、C(O)CH3、CO2CH3、またはS(O)2CH3である1個または2個の置換基で任意に置換されている、
請求項1に記載の化合物、または医薬品として容認できるその塩。
これは、オリジナルPV請求項2に対応する。
【請求項4】
式I−Aの化合物である請求項3に記載の化合物
【化6】
または医薬品として容認できるそれらの塩(式中、
R1は、C1−6アルキルであり、
R3は、H、CH3、CF3、CH2−シクロプロピル、またはCH2−シクロブチルであり、
R4は、H、CH3、CF3、CH2−シクロプロピル、またはCH2−シクロブチルであり、
R5は、H、CH3、CF3、CH2−シクロプロピル、またはCH2−シクロブチルであり、
ただし:
(A)R2がCH2OHまたはCH2ORPのときには、R3、R4、およびR5のうち少なくとも1つは、CH3、CF3、CH2−シクロプロピル、またはCH2−シクロブチルであり、および
(B)R3、R4、およびR5のうち少なくとも1つはHであり、
R6は:
【化7】
であり、ここで星印(*)は、化合物の他の部分への結合点を示し、
それぞれのXAは、独立的に:
(1)C1−3アルキル、
(2)シクロプロピル、
(3)CF3、
(4)OH、
(5)O−C1−3アルキル、
(6)OCF3、
(7)Cl、
(8)Br、
(9)F、
(10)CN、
(11)NO2、
(12)NH2、
(13)N(H)−C1−3アルキル、
(14)N(−C1−3アルキル)2、
(15)C(O)−C1−3アルキル、
(16)CO2H、
(17)C(O)O−C1−3アルキル、または
(18)
(a)シクロプロピル、
(b)CF3、
(c)OH、
(d)O−C1−3アルキル、
(e)OCF3、
(f)Cl、
(g)Br、
(h)F、
(i)CN、
(j)NO2、
(k)NH2、
(l)N(H)−C1−3アルキル、
(m)N(−C1−3アルキル)2、
(n)C(O)−C1−3アルキル、
(o)CO2H、または
(p)C(O)O−C1−3アルキル、
で置換したC1−3アルキル
であり、
kは0、1、または2に等しい整数であり、および
R7は、H、C(O)−C1−6アルキル、C(O)O−C1−6アルキル、C(O)N(−C1−6アルキル)2、C(O)−HetA、またはC(O)−HetBである。)。
【請求項5】
R1は、CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、CH2CH(CH3)2、CH2CH2CH(CH3)2、CH2CH2CH2F、シクロプロピル、シクロブチル、CH2−シクロプロピル、またはCH2−シクロブチルであり、
R2は、CH2OH、CH(CH3)OH、CH2NH2、CH(CH3)NH2、CH2ORP、またはCH(CH3)−ORPであり、ここでRPは、P(O)(OH)2、P(O)(ONa)2、またはC(O)CH3であり、
R3は、HまたはCH3であり、
R4は、HまたはCH3であり、
R5は、H、CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、C(CH3)3、CF3、CF2CF3、CH2OH、エテニル、エチニル、シクロプロピル、シクロブチル、CH2−シクロプロピル、またはCH2−シクロブチルであり、
R5Aは、HまたはCH3であり、
あるいは、R5およびR5Aは、両方が結合する炭素原子とともにC3−5シクロアルキルを形成し、
ただし:
(A)R2がCH2OHまたはCH2ORPのときには、R3、R4、R5およびR5Aのうち少なくとも1つはHではなく、
(B)R5およびR5Aのどちらかまたは両方がHではないときには、R3およびR4のうち少なくとも1つはHであり、および
(C)R3およびR4がどちらもHでないときには、R5およびR5AはどちらもHであり、
R6は:
【化8】
であり、
R6AはHであり、
あるいは、R6およびR6Aこれらが結合する炭素とともにフェニルで置換されるシクロプロピルを形成し、ここでフェニルは、1から2個のXBで任意に置換され、
それぞれのXBおよびそれぞれのXCは、
(1)CH3、
(2)CH2CH3、
(3)CF3、
(4)OH、
(5)OCH3、
(6)OCF3、
(7)Cl、
(8)Br、
(9)F、
(10)CN、
(11)NH2、
(12)N(H)CH3、
(13)N(CH3)2、
(14)C(O)CH3、
(15)C(O)OCH3、
(16)CH2OH、および
(17)CH2OCH3、
で構成される群から独立的に選択され、
それぞれのXAは、独立的に:
(1)CH3、
(2)CH2CH3、
(3)CF3、
(4)OH、
(5)OCH3、
(6)OCF3、
(7)Cl、
(8)Br、
(9)F、
(10)CN、
(11)NH2、
(12)N(H)CH3、
(13)N(CH3)2、
(14)C(O)CH3、
(15)C(O)OCH3、
(16)CH2OH、
(17)CH2OCH3、
(18)CH2NH2、
(19)CH2N(H)CH3、
(20)CH2N(CH3)2、
(21)CH(CH3)OH、
(22)CH(CH3)OCH3、
(23)CH(CH3)NH2、
(24)CH(CH3)N(H)CH3、または
(25)CH(CH3)N(CH3)2、
であり、
あるいは、2つのXA置換基が、フェニル環に存在し、および2つのXAがフェニル環の隣接した炭素原子に結合しているときには、2つのXAは、それらが結合している炭素原子とともに、フェニル環に融合された5員または6員の飽和または不飽和の複素環を形成してもよく、ここで複素環には、N、OおよびSから独立的に選択される1から2個のヘテロ原子が含まれ、
R7は、H、CH3、C(O)CH3、C(O)OCH3、C(O)OC(CH3)3、C(O)N(CH3)2、C(O)−モルホリニル、C(O)−ピリジル、またはC(O)O−CH2−ピリジルであり、ならびに
R8はHまたはCH3である
請求項3に記載の化合物、または医薬品として容認できるその塩。
【請求項6】
R1は、CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、CH2CH(CH3)2、CH2CH2CH(CH3)2、CH2CH2CH2F、シクロブチル、またはCH2−シクロプロピルであり、
R2は、CH2OH、CH(CH3)OH、またはCH2NH2であり、
R3は、HまたはCH3であり、
R4は、HまたはCH3であり、
R5は、H、CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、C(CH3)3、CF3、CF2CF3、CH2OH、エテニル、エチニル、またはシクロプロピルであり、
R5Aは、HまたはCH3であり、ただしR5AがCH3のときにはR5はCH3であり、
あるいは、R5およびR5Aは、両方が結合する炭素原子とともにシクロブチルまたはシクロペンチルを形成し、
ただし:
(A)R2がCH2OHのときには、R3、R4、R5およびR5Aのうち少なくとも1つがHではなく、
(B)R5およびR5Aのどちらかまたは両方がHではないときには、R3およびR4のうち少なくとも1つはHであり、および
(C)R3およびR4がどちらもHでないときには、R5およびR5AはどちらもHであり、
R6は:
【化9】
であり、
R6AはHであり、
あるいは、R6およびR6Aは、それらが結合する炭素とともにフェニルで置換したされるシクロプロピルを形成し、
フェニルスルホニル部分に1個または2個のXA基があり、ここで一方のXAはフェニル環のパラ位置にあり、かつCH3、Cl、Br、F、NH2、C(O)CH3、CH2OH、またはCH(CH3)OHであり、また他方の任意的なXAはフェニル環のメタ位置にあり、かつCl、Br、またはFであり、
あるいは、2つのXA置換基が、フェニル環に存在し、および2つのXAがフェニル環の隣接した炭素原子に結合しているときには、その2つのXAは、それらが結合している炭素原子とともに、フェニル環に融合されたチアゾールを形成し
【化10】
が提供されてもよく、
R7はH、CH3、C(O)OCH3、C(O)OC(CH3)3、またはC(O)O−CH2−ピリジルであり、ならびに
R8はHまたはCH3である
請求項5に記載の化合物、または医薬品として容認できるその塩。
【請求項7】
R2はCH2OHであり、
R3はHであり、
R4は、Hであり、
ただし、R5とR5Aのどちらかまたは両方がHではなく、
R6AはHであり、
R7は、C(O)OCH3でありおよび
R8はHである
請求項1、3、5および6のいずれか一項に記載の化合物、または医薬品として容認できるその塩。
【請求項8】
式IIの化合物である請求項1に記載の化合物
【化11】
またはそれらの医薬品として容認できる塩。
【請求項9】
式IIIの化合物である請求項1に記載の化合物
【化12】
または医薬品として容認できるそれらの塩(式中、
R5は、C1−6アルキル、C1−6フルオロアルキル、OHで置換したC1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、C3−6シクロアルキル、またはC3−6シクロアルキルで置換したC1−6アルキルである。)。
【請求項10】
R1は、CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、CH2CH(CH3)2、CH2CH2CH(CH3)2、CH2CH2CH2F、シクロプロピル、シクロブチル、CH2−シクロプロピル、またはCH2−シクロブチルであり、
R2は、CH2OH、CH(CH3)OH、CH2NH2、CH(CH3)NH2、CH2ORP、またはCH(CH3)−ORPであり、ここでRPは、P(O)(OH)2、P(O)(ONa)2、またはC(O)CH3であり、
R3は、HまたはCH3であり、
R4は、HまたはCH3であり、
R5は、CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、C(CH3)3、CF3、CF2CF3、CH2OH、エテニル、エチニル、シクロプロピル、シクロブチル、CH2−シクロプロピル、またはCH2−シクロブチルであり、
ただしR3とR4のうち少なくとも1つはHであり、
R6は:
【化13】
であり、
それぞれのXBおよびそれぞれのXCは、
(1)CH3、
(2)CH2CH3、
(3)CF3、
(4)OH、
(5)OCH3、
(6)OCF3、
(7)Cl、
(8)Br、
(9)F、
(10)CN、
(11)NH2、
(12)N(H)CH3、
(13)N(CH3)2、
(14)C(O)CH3、
(15)C(O)OCH3、
(16)CH2OH、および
(17)CH2OCH3、
で構成される群から独立的に選択され、
mは、0、1または2であり、
nは、0、1、または2であり、
それぞれのXAは、独立的に:
(1)CH3、
(2)CH2CH3、
(3)CF3、
(4)OH、
(5)OCH3、
(6)OCF3、
(7)Cl、
(8)Br、
(9)F、
(10)CN、
(11)NH2、
(12)N(H)CH3、
(13)N(CH3)2、
(14)C(O)CH3、
(15)C(O)OCH3、
(16)CH2OH、
(17)CH2OCH3、
(18)CH2NH2、
(19)CH2N(H)CH3、
(20)CH2N(CH3)2、
(21)CH(CH3)OH、
(22)CH(CH3)OCH3、
(23)CH(CH3)NH2、
(24)CH(CH3)N(H)CH3、または
(25)CH(CH3)N(CH3)2、
であり、
kは、0、1、または2であり、
あるいは、2つのXA置換基が、フェニル環に存在し、および2つのXAがフェニル環の隣接した炭素原子に結合しているときには、2つのXAは、それらが結合している炭素原子とともに、フェニル環に融合された5員または6員の飽和または不飽和の複素環を形成し、ここで複素環には、N、OおよびSから独立的に選択される1から2個のヘテロ原子が含まれ、
R7は、H、CH3、C(O)CH3、C(O)OCH3、C(O)OC(CH3)3、C(O)N(CH3)2、C(O)−モルホリニル、C(O)−ピリジル、またはC(O)O−CH2−ピリジルであり、ならびに
R8はHまたはCH3である
請求項9に記載の化合物、または医薬品として容認できるその塩。
【請求項11】
R1は、CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、CH2CH(CH3)2、CH2CH2CH(CH3)2、CH2CH2CH2F、シクロブチル、またはCH2−シクロプロピルであり、
R2は、CH2OH、CH(CH3)OH、またはCH2NH2であり、
R3は、HまたはCH3であり、
R4は、HまたはCH3であり、
R5は、CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、C(CH3)3、CF3、CF2CF3、CH2OH、エテニル、エチニル、またはシクロプロピルであり、
ただしR3とR4のうち少なくとも1つはHであり、
R6は:
【化14】
であり、
フェニルスルホニル部分に1個または2個のXA基があり、ここで一方のXAはフェニル環のパラ位置にあり、かつCH3、Cl、Br、F、NH2、C(O)CH3、CH2OH、またはCH(CH3)OHであり、また他方の任意的なXAはフェニル環のメタ位置にあり、かつCl、Br、またはFであり、
あるいは、2つのXA置換基が、フェニル環に存在し、および2つのXAがフェニル環の隣接した炭素原子に結合しているときには、その2つのXAは、それらが結合している炭素原子とともに、フェニル環に融合されたチアゾールを形成し
【化15】
が提供されてもよく、
R7はH、CH3、C(O)OCH3、C(O)OC(CH3)3、またはC(O)O−CH2−ピリジルであり、ならびに
R8はHまたはCH3である
請求項10に記載の化合物、または医薬品として容認できるその塩。
【請求項12】
R2はCH2OHであり、
R3はHであり、
R4はHであり、
R7は、C(O)OCH3でありおよび
R8はHである
請求項9から11のいずれか一項に記載の化合物、または医薬品として容認できるその塩。
【請求項13】
式IVの化合物である請求項9に記載の化合物
【化16】
またはそれらの医薬品として容認できる塩。
【請求項14】
式Vの化合物である請求項13に記載の化合物
【化17】
または医薬品として容認できるそれらの塩(式中、
R1は、CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、CH2CH(CH3)2、CH2CH2CH(CH3)2、CH2CH2CH2F、シクロブチル、またはCH2−シクロプロピルであり、
R5は、CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、C(CH3)3、CF3、CF2CF3、CH2OH、エテニル、エチニル、またはシクロプロピルであり、
XAは、NH2、C(O)CH3、CH2OH、またはCH(CH3)OHであり、
それぞれのXBおよびそれぞれのXCは、
(1)CH3、
(2)CH2CH3、
(3)CF3、
(4)OH、
(5)OCH3、
(6)OCF3、
(7)Cl、
(8)Br、
(9)F、
(10)CN、
(11)NH2、
(12)N(H)CH3、
(13)N(CH3)2、
(14)C(O)CH3、
(15)C(O)OCH3、
(16)CH2OH、および
(17)CH2OCH3、
で構成される群から独立的に選択され、
mは0、1、または2に等しい整数であり、
nは、0、1、または2に等しい整数である。)。
【請求項15】
R1は、CH(CH3)2、CH2CH(CH3)2、またはCH2CH2CH(CH3)2である
請求項14に記載の化合物、または医薬品として容認できるその塩。
【請求項16】
mおよびnは、どちらも0またはどちらも1のいずれかであり、またXBおよびXCは(i)どちらもFかつどちらもパラ置換基、(ii)どちらもFかつどちらもメタ置換基、または(iii)どちらもClかつどちらもパラ置換基である、請求項14または請求項15のいずれかに記載の化合物、または医薬品として容認できるその塩。
【請求項17】
(2S)−2−アミノ−N−{5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル]−(3−メチルブチル)アミノ]−6−ヒドロキシヘプチル}−3,3−ジフェニルプロパンアミド、
メチル[(1S)−2−({6−アミノ−5−[[(4−アミノフェニル)−スルホニル]−(3−メチルブチル)アミノ]−ヘキシル)−アミノ)−1−(ジフェニルメチル)−2−オキソエチル]カルバミン酸塩、
(2S)−2−アミノ−N−((5S)−6−ヒドロキシ−3−メチル−5−{(3−メチルブチル)[(4−メチルフェニル)スルホニル]−アミノ}ヘキシル)−3,3−ジフェニルプロパンアミド、
メチル{(1S)−1−(ジフェニルメチル)−2−[((5S)−6−ヒドロキシ−3−メチル−5−{(3−メチルブチル)[(4−メチルフェニル)−スルホニル]アミノ}ヘキシルアミノ]−2−オキソエチル}カルバミン酸塩、
メチル{(1S)−1−(ジフェニルメチル)−2−[((5S)−6−ヒドロキシ−2−メチル−5−{(3−メチルブチル)[(4−メチルフェニル)スルホニル]アミノ}ヘキシルアミノ]−2−オキソエチル}カルバミン酸塩、
メチル[(1S)−2−({(5S)−5−[[4−アミノフェニル)スルホニル]−((3S)−3−メチルブチル)アミノ]−6−ヒドロキシ−1−メチルヘキシル)アミノ)−1−(ジフェニルメチル)−2−オキソエチル]カルバミン酸塩、
メチル[(1S)−2−({(5S)−5−[[4−アミノフェニル)スルホニル]−((3R)−3−メチルブチル)アミノ]−6−ヒドロキシ−1−メチルヘキシル)アミノ)−1−(ジフェニルメチル)−2−オキソエチル]カルバミン酸塩、
メチル[(1S)−2−({(5S)−5−[[4−アミノフェニル)スルホニル]−((3S)−3−エチルブチル)アミノ]−6−ヒドロキシ−1−メチルヘキシル)アミノ)−1−(ジフェニルメチル)−2−オキソエチル]カルバミン酸塩、
N−{(1S,5S)−5−[[(4−アミノ−3−フルオロフェニル)スルホニル](3−メチルブチル)アミノ]−1−エチル−6−ヒドロキシヘキシル}−Na−(メトキシカルボニル)−b−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1S,5S)−6−アミノ−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](3−メチルブチル)アミノ]−1−メチルヘキシル}−2−クロロ−Nα−(メトキシカルボニル)−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1S,5S)−5−[(1,3−ベンゾチアゾール−6−イルスルホニル)(3−メチルブチル)アミノ]−6−ヒドロキシ−1−メチルヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1S,5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](3−メチルブチル)アミノ]−6−ヒドロキシ−1−プロピルヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1S,5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](3−メチルブチル)アミノ]−6−ヒドロキシ−1−メチルヘキシル}−2−クロロ−Nα−(メトキシカルボニル)−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1S,5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](イソブチル)アミノ]−6−ヒドロキシ−1−メチルヘキシル}−2−クロロ−Nα−(メトキシカルボニル)−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1S,5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](イソブチル)アミノ]−6−ヒドロキシ−1−メチルヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1R,5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](3−メチルブチル)アミノ]−6−ヒドロキシ−1−イソプロピルヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1S,5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](イソブチル)アミノ]−1−エチル−6−ヒドロキシヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1S,5S)−5−[[(4−アミノ−3−フルオロフェニル)スルホニル](3−メチルブチル)アミノ]−6−ヒドロキシ−1−メチルヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1S,5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](3−フルオロプロピル)アミノ]−6−ヒドロキシ−1−プロピルヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1R,5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](イソブチル)アミノ]−6−ヒドロキシ−1−イソプロピルヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1S,5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](3−フルオロプロピル)アミノ]−1−エチル−6−ヒドロキシヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1R,5S)−5−[[(4−アミノ−3−フルオロフェニル)スルホニル](3−メチルブチル)アミノ]−6−ヒドロキシ−1−イソプロピルヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1S,5S)−5−[[(4−アミノ−3−ブロモフェニル)スルホニル](3−メチルブチル)アミノ]−1−エチル−6−ヒドロキシヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
メチル[(1S)−2−({(5S)−5−[[3−フルオロ−4−アミノフェニル)スルホニル]−((3S)−3−シクロプロピルブチル)アミノ]−6−ヒドロキシ−1−メチルヘキシル)アミノ)−1−(ジフェニルメチル)−2−オキソエチル]カルバミン酸塩、
N−{(1R,5S)−1−シクロプロピル−5−[{[3−フルオロ−4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(3−メチルブチル)アミノ]−6−ヒドロキシヘキシル}−4−フルオロ−β−(4−フルオロフェニル)−Nα−(メトキシカルボニル)−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1R,5S)−5−[[(4−アミノ−3−フルオロフェニル)スルホニル](3−メチルブチル)アミノ]−1−シクロプロピル−6−ヒドロキシヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1R,5S)−5−[[(4−クロロフェニル)スルホニル](3−メチルブチル)アミノ]−1−シクロプロピル−6−ヒドロキシヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1R,5S)−5−[[(4−アセチルフェニル)スルホニル](3−メチルブチル)アミノ]−1−シクロプロピル−6−ヒドロキシヘキシル}−4−フルオロ−β−(4−フルオロフェニル)−Nα−(メトキシカルボニル)−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1R,5S)−5−[(1,3−ベンゾチアゾール−6−イルスルホニル)(イソブチル)アミノ]−1−シクロプロピル−6−ヒドロキシヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1R,5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](3−メチルブチル)アミノ]−1−シクロプロピル−6−ヒドロキシヘキシル}−4−フルオロ−β−(4−フルオロフェニル)−Nα−(メトキシカルボニル)−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1R,5S)−5−[(1,3−ベンゾチアゾール−6−イルスルホニル)(3−メチルブチル)アミノ]−1−シクロプロピル−6−ヒドロキシヘキシル}−2−クロロ−Nα−(メトキシカルボニル)−L−フェニルアラニンアミド、
メチル[(1S)−2−({(1R,5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](3−メチルブチル)アミノ]−1−シクロプロピル−6−ヒドロキシヘキシル}アミノ)−1−(1−ナフチルメチル)−2−オキソエチル]カルバミン酸塩、
N−{(1S,5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](イソプロピル)アミノ]−6−ヒドロキシ−1−メチルヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1S,5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](プロピル)アミノ]−6−ヒドロキシ−1−メチルヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1S,5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](3−メチルブチル)アミノ]−1−エチル−6−ヒドロキシヘキシル}−2−ブロモ−Nα−(メトキシカルボニル)−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1S,5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](3−フルオロプロピル)アミノ]−6−ヒドロキシ−1−メチルヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1S,5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](プロピル)アミノ]−1−エチル−6−ヒドロキシヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
メチル[2−({(1S,5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](3−メチルブチル)アミノ]−1−エチル−6−ヒドロキシヘキシル}アミノ)−1−(5H−ジベンゾ[a、d][7]アンヌレン−5−イル)−2−オキソエチル]カルバミン酸塩、
N−{(1S,5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](プロピル)アミノ]−1−エチル−6−ヒドロキシヘキシル}−2−ブロモ−Nα−(メトキシカルボニル)−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1S,5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](プロピル)アミノ]−1−エチル−6−ヒドロキシヘキシル}−2−クロロ−Nα−(メトキシカルボニル)−L−フェニルアラニンアミド、
tert−ブチル{(1R,2R)−1−[({(1S,5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](3−メチルブチル)アミノ]−1−エチル−6−ヒドロキシヘキシル}アミノ)カルボニル]−2−フェニルシクロプロピル}カルバミン酸塩、
N−{(1S,5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](3−メチルブチル)アミノ]−1−エチル−6−ヒドロキシヘキシル}−β−フェニル−Nα−[(ピリジン−4−イルメトキシ)カルボニル]−L−フェニルアラニンアミド、
メチル[2−({(1S,5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](3−メチルブチル)アミノ]−1−エチル−6−ヒドロキシヘキシル}アミノ)−2−オキソ−1−(9H−キサンテン−9−イル)エチル]カルバミン酸塩、
N−{(5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](3−メチルブチル)アミノ]−1−エチル−6−ヒドロキシヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−Nα−メチル−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1S,5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](3−メチルブチル)アミノ]−1−エチル−6−ヒドロキシヘキシル}−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1R,5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](イソプロピル)アミノ]−6−ヒドロキシ−1−イソプロピルヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1S,5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](イソプロピル)アミノ]−6−ヒドロキシ−1−メチルヘキシル}−3−フルオロ−β−(3−フルオロフェニル)−Nα−(メトキシカルボニル)−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1S,5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](イソプロピル)アミノ]−6−ヒドロキシ−1−メチルヘキシル}−2,3−ジクロロ−Nα−(メトキシカルボニル)−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1S,5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](プロピル)アミノ]−6−ヒドロキシ−1−メチルヘキシル}−3−フルオロ−β−(3−フルオロフェニル)−Nα−(メトキシカルボニル)−L−フェニルアラニンアミド、
N−[(1S,5S)−5−(エチル{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}アミノ)−6−ヒドロキシ−1−メチルヘキシル]−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
2−クロロ−N−{(1S,5S)−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(イソブチル)アミノ]−1−メチルヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1R,5S)−5−[(1,3−ベンゾチアゾール−6−イルスルホニル)(3−メチルブチル)アミノ]−1−シクロプロピル−6−ヒドロキシヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1S,5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](メチル)アミノ]−6−ヒドロキシ−1−メチルヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1S,5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](エチル)アミノ]−6−ヒドロキシ−1−メチルヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1S,5S)−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(メチル)アミノ]−1−メチルヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1S,5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](シクロプロピルメチル)アミノ]−6−ヒドロキシ−1−メチルヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
2−クロロ−N−{(1S,5S)−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(メチル)アミノ]−1−メチルヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−L−フェニルアラニンアミド、
2−クロロ−N−[(1S,5S)−5−(エチル{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}アミノ)−6−ヒドロキシ−1−メチルヘキシル]−Nα−(メトキシカルボニル)−L−フェニルアラニンアミド、
2−クロロ−N−{(1S,5S)−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(イソプロピル)アミノ]−1−メチルヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1S,5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](イソプロピル)アミノ]−6−ヒドロキシ−1−メチルヘキシル}−2−クロロ−Nα−(メトキシカルボニル)−L−フェニルアラニンアミド、
2−ブロモ−N−{(1S,5S)−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(イソブチル)アミノ]−1−メチルヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−L−フェニルアラニンアミド、
2−ブロモ−N−{(1S,5S)−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(イソプロピル)アミノ]−1−メチルヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−L−フェニルアラニンアミド、
N−[(1S,5S)−5−((3−フルオロプロピル){[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}アミノ)−6−ヒドロキシ−1−メチルヘキシル]−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1S,5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](イソプロピル)アミノ]−6−ヒドロキシ−1−メチルヘキシル}−2−ブロモ−Nα−(メトキシカルボニル)−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1S,5S)−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(イソブチル)アミノ]−1−メチルヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−[(1S,5S)−5−(シクロブチル{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}アミノ)−6−ヒドロキシ−1−メチルヘキシル]−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1S,5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](イソプロピル)アミノ]−1−エチル−6−ヒドロキシヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1S,5S)−1−エチル−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(イソプロピル)アミノ]ヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1S,5S)−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(プロピル)アミノ]−1−メチルヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−[(1R,5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](プロピル)アミノ]−6−ヒドロキシ−1−(トリフルオロメチル)ヘキシル]−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−[(1R,5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](3−メチルブチル)アミノ]−6−ヒドロキシ−1−(トリフルオロメチル)ヘキシル]−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−[(1R,5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](イソプロピル)アミノ]−6−ヒドロキシ−1−(トリフルオロメチル)ヘキシル]−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−[(1R,5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](エチル)アミノ]−6−ヒドロキシ−1−(トリフルオロメチル)ヘキシル]−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−[(1R,5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](イソブチル)アミノ]−6−ヒドロキシ−1−(トリフルオロメチル)ヘキシル]−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−[(1R,5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](メチル)アミノ]−6−ヒドロキシ−1−(トリフルオロメチル)ヘキシル]−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1S,5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](イソプロピル)アミノ]−6−ヒドロキシ−1−メチルヘキシル}−Nα−メチル−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
2−クロロ−N−{(1R,5S)−1−シクロプロピル−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}−(イソブチル)アミノ]ヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−L−フェニルアラニンアミド、
2−クロロ−N−{(1R,5S)−1−シクロプロピル−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(イソプロピル)アミノ]ヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1R,5S)−1−シクロプロピル−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(イソプロピル)アミノ]ヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1R,5S)−1−シクロプロピル−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(プロピル)アミノ]ヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−[(1R,5S)−1−シクロプロピル−5−(エチル{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}アミノ)−6−ヒドロキシヘキシル]−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1R,5S)−1−シクロプロピル−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(メチル)アミノ]ヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1R,5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](プロピル)アミノ]−1−シクロプロピル−6−ヒドロキシヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1R,5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](イソプロピル)アミノ]−1−シクロプロピル−6−ヒドロキシヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1R,5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](メチル)アミノ]−1−シクロプロピル−6−ヒドロキシヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1R,5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](エチル)アミノ]−1−シクロプロピル−6−ヒドロキシヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1S,5S)−1−エチル−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(3−メチルブチル)アミノ]ヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−[(1R,5S)−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(3−メチルブチル)アミノ]−1−(トリフルオロメチル)ヘキシル]−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1R,5S)−1−シクロプロピル−6−ヒドロキシ−5−[({4−[(1S)−1−ヒドロキシエチル]フェニル}スルホニル)(3−メチルブチル)アミノ]ヘキシル}−4−フルオロ−β−(4−フルオロフェニル)−Nα−(メトキシカルボニル)−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1S,5S)−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(3−メチルブチル)アミノ]−1−メチルヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1R,5S)−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(3−メチルブチル)アミノ]−1−メチルヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1R,5S)−1−tert−ブチル−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(3−メチルブチル)アミノ]ヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−[(1S,5S)−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(3−メチルブチル)アミノ]−1−(トリフルオロメチル)ヘキシル]−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1R,5S)−1−シクロプロピル−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(3−メチルブチル)アミノ]ヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1R,5S)−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(3−メチルブチル)アミノ]−1−イソプロピルヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1R,5S)−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(3−メチルブチル)アミノ]−1−ビニルヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1S,5S)−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(3−メチルブチル)アミノ]−1−ビニルヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−[(1R,5S)−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(3−メチルブチル)アミノ]−1−(ペンタフルオロエチル)ヘキシル]−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1R,5S)−1−エチニル−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(3−メチルブチル)アミノ]ヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
2−クロロ−N−{(1R,5S)−1−シクロプロピル−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(3−メチルブチル)アミノ]ヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−L−フェニルアラニンアミド、
2−クロロ−N−{(1R,5S)−1−シクロプロピル−6−ヒドロキシ−5−[({4−[(1S)−1−ヒドロキシエチル]フェニル}スルホニル)(3−メチルブチル)アミノ]ヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1R,5S)−1−シクロプロピル−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(3−メチルブチル)アミノ]ヘキシル}−4−フルオロ−β−(4−フルオロフェニル)−Nα−(メトキシカルボニル)−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1R,5S)−1−シクロプロピル−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(3−メチルブチル)アミノ]ヘキシル}−4−フルオロ−β−(4−フルオロフェニル)−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1R,5S)−1−シクロプロピル−6−ヒドロキシ−5−[({4−[(1S)−1−ヒドロキシエチル]フェニル}スルホニル)(3−メチルブチル)アミノ]ヘキシル}−4−フルオロ−β−(4−フルオロフェニル)−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1S,5S)−1−エチル−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(イソブチル)アミノ]ヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1S,5S)−1−エチル−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(イソブチル)アミノ]ヘキシル}−4−フルオロ−β−(4−フルオロフェニル)−Nα−(メトキシカルボニル)−L−フェニルアラニンアミド、
2−クロロ−N−{(1S,5S)−1−エチル−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(イソブチル)アミノ]ヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−L−フェニルアラニンアミド、
2−クロロ−N−{(1S,5S)−1−エチル−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(イソブチル)アミノ]ヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1R,5S)−1−シクロプロピル−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(イソブチル)アミノ]ヘキシル}−4−フルオロ−β−(4−フルオロフェニル)−Nα−(メトキシカルボニル)−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1S,5S)−1−エチル−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(イソブチル)アミノ]ヘキシル}−Nα−メチル−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1R,5S)−1−シクロプロピル−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(イソブチル)アミノ]ヘキシル}−Nα−メチル−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
2−クロロ−N−{(1R,5S)−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(3−メチルブチル)アミノ]−1−イソプロピルヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1S,5S)−1−エチル−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(3−メチルブチル)アミノ]ヘキシル}−Nα−メチル−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1R,5S)−1−シクロプロピル−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(3−メチルブチル)アミノ]ヘキシル}−Nα−メチル−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1R,5S)−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(3−メチルブチル)アミノ]−1−イソプロピルヘキシル}−Nα−メチル−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−[(1R,5S)−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(イソブチル)アミノ]−1−(トリフルオロメチル)ヘキシル]−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1S,5S)−1−エチル−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(3−メチルブチル)アミノ]ヘキシル}−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1S,5S)−1−エチル−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(イソブチル)アミノ]ヘキシル}−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(5S)−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(プロピル)アミノ]−1−メチルヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1S,5S)−1−エチル−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(プロピル)アミノ]ヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1S,5S)−1−エチル−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(イソプロピル)アミノ]ヘキシル}−Nα−メチル−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1S,5S)−1−エチル−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(イソプロピル)アミノ]ヘキシル}−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
2−ブロモ−N−{(1R,5S)−1−シクロプロピル−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(イソプロピル)アミノ]ヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1S,5S)−1−エチル−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(プロピル)アミノ]ヘキシル}−Nα−メチル−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1S,5S)−1−エチル−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(プロピル)アミノ]ヘキシル}−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−[(1R,5S)−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(イソプロピル)アミノ]−1−(トリフルオロメチル)ヘキシル]−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
メチル[(1S)−2−({(1S,5S)−1−エチル−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(プロピル)アミノ]ヘキシル}アミノ)−1−(1−ナフチルメチル)−2−オキソエチル]カルバミン酸塩、
N−[(1R,5S)−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(プロピル)アミノ]−1−(トリフルオロメチル)ヘキシル]−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
2−クロロ−N−[(1R,5S)−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(プロピル)アミノ]−1−(トリフルオロメチル)ヘキシル]−Nα−(メトキシカルボニル)−L−フェニルアラニンアミド、
4−クロロ−β−(4−クロロフェニル)−N−{(1S,5S)−1−エチル−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(3−メチルブチル)アミノ]ヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−L−フェニルアラニンアミド、
2,3−ジクロロ−N−{(1S,5S)−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(イソプロピル)アミノ]−1−メチルヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)フェニルアラニンアミド、
3−フルオロ−β−(3−フルオロフェニル)−N−{(1S,5S)−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(イソプロピル)アミノ]−1−メチルヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)フェニルアラニンアミド、
N−{(1S,5S)−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(イソプロピル)アミノ]−1−メチルヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1S,5S)−1−エチル−6−ヒドロキシ−5−[({4−[(1S)−1−ヒドロキシエチル]フェニル}スルホニル)(イソプロピル)−アミノ]ヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1S,5S)−5−[[(4−アセチルフェニル)スルホニル](イソプロピル)アミノ]−1−エチル−6−ヒドロキシヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1S,5S)−6−ヒドロキシ−5−[({4−[(1S)−1−ヒドロキシエチル]フェニル}スルホニル)(イソプロピル)アミノ]−1−メチルヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1S,5S)−5−[[(4−アセチルフェニル)スルホニル](イソプロピル)アミノ]−6−ヒドロキシ−1−メチルヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−(1−{(4S)−4−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](3−メチルブチル)アミノ]−5−ヒドロキシペンチル}シクロペンチル)−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](イソプロピル)アミノ]−6−ヒドロキシ−1,1−ジメチルヘキシル}−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−(1−{4−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](3−メチルブチル)アミノ]−5−ヒドロキシペンチル}シクロブチル)−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](3−メチルブチル)アミノ]−6−ヒドロキシ−1,1−ジメチルヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](イソブチル)アミノ]−6−ヒドロキシ−1,1−ジメチルヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](プロピル)アミノ]−6−ヒドロキシ−1,1−ジメチルヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](3−フルオロプロピル)アミノ]−6−ヒドロキシ−1,1−ジメチルヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](イソプロピル)アミノ]−6−ヒドロキシ−1,1−ジメチルヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](イソプロピル)アミノ]−6−ヒドロキシ−1,1−ジメチルヘキシル}−Nα−メチル−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](イソプロピル)アミノ]−6−ヒドロキシ−1,1−ジメチルヘキシル}−2−クロロ−L−フェニルアラニンアミド、
N−[5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](3−メチルブチル)アミノ]−6−ヒドロキシ−1−(ヒドロキシメチル)ヘキシル]−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
から構成される群から選択される化合物およびそれらの医薬品として容認できる塩。
【請求項18】
N−{(1S,5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](イソプロピル)アミノ]−6−ヒドロキシ−1−メチルヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
メチル[(1S)−2−({(5S)−5−[[4−アミノフェニル)スルホニル]−((3S)−3−エチルブチル)アミノ]−6−ヒドロキシ−1−メチルヘキシル)アミノ)−1−(ジフェニルメチル)−2−オキソエチル]カルバミン酸塩、
N−{(1S,5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](プロピル)アミノ]−6−ヒドロキシ−1−メチルヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](イソプロピル)アミノ]−6−ヒドロキシ−1,1−ジメチルヘキシル}−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
メチル[(1S)−2−({(5S)−5−[[3−フルオロ−4−アミノフェニル)スルホニル]−((3S)−3−シクロプロピルブチル)アミノ]−6−ヒドロキシ−1−メチルヘキシル)アミノ)−1−(ジフェニルメチル)−2−オキソエチル]カルバミン酸塩、
N−[(1R,5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](プロピル)アミノ]−6−ヒドロキシ−1−(トリフルオロメチル)ヘキシル]−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−[(1R,5S)−5−[[(4−アミノフェニル)スルホニル](イソプロピル)アミノ]−6−ヒドロキシ−1−(トリフルオロメチル)ヘキシル]−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1S,5S)−1−エチル−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(3−メチルブチル)アミノ]ヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1S,5S)−1−エチル−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(3−メチルブチル)アミノ]ヘキシル}−Nα−メチル−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1S,5S)−6−ヒドロキシ−5−[{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]スルホニル}(イソプロピル)アミノ]−1−メチルヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
N−{(1S,5S)−6−ヒドロキシ−5−[({4−[(1S)−1−ヒドロキシエチル]フェニル}スルホニル)(イソプロピル)アミノ]−1−メチルヘキシル}−Nα−(メトキシカルボニル)−β−フェニル−L−フェニルアラニンアミド、
から構成される群から選択される、請求17に記載の化合物およびそれらの医薬品として容認できる塩。
【請求項19】
請求項1から18のいずれか一項に記載の化合物、または医薬品として容認できるその塩の有効量、および医薬品として容認できる担体を含む薬剤組成物。
【請求項20】
HIV感染の治療または予防、またはエイズの治療、予防、またはその発症の遅延を必要とする被験者におけるHIV感染の治療または予防、またはエイズの治療、予防、またはその発症の遅延のための方法であって、被験者に請求項1から18のいずれかによる化合物または医薬品として容認できるその塩を有効量投与する手順で構成される、方法。
【請求項21】
HIVプロテアーゼの阻害、HIV感染の治療または予防、またはエイズの治療、予防、またはその発症の遅延を必要とする被験者におけるHIVプロテアーゼの阻害、HIV感染の治療または予防、またはエイズの治療、予防、またはその発症の遅延のための薬剤を調製するために使用する、請求項1から18のうちどれかによる化合物、または医薬品として容認できるその塩。
【公表番号】特表2010−540517(P2010−540517A)
【公表日】平成22年12月24日(2010.12.24)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2010−526914(P2010−526914)
【出願日】平成20年9月22日(2008.9.22)
【国際出願番号】PCT/US2008/010971
【国際公開番号】WO2009/042093
【国際公開日】平成21年4月2日(2009.4.2)
【出願人】(390023526)メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイション (924)
【Fターム(参考)】
【公表日】平成22年12月24日(2010.12.24)
【国際特許分類】
【出願日】平成20年9月22日(2008.9.22)
【国際出願番号】PCT/US2008/010971
【国際公開番号】WO2009/042093
【国際公開日】平成21年4月2日(2009.4.2)
【出願人】(390023526)メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイション (924)
【Fターム(参考)】
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