ＨＩＶ複製の阻害薬
下記式(I)：
【化１】
（式中、R1、R2、A1、A2、A3、A4、X及びYは、明細書の定義どおり）の化合物は、HIV複製の阻害薬として有用である。
【化１】
（式中、R1、R2、A1、A2、A3、A4、X及びYは、明細書の定義どおり）の化合物は、HIV複製の阻害薬として有用である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式(I)：
【化１】
（式中、
R1は、H、(C1-6)アルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-6)アルキニル、(C3-7)シクロアルキル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール、アリール-(C1-6)アルキル-、Het又はHet-(C1-6)アルキル-であり
（ここで、前記各(C1-6)アルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-6)アルキニル、(C3-7)シクロアルキル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール、アリール-(C1-6)アルキル-、Het及びHet-(C1-6)アルキル-は任意に、R11、ハロ、オキソ、-CN、-NO2、-OR11、-N(R12)R11、-C(=O)R11、-C(=O)OR11、-C(=O)N(R12)R11、-C(=O)N(R12)-SO2R11、-N(R12)-C(=O)R11、-N(R12)-C(=O)OR11、-N(R12)-C(=O)N(R12)R11、-N(R12)-SO2R11、-SR11、-SOR11、-SO2R11及び-SO2N(R12)R11からそれぞれ独立に選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよい）；
R2は、R21、-OR21、-N(R12)R21、-C(=O)R21、-C(=O)OR21、-C(=O)N(R12)R21、-C(=O)N(R12)-SO2R21、-N(R12)-C(=O)R21、-N(R12)-C(=O)OR21、-N(R12)-C(=O)N(R12)R21、-N(R12)-SO2R21、-SR21、-SOR21、-SO2R21又は-SO2N(R12)R21であり
（ここで、R21は、H、(C1-6)アルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-6)アルキニル、(C3-7)シクロアルキル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール、アリール-(C1-6)アルキル-、Het又はHet-(C1-6)アルキル-であり；
前記各(C1-6)アルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-6)アルキニル、(C3-7)シクロアルキル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール、アリール-(C1-6)アルキル-、Het及びHet-(C1-6)アルキル-は任意に、R11、ハロ、オキソ、-CN、-NO2、-OR11、-N(R12)R11、-C(=O)R11、-C(=O)OR11、-C(=O)N(R12)R11、-C(=O)N(R12)-SO2R11、-N(R12)-C(=O)R11、-N(R12)-C(=O)-(C1-3)アルキル-N(R12)R11、-N(R12)-C(=O)OR11、-N(R12)-C(=O)N(R12)R11、-N(R12)-SO2R11、-SR11、-SOR11、-SO2R11及び-SO2N(R12)R11からそれぞれ独立に選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよく、
或いは前記各(C1-6)アルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-6)アルキニル、(C3-7)シクロアルキル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール、アリール-(C1-6)アルキル-、Het及びHet-(C1-6)アルキル-は、(C1-6)アルキル又はHet（前記各(C1-6)アルキル及びHetは、R11、ハロ、オキソ、-CN、-NO2、-OR11、-N(R12)R11、-(N((C1-6)アルキル)2R11)+、-C(=O)R11、-C(=O)OR11、-C(=O)N(R12)R11、-C(=O)N(R12)-SO2R11、-N(R12)-C(=O)R11、-N(R12)-C(=O)-(C1-3)アルキル-N(R12)R11、-N(R12)-C(=O)OR11、-N(R12)-C(=O)N(R12)R11、-N(R12)-SO2R11、-SR11、-SOR11、-SO2R11及び-SO2N(R12)R11からそれぞれ独立に選択される1〜3個の置換基で置換されている）で置換されている）；
A1、A2、A3及びA4は、それぞれ独立にN及びCR3（R3は、各場合独立にH及びR33から選択される）から選択され
（ここで、R33は、各場合独立に、R32、ハロ、-CN、-NO2、-OR31、-N(R12)R31、-C(=O)R31、-C(=O)OR31、-C(=O)N(R12)R31、-C(=O)N(R12)-SO2R31、-N(R12)-C(=O)R31、-N(R12)-C(=O)OR31、-N(R12)-C(=O)N(R12)R31、-N(R12)-SO2R31、-SR31、-SOR31、-SO2R31及び-SO2N(R12)R31から選択され；
R31は、各場合独立に、H及びR32から選択され、かつR32は、各場合独立に、(C1-6)アルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-6)アルキニル、(C3-7)シクロアルキル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール、アリール-(C1-6)アルキル-、Het及びHet-(C1-6)アルキル-から選択され、前記各(C1-6)アルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-6)アルキニル、(C3-7)シクロアルキル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール、アリール-(C1-6)アルキル-、Het及びHet-(C1-6)アルキル-は任意に、R11、ハロ、オキソ、-CN、-NO2、-OR11、-N(R12)R11、-C(=O)R11、-C(=O)OR11、-C(=O)N(R12)R11、-C(=O)N(R12)-SO2R11、-C(=NH)N(R12)R11、-N(R12)-C(=O)R11、-N(R12)-C(=O)OR11、-N(R12)-C(=O)N(R12)R11、-N(R12)-SO2R11、-SR11、-SOR11、-SO2R11及び-SO2N(R12)R11からそれぞれ独立に選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよく；
或いは前記各(C1-6)アルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-6)アルキニル、(C3-7)シクロアルキル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール、アリール-(C1-6)アルキル-、Het及びHet-(C1-6)アルキル-は、(C1-6)アルキル又はHet（前記各(C1-6)アルキル及びHetは、R11、ハロ、オキソ、-CN、-NO2、-OR11、-N(R12)R11、-C(=O)R11、-C(=O)OR11、-C(=O)N(R12)R11、-C(=O)N(R12)-SO2R11、-N(R12)-C(=O)R11、-N(R12)-C(=O)OR11、-N(R12)-C(=O)N(R12)R11、N(R12)-C(=O)-(C1-3)アルキル-N(R12)R11、-N(R12)-SO2R11、-SR11、-SOR11、-SO2R11及び-SO2N(R12)R11からそれぞれ独立に選択される1〜3個の置換基で置換されている）で置換されている）；
Xは、O、S又はNR4であり、R4はR41、-C(=O)R41、又は-SO2R41であり
（ここで、R41は、H、(C1-6)アルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-6)アルキニル、(C3-7)シクロアルキル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール、アリール-(C1-6)アルキル-、Het又はHet-(C1-6)アルキル-であり、前記各(C1-6)アルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-6)アルキニル、(C3-7)シクロアルキル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール、アリール-(C1-6)アルキル-、Het及びHet-(C1-6)アルキル-は任意に、R11、ハロ、オキソ、-CN、-NO2、-OR11、-N(R12)R11、-C(=O)R11、-C(=O)OR11、-C(=O)N(R12)R11、-C(=O)N(R12)-SO2R11、-N(R12)-C(=O)R11、-N(R12)-C(=O)OR11、-N(R12)-C(=O)N(R12)R11、-N(R12)-SO2R11、-SR11、-SOR11、-SO2R11及び-SO2N(R12)R11からそれぞれ独立に選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよい）；
Yは、C=O又はSO2であり；
R11は、各場合独立に、H、(C1-6)アルキル、(C1-6)ハロアルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-6)アルキニル、(C3-7)シクロアルキル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール、アリール-(C1-6)アルキル-、Het及びHet-(C1-6)アルキル-から選択され（ここで、前記各(C1-6)アルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-6)アルキニル、(C3-7)シクロアルキル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール、アリール-(C1-6)アルキル-、Het及びHet-(C1-6)アルキル-は任意に、(C1-6)アルキル、ハロ、オキソ、-CN、-NO2、-OH、-O(C1-6)アルキル、-NH2、-NH(C1-6)アルキル、-N((C1-6)アルキル)2、-C(=O)-(C1-6)アルキル、-COOH、-COO(C1-6)アルキル、-C(=O)NH2、-C(=O)NH(C1-6)アルキル、-C(=O)N((C1-6)アルキル)2、-SH、-S(C1-6)アルキル、-SO(C1-6)アルキル、-SO2(C1-6)アルキル、-SO2NH2、-SO2NH(C1-6)アルキル、-SO2N((C1-6)アルキル)2、-NHC(=O)-(C1-6)アルキル、-N((C1-6)アルキル)C(=O)-(C1-6)アルキル、-NHSO2-(C1-6)アルキル及び-N((C1-6)アルキル)SO2-(C1-6)アルキルからそれぞれ独立に選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよい）；かつ
R12は、各場合独立に、R11、-OH、-O(C1-6)アルキル、-NH2、-NH(C1-6)アルキル及び-N((C1-6)アルキル)2から選択され；
ここで、Hetは、O、N及びSからそれぞれ独立に選択される1〜4個のヘテロ原子を有する4員〜7員の飽和、不飽和若しくは芳香族ヘテロ環、又はO、N及びSからそれぞれ独立に選択される、可能な限り1〜5個のヘテロ原子を有する7員〜14員の飽和、不飽和若しくは芳香族ヘテロ多環であり（ここで、各Nヘテロ原子は独立に、かつ可能な場合、さらに酸素原子と結合してN-オキシド基を形成するように酸化状態で存在してよく、また各Sヘテロ原子は、さらに1又は2個の酸素原子と結合して基SO又はSO2を形成するように酸化状態で存在してよい）
の化合物
又はその塩
（但し、R1がHであり、A1、A2、A3及びA4がそれぞれCR3（R3はHである）であり、XがOであり、かつYがC=Oである場合、R2が下記基
【化２】
でないことを条件とする）。
【請求項２】
式中、R1が(C1-6)アルキル、(C2-6)アルケニル、アリール、Het又はHet-(C1-6)アルキル-であり、ここで、Het及びHet-(C1-6)アルキル-のHet部分は、それぞれ独立に、O、N及びSからそれぞれ独立に選択される1〜3個のヘテロ原子を有する5員若しくは6員の飽和、不飽和若しくは芳香族ヘテロ環、又は1若しくは2個のNヘテロ原子を有する8員若しくは9員の飽和、不飽和若しくは芳香族ヘテロ多環から選択され、かつ
前記各(C1-6)アルキル、(C2-6)アルケニル、アリール、Het及びHet-(C1-6)アルキル-は任意に、R11、ハロ、-CN、-NO2、-OR11、-N(R12)R11、-C(=O)R11、-C(=O)OR11、-C(=O)N(R12)R11、-N(R12)-C(=O)R11及び-N(R12)-C(=O)OR11からそれぞれ独立に選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよく；
ここで、R11及びR12は、各場合それぞれ独立に、H、(C1-6)アルキル、(C1-6)ハロアルキル、(C2-6)アルキニル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール-(C1-6)アルキル-、Het及びHet-(C1-6)アルキル-（Het及びHet-(C1-6)アルキル-のHet部分は、それぞれ独立に、O及びNからそれぞれ独立に選択される1若しくは2個のヘテロ原子を有する5員若しくは6員の飽和、不飽和若しくは芳香族ヘテロ環から選択され、かつ前記各(C1-6)アルキル、(C2-6)アルキニル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール-(C1-6)アルキル-、Het及びHet-(C1-6)アルキル-は任意に、(C1-6)アルキル、ハロ、-CN、-OH、-O(C1-6)アルキル及び-N((C1-6)アルキル)2からそれぞれ独立に選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよい）から選択される、
請求項1に記載の化合物。
【請求項３】
式中、R1が、(C1-6)アルキル、(C2-6)アルケニル、アリール、Het又はHet-(C1-6)アルキル-であり、ここで、Het及びHet-(C1-6)アルキル-のHet部分は、それぞれ独立に、下記基
【化３】
から選択され；かつ
前記各(C1-6)アルキル、(C2-6)アルケニル、アリール、Het及びHet-(C1-6)アルキル-は任意に、R11、ハロ、-CN、-NO2、-OR11、-N(R12)R11、-C(=O)R11、-C(=O)OR11、-C(=O)N(R12)R11、-N(R12)-C(=O)R11及び-N(R12)-C(=O)OR11からそれぞれ独立に選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよく；
ここで、R11は、各場合独立に、H、(C1-6)アルキル、(C1-6)ハロアルキル、(C2-6)アルキニル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール-(C1-6)アルキル-、Het及びHet-(C1-6)アルキル-（Het及びHet-(C1-6)アルキル-のHet部分は、それぞれ独立に、下記基
【化４】
から選択される）から選択され；かつ
前記各(C1-6)アルキル、(C2-6)アルキニル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール-(C1-6)アルキル-、Het及びHet-(C1-6)アルキル-は任意に、(C1-6)アルキル、ハロ、-CN、-OH、-O(C1-6)アルキル及び-N((C1-6)アルキル)2からそれぞれ独立に選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよく；かつ
R12は、各場合独立に、H及び(C1-6)アルキルから選択される、
請求項1又は2に記載の化合物。
【請求項４】
式中、R2がアリール又はHetであり；
ここで、前記各アリール及びHetが任意に、R11、ハロ、オキソ、-CN、-NO2、-OR11、-N(R12)R11、-C(=O)R11、-C(=O)OR11、-C(=O)N(R12)R11、-C(=O)N(R12)-SO2R11、-N(R12)-C(=O)R11、-N(R12)-C(=O)-(C1-3)アルキル-N(R12)R11、-N(R12)-C(=O)OR11、-N(R12)-C(=O)N(R12)R11、-N(R12)-SO2R11、-SR11、-SOR11、-SO2R11及び-SO2N(R12)R11からそれぞれ独立に選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよく；
或いは前記各アリール及びHetが、(C1-6)アルキル又はHet（前記各(C1-6)アルキル及びHetは、R11、ハロ、オキソ、-CN、-NO2、-OR11、-N(R12)R11、-(N((C1-6)アルキル)2R11)+、-C(=O)R11、-C(=O)OR11、-C(=O)N(R12)R11、-C(=O)N(R12)-SO2R11、-N(R12)-C(=O)R11、-N(R12)-C(=O)-(C1-3)アルキル-N(R12)R11、-N(R12)-C(=O)OR11、-N(R12)-C(=O)N(R12)R11、-N(R12)-SO2R11、-SR11、-SOR11、-SO2R11及び-SO2N(R12)R11からそれぞれ独立に選択される1〜3個の置換基で置換されている）で置換されており；
R11が、各場合独立に、H、(C1-6)アルキル、(C1-6)ハロアルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-6)アルキニル、(C3-7)シクロアルキル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール、アリール-(C1-6)アルキル-、Het及びHet-(C1-6)アルキル-（前記各(C1-6)アルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-6)アルキニル、(C3-7)シクロアルキル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール、アリール-(C1-6)アルキル-、Het及びHet-(C1-6)アルキル-は任意に、(C1-6)アルキル、ハロ、オキソ、-CN、-NO2、-OH、-O(C1-6)アルキル、-NH2、-NH(C1-6)アルキル、-N((C1-6)アルキル)2、-C(=O)-(C1-6)アルキル、-COOH、-COO(C1-6)アルキル、-C(=O)NH2、-C(=O)NH(C1-6)アルキル、-C(=O)N((C1-6)アルキル)2、-SH、-S(C1-6)アルキル、-SO(C1-6)アルキル、-SO2(C1-6)アルキル、-SO2NH2、-SO2NH(C1-6)アルキル、-SO2N((C1-6)アルキル)2、-NHC(=O)-(C1-6)アルキル、-N((C1-6)アルキル)C(=O)-(C1-6)アルキル、-NHSO2-(C1-6)アルキル及び-N((C1-6)アルキル)SO2-(C1-6)アルキルからそれぞれ独立に選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよい）から選択され；かつ
R12が、各場合独立に、R11、-OH、-O(C1-6)アルキル、-NH2、-NH(C1-6)アルキル及び-N((C1-6)アルキル)2から選択され；
ここで、Hetは、O、N及びSからそれぞれ独立に選択される1〜4個のヘテロ原子を有する4員〜7員の飽和、不飽和若しくは芳香族ヘテロ環、又はO、N及びSからそれぞれ独立に選択される、可能な限り1〜5個のヘテロ原子を有する7員〜14員の飽和、不飽和若しくは芳香族ヘテロ多環であり；ここで、各Nヘテロ原子は、独立にかつ可能な場合、さらに酸素原子と結合してN-オキシド基を形成するように酸化状態で存在してよく、また各Sヘテロ原子は、独立にかつ可能な場合、さらに1又は2個の酸素原子と結合して基SO又はSO2を形成するように酸化状態で存在してよく；
但し、R1がHであり、A1、A2、A3及びA4がそれぞれCR3（R3はHである）であり、XがOであり、かつYがC=Oである場合、R2が下記基
【化５】
でないことを条件とする、請求項1に記載の化合物。
【請求項５】
式中、R2が、任意に、R11、ハロ、-CN、-NO2、-OR11、-N(R12)R11、-C(=O)R11、-C(=O)OR11、-C(=O)N(R12)R11、-N(R12)-C(=O)R11、-N(R12)-C(=O)-(C1-3)アルキル-N(R12)R11、-N(R12)-C(=O)N(R12)R11及び-N(R12)-SO2R11からそれぞれ独立に選択される1又は2個の置換基で置換されていてもよいアリールであり；
或いはR2が、(C1-6)アルキル（前記(C1-6)アルキルは、R11、-OR11、-N(R12)R11、-(N((C1-6)アルキル)2R11)+及び-N(R12)-C(=O)R11からそれぞれ独立に選択される1〜3個の置換基で置換されている）で置換されたアリールであり；
ここで、R11が、各場合独立にH、(C1-6)アルキル、(C1-6)ハロアルキル、(C3-7)シクロアルキル、アリール、アリール-(C1-6)アルキル-、Het及びHet-(C1-6)アルキル-から選択され；
ここで、Het及びHet-(C1-6)アルキル-のHet部分は、それぞれ独立に、O、N及びSからそれぞれ独立に選択される1〜4個のヘテロ原子を有する5員若しくは6員の飽和、不飽和若しくは芳香族ヘテロ環、又は1個のOヘテロ原子を有する9員の飽和、不飽和若しくは芳香族ヘテロ多環から選択され；
かつ前記各(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、アリール、アリール-(C1-6)アルキル-、Het及びHet-(C1-6)アルキル-は任意に、(C1-6)アルキル、ハロ、オキソ、-OH、-O(C1-6)アルキル、-NH2、-NH(C1-6)アルキル、-N((C1-6)アルキル)2、-COO(C1-6)アルキル、-C(=O)NH(C1-6)アルキル及び-C(=O)N((C1-6)アルキル)2からそれぞれ独立に選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよく；かつ
R12が、各場合独立にH、(C1-6)アルキル、-NH2、-NH(C1-6)アルキル及び-N((C1-6)アルキル)2から選択され；
但し、R1がHであり、A1、A2、A3及びA4がそれぞれCR3（R3はHである）であり、XがOであり、かつYがC=Oである場合、R2が下記基
【化６】
でないことを条件とする、
請求項1〜4のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項６】
式中、R3が、各場合独立に、H及びR33から選択され、
ここで、R33が、各場合独立に、R32、ハロ、-CN、-NO2、-OR31、-N(R12)R31、-C(=O)R31、-C(=O)OR31、-C(=O)N(R12)R31及び-N(R12)-C(=O)R31から選択され；R31が、各場合独立に、H及びR32から選択され、かつR32が、各場合独立に、(C1-6)アルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-6)アルキニル、アリール、アリール-(C1-6)アルキル-、Het及びHet-(C1-6)アルキル-（ここで、Het及びHet-(C1-6)アルキル-のHet部分は、O、N及びSからそれぞれ独立に選択される1〜4個のヘテロ原子を有する5員若しくは6員の飽和、不飽和若しくは芳香族ヘテロ環、又はO及びNからそれぞれ独立に選択される、可能な限り1若しくは2個のヘテロ原子を有する9員若しくは10員の飽和、不飽和若しくは芳香族ヘテロ多環からそれぞれ独立に選択され；各Nヘテロ原子は、独立にかつ可能な場合、さらに酸素原子と結合してN-オキシド基を形成するように酸化状態で存在してよい）から選択され；
かつ前記各(C1-6)アルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-6)アルキニル、アリール、アリール-(C1-6)アルキル-、Het及びHet-(C1-6)アルキル-が任意に、R11、ハロ、オキソ、-CN、-OR11、-N(R12)R11、-C(=O)R11、-C(=O)OR11、-C(=O)N(R12)R11、-C(=NH)N(R12)R11、-N(R12)-C(=O)R11、-N(R12)-SO2R11、-SO2R11及び-SO2N(R12)R11からそれぞれ独立に選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよく；
或いは前記各(C1-6)アルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-6)アルキニル、アリール、アリール-(C1-6)アルキル-、Het及びHet-(C1-6)アルキル-が、(C1-6)アルキル（前記(C1-6)アルキルは、R11、-OR11、-N(R12)R11、-C(=O)R11、-C(=O)OR11及び-C(=O)N(R12)R11からそれぞれ独立に選択される1〜3個の置換基で置換されている）で置換されており；
ここで、R11が、各場合独立に、H、(C1-6)アルキル、(C1-6)ハロアルキル、(C3-7)シクロアルキル、アリール、アリール-(C1-6)アルキル-、Het及びHet-(C1-6)アルキル-（Het及びHet-(C1-6)アルキル-のHet部分は、O及びNからそれぞれ独立に選択される1若しくは2個のヘテロ原子を有する5員若しくは6員の飽和、不飽和若しくは芳香族ヘテロ環からそれぞれ独立に選択され；かつ前記各(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、アリール、アリール-(C1-6)アルキル-、Het及びHet-(C1-6)アルキル-は任意に、-OH、-O(C1-6)アルキル、-NH2、-N((C1-6)アルキル)2、-COOH及び-C(=O)NH2からそれぞれ独立に選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよい）から選択され；かつ
R12が、各場合独立に、H及び(C1-6)アルキルから選択される、
請求項1に記載の化合物。
【請求項７】
式中、XがOである、請求項1〜6のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項８】
式中、XがNR4であり；
ここで、R4は、H、(C1-6)アルキル、アリール-(C1-6)アルキル-又はHet-(C1-6)アルキル-であり、Het-(C1-6)アルキル-のHet部分は、N、O及びSからそれぞれ独立に選択される1若しくは2個のヘテロ原子を有する5員若しくは6員の飽和、不飽和若しくは芳香族ヘテロ環であり；かつ前記各(C1-6)アルキル、アリール-(C1-6)アルキル-及びHet-(C1-6)アルキル-は任意に-COOHで置換されていてもよい、
請求項1〜6のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項９】
式中、YがC=0である、請求項1〜8のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１０】
下記式(II)：
【化７】
（式中、
R1は、H、(C1-6)アルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-6)アルキニル、(C3-7)シクロアルキル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール、アリール-(C1-6)アルキル-、Het又はHet-(C1-6)アルキル-であり
（ここで、前記各(C1-6)アルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-6)アルキニル、(C3-7)シクロアルキル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール、アリール-(C1-6)アルキル-、Het及びHet-(C1-6)アルキル-は任意に、R11、ハロ、オキソ、-CN、-NO2、-OR11、-N(R12)R11、-C(=O)R11、-C(=O)OR11、-C(=O)N(R12)R11、-C(=O)N(R12)-SO2R11、-N(R12)-C(=O)R11、-N(R12)-C(=O)OR11、-N(R12)-C(=O)N(R12)R11、-N(R12)-SO2R11、-SR11、-SOR11、-SO2R11及び-SO2N(R12)R11からそれぞれ独立に選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよい）；
R2はR21であり、R21は(C3-7)シクロアルキル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール、アリール-(C1-6)アルキル-、Het又はHet-(C1-6)アルキル-であり
（ここで、前記各(C3-7)シクロアルキル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール、アリール-(C1-6)アルキル-、Het及びHet-(C1-6)アルキル-は任意に、R11、ハロ、オキソ、-CN、-NO2、-OR11、-N(R12)R11、-C(=O)R11、-C(=O)OR11、-C(=O)N(R12)R11、-C(=O)N(R12)-SO2R11、-N(R12)-C(=O)R11、-N(R12)-C(=O)-(C1-3)アルキル-N(R12)R11、-N(R12)-C(=O)OR11、-N(R12)-C(=O)N(R12)R11、-N(R12)-SO2R11、-SR11、-SOR11、-SO2R11及び-SO2N(R12)R11からそれぞれ独立に選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよく、
或いは前記各(C1-6)アルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-6)アルキニル、(C3-7)シクロアルキル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール、アリール-(C1-6)アルキル-、Het及びHet-(C1-6)アルキル-は、(C1-6)アルキル又はHet（前記各(C1-6)アルキル及びHetは、R11、ハロ、オキソ、-CN、-NO2、-OR11、-N(R12)R11、-(N((C1-6)アルキル)2R11)+、-C(=O)R11、-C(=O)OR11、-C(=O)N(R12)R11、-C(=O)N(R12)-SO2R11、-N(R12)-C(=O)R11、-N(R12)-C(=O)-(C1-3)アルキル-N(R12)R11、-N(R12)-C(=O)OR11、-N(R12)-C(=O)N(R12)R11、-N(R12)-SO2R11、-SR11、-SOR11、-SO2R11及び-SO2N(R12)R11からそれぞれ独立に選択される1〜3個の置換基で置換されている）で置換されており；
但し、R21が無置換(C3-7)シクロアルキル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール、アリール-(C1-6)アルキル-、Het又はHet-(C1-6)アルキル-の場合、R1は、(C1-6)アルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-6)アルキニル、(C3-7)シクロアルキル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール、アリール-(C1-6)アルキル-、Het又はHet-(C1-6)アルキル-（全て、R11、ハロ、-OR11、オキソ、-CN、-NO2、-N(R12)R11、-C(=O)R11、-C(=O)OR11、-C(=O)N(R12)R11、-C(=O)N(R12)-SO2R11、-N(R12)-C(=O)R11、-N(R12)-C(=O)OR11、-N(R12)-C(=O)N(R12)R11、-N(R12)-SO2R11、-SR11、-SOR11、-SO2R11及び-SO2N(R12)R11から選択される少なくとも1個の置換基で置換されている）であり；かつR1はハロアルキル又はアルコキシではあり得ないことを条件とする）；
A1、A2、A3及びA4は、それぞれ独立にN及びCR3から選択され、R3は、各場合独立にH及びR33から選択され
（ここで、R33は、各場合独立にR32、ハロ、-CN、-NO2、-N(R12)R31、-C(=O)R31、-C(=O)OR31、-C(=O)N(R12)R31、-C(=O)N(R12)-SO2R31、-N(R12)-C(=O)R31、-N(R12)-C(=O)OR31、-N(R12)-C(=O)N(R12)R31、-N(R12)-SO2R31、-SR31、-SOR31、-SO2R31及び-SO2N(R12)R31から選択され；
R31は、各場合独立に、H及びR32から選択され、かつR32は、各場合独立に、(C1-6)アルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-6)アルキニル、(C3-7)シクロアルキル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール、アリール-(C1-6)アルキル-、Het及びHet-(C1-6)アルキル-から選択され、ここで、前記各(C1-6)アルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-6)アルキニル、(C3-7)シクロアルキル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール、アリール-(C1-6)アルキル-、Het及びHet-(C1-6)アルキル-は任意に、R11、ハロ、オキソ、-CN、-NO2、-OR11、-N(R12)R11、-C(=O)R11、-C(=O)OR11、-C(=O)N(R12)R11、-C(=O)N(R12)-SO2R11、-C(=NH)N(R12)R11、-N(R12)-C(=O)R11、-N(R12)-C(=O)OR11、-N(R12)-C(=O)N(R12)R11、-N(R12)-SO2R11、-SR11、-SOR11、-SO2R11及び-SO2N(R12)R11からそれぞれ独立に選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよく；
又は前記各(C1-6)アルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-6)アルキニル、(C3-7)シクロアルキル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール、アリール-(C1-6)アルキル-、Het及びHet-(C1-6)アルキル-は、(C1-6)アルキル又はHet（前記各(C1-6)アルキル及びHetは、R11、ハロ、オキソ、-CN、-NO2、-OR11、-N(R12)R11、-C(=O)R11、-C(=O)OR11、-C(=O)N(R12)R11、-C(=O)N(R12)-SO2R11、-N(R12)-C(=O)R11、-N(R12)-C(=O)OR11、-N(R12)-C(=O)N(R12)R11、-N(R12)-C(=O)-(C1-3)アルキル-N(R12)R11、-N(R12)-SO2R11、-SR11、-SOR11、-SO2R11及び-SO2N(R12)R11からそれぞれ独立に選択される1〜3個の置換基で置換されている）で置換されている）；
R11は、各場合独立に、H、(C1-6)アルキル、(C1-6)ハロアルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-6)アルキニル、(C3-7)シクロアルキル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール、アリール-(C1-6)アルキル-、Het及びHet-(C1-6)アルキル-から選択され（ここで、前記各(C1-6)アルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-6)アルキニル、(C3-7)シクロアルキル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール、アリール-(C1-6)アルキル-、Het及びHet-(C1-6)アルキル-は任意に、(C1-6)アルキル、ハロ、オキソ、-CN、-NO2、-OH、-O(C1-6)アルキル、-NH2、-NH(C1-6)アルキル、-N((C1-6)アルキル)2、-C(=O)-(C1-6)アルキル、-COOH、-COO(C1-6)アルキル、-C(=O)NH2、-C(=O)NH(C1-6)アルキル、-C(=O)N((C1-6)アルキル)2、-SH、-S(C1-6)アルキル、-SO(C1-6)アルキル、-SO2(C1-6)アルキル、-SO2NH2、-SO2NH(C1-6)アルキル、-SO2N((C1-6)アルキル)2、-NHC(=O)-(C1-6)アルキル、-N((C1-6)アルキル)C(=O)-(C1-6)アルキル、-NHSO2-(C1-6)アルキル及び-N((C1-6)アルキル)SO2-(C1-6)アルキルからそれぞれ独立に選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよい）；かつ
R12は、各場合独立に、R11、-OH、-O(C1-6)アルキル、-NH2、-NH(C1-6)アルキル及び-N((C1-6)アルキル)2から選択され；
ここで、Hetは、O、N及びSからそれぞれ独立に選択される1〜4個のヘテロ原子を有する4員〜7員の飽和、不飽和若しくは芳香族ヘテロ環、又はO、N及びSからそれぞれ独立に選択される、可能な限り1〜5個のヘテロ原子を有する7員〜14員の飽和、不飽和若しくは芳香族ヘテロ多環であり；ここで、各Nヘテロ原子は独立に、かつ可能な場合、さらに酸素原子と結合してN-オキシド基を形成するように酸化状態で存在してよく、また各Sヘテロ原子は、さらに1又は2個の酸素原子と結合して基SO又はSO2を形成するように酸化状態で存在してよい）
の化合物
又はその塩。
【請求項１１】
式中、R1が(C1-6)アルキル、(C2-6)アルケニル、アリール、Het又はHet-(C1-6)アルキル-であり、ここで、Het及びHet-(C1-6)アルキル-のHet部分は、それぞれ独立に、O、N及びSからそれぞれ独立に選択される1〜3個のヘテロ原子を有する5員若しくは6員の飽和、不飽和若しくは芳香族ヘテロ環、又は1若しくは2個のNヘテロ原子を有する8員若しくは9員の飽和、不飽和若しくは芳香族ヘテロ多環から選択され、かつ
前記各(C1-6)アルキル、(C2-6)アルケニル、アリール、Het及びHet-(C1-6)アルキル-は任意に、R11、ハロ、-CN、-NO2、-OR11、-N(R12)R11、-C(=O)R11、-C(=O)OR11、-C(=O)N(R12)R11、-N(R12)-C(=O)R11及び-N(R12)-C(=O)OR11からそれぞれ独立に選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよく；
ここで、R11及びR12は、各場合それぞれ独立に、H、(C1-6)アルキル、(C1-6)ハロアルキル、(C2-6)アルキニル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール-(C1-6)アルキル-、Het及びHet-(C1-6)アルキル-（Het及びHet-(C1-6)アルキル-のHet部分は、それぞれ独立に、O及びNからそれぞれ独立に選択される1若しくは2個のヘテロ原子を有する5員若しくは6員の飽和、不飽和若しくは芳香族ヘテロ環から選択され、かつ前記各(C1-6)アルキル、(C2-6)アルキニル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール-(C1-6)アルキル-、Het及びHet-(C1-6)アルキル-は任意に、(C1-6)アルキル、ハロ、-CN、-OH、-O(C1-6)アルキル及び-N((C1-6)アルキル)2からそれぞれ独立に選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよい）から選択され；
但し、R2がR21であり、R21が無置換(C3-7)シクロアルキル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール、アリール-(C1-6)アルキル-、Het又はHet-(C1-6)アルキル-の場合、R1は、(C1-6)アルキル、(C2-6)アルケニル、アリール、Het又はHet-(C1-6)アルキル-（全て、R11、ハロ、-CN、-NO2、-OR11、-N(R12)R11、-C(=O)R11、-C(=O)OR11、-C(=O)N(R12)R11、-N(R12)-C(=O)R11及び-N(R12)-C(=O)OR11から選択される少なくとも1個の置換基で置換されている）であり；かつR1はハロアルキル又はアルコキシではあり得ないことを条件とする、
請求項10に記載の化合物。
【請求項１２】
式中、R2がフェニル又はHetであり、Hetは、1若しくは2個のNヘテロ原子を有する5員若しくは6員の芳香族ヘテロ環又は9員若しくは10員芳香族ヘテロ多環であり；かつ前記フェニル及びHetが、R11、-OR11、-N(R12)R11及びHet（Hetは、O及びNからそれぞれ独立に選択される1若しくは2個のヘテロ原子を有する5員若しくは6員の飽和、不飽和若しくは芳香族ヘテロ環から選択され；かつ前記Hetは、R11、-CN、-OR11、-N(R12)R11、-N(R12)-C(=O)R11及び-SO2N(R12)R11からそれぞれ独立に選択される1〜3個の置換基で置換されている）からそれぞれ独立に選択される1〜3個の置換基で置換されており；
ここで、R11及びR12が、各場合それぞれ独立にH、(C1-6)アルキル、アリール、Het及びHet-(C1-6)アルキル-（Het及びHet-(C1-6)アルキル-のHet部分は、O及びNからそれぞれ独立に選択される1若しくは2個のヘテロ原子を有する5員若しくは6員の飽和、不飽和若しくは芳香族ヘテロ環からそれぞれ独立に選択され、かつ前記各(C1-6)アルキル、アリール、Het及びHet-(C1-6)アルキル-は任意に、(C1-6)アルキル、-CN、-OH、-O(C1-6)アルキル、-NH(C1-6)アルキル、-N((C1-6)アルキル)2、-C(=O)NH2及び-NHC(=O)-(C1-6)アルキルからそれぞれ独立に選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよい）から選択される、
請求項10に記載の化合物。
【請求項１３】
式中、R3が、各場合独立にH、ハロ、-CN、-NO2、-CH=CH2、-CF3、-N(R12)R31、-C(=O)R31、-C(=O)OR31、-C(=O)N(R12)R31及び-N(R12)-C(=O)R31、フェニル及びHetから選択され；
ここで、前記フェニル及びHetは任意に、R11、ハロ、オキソ、-CN、-OR11、-N(R12)R11、-C(=O)R11、-C(=O)OR11、-C(=O)N(R12)R11、-C(=NH)N(R12)R11、-N(R12)-C(=O)R11、-N(R12)-SO2R11、-SO2R11及び-SO2N(R12)R11からそれぞれ独立に選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよく；
或いは前記各フェニル及びHetは、(C1-6)アルキル（前記(C1-6)アルキルは、R11、-OR11、-N(R12)R11、-C(=O)R11、-C(=O)OR11及び-C(=O)N(R12)R11からそれぞれ独立に選択される1〜3個の置換基で置換されている）で置換されており；
ここで、
R31は、各場合独立にH、(C1-6)アルキル、アリール及びHetから選択され；
R11は、各場合独立にH、(C1-6)アルキル（任意に、-OH、-O(C1-6)アルキル、-NH2、-N((C1-6)アルキル)2、-COOH及び-C(=O)NH2からそれぞれ独立に選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよい）から選択され；かつ
R12は、各場合独立にH及び(C1-6)アルキルから選択され、
Hetは、下記基
【化８】
から選択される、請求項10に記載の化合物。
【請求項１４】
薬物としての、請求項1〜13のいずれか1項に記載の化合物、又はその医薬的に許容できる塩。
【請求項１５】
治療的に有効な量の請求項1〜13のいずれか1項に記載の化合物又はその医薬的に許容できる塩と、1種以上の医薬的に許容できる担体とを含む医薬組成物。
【請求項１６】
少なくとも1種の他の抗ウイルス薬をさらに含む、請求項15に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
HIV感染しているか又は感染のリスクがあるヒトのHIV感染の治療用薬物の製造のための、請求項1〜13のいずれか1項に記載の化合物、又はその医薬的に許容できる塩の使用。
【請求項１】
下記式(I)：
【化１】
（式中、
R1は、H、(C1-6)アルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-6)アルキニル、(C3-7)シクロアルキル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール、アリール-(C1-6)アルキル-、Het又はHet-(C1-6)アルキル-であり
（ここで、前記各(C1-6)アルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-6)アルキニル、(C3-7)シクロアルキル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール、アリール-(C1-6)アルキル-、Het及びHet-(C1-6)アルキル-は任意に、R11、ハロ、オキソ、-CN、-NO2、-OR11、-N(R12)R11、-C(=O)R11、-C(=O)OR11、-C(=O)N(R12)R11、-C(=O)N(R12)-SO2R11、-N(R12)-C(=O)R11、-N(R12)-C(=O)OR11、-N(R12)-C(=O)N(R12)R11、-N(R12)-SO2R11、-SR11、-SOR11、-SO2R11及び-SO2N(R12)R11からそれぞれ独立に選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよい）；
R2は、R21、-OR21、-N(R12)R21、-C(=O)R21、-C(=O)OR21、-C(=O)N(R12)R21、-C(=O)N(R12)-SO2R21、-N(R12)-C(=O)R21、-N(R12)-C(=O)OR21、-N(R12)-C(=O)N(R12)R21、-N(R12)-SO2R21、-SR21、-SOR21、-SO2R21又は-SO2N(R12)R21であり
（ここで、R21は、H、(C1-6)アルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-6)アルキニル、(C3-7)シクロアルキル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール、アリール-(C1-6)アルキル-、Het又はHet-(C1-6)アルキル-であり；
前記各(C1-6)アルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-6)アルキニル、(C3-7)シクロアルキル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール、アリール-(C1-6)アルキル-、Het及びHet-(C1-6)アルキル-は任意に、R11、ハロ、オキソ、-CN、-NO2、-OR11、-N(R12)R11、-C(=O)R11、-C(=O)OR11、-C(=O)N(R12)R11、-C(=O)N(R12)-SO2R11、-N(R12)-C(=O)R11、-N(R12)-C(=O)-(C1-3)アルキル-N(R12)R11、-N(R12)-C(=O)OR11、-N(R12)-C(=O)N(R12)R11、-N(R12)-SO2R11、-SR11、-SOR11、-SO2R11及び-SO2N(R12)R11からそれぞれ独立に選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよく、
或いは前記各(C1-6)アルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-6)アルキニル、(C3-7)シクロアルキル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール、アリール-(C1-6)アルキル-、Het及びHet-(C1-6)アルキル-は、(C1-6)アルキル又はHet（前記各(C1-6)アルキル及びHetは、R11、ハロ、オキソ、-CN、-NO2、-OR11、-N(R12)R11、-(N((C1-6)アルキル)2R11)+、-C(=O)R11、-C(=O)OR11、-C(=O)N(R12)R11、-C(=O)N(R12)-SO2R11、-N(R12)-C(=O)R11、-N(R12)-C(=O)-(C1-3)アルキル-N(R12)R11、-N(R12)-C(=O)OR11、-N(R12)-C(=O)N(R12)R11、-N(R12)-SO2R11、-SR11、-SOR11、-SO2R11及び-SO2N(R12)R11からそれぞれ独立に選択される1〜3個の置換基で置換されている）で置換されている）；
A1、A2、A3及びA4は、それぞれ独立にN及びCR3（R3は、各場合独立にH及びR33から選択される）から選択され
（ここで、R33は、各場合独立に、R32、ハロ、-CN、-NO2、-OR31、-N(R12)R31、-C(=O)R31、-C(=O)OR31、-C(=O)N(R12)R31、-C(=O)N(R12)-SO2R31、-N(R12)-C(=O)R31、-N(R12)-C(=O)OR31、-N(R12)-C(=O)N(R12)R31、-N(R12)-SO2R31、-SR31、-SOR31、-SO2R31及び-SO2N(R12)R31から選択され；
R31は、各場合独立に、H及びR32から選択され、かつR32は、各場合独立に、(C1-6)アルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-6)アルキニル、(C3-7)シクロアルキル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール、アリール-(C1-6)アルキル-、Het及びHet-(C1-6)アルキル-から選択され、前記各(C1-6)アルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-6)アルキニル、(C3-7)シクロアルキル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール、アリール-(C1-6)アルキル-、Het及びHet-(C1-6)アルキル-は任意に、R11、ハロ、オキソ、-CN、-NO2、-OR11、-N(R12)R11、-C(=O)R11、-C(=O)OR11、-C(=O)N(R12)R11、-C(=O)N(R12)-SO2R11、-C(=NH)N(R12)R11、-N(R12)-C(=O)R11、-N(R12)-C(=O)OR11、-N(R12)-C(=O)N(R12)R11、-N(R12)-SO2R11、-SR11、-SOR11、-SO2R11及び-SO2N(R12)R11からそれぞれ独立に選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよく；
或いは前記各(C1-6)アルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-6)アルキニル、(C3-7)シクロアルキル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール、アリール-(C1-6)アルキル-、Het及びHet-(C1-6)アルキル-は、(C1-6)アルキル又はHet（前記各(C1-6)アルキル及びHetは、R11、ハロ、オキソ、-CN、-NO2、-OR11、-N(R12)R11、-C(=O)R11、-C(=O)OR11、-C(=O)N(R12)R11、-C(=O)N(R12)-SO2R11、-N(R12)-C(=O)R11、-N(R12)-C(=O)OR11、-N(R12)-C(=O)N(R12)R11、N(R12)-C(=O)-(C1-3)アルキル-N(R12)R11、-N(R12)-SO2R11、-SR11、-SOR11、-SO2R11及び-SO2N(R12)R11からそれぞれ独立に選択される1〜3個の置換基で置換されている）で置換されている）；
Xは、O、S又はNR4であり、R4はR41、-C(=O)R41、又は-SO2R41であり
（ここで、R41は、H、(C1-6)アルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-6)アルキニル、(C3-7)シクロアルキル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール、アリール-(C1-6)アルキル-、Het又はHet-(C1-6)アルキル-であり、前記各(C1-6)アルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-6)アルキニル、(C3-7)シクロアルキル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール、アリール-(C1-6)アルキル-、Het及びHet-(C1-6)アルキル-は任意に、R11、ハロ、オキソ、-CN、-NO2、-OR11、-N(R12)R11、-C(=O)R11、-C(=O)OR11、-C(=O)N(R12)R11、-C(=O)N(R12)-SO2R11、-N(R12)-C(=O)R11、-N(R12)-C(=O)OR11、-N(R12)-C(=O)N(R12)R11、-N(R12)-SO2R11、-SR11、-SOR11、-SO2R11及び-SO2N(R12)R11からそれぞれ独立に選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよい）；
Yは、C=O又はSO2であり；
R11は、各場合独立に、H、(C1-6)アルキル、(C1-6)ハロアルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-6)アルキニル、(C3-7)シクロアルキル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール、アリール-(C1-6)アルキル-、Het及びHet-(C1-6)アルキル-から選択され（ここで、前記各(C1-6)アルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-6)アルキニル、(C3-7)シクロアルキル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール、アリール-(C1-6)アルキル-、Het及びHet-(C1-6)アルキル-は任意に、(C1-6)アルキル、ハロ、オキソ、-CN、-NO2、-OH、-O(C1-6)アルキル、-NH2、-NH(C1-6)アルキル、-N((C1-6)アルキル)2、-C(=O)-(C1-6)アルキル、-COOH、-COO(C1-6)アルキル、-C(=O)NH2、-C(=O)NH(C1-6)アルキル、-C(=O)N((C1-6)アルキル)2、-SH、-S(C1-6)アルキル、-SO(C1-6)アルキル、-SO2(C1-6)アルキル、-SO2NH2、-SO2NH(C1-6)アルキル、-SO2N((C1-6)アルキル)2、-NHC(=O)-(C1-6)アルキル、-N((C1-6)アルキル)C(=O)-(C1-6)アルキル、-NHSO2-(C1-6)アルキル及び-N((C1-6)アルキル)SO2-(C1-6)アルキルからそれぞれ独立に選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよい）；かつ
R12は、各場合独立に、R11、-OH、-O(C1-6)アルキル、-NH2、-NH(C1-6)アルキル及び-N((C1-6)アルキル)2から選択され；
ここで、Hetは、O、N及びSからそれぞれ独立に選択される1〜4個のヘテロ原子を有する4員〜7員の飽和、不飽和若しくは芳香族ヘテロ環、又はO、N及びSからそれぞれ独立に選択される、可能な限り1〜5個のヘテロ原子を有する7員〜14員の飽和、不飽和若しくは芳香族ヘテロ多環であり（ここで、各Nヘテロ原子は独立に、かつ可能な場合、さらに酸素原子と結合してN-オキシド基を形成するように酸化状態で存在してよく、また各Sヘテロ原子は、さらに1又は2個の酸素原子と結合して基SO又はSO2を形成するように酸化状態で存在してよい）
の化合物
又はその塩
（但し、R1がHであり、A1、A2、A3及びA4がそれぞれCR3（R3はHである）であり、XがOであり、かつYがC=Oである場合、R2が下記基
【化２】
でないことを条件とする）。
【請求項２】
式中、R1が(C1-6)アルキル、(C2-6)アルケニル、アリール、Het又はHet-(C1-6)アルキル-であり、ここで、Het及びHet-(C1-6)アルキル-のHet部分は、それぞれ独立に、O、N及びSからそれぞれ独立に選択される1〜3個のヘテロ原子を有する5員若しくは6員の飽和、不飽和若しくは芳香族ヘテロ環、又は1若しくは2個のNヘテロ原子を有する8員若しくは9員の飽和、不飽和若しくは芳香族ヘテロ多環から選択され、かつ
前記各(C1-6)アルキル、(C2-6)アルケニル、アリール、Het及びHet-(C1-6)アルキル-は任意に、R11、ハロ、-CN、-NO2、-OR11、-N(R12)R11、-C(=O)R11、-C(=O)OR11、-C(=O)N(R12)R11、-N(R12)-C(=O)R11及び-N(R12)-C(=O)OR11からそれぞれ独立に選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよく；
ここで、R11及びR12は、各場合それぞれ独立に、H、(C1-6)アルキル、(C1-6)ハロアルキル、(C2-6)アルキニル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール-(C1-6)アルキル-、Het及びHet-(C1-6)アルキル-（Het及びHet-(C1-6)アルキル-のHet部分は、それぞれ独立に、O及びNからそれぞれ独立に選択される1若しくは2個のヘテロ原子を有する5員若しくは6員の飽和、不飽和若しくは芳香族ヘテロ環から選択され、かつ前記各(C1-6)アルキル、(C2-6)アルキニル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール-(C1-6)アルキル-、Het及びHet-(C1-6)アルキル-は任意に、(C1-6)アルキル、ハロ、-CN、-OH、-O(C1-6)アルキル及び-N((C1-6)アルキル)2からそれぞれ独立に選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよい）から選択される、
請求項1に記載の化合物。
【請求項３】
式中、R1が、(C1-6)アルキル、(C2-6)アルケニル、アリール、Het又はHet-(C1-6)アルキル-であり、ここで、Het及びHet-(C1-6)アルキル-のHet部分は、それぞれ独立に、下記基
【化３】
から選択され；かつ
前記各(C1-6)アルキル、(C2-6)アルケニル、アリール、Het及びHet-(C1-6)アルキル-は任意に、R11、ハロ、-CN、-NO2、-OR11、-N(R12)R11、-C(=O)R11、-C(=O)OR11、-C(=O)N(R12)R11、-N(R12)-C(=O)R11及び-N(R12)-C(=O)OR11からそれぞれ独立に選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよく；
ここで、R11は、各場合独立に、H、(C1-6)アルキル、(C1-6)ハロアルキル、(C2-6)アルキニル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール-(C1-6)アルキル-、Het及びHet-(C1-6)アルキル-（Het及びHet-(C1-6)アルキル-のHet部分は、それぞれ独立に、下記基
【化４】
から選択される）から選択され；かつ
前記各(C1-6)アルキル、(C2-6)アルキニル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール-(C1-6)アルキル-、Het及びHet-(C1-6)アルキル-は任意に、(C1-6)アルキル、ハロ、-CN、-OH、-O(C1-6)アルキル及び-N((C1-6)アルキル)2からそれぞれ独立に選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよく；かつ
R12は、各場合独立に、H及び(C1-6)アルキルから選択される、
請求項1又は2に記載の化合物。
【請求項４】
式中、R2がアリール又はHetであり；
ここで、前記各アリール及びHetが任意に、R11、ハロ、オキソ、-CN、-NO2、-OR11、-N(R12)R11、-C(=O)R11、-C(=O)OR11、-C(=O)N(R12)R11、-C(=O)N(R12)-SO2R11、-N(R12)-C(=O)R11、-N(R12)-C(=O)-(C1-3)アルキル-N(R12)R11、-N(R12)-C(=O)OR11、-N(R12)-C(=O)N(R12)R11、-N(R12)-SO2R11、-SR11、-SOR11、-SO2R11及び-SO2N(R12)R11からそれぞれ独立に選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよく；
或いは前記各アリール及びHetが、(C1-6)アルキル又はHet（前記各(C1-6)アルキル及びHetは、R11、ハロ、オキソ、-CN、-NO2、-OR11、-N(R12)R11、-(N((C1-6)アルキル)2R11)+、-C(=O)R11、-C(=O)OR11、-C(=O)N(R12)R11、-C(=O)N(R12)-SO2R11、-N(R12)-C(=O)R11、-N(R12)-C(=O)-(C1-3)アルキル-N(R12)R11、-N(R12)-C(=O)OR11、-N(R12)-C(=O)N(R12)R11、-N(R12)-SO2R11、-SR11、-SOR11、-SO2R11及び-SO2N(R12)R11からそれぞれ独立に選択される1〜3個の置換基で置換されている）で置換されており；
R11が、各場合独立に、H、(C1-6)アルキル、(C1-6)ハロアルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-6)アルキニル、(C3-7)シクロアルキル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール、アリール-(C1-6)アルキル-、Het及びHet-(C1-6)アルキル-（前記各(C1-6)アルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-6)アルキニル、(C3-7)シクロアルキル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール、アリール-(C1-6)アルキル-、Het及びHet-(C1-6)アルキル-は任意に、(C1-6)アルキル、ハロ、オキソ、-CN、-NO2、-OH、-O(C1-6)アルキル、-NH2、-NH(C1-6)アルキル、-N((C1-6)アルキル)2、-C(=O)-(C1-6)アルキル、-COOH、-COO(C1-6)アルキル、-C(=O)NH2、-C(=O)NH(C1-6)アルキル、-C(=O)N((C1-6)アルキル)2、-SH、-S(C1-6)アルキル、-SO(C1-6)アルキル、-SO2(C1-6)アルキル、-SO2NH2、-SO2NH(C1-6)アルキル、-SO2N((C1-6)アルキル)2、-NHC(=O)-(C1-6)アルキル、-N((C1-6)アルキル)C(=O)-(C1-6)アルキル、-NHSO2-(C1-6)アルキル及び-N((C1-6)アルキル)SO2-(C1-6)アルキルからそれぞれ独立に選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよい）から選択され；かつ
R12が、各場合独立に、R11、-OH、-O(C1-6)アルキル、-NH2、-NH(C1-6)アルキル及び-N((C1-6)アルキル)2から選択され；
ここで、Hetは、O、N及びSからそれぞれ独立に選択される1〜4個のヘテロ原子を有する4員〜7員の飽和、不飽和若しくは芳香族ヘテロ環、又はO、N及びSからそれぞれ独立に選択される、可能な限り1〜5個のヘテロ原子を有する7員〜14員の飽和、不飽和若しくは芳香族ヘテロ多環であり；ここで、各Nヘテロ原子は、独立にかつ可能な場合、さらに酸素原子と結合してN-オキシド基を形成するように酸化状態で存在してよく、また各Sヘテロ原子は、独立にかつ可能な場合、さらに1又は2個の酸素原子と結合して基SO又はSO2を形成するように酸化状態で存在してよく；
但し、R1がHであり、A1、A2、A3及びA4がそれぞれCR3（R3はHである）であり、XがOであり、かつYがC=Oである場合、R2が下記基
【化５】
でないことを条件とする、請求項1に記載の化合物。
【請求項５】
式中、R2が、任意に、R11、ハロ、-CN、-NO2、-OR11、-N(R12)R11、-C(=O)R11、-C(=O)OR11、-C(=O)N(R12)R11、-N(R12)-C(=O)R11、-N(R12)-C(=O)-(C1-3)アルキル-N(R12)R11、-N(R12)-C(=O)N(R12)R11及び-N(R12)-SO2R11からそれぞれ独立に選択される1又は2個の置換基で置換されていてもよいアリールであり；
或いはR2が、(C1-6)アルキル（前記(C1-6)アルキルは、R11、-OR11、-N(R12)R11、-(N((C1-6)アルキル)2R11)+及び-N(R12)-C(=O)R11からそれぞれ独立に選択される1〜3個の置換基で置換されている）で置換されたアリールであり；
ここで、R11が、各場合独立にH、(C1-6)アルキル、(C1-6)ハロアルキル、(C3-7)シクロアルキル、アリール、アリール-(C1-6)アルキル-、Het及びHet-(C1-6)アルキル-から選択され；
ここで、Het及びHet-(C1-6)アルキル-のHet部分は、それぞれ独立に、O、N及びSからそれぞれ独立に選択される1〜4個のヘテロ原子を有する5員若しくは6員の飽和、不飽和若しくは芳香族ヘテロ環、又は1個のOヘテロ原子を有する9員の飽和、不飽和若しくは芳香族ヘテロ多環から選択され；
かつ前記各(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、アリール、アリール-(C1-6)アルキル-、Het及びHet-(C1-6)アルキル-は任意に、(C1-6)アルキル、ハロ、オキソ、-OH、-O(C1-6)アルキル、-NH2、-NH(C1-6)アルキル、-N((C1-6)アルキル)2、-COO(C1-6)アルキル、-C(=O)NH(C1-6)アルキル及び-C(=O)N((C1-6)アルキル)2からそれぞれ独立に選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよく；かつ
R12が、各場合独立にH、(C1-6)アルキル、-NH2、-NH(C1-6)アルキル及び-N((C1-6)アルキル)2から選択され；
但し、R1がHであり、A1、A2、A3及びA4がそれぞれCR3（R3はHである）であり、XがOであり、かつYがC=Oである場合、R2が下記基
【化６】
でないことを条件とする、
請求項1〜4のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項６】
式中、R3が、各場合独立に、H及びR33から選択され、
ここで、R33が、各場合独立に、R32、ハロ、-CN、-NO2、-OR31、-N(R12)R31、-C(=O)R31、-C(=O)OR31、-C(=O)N(R12)R31及び-N(R12)-C(=O)R31から選択され；R31が、各場合独立に、H及びR32から選択され、かつR32が、各場合独立に、(C1-6)アルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-6)アルキニル、アリール、アリール-(C1-6)アルキル-、Het及びHet-(C1-6)アルキル-（ここで、Het及びHet-(C1-6)アルキル-のHet部分は、O、N及びSからそれぞれ独立に選択される1〜4個のヘテロ原子を有する5員若しくは6員の飽和、不飽和若しくは芳香族ヘテロ環、又はO及びNからそれぞれ独立に選択される、可能な限り1若しくは2個のヘテロ原子を有する9員若しくは10員の飽和、不飽和若しくは芳香族ヘテロ多環からそれぞれ独立に選択され；各Nヘテロ原子は、独立にかつ可能な場合、さらに酸素原子と結合してN-オキシド基を形成するように酸化状態で存在してよい）から選択され；
かつ前記各(C1-6)アルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-6)アルキニル、アリール、アリール-(C1-6)アルキル-、Het及びHet-(C1-6)アルキル-が任意に、R11、ハロ、オキソ、-CN、-OR11、-N(R12)R11、-C(=O)R11、-C(=O)OR11、-C(=O)N(R12)R11、-C(=NH)N(R12)R11、-N(R12)-C(=O)R11、-N(R12)-SO2R11、-SO2R11及び-SO2N(R12)R11からそれぞれ独立に選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよく；
或いは前記各(C1-6)アルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-6)アルキニル、アリール、アリール-(C1-6)アルキル-、Het及びHet-(C1-6)アルキル-が、(C1-6)アルキル（前記(C1-6)アルキルは、R11、-OR11、-N(R12)R11、-C(=O)R11、-C(=O)OR11及び-C(=O)N(R12)R11からそれぞれ独立に選択される1〜3個の置換基で置換されている）で置換されており；
ここで、R11が、各場合独立に、H、(C1-6)アルキル、(C1-6)ハロアルキル、(C3-7)シクロアルキル、アリール、アリール-(C1-6)アルキル-、Het及びHet-(C1-6)アルキル-（Het及びHet-(C1-6)アルキル-のHet部分は、O及びNからそれぞれ独立に選択される1若しくは2個のヘテロ原子を有する5員若しくは6員の飽和、不飽和若しくは芳香族ヘテロ環からそれぞれ独立に選択され；かつ前記各(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、アリール、アリール-(C1-6)アルキル-、Het及びHet-(C1-6)アルキル-は任意に、-OH、-O(C1-6)アルキル、-NH2、-N((C1-6)アルキル)2、-COOH及び-C(=O)NH2からそれぞれ独立に選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよい）から選択され；かつ
R12が、各場合独立に、H及び(C1-6)アルキルから選択される、
請求項1に記載の化合物。
【請求項７】
式中、XがOである、請求項1〜6のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項８】
式中、XがNR4であり；
ここで、R4は、H、(C1-6)アルキル、アリール-(C1-6)アルキル-又はHet-(C1-6)アルキル-であり、Het-(C1-6)アルキル-のHet部分は、N、O及びSからそれぞれ独立に選択される1若しくは2個のヘテロ原子を有する5員若しくは6員の飽和、不飽和若しくは芳香族ヘテロ環であり；かつ前記各(C1-6)アルキル、アリール-(C1-6)アルキル-及びHet-(C1-6)アルキル-は任意に-COOHで置換されていてもよい、
請求項1〜6のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項９】
式中、YがC=0である、請求項1〜8のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１０】
下記式(II)：
【化７】
（式中、
R1は、H、(C1-6)アルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-6)アルキニル、(C3-7)シクロアルキル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール、アリール-(C1-6)アルキル-、Het又はHet-(C1-6)アルキル-であり
（ここで、前記各(C1-6)アルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-6)アルキニル、(C3-7)シクロアルキル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール、アリール-(C1-6)アルキル-、Het及びHet-(C1-6)アルキル-は任意に、R11、ハロ、オキソ、-CN、-NO2、-OR11、-N(R12)R11、-C(=O)R11、-C(=O)OR11、-C(=O)N(R12)R11、-C(=O)N(R12)-SO2R11、-N(R12)-C(=O)R11、-N(R12)-C(=O)OR11、-N(R12)-C(=O)N(R12)R11、-N(R12)-SO2R11、-SR11、-SOR11、-SO2R11及び-SO2N(R12)R11からそれぞれ独立に選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよい）；
R2はR21であり、R21は(C3-7)シクロアルキル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール、アリール-(C1-6)アルキル-、Het又はHet-(C1-6)アルキル-であり
（ここで、前記各(C3-7)シクロアルキル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール、アリール-(C1-6)アルキル-、Het及びHet-(C1-6)アルキル-は任意に、R11、ハロ、オキソ、-CN、-NO2、-OR11、-N(R12)R11、-C(=O)R11、-C(=O)OR11、-C(=O)N(R12)R11、-C(=O)N(R12)-SO2R11、-N(R12)-C(=O)R11、-N(R12)-C(=O)-(C1-3)アルキル-N(R12)R11、-N(R12)-C(=O)OR11、-N(R12)-C(=O)N(R12)R11、-N(R12)-SO2R11、-SR11、-SOR11、-SO2R11及び-SO2N(R12)R11からそれぞれ独立に選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよく、
或いは前記各(C1-6)アルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-6)アルキニル、(C3-7)シクロアルキル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール、アリール-(C1-6)アルキル-、Het及びHet-(C1-6)アルキル-は、(C1-6)アルキル又はHet（前記各(C1-6)アルキル及びHetは、R11、ハロ、オキソ、-CN、-NO2、-OR11、-N(R12)R11、-(N((C1-6)アルキル)2R11)+、-C(=O)R11、-C(=O)OR11、-C(=O)N(R12)R11、-C(=O)N(R12)-SO2R11、-N(R12)-C(=O)R11、-N(R12)-C(=O)-(C1-3)アルキル-N(R12)R11、-N(R12)-C(=O)OR11、-N(R12)-C(=O)N(R12)R11、-N(R12)-SO2R11、-SR11、-SOR11、-SO2R11及び-SO2N(R12)R11からそれぞれ独立に選択される1〜3個の置換基で置換されている）で置換されており；
但し、R21が無置換(C3-7)シクロアルキル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール、アリール-(C1-6)アルキル-、Het又はHet-(C1-6)アルキル-の場合、R1は、(C1-6)アルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-6)アルキニル、(C3-7)シクロアルキル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール、アリール-(C1-6)アルキル-、Het又はHet-(C1-6)アルキル-（全て、R11、ハロ、-OR11、オキソ、-CN、-NO2、-N(R12)R11、-C(=O)R11、-C(=O)OR11、-C(=O)N(R12)R11、-C(=O)N(R12)-SO2R11、-N(R12)-C(=O)R11、-N(R12)-C(=O)OR11、-N(R12)-C(=O)N(R12)R11、-N(R12)-SO2R11、-SR11、-SOR11、-SO2R11及び-SO2N(R12)R11から選択される少なくとも1個の置換基で置換されている）であり；かつR1はハロアルキル又はアルコキシではあり得ないことを条件とする）；
A1、A2、A3及びA4は、それぞれ独立にN及びCR3から選択され、R3は、各場合独立にH及びR33から選択され
（ここで、R33は、各場合独立にR32、ハロ、-CN、-NO2、-N(R12)R31、-C(=O)R31、-C(=O)OR31、-C(=O)N(R12)R31、-C(=O)N(R12)-SO2R31、-N(R12)-C(=O)R31、-N(R12)-C(=O)OR31、-N(R12)-C(=O)N(R12)R31、-N(R12)-SO2R31、-SR31、-SOR31、-SO2R31及び-SO2N(R12)R31から選択され；
R31は、各場合独立に、H及びR32から選択され、かつR32は、各場合独立に、(C1-6)アルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-6)アルキニル、(C3-7)シクロアルキル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール、アリール-(C1-6)アルキル-、Het及びHet-(C1-6)アルキル-から選択され、ここで、前記各(C1-6)アルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-6)アルキニル、(C3-7)シクロアルキル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール、アリール-(C1-6)アルキル-、Het及びHet-(C1-6)アルキル-は任意に、R11、ハロ、オキソ、-CN、-NO2、-OR11、-N(R12)R11、-C(=O)R11、-C(=O)OR11、-C(=O)N(R12)R11、-C(=O)N(R12)-SO2R11、-C(=NH)N(R12)R11、-N(R12)-C(=O)R11、-N(R12)-C(=O)OR11、-N(R12)-C(=O)N(R12)R11、-N(R12)-SO2R11、-SR11、-SOR11、-SO2R11及び-SO2N(R12)R11からそれぞれ独立に選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよく；
又は前記各(C1-6)アルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-6)アルキニル、(C3-7)シクロアルキル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール、アリール-(C1-6)アルキル-、Het及びHet-(C1-6)アルキル-は、(C1-6)アルキル又はHet（前記各(C1-6)アルキル及びHetは、R11、ハロ、オキソ、-CN、-NO2、-OR11、-N(R12)R11、-C(=O)R11、-C(=O)OR11、-C(=O)N(R12)R11、-C(=O)N(R12)-SO2R11、-N(R12)-C(=O)R11、-N(R12)-C(=O)OR11、-N(R12)-C(=O)N(R12)R11、-N(R12)-C(=O)-(C1-3)アルキル-N(R12)R11、-N(R12)-SO2R11、-SR11、-SOR11、-SO2R11及び-SO2N(R12)R11からそれぞれ独立に選択される1〜3個の置換基で置換されている）で置換されている）；
R11は、各場合独立に、H、(C1-6)アルキル、(C1-6)ハロアルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-6)アルキニル、(C3-7)シクロアルキル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール、アリール-(C1-6)アルキル-、Het及びHet-(C1-6)アルキル-から選択され（ここで、前記各(C1-6)アルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-6)アルキニル、(C3-7)シクロアルキル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール、アリール-(C1-6)アルキル-、Het及びHet-(C1-6)アルキル-は任意に、(C1-6)アルキル、ハロ、オキソ、-CN、-NO2、-OH、-O(C1-6)アルキル、-NH2、-NH(C1-6)アルキル、-N((C1-6)アルキル)2、-C(=O)-(C1-6)アルキル、-COOH、-COO(C1-6)アルキル、-C(=O)NH2、-C(=O)NH(C1-6)アルキル、-C(=O)N((C1-6)アルキル)2、-SH、-S(C1-6)アルキル、-SO(C1-6)アルキル、-SO2(C1-6)アルキル、-SO2NH2、-SO2NH(C1-6)アルキル、-SO2N((C1-6)アルキル)2、-NHC(=O)-(C1-6)アルキル、-N((C1-6)アルキル)C(=O)-(C1-6)アルキル、-NHSO2-(C1-6)アルキル及び-N((C1-6)アルキル)SO2-(C1-6)アルキルからそれぞれ独立に選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよい）；かつ
R12は、各場合独立に、R11、-OH、-O(C1-6)アルキル、-NH2、-NH(C1-6)アルキル及び-N((C1-6)アルキル)2から選択され；
ここで、Hetは、O、N及びSからそれぞれ独立に選択される1〜4個のヘテロ原子を有する4員〜7員の飽和、不飽和若しくは芳香族ヘテロ環、又はO、N及びSからそれぞれ独立に選択される、可能な限り1〜5個のヘテロ原子を有する7員〜14員の飽和、不飽和若しくは芳香族ヘテロ多環であり；ここで、各Nヘテロ原子は独立に、かつ可能な場合、さらに酸素原子と結合してN-オキシド基を形成するように酸化状態で存在してよく、また各Sヘテロ原子は、さらに1又は2個の酸素原子と結合して基SO又はSO2を形成するように酸化状態で存在してよい）
の化合物
又はその塩。
【請求項１１】
式中、R1が(C1-6)アルキル、(C2-6)アルケニル、アリール、Het又はHet-(C1-6)アルキル-であり、ここで、Het及びHet-(C1-6)アルキル-のHet部分は、それぞれ独立に、O、N及びSからそれぞれ独立に選択される1〜3個のヘテロ原子を有する5員若しくは6員の飽和、不飽和若しくは芳香族ヘテロ環、又は1若しくは2個のNヘテロ原子を有する8員若しくは9員の飽和、不飽和若しくは芳香族ヘテロ多環から選択され、かつ
前記各(C1-6)アルキル、(C2-6)アルケニル、アリール、Het及びHet-(C1-6)アルキル-は任意に、R11、ハロ、-CN、-NO2、-OR11、-N(R12)R11、-C(=O)R11、-C(=O)OR11、-C(=O)N(R12)R11、-N(R12)-C(=O)R11及び-N(R12)-C(=O)OR11からそれぞれ独立に選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよく；
ここで、R11及びR12は、各場合それぞれ独立に、H、(C1-6)アルキル、(C1-6)ハロアルキル、(C2-6)アルキニル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール-(C1-6)アルキル-、Het及びHet-(C1-6)アルキル-（Het及びHet-(C1-6)アルキル-のHet部分は、それぞれ独立に、O及びNからそれぞれ独立に選択される1若しくは2個のヘテロ原子を有する5員若しくは6員の飽和、不飽和若しくは芳香族ヘテロ環から選択され、かつ前記各(C1-6)アルキル、(C2-6)アルキニル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール-(C1-6)アルキル-、Het及びHet-(C1-6)アルキル-は任意に、(C1-6)アルキル、ハロ、-CN、-OH、-O(C1-6)アルキル及び-N((C1-6)アルキル)2からそれぞれ独立に選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよい）から選択され；
但し、R2がR21であり、R21が無置換(C3-7)シクロアルキル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール、アリール-(C1-6)アルキル-、Het又はHet-(C1-6)アルキル-の場合、R1は、(C1-6)アルキル、(C2-6)アルケニル、アリール、Het又はHet-(C1-6)アルキル-（全て、R11、ハロ、-CN、-NO2、-OR11、-N(R12)R11、-C(=O)R11、-C(=O)OR11、-C(=O)N(R12)R11、-N(R12)-C(=O)R11及び-N(R12)-C(=O)OR11から選択される少なくとも1個の置換基で置換されている）であり；かつR1はハロアルキル又はアルコキシではあり得ないことを条件とする、
請求項10に記載の化合物。
【請求項１２】
式中、R2がフェニル又はHetであり、Hetは、1若しくは2個のNヘテロ原子を有する5員若しくは6員の芳香族ヘテロ環又は9員若しくは10員芳香族ヘテロ多環であり；かつ前記フェニル及びHetが、R11、-OR11、-N(R12)R11及びHet（Hetは、O及びNからそれぞれ独立に選択される1若しくは2個のヘテロ原子を有する5員若しくは6員の飽和、不飽和若しくは芳香族ヘテロ環から選択され；かつ前記Hetは、R11、-CN、-OR11、-N(R12)R11、-N(R12)-C(=O)R11及び-SO2N(R12)R11からそれぞれ独立に選択される1〜3個の置換基で置換されている）からそれぞれ独立に選択される1〜3個の置換基で置換されており；
ここで、R11及びR12が、各場合それぞれ独立にH、(C1-6)アルキル、アリール、Het及びHet-(C1-6)アルキル-（Het及びHet-(C1-6)アルキル-のHet部分は、O及びNからそれぞれ独立に選択される1若しくは2個のヘテロ原子を有する5員若しくは6員の飽和、不飽和若しくは芳香族ヘテロ環からそれぞれ独立に選択され、かつ前記各(C1-6)アルキル、アリール、Het及びHet-(C1-6)アルキル-は任意に、(C1-6)アルキル、-CN、-OH、-O(C1-6)アルキル、-NH(C1-6)アルキル、-N((C1-6)アルキル)2、-C(=O)NH2及び-NHC(=O)-(C1-6)アルキルからそれぞれ独立に選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよい）から選択される、
請求項10に記載の化合物。
【請求項１３】
式中、R3が、各場合独立にH、ハロ、-CN、-NO2、-CH=CH2、-CF3、-N(R12)R31、-C(=O)R31、-C(=O)OR31、-C(=O)N(R12)R31及び-N(R12)-C(=O)R31、フェニル及びHetから選択され；
ここで、前記フェニル及びHetは任意に、R11、ハロ、オキソ、-CN、-OR11、-N(R12)R11、-C(=O)R11、-C(=O)OR11、-C(=O)N(R12)R11、-C(=NH)N(R12)R11、-N(R12)-C(=O)R11、-N(R12)-SO2R11、-SO2R11及び-SO2N(R12)R11からそれぞれ独立に選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよく；
或いは前記各フェニル及びHetは、(C1-6)アルキル（前記(C1-6)アルキルは、R11、-OR11、-N(R12)R11、-C(=O)R11、-C(=O)OR11及び-C(=O)N(R12)R11からそれぞれ独立に選択される1〜3個の置換基で置換されている）で置換されており；
ここで、
R31は、各場合独立にH、(C1-6)アルキル、アリール及びHetから選択され；
R11は、各場合独立にH、(C1-6)アルキル（任意に、-OH、-O(C1-6)アルキル、-NH2、-N((C1-6)アルキル)2、-COOH及び-C(=O)NH2からそれぞれ独立に選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよい）から選択され；かつ
R12は、各場合独立にH及び(C1-6)アルキルから選択され、
Hetは、下記基
【化８】
から選択される、請求項10に記載の化合物。
【請求項１４】
薬物としての、請求項1〜13のいずれか1項に記載の化合物、又はその医薬的に許容できる塩。
【請求項１５】
治療的に有効な量の請求項1〜13のいずれか1項に記載の化合物又はその医薬的に許容できる塩と、1種以上の医薬的に許容できる担体とを含む医薬組成物。
【請求項１６】
少なくとも1種の他の抗ウイルス薬をさらに含む、請求項15に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
HIV感染しているか又は感染のリスクがあるヒトのHIV感染の治療用薬物の製造のための、請求項1〜13のいずれか1項に記載の化合物、又はその医薬的に許容できる塩の使用。
【公表番号】特表２０１２−５２３３８０（Ｐ２０１２−５２３３８０Ａ）
【公表日】平成２４年１０月４日（２０１２．１０．４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５０３８３５（Ｐ２０１２−５０３８３５）
【出願日】平成２２年４月７日（２０１０．４．７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＣＡ２０１０／０００４７８
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／１１５２６４
【国際公開日】平成２２年１０月１４日（２０１０．１０．１４）
【出願人】（５０３３８５９２３）ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング (976)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年１０月４日（２０１２．１０．４）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年４月７日（２０１０．４．７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＣＡ２０１０／０００４７８
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／１１５２６４
【国際公開日】平成２２年１０月１４日（２０１０．１０．１４）
【出願人】（５０３３８５９２３）ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング (976)
【Ｆターム（参考）】
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