説明

HIV阻害性ピリミジン誘導体

【課題】ヒト免疫不全ウイルス(HIV)の複製を阻害する改良された能力を有すること、特にそれらが突然変異菌株、すなわち1種もしくは複数の既知の医薬に対して耐性になった菌株(医薬または複数医薬耐性HIV菌株)、の複製を阻害する改良された能力を有する新規化合物の提供。
【解決手段】下記式(1)で表される化合物


[式中、−aおよび−bは炭素またはヘテロ原子をあらわし、nは0〜5であり、mは1〜4であり、Rは水素、アルキル基、ヘテロ原子で置換されたアルキル基、フェニル基または複素環基等をあらわす。]、そのN−オキシド類、薬剤学的に許容可能な付加塩類、第四級アミン類および立体化学的異性体形態のHIV複製阻害剤;医薬としてのそれらの使用、それらの製造方法並びにそれらを含んでなる薬剤組成物。


Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298

【特許請求の範囲】
【請求項1】

【化1】

[式中、X1は−NH−または−O−であり;
4は、ハロ、ヒドロキシ、C1-6アルキル、C3-7シクロアルキル、C1-6アルキルオキシ、シアノ、ニトロ、ポリハロC1-6アルキル、ポリハロC1-6アルキルオキシ、アミノカルボニル、C1-6アルキルオキシカルボニル、C1-6アルキルカルボニル、ホルミル、アミノ、モノ−もしくはジ(C1-4アルキル)アミノまたはR7でありであり;
但し3−(3,4,5−トリメトキシフェニル)−2−プロペンニトリルは除く]
の化合物、そのN−オキシド、薬剤学的に許容可能な付加塩、第四級アミンまたは立体化学的異性体形態。
【請求項2】
1が−NH−である、請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
4がC1-6アルキルである、請求項1または2に記載の化合物。
【請求項4】
【化2】

の化合物、そのN−オキシド、薬剤学的に許容可能な付加塩、第四級アミンまたは立体化学的異性体形態である、請求項1〜3に記載の化合物。
【請求項5】
【化3】

の化合物またはその立体化学的異性体形態である、請求項4に記載の化合物。
【請求項6】
【化4】

である、請求項5に記載の化合物。
【請求項7】
【化5】

の化合物、そのN−オキシド、第四級アミンまたは立体化学的異性体形態である、請求項4に記載の化合物。
【請求項8】
【化6】

の化合物、またはその立体化学的異性体形態である、請求項7に記載の化合物。
【請求項9】
【化7】

の化合物である、請求項8に記載の化合物。
【請求項10】
【化8】

の化合物、そのN−オキシド、薬剤学的に許容可能な付加塩または第四級アミンである、請求項4に記載の化合物。
【請求項11】
【化9】

の化合物である、請求項10に記載の化合物。

【公開番号】特開2010−77140(P2010−77140A)
【公開日】平成22年4月8日(2010.4.8)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2009−259107(P2009−259107)
【出願日】平成21年11月12日(2009.11.12)
【分割の表示】特願2003−521229(P2003−521229)の分割
【原出願日】平成14年8月9日(2002.8.9)
【出願人】(390033008)ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ (616)
【氏名又は名称原語表記】JANSSEN PHARMACEUTICA NAAMLOZE VENNOOTSCHAP
【Fターム(参考)】