ＪＡＫおよび他のプロテインキナーゼの阻害剤として有用なアザインドール
本発明は、プトロテインキナーゼである式（Ｉ）の化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する医薬組成物および種々の障害の治療においてこれらの組成物を使用する方法を提供する。現在、本発明の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な組成物は、ＪＡＫ、ＲＯＣＫおよびＡｕｒｏｒａタンパク質キナーゼの阻害剤として有効であることが発見された。ある実施態様では、これらの化合物は、ＪＡＫ、ＲＯＣＫおよびＡｕｒｏｒａタンパク質キナーゼの阻害剤として有効である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩：
【化１】
ここで：
Ｒ１は、Ｔ−Ｒ’または−Ｓｉ（Ｒ’）３である；
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２またはＶ−Ｒ’である；
Ｘ１、Ｘ２およびＸ３は、それぞれ別個に、ＮまたはＣＨであり、ここで、ＣＨの水素原子は、必要に応じて、Ｒ５で置き換えられる；
ｘは、１、２、３または４である；
Ｒ５の各存在は、別個に、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２またはＵ−Ｒ’であり、ここで、少なくとも１個のＲ５は、Ｈ以外のものである；
Ｔ、ＶおよびＵは、それぞれ別個に、結合または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、該鎖の２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−ＮＲ’−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ’−、−ＮＲ’ＣＯ−、−ＮＲ’ＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、−ＮＲ’ＳＯ２−、−ＣＯＮＲ’ＮＲ’−、−ＮＲ’ＣＯＮＲ’−、−ＯＣＯＮＲ’−、−ＮＲ’ＮＲ’−、−ＮＲ’ＳＯ２ＮＲ’−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−または−ＰＯＲ’−で置き換えられる；そして
Ｒ’の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系から選択され、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ’の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択されるが、但し、
ａ）もし、Ｒ１が置換シクロペンチルであり、ｘが１であり、Ｘ１およびＸ３がＣＨであるとき、Ｘ２は、Ｃ−Ｒ５ではなく、ここで、Ｒ５は、フルオロまたはＯＭｅである；
ｂ）もし、Ｒ２およびＲ３が同時にＨであり、そしてＲ１およびＲ４が、別個に、ＨまたはＭｅから選択され、ｘが１であり、Ｘ１およびＸ３がＣＨであるとき、Ｘ２は、Ｃ−Ｒ５ではなく、ここで、Ｒ５は、ＯＭｅ、ＮＯ２またはフルオロである；
ｃ）もし、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が、同時に、Ｈであり、ｘが１であり、Ｒ５が−ＳＭｅ、ＮＨ２または必要に応じて置換したＮＨ−ピペリジンであり、そしてＸ１およびＸ２がＮであるとき、Ｘ３は、ＣＨではない；
ｄ）もし、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が、同時に、Ｈであり、Ｘ１、Ｘ２およびＸ３がＣＨであり、そして２個のＲ５が、それらが結合する環と共に、必要に応じて置換した縮合二環式環を形成するなら、Ｒ１は、ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｍｅ）２ではない；
ｅ）もし、Ｒ２およびＲ３が、同時に、Ｈであり、Ｒ４がＮＨ２であり、そしてＸ１、Ｘ２およびＸ３がＣＨであるなら、Ｒ１は、置換フェニルではない；
ｆ）もし、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が、同時に、Ｈであるなら、Ｒ１は、Ｓｉ（Ｒ’）３ではない；そして
ｇ）もし、Ｒ１、Ｒ２およびＲ４が、同時に、Ｈであり、そして（ｉ）Ｘ２およびＸ３がＣＨまたはＣＲ５であるかまたは（ｉｉ）Ｘ１、Ｘ２またはＸ３のいずれか１個がＮであるなら、Ｒ３は、フェニル、あるいはＯ−フェニルまたはＮ（Ｍｅ）２置換フェニルではない、
化合物。
【請求項２】
以下である、請求項１に記載の化合物：
ａ）Ｒ１は、Ｔ−Ｒ’であり、ここで、Ｔは、結合または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ’−、−ＯＣＯ−、−ＣＯＯ−、−ＳＯ２−または−ＣＯ−で置き換えられ、そしてＲ’は、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、または必要に応じて置換した５員または６員アリールまたはヘテロアリール基である；または
Ｒ１は、−Ｓｉ（Ｒ’）３であり、Ｒ’は、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、または必要に応じて置換した５員または６員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、
化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＣＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’または−Ｓｉ（Ｒ’）３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｐ−トルエンスルホニル（Ｔｓ）、ｔ−ブチルジメチルシリル（ＴＢＳ）、トリイソプロピルシリル（ＴＩＰＳ）またはトリエチルシリル（ＴＥＳ）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が、それぞれ別個に、水素、Ｒ’、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ’、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２または−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が、それぞれ別個に、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＭｅ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）２、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基が、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルオキシ、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系から選択され、該単環式環が、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系が、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
以下である、請求項１に記載の化合物：
ａ）Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ、水素である；
ｂ）Ｒ２、Ｒ３またはＲ４の１個は、水素である；
ｃ）Ｒ２、Ｒ３またはＲ４の２個は、水素である；
ｄ）Ｒ２およびＲ４は、両方共に、水素であり、そしてＲ３は、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２またはＶ−Ｒ’である；
ｅ）Ｒ２およびＲ４は、両方共に、水素であり、そしてＲ３は、必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系から選択され、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；
ｆ）Ｒ２およびＲ４は、両方共に、水素であり、そしてＲ３は、必要に応じて置換した５員または６員飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、該環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；または
ｇ）Ｒ２およびＲ４は、両方共に、水素であり、そしてＲ３は、必要に応じて置換した環であり、該必要に応じて置換した環は、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、チアゾリル、オキサゾリル、チエニル、フリル、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピラジニル、チアジアゾリルまたはオキサジアゾリルから選択される、
化合物。
【請求項８】
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が、それぞれ、必要に応じて、Ｒ６のｚ個の存在で置換されており、ここで、ｚが、０〜５であり、そしてＲ６が、＝Ｏ、＝ＮＲ”、＝Ｓ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２またはＺ−Ｒ”であり、ここで、Ｚが、結合または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、該鎖の２個までのメチレン単位が、必要に応じて、別個に、−ＮＲ”−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯ−、−ＮＲ”ＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２−、−ＣＯＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯＮＲ”−、−ＯＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２ＮＲ”−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−または−ＰＯＲ”−で置き換えられ、そしてＲ”の各存在が、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環が、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系が、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ”の２個の存在が、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環が、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
ｚが、０、１、２または３であり、そしてＲ６の各存在が、別個に、水素、Ｒ”、−ＣＨ２Ｒ”、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＯＲ”、−ＣＨ２ＯＲ”、−ＳＲ”、−ＣＨ２ＳＲ”、−ＣＯＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＯＲ”、−ＣＯＮ（Ｒ”）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ”、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３ＯＲ”または−ＮＲ”（ＣＨ２）４ＯＲ”である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
ｚが、１、２または３であり、そしてＲ６の各存在が、別個に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２フェニル、フェニル、ベンジル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２または−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であり、ここで、前述のフェニル、ベンジルおよびＣ１〜Ｃ６アルキル基の各々が、別個に、必要に応じて、置換されており、ここで、前述のＣ１〜Ｃ６アルキル基の各々が、直鎖、分枝または環状である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｘ１、Ｘ２またはＸ３の２個が、Ｎであり、そしてＸ１、Ｘ２またはＸ３の残りの１個が、ＣＨであり、ここで、ＣＨの水素原子が、必要に応じて、Ｒ５で置き換えられる、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｘ１、Ｘ２またはＸ３の１個が、Ｎであり、そしてＸ１、Ｘ２またはＸ３の残りの２個が、ＣＨであり、ここで、ＣＨの水素原子が、必要に応じて、Ｒ５で置き換えられる、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｘ１、Ｘ２およびＸ３の各々が、ＣＨであり、ここで、ＣＨの水素原子が、必要に応じて、Ｒ５で置き換えられる、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
式Ｉ−Ａ、Ｉ−Ｂ、Ｉ−ＣまたはＩ−Ｄの１つを有する、請求項１に記載の化合物：
【化２】
【請求項１５】
Ｒ５の各存在が、別個に、水素、Ｒ’、−ＣＨ２Ｒ’、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ’、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）３Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）４Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）ＯＲ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２ＯＲ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）３ＯＲ’または−ＮＲ’（ＣＨ２）４ＯＲ’である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
ｘが、１、２または３であり、そしてＲ５の少なくとも１個の存在が、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２または−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
ｘが、１、２または３であり、そしてＲ５の少なくとも１個の存在が、−ＯＲ’である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
ｘが、１、２または３であり、そしてＲ５の少なくとも１個の存在が、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’または−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
ｘが、１、２または３であり、そしてＲ５の少なくとも１個の存在が、必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環が、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系が、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
ｘが、１または２であり、そしてＲ５の各存在が、別個に、ハロゲン、Ｒ’、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２）２ＣＮ、ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＣＯＯＲ’、−ＣＨ２ＣＯＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＣＯＯＲ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＣＨ２ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＨ２ＣＯＣＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＣＯＣＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＣＨ２ＮＲ’ＣＯＲ’または−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＣＯＲ’である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ５が、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２）２ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）２またはＲ’である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ５の各存在が、別個に、水素、ハロゲン、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２）２ＣＮ、ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、または必要に応じて置換した５員または６員不飽和環であり、ここで、０個〜３個の環炭素原子が、必要に応じて、酸素、窒素またはイオウで置き換えられる、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ５が、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されており、ここで、ｙが、０〜５であり、そしてＲ７が、＝Ｏ、＝ＮＲ”、＝Ｓ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２またはＷ−Ｒ”であり、ここで、Ｗが、結合または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、該鎖の２個までのメチレン単位が、必要に応じて、別個に、−ＮＲ”−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯ−、−ＮＲ”ＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２−、−ＣＯＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯＮＲ’’−、−ＯＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２ＮＲ”−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−または−ＰＯＲ”−で置き換えられ、そしてＲ”の各存在が、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環が、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系が、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ”の２個の存在が、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環が、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
ｙが、０、１、２または３であり、そしてＲ７の各存在が、別個に、水素、Ｒ”、−ＣＨ２Ｒ”、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＯＲ”、−ＣＨ２ＯＲ”、−ＳＲ”、−ＣＨ２ＳＲ”、−ＣＯＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＯＲ”、−ＣＯＮ（Ｒ”）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ”、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３ＯＲ”または−ＮＲ”（ＣＨ２）４ＯＲ”である、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
ｙが、１、２または３であり、そしてＲ７の各存在が、別個に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２フェニル、フェニル、ベンジル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２または−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であり、ここで、前述のフェニル、ベンジルおよびＣ１〜Ｃ６アルキル基の各々が、別個に、必要に応じて、置換されており、ここで、前述のＣ１〜Ｃ６アルキル基の各々が、直鎖、分枝または環状である、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２６】
ｘが、１、２または３である；Ｒ５の各存在が、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’または−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’である；そしてＲ’が、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族基または３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環が、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系が、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ’の２個の存在が、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環が、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、Ｒ’の各存在が、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ’が、水素、必要に応じてＲ７の１個〜３個の存在で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、または５員〜１０員単環式または二環式飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、該環が、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、該環が、必要に応じて、Ｒ７の１個〜３個の存在で置換されている、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ’が、水素、Ｒ７の１個〜３個の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４アルキル、または以下から選択される環である、請求項２６に記載の化合物：
【化３】
【化４】
【化５】
ここで、ｙは、０〜５であり、そしてＲ７は、＝Ｏ、＝ＮＲ”、＝Ｓ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２またはＷ−Ｒ”であり、ここで、Ｗは、結合または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、該鎖の２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−ＮＲ”−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯ−、−ＮＲ”ＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２−、−ＣＯＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯＮＲ”−、−ＯＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２ＮＲ”−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−または−ＰＯＲ”−で置き換えられ、そしてＲ”の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ”の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、
化合物。
【請求項２９】
Ｒ５が、−Ｎ（Ｒ’）２であり、そしてＲ’の２個の存在が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１０員単環式または二環式複素環を形成し、特定の実施態様では、該環が、以下から選択される、請求項１に記載の化合物：
【化６】
【化７】
ここで、ｙは、０〜５であり、そしてＲ７は、＝Ｏ、＝ＮＲ”、＝Ｓ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２またはＷ−Ｒ”であり、ここで、Ｗは、結合または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、該鎖の２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−ＮＲ”−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯ−、−ＮＲ”ＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２−、−ＣＯＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯＮＲ”−、−ＯＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２ＮＲ”−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−または−ＰＯＲ”−で置き換えられ、そしてＲ”の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ”の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、
化合物。
【請求項３０】
表１から選択される、化合物。
【請求項３１】
前記化合物が、式Ｉ−Ａ、Ｉ−ＢまたはＩ−Ｅの１つを有する、請求項１に記載の化合物：
【化８】
【請求項３２】
Ｒ２およびＲ４が、それぞれ別個に、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＲ’、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−ＮＨＲ’、−ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨＲ’、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｃ（Ｒ’）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＨＣＯＣＨ３、−Ｎ（Ｒ’）ＣＯＲ’、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）２、または必要に応じて置換した基から選択され、該必要に応じて置換した基が、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、Ｃ１〜Ｃ６アルキルオキシ、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系から選択され、該単環式環が、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系が、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、請求項１、１４または３１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ２およびＲ４が、それぞれ、水素である、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ１が、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＣＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’または−Ｓｉ（Ｒ’）３から選択される、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ１が、水素である、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ３が、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＭｅ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＯ２、−ＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＣＯＯＲ’、−ＯＨ、−ＳＲ’、−Ｃ（Ｒ’）２ＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）ＣＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、または必要に応じて置換した基から選択され、該必要に応じて置換した基が、Ｃ１〜Ｃ４脂肪族、Ｃ１〜Ｃ４アルキルオキシまたは−Ｃ＝Ｃ−Ｃ１〜Ｃ４脂肪族から選択される、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ３が、Ｈ、Ｃｌ、−Ｂｒ、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＭｅ、−ＣＯＮＨＲ’、−ＣＯＮ（Ｍｅ）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＯ２、−ＮＨ２または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４脂肪族から選択される、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ３が、Ｃｌ、−Ｂｒ、−ＣＮまたは必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４脂肪族から選択される、請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ３が、Ｃｌである、請求項３７に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ１、Ｒ２およびＲ４が、水素であり、そしてＲ３が、Ｃｌ、−Ｂｒ、−ＣＮまたは必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４脂肪族から選択される、請求項１、１４または３１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ３が、Ｈ、ＯＲ’、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２またはＣＯＯＭｅである、請求項３７に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ３が、ＯＲ’、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’またはＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ’である、請求項３７に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ１、Ｒ２およびＲ４が、水素であり、そしてＲ３が、Ｈ、ＯＲ’、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２またはＣＯＯＭｅから選択される、請求項１、１４または３１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４４】
ｘが、１、２または３である；ここで、Ｒ５の各存在が、別個に、Ｒ’、−ＣＨ２Ｒ’、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ８Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’Ｒ８Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ８ＯＲ’、−ＯＲ８Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（Ｒ９）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｒ８Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｒ８Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｒ８Ｎ（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）Ｒ８ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＨ（Ｒ９）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２または−ＮＲ’ＣＨ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２から選択され、ここで、Ｒ８が、必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４アルキルであり、そしてＲ９が、必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族である、請求項３１に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ５の各存在が、別個に、Ｒ’、−ＣＨ２Ｒ’、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ’、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＲ９）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＲ９）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ３）Ｒ’、ＮＲ’ＣＨ（ＣＦ３）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＦ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）３Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）４Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）ＯＲ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２ＯＲ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２ＯＲ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）４ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＣＨ（ＣＦ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ（ＣＨ３）２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（Ｃ（ＣＨ３）３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＲ９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２または−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｍｅ）２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２から選択される、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ５の少なくとも１個の存在が、別個に、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＭｅ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＥｔ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＣＦ３）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＥｔ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＦ３）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＦ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＦ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＭｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＥｔ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２または−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＣＦ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２から選択され、ここで、Ｒ’が、必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４脂肪族である、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４７】
前記Ｒ５の少なくとも１個の存在が、ＮＨＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ（ＣＨ３）２）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（Ｃ（ＣＨ３）３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＯＭｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’または−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｍｅ）２）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’から選択され、ここで、Ｒ’が、必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４脂肪族である、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ５の少なくとも１個の存在が、別個に、−ＮＨＲ’、−ＮＨ（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＨ（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ３）Ｒ’、−ＮＨＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ（ＣＨ３）２）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（Ｃ（ＣＨ３）３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＯＭｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’または−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｍｅ）２）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’から選択され、ここで、Ｒ’が、必要に応じて置換したフェニルである、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４９】
前記Ｒ５の少なくとも１個の存在が、−ＮＨＣＨ（ＣＨ３）Ｒ’であり、ここで、Ｒ’が、必要に応じて置換したフェニルである、請求項４４に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ５の少なくとも１個の存在が、Ｈ、ハロゲン、ＣＨ３、ＣＦ３、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＭｅまたはＯＲ’であり、ここで、Ｒ’が、Ｃ１〜Ｃ４脂肪族である、請求項４４に記載の化合物。
【請求項５１】
ｘが、２または３であり、そしてＲ５の少なくとも１個の存在が、Ｆである、請求項４４に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ１、Ｒ２およびＲ４が、水素であり、そしてＲ５が、−ＮＨＲ’、−ＮＨ（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＨ（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ３）Ｒ’、−ＮＨＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ（ＣＨ３）２）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（Ｃ（ＣＨ３）３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＯＭｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’または−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｍｅ）２）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’から選択され、ここで、Ｒ’が、必要に応じて置換したフェニルである、請求項４４に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ１、Ｒ２およびＲ４が、水素であり、そしてＲ５が、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＭｅ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＥｔ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＣＦ３）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＥｔ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＦ３）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＦ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＦ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＭｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＥｔ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２または−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＣＦ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２から選択され、ここで、Ｒ’が、必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４脂肪族である、請求項４４に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ’が、水素、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族基から選択され、該Ｃ１〜Ｃ６脂肪族基が、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されている：
【化９】
【化１０】
またはＲ’の２個の存在が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１０員単環式または二環式複素環を形成し、該複素環が、以下から選択される、請求項３１に記載の化合物：
【化１１】
ここで、ｙは、０、１、２または３であり、そしてＲ７の各存在は、別個に、水素、Ｒ”、−ＣＨ２Ｒ”、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＯＲ”、−ＣＨ２ＯＲ”、−ＳＲ”、−ＣＨ２ＳＲ”、−ＣＯＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＯＲ”、−ＣＯＮ（Ｒ”）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ”、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３ＯＲ”または−ＮＲ”（ＣＨ２）４ＯＲ”であり、そしてＲ”の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ”の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環 ０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、
化合物。
【請求項５５】
ｘが、２、３または４であり、そして隣接環員上の少なくとも２個のＲ５が、Ｒ’であり、ここで、該２個のＲ５が、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環が、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、請求項３１に記載の化合物。
【請求項５６】
前記化合物が、式Ｉ−Ｂ−ｖｉｉまたはＩ−Ｂ−ｖｉｉｉを有する、請求項５５に記載の化合物：
【化１２】
ここで、ｙは、０、１、２または３であり、そしてＲ７の各存在は、別個に、水素、Ｒ”、−ＣＨ２Ｒ”、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＯＲ”、−ＣＨ２ＯＲ”、−ＳＲ”、−ＣＨ２ＳＲ”、−ＣＯＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＯＲ”、−ＣＯＮ（Ｒ”）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ”、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３ＯＲ”または−ＮＲ”（ＣＨ２）４ＯＲ”であり、そしてＲ”の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ”の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環 ０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、
化合物。
【請求項５７】
表２から選択される、化合物。
【請求項５８】
請求項１、３０、３１または５７のいずれか１項に記載の化合物と、薬学的に受容可能な担体、アジュバントまたはビヒクルとを含有する、医薬組成物。
【請求項５９】
さらに、追加治療薬を含有し、該追加治療薬が、化学療法薬または抗増殖薬、アルツハイマー病治療薬、パーキンソン病治療薬、多発性硬化症（ＭＳ）治療薬、喘息治療薬、精神分裂病治療薬、抗炎症薬、免疫調節薬または免疫抑制薬、神経栄養性因子、循環器病治療薬、破壊的骨障害治療薬、肝疾患治療薬、血液疾患治療薬、または免疫不全障害治療薬から選択される、請求項５８に記載の組成物。
【請求項６０】
生物学的試料または患者におけるＪＡＫ−３、ＲＯＣＫまたはＡｕｒｏｒａキナーゼ活性を阻害する方法であって、該生物学的試料または患者を以下と接触させる工程を包含する方法：
ａ）請求項５８に記載の組成物；または
ｂ）請求項１または３１に記載の化合物。
【請求項６１】
免疫応答（例えば、アレルギー性またはＩ型超過敏反応または喘息）；自己免疫疾患（例えば、移植片拒絶、移植片対宿主病、関節リウマチ、筋萎縮性側索硬化症または多発性硬化症）；神経変性疾患；または固形および血液悪性腫瘍から選択される疾患または障害を治療または改善する方法であって、それを必要とする患者に、請求項５８に記載の組成物または請求項１または３１に記載の化合物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項６２】
さらに、前記患者に、追加治療薬を投与する工程を包含する、請求項６１に記載の方法。
【請求項６３】
前記疾患が、自己免疫疾患、移植片拒絶、移植片対宿主病、関節リウマチ、筋萎縮性側索硬化症または多発性硬化症である、請求項６１に記載の方法。
【請求項６４】
前記疾患が、高血圧症、狭心症、脳血管収縮、喘息、末梢循環障害、早産、癌、勃起不全、動脈硬化症、攣縮（脳血管攣縮および冠動脈攣縮）、網膜症（例えば、緑内障）、炎症障害、自己免疫疾患、ＡＩＤＳ、骨粗鬆症、心筋肥大、虚血／再灌流が誘発する傷害、または内皮障害である、請求項６１に記載の方法。
【請求項６５】
心臓病、糖尿病、アルツハイマー病、免疫不全障害、炎症疾患、高血圧症、アレルギー性疾患、自己免疫疾患、破壊性骨障害、骨粗鬆症、増殖障害、感染症、免疫学的に媒介される疾患、ウイルス性疾患、過形成、卒中における再灌流／虚血、心臓発作、臓器低酸素症、トロンビン誘発血小板凝集、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、急性前骨髄球性白血病（ＡＰＬ）、関節リウマチ、喘息、骨関節炎、虚血、癌、肝虚血、心筋梗塞、鬱血性心不全、Ｔ細胞活性化が関与する病的免疫状態、および神経変性疾患から選択される疾患または障害を治療、予防するか、その重症度を軽減する方法であって、それを必要とする患者に、請求項５８に記載の組成物または請求項１または３１に記載の化合物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項６６】
前記癌が、黒色腫、リンパ腫、神経芽細胞腫、白血病、または以下から選択される癌、ＣＭＬ、ＡＭＬ、ＡＰＬ、急性リンパ性白血病（ＡＬＬ）、肥満細胞症または消化管間質腫瘍（ＧＩＳＴ）である、請求項６５に記載の方法：大腸癌、乳癌、肺癌、腎臓癌、卵巣癌、子宮内膜癌、膵臓癌、腎臓癌、中枢神経系癌、子宮頚癌、前立腺癌または胃癌。
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩：
【化１】
ここで：
Ｒ１は、Ｔ−Ｒ’または−Ｓｉ（Ｒ’）３である；
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２またはＶ−Ｒ’である；
Ｘ１、Ｘ２およびＸ３は、それぞれ別個に、ＮまたはＣＨであり、ここで、ＣＨの水素原子は、必要に応じて、Ｒ５で置き換えられる；
ｘは、１、２、３または４である；
Ｒ５の各存在は、別個に、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２またはＵ−Ｒ’であり、ここで、少なくとも１個のＲ５は、Ｈ以外のものである；
Ｔ、ＶおよびＵは、それぞれ別個に、結合または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、該鎖の２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−ＮＲ’−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ’−、−ＮＲ’ＣＯ−、−ＮＲ’ＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、−ＮＲ’ＳＯ２−、−ＣＯＮＲ’ＮＲ’−、−ＮＲ’ＣＯＮＲ’−、−ＯＣＯＮＲ’−、−ＮＲ’ＮＲ’−、−ＮＲ’ＳＯ２ＮＲ’−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−または−ＰＯＲ’−で置き換えられる；そして
Ｒ’の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系から選択され、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ’の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択されるが、但し、
ａ）もし、Ｒ１が置換シクロペンチルであり、ｘが１であり、Ｘ１およびＸ３がＣＨであるとき、Ｘ２は、Ｃ−Ｒ５ではなく、ここで、Ｒ５は、フルオロまたはＯＭｅである；
ｂ）もし、Ｒ２およびＲ３が同時にＨであり、そしてＲ１およびＲ４が、別個に、ＨまたはＭｅから選択され、ｘが１であり、Ｘ１およびＸ３がＣＨであるとき、Ｘ２は、Ｃ−Ｒ５ではなく、ここで、Ｒ５は、ＯＭｅ、ＮＯ２またはフルオロである；
ｃ）もし、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が、同時に、Ｈであり、ｘが１であり、Ｒ５が−ＳＭｅ、ＮＨ２または必要に応じて置換したＮＨ−ピペリジンであり、そしてＸ１およびＸ２がＮであるとき、Ｘ３は、ＣＨではない；
ｄ）もし、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が、同時に、Ｈであり、Ｘ１、Ｘ２およびＸ３がＣＨであり、そして２個のＲ５が、それらが結合する環と共に、必要に応じて置換した縮合二環式環を形成するなら、Ｒ１は、ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｍｅ）２ではない；
ｅ）もし、Ｒ２およびＲ３が、同時に、Ｈであり、Ｒ４がＮＨ２であり、そしてＸ１、Ｘ２およびＸ３がＣＨであるなら、Ｒ１は、置換フェニルではない；
ｆ）もし、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が、同時に、Ｈであるなら、Ｒ１は、Ｓｉ（Ｒ’）３ではない；そして
ｇ）もし、Ｒ１、Ｒ２およびＲ４が、同時に、Ｈであり、そして（ｉ）Ｘ２およびＸ３がＣＨまたはＣＲ５であるかまたは（ｉｉ）Ｘ１、Ｘ２またはＸ３のいずれか１個がＮであるなら、Ｒ３は、フェニル、あるいはＯ−フェニルまたはＮ（Ｍｅ）２置換フェニルではない、
化合物。
【請求項２】
以下である、請求項１に記載の化合物：
ａ）Ｒ１は、Ｔ−Ｒ’であり、ここで、Ｔは、結合または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ’−、−ＯＣＯ−、−ＣＯＯ−、−ＳＯ２−または−ＣＯ−で置き換えられ、そしてＲ’は、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、または必要に応じて置換した５員または６員アリールまたはヘテロアリール基である；または
Ｒ１は、−Ｓｉ（Ｒ’）３であり、Ｒ’は、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、または必要に応じて置換した５員または６員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、
化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＣＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’または−Ｓｉ（Ｒ’）３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｐ−トルエンスルホニル（Ｔｓ）、ｔ−ブチルジメチルシリル（ＴＢＳ）、トリイソプロピルシリル（ＴＩＰＳ）またはトリエチルシリル（ＴＥＳ）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が、それぞれ別個に、水素、Ｒ’、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ’、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２または−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が、それぞれ別個に、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＭｅ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）２、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基が、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルオキシ、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系から選択され、該単環式環が、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系が、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
以下である、請求項１に記載の化合物：
ａ）Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ、水素である；
ｂ）Ｒ２、Ｒ３またはＲ４の１個は、水素である；
ｃ）Ｒ２、Ｒ３またはＲ４の２個は、水素である；
ｄ）Ｒ２およびＲ４は、両方共に、水素であり、そしてＲ３は、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２またはＶ−Ｒ’である；
ｅ）Ｒ２およびＲ４は、両方共に、水素であり、そしてＲ３は、必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系から選択され、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；
ｆ）Ｒ２およびＲ４は、両方共に、水素であり、そしてＲ３は、必要に応じて置換した５員または６員飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、該環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；または
ｇ）Ｒ２およびＲ４は、両方共に、水素であり、そしてＲ３は、必要に応じて置換した環であり、該必要に応じて置換した環は、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、チアゾリル、オキサゾリル、チエニル、フリル、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピラジニル、チアジアゾリルまたはオキサジアゾリルから選択される、
化合物。
【請求項８】
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が、それぞれ、必要に応じて、Ｒ６のｚ個の存在で置換されており、ここで、ｚが、０〜５であり、そしてＲ６が、＝Ｏ、＝ＮＲ”、＝Ｓ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２またはＺ−Ｒ”であり、ここで、Ｚが、結合または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、該鎖の２個までのメチレン単位が、必要に応じて、別個に、−ＮＲ”−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯ−、−ＮＲ”ＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２−、−ＣＯＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯＮＲ”−、−ＯＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２ＮＲ”−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−または−ＰＯＲ”−で置き換えられ、そしてＲ”の各存在が、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環が、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系が、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ”の２個の存在が、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環が、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
ｚが、０、１、２または３であり、そしてＲ６の各存在が、別個に、水素、Ｒ”、−ＣＨ２Ｒ”、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＯＲ”、−ＣＨ２ＯＲ”、−ＳＲ”、−ＣＨ２ＳＲ”、−ＣＯＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＯＲ”、−ＣＯＮ（Ｒ”）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ”、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３ＯＲ”または−ＮＲ”（ＣＨ２）４ＯＲ”である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
ｚが、１、２または３であり、そしてＲ６の各存在が、別個に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２フェニル、フェニル、ベンジル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２または−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であり、ここで、前述のフェニル、ベンジルおよびＣ１〜Ｃ６アルキル基の各々が、別個に、必要に応じて、置換されており、ここで、前述のＣ１〜Ｃ６アルキル基の各々が、直鎖、分枝または環状である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｘ１、Ｘ２またはＸ３の２個が、Ｎであり、そしてＸ１、Ｘ２またはＸ３の残りの１個が、ＣＨであり、ここで、ＣＨの水素原子が、必要に応じて、Ｒ５で置き換えられる、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｘ１、Ｘ２またはＸ３の１個が、Ｎであり、そしてＸ１、Ｘ２またはＸ３の残りの２個が、ＣＨであり、ここで、ＣＨの水素原子が、必要に応じて、Ｒ５で置き換えられる、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｘ１、Ｘ２およびＸ３の各々が、ＣＨであり、ここで、ＣＨの水素原子が、必要に応じて、Ｒ５で置き換えられる、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
式Ｉ−Ａ、Ｉ−Ｂ、Ｉ−ＣまたはＩ−Ｄの１つを有する、請求項１に記載の化合物：
【化２】
【請求項１５】
Ｒ５の各存在が、別個に、水素、Ｒ’、−ＣＨ２Ｒ’、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ’、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）３Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）４Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）ＯＲ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２ＯＲ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）３ＯＲ’または−ＮＲ’（ＣＨ２）４ＯＲ’である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
ｘが、１、２または３であり、そしてＲ５の少なくとも１個の存在が、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２または−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
ｘが、１、２または３であり、そしてＲ５の少なくとも１個の存在が、−ＯＲ’である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
ｘが、１、２または３であり、そしてＲ５の少なくとも１個の存在が、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’または−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
ｘが、１、２または３であり、そしてＲ５の少なくとも１個の存在が、必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環が、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系が、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
ｘが、１または２であり、そしてＲ５の各存在が、別個に、ハロゲン、Ｒ’、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２）２ＣＮ、ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＣＯＯＲ’、−ＣＨ２ＣＯＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＣＯＯＲ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＣＨ２ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＨ２ＣＯＣＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＣＯＣＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＣＨ２ＮＲ’ＣＯＲ’または−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＣＯＲ’である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ５が、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２）２ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）２またはＲ’である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ５の各存在が、別個に、水素、ハロゲン、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２）２ＣＮ、ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、または必要に応じて置換した５員または６員不飽和環であり、ここで、０個〜３個の環炭素原子が、必要に応じて、酸素、窒素またはイオウで置き換えられる、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ５が、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されており、ここで、ｙが、０〜５であり、そしてＲ７が、＝Ｏ、＝ＮＲ”、＝Ｓ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２またはＷ−Ｒ”であり、ここで、Ｗが、結合または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、該鎖の２個までのメチレン単位が、必要に応じて、別個に、−ＮＲ”−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯ−、−ＮＲ”ＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２−、−ＣＯＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯＮＲ’’−、−ＯＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２ＮＲ”−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−または−ＰＯＲ”−で置き換えられ、そしてＲ”の各存在が、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環が、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系が、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ”の２個の存在が、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環が、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
ｙが、０、１、２または３であり、そしてＲ７の各存在が、別個に、水素、Ｒ”、−ＣＨ２Ｒ”、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＯＲ”、−ＣＨ２ＯＲ”、−ＳＲ”、−ＣＨ２ＳＲ”、−ＣＯＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＯＲ”、−ＣＯＮ（Ｒ”）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ”、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３ＯＲ”または−ＮＲ”（ＣＨ２）４ＯＲ”である、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
ｙが、１、２または３であり、そしてＲ７の各存在が、別個に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２フェニル、フェニル、ベンジル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２または−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であり、ここで、前述のフェニル、ベンジルおよびＣ１〜Ｃ６アルキル基の各々が、別個に、必要に応じて、置換されており、ここで、前述のＣ１〜Ｃ６アルキル基の各々が、直鎖、分枝または環状である、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２６】
ｘが、１、２または３である；Ｒ５の各存在が、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’または−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’である；そしてＲ’が、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族基または３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環が、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系が、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ’の２個の存在が、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環が、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、Ｒ’の各存在が、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ’が、水素、必要に応じてＲ７の１個〜３個の存在で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、または５員〜１０員単環式または二環式飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、該環が、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、該環が、必要に応じて、Ｒ７の１個〜３個の存在で置換されている、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ’が、水素、Ｒ７の１個〜３個の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４アルキル、または以下から選択される環である、請求項２６に記載の化合物：
【化３】
【化４】
【化５】
ここで、ｙは、０〜５であり、そしてＲ７は、＝Ｏ、＝ＮＲ”、＝Ｓ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２またはＷ−Ｒ”であり、ここで、Ｗは、結合または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、該鎖の２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−ＮＲ”−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯ−、−ＮＲ”ＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２−、−ＣＯＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯＮＲ”−、−ＯＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２ＮＲ”−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−または−ＰＯＲ”−で置き換えられ、そしてＲ”の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ”の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、
化合物。
【請求項２９】
Ｒ５が、−Ｎ（Ｒ’）２であり、そしてＲ’の２個の存在が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１０員単環式または二環式複素環を形成し、特定の実施態様では、該環が、以下から選択される、請求項１に記載の化合物：
【化６】
【化７】
ここで、ｙは、０〜５であり、そしてＲ７は、＝Ｏ、＝ＮＲ”、＝Ｓ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２またはＷ−Ｒ”であり、ここで、Ｗは、結合または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、該鎖の２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−ＮＲ”−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯ−、−ＮＲ”ＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２−、−ＣＯＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯＮＲ”−、−ＯＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２ＮＲ”−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−または−ＰＯＲ”−で置き換えられ、そしてＲ”の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ”の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、
化合物。
【請求項３０】
表１から選択される、化合物。
【請求項３１】
前記化合物が、式Ｉ−Ａ、Ｉ−ＢまたはＩ−Ｅの１つを有する、請求項１に記載の化合物：
【化８】
【請求項３２】
Ｒ２およびＲ４が、それぞれ別個に、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＲ’、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−ＮＨＲ’、−ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨＲ’、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｃ（Ｒ’）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＨＣＯＣＨ３、−Ｎ（Ｒ’）ＣＯＲ’、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）２、または必要に応じて置換した基から選択され、該必要に応じて置換した基が、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、Ｃ１〜Ｃ６アルキルオキシ、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系から選択され、該単環式環が、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系が、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、請求項１、１４または３１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ２およびＲ４が、それぞれ、水素である、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ１が、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＣＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’または−Ｓｉ（Ｒ’）３から選択される、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ１が、水素である、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ３が、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＭｅ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＯ２、−ＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＣＯＯＲ’、−ＯＨ、−ＳＲ’、−Ｃ（Ｒ’）２ＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）ＣＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、または必要に応じて置換した基から選択され、該必要に応じて置換した基が、Ｃ１〜Ｃ４脂肪族、Ｃ１〜Ｃ４アルキルオキシまたは−Ｃ＝Ｃ−Ｃ１〜Ｃ４脂肪族から選択される、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ３が、Ｈ、Ｃｌ、−Ｂｒ、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＭｅ、−ＣＯＮＨＲ’、−ＣＯＮ（Ｍｅ）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＯ２、−ＮＨ２または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４脂肪族から選択される、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ３が、Ｃｌ、−Ｂｒ、−ＣＮまたは必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４脂肪族から選択される、請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ３が、Ｃｌである、請求項３７に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ１、Ｒ２およびＲ４が、水素であり、そしてＲ３が、Ｃｌ、−Ｂｒ、−ＣＮまたは必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４脂肪族から選択される、請求項１、１４または３１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ３が、Ｈ、ＯＲ’、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２またはＣＯＯＭｅである、請求項３７に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ３が、ＯＲ’、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’またはＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ’である、請求項３７に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ１、Ｒ２およびＲ４が、水素であり、そしてＲ３が、Ｈ、ＯＲ’、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２またはＣＯＯＭｅから選択される、請求項１、１４または３１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４４】
ｘが、１、２または３である；ここで、Ｒ５の各存在が、別個に、Ｒ’、−ＣＨ２Ｒ’、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ８Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’Ｒ８Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ８ＯＲ’、−ＯＲ８Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（Ｒ９）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｒ８Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｒ８Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｒ８Ｎ（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）Ｒ８ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＨ（Ｒ９）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２または−ＮＲ’ＣＨ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２から選択され、ここで、Ｒ８が、必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４アルキルであり、そしてＲ９が、必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族である、請求項３１に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ５の各存在が、別個に、Ｒ’、−ＣＨ２Ｒ’、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ’、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＲ９）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＲ９）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ３）Ｒ’、ＮＲ’ＣＨ（ＣＦ３）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＦ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）３Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）４Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）ＯＲ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２ＯＲ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２ＯＲ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）４ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＣＨ（ＣＦ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ（ＣＨ３）２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（Ｃ（ＣＨ３）３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＲ９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２または−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｍｅ）２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２から選択される、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ５の少なくとも１個の存在が、別個に、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＭｅ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＥｔ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＣＦ３）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＥｔ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＦ３）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＦ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＦ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＭｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＥｔ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２または−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＣＦ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２から選択され、ここで、Ｒ’が、必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４脂肪族である、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４７】
前記Ｒ５の少なくとも１個の存在が、ＮＨＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ（ＣＨ３）２）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（Ｃ（ＣＨ３）３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＯＭｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’または−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｍｅ）２）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’から選択され、ここで、Ｒ’が、必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４脂肪族である、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ５の少なくとも１個の存在が、別個に、−ＮＨＲ’、−ＮＨ（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＨ（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ３）Ｒ’、−ＮＨＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ（ＣＨ３）２）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（Ｃ（ＣＨ３）３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＯＭｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’または−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｍｅ）２）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’から選択され、ここで、Ｒ’が、必要に応じて置換したフェニルである、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４９】
前記Ｒ５の少なくとも１個の存在が、−ＮＨＣＨ（ＣＨ３）Ｒ’であり、ここで、Ｒ’が、必要に応じて置換したフェニルである、請求項４４に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ５の少なくとも１個の存在が、Ｈ、ハロゲン、ＣＨ３、ＣＦ３、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＭｅまたはＯＲ’であり、ここで、Ｒ’が、Ｃ１〜Ｃ４脂肪族である、請求項４４に記載の化合物。
【請求項５１】
ｘが、２または３であり、そしてＲ５の少なくとも１個の存在が、Ｆである、請求項４４に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ１、Ｒ２およびＲ４が、水素であり、そしてＲ５が、−ＮＨＲ’、−ＮＨ（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＨ（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ３）Ｒ’、−ＮＨＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ（ＣＨ３）２）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（Ｃ（ＣＨ３）３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＯＭｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’または−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｍｅ）２）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’から選択され、ここで、Ｒ’が、必要に応じて置換したフェニルである、請求項４４に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ１、Ｒ２およびＲ４が、水素であり、そしてＲ５が、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＭｅ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＥｔ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＣＦ３）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＥｔ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＦ３）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＦ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＦ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＭｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＥｔ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２または−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＣＦ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２から選択され、ここで、Ｒ’が、必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４脂肪族である、請求項４４に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ’が、水素、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族基から選択され、該Ｃ１〜Ｃ６脂肪族基が、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されている：
【化９】
【化１０】
またはＲ’の２個の存在が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１０員単環式または二環式複素環を形成し、該複素環が、以下から選択される、請求項３１に記載の化合物：
【化１１】
ここで、ｙは、０、１、２または３であり、そしてＲ７の各存在は、別個に、水素、Ｒ”、−ＣＨ２Ｒ”、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＯＲ”、−ＣＨ２ＯＲ”、−ＳＲ”、−ＣＨ２ＳＲ”、−ＣＯＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＯＲ”、−ＣＯＮ（Ｒ”）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ”、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３ＯＲ”または−ＮＲ”（ＣＨ２）４ＯＲ”であり、そしてＲ”の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ”の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環 ０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、
化合物。
【請求項５５】
ｘが、２、３または４であり、そして隣接環員上の少なくとも２個のＲ５が、Ｒ’であり、ここで、該２個のＲ５が、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環が、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、請求項３１に記載の化合物。
【請求項５６】
前記化合物が、式Ｉ−Ｂ−ｖｉｉまたはＩ−Ｂ−ｖｉｉｉを有する、請求項５５に記載の化合物：
【化１２】
ここで、ｙは、０、１、２または３であり、そしてＲ７の各存在は、別個に、水素、Ｒ”、−ＣＨ２Ｒ”、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＯＲ”、−ＣＨ２ＯＲ”、−ＳＲ”、−ＣＨ２ＳＲ”、−ＣＯＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＯＲ”、−ＣＯＮ（Ｒ”）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ”、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３ＯＲ”または−ＮＲ”（ＣＨ２）４ＯＲ”であり、そしてＲ”の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ”の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環 ０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、
化合物。
【請求項５７】
表２から選択される、化合物。
【請求項５８】
請求項１、３０、３１または５７のいずれか１項に記載の化合物と、薬学的に受容可能な担体、アジュバントまたはビヒクルとを含有する、医薬組成物。
【請求項５９】
さらに、追加治療薬を含有し、該追加治療薬が、化学療法薬または抗増殖薬、アルツハイマー病治療薬、パーキンソン病治療薬、多発性硬化症（ＭＳ）治療薬、喘息治療薬、精神分裂病治療薬、抗炎症薬、免疫調節薬または免疫抑制薬、神経栄養性因子、循環器病治療薬、破壊的骨障害治療薬、肝疾患治療薬、血液疾患治療薬、または免疫不全障害治療薬から選択される、請求項５８に記載の組成物。
【請求項６０】
生物学的試料または患者におけるＪＡＫ−３、ＲＯＣＫまたはＡｕｒｏｒａキナーゼ活性を阻害する方法であって、該生物学的試料または患者を以下と接触させる工程を包含する方法：
ａ）請求項５８に記載の組成物；または
ｂ）請求項１または３１に記載の化合物。
【請求項６１】
免疫応答（例えば、アレルギー性またはＩ型超過敏反応または喘息）；自己免疫疾患（例えば、移植片拒絶、移植片対宿主病、関節リウマチ、筋萎縮性側索硬化症または多発性硬化症）；神経変性疾患；または固形および血液悪性腫瘍から選択される疾患または障害を治療または改善する方法であって、それを必要とする患者に、請求項５８に記載の組成物または請求項１または３１に記載の化合物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項６２】
さらに、前記患者に、追加治療薬を投与する工程を包含する、請求項６１に記載の方法。
【請求項６３】
前記疾患が、自己免疫疾患、移植片拒絶、移植片対宿主病、関節リウマチ、筋萎縮性側索硬化症または多発性硬化症である、請求項６１に記載の方法。
【請求項６４】
前記疾患が、高血圧症、狭心症、脳血管収縮、喘息、末梢循環障害、早産、癌、勃起不全、動脈硬化症、攣縮（脳血管攣縮および冠動脈攣縮）、網膜症（例えば、緑内障）、炎症障害、自己免疫疾患、ＡＩＤＳ、骨粗鬆症、心筋肥大、虚血／再灌流が誘発する傷害、または内皮障害である、請求項６１に記載の方法。
【請求項６５】
心臓病、糖尿病、アルツハイマー病、免疫不全障害、炎症疾患、高血圧症、アレルギー性疾患、自己免疫疾患、破壊性骨障害、骨粗鬆症、増殖障害、感染症、免疫学的に媒介される疾患、ウイルス性疾患、過形成、卒中における再灌流／虚血、心臓発作、臓器低酸素症、トロンビン誘発血小板凝集、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、急性前骨髄球性白血病（ＡＰＬ）、関節リウマチ、喘息、骨関節炎、虚血、癌、肝虚血、心筋梗塞、鬱血性心不全、Ｔ細胞活性化が関与する病的免疫状態、および神経変性疾患から選択される疾患または障害を治療、予防するか、その重症度を軽減する方法であって、それを必要とする患者に、請求項５８に記載の組成物または請求項１または３１に記載の化合物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項６６】
前記癌が、黒色腫、リンパ腫、神経芽細胞腫、白血病、または以下から選択される癌、ＣＭＬ、ＡＭＬ、ＡＰＬ、急性リンパ性白血病（ＡＬＬ）、肥満細胞症または消化管間質腫瘍（ＧＩＳＴ）である、請求項６５に記載の方法：大腸癌、乳癌、肺癌、腎臓癌、卵巣癌、子宮内膜癌、膵臓癌、腎臓癌、中枢神経系癌、子宮頚癌、前立腺癌または胃癌。
【公表番号】特表２００７−５３１７６０（Ｐ２００７−５３１７６０Ａ）
【公表日】平成１９年１１月８日（２００７．１１．８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５０６５３５（Ｐ２００７−５０６５３５）
【出願日】平成１７年３月３０日（２００５．３．３０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０１０８４６
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０９５４００
【国際公開日】平成１７年１０月１３日（２００５．１０．１３）
【出願人】（５９８０３２１０６）バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド (414)
【氏名又は名称原語表記】ＶＥＲＴＥＸ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ ＩＮＣＯＲＰＯＲＡＴＥＤ
【住所又は居所原語表記】１３０ Ｗａｖｅｒｌｙ Ｓｔｒｅｅｔ， Ｃａｍｒｉｄｇｅ， Ｍａｓｓａｃｈｕｓｅｔｔｓ ０２１３９−４２４２， Ｕ．Ｓ．Ａ．
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年１１月８日（２００７．１１．８）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年３月３０日（２００５．３．３０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０１０８４６
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０９５４００
【国際公開日】平成１７年１０月１３日（２００５．１０．１３）
【出願人】（５９８０３２１０６）バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド (414)
【氏名又は名称原語表記】ＶＥＲＴＥＸ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ ＩＮＣＯＲＰＯＲＡＴＥＤ
【住所又は居所原語表記】１３０ Ｗａｖｅｒｌｙ Ｓｔｒｅｅｔ， Ｃａｍｒｉｄｇｅ， Ｍａｓｓａｃｈｕｓｅｔｔｓ ０２１３９−４２４２， Ｕ．Ｓ．Ａ．
【Ｆターム（参考）】
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