ＪＡＫの阻害剤としてのジヒドロピロロナフチリジノン化合物
開示されるのは、化ＩのＪＡＫ阻害剤（Ｉ）であって、式中、Ｇ１、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は、本明細書に定義される。また、開示されるのは、関節リウマチ、血液悪性腫瘍、上皮癌（すなわち、上皮性悪性腫瘍）、およびＪＡＫと関連付けられた他の疾患、障害、または病状を含む、免疫系および炎症を伴う疾患、障害、および病状を治療するための化合物の生成のための化合物、方法、および材料を含有する、医薬組成物、キット、および製品、ならびに化合物の使用の方法である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
【化１】
Ｇ１は、ＮおよびＣＲ８から成る基から選択され、
Ｒ１は、任意に置換されたＣ３−８シクロアルキル、任意に置換されたＣ３−６ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたＣ４−１４アリール、任意に置換されたＣ１−１０ヘテロアリール、および任意に置換されたＣ１−６アルキルから成る基から選択され、
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ、水素および任意に置換されたＣ１−４アルキルから成る基から独立して選択される、またはＲ２、Ｒ３、およびそれらが付着される炭素原子は、カルボニルを形成し、
Ｒ４は、水素、任意に置換されたＣ１−４アルキル、任意に置換されたＣ１−４アルコキシ、ハロ、ヒドロキシ、およびアミノから成る基から選択され、
Ｒ５は、水素、任意に置換されたＣ１−４アルキル、Ｃ３−８シクロアルキル、およびハロから成る基から選択され、
Ｒ６およびＲ７はそれぞれ、水素および任意に置換されたＣ１−４アルキルから成る基から独立して選択され、またはＲ６、Ｒ７、およびそれらが付着される炭素原子は、カルボニルを形成し、
Ｒ８は、水素、任意に置換されたＣ１−６アルキル、任意に置換されたＣ１−４アルコキシ、Ｃ１−９アミド、Ｃ１−５オキシカルボニル、シアノ、任意に置換されたＣ３−８シクロアルキル、任意に置換されたＣ４−１４アリール、任意に置換されたＣ１−１０ヘテロアリール、およびハロから成る基から選択され、
但し、２つ以上のカルボニルは、Ｒ２およびＲ３並びにＲ６およびＲ７から形成されない、
化Ｉの化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２】
Ｒ４およびＲ５はそれぞれ、水素である、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容可能な塩。
【請求項３】
Ｇは、ＣＲ８である、前記請求項のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容可能な塩。
【請求項４】
Ｇは、ＣＲ８であって、Ｒ８は、水素、ハロ、および任意に置換されたＣ１−６アルキルから選択される、前記請求項のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容可能な塩。
【請求項５】
Ｇは、ＣＲ８であって、Ｒ８は、水素、ハロ、およびＣ１−４アルキルから選択される、請求項４に記載の化合物または薬学的に許容可能な塩。
【請求項６】
Ｇは、Ｎである、請求項１から２のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容可能な塩。
【請求項７】
Ｒ１は、任意に置換されたＣ３−８シクロアルキルである、請求項１から６のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容可能な塩。
【請求項８】
Ｒ１は、任意に置換されたＣ３−６ヘテロシクロアルキルである、請求項１から６のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容可能な塩。
【請求項９】
Ｒ１は、任意に置換されたＣ４−１４アリールである、請求項１から６のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容可能な塩。
【請求項１０】
Ｒ１は、任意に置換されたＣ１−１０ヘテロアリールである、請求項１から６のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容可能な塩。
【請求項１１】
Ｒ１は、任意に置換されたＣ１−６アルキルである、請求項１から６のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容可能な塩。
【請求項１２】
Ｒ２、Ｒ３、およびそれらが付着される炭素原子は、カルボニルを形成する、請求項１から１１のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容可能な塩。
【請求項１３】
Ｒ６およびＲ７はそれぞれ、水素である、請求項１２に記載の化合物または薬学的に許容可能な塩。
【請求項１４】
Ｒ６、Ｒ７、およびそれらが付着される炭素原子は、カルボニルを形成する、請求項１から１１のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容可能な塩。
【請求項１５】
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ、水素である、請求項１４に記載の化合物または薬学的に許容可能な塩。
【請求項１６】
ｔｅｒｔ−ブチル４−（５−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート、
４−（ピペリジン−４−イル）−３，４−ジヒドロピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−５（１Ｈ）−オン、
３−オキソ−３−（４−（５−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）ピペリジン−１−イル）プロパンニトリル、
ｔｅｒｔ−ブチル４−メチル−４−（５−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート、
４−（４−メチルピペリジン−４−イル）−３，４−ジヒドロピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−５（１Ｈ）−オン、
３−（４−メチル−４−（５−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）ピペリジン−１−イル）−３−オキソプロパンニトリル、
ｔｅｒｔ−ブチル４−エチル−４−（５−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート、
４−（４−エチルピペリジン−４−イル）−３，４−ジヒドロピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−５（１Ｈ）−オン、
３−（４−エチル−４−（５−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）ピペリジン−１−イル）−３−オキソプロパンニトリル、
４−（ペンタン−３−イル）−３，４−ジヒドロピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−５（１Ｈ）−オン、
４−（１−シクロプロピル−３−ヒドロキシプロピル）−３，４−ジヒドロピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−５（１Ｈ）−オン、
ｔｅｒｔ−ブチル３−（（５−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）メチル）ピロリジン−１−カルボキシレート、
４−（ピロリジン−３−イルメチル）−３，４−ジヒドロピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−５（１Ｈ）−オン、
ｔｅｒｔ−ブチル３−（５−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート、
４−（ピペリジン−３−イル）−３，４−ジヒドロピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−５（１Ｈ）−オン、
４−（４−エチル−１−プロピオニルピペリジン−４−イル）−３，４−ジヒドロピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−５（１Ｈ）−オン、
４−（４−エチル−１−（ピリミジン−４−イル）ピペリジン−４−イル）−３，４−ジヒドロピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−５（１Ｈ）−オン、
（Ｓ）−４−（１−オキソ−１−（ピロリジン−１−イル）ブタン−２−イル）−４，５−ジヒドロピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−３（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−４−（１−オキソ−１−（ピロリジン−１−イル）ブタン−２−イル）−４，５−ジヒドロピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−３（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−４−（３−メチル−１−オキソ−１−（ピロリジン−１−イル）ブタン−２−イル）−４，５−ジヒドロピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−３（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−４−（４−メチル−１−オキソ−１−（ピロリジン−１−イル）ペンタン−２−イル）−４，５−ジヒドロピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−３（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−Ｎ−シクロペンチル−３−メチル−２−（３−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）ブタンアミド、
（２Ｒ，３Ｒ）−Ｎ−シクロペンチル−３−メチル−２−（３−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）ペンタンアミド、
（２Ｒ，３Ｓ）−Ｎ−シクロペンチル−３−メチル−２−（３−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）ペンタンアミド、
（Ｒ）−Ｎ−シクロペンチル−２−シクロプロピル−２−（３−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）アセトアミド、
（Ｒ）−Ｎ−シクロペンチル−３，３−ジメチル−２−（３−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）ブタンアミド、
（Ｒ）−Ｎ，２−ジシクロペンチル−２−（３−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）アセトアミド、
（Ｒ）−Ｎ−シクロペンチル−４，４，４−トリフルオロ−２−（３−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）ブタンアミド、
（Ｒ）−Ｎ−シクロペンチル−３−ヒドロキシ−３−メチル−２−（３−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）ブタンアミド、
（Ｒ）−２−（６−クロロ−３−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）−３−シアノ−Ｎ−シクロペンチルプロパンアミド、
Ｎ−シクロペンチル−１−（３−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）シクロペンタンカルボキサミド、
（Ｒ）−２−（６−クロロ−３−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）−Ｎ−（シアノメチル）−３−メチルブタンアミド、
１−（（Ｒ）−２−（６−クロロ−３−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）−３−メチルブタノイル）ピロリジン−３−カルボニトリル、
（Ｒ）−１−（２−（６−クロロ−３−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）−３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−カルボニトリル、
（Ｒ）−２−（６−クロロ−３−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）−Ｎ−（４−シアノフェニル）−３−メチルブタンアミド、
（Ｒ）−２−（６−クロロ−３−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）−Ｎ−（３−シアノフェニル）−３−メチルブタンアミド、
（Ｒ）−２−（６−クロロ−３−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−１−シアノブタン−２−イル）−３−メチルブタンアミド、
（Ｒ）−２−（６−クロロ−３−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−１−シアノブタン−２−イル）−３−メチルブタンアミド、
（Ｒ）−１−（２−（６−クロロ−３−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）−３−メチルブタノイル）アゼチジン−３−カルボニトリル、
（Ｒ）−２−（６−クロロ−３−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）−Ｎ−（２−シアノエチル）−３，３−ジメチルブタンアミド、
（Ｒ）−１−（２−（６−クロロ−３−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）−３，３−ジメチルブタノイル）アゼチジン−３−カルボニトリル、
（Ｒ）−１−（２−（６−フルオロ−３−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）−３−メチルブタノイル）アゼチジン−３−カルボニトリル、
（Ｒ）−２−（６−フルオロ−３−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）−３−メチルブタン酸、
（２Ｒ）−２−（６−フルオロ−３−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）−３−メチル−Ｎ−（テトラヒドロフラン−３−イル）ブタンアミド、
（Ｒ）−２−（６−フルオロ−３−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）−３−メチル−Ｎ−（１，１−ジオキシドテトラヒドロチエン−３−イル）ブタンアミド、
（Ｒ）−２−（６−フルオロ−３−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）−３−メチル−Ｎ−（２−（メチルスルホニル）エチル）ブタンアミド、
（Ｒ）−Ｎ−（１，１−ジオキソ−ヘキサヒドロ−６−チオピラン）−２−（６−フルオロ−３−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）−３−メチル−Ｎ−４−イル）ブタンアミド、
４−｛（１Ｒ）−１−［（１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル）カルボニル］−２−メチルプロピル｝−６−フルオロ−４，５−ジヒドロピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−３（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−Ｎ−（シクロプロピルメトキシ）−２−（６−フルオロ−３−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）−３−メチルブタンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−（３，３−ジフルオロシクロペンチル）−２−（６−フルオロ−３−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）−３−メチルブタンアミド、
（Ｒ）−３−（フルオロメチル）−１−（３−メチル−２−（３−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）ブタノイル）アゼチジン−３−カルボニトリル、
（Ｒ）−１−（２−（６−フルオロ−３−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）−３−メチルブタノイル）−３−メチルアゼチジン−３−カルボニトリル、
（Ｒ）−３−メチル−１−（３−メチル−２−（３−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）ブタノイル）アゼチジン−３−カルボニトリル、
（Ｒ）−４−（１−モルホリノ−１−オキソブタン−２−イル）−４，５−ジヒドロピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−３（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−４−（１−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）−４，５−ジヒドロピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−３（１Ｈ）−オン、
４−（（２Ｒ）−１−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）−４，５−ジヒドロピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−３（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−Ｎ−シクロペンチル−２−（３−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）ブタンアミド、
４−（（２Ｒ）−１−（３−（４−フルオロフェニル）ピロリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）−４，５−ジヒドロピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−３（１Ｈ）−オン、
４−（（２Ｒ）−１−（３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）−４，５−ジヒドロピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−３（１Ｈ）−オン、
４−（（２Ｒ）−１−（３−（メトキシメチル）ピロリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）−４，５−ジヒドロピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−３（１Ｈ）−オン、
４−（（２Ｒ）−１−（３−メチルピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）−４，５−ジヒドロピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−３（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−４−（１−（４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）−４，５−ジヒドロピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−３（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−４−（１−（４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）−４，５−ジヒドロピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−３（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−４−（１−オキソ−１−（４−（ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）ブタン−２−イル）−４，５−ジヒドロピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−３（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−Ｎ−シクロプロピル−２−（３−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）ブタンアミド、
（Ｒ）−Ｎ−（シクロプロピルメチル）−２−（３−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）ブタンアミド、
（Ｒ）−Ｎ−イソブチル−２−（３−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）ブタンアミド、
（Ｒ）−Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチル−２−（３−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）ブタンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−（１−ヒドロキシプロパン−２−イル）−２−（３−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）ブタンアミド、
（Ｒ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−２−（３−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）ブタンアミド、
（Ｒ）−Ｎ−（（Ｓ）−２，３−ジヒドロキシプロピル）−２−（３−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）ブタンアミド、
（Ｒ）−２−（３−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）−Ｎ−フェニルブタンアミド、
（Ｒ）−Ｎ−（１−（メチルスルホニル）ピペリジン−４−イル）−２−（３−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）ブタンアミド、
（２Ｒ）−２−（３−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）−Ｎ−（（テトラヒドロフラン−２−イル）メチル）ブタンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−（１−シアノエチル）−２−（６−フルオロ−３−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）−３−メチルブタンアミド、
（Ｒ）−４−（１−（３，３−ジフルオロアゼチジン−１−イル）−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル）−６−フルオロ−４，５−ジヒドロピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−３（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−６−フルオロ−４−（３−メチル−１−オキソ−１−（チアゾリジン−３−イル−１，１−ジオキシド）ブタン−２−イル）−４，５−ジヒドロピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−３（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−２−（６−フルオロ−３−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）−Ｎ，３−ジメチル−Ｎ−（２−（メチルスルホニル）エチル）ブタンアミド、
（Ｒ）−Ｎ−（シアノメチル）−２−（６−フルオロ−３−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）−Ｎ，３−ジメチルブタンアミド、
（Ｒ）−４−（１−（３−（ジフルオロメチル）アゼチジン−１−イル）−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル）−６−フルオロ−４，５−ジヒドロピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−３（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−１−（３−メチル−２−（３−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）ブタノイル）アゼチジン−３−カルボニトリル、
（Ｒ）−１−（３，３−ジメチル−２−（３−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）ブタノイル）アゼチジン−３−カルボニトリル、
（Ｒ）−Ｎ−（シアノメチル）−３，３−ジメチル−２−（３−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）ブタンアミド、
（Ｓ）−１−（（Ｒ）−２−（６−クロロ−３−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）−３−メチルブタノイル）ピロリジン−２−カルボニトリル、
（Ｒ）−１−（（Ｒ）−２−（６−クロロ−３−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）−３−メチルブタノイル）ピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ，４Ｓ）−１−（（Ｒ）−２−（６−クロロ−３−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）−３−メチルブタノイル）−４−フルオロピロリジン−２−カルボニトリル、
（Ｒ）−１−（３，３−ジメチル−２−（６−メチル−３−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）ブタノイル）アゼチジン−３−カルボニトリル、
（Ｒ）−１−（３−メチル−２−（６−メチル−３−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）ブタノイル）アゼチジン−３−カルボニトリル、
前記化合物のいずれかの立体異性体、および
前記立体異性体または化合物のいずれかの薬学的に許容可能な塩、
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
請求項１から１６のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容可能な塩と、薬学的に許容可能な賦形剤と、を含む、医薬組成物。
【請求項１８】
薬剤としての請求項１から１６のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容可能な塩の使用。
【請求項１９】
ＪＡＫと関連付けられた疾患、障害、または病状の治療のための薬剤の製造のための請求項１から１６のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容可能な塩の使用。
【請求項２０】
対象において、ＪＡＫと関連付けられた疾患、障害、または病状を治療する方法であって、前記対象に有効量の請求項１から１６のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容可能な塩を投与するステップを含む、方法。
【請求項２１】
前記疾患、障害、または病状は、アレルギー性鼻炎、アレルギー性喘息、アトピー性皮膚炎、関節リウマチ、多発性硬化症、全身性紅斑性狼瘡、乾癬、免疫性血小板減少性紫斑病、慢性閉塞性肺疾患、および血栓症から選択される、請求項２０に記載の方法。
【請求項２２】
有効量の請求項１から１６のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容可能な塩と、少なくとも１つの付加的薬理学的活性剤との組み合わせ。
【請求項２３】
前記付加的薬理学的活性剤は、ＤＭＡＲＤである、請求項２２に記載の組み合わせ。
【請求項２４】
前記ＤＭＡＲＤは、メトトレキサートである、請求項２３に記載の組み合わせ。
【請求項１】
【化１】
Ｇ１は、ＮおよびＣＲ８から成る基から選択され、
Ｒ１は、任意に置換されたＣ３−８シクロアルキル、任意に置換されたＣ３−６ヘテロシクロアルキル、任意に置換されたＣ４−１４アリール、任意に置換されたＣ１−１０ヘテロアリール、および任意に置換されたＣ１−６アルキルから成る基から選択され、
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ、水素および任意に置換されたＣ１−４アルキルから成る基から独立して選択される、またはＲ２、Ｒ３、およびそれらが付着される炭素原子は、カルボニルを形成し、
Ｒ４は、水素、任意に置換されたＣ１−４アルキル、任意に置換されたＣ１−４アルコキシ、ハロ、ヒドロキシ、およびアミノから成る基から選択され、
Ｒ５は、水素、任意に置換されたＣ１−４アルキル、Ｃ３−８シクロアルキル、およびハロから成る基から選択され、
Ｒ６およびＲ７はそれぞれ、水素および任意に置換されたＣ１−４アルキルから成る基から独立して選択され、またはＲ６、Ｒ７、およびそれらが付着される炭素原子は、カルボニルを形成し、
Ｒ８は、水素、任意に置換されたＣ１−６アルキル、任意に置換されたＣ１−４アルコキシ、Ｃ１−９アミド、Ｃ１−５オキシカルボニル、シアノ、任意に置換されたＣ３−８シクロアルキル、任意に置換されたＣ４−１４アリール、任意に置換されたＣ１−１０ヘテロアリール、およびハロから成る基から選択され、
但し、２つ以上のカルボニルは、Ｒ２およびＲ３並びにＲ６およびＲ７から形成されない、
化Ｉの化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２】
Ｒ４およびＲ５はそれぞれ、水素である、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容可能な塩。
【請求項３】
Ｇは、ＣＲ８である、前記請求項のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容可能な塩。
【請求項４】
Ｇは、ＣＲ８であって、Ｒ８は、水素、ハロ、および任意に置換されたＣ１−６アルキルから選択される、前記請求項のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容可能な塩。
【請求項５】
Ｇは、ＣＲ８であって、Ｒ８は、水素、ハロ、およびＣ１−４アルキルから選択される、請求項４に記載の化合物または薬学的に許容可能な塩。
【請求項６】
Ｇは、Ｎである、請求項１から２のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容可能な塩。
【請求項７】
Ｒ１は、任意に置換されたＣ３−８シクロアルキルである、請求項１から６のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容可能な塩。
【請求項８】
Ｒ１は、任意に置換されたＣ３−６ヘテロシクロアルキルである、請求項１から６のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容可能な塩。
【請求項９】
Ｒ１は、任意に置換されたＣ４−１４アリールである、請求項１から６のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容可能な塩。
【請求項１０】
Ｒ１は、任意に置換されたＣ１−１０ヘテロアリールである、請求項１から６のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容可能な塩。
【請求項１１】
Ｒ１は、任意に置換されたＣ１−６アルキルである、請求項１から６のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容可能な塩。
【請求項１２】
Ｒ２、Ｒ３、およびそれらが付着される炭素原子は、カルボニルを形成する、請求項１から１１のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容可能な塩。
【請求項１３】
Ｒ６およびＲ７はそれぞれ、水素である、請求項１２に記載の化合物または薬学的に許容可能な塩。
【請求項１４】
Ｒ６、Ｒ７、およびそれらが付着される炭素原子は、カルボニルを形成する、請求項１から１１のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容可能な塩。
【請求項１５】
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ、水素である、請求項１４に記載の化合物または薬学的に許容可能な塩。
【請求項１６】
ｔｅｒｔ−ブチル４−（５−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート、
４−（ピペリジン−４−イル）−３，４−ジヒドロピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−５（１Ｈ）−オン、
３−オキソ−３−（４−（５−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）ピペリジン−１−イル）プロパンニトリル、
ｔｅｒｔ−ブチル４−メチル−４−（５−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート、
４−（４−メチルピペリジン−４−イル）−３，４−ジヒドロピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−５（１Ｈ）−オン、
３−（４−メチル−４−（５−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）ピペリジン−１−イル）−３−オキソプロパンニトリル、
ｔｅｒｔ−ブチル４−エチル−４−（５−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート、
４−（４−エチルピペリジン−４−イル）−３，４−ジヒドロピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−５（１Ｈ）−オン、
３−（４−エチル−４−（５−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）ピペリジン−１−イル）−３−オキソプロパンニトリル、
４−（ペンタン−３−イル）−３，４−ジヒドロピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−５（１Ｈ）−オン、
４−（１−シクロプロピル−３−ヒドロキシプロピル）−３，４−ジヒドロピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−５（１Ｈ）−オン、
ｔｅｒｔ−ブチル３−（（５−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）メチル）ピロリジン−１−カルボキシレート、
４−（ピロリジン−３−イルメチル）−３，４−ジヒドロピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−５（１Ｈ）−オン、
ｔｅｒｔ−ブチル３−（５−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート、
４−（ピペリジン−３−イル）−３，４−ジヒドロピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−５（１Ｈ）−オン、
４−（４−エチル−１−プロピオニルピペリジン−４−イル）−３，４−ジヒドロピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−５（１Ｈ）−オン、
４−（４−エチル−１−（ピリミジン−４−イル）ピペリジン−４−イル）−３，４−ジヒドロピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−５（１Ｈ）−オン、
（Ｓ）−４−（１−オキソ−１−（ピロリジン−１−イル）ブタン−２−イル）−４，５−ジヒドロピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−３（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−４−（１−オキソ−１−（ピロリジン−１−イル）ブタン−２−イル）−４，５−ジヒドロピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−３（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−４−（３−メチル−１−オキソ−１−（ピロリジン−１−イル）ブタン−２−イル）−４，５−ジヒドロピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−３（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−４−（４−メチル−１−オキソ−１−（ピロリジン−１−イル）ペンタン−２−イル）−４，５−ジヒドロピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−３（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−Ｎ−シクロペンチル−３−メチル−２−（３−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）ブタンアミド、
（２Ｒ，３Ｒ）−Ｎ−シクロペンチル−３−メチル−２−（３−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）ペンタンアミド、
（２Ｒ，３Ｓ）−Ｎ−シクロペンチル−３−メチル−２−（３−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）ペンタンアミド、
（Ｒ）−Ｎ−シクロペンチル−２−シクロプロピル−２−（３−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）アセトアミド、
（Ｒ）−Ｎ−シクロペンチル−３，３−ジメチル−２−（３−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）ブタンアミド、
（Ｒ）−Ｎ，２−ジシクロペンチル−２−（３−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）アセトアミド、
（Ｒ）−Ｎ−シクロペンチル−４，４，４−トリフルオロ−２−（３−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）ブタンアミド、
（Ｒ）−Ｎ−シクロペンチル−３−ヒドロキシ−３−メチル−２−（３−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）ブタンアミド、
（Ｒ）−２−（６−クロロ−３−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）−３−シアノ−Ｎ−シクロペンチルプロパンアミド、
Ｎ−シクロペンチル−１−（３−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）シクロペンタンカルボキサミド、
（Ｒ）−２−（６−クロロ−３−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）−Ｎ−（シアノメチル）−３−メチルブタンアミド、
１−（（Ｒ）−２−（６−クロロ−３−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）−３−メチルブタノイル）ピロリジン−３−カルボニトリル、
（Ｒ）−１−（２−（６−クロロ−３−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）−３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−カルボニトリル、
（Ｒ）−２−（６−クロロ−３−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）−Ｎ−（４−シアノフェニル）−３−メチルブタンアミド、
（Ｒ）−２−（６−クロロ−３−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）−Ｎ−（３−シアノフェニル）−３−メチルブタンアミド、
（Ｒ）−２−（６−クロロ−３−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−１−シアノブタン−２−イル）−３−メチルブタンアミド、
（Ｒ）−２−（６−クロロ−３−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−１−シアノブタン−２−イル）−３−メチルブタンアミド、
（Ｒ）−１−（２−（６−クロロ−３−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）−３−メチルブタノイル）アゼチジン−３−カルボニトリル、
（Ｒ）−２−（６−クロロ−３−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）−Ｎ−（２−シアノエチル）−３，３−ジメチルブタンアミド、
（Ｒ）−１−（２−（６−クロロ−３−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）−３，３−ジメチルブタノイル）アゼチジン−３−カルボニトリル、
（Ｒ）−１−（２−（６−フルオロ−３−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）−３−メチルブタノイル）アゼチジン−３−カルボニトリル、
（Ｒ）−２−（６−フルオロ−３−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）−３−メチルブタン酸、
（２Ｒ）−２−（６−フルオロ−３−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）−３−メチル−Ｎ−（テトラヒドロフラン−３−イル）ブタンアミド、
（Ｒ）−２−（６−フルオロ−３−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）−３−メチル−Ｎ−（１，１−ジオキシドテトラヒドロチエン−３−イル）ブタンアミド、
（Ｒ）−２−（６−フルオロ−３−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）−３−メチル−Ｎ−（２−（メチルスルホニル）エチル）ブタンアミド、
（Ｒ）−Ｎ−（１，１−ジオキソ−ヘキサヒドロ−６−チオピラン）−２−（６−フルオロ−３−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）−３−メチル−Ｎ−４−イル）ブタンアミド、
４−｛（１Ｒ）−１−［（１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル）カルボニル］−２−メチルプロピル｝−６−フルオロ−４，５−ジヒドロピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−３（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−Ｎ−（シクロプロピルメトキシ）−２−（６−フルオロ−３−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）−３−メチルブタンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−（３，３−ジフルオロシクロペンチル）−２−（６−フルオロ−３−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）−３−メチルブタンアミド、
（Ｒ）−３−（フルオロメチル）−１−（３−メチル−２−（３−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）ブタノイル）アゼチジン−３−カルボニトリル、
（Ｒ）−１−（２−（６−フルオロ−３−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）−３−メチルブタノイル）−３−メチルアゼチジン−３−カルボニトリル、
（Ｒ）−３−メチル−１−（３−メチル−２−（３−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）ブタノイル）アゼチジン−３−カルボニトリル、
（Ｒ）−４−（１−モルホリノ−１−オキソブタン−２−イル）−４，５−ジヒドロピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−３（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−４−（１−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）−４，５−ジヒドロピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−３（１Ｈ）−オン、
４−（（２Ｒ）−１−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）−４，５−ジヒドロピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−３（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−Ｎ−シクロペンチル−２−（３−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）ブタンアミド、
４−（（２Ｒ）−１−（３−（４−フルオロフェニル）ピロリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）−４，５−ジヒドロピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−３（１Ｈ）−オン、
４−（（２Ｒ）−１−（３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）−４，５−ジヒドロピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−３（１Ｈ）−オン、
４−（（２Ｒ）−１−（３−（メトキシメチル）ピロリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）−４，５−ジヒドロピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−３（１Ｈ）−オン、
４−（（２Ｒ）−１−（３−メチルピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）−４，５−ジヒドロピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−３（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−４−（１−（４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）−４，５−ジヒドロピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−３（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−４−（１−（４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）−４，５−ジヒドロピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−３（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−４−（１−オキソ−１−（４−（ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）ブタン−２−イル）−４，５−ジヒドロピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−３（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−Ｎ−シクロプロピル−２−（３−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）ブタンアミド、
（Ｒ）−Ｎ−（シクロプロピルメチル）−２−（３−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）ブタンアミド、
（Ｒ）−Ｎ−イソブチル−２−（３−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）ブタンアミド、
（Ｒ）−Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチル−２−（３−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）ブタンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−（１−ヒドロキシプロパン−２−イル）−２−（３−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）ブタンアミド、
（Ｒ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−２−（３−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）ブタンアミド、
（Ｒ）−Ｎ−（（Ｓ）−２，３−ジヒドロキシプロピル）−２−（３−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）ブタンアミド、
（Ｒ）−２−（３−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）−Ｎ−フェニルブタンアミド、
（Ｒ）−Ｎ−（１−（メチルスルホニル）ピペリジン−４−イル）−２−（３−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）ブタンアミド、
（２Ｒ）−２−（３−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）−Ｎ−（（テトラヒドロフラン−２−イル）メチル）ブタンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−（１−シアノエチル）−２−（６−フルオロ−３−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）−３−メチルブタンアミド、
（Ｒ）−４−（１−（３，３−ジフルオロアゼチジン−１−イル）−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル）−６−フルオロ−４，５−ジヒドロピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−３（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−６−フルオロ−４−（３−メチル−１−オキソ−１−（チアゾリジン−３−イル−１，１−ジオキシド）ブタン−２−イル）−４，５−ジヒドロピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−３（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−２−（６−フルオロ−３−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）−Ｎ，３−ジメチル−Ｎ−（２−（メチルスルホニル）エチル）ブタンアミド、
（Ｒ）−Ｎ−（シアノメチル）−２−（６−フルオロ−３−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）−Ｎ，３−ジメチルブタンアミド、
（Ｒ）−４−（１−（３−（ジフルオロメチル）アゼチジン−１−イル）−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル）−６−フルオロ−４，５−ジヒドロピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−３（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−１−（３−メチル−２−（３−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）ブタノイル）アゼチジン−３−カルボニトリル、
（Ｒ）−１−（３，３−ジメチル−２−（３−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）ブタノイル）アゼチジン−３−カルボニトリル、
（Ｒ）−Ｎ−（シアノメチル）−３，３−ジメチル−２−（３−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）ブタンアミド、
（Ｓ）−１−（（Ｒ）−２−（６−クロロ−３−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）−３−メチルブタノイル）ピロリジン−２−カルボニトリル、
（Ｒ）−１−（（Ｒ）−２−（６−クロロ−３−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）−３−メチルブタノイル）ピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ，４Ｓ）−１−（（Ｒ）−２−（６−クロロ−３−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）−３−メチルブタノイル）−４−フルオロピロリジン−２−カルボニトリル、
（Ｒ）−１−（３，３−ジメチル−２−（６−メチル−３−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）ブタノイル）アゼチジン−３−カルボニトリル、
（Ｒ）−１−（３−メチル−２−（６−メチル−３−オキソピロロ［４，３，２−ｄｅ］［２，６］ナフチリジン−４（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−イル）ブタノイル）アゼチジン−３−カルボニトリル、
前記化合物のいずれかの立体異性体、および
前記立体異性体または化合物のいずれかの薬学的に許容可能な塩、
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
請求項１から１６のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容可能な塩と、薬学的に許容可能な賦形剤と、を含む、医薬組成物。
【請求項１８】
薬剤としての請求項１から１６のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容可能な塩の使用。
【請求項１９】
ＪＡＫと関連付けられた疾患、障害、または病状の治療のための薬剤の製造のための請求項１から１６のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容可能な塩の使用。
【請求項２０】
対象において、ＪＡＫと関連付けられた疾患、障害、または病状を治療する方法であって、前記対象に有効量の請求項１から１６のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容可能な塩を投与するステップを含む、方法。
【請求項２１】
前記疾患、障害、または病状は、アレルギー性鼻炎、アレルギー性喘息、アトピー性皮膚炎、関節リウマチ、多発性硬化症、全身性紅斑性狼瘡、乾癬、免疫性血小板減少性紫斑病、慢性閉塞性肺疾患、および血栓症から選択される、請求項２０に記載の方法。
【請求項２２】
有効量の請求項１から１６のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容可能な塩と、少なくとも１つの付加的薬理学的活性剤との組み合わせ。
【請求項２３】
前記付加的薬理学的活性剤は、ＤＭＡＲＤである、請求項２２に記載の組み合わせ。
【請求項２４】
前記ＤＭＡＲＤは、メトトレキサートである、請求項２３に記載の組み合わせ。
【公表番号】特表２０１２−５２９４３７（Ｐ２０１２−５２９４３７Ａ）
【公表日】平成２４年１１月２２日（２０１２．１１．２２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５１４２３６（Ｐ２０１２−５１４２３６）
【出願日】平成２２年６月８日（２０１０．６．８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０３７８２２
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／１４４４８６
【国際公開日】平成２２年１２月１６日（２０１０．１２．１６）
【出願人】（０００００２９３４）武田薬品工業株式会社 (396)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年１１月２２日（２０１２．１１．２２）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年６月８日（２０１０．６．８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０３７８２２
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／１４４４８６
【国際公開日】平成２２年１２月１６日（２０１０．１２．１６）
【出願人】（０００００２９３４）武田薬品工業株式会社 (396)
【Ｆターム（参考）】
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