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JAK受容体およびタンパク質チロシンキナーゼ阻害薬としての複素環化合物
説明

JAK受容体およびタンパク質チロシンキナーゼ阻害薬としての複素環化合物

本発明は、例えば、乾癬、アトピー性皮膚炎、ロザケア、ループス、多発性硬化症、関節リウマチ、I型糖尿病、喘息、癌、自己免疫性甲状腺疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、アルツハイマー病、白血病、眼疾患、例えば、糖尿病性網膜症および黄斑変性症ならびに免疫抑制が、例えば、臓器移植において望ましい他の自己免疫性疾患および症状を含む、疾患および合併症を予防、処置または緩和するためのJAKキナーゼおよびタンパク質チロシンキナーゼ阻害薬として、処置に−単独でまたは1種もしくは複数の他の医薬上活性な化合物と組み合わせて−用いる、一般式I:


[式中:A、R、R、R、R、R、R、mおよびnは、本明細書の記載と同義である]
で示される化合物またはその医薬上許容される塩、水和物、もしくは溶媒和物に関する。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
一般式I:
【化1】

[式中:
mは、0〜3であり;
nは、2、4、6、または8であり;
Aは、NまたはC−Rであり;
は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、−NH、−SONH、−SONH、−CONH、R6aO−、(R6aN−、およびR6aS−からなる群より選択されるか;
あるいは、Rは、アルキル−、シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、アリール−およびヘテロアリール−からなる群より選択され、そのいずれかは1個または複数のR6bで置換されていてもよく;
6aは、水素であるか;
あるいは、R6aは、アルキル−、シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、アリール−およびヘテロアリール−からなる群より選択され、そのいずれかは1個または複数のR6bで置換されていてもよく;
あるいは、2個のR6aが同一のNに結合する場合において、それらは、それらが結合するN原子と一緒になって、1個または複数のR6bで置換されていてもよい複素環を形成してもよく;
6bは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−NH、−SONH、−SONH、−CONH、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、シクロアルキル−、シクロアルケニル−、ヘテロシクリル−、R6b1O−、R6b1S−、(R6b1N−、R6b1−C(=O)−、R6b1O−C(=O)−、(R6b1N−C(=O)−、R6b1−C(=O)N(R6b1)−、R6b1O−C(=O)N(R6b1)−、(R6b1N−C(=O)N(R6b1)−、R6b1−C(=O)O−、R6b1O−C(=O)O−、(R6b1N−C(=O)O−、R6b1O−S(=O)−、(R6b1N−S(=O)−、R6b1−S(=O)N(R6b1)−、R6b1O−S(=O)N(R6b1)−、(R6b1N−S(=O)N(R6b1)−、R6b1−S(=O)O−、R6b1O−S(=O)O−、(R6b1N−S(=O)O−、アリール−、アリールオキシ−、ヘテロアリール−、およびヘテロアリールオキシ−からなる群より選択され;
6b1は、各場合において独立して、アルキル−、シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、アリール−およびヘテロアリール−からなる群より選択されるか;
あるいは、2個のR61bが同一のNに結合する場合において、それらは、それらが結合するN原子と一緒になって、複素環を形成してもよく;
、RおよびRは、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、−NH、−SONH、−SONH、および−CONHからなる群より選択されるか;
あるいは、R、RおよびRは、独立して、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アルケニルアルキル−、アルキニルアルキル−、シクロアルキル−、シクロアルケニル−、シクロアルキルアルキル−、シクロアルキルアルケニル−、シクロアルキルアルキニル−、シクロアルケニルアルキル−、シクロアルケニルアルケニル−、シクロアルケニルアルキニル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクリルアルキル−、ヘテロシクリルアルケニル−、ヘテロシクリルアルキニル−、R1aO−L−、R1aS−L、(R1aN−L−、R1b−C(=O)−L−、R1bO−C(=O)−L、(R1bN−C(=O)−L−、R1b−C(=O)N(R1c)−L−、R1bO−C(=O)N(R1c)−L−、(R1bN−C(=O)N(R1c)−L−、R1b−C(=O)O−L−、R1bO−C(=O)O−L−、(R1bN−C(=O)O−L−、R1b−S(=O)−L−、R1b−S(=O)−L−、R1bO−S(=O)−L−、R1bO−S(=O)−L−、(R1bN−S(=O)−L−、(R1bN−S(=O)−L−、R1b−S(=O)N(R1c)−L−、R1b−S(=O)N(R1c)−L−、R1bO−S(=O)N(R1c)−L−、R1bO−S(=O)N(R1c)−L−、R1bN−S(=O)N(R1c)−L−、(R1bN−S(=O)N(R1c)−L−、R1b−S(=O)O−L−、R1b−S(=O)O−L−、R1bO−S(=O)O−L−、R1bO−S(=O)O−L−、(R1bN−S(=O)O−L−、(R1bN−S(=O)O−L−、アリール−、アリールアルキル−、アリールアルケニル−、アリールアルキニル−、アリールシクロアルキル−、アリールオキシ−、アリールオキシアルキル−、アリールオキシシクロアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロアリールアルケニル−、ヘテロアリールアルキニル−、ヘテロアリールシクロアルキル−、ヘテロアリールオキシ−、ヘテロアリールオキシアルキル−、およびヘテロアリールオキシシクロアルキル−からなる群より選択され、そのいずれかは1個または複数のR1dで置換されていてもよく;
Lは、共有結合であるかまたはLは、各場合において独立して、アルキル−、シクロアルキル−、アルキルシクロアルキル−およびシクロアルキルアルキル−からなる群より選択され;
1aは、水素であるか;
あるいは、R1aは、各場合において独立して、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、アリール−およびヘテロアリール−からなる群より選択され、そのいずれかは1個または複数のR1eで置換されていてもよく;
あるいは、2個のR1aが同一のNに結合する場合において、それらは、それらが結合するN原子と一緒になって、1個または複数のR1eで置換されていてもよい複素環を形成してもよく;
1bおよびR1cは、各場合において独立して、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、シクロアルキル−、シクロアルケニル−、シクロアルキルアルキル−、シクロアルキルアルケニル−、シクロアルキルアルキニル−、シクロアルケニルアルキル−、シクロアルケニルアルケニル−、シクロアルケニルアルキニル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクリルアルキル−、ヘテロシクリルアルケニル−、ヘテロシクリルアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アリールアルケニル−、アリールアルキニル−、アリールシクロアルキル−、アリールオキシアルキル−、アリールオキシシクロアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロアリールアルケニル−、ヘテロアリールアルキニル−、ヘテロアリールシクロアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル−、およびヘテロアリールオキシシクロアルキル−からなる群より選択され、そのいずれかは1個または複数のR1eで置換されていてもよく;
あるいは、2個のR1bまたは2個のR1cが同一のNに結合する場合において、それらは、それらが結合するN原子と一緒になって、1個または複数のR1eで置換されていてもよい複素環を形成してもよく;
1dおよびR1eは、各場合において独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−NH、−SONH、−SONH、−CONH、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、シクロアルキル−、シクロアルケニル−、ヘテロシクリル−、R1fO−L−、R1fS−L−、(R1fN−L−、R1fO−R1fO−L−、R1f−C(=O)−L−、R1fO−C(=O)−L−、(R1fN−C(=O)−L−、R1f−C(=O)N(R1f)−L−、R1fO−C(=O)N(R1f)−L−、(R1fN−C(=O)N(R1f)−L−、R1f−C(=O)O−L−、R1fO−C(=O)O−L−、(R1fN−C(=O)O−L−、R1fO−S(=O)−L−、(R1fN−S(=O)−L−、R1f−S(=O)N(R1f)−L−、R1fO−S(=O)N(R1f)−L−、(R1fN−S(=O)N(R1f)−L−、R1f−S(=O)O−L−、R1fO−S(=O)O−L−、(R1fN−S(=O)O−L−,アリール−、アリールオキシ−、ヘテロアリール−、およびヘテロアリールオキシ−からなる群より選択され;
1fは、各場合において独立して、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、アリール−およびヘテロアリール−からなる群より選択され;
は、各場合において独立して、共有結合であるかまたは1個もしくは複数のR3aで置換されていてもよい、アルキル−もしくはヘテロアルキル−であり、ここで、任意の2個のRは、それらが結合する環原子(複数)と一緒になって、シクロアルキルまたは複素環を形成し、ただし、前記2個のRは、同一のC原子または2個の非隣接C原子のいずれかに結合しており;
3aは、各場合において独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−NH、−SONH、−SONH、−CONH、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アルケニルアルキル−、アルキニルアルキル−、シクロアルキル−、シクロアルケニル−、シクロアルキルアルキル−、シクロアルキルアルケニル−、シクロアルキルアルキニル−、シクロアルケニルアルキル−、シクロアルケニルアルケニル−、シクロアルケニルアルキニル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクリルアルキル−、ヘテロシクリルアルケニル−、ヘテロシクリルアルキニル−、R3bO−L−、R3bS−L−、(R3bN−L−、R3b−C(=O)−L−、R3bO−C(=O)−L−、(R3bN−C(=O)−L−、R3b−C(=O)N(R3c)−L−、R3bO−C(=O)N(R3c)−L−、(R3bN−C(=O)N(R3c)−L−、R3b−C(=O)O−L−、R3bO−C(=O)O−L−、(R3bN−C(=O)O−L−、R3b−S(=O)−L−、R3b−S(=O)−L−、R3bO−S(=O)−L−、R3bO−S(=O)−L−、(R3bN−S(=O)−L−、(R3bN−S(=O)−L−、R3b−S(=O)N(R3c)−L−、R3b−S(=O)N(R3c)−L−、R3bO−S(=O)N(R3c)−L−、R3bO−S(=O)N(R3c)−L−、R3bN−S(=O)N(R3c)−L−、(R3bN−S(=O)N(R3c)−L−、R3b−S(=O)O−L−、R3b−S(=O)O−L−、R3bO−S(=O)O−L−、R3bO−S(=O)O−L−、(R3bN−S(=O)O−L−、(R3bN−S(=O)O−L−、アリール−、アリールアルキル−、アリールアルケニル−、アリールアルキニル−、アリールシクロアルキル−、アリールオキシ−、アリールオキシアルキル−、アリールオキシシクロアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロアリールアルケニル−、ヘテロアリールアルキニル−、ヘテロアリールシクロアルキル、ヘテロアリールオキシ−、ヘテロアリールオキシアルキル−、およびヘテロアリールオキシシクロアルキル−からなる群より選択され;
ここで、Lは、共有結合であるかまたはLは、各場合において独立して、アルキル−、シクロアルキル−、アルキルシクロアルキル−およびシクロアルキルアルキル−からなる群より選択され;
3bおよびR3cは、各場合において独立して、水素、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、アリール−およびヘテロアリール−からなる群より選択され;
は、各場合において独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−NH、−SONH、−SONH、−CONH、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アルケニルアルキル−、アルキニルアルキル−、シクロアルキル−、シクロアルケニル−、シクロアルキルアルキル−、シクロアルキルアルケニル−、シクロアルキルアルキニル−、シクロアルケニルアルキル−、シクロアルケニルアルケニル−、シクロアルケニルアルキニル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクリルアルキル−、ヘテロシクリルアルケニル−、ヘテロシクリルアルキニル−、R5aO−L−、R5aS−L−、(R5aN−L−、R5a−C(=O)−L−、R5aO−C(=O)−L−、(R5aN−C(=O)−L−、R5a−C(=O)N(R5b)−L−、R5aO−C(=O)N(R5b)−L−、(R5aN−C(=O)N(R5b)−L−、R5a−C(=O)O−L−、R5aO−C(=O)O−L−、(R5aN−C(=O)O−L−、R5a−S(=O)−L−、R5a−S(=O)−L−、R5aO−S(=O)−L−、R5aO−S(=O)−L−、(R5aN−S(=O)−L−、(R5aN−S(=O)−L−、R5a−S(=O)N(R5b)−L−、R5a−S(=O)N(R5b)−L−、R5aO−S(=O)N(R5b)−L−、R5aO−S(=O)N(R5b)−L−、R5aN−S(=O)N(R5b)−L−、(R5aN−S(=O)N(R5b)−L−、R5a−S(=O)O−L−、R5a−S(=O)O−L−、R5aO−S(=O)O−L−、R5aO−S(=O)O−L−、(R5aN−S(=O)O−L−、(R5aN−S(=O)O−L−、アリール−、アリールアルキル−、アリールアルケニル−、アリールアルキニル−、アリールシクロアルキル−、アリールオキシ−、アリールオキシアルキル−、アリールオキシシクロアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロアリールアルケニル−、ヘテロアリールアルキニル−、ヘテロアリールシクロアルキル、ヘテロアリールオキシ−、ヘテロアリールオキシアルキル−、およびヘテロアリールオキシシクロアルキル−からなる群より選択され;
ここで、Lは、共有結合であるかまたはLは、各場合において独立して、アルキル−、シクロアルキル−、アルキルシクロアルキル−およびシクロアルキルアルキル−からなる群より選択され;
5aおよびR5bは、各場合において独立して、水素、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、アリール−およびヘテロアリール−からなる群より選択され;
は、
【化2】

(式中:
Xは、OまたはSであり;
Yは、OまたはN−Rであり;
Zは、C1−6−アルキレン、C2−6−アルケニレン、またはC2−6−アルキニレンであり、そのいずれかは、1個または複数のRで置換されていてもよく;
は、シクロアルキル−、シクロアルケニル−、ヘテロシクリル−、アリール−およびヘテロアリール−からなる群より選択され、そのいずれかは、1個または複数のRで置換されていてもよく;
は、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、RG2aO−L−、RG2aS−L−、(RG2aN−L−、RG2a−C(=O)−L−、RG2aO−C(=O)−L−、(RG2aN−C(=O)−L−、RG2a−C(=O)N(RG2b)−L−、RG2aO−C(=O)N(RG2b)−L−、(RG2aN−C(=O)N(RG2b)−L−、RG2a−C(=O)O−L−、RG2aO−C(=O)O−L−、(RG2aN−C(=O)O−L−、RG2a−S(=O)−L−、RG2a−S(=O)−L−、RG2aO−S(=O)−L−、RG2aO−S(=O)−L−、(RG2aN−S(=O)−L−、(RG2aN−S(=O)−L−、RG2a−S(=O)N(RG2b)−L−、RG2a−S(=O)N(RG2b)−L−、RG2aO−S(=O)N(RG2b)−L−、RG2aO−S(=O)N(RG2b)−L−、RG2aN−S(=O)N(RG2b)−L−、(RG2aN−S(=O)N(RG2b)−L−、RG2a−S(=O)O−L−、RG2a−S(=O)O−L−、RG2aO−S(=O)O−L−、RG2aO−S(=O)O−L−、(RG2aN−S(=O)O−L−、および(RG2aN−S(=O)O−L−からなる群より選択され;そのいずれかは、1個または複数のRで置換されていてもよく;
ここで、Lは、共有結合であるかまたはLは、各場合において独立して、アルキル−、シクロアルキル−、アルキルシクロアルキル−およびシクロアルキルアルキル−からなる群より選択され;
G2aおよびRG2bは、各場合において独立して、水素、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、アリール−およびヘテロアリール−からなる群より選択され;
は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−NH、−SONH、−SONH、−CONH、アルキル−およびシクロアルキル−からなる群より選択され、ここで、前記アルキル−またはシクロアルキル−は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチルおよび−NHからなる群より選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよく;あるいは、Rは、アルケニル−、アルキニル−、アルケニルアルキル−、アルキニルアルキル−、シクロアルケニル−、シクロアルキルアルキル−、シクロアルキルアルケニル−、シクロアルキルアルキニル−、シクロアルケニルアルキル−、シクロアルケニルアルケニル−、シクロアルケニルアルキニル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクリルアルキル−、ヘテロシクリルアルケニル−、ヘテロシクリルアルキニル−、RGaO−L−、RGaS−L−、(RGaN−L−、RGa−C(=O)−L−、RGaO−C(=O)−L−、(RGaN−C(=O)−L−、RGa−C(=O)N(RGb)−L−、RGaO−C(=O)N(RGb)−L−、(RGaN−C(=O)N(RGb)−L−、RGa−C(=O)O−L−、RGaO−C(=O)O−L−、(RGaN−C(=O)O−L−、RGa−S(=O)−L−、RGa−S(=O)−L−、RGaO−S(=O)−L−、RGaO−S(=O)−L−、(RGaN−S(=O)−L−、(RGaN−S(=O)−L−、(RGaN−S(=O)−RGb−L−、RGb−C(=O)−(RGa)N−(RGaN−S(=O)−L、RGbO−C(=O)−(RGa)N−(RGaN−S(=O)−L、RGa−S(=O)N(RGb)−L−、RGa−S(=O)N(RGb)−L−、RGaO−S(=O)N(RGb)−L−、RGaO−S(=O)N(RGb)−L−、RG3aN−S(=O)N(RGb)−L−、(RGaN−S(=O)N(RGb)−L−、RGa−S(=O)O−L−、RGa−S(=O)O−L−、RGaO−S(=O)O−L−、RGaO−S(=O)O−L−、(RGaN−S(=O)O−L−、(RGaN−S(=O)O−L−、アリール−、アリールアルキル−、アリールアルケニル−、アリールアルキニル−、アリールシクロアルキル−、アリールオキシ−、アリールオキシアルキル−、アリールオキシシクロアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロアリールアルケニル−、ヘテロアリールアルキニル−、ヘテロアリールシクロアルキル、ヘテロアリールオキシ−、ヘテロアリールオキシアルキル−、およびヘテロアリールオキシシクロアルキル−からなる群より選択され;
ここで、Lは、共有結合であるかまたはLは、各場合において独立して、アルキル−、シクロアルキル−、アルキルシクロアルキル−およびシクロアルキルアルキル−からなる群より選択され;
GaおよびRGbは、各場合において独立して、水素、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクリルアルキル、アリール−、ヘテロアリール−およびヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクリルアルキル、アリール−、ヘテロアリール−またはヘテロアリールアルキル基は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、メチル、トリフルオロメチル、メトキシおよび−NHからなる群より選択される置換基で1回または複数回置換されていてもよく;
は、水素であるかまたは各場合において独立して、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、アリール−およびヘテロアリール−からなる群より選択され、そのいずれかは1個または複数のR7aで置換されていてもよく;
7aは、各場合において独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−NH、−SONH、−SONH、−CONH、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、アリール−およびヘテロアリール−からなる群より選択され;
は、各場合において独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−NH、−SONH、−SONH、−CONH、アルキル−およびシクロアルキルからなる群より選択され、ここで、前記アルキル−またはシクロアルキル−は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチルおよび−NHからなる群より選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよく;
あるいは、2個のRは、それらが結合するC原子(複数)と一緒になって、置換されていてもよいシクロアルキルまたは複素環を形成してもよい)
からなる群より選択される]
で示される化合物またはその医薬上許容される塩、プロドラッグ、水和物、もしくは溶媒和物、ただし、式Iで示される化合物は、3−(5−メチル−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−8−カルボン酸(3−ブロモ−フェニル)−アミド、N−(3−ブロモフェニル)−N´−シアノ−5−(5−メチル−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボキシイミドアミドまたはtert−ブチル−3−(5−メチル−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−8−カルボキシレートではない。
【請求項2】
GaおよびRGbが、各場合において独立して、水素、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、アリール−およびヘテロアリール−からなる群より選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、アリール−またはヘテロアリール−基が、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチルおよび−NHからなる群より選択される置換基で1回または複数回置換されていてもよい、請求項1記載の化合物。
【請求項3】
AがNである、前記請求項のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項4】
Aが、C−R(式中:Rは、H、シアノ、−CONH、C1−6−アルキル、C3−6−シクロアルキル、C2−6−ヘテロシクリルおよびR6a−Oであり;
ここで、R6aは、水素であるか;
あるいは、R6aは、C1−6−アルキル、C3−6−シクロアルキル、C2−6−ヘテロシクリル、C6−10−アリール−およびC2−8−ヘテロアリール−からなる群より選択され、そのいずれかは1個または複数のR6bで置換されていてもよく;
6bは、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−SONH、−CONH、C1−6−アルキル、C3−6−シクロアルキル、C2−6−ヘテロシクリル、R6b1O−、R6b1S−、(R6b1N−、R6b1−C(=O)−、(R6b1N−C(=O)−、R6b1−C(=O)N(R6b1)−、R6b1O−C(=O)N(R6b1)−、(R6b1N−C(=O)N(R6b1)−、(R6b1N−C(=O)O−、(R6b1N−S(=O)−、R6b1−S(=O)N(R6b1)−、アリール−、アリールオキシ−、ヘテロアリール−、およびヘテロアリールオキシ−からなる群より選択され;
6b1は、各場合において独立して、C1−6−アルキル、C3−6−シクロアルキル、C2−6−ヘテロシクリル、C6−10−アリール−およびC2−8−ヘテロアリール−からなる群より選択され;
あるいは、2個のR61bが同一のNに結合する場合において、それらは、それらが結合するN原子と一緒になって、複素環を形成してもよい)である、請求項1〜2のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項5】
Aが、C−R(式中:Rは、H、シアノ、ヒドロキシ、−CONH、C1−6−アルキル、C3−6−シクロアルキル、C3−6−ヘテロシクリルまたはR6a−Oであり、ここで、R6aは、C1−6−アルキルまたはC3−6−シクロアルキルである)である、請求項4記載の化合物。
【請求項6】
が、HまたはR6a−O(式中:R6aはC1−6−アルキルである)である、請求項1〜2および4〜5のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項7】
mが0である、前記請求項のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項8】
nが2または4である、前記請求項のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項9】
nが2である、前記請求項のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項10】
、RおよびRが、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、−SONH、−SONH、または−CONHから選択されるか;
あるいは、R、RおよびRが、独立して、C1−6−アルキル−、C3−6−シクロアルキル−、C3−6−シクロアルキル−C1−6−アルキル−、C2−6−ヘテロシクリル−、C2−6−ヘテロシクリル−C1−6−アルキル−、R1aO−L−、(R1aN−L−、R1bO−C(=O)−L、(R1bN−C(=O)−L−、R1b−C(=O)N(R1c)−L−、R1bO−C(=O)N(R1c)−L−、(R1bN−C(=O)N(R1c)−L−、R1b−C(=O)O−L−、(R1bN−C(=O)O−L−、(R1bN−S(=O)−L−、R1b−S(=O)N(R1c)−L−、R1bO−S(=O)N(R1c)−L−、(R1bN−S(=O)N(R1c)−L−、(R1bN−S(=O)O−L−、アリール−、アリールアルキル−、アリールシクロアルキル−、アリールオキシ−、アリールオキシアルキル−、アリールオキシシクロアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキル、ヘテロアリールオキシ−、ヘテロアリールオキシアルキル−、およびヘテロアリールオキシシクロアルキル−からなる群より選択され、そのいずれかが1個または複数のR1dで置換されていてもよく;
ここで、R1aが、水素であるかまたはC1−6−アルキル−、C3−6−シクロアルキル−、C2−6−ヘテロシクリル−、もしくはC6−10−アリールであり;
1bおよびR1cが、各場合において独立して、C1−6−アルキル−、C3−6−シクロアルキル−、C3−6−シクロアルキル−C1−6−アルキル−、C2−6−ヘテロシクリル−、C2−6−ヘテロシクリル−C1−6−アルキル−、C6−10−アリール−、およびC2−8−ヘテロアリール−からなる群より選択され、そのいずれかが1個または複数のR1eで置換されていてもよく;
あるいは、2個のR1bまたは2個のR1cが同一のNに結合する場合において、それらは、それらが結合するN原子と一緒になって、1個または複数のR1eで置換されていてもよい複素環を形成してもよく;
1dおよびR1eが、各場合において独立して、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−SONH、−CONH、C1−6−アルキル−、C3−6−シクロアルキル−、C2−6−ヘテロシクリル−、R1fO−L−、R1fS−L−、(R1fN−L−、(R1fN−C(=O)−L−、R1f−C(=O)N(R1f)−L−、R1fO−C(=O)N(R1f)−L−、(R1fN−C(=O)N(R1f)−L−、(R1fN−C(=O)O−L−、(R1fN−S(=O)−L−、R1f−S(=O)N(R1f)−L−、R1fO−S(=O)N(R1f)−L−、(R1fN−S(=O)N(R1f)−L−からなる群より選択され;
ならびに、R1fが、各場合において独立して、C1−6−アルキル−、C3−6−シクロアルキル−、C2−6−ヘテロシクリル−からなる群より選択される、前記請求項のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項11】
、RおよびRが、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、−SONH、−SONH、および−CONHからなる群より選択されるか;
あるいは、R、RおよびRが、独立して、C1−6−アルキル−、C3−6−シクロアルキル−、C2−6−ヘテロシクリル−、R1aO−L−、(R1aN−L−、R1bO−C(=O)−L、(R1bN−C(=O)−L−、R1b−C(=O)N(R1c)−L−、R1bO−C(=O)N(R1c)−L−、(R1bN−C(=O)N(R1c)−L−、(R1bN−C(=O)O−L−、(R1bN−S(=O)−L−、R1b−S(=O)N(R1c)−L−、R1bO−S(=O)N(R1c)−L−、(R1bN−S(=O)N(R1c)−L−、(R1bN−S(=O)O−L−からなる群より選択され、そのいずれかが1個または複数のR1dで置換されていてもよく;
ここで、R1aは、水素であるかまたはC1−6−アルキル−、C3−6−シクロアルキル−、C2−6−ヘテロシクリル−、もしくはC6−10−アリールであり;
1bおよびR1cが、各場合において独立して、C1−6−アルキル−、C3−6−シクロアルキル−、C3−6−シクロアルキル−C1−6−アルキル−、C2−6−ヘテロシクリル−、C2−6−ヘテロシクリル−C1−6−アルキル−、C6−10−アリール−、C2−8−ヘテロアリール−からなる群より選択され、それらは1個または複数のR1eで置換されていてもよく;
あるいは、2個のR1bまたは2個のR1cが同一のNに結合する場合において、それらは、それらが結合するN原子と一緒になって、1個または複数のR1eで置換されていてもよい複素環を形成してもよく;
1dおよびR1eが、各場合において独立して、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−SONH、−CONH、C1−6−アルキル−、C3−6−シクロアルキル−、C2−6−ヘテロシクリル−、R1fO−L−、R1fS−L−、(R1fN−L−、(R1fN−C(=O)−L−、R1f−C(=O)N(R1f)−L−、R1fO−C(=O)N(R1f)−L−、(R1fN−C(=O)N(R1f)−L−、(R1fN−C(=O)O−L−、(R1fN−S(=O)−L−、R1f−S(=O)N(R1f)−L−、R1fO−S(=O)N(R1f)−L−、(R1fN−S(=O)N(R1f)−L−からなる群より選択され;
ならびに、R1fが、各場合において独立して、C1−6−アルキル−、C3−6−シクロアルキル−、およびC2−6−ヘテロシクリル−からなる群より選択される、前記請求項のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項12】
が水素またはR1bO−C(=O)−L(式中:R1bはC1−6−アルキル−である)である、前記請求項のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項13】
が水素である、前記請求項のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項14】
が、水素、ハロゲンおよびC1−6−アルキル−からなる群より選択される、前記請求項のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項15】
が水素である、前記請求項のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項16】
が、水素、(R1aN−L−、(R1bN−C(=O)−L−、およびR1b−C(=O)N(R1c)−L−からなる群より選択され、ここで、R1aが水素であり、R1bおよびR1cが、C1−6−アルキル−、C6−10−アリール−、およびC2−8−ヘテロアリール−からなる群より選択される、前記請求項のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項17】
が水素である、前記請求項のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項18】
が、共有結合であるかあるいは1個または複数のR3aで置換されていてもよい、C1−3−アルキルまたはC1−3−ヘテロアルキルであり、ここで、R3aが、各場合において独立して、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−NH、−SONH、−CONH、アルキル−、シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、R3bO−L−、R3bS−L−、(R3bN−L−、R3b−C(=O)−L−、R3bO−C(=O)−L−、(R3bN−C(=O)−L−、R3b−C(=O)N(R3c)−L−、R3bO−C(=O)N(R3c)−L−、(R3bN−C(=O)N(R3c)−L−、(R3bN−C(=O)O−L−、R3b−S(=O)−L−、R3bO−S(=O)−L−、(R3bN−S(=O)−L−、R3b−S(=O)N(R3c)−L−、R3bO−S(=O)N(R3c)−L−、(R3bN−S(=O)N(R3c)−L−、R3b−S(=O)O−L−、R3bO−S(=O)O−L−、(R3bN−S(=O)O−L−からなる群より選択され;ここで、R3bが、各場合において独立して、C1−6−アルキル−、C3−6−シクロアルキル−、およびC2−6−ヘテロシクリル−からなる群より選択される、前記請求項のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項19】
n個のRが、それらが結合するピペラジン環および環原子(複数)と一緒になって、
【化3】

からなる群より選択される構造を形成する、請求項18記載の化合物。
【請求項20】
n個のRが、それらが結合するピペラジン環および環原子(複数)と一緒になって、
【化4】

からなる群より選択される構造を形成する、請求項19記載の化合物。
【請求項21】
が、水素またはC1−6−アルキル−である、前記請求項のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項22】
が、
【化5】

[式中:
Xは、OまたはSであり;
Yは、OまたはN−Rであり;
Zは、1個または複数のRで置換されていてもよいC1−6−アルキレンであり;
は、C3−8−シクロアルキル−、C3−8−シクロアルケニル−、C2−8−ヘテロシクリル−、C6−10−アリール−およびC2−10−ヘテロアリール−からなる群より選択され、そのいずれかは、1個または複数のRで置換されていてもよく;
は、C1−6−アルキル−、C2−6−アルケニル−、C2−6−アルキニル−、RG2aO−L−、RG2aS−L−、(RG2aN−L−、RG2a−C(=O)−L−、RG2aO−C(=O)−L−、(RG2aN−C(=O)−L−、RG2a−C(=O)N(RG2b)−L−、RG2aO−C(=O)N(RG2b)−L−、(RG2aN−C(=O)N(RG2b)−L−、RG2a−C(=O)O−L−、(RG2aN−C(=O)O−L−、RG2a−S(=O)−L−、RG2a−S(=O)−L−、RG2aO−S(=O)−L−、(RG2aN−S(=O)−L−、(RG2aN−S(=O)−L−、RG2a−S(=O)N(RG2b)−L−、RG2a−S(=O)N(RG2b)−L−、RG2aO−S(=O)N(RG2b)−L−、RG2aN−S(=O)N(RG2b)−L−、(RG2aN−S(=O)N(RG2b)−L−、RG2a−S(=O)O−L−、RG2aO−S(=O)O−L−からなる群より選択され、そのいずれかは1個または複数のRで置換されていてもよく;
ここで、Lは、共有結合であるかまたはLは、各場合において独立して、C1−6−アルキル−およびC3−6−シクロアルキル−からなる群より選択され;
G2aおよびRG2bは、各場合において独立して、水素、C1−6−アルキル−、C3−6−シクロアルキル−、およびC2−6−ヘテロシクリル−からなる群より選択され;
は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−NH、−SONH、−SONH、−CONH、C1−6−アルキル−およびC3−6−シクロアルキル−からなる群より選択され、ここで、該C1−6−アルキル−またはC3−6−シクロアルキル−は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチルおよび−NHからなる群より選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよく;あるいは、Rは、C2−6−ヘテロシクリル−、C2−6−ヘテロシクリル−C1−6−アルキル−、RGaO−L−、RGaS−L−、(RGaN−L−、RGa−C(=O)−L−、RGaO−C(=O)−L−、(RGaN−C(=O)−L−、RGa−C(=O)N(RGb)−L−、RGaO−C(=O)N(RGb)−L−、(RGaN−C(=O)N(RGb)−L−、RGa−C(=O)O−L−、RGaO−C(=O)O−L−、(RGaN−C(=O)O−L−、RGa−S(=O)−L−、RGaO−S(=O)−L−、(RGaN−S(=O)−L−、RGa−S(=O)N(RGb)−L−、RGaO−S(=O)N(RGb)−L−、(RGaN−S(=O)N(RGb)−L−、RGa−S(=O)O−L−、RGaO−S(=O)O−L−、(RGaN−S(=O)O−L−、アリール−、アリールアルキル−、アリールオキシ−、アリールオキシアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロアリールオキシ−およびヘテロアリールオキシアルキル−からなる群より選択され;
ここで、Lは、共有結合であるかまたはLは、各場合において独立して、C1−6−アルキル−およびC3−6−シクロアルキル−からなる群より選択され;
GaおよびRGbは、各場合において独立して、水素、C1−6−アルキル−、C3−6−シクロアルキル−、C2−6−ヘテロシクリル−、C6−10−アリール−およびC3−8−ヘテロアリール−からなる群より選択され;ここで、該C1−6−アルキル−、C3−6−シクロアルキル−、C2−6−ヘテロシクリル−、C6−10−アリール−およびC3−8−ヘテロアリール−基は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチルおよび−NHからなる群より選択される置換基で1回または複数回置換されていてもよく;
は、水素であるかまたは各場合において独立して、C1−6−アルキル−、C3−6−シクロアルキル−、C2−6−ヘテロシクリル−、C6−10−アリール−およびC3−8−ヘテロアリール−からなる群より選択され、そのいずれかは1個または複数のR7aで置換されていてもよく;
ここで、R7aは、各場合において独立して、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−SONH、−CONH、C1−6−アルキル−、C3−6−シクロアルキル−、C2−6−ヘテロシクリル−、C6−10−アリール−およびC3−8−ヘテロアリール−からなる群より選択される]
からなる群より選択される、前記請求項のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項23】
が、
【化6】

[式中:
Xは、OまたはSであり;
Yは、OまたはN−Rであり;
Zは、C1−6−アルキレンであり;
は、C3−6−シクロアルキル−、C3−6−ヘテロシクリル−、C6−10−アリール−およびC3−8−ヘテロアリール−からなる群より選択され、そのいずれかは、1個または複数のRで置換されていてもよく;
は、C1−6−アルキル−、C2−6−アルケニル−、C2−6−アルキニル−、RG2aO−L−、RG2aS−L−、(RG2aN−L−、RG2a−C(=O)−L−、RG2aO−C(=O)−L−、(RG2aN−C(=O)−L−、RG2a−C(=O)N(RG2b)−L−、RG2aO−C(=O)N(RG2b)−L−、(RG2aN−C(=O)N(RG2b)−L−、RG2a−C(=O)O−L−、(RG2aN−C(=O)O−L−、RG2a−S(=O)−L−、(RG2aN−S(=O)−L−、RG2a−S(=O)N(RG2b)−L−、および(RG2aN−S(=O)N(RG2b)−L−からなる群より選択され;そのいずれかは1個または複数のRで置換されていてもよく;
ここで、Lは、共有結合またはC1−6−アルキレン−であり;
G2aおよびRG2bは、各場合において独立して、水素またはC1−6−アルキル−であり;
は、水素、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−NH、−SONH、−SONH、−CONH、C1−6−アルキル−およびC3−6−シクロアルキル−からなる群より選択され、ここで、該C1−6−アルキル−またはC3−6−シクロアルキル−は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチルおよび−NHからなる群より選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよく;または、Rは、RGaO−L−、RGaS−L−、(RGaN−L−、RGa−C(=O)−L−、RGaO−C(=O)−L−、(RGaN−C(=O)−L−、RGa−C(=O)N(RGb)−L−、RGaO−C(=O)N(RGb)−L−、(RGaN−C(=O)N(RGb)−L−、RGa−C(=O)O−L−、(RGaN−C(=O)O−L−、RGa−S(=O)−L−、(RGaN−S(=O)−L−、RGa−S(=O)N(RGb)−L−、アリール−、アリールアルキル−、ヘテロアリール−、およびヘテロアリールアルキル−からなる群より選択され;
ここで、Lは、共有結合またはC1−6−アルキレン−であり;
GaおよびRGbは、水素、C1−6−アルキルまたはアリールであり、そのいずれかはハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチルおよび−NHからなる群より選択される置換基で1回または複数回置換されていてもよく;および
は、水素である]
からなる群より選択される、前記請求項のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項24】
XがOである、請求項22または23記載の化合物。
【請求項25】
XがSである、請求項22または23記載の化合物。
【請求項26】
YがOである、請求項22〜25のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項27】
YがNRである、請求項22〜25のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項28】
が水素である、請求項27記載の化合物。
【請求項29】
が、C1−6−アルキル、C2−6−アルケニル、C2−6−アルキニル、RG2aO−L−、RG2a−C(=O)−L−、RG2aO−C(=O)−L−、(RG2aN−C(=O)−L−、およびRG2a−S(=O)−L−からなる群より選択され、そのいずれかが1個または複数のRで置換されていてもよい、請求項22〜28のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項30】
が、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ビフェニル、インドリル、ピペリジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリジニル、チエニル、キノキサリニル、ベンゾ[b]チエニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロフラニル、5,6−ジヒドロ−4H−シクロペンタ[b]チオフェニル、およびテトラヒドロチオピラニルからなる群より選択され、そのいずれかが、1個または複数のRで置換されていてもよい、請求項22〜29のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項31】
が、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、シアノ、オキソ、−SONH、−CONH、C1−6−アルキル、C1−6−ハロアルキル、C1−6−シアノアルキル、RGaO−L−、RGaO−C(=O)−L−、RGa−C(=O)−L−、(RGaN−C(=O)−L−、フェニル−またはピリジニルからなる群より選択される、請求項22〜30のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項32】
Gaが、水素であるかまたはハロゲンまたはトリフルオロメチルで1回または複数回置換されていてもよい、C1−6−アルキルおよびフェニル−からなる群より選択される、請求項31記載の化合物。
【請求項33】
Lが共有結合である、前記請求項のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項34】
LがC1−6−アルキルである、請求項1〜32のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項35】
[3−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル]−(4−トリフルオロメチルフェニル)−メタノン,
ピリジン−2−イル−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−メタノン,
ピリジン−4−イル−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−メタノン,
2−ピリジン−3−イル−1−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−エタノン,
ビフェニル−4−イル−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−メタノン,
ビフェニル−3−イル−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−メタノン,
[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−(テトラヒドロ−フラン−3−イル)−メタノン,
2−{3−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン−4−カルボニル]−フェニル}−プロピオニトリル,
3−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−8−カルボン酸tert−ブチルエステル,
3−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−8−カルボチオ酸イソブチル−アミド,
3−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−8−カルボチオ酸ベンジルアミド,
3−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−8−カルボン酸2−メトキシ−エチルエステル,
(1,1−ジオキソ−ヘキサヒドロ−1λ−チオピラン−4−イル)−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−メタノン,
2−(1H−インドール−3−イル)−1−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−エタノン,
4−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン−4−カルボニル]−ベンゾニトリル,
(1H−インドール−3−イル)−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−メタノン,
3−オキソ−3−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−プロパン−1−スルホン酸アミド,
{4−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン−4−カルボニル]−フェニル}−アセトニトリル,
ピラジン−2−イル−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−メタノン,
[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−(3−トリフルオロメチルフェニル)−メタノン,
2−ピリジン−4−イル−1−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−エタノン,
[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−(テトラヒドロフラン−2−イル)−メタノン,
4−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン−4−カルボニル]−シクロヘキサノン,
3,3,3−トリフルオロ−1−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−プロパン−1−オン,
3−{2−オキソ−2−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−エチル}−ベンゾニトリル,
ベンゾ[b]チオフェン−2−イル−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−メタノン,
フェニル−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−メタノン,
4,4,4−トリフルオロ−1−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−ブタン−1−オン,
[3−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−8−カルボチオイル]−カルバミン酸エチルエステル,
1−[3−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル]−プロパン−1−オン,
4−[3−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−8−カルボニル]−ベンゾニトリル,
2−フェニル−1−[3−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル]−エタノン,
フェニル−[3−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル]−メタノン,
N−{2−オキソ−2−[3−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル]−エチル}−アセトアミド,
4−{2−オキソ−2−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−エチル}−ベンゾニトリル,
(1H−インドール−6−イル)−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−メタノン,
3−メタンスルホニル−1−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−プロパン−1−オン,
2−シクロペンチル−1−[3−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル]−エタノン,
3−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−8−カルボチオ酸(3−メトキシプロピル)−アミド,
3,3,3−トリフルオロ−1−[3−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル]−プロパン−1−オン,
2−メチル−5−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン−4−カルボニル]−N−(3−トリフルオロメチルフェニル)−ベンズアミド,
ピリジン−3−イル−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−メタノン,
1−{4−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン−4−カルボニル]−ピペリジン−1−イル}−エタノン,
3−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン−4−カルボニル]−ベンゾニトリル,
7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン−4−カルボン酸tert−ブチルエステル,
3−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−8−カルボン酸シクロヘキシルアミド,
3−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−8−カルボチオ酸(2−オキソテトラヒドロフラン−3−イル)−アミド,
[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−(4−トリフルオロメチルフェニル)−メタノン,
4−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン−4−カルボニル]−ベンズアミド,
1−{2−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン−4−カルボニル]−ピロリジン−1−イル}−エタノン,
4−[8−(プロパン−1−スルホニル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル]−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン,
3−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−8−カルボン酸エチルエステル,
3−オキソ−3−[3−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル]−プロピオニトリル,
3−オキソ−3−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−プロピオニトリル,
(1H−インドール−2−イル)−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−メタノン,
5−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン−4−カルボニル]−1H−ピリジン−2−オン,
ピリジン−3−イル−[3−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル]−メタノン,
3−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−8−カルボン酸ベンジルエステル,
3−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−8−カルボン酸プロプ−2−イニルエステル,
5−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン−4−カルボニル]−チオフェン−3−カルボニトリル
(5,6−ジヒドロ−4H−シクロペンタ[b]チオフェン−2−イル)−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−メタノン
(4−メチル−チオフェン−2−イル)−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−メタノン
4−{2−オキソ−2−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−アセチル}−ベンゼンスルホンアミド
4−{1,1−ジフルオロ−2−オキソ−2−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−エチル}−ベンゾニトリル
4−{1,1−ジフルオロ−2−オキソ−2−[3−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル]−エチル}−ベンゾニトリル
2−フルオロ−5−{2−オキソ−2−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−エチル}−ベンゾニトリル
{3−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン−4−カルボニル]−フェノキシ}−アセトニトリル
{4−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン−4−カルボニル]−フェノキシ}−アセトニトリル
(4−{2−オキソ−2−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−エチル}−フェノキシ)−アセトニトリル
(3−{2−オキソ−2−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−エチル}−フェノキシ)−アセトニトリル
5−[3−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−8−カルボニル]−チオフェン−2−カルボニトリル
(3−メチル−ピラジン−2−イル)−[3−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル]−メタノン
(6−メチル−ピラジン−2−イル)−[3−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル]−メタノン
(5−メチル−ピラジン−2−イル)−[3−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル]−メタノン
ベンゾ[b]チオフェン−2−イル−[9−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−6,9−ジアザスピロ[4.5]デク−6−イル]−メタノン
3−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン−4−スルホニルメチル]−ベンゾニトリル
3−[3−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−8−スルホニルメチル]−ベンゾニトリル
4−[3−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−8−スルホニルメチル]−ベンゾニトリル
4−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン−4−スルホニルメチル]−ベンゾニトリル
ベンゾ[b]チオフェン−2−イル−[4−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−ピペラジン−1−イル]−メタノン
1−[4−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−ピペラジン−1−カルボニル]−シクロプロパンカルボニトリル
ベンゾ[b]チオフェン−2−イル−[7−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−メタノン
ベンゾ[b]チオフェン−2−イル−[4−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−ピペラジン−1−イル]−メタノン
1−[4−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−ピペラジン−1−カルボニル]−シクロプロパンカルボニトリル
1−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン−4−カルボニル]−シクロプロパンカルボン酸
1−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン−4−カルボニル]−シクロプロパンカルボン酸シアノメチル−メチル−アミド
1−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン−4−カルボニル]−シクロプロパンカルボン酸(2−シアノ−エチル)−メチル−アミド
1−{1−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン−4−カルボニル]−シクロプロパンカルボニル}−ピロリジン−3−カルボニトリル
7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン−4−カルボン酸ブト−2−イニルエステル
(3−メチル−チオフェン−2−イル)−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−メタノン
(5−メチル−チオフェン−2−イル)−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−メタノン
3−フルオロ−4−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン−4−カルボニル]−ベンゾニトリル
N−(4−{4−[2−(4−シアノ−フェニル)−アセチル]−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−7−イル}−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−2−イル)−アセトアミド
{3−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン−4−カルボニル]−ピペリジン−1−イル}−アセトニトリル
3−{3−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン−4−カルボニル]−ピペリジン−1−イル}−プロピオニトリル
N−(4−{4−[2−(4−シアノ−フェニル)−アセチル]−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−7−イル}−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−2−イル)−2−(2−メトキシ−エトキシ)−アセトアミド
3−{4−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン−4−カルボニル]−ピペリジン−1−イル}−プロピオニトリル
N−(4−{4−[2−(4−シアノ−フェニル)−アセチル]−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−7−イル}−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−2−イル)−ベンズアミド
イソオキサゾール−5−カルボン酸(4−{4−[2−(4−シアノ−フェニル)−アセチル]−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−7−イル}−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−2−イル)−アミド
酢酸(4−{4−[2−(4−シアノ−フェニル)−アセチル]−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−7−イル}−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−2−イルカルバモイル)−メチルエステル
2−(3−メタンスルホニル−フェニル)−1−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−エタノン
2−クロロ−5−{2−オキソ−2−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−エトキシ}−ベンゼンスルホンアミド
2−クロロ−4−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン−4−カルボニル]−ベンゼンスルホンアミド
N−メチル−4−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン−4−カルボニル]−ベンゼンスルホンアミド
インダン−1−イル−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−メタノン
ベンゾ[b]チオフェン−5−イル−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−メタノン
2−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−エタノン
(5−メトキシ−チオフェン−3−イル)−[3−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル]−メタノン
1−[3−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル]−2−チオフェン−2−イル−エタノン
(5−フルオロ−6−メチル−1H−インドール−2−イル)−[3−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル]−メタノン
(4−ヒドロキシメチル−チオフェン−2−イル)−[3−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル]−メタノン
1−{4−[3−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−8−カルボニル]−チオフェン−2−イル}−エタノン
2−{2−オキソ−2−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−エチル}−ベンゾニトリル
1−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン−4−カルボニル]−シクロペンタンカルボニトリル
4−{2−オキソ−2−[7−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−エチル}−ベンゾニトリル
4−オキソ−4−[7−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−ブチロニトリル
1−[7−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン−4−カルボニル]−シクロプロパンカルボニトリル
4−[7−(5−メチル−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン−4−カルボニル]−ベンゾニトリル
3−[7−(5−メチル−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン−4−カルボニル]−ベンゾニトリル
[7−(5−メチル−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−キノキサリン−2−イル−メタノン
4−{4−[2−(3−シアノメチル−フェニル)−アセチル]−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−7−イル}−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6−カルボン酸メチルエステル
4−{4−[2−(4−シアノメチル−フェニル)−アセチル]−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−7−イル}−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6−カルボン酸メチルエステル
4−{4−[2−(3−シアノ−フェニル)−アセチル]−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−7−イル}−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6−カルボン酸メチルエステル
4−{4−[2−(4−シアノ−フェニル)−アセチル]−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−7−イル}−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6−カルボン酸メチルエステル
ビシクロ[4.2.0]オクタ−1(6),2,4−トリエン−7−イル−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−メタノン
3−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン−4−カルボニル]−インダン−1−オン
2−クロロ−5−{2−オキソ−2−[3−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル]−エトキシ}−ベンゼンスルホンアミド
4−{2−オキソ−2−[3−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル]−アセチル}−ベンゾニトリル
2−[3−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−8−カルボニル]−1H−インドール−5−カルボニトリル
(5−メタンスルホニル−1H−インドール−2−イル)−[3−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル]−メタノン
(3−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−[3−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル]−メタノン
ビシクロ[4.2.0]オクタ−1(6),2,4−トリエン−7−イル−[3−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル]−メタノン
2−[3−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−8−カルボニル]−インダン−1−オン
2−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1−[3−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル]−エタノン
(3−メタンスルホニル−フェニル)−[3−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル]−メタノン
(5−フルオロ−1H−インドール−2−イル)−[3−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル]−メタノン
[3−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル]−(1,2,3,4−テトラヒドロ−ナフタレン−1−イル)−メタノン
2−メチル−5−[3−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−8−カルボニル]−ベンゼンスルホンアミド
(5,6−ジヒドロ−4H−シクロペンタ[b]チオフェン−2−イル)−[3−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル]−メタノン
(5,7−ジフルオロ−1H−インドール−2−イル)−[3−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル]−メタノン
1−メチル−5−[3−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−8−カルボニル]−1H−ピロール−2−スルホン酸アミド
1−メチル−5−[3−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−8−カルボニル]−1H−ピロール−3−スルホン酸アミド
4−オキソ−4−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−ブタン−1−スルホン酸アミド
[3−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル]−(テトラヒドロ−フラン−3−イル)−メタノン
3−[6−メチル−7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン−4−カルボニル]−ベンゾニトリル
3−{2−[6−メチル−7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−2−オキソ−エチル}−ベンゾニトリル
4−{2−[6−メチル−7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−2−オキソ−エチル}−ベンゾニトリル
4−[6−メチル−7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン−4−カルボニル]−ベンゾニトリル
1−[6−メチル−7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン−4−カルボニル]−シクロプロパンカルボニトリル
4−[6−メチル−7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−4−オキソ−ブチロニトリル
N−{2−オキソ−2−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−エチル}−アセトアミド
2−フェニル−1−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−エタノン
3−フェニル−1−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−プロパン−1−オン
(1−フェニル−シクロプロピル)−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−メタノン
(4−ヒドロキシメチル−フェニル)−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−メタノン
4−オキソ−4−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−ブチルアミド
(1H−インドール−5−イル)−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−メタノン
(4−ヒドロキシ−シクロヘキシル)−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−メタノン
(1H−インドール−4−イル)−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−メタノン
[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−メタノン
[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−キノキサリン−2−イル−メタノン
(1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−メタノン
[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−キノリン−3−イル−メタノン
[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−キノリン−8−イル−メタノン
1−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン−4−カルボニル]−シクロプロパンカルボニトリル
(6−ヒドロキシ−ピリジン−2−イル)−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−メタノン
4−オキソ−4−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−ブチロニトリル
3−フェニル−1−[3−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル]−プロパン−1−オン
ベンゾ[b]チオフェン−2−イル−[3−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル]−メタノン
2−(1H−インドール−3−イル)−1−[3−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル]−エタノン
2−ピリジン−4−イル−1−[3−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル]−エタノン
2−ピリジン−3−イル−1−[3−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル]−エタノン
3−[3−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−8−カルボニル]−ベンゾニトリル
4−オキソ−4−[3−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル]−ブチルアミド
{4−[3−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−8−カルボニル]−フェニル}−アセトニトリル
N−{3−オキソ−3−[3−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル]−プロピル}−メタンスルホンアミド
オキサゾール−2−イル−[3−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル]−メタノン
ビフェニル−3−イル−[3−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル]−メタノン
3−{2−オキソ−2−[3−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル]−エチル}−ベンゾニトリル
4−{2−オキソ−2−[3−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル]−エチル}−ベンゾニトリル
4,4,4−トリフルオロ−1−[3−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル]−ブタン−1−オン
4−オキソ−4−[3−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル]−ブチロニトリル
(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−メタノン
(5−メチル−1H−インドール−2−イル)−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−メタノン
(5−フルオロ−3−メチル−1H−インドール−2−イル)−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−メタノン
2−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン−4−カルボニル]−1H−インドール−5−スルホン酸アミド
1−メチル−5−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン−4−カルボニル]−1H−ピロール−2−スルホン酸アミド
1−メチル−5−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン−4−カルボニル]−1H−ピロール−3−スルホン酸アミド
N,N−ジメチル−4−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン−4−カルボニル]−ベンゼンスルホンアミド
1−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−2−チオフェン−2−イル−エタノン
4−{2−オキソ−2−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−エチル}−ベンゼンスルホンアミド
(5,7−ジフルオロ−1H−インドール−2−イル)−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−メタノン
5−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン−4−カルボニル]−チオフェン−2−カルボニトリル
(4−メタンスルホニル−3−ピロリジン−1−イル−フェニル)−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−メタノン
5−{2−オキソ−2−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−エチル}−チオフェン−2−スルホン酸アミド
[4−(プロパン−2−スルホニル)−フェニル]−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−メタノン
4−{3−オキソ−3−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−プロペニル}−ベンゼンスルホンアミド
5−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン−4−カルボニル]−フラン−2−スルホン酸アミド
5−[3−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−8−カルボニル]−チオフェン−3−カルボニトリル
(5−メチル−1H−インドール−2−イル)−[3−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル]−メタノン
(5−フルオロ−3−メチル−1H−インドール−2−イル)−[3−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル]−メタノン
[4−(プロパン−2−スルホニル)−フェニル]−[3−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル]−メタノン
[4−(プロパン−2−スルホニル)−フェニル]−[3−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル]−メタノン
4−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン−4−カルボニル]−N−チオフェン−2−イルメチル−ベンゼンスルホンアミド
1−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−2−チオフェン−2−イル−エタン−1,2−ジオン
(5−メトキシ−チオフェン−2−イル)−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−メタノン
(5−プロピル−チオフェン−3−イル)−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−メタノン
(4−ブロモ−5−メチル−チオフェン−2−イル)−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−メタノン
(4−ブロモ−5−エチル−チオフェン−2−イル)−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−メタノン
エタンスルホン酸{4−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン−4−カルボニル]−フェニル}−アミド
[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−チオフェン−2−イル−メタノン
(2,3−ジメトキシ−フェニル)−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−メタノン
(3,5−ジメトキシ−フェニル)−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−メタノン
ベンゾ[b]チオフェン−3−イル−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−メタノン
(5−フェニル−チオフェン−2−イル)−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−メタノン
(2−メトキシ−ピリジン−3−イル)−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−メタノン
2−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン−4−カルボニル]−1H−インドール−5−カルボニトリル
[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−(5,6,7,8−テトラヒドロ−ナフタレン−2−イル)−メタノン
2−フルオロ−4−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン−4−カルボニル]−ベンゾニトリル
3−オキソ−3−[7−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−プロピオニトリル
フェニル−[7−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−メタノン
ピリジン−2−イル−[7−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−メタノン
ピリジン−3−イル−[7−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−メタノン
ピリジン−4−イル−[7−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−メタノン
ピラジン−2−イル−[7−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−メタノン
4−[7−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン−4−カルボニル]−ベンゾニトリル
3−[7−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン−4−カルボニル]−ベンゾニトリル
(3−メチル−チオフェン−2−イル)−[7−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−メタノン
[7−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−メタノン
{4−[7−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン−4−カルボニル]−フェニル}−アセトニトリル
(5−メチル−チオフェン−2−イル)−[7−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−メタノン
(3−メチル−ベンゾ[b]チオフェン−2−イル)−[7−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−メタノン
ベンゾ[b]チオフェン−3−イル−[7−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−メタノン
(5−メチル−ベンゾ[b]チオフェン−2−イル)−[7−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−メタノン
2−[7−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン−4−カルボニル]−ベンゾニトリル
3−{2−オキソ−2−[7−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−エチル}−ベンゾニトリル
2−{2−オキソ−2−[7−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−エチル}−ベンゾニトリル
[7−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−メタノン
2,2−ジメチル−3−オキソ−3−[3−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル]−プロピオニトリル
フェニル−[3−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル]−メタノン
ピリジン−2−イル−[3−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル]−メタノン
ピリジン−4−イル−[3−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル]−メタノン
(3−メチル−チオフェン−2−イル)−[3−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル]−メタノン
[3−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル]−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−メタノン
(3−メチル−ベンゾ[b]チオフェン−2−イル)−[3−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル]−メタノン
ベンゾ[b]チオフェン−3−イル−[3−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル]−メタノン
(5−メチル−ベンゾ[b]チオフェン−2−イル)−[3−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル]−メタノン
4−[3−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−8−カルボニル]−テトラヒドロ−ピラン−4−カルボニトリル
2−[3−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−8−カルボニル]−ベンゾニトリル
2−{2−オキソ−2−[3−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル]−エチル}−ベンゾニトリル
[3−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル]−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−メタノン
{2−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボニル]−フェニル}−アセトニトリル
フェニル−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]−メタノン
ピリジン−2−イル−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]−メタノン
ピリジン−3−イル−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]−メタノン
ピリジン−4−イル−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]−メタノン
ピラジン−2−イル−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]−メタノン
4−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボニル]−ベンゾニトリル
3−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボニル]−ベンゾニトリル
(3−メチル−チオフェン−2−イル)−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]−メタノン
1−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボニル]−シクロペンタンカルボニトリル
(1H−インドール−4−イル)−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]−メタノン
{4−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボニル]−フェニル}−アセトニトリル
(1H−インドール−2−イル)−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]−メタノン
(5−メチル−チオフェン−2−イル)−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]−メタノン
(3−メチル−ベンゾ[b]チオフェン−2−イル)−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]−メタノン
ベンゾ[b]チオフェン−3−イル−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]−メタノン
(5−メチル−ベンゾ[b]チオフェン−2−イル)−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]−メタノン
(5−フェニル−チオフェン−2−イル)−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]−メタノン
1−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボニル]−シクロプロパンカルボニトリル
2−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボニル]−1H−インドール−5−カルボニトリル
2−フルオロ−4−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボニル]−ベンゾニトリル
3−フルオロ−4−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボニル]−ベンゾニトリル
4−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボニル]−テトラヒドロ−ピラン−4−カルボニトリル
5−オキソ−5−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]−ペンタンニトリル
2−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボニル]−ベンゾニトリル
3−{2−オキソ−2−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]−エチル}−ベンゾニトリル
4−{2−オキソ−2−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]−エチル}−ベンゾニトリル
2−{2−オキソ−2−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]−エチル}−ベンゾニトリル
4−オキソ−4−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]−ブチロニトリル
{2−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボニル]−フェニル}−アセトニトリル
[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−メタノン
[7−(5−メトキシ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−フェニル−メタノン
ベンゾ[b]チオフェン−2−イル−[7−(5−メトキシ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−メタノン
[7−(5−メトキシ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−ピラジン−2−イル−メタノン
4−[7−(5−メトキシ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン−4−カルボニル]−ベンゾニトリル
3−[7−(5−メトキシ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン−4−カルボニル]−ベンゾニトリル
(1H−インドール−2−イル)−[7−(5−メトキシ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−メタノン
ベンゾ[b]チオフェン−3−イル−[7−(5−メトキシ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−メタノン
[7−(5−メトキシ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−(5−フェニル−チオフェン−2−イル)−メタノン
2−[7−(5−メトキシ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン−4−カルボニル]−1H−インドール−5−カルボニトリル
2−フルオロ−4−[7−(5−メトキシ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン−4−カルボニル]−ベンゾニトリル
5−[7−(5−メトキシ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−5−オキソ−ペンタンニトリル
3−{2−[7−(5−メトキシ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−2−オキソ−エチル}−ベンゾニトリル
4−{2−[7−(5−メトキシ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−2−オキソ−エチル}−ベンゾニトリル
(3−メチル−ベンゾ[b]チオフェン−2−イル)−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−メタノン
(5−メチル−ベンゾ[b]チオフェン−2−イル)−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−メタノン
5−オキソ−5−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−ペンタンニトリル
2−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン−4−カルボニル]−ベンゾニトリル
{2−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン−4−カルボニル]−フェニル}−アセトニトリル
3−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン−4−カルボニル]−1H−インダゾール−6−カルボニトリル
[7−(2−アミノ−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−ピラジン−2−イル−メタノン
4−[7−(2−アミノ−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン−4−カルボニル]−ベンゾニトリル
3−[7−(2−アミノ−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン−4−カルボニル]−ベンゾニトリル
[7−(2−アミノ−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−キノキサリン−2−イル−メタノン
(3−{2−[7−(2−アミノ−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−2−オキソ−エチル}−フェニル)−アセトニトリル
(4−{2−[7−(2−アミノ−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−2−オキソ−エチル}−フェニル)−アセトニトリル
1−[7−(2−アミノ−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン−4−カルボニル]−シクロプロパンカルボニトリル
1−[7−(2−アミノ−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−2−(4−トリフルオロメチルフェニル)−エタノン
5−[7−(2−アミノ−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−5−オキソ−ペンタンニトリル
3−{2−[7−(2−アミノ−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−2−オキソ−エチル}−ベンゾニトリル
4−{2−[7−(2−アミノ−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−2−オキソ−エチル}−ベンゾニトリル
4−[7−(2−アミノ−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−4−オキソ−ブチロニトリル
[7−(5−クロロ−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−ピラジン−2−イル−メタノン
4−[7−(5−クロロ−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン−4−カルボニル]−ベンゾニトリル
3−[7−(5−クロロ−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン−4−カルボニル]−ベンゾニトリル
[7−(5−クロロ−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−キノキサリン−2−イル−メタノン
(3−{2−[7−(5−クロロ−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−2−オキソ−エチル}−フェニル)−アセトニトリル
(4−{2−[7−(5−クロロ−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−2−オキソ−エチル}−フェニル)−アセトニトリル
1−[7−(5−クロロ−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−2−(4−フルオロ−フェニル)−エタノン
1−[7−(5−クロロ−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−2−(4−トリフルオロメチルフェニル)−エタノン
5−[7−(5−クロロ−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−5−オキソ−ペンタンニトリル
3−{2−[7−(5−クロロ−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−2−オキソ−エチル}−ベンゾニトリル
4−{2−[7−(5−クロロ−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−2−オキソ−エチル}−ベンゾニトリル
4−[7−(5−クロロ−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−4−オキソ−ブチロニトリル
[7−(5−メチル−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−ピラジン−2−イル−メタノン
(3−{2−[7−(5−メチル−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−2−オキソ−エチル}−フェニル)−アセトニトリル
(4−{2−[7−(5−メチル−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−2−オキソ−エチル}−フェニル)−アセトニトリル
1−[7−(5−メチル−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン−4−カルボニル]−シクロプロパンカルボニトリル
2−(4−フルオロ−フェニル)−1−[7−(5−メチル−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−エタノン
1−[7−(5−メチル−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−2−(4−トリフルオロメチルフェニル)−エタノン
5−[7−(5−メチル−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−5−オキソ−ペンタンニトリル
3−{2−[7−(5−メチル−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−2−オキソ−エチル}−ベンゾニトリル
4−{2−[7−(5−メチル−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−2−オキソ−エチル}−ベンゾニトリル
4−[7−(5−メチル−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−4−オキソ−ブチロニトリル
4−[4−(1−シアノ−シクロプロパンカルボニル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−7−イル]−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6−カルボン酸メチルエステル
4−{4−[2−(4−フルオロ−フェニル)−アセチル]−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−7−イル}−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6−カルボン酸メチルエステル
4−{4−[2−(4−トリフルオロメチルフェニル)−アセチル]−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−7−イル}−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6−カルボン酸メチルエステル
4−[4−(4−シアノ−ブチリル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−7−イル]−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6−カルボン酸メチルエステル
4−[4−(4−シアノ−ブチリル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−7−イル]−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−6−カルボン酸メチルエステル
(1H−インドール−5−イル)−[3−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル]−メタノン
{4−[3−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−8−カルボニル]−フェノキシ}−アセトニトリル
{3−[3−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−8−カルボニル]−フェノキシ}−アセトニトリル
(1H−インドール−4−イル)−[3−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル]−メタノン
[3−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル]−キノキサリン−2−イル−メタノン
(3−{2−オキソ−2−[3−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル]−エチル}−フェニル)−アセトニトリル
(4−{2−オキソ−2−[3−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル]−エチル}−フェニル)−アセトニトリル
(1H−インドール−2−イル)−[3−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル]−メタノン
1−[3−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル]−2−(4−トリフルオロメチルフェニル)−エタノン
2−フルオロ−4−[3−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−8−カルボニル]−ベンゾニトリル
3−フルオロ−4−[3−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−8−カルボニル]−ベンゾニトリル
5−オキソ−5−[3−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル]−ペンタンニトリル
4−[3−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−8−カルボニル]−ベンゼンスルホンアミド
N−{4−[3−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−8−カルボニル]−フェニル}−アセトアミド
6−[3−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−8−カルボニル]−1H−キノリン−2−オン
(4−メタンスルホニル−フェニル)−[3−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル]−メタノン
(1H−インドール−6−イル)−[3−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル]−メタノン
4−[3−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−8−カルボニル]−ベンズアミド
(6−ヒドロキシ−ナフタレン−1−イル)−[3−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル]−メタノン
(6−ブロモ−ベンゾ[d]イソチアゾール−3−イル)−[3−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル]−メタノン
(5−フルオロ−1H−インドール−2−イル)−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−メタノン
(7−フルオロ−1H−インドール−2−イル)−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−メタノン
(6−フルオロ−1H−インドール−2−イル)−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−メタノン
(4−メタンスルホニル−フェニル)−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−メタノン
(5−メタンスルホニル−1H−インドール−2−イル)−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−メタノン
(4−フルオロ−3−メタンスルホニル−フェニル)−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−メタノン
(3−メタンスルホニル−フェニル)−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−メタノン
(4−フルオロ−1H−インドール−2−イル)−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−メタノン
4−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン−4−カルボニル]−ベンゼンスルホンアミド
(3−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−メタノン
3−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン−4−カルボニル]−ベンゼンスルホンアミド
5−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン−4−カルボニル]−チオフェン−3−スルホン酸アミド
5−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン−4−カルボニル]−チオフェン−3−スルホン酸メチルアミド
2−メチル−5−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン−4−カルボニル]−チオフェン−3−スルホン酸アミド
2−メチル−5−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン−4−カルボニル]−チオフェン−3−スルホン酸メチルアミド
4−メチル−5−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン−4−カルボニル]−チオフェン−3−スルホン酸メチルアミド
N−プロピル−4−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン−4−カルボニル]−ベンゼンスルホンアミド
2−メトキシ−4−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン−4−カルボニル]−ベンゼンスルホンアミド
3−メチル−4−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン−4−カルボニル]−ベンゼンスルホンアミド
2−メチル−4−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン−4−カルボニル]−ベンゼンスルホンアミド
4−{2−オキソ−2−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−アセチル}−ベンゾニトリル
(2−クロロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−メタノン
4−{3−オキソ−3−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−プロピル}−ベンゼンスルホンアミド
(5−メトキシ−チオフェン−3−イル)−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−メタノン
(4−ヒドロキシ−チオフェン−2−イル)−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−メタノン
(4−メトキシ−チオフェン−2−イル)−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−メタノン
2−(4−ブロモ−チオフェン−2−イル)−1−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−エタノン
4−メチル−3−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン−4−カルボニル]−ベンゼンスルホンアミド
3−メトキシ−4−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン−4−カルボニル]−ベンゼンスルホンアミド
2−メトキシ−4−[3−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−8−カルボニル]−ベンゼンスルホンアミド
3−メチル−4−[3−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−8−カルボニル]−ベンゼンスルホンアミド
2−メチル−4−[3−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−8−カルボニル]−ベンゼンスルホンアミド
3−メトキシ−4−[3−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−8−カルボニル]−ベンゼンスルホンアミド
4−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン−4−カルボニル]−N−(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)−ベンゼンスルホンアミド
N−(2−シアノ−エチル)−4−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン−4−カルボニル]−ベンゼンスルホンアミド
N−(2−メトキシ−エチル)−4−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン−4−カルボニル]−ベンゼンスルホンアミド
4−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン−4−カルボニル]−N−(2−チオフェン−2−イル−エチル)−ベンゼンスルホンアミド
3−{2−オキソ−2−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−エチル}−ベンゼンスルホンアミド
4−{2−オキソ−2−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−エトキシ}−ベンゼンスルホンアミド
4−{5−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン−4−カルボニル]−フラン−2−イル}−ベンゼンスルホンアミド
2−オキソ−2−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−N−(4−スルファモイル−フェニル)−アセトアミド
5−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン−4−カルボニル]−1H−ピロール−3−スルホン酸アミド
(4−メタンスルホニル−3−メチル−フェニル)−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−メタノン
4−{2−オキソ−2−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−エチルスルファニル}−ベンゼンスルホンアミド
5−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン−4−カルボニル]−チオフェン−2−スルホン酸アミド
[4−(2−ヒドロキシ−エタンスルホニル)−フェニル]−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−メタノン
(4−シクロペンタンスルホニル−フェニル)−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−メタノン
4−{4−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン−4−カルボニル]−ベンゼンスルホニル}−ブチロニトリル
{4−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン−4−カルボニル]−フェニル}−メタンスルホンアミド
N−{2−オキソ−2−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−エチル}−4−スルファモイル−ベンズアミド
3−メチル−4−{2−オキソ−2−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−エトキシ}−ベンゼンスルホンアミド
1−{2−オキソ−2−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−エチル}−1H−ピラゾール−4−スルホン酸アミド
インダン−1−イル−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−メタノン
(5−メチル−ピラジン−2−イル)−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−メタノン
[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−(1,2,3,4−テトラヒドロ−ナフタレン−1−イル)−メタノン
[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−(1,2,3,4−テトラヒドロ−ナフタレン−1−イル)−メタノン
(3−メチル−ピラジン−2−イル)−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−メタノン
(6−メチル−ピラジン−2−イル)−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−メタノン
(3−メチル−キノキサリン−2−イル)−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−メタノン
2−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−エタノン
ピラジン−2−イル−[3−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル]−メタノン
5−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン−4−カルボニル]−チオフェン−3−スルホン酸イソブチル−アミド
5−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン−4−カルボニル]−チオフェン−3−スルホン酸イソブチル−アミド
N−(3−{4−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン−4−カルボニル]−ベンゼンスルホニルアミノ}−プロピル)−アセトアミド
N−(2−{4−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン−4−カルボニル]−ベンゼンスルホニルアミノ}−エチル)−アセトアミド
N−フラン−2−イルメチル−4−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン−4−カルボニル]−ベンゼンスルホンアミド
N−(5−メチル−フラン−2−イルメチル)−4−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン−4−カルボニル]−ベンゼンスルホンアミド
(2−{4−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン−4−カルボニル]−ベンゼンスルホニルアミノ}−エチル)−カルバミン酸tert−ブチルエステル
4−{1−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン−4−カルボニル]−シクロプロピル}−ベンゾニトリル
N−{4−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン−4−カルボニル]−フェニル}−メタンスルホンアミド
プロパン−1−スルホン酸{4−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン−4−カルボニル]−フェニル}−アミド
プロパン−2−スルホン酸{4−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン−4−カルボニル]−フェニル}−アミド
[4−(2−メトキシ−エタンスルホニル)−フェニル]−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−メタノン
3−フルオロ−4−{2−オキソ−2−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−エトキシ}−ベンゼンスルホンアミド
1−{3−オキソ−3−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−プロピル}−1H−ピラゾール−4−スルホン酸アミド
7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン−4−カルボン酸シクロヘキシルアミド
7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン−4−カルボチオ酸シクロヘキシルアミド
7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン−4−カルボチオ酸ベンジルアミド
(5,6−ジヒドロ−4H−シクロペンタ[b]チオフェン−2−イル)−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−メタンチオン
(5,6−ジヒドロ−4H−シクロペンタ[b]チオフェン−2−イル)−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−メタンチオン
4−{2−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−2−チオキソ−エチル}−ベンゾニトリル
2−フェノキシ−1−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−エタノン
2−メトキシ−1−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−エタノン
7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン−4−カルボン酸ブチルアミド
7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン−4−カルボン酸フェネチル−アミド
7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン−4−カルボン酸4−クロロ−フェニルエステル
2−メトキシ−1−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−エタンチオン
2−フェノキシ−1−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−エタンチオン
4−[4−(2−メチル−プロパン−2−スルフィニル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−7−イル]−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン
7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン−4−カルボン酸シクロペンチルエステル
2−フェニルアミノ−1−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−エタノン
4−{3−オキソ−3−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−プロポキシ}−ベンゼンスルホンアミド
4−{3−オキソ−3−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−プロピルアミノ}−ベンゼンスルホンアミド
4−{2−オキソ−2−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−エチルアミノ}−ベンゼンスルホンアミド
3−メチルスルファニル−1−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−プロパン−1−オン
3−メトキシ−1−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−プロパン−1−オン
3−ジメチルアミノ−1−[7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクト−4−イル]−プロパン−1−オン
7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン−4−スルホン酸(2−シアノ−エチル)−メチル−アミド
7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン−4−スルホン酸ジエチルアミド,および
7−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン−4−スルホン酸シクロヘキシル−メチル−アミド
からなる群より選択される、前記請求項のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項36】
前記請求項のいずれか1項に記載の化合物またはその医薬上許容される塩、水和物、もしくは溶媒和物と医薬上許容されるビヒクルまたは賦形剤を共に含む医薬組成物。
【請求項37】
別の治療上活性な化合物をさらに含む、請求項36記載の医薬組成物。
【請求項38】
療法において用いる、請求項1〜35のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項39】
免疫系の疾患、例えば、自己免疫性疾患の予防、処置および/または緩和に用いる、請求項1〜35のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項40】
皮膚疾患、例えば、乾癬、ロザケア、ループス、多発性硬化症、関節リウマチ、I型糖尿病および糖尿病からの合併症、喘息、アトピー性皮膚炎、癌、自己免疫性甲状腺疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、アルツハイマー病、白血病、眼疾患、例えば、糖尿病性網膜症および黄斑変性症ならびに他の自己免疫性疾患の予防、処置および/または緩和に用いる、請求項39記載の化合物。
【請求項41】
増殖性および炎症性皮膚疾患、乾癬、癌、表皮炎、脱毛症、皮膚萎縮、ステロイド誘発性皮膚萎縮、皮膚の老化、紫外線による皮膚の老化、ニキビ、皮膚炎、アトピー性皮膚炎、脂漏性皮膚炎、接触皮膚炎、じんま疹、心因性掻痒症、および湿疹からなる群より選択される皮膚疾患または病態の予防、処置および/または緩和に用いる、請求項39記載の化合物。
【請求項42】
免疫系の疾患、例えば、自己免疫性疾患の予防、処置および/または緩和のための医薬の製造のための請求項1〜35のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項43】
皮膚疾患、例えば、乾癬、ロザケア、ループス、多発性硬化症、関節リウマチ、I型糖尿病および糖尿病からの合併症、喘息、アトピー性皮膚炎、癌、自己免疫性甲状腺疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、アルツハイマー病、白血病、眼疾患、例えば、糖尿病性網膜症および黄斑変性症ならびに他の自己免疫性疾患の予防、処置および/または緩和のための医薬の製造のための請求項42記載の使用。
【請求項44】
医薬が、別の治療上活性な化合物をさらに含む、請求項42〜43のいずれか1項に記載の使用。
【請求項45】
タンパク質チロシンキナーゼのJAKファミリーのタンパク質チロシンキナーゼの活性を調節しうる抗炎症剤として用いる、請求項1〜35のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項46】
JAK1、JAK2、JAK3またはTYK2タンパク質チロシンキナーゼの活性を調節しうる抗炎症剤として用いる、請求項45記載の化合物。
【請求項47】
非感染性抗炎症性または自己免疫性疾患または病態の処置、緩和または予防に用いる、請求項45〜46のいずれか1項に記載の化合物であって、該非感染性炎症性疾患または病態が、急性炎症性疾患、例えば、急性肺損傷、呼吸窮迫症候群、アレルギー、アナフィラキシー、敗血症または移植片対宿主疾患、および慢性炎症性疾患、例えば、変形性関節症、痛風、乾癬性関節炎、肝硬変、多発性硬化症、および眼疾患または病態、例えば、非感染性(例えば、アレルギー性)結膜炎、ブドウ膜炎、虹彩炎、角膜炎、強膜炎、上強膜炎、交感性眼炎、眼瞼炎、乾性角結膜炎、または免疫学的角膜移植拒絶反応からなる群より選択され、該自己免疫性疾患または病態が、自己免疫性胃炎、アジソン病、自己免疫性溶血性貧血、自己免疫性甲状腺炎、慢性特発性じんま疹、慢性免疫性多発ニューロパシー、糖尿病、糖尿病性ニューロパシー、重症筋無力症、尋常性天疱瘡、悪性貧血、原発性胆汁性肝硬変、全身性エリテマトーデスおよび甲状腺眼疾患からなる群より選択される、化合物。
【請求項48】
免疫系の疾患、例えば、自己免疫性疾患を予防、処置または緩和する方法であって、有効量の請求項1〜35のいずれか1項に記載の化合物をそれを必要とする患者に投与することを含む、方法。
【請求項49】
皮膚疾患、例えば、乾癬、ロザケア、ループス、多発性硬化症、関節リウマチ、I型糖尿病および糖尿病からの合併症、喘息、アトピー性皮膚炎、癌、自己免疫性甲状腺疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、アルツハイマー病、白血病、眼疾患、例えば、糖尿病性網膜症および黄斑変性症ならびに他の自己免疫性疾患を予防、処置または緩和する、請求項48記載の方法。

【公表番号】特表2012−532152(P2012−532152A)
【公表日】平成24年12月13日(2012.12.13)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2012−518753(P2012−518753)
【出願日】平成22年7月8日(2010.7.8)
【国際出願番号】PCT/DK2010/000105
【国際公開番号】WO2011/003418
【国際公開日】平成23年1月13日(2011.1.13)
【出願人】(508069752)レオ ファーマ アクティーゼルスカブ (22)
【Fターム(参考)】