説明

KSPキネシン活性を阻害するための化合物

本発明は、以下の式(I)の化合物(式中、R、R、R、R27、R28、R29、p、E、環Aおよび環Bは、本明細書中で定義された通りである)に関する。本発明は、このような化合物を、単独および1つまたは複数の追加の治療薬と組み合わせて含む組成物(薬学的に許容される組成物を含む)、ならびにそれらをKSPキネシン活性の阻害において使用するための方法、およびKSPキネシン活性に伴う細胞の増殖性疾患または障害を治療するための方法にも関する。



Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298

【特許請求の範囲】
【請求項1】
式(I)に示された一般構造を有する化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは異性体
【化263−1】

(式中、R、R、R、R27、R28、R29、p、E、環Aおよび環Bは、互いに独立して選択され、
pは、0、1、2、3、または4であり、
環A(Eおよび示されている不飽和を含め)は、4〜8員のシクロアルケニル環またはヘテロシクロアルケニル環であり、
Eは、
【化263−2】

からなる群から選択され、
各Yは、(=O)、(=S)、(=N(R13))、(=N(CN))、(=N(OR14))、(=N(R15)(R16))および(=C(R17)(R18))からなる群から独立して選択され、
環Bは、芳香族もしくは芳香族複素環であるか、または部分的に不飽和の脂環式環、または部分的に不飽和の複素環式環であり、
前記環は、非置換であるか、または1つもしくは複数の置換基で場合によって独立して置換されており、これら置換基は、同一または異なることができ、各置換基は、ハロゲン、−CN、−NO、アルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリール−アルキル−、ヘテロアリール−アルキル−、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アジド、−OR19、−OC(O)OR20、−NR2122、−NR23SO24、−NR23C(O)OR20、−NR23C(O)R24、−SONR2526、−C(O)R24、−C(O)OR20、−SR19、−S(O)R19、−SO19、−OC(O)R24、−C(O)NR2526、−NR23C(N−CN)NR2526および−NR23C(O)NR2526からなる群から独立して選択され、
は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルからなる群から選択され、
前記の各アリール、前記の各ヘテロアリール、前記の各シクロアルキル、前記の各シクロアルケニル、前記の各ヘテロシクロアルキルおよび前記の各ヘテロシクロアルケニルは、非置換であるか、または1つもしくは複数の置換基で場合によって独立して置換されており、これら置換基は、同一または異なることができ、各置換基は、ハロゲン、−CN、−NO、アルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリール−アルキル−、ヘテロアリール−アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アジド、−OR19、−OC(O)OR20、−NR2122、−NR23SO24、−NR23C(O)OR20、−NR23C(O)R24、−SONR2526、−C(O)R24、−C(O)OR20、−SR19、−S(O)R19、−SO19、−OC(O)R24、−C(O)NR2526、−NR23C(N−CN)NR2526および−NR23C(O)NR2526からなる群から独立して選択され、
は、−C(Z)R、−C(Z)NR10、−C(Z)OR、−SONR10、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルからなる群から選択され、
各Zは、(=O)、(=S)、(=N(R13))、(=N(CN))、(=N(OR14))、(=N(R15)(R16))および(=C(R17)(R18))からなる群から独立して選択され、
前記の各アルキル、前記の各ヘテロアルキル、前記の各アリール、前記の各ヘテロアリール、前記の各シクロアルキル、前記の各シクロアルケニル、前記の各ヘテロシクロアルキルおよび前記の各ヘテロシクロアルケニルは、非置換であるか、または1つもしくは複数の置換基で場合によって独立して置換されており、これら置換基は、同一または異なることができ、各置換基は、オキソ(ただしこの場合、前記アリールおよび前記ヘテロアリールはオキソで置換されていないものとする)、ハロゲン、−CN、−NO、アルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリール−アルキル、ヘテロアリール−アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アジド、−OR19、−OC(O)OR20、−NR2122、−NR23SO24、−NR23C(O)OR20、−NR23C(O)R24、−SONR2526、−C(O)R24、−C(O)OR20、−SR19、−S(O)R19、−SO19、−OC(O)R24、−C(O)NR2526、−NR23C(N−CN)NR2526および−NR23C(O)NR2526からなる群から独立して選択され、
27(R28と結びついていない場合)は、H、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アルキニル、ヘテロアルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、ハロゲン、−CN、−NO、−OR19、−OC(O)OR20、−NR2122、−NR23SO24、−NR23C(O)OR20、−NR23C(O)R24、−SONR2526、−C(O)R24、−C(O)OR20、−SR19、−S(O)R19、−SO19、−OC(O)R24、−C(O)NR2526、−NR23C(N−CN)NR2526および−NR23C(O)NR2526からなる群から独立して選択され、
前記の各アルキル、前記の各ヘテロアルキル、前記の各アルケニル、前記の各ヘテロアルケニル、前記の各アルキニル、前記の各ヘテロアルキニル、前記の各アリール、前記の各ヘテロアリール、前記の各シクロアルキル、前記の各シクロアルケニル、前記の各ヘテロシクロアルキルおよび前記の各ヘテロシクロアルケニルは、非置換であるか、または1つもしくは複数の置換基で場合によって独立して置換されており、これら置換基は、同一または異なることができ、各置換基は、オキソ、ハロゲン、−CN、−NO、アルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アジド、−OR19、−OC(O)OR20、−NR2122、−NR23SO24、−NR23C(O)OR20、−NR23C(O)R24、−SONR2526、−C(O)R24、−C(O)OR20、−SR19、−S(O)R19、−SO19、−OC(O)R24、−C(O)NR2526、−NR23C(N−CN)NR2526および−NR23C(O)NR2526の群から独立して選択され、
28(R27と結びついていない場合)は、H、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アルキニル、ヘテロアルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、ハロゲン、−CN、−NO、−OR19、−OC(O)OR20、−NR2122、−NR23SO24、−NR23C(O)OR20、−NR23C(O)R24、−SONR2526、−C(O)R24、−C(O)OR20、−SR19、−S(O)R19、−SO19、−OC(O)R24、−C(O)NR2526、−NR23C(N−CN)NR2526および−NR23C(O)NR2526からなる群から独立して選択され、
前記の各アルキル、前記の各ヘテロアルキル、前記の各アルケニル、前記の各ヘテロアルケニル、前記の各アルキニル、前記の各ヘテロアルキニル、前記の各アリール、前記の各ヘテロアリール、前記の各シクロアルキル、前記の各シクロアルケニル、前記の各ヘテロシクロアルキルおよび前記の各ヘテロシクロアルケニルは、非置換であるか、または1つもしくは複数の置換基で場合によって独立して置換されており、これら置換基は、同一または異なることができ、各置換基は、オキソ、ハロゲン、−CN、−NO、アルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アジド、−OR19、−OC(O)OR20、−NR2122、−NR23SO24、−NR23C(O)OR20、−NR23C(O)R24、−SONR2526、−C(O)R24、−C(O)OR20、−SR19、−S(O)R19、−SO19、−OC(O)R24、−C(O)NR2526、−NR23C(N−CN)NR2526および−NR23C(O)NR2526の群から独立して選択され、
あるいは、R27およびR28は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロアルキル環、シクロアルケニル環、N、OおよびSからなる群から選択される1から3個のヘテロ原子を含有するヘテロシクロアルキル環、またはN、OおよびSからなる群から選択される1から3個のヘテロ原子を含有するヘテロシクロアルケニル環を形成し、
前記ヘテロシクロアルキル環および前記ヘテロシクロアルケニル環は、それぞれ非置換であるか、または1つもしくは複数の置換基で場合によって独立して置換されており、これら置換基は、同一または異なることができ、各置換基は、オキソ、ハロゲン、−CN、−NO、アルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリール−アルキル−、ヘテロアリール−アルキル−、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アジド、−OR19、−OC(O)OR20、−NR2122、−NR23SO24、−NR23C(O)OR20、−NR23C(O)R24、−SONR2526、−C(O)R24、−C(O)OR20、−SR19、−S(O)R19、−SO19、−OC(O)R24、−C(O)NR2526、−NR23C(N−CN)NR2526および−NR23C(O)NR2526からなる群から独立して選択され、
29は、H、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アルキニル、ヘテロアルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、ハロゲン、−CN、−NO、−OR19、−OC(O)OR20、−NR2122、−NR23SO24、−NR23C(O)OR20、−NR23C(O)R24、−SONR2526、−C(O)R24、−C(O)OR20、−SR19、−S(O)R19、−SO19、−OC(O)R24、−C(O)NR2526、−NR23C(N−CN)NR2526および−NR23C(O)NR2526からなる群から独立して選択され、
前記の各アルキル、前記の各ヘテロアルキル、前記の各アルケニル、前記の各ヘテロアルケニル、前記の各アルキニル、前記の各ヘテロアルキニル、前記の各アリール、前記の各ヘテロアリール、前記の各シクロアルキル、前記の各シクロアルケニル、前記の各ヘテロシクロアルキルおよび前記の各ヘテロシクロアルケニルは、非置換であるか、または1つもしくは複数の置換基で場合によって独立して置換されており、これら置換基は、同一または異なることができ、各置換基は、オキソ、ハロゲン、−CN、−NO、アルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アジド、−OR19、−OC(O)OR20、−NR2122、−NR23SO24、−NR23C(O)OR20、−NR23C(O)R24、−SONR2526、−C(O)R24、−C(O)OR20、−SR19、−S(O)R19、−SO19、−OC(O)R24、−C(O)NR2526、−NR23C(N−CN)NR2526および−NR23C(O)NR2526の群から独立して選択され、
各R(存在する場合)は、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アルキニル、ヘテロアルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、ハロゲン、−CN、−NO、−OR19、−OC(O)OR20、−NR2122、−NR23SO24、−NR23C(O)OR20、−NR23C(O)R24、−SONR2526、−C(O)R24、−C(S)R24、−C(O)OR20、−SR19、−S(O)R19、−SO19、−OC(O)R24、−C(O)NR2526、−NR23C(N−CN)NR2526、−NR23C(O)NR2526、および−NR23−C(NH)−N(R26からなる群から独立して選択され、
前記の各アルキル、前記の各ヘテロアルキル、前記の各アルケニル、前記の各ヘテロアルケニル、前記の各アルキニル、前記の各ヘテロアルキニル、前記の各アリール、前記の各ヘテロアリール、前記の各シクロアルキル、前記の各シクロアルケニル、前記の各ヘテロシクロアルキルおよび前記の各ヘテロシクロアルケニルは、非置換であるか、または1つもしくは複数の置換基で場合によって独立して置換されており、これら置換基は、同一または異なることができ、各置換基は、オキソ、ハロゲン、−CN、−NO、アルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アジド、−OR19、−OC(O)OR20、−NR2122、−NR23SO24、−NR23C(O)OR20、−NR23C(O)R24、−SONR2526、−C(O)R24、−C(O)OR20、−SR19、−S(O)R19、−SO19、−OC(O)R24、−C(O)NR2526、−NR23C(N−CN)NR2526および−NR23C(O)NR2526の群から独立して選択され、
あるいは、pが2、3または4の場合、同じ環炭素原子に結合している任意の2つのR基が、これらが結合している炭素原子と一緒になることによって、スピロシクロアルキル環、スピロシクロアルケニル環、または−NH−、−NR−、−S−、−S(O)−、−S(O)−および−O−からなる群から独立して選択される1から3個の環ヘテロ原子を含有するスピロヘテロシクロアルキル環、または−NH−、−NR−、−S−、−S(O)−、−S(O)−および−O−からなる群から独立して選択される1から3個の環ヘテロ原子を含有するスピロヘテロシクロアルケニル環を形成し、
あるいは、RおよびRは、これらが結合している原子と一緒に、これらが結合している炭素原子と一緒になることによって、シクロアルキル環、シクロアルケニル環、−NH−、−NR−、−S−、−S(O)−、−S(O)−および−O−からなる群から独立して選択される1から3個の環ヘテロ原子を含有するヘテロシクロアルキル環、または−NH−、−NR−、−S−、−S(O)−、−S(O)−および−O−からなる群から独立して選択される1から3個の環ヘテロ原子を含有するヘテロシクロアルケニル環を形成し、
各R(Rと結合していない場合)は、H、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アルキニル、ヘテロアルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、ハロゲン、−CN、−NO、−OR19、−OC(O)OR20、−NR2122、−NR23SO24、−NR23C(O)OR20、−NR23C(O)R24、−SONR2526、−C(O)R24、−C(O)OR20、−SR19、−S(O)R19、−SO19、−OC(O)R24、−C(O)NR2526、−NR23C(N−CN)NR2526および−NR23C(O)NR2526からなる群から独立して選択され、
前記の各アルキル、前記の各ヘテロアルキル、前記の各アルケニル、前記の各ヘテロアルケニル、前記の各アルキニル、前記の各ヘテロアルキニル、前記の各アリール、前記の各ヘテロアリール、前記の各シクロアルキル、前記の各シクロアルケニル、前記の各ヘテロシクロアルキルおよび前記の各ヘテロシクロアルケニルは、非置換であるか、または1つもしくは複数の置換基で場合によって独立して置換されており、これら置換基は、同一または異なることができ、各置換基は、オキソ、ハロゲン、−CN、−NO、アルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アジド、−OR19、−OC(O)OR20、−NR2122、−NR23SO24、−NR23C(O)OR20、−NR23C(O)R24、−SONR2526、−C(O)R24、−C(O)OR20、−SR19、−S(O)R19、−SO19、−OC(O)R24、−C(O)NR2526、−NR23C(N−CN)NR25および−NR23C(O)NR2526の群から独立して選択され、
各R(Rと結合していない場合)は、H、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アルキニル、ヘテロアルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、ハロゲン、−CN、−NO、−OR19、−OC(O)OR20、−NR2122、−NR23SO24、−NR23C(O)OR20、−NR23C(O)R24、−SONR2526、−C(O)R24、−C(O)OR20、−SR19、−S(O)R19、−SO19、−OC(O)R24、−C(O)NR2526、−NR23C(N−CN)NR2526および−NR23C(O)NR2526からなる群から独立して選択され、
前記の各アルキル、前記の各ヘテロアルキル、前記の各アルケニル、前記の各ヘテロアルケニル、前記の各アルキニル、前記の各ヘテロアルキニル、前記の各アリール、前記の各ヘテロアリール、前記の各シクロアルキル、前記の各シクロアルケニル、前記の各ヘテロシクロアルキルおよび前記の各ヘテロシクロアルケニルは、非置換であるか、または1つもしくは複数の置換基で場合によって独立して置換されており、これら置換基は、同一または異なることができ、各置換基は、オキソ、ハロゲン、−CN、−NO、アルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アジド、−OR19、−OC(O)OR20、−NR2122、−NR23SO24、−NR23C(O)OR20、−NR23C(O)R24、−SONR2526、−C(O)R24、−C(O)OR20、−SR19、−S(O)R19、−SO19、−OC(O)R24、−C(O)NR2526、−NR23C(N−CN)NR2526および−NR23C(O)NR2526の群から独立して選択され、
あるいは、RおよびRは、これらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロアルキル環、シクロアルケニル環、N、OおよびSからなる群から選択される1から3個のヘテロ原子を含有するヘテロシクロアルキル環、またはN、O、およびSからなる群から選択される1から3個のヘテロ原子を含有するヘテロシクロアルケニル環を形成し、
前記ヘテロシクロアルキル環および前記ヘテロシクロアルケニル環は、それぞれ非置換であるか、または1つもしくは複数の置換基で場合によって独立して置換されており、これら置換基は、同一または異なることができ、各置換基は、オキソ、ハロゲン、−CN、−NO、アルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリール−アルキル−、ヘテロアリール−アルキル−、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アジド、−OR19、−OC(O)OR20、−NR2122、−NR23SO24、−NR23C(O)OR20、−NR23C(O)R24、−SONR2526、−C(O)R24、−C(O)OR20、−SR19、−S(O)R19、−SO19、−OC(O)R24、−C(O)NR2526、−NR23C(N−CN)NR2526および−NR23C(O)NR2526からなる群から独立して選択され、
各Rは、H、アルキル、−C(O)R24、−C(O)OR20、−C(S)R24、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アルキニル、ヘテロアルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニルからなる群から独立して選択され、
前記の各アルキル、前記の各ヘテロアルキル、前記の各アルケニル、前記の各ヘテロアルケニル、前記の各アルキニル、前記の各ヘテロアルキニル、前記の各アリール、前記の各ヘテロアリール、前記の各シクロアルキル、前記の各シクロアルケニル、前記の各ヘテロシクロアルキルおよび前記の各ヘテロシクロアルケニルは、非置換であるか、または1つもしくは複数の置換基で場合によって独立して置換されており、これら置換基は、同一または異なることができ、各置換基は、オキソ、ハロゲン、−CN、−NO、アルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アジド、−OR19、−OC(O)OR20、−NR2122、−NR23SO24、−NR23C(O)OR20、−NR23C(O)R24、−SONR2526、−C(O)R24、−C(S)R24、−C(O)OR20、−SR19、−S(O)R19、−SO19、−OC(O)R24、−C(O)NR2526、−NR23C(N−CN)NR2526および−NR23C(O)NR2526の群から独立して選択され、
各Rは、H、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アルキニル、ヘテロアルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニルからなる群から独立して選択され、
前記の各アルキル、前記の各ヘテロアルキル、前記の各アルケニル、前記の各ヘテロアルケニル、前記の各アルキニル、前記の各ヘテロアルキニル、前記の各アリール、前記の各ヘテロアリール、前記の各シクロアルキル、前記の各シクロアルケニル、前記の各ヘテロシクロアルキルおよび前記の各ヘテロシクロアルケニルは、非置換であるか、または1つもしくは複数の置換基で場合によって独立して置換されており、これら置換基は、同一または異なることができ、各置換基は、オキソ、ハロゲン、−CN、−NO、アルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アジド、−OR19、−OC(O)OR20、−NR2122、−NR23SO24、−NR23C(O)OR20、−NR23C(O)R24、−SONR2526、−C(O)R24、−C(O)OR20、−SR19、−S(O)R19、−SO19、−OC(O)R24、−C(O)NR2526、−NR23C(N−CN)NR2526および−NR23C(O)NR2526の群から独立して選択され、
各Rは、H、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アルキニル、ヘテロアルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニルからなる群から独立して選択され、
前記の各アルキル、前記の各ヘテロアルキル、前記の各アルケニル、前記の各ヘテロアルケニル、前記の各アルキニル、前記の各ヘテロアルキニル、前記の各アリール、前記の各ヘテロアリール、前記の各シクロアルキル、前記の各シクロアルケニル、前記の各ヘテロシクロアルキルおよび前記の各ヘテロシクロアルケニルは、非置換であるか、または1つもしくは複数の置換基で場合によって独立して置換されており、これら置換基は、同一または異なることができ、各置換基は、オキソ、ハロゲン、−CN、−NO、アルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アジド、−OR19、−OC(O)OR20、−NR2122、−NR23SO24、−NR23C(O)OR20、−NR23C(O)R24、−SONR2526、−C(O)R24、−C(O)OR20、−SR19、−S(O)R19、−SO19、−OC(O)R24、−C(O)NR2526、−NR23C(N−CN)NR2526および−NR23C(O)NR2526の群から独立して選択され、
各R(R10と結合していない場合)は、H、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アルキニル、ヘテロアルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニルからなる群から独立して選択され、
前記の各アルキル、前記の各ヘテロアルキル、前記の各アルケニル、前記の各ヘテロアルケニル、前記の各アルキニル、前記の各ヘテロアルキニル、前記の各アリール、前記の各ヘテロアリール、前記の各シクロアルキル、前記の各シクロアルケニル、前記の各ヘテロシクロアルキルおよび前記の各ヘテロシクロアルケニルは、非置換であるか、または1つもしくは複数の置換基で場合によって独立して置換されており、これら置換基は、同一または異なることができ、各置換基は、オキソ、ハロゲン、−CN、−NO、アルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アジド、−OR19、−OC(O)OR20、−NR2122、−NR23SO24、−NR23C(O)OR20、−NR23C(O)R24、−SONR2526、−C(O)R24、−C(O)OR20、−SR19、−S(O)R19、−SO19、−OC(O)R24、−C(O)NR2526、−NR23C(N−CN)NR2526および−NR23C(O)NR2526の群から独立して選択され、
各R10(Rと結合していない場合)は、H、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アルキニル、ヘテロアルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニルからなる群から独立して選択され、
前記の各アルキル、前記の各ヘテロアルキル、前記の各アルケニル、前記の各ヘテロアルケニル、前記の各アルキニル、前記の各ヘテロアルキニル、前記の各アリール、前記の各ヘテロアリール、前記の各シクロアルキル、前記の各シクロアルケニル、前記の各ヘテロシクロアルキルおよび前記の各ヘテロシクロアルケニルは、非置換であるか、または1つもしくは複数の置換基で場合によって独立して置換されており、これら置換基は、同一または異なることができ、各置換基は、オキソ、ハロゲン、−CN、−NO、アルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アジド、−OR19、−OC(O)OR20、−NR2122、−NR23SO24、−NR23C(O)OR20、−NR23C(O)R24、−SONR2526、−C(O)R24、−C(O)OR20、−SR19、−S(O)R19、−SO19、−OC(O)R24、−C(O)NR2526、−NR23C(N−CN)NR2526および−NR23C(O)NR2526の群から独立して選択され、
あるいは、RおよびR10は、これらが結合しているN原子と一緒になって、ヘテロシクロアルキル環、またはN、O、およびSからなる群から選択される1から3個のヘテロ原子を含有するヘテロシクロアルケニル環を形成し、
前記ヘテロシクロアルキル環および前記ヘテロシクロアルケニル環は、それぞれ非置換であるか、または1つもしくは複数の置換基で場合によって独立して置換されており、これら置換基は、同一または異なることができ、各置換基は、オキソ、ハロゲン、−CN、−NO、アルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリール−アルキル−、ヘテロアリール−アルキル−、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アジド、−OR19、−OC(O)OR20、−NR2122、−NR23SO24、−NR23C(O)OR20、−NR23C(O)R24、−SONR2526、−C(O)R24、−C(O)OR20、−SR19、−S(O)R19、−SO19、−OC(O)R24、−C(O)NR2526、−NR23C(N−CN)NR2526および−NR23C(O)NR2526からなる群から独立して選択され、
各R11は、H、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アルキニル、ヘテロアルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニルからなる群から独立して選択され、
前記の各アルキル、前記の各ヘテロアルキル、前記の各アルケニル、前記の各ヘテロアルケニル、前記の各アルキニル、前記の各ヘテロアルキニル、前記の各アリール、前記の各ヘテロアリール、前記の各シクロアルキル、前記の各シクロアルケニル、前記の各ヘテロシクロアルキルおよび前記の各ヘテロシクロアルケニルは、非置換であるか、または1つもしくは複数の置換基で場合によって独立して置換されており、これら置換基は、同一または異なることができ、各置換基は、オキソ、ハロゲン、−CN、−NO、アルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アジド、−OR19、−OC(O)OR20、−NR2122、−NR23SO24、−NR23C(O)OR20、−NR23C(O)R24、−SONR2526、−C(O)R24、−C(O)OR20、−SR19、−S(O)R19、−SO19、−OC(O)R24、−C(O)NR2526、−NR23C(N−CN)NR2526および−NR23C(O)NR2526の群から独立して選択され、
各R12は、H、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アルキニル、ヘテロアルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニルからなる群から独立して選択され、
前記の各アルキル、前記の各ヘテロアルキル、前記の各アルケニル、前記の各ヘテロアルケニル、前記の各アルキニル、前記の各ヘテロアルキニル、前記の各アリール、前記の各ヘテロアリール、前記の各シクロアルキル、前記の各シクロアルケニル、前記の各ヘテロシクロアルキルおよび前記の各ヘテロシクロアルケニルは、非置換であるか、または1つもしくは複数の置換基で場合によって独立して置換されており、これら置換基は、同一または異なることができ、各置換基は、オキソ、ハロゲン、−CN、−NO、アルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アジド、−OR19、−OC(O)OR20、−NR2122、−NR23SO24、−NR23C(O)OR20、−NR23C(O)R24、−SONR2526、−C(O)R24、−C(O)OR20、−SR19、−S(O)R19、−SO19、−OC(O)R24、−C(O)NR2526、−NR23C(N−CN)NR2526および−NR23C(O)NR2526の群から独立して選択され、
各R13は、H、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アルキニル、ヘテロアルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニルからなる群から独立して選択され、
前記の各アルキル、前記の各ヘテロアルキル、前記の各アルケニル、前記の各ヘテロアルケニル、前記の各アルキニル、前記の各ヘテロアルキニル、前記の各アリール、前記の各ヘテロアリール、前記の各シクロアルキル、前記の各シクロアルケニル、前記の各ヘテロシクロアルキルおよび前記の各ヘテロシクロアルケニルは、非置換であるか、または1つもしくは複数の置換基で場合によって独立して置換されており、これら置換基は、同一または異なることができ、各置換基は、オキソ、ハロゲン、−CN、−NO、アルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アジド、−OR19、−OC(O)OR20、−NR2122、−NR23SO24、−NR23C(O)OR20、−NR23C(O)R24、−SONR2526、−C(O)R24、−C(O)OR20、−SR19、−S(O)R19、−SO19、−OC(O)R24、−C(O)NR2526、−NR23C(N−CN)NR2526および−NR23C(O)NR2526の群から独立して選択され、
各R14は、H、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アルキニル、ヘテロアルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニルからなる群から独立して選択され、
前記の各アルキル、前記の各ヘテロアルキル、前記の各アルケニル、前記の各ヘテロアルケニル、前記の各アルキニル、前記の各ヘテロアルキニル、前記の各アリール、前記の各ヘテロアリール、前記の各シクロアルキル、前記の各シクロアルケニル、前記の各ヘテロシクロアルキルおよび前記の各ヘテロシクロアルケニルは、非置換であるか、または1つもしくは複数の置換基で場合によって独立して置換されており、これら置換基は、同一または異なることができ、各置換基は、オキソ、ハロゲン、−CN、−NO、アルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アジド、−OR19、−OC(O)OR20、−NR2122、−NR23SO24、−NR23C(O)OR20、−NR23C(O)R24、−SONR2526、−C(O)R24、−C(O)OR20、−SR19、−S(O)R19、−SO19、−OC(O)R24、−C(O)NR2526、−NR23C(N−CN)NR2526および−NR23C(O)NR2526の群から独立して選択され、
各R15(R16と結合していない場合)は、H、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アルキニル、ヘテロアルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニルからなる群から独立して選択され、
前記の各アルキル、前記の各ヘテロアルキル、前記の各アルケニル、前記の各ヘテロアルケニル、前記の各アルキニル、前記の各ヘテロアルキニル、前記の各アリール、前記の各ヘテロアリール、前記の各シクロアルキル、前記の各シクロアルケニル、前記の各ヘテロシクロアルキルおよび前記の各ヘテロシクロアルケニルは、非置換であるか、または1つもしくは複数の置換基で場合によって独立して置換されており、これら置換基は、同一または異なることができ、各置換基は、オキソ、ハロゲン、−CN、−NO、アルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アジド、−OR19、−OC(O)OR20、−NR2122、−NR23SO24、−NR23C(O)OR20、−NR23C(O)R24、−SONR2526、−C(O)R24、−C(O)OR20、−SR19、−S(O)R19、−SO19、−OC(O)R24、−C(O)NR2526、−NR23C(N−CN)NR2526および−NR23C(O)NR2526の群から独立して選択され、
各R16(R15と結合していない場合)は、H、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アルキニル、ヘテロアルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニルからなる群から独立して選択され、
前記の各アルキル、前記の各ヘテロアルキル、前記の各アルケニル、前記の各ヘテロアルケニル、前記の各アルキニル、前記の各ヘテロアルキニル、前記の各アリール、前記の各ヘテロアリール、前記の各シクロアルキル、前記の各シクロアルケニル、前記の各ヘテロシクロアルキルおよび前記の各ヘテロシクロアルケニルは、非置換であるか、または1つもしくは複数の置換基で場合によって独立して置換されており、これら置換基は、同一または異なることができ、各置換基は、オキソ、ハロゲン、−CN、−NO、アルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アジド、−OR19、−OC(O)OR20、−NR2122、−NR23SO24、−NR23C(O)OR20、−NR23C(O)R24、−SONR2526、−C(O)R24、−C(O)OR20、−SR19、−S(O)R19、−SO19、−OC(O)R24、−C(O)NR2526、−NR23C(N−CN)NR2526および−NR23C(O)NR2526の群から独立して選択され、
あるいは、R15およびR16は、これらが結合しているN原子と一緒になって、ヘテロシクロアルキル環、またはN、O、およびSからなる群から選択される1から3個のヘテロ原子を含有するヘテロシクロアルケニル環を形成し、
前記ヘテロシクロアルキル環および前記ヘテロシクロアルケニル環は、それぞれ、非置換であるか、または1つもしくは複数の置換基で場合によって独立して置換されており、これら置換基は、同一または異なることができ、各置換基は、オキソ、ハロゲン、−CN、−NO、アルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリール−アルキル−、ヘテロアリール−アルキル−、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アジド、−OR19、−OC(O)OR20、−NR2122、−NR23SO24、−NR23C(O)OR20、−NR23C(O)R24、−SONR2526、−C(O)R24、−C(O)OR20、−SR19、−S(O)R19、−SO19、−OC(O)R24、−C(O)NR2526、−NR23C(N−CN)NR2526および−NR23C(O)NR2526からなる群から独立して選択され、
各R17(R18と結合していない場合)は、H、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アルキニル、ヘテロアルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、−CN、−OC(O)OR20、−OR19、−NR2122、−NR23SO24、−NR23C(O)OR20、−NR23C(O)R24、−SONR2526、−C(O)R24、−C(O)OR20、−SR19、−S(O)R19、−SO19、−OC(O)R24、−C(O)NR2526、−NR23C(N−CN)NR2526および−NR23C(O)NR2526からなる群から独立して選択され、
前記の各アルキル、前記の各ヘテロアルキル、前記の各アルケニル、前記の各ヘテロアルケニル、前記の各アルキニル、前記の各ヘテロアルキニル、前記の各アリール、前記の各ヘテロアリール、前記の各シクロアルキル、前記の各シクロアルケニル、前記の各ヘテロシクロアルキルおよび前記の各ヘテロシクロアルケニルは、非置換であるか、または1つもしくは複数の置換基で場合によって独立して置換されており、これら置換基は、同一または異なることができ、各置換基は、オキソ、ハロゲン、−CN、−NO、アルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アジド、−OR19、−OC(O)OR20、−NR2122、−NR23SO24、−NR23C(O)OR20、−NR23C(O)R24、−SONR2526、−C(O)R24、−C(O)OR20、−SR19、−S(O)R19、−SO19、−OC(O)R24、−C(O)NR2526、−NR23C(N−CN)NR2526および−NR23C(O)NR2526の群から独立して選択され、
各R18(R17と結合していない場合)は、H、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アルキニル、ヘテロアルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、−CN、−OC(O)OR20、−OR19、−NR2122、−NR23SO24、−NR23C(O)OR20、−NR23C(O)R24、−SONR2526、−C(O)R24、−C(O)OR20、−SR19、−S(O)R19、−SO19、−OC(O)R24、−C(O)NR2526、−NR23C(N−CN)NR2526および−NR23C(O)NR2526からなる群から独立して選択され、
前記の各アルキル、前記の各ヘテロアルキル、前記の各アルケニル、前記の各ヘテロアルケニル、前記の各アルキニル、前記の各ヘテロアルキニル、前記の各アリール、前記の各ヘテロアリール、前記の各シクロアルキル、前記の各シクロアルケニル、前記の各ヘテロシクロアルキルおよび前記の各ヘテロシクロアルケニルは、非置換であるか、または1つもしくは複数の置換基で場合によって独立して置換されており、これら置換基は、同一または異なることができ、各置換基は、オキソ、ハロゲン、−CN、−NO、アルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アジド、−OR19、−OC(O)OR20、−NR2122、−NR23SO24、−NR23C(O)OR20、−NR23C(O)R24、−SONR2526、−C(O)R24、−C(O)OR20、−SR19、−S(O)R19、−SO19、−OC(O)R24、−C(O)NR2526、−NR23C(N−CN)NR2526および−NR23C(O)NR2526の群から独立して選択され、
あるいは、R17およびR18は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロアルキル環、シクロアルケニル環、N、O、およびSからなる群から選択される1から3個のヘテロ原子を含有するヘテロシクロアルキル環、またはN、O、およびSからなる群から選択される1から3個のヘテロ原子を含有するヘテロシクロアルケニル環を形成し、
前記ヘテロシクロアルキル環および前記ヘテロシクロアルケニル環は、それぞれ、非置換であるか、または1つもしくは複数の置換基で場合によって独立して置換されており、これら置換基は、同一または異なることができ、各置換基は、オキソ、ハロゲン、−CN、−NO、アルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリール−アルキル−、ヘテロアリール−アルキル−、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アジド、−OR19、−OC(O)OR20、−NR2122、−NR23SO24、−NR23C(O)OR20、−NR23C(O)R24、−SONR2526、−C(O)R24、−C(O)OR20、−SR19、−S(O)R19、−SO19、−OC(O)R24、−C(O)NR2526、−NR23C(N−CN)NR2526および−NR23C(O)NR2526からなる群から独立して選択され、
各R19は、H、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、ハロヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ハロシクロアルキルからなる群から独立して選択され、
各R20は、H、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、ハロヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ハロシクロアルキルからなる群から独立して選択され、
各R21(R22と結合していない場合)は、H、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、ハロヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ハロシクロアルキルからなる群から独立して選択され、
各R22(R21と結合していない場合)は、H、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、ハロヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ハロシクロアルキルからなる群から独立して選択され、
あるいは、R21およびR22は、これらが結合しているN原子と一緒になって、ヘテロシクロアルキル環、またはN、O、およびSからなる群から選択される1から3個のヘテロ原子を含有するヘテロシクロアルケニル環を形成し、
各R23は、H、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、ハロヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ハロシクロアルキルからなる群から独立して選択され、
各R24は、H、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、ハロヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ハロシクロアルキルからなる群から独立して選択され、
各R25(R26と結合していない場合)は、H、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、ハロヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ハロシクロアルキルからなる群から独立して選択され、
各R26(R25と結合していない場合)は、H、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、ハロヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ハロシクロアルキルからなる群から独立して選択され、
あるいは、R25およびR26は、これらが結合しているN原子と一緒になって、ヘテロシクロアルキル環、またはN、O、およびSからなる群から選択される1から3個のヘテロ原子を含有するヘテロシクロアルケニル環を形成する)。
【請求項2】
環Aが4〜7員のシクロアルキレン環であり、Eが−C(R)(R)−である、請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
環Aが5〜7員のヘテロシクロアルキレン環であり、Eが、
【化263−3】

からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項4】
環Aが5〜6員のヘテロシクロアルキレン環であり、Eが−O−、−S−、−S(O)−、−S(O)−、−N(R)−、−C(O)−N(R11)−、および−N(R11)−C(O)−からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項5】
環Aが5〜6員のヘテロシクロアルキレン環であり、Eが−O−、−S−、−S(O)−、−S(O)−、および−N(R)−からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項6】
がH、アルキル、−C(O)R24、−C(O)OR20、および−C(S)R24からなる群から選択される、請求項5に記載の化合物。
【請求項7】
環Aが5〜6員のヘテロシクロアルキレン環であり、Eが−O−および−N(R)−からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項8】
がH、アルキル、−C(O)R24、−C(O)OR20、および−C(S)R24からなる群から選択される、請求項7に記載の化合物。
【請求項9】
環Aが5員のヘテロシクロアルキレン環である、請求項8に記載の化合物。
【請求項10】
環Aが6員のヘテロシクロアルキレン環である、請求項8に記載の化合物。
【請求項11】
環Bが非置換の芳香環であるか、1つもしくは複数の置換基で置換された芳香環であり、これら置換基は、同一または異なることができ、各置換基は、ハロゲン、−CN、−NO、アルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリール−アルキル−、ヘテロアリール−アルキル−、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アジド、−OR19、−OC(O)OR20、−NR2122、−NR23SO24、−NR23C(O)OR20、−NR23C(O)R24、−SONR2526、−C(O)R24、−C(O)OR20、−SR19、−S(O)R19、−SO19、−OC(O)R24、−C(O)NR2526、−NR23C(N−CN)NR2526および−NR23C(O)NR2526からなる群から独立して選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項12】
環Bが非置換のベンゾ環であるか、1つもしくは複数の置換基で置換されたベンゾ環であり、これら置換基は、同一または異なることができ、各置換基は、ハロゲン、−CN、−NO、アルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリール−アルキル−、ヘテロアリール−アルキル−、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アジド、−OR19、−OC(O)OR20、−NR2122、−NR23SO24、−NR23C(O)OR20、−NR23C(O)R24、−SONR2526、−C(O)R24、−C(O)OR20、−SR19、−S(O)R19、−SO19、−OC(O)R24、−C(O)NR2526、−NR23C(N−CN)NR2526および−NR23C(O)NR2526からなる群から独立して選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項13】
環Bが、非置換または置換の芳香族複素環であるか、または1つもしくは複数の置換基で置換された置換芳香族複素環であり、これら置換基は、同一または異なることができ、各置換基は、ハロゲン、−CN、−NO、アルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリール−アルキル−、ヘテロアリール−アルキル−、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アジド、−OR19、−OC(O)OR20、−NR2122、−NR23SO24、−NR23C(O)OR20、−NR23C(O)R24、−SONR2526、−C(O)R24、−C(O)OR20、−SR19、−S(O)R19、−SO19、−OC(O)R24、−C(O)NR2526、−NR23C(N−CN)NR2526および−NR23C(O)NR2526からなる群から独立して選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項14】
環Bが、1〜3個の環ヘテロ原子を有する5〜6員の芳香族複素環であり、これら環ヘテロ原子は、同一または異なることができ、各環ヘテロ原子は、N、S、O、S(O)、およびS(O)からなる群から独立して選択される、請求項13に記載の化合物。
【請求項15】
環Bが、非置換であるか、またはベンゾ、フラニル、チオフェニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、およびトリアジニルからなる群から選択された部分で置換されている、請求項1に記載の化合物。
【請求項16】
が、非置換アリールであるか、または1つもしくは複数の置換基で置換されたアリールであり、これら置換基は、同一または異なることができ、各置換基は、ハロゲン、−CN、−NO、アルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリール−アルキル−、ヘテロアリール−アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アジド、−OR19、−OC(O)OR20、−NR2122、−NR23SO24、−NR23C(O)OR20、−NR23C(O)R24、−SONR2526、−C(O)R24、−C(O)OR20、−SR19、−S(O)R19、−SO19、−OC(O)R24、−C(O)NR2526、−NR23C(N−CN)NR2526および−NR23C(O)NR2526からなる群から独立して選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項17】
が、1から4つの置換基で置換されたフェニルであり、これら置換基は、同一または異なることができ、各置換基は、ハロ、−OH、−CN、−NO、−NR2122およびハロアルキルからなる群から独立して選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項18】
が、以下からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
【化264】

【請求項19】
が、以下からなる群から選択される部分である、請求項1に記載の化合物。
【化265】

【請求項20】

【化266】

であり、R27、R28、およびR29は、それぞれ独立してHおよびアルキルからなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項21】
が、−C(O)R、−C(O)NR10、および−C(O)ORからなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項22】
pが0であり、Rが存在しない、請求項1に記載の化合物。
【請求項23】
pが1、2、3または4であり、各Rがアルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、−CN、−NO、−OR19、−OC(O)OR20、−NR2122、−C(O)R24、−C(S)R24、−C(O)OR20および−C(O)NR2526からなる群から独立して選択され、
前記の各アルキル、前記の各ヘテロアルキル、前記の各アルケニルおよび前記の各ヘテロアルケニルが、非置換であるか、または1つもしくは複数の置換基で場合によって独立して置換されており、これら置換基は、同一または異なることができ、各置換基は、オキソ、ハロゲン、−CN、−NO、アルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アジド、−OR19、−OC(O)OR20、−NR2122、−NR23SO24、−NR23C(O)OR20、−NR23C(O)R24、−SONR2526、−C(O)R24、−C(O)OR20、−SR19、−S(O)R19、−SO19、−OC(O)R24、−C(O)NR2526、−NR23C(N−CN)NR2526および−NR23C(O)NR2526の群から独立して選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項24】
pが2、3または4であり、同じ環A原子に結合している任意の2つのR基が、これらが結合している炭素原子と一緒になることによって、スピロシクロアルキル環、スピロシクロアルケニル環、−NH−、−NR−、−S−、−S(O)−、−S(O)−および−O−からなる群から独立して選択される1から3個の環ヘテロ原子を含有するスピロヘテロシクロアルキル環、または−NH−、−NR−、−S−、−S(O)−、−S(O)−および−O−からなる群から独立して選択される1から3個の環ヘテロ原子を含有するスピロヘテロシクロアルケニル環を形成する、請求項1に記載の化合物。
【請求項25】
およびRが、これらが結合している炭素原子と一緒になることによって、シクロアルキル環、シクロアルケニル環、−NH−、−NR−、−S−、−S(O)−、−S(O)−および−O−からなる群から独立して選択される1から3個の環ヘテロ原子を含有するヘテロシクロアルキル環、または−NH−、−NR−、−S−、−S(O)−、−S(O)−および−O−からなる群から独立して選択される1から3個の環ヘテロ原子を含有するヘテロシクロアルケニル環を形成する、請求項1に記載の化合物。
【請求項26】
式(II)に示された一般構造を有する、請求項1に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグ、もしくは異性体
【化267】

(式中、R、R、R27、R28、R29、Eおよび環Bは、互いに独立して選択され、
Eは、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O)−、−C(R)(R)−、−N(R)−、−N(C(Y)R)−、−N(C(Y)OR)−、−N(C(Y)N(R)(R10))−からなる群から選択される)。
【請求項27】
Eが、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O)−、−C(R)(R)−および−N(R)−からなる群から選択され、
環Bが、非置換であるか、またはベンゾ、フラニル、チオフェニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、およびトリアジニルからなる群から選択される、置換された部分であり、
が、1から4つの置換基で置換されたフェニルであり、これら置換基は、同一または異なることができ、各置換基は、ハロ、−OH、−CN、−NO、−NR2122およびハロアルキルからなる群から独立して選択され、
が、−C(O)R、−C(O)NR10および−C(O)ORからなる群から選択される、請求項26に記載の化合物。
【請求項28】

【化268】

以下であり、R27、R28、およびR29は、それぞれ独立してHおよびアルキルからなる群から選択される、請求項27に記載の化合物。
【請求項29】
式(III.1)に示された一般構造を有する、請求項1に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグ、もしくは異性体
【化269】

(式中、R、R、R、R27、R28、R29、p、E、および環Bは、互いに独立して選択され、
Eは、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O)−、−C(R)(R)−、−N(R)−、−N(C(Y)R)−、−N(C(Y)OR)−および−N(C(Y)N(R)(R10))−からなる群から選択され、
pは、0、1または2である)。
【請求項30】
Eが、−C(R)(R)−、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O)−および−N(R)−からなる群から選択され、
環Bが、非置換もしくは置換の芳香環であるか、または非置換もしくは置換の、1〜3個の環ヘテロ原子を有する5〜6員の芳香族複素環であり、これら環ヘテロ原子は、同一または異なることができ、各環ヘテロ原子は、N、S、O、S(O)およびS(O)からなる群から独立して選択され、前記芳香環または前記芳香族複素環(存在する場合)上の前記置換基は、ハロゲン、−CN、−NO、アルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリール−アルキル−、ヘテロアリール−アルキル−、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アジド、−OR19、−OC(O)OR20、−NR2122、−NR23SO24、−NR23C(O)OR20、−NR23C(O)R24、−SONR2526、−C(O)R24、−C(O)OR20、−SR19、−S(O)R19、−SO19、−OC(O)R24、−C(O)NR2526、−NR23C(N−CN)NR2526および−NR23C(O)NR2526からなる群から独立して選択され、
が、非置換のアリールであるか、または1つもしくは複数の置換基で置換されたアリールであり、これら置換基は、同一または異なることができ、各置換基は、ハロゲン、−CN、−NO、アルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリール−アルキル−、ヘテロアリール−アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アジド、−OR19、−OC(O)OR20、−NR2122、−NR23SO24、−NR23C(O)OR20、−NR23C(O)R24、−SONR2526、−C(O)R24、−C(O)OR20、−SR19、−S(O)R19、−SO19、−OC(O)R24、−C(O)NR2526、−NR23C(N−CN)NR2526および−NR23C(O)NR2526からなる群から独立して選択され、
が、−C(O)R、−C(O)NR10および−C(O)ORからなる群から選択され、
pが、0または1であり、
各R(存在する場合)が、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、−CN、−NO、−OR19、−OC(O)OR20、−NR2122、−C(O)R24、−C(S)R24、−C(O)OR20および−C(O)NR2526からなる群から独立して選択され、
前記の各アルキル、前記の各ヘテロアルキル、前記の各アルケニルおよび前記の各ヘテロアルケニルが、非置換であるか、または1つもしくは複数の置換基で場合によって独立して置換されており、これら置換基は、同一または異なることができ、各置換基は、オキソ、ハロゲン、−CN、−NO、アルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アジド、−OR19、−OC(O)OR20、−NR2122、−NR23SO24、−NR23C(O)OR20、−NR23C(O)R24、−SONR2526、−C(O)R24、−C(O)OR20、−SR19、−S(O)R19、−SO19、−OC(O)R24、−C(O)NR2526、−NR23C(N−CN)NR2526および−NR23C(O)NR2526の群から独立して選択される、請求項29に記載の化合物。
【請求項31】
環Bが、非置換であるか、またはベンゾ、フラニル、チオフェニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、およびトリアジニルからなる群から選択される、置換された部分であり、
が、1から4つの置換基で置換されたフェニルであり、これら置換基は、同一または異なることができ、各置換基は、ハロ、−OH、−CN、−NO、−NR2122およびハロアルキルからなる群から独立して選択され、
が、−C(O)R、−C(O)NR10および−C(O)ORからなる群から選択され、
pが、0または1であり、
各R(存在する場合)が、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニルからなる群から独立して選択され、
前記の各アルキル、前記の各ヘテロアルキル、前記の各アルケニルおよび前記の各ヘテロアルケニルが、非置換であるか、または1つもしくは複数の置換基で場合によって独立して置換されており、これら置換基は、同一または異なることができ、各置換基は、オキソ、ハロゲン、−CN、−NO、アルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アジド、−OR19、−OC(O)OR20、−NR2122、−NR23SO24、−NR23C(O)OR20、−NR23C(O)R24、−SONR2526、−C(O)R24、−C(O)OR20、−SR19、−S(O)R19、−SO19、−OC(O)R24、−C(O)NR2526、−NR23C(N−CN)NR2526および−NR23C(O)NR2526の群から独立して選択される、請求項30に記載の化合物。
【請求項32】
が、
【化270】

であり、Rが、H、アルキル、−C(O)R24、−C(O)OR20および−C(S)R24からなる群から選択され、R27、R28、およびR29は、それぞれ独立してHおよびアルキルからなる群から選択される、請求項31に記載の化合物。
【請求項33】
式(III.2)に示された一般構造を有する、請求項1に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグ、もしくは異性体
【化271】

(式中、R、R、R、R27、R28、R29、p、E、および環Bは、互いに独立して選択され、
Eは、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O)−、−C(R)(R)−、−N(R)−、−N(C(Y)R)−、−N(C(Y)OR)−および−N(C(Y)N(R)(R10))−からなる群から選択され、
pは、0、1または2である)。
【請求項34】
Eが、−C(R)(R)−、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O)−および−N(R)−からなる群から選択され、
環Bが、非置換もしくは置換の芳香環であるか、または非置換もしくは置換の、1〜3個の環ヘテロ原子を有する5〜6員の芳香族複素環であり、これら環ヘテロ原子は、同一または異なることができ、各環ヘテロ原子は、N、S、O、S(O)およびS(O)からなる群から独立して選択され、前記芳香環または前記芳香族複素環(存在する場合)上の前記置換基は、ハロゲン、−CN、−NO、アルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリール−アルキル−、ヘテロアリール−アルキル−、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アジド、−OR19、−OC(O)OR20、−NR2122、−NR23SO24、−NR23C(O)OR20、−NR23C(O)R24、−SONR2526、−C(O)R24、−C(O)OR20、−SR19、−S(O)R19、−SO19、−OC(O)R24、−C(O)NR2526、−NR23C(N−CN)NR2526および−NR23C(O)NR2526からなる群から独立して選択され、
が、非置換のアリールであるか、または1つもしくは複数の置換基で置換されたアリールであり、これら置換基は、同一または異なることができ、各置換基は、ハロゲン、−CN、−NO、アルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリール−アルキル−、ヘテロアリール−アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アジド、−OR19、−OC(O)OR20、−NR2122、−NR23SO24、−NR23C(O)OR20、−NR23C(O)R24、−SONR2526、−C(O)R24、−C(O)OR20、−SR19、−S(O)R19、−SO19、−OC(O)R24、−C(O)NR2526、−NR23C(N−CN)NR2526および−NR23C(O)NR2526からなる群から独立して選択され、
が、−C(O)R、−C(O)NR10および−C(O)ORからなる群から選択され、
pが、0または1であり、
各R(存在する場合)が、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、−CN、−NO、−OR19、−OC(O)OR20、−NR2122、−C(O)R24、−C(S)R24、−C(O)OR20および−C(O)NR2526からなる群から独立して選択され、
前記の各アルキル、前記の各ヘテロアルキル、前記の各アルケニルおよび前記の各ヘテロアルケニルが、非置換であるか、または1つもしくは複数の置換基で場合によって独立して置換されており、これら置換基は、同一または異なることができ、各置換基は、オキソ、ハロゲン、−CN、−NO、アルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アジド、−OR19、−OC(O)OR20、−NR2122、−NR23SO24、−NR23C(O)OR20、−NR23C(O)R24、−SONR2526、−C(O)R24、−C(O)OR20、−SR19、−S(O)R19、−SO19、−OC(O)R24、−C(O)NR2526、−NR23C(N−CN)NR2526および−NR23C(O)NR2526の群から独立して選択される、請求項33に記載の化合物。
【請求項35】
環Bが、非置換であるか、またはベンゾ、フラニル、チオフェニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、およびトリアジニルからなる群から選択される、置換された部分であり、
が、1から4つの置換基で置換されたフェニルであり、これら置換基は、同一または異なることができ、各置換基は、ハロ、−OH、−CN、−NO、−NR2122およびハロアルキルからなる群から独立して選択され、
が、−C(O)R、−C(O)NR10および−C(O)ORからなる群から選択され、
pが、0または1であり、
各R(存在する場合)が、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニルからなる群から独立して選択され、
前記の各アルキル、前記の各ヘテロアルキル、前記の各アルケニルおよび前記の各ヘテロアルケニルが、非置換であるか、または1つもしくは複数の置換基で場合によって独立して置換されており、これら置換基は、同一または異なることができ、各置換基は、オキソ、ハロゲン、−CN、−NO、アルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アジド、−OR19、−OC(O)OR20、−NR2122、−NR23SO24、−NR23C(O)OR20、−NR23C(O)R24、−SONR2526、−C(O)R24、−C(O)OR20、−SR19、−S(O)R19、−SO19、−OC(O)R24、−C(O)NR2526、−NR23C(N−CN)NR2526および−NR23C(O)NR2526の群から独立して選択される、請求項34に記載の化合物。
【請求項36】
が、
【化272】

であり、Rが、H、アルキル、−C(O)R24、−C(O)OR20および−C(S)R24からなる群から選択され、R27、R28、およびR29は、それぞれ独立してHおよびアルキルからなる群から選択される、請求項35に記載の化合物。
【請求項37】
式(IV)に示された一般構造を有する、請求項1に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは異性体
【化273】

(式中、
Eは、−C(R)(R)−、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O)−および−N(R)−からなる群から選択され、
環Bは、非置換もしくは置換の芳香環または非置換もしくは置換の、1〜3個の環ヘテロ原子を有する、5〜6員の芳香族複素環であり、これら環ヘテロ原子は、同一または異なることができ、各環ヘテロ原子は、N、S、O、S(O)およびS(O)からなる群から独立して選択され、前記芳香環または前記芳香族複素環(存在する場合)上の前記置換基は、ハロゲン、−CN、−NO、アルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリール−アルキル−、ヘテロアリール−アルキル−、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アジド、−OR19、−OC(O)OR20、−NR2122、−NR23SO24、−NR23C(O)OR20、−NR23C(O)R24、−SONR2526、−C(O)R24、−C(O)OR20、−SR19、−S(O)R19、−SO19、−OC(O)R24、−C(O)NR2526、−NR23C(N−CN)NR2526および−NR23C(O)NR2526からなる群から独立して選択され、
は、非置換アリールであるか、または1つもしくは複数の置換基で置換されたアリールであり、これら置換基は、同一または異なることができ、各置換基は、ハロゲン、−CN、−NO、アルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリール−アルキル−、ヘテロアリール−アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アジド、−OR19、−OC(O)OR20、−NR2122、−NR23SO24、−NR23C(O)OR20、−NR23C(O)R24、−SONR2526、−C(O)R24、−C(O)OR20、−SR19、−S(O)R19、−SO19、−OC(O)R24、−C(O)NR2526、−NR23C(N−CN)NR2526および−NR23C(O)NR2526からなる群から独立して選択され、
は、−C(O)R、−C(O)NR10および−C(O)ORからなる群から選択され、
pは、0、1、または2であり、
各R(存在する場合)は、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、−CN、−NO、−OR19、−OC(O)OR20、−NR2122、−C(O)R24、−C(S)R24、−C(O)OR20および−C(O)NR2526からなる群から独立して選択され、
前記の各アルキル、前記の各ヘテロアルキル、前記の各アルケニルおよび前記の各ヘテロアルケニルは、非置換であるか、または1つもしくは複数の置換基で場合によって独立して置換されており、これら置換基は、同一または異なることができ、各置換基は、オキソ、ハロゲン、−CN、−NO、アルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アジド、−OR19、−OC(O)OR20、−NR2122、−NR23SO24、−NR23C(O)OR20、−NR23C(O)R24、−SONR2526、−C(O)R24、−C(O)OR20、−SR19、−S(O)R19、−SO19、−OC(O)R24、−C(O)NR2526、−NR23C(N−CN)NR2526および−NR23C(O)NR2526の群から独立して選択される)。
【請求項38】
Eが、−O−および−N(R)−からなる群から選択され、
環Bが、非置換であるか、またはベンゾ、フラニル、チオフェニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、およびトリアジニルからなる群から選択される置換された部分であり、
が、1〜4つの置換基で置換されたフェニルであり、これら置換基は、同一または異なることができ、各置換基は、ハロ、−OH、−CN,−NO、−NR2122、およびハロアルキルからなる群から独立して選択され、
が、−C(O)R、−C(O)NR10および−C(O)ORからなる群から選択され、
pが、0または1であり、
各R(存在する場合)が、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニルからなる群から独立して選択され、
前記の各アルキル、前記の各ヘテロアルキル、前記の各アルケニルおよび前記の各ヘテロアルケニルが、非置換であるか、または1つもしくは複数の置換基で場合によって独立して置換されており、これら置換基は、同一または異なることができ、各置換基は、オキソ、ハロゲン、−CN、−NO、アルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アジド、−OR19、−OC(O)OR20、−NR2122、−NR23SO24、−NR23C(O)OR20、−NR23C(O)R24、−SONR2526、−C(O)R24、−C(O)OR20、−SR19、−S(O)R19、−SO19、−OC(O)R24、−C(O)NR2526、−NR23C(N−CN)NR2526および−NR23C(O)NR2526の群から独立して選択される、請求項37に記載の化合物。
【請求項39】
が、
【化274】

であり、Rが、H、アルキル、−C(O)R24、−C(O)OR20および−C(S)R24からなる群から選択され、R27、R28、およびR29は、それぞれ独立してHおよびアルキルからなる群から選択される、請求項38に記載の化合物。
【請求項40】
以下からなる群から選択される化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物エステル、プロドラッグもしくは異性体。
【化275】

【化276】

【請求項41】
単離または精製された形態での、請求項1から40のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項42】
請求項1から40のいずれか一項に記載の少なくとも1つの化合物または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは異性体の治療有効量と、少なくとも1つの薬学的に許容される担体とを含む医薬組成物。
【請求項43】
少なくとも1つの追加の治療上活性な薬剤をさらに含む、請求項42に記載の医薬組成物。
【請求項44】
前記少なくとも1つの追加の治療上活性な薬剤が、
エストロゲン受容体モジュレーター、アンドロゲン受容体モジュレーター、レチノイド受容体モジュレーター、細胞毒性剤、微小管阻害剤/安定化剤、トポイソメラーゼ阻害剤、アンチセンスRNAおよびDNAオリゴヌクレオチド、代謝拮抗剤、細胞毒性薬に結合した抗体、ラジオアイソトープ、HMG−CoA還元酵素阻害剤、プレニルトランスフェラーゼ阻害剤、ファルネシルタンパク質トランスフェラーゼ阻害剤、血管形成阻害剤、キナーゼ阻害剤、COX2阻害剤、インテグリンブロッカー、PPAR作用剤、MDR阻害剤、低酸素活性化可能な薬剤、プロテアソーム阻害剤、ユビキチン阻害剤、HDM2阻害剤、TNF活性化剤、BUB−R阻害剤、CENP−E阻害剤、インターフェロンおよび放射線
から選択される、請求項43に記載の医薬組成物。
【請求項45】
請求項1から40のいずれか一項に記載の、少なくとも1つの化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは異性体の有効量を、それを必要とする対象に投与することを含む、前記対象におけるKSPキネシン活性を阻害する方法。
【請求項46】
請求項1から40のいずれか一項に記載の少なくとも1つの化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、プロドラッグ、エステルもしくは異性体の有効量を、それを必要とする対象に投与することを含む、前記対象における異常な細胞増殖に関連する、またはこれにより引き起こされる疾患を治療する方法。
【請求項47】
前記疾患が、がん、過形成、心肥大、自己免疫疾患、真菌性障害、関節炎、移植片拒絶、炎症性腸疾患、免疫障害、炎症、腫瘍血管新生および医療処置により誘発された細胞増殖からなる群から選択される、請求項46に記載の方法。
【請求項48】
前記細胞増殖性疾患が、固形腫瘍がんおよび血液がんから選択される、請求項46に記載の方法。
【請求項49】
前記疾患が、皮膚がん、乳がん、脳のがん、大腸がん、胆嚢がん、甲状腺がん、子宮頚がん、精巣がんおよび血液がんから選択されるがんである、請求項46に記載の方法。
【請求項50】
前記疾患が、噴門がん、肺がん、消化器がん、泌尿生殖器系がん、肝がん、骨がん、神経系がん、婦人科がん、血液がん、皮膚がん、副腎のがん、色素性乾皮症、角化棘細胞腫および甲状腺濾胞がんから選択されるがんである、請求項46に記載の方法。
【請求項51】
前記細胞増殖性疾患が、
腺癌、ウィルムス腫瘍(腎芽細胞腫)、リンパ腫、白血病、扁平上皮癌、移行上皮癌、腺癌、前立腺がん、精巣がん、
ヘパトーマ(肝細胞癌)、胆管癌、肝芽腫、血管肉腫、肝細胞性腺腫、血管腫、
骨原性肉腫(骨肉腫)、線維肉腫、悪性線維性組織球腫、軟骨肉腫、ユーイング肉腫、悪性リンパ腫(細網肉腫)、多発性骨髄腫、悪性巨細胞腫脊索腫、骨軟骨腫(骨軟骨外骨腫症)、良性軟骨腫、軟骨芽細胞腫、軟骨粘液線維腫、類骨腫および巨細胞腫、
骨腫、血管腫、肉芽腫、黄色腫、変形性骨炎、髄膜腫、髄膜肉腫、神経膠腫症、星状腫、髄芽腫、神経膠腫、上衣細胞腫、胚細胞腫(松果体腫)、多形性グリア芽細胞腫、乏突起膠腫、シュワン細胞腫、網膜芽細胞腫、先天性腫瘍、脊髄神経線維腫、髄膜腫、グリア細胞腫、肉腫、
子宮体癌、子宮頚癌、前腫瘍子宮頚部形成異常、漿液性嚢胞腺癌、ムチン性嚢胞腺癌、分類不能癌、顆粒膜細胞−包膜細胞腫、セルトーリ−ライディッヒ細胞腫、未分化胚細胞腫、悪性奇形腫、扁平上皮癌、表皮内癌、腺癌、線維肉腫、黒色腫、明細胞癌、扁平上皮癌、ブドウ状肉腫(胎児型横紋筋肉腫)、ファロピウス管癌、
骨髄性白血病(急性および慢性)、急性リンパ性白血病、急性および慢性リンパ球性白血病、骨髄増殖性疾患、多発性骨髄腫、骨髄異形成症候群、ホジキン病、非ホジキンリンパ腫(悪性リンパ腫)、B細胞リンパ腫、T細胞リンパ腫、有毛細胞リンパ腫、バーケットリンパ腫、前骨髄球性白血病、
悪性黒色腫、基底細胞癌、扁平上皮癌、カポジ肉腫、モル形成不全型母斑、脂肪性腫瘍、血管腫、皮膚線維腫、ケロイド、乾癬および神経芽細胞腫
から選択される、請求項46に記載の方法。
【請求項52】
放射線治療をさらに含む、請求項51に記載の方法。
【請求項53】
エストロゲン受容体モジュレーター、アンドロゲン受容体モジュレーター、レチノイド受容体モジュレーター、細胞毒性剤、微小管阻害剤/安定化剤、トポイソメラーゼ阻害剤、アンチセンスRNAおよびDNAオリゴヌクレオチド、代謝拮抗剤、細胞毒性剤に結合した抗体、ラジオアイソトープ、HMG−CoA還元酵素阻害剤、プレニルトランスフェラーゼ阻害剤、ファルネシルタンパク質トランスフェラーゼ阻害剤、血管形成阻害剤、キナーゼ阻害剤、COX2阻害剤、インテグリンブロッカー、PPAR作用剤、MDR阻害剤、低酸素活性化可能な薬剤、プロテアソーム阻害剤、ユビキチン阻害剤、HDM2阻害剤、TNF活性化剤、BUB−R阻害剤、CENP−E阻害剤、インターフェロンおよび放射線
から選択される少なくとも1つの追加の治療上活性な薬剤を、前記対象に投与することをさらに含む、請求項46に記載の方法。
【請求項54】
KSPキネシン活性を阻害することを必要とする対象においてKSPキネシン活性を阻害する薬剤を製造するための、請求項1から40のいずれか一項に記載の少なくとも1つの化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグの使用。
【請求項55】
KSPキネシン活性を阻害することを必要とする患者においてKSPキネシン活性を阻害することによって、1つまたは複数の疾患を治療する薬物の製造のための、請求項1から40のいずれか一項に記載の少なくとも1つの化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグの使用。
【請求項56】
KSPキネシン活性を阻害することを必要とする対象においてKSPキネシン活性を阻害することによって、1つまたは複数の疾患を治療する薬物を製造するための、(i)請求項1から40のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグと、(ii)少なくとも1つの第2の化合物とを含む組合せであって、前記第2の化合物が、
エストロゲン受容体モジュレーター、アンドロゲン受容体モジュレーター、レチノイド受容体モジュレーター、細胞毒性剤、微小管阻害剤/安定化剤、トポイソメラーゼ阻害剤、アンチセンスRNAおよびDNAオリゴヌクレオチド、代謝拮抗剤、細胞毒性薬に結合した抗体、ラジオアイソトープ、HMG−CoA還元酵素阻害剤、プレニルトランスフェラーゼ阻害剤、ファルネシルタンパク質トランスフェラーゼ阻害剤、血管形成阻害剤、キナーゼ阻害剤、COX2阻害剤、インテグリンブロッカー、PPAR作用剤、MDR阻害剤、低酸素活性化可能な薬剤、プロテアソーム阻害剤、ユビキチン阻害剤、HDM2阻害剤、TNF活性化剤、BUB−R阻害剤、CENP−E阻害剤、インターフェロン、および放射線
から選択される組合せの使用。

【公表番号】特表2011−503077(P2011−503077A)
【公表日】平成23年1月27日(2011.1.27)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2010−533143(P2010−533143)
【出願日】平成20年10月16日(2008.10.16)
【国際出願番号】PCT/US2008/080179
【国際公開番号】WO2009/061597
【国際公開日】平成21年5月14日(2009.5.14)
【出願人】(596129215)シェーリング コーポレイション (785)
【氏名又は名称原語表記】Schering Corporation
【Fターム(参考)】