説明

Kv1.5カリウムチャネル阻害剤としての4−イミダゾリジノン

本教示は、心房選択的な抗不整脈活性をもたらすKv1.5カリウムチャネル阻害剤として有用な、ここに挿入した式が明細書(I)で記載された形態で現れる式(I)の4−イミダゾリジノンに関する。本教示はさらに、心房選択的抗不整脈を治療するための組成物および方法に関する。
【化1】



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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式(I)を有する化合物
【化1】

または薬学的に許容できるその塩
[式中、
Arは、C〜C10アリールならびにN、OおよびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいる5〜10員ヘテロアリールから選択され、それぞれが1〜5個のR11基で置換されていてもよく、
Arは、(CH−C〜C10アリール(式中、z=0または1である)ならびにN、OおよびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいる5〜10員ヘテロアリールから選択され、それぞれが1〜5個のR17基で置換されていてもよく、
は、HおよびC1〜6アルキルから選択され、
は、H、C1〜6アルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、C3〜10シクロアルキル、C1〜3ペルハロアルキル;N、OおよびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいる3〜10員シクロヘテロアルキル;ハロゲン、CN、OR18、SR18、NR2829、SO30、C〜C10アリール、ならびにN、OおよびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいる5〜10員ヘテロアリールから選択され、前記C1〜6アルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、およびC3〜10シクロアルキルはそれぞれ、1〜5個のR15基で置換されていてもよく、前記シクロヘテロアルキル、アリール、およびヘテロアリールはそれぞれ、1〜5個のR16基で置換されていてもよく、
は、H、C1〜6アルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、C3〜10シクロアルキル、C1〜3ペルハロアルキル;N、OおよびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいる3〜10員シクロヘテロアルキル;ハロゲン、CN、OR18、SR18、NR3132、SO30、C〜C10アリール、ならびにN、OおよびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいる5〜10員ヘテロアリールから選択され、前記C1〜6アルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、およびC3〜10シクロアルキルはそれぞれ、1〜5個のR15基で置換されていてもよく、前記シクロヘテロアルキル、アリール、およびヘテロアリールはそれぞれ、1〜5個のR16基で置換されていてもよく、
は、HおよびC1〜6アルキルから選択され、
各RおよびRは、H、C1〜6アルキル、ハロゲン、およびNHSO1〜6アルキルからそれぞれ独立に選択され、
または任意の2個のRおよびRが、これらが結合している炭素と一緒になって、カルボニル基を形成しており、
各RおよびRは、H、C1〜6アルキル、およびハロゲンからそれぞれ独立に選択され、
または任意の2個のRおよびRが、これらが結合している炭素と一緒になって、カルボニル基を形成しており、
各RおよびR10は、H、C1〜6アルキル、およびハロゲンからそれぞれ独立に選択され、
または任意の2個のRおよびR10が、これらが結合している炭素と一緒になって、カルボニル基を形成しており、
各R11は、C1〜6アルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、C3〜10シクロアルキル、C1〜3ペルハロアルキル;N、OおよびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいる3〜10員シクロヘテロアルキル;ハロゲン、CN、OR12、SR12、NO、ならびにNR1314からそれぞれ独立に選択され、前記C1〜6アルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、およびC3〜10シクロアルキルはそれぞれ、1〜5個のR15基で置換されていてもよく、前記シクロヘテロアルキルは、1〜5個のR16基で置換されていてもよく、
各R12は、H、C1〜6アルキル、およびC1〜3ペルハロアルキルからそれぞれ独立に選択され、
各R13およびR14は、HおよびC1〜6アルキルからそれぞれ独立に選択され、
各R15は、ハロゲン、CN、OH、C1〜6アルコキシ、C1〜3ペルハロアルコキシ、SH、SC1〜6アルキル、NH、NH(C1〜6アルキル)、およびN(C1〜6アルキル)からそれぞれ独立に選択され、
各R16は、C1〜6アルキル、C1〜3ペルハロアルキル、ハロゲン、CN、OH、OC1〜6アルキル、OC1〜3ペルハロアルキル、SH、SC1〜6アルキル、NH、NH(C1〜6アルキル)、およびN(C1〜6アルキル)からそれぞれ独立に選択され、
各R17は、C1〜6アルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、NO、C3〜10シクロアルキル、C1〜3ペルハロアルキル;N、OおよびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいる3〜10員シクロヘテロアルキル;ハロゲン、CN、OR18、SR18、NR1920、C〜C10アリール、ならびにN、OおよびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいる5〜10員ヘテロアリールからそれぞれ独立に選択され、前記C1〜6アルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、およびC3〜10シクロアルキルはそれぞれ、1〜5個のR21基で置換されていてもよく、前記シクロヘテロアルキル、アリール、およびヘテロアリールはそれぞれ、1〜5個のR22基で置換されていてもよく、
または2個のR17基が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、N、OおよびSから選択される1〜2個のヘテロ原子を含んでおり、1〜5個のR22基で置換されていてもよい5員または6員環を形成しており、
各R18は、H、C1〜6アルキル、C1〜3ペルハロアルキル;N、OおよびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいる3〜10員シクロヘテロアルキル;C〜C10アリール、ならびにN、OおよびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいる5〜10員ヘテロアリールからそれぞれ独立に選択され、前記C1〜6アルキルは、1〜4個のR23基で置換されていてもよく、
各R19およびR20は、H、C1〜6アルキル、C(O)R24、C(O)OR24、C(=NR25)NR2627、C(O)NR2627、およびSO24からそれぞれ独立に選択され、
各R21は、ハロゲン、CN、OH、C1〜6アルコキシ、SH、SC1〜6アルキル、NH、NH(C1〜6アルキル)、N(C1〜6アルキル);N、OおよびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいる3〜10員シクロヘテロアルキル;C〜C10アリール環、ならびにN、OおよびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいる5〜10員ヘテロアリール環からそれぞれ独立に選択され、
各R22は、C1〜6アルキル、C1〜3ペルハロアルキル、ハロゲン、CN、OH、OC1〜6アルキル、C1〜3ペルハロアルコキシ、SH、SC1〜6アルキル、NH、NH(C1〜6アルキル)、−CH−ヘテロアリール、およびN(C1〜6アルキル)からそれぞれ独立に選択され、
各R23は、ハロゲン、CN、OH、OC1〜6アルキル、NH、NH(C1〜6アルキル)、N(C1〜6アルキル);N、OおよびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいる3〜10員シクロヘテロアルキル;C〜C10アリール、ならびにN、OおよびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいる5〜10員ヘテロアリールからそれぞれ独立に選択され、前記シクロヘテロアルキル、アリール、およびヘテロアリールはそれぞれ、C1〜6アルキル、C1〜3ペルハロアルキル、およびハロゲンから選択される1〜4個の基で置換されていてもよく、
24は、ハロゲン、CN、OH、OC1〜6アルキル、OC1〜3ペルハロアルキル、SH、SC1〜6アルキル、NH、NH(C1〜6アルキル)、およびN(C1〜6アルキル)から選択される1〜4個の基で置換されていてもよいC1〜6アルキルであり、
各R25、R26およびR27は、HおよびC1〜6アルキルからそれぞれ独立に選択され、
各R28およびR29は、H、1〜4個のR36基で置換されていてもよいC1〜6アルキル、C(O)R30、C(O)OR30、C(=NR25)NR2627、C(O)NR2627、およびSO30からそれぞれ独立に選択され、
30は、C1〜6アルキル、C〜C10アリール、ならびにN、OおよびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいる5〜10員ヘテロアリールから選択され、それぞれが、C1〜6アルキル、ハロゲン、CN、OH、OC1〜6アルキル、OC1〜3ペルハロアルキル、SH、SC1〜6アルキル、NH、NH(C1〜6アルキル)、およびN(C1〜6アルキル)から選択される1〜4個の基で置換されていてもよく、
各R31およびR32は、H、1〜4個のR36基で置換されていてもよいC1〜6アルキル、C3〜10シクロアルキル、C(O)R33、C(O)OR33、C(=NR25)NR2627、C(O)NR3435、SO33;N、OおよびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいる3〜10員シクロヘテロアルキル;C〜C10アリール、ならびにN、OおよびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいる5〜10員ヘテロアリールからそれぞれ独立に選択され、
33は、1〜4個のR36基で置換されていてもよいC1〜6アルキル、1〜4個のR37基で置換されていてもよいC〜C10アリール、ならびにN、OおよびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでおり、1〜4個のR37基で置換されていてもよい5〜10員ヘテロアリールから選択され、
34およびR35はそれぞれ、H、1〜4個のR36基で置換されていてもよいC1〜6アルキル、1〜4個のR37基で置換されていてもよいC〜C10アリール、ならびにN、OおよびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでおり、1〜4個のR37基で置換されていてもよい5〜10員ヘテロアリールからそれぞれ独立に選択され、
各R36は、ハロゲン、CN、OH、C1〜6アルコキシ、C1〜3ペルハロアルコキシ、SH、SC1〜6アルキル、NH、NH(C1〜6アルキル)、N(C1〜6アルキル)、CまたはC10アリール、ならびにN、OおよびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいる5〜10員ヘテロアリールからそれぞれ独立に選択され、
各R37は、C1〜6アルキル、C1〜3ペルハロアルキル、ハロゲン、CN、OH、C1〜6アルコキシ、OC1〜3ペルハロアルコキシ、SH、SC1〜6アルキル、NH、NH(C1〜6アルキル)、およびN(C1〜6アルキル)からそれぞれ独立に選択され、
mは、0、1 2、3または4であり、
nは、0、1、2、3、4、5または6であり、
pは、0、1、2、3、4、5または6である]。
【請求項2】
がHである、請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
がHである、請求項1または2に記載の化合物。
【請求項4】
がC1〜6アルキルである、請求項1または2に記載の化合物。
【請求項5】
mが0または1である、請求項1から4のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項6】
mが2である、請求項1から4のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項7】
mが3である、請求項1から4のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項8】
およびRが、存在する毎に、それぞれメチルまたはHである、請求項1から7のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項9】
およびRが、存在する毎に、それぞれHである、請求項1から8のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項10】
Arが、C〜C10アリール環または5〜14員ヘテロアリール環であり、各アリールまたはヘテロアリール環は、C1〜6アルキル、ハロゲン、C1〜6アルコキシ、OH、NH、NH(C1〜6アルキル)、N(C1〜6アルキル)、NO、C1〜3ハロアルキル、C1〜3ハロアルコキシ、SH、SC1〜6アルキル、CN、ならびにN、OおよびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいる3〜10員シクロヘテロアルキル、ハロゲンから選択される少なくとも1個の置換基を有し、前記C1〜6アルキル基は、R15で置換されていてもよく、前記3〜10員シクロヘテロアルキルは、R16で置換されていてもよい、請求項1から9のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項11】
Arが、C1〜6アルキル、ハロゲン、C1〜6アルコキシ、OH、NH、NH(C1〜6アルキル)、N(C1〜6アルキル)、NO、C1〜3ハロアルキル、C1〜3ハロアルコキシ、SH、SC1〜6アルキル、CN、ならびにN、OおよびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいる3〜10員シクロヘテロアルキルからそれぞれ独立に選択される1、2または3個の置換基で置換されていてもよいフェニルであり、前記C1〜6アルキル基は、R15で置換されていてもよく、前記3〜10員シクロヘテロアルキルは、R16で置換されていてもよい、請求項1から10のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項12】
Arが、メチル、エチル、プロピル、iso−プロピル、ブチル、tert−ブチル、F、Cl、OH、OCH、OCF、SCH、CHN(CH、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、N−メチルピペラジニル、N−エチルピペラジニル、およびモルホリニルからそれぞれ独立に選択される1、2または3個の置換基で置換されていてもよいフェニルである、請求項11に記載の化合物。
【請求項13】
Arが、パラ置換されたフェニルである、請求項1から12のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項14】
Arが4−メトキシフェニルである、請求項1から13のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項15】
Arが、1〜5個のR11基でそれぞれ置換されていてもよいピリジニルおよびピリミジニルから選択される、請求項1から9のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項16】
Arが、ハロゲン、C1〜6アルキル、C3〜10シクロアルキル、C1〜3ペルハロアルキル;N、OおよびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいる3〜10員シクロヘテロアルキル環;ならびにN、OおよびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいる5〜10員ヘテロアリール環からそれぞれ独立に選択される1、2または3個の置換基で置換されているフェニルであり、前記C1〜6アルキルおよびC3〜10シクロアルキルは、1〜5個のR21基でそれぞれ置換されていてもよく、前記シクロヘテロアルキルおよびヘテロアリールは、1〜5個のR22基でそれぞれ置換されていてもよい、請求項1から15のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項17】
Arが、C1〜6アルキルまたはC3〜10シクロアルキルで置換されているフェニルである、請求項16に記載の化合物。
【請求項18】
Arが、4−(tert−ブチル)フェニルまたは4−シクロプロピルフェニルである、請求項17に記載の化合物。
【請求項19】
Arが、F、Cl、メチル、エチル、プロピル、iso−プロピル、ブチル、tert−ブチル、シクロプロピル、トリフルオロメチル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル N−メチルピペラジニル、N−エチルピペラジニル、モルホリニル、ピリジニル、イミダゾリル、および2−メチルイミダゾリルからそれぞれ独立に選択される1、2または3個の置換基で置換されているフェニルである、請求項16に記載の化合物。
【請求項20】
Arが、1、2または3個のOR18基で置換されているフェニルである、請求項1から15のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項21】
18が、H、C1〜6アルキル、C1〜3ペルハロアルキル;N、OおよびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいる3〜10員シクロヘテロアルキル、ならびにN、OおよびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいる5〜10員ヘテロアリールから選択され、前記C1〜6アルキルは、1〜4個のR23基で置換されていてもよい、請求項20に記載の化合物。
【請求項22】
18がC1〜6アルキルである、請求項21に記載の化合物。
【請求項23】
18が、ハロゲン;N、OおよびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいる3〜10員シクロヘテロアルキル;C〜C10アリール環、ならびにN、OおよびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいる5〜10員ヘテロアリール環から選択される1〜4個の基で置換されているC1〜6アルキルである、請求項21に記載の化合物。
【請求項24】
18が、F、フェニル、ピリジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、N−メチルピペラジニル、N−エチルピペラジニル、およびモルホリニルから選択される1〜2個の基で置換されているC1〜6アルキルである、請求項23に記載の化合物。
【請求項25】
Arが、1、2または3個のNR1920基で置換されているフェニルである、請求項1から15のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項26】
19およびR20が、H、C1〜6アルキル、C(=NR25)NR2627、およびSO24から選択される、請求項25に記載の化合物。
【請求項27】
19およびR20が、それぞれ独立にC1〜6アルキルである、請求項26に記載の化合物。
【請求項28】
Arが、NH、N(CH、N(CHCH、NHSOCH、N(SOCH、およびNH(C=NH)NHで置換されているフェニルである、請求項25に記載の化合物。
【請求項29】
Arが、2個のR17基で置換されているフェニルであり、2個のR17基は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、1〜5個のR22基でそれぞれ置換されていてもよいピロリジニル、1,3−ジオキソラニル、1,4−ジオキサニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニルから選択される5員または6員環を形成している、請求項1から15のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項30】
Arが、ベンゾ[d][1,3]ジオキソリル、2,2−ジフルオロベンゾ[d][1,3]ジオキソリル、インドリニル、N−メチルインドリニル、2,3−ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシニル、3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジニル、N−メチル−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジニル、1,2,3,4−テトラヒドロキノリニル、およびN−メチル−1,2,3,4−テトラヒドロキノリニルである、請求項29に記載の化合物。
【請求項31】
Arが、パラ置換されたフェニルである、請求項1から30のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項32】
Arが、1〜5個のR17基で置換されていてもよい5〜10員ヘテロアリールである、請求項1から15のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項33】
Arが、1〜5個のR17基でそれぞれ置換されていてもよいフラニル、ピロリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、インドリル、およびキノリニルから選択される、請求項32に記載の化合物。
【請求項34】
が、H、CN、1〜5個のR15基で置換されていてもよいC1〜6アルキル、および1〜5個のR15基で置換されていてもよいC2〜6アルケニルから選択される、請求項1から33のいずれかに記載の化合物。
【請求項35】
が、1〜5個のR16基で置換されていてもよいC〜C10アリールである、請求項1から33のいずれかに記載の化合物。
【請求項36】
が、1〜5個のR16基で置換されていてもよいフェニルである、請求項35に記載の化合物。
【請求項37】
がOR18である、請求項1から33のいずれかに記載の化合物。
【請求項38】
18が、1〜4個のR23基で置換されていてもよいフェニルである、請求項37に記載の化合物。
【請求項39】
18が、1〜4個のR23基で置換されていてもよい5〜10員ヘテロアリールである、請求項37に記載の化合物。
【請求項40】
がSO30である、請求項1から33のいずれかに記載の化合物。
【請求項41】
30が、置換されていてもよいC〜Cアルキル、または置換されていてもよい6〜10員アリールである、請求項40に記載の化合物。
【請求項42】
が、1〜5個のR16基で置換されていてもよい5〜10員ヘテロアリールである、請求項1から33のいずれかに記載の化合物。
【請求項43】
が、1〜5個のR16基でそれぞれ置換されていてもよいピリジニル、ピリミジニル、イミダゾリル、またはピラゾリルである、請求項42に記載の化合物。
【請求項44】
が、1〜5個のR15基で置換されていてもよいC3〜10シクロアルキルである、請求項1から33のいずれかに記載の化合物。
【請求項45】
が、1〜5個のR15基で置換されていてもよいC3〜6シクロアルキルである、請求項44に記載の化合物。
【請求項46】
が、N、OおよびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでおり、1〜5個のR16基で置換されていてもよい3〜10員シクロヘテロアルキルである、請求項1から33のいずれかに記載の化合物。
【請求項47】
が、1〜3個のR15基で置換されていてもよいピペリジニルである、請求項46に記載の化合物。
【請求項48】
がNR2829である、請求項1から33のいずれかに記載の化合物。
【請求項49】
28がHであり、R29がC(O)R30である、請求項48に記載の化合物。
【請求項50】
30が、置換されていてもよい5〜10員ヘテロアリールである、請求項49に記載の化合物。
【請求項51】
30が、それぞれが置換されていてもよいピリジニル、イミダジオリル、ピリミジニル、またはピラジニルである、請求項50に記載の化合物。
【請求項52】
28がHであり、R29がC(O)OR30である、請求項48に記載の化合物。
【請求項53】
30がC〜Cアルキルである、請求項52に記載の化合物。
【請求項54】
28およびR29が、それぞれ独立にHまたはC〜Cアルキルである、請求項48に記載の化合物。
【請求項55】
28がHであり、R29がC(O)NR2627である、請求項48に記載の化合物。
【請求項56】
28およびR29が、それぞれ独立に、HまたはC〜Cアルキルであり、前記C〜Cアルキルは、5〜10員ヘテロアリールまたは6〜10員アリールで置換されていてもよく、前記6〜10員アリールおよび5〜10員ヘテロアリールは、1〜5個のR16基でそれぞれ独立に置換されていてもよい、請求項48に記載の化合物。
【請求項57】
nが0である、請求項1から56のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項58】
nが1である、請求項1から56のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項59】
nが2である、請求項1から56のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項60】
nが3である、請求項1から56のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項61】
nが4である、請求項1から56のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項62】
およびRが、存在する毎にそれぞれHである、請求項58から61のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項63】
1個のRおよびRが、これらが結合している炭素と一緒になって、カルボニルを形成している、請求項58から61のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項64】
pが0である、請求項1から63のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項65】
がHまたはC1〜6アルキルである、請求項64に記載の化合物。
【請求項66】
が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、およびtert−ブチルから選択される、請求項65に記載の化合物。
【請求項67】
がHである、請求項65に記載の化合物。
【請求項68】
およびRがそれぞれHである、請求項64に記載の化合物。
【請求項69】
およびRがそれぞれC1〜6アルキルである、請求項64に記載の化合物。
【請求項70】
が、それぞれが1〜5個のR16基で置換されていてもよい、C〜C10アリール、またはN、OおよびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいる5〜10員ヘテロアリールである、請求項1から64のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項71】
がフェニルである、請求項70に記載の化合物。
【請求項72】
が、ピロリル、イミダゾリル、ピリジニル、およびピリミジニルから選択される、請求項70に記載の化合物。
【請求項73】
がNR3132である、請求項1から64のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項74】
31およびR32の一方がHであり、他方がSO33である、請求項73に記載の化合物。
【請求項75】
33が、1〜4個のR34基で置換されていてもよいC1〜6アルキルである、請求項74に記載の化合物。
【請求項76】
33が、CもしくはC10アリールまたはN、OおよびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいる5〜10員ヘテロアリールで置換されていてもよいC1〜6アルキルである、請求項75に記載の化合物。
【請求項77】
33がベンジルまたはCH−ピリジニルである、請求項76に記載の化合物。
【請求項78】
31およびR32の一方がHであり、他方がC(O)NR3435である、請求項73に記載の化合物。
【請求項79】
34およびR35がそれぞれHである、請求項78に記載の化合物。
【請求項80】
34およびR35がそれぞれC1〜6アルキルである、請求項78に記載の化合物。
【請求項81】
34およびR35の一方がHであり、他方がC1〜6アルキルである、請求項78に記載の化合物。
【請求項82】
34およびR35の一方がHであり、他方が、C〜C10アリール、またはN、OおよびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいる5〜10員ヘテロアリールである、請求項78に記載の化合物。
【請求項83】
34およびR35の一方がHであり、他方が、フェニル、ピリジニル、およびピリミジニルから選択される、請求項82に記載の化合物。
【請求項84】
34およびR35の一方がC1〜6アルキルであり、他方が、C〜C10アリール、またはN、OおよびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいる5〜10員ヘテロアリールである、請求項78に記載の化合物。
【請求項85】
34およびR35の一方が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、およびtert−ブチルから選択され、他方が、フェニル、ピリジニル、およびピリミジニルから選択される、請求項84に記載の化合物。
【請求項86】
31およびR32の一方がHであり、他方がC(O)OR33である、請求項73に記載の化合物。
【請求項87】
33が、1〜4個のR36基で置換されていてもよいC1〜6アルキルである、請求項86に記載の化合物。
【請求項88】
33が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、およびtert−ブチルから選択される、請求項87に記載の化合物。
【請求項89】
33が、NH、NH(C1〜6アルキル)、またはN(C1〜6アルキル)で置換されているC1〜6アルキルである、請求項87に記載の化合物。
【請求項90】
33が、CもしくはC10アリール、またはN、OおよびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいる5〜10員ヘテロアリールで置換されているC1〜6アルキルである、請求項87に記載の化合物。
【請求項91】
33がベンジルである、請求項90に記載の化合物。
【請求項92】
31およびR32の一方がHであり、他方が、CもしくはC10アリール、またはN、OおよびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいる5〜10員ヘテロアリールである、請求項73に記載の化合物。
【請求項93】
31およびR32の一方がHであり、他方が、フェニル、ピリジニル、およびピリミジニルから選択される、請求項92に記載の化合物。
【請求項94】
31およびR32がそれぞれHである、請求項73に記載の化合物。
【請求項95】
31およびR32が、それぞれ独立に、1〜4個のR36基で置換されていてもよいC1〜6アルキルである、請求項73に記載の化合物。
【請求項96】
31およびR32が、それぞれ独立に、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、tert−ブチル、ベンジル、およびCH−ピリジニルから選択される、請求項95に記載の化合物。
【請求項97】
31およびR32が、それぞれ独立に、ベンジルおよびCH−ピリジニルから選択される、請求項95に記載の化合物。
【請求項98】
がOR18である、請求項1から64のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項99】
18がHである、請求項98に記載の化合物。
【請求項100】
18が、1〜4個のR23基で置換されていてもよいC1〜6アルキルである、請求項98に記載の化合物。
【請求項101】
18がベンジルまたはCH−ピリジニルである、請求項100に記載の化合物。
【請求項102】
が、それぞれが1〜5個のR16基で置換されていてもよい、C〜C10アリール、またはN、OおよびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいる5〜10員ヘテロアリールである、請求項1から64のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項103】
が、フェニル、ピロリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、インドリル、およびキノリニルから選択される、請求項102に記載の化合物。
【請求項104】
pが1である、請求項70から103のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項105】
pが2である、請求項70から103のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項106】
pが3である、請求項70から103のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項107】
pが4である、請求項70から103のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項108】
およびR10がそれぞれ、存在する毎にHである、請求項104から107のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項109】
およびR10の一方が、これらが結合している炭素と一緒になって、カルボニル基を形成している、請求項104から107のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項110】
式(II)を有する請求項1に記載の化合物
【化2】

または薬学的に許容できるその塩
[式中、mは、1、2または3であり、Ar、Ar、R、R、R、R、R、R、R、R、R、R10、n、およびpは、請求項1で定義したとおりである]。
【請求項111】
mが1であり、RおよびRがそれぞれHである、請求項110に記載の化合物。
【請求項112】
mが1であり、RおよびRの一方がHであり、他方がC1〜6アルキルである、請求項110に記載の化合物。
【請求項113】
mが1であり、RおよびRが、存在する毎にそれぞれHである、請求項110に記載の化合物。
【請求項114】
Arが、パラ置換されたフェニルである、請求項110から113のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項115】
Arが4−メトキシフェニルである、請求項114に記載の化合物。
【請求項116】
式(III)を有する請求項1に記載の化合物
【化3】

または薬学的に許容できるその塩
[式中、nは、0、1、2、3、4または5であり、Ar、Ar、R、R、R、R、R、R、R、R、R、R10、m、およびpは、請求項1で定義したとおりである]。
【請求項117】
2−(4−tert−ブチルフェニル)−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−メチルイミダゾリジン−4−オン;
2−(4−tert−ブチルフェニル)−3−[2−(3−メトキシフェニル)エチル]−1−メチルイミダゾリジン−4−オン;;
2−(3,4−ジクロロフェニル)−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−メチルイミダゾリジン−4−オン;
2−(4−tert−ブチルフェニル)−1−エチル−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]イミダゾリジン−4−オン;
2−(4−シクロプロピルフェニル)−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−メチルイミダゾリジン−4−オン;
3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−メチル−2−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]イミダゾリジン−4−オン;
2−(3−クロロフェニル)−1−エチル−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]イミダゾリジン−4−オン;
2−(3,4−ジクロロフェニル)−1−エチル−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]イミダゾリジン−4−オン;
2−(3,4−ジメチルフェニル)−1−メチル−3−(3−フェニルプロピル)イミダゾリジン−4−オン;
2−(4−tert−ブチルフェニル)−1−メチル−3−(3−フェニルプロピル)イミダゾリジン−4−オン;
2−(4−tert−ブチルフェニル)−3−(4−メトキシベンジル)−1−メチルイミダゾリジン−4−オン;
2−(4−tert−ブチルフェニル)−1−メチル−3−(2−フェニルエチル)イミダゾリジン−4−オン;
1−エチル−3−(2−フェニルエチル)−2−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]イミダゾリジン−4−オン;
1−エチル−3−(2−フェニルエチル)−2−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]イミダゾリジン−4−オン;
1−エチル−2−(4−エチルフェニル)−3−(2−フェニルエチル)イミダゾリジン−4−オン;
(2R)−2−(4−tert−ブチルフェニル)−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−メチルイミダゾリジン−4−オン;
(2S)−2−(4−tert−ブチルフェニル)−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−メチルイミダゾリジン−4−オン;
2−(4−tert−ブチルフェニル)−1−メチル−3−{2−[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]エチル}イミダゾリジン−4−オン;
2−(3,4−ジクロロフェニル)−1−メチル−3−{2−[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]エチル}イミダゾリジン−4−オン;
1−メチル−3−{2−[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]エチル}−2−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]イミダゾリジン−4−オン;
2−(4−tert−ブチルフェニル)−1−メチル−3−(2−フェニルプロピル)イミダゾリジン−4−オン;
2−(4−tert−ブチルフェニル)−3−[2−(4−フルオロフェニル)エチル]−1−メチルイミダゾリジン−4−オン;
2−(4−tert−ブチルフェニル)−3−[2−(4−イソプロピルフェニル)エチル]−1−メチルイミダゾリジン−4−オン;
2−(4−tert−ブチルフェニル)−1−メチル−3−{2−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}イミダゾリジン−4−オン;
3−[2−(3,4−ジフルオロフェニル)エチル]−2−(3,4−ジメチルフェニル)−1−メチルイミダゾリジン−4−オン;
2−(3,4−ジクロロフェニル)−3−[2−(3,4−ジフルオロフェニル)エチル]−1−メチルイミダゾリジン−4−オン;
2−(4−tert−ブチルフェニル)−1−エチル−3−{2−[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]エチル}イミダゾリジン−4−オン;
2−(4−シクロプロピルフェニル)−1−メチル−3−{2−[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]エチル}イミダゾリジン−4−オン;
3−{2−(4−tert−ブチルフェニル)−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−4−オキソイミダゾリジン−1−イル}プロパンニトリル
1−アリル−2−(4−tert−ブチルフェニル)−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]イミダゾリジン−4−オン;
2−(4−tert−ブチルフェニル)−1−(3−ヒドロキシプロピル)−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]イミダゾリジン−4−オン;
2−(4−tert−ブチルフェニル)−1−(2−ヒドロキシエチル)−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]イミダゾリジン−4−オン;
2−(3,4−ジメチルフェニル)−1−メチル−3−{2−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}イミダゾリジン−4−オン;
(2R,5S)−2−(4−tert−ブチルフェニル)−5−イソプロピル−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−メチルイミダゾリジン−4−オン;
(2S,5S)−2−(4−tert−ブチルフェニル)−5−イソプロピル−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−メチルイミダゾリジン−4−オン;
1−ベンジル−2−[4−(ジメチルアミノ)フェニル]−3−(2−フェニルエチル)イミダゾリジン−4−オン;
3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−メチル−2−キノリン−2−イルイミダゾリジン−4−オン;
2−(4−tert−ブチルフェニル)−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1,5−ジメチルイミダゾリジン−4−オン;
(2R,5S)−5−イソブチル−2−(4−イソプロピルフェニル)−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−メチルイミダゾリジン−4−オン;
(2S,5S)−2−[4−(ジメチルアミノ)フェニル]−5−イソブチル−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−メチルイミダゾリジン−4−オン;
(2R,5S)−2−(4−エチルフェニル)−5−イソブチル−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−メチルイミダゾリジン−4−オン;
(2R,5S)−5−ベンジル−2−(4−エチルフェニル)−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−メチルイミダゾリジン−4−オン;
(2R,5S)−5−ベンジル−2−(3,4−ジメチルフェニル)−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−メチルイミダゾリジン−4−オン;
(2R,5S)−2−(4−クロロフェニル)−5−イソブチル−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−メチルイミダゾリジン−4−オン;
(2S,5S)−2−(4−クロロフェニル)−5−イソブチル−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−メチルイミダゾリジン−4−オン;
(2S,5S)−2−(4−エチルフェニル)−5−イソブチル−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−メチルイミダゾリジン−4−オン;
(2S,5S)−2−(4−tert−ブチルフェニル)−5−イソブチル−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−メチルイミダゾリジン−4−オン;
2−[4−(ジエチルアミノ)フェニル]−1−メチル−3−{2−[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]エチル}イミダゾリジン−4−オン;
2−[4−(ジメチルアミノ)フェニル]−1−メチル−3−{2−[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]エチル}イミダゾリジン−4−オン;
2−[4−(ジエチルアミノ)フェニル]−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−メチルイミダゾリジン−4−オン;
2−{4−[イソプロピル(メチル)アミノ]フェニル}−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−メチルイミダゾリジン−4−オン;
2−[4−(ジエチルアミノ)ベンジル]−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−メチルイミダゾリジン−4−オン;
2−[4−(ジメチルアミノ)フェニル]−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−メチルイミダゾリジン−4−オン;
2−[4−(ジエチルアミノ)−3−フルオロフェニル]−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−メチルイミダゾリジン−4−オン;
2−[3−クロロ−4−(ジエチルアミノ)フェニル]−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−メチルイミダゾリジン−4−オン;
2−[4−(ジエチルアミノ)−3,5−ジフルオロフェニル]−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−メチルイミダゾリジン−4−オン;
2−[2−クロロ−4−(ジエチルアミノ)フェニル]−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−メチルイミダゾリジン−4−オン;
(2R)−2−[4−(ジエチルアミノ)フェニル]−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−メチルイミダゾリジン−4−オン;
(2S)−2−[4−(ジエチルアミノ)フェニル]−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−メチルイミダゾリジン−4−オン;
(2S,5S)−5−イソブチル−2−(4−イソプロピルフェニル)−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−メチルイミダゾリジン−4−オン;
3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−メチル−2−(4−ピペラジン−1−イルフェニル)イミダゾリジン−4−オン;
3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−メチル−2−[4−(ピリジン−4−イルメトキシ)フェニル]イミダゾリジン−4−オン;
3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−メチル−2−[4−(3−メチルブトキシ)フェニル]イミダゾリジン−4−オン;
(2R,5S)−5−ベンジル−2−(4−tert−ブチルフェニル)−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−メチルイミダゾリジン−4−オン;
(2R,5S)−2−(4−tert−ブチルフェニル)−5−イソブチル−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−メチルイミダゾリジン−4−オン;
tert−ブチル(2−{(4S)−2−[4−(ジメチルアミノ)フェニル]−1−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−3−メチル−5−オキソイミダゾリジン−4−イル}エチル)カルバメート
(2R,5S)−2−[4−(ジメチルアミノ)フェニル]−5−イソブチル−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−メチルイミダゾリジン−4−オン;
(2S,5S)−5−ベンジル−2−(3,4−ジメチルフェニル)−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−メチルイミダゾリジン−4−オン;
3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−メチル−2−(1−メチル−1,2,3,4−テトラヒドロキノリン−6−イル)イミダゾリジン−4−オン;
3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−メチル−2−キノリン−4−イルイミダゾリジン−4−オン;
3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−メチル−2−(1H−ピロール−2−イル)イミダゾリジン−4−オン;
3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−メチル−2−(1−メチル−1H−ピロール−2−イル)イミダゾリジン−4−オン;
3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−メチル−2−(4−メチル−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル)イミダゾリジン−4−オン;
2−(4−tert−ブチルフェニル)−1−(4−メトキシベンジル)−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]イミダゾリジン−4−オン;
2−(4−クロロフェニル)−1−(4−メトキシベンジル)−3−(2−フェニルエチル)イミダゾリジン−4−オン;
2−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−1−ベンジル−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]イミダゾリジン−4−オン;
1−ベンジル−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−2−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]イミダゾリジン−4−オン;
1−ベンジル−2−(3,4−ジクロロフェニル)−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]イミダゾリジン−4−オン;
1−ベンジル−2−(3−クロロフェニル)−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]イミダゾリジン−4−オン;
1−ベンジル−2−(4−イソプロピルフェニル)−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]イミダゾリジン−4−オン;
1−ベンジル−2−(4−エチルフェニル)−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]イミダゾリジン−4−オン;
1−ベンジル−2−(4−tert−ブチルフェニル)−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]イミダゾリジン−4−オン;
1−ベンジル−2−(3,4−ジメチルフェニル)−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]イミダゾリジン−4−オン;
1−ベンジル−2−(4−フルオロフェニル)−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]イミダゾリジン−4−オン;
1−[2−(ベンジルオキシ)エチル]−2−(4−tert−ブチルフェニル)−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]イミダゾリジン−4−オン;
1−[3−(ベンジルオキシ)プロピル]−2−(4−tert−ブチルフェニル)−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]イミダゾリジン−4−オン;
2−(4−tert−ブチルフェニル)−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−[3−(ピリジン−2−イルメトキシ)プロピル]イミダゾリジン−4−オン;
2−(4−tert−ブチルフェニル)−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−[3−(ピリジン−3−イルメトキシ)プロピル]イミダゾリジン−4−オン;
N−(3−{2−(4−tert−ブチルフェニル)−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−4−オキソイミダゾリジン−1−イル}プロピル)ニコチンアミド
2−(4−tert−ブチルフェニル)−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−(メチルスルホニル)イミダゾリジン−4−オン;
2−(4−tert−ブチルフェニル)−1−[(3−フルオロフェニル)スルホニル]−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]イミダゾリジン−4−オン;
2−(4−tert−ブチルフェニル)−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−[(4−メチルフェニル)スルホニル]イミダゾリジン−4−オン;
2−(4−tert−ブチルフェニル)−1−(エチルスルホニル)−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]イミダゾリジン−4−オン;
2−(4−tert−ブチルフェニル)−1−[(4−エチルフェニル)スルホニル]−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]イミダゾリジン−4−オン;
3−[(4S)−2−(4−tert−ブチルフェニル)−3−メチル−5−オキソ−1−{2−[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]エチル}イミダゾリジン−4−イル]−N−ピリジン−3−イルプロパンアミド
3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−メチル−2−[4−(2−ピペリジン−1−イルエトキシ)フェニル]イミダゾリジン−4−オン;
2−[(2R,4S)−2−(4−tert−ブチルフェニル)−3−メチル−5−オキソ−1−{2−[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]エチル}イミダゾリジン−4−イル]−N−ピリジン−3−イルアセトアミド
2−[(2S,4S)−2−(4−tert−ブチルフェニル)−3−メチル−5−オキソ−1−{2−[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]エチル}イミダゾリジン−4−イル]−N−ピリジン−2−イルアセトアミド
2−[(2R,4S)−2−(4−tert−ブチルフェニル)−3−メチル−5−オキソ−1−{2−[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]エチル}イミダゾリジン−4−イル]−N−(ピリジン−2−イルメチル)アセトアミド
2−[(2R,4S)−2−(4−tert−ブチルフェニル)−3−メチル−5−オキソ−1−{2−[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]エチル}イミダゾリジン−4−イル]−N−(ピリジン−3−イルメチル)アセトアミド
ベンジル{2−[(4S)−2−(4−tert−ブチルフェニル)−3−メチル−5−オキソ−1−{2−[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]エチル}イミダゾリジン−4−イル]エチル}カルバメート
N−{2−[(4S)−2−(4−tert−ブチルフェニル)−3−メチル−5−オキソ−1−{2−[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]エチル}イミダゾリジン−4−イル]エチル}ピリジン−2−カルボキサミド
N−{2−[(4S)−2−(4−tert−ブチルフェニル)−3−メチル−5−オキソ−1−{2−[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]エチル}イミダゾリジン−4−イル]エチル}ニコチンアミド
(5S)−2−(4−tert−ブチルフェニル)−1−メチル−5−[2−(ピリミジン−2−イルアミノ)エチル]−3−{2−[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]エチル}イミダゾリジン−4−オン;
(2R,5S)−2−(4−tert−ブチルフェニル)−5−(2−ヒドロキシエチル)−1−メチル−3−{2−[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]エチル}イミダゾリジン−4−オン;
(2R,5S)−5−{2−[ベンジル(メチル)アミノ]エチル}−2−(4−tert−ブチルフェニル)−1−メチル−3−{2−[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]エチル}イミダゾリジン−4−オン;
(2R,5S)−2−[4−(ジエチルアミノ)フェニル]−1−メチル−5−[2−(ピリジン−2−イルメトキシ)エチル]−3−{2−[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]エチル}イミダゾリジン−4−オン;
(2R,5S)−5−[(ベンジルオキシ)メチル]−2−[4−(ジエチルアミノ)フェニル]−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−メチルイミダゾリジン−4−オン;
(2S,5S)−5−[(ベンジルオキシ)メチル]−2−[4−(ジエチルアミノ)フェニル]−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−メチルイミダゾリジン−4−オン;
N−({(2S,4S)−2−(4−tert−ブチルフェニル)−1−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−3−メチル−5−オキソイミダゾリジン−4−イル}メチル)メタンスルホンアミド
N−({(2R,4S)−2−(4−tert−ブチルフェニル)−1−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−3−メチル−5−オキソイミダゾリジン−4−イル}メチル)プロパン−1−スルホンアミド
N−({(2S,4S)−2−(4−tert−ブチルフェニル)−1−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−3−メチル−5−オキソイミダゾリジン−4−イル}メチル)プロパン−1−スルホンアミド
N−({(2S,4S)−2−(4−tert−ブチルフェニル)−1−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−3−メチル−5−オキソイミダゾリジン−4−イル}メチル)ブタン−1−スルホンアミド
N−({(2R,4S)−2−(4−tert−ブチルフェニル)−1−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−3−メチル−5−オキソイミダゾリジン−4−イル}メチル)−1−ピリジン−3−イルメタンスルホンアミド
1−({(2S,4S)−2−(4−tert−ブチルフェニル)−1−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−3−メチル−5−オキソイミダゾリジン−4−イル}メチル)−3−エチル尿素
1−({(2R,4S)−2−(4−tert−ブチルフェニル)−1−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−3−メチル−5−オキソイミダゾリジン−4−イル}メチル)−3−ピリミジン−4−イル尿素
1−({(2R,4S)−2−(4−tert−ブチルフェニル)−1−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−3−メチル−5−オキソイミダゾリジン−4−イル}メチル)尿素
1−({(2R,4S)−2−(4−tert−ブチルフェニル)−1−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−3−メチル−5−オキソイミダゾリジン−4−イル}メチル)−3−メチル尿素
1−({(2S,4S)−2−(4−tert−ブチルフェニル)−1−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−3−メチル−5−オキソイミダゾリジン−4−イル}メチル)−3−メチル尿素
1−({(2S,4S)−2−(4−シクロプロピルフェニル)−1−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−3−メチル−5−オキソイミダゾリジン−4−イル}メチル)−3−メチル尿素
2−(4−tert−ブチルフェニル)−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−5,5−ジメチルイミダゾリジン−4−オン;
2−(4−tert−ブチルフェニル)−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1,5,5−トリメチルイミダゾリジン−4−オン;
2−(4−シクロプロピルフェニル)−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−5,5−ジメチルイミダゾリジン−4−オン;
1−ベンジル−2−(4−tert−ブチルフェニル)−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−5,5−ジメチルイミダゾリジン−4−オン;
2−(4−tert−ブチルフェニル)−1−エチル−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−5,5−ジメチルイミダゾリジン−4−オン;
2−[4−(ジエチルアミノ)フェニル]−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1,5,5−トリメチルイミダゾリジン−4−オン;
2−[4−(ジメチルアミノ)フェニル]−1,5,5−トリメチル−3−{2−[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]エチル}イミダゾリジン−4−オン;
2−[4−(ジエチルアミノ)フェニル]−1,5,5−トリメチル−3−{2−[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]エチル}イミダゾリジン−4−オン;
2−[2−(ジエチルアミノ)ピリミジン−5−イル]−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1,5,5−トリメチルイミダゾリジン−4−オン;
2−[4−(ジメチルアミノ)フェニル]−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1,5,5−トリメチルイミダゾリジン−4−オン;
3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1,5,5−トリメチル−2−(4−ピペリジン−1−イルフェニル)イミダゾリジン−4−オン;
2−{4−[イソプロピル(メチル)アミノ]フェニル}−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1,5,5−トリメチルイミダゾリジン−4−オン;
2−(4−tert−ブチルフェニル)−5,5−ジエチル−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]イミダゾリジン−4−オン;
2−(4−tert−ブチルフェニル)−5,5−ジエチル−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−メチルイミダゾリジン−4−オン;
3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1,5,5−トリメチル−2−(4−ピロリジン−1−イルフェニル)イミダゾリジン−4−オン;
2−(4−tert−ブチルフェニル)−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−5,5−ジメチル−1−(ピリジン−3−イルメチル)イミダゾリジン−4−オン;
3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−2,5,5−トリメチル−2−(4−メチルフェニル)イミダゾリジン−4−オン;
3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1,2,5,5−テトラメチル−2−(4−メチルフェニル)イミダゾリジン−4−オン;
2−(3,4−ジメチルフェニル)−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1,2,5,5−テトラメチルイミダゾリジン−4−オン;
2−(4−tert−ブチルフェニル)−1−(3−シクロヘキシルプロパノイル)−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]イミダゾリジン−4−オン;
3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−5,5−ジメチル−2−(4−ピロリジン−1−イルフェニル)イミダゾリジン−4−オン;
2−(3,4−ジクロロフェニル)−1−メチル−3−{2−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}イミダゾリジン−4−オン;
N−({(2R,4S)−2−(4−tert−ブチルフェニル)−1−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−3−メチル−5−オキソイミダゾリジン−4−イル}メチル)メタンスルホンアミド
2−(1−エチル−1H−インドール−5−イル)−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1,5,5−トリメチルイミダゾリジン−4−オン;
2−{4−[2−(ジメチルアミノ)エトキシ]フェニル}−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−メチルイミダゾリジン−4−オン;
3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−メチル−2−[4−(ピリジン−2−イルメトキシ)フェニル]イミダゾリジン−4−オン;
N−(4−{3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−メチル−4−オキソイミダゾリジン−2−イル}フェニル)メタンスルホンアミド
2−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1,5,5−トリメチルイミダゾリジン−4−オン;
3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−メチル−2−[4−(2−ピロリジン−1−イルエトキシ)フェニル]イミダゾリジン−4−オン;
2−(4−シクロプロピルフェニル)−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−(3−ピリジン−3−イルプロパノイル)イミダゾリジン−4−オン;
3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−メチル−2−(2−フェニル−1H−イミダゾール−5−イル)イミダゾリジン−4−オン;
N−(2−{2−(4−tert−ブチルフェニル)−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−4−オキソイミダゾリジン−1−イル}エチル)エタンスルホンアミド
2−(4−tert−ブチルフェニル)−1−ブチリル−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]イミダゾリジン−4−オン;
3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−メチル−2−[4−(2−モルホリン−4−イルエトキシ)フェニル]イミダゾリジン−4−オン;
2−(4−tert−ブチルフェニル)−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−(3−フェニルプロピル)イミダゾリジン−4−オン;
3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−メチル−2−[4−(ピペリジン−4−イルオキシ)フェニル]イミダゾリジン−4−オン;
(5S)−5−(2−アミノエチル)−2−(4−tert−ブチルフェニル)−1−メチル−3−{2−[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]エチル}イミダゾリジン−4−オン;
2−(4−tert−ブチルフェニル)−1−イソプロピル−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]イミダゾリジン−4−オン;
2−(4−tert−ブチルフェニル)−3−[3−(4−フルオロフェニル)プロピル]−1−メチルイミダゾリジン−4−オン;
2−{4−[エチル(イソプロピル)アミノ]フェニル}−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−メチルイミダゾリジン−4−オン;
3−[(4S)−2−(4−tert−ブチルフェニル)−3−メチル−5−オキソ−1−{2−[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]エチル}イミダゾリジン−4−イル]プロパン酸
N−(4−{3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−メチル−4−オキソイミダゾリジン−2−イル}フェニル)−N−(メチルスルホニル)メタンスルホンアミド
2−(4−tert−ブチルフェニル)−1−メチル−3−{2−[2−(メチルチオ)ピリミジン−5−イル]エチル}イミダゾリジン−4−オン;
2−(2,4−ジメトキシピリミジン−5−イル)−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−メチルイミダゾリジン−4−オン;
2−(4−tert−ブチルフェニル)−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−(ピリジン−3−イルアセチル)イミダゾリジン−4−オン;
2−(4−tert−ブチルフェニル)−1−ヘキサノイル−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]イミダゾリジン−4−オン;
3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−メチル−2−[1−(ピリジン−4−イルメチル)−1H−インドール−5−イル]イミダゾリジン−4−オン;
2−(4−tert−ブチルフェニル)−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−(ピリジン−4−イルアセチル)イミダゾリジン−4−オン;
2−[2−(ジエチルアミノ)ピリミジン−5−イル]−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−メチルイミダゾリジン−4−オン;
tert−ブチル(3−{2−(4−tert−ブチルフェニル)−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−4−オキソイミダゾリジン−1−イル}プロピル)カルバメート
2−(2−tert−ブチル−1H−イミダゾール−4−イル)−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−メチルイミダゾリジン−4−オン;
2−(4−シクロプロピルフェニル)−1−メチル−3−(3−フェニルプロピル)イミダゾリジン−4−オン;
2−(4−tert−ブチルフェニル)−1−[3−(ジイソプロピルアミノ)プロピル]−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]イミダゾリジン−4−オン;
3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−メチル−2−[1−(ピリジン−2−イルメチル)−1H−インドール−5−イル]イミダゾリジン−4−オン;
2−(2−tert−ブチルピリミジン−5−イル)−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1,5,5−トリメチルイミダゾリジン−4−オン;
3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−メチル−2−[1−(ピリジン−3−イルメチル)−1H−インドール−5−イル]イミダゾリジン−4−オン;
(2R,5S)−5−{2−[ベンジル(ピリジン−3−イルメチル)アミノ]エチル}−2−(4−tert−ブチルフェニル)−1−メチル−3−{2−[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]エチル}イミダゾリジン−4−オン;
3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−メチル−2−キノリン−3−イルイミダゾリジン−4−オン;
2−(4−tert−ブチルフェニル)−1−(シクロヘキシルアセチル)−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]イミダゾリジン−4−オン;
N−({(2R,4S)−2−(4−tert−ブチルフェニル)−1−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−3−メチル−5−オキソイミダゾリジン−4−イル}メチル)ブタン−1−スルホンアミド
1−({(2S,4S)−2−(4−シクロプロピルフェニル)−1−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−3−メチル−5−オキソイミダゾリジン−4−イル}メチル)尿素
3−[(4S)−2−(4−tert−ブチルフェニル)−3−メチル−5−オキソ−1−{2−[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]エチル}イミダゾリジン−4−イル]−N−ピリジン−2−イルプロパンアミド
2−(1H−イミダゾール−5−イル)−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−メチルイミダゾリジン−4−オン;
2−(6−tert−ブチルピリジン−3−イル)−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−メチルイミダゾリジン−4−オン;
3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−メチル−2−ピリジン−3−イルイミダゾリジン−4−オン;
2−(2−フリル)−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−メチルイミダゾリジン−4−オン;
2−(4−tert−ブチルフェニル)−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−(3−ピペリジン−1−イルプロパノイル)イミダゾリジン−4−オン;
2−(4−イソブチルフェニル)−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−メチルイミダゾリジン−4−オン;
(5S)−2−(4−tert−ブチルフェニル)−1−メチル−5−[2−(ピリジン−2−イルアミノ)エチル]−3−{2−[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]エチル}イミダゾリジン−4−オン;
3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−メチル−2−(1−メチル−1H−イミダゾール−2−イル)イミダゾリジン−4−オン;
3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−メチル−2−(4−モルホリン−4−イルフェニル)イミダゾリジン−4−オン;
3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−メチル−2−[4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル]イミダゾリジン−4−オン;
3−[(4S)−2−(4−tert−ブチルフェニル)−3−メチル−5−オキソ−1−{2−[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]エチル}イミダゾリジン−4−イル]−N−[2−(ジメチルアミノ)エチル]プロパンアミド
2−[(2R,4S)−2−(4−tert−ブチルフェニル)−3−メチル−5−オキソ−1−{2−[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]エチル}イミダゾリジン−4−イル]−N−ピリジン−2−イルアセトアミド
2−(4−tert−ブチルフェニル)−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−(3−ピリミジン−2−イルプロパノイル)イミダゾリジン−4−オン;
1−(3−{3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−メチル−4−オキソイミダゾリジン−2−イル}フェニル)グアニジン
2−(4−シクロプロピルフェニル)−1−メチル−3−(2−フェノキシエチル)イミダゾリジン−4−オン;
2−(4−エチル−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−イル)−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−メチルイミダゾリジン−4−オン;
N−{2−[2−(4−tert−ブチルフェニル)−3−メチル−5−オキソイミダゾリジン−1−イル]−1−フェニルエチル}メタンスルホンアミド
2−(4−tert−ブチルフェニル)−3−[2−(6−メトキシピリジン−3−イル)エチル]−1−メチルイミダゾリジン−4−オン;
2−(4−フルオロフェニル)−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−メチルイミダゾリジン−4−オン;
2−(4−アミノフェニル)−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−メチルイミダゾリジン−4−オン;
3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−メチル−2−(4−ピリジン−3−イルフェニル)イミダゾリジン−4−オン;
1−{3−[ベンジル(ピリジン−2−イルメチル)アミノ]プロピル}−2−(4−tert−ブチルフェニル)−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]イミダゾリジン−4−オン;
2−(4−tert−ブチルフェニル)−1−メチル−3−[2−(4−ピロリジン−1−イルフェニル)エチル]イミダゾリジン−4−オン;
2−[4−(ジイソプロピルアミノ)フェニル]−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−メチルイミダゾリジン−4−オン;
2−[4−(ジエチルアミノ)−3−メトキシフェニル]−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−メチルイミダゾリジン−4−オン;
N−(2−{2−(4−tert−ブチルフェニル)−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−4−オキソイミダゾリジン−1−イル}エチル)メタンスルホンアミド
3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1,5−ジメチル−2−(4−メチルフェニル)イミダゾリジン−4−オン;
1−{2−[(4S)−2−(4−tert−ブチルフェニル)−3−メチル−5−オキソ−1−{2−[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]エチル}イミダゾリジン−4−イル]エチル}−3−ピリジン−3−イル尿素
2−(4−tert−ブチルフェニル)−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−(2−ピリジン−2−イルエチル)イミダゾリジン−4−オン;
2−[4−(ジエチルアミノ)フェニル]−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−5,5−ジメチルイミダゾリジン−4−オン;
3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−メチル−2−(4−ピリジン−2−イルフェニル)イミダゾリジン−4−オン;
3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−メチル−2−(4−ピリジン−4−イルフェニル)イミダゾリジン−4−オン;
2−(4−tert−ブチルフェニル)−1−(3−シクロヘキシルプロパノイル)−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]イミダゾリジン−4−オン;
2−(1−エチル−1,2,3,4−テトラヒドロキノリン−6−イル)−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−メチルイミダゾリジン−4−オン;
1−ベンジル−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−2−(1H−ピロール−2−イル)イミダゾリジン−4−オン;
2−(2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イル)−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−メチルイミダゾリジン−4−オン;
2−(4−tert−ブチルフェニル)−1−[4−(ジエチルアミノ)ベンジル]−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−5,5−ジメチルイミダゾリジン−4−オン;
2−(5−tert−ブチル−1−メチル−1H−イミダゾール−2−イル)−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−メチルイミダゾリジン−4−オン;
2−(1−エチル−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−5−イル)−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−メチルイミダゾリジン−4−オン;
2−[2−(ジメチルアミノ)ピリミジン−5−イル]−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1,5,5−トリメチルイミダゾリジン−4−オン;
2−(4−tert−ブチルフェニル)−1−シクロプロピル−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]イミダゾリジン−4−オン;
2−(1−エチル−1H−インドール−5−イル)−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−メチルイミダゾリジン−4−オン;
2−(2−tert−ブチルピリミジン−5−イル)−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−メチルイミダゾリジン−4−オン;
2−(4−tert−ブチルフェニル)−N−エチル−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−4−オキソイミダゾリジン−1−カルボキサミド
3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−メチル−2−(4−ピロリジン−1−イルフェニル)イミダゾリジン−4−オン;
2−[2−(ジメチルアミノ)ピリミジン−5−イル]−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−メチルイミダゾリジン−4−オン;
(2R,5S)−2−(4−tert−ブチルフェニル)−1−メチル−5−{2−[メチル(フェニル)アミノ]エチル}−3−{2−[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]エチル}イミダゾリジン−4−オン;
(2R,5S)−2−(4−tert−ブチルフェニル)−5−[2−(ジメチルアミノ)エチル]−1−メチル−3−{2−[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]エチル}イミダゾリジン−4−オン;
(2R,5S)−2−(4−tert−ブチルフェニル)−5−(1H−インドール−3−イルメチル)−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−メチルイミダゾリジン−4−オン;
2−(4−tert−ブチルフェニル)−1−(1H−イミダゾール−2−イルメチル)−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−5,5−ジメチルイミダゾリジン−4−オン;
2−(4−tert−ブチルフェニル)−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−5,5−ジメチル−1−プロピルイミダゾリジン−4−オン;
2−(4−クロロフェニル)−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−メチルイミダゾリジン−4−オン;
2−(4−tert−ブチルフェニル)−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−5,5−ジメチル−1−(ピリジン−4−イルメチル)イミダゾリジン−4−オン;
2−(4−tert−ブチルフェニル)−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−5,5−ジメチル−1−(ピリジン−2−イルメチル)イミダゾリジン−4−オン;
(2R,5S)−2−(4−tert−ブチルフェニル)−1−メチル−5−[2−(ピリジン−3−イルアミノ)エチル]−3−{2−[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]エチル}イミダゾリジン−4−オン;
2−(3−アミノフェニル)−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−メチルイミダゾリジン−4−オン;
2−(4−tert−ブチルフェニル)−3−(2−{4−[(ジメチルアミノ)メチル]フェニル}エチル)−1−メチルイミダゾリジン−4−オン;
2−[4−(ジイソプロピルアミノ)フェニル]−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1,5,5−トリメチルイミダゾリジン−4−オン;
2−(4−tert−ブチルフェニル)−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−(1H−ピラゾール−4−イルカルボニル)イミダゾリジン−4−オン;
2−(4−シクロプロピルフェニル)−3−(4−メトキシフェニル)−1−メチルイミダゾリジン−4−オン;
2−[4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)フェニル]−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−メチルイミダゾリジン−4−オン;
2−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1,5,5−トリメチルイミダゾリジン−4−オン;
2−(4−tert−ブチルフェニル)−1−[4−(ジメチルアミノ)ブタノイル]−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]イミダゾリジン−4−オン;
2−[4−(ジメチルアミノ)−2−メトキシフェニル]−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−メチルイミダゾリジン−4−オン;
2−(4−tert−ブチルフェニル)−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−(ピリジン−2−イルアセチル)イミダゾリジン−4−オン;
2−[4−(ジエチルアミノ)フェニル]−3−(4−メトキシフェニル)−1−メチルイミダゾリジン−4−オン;
2−(4−tert−ブチルフェニル)−1−(ピリジン−3−イルメチル)−3−{2−[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]エチル}イミダゾリジン−4−オン;
2−(4−tert−ブチルフェニル)−3−(4−メトキシフェニル)−1−メチルイミダゾリジン−4−オン;
3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−メチル−2−(4−ニトロフェニル)イミダゾリジン−4−オン;
2−(1H−インドール−5−イル)−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−メチルイミダゾリジン−4−オン;
2−(4−tert−ブチルフェニル)−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−(3−ピリジン−3−イルプロパノイル)イミダゾリジン−4−オン;
2−(4−tert−ブチルフェニル)−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−(ピリジン−3−イルメチル)イミダゾリジン−4−オン;
2−(4−tert−ブチルフェニル)−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−4−オキソ−N−ペンチルイミダゾリジン−1−カルボキサミド
2−[4−(1H−イミダゾール−1−イル)フェニル]−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−メチルイミダゾリジン−4−オン;
(2R,5S)−2−(4−tert−ブチルフェニル)−5−{2−[エチル(フェニル)アミノ]エチル}−1−メチル−3−{2−[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]エチル}イミダゾリジン−4−オン;
1−シクロプロピル−2−(1H−インドール−5−イル)−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]イミダゾリジン−4−オン;
N−{2−[(2R,4S)−2−(4−tert−ブチルフェニル)−3−メチル−5−オキソ−1−{2−[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]エチル}イミダゾリジン−4−イル]エチル}−2−メチルアラニンアミド
(2R,5S)−2−(4−tert−ブチルフェニル)−5−[2−(ジエチルアミノ)エチル]−1−メチル−3−{2−[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]エチル}イミダゾリジン−4−オン;
1−ベンジル−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−2−ピリジン−2−イルイミダゾリジン−4−オン;
2−[3−(ジエチルアミノ)フェニル]−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−メチルイミダゾリジン−4−オン;
3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−メチル−2−ピリジン−2−イルイミダゾリジン−4−オン;
2−(4−tert−ブチルフェニル)−3−[2−(4−ヒドロキシフェニル)エチル]−1−メチルイミダゾリジン−4−オン;
2−(2,6−ジメチルフェニル)−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−メチルイミダゾリジン−4−オン;
2−(2−アミノピリジン−3−イル)−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−メチルイミダゾリジン−4−オン;
2−(4−tert−ブチルフェニル)−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−4−オキソ−N−ピリミジン−4−イルイミダゾリジン−1−カルボキサミド
2−(4−tert−ブチルフェニル)−3−{2−[4−(ジメチルアミノ)フェニル]エチル}−1−メチルイミダゾリジン−4−オン;
2−[4−(4−エチルピペラジン−1−イル)フェニル]−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−メチルイミダゾリジン−4−オン;
2−(3,4−ジメチルフェニル)−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−メチルイミダゾリジン−4−オン;
2−[4−(ジエチルアミノ)−2−(トリフルオロメチル)フェニル]−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−メチルイミダゾリジン−4−オン;
3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−メチル−2−(2−フェニルエチル)イミダゾリジン−4−オン;
2−(4−シクロプロピルフェニル)−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1,5,5−トリメチルイミダゾリジン−4−オン;
2−(4−シクロプロピルフェニル)−3−[3−(4−フルオロフェニル)プロピル]−1−メチルイミダゾリジン−4−オン;
1−(2−{2−(4−tert−ブチルフェニル)−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−4−オキソイミダゾリジン−1−イル}エチル)−3−エチル尿素
3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−メチル−2−[2−(2−メチル−1H−イミダゾール−1−イル)フェニル]イミダゾリジン−4−オン;
2−(4−tert−ブチルフェニル)−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−5,5−ジメチル−1−(ピリミジン−5−イルメチル)イミダゾリジン−4−オン;
2−(4−tert−ブチルフェニル)−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−5,5−ジメチル−1−[(1−メチル−1H−イミダゾール−2−イル)メチル]イミダゾリジン−4−オン;
2−(3,4−ジメチルフェニル)−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1,5−ジメチルイミダゾリジン−4−オン;
2−(2−tert−ブチル−1−メチル−1H−イミダゾール−5−イル)−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−メチルイミダゾリジン−4−オン;
2−(4−tert−ブチルフェニル)−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−(ピラジン−2−イルカルボニル)イミダゾリジン−4−オン;
3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−メチル−2−[4−(ピリジン−3−イルメトキシ)フェニル]イミダゾリジン−4−オン;
2−(4−ヒドロキシフェニル)−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−メチルイミダゾリジン−4−オン;
2−(4−tert−ブチルフェニル)−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−ペンチルイミダゾリジン−4−オン;
2−(4−tert−ブチルフェニル)−1−メチル−3−[2−(4−ピペリジン−1−イルフェニル)エチル]イミダゾリジン−4−オン;
4−{3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−メチル−4−オキソイミダゾリジン−2−イル}ベンゾニトリル;
2−(4−tert−ブチルフェニル)−1−イソニコチノイル−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]イミダゾリジン−4−オン;
2−(4−tert−ブチルフェニル)−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−N−メチル−4−オキソイミダゾリジン−1−カルボキサミド;
2−(4−tert−ブチルフェニル)−1−メチル−3−(2−フェノキシエチル)イミダゾリジン−4−オン;
2−(4−tert−ブチルフェニル)−1−メチル−3−[2−(4−モルホリン−4−イルフェニル)エチル]イミダゾリジン−4−オン;
2−(4−tert−ブチルフェニル)−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−1−(3−ピリジン−2−イルプロピル)イミダゾリジン−4−オン;
1−ベンジル−2−[4−(ジメチルアミノ)フェニル]−3−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]イミダゾリジン−4−オン;
3−[(4S)−2−(4−tert−ブチルフェニル)−3−メチル−5−オキソ−1−{2−[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]エチル}イミダゾリジン−4−イル]−N−(フェニルスルホニル)プロパンアミド;および
1−({(2R,4S)−2−(4−tert−ブチルフェニル)−1−[2−(4−メトキシフェニル)エチル]−3−メチル−5−オキソイミダゾリジン−4−イル}メチル)−3−エチル尿素;
または薬学的に許容できるこれらの塩である、
請求項1に記載の化合物。
【請求項118】
請求項1から117のいずれか一項に記載の1種または複数の化合物と、1種または複数の賦形剤とを含む医薬組成物。
【請求項119】
治療有効量の請求項1から117のいずれか一項に記載の化合物または請求項118に記載の医薬組成物を対象に投与することを含む、心房性不整脈を治療または予防する方法。
【請求項120】
心房性不整脈が心房細動または心房粗動を含む、請求項119に記載の方法。
【請求項121】
治療有効量の請求項1から117のいずれか一項に記載の化合物または請求項118に記載の医薬組成物を対象に投与することを含む、血栓塞栓症、発作、または心不全を予防または治療する方法。
【請求項122】
各R17が、C1〜6アルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、C3〜10シクロアルキル、C1〜3ペルハロアルキル;N、OおよびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいる3〜10員シクロヘテロアルキル;ハロゲン、CN、OR18、SR18、NR1920、C〜C10アリール、ならびにN、OおよびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいる5〜10員ヘテロアリールからそれぞれ独立に選択され、前記C1〜6アルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、およびC3〜10シクロアルキルはそれぞれ、1〜5個のR21基で置換されていてもよく、前記シクロヘテロアルキル、アリール、およびヘテロアリールはそれぞれ、1〜5個のR22基で置換されていてもよく、
別法として、2個のR17基が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、N、OおよびSから選択される1〜2個のヘテロ原子を含んでおり、1〜5個のR22基で置換されていてもよい5員または6員環を形成しており、
Arが、それぞれが1〜5個のR17基で置換されていてもよい、C〜C10アリールならびにN、OおよびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいる5〜10員ヘテロアリールから選択され、
各R11が、C1〜6アルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、C3〜10シクロアルキル、C1〜3ペルハロアルキル;N、OおよびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいる3〜10員シクロヘテロアルキル;ハロゲン、CN、OR12、SR12、ならびにNR1314からそれぞれ独立に選択され、前記C1〜6アルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、およびC3〜10シクロアルキルはそれぞれ、1〜5個のR15基で置換されていてもよく、前記シクロヘテロアルキルは、1〜5個のR16基で置換されていてもよく、
各R22が、C1〜6アルキル、C1〜3ペルハロアルキル、ハロゲン、CN、OH、OC1〜6アルキル、C1〜3ペルハロアルコキシ、SH、SC1〜6アルキル、NH、NH(C1〜6アルキル)、およびN(C1〜6アルキル)からそれぞれ独立に選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項123】
治療有効量の請求項1から117のいずれか一項に記載の化合物または請求項118に記載の医薬組成物を対象に投与することを含む、対象においてKv1.5カリウムチャネルを阻害する方法。
【請求項124】
治療有効量の請求項1から117のいずれか一項に記載の化合物または請求項118に記載の医薬組成物を対象に投与することを含む、対象においてKv1.5カリウムチャネルの阻害に関連する障害を治療または予防する方法。
【請求項125】
障害が、心房性不整脈、血栓塞栓症、発作、および心不全からなる群から選択される、請求項124に記載の方法。
【請求項126】
治療有効量の請求項1から117のいずれか一項に記載の化合物または請求項118に記載の医薬組成物を対象に投与することを含む、心臓除細動を引き起こす方法。

【公表番号】特表2011−507883(P2011−507883A)
【公表日】平成23年3月10日(2011.3.10)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2010−539792(P2010−539792)
【出願日】平成20年12月18日(2008.12.18)
【国際出願番号】PCT/US2008/087397
【国際公開番号】WO2009/079624
【国際公開日】平成21年6月25日(2009.6.25)
【出願人】(309040701)ワイス・エルエルシー (181)
【Fターム(参考)】