ＭＡＰＫ／ＥＲＫキナーゼ阻害剤
ＭＥＫに対して使用するために、下記式（Ｉ）で表される化合物が提供される［式中、変数は明細書で定義した通りである］。また、そのような化合物を含む医薬組成物、キットおよび製品；該化合物を製造するために有用な方法および中間体；並びに該化合物を使用する方法も提供される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
［式中、
Ｘ1は、ＣＲ4およびＮからなる群から選ばれ；
Ｘ2、Ｘ3およびＸ4は、それぞれ独立に、−ＣＲ5Ｒ6−、−ＮＲ7−、−Ｏ−および−Ｓ−からなる群から選ばれ；
ｎは、０、１、２、３および４からなる群から選ばれ；
Ｙ1およびＹ2は、それぞれ独立に、Ｏ、ＳおよびＮＲ8からなる群から選ばれ；
Ｒ1は、それぞれ置換または非置換の、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選ばれ；
Ｒ2は、水素またはインビボで水素に変換可能な置換基であり；
Ｒ3は、それぞれ置換または非置換の、ヒドロキシ、アミノ、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、アルコキシアミノ、スルホンアミド、イミノ、（Ｃ2-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-3）アルキル、チオカルボニル（Ｃ1-3）アルキル、スルホニル（Ｃ1-3）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-3）アルキル、アミノ（Ｃ1-10）アルキル、イミノ（Ｃ1-3）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選ばれ；
Ｒ4は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-10）アルキル、スルホニル（Ｃ1-10）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ1-10）アザアルキル、イミノ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-10）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選ばれるか、或いは二つのＲ4が、またはＲ4とＲ3若しくはＲ5とが、一緒になって置換または非置換の環を形成し（但し、Ｒ4が結合している原子が二重結合の一部を形成する場合、Ｒ4は存在しない）；
Ｒ5およびＲ6は、それぞれ独立に、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ1-10）アルコキシ、（Ｃ4-12）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ1-10）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-10）アルキル、チオカルボニル（Ｃ1-10）アルキル、スルホニル（Ｃ1-10）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ1-10）アザアルキル、イミノ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-10）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選ばれるか、或いは二つのＲ5が、またはＲ5とＲ3とが、一緒になって置換または非置換の環を形成し（但し、Ｒ6が結合している原子が二重結合の一部を形成する場合、Ｒ6は存在しない）；
Ｒ7は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-10）アルキル、イミノ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-10）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選ばれるか、或いは二つのＲ7が一緒になって置換または非置換の環を形成し；および
Ｒ8は、それぞれ置換または非置換の、水素、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-10）アルキル、イミノ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-10）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選ばれるか、或いはＲ8と、Ｒ3、Ｒ5またはＲ4とが一緒になって置換または非置換の環を形成する。］
で表される化合物、またはその多形体、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、薬学的に許容し得る塩、若しくはプロドラッグ。
【請求項２】
式：
【化２】
［式中
Ｒ9は、水素、インビボで水素に変換可能な置換基、置換または非置換の（Ｃ1-10）アルキル、或いは置換または非置換のハロ（Ｃ1-10）アルキルであり；および
Ｒ10は、それぞれ置換または非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-3）アルキル、チオカルボニル（Ｃ1-3）アルキル、スルホニル（Ｃ1-3）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-3）アルキル、アミノ（Ｃ1-10）アルキル、イミノ（Ｃ1-3）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選ばれるか、或いはＲ9とＲ10とが一緒になって置換または非置換の環を形成する。］
で表される請求項１に記載の化合物、またはその多形体、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、薬学的に許容し得る塩、若しくはプロドラッグ。
【請求項３】
式：
【化３】
［式中
ｍは、０、１、２、３、４、５および６からなる群から選ばれ；
Ｒ9は、水素、インビボで水素に変換可能な置換基、置換または非置換の（Ｃ1-10）アルキル、或いは置換または非置換のハロ（Ｃ1-10）アルキルであり；
Ｒ11は、それぞれ置換または非置換の、水素、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-3）アルキル、チオカルボニル（Ｃ1-3）アルキル、スルホニル（Ｃ1-3）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-3）アルキル、アミノ（Ｃ1-10）アルキル、イミノ（Ｃ1-3）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選ばれ；および
Ｒ12およびＲ13は、それぞれ独立に、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-3）アルキル、チオカルボニル（Ｃ1-3）アルキル、スルホニル（Ｃ1-3）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-3）アルキル、アミノ（Ｃ1-10）アルキル、イミノ（Ｃ1-3）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選ばれるか、或いはＲ11、Ｒ12およびＲ13のいずれか二つが一緒になって置換または非置換の環を形成する。］
で表される請求項１に記載の化合物、またはその多形体、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、薬学的に許容し得る塩、若しくはプロドラッグ。
【請求項４】
式：
【化４】
［式中
ｌは、０、１、２、３、４および５からなる群から選ばれ；および
Ｒ14は、それぞれ独立に、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-3）アルキル、チオカルボニル（Ｃ1-3）アルキル、スルホニル（Ｃ1-3）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-3）アルキル、アミノ（Ｃ1-10）アルキル、イミノ（Ｃ1-3）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選ばれるか、或いは二つのＲ14が一緒になって置換または非置換の環を形成する。］
で表される請求項１に記載の化合物、またはその多形体、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、薬学的に許容し得る塩、若しくはプロドラッグ。
【請求項５】
式：
【化５】
［式中
Ｒ14aおよびＲ14cは、それぞれ独立に、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-3）アルキル、チオカルボニル（Ｃ1-3）アルキル、スルホニル（Ｃ1-3）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-3）アルキル、アミノ（Ｃ1-10）アルキル、イミノ（Ｃ1-3）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選ばれる。］
で表される請求項１に記載の化合物、またはその多形体、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、薬学的に許容し得る塩、若しくはプロドラッグ。
【請求項６】
式：
【化６】
で表される請求項１に記載の化合物、またはその多形体、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、薬学的に許容し得る塩、若しくはプロドラッグ。
【請求項７】
式：
【化７】
で表される請求項１に記載の化合物、またはその多形体、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、薬学的に許容し得る塩、若しくはプロドラッグ。
【請求項８】
式：
【化８】
［式中
ｌは、０、１、２、３、４および５からなる群から選ばれ；
Ｒ9は、水素、インビボで水素に変換可能な置換基、置換または非置換の（Ｃ1-10）アルキル、或いは置換または非置換のハロ（Ｃ1-10）アルキルであり；
Ｒ10は、それぞれ置換または非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-3）アルキル、チオカルボニル（Ｃ1-3）アルキル、スルホニル（Ｃ1-3）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-3）アルキル、アミノ（Ｃ1-10）アルキル、イミノ（Ｃ1-3）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選ばれるか、或いはＲ9とＲ10とが一緒になって置換または非置換の環を形成し；および
Ｒ14は、それぞれ独立に、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-3）アルキル、チオカルボニル（Ｃ1-3）アルキル、スルホニル（Ｃ1-3）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-3）アルキル、アミノ（Ｃ1-10）アルキル、イミノ（Ｃ1-3）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選ばれるか、或いは二つのＲ14が一緒になって置換または非置換の環を形成する。］
で表される請求項１に記載の化合物、またはその多形体、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、薬学的に許容し得る塩、若しくはプロドラッグ。
【請求項９】
式：
【化９】
［式中
ｌは、０、１、２、３、４および５からなる群から選ばれ；
Ｒ9は、水素、インビボで水素に変換可能な置換基、置換または非置換の（Ｃ1-10）アルキル、或いは置換または非置換のハロ（Ｃ1-10）アルキルであり；
Ｒ10は、それぞれ置換または非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-3）アルキル、チオカルボニル（Ｃ1-3）アルキル、スルホニル（Ｃ1-3）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-3）アルキル、アミノ（Ｃ1-10）アルキル、イミノ（Ｃ1-3）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選ばれるか、或いはＲ9とＲ10とが一緒になって置換または非置換の環を形成し；および
Ｒ14は、それぞれ独立に、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-3）アルキル、チオカルボニル（Ｃ1-3）アルキル、スルホニル（Ｃ1-3）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-3）アルキル、アミノ（Ｃ1-10）アルキル、イミノ（Ｃ1-3）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選ばれるか、或いは二つのＲ14が一緒になって置換または非置換の環を形成する。］
で表される請求項１に記載の化合物、またはその多形体、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、薬学的に許容し得る塩、若しくはプロドラッグ。
【請求項１０】
式：
【化１０】
［式中
ｌは、０、１、２、３、４および５からなる群から選ばれ；
ｍは、０、１、２、３、４、５および６からなる群から選ばれ；
Ｒ9は、水素、インビボで水素に変換可能な置換基、置換または非置換の（Ｃ1-10）アルキル、或いは置換または非置換のハロ（Ｃ1-10）アルキルであり；
Ｒ11は、それぞれ置換または非置換の、水素、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-3）アルキル、チオカルボニル（Ｃ1-3）アルキル、スルホニル（Ｃ1-3）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-3）アルキル、アミノ（Ｃ1-10）アルキル、イミノ（Ｃ1-3）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選ばれ；
Ｒ12およびＲ13は、それぞれ独立に、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-3）アルキル、チオカルボニル（Ｃ1-3）アルキル、スルホニル（Ｃ1-3）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-3）アルキル、アミノ（Ｃ1-10）アルキル、イミノ（Ｃ1-3）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選ばれるか、或いはＲ11、Ｒ12およびＲ13のいずれか二つが一緒になって置換または非置換の環を形成し；および
Ｒ14は、それぞれ独立に、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-3）アルキル、チオカルボニル（Ｃ1-3）アルキル、スルホニル（Ｃ1-3）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-3）アルキル、アミノ（Ｃ1-10）アルキル、イミノ（Ｃ1-3）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選ばれるか、或いは二つのＲ14が一緒になって置換または非置換の環を形成する。］
で表される請求項１に記載の化合物、またはその多形体、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、薬学的に許容し得る塩、若しくはプロドラッグ。
【請求項１１】
式：
【化１１】
［式中
ｌは、０、１、２、３、４および５からなる群から選ばれ；
ｍは、０、１、２、３、４、５および６からなる群から選ばれ；
Ｒ9は、水素、インビボで水素に変換可能な置換基、置換または非置換の（Ｃ1-10）アルキル、或いは置換または非置換のハロ（Ｃ1-10）アルキルであり；
Ｒ11は、それぞれ置換または非置換の、水素、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-3）アルキル、チオカルボニル（Ｃ1-3）アルキル、スルホニル（Ｃ1-3）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-3）アルキル、アミノ（Ｃ1-10）アルキル、イミノ（Ｃ1-3）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選ばれ；
Ｒ12およびＲ13は、それぞれ独立に、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-3）アルキル、チオカルボニル（Ｃ1-3）アルキル、スルホニル（Ｃ1-3）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-3）アルキル、アミノ（Ｃ1-10）アルキル、イミノ（Ｃ1-3）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選ばれるか、或いはＲ11、Ｒ12およびＲ13のいずれか二つが一緒になって置換または非置換の環を形成し；および
Ｒ14は、それぞれ独立に、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-3）アルキル、チオカルボニル（Ｃ1-3）アルキル、スルホニル（Ｃ1-3）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-3）アルキル、アミノ（Ｃ1-10）アルキル、イミノ（Ｃ1-3）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選ばれるか、或いは二つのＲ14が一緒になって置換または非置換の環を形成する。］
で表される請求項１に記載の化合物、またはその多形体、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、薬学的に許容し得る塩、若しくはプロドラッグ。
【請求項１２】
６−フルオロ−７−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−５−オキソ−１，２，３，５−テトラヒドロインドリジン−８−カルボン酸；
（Ｒ）−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−６−フルオロ−７−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−５−オキソ−１，２，３，５−テトラヒドロインドリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（１，３−ジヒドロキシプロパン−２−イルオキシ）−６−フルオロ−７−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−５−オキソ−１，２，３，５−テトラヒドロインドリジン−８−カルボキサミド；
６−フルオロ−７−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−５−オキソ−１，２，３，５−テトラヒドロインドリジン−８−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−６−フルオロ−７−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−５−オキソ−１，２，３，５−テトラヒドロインドリジン−８−カルボキサミド；
６−フルオロ−７−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−８−（３−ヒドロキシアゼチジン−１−カルボニル）−２，３−ジヒドロインドリジン−５（１Ｈ）−オン；
７−フルオロ−８−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−６−オキソ−２，３，４，６−テトラヒドロ−１Ｈ−キノリジン−９−カルボキサミド；
７−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−６−メチル−５−オキソ−１，２，３，５−テトラヒドロインドリジン−８−カルボキサミド；
７−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−５−オキソ−１，２，３，５−テトラヒドロインドリジン−８−カルボキサミド；
６−クロロ−７−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−５−オキソ−１，２，３，５−テトラヒドロインドリジン−８−カルボキサミド；
７−（４−エチニル−２−フルオロフェニルアミノ）−６−フルオロ−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−５−オキソ−１，２，３，５−テトラヒドロインドリジン−８−カルボキサミド；
６−フルオロ−７−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（３−ヒドロキシプロポキシ）−５−オキソ−１，２，３，５−テトラヒドロインドリジン−８−カルボキサミド；
６−クロロ−Ｎ−（１，３−ジヒドロキシプロパン−２−イルオキシ）−７−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−５−オキソ−１，２，３，５−テトラヒドロインドリジン−８−カルボキサミド；
７−（４−ブロモ−２−フルオロフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−６−メチル−５−オキソ−１，２，３，５−テトラヒドロインドリジン−８−カルボキサミド；
７−（４−エチニル−２−フルオロフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−６−メチル−５−オキソ−１，２，３，５−テトラヒドロインドリジン−８−カルボキサミド；
（Ｒ）−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−７−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−６−メチル−５−オキソ−１，２，３，５−テトラヒドロインドリジン−８−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−７−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−６−メチル−５−オキソ−１，２，３，５−テトラヒドロインドリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（１，３−ジヒドロキシプロパン−２−イルオキシ）−７−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−６−メチル−５−オキソ−１，２，３，５−テトラヒドロインドリジン−８−カルボキサミド；
７−（４−ブロモ−２−フルオロフェニルアミノ）−６−フルオロ−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−５−オキソ−１，２，３，５−テトラヒドロインドリジン−８−カルボキサミド；
（Ｒ）−６−クロロ−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−７−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−５−オキソ−１，２，３，５−テトラヒドロインドリジン−８−カルボキサミド；
（Ｓ）−６−クロロ−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−７−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−５−オキソ−１，２，３，５−テトラヒドロインドリジン−８−カルボキサミド；
（Ｒ）−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−７−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−５−オキソ−１，２，３，５−テトラヒドロインドリジン−８−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−７−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−５−オキソ−１，２，３，５−テトラヒドロインドリジン−８−カルボキサミド；
３−フルオロ−４−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−２−オキソ−１−アザビシクロ［４．２．０］オクタ−３，５−ジエン−５−カルボキサミド；
６−フルオロ−７−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−５−オキソ−５Ｈ−オキサゾロ［３，２−ａ］ピリジン−８−カルボキサミド；および
６−フルオロ−７−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−５−オキソ−５Ｈ−チアゾロ［３，２−ａ］ピリジン−８−カルボキサミド
からなる群から選ばれる化合物。
【請求項１３】
式：
【化１２】
で表される化合物と、
式：
【化１３】
で表される化合物とを、式：
【化１４】
で表される第１の反応生成物を形成する条件下で反応させ；
式：
【化１５】
で表される第２の反応生成物を形成する条件下で、第１の反応生成物を処理し；
式：
【化１６】
で表される第３の反応生成物を形成する条件下で、第２の反応生成物を処理し；
第３の反応生成物と、式：ＮＨＲ1Ｒ2で表される化合物とを、式：
【化１７】
で表される第４の反応生成物を形成する条件下で反応させ；および
第４の反応生成物と、式：ＮＨＲ9Ｒ10で表される化合物とを、式：
【化１８】
で表される第１の反応生成物を形成する条件下で反応させることを含む方法。
［上記式中、
Ｘ1は、ＣＲ4およびＮからなる群から選ばれ；
Ｘ2、Ｘ3およびＸ4は、それぞれ独立に、−ＣＲ5Ｒ6−、−ＮＲ7−、−Ｏ−および−Ｓ−からなる群から選ばれ；
ｎは、０、１、２、３および４からなる群から選ばれ；
Ｙ1およびＹ2は、それぞれ独立に、Ｏ、ＳおよびＮＲ8からなる群から選ばれ；
Ｒ1は、それぞれ置換または非置換の、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選ばれ；
Ｒ2は、水素またはインビボで水素に変換可能な置換基であり；
Ｒ4は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-10）アルキル、スルホニル（Ｃ1-10）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ1-10）アザアルキル、イミノ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-10）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選ばれるか、或いは二つのＲ4が、またはＲ4とＲ3若しくはＲ5とが、一緒になって置換または非置換の環を形成し（但し、Ｒ4が結合している原子が二重結合の一部を形成する場合、Ｒ4は存在しない）；
Ｒ5およびＲ6は、それぞれ独立に、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ1-10）アルコキシ、（Ｃ4-12）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ1-10）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-10）アルキル、チオカルボニル（Ｃ1-10）アルキル、スルホニル（Ｃ1-10）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ1-10）アザアルキル、イミノ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-10）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選ばれるか、或いは二つのＲ5が、またはＲ5とＲ3とが、一緒になって置換または非置換の環を形成し（但し、Ｒ6が結合している原子が二重結合の一部を形成する場合、Ｒ6は存在しない）；
Ｒ7は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-10）アルキル、イミノ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-10）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選ばれるか、或いは二つのＲ7が一緒になって置換または非置換の環を形成し；
Ｒ8は、それぞれ置換または非置換の、水素、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-10）アルキル、イミノ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-10）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選ばれるか、或いはＲ8と、Ｒ3、Ｒ5またはＲ4とが一緒になって置換または非置換の環を形成し；
Ｒ9は、水素、インビボで水素に変換可能な置換基、置換または非置換の（Ｃ1-10）アルキル、或いは置換または非置換のハロ（Ｃ1-10）アルキルであり；
Ｒ10は、それぞれ置換または非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-3）アルキル、チオカルボニル（Ｃ1-3）アルキル、スルホニル（Ｃ1-3）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-3）アルキル、アミノ（Ｃ1-10）アルキル、イミノ（Ｃ1-3）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選ばれるか、或いはＲ9とＲ10とが一緒になって置換または非置換の環を形成し；および
ＬＧ1およびＬＧ2は、それぞれ独立に、脱離基である。］
【請求項１４】
式：
【化１９】
［式中、
Ｘ1は、ＣＲ4およびＮからなる群から選ばれ；
Ｘ2、Ｘ3およびＸ4は、それぞれ独立に、−ＣＲ5Ｒ6−、−ＮＲ7−、−Ｏ−および−Ｓ−からなる群から選ばれ；
ｎは、０、１、２、３および４からなる群から選ばれ；
Ｙ1およびＹ2は、それぞれ独立に、Ｏ、ＳおよびＮＲ8からなる群から選ばれ；
Ｒ4は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-10）アルキル、スルホニル（Ｃ1-10）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ1-10）アザアルキル、イミノ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-10）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選ばれるか、或いは二つのＲ4が、またはＲ4とＲ3若しくはＲ5とが、一緒になって置換または非置換の環を形成し（但し、Ｒ4が結合している原子が二重結合の一部を形成する場合、Ｒ4は存在しない）；
Ｒ5およびＲ6は、それぞれ独立に、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ1-10）アルコキシ、（Ｃ4-12）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ1-10）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-10）アルキル、チオカルボニル（Ｃ1-10）アルキル、スルホニル（Ｃ1-10）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ1-10）アザアルキル、イミノ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-10）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選ばれるか、或いは二つのＲ5が、またはＲ5とＲ3とが、一緒になって置換または非置換の環を形成し（但し、Ｒ6が結合している原子が二重結合の一部を形成する場合、Ｒ6は存在しない）；
Ｒ7は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-10）アルキル、イミノ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-10）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選ばれるか、或いは二つのＲ7が一緒になって置換または非置換の環を形成し；
Ｒ8は、それぞれ置換または非置換の、水素、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-10）アルキル、イミノ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-10）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選ばれるか、或いはＲ8と、Ｒ3、Ｒ5またはＲ4とが一緒になって置換または非置換の環を形成し；および
ＬＧ1は、脱離基である。］
で表される化合物。
【請求項１５】
式：
【化２０】
［式中、
Ｘ1は、ＣＲ4およびＮからなる群から選ばれ；
Ｘ2、Ｘ3およびＸ4は、それぞれ独立に、−ＣＲ5Ｒ6−、−ＮＲ7−、−Ｏ−および−Ｓ−からなる群から選ばれ；
ｎは、０、１、２、３および４からなる群から選ばれ；
Ｙ1およびＹ2は、それぞれ独立に、Ｏ、ＳおよびＮＲ8からなる群から選ばれ；
Ｒ4は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-10）アルキル、スルホニル（Ｃ1-10）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ1-10）アザアルキル、イミノ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-10）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選ばれるか、或いは二つのＲ4が、またはＲ4とＲ3若しくはＲ5とが、一緒になって置換または非置換の環を形成し（但し、Ｒ4が結合している原子が二重結合の一部を形成する場合、Ｒ4は存在しない）；
Ｒ5およびＲ6は、それぞれ独立に、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ1-10）アルコキシ、（Ｃ4-12）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ1-10）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-10）アルキル、チオカルボニル（Ｃ1-10）アルキル、スルホニル（Ｃ1-10）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ1-10）アザアルキル、イミノ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-10）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選ばれるか、或いは二つのＲ5が、またはＲ5とＲ3とが、一緒になって置換または非置換の環を形成し（但し、Ｒ6が結合している原子が二重結合の一部を形成する場合、Ｒ6は存在しない）；
Ｒ7は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-10）アルキル、イミノ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-10）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選ばれるか、或いは二つのＲ7が一緒になって置換または非置換の環を形成し；
Ｒ8は、それぞれ置換または非置換の、水素、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-10）アルキル、イミノ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-10）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選ばれるか、或いはＲ8と、Ｒ3、Ｒ5またはＲ4とが一緒になって置換または非置換の環を形成し；および
ＬＧ1およびＬＧ2は、それぞれ独立に、脱離基である。］
で表される化合物。
【請求項１６】
式：
【化２１】
［式中、
Ｘ1は、ＣＲ4およびＮからなる群から選ばれ；
Ｘ2、Ｘ3およびＸ4は、それぞれ独立に、−ＣＲ5Ｒ6−、−ＮＲ7−、−Ｏ−および−Ｓ−からなる群から選ばれ；
ｎは、０、１、２、３および４からなる群から選ばれ；
Ｙ1およびＹ2は、それぞれ独立に、Ｏ、ＳおよびＮＲ8からなる群から選ばれ；
Ｒ4は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-10）アルキル、スルホニル（Ｃ1-10）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ1-10）アザアルキル、イミノ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-10）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選ばれるか、或いは二つのＲ4が、またはＲ4とＲ3若しくはＲ5とが、一緒になって置換または非置換の環を形成し（但し、Ｒ4が結合している原子が二重結合の一部を形成する場合、Ｒ4は存在しない）；
Ｒ5およびＲ6は、それぞれ独立に、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ1-10）アルコキシ、（Ｃ4-12）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ1-10）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-10）アルキル、チオカルボニル（Ｃ1-10）アルキル、スルホニル（Ｃ1-10）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ1-10）アザアルキル、イミノ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-10）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選ばれるか、或いは二つのＲ5が、またはＲ5とＲ3とが、一緒になって置換または非置換の環を形成し（但し、Ｒ6が結合している原子が二重結合の一部を形成する場合、Ｒ6は存在しない）；
Ｒ7は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-10）アルキル、イミノ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-10）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選ばれるか、或いは二つのＲ7が一緒になって置換または非置換の環を形成し；
Ｒ8は、それぞれ置換または非置換の、水素、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-10）アルキル、イミノ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-10）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選ばれるか、或いはＲ8と、Ｒ3、Ｒ5またはＲ4とが一緒になって置換または非置換の環を形成し；および
ＬＧ2は、脱離基である。］
で表される化合物。
【請求項１７】
Ｘ1がＮである請求項１〜６、８および１３〜１６のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項１８】
Ｘ1がＣＲ4である請求項１〜６、８および１３〜１６のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項１９】
Ｘ2が−ＣＲ5Ｒ6−である請求項１〜６、８および１３〜１８のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項２０】
Ｘ2が−ＣＨ2−である請求項１〜６、８および１３〜１８のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項２１】
Ｘ3が−ＣＲ5Ｒ6−である請求項１〜６、８および１３〜２０のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項２２】
Ｘ3が−ＣＨ2−である請求項１〜６、８および１３〜２０のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項２３】
Ｘ4が−ＣＲ5Ｒ6−である請求項１〜６、８および１３〜２２のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項２４】
Ｘ4が−ＣＨ2−である請求項１〜６、８および１３〜２２のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項２５】
ｎが１である請求項１〜６、８および１３〜２４のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項２６】
ｎが２である請求項１〜６、８および１３〜２４のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項２７】
ｎが３である請求項１〜６、８および１３〜２４のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項２８】
Ｙ1がＯである請求項１〜５、７〜９および１３〜２７のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項２９】
Ｙ1とＲ3とが一緒になって置換または非置換のヘテロ（Ｃ1-6）アリールを形成する請求項１〜３、６、７、１３および１７〜２７のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項３０】
Ｙ1とＲ3とが一緒になって置換または非置換のトリアゾリルまたはオキサジアゾリルを形成する請求項１〜３、６、７、１３および１７〜２７のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項３１】
Ｙ2がＯである請求項１〜５、７〜９および１３〜３０のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項３２】
Ｒ1が、それぞれ置換または非置換の、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ4-12）アリールおよびヘテロ（Ｃ1-10）アリールからなる群から選ばれる請求項１〜３、６、７、１３および１７〜３１のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項３３】
Ｒ1が、それぞれ置換または非置換の、（Ｃ4-12）アリールおよびヘテロ（Ｃ1-10）アリールからなる群から選ばれる請求項１〜３、６、７、１３および１７〜３１のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項３４】
Ｒ1が置換または非置換の（Ｃ4-12）アリールである請求項１〜３、６、７、１３および１７〜３１のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項３５】
Ｒ1が置換または非置換のフェニルである請求項１〜３、６、７、１３および１７〜３１のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項３６】
Ｒ1が置換または非置換の（Ｃ9-12）ビシクロアリールである請求項１〜３、６、７、１３および１７〜３１のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項３７】
Ｒ1が置換または非置換のナフチルである請求項１〜３、６、７、１３および１７〜３１のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項３８】
Ｒ1が置換または非置換のヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールである請求項１〜３、６、７、１３および１７〜３１のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項３９】
Ｒ1が、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、シアノ、チオ、アルコキシ、（Ｃ1-3）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-3）アルキルおよび（Ｃ3-8）シクロアルキルからなる群から選ばれる一つまたはそれ以上の置換基で置換されている請求項１〜３、６、７、１３および１７〜３８のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項４０】
Ｒ1が、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、シアノ、メチルチオ、メトキシ、トリフルオロメトキシ、メチル、エチル、トリフルオロメチル、エチニル、ｎ−プロパノリルおよびシクロプロピルからなる群から選ばれる一つまたはそれ以上の置換基で置換されている請求項１〜３、６、７、１３および１７〜３８のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項４１】
Ｒ1が、
【化２２】
［式中、Ｒ14a、Ｒ14b、Ｒ14c、Ｒ14dおよびＲ14eは、それぞれ独立に、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、シアノ、チオ、アルコキシ、（Ｃ1-3）アルキルおよびヒドロキシ（Ｃ1-3）アルキルからなる群から選ばれる。］
を含む請求項１〜３、６、７、１３および１７〜３１のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項４２】
Ｒ2が水素である請求項１〜１１、１３および１７〜４１のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項４３】
Ｒ3が、Ｒ15Ｏ−ＮＲ9−であり、
Ｒ9が、水素、インビボで水素に変換可能な置換基、置換または非置換の（Ｃ1-10）アルキル、或いは置換または非置換のハロ（Ｃ1-10）アルキルであり；および
Ｒ15が、それぞれ置換または非置換の、水素、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-3）アルキル、チオカルボニル（Ｃ1-3）アルキル、スルホニル（Ｃ1-3）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-3）アルキル、アミノ（Ｃ1-10）アルキル、イミノ（Ｃ1-3）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選ばれる、請求項１、４〜７および１７〜４２のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項４４】
Ｒ3が、Ｒ11Ｏ−Ｌ−Ｏ−ＮＲ9−であり、
Ｌが、存在しないか、またはＬが結合している原子間で１、２、３、４、５または６原子の分離を与えるリンカーであり（この中で該分離を与えるリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素、および硫黄からなる群から選ばれる）；および
Ｒ9が、水素、インビボで水素に変換可能な置換基、置換または非置換の（Ｃ1-10）アルキル、或いは置換または非置換のハロ（Ｃ1-10）アルキルであり；および
Ｒ11が、それぞれ置換または非置換の、水素、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-3）アルキル、チオカルボニル（Ｃ1-3）アルキル、スルホニル（Ｃ1-3）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-3）アルキル、アミノ（Ｃ1-10）アルキル、イミノ（Ｃ1-3）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選ばれる、請求項１、４〜７および１７〜４２のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項４５】
Ｒ4が水素である請求項１〜１１および１３〜４４のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項４６】
Ｒ4がハロである請求項１〜１１および１３〜４４のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項４７】
Ｒ4が、それぞれ置換または非置換の、（Ｃ1-5）アルキルおよびハロ（Ｃ1-5）アルキルからなる群から選ばれる請求項１〜１１および１３〜４４のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項４８】
Ｒ4がメチルである請求項１〜１１および１３〜４４のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項４９】
Ｒ5が水素である請求項１〜６、８８および１３〜４８のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項５０】
Ｒ5が置換または非置換の（Ｃ1-3）アルキルである請求項１〜６、８８および１３〜４８のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項５１】
Ｒ5がハロである請求項１〜６、８８および１３〜４８のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項５２】
Ｒ6が水素である請求項１〜６、８および１３〜５１のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項５３】
Ｒ8が置換または非置換の（Ｃ1-5）アルキルである請求項１〜５、７〜９および１３〜５２のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項５４】
Ｒ9が水素である請求項２、３、８〜１１、１３および１７〜５３のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項５５】
Ｒ9が、それぞれ置換または非置換の、（Ｃ1-5）アルキルおよびハロ（Ｃ1-5）アルキルからなる群から選ばれる請求項２、３、８〜１１、１３および１７〜５３のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項５６】
Ｒ10が、それぞれ置換または非置換の、水素、ヒドロキシル、アルコキシ、（Ｃ1-10）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキルおよびヘテロ（Ｃ1-10）アリールからなる群から選ばれる請求項２、８、９、１３および１７〜５５のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項５７】
Ｒ10が、Ｒ15Ｏ−Ｌ−であり、
Ｌが、存在しないか、またはＬが結合している原子間で１、２、３、４、５または６原子の分離を与えるリンカーであり（この中で該分離を与えるリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素、および硫黄からなる群から選ばれる）；および
Ｒ15が、それぞれ置換または非置換の、水素、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-3）アルキル、チオカルボニル（Ｃ1-3）アルキル、スルホニル（Ｃ1-3）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-3）アルキル、アミノ（Ｃ1-10）アルキル、イミノ（Ｃ1-3）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選ばれる、請求項２、８、９、１３および１７〜５５のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項５８】
Ｒ10が、それぞれ置換または非置換の、トリアゾリル、オキサジアゾリルおよびオキサゾリルからなる群から選ばれる請求項２、８、９、１３および１７〜５５のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項５９】
Ｒ10が、Ｒ4と一緒になって環を形成しない請求項２、８、９、１３および１７〜５５のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項６０】
Ｒ11が、水素および置換または非置換の（Ｃ1-5）アルキルからなる群から選ばれる請求項３、１０、１１および１７〜５９のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項６１】
Ｒ15が、それぞれ置換または非置換の、水素、アルコキシ、（Ｃ1-10）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-10）アルキルおよびヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-10）アルキルからなる群から選ばれる請求項４３および５７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｌが置換または非置換の（Ｃ1-10）アルキレンである請求項４４および５７のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項６３】
Ｌが置換または非置換の（Ｃ1-3）アルキレンである請求項４４および５７のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項６４】
Ｌが、−（ＣＲ12Ｒ13）m−であり；
ｍが、０、１、２、３、４、５および６からなる群から選ばれ；および
Ｒ12およびＲ13が、それぞれ独立に、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-3）アルキル、チオカルボニル（Ｃ1-3）アルキル、スルホニル（Ｃ1-3）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-3）アルキル、アミノ（Ｃ1-10）アルキル、イミノ（Ｃ1-3）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選ばれるか、またはＲ12およびＲ13のいずれか二つが一緒になって置換または非置換の環を形成する、請求項４４および５７のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項６５】
Ｒ12が、それぞれ置換または非置換の、ヒドロキシル、（Ｃ3-12）シクロアルキルおよびヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキルからなる群から選ばれる請求項３、１０、１１および１７〜６４のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項６６】
Ｒ12が、−ＮＲ16Ｒ17であり；および
Ｒ16およびＲ17が、それぞれ独立に、それぞれ置換または非置換の、水素、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、アミノ（Ｃ1-10）アルキル、イミノ（Ｃ1-3）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選ばれるか、或いはＲ16とＲ17とが一緒になって置換または非置換の環を形成する、請求項３、１０、１１および１７〜６４のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項６７】
ｍが０である請求項３、１０、１１および１７〜６６のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項６８】
ｍが１である請求項３、１０、１１および１７〜６６のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項６９】
Ｒ12が、それぞれ独立に、それぞれ置換または非置換の、水素、ヒドロキシル、（Ｃ1-5）アルキルおよびヒドロキシ（Ｃ1-5）アルキルからなる群から選ばれる請求項３、１０、１１および１７〜６８のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項７０】
Ｒ13が、それぞれ独立に、それぞれ置換または非置換の、水素、ヒドロキシル、（Ｃ1-5）アルキルおよびヒドロキシ（Ｃ1-5）アルキルからなる群から選ばれる請求項３、１０、１１および１７〜６９のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項７１】
ｌが１である請求項４、８〜１１および１７〜７０のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項７２】
ｌが２である請求項４、８〜１１および１７〜７０のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項７３】
Ｒ14が、それぞれ独立に、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、シアノ、カルボニル、（Ｃ1-5）アルキルおよび（Ｃ3-12）シクロアルキルからなる群から選ばれる請求項４、８〜１１および１７〜７２のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項７４】
Ｒ14aが、水素、ハロ、および置換または非置換の（Ｃ1-5）アルキルからなる群から選ばれる請求項５および１７〜７３のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項７５】
Ｒ14aが、フルオロ、クロロおよびメチルからなる群から選ばれる請求項５および１７〜７３のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項７６】
Ｒ14cが、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、シアノ、チオ、（Ｃ1-3）アルキルおよびヒドロキシ（Ｃ1-3）アルキルからなる群から選ばれる請求項５および１７〜７５のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項７７】
Ｒ14cが、ヨードおよびブロモからなる群から選ばれる請求項５および１７〜７５のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項７８】
Ｒ16が水素である請求項６５のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項７９】
Ｒ17が水素である請求項６５および７８のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項８０】
化合物が薬学的に許容し得る塩の形態である請求項１〜１２および１７〜７９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８１】
化合物が立体異性体の混合物中に存在する請求項１〜１２および１７〜８０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８２】
化合物が単一の立体異性体を含む請求項１〜１２および１７〜８０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８３】
有効成分として請求項１〜１２および１７〜８２のいずれか一項に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項８４】
組成物が経口投与に適した固体製剤である請求項８３に記載の医薬組成物。
【請求項８５】
組成物が経口投与に適した液体製剤である請求項８３に記載の医薬組成物。
【請求項８６】
組成物が錠剤である請求項８３に記載の医薬組成物。
【請求項８７】
組成物が非経口投与に適した液体製剤である請求項８３に記載の医薬組成物。
【請求項８８】
組成物が、経口、非経口、腹腔内、静脈内、動脈内、経皮、舌下、筋肉内、直腸内、経頬、鼻腔内、リポソーム、吸入経由、経膣、眼内、局所送達経由、皮下、脂肪内、関節内、およびくも膜下腔内からなる群から選ばれる経路による投与に適している請求項１〜１２および１７〜８２のいずれか一項に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項８９】
請求項１〜１２および１７〜８２のいずれか一項に記載の化合物；並びに
該化合物が投与される疾患状態の表示、該化合物の保存情報、投与情報、および該化合物の投与の仕方に関する指示からなる群から選ばれる一つまたはそれ以上の形態の情報を含む説明書
を含むキット。
【請求項９０】
キットが、複数回の投与形態の該化合物を含む請求項８９に記載のキット。
【請求項９１】
請求項１〜１２および１７〜８２のいずれか一項に記載の化合物；および
包装材料
を含む製品。
【請求項９２】
包装材料が、該化合物を収容する容器を含む請求項９１に記載の製品。
【請求項９３】
容器が、該化合物が投与される疾患状態、保存情報、投与情報および／または該化合物の投与の仕方に関する指示からなる群の一つまたはそれ以上の要素を表示するラベルを含む請求項９２に記載の製品。
【請求項９４】
製品が、複数回の投与形態の該化合物を含む請求項９０に記載の製品。
【請求項９５】
請求項１〜１２および１７〜８２のいずれか一項に記載の化合物を対象に投与することを含む治療方法。
【請求項９６】
マイトジェン活性化プロテインキナーゼ（ＭＥＫ）と請求項１〜１２および１７〜８２のいずれか一項に記載の化合物とを接触させることを含む、ＭＥＫを阻害する方法。
【請求項９７】
インビボでマイトジェン活性化プロテインキナーゼ（ＭＥＫ）を阻害するために、請求項１〜１２および１７〜８２のいずれか一項に記載の化合物を対象内に存在させることを含む、ＭＥＫを阻害する方法。
【請求項９８】
第１の化合物を対象に投与することを含み、該第１の化合物がインビボで第２の化合物に変換され、該第２の化合物がインビボでマイトジェン活性化プロテインキナーゼ（ＭＥＫ）を阻害し、該第２の化合物が請求項１〜１２および１７〜８２のいずれか一項に記載の化合物である、ＭＥＫを阻害する方法。
【請求項９９】
マイトジェン活性化プロテインキナーゼ（ＭＥＫ）が活性を有し、該活性が疾患状態の病理および／または症候の一因となる疾患状態を治療する方法であって、請求項１〜１２および１７〜８２のいずれか一項に記載の化合物を、該疾患状態に対する治療有効量で対象内に存在させることを含む方法。
【請求項１００】
マイトジェン活性化プロテインキナーゼ（ＭＥＫ）が活性を有し、該活性が疾患状態の病理および／または症候の一因となる疾患状態を治療する方法であって、請求項１〜１２および１７〜８２のいずれか一項に記載の化合物を対象に投与することを含み、該化合物が該疾患状態に対する治療有効量で該対象内に存在する、方法。
【請求項１０１】
マイトジェン活性化プロテインキナーゼ（ＭＥＫ）が活性を有し、該活性が疾患状態の病理および／または症候の一因となる疾患状態を治療する方法であって、第１の化合物を対象に投与することを含み、該第１の化合物がインビボで第２の化合物に変換され、該第２の化合物がインビボでＭＥＫを阻害し、該第２の化合物が請求項１〜１２および１７〜８２のいずれか一項に記載の化合物である、方法。
【請求項１０２】
疾患状態が、癌性過剰増殖障害；非癌性過剰増殖障害；膵炎；腎疾患；疼痛；未分化胚芽細胞移植の予防；脈管形成または血管形成に関連する疾患の治療；喘息；好中球走化性；敗血性ショック；免疫抑制が有効であろうＴ細胞媒介疾患；アテローム性動脈硬化；慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）および成長因子カクテルに対するケラチノサイト応答の阻害からなる群から選ばれる請求項９９〜１０１のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１０３】
過剰増殖障害が癌である請求項１０２に記載の方法。
【請求項１０４】
癌が、脳癌、肺癌、扁平上皮癌、膀胱癌、胃癌、膵臓癌、乳癌、頭部癌、頚部癌、腎癌、腎臓癌、卵巣癌、前立腺癌、結腸直腸癌、類表皮癌、食道癌、精巣癌、婦人科癌および甲状腺癌からなる群から選ばれる請求項１０３に記載の方法。
【請求項１０５】
過剰増殖障害が、皮膚の良性過形成、再狭窄、および良性前立腺肥大症（ＢＰＨ）からなる群から選ばれる請求項１０２に記載の方法。
【請求項１０６】
皮膚の良性過形成が乾癬である請求項１０５に記載の方法。
【請求項１０７】
脈管形成または血管形成に関連する疾患が、腫瘍血管形成および急性または慢性の炎症性疾患からなる群から選ばれる請求項１０２に記載の方法。
【請求項１０８】
脈管形成または血管形成に関連する疾患が、関節リウマチ、アテローム性動脈硬化、炎症性腸疾患、皮膚疾患、糖尿病、糖尿病性網膜症、未熟児網膜症、加齢性黄斑変性症、血管腫、神経膠腫、黒色腫、カポジ肉腫および卵巣癌、乳癌、肺癌、膵臓癌、前立腺癌、結腸癌および類表皮癌からなる群から選ばれる請求項１０２に記載の方法。
【請求項１０９】
ＭＥＫがＭＥＫ１である請求項９６〜１０８のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１１０】
ＭＥＫがＭＥＫ２である請求項９６〜１０８のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１１１】
細胞外調節キナーゼ（ＥＲＫ）と請求項１〜１２および１７〜８２のいずれか一項に記載の化合物とを接触させることを含む、ＥＲＫを阻害する方法。
【請求項１１２】
インビボで細胞外調節キナーゼ（ＥＲＫ）を阻害するために、請求項１〜１２および１７〜８２のいずれか一項に記載の化合物を対象内に存在させることを含む、ＥＲＫを阻害する方法。
【請求項１１３】
第１の化合物を対象に投与することを含み、該第１の化合物がインビボで第２の化合物に変換され、該第２の化合物がインビボで細胞外調節キナーゼ（ＥＲＫ）を阻害し、該第２の化合物が請求項１〜１２および１７〜８２のいずれか一項に記載の化合物である、ＥＲＫを阻害する方法。
【請求項１１４】
ＥＲＫがＥＲＫ１である請求項１１１〜１１３のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１１５】
ＥＲＫがＥＲＫ２である請求項１１１〜１１３のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１１６】
医薬として使用するための請求項１〜１２および１７〜８２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１７】
マイトジェン活性化プロテインキナーゼ（ＭＥＫ）を阻害する医薬の製造における、請求項１〜１２および１７〜８２のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１１８】
マイトジェン活性化プロテインキナーゼ（ＭＥＫ）が活性を有し、該活性が疾患状態の病理および／または症候の一因となる疾患状態を治療する医薬の製造における、請求項１〜１２および１７〜８２のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１１９】
癌性過剰増殖障害；非癌性過剰増殖障害；膵炎；腎疾患；疼痛；未分化胚芽細胞移植の予防；脈管形成または血管形成に関連する疾患の治療；喘息；好中球走化性；敗血性ショック；免疫抑制が有効であろうＴ細胞媒介疾患；アテローム性動脈硬化；慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）および成長因子カクテルに対するケラチノサイト応答の阻害を治療する医薬の製造における、請求項１〜１２および１７〜８２のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１】
式：
【化１】
［式中、
Ｘ1は、ＣＲ4およびＮからなる群から選ばれ；
Ｘ2、Ｘ3およびＸ4は、それぞれ独立に、−ＣＲ5Ｒ6−、−ＮＲ7−、−Ｏ−および−Ｓ−からなる群から選ばれ；
ｎは、０、１、２、３および４からなる群から選ばれ；
Ｙ1およびＹ2は、それぞれ独立に、Ｏ、ＳおよびＮＲ8からなる群から選ばれ；
Ｒ1は、それぞれ置換または非置換の、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選ばれ；
Ｒ2は、水素またはインビボで水素に変換可能な置換基であり；
Ｒ3は、それぞれ置換または非置換の、ヒドロキシ、アミノ、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、アルコキシアミノ、スルホンアミド、イミノ、（Ｃ2-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-3）アルキル、チオカルボニル（Ｃ1-3）アルキル、スルホニル（Ｃ1-3）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-3）アルキル、アミノ（Ｃ1-10）アルキル、イミノ（Ｃ1-3）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選ばれ；
Ｒ4は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-10）アルキル、スルホニル（Ｃ1-10）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ1-10）アザアルキル、イミノ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-10）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選ばれるか、或いは二つのＲ4が、またはＲ4とＲ3若しくはＲ5とが、一緒になって置換または非置換の環を形成し（但し、Ｒ4が結合している原子が二重結合の一部を形成する場合、Ｒ4は存在しない）；
Ｒ5およびＲ6は、それぞれ独立に、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ1-10）アルコキシ、（Ｃ4-12）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ1-10）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-10）アルキル、チオカルボニル（Ｃ1-10）アルキル、スルホニル（Ｃ1-10）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ1-10）アザアルキル、イミノ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-10）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選ばれるか、或いは二つのＲ5が、またはＲ5とＲ3とが、一緒になって置換または非置換の環を形成し（但し、Ｒ6が結合している原子が二重結合の一部を形成する場合、Ｒ6は存在しない）；
Ｒ7は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-10）アルキル、イミノ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-10）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選ばれるか、或いは二つのＲ7が一緒になって置換または非置換の環を形成し；および
Ｒ8は、それぞれ置換または非置換の、水素、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-10）アルキル、イミノ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-10）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選ばれるか、或いはＲ8と、Ｒ3、Ｒ5またはＲ4とが一緒になって置換または非置換の環を形成する。］
で表される化合物、またはその多形体、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、薬学的に許容し得る塩、若しくはプロドラッグ。
【請求項２】
式：
【化２】
［式中
Ｒ9は、水素、インビボで水素に変換可能な置換基、置換または非置換の（Ｃ1-10）アルキル、或いは置換または非置換のハロ（Ｃ1-10）アルキルであり；および
Ｒ10は、それぞれ置換または非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-3）アルキル、チオカルボニル（Ｃ1-3）アルキル、スルホニル（Ｃ1-3）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-3）アルキル、アミノ（Ｃ1-10）アルキル、イミノ（Ｃ1-3）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選ばれるか、或いはＲ9とＲ10とが一緒になって置換または非置換の環を形成する。］
で表される請求項１に記載の化合物、またはその多形体、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、薬学的に許容し得る塩、若しくはプロドラッグ。
【請求項３】
式：
【化３】
［式中
ｍは、０、１、２、３、４、５および６からなる群から選ばれ；
Ｒ9は、水素、インビボで水素に変換可能な置換基、置換または非置換の（Ｃ1-10）アルキル、或いは置換または非置換のハロ（Ｃ1-10）アルキルであり；
Ｒ11は、それぞれ置換または非置換の、水素、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-3）アルキル、チオカルボニル（Ｃ1-3）アルキル、スルホニル（Ｃ1-3）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-3）アルキル、アミノ（Ｃ1-10）アルキル、イミノ（Ｃ1-3）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選ばれ；および
Ｒ12およびＲ13は、それぞれ独立に、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-3）アルキル、チオカルボニル（Ｃ1-3）アルキル、スルホニル（Ｃ1-3）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-3）アルキル、アミノ（Ｃ1-10）アルキル、イミノ（Ｃ1-3）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選ばれるか、或いはＲ11、Ｒ12およびＲ13のいずれか二つが一緒になって置換または非置換の環を形成する。］
で表される請求項１に記載の化合物、またはその多形体、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、薬学的に許容し得る塩、若しくはプロドラッグ。
【請求項４】
式：
【化４】
［式中
ｌは、０、１、２、３、４および５からなる群から選ばれ；および
Ｒ14は、それぞれ独立に、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-3）アルキル、チオカルボニル（Ｃ1-3）アルキル、スルホニル（Ｃ1-3）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-3）アルキル、アミノ（Ｃ1-10）アルキル、イミノ（Ｃ1-3）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選ばれるか、或いは二つのＲ14が一緒になって置換または非置換の環を形成する。］
で表される請求項１に記載の化合物、またはその多形体、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、薬学的に許容し得る塩、若しくはプロドラッグ。
【請求項５】
式：
【化５】
［式中
Ｒ14aおよびＲ14cは、それぞれ独立に、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-3）アルキル、チオカルボニル（Ｃ1-3）アルキル、スルホニル（Ｃ1-3）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-3）アルキル、アミノ（Ｃ1-10）アルキル、イミノ（Ｃ1-3）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選ばれる。］
で表される請求項１に記載の化合物、またはその多形体、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、薬学的に許容し得る塩、若しくはプロドラッグ。
【請求項６】
式：
【化６】
で表される請求項１に記載の化合物、またはその多形体、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、薬学的に許容し得る塩、若しくはプロドラッグ。
【請求項７】
式：
【化７】
で表される請求項１に記載の化合物、またはその多形体、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、薬学的に許容し得る塩、若しくはプロドラッグ。
【請求項８】
式：
【化８】
［式中
ｌは、０、１、２、３、４および５からなる群から選ばれ；
Ｒ9は、水素、インビボで水素に変換可能な置換基、置換または非置換の（Ｃ1-10）アルキル、或いは置換または非置換のハロ（Ｃ1-10）アルキルであり；
Ｒ10は、それぞれ置換または非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-3）アルキル、チオカルボニル（Ｃ1-3）アルキル、スルホニル（Ｃ1-3）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-3）アルキル、アミノ（Ｃ1-10）アルキル、イミノ（Ｃ1-3）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選ばれるか、或いはＲ9とＲ10とが一緒になって置換または非置換の環を形成し；および
Ｒ14は、それぞれ独立に、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-3）アルキル、チオカルボニル（Ｃ1-3）アルキル、スルホニル（Ｃ1-3）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-3）アルキル、アミノ（Ｃ1-10）アルキル、イミノ（Ｃ1-3）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選ばれるか、或いは二つのＲ14が一緒になって置換または非置換の環を形成する。］
で表される請求項１に記載の化合物、またはその多形体、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、薬学的に許容し得る塩、若しくはプロドラッグ。
【請求項９】
式：
【化９】
［式中
ｌは、０、１、２、３、４および５からなる群から選ばれ；
Ｒ9は、水素、インビボで水素に変換可能な置換基、置換または非置換の（Ｃ1-10）アルキル、或いは置換または非置換のハロ（Ｃ1-10）アルキルであり；
Ｒ10は、それぞれ置換または非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-3）アルキル、チオカルボニル（Ｃ1-3）アルキル、スルホニル（Ｃ1-3）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-3）アルキル、アミノ（Ｃ1-10）アルキル、イミノ（Ｃ1-3）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選ばれるか、或いはＲ9とＲ10とが一緒になって置換または非置換の環を形成し；および
Ｒ14は、それぞれ独立に、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-3）アルキル、チオカルボニル（Ｃ1-3）アルキル、スルホニル（Ｃ1-3）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-3）アルキル、アミノ（Ｃ1-10）アルキル、イミノ（Ｃ1-3）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選ばれるか、或いは二つのＲ14が一緒になって置換または非置換の環を形成する。］
で表される請求項１に記載の化合物、またはその多形体、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、薬学的に許容し得る塩、若しくはプロドラッグ。
【請求項１０】
式：
【化１０】
［式中
ｌは、０、１、２、３、４および５からなる群から選ばれ；
ｍは、０、１、２、３、４、５および６からなる群から選ばれ；
Ｒ9は、水素、インビボで水素に変換可能な置換基、置換または非置換の（Ｃ1-10）アルキル、或いは置換または非置換のハロ（Ｃ1-10）アルキルであり；
Ｒ11は、それぞれ置換または非置換の、水素、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-3）アルキル、チオカルボニル（Ｃ1-3）アルキル、スルホニル（Ｃ1-3）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-3）アルキル、アミノ（Ｃ1-10）アルキル、イミノ（Ｃ1-3）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選ばれ；
Ｒ12およびＲ13は、それぞれ独立に、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-3）アルキル、チオカルボニル（Ｃ1-3）アルキル、スルホニル（Ｃ1-3）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-3）アルキル、アミノ（Ｃ1-10）アルキル、イミノ（Ｃ1-3）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選ばれるか、或いはＲ11、Ｒ12およびＲ13のいずれか二つが一緒になって置換または非置換の環を形成し；および
Ｒ14は、それぞれ独立に、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-3）アルキル、チオカルボニル（Ｃ1-3）アルキル、スルホニル（Ｃ1-3）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-3）アルキル、アミノ（Ｃ1-10）アルキル、イミノ（Ｃ1-3）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選ばれるか、或いは二つのＲ14が一緒になって置換または非置換の環を形成する。］
で表される請求項１に記載の化合物、またはその多形体、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、薬学的に許容し得る塩、若しくはプロドラッグ。
【請求項１１】
式：
【化１１】
［式中
ｌは、０、１、２、３、４および５からなる群から選ばれ；
ｍは、０、１、２、３、４、５および６からなる群から選ばれ；
Ｒ9は、水素、インビボで水素に変換可能な置換基、置換または非置換の（Ｃ1-10）アルキル、或いは置換または非置換のハロ（Ｃ1-10）アルキルであり；
Ｒ11は、それぞれ置換または非置換の、水素、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-3）アルキル、チオカルボニル（Ｃ1-3）アルキル、スルホニル（Ｃ1-3）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-3）アルキル、アミノ（Ｃ1-10）アルキル、イミノ（Ｃ1-3）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選ばれ；
Ｒ12およびＲ13は、それぞれ独立に、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-3）アルキル、チオカルボニル（Ｃ1-3）アルキル、スルホニル（Ｃ1-3）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-3）アルキル、アミノ（Ｃ1-10）アルキル、イミノ（Ｃ1-3）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選ばれるか、或いはＲ11、Ｒ12およびＲ13のいずれか二つが一緒になって置換または非置換の環を形成し；および
Ｒ14は、それぞれ独立に、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-3）アルキル、チオカルボニル（Ｃ1-3）アルキル、スルホニル（Ｃ1-3）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-3）アルキル、アミノ（Ｃ1-10）アルキル、イミノ（Ｃ1-3）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選ばれるか、或いは二つのＲ14が一緒になって置換または非置換の環を形成する。］
で表される請求項１に記載の化合物、またはその多形体、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、薬学的に許容し得る塩、若しくはプロドラッグ。
【請求項１２】
６−フルオロ−７−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−５−オキソ−１，２，３，５−テトラヒドロインドリジン−８−カルボン酸；
（Ｒ）−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−６−フルオロ−７−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−５−オキソ−１，２，３，５−テトラヒドロインドリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（１，３−ジヒドロキシプロパン−２−イルオキシ）−６−フルオロ−７−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−５−オキソ−１，２，３，５−テトラヒドロインドリジン−８−カルボキサミド；
６−フルオロ−７−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−５−オキソ−１，２，３，５−テトラヒドロインドリジン−８−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−６−フルオロ−７−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−５−オキソ−１，２，３，５−テトラヒドロインドリジン−８−カルボキサミド；
６−フルオロ−７−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−８−（３−ヒドロキシアゼチジン−１−カルボニル）−２，３−ジヒドロインドリジン−５（１Ｈ）−オン；
７−フルオロ−８−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−６−オキソ−２，３，４，６−テトラヒドロ−１Ｈ−キノリジン−９−カルボキサミド；
７−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−６−メチル−５−オキソ−１，２，３，５−テトラヒドロインドリジン−８−カルボキサミド；
７−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−５−オキソ−１，２，３，５−テトラヒドロインドリジン−８−カルボキサミド；
６−クロロ−７−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−５−オキソ−１，２，３，５−テトラヒドロインドリジン−８−カルボキサミド；
７−（４−エチニル−２−フルオロフェニルアミノ）−６−フルオロ−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−５−オキソ−１，２，３，５−テトラヒドロインドリジン−８−カルボキサミド；
６−フルオロ−７−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（３−ヒドロキシプロポキシ）−５−オキソ−１，２，３，５−テトラヒドロインドリジン−８−カルボキサミド；
６−クロロ−Ｎ−（１，３−ジヒドロキシプロパン−２−イルオキシ）−７−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−５−オキソ−１，２，３，５−テトラヒドロインドリジン−８−カルボキサミド；
７−（４−ブロモ−２−フルオロフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−６−メチル−５−オキソ−１，２，３，５−テトラヒドロインドリジン−８−カルボキサミド；
７−（４−エチニル−２−フルオロフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−６−メチル−５−オキソ−１，２，３，５−テトラヒドロインドリジン−８−カルボキサミド；
（Ｒ）−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−７−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−６−メチル−５−オキソ−１，２，３，５−テトラヒドロインドリジン−８−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−７−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−６−メチル−５−オキソ−１，２，３，５−テトラヒドロインドリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（１，３−ジヒドロキシプロパン−２−イルオキシ）−７−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−６−メチル−５−オキソ−１，２，３，５−テトラヒドロインドリジン−８−カルボキサミド；
７−（４−ブロモ−２−フルオロフェニルアミノ）−６−フルオロ−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−５−オキソ−１，２，３，５−テトラヒドロインドリジン−８−カルボキサミド；
（Ｒ）−６−クロロ−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−７−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−５−オキソ−１，２，３，５−テトラヒドロインドリジン−８−カルボキサミド；
（Ｓ）−６−クロロ−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−７−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−５−オキソ−１，２，３，５−テトラヒドロインドリジン−８−カルボキサミド；
（Ｒ）−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−７−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−５−オキソ−１，２，３，５−テトラヒドロインドリジン−８−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−７−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−５−オキソ−１，２，３，５−テトラヒドロインドリジン−８−カルボキサミド；
３−フルオロ−４−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−２−オキソ−１−アザビシクロ［４．２．０］オクタ−３，５−ジエン−５−カルボキサミド；
６−フルオロ−７−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−５−オキソ−５Ｈ−オキサゾロ［３，２−ａ］ピリジン−８−カルボキサミド；および
６−フルオロ−７−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−５−オキソ−５Ｈ−チアゾロ［３，２−ａ］ピリジン−８−カルボキサミド
からなる群から選ばれる化合物。
【請求項１３】
式：
【化１２】
で表される化合物と、
式：
【化１３】
で表される化合物とを、式：
【化１４】
で表される第１の反応生成物を形成する条件下で反応させ；
式：
【化１５】
で表される第２の反応生成物を形成する条件下で、第１の反応生成物を処理し；
式：
【化１６】
で表される第３の反応生成物を形成する条件下で、第２の反応生成物を処理し；
第３の反応生成物と、式：ＮＨＲ1Ｒ2で表される化合物とを、式：
【化１７】
で表される第４の反応生成物を形成する条件下で反応させ；および
第４の反応生成物と、式：ＮＨＲ9Ｒ10で表される化合物とを、式：
【化１８】
で表される第１の反応生成物を形成する条件下で反応させることを含む方法。
［上記式中、
Ｘ1は、ＣＲ4およびＮからなる群から選ばれ；
Ｘ2、Ｘ3およびＸ4は、それぞれ独立に、−ＣＲ5Ｒ6−、−ＮＲ7−、−Ｏ−および−Ｓ−からなる群から選ばれ；
ｎは、０、１、２、３および４からなる群から選ばれ；
Ｙ1およびＹ2は、それぞれ独立に、Ｏ、ＳおよびＮＲ8からなる群から選ばれ；
Ｒ1は、それぞれ置換または非置換の、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選ばれ；
Ｒ2は、水素またはインビボで水素に変換可能な置換基であり；
Ｒ4は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-10）アルキル、スルホニル（Ｃ1-10）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ1-10）アザアルキル、イミノ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-10）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選ばれるか、或いは二つのＲ4が、またはＲ4とＲ3若しくはＲ5とが、一緒になって置換または非置換の環を形成し（但し、Ｒ4が結合している原子が二重結合の一部を形成する場合、Ｒ4は存在しない）；
Ｒ5およびＲ6は、それぞれ独立に、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ1-10）アルコキシ、（Ｃ4-12）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ1-10）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-10）アルキル、チオカルボニル（Ｃ1-10）アルキル、スルホニル（Ｃ1-10）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ1-10）アザアルキル、イミノ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-10）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選ばれるか、或いは二つのＲ5が、またはＲ5とＲ3とが、一緒になって置換または非置換の環を形成し（但し、Ｒ6が結合している原子が二重結合の一部を形成する場合、Ｒ6は存在しない）；
Ｒ7は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-10）アルキル、イミノ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-10）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選ばれるか、或いは二つのＲ7が一緒になって置換または非置換の環を形成し；
Ｒ8は、それぞれ置換または非置換の、水素、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-10）アルキル、イミノ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-10）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選ばれるか、或いはＲ8と、Ｒ3、Ｒ5またはＲ4とが一緒になって置換または非置換の環を形成し；
Ｒ9は、水素、インビボで水素に変換可能な置換基、置換または非置換の（Ｃ1-10）アルキル、或いは置換または非置換のハロ（Ｃ1-10）アルキルであり；
Ｒ10は、それぞれ置換または非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-3）アルキル、チオカルボニル（Ｃ1-3）アルキル、スルホニル（Ｃ1-3）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-3）アルキル、アミノ（Ｃ1-10）アルキル、イミノ（Ｃ1-3）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選ばれるか、或いはＲ9とＲ10とが一緒になって置換または非置換の環を形成し；および
ＬＧ1およびＬＧ2は、それぞれ独立に、脱離基である。］
【請求項１４】
式：
【化１９】
［式中、
Ｘ1は、ＣＲ4およびＮからなる群から選ばれ；
Ｘ2、Ｘ3およびＸ4は、それぞれ独立に、−ＣＲ5Ｒ6−、−ＮＲ7−、−Ｏ−および−Ｓ−からなる群から選ばれ；
ｎは、０、１、２、３および４からなる群から選ばれ；
Ｙ1およびＹ2は、それぞれ独立に、Ｏ、ＳおよびＮＲ8からなる群から選ばれ；
Ｒ4は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-10）アルキル、スルホニル（Ｃ1-10）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ1-10）アザアルキル、イミノ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-10）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選ばれるか、或いは二つのＲ4が、またはＲ4とＲ3若しくはＲ5とが、一緒になって置換または非置換の環を形成し（但し、Ｒ4が結合している原子が二重結合の一部を形成する場合、Ｒ4は存在しない）；
Ｒ5およびＲ6は、それぞれ独立に、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ1-10）アルコキシ、（Ｃ4-12）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ1-10）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-10）アルキル、チオカルボニル（Ｃ1-10）アルキル、スルホニル（Ｃ1-10）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ1-10）アザアルキル、イミノ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-10）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選ばれるか、或いは二つのＲ5が、またはＲ5とＲ3とが、一緒になって置換または非置換の環を形成し（但し、Ｒ6が結合している原子が二重結合の一部を形成する場合、Ｒ6は存在しない）；
Ｒ7は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-10）アルキル、イミノ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-10）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選ばれるか、或いは二つのＲ7が一緒になって置換または非置換の環を形成し；
Ｒ8は、それぞれ置換または非置換の、水素、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-10）アルキル、イミノ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-10）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選ばれるか、或いはＲ8と、Ｒ3、Ｒ5またはＲ4とが一緒になって置換または非置換の環を形成し；および
ＬＧ1は、脱離基である。］
で表される化合物。
【請求項１５】
式：
【化２０】
［式中、
Ｘ1は、ＣＲ4およびＮからなる群から選ばれ；
Ｘ2、Ｘ3およびＸ4は、それぞれ独立に、−ＣＲ5Ｒ6−、−ＮＲ7−、−Ｏ−および−Ｓ−からなる群から選ばれ；
ｎは、０、１、２、３および４からなる群から選ばれ；
Ｙ1およびＹ2は、それぞれ独立に、Ｏ、ＳおよびＮＲ8からなる群から選ばれ；
Ｒ4は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-10）アルキル、スルホニル（Ｃ1-10）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ1-10）アザアルキル、イミノ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-10）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選ばれるか、或いは二つのＲ4が、またはＲ4とＲ3若しくはＲ5とが、一緒になって置換または非置換の環を形成し（但し、Ｒ4が結合している原子が二重結合の一部を形成する場合、Ｒ4は存在しない）；
Ｒ5およびＲ6は、それぞれ独立に、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ1-10）アルコキシ、（Ｃ4-12）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ1-10）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-10）アルキル、チオカルボニル（Ｃ1-10）アルキル、スルホニル（Ｃ1-10）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ1-10）アザアルキル、イミノ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-10）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選ばれるか、或いは二つのＲ5が、またはＲ5とＲ3とが、一緒になって置換または非置換の環を形成し（但し、Ｒ6が結合している原子が二重結合の一部を形成する場合、Ｒ6は存在しない）；
Ｒ7は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-10）アルキル、イミノ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-10）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選ばれるか、或いは二つのＲ7が一緒になって置換または非置換の環を形成し；
Ｒ8は、それぞれ置換または非置換の、水素、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-10）アルキル、イミノ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-10）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選ばれるか、或いはＲ8と、Ｒ3、Ｒ5またはＲ4とが一緒になって置換または非置換の環を形成し；および
ＬＧ1およびＬＧ2は、それぞれ独立に、脱離基である。］
で表される化合物。
【請求項１６】
式：
【化２１】
［式中、
Ｘ1は、ＣＲ4およびＮからなる群から選ばれ；
Ｘ2、Ｘ3およびＸ4は、それぞれ独立に、−ＣＲ5Ｒ6−、−ＮＲ7−、−Ｏ−および−Ｓ−からなる群から選ばれ；
ｎは、０、１、２、３および４からなる群から選ばれ；
Ｙ1およびＹ2は、それぞれ独立に、Ｏ、ＳおよびＮＲ8からなる群から選ばれ；
Ｒ4は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-10）アルキル、スルホニル（Ｃ1-10）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ1-10）アザアルキル、イミノ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-10）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選ばれるか、或いは二つのＲ4が、またはＲ4とＲ3若しくはＲ5とが、一緒になって置換または非置換の環を形成し（但し、Ｒ4が結合している原子が二重結合の一部を形成する場合、Ｒ4は存在しない）；
Ｒ5およびＲ6は、それぞれ独立に、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ1-10）アルコキシ、（Ｃ4-12）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ1-10）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-10）アルキル、チオカルボニル（Ｃ1-10）アルキル、スルホニル（Ｃ1-10）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ1-10）アザアルキル、イミノ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-10）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選ばれるか、或いは二つのＲ5が、またはＲ5とＲ3とが、一緒になって置換または非置換の環を形成し（但し、Ｒ6が結合している原子が二重結合の一部を形成する場合、Ｒ6は存在しない）；
Ｒ7は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-10）アルキル、イミノ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-10）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選ばれるか、或いは二つのＲ7が一緒になって置換または非置換の環を形成し；
Ｒ8は、それぞれ置換または非置換の、水素、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-10）アルキル、イミノ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-10）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選ばれるか、或いはＲ8と、Ｒ3、Ｒ5またはＲ4とが一緒になって置換または非置換の環を形成し；および
ＬＧ2は、脱離基である。］
で表される化合物。
【請求項１７】
Ｘ1がＮである請求項１〜６、８および１３〜１６のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項１８】
Ｘ1がＣＲ4である請求項１〜６、８および１３〜１６のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項１９】
Ｘ2が−ＣＲ5Ｒ6−である請求項１〜６、８および１３〜１８のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項２０】
Ｘ2が−ＣＨ2−である請求項１〜６、８および１３〜１８のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項２１】
Ｘ3が−ＣＲ5Ｒ6−である請求項１〜６、８および１３〜２０のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項２２】
Ｘ3が−ＣＨ2−である請求項１〜６、８および１３〜２０のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項２３】
Ｘ4が−ＣＲ5Ｒ6−である請求項１〜６、８および１３〜２２のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項２４】
Ｘ4が−ＣＨ2−である請求項１〜６、８および１３〜２２のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項２５】
ｎが１である請求項１〜６、８および１３〜２４のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項２６】
ｎが２である請求項１〜６、８および１３〜２４のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項２７】
ｎが３である請求項１〜６、８および１３〜２４のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項２８】
Ｙ1がＯである請求項１〜５、７〜９および１３〜２７のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項２９】
Ｙ1とＲ3とが一緒になって置換または非置換のヘテロ（Ｃ1-6）アリールを形成する請求項１〜３、６、７、１３および１７〜２７のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項３０】
Ｙ1とＲ3とが一緒になって置換または非置換のトリアゾリルまたはオキサジアゾリルを形成する請求項１〜３、６、７、１３および１７〜２７のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項３１】
Ｙ2がＯである請求項１〜５、７〜９および１３〜３０のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項３２】
Ｒ1が、それぞれ置換または非置換の、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ4-12）アリールおよびヘテロ（Ｃ1-10）アリールからなる群から選ばれる請求項１〜３、６、７、１３および１７〜３１のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項３３】
Ｒ1が、それぞれ置換または非置換の、（Ｃ4-12）アリールおよびヘテロ（Ｃ1-10）アリールからなる群から選ばれる請求項１〜３、６、７、１３および１７〜３１のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項３４】
Ｒ1が置換または非置換の（Ｃ4-12）アリールである請求項１〜３、６、７、１３および１７〜３１のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項３５】
Ｒ1が置換または非置換のフェニルである請求項１〜３、６、７、１３および１７〜３１のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項３６】
Ｒ1が置換または非置換の（Ｃ9-12）ビシクロアリールである請求項１〜３、６、７、１３および１７〜３１のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項３７】
Ｒ1が置換または非置換のナフチルである請求項１〜３、６、７、１３および１７〜３１のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項３８】
Ｒ1が置換または非置換のヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールである請求項１〜３、６、７、１３および１７〜３１のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項３９】
Ｒ1が、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、シアノ、チオ、アルコキシ、（Ｃ1-3）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-3）アルキルおよび（Ｃ3-8）シクロアルキルからなる群から選ばれる一つまたはそれ以上の置換基で置換されている請求項１〜３、６、７、１３および１７〜３８のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項４０】
Ｒ1が、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、シアノ、メチルチオ、メトキシ、トリフルオロメトキシ、メチル、エチル、トリフルオロメチル、エチニル、ｎ−プロパノリルおよびシクロプロピルからなる群から選ばれる一つまたはそれ以上の置換基で置換されている請求項１〜３、６、７、１３および１７〜３８のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項４１】
Ｒ1が、
【化２２】
［式中、Ｒ14a、Ｒ14b、Ｒ14c、Ｒ14dおよびＲ14eは、それぞれ独立に、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、シアノ、チオ、アルコキシ、（Ｃ1-3）アルキルおよびヒドロキシ（Ｃ1-3）アルキルからなる群から選ばれる。］
を含む請求項１〜３、６、７、１３および１７〜３１のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項４２】
Ｒ2が水素である請求項１〜１１、１３および１７〜４１のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項４３】
Ｒ3が、Ｒ15Ｏ−ＮＲ9−であり、
Ｒ9が、水素、インビボで水素に変換可能な置換基、置換または非置換の（Ｃ1-10）アルキル、或いは置換または非置換のハロ（Ｃ1-10）アルキルであり；および
Ｒ15が、それぞれ置換または非置換の、水素、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-3）アルキル、チオカルボニル（Ｃ1-3）アルキル、スルホニル（Ｃ1-3）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-3）アルキル、アミノ（Ｃ1-10）アルキル、イミノ（Ｃ1-3）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選ばれる、請求項１、４〜７および１７〜４２のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項４４】
Ｒ3が、Ｒ11Ｏ−Ｌ−Ｏ−ＮＲ9−であり、
Ｌが、存在しないか、またはＬが結合している原子間で１、２、３、４、５または６原子の分離を与えるリンカーであり（この中で該分離を与えるリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素、および硫黄からなる群から選ばれる）；および
Ｒ9が、水素、インビボで水素に変換可能な置換基、置換または非置換の（Ｃ1-10）アルキル、或いは置換または非置換のハロ（Ｃ1-10）アルキルであり；および
Ｒ11が、それぞれ置換または非置換の、水素、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-3）アルキル、チオカルボニル（Ｃ1-3）アルキル、スルホニル（Ｃ1-3）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-3）アルキル、アミノ（Ｃ1-10）アルキル、イミノ（Ｃ1-3）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選ばれる、請求項１、４〜７および１７〜４２のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項４５】
Ｒ4が水素である請求項１〜１１および１３〜４４のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項４６】
Ｒ4がハロである請求項１〜１１および１３〜４４のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項４７】
Ｒ4が、それぞれ置換または非置換の、（Ｃ1-5）アルキルおよびハロ（Ｃ1-5）アルキルからなる群から選ばれる請求項１〜１１および１３〜４４のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項４８】
Ｒ4がメチルである請求項１〜１１および１３〜４４のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項４９】
Ｒ5が水素である請求項１〜６、８８および１３〜４８のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項５０】
Ｒ5が置換または非置換の（Ｃ1-3）アルキルである請求項１〜６、８８および１３〜４８のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項５１】
Ｒ5がハロである請求項１〜６、８８および１３〜４８のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項５２】
Ｒ6が水素である請求項１〜６、８および１３〜５１のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項５３】
Ｒ8が置換または非置換の（Ｃ1-5）アルキルである請求項１〜５、７〜９および１３〜５２のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項５４】
Ｒ9が水素である請求項２、３、８〜１１、１３および１７〜５３のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項５５】
Ｒ9が、それぞれ置換または非置換の、（Ｃ1-5）アルキルおよびハロ（Ｃ1-5）アルキルからなる群から選ばれる請求項２、３、８〜１１、１３および１７〜５３のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項５６】
Ｒ10が、それぞれ置換または非置換の、水素、ヒドロキシル、アルコキシ、（Ｃ1-10）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキルおよびヘテロ（Ｃ1-10）アリールからなる群から選ばれる請求項２、８、９、１３および１７〜５５のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項５７】
Ｒ10が、Ｒ15Ｏ−Ｌ−であり、
Ｌが、存在しないか、またはＬが結合している原子間で１、２、３、４、５または６原子の分離を与えるリンカーであり（この中で該分離を与えるリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素、および硫黄からなる群から選ばれる）；および
Ｒ15が、それぞれ置換または非置換の、水素、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-3）アルキル、チオカルボニル（Ｃ1-3）アルキル、スルホニル（Ｃ1-3）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-3）アルキル、アミノ（Ｃ1-10）アルキル、イミノ（Ｃ1-3）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選ばれる、請求項２、８、９、１３および１７〜５５のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項５８】
Ｒ10が、それぞれ置換または非置換の、トリアゾリル、オキサジアゾリルおよびオキサゾリルからなる群から選ばれる請求項２、８、９、１３および１７〜５５のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項５９】
Ｒ10が、Ｒ4と一緒になって環を形成しない請求項２、８、９、１３および１７〜５５のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項６０】
Ｒ11が、水素および置換または非置換の（Ｃ1-5）アルキルからなる群から選ばれる請求項３、１０、１１および１７〜５９のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項６１】
Ｒ15が、それぞれ置換または非置換の、水素、アルコキシ、（Ｃ1-10）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-10）アルキルおよびヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-10）アルキルからなる群から選ばれる請求項４３および５７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｌが置換または非置換の（Ｃ1-10）アルキレンである請求項４４および５７のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項６３】
Ｌが置換または非置換の（Ｃ1-3）アルキレンである請求項４４および５７のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項６４】
Ｌが、−（ＣＲ12Ｒ13）m−であり；
ｍが、０、１、２、３、４、５および６からなる群から選ばれ；および
Ｒ12およびＲ13が、それぞれ独立に、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-3）アルキル、チオカルボニル（Ｃ1-3）アルキル、スルホニル（Ｃ1-3）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-3）アルキル、アミノ（Ｃ1-10）アルキル、イミノ（Ｃ1-3）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選ばれるか、またはＲ12およびＲ13のいずれか二つが一緒になって置換または非置換の環を形成する、請求項４４および５７のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項６５】
Ｒ12が、それぞれ置換または非置換の、ヒドロキシル、（Ｃ3-12）シクロアルキルおよびヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキルからなる群から選ばれる請求項３、１０、１１および１７〜６４のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項６６】
Ｒ12が、−ＮＲ16Ｒ17であり；および
Ｒ16およびＲ17が、それぞれ独立に、それぞれ置換または非置換の、水素、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、アミノ（Ｃ1-10）アルキル、イミノ（Ｃ1-3）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選ばれるか、或いはＲ16とＲ17とが一緒になって置換または非置換の環を形成する、請求項３、１０、１１および１７〜６４のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項６７】
ｍが０である請求項３、１０、１１および１７〜６６のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項６８】
ｍが１である請求項３、１０、１１および１７〜６６のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項６９】
Ｒ12が、それぞれ独立に、それぞれ置換または非置換の、水素、ヒドロキシル、（Ｃ1-5）アルキルおよびヒドロキシ（Ｃ1-5）アルキルからなる群から選ばれる請求項３、１０、１１および１７〜６８のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項７０】
Ｒ13が、それぞれ独立に、それぞれ置換または非置換の、水素、ヒドロキシル、（Ｃ1-5）アルキルおよびヒドロキシ（Ｃ1-5）アルキルからなる群から選ばれる請求項３、１０、１１および１７〜６９のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項７１】
ｌが１である請求項４、８〜１１および１７〜７０のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項７２】
ｌが２である請求項４、８〜１１および１７〜７０のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項７３】
Ｒ14が、それぞれ独立に、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、シアノ、カルボニル、（Ｃ1-5）アルキルおよび（Ｃ3-12）シクロアルキルからなる群から選ばれる請求項４、８〜１１および１７〜７２のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項７４】
Ｒ14aが、水素、ハロ、および置換または非置換の（Ｃ1-5）アルキルからなる群から選ばれる請求項５および１７〜７３のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項７５】
Ｒ14aが、フルオロ、クロロおよびメチルからなる群から選ばれる請求項５および１７〜７３のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項７６】
Ｒ14cが、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、シアノ、チオ、（Ｃ1-3）アルキルおよびヒドロキシ（Ｃ1-3）アルキルからなる群から選ばれる請求項５および１７〜７５のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項７７】
Ｒ14cが、ヨードおよびブロモからなる群から選ばれる請求項５および１７〜７５のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項７８】
Ｒ16が水素である請求項６５のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項７９】
Ｒ17が水素である請求項６５および７８のいずれか一項に記載の化合物または方法。
【請求項８０】
化合物が薬学的に許容し得る塩の形態である請求項１〜１２および１７〜７９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８１】
化合物が立体異性体の混合物中に存在する請求項１〜１２および１７〜８０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８２】
化合物が単一の立体異性体を含む請求項１〜１２および１７〜８０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８３】
有効成分として請求項１〜１２および１７〜８２のいずれか一項に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項８４】
組成物が経口投与に適した固体製剤である請求項８３に記載の医薬組成物。
【請求項８５】
組成物が経口投与に適した液体製剤である請求項８３に記載の医薬組成物。
【請求項８６】
組成物が錠剤である請求項８３に記載の医薬組成物。
【請求項８７】
組成物が非経口投与に適した液体製剤である請求項８３に記載の医薬組成物。
【請求項８８】
組成物が、経口、非経口、腹腔内、静脈内、動脈内、経皮、舌下、筋肉内、直腸内、経頬、鼻腔内、リポソーム、吸入経由、経膣、眼内、局所送達経由、皮下、脂肪内、関節内、およびくも膜下腔内からなる群から選ばれる経路による投与に適している請求項１〜１２および１７〜８２のいずれか一項に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項８９】
請求項１〜１２および１７〜８２のいずれか一項に記載の化合物；並びに
該化合物が投与される疾患状態の表示、該化合物の保存情報、投与情報、および該化合物の投与の仕方に関する指示からなる群から選ばれる一つまたはそれ以上の形態の情報を含む説明書
を含むキット。
【請求項９０】
キットが、複数回の投与形態の該化合物を含む請求項８９に記載のキット。
【請求項９１】
請求項１〜１２および１７〜８２のいずれか一項に記載の化合物；および
包装材料
を含む製品。
【請求項９２】
包装材料が、該化合物を収容する容器を含む請求項９１に記載の製品。
【請求項９３】
容器が、該化合物が投与される疾患状態、保存情報、投与情報および／または該化合物の投与の仕方に関する指示からなる群の一つまたはそれ以上の要素を表示するラベルを含む請求項９２に記載の製品。
【請求項９４】
製品が、複数回の投与形態の該化合物を含む請求項９０に記載の製品。
【請求項９５】
請求項１〜１２および１７〜８２のいずれか一項に記載の化合物を対象に投与することを含む治療方法。
【請求項９６】
マイトジェン活性化プロテインキナーゼ（ＭＥＫ）と請求項１〜１２および１７〜８２のいずれか一項に記載の化合物とを接触させることを含む、ＭＥＫを阻害する方法。
【請求項９７】
インビボでマイトジェン活性化プロテインキナーゼ（ＭＥＫ）を阻害するために、請求項１〜１２および１７〜８２のいずれか一項に記載の化合物を対象内に存在させることを含む、ＭＥＫを阻害する方法。
【請求項９８】
第１の化合物を対象に投与することを含み、該第１の化合物がインビボで第２の化合物に変換され、該第２の化合物がインビボでマイトジェン活性化プロテインキナーゼ（ＭＥＫ）を阻害し、該第２の化合物が請求項１〜１２および１７〜８２のいずれか一項に記載の化合物である、ＭＥＫを阻害する方法。
【請求項９９】
マイトジェン活性化プロテインキナーゼ（ＭＥＫ）が活性を有し、該活性が疾患状態の病理および／または症候の一因となる疾患状態を治療する方法であって、請求項１〜１２および１７〜８２のいずれか一項に記載の化合物を、該疾患状態に対する治療有効量で対象内に存在させることを含む方法。
【請求項１００】
マイトジェン活性化プロテインキナーゼ（ＭＥＫ）が活性を有し、該活性が疾患状態の病理および／または症候の一因となる疾患状態を治療する方法であって、請求項１〜１２および１７〜８２のいずれか一項に記載の化合物を対象に投与することを含み、該化合物が該疾患状態に対する治療有効量で該対象内に存在する、方法。
【請求項１０１】
マイトジェン活性化プロテインキナーゼ（ＭＥＫ）が活性を有し、該活性が疾患状態の病理および／または症候の一因となる疾患状態を治療する方法であって、第１の化合物を対象に投与することを含み、該第１の化合物がインビボで第２の化合物に変換され、該第２の化合物がインビボでＭＥＫを阻害し、該第２の化合物が請求項１〜１２および１７〜８２のいずれか一項に記載の化合物である、方法。
【請求項１０２】
疾患状態が、癌性過剰増殖障害；非癌性過剰増殖障害；膵炎；腎疾患；疼痛；未分化胚芽細胞移植の予防；脈管形成または血管形成に関連する疾患の治療；喘息；好中球走化性；敗血性ショック；免疫抑制が有効であろうＴ細胞媒介疾患；アテローム性動脈硬化；慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）および成長因子カクテルに対するケラチノサイト応答の阻害からなる群から選ばれる請求項９９〜１０１のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１０３】
過剰増殖障害が癌である請求項１０２に記載の方法。
【請求項１０４】
癌が、脳癌、肺癌、扁平上皮癌、膀胱癌、胃癌、膵臓癌、乳癌、頭部癌、頚部癌、腎癌、腎臓癌、卵巣癌、前立腺癌、結腸直腸癌、類表皮癌、食道癌、精巣癌、婦人科癌および甲状腺癌からなる群から選ばれる請求項１０３に記載の方法。
【請求項１０５】
過剰増殖障害が、皮膚の良性過形成、再狭窄、および良性前立腺肥大症（ＢＰＨ）からなる群から選ばれる請求項１０２に記載の方法。
【請求項１０６】
皮膚の良性過形成が乾癬である請求項１０５に記載の方法。
【請求項１０７】
脈管形成または血管形成に関連する疾患が、腫瘍血管形成および急性または慢性の炎症性疾患からなる群から選ばれる請求項１０２に記載の方法。
【請求項１０８】
脈管形成または血管形成に関連する疾患が、関節リウマチ、アテローム性動脈硬化、炎症性腸疾患、皮膚疾患、糖尿病、糖尿病性網膜症、未熟児網膜症、加齢性黄斑変性症、血管腫、神経膠腫、黒色腫、カポジ肉腫および卵巣癌、乳癌、肺癌、膵臓癌、前立腺癌、結腸癌および類表皮癌からなる群から選ばれる請求項１０２に記載の方法。
【請求項１０９】
ＭＥＫがＭＥＫ１である請求項９６〜１０８のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１１０】
ＭＥＫがＭＥＫ２である請求項９６〜１０８のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１１１】
細胞外調節キナーゼ（ＥＲＫ）と請求項１〜１２および１７〜８２のいずれか一項に記載の化合物とを接触させることを含む、ＥＲＫを阻害する方法。
【請求項１１２】
インビボで細胞外調節キナーゼ（ＥＲＫ）を阻害するために、請求項１〜１２および１７〜８２のいずれか一項に記載の化合物を対象内に存在させることを含む、ＥＲＫを阻害する方法。
【請求項１１３】
第１の化合物を対象に投与することを含み、該第１の化合物がインビボで第２の化合物に変換され、該第２の化合物がインビボで細胞外調節キナーゼ（ＥＲＫ）を阻害し、該第２の化合物が請求項１〜１２および１７〜８２のいずれか一項に記載の化合物である、ＥＲＫを阻害する方法。
【請求項１１４】
ＥＲＫがＥＲＫ１である請求項１１１〜１１３のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１１５】
ＥＲＫがＥＲＫ２である請求項１１１〜１１３のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１１６】
医薬として使用するための請求項１〜１２および１７〜８２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１７】
マイトジェン活性化プロテインキナーゼ（ＭＥＫ）を阻害する医薬の製造における、請求項１〜１２および１７〜８２のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１１８】
マイトジェン活性化プロテインキナーゼ（ＭＥＫ）が活性を有し、該活性が疾患状態の病理および／または症候の一因となる疾患状態を治療する医薬の製造における、請求項１〜１２および１７〜８２のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１１９】
癌性過剰増殖障害；非癌性過剰増殖障害；膵炎；腎疾患；疼痛；未分化胚芽細胞移植の予防；脈管形成または血管形成に関連する疾患の治療；喘息；好中球走化性；敗血性ショック；免疫抑制が有効であろうＴ細胞媒介疾患；アテローム性動脈硬化；慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）および成長因子カクテルに対するケラチノサイト応答の阻害を治療する医薬の製造における、請求項１〜１２および１７〜８２のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【図１Ａ】
【図１Ｂ】
【図１Ｃ】
【図１Ｄ】
【図１Ｅ】
【図１Ｆ】
【図１Ｇ】
【図１Ｈ】
【図１Ｉ】
【図１Ｊ】
【図１Ｋ】
【図１Ｂ】
【図１Ｃ】
【図１Ｄ】
【図１Ｅ】
【図１Ｆ】
【図１Ｇ】
【図１Ｈ】
【図１Ｉ】
【図１Ｊ】
【図１Ｋ】
【公表番号】特表２０１１−５０３０９９（Ｐ２０１１−５０３０９９Ａ）
【公表日】平成２３年１月２７日（２０１１．１．２７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５３３２８５（Ｐ２０１０−５３３２８５）
【出願日】平成２０年１１月７日（２００８．１１．７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０８２８４６
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０６４６７５
【国際公開日】平成２１年５月２２日（２００９．５．２２）
【出願人】（０００００２９３４）武田薬品工業株式会社 (396)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年１月２７日（２０１１．１．２７）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年１１月７日（２００８．１１．７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０８２８４６
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０６４６７５
【国際公開日】平成２１年５月２２日（２００９．５．２２）
【出願人】（０００００２９３４）武田薬品工業株式会社 (396)
【Ｆターム（参考）】
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