説明

N−置換−環状アミノ誘導体からなる医薬

【課題】レニン阻害剤として有用な化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬の提供。
【解決手段】式(I)で表される化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。[式中、R1aは、置換されてもよいC1−6アルキル基等;R1mは、水素原子等であり;G、G、GおよびGは、(i)等であり((i)Gは、−N(R1b)−、Gは、−CO−、Gは、−C(R1c)(R1d)−、およびGは、酸素原子等である。);R1bは、置換されてもよいC1−6アルキル基等であり;R1cおよびR1dは、各々独立して、置換されてもよいC1−6アルキル基等であり;Rは、置換されてもよいC1−6アルキル基等であり;R3a、R3b、R3c、およびR3dは、各々独立して、基:−A−B(Aは、単結合等であり、Bは、水素原子等である。)等であり;nは、1等であり;Rは、C1−4アルコキシカルボニル基等である。]


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式(I)で表される化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
【化1】

[式中、R1aは、ハロゲン原子、水酸基、ホルミル基、カルボキシ基、シアノ基、置換されてもよいC1−6アルキル基、置換されてもよいC2−6アルケニル基、置換されてもよいC2−6アルキニル基、置換されてもよいC3−6シクロアルキル基、置換されてもよいC5−6シクロアルケニル基、置換されてもよいC1−6アルキルチオ基、置換されてもよいC6−10アリールチオ基、置換されてもよいC1−6アルキルスルホニル基、置換されてもよいC1−6アルコキシ基、置換されてもよいC3−6シクロアルコキシ基、置換されてもよいC5−6シクロアルケニルオキシ基、置換されてもよいアミノ基、置換されてもよいアミノカルボニル基、置換されてもよいC1−4アルコキシカルボニル基、置換されてもよいC1−4アルキルカルボニル基、置換されてもよいC6−10アリールカルボニル基、置換されてもよいC6−10アリール基、置換されてもよいC6−10アリールオキシ基、置換されてもよいC7−14アラルキルオキシ基、または置換されてもよい5〜10員の単環式もしくは多環式へテロアリール基であり;
1mは、水素原子、ハロゲン原子、C1−6アルキル基、C3−6シクロアルキル基、C1−6アルコキシ基、またはC3−6シクロアルコキシ基であり;
、G、GおよびGは、下記(i)〜(v)のいずれかであり(ここにおいて、
(i)Gは、−N(R1b)−であり、Gは、−CO−であり、Gは、−C(R1c)(R1d)−であり、およびGは、−C(R1x)(R1y)−、−SO−、酸素原子、硫黄原子、または存在しないか、
(ii)Gは、−N(R1b)−であり、Gは、−CO−であり、Gは、−N(R1b)−であり、およびGは、存在しないか(ここに、GおよびGにおけるR1bは、各々独立している。)、
(iii)Gは、酸素原子であり、Gは、−CH−であり、Gは、酸素原子であり、およびGは、存在しないか、
(iv)Gは、酸素原子であり、Gは、−CH−であり、Gは、−CH−であり、およびGは、酸素原子であり、または
(v)Gは、−N(R1b)−であり、Gは、−CO−であり、GおよびGは、−C(R1d)=C(R1y)−である。);
1bは、置換されてもよいC1−6アルキル基、置換されてもよいC2−6アルケニル基、置換されてもよいC2−6アルキニル基、または置換されてもよい5員〜10員の単環式もしくは多環式のヘテロアリールC1−4アルキル基であり;
1cおよびR1dは、各々独立して、同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子、水酸基、カルボキシ基、置換されてもよいC2−6アルケニル基、置換されてもよいC5−6シクロアルケニル基、置換されてもよいC2−6アルキニル基、置換されてもよいC1−6アルキル基、置換されてもよいC3−6シクロアルキル基、置換されてもよいアミノカルボニル基、置換されてもよい飽和へテロ環基、置換されてもよいC1−6アルコキシ基、置換されてもよいC3−6シクロアルコキシ基、置換されてもよいアミノカルボニル基、置換されてもよいC1−4アルコキシカルボニル基、置換されてもよいC1−4アルキルカルボニル基、置換されてもよいC6−10アリールカルボニル基、置換されてもよい5員〜10員の単環式もしくは多環式ヘテロアリール基、シアノ基、置換されてもよいC6−10アリールオキシ基、置換されてもよい5員〜10員の単環式もしくは多環式へテロアリールオキシ基、置換されてもよいC7−14アラルキルオキシ基、置換されてもよいC7−14アラルキル基、置換されてもよいアミノ基、置換されてもよい飽和へテロ環オキシ基、置換されてもよい5員〜10員の単環式もしくは多環式ヘテロアリールC1−4アルキル基、または下記式:
【化2】

で表される基(ここにおいて、
1e、R1f、R1g、R1hおよびR1iは、各々独立して、同一または異なって、
(a)水素原子、
(b)ハロゲン原子、
(c)シアノ基、
(d)C1−4アルキル基(該基は、5員もしくは6員の飽和へテロ環オキシ、C1−4アルコキシ(該アルコキシは、C1−4アルコキシまたはC3−6アルコキシで置換されてもよい。)、または1〜3個のフッ素原子で置換されてもよい。)、
(e)C1−4アルコキシ基(該基は、1〜3個のハロゲン原子、C1−4アルコキシまたはC1−6アルキルアミノカルボニルで置換されてもよい。)、
(f)C3−6シクロアルコキシ基(該基は、C1−4アルコキシで置換されてもよい。)、
(g)5員もしくは6員の飽和へテロ環オキシ基、
(h)C1−6アルキルアミノカルボニル基、
(i)水酸基、または
(j)C1−4アルキルスルホニル基であるか、または
1e、R1hおよびR1iが各々独立して水素原子であり、R1fおよびR1gが一緒になって縮合環を形成する。)であるか、あるいは
1cおよびR1dは、一緒になって下記式:
【化3】

で表される基
(ここにおいて、Dは、酸素原子、硫黄原子、−SO−、−NR4a−、−NR4aCO−、−NR4aSO−、−NR4aCONR4a−、−CH(R4b)−、または−CH(R4b)CH−であり、R4aは、水素原子、置換されてもよいC1−6アルキル基、置換されてもよいC1−4アルコキシカルボニル基、置換されてもよいC1−4アルキルスルホニル基、または置換されてもよいC6−10アリールスルホニル基であり、R4bは、水素原子、ハロゲン原子、水酸基、置換されてもよいC1−6アルコキシ基、置換されてもよいC3−6シクロアルコキシ基、置換されてもよいC7−14アラルキルオキシ基、または置換されてもよいアミノカルボニルオキシ基であり、
pおよびqは、各々独立して、同一または異なって、0、1または2である。)であり;
1xおよびR1yは、各々独立して、同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子、またはC1−4アルキル基であるか、あるいは
1xおよびR1yが一緒になって下記式:
【化4】

で表される基(ここにおいて、R1zは、水素原子、ハロゲン原子、C1−4アルキル基またはC1−4アルコキシ基であり、rは、1、2、3、または4である。)であり;
は、水素原子、置換されてもよいC1−6アルキル基、置換されてもよいC2−6アルケニル基、置換されてもよいC2−6アルキニル基、置換されてもよいC3−10シクロアルキル基、置換されてもよいC5−6シクロアルケニル基、置換されてもよいC6−10アリール基、置換されてもよいC7−14アラルキル基、または置換されてもよい5員〜10員の単環式もしくは多環式ヘテロアリール基であり;
3a、R3b、R3c、およびR3dは、各々独立して、同一または異なって、ハロゲン原子、水酸基、ホルミル基、カルボキシ基、シアノ基、または基:−A−B
(ここにおいて、Aは、単結合、−(CHO−、−(CHN(R4c)−、−(CHSO−、−(CHCO−、−(CHCOO−、−(CHN(R4c)CO−、−(CHN(R4c)SO−、−(CHN(R4c)COO−、−(CHOCON(R4c)−、−(CHO−CO−、−(CHCON(R4c)−、−(CHN(R4c)CON(R4c)−、または−(CHSON(R4c)−であり、
Bは、水素原子、置換されてもよいC1−6アルキル基、置換されてもよいC2−6アルケニル基、置換されてもよいC2−6アルキニル基、置換されてもよいC3−10シクロアルキル基、置換されてもよいC5−6シクロアルケニル基、置換されてもよいC6−10アリール基、置換されてもよいC7−14アラルキル基、置換されてもよい5員〜10員の単環式もしくは多環式ヘテロアリール基、置換されてもよい5員〜10員の単環式もしくは多環式ヘテロアリールC1−4アルキル基、または置換されてもよい飽和へテロ環基であり、
Aが−(CHN(R4c)−、−(CHOCON(R4c)−、−(CHCON(R4c)−、−(CHN(R4c)CON(R4c)−、および−(CHSON(R4c)−の場合には、R4cとBが一緒になって結合して環を形成してもよく、
4cは、水素原子、置換されてもよいC1−6アルキル基、置換されてもよいC3−10シクロアルキル基、置換されてもよいC6−10アリール基、置換されてもよいC7−14アラルキル基、または置換されてもよい5員〜10員の単環式もしくは多環式ヘテロアリール基であり、
sは、0、1または2であり、Aが−(CHN(R4c)−の場合には、sは0または2であり、Aが−(CHCON(R4c)−の場合には、sは1または2である。)
であるか、あるいは
3a、R3b、R3cおよびR3dのいずれか2つが水素原子であり、残りの2つが一緒になって隣接するヘテロ環と架橋環を形成し;
nは、0、1または2であり;
は、
1:C1−6アルキル基(該基は、
(a)アミノ、
(b)ヒドロキシ、または
(c)下記式:
【化5】

で表される基(ここにおいて、Rは、
(i)C1−4アルキル基(該基は、C1−4アルコキシで置換されてもよい。)、
(ii)C3−6シクロアルキル基、または
(iii)C6−10アリール基(該基は、C1−4アルコキシで置換されてもよい。)である。)で置換されている。)、
2:C1−4アルキルカルボニル基(該基は、
(a)アミノ、または
(b)ヒドロキシで置換されてもよい。)
3:C1−4アルコキシカルボニル基(該基は、下記式:
【化6】

で表される基(ここにおいて、Rは、前掲と同義である。)で置換されている。)、または
4:下記式:
【化7】

で表される基(ここにおいて、RおよびRは、各々独立して、同一または異なって、
(a)水素原子、
(b)C1−4アルキル基(該基は、C1−4アルコキシ、C3−6シクロアルキル(該シクロアルキルは、C1−4アルコキシで置換されてもよい。)、5員もしくは6員の飽和へテロ環、または5員もしくは6員の飽和へテロ環オキシで置換されてもよい。)、
(c)C3−10シクロアルキル基(該基は、1〜2個のフッ素原子、またはC1−4アルコキシで置換されてもよい。)、
(d)C6−10アリール基(該基は、ハロゲン原子、または(ハロゲン原子もしくはC1−4アルコキシで置換されてもよいC6−10アリール基で置換されてもよい。)、
(e)5員もしくは6員の飽和へテロ環基、または
(f)5員〜10員の単環式もしくは多環式のヘテロアリール基(該基は、C1−4アルキル、またはC1−4アルコキシで置換されてもよい。)であり、
は、
(a)C1−6アルキル基(該基は、
1〜3個のフッ素原子、
ヒドロキシ、
1−4アルコキシ、
カルボキシ、
5員もしくは6員の飽和へテロ環、
3−6シクロアルキル、
1−4アルコキシカルボニル、
1−4アルコキシカルボニルアミノ、
アミノ、
モノ−もしくはジ−(C1−6アルキル)アミノ、
5員〜7員の環状アミン、
1〜2個のニトロオキシ、
アミノカルボニル、または
5員〜7員の環状アミノカルボニルで置換されてもよい。)、
(b)C3−10シクロアルキル基(該基は、ヒドロキシで置換されてもよい。)、
(c)C6−10アリール基(該基は、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、またはC1−4アルキルカルボニルオキシで置換されている。)、
(d)C1−4アルキルカルボニル基(該基は、ヒドロキシで置換されてもよい。)、
(e)5員〜10員の単環式もしくは多環式ヘテロアリール基、
(f)5員もしくは6員の飽和へテロ環基(該基は、C1−4アルコキシで置換されてもよいC1−4アルキルで置換されてもよい。)、
(g)C1−6アルコキシ基(該基は、C3−6シクロアルキルで置換されてもよい。)、
(h)C3−6シクロアルキルオキシ基(該基は、C1−4アルコキシで置換されてもよい。)、または
(i)5員もしくは6員の飽和ヘテロ環オキシ基である。)である。]
【請求項2】
、G、GおよびGが、下記(i)または(ii)である(ここにおいて、
(i)Gは、−N(R1b)−であり、Gは、−CO−であり、Gは、−C(R1c)(R1d)−であり、およびGは、−C(R1x)(R1y)−、−SO−、酸素原子、硫黄原子、または存在しないか、または
(ii)Gは、−N(R1b)−であり、Gは、−CO−であり、Gは、−N(R1b)−であり、およびGは、存在しない。)、請求項1に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
【請求項3】
が、−N(R1b)−であり、Gが、−CO−であり、Gが、−C(R1c)(R1d)−であり、およびGが、−CH−、−C(CH)(CH)−、−SO−、酸素原子、または硫黄原子である、請求項2に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
【請求項4】
が、酸素原子である、請求項3に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
【請求項5】
が、硫黄原子である、請求項3に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
【請求項6】
1aおよびR1mが、下記式(A)または(B):
【化8】

で表されるいずれかの結合位置で隣接する環に結合する、請求項1〜請求項5のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
【請求項7】
1aが、
1:ハロゲン原子;
2:シアノ基;
3:C1−6アルキル基(該基は、
(a)1〜3個のフッ素原子、
(b)C1−4アルコキシ、または
(c)C3−6シクロアルコキシで置換されてもよい。);
4:C1−6アルコキシ基(該基は、
(a)1〜3個のフッ素原子、または
(b)C3−6シクロアルキルで置換されてもよい。);
5:C3−6シクロアルキル基;
6:C3−6シクロアルコキシ基(該基は、
(a)1〜3個のフッ素原子、または
(b)C1−4アルコキシで置換されてもよい。);および
7:5員もしくは6員の単環式ヘテロアリール基(該基は、C1−4アルキルで置換されてもよい。)
からなる群から選択される1個の基である、請求項1〜請求項6のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
【請求項8】
1aが、1〜3個のフッ素原子で置換されてもよいC1−6アルキル基である、請求項7に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
【請求項9】
1aが、メチル基、またはトリフルオロメチル基である、請求項8に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
【請求項10】
1mが、水素原子である、請求項1〜請求項9のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
【請求項11】
1bが、
1:C1−6アルキル基(該基は、
(a)ヒドロキシ、
(b)C1−4アルコキシ(該基は、1〜3個のフッ素原子、またはC1−4アルコキシで置換されてもよい。)、
(c)シアノ、
(d)トリフルオロメチル、
(e)トリフルオロメトキシ、
(f)C3−6シクロアルキル(該基は、1〜2個のフッ素原子、C1−4アルコキシで置換されてもよいC1−4アルキル、またはC1−4アルコキシで置換されてもよい。)、
(g)C3−6シクロアルコキシ、
(h)ホルミルアミノ、
(i)C1−4アルキルカルボニルアミノ(該アルキルは、1〜3個のフッ素原子で置換されてもよい。)、
(j)N−(C1−4アルキルカルボニル)−N−(C1−6アルキル)−アミノ、
(k)C3−6シクロアルキルカルボニルアミノ、
(l)(C3−6シクロアルキルC1−4アルキル)カルボニルアミノ、
(m)C1−4アルキルチオカルボニルアミノ、
(n)C1−4アルコキシカルボニルアミノ(該アルコキシは、1〜3個のフッ素原子で置換されてもよい。)、
(o)N−(C1−4アルコキシカルボニル)−N−(C1−6アルキル)−アミノ、
(p)モノ−もしくはジ−(C1−6アルキル)アミノカルボニルオキシ、
(q)C1−6アルキルアミノカルボニル(該アルキルは、1〜3個のフッ素原子で置換されてもよい。)、
(r)ジ−(C1−6アルキル)アミノカルボニル、
(s)C3−6シクロアルキルアミノカルボニル、
(t)C1−6アルキルアミノカルボニルアミノ、
(u)C1−6アルキルアミノチオカルボニルアミノ、
(v)C1−4アルキルカルボニル(該アルキルは、C1−4アルコキシで置換されてもよい。)、
(w)C1−4アルキルカルボニルオキシ、
(x)C1−4アルコキシカルボニル、
(y)C1−6アルキルスルホニル、
(z)C1−4アルキルスルホニルアミノ、
(aa)5員もしくは6員の飽和へテロ環、
(ab)カルボキシ、および
(ac)C1−6アルキルアミノ(該アルキルは、1〜3個のフッ素原子で置換されてもよい。)
からなる群から選択される2個の基で置換されてもよい。);
2:C2−6アルケニル基(該基は、ハロゲン原子で置換されてもよい。);
3:C2−6アルキニル基(該基は、C1−4アルコキシで置換されてもよい。);
4:5員〜6員のヘテロアリールC1−4アルキル基;または
5:C3−6シクロアルキル基
である、請求項1〜請求項10のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
【請求項12】
1bが、(a)C1−4アルコキシ、1〜3個のフッ素原子で置換されてもよいC1−4アルキルカルボニルアミノ、もしくはC1−4アルコキシカルボニルアミノで置換されてもよい、C1−6アルキル基;または(b)5員〜6員のヘテロアリールC1−4アルキル基である、請求項11に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
【請求項13】
1bが、1〜3個のフッ素原子で置換されてもよいC1−4アルキルカルボニルアミノで置換されてもよい、C1−6アルキル基である、請求項12に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
【請求項14】
1bが、2−(エチルカルボニルアミノ)エチル基である、請求項13に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
【請求項15】
1cが、水素原子、ハロゲン原子、またはC1−4アルコキシで置換されてもよいC1−6アルキル基である、請求項1〜請求項14のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
【請求項16】
1cが、C1−6アルキル基である、請求項15に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
【請求項17】
1dが、
1:水素原子;
2:ハロゲン原子;
3:シアノ基;
4:C2−6アルケニル基(該基は、C1−4アルコキシで置換されてもよいC6−10アリールで置換されてもよい。);
5:C2−6アルキニル基(該基は、C1−4アルコキシで置換されてもよいC6−10アリールで置換されてもよい。);
6:C1−6アルキル基(該基は、
(a)1〜3個のハロゲン原子、
(b)シアノ、
(c)C3−6シクロアルキル(該基は、ハロゲン原子、C1−4アルキル、またはC1−4アルコキシで置換されてもよい。)、
(d)ヒドロキシ、
(e)C1−4アルコキシ(該基は、
ハロゲン原子、
シアノ、
モノ−もしくはジ−(C1−6アルキル)アミノカルボニルで置換されてもよいC3−6シクロアルコキシ、
モノ−もしくはジ−(C1−6アルキル)アミノスルホニル、
1−6アルキルスルホニル、
モノ−もしくはジ−(C1−6アルキル)で置換されてもよいアミノカルボニル、
1−4アルキルカルボニル、
5員〜7員の環状アミノカルボニル、
ヒドロキシ、
1−4アルコキシ、
5員もしくは6員の飽和ヘテロ環、および
1−4アルコキシカルボニル
からなる群から選択される同種または異種の1〜3個の基で置換されてもよい。)、
(f)C3−6シクロアルコキシ(該基は、C1−4アルコキシで置換されてもよいC1−4アルキルで置換されてもよい。)、
(g)C6−10アリールオキシ(該基は、ハロゲン原子、シアノ、およびC1−4アルコキシからなる群から選択される同種または異種の1〜3個の基で置換されてもよい。)、
(h)アミノ(該アミノは、
1−6アルキル、
3−6シクロアルキル、
アミノカルボニルで置換されてもよいC3−6シクロアルキルC1−4アルキル、
3−6シクロアルキルC1−4アルコキシカルボニル、
1−4アルキルカルボニル、
1−4アルキルスルホニルアミノで置換されてもよいC3−6シクロアルキルカルボニル、
1−4アルキルで置換されてもよい5員もしくは6員の飽和へテロ環C1−4アルキル、
5員もしくは6員の飽和へテロ環カルボニル、
5員もしくは6員の飽和へテロ環オキシカルボニル、
5員もしくは6員の飽和へテロ環C1−4アルキルカルボニル、および
1−4アルキルスルホニル
からなる群から選択される同種または異種の1〜2個の基で置換される。)、
(i)5員〜7員の環状アミノ(該基は、C1−4アルキル、C7−14アラルキル、およびオキソからなる群から選択される同種または異種の1〜4個の基で置換されてもよい。)、
(j)モノ−もしくはジ−(C1−6アルキル)アミノカルボニル、
(k)4員〜7員の環状アミノカルボニル(該環状アミノは、C1−4アルキルで置換されてもよい。)、
(l)アミノカルボニルオキシ(該アミノは、
5員もしくは6員の飽和へテロ環で置換されてもよいC1−6アルキル、
ヒドロキシで置換されてもよいC3−6シクロアルキル、および
5員もしくは6員の飽和へテロ環
からなる群から選択される同種または異種の1〜2個の基で置換される。)、
(m)5員〜7員の環状アミノカルボニルオキシ(該環状アミノは、1〜2個のフッ素原子で置換されてもよい。)、
(n)5員〜7員の環状アミノカルボニルC1−4アルコキシ、
(o)モノ−もしくはジ−(C1−6アルキル)アミノカルボニルC1−4アルコキシ、
(p)5員もしくは6員の飽和へテロ環(該基は、C1−4アルキルおよびオキソからなる群から選択される同種または異種の基で置換されてもよい。)、
(q)5員もしくは6員の飽和へテロ環C1−4アルコキシ(該ヘテロ環は、C1−4アルキルで置換されてもよい。)、
(r)5員もしくは6員の飽和へテロ環オキシ(該ヘテロ環は、C1−4アルキルおよびオキソからなる群から選択される同種または異種の1〜2個の基で置換されてもよい。)、
(s)モノ−もしくはジ−C1−4アルキルアミノスルホニル、
(t)カルボキシ、
(u)C1−4アルコキシカルボニル、
(v)C6−10アリールカルボニル(該基は、C1−4アルコキシで置換されてもよい。)、
(w)C1−4アルコキシカルボニルアミノ、
(x)C6−10アリールオキシカルボニルアミノ(該アリールは、ハロゲン原子で置換されてもよい。)、
(y)5員もしくは6員の単環式へテロアリールオキシカルボニルアミノ、および
(z)N−(C1−4アルキルアミノカルボニル)−N−(C1−6アルキル)アミノ
からなる群から選択される同種または異種の1〜2個の基で置換されてもよい。);
7:C3−10シクロアルキル基(該基は、
(a)ハロゲン原子、
(b)ヒドロキシ、または
(c)C1−4アルコキシで置換されてもよい。);
8:C7−14アラルキル基(該基は、
(a)ハロゲン原子、
(b)シアノ、
(c)ヒドロキシ、
(d)C1−4アルコキシ、および
(e)C1−4アルコキシで置換されてもよいC1−4アルキル
からなる群から選択される同種または異種の1〜3個の基で置換されてもよい。);
9:C1−6アルコキシ基(該基は、
(a)C1−4アルコキシカルボニルアミノ、
(b)N−(C1−6アルキルスルホニル)−N−(C1−6アルキル)アミノカルボニル、
(c)モノ−もしくはジ−(C1−6アルキル)アミノカルボニル、または
(d)5員〜7員の環状アミノカルボニルで置換されてもよい。);
10:C3−6シクロアルコキシ基;
11:C7−14アラルキルオキシ基(該アラルキルは、C1−4アルコキシで置換されてもよい。);
12:モノ−もしくはジ−置換されたアミノカルボニル基(該アミノは、5員もしくは6員の飽和へテロ環で置換されてもよいC1−6アルキルで置換されてもよい。);
13:5員〜7員の環状アミノカルボニル基(該基は、
(a)ハロゲン原子、
(b)C1−4アルコキシ、および
(c)ハロゲン原子で置換されてもよいC6−10アリール
からなる群から選択される基で置換されてもよい。);
14:飽和へテロ環基(該基は、
(a)C1−4アルキル、
(b)1〜3個のハロゲン原子で置換されてもよいC6−10アリール、および
(c)オキソ
からなる群から選択される同種または異種の1〜4個の基で置換されてもよい。);
15:飽和へテロ環オキシ基(該基は、C1−4アルコキシカルボニル、またはC1−4アルキルカルボニルで置換されてもよい。);
16:5員〜10員の単環式もしくは多環式のヘテロアリール基(該基は、
(a)ハロゲン原子、
(b)1〜3個のフッ素原子で置換されてもよいC1−4アルキル、および
(c)モノ−もしくはジ−(C1−6アルキル)アミノカルボニルで置換されてもよいC1−4アルコキシ
からなる群から選択される同種または異種の1〜2個の基で置換されてもよい。);
17:5員〜10員の単環式もしくは多環式のヘテロアリールC1−4アルキル基;
18:アミノ基(該アミノは、
(a)C3−6シクロアルキルC1−4アルキル(該シクロアルキルは、アミノカルボニルで置換されてもよい。)、
(b)C1−4アルキルカルボニル(該アルキルは、C1−4アルコキシで置換されてもよい。)、
(c)C3−6シクロアルキルカルボニル(該シクロアルキルは、C1−4アルキルスルホニルアミノで置換されてもよい。)、または
(d)5員もしくは6員の飽和へテロ環オキシカルボニルで置換されてもよい。);
19:水酸基、および
20:下記式:
【化9】

で表される基
からなる群から選択される1個の基である、請求項1〜請求項16のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
【請求項18】
1cおよびR1dが、一緒になって下記式:
【化10】

で表される基である、請求項1〜請求項14のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
【請求項19】
D、pおよびqが、下記(i)〜(iii)のいずれかである(ここにおいて、
(i)Dが、酸素原子であり、pおよびqが、同一で2であるか、
(ii)Dが、−CH−であり、pおよびqが、同一で1または2であるか、または
(iii)Dが、−CHCH−であり、pおよびqが、同一で0または1である)、請求項18に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
【請求項20】
1cおよびR1dが、一緒になって下記式:
【化11】

で表される基である、請求項19に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
【請求項21】
が、(a)C3−6シクロアルキルで置換されてもよいC1−6アルキル基(該C1−6アルキルは1〜3個のハロゲン原子で置換されてもよく、該C3−6シクロアルキルは、ハロゲン原子、C1−4アルキルまたはC1−4アルコキシで置換されてもよい。);(b)ハロゲン原子またはC1−4アルキルで置換されてもよいC3−6シクロアルキル基;(c)C2−6アルケニル基;および(d)ハロゲン原子で置換されてもよいC7−10アラルキル基からなる群から選択される1個の基である、請求項1〜請求項20のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
【請求項22】
が、C1−6アルキル基である、請求項21に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
【請求項23】
が、イソプロピル基である、請求項22に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
【請求項24】
3a、R3b、R3cおよびR3dが、各々独立して、基:−A−B
(ここにおいて、Aは、単結合、−(CHO−、−(CHN(R4c)−、−(CHCOO−、−(CHN(R4c)CO−、−(CHN(R4c)SO−、−(CHN(R4c)COO−、−(CHOCON(R4c)−、−(CHCON(R4c)−、または−(CHN(R4c)CON(R4c)−であり、
Bは、
1:水素原子;
2:C1−6アルキル基(該基は、
(a)ハロゲン原子、
(b)C3−6シクロアルキル(該基は、ハロゲン原子、ヒドロキシ、C1−4アルコキシおよびC3−6シクロアルキルカルボニルアミノからなる群から選択される同種または異種の1〜2個の基で置換されてもよい。)、
(c)ヒドロキシ、
(d)C1−4アルコキシ、
(e)カルボキシ、
(f)C1−4アルコキシカルボニル、
(g)飽和へテロ環(該環は、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、C1−4アルキルカルボニルアミノ、およびオキソからなる群から選択される同種または異種の1〜3個の基で置換されてもよい。)、
(h)アミノカルボニル(該アミノは、C1−4アルキル、C3−6シクロアルキル、またはC3−6シクロアルキルC1−4アルキルで置換されてもよい。)、および
(i)5員〜7員の環状アミノ基(該基は、ハロゲン原子、C1−4アルキル、C1−4アルコキシで置換されてもよいCアリール、1〜3個のハロゲン原子で置換されてもよいCアリールオキシおよびオキソからなる群から選択される同種または異種の1〜3個の基で置換されてもよい。)
からなる群から選択される同種または異種の1〜3個の基で置換されてもよい。);
3:C2−6アルケニル基(該基は、
(a)フッ素原子、または
(b)C1−6アルキルで置換されてもよい。);
4:C3−10シクロアルキル基(該基は、
(a)ハロゲン原子、
(b)C1−4アルコキシで置換されてもよいC1−4アルキル、
(c)ヒドロキシ、または
(d)C1−4アルコキシで置換されてもよい。);
5:Cアリール基(該基は、
(a)ハロゲン原子、
(b)C1−4アルキル(該C1−4アルキルは、
5員〜7員の環状アミノ(該環状アミノは、1〜3個のハロゲン原子で置換されてもよいCアリールオキシで置換されてもよい。)、
モノ−C1−6アルキルアミノ(該C1−6アルキルは、1〜3個のハロゲン原子で置換されてもよいCアリールオキシで置換されてもよい。)、
5員もしくは6員の飽和へテロ環アミノ(該飽和へテロ環は、Cアリールで置換されてもよい。)、
5員もしくは6員の飽和へテロ環オキシ(該飽和へテロ環は、Cアリールまたは5員〜10員の単環式もしくは多環式ヘテロアリールで置換されてもよい。)、
アリールオキシ(該基は、ハロゲン原子およびC1−4アルキルからなる群から選択される同種または異種の1〜3個の基で置換されてもよい。)、
1−4アルコキシ、および
3−6シクロアルコキシ
からなる群から選択される1個の基で置換されてもよい。)、
(c)C1−4アルコキシ(該C1−4アルコキシは、
1−4アルコキシ、
アリールオキシ(該基は、C1−4アルキルまたは1〜3個のハロゲン原子で置換されてもよい。)、
1−4アルキルまたはC1−4アルコキシで置換されてもよいC3−6シクロアルキル、
1−4アルキルで置換されてもよいC3−6シクロアルキルオキシ、
フェニルアミノ(該フェニルは、1〜3個のハロゲン原子で置換されてもよい。)、および
1〜3個のハロゲン原子で置換されてもよいC7−10アラルキルオキシ
からなる群から選択される1個の基で置換されてもよい。)、
(d)Cアリールオキシ(該基は、ハロゲン原子、シアノ、C1−4アルキル、およびC1−4アルコキシからなる群から選択される1〜3個の基で置換されてもよい。)、
(e)C7−10アラルキルオキシ(該基は、ハロゲン原子およびC1−4アルコキシからなる群から選択される1〜3個の基で置換されてもよい。)、
(f)5員〜7員の環状アミノ(該環状アミノは、
(C1−6アルキル)(フェニルカルボニル)アミノ、または
アリールオキシ(該基は、ハロゲン原子、およびヒドロキシで置換されてもよいC1−4アルキルからなる群から選択される同種または異種の1〜3個の基で置換されてもよい。)で置換されてもよい。)、
(g)5員もしくは6員の飽和ヘテロ環オキシ(該環は、
1〜3個のハロゲン原子で置換されてもよいCアリール、
5員〜10員の単環式もしくは多環式ヘテロアリール、
5員もしくは6員の飽和へテロ環カルボニル、または
オキソで置換されてもよい。)、
(h)5員もしくは6員の単環式ヘテロアリールオキシ(該ヘテロアリールは、C1−4アルキルで置換されてもよい。)、
(i)5員〜7員の環状アミノカルボニル(該環状アミノは、1〜3個のハロゲン原子で置換されてもよいCアリールオキシで置換されてもよい。)、
(j)5員〜7員環状アミノカルボニルオキシ(該環状アミノは、Cアリールで置換されてもよい。)、および
(k)Cアリール
からなる群から選択される同種または異種の1〜4個の基で置換されてもよい。);
6:C7−14アラルキル基(該基は、
(a)ハロゲン原子、
(b)シアノ、
(c)C1−4アルキル、
(d)ヒドロキシ、
(e)C1−4アルコキシ(該基は、1〜3個のフッ素原子で置換されてもよい。)、
(f)C3−6シクロアルコキシ(該基は、1〜2個のハロゲン原子で置換されてもよい。)、
(g)C1−4アルコキシカルボニル、
(h)アミノカルボニル、
(i)C6−10アリール(該基は、1〜3個のハロゲン原子で置換されてもよい。)および
(j)C1−4アルキルスルホニル
からなる群から選択される同種または異種の1〜3個の基で置換されてもよい。);
7:5員〜10員の単環式もしくは多環式ヘテロアリール基(該基は、ハロゲン原子で置換されてもよい。);
8:5員〜10員の単環式もしくは多環式ヘテロアリールC1−4アルキル基(該基は、ハロゲン原子、またはC1−4アルキル(該C1−4アルキルは、1〜3個のフッ素原子で置換されてもよい。)で置換されてもよい。);および
9:飽和へテロ環基(該基は、C1−4アルコキシで置換されてもよいC1−4アルキルで置換されてもよい。)
からなる群から選択される1個の基であり、
但し、Aが−(CHN(R4c)−、−(CHOCON(R4c)−、−(CHCON(R4c)−、および−(CHN(R4c)CON(R4c)−の場合には、R4cとBが一緒になって結合して環を形成してもよい。)
である、請求項1〜請求項23のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
【請求項25】
3a、R3b、R3cおよびR3dが、下記式:
【化12】

で表される置換位置でピペリジン環に結合する、請求項24に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
【請求項26】
3a、R3b、R3cおよびR3dが、いずれも基:−A−B(ここにおいて、Aは、単結合であり、Bは、水素原子である。)である、請求項25に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
【請求項27】
nが1である、請求項1〜請求項26のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
【請求項28】
が、C1−4アルコキシカルボニル基(該基は、下記式:
【化13】

で表される基(ここにおいて、Rは、前掲と同じである。)で置換されている。)である、請求項1〜請求項27のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
【請求項29】
が、下記式:
【化14】

で表される基
(ここにおいて、RおよびRは、各々独立して、同一または異なって、水素原子、またはC1−4アルキル基であり、
は、
(a)C1−6アルキル基(該基は、1〜3個のフッ素原子、アミノ、ヒドロキシ、C1−4アルコキシ、カルボキシ、C1−4アルコキシカルボニル、C1−4アルコキシカルボニルアミノ、または1〜2個のニトロオキシで置換されてもよい。)、
(b)C3−10シクロアルキル基、
(c)C1−4アルキルカルボニル基(該基は、ヒドロキシで置換されてもよい。)、
(d)C6−10アリール基(該基は、C1−4アルキル、またはC1−4アルキルカルボニルオキシで置換されている。)、
(e)5員〜10員の単環式もしくは多環式ヘテロアリール基、
(f)5員もしくは6員の飽和へテロ環基、
(g)C1−6アルコキシ基(該基は、C3−6シクロアルキルで置換されてもよい。)、
(h)C3−6シクロアルキルオキシ基、または
(i)5員もしくは6員の飽和ヘテロ環オキシ基である。)
である、請求項1〜請求項27のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
【請求項30】
が、水素原子であり、Rが、メチル基である、請求項29に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
【請求項31】
が、
1:C1−4アルキル基、
2:C3−6シクロアルキル基、
3:C1−6アルコキシ基(該基は、C3−6シクロアルキルで置換されてもよい。)、
4:C3−6シクロアルキルオキシ基、または
5:5員もしくは6員の飽和ヘテロ環オキシ基
である、請求項29または請求項30に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
【請求項32】
が、
1:C1−4アルキル基、または
2:C1−6アルコキシ基である、請求項31に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
【請求項33】
下記化合物群から選択される請求項1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩からなる医薬:
1-(イソブチリルオキシ)エチル (3R)-3-[イソプロピル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(5-メチル-2-オキソ-1,3-ジオキソル-4-イル)メチル(3R)-3-[イソプロピル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンズオキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[(シクロヘキシルカルボニル)オキシ]エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
[(2-メチルプロパノイル)オキシ]メチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペラジン-1-カルボキシレート、
{[(プロパン-2-イルオキシ)カルボニル]オキシ}メチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(アセチルオキシ)メチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(2-オキソ-5-フェニル-1,3-ジオキソール-4-イル)メチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-{[(プロパン-2-イルオキシ)カルボニル]オキシ}エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
[(メトキシカルボニル)オキシ]メチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
[(エトキシカルボニル)オキシ]メチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
{[(シクロプロピルメトキシ)カルボニル]オキシ}メチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
{[(シクロブチルオキシ)カルボニル]オキシ}メチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
{[(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルオキシ)カルボニル]オキシ}メチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
{[(ペンタン-3-イルオキシ)カルボニル]オキシ}メチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
{[(シクロペンチルオキシ)カルボニル]オキシ}メチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[(エトキシカルボニル)オキシ]エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-(アセチルオキシ)エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-(プロパノイルオキシ)エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-(アセチルオキシ)-2-メチルプロピル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
2-メチル-1-(プロパノイルオキシ)プロピル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
2-(アセチルオキシ)プロパン-2-イル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
2,2-ジメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-N-(プロパン-2-イル)-7-(トリフルオロメチル)-N-[(3R)-1-(L-バリル)ピペリジン-3-イル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-カルボキサミド、
N-[(3R)-1-(L-アラニル)ピペリジン-3-イル]-2,2-ジメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-N-(プロパン-2-イル)-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-カルボキサミド、
N-{(3R)-1-[(2S)-2-ヒドロキシプロパノイル]ピペリジン-3-イル}-2,2-ジメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-N-(プロパン-2-イル)-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-カルボキサミド、
N-[(3R)-1-アセチルピペリジン-3-イル]-2,2-ジメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-N-(プロパン-2-イル)-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-カルボキサミド、
1-[(2-メチルプロパノイル)オキシ]エチル (3R)-3-[({2,2-ジメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(5-メチル-2-オキソ-1,3-ジオキソール-4-イル)メチル (3R)-3-[({2,2-ジメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
{[(プロパン-2-イルオキシ)カルボニル]オキシ}メチル (3R)-3-[({2,2-ジメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
{[(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルオキシ)カルボニル]オキシ}メチル (3R)-3-[({2,2-ジメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(5-メチル-2-オキソ-1,3-ジオキソl-4-イル)メチル (3R)-3-[({2,2-ジメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾチアジン-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
2,2-ジメチル-N-{(3R)-1-[(5-メチル-2-オキソ-1,3-ジオキソール-4-イル)メチル]ピペリジン-3-イル}-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-N-(プロパン-2-イル)-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-カルボキサミド、
2,2,7-トリメチル-3-オキソ-N-{(3R)-1-[(2-オキソ-5-フェニル-1,3-ジオキソール-4-イル)メチル]ピペリジン-3-イル}-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-N-(プロパン-2-イル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-カルボキサミド、
1-(アセチルオキシ)エチル (3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロブタン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[(エトキシカルボニル)オキシ]エチル (3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロブタン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-(アセチルオキシ)-2-メチルプロピル (3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロブタン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、1-(プロパノイルオキシ)エチル (3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロブタン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-(プロパノイルオキシ)エチル (3R)-3-[{[(2S)-2-(メトキシメチル)-2-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル]カルボニル}(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[(エトキシカルボニル)オキシ]エチル (3R)-3-[{[(2S)-2-(メトキシメチル)-2-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル]カルボニル}(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(5-メチル-2-オキソ-1,3-ジオキソール-4-イル)メチル (3R)-3-{[(4-{2-[(ジフルオロアセチル)アミノ]エチル}-7-メチル-3-オキソ-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロプロパン]-6-イル)カルボニル](プロパン-2-イル)アミノ}ピペリジン-1-カルボキシレート、
(5-メチル-2-オキソ-1,3-ジオキソール-4-イル)メチル (3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロプロパン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-(プロパノイルオキシ)エチル (3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロプロパン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[(2-メチルプロパノイル)オキシ]エチル (3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロプロパン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルカルボニル)オキシ]エチル (3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロプロパン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(5-メチル-2-オキソ-1,3-ジオキソール-4-イル)メチル (3R)-3-{[(4-{2-[(ジフルオロアセチル)アミノ]エチル}-7-メチル-3-オキソ-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロブタン]-6-イル)カルボニル](プロパン-2-イル)アミノ}ピペリジン-1-カルボキシレート、
2-メチル-1-[(2-メチルプロパノイル)オキシ]プロピル (3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロブタン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
2-メチル-1-(プロパノイルオキシ)プロピル (3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロブタン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[(2-メチルプロパノイル)オキシ]エチル (3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロブタン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルカルボニル)オキシ]エチル (3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロブタン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[(メトキシアセチル)オキシ]エチル (3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロブタン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[(3-ヒドロキシ-3-メチルブタノイル)オキシ]エチル (3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロブタン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
2-メチル-1-[(2-メチルプロパノイル)オキシ]プロピル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(1S)-1-(プロパノイルオキシ)エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(1R)-1-(プロパノイルオキシ)エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-{[(シクロヘキシルオキシ)カルボニル]オキシ}エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
tert-ブチル 1-[({(3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-イル}カルボニル)オキシ]エチル ブタンジオエート、
4-オキソ-4-{1-[({(3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-イル}カルボニル)オキシ]エトキシ}ブタノイック アシド、
1-{[N-(tert-ブトキシカルボニル)グリシル]オキシ}エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-(グリシルオキシ)エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[({(3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-イル}カルボニル)オキシ]エチル ピリジン-3-カルボキシレート、
1-[(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルカルボニル)オキシ]エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[(メトキシアセチル)オキシ]エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-(L-バリルオキシ)エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[(4-ヒドロキシブタノイル)オキシ]エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-({[2-(アセチルオキシ)フェニル]カルボニル}オキシ)エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[(2-オキソプロパノイル)オキシ]エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(1S)-1-[(2-メチルプロパノイル)オキシ]エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(1R)-1-[(2-メチルプロパノイル)オキシ]エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[(3-ヒドロキシ-3-メチルブタノイル)オキシ]エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(5-メチル-2-オキソ-1,3-ジオキソール-4-イル)メチル (3R)-3-[{[2-(ヒドロキシメチル)-2-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル]カルボニル}(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(5-メチル-2-オキソ-1,3-ジオキソール-4-イル)メチル (3R)-3-[{[2-(メトキシメチル)-2-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル]カルボニル}(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(5-メチル-2-オキソ-1,3-ジオキソール-4-イル)メチル (3R)-3-[{[4-{2-[(ジフルオロアセチル)アミノ]エチル}-3-オキソ-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロプロパン]-6-イル]カルボニル}(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[(2-メチルプロパノイル)オキシ]エチル (3R)-3-[{[4-{2-[(ジフルオロアセチル)アミノ]エチル}-3-オキソ-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロプロパン]-6-イル]カルボニル}(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(5-メチル-2-オキソ-1,3-ジオキソール-4-イル)メチル (3R)-3-[{[(2R)-2-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-2,7-ビス(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル]カルボニル}(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[(2-メチルプロパノイル)オキシ]エチル (3R)-3-[{[(2S)-2-(メトキシメチル)-2-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル]カルボニル}(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
2-メチル-1-(プロパノイルオキシ)プロピル (3R)-3-[{[(2S)-2-(メトキシメチル)-2-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル]カルボニル}(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
2-メチル-1-[(2-メチルプロパノイルオキシ)オキシ]プロピル (3R)-3-[{[(2S)-2-(メトキシメチル)-2-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル]カルボニル}(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(5-メチル-2-オキソ-1,3-ジオキソール-4-イル)メチル (3R)-3-{[(4-{2-[(ジフルオロアセチル)アミノ]エチル}-2,2,7-トリメチル-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾチアジン-6-イル)カルボニル](プロパン-2-イル)アミノ}ピペリジン-1-カルボキシレート、
(5-メチル-2-オキソ-1,3-ジオキソール-4-イル)メチル (3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾチアジン-2,1’-シクロブタン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-{[(4-メチルフェニル)カルボニル]オキシ}エチル (3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロブタン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(1R)-1-[(2-メチルプロパノイル)オキシ]エチル (3R)-3-[({2-(メトキシメチル)-2,7-ジメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(5-メチル-2-オキソ-1,3-ジオキソール-4-イル)メチル (3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロブタン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(1R)-1-[(2-メチルプロパノイル)オキシ]エチル (3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロブタン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(1S)-1-[(2-メチルプロパノイル)オキシ]エチル (3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロブタン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[(4-メトキシブタノイル)オキシ]エチル (3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロブタン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[(4-メトキシブタノイル)オキシ]エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-(プロパノイルオキシ)エチル (3R)-3-[({2-(メトキシメチル)-2,7-ジメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(1R)-1-[(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルカルボニル)オキシ]エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(1S)-1-[(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルカルボニル)オキシ]エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[({(3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロブタン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-イル}カルボニル)オキシ]エチル ピリジン-3-カルボキシレート、
(1S)-1-[(エトキシカルボニル)オキシ]エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(1R)-1-[(エトキシカルボニル)オキシ]エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[(2-メチルプロパノイル)オキシ]エチル (3R)-3-[({(2S)-2-(メトキシメチル)-2,7-ジメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(1R)-1-[(2-メチルプロパノイル)オキシ]エチル (3R)-3-[({(2S)-2-(メトキシメチル)-2,7-ジメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(1S)-1-[(2-メチルプロパノイル)オキシ]エチル (3R)-3-[({(2S)-2-(メトキシメチル)-2,7-ジメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルカルボニル)オキシ]エチル (3R)-3-[({2-(メトキシメチル)-2,7-ジメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-{[(シクロヘキシルオキシ)カルボニル]オキシ}エチル (3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロブタン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[(ジフルオロアセチル)オキシ]エチル (3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロブタン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[(シクロプロピルアセチル)オキシ]エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-{[6,7-ビス(ニトロオキシ)ヘプタノイル]オキシ}エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、および
1-[(シクロヘキシルカルボニル)オキシ]エチル (3R)-3-[({2,2-ジメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート。
【請求項34】
下記化合物群から選択される請求項1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩からなる医薬:
(5-メチル-2-オキソ-1,3-ジオキソル-4-イル)メチル(3R)-3-[イソプロピル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンズオキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(5-メチル-2-オキソ-1,3-ジオキソール-4-イル)メチル (3R)-3-[({2,2-ジメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(5-メチル-2-オキソ-1,3-ジオキソl-4-イル)メチル (3R)-3-[({2,2-ジメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾチアジン-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(5-メチル-2-オキソ-1,3-ジオキソール-4-イル)メチル (3R)-3-{[(4-{2-[(ジフルオロアセチル)アミノ]エチル}-7-メチル-3-オキソ-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロプロパン]-6-イル)カルボニル](プロパン-2-イル)アミノ}ピペリジン-1-カルボキシレート、
(5-メチル-2-オキソ-1,3-ジオキソール-4-イル)メチル (3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロプロパン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(5-メチル-2-オキソ-1,3-ジオキソール-4-イル)メチル (3R)-3-{[(4-{2-[(ジフルオロアセチル)アミノ]エチル}-7-メチル-3-オキソ-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロブタン]-6-イル)カルボニル](プロパン-2-イル)アミノ}ピペリジン-1-カルボキシレート、
(5-メチル-2-オキソ-1,3-ジオキソール-4-イル)メチル (3R)-3-[{[2-(ヒドロキシメチル)-2-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル]カルボニル}(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(5-メチル-2-オキソ-1,3-ジオキソール-4-イル)メチル (3R)-3-[{[2-(メトキシメチル)-2-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル]カルボニル}(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(5-メチル-2-オキソ-1,3-ジオキソール-4-イル)メチル (3R)-3-[{[4-{2-[(ジフルオロアセチル)アミノ]エチル}-3-オキソ-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロプロパン]-6-イル]カルボニル}(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(5-メチル-2-オキソ-1,3-ジオキソール-4-イル)メチル (3R)-3-[{[(2R)-2-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-2,7-ビス(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル]カルボニル}(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(5-メチル-2-オキソ-1,3-ジオキソール-4-イル)メチル (3R)-3-{[(4-{2-[(ジフルオロアセチル)アミノ]エチル}-2,2,7-トリメチル-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾチアジン-6-イル)カルボニル](プロパン-2-イル)アミノ}ピペリジン-1-カルボキシレート、
(5-メチル-2-オキソ-1,3-ジオキソール-4-イル)メチル (3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾチアジン-2,1’-シクロブタン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、および
(5-メチル-2-オキソ-1,3-ジオキソール-4-イル)メチル (3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロブタン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート。
【請求項35】
下記化合物群から選択される請求項1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩からなる医薬:
1-(イソブチリルオキシ)エチル (3R)-3-[イソプロピル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[(エトキシカルボニル)オキシ]エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-(プロパノイルオキシ)エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[(2-メチルプロパノイル)オキシ]エチル (3R)-3-[({2,2-ジメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[(エトキシカルボニル)オキシ]エチル (3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロブタン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-(プロパノイルオキシ)エチル (3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロブタン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-(プロパノイルオキシ)エチル (3R)-3-[{[(2S)-2-(メトキシメチル)-2-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル]カルボニル}(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[(エトキシカルボニル)オキシ]エチル (3R)-3-[{[(2S)-2-(メトキシメチル)-2-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル]カルボニル}(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-(プロパノイルオキシ)エチル (3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロプロパン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[(2-メチルプロパノイル)オキシ]エチル (3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロプロパン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルカルボニル)オキシ]エチル (3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロプロパン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[(2-メチルプロパノイル)オキシ]エチル (3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロブタン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルカルボニル)オキシ]エチル (3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロブタン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(1S)-1-(プロパノイルオキシ)エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(1R)-1-(プロパノイルオキシ)エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルカルボニル)オキシ]エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(1S)-1-[(2-メチルプロパノイル)オキシ]エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(1R)-1-[(2-メチルプロパノイル)オキシ]エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[(2-メチルプロパノイル)オキシ]エチル (3R)-3-[{[4-{2-[(ジフルオロアセチル)アミノ]エチル}-3-オキソ-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロプロパン]-6-イル]カルボニル}(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[(2-メチルプロパノイル)オキシ]エチル (3R)-3-[{[(2S)-2-(メトキシメチル)-2-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-7-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル]カルボニル}(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(1R)-1-[(2-メチルプロパノイル)オキシ]エチル (3R)-3-[({2-(メトキシメチル)-2,7-ジメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(1R)-1-[(2-メチルプロパノイル)オキシ]エチル (3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロブタン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(1S)-1-[(2-メチルプロパノイル)オキシ]エチル (3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロブタン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-(プロパノイルオキシ)エチル (3R)-3-[({2-(メトキシメチル)-2,7-ジメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(1R)-1-[(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルカルボニル)オキシ]エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(1S)-1-[(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルカルボニル)オキシ]エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(1S)-1-[(エトキシカルボニル)オキシ]エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(1R)-1-[(エトキシカルボニル)オキシ]エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[(2-メチルプロパノイル)オキシ]エチル (3R)-3-[({(2S)-2-(メトキシメチル)-2,7-ジメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(1R)-1-[(2-メチルプロパノイル)オキシ]エチル (3R)-3-[({(2S)-2-(メトキシメチル)-2,7-ジメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
(1S)-1-[(2-メチルプロパノイル)オキシ]エチル (3R)-3-[({(2S)-2-(メトキシメチル)-2,7-ジメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルカルボニル)オキシ]エチル (3R)-3-[({2-(メトキシメチル)-2,7-ジメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-{[(シクロヘキシルオキシ)カルボニル]オキシ}エチル (3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロブタン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
1-[(ジフルオロアセチル)オキシ]エチル (3R)-3-[({7-メチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロスピロ[1,4-ベンゾキサジン-2,1’-シクロブタン]-6-イル}カルボニル)(プロパン-2-イル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート、および
1-[(シクロプロピルアセチル)オキシ]エチル (3R)-3-[プロパン-2-イル({2,2,7-トリメチル-3-オキソ-4-[2-(プロパノイルアミノ)エチル]-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサジン-6-イル}カルボニル)アミノ]ピペリジン-1-カルボキシレート。
【請求項36】
請求項1〜請求項35のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項37】
請求項1〜請求項35のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩を有効成分として含有するレニン阻害剤。
【請求項38】
請求項1〜請求項35のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩を有効成分として含有するレニン阻害作用に起因する疾病の治療剤。
【請求項39】
レニン阻害剤製造のための、請求項1〜請求項35のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩の使用。
【請求項40】
レニン阻害作用に起因する疾病の治療剤の製造のための、請求項1〜請求項35のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩の使用。
【請求項41】
治療を必要とする患者に、請求項1〜請求項35のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩の有効量を投与することを特徴とする、レニン阻害作用に起因する疾病の治療方法。
【請求項42】
請求項1〜請求35のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩と、下記薬剤群(A)から選択される少なくとも1種以上の薬剤とを組合わせてなる医薬:
薬剤群(A)は、インスリン製剤、インスリン抵抗性改善剤、α−グルコシダーゼ阻害剤、ビグアナイド剤、インスリン分泌促進剤、GLP−1、GLP−1アナログ、プロテインチロシンホスファターゼ阻害剤、β3アゴニスト、DPPIV阻害剤、アルドース還元酵素阻害剤、神経栄養因子、PKC阻害剤、AGE阻害剤、活性酸素消去薬、脳血管拡張剤、HMG−CoA還元酵素阻害剤、スクアレン合成酵素阻害剤、ACAT阻害剤、アンジオテンシン変換酵素阻害剤、アンジオテンシンII拮抗剤、カルシウム拮抗剤、ACE/NEP阻害剤、β遮断薬、α遮断薬、αβ遮断薬、中枢性抗肥満薬、膵リパーゼ阻害薬、ペプチド性食欲抑制薬、コレシストキニンアゴニスト、キサンチン誘導体、チアジド系製剤、抗アルドステロン製剤、炭酸脱水酵素阻害剤、クロルベンゼンスルホンアミド系製剤、アゾセミド、イソソルビド、エタクリン酸、ピレタニド、ブメタニド、およびフロセミドからなる群である。
【請求項43】
薬剤群(A)が、アンジオテンシン変換酵素阻害剤、アンジオテンシンII拮抗剤、カルシウム拮抗剤、ACE/NEP阻害剤、β遮断薬、α遮断薬、αβ遮断薬、チアジド系製剤、および抗アルドステロン製剤からなる群である、請求項42に記載の医薬。
【請求項44】
薬剤群(A)が、アンジオテンシンII拮抗剤、カルシウム拮抗剤、およびチアジド系製剤からなる群である、請求項43に記載の医薬。
【請求項45】
治療を必要とする患者に、請求項1〜請求項35のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩の有効量を、請求項42で定義された薬剤群(A)から選択される少なくとも1種以上の薬剤と組み合わせて投与することを特徴とする、レニン阻害作用に起因する疾病の治療方法。
【請求項46】
薬剤群(A)が、アンジオテンシン変換酵素阻害剤、アンジオテンシンII拮抗剤、カルシウム拮抗剤、ACE/NEP阻害剤、β遮断薬、α遮断薬、αβ遮断薬、チアジド系製剤、および抗アルドステロン製剤からなる群である、請求項45に記載の治療方法。
【請求項47】
薬剤群(A)が、アンジオテンシンII拮抗剤、カルシウム拮抗剤、およびチアジド系製剤からなる群である、請求項46に記載の治療方法。
【請求項48】
請求項42で定義された薬剤群(A)から選択される少なくとも1種以上の薬剤との併用投与における請求項1〜請求項35のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩の使用。
【請求項49】
薬剤群(A)が、アンジオテンシン変換酵素阻害剤、アンジオテンシンII拮抗剤、カルシウム拮抗剤、ACE/NEP阻害剤、β遮断薬、α遮断薬、αβ遮断薬、チアジド系製剤、および抗アルドステロン製剤からなる群である、請求項48に記載の使用。
【請求項50】
薬剤群(A)が、アンジオテンシンII拮抗剤、カルシウム拮抗剤、およびチアジド系製剤からなる群である、請求項49に記載の使用。

【公開番号】特開2012−149054(P2012−149054A)
【公開日】平成24年8月9日(2012.8.9)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2011−284602(P2011−284602)
【出願日】平成23年12月27日(2011.12.27)
【出願人】(000002912)大日本住友製薬株式会社 (332)
【Fターム(参考)】