Ｎ−置換ベンゼンスルホンアミド
【課題】アルツハイマー病などの認識力障害の治療又は防止のために有用な化合物の提供。
【解決手段】次式（Ｉ）
［式中、R１はアリールアルキル、アリールアルケニル又はアリールアルキニルであり、R２はH、アルキル又は、フェニルアルキルであり、R３は、H、ハロゲン、アルキル、アルコキシ等であり、R４はH、ハロゲン、アルキル、アルコキシ等である］で示されるＮ−置換ベンゼンスルホンアミド化合物。
【解決手段】次式（Ｉ）
［式中、R１はアリールアルキル、アリールアルケニル又はアリールアルキニルであり、R２はH、アルキル又は、フェニルアルキルであり、R３は、H、ハロゲン、アルキル、アルコキシ等であり、R４はH、ハロゲン、アルキル、アルコキシ等である］で示されるＮ−置換ベンゼンスルホンアミド化合物。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
化学式Iの化合物
【化１】
又は、製薬上許容できるそれらの塩で、
nは1、2、又は、3；
R1はアリールC1-C8アルキル、アリールC2-C6アルケニル又は、アリールアルキニルであり、アリール基は、個々にC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリール(C1-C6)アルコキシ、アリールアルコキシ、アリールオキシ、C1-C6アルコキシカルボニル、-O-CH2CH2-O-、-O-CH2-O-、-C(O)NR30R31、-NHR’、-NR’R”、-N(R16)C(O)-R17、ヘテロシクロアルキル、フェニル、アリールC1-C6 アルカノイル、フェニルアルコキシ、フェニルオキシ、CN、-SO2-アリール、-S(O)x-R25、-(C1-C4アルキル)-S(O)x-R25、-(C1-C4アルキル)-SO2-アリール、OH、C1-C6チオアルコキシ、C2-C6アルケニル、-O-SO2-アリール、CO2Hである1、2、3、4又は、5基と任意で置換され、
上記基のヘテロアリール部分は、個々にC1-C6アルキル、個々にハロゲン、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルコキシアルキル又は、CN (一形態において、ピリジル、チエニル、フラニル、イミダゾリル又は、ピラゾリル)である1又は、2基と任意で置換されたヘテロアリール、C1-C6アルコキシ、C1-C4アルコキシC1-C4アルキル、C3-C6シクロアルキル、ハロゲン又は、個々にハロゲン、OH、C1-C6アルキル、C1-C4アルコキシ、CF3、OCF3、CN又は、C1-C6チオアルコキシである1、2、3、4又は、5基と任意で置換されたフェニル である1、2又は、3基と任意で置換され、
上記置換基のヘテロシクロアルキル又は、アリール部分は、個々に、個々にハロゲン、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルコキシアルキル又は、CN、 (一形態において、ピリジル、チエニル、フラニル、イミダゾリル又は、ピラゾリル)である1又は、2基と任意で置換されたヘテロアリール、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C4アルコキシ C1-C4アルキル、C3-C6シクロアルキル、ハロゲン又は、個々にハロゲン、OH、 C1-C6アルキル、C1-C4アルコキシ、CF3、OCF3、CN又は、C1-C6チオアルコキシである1、2、3、4又は、5基と任意で置換されたフェニルである1又は、2基と任意で置換され、
R16はH又は、C1-C6アルキル；
R17はC1-C6アルキル、アリール、ヘテロアリール、C1-C6アルコキシ、OH、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリール(C1-C6)アルコキシ、-NR18R19、シクロアルキル又は、アリールアルキルで、上記のそれぞれの環状部分は、個々にアルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、CN、NH2、NH(アルキル)、N(アルキル)(アルキル)、CO2H又は、C1-C6アルコキシカルボニルである1、2、3、4又は、5基と任意で置換され；
R18およびR19は、個々にH、C1-C6アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル又は、アリール(C1-C6)アルキルで、それぞれの環状部分は、個々にアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシル、CF3又は、OCF3である1、2又は、3基と任意に置換され；
それぞれの発生箇所でのR’は、個々にH、C1-C6アルキル、アリール、アリール(C1-C4)アルキル、C1-C6アルカノイル、C3-C8シクロアルキル、アリール(C1-C6)アルカノイル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール(C1-C4)アルキル、-SO2-アルキル、-SO2-アリール、-SO2-ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル(C1-C6)アルカノイル又は、ヘテロアリール(C1-C6)アルカノイルで、アルキルおよびアルカノイル基のアルキル部分は、任意でハロゲン又は、C1-C6アルコキシと置換され、
そのアリールおよびヘテロアリール基は、任意でアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシと置換され、
それぞれの発生箇所でのR”は、個々にH又は、C1-C6アルキルであり、そのアルキル基は任意でハロゲンと置換されるか、又は、
R1はC3-C7シクロアルキル(C1-C6アルキル)で、環状部分は個々にハロゲン、C1-C6アルキル、OH、アルコキシカルボニル又は、C1-C6アルコキシである1、2、3、4又は、5基と任意で置換され、又は、
R1はC1-C14アルキル、C2-C16アルケニル又は、C2-C8アルキニルで、それぞれは個々にOH、ハロゲン、C1-C6アルコキシ、アリール、アリールアルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリール(C1-C6)アルキル、-CO2-(C1-C6アルキル)、-NR’R”、C1-C6チオアルコキシ、-NH-S(O)x-R25、-N(C1-C6アルキル) -S(O)x-R25、-S(O)x-R25、-C(O)NR30R31、-N(R16)C(O)NR16R17又は、-N(R16)C(O)-R17である1又は、2基と任意で置換され、
上記アリール基は、個々にOH、C1-C6アルコキシ、C1-C6 アルキル又は、ハロゲンである1、2又は、3基と任意で置換され；
R30およびR31は個々にH、C1-C6アルキル、アリール (好ましくはフェニル)、アリールアルキル (好ましくはベンジル)、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルカノイル、アルケニル、シクロアルキル、アルキニル、シクロアルケニル、ピリジル、イミダゾリル、チアゾリル、オキサゾリル又は、インドリルであり、
上記のアルキル部分は、個々にNH2、NH(C1-C6アルキル)、N(C1-C6アルキル)(C1-C6アルキル)、OH、C1-C6チオアルコキシ、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、CN、ハロゲン又は、任意でOH又は、フェニルと置換されたアルコキシである1、2又は、3基と任意で置換され、そのアリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキル基は、個々にC1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、CF3、OCF3、OH、ハロゲン、チオアルコキシ、フェニル又は、ヘテロアリールである1、2又は、3基と任意で置換され；
又は、
R30、R31およびこれらが付着している窒素は、三から六員環を含むヘテロシクロアルキル環を形成し、
R30およびR31又は、これらが付着しているR30、R31、および窒素から形成された複素環の環状部分は、個々にアルキル、アルコキシ、ハロ、OH、チオアルコキシ、NH2、NH(C1-C6アルキル)、N(C1-C6アルキル)(C1-C6アルキル)、CF3、OCF3、任意でハロゲンと置換されたフェニル、-(C1-C4アルキル)-N(H又は、C1-C4アルキル)-フェニル、C1-C4ヒドロキシアルキル、アリールアルコキシ、アリールアルキル、アリールアルカノイル、C(O)NH2、C(O)NH(C1-C6アルキル)、C(O)N(C1-C6アルキル)(C1-C6アルキル)、ヘテロシクロアルキルアルキル、C1-C6アルコキシカルボニル、C2-C6アルカノイル、ヘテロアリール又は、-SO2-(C1-C6アルキル)である1、2又は、3基と任意に置換され；
xは0、1又は、2；
R25はC1-C6アルキル、OH、NR26R27；
R26およびR27は個々にH、C1-C6アルキル、フェニル (C1-C4アルキル)、アリール又は、ヘテロアリール；又は、
R26、R27 およびこれらが付着している窒素は、ヘテロシクロアルキル環を形成し；
R1はヘテロアリール(C1-C6)アルキルで、 環状部分は個々にハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C4 ハロアルキル、C1-C4 ハロアルコキシ、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、ヘテロアリール、-SO2-アリール、-S(O)x-R25、-(C1-C4アルキル)-S(O)x-R25、CN、C1-C6チオアルコキシ、C1-C6アルコキシカルボニル、-NR’R”、-C(O)-NR’R”、ヘテロシクロアルキルである1、2、3、4又は、5基と任意で置換され、
上記アリール基は、個々にハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C4 ハロアルキル、C1-C4 ハロアルコキシ又は、CNである1、2、3又は、4基と任意で置換され；
上記ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキル基は、個々にハロゲン、CF3、(C1-C4)アルキル、C1-C6チオアルコキシ、OH、C1-C4ヒドロキシアルキル又は、C1-C4アルコキシである1、2又は、3基と任意で置換され；又は、
R1はヘテロシクロアルキル(C1-C6アルキル)で有り、環状部分は個々にハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C4 ハロアルキル、C1-C4 ハロアルコキシ、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、ヘテロアリール、-SO2-アリール、-S(O)x-R25、-(C1-C4アルキル)-S(O)x-R25、CN、C1-C6チオアルコキシ、C1-C6アルコキシカルボニル、-NR’R”、-C(O)-NR’R”、ヘテロシクロアルキルである1、2、3、4又は、5基と任意で置換され；
R2はH、C1-C6アルキル又は、フェニル(C1-C4)アルキルであり；
R3はH、ハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C6 ハロアルキル、CNであり、
R4はH、ハロゲン、任意で-CO2-(C1-C6アルキル)と置換されるC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C6 ハロアルキル、C1-C6 ハロアルコキシ、CN、アリールオキシ、イソシアナト、-SO2-(C1-C6アルキル)、-NHR’、-NR’R”、C1-C6アルカノイル、ヘテロアリール、アリール、又は、
R3およびR4およびこれらが付着している炭素は、個々にC1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、ハロゲン、又は、アルカノイル基は任意で最大3つのハロゲン原子と置換されるC1-C4アルカノイルである1、2又は、3基と任意で置換されるヘテロシクロアルキル環 を形成し；
R3はH、-SO2-NR’R”、ハロゲンであり、又は、
R4およびR3およびこれらが付着している炭素はベンゾ環を形成し、又は、
R4およびR3およびこれらが付着している炭素は1-オキサ-2,3-ジアザシクロペンチル環を形成し；
R10およびR11は個々にH又は、Fであり；又は、
R10、R3およびこれらが付着している炭素は1,2,5-オキサジアゾリル環を形成し；又は、
R10、R3およびこれらが付着している炭素はナフチル環を形成する。
【請求項２】
特許請求の範囲1による化合物で、
R1はフェニル(C1-C8アルキル)、ナフチル (C1-C8アルキル)、フェニル(C2-C6アルケニル)又は、ナフチル(C2-C6アルケニル)で、それぞれの環状部分は個々に
C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ハロゲン、CF3、OCF3、チアゾリル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル(C1-C6)アルコキシ、ピリジル(C1-C6)アルコキシ、フェニル(C1-C6アルカノイル) フェニル(C1-C4)アルコキシ、オキサゾリル(C1-C4)アルコキシ、ピラゾリル(C1-C4)アルコキシ、フェニルオキシ、C1-C6アルコキシカルボニル、トリアゾリル、-O-CH2CH2-O-、-O-CH2-O-、-C(O)NR30R31、-NHR’、-NR’R”、-N(R16)C(O)-R17、モルホニリル、チオモルホニリル、チオモルホニリル S,S-ジオキシド、ピペリジニル、ピロリジニル、フェニル、CN、-SO2-フェニル、-S(O)x-R25、-(C1-C4アルキル)-S(O)x-R25、-(C1-C4アルキル)-SO2-フェニル、OH、C1-C6チオアルコキシ、C2-C6アルケニル、-O-SO2-フェニル又は、ヒドロキシアルキルである1、2、3、4又は、5基と任意で置換され、
そのヘテロアリール基は、個々にC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ又は、ハロゲンである1、2又は、3基と任意で置換され、
そのヘテロシクロアルキル基は任意でC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ又は、ハロゲンと置換され,
上記フェニル基は個々にハロゲン、C1-C6アルキル又は、C1-C4アルコキシである1、2、3、4又は、5基と任意で置換され、
R16はH又は、C1-C6アルキルであり；
R17はC1-C6アルキル、フェニル、ピリジル、ピリミジル、ピリダジル、ピラジニル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、フラニル、C1-C6アルコキシ、OH、フェニルオキシ、ピリジルオキシ、ピリミジルオキシ、ピリダジルオキシ、ピラジニルオキシ、チエニルオキシ、オキサゾリルオキシ、チアゾリルオキシ、フラニルオキシ、フェニル (C1-C6)アルコキシ又は、-NR18R19；
R18およびR19は個々にH、C1-C6アルキル、フェニル、ピリジル、チエニル、フラニル、ピペリジニル、ピロリジニル、ジオキソラニル、ジオキサニル、モルホニリル、チオモルホニリル、チオモルホニリル 1,1-ジオキシド、テトラヒドロ-チオピラニル1,1-ジオキシド又は、フェニル(C1-C6)アルキル；
R1はC3-C7シクロアルキル(C1-C6アルキル)で、その環状部分は個々にハロゲン、C1-C6アルキル、OH、アルコキシカルボニル又は、C1-C6アルコキシである1、2、3、4又は、5基と任意で置換され；又は、
R1はC1-C14アルキル、C2-C16アルケニル又は、C2-C6アルキニルで、それぞれは個々にOH、ハロゲン、C1-C6アルコキシ、フェニル、ナフチル、ピリジル、フェニル(C1-C4)アルコキシ、フェニルオキシ、-CO2-(C1-C6アルキル)、-NR’R”、C1-C6チオアルコキシ、CN、-NH-S(O)x-R25、-N(C1-C6アルキル) -S(O)x-R25、-S(O)x-R25、-C(O)NR30R31、-N(R16)C(O)NR16R17又は、-N(R16)C(O)-R17である1又は、2基と任意で置換され；
上記基の上記環状部分は、個々にOH、C1-C6アルコキシ、C1-C6 アルキル又は、ハロゲンである1、2、3又は、4基と任意で置換され；
R25はC1-C6アルキル、OH、NR26R27であり、
R26およびR27は個々にH、C1-C6アルキル、フェニル(C1-C4アルキル)、フェニル、ナフチル又は、ピリジル、ピリミジル、ピリダジル、ピラジニル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、フラニルであり；又は、
R26、R27 およびこれらが付着している窒素は5、6又は、7員ヘテロシクロアルキル環を形成し；
又は、
R1はチエニル(C1-C6アルキル)、ピリジル(C1-C6アルキル)、フラニル(C1-C6アルキル)、ピラゾリル(C1-C6アルキル)、ピロリル(C1-C6アルキル)、チアゾリル(C1-C6アルキル)、1,2,3-チアジアゾリル(C1-C6アルキル)、1,2,4-チアジアゾリル(C1-C6アルキル)、1,3,4-オキサジアゾール(C1-C6アルキル)、1,2,4-オキサジアゾール(C1-C6アルキル)、インドリル(C1-C6アルキル)、トリアゾリル(C1-C6アルキル)、イミダゾリル(C1-C6アルキル)、イソキサゾリル(C1-C6アルキル)、ベンゾチエニル(C1-C6アルキル)、ベンゾフラニル(C1-C6アルキル)、キノリニル(C1-C6アルキル)、イミダゾ[2,1-b]チアゾリル(C1-C6アルキル)、ベンゾ[c][1,2,5]チアジアゾリル(C1-C6アルキル)、ベンゾイミダゾリル(C1-C6アルキル)、ベンゾオキサゾリル(C1-C6アルキル)、ベンゾ[1,2,5]オキサジアゾリル(C1-C6アルキル)、1H-インダゾリル(C1-C6アルキル)、1H-ベンゾトリアゾリル(C1-C6アルキル)、フロ[3,2-b]ピリジニル(C1-C6アルキル)、1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジニル(C1-C6アルキル)、1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジニル(C1-C6アルキル)、キノキサリニル(C1-C6アルキル)又は、イソキノリニル(C1-C6アルキル)であり、
上記のそれぞれの環状部分は、個々にハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C4 ハロアルキル、C1-C4 ハロアルコキシ、フェニル、フェニル(C1-C6アルキル)、フェニルオキシ、ピラゾリル、イミダゾリル、フラニル、チエニル、モルホニリル、-SO2-フェニル、-SO2-(C1-C6アルキル)、-S(O)x-R25、-(C1-C4アルキル)-S(O)x-R25、CN、C1-C6チオアルコキシ、C1-C6アルコキシカルボニル、-NR’R”、-C(O)-NR’R”、ピリジル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル又は、テトラヒドロフラニルである1、2、3、4又は、5基と任意で置換され、
上記フェニル基は、個々にハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C4 ハロアルキル、C1-C4 ハロアルコキシ又は、CNである1、2、3又は、4基と任意で置換され；
上記ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキル基は、個々にハロゲン、CF3、(C1-C4)アルキル、C1-C6チオアルコキシ又は、C1-C4アルコキシである1、2又は、3基と任意で置換され；
R’はH、C1-C6アルキル、C3-C8シクロアルキル、フェニル、フェニル(C1-C4)アルキル、C1-C6アルカノイル、フェニル(C1-C6)アルカノイル、ピリジル(C1-C4)アルキル、ピリミジル(C1-C4)アルキル、ピリダジル(C1-C4)アルキル、ピラジニル(C1-C4)アルキル、チエニル(C1-C4)アルキル、オキサゾリル(C1-C4)アルキル、チアゾリル(C1-C4)アルキル、フラニル(C1-C4)アルキル、ピペリジニル(C1-C4)アルキル、-SO2-アルキル、-SO2-フェニル、-SO2-ピリジル、-SO2-ピリミジル、-SO2-ピリダジル、-SO2-ピラジニル、-SO2-チエニル、-SO2-オキサゾリル、-SO2-チアゾリル、-SO2-フラニル、ピリジル(C1-C6)アルカノイル、ピリミジル(C1-C6)アルカノイル、ピリダジル(C1-C6)アルカノイル、ピラジニル(C1-C6)アルカノイル、チエニル(C1-C6)アルカノイル、オキサゾリル(C1-C6)アルカノイル、チアゾリル(C1-C6)アルカノイル又は、フラニル(C1-C6)アルカノイルで、アルキルおよびアルカノイル基のアルキル部分は、任意でハロゲン又は、C1-C6アルコキシと置換され、
そのアリールおよびヘテロアリール基は任意でアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシと置換され、
R”はH又は、C1-C6アルキルであり、そのアルキル基は任意でハロゲンと置換され、又は、
R1は4-オキソ-4H-クロメニル(C1-C6アルキル)、2H-クロメニル(C1-C6アルキル)、ピロリジノニルジオン(C1-C6アルキル)、ピロリジノニル (C1-C6アルキル)、イソインドリルジオン(C1-C6アルキル)、1,3-ジオキソラニル(C1-C6アルキル)、ジオキサニル(C1-C6アルキル)、テトラヒドロピラニル(C1-C6アルキル)、インドリニル(C1-C6アルキル)、3-オキソ-1,3-ジヒドロ-ベンゾ[c]イソキサゾリル(C1-C6アルキル)、2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾリル(C1-C6アルキル)、3-オキソ-3,4-ジヒドロ-1H-2-オキサ-3ラムダ4-チア-1,4-ジアザ-ナフチル(C1-C6アルキル)、3,3-ジメチル-3H-インダゾリル(C1-C6アルキル)又は、ピペリジニル(C1-C6アルキル)であり、それぞれの環状部分は個々にハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C4 ハロアルキル、C1-C4 ハロアルコキシ、フェニル、フェニル(C1-C6アルキル)、フェニルオキシ、ピラゾリル、イミダゾリル、フラニル、チエニル、モルホニリル、-SO2-フェニル、-SO2-(C1-C6アルキル)、-S(O)x-R25、-(C1-C4アルキル)-S(O)x-R25、CN、C1-C6チオアルコキシ、C1-C6アルコキシカルボニル、-NR’R”、-C(O)-NR’R”、ピリジル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル又は、テトラヒドロフラニルである1、2、3、4又は、5基と任意で置換され、
上記フェニル基は、個々にハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C4 ハロアルキル、C1-C4 ハロアルコキシ又は、CNである1、2、3又は、4基と任意で置換され；
上記ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキル基は、個々にハロゲン、CF3、(C1-C4)アルキル、C1-C6チオアルコキシ又は、C1-C4アルコキシである1、2又は、3基と任意で置換され；
R2はH、C1-C4アルキル又は、ベンジルであり；
R3はH、ハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、CF3、CNであり、
R4はH、ハロゲン、任意で-CO2-(C1-C6アルキル)、C1-C6アルコキシ、C1-C6 ハロアルキル、OCF3、CN、フェニルオキシ、イソシアナト、-SO2-(C1-C6アルキル)、-NHR’、-NR’R”、C1-C6アルカノイル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピリジル、フラニル又は、チエニル、フェニルと置換されたC1-C6アルキル、又は、
R3およびR4およびこれらが付着している炭素は、個々にC1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、ハロゲン又は、C1-C4アルカノイルである1、2又は、3基と任意で置換されるピペリジニル又は、ピロリジニル環を形成し、アルカノイル基は任意で最大３つのハロゲン原子と置換され；
R3’はH、-SO2-NR’R”又は、ハロゲンであり；
又は、
R4およびR3’およびこれらが付着している炭素はベンゾ環を形成する。
【請求項３】
特許請求の範囲2の化合物であり、化学式：
【化２】
であり
alkは
【化３】
であり
mは0、1、2、3、4、5又は、6であり；
R20はH又は、メチルであり、alk基は任意でフェニルと置換され；
R5はH、C1-C6アルコキシ、CF3、モルホニリル、オキサゾリル、ピラゾリル、チオモルホニリル、チオモルホニリル S,S-ジオキシド、ピペリジニル、ピロリジニル、ハロゲン、C1-C6アルキル、個々にハロゲン、C1-C6アルキル又は、C1-C4アルコキシである1、2、3、4又は、5基と任意で置換されたフェニル、モルホリン-4-イル、フェニル、-O-(CH2)-C(O)O-(CH2CH3)、CN、-(C1-C4アルキル)-SO2-フェニルで、
R6はH、C1-C6アルコキシ、ハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、CF3、OCF3、フェニル(C1-C4)アルコキシ、フェニルオキシ、C1-C6アルコキシカルボニル、CN、C2-C6アルケニルであり、上記フェニル基は個々にハロゲン、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C1-C4アルコキシ、C1-C4アルコキシカルボニル又は、ベンジルオキシである1、2、3、4又は、5基と任意で置換され、又は、
R5、R6およびそれらと結合した炭素は、個々にハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、CF3又は、OCF3である1又は、2基と任意で置換されたベンゾ環を形成し、
R7はH、OH、C1-C6アルコキシ、CO2H、ハロアルキル、CN、トリアゾリル、テトラゾリル、NO2、フェニル(C1-C6アルカノイル)、
【化４】
-O-SO2-フェニル、-S(O)x-R25、-(C1-C4アルキル)-S(O)x-R25、ハロゲン、C1-C6アルキル、フェニルオキシ、CF3、C1-C6アルコキシカルボニル、-(C1-C4アルキル)-C(O)NR30R31、-O-(C1-C4アルキル)-C(O)NR30R31、-NHR’、-NR’R”、ピリジル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、-N(R16)C(O)-R17、チアゾリル(C1-C6)アルコキシ、ピリジル(C1-C6)アルコキシ、オキサゾリル(C1-C4)アルコキシ又は、ピラゾリル(C1-C4)アルコキシであり、上記の環状部分は、個々にC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C4アルコキシ C1-C4アルキル、ピリジル、ピロリル、イミダゾリル、フラニル、1又は、2つのメチルと任意に置換できるチエニル、ハロゲン、C3-C6シクロアルキル (一形態において、シクロヘキシル)又は、個々にハロゲン、OH、C1-C6アルキル、C1-C4アルコキシ、CF3、OCF3、CN又は、C1-C6チオアルコキシである1、2、3、4又は、5基と任意で置換されたフェニルである1、2又は、3基と任意で置換され；又は、
R7はメトキシカルボニル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、チアゾール-5-イルと置換されたエトキシであり、チアゾリル環はメチル、-SCH3、メチル、イソプロピル、第三ブチル、イソブチル、F、Br、Cl、CF3、OCF3、シアノ、N(CH3)2、N(Clと置換されたC2アルキル)(Clと置換されたC2アルキル)、フェニル、メチルと置換されたフェニル、ベンジルオキシ、NO2、-S(O)-C1-C6アルキル、-SO2-C1-C6アルキル、NH2、NH(C1-C6アルキル)、N(C1-C6アルキル)(C1-C6アルキル)、-N(R16)C(O)R17、-C(O)NR30R31、C1-C2 ハロアルキル、フェニルオキシ、-O-SO2-(4-クロロフェニル)、-NH-C(O)-CH3、-O-C(O)-CH3、第三ブチルと置換されたチアゾリル又は、OHで置換され；
R30およびR31は個々にH、C1-C6アルキル、フェニル、フェニル C1-C6アルキル、ベンジル、フェニルアルカノイル、C2-C6アルケニル、C3-C6シクロアルキル、アルキニル、シクロアルケニル、C1-C4アルキル又は、C2-C6アルカノイルと任意で置換されたピペリジニル、ピリジル C1-C6アルキル、ピラゾリル C1-C6アルキル、C2-C6アルキニル、テトラヒドロナフチル、テトラヒドロフラニル、ジヒドルフラノニル、シクロヘキセニル、ピロリジニル、ピラゾリル、ナフチル、キヌクリジニル、4H-ピラノニル (好ましくは3-ヒドロキシ4H-ピラノニル)、1,4-ジオキサニル、テトラヒドロナフチル C1-C6アルキル、テトラヒドロフラニル C1-C6アルキル、シクロヘキセニル C1-C6アルキル、ピロリジニル C1-C6アルキル、ピラゾリル C1-C6アルキル、ナフチル C1-C6アルキル、キヌクリジニル C1-C6アルキル、4H-ピラノニル C1-C6アルキル (好ましくは3-ヒドロキシ4H-ピラノニル C1-C6アルキル)、ピラジニル C1-C6アルキル、ピロリジニル C1-C6アルキル、フラニル C1-C6アルキル、チエニル C1-C6アルキル、ピロリル C1-C6アルキル、2,5-ジヒドロ-1H-ピロリル C1-C6アルキル、チアゾリル C1-C6アルキル、ビフェニル C1-C6アルキル、ベンゾチエニル C1-C6アルキル、フラニル C1-C6アルキル、イソキサゾリル C1-C6アルキル、1,4-ジオキサニル C1-C6アルキル、ピリジル、イミダゾリル、チアゾリル、オキサゾリル又は、インドリルであり、
上記のアルキル部分は、個々にNH2、NH(C1-C6アルキル)、N(C1-C6アルキル)(C1-C6アルキル)、OH、フェニル、C1-C6チオアルコキシ、CN、ハロゲン又は、OH又は、フェニルと任意に置換できるアルコキシである1、2又は、3基と任意で置換され；又は、
R30、R31およびこれらが付着している窒素は、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホニリル、ジヒドロ1H-インドリル、テトラヒドロイソキノリニル、チオモルホニリル、チオモルホニリル,S,S-ジオキシド、テトラヒドロキノリニル又は、ピペラジニルであるヘテロシクロアルキル環を形成し、
R30およびR31の環状部分又は、R30、R31およびこれらが付着している窒素から形成された複素環は、個々にアルキル、アルコキシ、ハロ、チオアルコキシ、OH、NH2、NH(C1-C6アルキル)、N(C1-C6アルキル)(C1-C6アルキル)、CF3、OCF3、フェニル、4-ハロフェニル、-(C1-C4アルキル)-N(H又は、C1-C4アルキル)-フェニル、C1-C4ヒドロキシアルキル、フェニルアルコキシ、フェニルアルキル、フェニルアルカノイル、-(C1-C4アルキル)-ピロリジニル、C(O)NH2、C(O)NH(C1-C6アルキル)、C(O)N(C1-C6アルキル)(C1-C6アルキル)、C1-C6アルコキシカルボニル、C2-C6アルカノイル、ピラゾリル、ピロリル、ピリジル、フラニル、モルホニリル又は、-SO2-(C1-C6アルキル)である1、2又は、3基と任意に置換され；
R’はH、C1-C6アルキル又は、C1-C6アルカノイルであり、そのアルキルおよびアルカノイル基のアルキル部分は任意でハロゲンと置換され、
R”はH又は、C1-C6アルキルであり、そのアルキル基は任意でハロゲンと置換され；
R16はH又は、C1-C6アルキルであり；
R17はC1-C6アルキル、フェニル、ピリジル、ピリミジル、ピリダジル、ピラジニル、チエニル、C1-C6アルコキシ、OH、フェニルオキシ、ピリジルオキシ、ピリミジルオキシ、ピリダジルオキシ、ピラジニルオキシ、チエニルオキシ、フェニル(C1-C4)アルコキシ、フェニル C1-C6アルキル、チエニル C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル又は、フェニル C1-C6アルキル又は、-NR18R19であり、上記のそれぞれの環状部分は、個々にアルキル、アルコキシ、ハロ、CF3、OCF3、CN、NH2、NH(アルキル)、N(アルキル)(アルキル)、CO2H又は、C1-C6アルコキシカルボニルである1、2、3、4又は、5基と任意で置換され、
R18およびR19は個々にH、C1-C6アルキル、フェニル、ピリジル、チエニル、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホニリル、チオモルホニリル、チオモルホニリル 1,1-ジオキシド、テトラヒドロ-チオピラニル1,1-ジオキシド、イソキサゾリル又は、フェニル(C1-C4)アルキルであり、それぞれの環状部分は個々にアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシル、CF3又は、OCF3である1、2又は、3基と任意に置換され；又は、
R6、R7およびそれらと結合した炭素は、個々にハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、CF3又は、OCF3である1又は、2基と任意で置換されたベンゾ環を形成し；
R8はH、ハロゲン、C1-C6アルコキシ、C1-C6アルキル又は、
R7およびR8は-O-CH2CH2-O-又は、-O-CH2-O-であり；
R9はH、ハロゲン、C1-C6アルコキシ、C1-C6アルキル又は、CNである。
【請求項４】
特許請求の範囲3の化合物であり、
R2、R10およびR11 は同時にHである。
【請求項５】
特許請求の範囲4の化合物であり、
R3はH、ハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、CF3又は、CNであり、
R4はハロゲン、C1-C4アルコキシ、C1-C4アルキル、CF3、OCF3、CN、-NHR’、-NR’R”又は、C1-C4アルカノイルであり、
R3’はH、-SO2-NR’R”又は、ハロゲンであり；又は、
R4およびR3’およびこれらが付着している炭素はベンゾ環を形成する。
【請求項６】
特許請求の範囲5の化合物であり、
R6はH、C1-C6アルコキシ、ハロゲン、CF3、OCF3、ベンジルオキシ、フェニルオキシ、C1-C4アルコキシカルボニル、C1-C4アルキル、CN、C2-C6アルケニルであり、上記フェニル基は個々にハロゲン、C1-C6アルキル又は、C1-C4アルコキシである1、2、3、4又は、5基と任意で置換され、
R7はH、OH、C1-C4アルコキシ、ハロゲン、C1-C4アルキル、CF3、C1-C4アルコキシカルボニル、-C(O)NR30R31、-NHR’、-NR’R”、-N(R16)C(O)-R17、個々にハロゲン、C1-C6アルキル又は、C1-C4アルコキシである1、2、3、4又は、5基と任意で置換されたフェニル、OCF3、CN、C1-C4チオアルコキシ、
R16はH又は、C1-C6アルキル；
R17はC1-C6アルキル、フェニル、ピリジル、ピリミジル、チエニル、C1-C6アルコキシ、OH、フェニルオキシ、ピリジルオキシ、ピリミジルオキシ、チエニルオキシ、フェニル(C1-C4)アルコキシ又は、-NR18R19；
R18およびR19は個々にH、C1-C6アルキル、フェニル、ピリジル、チエニル、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホニリル、チオモルホニリル、チオモルホニリル 1,1-ジオキシド、テトラヒドロ-チオピラニル1,1-ジオキシド又は、フェニル(C1-C4)アルキル；
R30およびR31は個々にH、C1-C6アルキル、フェニル、ベンジル、ピリジル、チアゾリル、オキサゾリル又は、インドリル、又は、
R30、R31およびこれらが付着している窒素はアゼパニル、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホニリル、チオモルホニリル又は、チオモルホニリル 1,1-ジオキシドを形成し、又は、
R6、R7およびそれらと結合した炭素は個々にハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、CF3又は、OCF3である1又は、2基と任意で置換されたベンゾ環を形成し；
R8はH、ハロゲン、C1-C6アルコキシ、C1-C6アルキル又は、
R7およびR8は-O-CH2CH2-O-又は、-O-CH2-O-であり；および
R9はH、ハロゲン、C1-C2アルコキシ、C1-C2アルキルである。
【請求項７】
特許請求の範囲6の化合物であり、
R6およびR8は個々にH、C1-C4アルキル、ハロゲン、C2-C6アルケニル C1-C4アルコキシ又は、フェニルオキシであり、フェニは個々にハロゲン、C1-C4アルキル又は、C1-C4アルコキシである1、2、3、4又は、5基と任意で置換され、および
R7はH、OH、C1-C4アルコキシ、ハロゲン、C1-C4アルキル、CF3、C1-C4アルコキシカルボニル、-C(O)NR30R31、-NHR’、-NR’R”、-N(R16)C(O)-R17、OCF3、CN、C1-C4チオアルコキシである。
【請求項８】
特許請求の範囲6の化合物であり、
nは3；
R3はH、ハロゲン、C1-C3アルキル、C1-C3アルコキシ、CF3又は、CN、
R4はハロゲン、C1-C4アルコキシ、CF3、OCF3、CN、-NHR’、-NR’R”又は、C1-C4アルカノイル、
R3’はH又は、ハロゲン；又は、
R4およびR3’およびこれらが付着している炭素はベンゾ環を形成し；および
R7およびR8は-O-CH2CH2-O-又は、-O-CH2-O-である。
【請求項９】
特許請求の範囲2の化合物であり、次の化学式のものであり、
【化５】
alkは
【化６】
であり
mは0、1、2、3、4、5又は、6；
R20はH又は、メチル；
ヘテロアリールはチエニル、ピリジル、フラニル、ピラゾリル、ピロリル、チアゾリル、1,2,3-チアジアゾリル、インドリル、トリアゾリル、ベンゾチエニル、ベンゾフラニル、キノリニル又は、イミダゾ[2,1-b]チアゾリルであり、それぞれは個々にハロゲン、C1-C6アルキル、フェニル、フェニル(C1-C6アルキル)、フェニルオキシ、ピラゾリル、イミダゾリル、フラニル、チエニル、-SO2-フェニル、CN、C1-C6チオアルコキシ、C1-C6アルコキシカルボニル、-NR’R”、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル又は、テトラヒドロフラニルである1、2、3、4又は、5基と任意で置換され、
上記フェニル基は、個々にハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ又は、CNである1、2、3又は、4基と任意で置換され；
そのピラゾリル、イミダゾリル、フラニルおよびチエニル基は、個々にハロゲン、CF3又は、(C1-C4)アルキルである1、2又は、3基と任意で置換され；
R’はH、C1-C6アルキル又は、C1-C6アルカノイルであり、アルキルおよびアルカノイル基のアルキル部分は、任意でハロゲンと置換され、
R”はH又は、C1-C6アルキルであり、そのアルキル基は任意でハロゲンと置換される。
【請求項１０】
特許請求の範囲9の化合物であり、
R2はH、メチル又は、ベンジル；および
R10およびR11は同時にHである。
【請求項１１】
特許請求の範囲10の化合物であり、
R3はH、ハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、CF3又は、CNであり、
R4はハロゲン、C1-C4アルコキシ、C1-C4アルキル、CF3、OCF3、CN、-NHR’、-NR’R”又は、C1-C4アルカノイルであり、および
R3’はH、-SO2-NR’R”又は、ハロゲンであり；又は、
R4およびR3’およびこれらが付着している炭素はベンゾ環を形成する。
【請求項１２】
特許請求の範囲11の化合物であり、
mは0、1、2、3又は、4であり；
ヘテロアリールはチエニル、ピリジル、フラニル、ピラゾリル、ピロリル、チアゾリル、1,2,3-チアジアゾリル又は、トリアゾリルであり、それぞれは個々にハロゲン、C1-C6アルキル、フェニル、フェニル(C1-C4アルキル)、フェニルオキシ、ピラゾリル、イミダゾリル、フラニル、チエニル、-SO2-フェニル、CN、C1-C4チオアルコキシ、C1-C4アルコキシカルボニル、-NR’R”、ピペリジニルである1、2又は、3基と任意で置換され、
上記フェニル基は、個々にハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ又は、CNである1、2、3又は、4基と任意で置換され；
そのピラゾリル、イミダゾリル、フラニルおよびチエニル基は、個々にハロゲン、CF3又は、(C1-C4)アルキルである1、2又は、3基と任意で置換される。
【請求項１３】
特許請求の範囲11の化合物であり、
mは0、1、2又は、3であり；
ヘテロアリールはインドリル、ベンゾチエニル、ベンゾフラニル、キノリニル又は、イミダゾ[2,1-b]チアゾリルであり、それぞれは、個々にハロゲン、C1-C6アルキル、フェニル、ベンジル、フェニルオキシ、ピラゾリル、-SO2-フェニル、CN、C1-C4チオアルコキシ、C1-C4アルコキシカルボニル、-NR’R”、ピペリジニルである1、2又は、3基と任意で置換され、
上記フェニル基は、個々にハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ又は、CNである1、2、3又は、4基と任意で置換され；
そのピラゾリルは、任意で個々にハロゲン、CF3又は、(C1-C4)アルキル1又は、2又は、3基と置換される。
【請求項１４】
特許請求の範囲2の化合物であり、
R1はフェニル(C2-C6アルケニル)又は、ナフチル(C2-C6アルケニル)であり、それぞれの環状部分は、個々に
C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ハロゲン、CF3、OCF3、チアゾリル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル(C1-C6)アルコキシ、ピリジル(C1-C6)アルコキシ、フェニル(C1-C4)アルコキシ、オキサゾリル(C1-C4)アルコキシ、ピラゾリル(C1-C4)アルコキシ、フェニルオキシ、C1-C6アルコキシカルボニル、-O-CH2CH2-O-、-O-CH2-O-、-NHR’、-NR’R”、モルホニリル、チオモルホニリル、チオモルホニリル S,S-ジオキシド、ピペリジニル、ピロリジニル、フェニル、CN、-SO2-フェニル、-(C1-C4アルキル)-SO2-フェニル、OH、C1-C6チオアルコキシ、C2-C6アルケニル,or -O-SO2-フェニルである1、2、3、4又は、5基と任意で置換され、
そのヘテロアリール基は、個々にC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ又は、ハロゲンである1、2又は、3基と任意で置換され、
そのヘテロシクロアルキル基は任意でC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ又は、ハロゲンと置換され,
上記フェニル基は、個々にハロゲン、C1-C6アルキル又は、C1-C4アルコキシである1、2、3、4又は、5基と任意で置換され、
R’はH、C1-C6アルキル又は、C1-C6アルカノイルであり、アルキルおよびアルカノイル基のアルキル部分は、任意でハロゲン又は、C1-C6アルコキシと置換され、
R”はH又は、C1-C6アルキルであり、そのアルキル基は任意でハロゲンと置換される。
【請求項１５】
特許請求の範囲14の化合物であり、
R3はH、ハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、CF3又は、CNであり；
R4はハロゲン、C1-C4アルコキシ、C1-C4アルキル、CF3、OCF3、CN、-NHR’、-NR’R”又は、C1-C4アルカノイルであり、
R3’はH、-SO2-NR’R”又は、ハロゲンであり；又は、
R4およびR3’およびこれらが付着している炭素はベンゾ環を形成する。
【請求項１６】
特許請求の範囲15の化合物であり、
R1はフェニル(C2-C6アルケニル)であり、環状部分は個々に
C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ハロゲン、CF3、OCF3、チアゾリル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル(C1-C4)アルコキシ、ピリジル(C1-C4)アルコキシ、フェニル(C1-C4)アルコキシ、オキサゾリル(C1-C4)アルコキシ、ピラゾリル(C1-C4)アルコキシ、フェニルオキシ、C1-C4アルコキシカルボニル、-O-CH2CH2-O-、-O-CH2-O-、モルホニリル、NH2、NH(C1-C4)アルキル、N(C1-C4)アルキル(C1-C4)アルキル、ピペリジニル、ピロリジニル、フェニル、CN、OH、C1-C4チオアルコキシ、C2-C6アルケニルである1、2、3、4又は、5基と任意で置換され、
そのヘテロアリール基は、個々にC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ又は、ハロゲンである1、2又は、3基と任意で置換され、
そのヘテロシクロアルキル基は任意でC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ又は、ハロゲンと置換され、
上記フェニル基は個々にハロゲン、C1-C6アルキル又は、C1-C4アルコキシである1、2、3、4又は、5基と任意で置換される。
【請求項１７】
特許請求の範囲16の化合物であり、
R2はH、メチル又は、ベンジルであり、
R10およびR11は同時にHであり、および
R1はフェニル(C3-C6アルケニル)であり、環状部分は個々にC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ハロゲン、CF3、OCF3、フェニル(C1-C4)アルコキシ、フェニルオキシ、C1-C4アルコキシカルボニル、-O-CH2CH2-O-、-O-CH2-O-、NH2、NH(C1-C4)アルキル、N(C1-C4)アルキル(C1-C4)アルキル、フェニル、CN、OH、C1-C4チオアルコキシ、C2-C6アルケニルである1、2、3、4又は、5基と任意で置換され、
上記フェニル基は、個々にハロゲン、C1-C4アルキル又は、C1-C4アルコキシである1、2又は、3基と任意で置換される。
【請求項１８】
特許請求の範囲17の化合物であり、
R2はHであり；R3はH、ハロゲン、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、CF3又は、CNであり；
R4はハロゲン、C1-C4アルコキシ、C1-C4アルキル、CF3、OCF3、CN、-NHR’、-NR’R”又は、C1-C4アルカノイルであり、
R3’はH又は、ハロゲンであり、又は、
R4およびR3’およびこれらが付着している炭素はベンゾ環を形成する。
【請求項１９】
特許請求の範囲1の化合物であり、
R2はH、メチル又は、ベンジルであり；
R10およびR11は同時にHであり；
R3はH、ハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、CF3又は、CNであり、
R4はハロゲン、C1-C4アルコキシ、C1-C4アルキル、CF3、OCF3、CN、-NHR’、-NR’R”又は、C1-C4アルカノイルであり、
R3’はH、-SO2-NR’R”又は、ハロゲンであり；又は、
R4およびR3’およびこれらが付着している炭素はベンゾ環を形成する。
【請求項２０】
特許請求の範囲19の化合物であり、
R1はC1-C14アルキル、C2-C16アルケニル又は、C2-C6アルキニルであり、それぞれは個々にOH、ハロゲン、C1-C6アルコキシ、フェニル、ナフチル、フェニル(C1-C4)アルコキシ、フェニルオキシ、フェニル(C1-C4)アルキル、ピリジル、チエニル、-CO2-(C1-C6アルキル)、-NR’R”、C1-C6チオアルコキシ、OH、-N(R16)C(O)-R17、-C(O)NR30R31、-NH-S(O)x-R25、-N(C1-C6アルキル) -S(O)x-R25、CN又は、-S(O)x-R25である1又は、2基と任意で置換され、
上記フェニルおよびナフチル基は、個々にOH、C1-C6アルコキシ、C1-C6アルキル又は、ハロゲンである1、2又は、3基と任意で置換され；
xは0、1又は、2であり；
R16はH又は、C1-C6アルキルであり；
R17はC1-C6アルキル、フェニル、ピリジル、ピリミジル、ピリダジル、ピラジニル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、フラニル、C1-C6アルコキシ、OH、フェニルオキシ、ピリジルオキシ、ピリミジルオキシ、ピリダジルオキシ、ピラジニルオキシ、チエニルオキシ、オキサゾリルオキシ、チアゾリルオキシ、フラニルオキシ、フェニル(C1-C6)アルコキシ又は、-NR18R19であり；
R18およびR19は個々にH、C1-C6アルキル、フェニル、ピリジル、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホニリル、チオモルホニリル、チオモルホニリル 1,1-ジオキシド、テトラヒドロ-チオピラニル1,1-ジオキシド又は、フェニル(C1-C4)アルキルであり；
R25はC1-C6アルキル、OH、NR26R27であり；
R26およびR27は個々にH、C1-C6アルキル、フェニル(C1-C4アルキル)、フェニル、ナフチル又は、ピリジル、ピリミジル、チエニル、フラニル又は、キノリニルであり；又は、
R26、R27およびこれらが付着している窒素は２から７つの炭素原子を含むヘテロシクロアルキル環を形成し、および
R30およびR31は個々にH、C1-C6アルキル、フェニル、ベンジル、ピリジル、チアゾリル、オキサゾリル又は、インドリルであり、又は、
R30、R31およびこれらが付着している窒素はアゼパニル、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホニリル、チオモルホニリル又は、チオモルホニリル 1,1-ジオキシドを形成する。
【請求項２１】
特許請求の範囲19の化合物であり、シクロアルキル
R1はC3-C7シクロアルキル(C1-C4アルキル)であり、環状部分は個々にハロゲン、C1-C6アルキル、OH、C1-C6アルコキシカルボニル、CO2H又は、C1-C6アルコキシである1、2、3、4又は、5基と任意で置換される。
【請求項２２】
特許請求の範囲19の化合物であり、
R1は4-オキソ-4H-クロメン-3-イル(C1-C4アルキル)、2H-クロメン-3-イル(C1-C4アルキル)、ピロリジノニルジオン(C1-C4アルキル)、イソインドル-2-イルジオン(C1-C4アルキル)、1,3-ジオキソラン-2-イル(C1-C4アルキル)、ジオキサニル(C1-C4アルキル)又は、テトラヒドロピラン-2-イル(C1-C4アルキル)であり、それぞれの環状部分は個々にC1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ又は、ハロゲンである1、2、3、4又は、5基と任意で置換され、および
R2はHである。
【請求項２３】
特許請求の範囲1の化合物又は、その塩から成る製薬組成物、および製薬上許容される基材、溶媒、佐剤又は、賦形剤の少なくとも一つ又は、それらの組み合わせ。
【請求項２４】
アルツハイマー病を含む疾患類から選ばれた疾患又は、病気を持つ患者の治療方法又は、患者を予防する方法、アルツハイマー病の予防又は、発症の遅延を助ける方法、軽度認識障害の患者の治療および軽度認識障害からアルツハイマー病へと進行する恐れのある患者のアルツハイマー病発症の予防又は、遅延の方法、ダウン症の治療方法、オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血を持つ人間の治療方法、脳アミロイド血管症の治療および単発又は、再発性肺出血などその潜在的な影響の防止、混合型および血管性の原因の痴呆、パーキンソン病に関連する痴呆、進行性核上性麻痺に関する痴呆、大脳皮質基底核変性症に関する痴呆、老齢に関する黄斑変性症又は、びまん性レビー小体型アルツハイマー病を含む他の変性痴呆の治療方法、および特許請求の範囲1の化合物の治療的に有効な分量の投与からなる治療が必要である患者の治療方法。
【請求項２５】
特許請求の範囲1の化合物で、
4-クロロ-N-(4-ヒドロキシ-3-メトキシ-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-ベンゼンスルホン酸 4-{[(4-クロロ-ベンゼンスルフォニル)-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-アミノ]-メチル}-2-メトキシ-フェニル エスター；
4-クロロ-N-(4-クロロベンジル)-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
4-ブチル-N-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
N-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-4-メトキシ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
7-クロロ-ベンゾ[1,2,5]オキサジアゾール-4-スルホン酸 (3,4-ジメトキシ-ベンジル)-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-アミド；
4-クロロ-ベンゼン-1,3-ジスルホン酸 3-アミド 1-[(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-アミド]；
4-シアノ-N-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-ブロモ-N-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
N-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-4-フェノキシ-ベンゼンスルホンアミド；
1-オキサ-2,3-ジアザ-シクロペンタ[a]ナフタレン-5-スルホン酸 (3,4-ジメトキシ-ベンジル)-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-アミド；
トキシ-ベンジル)-N-(2-オキソル)-3-メチル-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-第三ブチル-N-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
N-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-4-ヨード-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
N-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-4-イソシアナト-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
3-ブロモ-N-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
ナフタレン-2-スルホン酸 (3,4-ジメトキシ-ベンジル)-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-アミド；
3-クロロ-N-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-4-フルオロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
N-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-3-フルオロ-4-メチル-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
3,4-ジクロロ-N-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
3-クロロ-N-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
N-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
3,5-ジクロロ-N-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
N-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-3,4-ジメトキシ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
N-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-4-メチル-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
N-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-4-メタンスルフォニル-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
3-{4-[(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-スルファモイル]-フェニル}-プロピオン酸 メチル エスター；
N-{4-[(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-スルファモイル]-フェニル}-アセトアミド；
3-クロロ-N-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-4-メチル-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
N-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホンアミド；
4-アセチル-N-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
N-{2-クロロ-4-[(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-スルファモイル]-フェニル}-アセトアミド；
N-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-3-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホンアミド；
2-(2,2,2-トリフルオロ-アセチル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-7-スルホン酸 (3,4-ジメトキシ-ベンジル)-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)アミド；
3-シアノ-N-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
N-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-4-フルオロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
N-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-3,4-ジフルオロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド
N-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-4-(1,1-ジメチル-プロピル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
N-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-4-イソプロポキシ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
N-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-4-プロピル-ベンゼンスルホンアミド；
N-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-4-オキサゾル-5-イル-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
N-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-4-ピラゾル-1-イル-ベンゼンスルホンアミド；
4-ブロモ-N-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-3-フルオロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-2,5-ジフルオロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
N-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-3,5-ジフルオロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
ビフェニル-4-スルホン酸 (3,4-ジメトキシ-ベンジル)-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-アミド；
N-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-2,3,4-トリフルオロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
N-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-2,4,5-トリフルオロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
N-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-2,3,4,5,6-ペンタフルオロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
N-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-4-イソプロピル-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-シクロプロピルメチル-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
N-ブテ-2-エニル-4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-N-ペンチル-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2-エチル-ブチル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-ヘキシル-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド
4-クロロ-N-(3-メチルスルファニル-プロピル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-ヘプチル-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-N-(3-フェニル-アリル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-ノニル-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
6-[(4-クロロ-ベンゼンスルフォニル)-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-アミノ]-ヘキサン酸 メチル エスター；
4-クロロ-N-(2-メチル-3-フェニル-アリル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
N-(2-ベンジルオキシ-エチル)-4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
N-(2-ブロモ-3-フェニル-アリル)-4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-[(4-クロロ-ベンゼンスルフォニル)-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-アミノ]-3-メチル-ブテ-2-ン酸エチル エスター；
4-クロロ-N-(2-エチル-アリル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2,2-ジメチル-プロピル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-イソブチル-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
メチル (2-{[(4-クロロフェニル)スルフォニル][(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]アミノ}エチル)カルバメート；
N-ブチル-4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(3-メチル-ブテ-2-エニル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(3-メチル-ブチル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-N-フェネチル-ベンゼンスルホンアミド；
N-(1,3-ベンゾジオキソル-5-イルメチル)-4-クロロ-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(3-フルオロ-4-メトキシベンジル)-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(3,4-ジメチルベンジル)-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン-6-イルメチル)-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(4-メトキシベンジル)-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-ナフタレン-2-イルメチル-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(3-ヨード-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(シクロヘキシルメチル)-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]-N-(4-フェノキィブチル)ベンゼンスルホンアミド；
N-[4-(ベンジルオキシ)ブチル]-4-クロロ-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]-N-(3-フェニルプロピル)ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-[(2E)-2-メチル-3-フェニルプロ-2-エン-1-イル]-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]-N-[(2E)-3-フェニルプロ-2-ペン-1-イル]ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]-N-(3-フェニルプロピル)ベンゼンスルホンアミド；
N-[3-(ベンジルオキシ)プロピル]-4-クロロ-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
N-第二-ブチル-4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
第三ブチル ((1S)-1-ベンジル-2-{[(4-クロロフェニル)スルフォニル][(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]アミノ}エチル)カルバメート；
第三ブチル ((1S)-2-{[(4-クロロフェニル)スルフォニル][(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]アミノ}-1-メチルエチル)カルバメート；
{2-[(4-クロロ-ベンゼンスルフォニル)-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-アミノ]-エチル}-カルバミン酸 第三ブチル エスター；
4-クロロ-N-(2,2-ジフェニル-エチル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
N-[3-(4-第三ブチル-フェニル)-2-メチル-プロピル]-4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2-メチル-4-フェニル-ペンチル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-[3-(4-メトキシ-フェニル)-アリル]-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(3-メチルブト-2-エン-1-イル)-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]-N-プロプ-2-イン-1-イルベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-イソブチル-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-[2-(1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-イル)エチル]-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(8-ヒドロキシオクチル)-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-[3-(1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-イル)プロピル]-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルメチル)ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-デシル-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(1,3-ジオキソラン-2-イルメチル)-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
N2-[(4-クロロフェニル)スルフォニル]-N2-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]グリシンアミド；
4-クロロ-N-[4-(1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-イル)ブチル]-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(6-メチルヘプチル)-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
N-ブチル-4-クロロ-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-[3-(4-メトキシフェニル)プロピル]-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
エチル 6-{[(4-クロロフェニル)スルフォニル][(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]アミノ}ヘキサン酸；
4-クロロ-N-{3-メトキシ-4-[2-(4-メチル-チアゾール-5-イル)-エトキシ]-ベンジル}-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-フルオロ-N-[3-メトキシ-4-(2-ピリジン-2-イル-エトキシ)-ベンジル]-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
N-[3-メトキシ-4-(2-ピリジン-2-イル-エトキシ)-ベンジル]-4-メチル-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
3,4-ジフルオロ-N-{3-メトキシ-4-[2-(4-メチル-チアゾール-5-イル)-エトキシ]-ベンジル}-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
N-{3-メトキシ-4-[2-(4-メチル-チアゾール-5-イル)-エトキシ]-ベンジル}-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-4-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホンアミド；
3-フルオロ-N-{3-メトキシ-4-[2-(4-メチル-チアゾール-5-イル)-エトキシ]-ベンジル}-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-フルオロ-N-{3-メトキシ-4-[2-(4-メチル-チアゾール-5-イル)-エトキシ]-ベンジル}-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-{3-メトキシ-4-[2-(4-メチル-1,3-チアゾール-5-イル)エトキシ]ベンジル}-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
N-ベンジル-4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-[(3R)-2-オキソピロリジン-3-イル]-N-(3-フェニルプロピル)ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-[(2E)-2-メチル-3-フェニルプロ-2-エン-1-イル]-N-[(3R)-2-オキソピロリジン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-ドデシル-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]-N-(2-フェニルエチル)ベンゼンスルホンアミド；
エチル 5-{[(4-クロロフェニル)スルフォニル][(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]アミノ}ペンタン酸；
4-クロロ-N-(4-メチルペンチル)-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2-メトキシエチル)-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
エチル 4-{[(4-クロロフェニル)スルフォニル][(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]アミノ}ブタン酸；
4-クロロ-N-(6,7-ジヒドロキシ-3,7-ジメチルオクチル)-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-((S)-3,7-ジメチルオクト-6-エニル)-N-((R)-2-オキソアゼパン-3-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-ブテ-3-エン-1-イル-4-クロロ-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
(R)-3-(4-クロロ-N-(2-オキソアゼパン-3-イル)フェニルスルホンアミド)プロパン酸；
4-クロロ-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]-N-[(2E,6E)-3,7,11-トリメチルドデカ-2,6,10-トリエン-1-イル]ベンゼンスルホンアミド；
N-ベンジル-4-クロロ-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(3,4-ジメトキシベンジル)-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-N-(3-フェニル-プロピル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-[(3R)-2-オキソピペリジン-3-イル]-N-(3-フェニルプロピル)ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-[(2E)-2-メチル-3-フェニルプロ-2-エン-1-イル]-N-[(3R)-2-オキソピペリジン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(3,4-ジメトキシベンジル)-N-[(3R)-2-オキソピペリジン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
N-(4-ブロモベンジル)-4-クロロ-N-[(3R)-2-オキソピペリジン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-[(3R)-2-オキソピペリジン-3-イル]-N-[(2E)-3-フェニルプロ-2-エン-1-イル]ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(4-メトキシベンジル)-N-[(3R)-2-オキソピペリジン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(3-フルオロ-4-メトキシベンジル)-N-[(3R)-2-オキソピペリジン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2,4-ジフルオロベンジル)-N-[(3R)-2-オキソピペリジン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(3-フルオロ-4-メトキシベンジル)-N-[(3R)-2-オキソピロリジン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2,4-ジフルオロベンジル)-N-[(3R)-2-オキソピロリジン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-[(3R)-2-オキソピロリジン-3-イル]-N-[(2E)-3-フェニルプロ-2-エン-1-イル]ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(4-メトキシベンジル)-N-[(3R)-2-オキソピロリジン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(3,4-ジメトキシベンジル)-N-[(3R)-2-オキソピロリジン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
N-(4-ブロモベンジル)-4-クロロ-N-[(3R)-2-オキソピロリジン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(3,4-ジクロロ-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(6-メトキシ-ナフタレン-2-イルメチル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2-メトキシ-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(3-メトキシ-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(4-メトキシ-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-N-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(4-イソプロポキシ-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-ブロモ-チオフェン-2-イルメチル)-4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-N-ピリジン-3-イルメチル-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-N-ピリジン-2-イルメチル-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-N-(4-トリフルオロメチル-ベンジル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(5,7-ジメチル-4-オキソ-4H-クロメン-3-イルメチル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(4-クロロ-6-フルオロ-2H-クロメン-3-イルメチル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-[5-(2,4-ジフルオロ-フェニル)-フラン-2-イルメチル]-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(5-クロロ-1,3-ジメチル-1H-ピラゾル-4-イルメチル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-[5-(2-メチル-5-トリフルオロメチル-2H-ピラゾル-3-イル)-チオフェン-2-イルメチル]-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
N-(3-ベンジルオキシ-ベンジル)-4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-N-(3-フェノキシ-ベンジル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-N-(4-フェノキシ-ベンジル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-{[(4-クロロ-ベンゼンスルフォニル)-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-アミノ]-メチル}-安息香酸メチルエスター；
N-(4-ブロモ-ベンジル)-4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(3,5-ジクロロ-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
N-[4-(4-第三ブチル-チアゾール-2-イル)-ベンジル]-4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(1-メチル-1H-ピロル-2-イルメチル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-N-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イルメチル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2-メトキシ-ナフタレン-1-イルメチル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(4-イソブチル-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2,4-ジメトキシ-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
N-(4-{[(4-クロロ-ベンゼンスルフォニル)-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-アミノ]-メチル}-フェニル)-アセトアミド；
4-クロロ-N-(3-クロロ-4-メトキシ-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
N-{4-[ビス-(2-クロロ-エチル)-アミノ]-ベンジル}-4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
3-{[(4-クロロ-ベンゼンスルフォニル)-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-アミノ]-メチル}-安息香酸メチル エスター；
4-クロロ-N-(2-モルホリン-4-イル-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(4,6-ジクロロ-2H-クロメン-3-イルメチル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-N-チオフェン-2-イルメチル-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2,6-ジクロロ-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-N-チオフェン-3-イルメチル-ベンゼンスルホンアミド；
N-(3-ブロモ-4-フルオロ-ベンジル)-4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-ブロモ-2-フルオロ-ベンジル)-4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-N-チアゾール-2-イルメチル-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2'-メチル-ビフェニル-4-イルメチル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(4-ヨード-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
N-(3-ブロモ-ベンジル)-4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2,6-ジメトキシ-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2,3-ジクロロ-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
N-ビフェニル-4-イルメチル-4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
N-(4-第三ブチル-ベンジル)-4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
N-(4-ベンジルオキシ-ベンジル)-4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-N-[1,2,3]チアジアゾール-4-イルメチル-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(1-メチル-1H-インドル-3-イルメチル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
N-(1-ベンジル-1H-インドル-3-イルメチル)-4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2-メチル-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
N-(1-ベンゼンスルフォニル-1H-ピロル-2-イルメチル)-4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-N-(1-フェニル-1H-[1,2,3]トリアゾール-4-イルメチル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(5-エチル-フラン-2-イルメチル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2,5-ジメチル-2H-ピラゾル-3-イルメチル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(4,5-ジメチル-フラン-2-イルメチル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(5-シアノ-6-メチルスルファニル-ピリジン-2-イルメチル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(4-メチル-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
5-{[(4-クロロ-ベンゼンスルフォニル)-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-アミノ]-メチル}-1-メチル-1H-ピロール-2-カルボン酸メチル エスター；
N-(2-ブロモ-ベンジル)-4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(3-メチル-ベンゾ[b]チオフェン-2-イルメチル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(3-メチル-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2,4-ジフルオロベンジル)-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
N-(ビフェニル-2-イルメチル)-4-クロロ-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(3-ヨードベンジル)-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-[3-(4-フルオロフェノキシ)ベンジル]-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(3,5-ジフルオロベンジル)-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(3,5-ジメトキシベンジル)-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2-シアノベンジル)-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]-N-{2-[(フェニルスルフォニル)メチル]ベンジル}ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]-N-[4-(トリフルオロメトキシ)ベンジル]ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2-ナフチルメチル)-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
N-ビフェニル-2-イルメチル-4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(3-クロロベンジル)-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(3-シアノベンジル)-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]-N-[3-(トリフルオロメトキシ)ベンジル]ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(4-フルオロベンジル)-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2-クロロベンジル)-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-[(2E)-3,7-ジメチルオクタ-2,6-ジエン-1-イル]-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-フラン-2-イルメチル-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-フラン-3-イルメチル-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(4-シアノ-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(3,4-ジメチル-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2,5-ジメチル-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(1-ジメチルアミノ-1H-ピロル-2-イルメチル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(4-クロロ-1-メチル-1H-ピラゾル-3-イルメチル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
N-ベンゾフラン-2-イルメチル-4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(5-クロロ-チオフェン-2-イルメチル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-N-(2,4,5-トリメチル-ベンジル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(4-イソプロピル-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-N-(2,4,6-トリメチル-ベンジル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(3-シアノ-4-フルオロ-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(4-ジメチルアミノ-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
N-ベンゾ[1,3]ジオキソl-5-イルメチル-4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(4-エトキシ-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2-エトキシ-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(4-メトキシ-2-メチル-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(3-フルオロ-4-メトキシ-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-ナフタレン-1-イルメチル-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-N-キノリン-2-イルメチル-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-N-キノリン-3-イルメチル-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-N-(4-オキソ-4H-クロメン-3-イルメチル)-ベンゼンスルホンアミド；
N-(4-ブロモ-チオフェン-2-イルメチル)-4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-N-(2-ピペリジン-1-イル-チアゾール-5-イルメチル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(3,5-ジメチル-1-フェニル-1H-ピラゾル-4-イルメチル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-N-(3-フェノキシ-チオフェン-2-イルメチル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(5-クロロ-3-メチル-1-フェニル-1H-ピラゾル-4-イルメチル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(3,5-ジ-第三ブチル-4-ヒドロキシ-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-N-[1-(トルエン-4-スルフォニル)-1H-インドル-3-イルメチル]-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(3,5-ジブロモ-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2,3-ジメトキシ-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(3-フルオロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(6-クロロ-イミダゾ[2,1-b]チアゾール-5-イルメチル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(4-メチルスルファニル-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2,3-ジフルオロ-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(5-エチル-チオフェン-2-イルメチル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-N-(3-ビニル-ベンジル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2-フルオロ-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(3-メチルブチル)-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]-N-(3-フェノキシプロピル)ベンゼンスルホンアミド；
メチル 4-({[(4-クロロフェニル)スルフォニル][(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]アミノ}メチル)安息香酸塩；
N-(2-ブロモベンジル)-4-クロロ-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
N-(4-ブロモベンジル)-4-クロロ-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
メチル 3-({[(4-クロロフェニル)スルフォニル][(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]アミノ}メチル)安息香酸塩；
4-クロロ-N-(2-メチルベンジル)-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(4-フルオロ-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(3-シアノ-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2-クロロ-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(3-クロロ-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(4-クロロ-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2,4-ジフルオロ-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2-オキソ-ピペリジン-3-イル)-N-(3-フェニル-プロピル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2-メチル-3-フェニル-アリル)-N-(2-オキソ-ピペリジン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-N-(2-オキソ-ピペリジン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
N-(4-ブロモ-ベンジル)-4-クロロ-N-(2-オキソ-ピペリジン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2-オキソ-ピペリジン-3-イル)-N-(3-フェニル-アリル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(4-メトキシ-ベンジル)-N-(2-オキソ-ピペリジン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(3-フルオロ-4-メトキシ-ベンジル)-N-(2-オキソ-ピペリジン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2,4-ジフルオロ-ベンジル)-N-(2-オキソ-ピペリジン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(3-フルオロ-4-メトキシ-ベンジル)-N-(2-オキソ-ピロリジン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2,4-ジフルオロ-ベンジル)-N-(2-オキソ-ピロリジン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2-オキソ-ピロリジン-3-イル)-N-(3-フェニル-アリル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(4-メトキシ-ベンジル)-N-(2-オキソ-ピロリジン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-N-(2-オキソ-ピロリジン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
N-(4-ブロモ-ベンジル)-4-クロロ-N-(2-オキソ-ピロリジン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2-オキソ-ピロリジン-3-イル)-N-(3-フェニル-プロピル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2-メチル-3-フェニル-アリル)-N-(2-オキソ-ピロリジン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
N-(3-ベンジルオキシ-プロピル)-4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-N-(4-トリフルオロメトキシ-ベンジル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(3,5-ジフルオロ-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-[3-(4-フルオロ-フェノキシ)-ベンジル]-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(8-ヒドロキシ-オクチル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(6-メチル-ヘプチル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(4-メチル-ペンチル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-[4-(1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロ-イソインドル-2-イル)-ブチル]-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
N-ブテ-3-エニル-4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-N-プロプ-2-インyl-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-[3-(1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロ-イソインドル-2-イル)-プロピル]-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(3,5-ジメトキシ-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-N-(3-フェノキシ-プロピル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(6,7-ジヒドロキシ-3,7-ジメチル-オクチル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
6-[(4-クロロ-ベンゼンスルフォニル)-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-アミノ]-ヘキサン酸 エチル エスター；
4-クロロ-N-ドデシル-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-[(4-クロロ-ベンゼンスルフォニル)-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-アミノ]-酪酸エチル エスター；
4-クロロ-N-[1,3]ジオキソラン-2-イルメチル-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-N-(3-トリフルオロメトキシ-ベンジル)-ベンゼンスルホンアミド；
N-(2-ベンゼンスルフォニルメチル-ベンジル)-4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-N-(テトラヒドロ-ピラン-2-イルメチル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2-メトキシ-エチル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-N-(4-フェノキシ-ブチル)-ベンゼンスルホンアミド；
N-(4-ベンジルオキシ-ブチル)-4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-{3-メトキシ-4-[2-(4-メチル-チアゾール-5-イル)-エトキシ]-ベンジル}-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
5-[(4-クロロ-ベンゼンスルフォニル)-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-アミノ]-ペンタン酸エチル エスター；
4-クロロ-N-[2-(1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロ-イソインドル-2-イル)-エチル]-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(3,7-ジメチル-オクト-6-エニル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-N-(3,7,11-トリメチル-ドデカ-2,6,10-トリエニル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-デシル-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(3,7-ジメチル-オクタ-2,6-ジエニル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
{2-[(4-クロロ-ベンゼンスルフォニル)-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-アミノ]-エチル}-カルバミン酸 メチル エスター；
{2-[(4-クロロ-ベンゼンスルフォニル)-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-アミノ]-1-メチル-エチル}-カルバミン酸 第三ブチル エスター；
4-クロロ-N-(2-シアノ-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
3-[(4-クロロ-ベンゼンスルフォニル)-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-アミノ]-プロピオン酸；
2-[(4-クロロ-ベンゼンスルフォニル)-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-アミノ]-アセトアミド；又は、これらの製薬上許容できる塩。
【請求項１】
化学式Iの化合物
【化１】
又は、製薬上許容できるそれらの塩で、
nは1、2、又は、3；
R1はアリールC1-C8アルキル、アリールC2-C6アルケニル又は、アリールアルキニルであり、アリール基は、個々にC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリール(C1-C6)アルコキシ、アリールアルコキシ、アリールオキシ、C1-C6アルコキシカルボニル、-O-CH2CH2-O-、-O-CH2-O-、-C(O)NR30R31、-NHR’、-NR’R”、-N(R16)C(O)-R17、ヘテロシクロアルキル、フェニル、アリールC1-C6 アルカノイル、フェニルアルコキシ、フェニルオキシ、CN、-SO2-アリール、-S(O)x-R25、-(C1-C4アルキル)-S(O)x-R25、-(C1-C4アルキル)-SO2-アリール、OH、C1-C6チオアルコキシ、C2-C6アルケニル、-O-SO2-アリール、CO2Hである1、2、3、4又は、5基と任意で置換され、
上記基のヘテロアリール部分は、個々にC1-C6アルキル、個々にハロゲン、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルコキシアルキル又は、CN (一形態において、ピリジル、チエニル、フラニル、イミダゾリル又は、ピラゾリル)である1又は、2基と任意で置換されたヘテロアリール、C1-C6アルコキシ、C1-C4アルコキシC1-C4アルキル、C3-C6シクロアルキル、ハロゲン又は、個々にハロゲン、OH、C1-C6アルキル、C1-C4アルコキシ、CF3、OCF3、CN又は、C1-C6チオアルコキシである1、2、3、4又は、5基と任意で置換されたフェニル である1、2又は、3基と任意で置換され、
上記置換基のヘテロシクロアルキル又は、アリール部分は、個々に、個々にハロゲン、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルコキシアルキル又は、CN、 (一形態において、ピリジル、チエニル、フラニル、イミダゾリル又は、ピラゾリル)である1又は、2基と任意で置換されたヘテロアリール、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C4アルコキシ C1-C4アルキル、C3-C6シクロアルキル、ハロゲン又は、個々にハロゲン、OH、 C1-C6アルキル、C1-C4アルコキシ、CF3、OCF3、CN又は、C1-C6チオアルコキシである1、2、3、4又は、5基と任意で置換されたフェニルである1又は、2基と任意で置換され、
R16はH又は、C1-C6アルキル；
R17はC1-C6アルキル、アリール、ヘテロアリール、C1-C6アルコキシ、OH、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリール(C1-C6)アルコキシ、-NR18R19、シクロアルキル又は、アリールアルキルで、上記のそれぞれの環状部分は、個々にアルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、CN、NH2、NH(アルキル)、N(アルキル)(アルキル)、CO2H又は、C1-C6アルコキシカルボニルである1、2、3、4又は、5基と任意で置換され；
R18およびR19は、個々にH、C1-C6アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル又は、アリール(C1-C6)アルキルで、それぞれの環状部分は、個々にアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシル、CF3又は、OCF3である1、2又は、3基と任意に置換され；
それぞれの発生箇所でのR’は、個々にH、C1-C6アルキル、アリール、アリール(C1-C4)アルキル、C1-C6アルカノイル、C3-C8シクロアルキル、アリール(C1-C6)アルカノイル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール(C1-C4)アルキル、-SO2-アルキル、-SO2-アリール、-SO2-ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル(C1-C6)アルカノイル又は、ヘテロアリール(C1-C6)アルカノイルで、アルキルおよびアルカノイル基のアルキル部分は、任意でハロゲン又は、C1-C6アルコキシと置換され、
そのアリールおよびヘテロアリール基は、任意でアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシと置換され、
それぞれの発生箇所でのR”は、個々にH又は、C1-C6アルキルであり、そのアルキル基は任意でハロゲンと置換されるか、又は、
R1はC3-C7シクロアルキル(C1-C6アルキル)で、環状部分は個々にハロゲン、C1-C6アルキル、OH、アルコキシカルボニル又は、C1-C6アルコキシである1、2、3、4又は、5基と任意で置換され、又は、
R1はC1-C14アルキル、C2-C16アルケニル又は、C2-C8アルキニルで、それぞれは個々にOH、ハロゲン、C1-C6アルコキシ、アリール、アリールアルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリール(C1-C6)アルキル、-CO2-(C1-C6アルキル)、-NR’R”、C1-C6チオアルコキシ、-NH-S(O)x-R25、-N(C1-C6アルキル) -S(O)x-R25、-S(O)x-R25、-C(O)NR30R31、-N(R16)C(O)NR16R17又は、-N(R16)C(O)-R17である1又は、2基と任意で置換され、
上記アリール基は、個々にOH、C1-C6アルコキシ、C1-C6 アルキル又は、ハロゲンである1、2又は、3基と任意で置換され；
R30およびR31は個々にH、C1-C6アルキル、アリール (好ましくはフェニル)、アリールアルキル (好ましくはベンジル)、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルカノイル、アルケニル、シクロアルキル、アルキニル、シクロアルケニル、ピリジル、イミダゾリル、チアゾリル、オキサゾリル又は、インドリルであり、
上記のアルキル部分は、個々にNH2、NH(C1-C6アルキル)、N(C1-C6アルキル)(C1-C6アルキル)、OH、C1-C6チオアルコキシ、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、CN、ハロゲン又は、任意でOH又は、フェニルと置換されたアルコキシである1、2又は、3基と任意で置換され、そのアリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキル基は、個々にC1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、CF3、OCF3、OH、ハロゲン、チオアルコキシ、フェニル又は、ヘテロアリールである1、2又は、3基と任意で置換され；
又は、
R30、R31およびこれらが付着している窒素は、三から六員環を含むヘテロシクロアルキル環を形成し、
R30およびR31又は、これらが付着しているR30、R31、および窒素から形成された複素環の環状部分は、個々にアルキル、アルコキシ、ハロ、OH、チオアルコキシ、NH2、NH(C1-C6アルキル)、N(C1-C6アルキル)(C1-C6アルキル)、CF3、OCF3、任意でハロゲンと置換されたフェニル、-(C1-C4アルキル)-N(H又は、C1-C4アルキル)-フェニル、C1-C4ヒドロキシアルキル、アリールアルコキシ、アリールアルキル、アリールアルカノイル、C(O)NH2、C(O)NH(C1-C6アルキル)、C(O)N(C1-C6アルキル)(C1-C6アルキル)、ヘテロシクロアルキルアルキル、C1-C6アルコキシカルボニル、C2-C6アルカノイル、ヘテロアリール又は、-SO2-(C1-C6アルキル)である1、2又は、3基と任意に置換され；
xは0、1又は、2；
R25はC1-C6アルキル、OH、NR26R27；
R26およびR27は個々にH、C1-C6アルキル、フェニル (C1-C4アルキル)、アリール又は、ヘテロアリール；又は、
R26、R27 およびこれらが付着している窒素は、ヘテロシクロアルキル環を形成し；
R1はヘテロアリール(C1-C6)アルキルで、 環状部分は個々にハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C4 ハロアルキル、C1-C4 ハロアルコキシ、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、ヘテロアリール、-SO2-アリール、-S(O)x-R25、-(C1-C4アルキル)-S(O)x-R25、CN、C1-C6チオアルコキシ、C1-C6アルコキシカルボニル、-NR’R”、-C(O)-NR’R”、ヘテロシクロアルキルである1、2、3、4又は、5基と任意で置換され、
上記アリール基は、個々にハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C4 ハロアルキル、C1-C4 ハロアルコキシ又は、CNである1、2、3又は、4基と任意で置換され；
上記ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキル基は、個々にハロゲン、CF3、(C1-C4)アルキル、C1-C6チオアルコキシ、OH、C1-C4ヒドロキシアルキル又は、C1-C4アルコキシである1、2又は、3基と任意で置換され；又は、
R1はヘテロシクロアルキル(C1-C6アルキル)で有り、環状部分は個々にハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C4 ハロアルキル、C1-C4 ハロアルコキシ、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、ヘテロアリール、-SO2-アリール、-S(O)x-R25、-(C1-C4アルキル)-S(O)x-R25、CN、C1-C6チオアルコキシ、C1-C6アルコキシカルボニル、-NR’R”、-C(O)-NR’R”、ヘテロシクロアルキルである1、2、3、4又は、5基と任意で置換され；
R2はH、C1-C6アルキル又は、フェニル(C1-C4)アルキルであり；
R3はH、ハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C6 ハロアルキル、CNであり、
R4はH、ハロゲン、任意で-CO2-(C1-C6アルキル)と置換されるC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C6 ハロアルキル、C1-C6 ハロアルコキシ、CN、アリールオキシ、イソシアナト、-SO2-(C1-C6アルキル)、-NHR’、-NR’R”、C1-C6アルカノイル、ヘテロアリール、アリール、又は、
R3およびR4およびこれらが付着している炭素は、個々にC1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、ハロゲン、又は、アルカノイル基は任意で最大3つのハロゲン原子と置換されるC1-C4アルカノイルである1、2又は、3基と任意で置換されるヘテロシクロアルキル環 を形成し；
R3はH、-SO2-NR’R”、ハロゲンであり、又は、
R4およびR3およびこれらが付着している炭素はベンゾ環を形成し、又は、
R4およびR3およびこれらが付着している炭素は1-オキサ-2,3-ジアザシクロペンチル環を形成し；
R10およびR11は個々にH又は、Fであり；又は、
R10、R3およびこれらが付着している炭素は1,2,5-オキサジアゾリル環を形成し；又は、
R10、R3およびこれらが付着している炭素はナフチル環を形成する。
【請求項２】
特許請求の範囲1による化合物で、
R1はフェニル(C1-C8アルキル)、ナフチル (C1-C8アルキル)、フェニル(C2-C6アルケニル)又は、ナフチル(C2-C6アルケニル)で、それぞれの環状部分は個々に
C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ハロゲン、CF3、OCF3、チアゾリル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル(C1-C6)アルコキシ、ピリジル(C1-C6)アルコキシ、フェニル(C1-C6アルカノイル) フェニル(C1-C4)アルコキシ、オキサゾリル(C1-C4)アルコキシ、ピラゾリル(C1-C4)アルコキシ、フェニルオキシ、C1-C6アルコキシカルボニル、トリアゾリル、-O-CH2CH2-O-、-O-CH2-O-、-C(O)NR30R31、-NHR’、-NR’R”、-N(R16)C(O)-R17、モルホニリル、チオモルホニリル、チオモルホニリル S,S-ジオキシド、ピペリジニル、ピロリジニル、フェニル、CN、-SO2-フェニル、-S(O)x-R25、-(C1-C4アルキル)-S(O)x-R25、-(C1-C4アルキル)-SO2-フェニル、OH、C1-C6チオアルコキシ、C2-C6アルケニル、-O-SO2-フェニル又は、ヒドロキシアルキルである1、2、3、4又は、5基と任意で置換され、
そのヘテロアリール基は、個々にC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ又は、ハロゲンである1、2又は、3基と任意で置換され、
そのヘテロシクロアルキル基は任意でC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ又は、ハロゲンと置換され,
上記フェニル基は個々にハロゲン、C1-C6アルキル又は、C1-C4アルコキシである1、2、3、4又は、5基と任意で置換され、
R16はH又は、C1-C6アルキルであり；
R17はC1-C6アルキル、フェニル、ピリジル、ピリミジル、ピリダジル、ピラジニル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、フラニル、C1-C6アルコキシ、OH、フェニルオキシ、ピリジルオキシ、ピリミジルオキシ、ピリダジルオキシ、ピラジニルオキシ、チエニルオキシ、オキサゾリルオキシ、チアゾリルオキシ、フラニルオキシ、フェニル (C1-C6)アルコキシ又は、-NR18R19；
R18およびR19は個々にH、C1-C6アルキル、フェニル、ピリジル、チエニル、フラニル、ピペリジニル、ピロリジニル、ジオキソラニル、ジオキサニル、モルホニリル、チオモルホニリル、チオモルホニリル 1,1-ジオキシド、テトラヒドロ-チオピラニル1,1-ジオキシド又は、フェニル(C1-C6)アルキル；
R1はC3-C7シクロアルキル(C1-C6アルキル)で、その環状部分は個々にハロゲン、C1-C6アルキル、OH、アルコキシカルボニル又は、C1-C6アルコキシである1、2、3、4又は、5基と任意で置換され；又は、
R1はC1-C14アルキル、C2-C16アルケニル又は、C2-C6アルキニルで、それぞれは個々にOH、ハロゲン、C1-C6アルコキシ、フェニル、ナフチル、ピリジル、フェニル(C1-C4)アルコキシ、フェニルオキシ、-CO2-(C1-C6アルキル)、-NR’R”、C1-C6チオアルコキシ、CN、-NH-S(O)x-R25、-N(C1-C6アルキル) -S(O)x-R25、-S(O)x-R25、-C(O)NR30R31、-N(R16)C(O)NR16R17又は、-N(R16)C(O)-R17である1又は、2基と任意で置換され；
上記基の上記環状部分は、個々にOH、C1-C6アルコキシ、C1-C6 アルキル又は、ハロゲンである1、2、3又は、4基と任意で置換され；
R25はC1-C6アルキル、OH、NR26R27であり、
R26およびR27は個々にH、C1-C6アルキル、フェニル(C1-C4アルキル)、フェニル、ナフチル又は、ピリジル、ピリミジル、ピリダジル、ピラジニル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、フラニルであり；又は、
R26、R27 およびこれらが付着している窒素は5、6又は、7員ヘテロシクロアルキル環を形成し；
又は、
R1はチエニル(C1-C6アルキル)、ピリジル(C1-C6アルキル)、フラニル(C1-C6アルキル)、ピラゾリル(C1-C6アルキル)、ピロリル(C1-C6アルキル)、チアゾリル(C1-C6アルキル)、1,2,3-チアジアゾリル(C1-C6アルキル)、1,2,4-チアジアゾリル(C1-C6アルキル)、1,3,4-オキサジアゾール(C1-C6アルキル)、1,2,4-オキサジアゾール(C1-C6アルキル)、インドリル(C1-C6アルキル)、トリアゾリル(C1-C6アルキル)、イミダゾリル(C1-C6アルキル)、イソキサゾリル(C1-C6アルキル)、ベンゾチエニル(C1-C6アルキル)、ベンゾフラニル(C1-C6アルキル)、キノリニル(C1-C6アルキル)、イミダゾ[2,1-b]チアゾリル(C1-C6アルキル)、ベンゾ[c][1,2,5]チアジアゾリル(C1-C6アルキル)、ベンゾイミダゾリル(C1-C6アルキル)、ベンゾオキサゾリル(C1-C6アルキル)、ベンゾ[1,2,5]オキサジアゾリル(C1-C6アルキル)、1H-インダゾリル(C1-C6アルキル)、1H-ベンゾトリアゾリル(C1-C6アルキル)、フロ[3,2-b]ピリジニル(C1-C6アルキル)、1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジニル(C1-C6アルキル)、1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジニル(C1-C6アルキル)、キノキサリニル(C1-C6アルキル)又は、イソキノリニル(C1-C6アルキル)であり、
上記のそれぞれの環状部分は、個々にハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C4 ハロアルキル、C1-C4 ハロアルコキシ、フェニル、フェニル(C1-C6アルキル)、フェニルオキシ、ピラゾリル、イミダゾリル、フラニル、チエニル、モルホニリル、-SO2-フェニル、-SO2-(C1-C6アルキル)、-S(O)x-R25、-(C1-C4アルキル)-S(O)x-R25、CN、C1-C6チオアルコキシ、C1-C6アルコキシカルボニル、-NR’R”、-C(O)-NR’R”、ピリジル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル又は、テトラヒドロフラニルである1、2、3、4又は、5基と任意で置換され、
上記フェニル基は、個々にハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C4 ハロアルキル、C1-C4 ハロアルコキシ又は、CNである1、2、3又は、4基と任意で置換され；
上記ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキル基は、個々にハロゲン、CF3、(C1-C4)アルキル、C1-C6チオアルコキシ又は、C1-C4アルコキシである1、2又は、3基と任意で置換され；
R’はH、C1-C6アルキル、C3-C8シクロアルキル、フェニル、フェニル(C1-C4)アルキル、C1-C6アルカノイル、フェニル(C1-C6)アルカノイル、ピリジル(C1-C4)アルキル、ピリミジル(C1-C4)アルキル、ピリダジル(C1-C4)アルキル、ピラジニル(C1-C4)アルキル、チエニル(C1-C4)アルキル、オキサゾリル(C1-C4)アルキル、チアゾリル(C1-C4)アルキル、フラニル(C1-C4)アルキル、ピペリジニル(C1-C4)アルキル、-SO2-アルキル、-SO2-フェニル、-SO2-ピリジル、-SO2-ピリミジル、-SO2-ピリダジル、-SO2-ピラジニル、-SO2-チエニル、-SO2-オキサゾリル、-SO2-チアゾリル、-SO2-フラニル、ピリジル(C1-C6)アルカノイル、ピリミジル(C1-C6)アルカノイル、ピリダジル(C1-C6)アルカノイル、ピラジニル(C1-C6)アルカノイル、チエニル(C1-C6)アルカノイル、オキサゾリル(C1-C6)アルカノイル、チアゾリル(C1-C6)アルカノイル又は、フラニル(C1-C6)アルカノイルで、アルキルおよびアルカノイル基のアルキル部分は、任意でハロゲン又は、C1-C6アルコキシと置換され、
そのアリールおよびヘテロアリール基は任意でアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシと置換され、
R”はH又は、C1-C6アルキルであり、そのアルキル基は任意でハロゲンと置換され、又は、
R1は4-オキソ-4H-クロメニル(C1-C6アルキル)、2H-クロメニル(C1-C6アルキル)、ピロリジノニルジオン(C1-C6アルキル)、ピロリジノニル (C1-C6アルキル)、イソインドリルジオン(C1-C6アルキル)、1,3-ジオキソラニル(C1-C6アルキル)、ジオキサニル(C1-C6アルキル)、テトラヒドロピラニル(C1-C6アルキル)、インドリニル(C1-C6アルキル)、3-オキソ-1,3-ジヒドロ-ベンゾ[c]イソキサゾリル(C1-C6アルキル)、2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾリル(C1-C6アルキル)、3-オキソ-3,4-ジヒドロ-1H-2-オキサ-3ラムダ4-チア-1,4-ジアザ-ナフチル(C1-C6アルキル)、3,3-ジメチル-3H-インダゾリル(C1-C6アルキル)又は、ピペリジニル(C1-C6アルキル)であり、それぞれの環状部分は個々にハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C4 ハロアルキル、C1-C4 ハロアルコキシ、フェニル、フェニル(C1-C6アルキル)、フェニルオキシ、ピラゾリル、イミダゾリル、フラニル、チエニル、モルホニリル、-SO2-フェニル、-SO2-(C1-C6アルキル)、-S(O)x-R25、-(C1-C4アルキル)-S(O)x-R25、CN、C1-C6チオアルコキシ、C1-C6アルコキシカルボニル、-NR’R”、-C(O)-NR’R”、ピリジル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル又は、テトラヒドロフラニルである1、2、3、4又は、5基と任意で置換され、
上記フェニル基は、個々にハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C4 ハロアルキル、C1-C4 ハロアルコキシ又は、CNである1、2、3又は、4基と任意で置換され；
上記ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキル基は、個々にハロゲン、CF3、(C1-C4)アルキル、C1-C6チオアルコキシ又は、C1-C4アルコキシである1、2又は、3基と任意で置換され；
R2はH、C1-C4アルキル又は、ベンジルであり；
R3はH、ハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、CF3、CNであり、
R4はH、ハロゲン、任意で-CO2-(C1-C6アルキル)、C1-C6アルコキシ、C1-C6 ハロアルキル、OCF3、CN、フェニルオキシ、イソシアナト、-SO2-(C1-C6アルキル)、-NHR’、-NR’R”、C1-C6アルカノイル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピリジル、フラニル又は、チエニル、フェニルと置換されたC1-C6アルキル、又は、
R3およびR4およびこれらが付着している炭素は、個々にC1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、ハロゲン又は、C1-C4アルカノイルである1、2又は、3基と任意で置換されるピペリジニル又は、ピロリジニル環を形成し、アルカノイル基は任意で最大３つのハロゲン原子と置換され；
R3’はH、-SO2-NR’R”又は、ハロゲンであり；
又は、
R4およびR3’およびこれらが付着している炭素はベンゾ環を形成する。
【請求項３】
特許請求の範囲2の化合物であり、化学式：
【化２】
であり
alkは
【化３】
であり
mは0、1、2、3、4、5又は、6であり；
R20はH又は、メチルであり、alk基は任意でフェニルと置換され；
R5はH、C1-C6アルコキシ、CF3、モルホニリル、オキサゾリル、ピラゾリル、チオモルホニリル、チオモルホニリル S,S-ジオキシド、ピペリジニル、ピロリジニル、ハロゲン、C1-C6アルキル、個々にハロゲン、C1-C6アルキル又は、C1-C4アルコキシである1、2、3、4又は、5基と任意で置換されたフェニル、モルホリン-4-イル、フェニル、-O-(CH2)-C(O)O-(CH2CH3)、CN、-(C1-C4アルキル)-SO2-フェニルで、
R6はH、C1-C6アルコキシ、ハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、CF3、OCF3、フェニル(C1-C4)アルコキシ、フェニルオキシ、C1-C6アルコキシカルボニル、CN、C2-C6アルケニルであり、上記フェニル基は個々にハロゲン、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C1-C4アルコキシ、C1-C4アルコキシカルボニル又は、ベンジルオキシである1、2、3、4又は、5基と任意で置換され、又は、
R5、R6およびそれらと結合した炭素は、個々にハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、CF3又は、OCF3である1又は、2基と任意で置換されたベンゾ環を形成し、
R7はH、OH、C1-C6アルコキシ、CO2H、ハロアルキル、CN、トリアゾリル、テトラゾリル、NO2、フェニル(C1-C6アルカノイル)、
【化４】
-O-SO2-フェニル、-S(O)x-R25、-(C1-C4アルキル)-S(O)x-R25、ハロゲン、C1-C6アルキル、フェニルオキシ、CF3、C1-C6アルコキシカルボニル、-(C1-C4アルキル)-C(O)NR30R31、-O-(C1-C4アルキル)-C(O)NR30R31、-NHR’、-NR’R”、ピリジル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、-N(R16)C(O)-R17、チアゾリル(C1-C6)アルコキシ、ピリジル(C1-C6)アルコキシ、オキサゾリル(C1-C4)アルコキシ又は、ピラゾリル(C1-C4)アルコキシであり、上記の環状部分は、個々にC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C4アルコキシ C1-C4アルキル、ピリジル、ピロリル、イミダゾリル、フラニル、1又は、2つのメチルと任意に置換できるチエニル、ハロゲン、C3-C6シクロアルキル (一形態において、シクロヘキシル)又は、個々にハロゲン、OH、C1-C6アルキル、C1-C4アルコキシ、CF3、OCF3、CN又は、C1-C6チオアルコキシである1、2、3、4又は、5基と任意で置換されたフェニルである1、2又は、3基と任意で置換され；又は、
R7はメトキシカルボニル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、チアゾール-5-イルと置換されたエトキシであり、チアゾリル環はメチル、-SCH3、メチル、イソプロピル、第三ブチル、イソブチル、F、Br、Cl、CF3、OCF3、シアノ、N(CH3)2、N(Clと置換されたC2アルキル)(Clと置換されたC2アルキル)、フェニル、メチルと置換されたフェニル、ベンジルオキシ、NO2、-S(O)-C1-C6アルキル、-SO2-C1-C6アルキル、NH2、NH(C1-C6アルキル)、N(C1-C6アルキル)(C1-C6アルキル)、-N(R16)C(O)R17、-C(O)NR30R31、C1-C2 ハロアルキル、フェニルオキシ、-O-SO2-(4-クロロフェニル)、-NH-C(O)-CH3、-O-C(O)-CH3、第三ブチルと置換されたチアゾリル又は、OHで置換され；
R30およびR31は個々にH、C1-C6アルキル、フェニル、フェニル C1-C6アルキル、ベンジル、フェニルアルカノイル、C2-C6アルケニル、C3-C6シクロアルキル、アルキニル、シクロアルケニル、C1-C4アルキル又は、C2-C6アルカノイルと任意で置換されたピペリジニル、ピリジル C1-C6アルキル、ピラゾリル C1-C6アルキル、C2-C6アルキニル、テトラヒドロナフチル、テトラヒドロフラニル、ジヒドルフラノニル、シクロヘキセニル、ピロリジニル、ピラゾリル、ナフチル、キヌクリジニル、4H-ピラノニル (好ましくは3-ヒドロキシ4H-ピラノニル)、1,4-ジオキサニル、テトラヒドロナフチル C1-C6アルキル、テトラヒドロフラニル C1-C6アルキル、シクロヘキセニル C1-C6アルキル、ピロリジニル C1-C6アルキル、ピラゾリル C1-C6アルキル、ナフチル C1-C6アルキル、キヌクリジニル C1-C6アルキル、4H-ピラノニル C1-C6アルキル (好ましくは3-ヒドロキシ4H-ピラノニル C1-C6アルキル)、ピラジニル C1-C6アルキル、ピロリジニル C1-C6アルキル、フラニル C1-C6アルキル、チエニル C1-C6アルキル、ピロリル C1-C6アルキル、2,5-ジヒドロ-1H-ピロリル C1-C6アルキル、チアゾリル C1-C6アルキル、ビフェニル C1-C6アルキル、ベンゾチエニル C1-C6アルキル、フラニル C1-C6アルキル、イソキサゾリル C1-C6アルキル、1,4-ジオキサニル C1-C6アルキル、ピリジル、イミダゾリル、チアゾリル、オキサゾリル又は、インドリルであり、
上記のアルキル部分は、個々にNH2、NH(C1-C6アルキル)、N(C1-C6アルキル)(C1-C6アルキル)、OH、フェニル、C1-C6チオアルコキシ、CN、ハロゲン又は、OH又は、フェニルと任意に置換できるアルコキシである1、2又は、3基と任意で置換され；又は、
R30、R31およびこれらが付着している窒素は、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホニリル、ジヒドロ1H-インドリル、テトラヒドロイソキノリニル、チオモルホニリル、チオモルホニリル,S,S-ジオキシド、テトラヒドロキノリニル又は、ピペラジニルであるヘテロシクロアルキル環を形成し、
R30およびR31の環状部分又は、R30、R31およびこれらが付着している窒素から形成された複素環は、個々にアルキル、アルコキシ、ハロ、チオアルコキシ、OH、NH2、NH(C1-C6アルキル)、N(C1-C6アルキル)(C1-C6アルキル)、CF3、OCF3、フェニル、4-ハロフェニル、-(C1-C4アルキル)-N(H又は、C1-C4アルキル)-フェニル、C1-C4ヒドロキシアルキル、フェニルアルコキシ、フェニルアルキル、フェニルアルカノイル、-(C1-C4アルキル)-ピロリジニル、C(O)NH2、C(O)NH(C1-C6アルキル)、C(O)N(C1-C6アルキル)(C1-C6アルキル)、C1-C6アルコキシカルボニル、C2-C6アルカノイル、ピラゾリル、ピロリル、ピリジル、フラニル、モルホニリル又は、-SO2-(C1-C6アルキル)である1、2又は、3基と任意に置換され；
R’はH、C1-C6アルキル又は、C1-C6アルカノイルであり、そのアルキルおよびアルカノイル基のアルキル部分は任意でハロゲンと置換され、
R”はH又は、C1-C6アルキルであり、そのアルキル基は任意でハロゲンと置換され；
R16はH又は、C1-C6アルキルであり；
R17はC1-C6アルキル、フェニル、ピリジル、ピリミジル、ピリダジル、ピラジニル、チエニル、C1-C6アルコキシ、OH、フェニルオキシ、ピリジルオキシ、ピリミジルオキシ、ピリダジルオキシ、ピラジニルオキシ、チエニルオキシ、フェニル(C1-C4)アルコキシ、フェニル C1-C6アルキル、チエニル C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル又は、フェニル C1-C6アルキル又は、-NR18R19であり、上記のそれぞれの環状部分は、個々にアルキル、アルコキシ、ハロ、CF3、OCF3、CN、NH2、NH(アルキル)、N(アルキル)(アルキル)、CO2H又は、C1-C6アルコキシカルボニルである1、2、3、4又は、5基と任意で置換され、
R18およびR19は個々にH、C1-C6アルキル、フェニル、ピリジル、チエニル、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホニリル、チオモルホニリル、チオモルホニリル 1,1-ジオキシド、テトラヒドロ-チオピラニル1,1-ジオキシド、イソキサゾリル又は、フェニル(C1-C4)アルキルであり、それぞれの環状部分は個々にアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシル、CF3又は、OCF3である1、2又は、3基と任意に置換され；又は、
R6、R7およびそれらと結合した炭素は、個々にハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、CF3又は、OCF3である1又は、2基と任意で置換されたベンゾ環を形成し；
R8はH、ハロゲン、C1-C6アルコキシ、C1-C6アルキル又は、
R7およびR8は-O-CH2CH2-O-又は、-O-CH2-O-であり；
R9はH、ハロゲン、C1-C6アルコキシ、C1-C6アルキル又は、CNである。
【請求項４】
特許請求の範囲3の化合物であり、
R2、R10およびR11 は同時にHである。
【請求項５】
特許請求の範囲4の化合物であり、
R3はH、ハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、CF3又は、CNであり、
R4はハロゲン、C1-C4アルコキシ、C1-C4アルキル、CF3、OCF3、CN、-NHR’、-NR’R”又は、C1-C4アルカノイルであり、
R3’はH、-SO2-NR’R”又は、ハロゲンであり；又は、
R4およびR3’およびこれらが付着している炭素はベンゾ環を形成する。
【請求項６】
特許請求の範囲5の化合物であり、
R6はH、C1-C6アルコキシ、ハロゲン、CF3、OCF3、ベンジルオキシ、フェニルオキシ、C1-C4アルコキシカルボニル、C1-C4アルキル、CN、C2-C6アルケニルであり、上記フェニル基は個々にハロゲン、C1-C6アルキル又は、C1-C4アルコキシである1、2、3、4又は、5基と任意で置換され、
R7はH、OH、C1-C4アルコキシ、ハロゲン、C1-C4アルキル、CF3、C1-C4アルコキシカルボニル、-C(O)NR30R31、-NHR’、-NR’R”、-N(R16)C(O)-R17、個々にハロゲン、C1-C6アルキル又は、C1-C4アルコキシである1、2、3、4又は、5基と任意で置換されたフェニル、OCF3、CN、C1-C4チオアルコキシ、
R16はH又は、C1-C6アルキル；
R17はC1-C6アルキル、フェニル、ピリジル、ピリミジル、チエニル、C1-C6アルコキシ、OH、フェニルオキシ、ピリジルオキシ、ピリミジルオキシ、チエニルオキシ、フェニル(C1-C4)アルコキシ又は、-NR18R19；
R18およびR19は個々にH、C1-C6アルキル、フェニル、ピリジル、チエニル、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホニリル、チオモルホニリル、チオモルホニリル 1,1-ジオキシド、テトラヒドロ-チオピラニル1,1-ジオキシド又は、フェニル(C1-C4)アルキル；
R30およびR31は個々にH、C1-C6アルキル、フェニル、ベンジル、ピリジル、チアゾリル、オキサゾリル又は、インドリル、又は、
R30、R31およびこれらが付着している窒素はアゼパニル、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホニリル、チオモルホニリル又は、チオモルホニリル 1,1-ジオキシドを形成し、又は、
R6、R7およびそれらと結合した炭素は個々にハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、CF3又は、OCF3である1又は、2基と任意で置換されたベンゾ環を形成し；
R8はH、ハロゲン、C1-C6アルコキシ、C1-C6アルキル又は、
R7およびR8は-O-CH2CH2-O-又は、-O-CH2-O-であり；および
R9はH、ハロゲン、C1-C2アルコキシ、C1-C2アルキルである。
【請求項７】
特許請求の範囲6の化合物であり、
R6およびR8は個々にH、C1-C4アルキル、ハロゲン、C2-C6アルケニル C1-C4アルコキシ又は、フェニルオキシであり、フェニは個々にハロゲン、C1-C4アルキル又は、C1-C4アルコキシである1、2、3、4又は、5基と任意で置換され、および
R7はH、OH、C1-C4アルコキシ、ハロゲン、C1-C4アルキル、CF3、C1-C4アルコキシカルボニル、-C(O)NR30R31、-NHR’、-NR’R”、-N(R16)C(O)-R17、OCF3、CN、C1-C4チオアルコキシである。
【請求項８】
特許請求の範囲6の化合物であり、
nは3；
R3はH、ハロゲン、C1-C3アルキル、C1-C3アルコキシ、CF3又は、CN、
R4はハロゲン、C1-C4アルコキシ、CF3、OCF3、CN、-NHR’、-NR’R”又は、C1-C4アルカノイル、
R3’はH又は、ハロゲン；又は、
R4およびR3’およびこれらが付着している炭素はベンゾ環を形成し；および
R7およびR8は-O-CH2CH2-O-又は、-O-CH2-O-である。
【請求項９】
特許請求の範囲2の化合物であり、次の化学式のものであり、
【化５】
alkは
【化６】
であり
mは0、1、2、3、4、5又は、6；
R20はH又は、メチル；
ヘテロアリールはチエニル、ピリジル、フラニル、ピラゾリル、ピロリル、チアゾリル、1,2,3-チアジアゾリル、インドリル、トリアゾリル、ベンゾチエニル、ベンゾフラニル、キノリニル又は、イミダゾ[2,1-b]チアゾリルであり、それぞれは個々にハロゲン、C1-C6アルキル、フェニル、フェニル(C1-C6アルキル)、フェニルオキシ、ピラゾリル、イミダゾリル、フラニル、チエニル、-SO2-フェニル、CN、C1-C6チオアルコキシ、C1-C6アルコキシカルボニル、-NR’R”、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル又は、テトラヒドロフラニルである1、2、3、4又は、5基と任意で置換され、
上記フェニル基は、個々にハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ又は、CNである1、2、3又は、4基と任意で置換され；
そのピラゾリル、イミダゾリル、フラニルおよびチエニル基は、個々にハロゲン、CF3又は、(C1-C4)アルキルである1、2又は、3基と任意で置換され；
R’はH、C1-C6アルキル又は、C1-C6アルカノイルであり、アルキルおよびアルカノイル基のアルキル部分は、任意でハロゲンと置換され、
R”はH又は、C1-C6アルキルであり、そのアルキル基は任意でハロゲンと置換される。
【請求項１０】
特許請求の範囲9の化合物であり、
R2はH、メチル又は、ベンジル；および
R10およびR11は同時にHである。
【請求項１１】
特許請求の範囲10の化合物であり、
R3はH、ハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、CF3又は、CNであり、
R4はハロゲン、C1-C4アルコキシ、C1-C4アルキル、CF3、OCF3、CN、-NHR’、-NR’R”又は、C1-C4アルカノイルであり、および
R3’はH、-SO2-NR’R”又は、ハロゲンであり；又は、
R4およびR3’およびこれらが付着している炭素はベンゾ環を形成する。
【請求項１２】
特許請求の範囲11の化合物であり、
mは0、1、2、3又は、4であり；
ヘテロアリールはチエニル、ピリジル、フラニル、ピラゾリル、ピロリル、チアゾリル、1,2,3-チアジアゾリル又は、トリアゾリルであり、それぞれは個々にハロゲン、C1-C6アルキル、フェニル、フェニル(C1-C4アルキル)、フェニルオキシ、ピラゾリル、イミダゾリル、フラニル、チエニル、-SO2-フェニル、CN、C1-C4チオアルコキシ、C1-C4アルコキシカルボニル、-NR’R”、ピペリジニルである1、2又は、3基と任意で置換され、
上記フェニル基は、個々にハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ又は、CNである1、2、3又は、4基と任意で置換され；
そのピラゾリル、イミダゾリル、フラニルおよびチエニル基は、個々にハロゲン、CF3又は、(C1-C4)アルキルである1、2又は、3基と任意で置換される。
【請求項１３】
特許請求の範囲11の化合物であり、
mは0、1、2又は、3であり；
ヘテロアリールはインドリル、ベンゾチエニル、ベンゾフラニル、キノリニル又は、イミダゾ[2,1-b]チアゾリルであり、それぞれは、個々にハロゲン、C1-C6アルキル、フェニル、ベンジル、フェニルオキシ、ピラゾリル、-SO2-フェニル、CN、C1-C4チオアルコキシ、C1-C4アルコキシカルボニル、-NR’R”、ピペリジニルである1、2又は、3基と任意で置換され、
上記フェニル基は、個々にハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ又は、CNである1、2、3又は、4基と任意で置換され；
そのピラゾリルは、任意で個々にハロゲン、CF3又は、(C1-C4)アルキル1又は、2又は、3基と置換される。
【請求項１４】
特許請求の範囲2の化合物であり、
R1はフェニル(C2-C6アルケニル)又は、ナフチル(C2-C6アルケニル)であり、それぞれの環状部分は、個々に
C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ハロゲン、CF3、OCF3、チアゾリル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル(C1-C6)アルコキシ、ピリジル(C1-C6)アルコキシ、フェニル(C1-C4)アルコキシ、オキサゾリル(C1-C4)アルコキシ、ピラゾリル(C1-C4)アルコキシ、フェニルオキシ、C1-C6アルコキシカルボニル、-O-CH2CH2-O-、-O-CH2-O-、-NHR’、-NR’R”、モルホニリル、チオモルホニリル、チオモルホニリル S,S-ジオキシド、ピペリジニル、ピロリジニル、フェニル、CN、-SO2-フェニル、-(C1-C4アルキル)-SO2-フェニル、OH、C1-C6チオアルコキシ、C2-C6アルケニル,or -O-SO2-フェニルである1、2、3、4又は、5基と任意で置換され、
そのヘテロアリール基は、個々にC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ又は、ハロゲンである1、2又は、3基と任意で置換され、
そのヘテロシクロアルキル基は任意でC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ又は、ハロゲンと置換され,
上記フェニル基は、個々にハロゲン、C1-C6アルキル又は、C1-C4アルコキシである1、2、3、4又は、5基と任意で置換され、
R’はH、C1-C6アルキル又は、C1-C6アルカノイルであり、アルキルおよびアルカノイル基のアルキル部分は、任意でハロゲン又は、C1-C6アルコキシと置換され、
R”はH又は、C1-C6アルキルであり、そのアルキル基は任意でハロゲンと置換される。
【請求項１５】
特許請求の範囲14の化合物であり、
R3はH、ハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、CF3又は、CNであり；
R4はハロゲン、C1-C4アルコキシ、C1-C4アルキル、CF3、OCF3、CN、-NHR’、-NR’R”又は、C1-C4アルカノイルであり、
R3’はH、-SO2-NR’R”又は、ハロゲンであり；又は、
R4およびR3’およびこれらが付着している炭素はベンゾ環を形成する。
【請求項１６】
特許請求の範囲15の化合物であり、
R1はフェニル(C2-C6アルケニル)であり、環状部分は個々に
C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ハロゲン、CF3、OCF3、チアゾリル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル(C1-C4)アルコキシ、ピリジル(C1-C4)アルコキシ、フェニル(C1-C4)アルコキシ、オキサゾリル(C1-C4)アルコキシ、ピラゾリル(C1-C4)アルコキシ、フェニルオキシ、C1-C4アルコキシカルボニル、-O-CH2CH2-O-、-O-CH2-O-、モルホニリル、NH2、NH(C1-C4)アルキル、N(C1-C4)アルキル(C1-C4)アルキル、ピペリジニル、ピロリジニル、フェニル、CN、OH、C1-C4チオアルコキシ、C2-C6アルケニルである1、2、3、4又は、5基と任意で置換され、
そのヘテロアリール基は、個々にC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ又は、ハロゲンである1、2又は、3基と任意で置換され、
そのヘテロシクロアルキル基は任意でC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ又は、ハロゲンと置換され、
上記フェニル基は個々にハロゲン、C1-C6アルキル又は、C1-C4アルコキシである1、2、3、4又は、5基と任意で置換される。
【請求項１７】
特許請求の範囲16の化合物であり、
R2はH、メチル又は、ベンジルであり、
R10およびR11は同時にHであり、および
R1はフェニル(C3-C6アルケニル)であり、環状部分は個々にC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ハロゲン、CF3、OCF3、フェニル(C1-C4)アルコキシ、フェニルオキシ、C1-C4アルコキシカルボニル、-O-CH2CH2-O-、-O-CH2-O-、NH2、NH(C1-C4)アルキル、N(C1-C4)アルキル(C1-C4)アルキル、フェニル、CN、OH、C1-C4チオアルコキシ、C2-C6アルケニルである1、2、3、4又は、5基と任意で置換され、
上記フェニル基は、個々にハロゲン、C1-C4アルキル又は、C1-C4アルコキシである1、2又は、3基と任意で置換される。
【請求項１８】
特許請求の範囲17の化合物であり、
R2はHであり；R3はH、ハロゲン、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、CF3又は、CNであり；
R4はハロゲン、C1-C4アルコキシ、C1-C4アルキル、CF3、OCF3、CN、-NHR’、-NR’R”又は、C1-C4アルカノイルであり、
R3’はH又は、ハロゲンであり、又は、
R4およびR3’およびこれらが付着している炭素はベンゾ環を形成する。
【請求項１９】
特許請求の範囲1の化合物であり、
R2はH、メチル又は、ベンジルであり；
R10およびR11は同時にHであり；
R3はH、ハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、CF3又は、CNであり、
R4はハロゲン、C1-C4アルコキシ、C1-C4アルキル、CF3、OCF3、CN、-NHR’、-NR’R”又は、C1-C4アルカノイルであり、
R3’はH、-SO2-NR’R”又は、ハロゲンであり；又は、
R4およびR3’およびこれらが付着している炭素はベンゾ環を形成する。
【請求項２０】
特許請求の範囲19の化合物であり、
R1はC1-C14アルキル、C2-C16アルケニル又は、C2-C6アルキニルであり、それぞれは個々にOH、ハロゲン、C1-C6アルコキシ、フェニル、ナフチル、フェニル(C1-C4)アルコキシ、フェニルオキシ、フェニル(C1-C4)アルキル、ピリジル、チエニル、-CO2-(C1-C6アルキル)、-NR’R”、C1-C6チオアルコキシ、OH、-N(R16)C(O)-R17、-C(O)NR30R31、-NH-S(O)x-R25、-N(C1-C6アルキル) -S(O)x-R25、CN又は、-S(O)x-R25である1又は、2基と任意で置換され、
上記フェニルおよびナフチル基は、個々にOH、C1-C6アルコキシ、C1-C6アルキル又は、ハロゲンである1、2又は、3基と任意で置換され；
xは0、1又は、2であり；
R16はH又は、C1-C6アルキルであり；
R17はC1-C6アルキル、フェニル、ピリジル、ピリミジル、ピリダジル、ピラジニル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、フラニル、C1-C6アルコキシ、OH、フェニルオキシ、ピリジルオキシ、ピリミジルオキシ、ピリダジルオキシ、ピラジニルオキシ、チエニルオキシ、オキサゾリルオキシ、チアゾリルオキシ、フラニルオキシ、フェニル(C1-C6)アルコキシ又は、-NR18R19であり；
R18およびR19は個々にH、C1-C6アルキル、フェニル、ピリジル、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホニリル、チオモルホニリル、チオモルホニリル 1,1-ジオキシド、テトラヒドロ-チオピラニル1,1-ジオキシド又は、フェニル(C1-C4)アルキルであり；
R25はC1-C6アルキル、OH、NR26R27であり；
R26およびR27は個々にH、C1-C6アルキル、フェニル(C1-C4アルキル)、フェニル、ナフチル又は、ピリジル、ピリミジル、チエニル、フラニル又は、キノリニルであり；又は、
R26、R27およびこれらが付着している窒素は２から７つの炭素原子を含むヘテロシクロアルキル環を形成し、および
R30およびR31は個々にH、C1-C6アルキル、フェニル、ベンジル、ピリジル、チアゾリル、オキサゾリル又は、インドリルであり、又は、
R30、R31およびこれらが付着している窒素はアゼパニル、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホニリル、チオモルホニリル又は、チオモルホニリル 1,1-ジオキシドを形成する。
【請求項２１】
特許請求の範囲19の化合物であり、シクロアルキル
R1はC3-C7シクロアルキル(C1-C4アルキル)であり、環状部分は個々にハロゲン、C1-C6アルキル、OH、C1-C6アルコキシカルボニル、CO2H又は、C1-C6アルコキシである1、2、3、4又は、5基と任意で置換される。
【請求項２２】
特許請求の範囲19の化合物であり、
R1は4-オキソ-4H-クロメン-3-イル(C1-C4アルキル)、2H-クロメン-3-イル(C1-C4アルキル)、ピロリジノニルジオン(C1-C4アルキル)、イソインドル-2-イルジオン(C1-C4アルキル)、1,3-ジオキソラン-2-イル(C1-C4アルキル)、ジオキサニル(C1-C4アルキル)又は、テトラヒドロピラン-2-イル(C1-C4アルキル)であり、それぞれの環状部分は個々にC1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ又は、ハロゲンである1、2、3、4又は、5基と任意で置換され、および
R2はHである。
【請求項２３】
特許請求の範囲1の化合物又は、その塩から成る製薬組成物、および製薬上許容される基材、溶媒、佐剤又は、賦形剤の少なくとも一つ又は、それらの組み合わせ。
【請求項２４】
アルツハイマー病を含む疾患類から選ばれた疾患又は、病気を持つ患者の治療方法又は、患者を予防する方法、アルツハイマー病の予防又は、発症の遅延を助ける方法、軽度認識障害の患者の治療および軽度認識障害からアルツハイマー病へと進行する恐れのある患者のアルツハイマー病発症の予防又は、遅延の方法、ダウン症の治療方法、オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血を持つ人間の治療方法、脳アミロイド血管症の治療および単発又は、再発性肺出血などその潜在的な影響の防止、混合型および血管性の原因の痴呆、パーキンソン病に関連する痴呆、進行性核上性麻痺に関する痴呆、大脳皮質基底核変性症に関する痴呆、老齢に関する黄斑変性症又は、びまん性レビー小体型アルツハイマー病を含む他の変性痴呆の治療方法、および特許請求の範囲1の化合物の治療的に有効な分量の投与からなる治療が必要である患者の治療方法。
【請求項２５】
特許請求の範囲1の化合物で、
4-クロロ-N-(4-ヒドロキシ-3-メトキシ-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-ベンゼンスルホン酸 4-{[(4-クロロ-ベンゼンスルフォニル)-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-アミノ]-メチル}-2-メトキシ-フェニル エスター；
4-クロロ-N-(4-クロロベンジル)-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
4-ブチル-N-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
N-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-4-メトキシ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
7-クロロ-ベンゾ[1,2,5]オキサジアゾール-4-スルホン酸 (3,4-ジメトキシ-ベンジル)-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-アミド；
4-クロロ-ベンゼン-1,3-ジスルホン酸 3-アミド 1-[(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-アミド]；
4-シアノ-N-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-ブロモ-N-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
N-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-4-フェノキシ-ベンゼンスルホンアミド；
1-オキサ-2,3-ジアザ-シクロペンタ[a]ナフタレン-5-スルホン酸 (3,4-ジメトキシ-ベンジル)-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-アミド；
トキシ-ベンジル)-N-(2-オキソル)-3-メチル-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-第三ブチル-N-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
N-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-4-ヨード-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
N-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-4-イソシアナト-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
3-ブロモ-N-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
ナフタレン-2-スルホン酸 (3,4-ジメトキシ-ベンジル)-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-アミド；
3-クロロ-N-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-4-フルオロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
N-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-3-フルオロ-4-メチル-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
3,4-ジクロロ-N-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
3-クロロ-N-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
N-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
3,5-ジクロロ-N-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
N-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-3,4-ジメトキシ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
N-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-4-メチル-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
N-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-4-メタンスルフォニル-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
3-{4-[(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-スルファモイル]-フェニル}-プロピオン酸 メチル エスター；
N-{4-[(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-スルファモイル]-フェニル}-アセトアミド；
3-クロロ-N-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-4-メチル-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
N-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホンアミド；
4-アセチル-N-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
N-{2-クロロ-4-[(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-スルファモイル]-フェニル}-アセトアミド；
N-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-3-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホンアミド；
2-(2,2,2-トリフルオロ-アセチル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-7-スルホン酸 (3,4-ジメトキシ-ベンジル)-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)アミド；
3-シアノ-N-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
N-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-4-フルオロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
N-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-3,4-ジフルオロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド
N-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-4-(1,1-ジメチル-プロピル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
N-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-4-イソプロポキシ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
N-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-4-プロピル-ベンゼンスルホンアミド；
N-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-4-オキサゾル-5-イル-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
N-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-4-ピラゾル-1-イル-ベンゼンスルホンアミド；
4-ブロモ-N-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-3-フルオロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-2,5-ジフルオロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
N-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-3,5-ジフルオロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
ビフェニル-4-スルホン酸 (3,4-ジメトキシ-ベンジル)-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-アミド；
N-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-2,3,4-トリフルオロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
N-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-2,4,5-トリフルオロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
N-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-2,3,4,5,6-ペンタフルオロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
N-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-4-イソプロピル-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-シクロプロピルメチル-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
N-ブテ-2-エニル-4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-N-ペンチル-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2-エチル-ブチル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-ヘキシル-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド
4-クロロ-N-(3-メチルスルファニル-プロピル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-ヘプチル-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-N-(3-フェニル-アリル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-ノニル-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
6-[(4-クロロ-ベンゼンスルフォニル)-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-アミノ]-ヘキサン酸 メチル エスター；
4-クロロ-N-(2-メチル-3-フェニル-アリル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
N-(2-ベンジルオキシ-エチル)-4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
N-(2-ブロモ-3-フェニル-アリル)-4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-[(4-クロロ-ベンゼンスルフォニル)-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-アミノ]-3-メチル-ブテ-2-ン酸エチル エスター；
4-クロロ-N-(2-エチル-アリル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2,2-ジメチル-プロピル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-イソブチル-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
メチル (2-{[(4-クロロフェニル)スルフォニル][(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]アミノ}エチル)カルバメート；
N-ブチル-4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(3-メチル-ブテ-2-エニル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(3-メチル-ブチル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-N-フェネチル-ベンゼンスルホンアミド；
N-(1,3-ベンゾジオキソル-5-イルメチル)-4-クロロ-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(3-フルオロ-4-メトキシベンジル)-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(3,4-ジメチルベンジル)-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン-6-イルメチル)-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(4-メトキシベンジル)-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-ナフタレン-2-イルメチル-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(3-ヨード-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(シクロヘキシルメチル)-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]-N-(4-フェノキィブチル)ベンゼンスルホンアミド；
N-[4-(ベンジルオキシ)ブチル]-4-クロロ-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]-N-(3-フェニルプロピル)ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-[(2E)-2-メチル-3-フェニルプロ-2-エン-1-イル]-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]-N-[(2E)-3-フェニルプロ-2-ペン-1-イル]ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]-N-(3-フェニルプロピル)ベンゼンスルホンアミド；
N-[3-(ベンジルオキシ)プロピル]-4-クロロ-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
N-第二-ブチル-4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
第三ブチル ((1S)-1-ベンジル-2-{[(4-クロロフェニル)スルフォニル][(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]アミノ}エチル)カルバメート；
第三ブチル ((1S)-2-{[(4-クロロフェニル)スルフォニル][(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]アミノ}-1-メチルエチル)カルバメート；
{2-[(4-クロロ-ベンゼンスルフォニル)-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-アミノ]-エチル}-カルバミン酸 第三ブチル エスター；
4-クロロ-N-(2,2-ジフェニル-エチル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
N-[3-(4-第三ブチル-フェニル)-2-メチル-プロピル]-4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2-メチル-4-フェニル-ペンチル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-[3-(4-メトキシ-フェニル)-アリル]-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(3-メチルブト-2-エン-1-イル)-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]-N-プロプ-2-イン-1-イルベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-イソブチル-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-[2-(1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-イル)エチル]-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(8-ヒドロキシオクチル)-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-[3-(1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-イル)プロピル]-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルメチル)ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-デシル-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(1,3-ジオキソラン-2-イルメチル)-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
N2-[(4-クロロフェニル)スルフォニル]-N2-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]グリシンアミド；
4-クロロ-N-[4-(1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-イル)ブチル]-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(6-メチルヘプチル)-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
N-ブチル-4-クロロ-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-[3-(4-メトキシフェニル)プロピル]-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
エチル 6-{[(4-クロロフェニル)スルフォニル][(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]アミノ}ヘキサン酸；
4-クロロ-N-{3-メトキシ-4-[2-(4-メチル-チアゾール-5-イル)-エトキシ]-ベンジル}-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-フルオロ-N-[3-メトキシ-4-(2-ピリジン-2-イル-エトキシ)-ベンジル]-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
N-[3-メトキシ-4-(2-ピリジン-2-イル-エトキシ)-ベンジル]-4-メチル-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
3,4-ジフルオロ-N-{3-メトキシ-4-[2-(4-メチル-チアゾール-5-イル)-エトキシ]-ベンジル}-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
N-{3-メトキシ-4-[2-(4-メチル-チアゾール-5-イル)-エトキシ]-ベンジル}-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-4-トリフルオロメチル-ベンゼンスルホンアミド；
3-フルオロ-N-{3-メトキシ-4-[2-(4-メチル-チアゾール-5-イル)-エトキシ]-ベンジル}-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-フルオロ-N-{3-メトキシ-4-[2-(4-メチル-チアゾール-5-イル)-エトキシ]-ベンジル}-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-{3-メトキシ-4-[2-(4-メチル-1,3-チアゾール-5-イル)エトキシ]ベンジル}-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
N-ベンジル-4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-[(3R)-2-オキソピロリジン-3-イル]-N-(3-フェニルプロピル)ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-[(2E)-2-メチル-3-フェニルプロ-2-エン-1-イル]-N-[(3R)-2-オキソピロリジン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-ドデシル-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]-N-(2-フェニルエチル)ベンゼンスルホンアミド；
エチル 5-{[(4-クロロフェニル)スルフォニル][(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]アミノ}ペンタン酸；
4-クロロ-N-(4-メチルペンチル)-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2-メトキシエチル)-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
エチル 4-{[(4-クロロフェニル)スルフォニル][(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]アミノ}ブタン酸；
4-クロロ-N-(6,7-ジヒドロキシ-3,7-ジメチルオクチル)-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-((S)-3,7-ジメチルオクト-6-エニル)-N-((R)-2-オキソアゼパン-3-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-ブテ-3-エン-1-イル-4-クロロ-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
(R)-3-(4-クロロ-N-(2-オキソアゼパン-3-イル)フェニルスルホンアミド)プロパン酸；
4-クロロ-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]-N-[(2E,6E)-3,7,11-トリメチルドデカ-2,6,10-トリエン-1-イル]ベンゼンスルホンアミド；
N-ベンジル-4-クロロ-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(3,4-ジメトキシベンジル)-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-N-(3-フェニル-プロピル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-[(3R)-2-オキソピペリジン-3-イル]-N-(3-フェニルプロピル)ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-[(2E)-2-メチル-3-フェニルプロ-2-エン-1-イル]-N-[(3R)-2-オキソピペリジン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(3,4-ジメトキシベンジル)-N-[(3R)-2-オキソピペリジン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
N-(4-ブロモベンジル)-4-クロロ-N-[(3R)-2-オキソピペリジン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-[(3R)-2-オキソピペリジン-3-イル]-N-[(2E)-3-フェニルプロ-2-エン-1-イル]ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(4-メトキシベンジル)-N-[(3R)-2-オキソピペリジン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(3-フルオロ-4-メトキシベンジル)-N-[(3R)-2-オキソピペリジン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2,4-ジフルオロベンジル)-N-[(3R)-2-オキソピペリジン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(3-フルオロ-4-メトキシベンジル)-N-[(3R)-2-オキソピロリジン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2,4-ジフルオロベンジル)-N-[(3R)-2-オキソピロリジン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-[(3R)-2-オキソピロリジン-3-イル]-N-[(2E)-3-フェニルプロ-2-エン-1-イル]ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(4-メトキシベンジル)-N-[(3R)-2-オキソピロリジン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(3,4-ジメトキシベンジル)-N-[(3R)-2-オキソピロリジン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
N-(4-ブロモベンジル)-4-クロロ-N-[(3R)-2-オキソピロリジン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(3,4-ジクロロ-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(6-メトキシ-ナフタレン-2-イルメチル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2-メトキシ-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(3-メトキシ-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(4-メトキシ-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-N-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(4-イソプロポキシ-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-ブロモ-チオフェン-2-イルメチル)-4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-N-ピリジン-3-イルメチル-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-N-ピリジン-2-イルメチル-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-N-(4-トリフルオロメチル-ベンジル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(5,7-ジメチル-4-オキソ-4H-クロメン-3-イルメチル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(4-クロロ-6-フルオロ-2H-クロメン-3-イルメチル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-[5-(2,4-ジフルオロ-フェニル)-フラン-2-イルメチル]-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(5-クロロ-1,3-ジメチル-1H-ピラゾル-4-イルメチル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-[5-(2-メチル-5-トリフルオロメチル-2H-ピラゾル-3-イル)-チオフェン-2-イルメチル]-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
N-(3-ベンジルオキシ-ベンジル)-4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-N-(3-フェノキシ-ベンジル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-N-(4-フェノキシ-ベンジル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-{[(4-クロロ-ベンゼンスルフォニル)-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-アミノ]-メチル}-安息香酸メチルエスター；
N-(4-ブロモ-ベンジル)-4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(3,5-ジクロロ-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
N-[4-(4-第三ブチル-チアゾール-2-イル)-ベンジル]-4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(1-メチル-1H-ピロル-2-イルメチル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-N-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イルメチル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2-メトキシ-ナフタレン-1-イルメチル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(4-イソブチル-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2,4-ジメトキシ-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
N-(4-{[(4-クロロ-ベンゼンスルフォニル)-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-アミノ]-メチル}-フェニル)-アセトアミド；
4-クロロ-N-(3-クロロ-4-メトキシ-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
N-{4-[ビス-(2-クロロ-エチル)-アミノ]-ベンジル}-4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
3-{[(4-クロロ-ベンゼンスルフォニル)-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-アミノ]-メチル}-安息香酸メチル エスター；
4-クロロ-N-(2-モルホリン-4-イル-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(4,6-ジクロロ-2H-クロメン-3-イルメチル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-N-チオフェン-2-イルメチル-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2,6-ジクロロ-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-N-チオフェン-3-イルメチル-ベンゼンスルホンアミド；
N-(3-ブロモ-4-フルオロ-ベンジル)-4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
N-(5-ブロモ-2-フルオロ-ベンジル)-4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-N-チアゾール-2-イルメチル-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2'-メチル-ビフェニル-4-イルメチル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(4-ヨード-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
N-(3-ブロモ-ベンジル)-4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2,6-ジメトキシ-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2,3-ジクロロ-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
N-ビフェニル-4-イルメチル-4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
N-(4-第三ブチル-ベンジル)-4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
N-(4-ベンジルオキシ-ベンジル)-4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-N-[1,2,3]チアジアゾール-4-イルメチル-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(1-メチル-1H-インドル-3-イルメチル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
N-(1-ベンジル-1H-インドル-3-イルメチル)-4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2-メチル-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
N-(1-ベンゼンスルフォニル-1H-ピロル-2-イルメチル)-4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-N-(1-フェニル-1H-[1,2,3]トリアゾール-4-イルメチル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(5-エチル-フラン-2-イルメチル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2,5-ジメチル-2H-ピラゾル-3-イルメチル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(4,5-ジメチル-フラン-2-イルメチル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(5-シアノ-6-メチルスルファニル-ピリジン-2-イルメチル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(4-メチル-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
5-{[(4-クロロ-ベンゼンスルフォニル)-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-アミノ]-メチル}-1-メチル-1H-ピロール-2-カルボン酸メチル エスター；
N-(2-ブロモ-ベンジル)-4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(3-メチル-ベンゾ[b]チオフェン-2-イルメチル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(3-メチル-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2,4-ジフルオロベンジル)-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
N-(ビフェニル-2-イルメチル)-4-クロロ-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(3-ヨードベンジル)-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-[3-(4-フルオロフェノキシ)ベンジル]-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(3,5-ジフルオロベンジル)-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(3,5-ジメトキシベンジル)-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2-シアノベンジル)-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]-N-{2-[(フェニルスルフォニル)メチル]ベンジル}ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]-N-[4-(トリフルオロメトキシ)ベンジル]ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2-ナフチルメチル)-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
N-ビフェニル-2-イルメチル-4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(3-クロロベンジル)-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(3-シアノベンジル)-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]-N-[3-(トリフルオロメトキシ)ベンジル]ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(4-フルオロベンジル)-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2-クロロベンジル)-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-[(2E)-3,7-ジメチルオクタ-2,6-ジエン-1-イル]-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-フラン-2-イルメチル-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-フラン-3-イルメチル-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(4-シアノ-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(3,4-ジメチル-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2,5-ジメチル-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(1-ジメチルアミノ-1H-ピロル-2-イルメチル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(4-クロロ-1-メチル-1H-ピラゾル-3-イルメチル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
N-ベンゾフラン-2-イルメチル-4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(5-クロロ-チオフェン-2-イルメチル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-N-(2,4,5-トリメチル-ベンジル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(4-イソプロピル-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-N-(2,4,6-トリメチル-ベンジル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(3-シアノ-4-フルオロ-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(4-ジメチルアミノ-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
N-ベンゾ[1,3]ジオキソl-5-イルメチル-4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(4-エトキシ-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2-エトキシ-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(4-メトキシ-2-メチル-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(3-フルオロ-4-メトキシ-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-ナフタレン-1-イルメチル-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-N-キノリン-2-イルメチル-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-N-キノリン-3-イルメチル-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-N-(4-オキソ-4H-クロメン-3-イルメチル)-ベンゼンスルホンアミド；
N-(4-ブロモ-チオフェン-2-イルメチル)-4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-N-(2-ピペリジン-1-イル-チアゾール-5-イルメチル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(3,5-ジメチル-1-フェニル-1H-ピラゾル-4-イルメチル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-N-(3-フェノキシ-チオフェン-2-イルメチル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(5-クロロ-3-メチル-1-フェニル-1H-ピラゾル-4-イルメチル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(3,5-ジ-第三ブチル-4-ヒドロキシ-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-N-[1-(トルエン-4-スルフォニル)-1H-インドル-3-イルメチル]-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(3,5-ジブロモ-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2,3-ジメトキシ-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(3-フルオロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(6-クロロ-イミダゾ[2,1-b]チアゾール-5-イルメチル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(4-メチルスルファニル-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2,3-ジフルオロ-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(5-エチル-チオフェン-2-イルメチル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-N-(3-ビニル-ベンジル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2-フルオロ-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(3-メチルブチル)-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]-N-(3-フェノキシプロピル)ベンゼンスルホンアミド；
メチル 4-({[(4-クロロフェニル)スルフォニル][(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]アミノ}メチル)安息香酸塩；
N-(2-ブロモベンジル)-4-クロロ-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
N-(4-ブロモベンジル)-4-クロロ-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
メチル 3-({[(4-クロロフェニル)スルフォニル][(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]アミノ}メチル)安息香酸塩；
4-クロロ-N-(2-メチルベンジル)-N-[(3R)-2-オキソアゼパン-3-イル]ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(4-フルオロ-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(3-シアノ-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2-クロロ-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(3-クロロ-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(4-クロロ-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2,4-ジフルオロ-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2-オキソ-ピペリジン-3-イル)-N-(3-フェニル-プロピル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2-メチル-3-フェニル-アリル)-N-(2-オキソ-ピペリジン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-N-(2-オキソ-ピペリジン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
N-(4-ブロモ-ベンジル)-4-クロロ-N-(2-オキソ-ピペリジン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2-オキソ-ピペリジン-3-イル)-N-(3-フェニル-アリル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(4-メトキシ-ベンジル)-N-(2-オキソ-ピペリジン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(3-フルオロ-4-メトキシ-ベンジル)-N-(2-オキソ-ピペリジン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2,4-ジフルオロ-ベンジル)-N-(2-オキソ-ピペリジン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(3-フルオロ-4-メトキシ-ベンジル)-N-(2-オキソ-ピロリジン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2,4-ジフルオロ-ベンジル)-N-(2-オキソ-ピロリジン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2-オキソ-ピロリジン-3-イル)-N-(3-フェニル-アリル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(4-メトキシ-ベンジル)-N-(2-オキソ-ピロリジン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-N-(2-オキソ-ピロリジン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
N-(4-ブロモ-ベンジル)-4-クロロ-N-(2-オキソ-ピロリジン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2-オキソ-ピロリジン-3-イル)-N-(3-フェニル-プロピル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2-メチル-3-フェニル-アリル)-N-(2-オキソ-ピロリジン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
N-(3-ベンジルオキシ-プロピル)-4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-N-(4-トリフルオロメトキシ-ベンジル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(3,5-ジフルオロ-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-[3-(4-フルオロ-フェノキシ)-ベンジル]-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(8-ヒドロキシ-オクチル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(6-メチル-ヘプチル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(4-メチル-ペンチル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-[4-(1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロ-イソインドル-2-イル)-ブチル]-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
N-ブテ-3-エニル-4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-N-プロプ-2-インyl-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-[3-(1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロ-イソインドル-2-イル)-プロピル]-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(3,5-ジメトキシ-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-N-(3-フェノキシ-プロピル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(6,7-ジヒドロキシ-3,7-ジメチル-オクチル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
6-[(4-クロロ-ベンゼンスルフォニル)-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-アミノ]-ヘキサン酸 エチル エスター；
4-クロロ-N-ドデシル-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-[(4-クロロ-ベンゼンスルフォニル)-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-アミノ]-酪酸エチル エスター；
4-クロロ-N-[1,3]ジオキソラン-2-イルメチル-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-N-(3-トリフルオロメトキシ-ベンジル)-ベンゼンスルホンアミド；
N-(2-ベンゼンスルフォニルメチル-ベンジル)-4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-N-(テトラヒドロ-ピラン-2-イルメチル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2-メトキシ-エチル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-N-(4-フェノキシ-ブチル)-ベンゼンスルホンアミド；
N-(4-ベンジルオキシ-ブチル)-4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-{3-メトキシ-4-[2-(4-メチル-チアゾール-5-イル)-エトキシ]-ベンジル}-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
5-[(4-クロロ-ベンゼンスルフォニル)-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-アミノ]-ペンタン酸エチル エスター；
4-クロロ-N-[2-(1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロ-イソインドル-2-イル)-エチル]-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(3,7-ジメチル-オクト-6-エニル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-N-(3,7,11-トリメチル-ドデカ-2,6,10-トリエニル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-デシル-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N-(3,7-ジメチル-オクタ-2,6-ジエニル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
{2-[(4-クロロ-ベンゼンスルフォニル)-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-アミノ]-エチル}-カルバミン酸 メチル エスター；
{2-[(4-クロロ-ベンゼンスルフォニル)-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-アミノ]-1-メチル-エチル}-カルバミン酸 第三ブチル エスター；
4-クロロ-N-(2-シアノ-ベンジル)-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-ベンゼンスルホンアミド；
3-[(4-クロロ-ベンゼンスルフォニル)-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-アミノ]-プロピオン酸；
2-[(4-クロロ-ベンゼンスルフォニル)-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-アミノ]-アセトアミド；又は、これらの製薬上許容できる塩。
【公開番号】特開２０１２−２３２９９９（Ｐ２０１２−２３２９９９Ａ）
【公開日】平成２４年１１月２９日（２０１２．１１．２９）
【国際特許分類】
【外国語出願】
【出願番号】特願２０１２−１６７６５７（Ｐ２０１２−１６７６５７）
【出願日】平成２４年７月２７日（２０１２．７．２７）
【分割の表示】特願２００６−５３８２９３（Ｐ２００６−５３８２９３）の分割
【原出願日】平成１６年１０月２９日（２００４．１０．２９）
【出願人】（５０３００７３１３）イーラン ファーマスーティカルズ、インコーポレイテッド (22)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２４年１１月２９日（２０１２．１１．２９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−１６７６５７（Ｐ２０１２−１６７６５７）
【出願日】平成２４年７月２７日（２０１２．７．２７）
【分割の表示】特願２００６−５３８２９３（Ｐ２００６−５３８２９３）の分割
【原出願日】平成１６年１０月２９日（２００４．１０．２９）
【出願人】（５０３００７３１３）イーラン ファーマスーティカルズ、インコーポレイテッド (22)
【Ｆターム（参考）】
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